JP2019077725A5

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Publication number: JP2019077725A5
Application number: JP2019017086A
Authority: JP
Filing date: 2019-02-01
Publication date: 2019-09-26
Anticipated expiration: 2035-02-06

Claims

式（１ｂ）の化合物：

またはその塩であって、
式中、Ｑは、下記から選択される任意選択的に置換されている５員の複素環であり、

Ｒ^３は、水素、フッ素、ヒドロキシ、メトキシ、メチル及びシアノから選択され；
Ｒ^４は、水素、またはメチルであり；
点線は随意の第二の炭素−炭素結合を示すが、第二の炭素−炭素結合が存在するときにはＲ^３は存在しない、
前記化合物またはその塩。
Ｑが、１または２個の窒素原子を含有する芳香族複素環である、請求項１に記載の化合物。
Ｑが、イミダゾール環である、請求項２に記載の化合物。
Ｑが、ピラゾール環である、請求項２に記載の化合物。
Ｑが、ピロリジン環である、請求項１に記載の化合物。
下記：

である、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容され得る塩。
下記：

である、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容され得る塩。
下記：

である、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容され得る塩。
エチル２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ピペリジン−１−イル］−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボキシレートである、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容され得る塩。
エチル２−｛４−［（２Ｒ）−４，４−ジフルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボキシレートである、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容され得る塩。
エチル２−｛４−［（２Ｒ）−４，４−ジフルオロ−２−（１−ヒドロキシエチル）ピロリジン−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボキシレートである、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容され得る塩。
エチル２−［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボキシレートである、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容され得る塩。
エチル２−｛４−［（２Ｓ）−２−エチル−５−オキソピロリジン−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボキシレートである、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容され得る塩。
エチル２−｛４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−２−（メトキシカルボニル）ピロリジン−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボキシレートである、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容され得る塩。
エチル２−｛４−［（２Ｒ，４Ｒ）−４−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボキシレートである、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容され得る塩。
エチル２−｛４−［（２Ｒ，４Ｓ）−４−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］ピペリジン−１−イル｝−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボキシレートである、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容され得る塩。
エチル２−［４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル］−６−アザスピロ［３．４］オクタン−６−カルボキシレートである、請求項１に記載の化合物の医薬的に許容され得る塩。
請求項１〜１７のいずれか一項において定義する化合物及び医薬的に許容され得る賦形剤を含む医薬組成物。
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬であって、認知障害若しくは精神病性障害を処置するため、急性、慢性、神経因性、若しくは炎症性疼痛を処置するあるいはそれらの重症度を軽減するため、嗜癖を処置するため、または運動障害を処置ための医薬。
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物を含む、アルツハイマー病、レビー小体型認知症または統合失調症を処置するための医薬。