JP2017531038A5 - - Google Patents

Description

本明細書で言及される特許及び特許出願は全て、引用により完全に組み込まれる。
本件出願は、以下の構成の発明を提供する。
（構成１）
式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩

。
（構成２）
医薬としての使用のための、構成1記載の化合物。
（構成３）
RSV感染の治療における及びRSV感染と関連する疾患の予防のための使用のための、構成1記載の化合物。
（構成４）
RSV感染の治療のための及びRSV感染と関連する疾患の予防又は治療のための薬剤の製造のための、構成1記載の化合物の使用。
（構成５）
RSVに感染した対象の治療方法であって、該対象に、構成1記載の化合物の有効量を投与することを含む、前記方法。
（構成６）
対象におけるRSV感染と関連する疾患の予防又は治療方法であって、感染前の該対象に、構成1記載の化合物の有効量を投与することを含む、前記方法。
（構成７）
対象におけるRSV感染と関連する疾患の予防方法であって、感染前の該対象に、構成1記載の化合物の有効量を投与することを含む、前記方法。
（構成８）
前記RSV感染が、RSV A株のウイルス及び/又はRSV B株のウイルスによる感染である、構成3〜7のいずれか１記載の、使用のための化合物、使用、又は方法。
（構成９）
第2の又はさらなる活性成分と組み合わせた医薬としての使用のための、構成1記載の化合物。
（構成１０）
構成1記載の化合物を、任意に1以上の医薬として許容し得る希釈剤又は担体と組み合わせて含む、医薬組成物。
（構成１１）
水性媒体に懸濁した微粒子形態の式(I)の化合物を含む、構成10記載の医薬組成物。
（構成１２）
第2の又はさらなる活性成分を含む、構成10記載の医薬組成物。
（構成１３）
前記第2の又はさらなる活性成分が、Fタンパク質阻害剤(抗Fタンパク質抗体、例えば、パリビズマブを含む)、RNAポリメラーゼ阻害剤、及びリバビリンを含む抗ウイルス剤(例えば、他の抗RSV剤)、並びに抗炎症剤から選択される、構成9記載の使用のための化合物又は構成12記載の医薬組成物。
（構成１４）
構成1記載の式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩の調製方法であって、式(II)の化合物又はその塩;

を2-フルオロ-6-メチルアニリンと反応させることを含む、前記方法。
（構成１５）
式(II)の化合物又はその塩

。
（構成１６）
構成1記載の式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩の調製方法であって、式(III)の化合物又はその塩;

(式中、LGは、脱離基、例えば、ハロゲン原子、とりわけ、塩素である。)
を7-オキサ-2-アザスピロ[3,5]ノナン又はその塩と反応させることを含む、前記方法。
（構成１７）
式(III)の化合物又はその塩

(式中、LGは、脱離基、例えば、ハロゲン原子;とりわけ、塩素である。)。
（構成１８）
構成1記載の式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩の調製方法であって、式(IV)の化合物又はその塩;

を式(VI)の化合物又はその塩;

と反応させることを含む、前記方法。
（構成１９）
式(IV)の化合物又はその塩

。
（構成２０）
式(VI)の化合物又はその塩

。
（構成２１）
式(II)の化合物又はその塩の調製方法であって、式(X)の化合物又はその塩;

(式中、LGは、脱離基、例えば、ハロゲン原子、とりわけ、塩素であり、R ^a は、低級アルキル、例えば、エチルである。)
を7-オキサ-2-アザスピロ[3,5]ノナン又はその塩と反応させ、次いで、カルボキシレートエステルを遊離酸に加水分解することを含む、前記方法。
（構成２２）
式(X)の化合物又はその塩

(式中、LGは、脱離基、例えば、ハロゲン原子、とりわけ、塩素であり、R ^a は、低級アルキル、例えば、エチルである。)。

Claims (13)

1. 式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩：
   

   

   。
2. 請求項1記載の化合物を含む、医薬組成物。
3. RSV感染の治療のための、及び/又はRSV感染と関連する疾患の予防のための、請求項2記載の医薬組成物。
4. 前記RSV感染が、RSV A株のウイルス及び/又はRSV B株のウイルスによる感染である、請求項3記載の医薬組成物。
5. 前記式(I)の化合物が、水性媒体に懸濁した微粒子形態である、請求項2〜4のいずれか一項記載の医薬組成物。
6. 第2の又はさらなる活性成分を含む、請求項2〜5のいずれか一項記載の医薬組成物。
7. 前記第2の又はさらなる活性成分が、抗ウイルス剤、Fタンパク質阻害剤、RNAポリメラーゼ阻害剤、リバビリン、及び抗炎症剤から選択される、請求項6記載の医薬組成物。
8. 請求項1記載の式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩の調製方法であって、
   式(II)の化合物又はその塩：
   

   

   を2-フルオロ-6-メチルアニリンと反応させること；又は
   式(III)の化合物又はその塩：
   

   

   (式中、LGは、ハロゲン原子である。)
   を7-オキサ-2-アザスピロ[3,5]ノナン又はその塩と反応させること；又は
   式(IV)の化合物又はその塩：
   

   

   を式(VI)の化合物又はその塩：
   

   

   と反応させることを含む、前記方法。
9. 式(II)の化合物又はその塩の調製方法であって：
   

   

   式(X)の化合物又はその塩：
   

   

   (式中、LGは、ハロゲン原子であり、R^aは、C_1-6アルキルである。)
   を7-オキサ-2-アザスピロ[3,5]ノナン又はその塩と反応させ、次いで、カルボキシレートエステルを遊離酸に加水分解することを含む、前記方法。
10. 式(II)の化合物又はその塩：
    

    

    。
11. 下記からなる群から選択される化合物：
    式(III)の化合物又はその塩：
    

    

    (式中、LGは、ハロゲン原子である。)；及び
    式(IV)の化合物又はその塩：
    

    

    。
12. 式(VI)の化合物又はその塩：
    

    

    。
13. 式(X)の化合物又はその塩：
    

    

    (式中、LGは、ハロゲン原子であり、R^aは、C_1-6アルキルである。)。