JP2017528525A5 - - Google Patents
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Claims (64)
- 固体または半固体の細長体が薬物を含有し、医薬組成物が注入後に上脈絡膜腔または上毛様体腔で生分解または生物浸食を起こす物質を含み、該医薬組成物が薬物と結合剤として作用して薬物粒子を可撓性固体または半固体に形成する少なくとも1つの賦形剤とを含む複数の球状粒子を含有し、該賦形剤は注入後に上脈絡膜腔または上毛様体腔の生理的条件下で溶解する物質を含む、上脈絡膜腔または上毛様体腔に注入するための固体または半固体の細長体を含有する上脈絡膜腔または上毛様体腔へ送達するための医薬組成物。
- 粒子が少なくとも1つのポリマーを更に含有する微小球である、請求項1に記載の組成物。
- ポリマーが非毒性の水溶性ポリマー、生分解ポリマーおよび/または生物ポリマーを含む、請求項2に記載の組成物。
- ポリマーが非毒性の水溶性ポリマーを含み、該水溶性ポリマーがポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン共酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコールおよび/またはポリエチレンオキシドである、請求項3に記載の組成物。
- ポリマーが生分解ポリマーを含み、該生分解ポリマーがポリヒドロキシブチレート、ポリジオキサノン、ポリオルトエステル、ポリカプロラクトン、ポリカプロラクトンコポリマー、ポリカプロラクトン-ポリエチレングリコールコポリマー、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリ乳酸-グリコール酸共重合体および/またはポリ乳酸-グリコール酸-エチレンオキシド共重合体である、請求項3または4に記載の組成物。
- ポリマーが生物ポリマーを含み、該生物ポリマーがゼラチン、コラーゲン、グリコソアミノグリカン、セルロース、化学的に修飾されたセルロース、デキストラン、アルギン酸塩、キチンおよび/または化学的に修飾されたキチンである、請求項3〜5のいずれか1項に記載の組成物。
- 粒子が10重量%〜90重量%の薬物を含有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の組成物。
- 粒子が外表面のバリアコーティングを持つ薬物のコアを構成する、請求項1〜7のいずれか1項に記載の組成物。
- バリアコーティングが薬物より低い分配係数を持つか、または薬物よりも大きな水溶解性を有する、請求項8に記載の組成物。
- 表面のバリアコーティングが非毒性の水溶性ポリマー、生分解ポリマーおよび/または生物物質を含む、請求項8または9に記載の組成物。
- 表面のバリアコーティングが非毒性の水溶性ポリマーを含み、該非毒性の水溶性ポリマーがポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン共酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコールおよび/またはポリエチレンオキシドである、請求項10に記載の組成物。
- 表面のバリアコーティングが生分解ポリマーを含み、該生分解ポリマーがポリヒドロキシブチレート、ポリジオキサノン、ポリオルトエステル、ポリカプロラクトン、ポリカプロラクトンコポリマー、ポリカプロラクトン-ポリエチレングリコールコポリマー、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリ乳酸-グリコール酸共重合体、酸末端ポリ乳酸-グリコール酸コポリマーおよび/またはポリ乳酸-グリコール酸-エチレンオキシド共重合体である、請求項10または11に記載の組成物。
- 表面のバリアコーティングが生物物質を含み、該生物物質がゼラチン、コラーゲン、グリコソアミノグリカン、セルロース、化学的に修飾されたセルロース、デキストラン、アルギン酸塩、キチンおよび/または化学的に修飾されたキチン、脂質、脂肪酸および/またはステロールである、請求項10〜12のいずれか1項に記載の組成物。
- バリアコーティングが薬物より高い分配係数を持つか、または薬物よりも小さい水溶解性を有する、請求項8〜13のいずれか1項に記載の組成物。
- バリアコーティングが疎水性ポリマー、脂肪酸、脂質および/またはステロールを含む、請求項14に記載の組成物。
- 薬物がステロイド、非ステロイド性抗炎症剤、VEGF阻害剤、抗TNFα剤、mTOR阻害剤、細胞治療および/または神経保護剤である、請求項1〜15のいずれか1項に記載の組成物。
- 組成物が、薬物含有粒子用の結合剤として約5重量%〜50重量%の賦形剤を含有する可撓性固体である、請求項1〜16のいずれか1項に記載の組成物。
- 結合剤が水溶性ポリマー、アルギン酸ナトリウム、脂質または脂肪酸を含む、請求項17に記載の組成物。
- 結合剤が水溶性ポリマーを含み、該水溶性ポリマーがポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン共酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール、ポリエチレンオキシドまたは化学的に修飾されたセルロースである、請求項18に記載の組成物。
- 結合剤が脂質または脂肪酸を含み、該脂質または脂肪酸が20℃より高く、37℃までの融解遷移温度を有する、請求項18に記載の組成物。
- 脂質または脂肪酸がカプリン酸、エルカ酸、1,2-ジネルボノイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリン、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリン、または1,2 -ジペンタデカノイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンを含む、請求項20に記載の組成物。
- 組成物が水溶性ポリマー、生分解または生体内分解性物質、両親媒性化合物、脂質、脂肪酸または複合脂質を含む賦形剤を用いた固体または半固体である、請求項1〜16のいずれか1項に記載の組成物。
- 賦形剤が水溶性ポリマーを含み、該水溶性ポリマーがポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン共酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、化学的に修飾されたセルロース、アルギン酸塩、ポリエチレングリコールまたはポリエチレンオキシドである、請求項22に記載の組成物。
- 賦形剤が20℃より高く、37℃までの融解転移温度を有する脂質または脂肪酸である、請求項22に記載の組成物。
- 脂質または脂肪酸がカプリン酸、エルカ酸、1,2-ジネルボノイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリン、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリン、または1,2 -ジペンタデカノイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンを含む、請求項24に記載の組成物。
- 賦形剤が生分解または生体内分解性物質であり、該生分解または生体内分解性物質がポリヒドロキシブチレート、ポリジオキサノン、ポリオルトエステル、ポリカプロラクトン、ポリカプロラクトンコポリマー、ポリカプロラクトン-ポリエチレングリコールコポリマー、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリ乳酸-グリコール酸共重合体、酸末端ポリ乳酸-グリコール酸コポリマー、またはポリ乳酸-グリコール酸-エチレンオキシド共重合体、ゼラチン、コラーゲン、グリコソアミノグリカン、セルロース、化学的に修飾されたセルロース、デキストラン、アルギン酸塩、キチン、化学的に修飾されたキチン、脂質、脂肪酸またはステロールである、請求項22に記載の組成物。
- 薬物が非晶質固体分散体として生分解または生体内分解性物質中に分散している、請求項22または26に記載の組成物。
- 薬物が複数の薬物結晶として生分解または生体内分解性物質中に分散している、請求項22または26に記載の組成物。
- 薬物粒子がバリアコーティングを更に含む、請求項1〜22のいずれか1項に記載の組成物。
- 細長体が可撓性であり、670mg未満の力の座屈力を有する、請求項1〜29のいずれか1項に記載の組成物。
- 可撓性固体は上脈絡膜腔または上毛様体腔と接触すると座屈力または曲げ剛性が減少する、請求項30に記載の組成物。
- 可撓性固体が固体の長さに沿って座屈閾値または曲げ剛性の減少した少なくとも1つの個別の領域を有する、請求項30または31に記載の組成物。
- 可撓性固体の個別の領域が断面積の縮小した領域を含む、請求項32に記載の組成物。
- 可撓性固体の個別の領域が断面を横切る完全な切れ目を含む、請求項32に記載の組成物。
- 潤滑剤を更に含有する、請求項1〜34のいずれか1項に記載の組成物。
- 潤滑剤が脂肪酸、脂質、ステロールまたはオイルである、請求項35に記載の組成物。
- 薬物がステロイド、非ステロイド性抗炎症剤、抗TNFα剤、mTOR阻害剤、細胞治療、神経保護剤または核酸に基づく治療である、請求項1〜36のいずれか1項に記載の組成物。
- ステロイドがデキサメタゾン、フルオシノロン、ロテプレドノール、ジフルプレドナート、フルオロメトロン、プレドニゾロン、メドリゾン、トリアムシノロン、ベタメタゾンまたはリメキソロンである、請求項37に記載の組成物。
- 非ステロイド性抗炎症剤がブロムフェナク、ジクロフェナク、フルルビプロフェン、ケトロラクトロメタミンまたはネパフェナクである、請求項37に記載の組成物。
- 抗TNFα剤がインフリキシマブ、エタネルセプト、アダリムマブ、セルトリズマブまたはゴリムマブである、請求項37に記載の組成物。
- mTOR阻害剤がシロリムス、エベロリムス、テムシロリムスまたはmTORキナーゼ阻害剤である、請求項37に記載の組成物。
- 細胞治療阻害剤が間葉細胞または治療化合物を産生するようにトランスフェクトされた細胞である、請求項37に記載の組成物。
- 神経保護剤が抗酸化剤、カルシニューリン阻害剤、NOS阻害剤、シグマ-1モジュレーター、AMPAアンタゴニスト、カルシウムチャンネル遮断薬またはヒストンデアセチラーゼ阻害剤である、請求項37に記載の組成物。
- 核酸に基づく治療が遺伝子ベクター、プラスミドまたはsiRNAである、請求項37に記載の組成物。
- 組織空間における結合剤の溶解が、7日間で最低でも薬物含有粒子の50%を放出するように構成されている、請求項1〜44のいずれか1項に記載の組成物。
- 組織空間における結合剤の溶解が、3日間で最低でも薬物含有粒子の50%を放出するように構成されている、請求項1〜44のいずれか1項に記載の組成物。
- 組織空間における結合剤の溶解が、1日間で最低でも薬物含有粒子の50%を放出するように構成されている、請求項1〜44のいずれか1項に記載の組成物。
- 球状粒子が5-100ミクロンの範囲の平均直径を有し、密なパッキングを容易にするために直径の混合物を含む、請求項1に記載の組成物。
- 針の管腔の内径以下の直径の医薬組成物が針管腔に収納されている注射装置の遠位末端に管腔を持つ針を備えた細長い筒;および
医薬組成物に注入力を供給する力要素を備えたプランジャーを含み、
力要素の作動が医薬組成物の注入を開始する、
請求項1〜44のいずれか1項に記載の医薬組成物および注射装置。 - 注射装置が:
遠位末端に中空針を有する細長い本体;
針を通して送達する注入物質のリザーバー;
該注入物質に注入力を供給するように設計された最初の力要素を有するプランジャー;および
それにより針管腔を密封する、装置の遠位末端に取り付けられた末端要素;
から成り、
該末端要素は組織接点と末端シールを含み、該末端シールは装置の遠位末端で組織表面に圧力を加えることによって、針の先端によって貫通され;
貫通した末端要素は針の上を摺動可能となり、針の組織への前進を可能にし;そして
貫通した末端シールは針の遠位末端からの注入物質の流出または送達のための経路を開く、
請求項1〜44のいずれか1項に記載の医薬組成物および注射装置から成るキット。 - 上脈絡膜腔への注射による眼疾患または症状の治療に使用する、請求項1〜48のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 上毛様体腔への注射による眼疾患または症状の治療に使用する、請求項1〜48のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 医薬組成物が複数の球状薬物含有粒子中に溶解する、請求項51または52に記載の医薬組成物。
- 医薬組成物が上脈絡膜腔内で移動する複数の球状薬物含有粒子中に溶解する、請求項51または52に記載の医薬組成物。
- 医薬組成物が針またはカニューレを通じて送達される、請求項51〜54のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 医薬組成物がステロイド、非ステロイド性抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、アミノステロール、抗生物質、VEGF阻害剤、抗TNFα剤、mTOR阻害剤、細胞治療、神経保護剤または核酸に基づく治療を含む、請求項51〜55のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- ステロイドがデキサメタゾン、フルオシノロン、ロテプレドノール、ジフルプレドナート、フルオロメトロン、プレドニゾロン、メドリゾン、トリアムシノロン、ベタメタゾンまたはリメキソロンである、請求項56に記載の医薬組成物。
- 非ステロイド性抗炎症剤がブロムフェナク、ジクロフェナク、フルルビプロフェン、ケトロラクトロメタミンまたはネパフェナクである、請求項56に記載の医薬組成物。
- 抗TNFα剤がインフリキシマブ、エタネルセプト、アダリムマブ、セルトリズマブまたはゴリムマブである、請求項56に記載の医薬組成物。
- 細胞治療阻害剤が間葉細胞または治療化合物を産生するようにトランスフェクトされた細胞である、請求項56に記載の医薬組成物。
- mTOR阻害剤がシロリムス、エベロリムス、テムシロリムスまたはmTORキナーゼ阻害剤である、請求項56に記載の医薬組成物。
- 神経保護剤が抗酸化剤、カルシニューリン阻害剤、NOS阻害剤、シグマ-1モジュレーター、AMPAアンタゴニスト、カルシウムチャンネル遮断薬またはヒストンデアセチラーゼ阻害剤である、請求項56に記載の医薬組成物。
- 核酸に基づく治療が遺伝子ベクター、プラスミドまたはsiRNAである、請求項56に記載の医薬組成物。
- 眼疾患または症状が炎症、感染、黄斑変性、網膜変性、血管新生、増殖性硝子体網膜症、緑内障および浮腫を含む、請求項51〜63のいずれか1項に記載の医薬組成物。
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