JP2017525677A5

JP2017525677A5 -

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Publication number: JP2017525677A5
Application number: JP2017501012A
Authority: JP
Filing date: 2015-07-07
Publication date: 2018-08-16

Description

別の態様では、本発明は、本明細書に記載の本発明を提供する。
特定の実施形態では、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（Ｉ）の化合物、

またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｄは、不在であるか、または−ＣＨ _２ −であり、
Ｅは、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｏ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｏａＲ ^ｏｂであり、
Ｒ ^ｏが、水素またはＣ _１〜６アルキルであり、
Ｒ ^ｏａは、水素またはＣ _１〜６アルキルであり、
Ｒ ^ｏｂは、水素、ヒドロキシル、またはＣ _１〜６アルキルであり、
Ｒ ^１及びＲ ^２は各々独立して、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _１〜８ヘテロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜７ヘテロシクロアルキル−Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、及びＣ _２〜７ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｒ ^１置換基及び前記Ｒ ^２置換基は独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＮＯ _２、カルボキシ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _１〜８アルキルチオ、Ｃ _１〜８アルキルアミノ、及びＣ _１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ ^１／２置換基で任意に置換されるか、または
Ｒ ^１及びＲ ^２は組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式環または前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＮＯ _２、＝ＣＨ−Ｒ ^１／２ａ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _１〜８アルキルチオ、Ｃ _１〜８アルキルアミノ、及びＣ _１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ ^１／２置換基で任意に置換され、前記Ｒ ^１／２ａは、ＨまたはＣ _１〜８アルキルであるか、または
Ｒ ^１及びＲ ^４が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜１０員複素環式環を形成し、前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＮＯ _２、＝ＣＨ−Ｒ ^１／４ａ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _１〜８アルキルチオ、Ｃ _１〜８アルキルアミノ、及びＣ _１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ ^１／４置換基で任意に置換され、前記Ｒ ^１／４ａは、ＨまたはＣ _１〜８アルキルであり、Ｒ ^２は、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、及びＣ _１〜８ヘテロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ^３は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ _１〜８アルキル、及びＣ _１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ^４は、水素、Ｃ _１〜４アルキル、及びＣ _１〜４ハロアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ ^１及びＲ ^４は組み合わされて、上述の３〜７員複素環を形成し、
Ｒ ^５は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _３〜８シクロアルキル、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記Ｃ _３〜８シクロアルキル及び前記Ｃ _２〜７ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＮＨ（Ｃ _１〜４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ _１〜４ジアルキル）−、ならびにＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＮＨ（Ｃ _１〜４アルキル）−、及び−Ｎ（Ｃ _１〜４ジアルキル）−から選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ _１〜４アルキルから選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、
Ｌは、Ｃ _１〜６アルキレンであり、Ｌは、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、ハロ、オキソ（＝Ｏ），及びＣ _１〜４ハロアルキルからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｌ上の同じ原子に結合したいずれか２個の置換基が任意に組み合わされて、３〜５員炭素環式環を形成し、
下付き文字ｍが、０または１の整数を表し、
Ｘ ^１及びＸ ^２は各々独立して、不在、−Ｓ−、−Ｏ−、及び−Ｎ（Ｒ ^Ｘ）−からなる群から選択され、式中、Ｒ ^ｘは、Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキルであり、下付き文字ｍが０である場合、Ｘ ^１またはＸ ^２のうちの一方が不在であり、
中の環「Ａ」は、
（ｉ）窒素原子を含み、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子をさらに任意に含むＣ _２〜１１複素環であって、
Ｒ ^ＡＡは独立して、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _１〜８ヘテロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１ＮＲ ^ＡＡ１Ｒ ^ＡＡ２、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１ＯＲ ^ＡＡ１、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１ＳＲ ^ＡＡ１、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ＡＡ３、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）（Ｒ ^ＡＡ２），−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）（Ｒ ^ＡＡ２），−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）（Ｒ ^ＡＡ２），−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ＡＡ２、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ＡＡ１、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ＡＡ１、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｒ ^ＡＡ３、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）（Ｒ ^ＡＡ２），−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）（Ｒ ^ＡＡ２），−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）Ｓ（Ｏ） _１−２（Ｒ ^ＡＡ３），及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ＡＡ１からなる群から選択され、式中、Ｘ ^ＲＡＡは、不在、Ｃ _１〜４アルキレン、Ｃ _１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ _２〜４アルケニレン、及びＣ _２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｘ ^ＲＡＡは、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｒ ^ＡＡ１及びＲ ^ＡＡ２は各々独立して、水素、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、及びＣ _１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、Ｒ ^ＡＡ３は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、及びＣ _１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、Ｒ ^ＡＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _１〜４アルキルアミノ、及びＣ _１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲ ^ＲＡＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０〜５の整数であり、
Ｒ ^Ａは、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ１、（Ｃ _６〜１０アリール） _１−２ −（Ｘ ^ＲＡ）−、（５〜１０員ヘテロアリール） _１−２ −（Ｘ ^ＲＡ）−、（Ｃ _３〜１２シクロアルキル） _１−２ −（Ｘ ^ＲＡ）−、及び（Ｃ _２〜１１ヘテロシクリル） _１−２ −（Ｘ ^ＲＡ）−からなる群から選択され、Ｒ ^Ａの前記Ｃ _６〜１０アリール、前記５〜１０員ヘテロアリール、前記Ｃ _３〜１２シクロアルキル、及び前記Ｃ _２〜１１ヘテロシクリルは独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _１〜４アルキルアミノ、Ｃ _１〜４ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ３、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、−Ｓ（Ｏ） _１−２Ｒ ^Ａ３、−Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２（Ｒ ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、Ｃ _３〜６シクロアルキル、Ｃ _３〜６シクロアルコキシ、Ｃ _２〜５ヘテロシクリル、Ｃ _２〜５ヘテロシクリルオキシ、５〜６員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択される１〜５個のＲ ^ＲＡ置換基で任意に置換され、前記Ｒ ^ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _１〜４（ハロ）アルコキシ、Ｃ _１〜４アルキルアミノ、及びＣ _１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲ ^ＲＡｉ置換基で任意に置換され、Ｘ ^ＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ _１〜４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ） _１−２ −、−Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｃ _１〜４アルキル）−、−ＯＣ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _１〜４アルキレン、Ｃ _１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ _２〜４アルケニレン、及びＣ _２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｘ ^ＲＡは、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｒ ^Ａ１及びＲ ^Ａ２は各々独立して、水素、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ３は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ｑは、０〜１の整数である、前記Ｃ _２〜１１複素環と、
（ｉｉ）Ｃ _３〜１２員炭素環であって、
Ｒ ^Ａは、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _１〜８アルキルアミノ、Ｃ _１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＮＲ ^Ａ１Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＳＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ３、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｒ ^Ａ３、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２（Ｒ ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、Ｃ _３〜６シクロアルキル、Ｃ _２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、Ｘ ^ＲＡは、Ｃ _１〜４アルキレン、Ｃ _１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ _２〜４アルケニレン、及びＣ _２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ１及びＲ ^Ａ２は独立して、水素、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ３は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _１〜４アルキルアミノ、及びＣ _１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲ ^ＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑは、０〜６の整数である、前記Ｃ _３〜１２員炭素環と、
（ｉｉｉ）２位、３，４位、２，４位、または３，５位で、独立してＲ ^Ａから選択される基で置換されたフェニルであって、各々、
Ｒ ^Ａは、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _１〜８アルキルアミノ、Ｃ _１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＮＲ ^Ａ１Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＳＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ３、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｒ ^Ａ３、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２（Ｒ ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、Ｃ _３〜６シクロアルキル、Ｃ _３〜６シクロアルコキシ、Ｃ _２〜５ヘテロシクリル、Ｃ _２〜５ヘテロシクロアルコキシ、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、Ｘ ^ＲＡは、Ｃ _１〜４アルキレン、Ｃ _１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ _２〜４アルケニレン、及びＣ _２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ１及びＲ ^Ａ２は独立して、水素、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ３は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _１〜４アルキルアミノ、Ｃ _１〜４ジアルキルアミノ、Ｃ _２〜５ヘテロシクリルオキシ、ならびに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、及びＣ _１〜４アルコキシカルボニルから選択される１個以上の置換基で任意に置換されたＣ _２〜７ヘテロシクリルから選択される１〜５個のＲ ^ＲＡ置換基で任意に置換される、前記フェニルと、
（ｉｖ）ナフチルと、（ｖ）１〜３個の窒素原子を含み、Ｏ及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を任意にさらに含む５〜１０員ヘテロアリールとからなる群から選択され、（ｉｖ）及び（ｖ）において、
Ｒ ^Ａは、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _１〜８アルキルアミノ、Ｃ _１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＮＲ ^Ａ１Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＳＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ３、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｒ ^Ａ３、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２（Ｒ ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、Ｃ _３〜６シクロアルキル、Ｃ _２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、Ｘ ^ＲＡは、Ｃ _１〜４アルキレン、Ｃ _１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ _２〜４アルケニレン、及びＣ _２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ１及びＲ ^Ａ２は独立して、水素、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ３は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _１〜４アルキルアミノ、Ｃ _１〜４ジアルキルアミノ、及びＣ _２〜５ヘテロシクリルオキシから選択される１〜５個のＲ ^ＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑが、０〜４の整数であるが、
但し、前記化合物が、

またはその塩ではないことを条件とする、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目２）
式（ＩＩ）の化合物であって、

式中、
Ｒ ^ｏが、水素またはＣ _１〜６アルキルであり、
Ｒ ^１及びＲ ^２は各々独立して、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _１〜８ヘテロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜７ヘテロシクロアルキル−Ｃ _１〜６アルキルからなる群から選択され、前記Ｒ ^１置換基及び前記Ｒ ^２置換基は独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＮＯ _２、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _１〜８アルキルチオ、Ｃ _１〜８アルキルアミノ、及びＣ _１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ ^１／２置換基で任意に置換されるか、
またはＲ ^１及びＲ ^２は組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式環または前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＮＯ _２、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _１〜８アルキルチオ、Ｃ _１〜８アルキルアミノ、及びＣ _１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ ^１／２置換基で任意に置換されるか、または
Ｒ ^１及びＲ ^４は組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員複素環式環を形成し、前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＮＯ _２、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _１〜８アルキルチオ、Ｃ _１〜８アルキルアミノ、及びＣ _１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ ^１／４置換基で任意に置換され、Ｒ ^２は、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、及びＣ _１〜８ヘテロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ^３は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ _１〜８アルキル、及びＣ _１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ ^４は、水素、Ｃ _１〜４アルキル、及びＣ _１〜４ハロアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ ^１及びＲ ^４は組み合わされて、上述の３〜７員複素環を形成し、
Ｒ ^５は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _３〜８シクロアルキル、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記Ｃ _３〜８シクロアルキル及び前記Ｃ _２〜７ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＮＨ（Ｃ _１〜４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ _１〜４ジアルキル）−、ならびにＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＮＨ（Ｃ _１〜４アルキル）−、及び−Ｎ（Ｃ _１〜４ジアルキル）−から選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ _１〜４アルキルから選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、
Ｌは、Ｃ _１〜６アルキレンであり、Ｌは、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、ハロ、オキソ（＝Ｏ），及びＣ _１〜４ハロアルキルからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｌ上の同じ原子に結合したいずれか２個の置換基が任意に組み合わされて、３〜５員炭素環式環を形成し、
下付き文字ｍが、０または１の整数を表し、
Ｘ ^１及びＸ ^２は各々独立して、不在、−Ｓ−、−Ｏ−、及び−Ｎ（Ｒ ^Ｘ）−からなる群から選択され、式中、Ｒ ^ｘは、Ｈ、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキルであり、下付き文字ｍが０である場合、Ｘ ^１またはＸ ^２のうちの一方が不在であり、
中の環「Ａ」は、
（ｉ）窒素原子を含み、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子をさらに任意に含むＣ _２〜１１複素環であって、
Ｒ ^ＡＡは独立して、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _１〜８ヘテロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１ＮＲ ^ＡＡ１Ｒ ^ＡＡ２、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１ＯＲ ^ＡＡ１、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１ＳＲ ^ＡＡ１、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ＡＡ３、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）（Ｒ ^ＡＡ２），−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）（Ｒ ^ＡＡ２），−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）（Ｒ ^ＡＡ２），−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ＡＡ２、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ＡＡ１、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ＡＡ１、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｒ ^ＡＡ３、−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）（Ｒ ^ＡＡ２），−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）（Ｒ ^ＡＡ２），−（Ｘ ^ＲＡＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^ＡＡ１）Ｓ（Ｏ） _１−２（Ｒ ^ＡＡ３），及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ＡＡ１からなる群から選択され、式中、Ｘ ^ＲＡＡは、不在、Ｃ _１〜４アルキレン、Ｃ _１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ _２〜４アルケニレン、及びＣ _２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｘ ^ＲＡＡは、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｒ ^ＡＡ１及びＲ ^ＡＡ２は各々独立して、水素、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、及びＣ _１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、Ｒ ^ＡＡ３は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、及びＣ _１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、Ｒ ^ＡＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _１〜４アルキルアミノ、及びＣ _１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲ ^ＲＡＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０〜５の整数であり、
Ｒ ^Ａは、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ１、（Ｃ _６〜１０アリール） _１−２ −（Ｘ ^ＲＡ）−、（５〜１０員ヘテロアリール） _１−２ −（Ｘ ^ＲＡ）−、（Ｃ _３〜１２シクロアルキル） _１−２ −（Ｘ ^ＲＡ）−、及び（Ｃ _２〜１１ヘテロシクリル） _１−２ −（Ｘ ^ＲＡ）−からなる群から選択され、Ｒ ^Ａの前記Ｃ _６〜１０アリール、前記５〜１０員ヘテロアリール、前記Ｃ _３〜１２シクロアルキル、及び前記Ｃ _２〜１１ヘテロシクリルは独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _１〜４アルキルアミノ、Ｃ _１〜４ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ３、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、−Ｓ（Ｏ） _１−２Ｒ ^Ａ３、−Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２（Ｒ ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、Ｃ _３〜６シクロアルキル、Ｃ _３〜６シクロアルコキシ、Ｃ _２〜５ヘテロシクリル、Ｃ _２〜５ヘテロシクリルオキシ、５〜６員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択される１〜５個のＲ ^ＲＡ置換基で任意に置換され、前記Ｒ ^ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _１〜４（ハロ）アルコキシ、Ｃ _１〜４アルキルアミノ、及びＣ _１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲ ^ＲＡｉ置換基で任意に置換され、Ｘ ^ＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ _１〜４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ） _１−２ −、−Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｃ _１〜４アルキル）−、−ＯＣ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _１〜４アルキレン、Ｃ _１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ _２〜４アルケニレン、及びＣ _２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｘ ^ＲＡは、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｒ ^Ａ１及びＲ ^Ａ２は各々独立して、水素、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ３は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ｑは、０〜１の整数である、前記Ｃ _２〜１１複素環と、
（ｉｉ）Ｃ _３〜１２員炭素環であって、
Ｒ ^Ａは、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _１〜８アルキルアミノ、Ｃ _１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＮＲ ^Ａ１Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＳＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ３、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｒ ^Ａ３、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２（Ｒ ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、Ｃ _３〜６シクロアルキル、Ｃ _２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、Ｘ ^ＲＡは、Ｃ _１〜４アルキレン、Ｃ _１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ _２〜４アルケニレン、及びＣ _２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ１及びＲ ^Ａ２は独立して、水素、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ３は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _１〜４アルキルアミノ、及びＣ _１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲ ^ＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑは、０〜６の整数である、前記Ｃ _３〜１２員炭素環と、
（ｉｉｉ）２位、３，４位、２，４位、または３，５位で、独立してＲ ^Ａから選択される基で置換されたフェニルであって、各々、
Ｒ ^Ａは、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _１〜８アルキルアミノ、Ｃ _１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＮＲ ^Ａ１Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＳＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ３、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｒ ^Ａ３、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２（Ｒ ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、Ｃ _３〜６シクロアルキル、Ｃ _３〜６シクロアルコキシ、Ｃ _２〜５ヘテロシクリル、Ｃ _２〜５ヘテロシクロアルコキシ、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、Ｘ ^ＲＡは、Ｃ _１〜４アルキレン、Ｃ _１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ _２〜４アルケニレン、及びＣ _２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ１及びＲ ^Ａ２は独立して、水素、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ３は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _１〜４アルキルアミノ、Ｃ _１〜４ジアルキルアミノ、Ｃ _２〜５ヘテロシクリルオキシ、ならびに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、及びＣ _１〜４アルコキシカルボニルから選択される１個以上の置換基で任意に置換されたＣ _２〜７ヘテロシクリルから選択される１〜５個のＲ ^ＲＡ置換基で任意に置換される、前記フェニルと、
（ｉｖ）ナフチルと、（ｖ）１〜３個の窒素原子を含み、Ｏ及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を任意にさらに含む５〜１０員ヘテロアリールとからなる群から選択され、（ｉｖ）及び（ｖ）において、
Ｒ ^Ａは、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _１〜８アルキルアミノ、Ｃ _１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＮＲ ^Ａ１Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＳＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ３、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｒ ^Ａ３、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｎ（Ｒ ^Ａ１）Ｓ（Ｏ） _１−２（Ｒ ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、Ｃ _３〜６シクロアルキル、Ｃ _２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、Ｘ ^ＲＡは、Ｃ _１〜４アルキレン、Ｃ _１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ _２〜４アルケニレン、及びＣ _２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ１及びＲ ^Ａ２は独立して、水素、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _２〜８アルケニル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ３は、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ _２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _１〜４アルキルアミノ、Ｃ _１〜４ジアルキルアミノ、及びＣ _２〜５ヘテロシクリルオキシから選択される１〜５個のＲ ^ＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑが、０〜４の整数である、前記化合物、またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ ^ｏが水素である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ ^ｏがＣ _１〜６アルキルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ^ｏが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ^ｏが、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ^ｏがメチルである、項目１または２に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ^１及びＲ ^２が各々独立して、水素、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、及びＣ _１〜８ヘテロアルキルからなる群から選択される、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ^１及びＲ ^２が各々独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシメチル、及びメトキシエチルからなる群から選択される、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ^２が水素である、項目１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ^１が水素以外であり、（Ｒ）配置である、項目８〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ^１が水素以外であり、（Ｓ）配置である、項目８〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ^１及びＲ ^２が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式環または前記複素環式環が任意に置換される、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ^１及びＲ ^２が組み合わされて、シクロプロピル環、シクロブチル環、シクロペンチル環、シクロヘキシル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、またはピペリジニル環を形成し、任意に置換される、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ^１及びＲ ^４が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員複素環式環を形成し、前記複素環式環が任意に置換される、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ^１及びＲ ^４が組み合わされて、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ホモピペリジン、オキサゾリジン、チアゾリジン、イミダゾリジン、モルホリン、ホモモルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、及びホモピペリジンからなる群から選択される任意に置換された環を形成する、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ ^１／４置換基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、Ｃ _１〜６アルキル、及びＣ _１〜８ハロアルキルからなる群から選択される、項目１〜７、１５、及び１６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
式（Ｉ）の化合物が、部分式（Ｉ−ａ），

を有する、項目１〜７及び１７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ ^２が水素であり、前記化合物が、

からなる群から選択される部分式を有する、項目１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ^３がＦまたはＣｌであり、Ｒ ^５が、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、及びＣ _３〜８シクロアルキルからなる群から選択される、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ^３がＦまたはＣｌであり、Ｒ ^５が、Ｆ、Ｃｌ、シクロプロピル、シクロブチル、及びシクロペンチルからなる群から選択される、項目１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｘ ^１が−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）−であり、Ｘ ^２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が任意に置換されたＣ _１〜４アルキレンである、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｘ ^１が−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）−であり、Ｘ ^２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ _２ −、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−Ｃ（Ｈ _２）−、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ −からなる群から選択される、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｘ ^１が−Ｏ−であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ _２ −、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−、または−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −である、項目１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｘ ^１が不在であり、Ｘ ^２が−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）−であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ _２ −、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−Ｃ（Ｈ _２）−、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ −からなる群から選択される、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｘ ^１及びＸ ^２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ _２ −、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−、−ＣＨ _２ −ＣＨ _２ −，−−ＣＨ _２ −Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−Ｃ（Ｈ _２）−、−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ −Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−ＣＨ _２ −、または−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ −からなる群から選択される、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｘ ^１及びＸ ^２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ _２ −、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ _３）−、及び−ＣＨ _２ −ＣＨ _２からなる群から選択される、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
ｍが０であり、Ｘ ^１が−Ｏ−及び−Ｎ（Ｈ）−から選択され、Ｘ ^２が不在である、項目１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
式（Ｉ）中、環「Ａ」が、（ｉ）Ｃ _２〜１１複素環であり、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ホモピペラジン、ピペラジン、及び８−アザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、任意に置換される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。

（項目３１）
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。

（項目３２）
各Ｒ ^ＡＡが独立して、メチル、トリフルオロメチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択される、項目１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３３）
各Ｒ ^Ａが独立して、（フェニル） _１−２ −（Ｘ ^ＲＡ）−、（５〜６員ヘテロアリール） _１−２ −（Ｘ ^ＲＡ）からなる群から選択され、式中、前記フェニルまたは前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＮＨ _２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、Ｃ _１〜４アルキルアミノ、Ｃ _１〜４ジアルキルアミノ、フェニル、Ｃ _１〜４アルカノイル、Ｃ _１〜４アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、及びＣ _３〜６シクロアルキルから選択される１〜５個の置換基で任意に置換され、Ｘ ^ＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ _１〜４アルキル）−、Ｃ _１〜４アルキレン、Ｃ _１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ _２〜４アルケニレン、及びＣ _２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｘ ^ＲＡは、Ｃ _１〜４アルキル、Ｃ _１〜４ハロアルキル、及びＣ _１〜４ヘテロアルキルからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換される、項目１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ ^Ａが、（フェニル）−（Ｘ ^ＲＡ）−または（５〜６員ヘテロアリール）−（Ｘ ^ＲＡ）−である、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
各Ｒ ^Ａが独立して、からなる群から選択される、項目３４に記載の化合物。

（項目３６）
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。

（項目３７）
式（Ｉ）中、環「Ａ」が、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、アダマンタン、キュバン、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［４．１．１］オクタン、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［３．２．１］オクタン、ビシクロ［３．３．１］ノナン、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン、テトラヒドロナフチル、スピロ［２，５］オクタン、ノルピナン、スピロ［３．５］ノナニル、ノルボルナニル、スピロ［４．５］デカン、ビシクロ［４．１．０］ヘプタン、及びスピロ［５．５］ウンデカニルからなる群から選択される（ｉｉ）Ｃ _３〜１２炭素環であり、任意に置換される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
各Ｒ ^Ａが独立して、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８アルコキシ、Ｃ _１〜８アルキルアミノ、Ｃ _１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、＝Ｏ、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＮＲ ^Ａ１Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＳＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^Ａ１）（Ｒ ^Ａ２），及び−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^Ａ１からなる群から選択される、項目３７に記載の化合物。
（項目３９）
各Ｒ ^Ａが独立して、フルオロ、メチル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。

（項目４１）
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。

（項目４２）
式（Ｉ）中の基

が、

からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
各Ｒ ^Ａが独立して、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＮＲ ^Ａ１Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＳＲ ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、Ｃ _３〜６シクロアルキル、Ｃ _２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール及びフェニルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａがさらに任意に置換される、項目４２に記載の化合物。
（項目４４）
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。

（項目４５）
式（Ｉ）中、環「Ａ」が、（ｉｖ）ナフチル、またはピリジン、ピリミジン、ピリダジン、及びピラジンからなる群から選択される（ｖ）５〜１０員ヘテロアリールであり、（ｉｖ）及び（ｖ）が、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＮＲ ^Ａ１Ｒ ^Ａ２、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＯＲ ^Ａ１、−（Ｘ ^ＲＡ） _０−１ＳＲ ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^Ａ１、Ｃ _３〜６シクロアルキル、Ｃ _２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択される１〜３個のＲ ^Ａ基で任意に置換され、Ｒ ^Ａがさらに任意に置換される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。

（項目４７）
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、項目１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。

（項目４８）
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。

（項目４９）
Ｒ ^ｏが、水素またはＣ _１〜６アルキルであり、
Ｒ ^１及びＲ ^２が各々独立して、水素及びＣ _１〜８アルキルからなる群から選択されるか、
または
Ｒ ^１及びＲ ^２が組み合わされて、３〜７員を形成するか、または
Ｒ ^１及びＲ ^４が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員複素環式環を形成し、前記複素環式環が、Ｆ及び−ＯＨからなる群から選択される１〜３個のＲ ^１／４置換基で任意に置換され、Ｒ ^２が、水素であり、
Ｒ ^３が、水素及びＦからなる群から選択され、
Ｒ ^４が、水素またはＣ _１〜４アルキルからなる群から選択されるか、またはＲ ^１及びＲ ^４が組み合わされて、上述の３〜７員複素環を形成し、
Ｒ ^５が、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ _１〜８アルキル、及びＣ _３〜８シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｌが、Ｃ _１〜６アルキレンであり、
下付き文字ｍが、０または１の整数を表し、
Ｘ ^１及びＸ ^２が各々独立して、不在及び−Ｏ−からなる群から選択され、下付き文字ｍが０である場合、Ｘ ^１またはＸ ^２のうちのいずれか一方が不在であり、
中の環「Ａ」は、
（ｉ）窒素原子を含み、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子をさらに任意に含むＣ _２〜１１複素環であって、
Ｒ ^ＡＡは独立して、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｃ _１〜８ヘテロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され、
ｎは、０〜５の整数であり、
Ｒ ^Ａは、（Ｃ _６〜１０アリール） _１−２ −（Ｘ ^ＲＡ）−、及び（５〜１０員ヘテロアリール） _１−２ −（Ｘ ^ＲＡ）−からなる群から選択され、式中、前記Ｃ _６〜１０アリール、前記５〜１０員ヘテロアリールＲ ^Ａは独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ _１〜４ハロアルキル、Ｃ _１〜４アルコキシ、及びフェニルからなる群から選択される１〜５個のＲ ^ＲＡ置換基で任意に置換され、Ｒ ^ＲＡ置換基は、Ｆ及びＣｌから選択される１〜５個のＲ ^ＲＡｉ置換基で任意に置換され、Ｘ ^ＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ _１〜４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ _１〜４アルキレンからなる群から選択され、
ｑは、０〜１の整数である、前記Ｃ _２〜１１複素環と、
（ｉｉ）Ｃ _３〜１２員炭素環であって、
Ｒ ^Ａは、Ｃ _１〜８アルキル、Ｃ _１〜８ハロアルキル、Ｆ、及び−ＣＮからなる群から選択され、
ｎは、０の整数であり、
ｑは、０〜６の整数である、前記Ｃ _３〜１２員炭素環と、
（ｉｉｉ）２位、３，４位、２，４位、または３，５位で、独立してＲ ^Ａから選択される基で置換されたフェニルであって、各々、
Ｒ ^Ａは、Ｃｌ、−ＯＲ ^Ａ１、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ１は、Ｃ _１〜８ハロアルキルであり、各Ｒ ^Ａ置換基は、−ＮＨ _２、及び１個以上のＣ _１〜４アルコキシカルボニルで任意に置換されたＣ _２〜７ヘテロシクリルから選択される１〜５個のＲ ^ＲＡ置換基で任意に置換される、前記フェニルと、
（ｖ）１〜３個の窒素原子を含み、Ｏ及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を任意にさらに含む５〜１０員ヘテロアリールとからなる群から選択され、（ｖ）において、
Ｒ ^Ａがは、Ｃｌ、−ＯＲ ^Ａ１、及びＣ _３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、Ｒ ^Ａ１は、Ｃ _１〜８ハロアルキルであり、
ｎは、０の整数であり、
ｑが、０〜４の整数である、項目１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目５０）
Ｄが不在である、項目１、３〜１７、及び２０〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
Ｄが−ＣＨ _２ −である、項目１、３〜１７、及び２０〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
Ｅがテトラゾリルである、項目１、３〜１７、及び２０〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｅが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｏである、項目１、３〜１７、及び２０〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
Ｅが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ｏａＲ ^ｏｂである、項目１、３〜１７、及び２０〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ ^ｏａが水素であり、Ｒ ^ｏｂが水素またはヒドロキシルである、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｄが不在であり、Ｅが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ｏである、項目１、３〜１７、及び２０〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）

からなる群から選択される化合物、ならびにその塩。
（項目５８）

からなる群から選択される化合物、ならびにその塩。
（項目５９）
項目１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
（項目６０）
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、ならびにそれらの組み合わせからなる群から選択される哺乳動物における疾患または状態の治療方法であって、それを必要とする前記哺乳動物に、治療有効量の項目１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
（項目６１）
前記疾患または状態が、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、炎症性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、内臓疼痛、癌性疼痛、化学療法疼痛、外傷性疼痛、手術疼痛、術後疼痛、出産疼痛、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、持続性疼痛、末梢介在性疼痛、中枢介在性疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻腔炎性頭痛、緊張性頭痛、幻肢痛、歯痛、末梢神経損傷、またはそれらの組み合わせからなる群から選択される、項目６０に記載の方法。
（項目６２）
前記疾患または状態が、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ治療誘導性神経障害、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、急性痛（ｅｕｄｙｎｉａ）、熱感度、トサルコイドーシス（ｔｏｓａｒｃｏｉｄｏｓｉｓ）、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ），糖尿病性神経障害、末梢神経障害、関節炎、リウマチ性関節炎、変形性関節炎、アテローム性動脈硬化症、発作性ジストニア、筋無力症症候群、筋緊張症、悪性高体温症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、双極性うつ病、不安症、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸痛、癌、てんかん、部分及び全身強直性発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛、脳卒中または神経外傷に起因する虚血状態下における神経保護、頻脈性不整脈、心房細動、及び心室細動からなる群から選択される、項目６０に記載の方法。
（項目６３）
哺乳動物における電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害による前記哺乳動物における疼痛の治療方法であって、それを必要とする前記哺乳動物に、治療有効量の項目１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
（項目６４）
哺乳動物における細胞中の電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の低減方法であって、前記細胞を、項目１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩と接触させることを含む、前記方法。
（項目６５）
哺乳動物における掻痒症の治療方法であって、それを必要とする前記哺乳動物に、治療有効量の項目１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
（項目６６）
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、またはそれらの組み合わせからなる群から選択される疾患及び障害の治療用の薬剤の製造のための、項目１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
（項目６７）
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、または精神疾患の予防的または治療的治療のための、項目１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目６８）
電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害による疼痛の予防的または治療的治療のための、項目１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目６９）
電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の低減のための、項目１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目７０）
掻痒症の予防的または治療的治療のための、項目１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目７１）
薬物療法における使用のための、項目１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目７２）
本特許請求の範囲に記載の発明。

Claims

式（Ｉ）の化合物、

またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｄは、不在であるか、または−ＣＨ_２−であり、
Ｅは、テトラゾリル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ｏ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｏａＲ^ｏｂであり、
Ｒ^ｏが、水素またはＣ_１〜６アルキルであり、
Ｒ^ｏａは、水素またはＣ_１〜６アルキルであり、
Ｒ^ｏｂは、水素、ヒドロキシル、またはＣ_１〜６アルキルであり、
Ｒ^１及びＲ^２は各々独立して、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_１〜８ヘテロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜７ヘテロシクロアルキル−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、及びＣ_２〜７ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｒ^１置換基及び前記Ｒ^２置換基は独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、カルボキシ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキルアミノ、及びＣ_１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ^１／２置換基で任意に置換されるか、または
Ｒ^１及びＲ^２は組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式環または前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、＝ＣＨ−Ｒ^１／２ａ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキルアミノ、及びＣ_１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ^１／２置換基で任意に置換され、前記Ｒ^１／２ａは、ＨまたはＣ_１〜８アルキルであるか、または
Ｒ^１及びＲ^４が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を有する３〜１０員複素環式環を形成し、前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、＝ＣＨ−Ｒ^１／４ａ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキルアミノ、及びＣ_１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ^１／４置換基で任意に置換され、前記Ｒ^１／４ａは、ＨまたはＣ_１〜８アルキルであり、Ｒ^２は、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、及びＣ_１〜８ヘテロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ^３は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ_１〜８アルキル、及びＣ_１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ^４は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、及びＣ_１〜４ハロアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ^１及びＲ^４は組み合わされて、上述の３〜７員複素環を形成し、
Ｒ^５は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜８シクロアルキル、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記Ｃ_３〜８シクロアルキル及び前記Ｃ_２〜７ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ_１〜４ジアルキル）−、ならびにＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜４アルキル）−、及び−Ｎ（Ｃ_１〜４ジアルキル）−から選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ_１〜４アルキルから選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、
Ｌは、Ｃ_１〜６アルキレンであり、Ｌは、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、ハロ、オキソ（＝Ｏ），及びＣ_１〜４ハロアルキルからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｌ上の同じ原子に結合したいずれか２個の置換基が任意に組み合わされて、３〜５員炭素環式環を形成し、
下付き文字ｍが、０または１の整数を表し、
Ｘ^１及びＸ^２は各々独立して、不在、−Ｓ−、−Ｏ−、及び−Ｎ（Ｒ^Ｘ）−からなる群から選択され、式中、Ｒ^ｘは、Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキルであり、下付き文字ｍが０である場合、Ｘ^１またはＸ^２のうちの一方が不在であり、
中の環「Ａ」は、
（ｉ）窒素原子を含み、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子をさらに任意に含むＣ_２〜１１複素環であって、
Ｒ^ＡＡは独立して、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_１〜８ヘテロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１ＮＲ^ＡＡ１Ｒ^ＡＡ２、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１ＯＲ^ＡＡ１、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１ＳＲ^ＡＡ１、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ＡＡ３、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）（Ｒ^ＡＡ２），−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）（Ｒ^ＡＡ２），−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）（Ｒ^ＡＡ２），−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ＡＡ２、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ＡＡ１、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ＡＡ１、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｒ^ＡＡ３、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）（Ｒ^ＡＡ２），−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）（Ｒ^ＡＡ２），−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）Ｓ（Ｏ）_１−２（Ｒ^ＡＡ３），及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ＡＡ１からなる群から選択され、式中、Ｘ^ＲＡＡは、不在、Ｃ_１〜４アルキレン、Ｃ_１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、及びＣ_２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｘ^ＲＡＡは、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｒ^ＡＡ１及びＲ^ＡＡ２は各々独立して、水素、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、及びＣ_１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、Ｒ^ＡＡ３は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、及びＣ_１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、Ｒ^ＡＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、及びＣ_１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲ^ＲＡＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０〜５の整数であり、
Ｒ^Ａは、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、（Ｃ_６〜１０アリール）_１−２−（Ｘ^ＲＡ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）_１−２−（Ｘ^ＲＡ）−、（Ｃ_３〜１２シクロアルキル）_１−２−（Ｘ^ＲＡ）−、及び（Ｃ_２〜１１ヘテロシクリル）_１−２−（Ｘ^ＲＡ）−からなる群から選択され、Ｒ^Ａの前記Ｃ_６〜１０アリール、前記５〜１０員ヘテロアリール、前記Ｃ_３〜１２シクロアルキル、及び前記Ｃ_２〜１１ヘテロシクリルは独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、Ｃ_１〜４ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ３、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−Ｓ（Ｏ）_１−２Ｒ^Ａ３、−Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２（Ｒ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、Ｃ_２〜５ヘテロシクリル、Ｃ_２〜５ヘテロシクリルオキシ、５〜６員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択される１〜５個のＲ^ＲＡ置換基で任意に置換され、前記Ｒ^ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４（ハロ）アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、及びＣ_１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲ^ＲＡｉ置換基で任意に置換され、Ｘ^ＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ_１〜４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）_１−２−、−Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜４アルキル）−、−ＯＣ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_１〜４アルキレン、Ｃ_１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、及びＣ_２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｘ^ＲＡは、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｒ^Ａ１及びＲ^Ａ２は各々独立して、水素、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ３は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ｑは、０〜１の整数である、前記Ｃ_２〜１１複素環と、
（ｉｉ）Ｃ_３〜１２員炭素環であって、
Ｒ^Ａは、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルアミノ、Ｃ_１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＳＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ３、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｒ^Ａ３、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２（Ｒ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、Ｘ^ＲＡは、Ｃ_１〜４アルキレン、Ｃ_１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、及びＣ_２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒ^Ａ１及びＲ^Ａ２は独立して、水素、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ３は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、及びＣ_１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲ^ＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑは、０〜６の整数である、前記Ｃ_３〜１２員炭素環と、
（ｉｉｉ）２位、３，４位、２，４位、または３，５位で、独立してＲ^Ａから選択される基で置換されたフェニルであって、各々、
Ｒ^Ａは、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルアミノ、Ｃ_１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＳＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ３、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｒ^Ａ３、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２（Ｒ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、Ｃ_２〜５ヘテロシクリル、Ｃ_２〜５ヘテロシクロアルコキシ、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、Ｘ^ＲＡは、Ｃ_１〜４アルキレン、Ｃ_１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、及びＣ_２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒ^Ａ１及びＲ^Ａ２は独立して、水素、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ３は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、Ｃ_１〜４ジアルキルアミノ、Ｃ_２〜５ヘテロシクリルオキシ、ならびに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、及びＣ_１〜４アルコキシカルボニルから選択される１個以上の置換基で任意に置換されたＣ_２〜７ヘテロシクリルから選択される１〜５個のＲ^ＲＡ置換基で任意に置換される、前記フェニルと、
（ｉｖ）ナフチルと、（ｖ）１〜３個の窒素原子を含み、Ｏ及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を任意にさらに含む５〜１０員ヘテロアリールとからなる群から選択され、（ｉｖ）及び（ｖ）において、
Ｒ^Ａは、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルアミノ、Ｃ_１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＳＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ３、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｒ^Ａ３、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２（Ｒ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、Ｘ^ＲＡは、Ｃ_１〜４アルキレン、Ｃ_１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、及びＣ_２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒ^Ａ１及びＲ^Ａ２は独立して、水素、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ３は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、Ｃ_１〜４ジアルキルアミノ、及びＣ_２〜５ヘテロシクリルオキシから選択される１〜５個のＲ^ＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑが、０〜４の整数であるが、
但し、前記化合物が、

またはその塩ではないことを条件とする、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（ＩＩ）の化合物であって、

式中、
Ｒ^ｏが、水素またはＣ_１〜６アルキルであり、
Ｒ^１及びＲ^２は各々独立して、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_１〜８ヘテロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜７ヘテロシクロアルキル−Ｃ_１〜６アルキルからなる群から選択され、前記Ｒ^１置換基及び前記Ｒ^２置換基は独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキルアミノ、及びＣ_１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ^１／２置換基で任意に置換されるか、
またはＲ^１及びＲ^２は組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式環または前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキルアミノ、及びＣ_１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ^１／２置換基で任意に置換されるか、または
Ｒ^１及びＲ^４は組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員複素環式環を形成し、前記複素環式環は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルチオ、Ｃ_１〜８アルキルアミノ、及びＣ_１〜８ジアルキルアミノからなる群から選択される１〜３個のＲ^１／４置換基で任意に置換され、Ｒ^２は、水素、−ＣＮ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、及びＣ_１〜８ヘテロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ^３は、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ_１〜８アルキル、及びＣ_１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ^４は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、及びＣ_１〜４ハロアルキルからなる群から選択されるか、またはＲ^１及びＲ^４は組み合わされて、上述の３〜７員複素環を形成し、
Ｒ^５は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_３〜８シクロアルキル、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記Ｃ_３〜８シクロアルキル及び前記Ｃ_２〜７ヘテロシクリルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜４アルキル）−、−Ｎ（Ｃ_１〜４ジアルキル）−、ならびにＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１〜４アルキル）−、及び−Ｎ（Ｃ_１〜４ジアルキル）−から選択される１〜３個の置換基で置換されたＣ_１〜４アルキルから選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、
Ｌは、Ｃ_１〜６アルキレンであり、Ｌは、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、ハロ、オキソ（＝Ｏ），及びＣ_１〜４ハロアルキルからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｌ上の同じ原子に結合したいずれか２個の置換基が任意に組み合わされて、３〜５員炭素環式環を形成し、
下付き文字ｍが、０または１の整数を表し、
Ｘ^１及びＸ^２は各々独立して、不在、−Ｓ−、−Ｏ−、及び−Ｎ（Ｒ^Ｘ）−からなる群から選択され、式中、Ｒ^ｘは、Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキルであり、下付き文字ｍが０である場合、Ｘ^１またはＸ^２のうちの一方が不在であり、
中の環「Ａ」は、
（ｉ）窒素原子を含み、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子をさらに任意に含むＣ_２〜１１複素環であって、
Ｒ^ＡＡは独立して、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_１〜８ヘテロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１ＮＲ^ＡＡ１Ｒ^ＡＡ２、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１ＯＲ^ＡＡ１、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１ＳＲ^ＡＡ１、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ＡＡ３、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）（Ｒ^ＡＡ２），−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）（Ｒ^ＡＡ２），−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）（Ｒ^ＡＡ２），−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ＡＡ２、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ＡＡ１、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ＡＡ１、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｒ^ＡＡ３、−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）（Ｒ^ＡＡ２），−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）（Ｒ^ＡＡ２），−（Ｘ^ＲＡＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^ＡＡ１）Ｓ（Ｏ）_１−２（Ｒ^ＡＡ３），及び−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ＡＡ１からなる群から選択され、式中、Ｘ^ＲＡＡは、不在、Ｃ_１〜４アルキレン、Ｃ_１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、及びＣ_２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｘ^ＲＡＡは、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｒ^ＡＡ１及びＲ^ＡＡ２は各々独立して、水素、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、及びＣ_１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、Ｒ^ＡＡ３は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、及びＣ_１〜８ハロアルキルからなる群から選択され、Ｒ^ＡＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、及びＣ_１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲ^ＲＡＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０〜５の整数であり、
Ｒ^Ａは、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、（Ｃ_６〜１０アリール）_１−２−（Ｘ^ＲＡ）−、（５〜１０員ヘテロアリール）_１−２−（Ｘ^ＲＡ）−、（Ｃ_３〜１２シクロアルキル）_１−２−（Ｘ^ＲＡ）−、及び（Ｃ_２〜１１ヘテロシクリル）_１−２−（Ｘ^ＲＡ）−からなる群から選択され、Ｒ^Ａの前記Ｃ_６〜１０アリール、前記５〜１０員ヘテロアリール、前記Ｃ_３〜１２シクロアルキル、及び前記Ｃ_２〜１１ヘテロシクリルは独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、Ｃ_１〜４ジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ３、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−Ｓ（Ｏ）_１−２Ｒ^Ａ３、−Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２（Ｒ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、Ｃ_２〜５ヘテロシクリル、Ｃ_２〜５ヘテロシクリルオキシ、５〜６員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択される１〜５個のＲ^ＲＡ置換基で任意に置換され、前記Ｒ^ＲＡ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４（ハロ）アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、及びＣ_１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲ^ＲＡｉ置換基で任意に置換され、Ｘ^ＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ_１〜４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）_１−２−、−Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜４アルキル）−、−ＯＣ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_１〜４アルキレン、Ｃ_１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、及びＣ_２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｘ^ＲＡは、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４ヘテロアルキル、及びオキソ（＝Ｏ）からなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換され、Ｒ^Ａ１及びＲ^Ａ２は各々独立して、水素、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ３は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ｑは、０〜１の整数である、前記Ｃ_２〜１１複素環と、
（ｉｉ）Ｃ_３〜１２員炭素環であって、
Ｒ^Ａは、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルアミノ、Ｃ_１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＳＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ３、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｒ^Ａ３、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２（Ｒ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、Ｘ^ＲＡは、Ｃ_１〜４アルキレン、Ｃ_１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、及びＣ_２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒ^Ａ１及びＲ^Ａ２は独立して、水素、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ３は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、及びＣ_１〜４ジアルキルアミノから選択される１〜５個のＲ^ＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑは、０〜６の整数である、前記Ｃ_３〜１２員炭素環と、
（ｉｉｉ）２位、３，４位、２，４位、または３，５位で、独立してＲ^Ａから選択される基で置換されたフェニルであって、各々、
Ｒ^Ａは、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルアミノ、Ｃ_１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＳＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ３、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｒ^Ａ３、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２（Ｒ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_３〜６シクロアルコキシ、Ｃ_２〜５ヘテロシクリル、Ｃ_２〜５ヘテロシクロアルコキシ、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、Ｘ^ＲＡは、Ｃ_１〜４アルキレン、Ｃ_１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、及びＣ_２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒ^Ａ１及びＲ^Ａ２は独立して、水素、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ３は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、Ｃ_１〜４ジアルキルアミノ、Ｃ_２〜５ヘテロシクリルオキシ、ならびに独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、及びＣ_１〜４アルコキシカルボニルから選択される１個以上の置換基で任意に置換されたＣ_２〜７ヘテロシクリルから選択される１〜５個のＲ^ＲＡ置換基で任意に置換される、前記フェニルと、
（ｉｖ）ナフチルと、（ｖ）１〜３個の窒素原子を含み、Ｏ及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を任意にさらに含む５〜１０員ヘテロアリールとからなる群から選択され、（ｉｖ）及び（ｖ）において、
Ｒ^Ａは、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルアミノ、Ｃ_１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＳＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ３、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｒ^Ａ３、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｎ（Ｒ^Ａ１）Ｓ（Ｏ）_１−２（Ｒ^Ａ３），−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、式中、Ｘ^ＲＡは、Ｃ_１〜４アルキレン、Ｃ_１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、及びＣ_２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒ^Ａ１及びＲ^Ａ２は独立して、水素、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_２〜８アルケニル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ３は、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、及びＣ_２〜７ヘテロシクリルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、Ｃ_１〜４ジアルキルアミノ、及びＣ_２〜５ヘテロシクリルオキシから選択される１〜５個のＲ^ＲＡ置換基で任意に置換され、
ｎは、０の整数であり、
ｑが、０〜４の整数である、前記化合物、またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^ｏが水素である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^ｏがＣ_１〜６アルキルである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^ｏが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^ｏが、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^ｏがメチルである、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１及びＲ^２が各々独立して、水素、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、及びＣ_１〜８ヘテロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１及びＲ^２が各々独立して、水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、プロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、メトキシメチル、及びメトキシエチルからなる群から選択される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が水素である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が水素以外であり、（Ｒ）配置である、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が水素以外であり、（Ｓ）配置である、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１及びＲ^２が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員炭素環式環または複素環式環を形成し、前記炭素環式環または前記複素環式環が任意に置換される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１及びＲ^２が組み合わされて、シクロプロピル環、シクロブチル環、シクロペンチル環、シクロヘキシル環、アゼチジニル環、ピロリジニル環、またはピペリジニル環を形成し、任意に置換される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１及びＲ^４が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員複素環式環を形成し、前記複素環式環が任意に置換される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１及びＲ^４が組み合わされて、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ホモピペリジン、オキサゾリジン、チアゾリジン、イミダゾリジン、モルホリン、ホモモルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、及びホモピペリジンからなる群から選択される任意に置換された環を形成する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１／４置換基が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、Ｃ_１〜６アルキル、及びＣ_１〜８ハロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜７、１５、及び１６のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）の化合物が、部分式（Ｉ−ａ），

を有する、請求項１〜７及び１７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）の化合物において、Ｒ^２が水素であり、前記化合物が、

からなる群から選択される部分式を有する、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^３がＦまたはＣｌであり、Ｒ^５が、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、及びＣ_３〜８シクロアルキルからなる群から選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^３がＦまたはＣｌであり、Ｒ^５が、Ｆ、Ｃｌ、シクロプロピル、シクロブチル、及びシクロペンチルからなる群から選択される、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｘ^１が−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）−であり、Ｘ^２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が任意に置換されたＣ_１〜４アルキレンである、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｘ^１が−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）−であり、Ｘ^２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−Ｃ（Ｈ_２）−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−からなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｘ^１が−Ｏ−であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ_２−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−、または−ＣＨ_２−ＣＨ_２−である、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｘ^１が不在であり、Ｘ^２が−Ｏ−または−Ｎ（Ｈ）−であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−Ｃ（Ｈ_２）−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−からなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｘ^１及びＸ^２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−，−−ＣＨ_２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−Ｃ（Ｈ_２）−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−からなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｘ^１及びＸ^２が不在であり、下付き文字ｍが１であり、−（Ｌ）−が、−ＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（Ｈ）（ＣＨ_３）−、及び−ＣＨ_２−ＣＨ_２からなる群から選択される、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
ｍが０であり、Ｘ^１が−Ｏ−及び−Ｎ（Ｈ）−から選択され、Ｘ^２が不在である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）中、環「Ａ」が、（ｉ）Ｃ_２〜１１複素環であり、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ホモピペラジン、ピペラジン、及び８−アザビシクロ［３．２．１］オクタンからなる群から選択され、任意に置換される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
各Ｒ^ＡＡが独立して、メチル、トリフルオロメチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択される、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
各Ｒ^Ａが独立して、（フェニル）_１−２−（Ｘ^ＲＡ）−、（５〜６員ヘテロアリール）_１−２−（Ｘ^ＲＡ）からなる群から選択され、式中、前記フェニルまたは前記５〜６員ヘテロアリールは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＮＨ_２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、Ｃ_１〜４ジアルキルアミノ、フェニル、Ｃ_１〜４アルカノイル、Ｃ_１〜４アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−、及びＣ_３〜６シクロアルキルから選択される１〜５個の置換基で任意に置換され、Ｘ^ＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ_１〜４アルキル）−、Ｃ_１〜４アルキレン、Ｃ_１〜４ヘテロアルキレン、Ｃ_２〜４アルケニレン、及びＣ_２〜４アルキニレンからなる群から選択され、Ｘ^ＲＡは、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４ハロアルキル、及びＣ_１〜４ヘテロアルキルからなる群から選択される１〜３個の置換基で任意に置換される、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^Ａが、（フェニル）−（Ｘ^ＲＡ）−または（５〜６員ヘテロアリール）−（Ｘ^ＲＡ）−である、請求項３３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
各Ｒ^Ａが独立して、からなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）中、環「Ａ」が、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、アダマンタン、キュバン、ビシクロ［２．１．１］ヘキサン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［４．１．１］オクタン、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［３．２．１］オクタン、ビシクロ［３．３．１］ノナン、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン、テトラヒドロナフチル、スピロ［２，５］オクタン、ノルピナン、スピロ［３．５］ノナニル、ノルボルナニル、スピロ［４．５］デカン、ビシクロ［４．１．０］ヘプタン、及びスピロ［５．５］ウンデカニルからなる群から選択される（ｉｉ）Ｃ_３〜１２炭素環であり、任意に置換される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
各Ｒ^Ａが独立して、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、Ｃ_１〜８アルキルアミノ、Ｃ_１〜８ジアルキルアミノ、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、＝Ｏ、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＳＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^Ａ１）（Ｒ^Ａ２），及び−（Ｘ^ＲＡ）_０−１Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ａ１からなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
各Ｒ^Ａが独立して、フルオロ、メチル、シアノ、及びトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項３８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）中の基

が、

からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
各Ｒ^Ａが独立して、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＳＲ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール及びフェニルからなる群から選択され、Ｒ^Ａがさらに任意に置換される、請求項４２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）中、環「Ａ」が、（ｉｖ）ナフチル、またはピリジン、ピリミジン、ピリダジン、及びピラジンからなる群から選択される（ｖ）５〜１０員ヘテロアリールであり、（ｉｖ）及び（ｖ）が、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＨ、−ＣＮ、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＮＲ^Ａ１Ｒ^Ａ２、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＯＲ^Ａ１、−（Ｘ^ＲＡ）_０−１ＳＲ^Ａ１、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^Ａ１、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_２〜５ヘテロシクリル、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択される１〜３個のＲ^Ａ基で任意に置換され、Ｒ^Ａがさらに任意に置換される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
式（Ｉ）中の基

が、からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^ｏが、水素またはＣ_１〜６アルキルであり、
Ｒ^１及びＲ^２が各々独立して、水素及びＣ_１〜８アルキルからなる群から選択されるか、
または
Ｒ^１及びＲ^２が組み合わされて、３〜７員を形成するか、または
Ｒ^１及びＲ^４が組み合わされて、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員複素環式環を形成し、前記複素環式環が、Ｆ及び−ＯＨからなる群から選択される１〜３個のＲ^１／４置換基で任意に置換され、Ｒ^２が、水素であり、
Ｒ^３が、水素及びＦからなる群から選択され、
Ｒ^４が、水素またはＣ_１〜４アルキルからなる群から選択されるか、またはＲ^１及びＲ^４が組み合わされて、上述の３〜７員複素環を形成し、
Ｒ^５が、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ_１〜８アルキル、及びＣ_３〜８シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｌが、Ｃ_１〜６アルキレンであり、
下付き文字ｍが、０または１の整数を表し、
Ｘ^１及びＸ^２が各々独立して、不在及び−Ｏ−からなる群から選択され、下付き文字ｍが０である場合、Ｘ^１またはＸ^２のうちのいずれか一方が不在であり、
中の環「Ａ」は、
（ｉ）窒素原子を含み、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子をさらに任意に含むＣ_２〜１１複素環であって、
Ｒ^ＡＡは独立して、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｃ_１〜８ヘテロアルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩからなる群から選択され、
ｎは、０〜５の整数であり、
Ｒ^Ａは、（Ｃ_６〜１０アリール）_１−２−（Ｘ^ＲＡ）−、及び（５〜１０員ヘテロアリール）_１−２−（Ｘ^ＲＡ）−からなる群から選択され、式中、前記Ｃ_６〜１０アリール、前記５〜１０員ヘテロアリールＲ^Ａは独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ_１〜４ハロアルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、及びフェニルからなる群から選択される１〜５個のＲ^ＲＡ置換基で任意に置換され、Ｒ^ＲＡ置換基は、Ｆ及びＣｌから選択される１〜５個のＲ^ＲＡｉ置換基で任意に置換され、Ｘ^ＲＡは、不在、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｃ_１〜４アルキル）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ_１〜４アルキレンからなる群から選択され、
ｑは、０〜１の整数である、前記Ｃ_２〜１１複素環と、
（ｉｉ）Ｃ_３〜１２員炭素環であって、
Ｒ^Ａは、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８ハロアルキル、Ｆ、及び−ＣＮからなる群から選択され、
ｎは、０の整数であり、
ｑは、０〜６の整数である、前記Ｃ_３〜１２員炭素環と、
（ｉｉｉ）２位、３，４位、２，４位、または３，５位で、独立してＲ^Ａから選択される基で置換されたフェニルであって、各々、
Ｒ^Ａは、Ｃｌ、−ＯＲ^Ａ１、５〜１０員ヘテロアリール、及びフェニルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ１は、Ｃ_１〜８ハロアルキルであり、各Ｒ^Ａ置換基は、−ＮＨ_２、及び１個以上のＣ_１〜４アルコキシカルボニルで任意に置換されたＣ_２〜７ヘテロシクリルから選択される１〜５個のＲ^ＲＡ置換基で任意に置換される、前記フェニルと、
（ｖ）１〜３個の窒素原子を含み、Ｏ及びＳから選択される１〜２個のヘテロ原子を任意にさらに含む５〜１０員ヘテロアリールとからなる群から選択され、（ｖ）において、
Ｒ^Ａがは、Ｃｌ、−ＯＲ^Ａ１、及びＣ_３〜６シクロアルキルからなる群から選択され、Ｒ^Ａ１は、Ｃ_１〜８ハロアルキルであり、
ｎは、０の整数であり、
ｑが、０〜４の整数である、請求項１または２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｄが不在である、請求項１、３〜１７、及び２０〜４９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｄが−ＣＨ_２−である、請求項１、３〜１７、及び２０〜４９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｅがテトラゾリルである、請求項１、３〜１７、及び２０〜５０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｅが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ｏである、請求項１、３〜１７、及び２０〜５０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｅが−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｏａＲ^ｏｂである、請求項１、３〜１７、及び２０〜５０のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^ｏａが水素であり、Ｒ^ｏｂが水素またはヒドロキシルである、請求項５４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
Ｄが不在であり、Ｅが−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ｏである、請求項１、３〜１７、及び２０〜４９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
からなる群から選択される化合物、ならびにその塩。
からなる群から選択される化合物、ならびにその塩。
請求項１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、ならびにそれらの組み合わせからなる群から選択される哺乳動物における疾患または状態を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
前記疾患または状態が、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、炎症性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、内臓疼痛、癌性疼痛、化学療法疼痛、外傷性疼痛、手術疼痛、術後疼痛、出産疼痛、陣痛、神経因性膀胱、潰瘍性大腸炎、持続性疼痛、末梢介在性疼痛、中枢介在性疼痛、慢性頭痛、片頭痛、副鼻腔炎性頭痛、緊張性頭痛、幻肢痛、歯痛、末梢神経損傷、またはそれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項６０に記載の組成物。
前記疾患または状態が、ＨＩＶに関連する疼痛、ＨＩＶ治療誘導性神経障害、三叉神経痛、ヘルペス後神経痛、急性痛（ｅｕｄｙｎｉａ）、熱感度、トサルコイドーシス（ｔｏｓａｒｃｏｉｄｏｓｉｓ）、過敏性腸症候群、クローン病、多発性硬化症（ＭＳ）に関連する疼痛、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ），糖尿病性神経障害、末梢神経障害、関節炎、リウマチ性関節炎、変形性関節炎、アテローム性動脈硬化症、発作性ジストニア、筋無力症症候群、筋緊張症、悪性高体温症、嚢胞性線維症、偽アルドステロン症、横紋筋融解症、甲状腺機能低下症、双極性うつ病、不安症、統合失調症、ナトリウムチャネル毒素関連疾病、家族性肢端紅痛症、原発性肢端紅痛症、家族性直腸痛、癌、てんかん、部分及び全身強直性発作、下肢静止不能症候群、不整脈、線維筋痛、脳卒中または神経外傷に起因する虚血状態下における神経保護、頻脈性不整脈、心房細動、及び心室細動からなる群から選択される、請求項６０に記載の組成物。
哺乳動物における電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害による前記哺乳動物における疼痛を治療するための組成物であって、治療有効量の請求項１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
哺乳動物における細胞中の電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動を低減させるための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物であって、前記細胞が前記組成物と接触されることを特徴とする、組成物。
哺乳動物における掻痒症を治療するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、またはそれらの組み合わせからなる群から選択される疾患及び障害の治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、または精神疾患の予防的または治療的治療のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害による疼痛の予防的または治療的治療のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
電位依存性ナトリウムチャネルを通るイオン流動の低減のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
掻痒症の予防的または治療的治療のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
薬物療法における使用のための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。
本特許請求の範囲に記載の発明。
疼痛、うつ病、心血管疾患、呼吸器疾患、及び精神疾患、またはそれらの組み合わせからなる群から選択される疾患及び障害を治療するための、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む組成物。