JP2017522300A5

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Publication number: JP2017522300A5
Application number: JP2016575499A
Authority: JP
Filing date: 2015-06-26
Publication date: 2018-07-19
Anticipated expiration: 2035-06-26

Claims

式（Ｉ）の化合物

（式中、
Ｒ^１が、ＣＯＮＨ_２もしくはＣＯＮＨＣＨ_３から選択され、かつ
Ｒ^２が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、もしくはＢｒから選択される）
またはその薬学的に許容され得る塩。
式中、
Ｒ^１が、ＣＯＮＨＣＨ_３であり、かつ
Ｒ^２が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはＢｒから選択される、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
式中、
Ｒ^１が、ＣＯＮＨＣＨ_３であり、かつ
Ｒ^２が、Ｆである
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
２−｛４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝アセトアミド、
Ｎ−メチル−２−｛４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝アセトアミド、
Ｎ−メチル−２−｛（３Ｓ）−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝アセトアミド、
Ｎ−メチル−２−｛（３Ｒ）−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝アセトアミド、
２−｛７−フルオロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝アセトアミド、
２−｛（３Ｓ）−７−フルオロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝アセトアミド、
２−｛（３Ｒ）−７−フルオロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝アセトアミド、
２−｛７−フルオロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−｛（３Ｓ）−７−フルオロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−｛（３Ｒ）−７−フルオロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−｛７−クロロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝アセトアミド、
２−｛（３Ｓ）−７−クロロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝アセトアミド、
２−｛（３Ｒ）−７−クロロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝アセトアミド、
２−｛７−クロロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−｛（３Ｓ）−７−クロロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−｛（３Ｒ）−７−クロロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−｛７−ブロモ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝アセトアミド、
２−｛（３Ｓ）−７−ブロモ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝アセトアミド、
２−｛（３Ｒ）−７−ブロモ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝アセトアミド、
２−｛７−ブロモ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−｛（３Ｓ）−７−ブロモ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝−Ｎ−メチルアセトアミド、
２−｛（３Ｒ）−７−ブロモ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝−Ｎ−メチルアセトアミド
から選択される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
２−｛（３Ｓ）−７−フルオロ−４−［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル）カルボニル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３−イル｝−Ｎ−メチルアセトアミドである、請求項１に記載の化合物。
請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む医薬製剤。
請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容され得る塩を有効成分として含む、心臓血管系疾患の処置および／または予防のための医薬。
前記心臓血管系疾患が心不全である、請求項７に記載の医薬。
請求項１〜５のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容され得る塩を有効成分として含む、慢性腎疾患の処置および／または予防のための医薬。