JP2016532657A - (s)−3−(4−((4−(モルホリノメチル)ベンジル)オキシ)−1−オキソイソインドリン−2−イル)ピペリジン−2,6−ジオンの製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本明細書において提供されるのは、(S)-3-(4-((4-(モルホリノメチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン又はCC-220の製剤及び剤形である。当該製剤及び剤形の使用方法も、本明細書において提供される。
薬物は、通常は、多様で且つ特異的な薬剤機能を果たす1つ以上の他の薬剤との組み合わせにおいて、製剤の一部として投与される。様々なタイプの剤形が、医薬品賦形剤の選択的使用を通じて作製され得る。医薬品賦形剤は様々な機能を有しており且つ多くの異なる方法、例えば、可溶化、希釈、増粘、安定化、防腐、着色、着香、その他で医薬品製剤に貢献する。活性薬物を製剤化する際に一般的に考慮される性質は、剤形の生物学的利用能、製造の容易さ、投与の容易さ、及び安定性を含む。製剤化される活性薬物の様々な性質のために、剤形は、通常は、有利な物理的且つ薬剤学的性質を達成するために、活性薬物に特異的に合うように調整する医薬品賦形剤を必要とする。
本明細書において提供されるのは、化合物A、又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体もしくはラセミ混合物の薬学的剤形である。
本明細書において使用される場合、別途特定されなければ、ある化合物を「実質的に含まない」組成物は、約20重量%未満、好ましくは約15重量%未満、より好ましくは約10重量%未満、より好ましくは約7重量%未満、さらにより好ましくは約5重量%未満、そして最も好ましくは約3重量%未満の当該化合物を含む組成物を意味する。
本明細書において提供されるのは、化合物A、又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物の医薬組成物及び剤形である。いくつかの実施態様において、当該組成物及び剤形は、患者への経口投与に適する。他の実施態様において、本明細書において提供される当該組成物及び剤形は、有利な物理的及び/又は薬理学的性質を示す。そのような性質は、これらに限定されないが、アッセイの容易さ、含有量の均一性、製造のための流動特性、崩壊及び生物学的利用能、並びに安定性を包含する。ある種の実施態様において、本明細書において提供される当該組成物及び剤形は、冷却なしに、少なくとも約6ヶ月、少なくとも約12ヶ月、少なくとも約18ヶ月、少なくとも約24ヶ月、少なくとも約30ヶ月、又は少なくとも約36ヶ月の保存可能期間を有する。ある種の実施態様において、「冷却なしに」は、20℃以上の温度を示す。
一実施態様において、本明細書において提供されるのは、約0.01、0.02、0.03、0.05、0.06、0.07、0.08、0.09、0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、12、15、17、18又は20mg以上の量の活性成分;及び薬学的に許容され得る賦形剤を含み;当該活性成分は、化合物A、又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、ヒトへの経口投与に適する単一単位の剤形である。いくつかの実施態様において、活性成分の量は、約0.01乃至約20mg、約0.03乃至約15mg、約0.05乃至約10mg、約0.08乃至約5mg、約0.1mg乃至約10mg、約0.1mg乃至約2mg、又は約0.1乃至約1mgである。一実施態様において、活性成分の量は約0.3mgである。他の実施態様において、活性成分の量は約0.1mgである。他の実施態様において、活性成分の量は約0.2mgである。他の実施態様において、活性成分の量は約0.3mgである。他の実施態様において、活性成分の量は約0.5mgである。
ある種の実施態様において、本明細書において提供されるのは、化合物A、又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物の組成物及び剤形であり、当該組成物又は剤形は、さらに、1つ以上の第二の活性薬剤を含み得る。ある種の組み合わせが、特定のタイプの疾患又は障害、並びにそのような疾患又は障害と関連した状態及び症状の治療において、相乗的に働き得る。化合物A、又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物は、ある種の第二の活性薬剤に関連する副作用を緩和するようにも働き得、そしてその逆も同様である。
本明細書において提供される剤形は、調剤学の方法のいずれかによって調製され得、しかし、すべての方法は、活性成分を賦形剤と関連付けさせる工程を包含し、当該賦形剤は、一種以上の必要な成分を構成している。一般的に、組成物は、活性成分を、液体の賦形剤もしくは微粉化した固体賦形剤と、又はその両者と、均一に混ぜ(例えば、直接ブレンド)、且つその後必要であれば生成物を所望の体裁に成形すること(例えば、ローラー圧縮のような圧縮)によって調製される。所望であれば、錠剤は、標準的な水性又は非水性技術によって被覆され得る。
本発明の医薬組成物を製造するための方法は、好ましくは、活性成分及び賦形剤の篩分けを包含する。一実施態様において、活性成分は、約200ミクロン乃至約750ミクロンの目開きを有する篩を通過させられる。他の実施態様において、活性成分は、約200ミクロン乃至約400ミクロンの目開きを有する篩を通過させられる。一実施態様において、活性成分は、約300乃至約400ミクロンの目開きを有する篩を通過させられる。使用する賦形剤に応じて、篩の目開きは多様である。例えば、崩壊剤と結合剤は、約430ミクロン乃至約750ミクロンの、約600ミクロン乃至約720ミクロンの、又は約710ミクロンの目開きを通過させられる。滑沢剤は、一般的にはより小さな目開き、例えば、約150ミクロン乃至約250ミクロンの篩を通過させられる。一実施態様において、滑沢剤は、約210ミクロンの篩目開きを通過させられる。
成分が篩分けされた後、賦形剤及び活性成分は、拡散ミキサー中で混合される。一実施態様において、撹拌時間は、約1分乃至約50分、約5分乃至約45分、約10分乃至約40分、約10分乃至約30分、又は約10分乃至約25分である。他の実施態様において、混合時間は約15分である。
一実施態様において、事前ブレンド物は、任意に、ローラー圧縮機であって当該圧縮機の排出口に取り付けられたハンマー・ミルを有するものを通過させられ得る。
滑沢剤、例えば、ステアリン酸、が使用される際には、滑沢剤は、工程の最後に事前ブレンド物と混合され、医薬組成物が完成する。この追加の混合は、約1分乃至約10分、又は約3分乃至約5分である。
製剤混合物は、その後、例えば、カプセル充填機又は回転式圧縮製錠機を使用して、所望の大きさのカプセル殻に充填される。
本明細書において提供される医薬組成物又は剤形を含む医薬パック又はキットも、提供される。キットの一例は、医薬又は生物製剤の製造、使用又は販売を規制している政府機関によって規定された形式における通知を含み、当該通知は、ヒトへの投与のための製造、使用又は販売の当該政府機関による承認を反映している。
本明細書において提供されるのは、治療有効量の化合物A、又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体もしくはラセミ混合物を、それが必要である患者に投与することを含む、免疫関連疾患及び炎症性疾患に関連した疾患、障害及び/又は状態を治療、予防、及び/又は管理する方法である。ある種の実施態様において、疾患又は障害は、ループス、強皮症、シェーグレン症候群、ANCA誘発性脈管炎、抗リン脂質症候群及び重症筋無力症から選択される。ある種の実施態様において、疾患又は障害はループス又は強皮症である。
本明細書において提供されるのは、治療有効量の化合物A、又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体もしくはラセミ混合物を、強皮症の患者に投与することを含む、強皮症又はその症状を治療、予防、及び/又は管理する方法である。
ある種の実施態様において、本明細書において提供されるのは、治療有効量の化合物A、又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体もしくはラセミ混合物を、エリテマトーデスの患者に投与することを含む、エリテマトーデス又はその症状を治療、予防、及び/又は管理する方法である。
脳及び神経系: 頭痛、しびれ、ヒリヒリ感、発作、視覚問題、人格変化、
消化管: 腹痛、吐き気、及び嘔吐、
心臓: 異常な心臓の鼓動(不整脈)、
肺: 喀血及び呼吸困難、及び
皮膚: まだら状の皮膚色、冷たい時に色が変化する指(レイノー現象)。
さらに本明細書において提供されるのは、化合物A、又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体もしくはラセミ混合物を使用して、他の免疫に関連する疾患又は状態を治療、管理、又は予防する方法である。ある種の実施態様において、例えば、本明細書において提供されるのは、ある疾患又は障害を有する個人を治療する方法であり、ここで、当該疾患又は障害は、不適切な又は望ましくない免疫応答によって引き起こされるか又はそれに関連しているもの、例えば、免疫抑制によって有益に治療され得る疾患、障害又は状態であり、化合物A、又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体もしくはラセミ混合物を当該個人に投与することを含む。ある種の実施態様において、本明細書において提供されるのは、ある疾患又は障害を有する個人を治療する方法であり、ここで、当該疾患又は障害は、不適切な又は望ましくない免疫応答によって引き起こされるか又はそれに関連しているもの、例えば、免疫抑制によって有益に治療され得る疾患、障害又は状態であり、(S)-3-[4-(4-モルホリン-4-イルメチルベンジルオキシ)-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインド-2-イル]ピペリジン-2,6-ジオン又はその薬学的に許容され得る塩を当該個人に投与することを含む。
ある種の実施態様において、本明細書において提供されるのは、損なわれた腎臓機能を有する患者において、本明細書において提供される疾患を治療、予防、及び/又は管理する方法である。ある種の実施態様において、本明細書において提供されるのは、これらには限定されないが、疾患、加齢、又はその他の患者の因子に起因して、損なわれた腎臓機能を有する患者のために、適切な用量の調節を提供する方法である。
また、本明細書において提供されるのは、癌を治療又は予防する方法であり、当該方法は、本明細書において提供される化合物、例えば、化合物A、又はその光学異性体もしくは光学異性体の混合物、又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物、もしくは多形体、を患者に投与することを含む。
本明細書において提供されるのは、リンパ腫、特に非ホジキンリンパ腫を、治療又は管理する方法である。いくつかの実施態様において、本明細書において提供されるのは、予後因子を用いる、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)を包含するがこれに限定されない非ホジキンリンパ腫(NHL)の治療又は管理のための方法である。
化合物A、又はその光学異性体もしくは光学異性体の混合物;又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物、もしくは多形体は、本明細書に記載される癌の治療及び/又は予防に有用な他の治療剤と組み合わせられ得又は組み合わせて使用され得る。
本明細書において提供される化合物A、又はその光学異性体もしくは光学異性体の混合物、又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物、もしくは多形体は、移植片対宿主病(GVHD)のリスクを低減するために使用され得る。それゆえ、本明細書に包含されるのは、癌を治療、予防、及び/又は管理する方法であり、当該方法は、移植治療とともに、化合物A、又はその光学異性体もしくは光学異性体の混合物、又はその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物、もしくは多形体を投与することを含む方法である。
ある種の実施態様において、本明細書において提供される予防又は治療剤は、周期的に患者に投与される。周期療法は、活性薬剤のある期間における投与と、その後のある期間における停止、そしてこの順次投与の繰り返しを包含する。周期療法は、治療の一又は二以上に対する抵抗性の発現を低減することができ、治療の一つの副作用を避け又は低減でき、及び/又は治療の有効性を改善することができる。
本明細書において提供される実施態様は、次の実施例を参照することにより、より十分に理解され得るであろう。これらの実施例は、本明細書において提供される医薬組成物及び剤形をの実例となることが意味されており、決して限定してはいない。
(表1において上記された)0.3mg強度のPD01-082処方も、表5乃至7において以下に記載された他の0.3mg強度の処方も、促進された安定性が、40℃/75%RHの下で評価され、且つ、当初、1ヶ月、3ヶ月、及び6ヶ月の期間にわたって、不純物の量が測定された。不純物の量の測定のために、次の条件を使用して、HPLCグラディエント法が採用された。
Claims (75)
- カプセル形態の経口剤形であって、1)該剤形の総重量の約0.1乃至約3重量%の量の化合物A、又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物と;2)該経口剤形の総重量の約90乃至99.9重量%の量の担体又は賦形剤とを含み、ここで、該担体又は賦形剤は、澱粉、乳糖又はそれらの混合物である、前記経口剤形。
- 化合物Aが、前記剤形の総重量の約0.1乃至約1重量%の量で存在する、請求項1記載のの経口剤形。
- 前記担体又は賦形剤が、前記剤形の総重量の約95乃至約99.9重量%の量で存在する、請求項1記載の経口剤形。
- 前記担体又は賦形剤が澱粉と乳糖との混合物である、請求項1記載の経口剤形。
- 前記澱粉がアルファ化澱粉である、請求項4記載の経口剤形。
- 前記乳糖が無水乳糖である、請求項4記載の経口剤形。
- さらに、前記剤形の総重量の0.01乃至1重量%の量の滑沢剤を含む、請求項1記載の経口剤形。
- 前記滑沢剤が、前記剤形の総重量の0.1乃至0.5重量%の量で存在する、請求項7記載の経口剤形。
- 前記滑沢剤がステアリン酸である、請求項7又は8記載の経口剤形。
- 約75mgの重さがあり、且つ、1)0.3mgの化合物Aの効能を提供する量の化合物A、又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物;及び2)薬学的に許容され得る担体又は賦形剤を含む、経口剤形。
- 前記担体又は賦形剤が澱粉を含む、請求項10記載の剤形。
- 前記澱粉がアルファ化澱粉である、請求項11記載の剤形。
- 前記アルファ化澱粉が、約18.075mgの量で存在する、請求項12記載の剤形。
- 前記担体又は賦形剤がステアリン酸を含む、請求項10記載の剤形。
- 前記ステアリン酸が、約0.225mgの量で存在する、請求項14記載の剤形。
- 前記担体又は賦形剤が乳糖を含む、請求項10記載の剤形。
- 前記乳糖が無水乳糖である、請求項16記載の剤形。
- 前記無水乳糖が、組成物の総重量を約75mgとする量で存在する、請求項17記載の剤形。
- サイズ4以上のカプセルの形態で投与されるものである、請求項10記載の剤形。
- 約75mgの重さがあり、且つ、1)0.1mgの化合物Aの効能を提供する量の化合物A、又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物;及び2)薬学的に許容され得る担体又は賦形剤を含む、経口剤形。
- 前記担体又は賦形剤が澱粉を含む、請求項20記載の剤形。
- 前記澱粉がアルファ化澱粉である、請求項21記載の剤形。
- 前記アルファ化澱粉が、約18.75mgの量で存在する、請求項22記載の剤形。
- 前記担体又は賦形剤がステアリン酸を含む、請求項20記載の剤形。
- 前記ステアリン酸が、約0.225mgの量で存在する、請求項24記載の剤形。
- 前記担体又は賦形剤が乳糖を含む、請求項20記載の剤形。
- 前記乳糖が無水乳糖である、請求項26記載の剤形。
- 前記無水乳糖が、組成物の総重量を約75mgとする量で存在する、請求項27記載の剤形。
- サイズ4以上のカプセルの形態で投与されるものである、請求項20記載の剤形。
- 約150mgの重さがあり、且つ、1)0.2mgの化合物Aの効能を提供する量の化合物A、又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物;及び2)薬学的に許容され得る担体又は賦形剤を含む、経口剤形。
- 前記担体又は賦形剤が澱粉を含む、請求項30記載の剤形。
- 前記澱粉がアルファ化澱粉である、請求項31記載の剤形。
- 前記アルファ化澱粉が、約37.5mgの量で存在する、請求項32記載の剤形。
- 前記担体又は賦形剤がステアリン酸を含む、請求項30記載の剤形。
- 前記ステアリン酸が、約0.45mgの量で存在する、請求項34記載の剤形。
- 前記担体又は賦形剤が乳糖を含む、請求項30記載の剤形。
- 前記乳糖が無水乳糖である、請求項36記載の剤形。
- 前記無水乳糖が、組成物の総重量を約150mgとする量で存在する、請求項37記載の剤形。
- サイズ3以上のカプセルの形態で投与されるものである、請求項30記載の剤形。
- 約125mgの重さがあり、且つ、1)0.5mgの化合物Aの効能を提供する量の化合物A、又はその薬学的に許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、互変異性体、もしくはラセミ混合物;及び2)薬学的に許容され得る担体又は賦形剤を含む、経口剤形。
- 前記担体又は賦形剤が澱粉を含む、請求項40記載の剤形。
- 前記澱粉がアルファ化澱粉である、請求項41記載の剤形。
- 前記アルファ化澱粉が、約31.25mgの量で存在する、請求項42記載の剤形。
- 前記担体又は賦形剤がステアリン酸を含む、請求項40記載の剤形。
- 前記ステアリン酸が、約0.375mgの量で存在する、請求項44記載の剤形。
- 前記担体又は賦形剤が乳糖を含む、請求項40記載の剤形。
- 前記乳糖が無水乳糖である、請求項46記載の剤形。
- 前記無水乳糖が、組成物の総重量を約125mgとする量で存在する、請求項47記載の剤形。
- サイズ3以上のカプセルの形態で投与されるものである、請求項40記載の剤形。
- 請求項1乃至49のいずれか一項記載の経口剤形を患者に投与することを含む疾患又は障害を治療、予防、又は管理する方法であって、当該疾患又は障害が、癌、ループス、強皮症、凍傷状狼瘡、サルコイドーシス、シェーグレン症候群、ANCA-誘導脈管炎、抗リン脂質症候群、重症筋無力症、アジソン病、円形脱毛症、強直性脊椎炎、抗リン脂質抗体症候群、抗リン脂質症候群(原発性又は続発性)、喘息、自己免疫性胃炎、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、自己免疫性リンパ増殖性疾患、自己免疫性血小板減少性紫斑病、バロー病、ベーチェット病、水疱性類天疱瘡、心筋ミオパチー、セリアック病、シャーガス病、慢性炎症性脱髄性多発神経炎、良性粘膜類天疱瘡(cicatrical pemphigoid)(例えば、粘膜類天疱瘡)、寒冷凝集素症、デゴス病、ヘルペス状皮膚炎(dermatitis hepatiformis)、本態性混合型クリオグロブリン血症、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、ギラン・バレー症候群、橋本甲状腺炎(橋本病;自己免疫性甲状腺炎)、特発性肺線維症、特発性血小板減少性紫斑病、IgA腎症、若年性関節炎、扁平苔癬、メニエール病、混合性結合組織病、限局性強皮症(morphea)、ナルコレプシー、神経性筋緊張病、小児自己免疫性神経精神疾患(PANDAs)、尋常性天疱瘡、悪性貧血、結節性多発動脈炎、多発性軟骨炎、リウマチ性多発筋痛、原発性無ガンマグロブリン血症、原発性胆汁性肝硬変、レイノー病(レイノー現象)、ライター症候群、再発性多発性軟骨炎、リウマチ熱、シェーグレン症候群、全身硬直症候群(メルシュ−ヴォルトマン症候群)、高安動脈炎、側頭動脈炎(巨細胞性動脈炎)、ブドウ膜炎、脈管炎(例えば、エリテマトーデスに関連していない脈管炎)、白斑、又はウェゲナー肉芽腫症である、方法。
- 前記癌が、進行性悪性腫瘍、アミロイド症、神経芽細胞腫、髄膜腫、血管周囲細胞腫、多発性脳転移、膠芽細胞腫多形型、膠芽細胞腫、脳幹神経膠腫、予後不良の悪性脳腫瘍、悪性神経膠腫、未分化星状細胞腫、退形成性乏突起膠腫、神経内分泌腫瘍、直腸腺癌、デュークスC&D大腸癌、切除不能大腸癌、転移性肝細胞癌、カポジ肉腫、核型急性骨髄芽球性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、皮膚T細胞リンパ腫、皮膚B細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、低悪性度濾胞性リンパ腫、悪性黒色腫、悪性中皮腫、悪性胸水中皮腫症候群、腹膜癌、乳頭漿液性癌、婦人科肉腫、軟部組織肉腫、強皮症、皮膚血管炎、ランゲルハンス細胞組織球症、平滑筋肉腫、進行性骨化性線維形成異常症、ホルモン抵抗性前立腺癌、切除された高リスク軟部組織肉腫、切除不能肝細胞癌、ヴァンデンストレームのマクログロブリン血症、くすぶり型骨髄腫、無痛性骨髄腫、卵管癌、アンドロゲン非依存性前立腺癌、アンドロゲン依存性ステージIV非転移性前立腺癌、ホルモン非感受性前立腺癌、化学療法非感受性前立腺癌、甲状腺乳頭癌、濾胞性甲状腺癌、甲状腺髄様癌、又は平滑筋腫である、請求項50記載の方法。
- 前記癌が血液感染性腫瘍である、請求項50記載の方法。
- 前記癌が骨髄腫又はリンパ腫である、請求項50記載の方法。
- 前記癌が固体腫瘍である、請求項50記載の方法。
- 前記癌が、乳癌、結腸直腸癌、卵巣癌、前立腺癌、膵臓癌、又は腎臓癌である、請求項50記載の方法。
- 前記癌が、肝細胞癌、前立腺癌、卵巣癌、又は膠芽細胞腫である、請求項50記載の方法。
- 前記癌が非ホジキンリンパ腫である、請求項50記載の方法。
- 前記非ホジキンリンパ腫が、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫である、請求項57記載の方法。
- 前記びまん性大細胞型B細胞リンパ腫が、活性化されたB細胞フェノタイプのリンパ腫である、請求項58記載の方法。
- 前記びまん性大細胞型B細胞リンパ腫が、RIVA、U2932、TMD8又はOCI-Ly10細胞株中で過剰発現された1種以上のバイオマーカーの発現によって特徴付けられている、請求項59記載の方法。
- 前記癌は再発したか又は難治性である、請求項1乃至60のいずれか一項記載の方法又は剤形。
- 前記癌は薬物抵抗性である、請求項1乃至61のいずれか一項記載の方法又は剤形。
- 疾患又は障害を治療、予防、又は管理するための方法における使用のための請求項1乃至49のいずれか一項記載の経口剤形であって、当該方法は、患者に当該経口剤形を投与することを含み、当該疾患又は障害は、癌、ループス、強皮症、凍傷状狼瘡、サルコイドーシス、シェーグレン症候群、ANCA-誘導脈管炎、抗リン脂質症候群、重症筋無力症、アジソン病、円形脱毛症、強直性脊椎炎、抗リン脂質抗体症候群、抗リン脂質症候群(原発性又は続発性)、喘息、自己免疫性胃炎、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性内耳疾患、自己免疫性リンパ増殖性疾患、自己免疫性血小板減少性紫斑病、バロー病、ベーチェット病、水疱性類天疱瘡、心筋ミオパチー、セリアック病、シャーガス病、慢性炎症性脱髄性多発神経炎、良性粘膜類天疱瘡(cicatrical pemphigoid)(例えば、粘膜類天疱瘡)、寒冷凝集素症、デゴス病、ヘルペス状皮膚炎(dermatitis hepatiformis)、本態性混合型クリオグロブリン血症、グッドパスチャー症候群、グレーブス病、ギラン・バレー症候群、橋本甲状腺炎(橋本病;自己免疫性甲状腺炎)、特発性肺線維症、特発性血小板減少性紫斑病、IgA腎症、若年性関節炎、扁平苔癬、メニエール病、混合性結合組織病、限局性強皮症(morphea)、ナルコレプシー、神経性筋緊張病、小児自己免疫性神経精神疾患(PANDAs)、尋常性天疱瘡、悪性貧血、結節性多発動脈炎、多発性軟骨炎、リウマチ性多発筋痛、原発性無ガンマグロブリン血症、原発性胆汁性肝硬変、レイノー病(レイノー現象)、ライター症候群、再発性多発性軟骨炎、リウマチ熱、シェーグレン症候群、全身硬直症候群(メルシュ−ヴォルトマン症候群)、高安動脈炎、側頭動脈炎(巨細胞性動脈炎)、ブドウ膜炎、脈管炎(例えば、エリテマトーデスに関連していない脈管炎)、白斑、又はウェゲナー肉芽腫症である、経口剤形。
- 前記癌が、進行性悪性腫瘍、アミロイド症、神経芽細胞腫、髄膜腫、血管周囲細胞腫、多発性脳転移、膠芽細胞腫多形型、膠芽細胞腫、脳幹神経膠腫、予後不良の悪性脳腫瘍、悪性神経膠腫、未分化星状細胞腫、退形成性乏突起膠腫、神経内分泌腫瘍、直腸腺癌、デュークスC&D大腸癌、切除不能大腸癌、転移性肝細胞癌、カポジ肉腫、核型急性骨髄芽球性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、皮膚T細胞リンパ腫、皮膚B細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、低悪性度濾胞性リンパ腫、悪性黒色腫、悪性中皮腫、悪性胸水中皮腫症候群、腹膜癌、乳頭漿液性癌、婦人科肉腫、軟部組織肉腫、強皮症、皮膚血管炎、ランゲルハンス細胞組織球症、平滑筋肉腫、進行性骨化性線維形成異常症、ホルモン抵抗性前立腺癌、切除された高リスク軟部組織肉腫、切除不能肝細胞癌、ヴァンデンストレームのマクログロブリン血症、くすぶり型骨髄腫、無痛性骨髄腫、卵管癌、アンドロゲン非依存性前立腺癌、アンドロゲン依存性ステージIV非転移性前立腺癌、ホルモン非感受性前立腺癌、化学療法非感受性前立腺癌、甲状腺乳頭癌、濾胞性甲状腺癌、甲状腺髄様癌、又は平滑筋腫である、請求項63記載の使用のための経口剤形。
- 前記癌が血液感染性腫瘍である、請求項63記載の使用のための経口剤形。
- 前記癌が骨髄腫又はリンパ腫である、請求項63記載の使用のための経口剤形。
- 前記癌が固体腫瘍である、請求項63記載の使用のための経口剤形。
- 前記癌が、乳癌、結腸直腸癌、卵巣癌、前立腺癌、膵臓癌、又は腎臓癌である、請求項63記載の使用のための経口剤形。
- 前記癌が、肝細胞癌、前立腺癌、卵巣癌、又は膠芽細胞腫である、請求項63記載の使用のための経口剤形。
- 前記癌が非ホジキンリンパ腫である、請求項63記載の使用のための経口剤形。
- 前記非ホジキンリンパ腫が、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫である、請求項70記載の使用のための経口剤形。
- 前記びまん性大細胞型B細胞リンパ腫が、活性化されたB細胞フェノタイプのリンパ腫である、請求項71記載の使用のための経口剤形。
- 前記びまん性大細胞型B細胞リンパ腫が、RIVA、U2932、TMD8又はOCI-Ly10細胞株中で過剰発現された1種以上のバイオマーカーの発現によって特徴付けられている、請求項72記載の使用のための経口剤形。
- 前記癌は再発したか又は難治性である、請求項1乃至73のいずれか一項記載の剤形。
- 前記癌は薬物抵抗性である、請求項1乃至74のいずれか一項記載の剤形。
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