JP2016518344A5 - - Google Patents
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- JAELLLITIZHOGQ-UHFFFAOYSA-N tert-butyl propanoate Chemical compound CCC(=O)OC(C)(C)C JAELLLITIZHOGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Claims (19)
- 式Iの化合物:
(式中、
Aは、アリールおよびヘテロアリールから選択され;
nは、0、1、2、3または4であり;
mは、0、1、2、3または4であり;
pは、0、1、2、3または4であり;
R1は、
ハロゲン、
オキソ(=O)、
C1−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C1−10ヘテロアルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C2−10アルケニル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
アリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C3−12シクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
(C1−10)ヘテロアルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
C3−12シクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
アリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
C0−10アルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
(C1−10)ヘテロアルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C3−12シクロアルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
アリールC0−10アルキルアミノアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
(C3−12)ヘテロシクロアルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、
C1−10ヘテロアルキルスルホニルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロアルキルC0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、
アリールC0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、
C1−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、
C1−10ヘテロアルキルスルファモイルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロアルキルC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、
アリールC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、
C1−10アルキルスルホンイミドイルC0−10アルキル、
C1−10ヘテロアルキルスルホンイミドイルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロアルキルC0−10アルキルスルホンイミドイルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキスルホンイミドイルC0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキルスルホンイミドイルC0−10アルキル、
アリールC0−10アルキルスルホンイミドイルC0−10アルキル、
C1−10アルキルチオC0−10アルキル、
(C0−10アルキル)1−2アミノ、
−CO2(C0−10アルキル)、
−(C0−10アルキル)CO2H、
−SO2NH2、
−SO2NH(C1−10アルキル)、
−SO2N(C1−10アルキル)2、
−SO2CF3、
−SO2CF2H、
C1−10アルキルスルフィニルC0−10アルキル、
C1−10ヘテロアルキルスルフィニルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロアルキルC0−10アルキルスルフィニルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキルスルフィニルC0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキルスルフィニルC0−10アルキル、
アリールC0−10アルキルスルフィニルC0−10アルキル、
C0−10アルキルスルフィニルアミノC0−10アルキル、
C1−4アシルアミノC0−10アルキル、
ヒドロキシ、
−(C1−10アルキル)OH、
−C1−10アルキルアルコキシ、
シアノ、
(C1−6アルキル)シアノ、および
C1−6ハロアルキル
から選択され;および
2個のR1は、それらが結合している環原子と一緒になって、3から6員環を形成していてもよく;
R2は、
ハロゲン、
オキソ(=O)、
C1−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C3−12シクロアルキル、
(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C0−10アルキルアミノC0−10アルキル、
(C1−10)ヘテロアルキルアミノC0−10アルキル、
C3−12シクロアルキルC0−10アルキルアミノC0−10アルキル、
アリールC0−10アルキルアミノC0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキルアミノC0−10アルキル、
(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキルアミノC0−10アルキル、
C1−10アルキルスルホニル、
(C3−12)シクロアルキルC0−10アルキルスルホニル、
(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキルスルホニル、
(C0−10アルキル)1−2アミノ、
−CO2(C0−10アルキル)、
−(C0−10アルキル)CO2H、
−SO2CF3、
−SO2CF2H、
C1−10アルキルスルフィニル、
ヒドロキシ、
−(C1−10アルキル)OH、
−C1−10アルキルアルコキシ、
シアノ、
(C1−6アルキル)シアノ、および
C1−6ハロアルキル
から選択され;および
2個のR2は、各々が結合している環原子と一緒になって、3から6員飽和環を形成していてもよく;ならびに
R1およびR2は、1、2、3または4個のR3置換基で各々置換されていてもよく;
R3は、
ハロゲン、
C1−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C1−10ヘテロアルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C2−10アルケニル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
アリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C3−12シクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
((C0−10)アルキル)1−2アミノカルボニルオキシ、
アリール(C0−10)アルキルアミノカルボニルオキシ、
−CO2(C0−10アルキル)、
−(C0−10アルキル)CO2H、
オキソ(=O)、
−SO2NH2、
−SO2NH(C1−10アルキル)、
−SO2N(C1−10アルキル)2、
−SO2CF3、
−SO2CF2H、
C1−10アルキルスルフィニル、
アミノ、
(C0−10アルキル)1−2アミノ、
−(オキシ)0−1(カルボニル)0−1N(C0−10アルキル)1−2、
ヒドロキシ、
(C1−10アルキル)OH、
C1−10アルコキシ、
(C1−10アルキル)シアノ、
シアノ、および
C1−6ハロアルキル
から独立して選択され;および
R3は、水素、ヒドロキシ、(C1−6)アルキル、(C1−6)アルコキシ、(C1−10アルキル)OH、ハロゲン、CO2H、−(C0−6)アルキルCN、−O(C=O)C1−C6アルキル、NO2、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−N−C(O)O(C0−6)アルキル、C1−10アルキルスルホニル、オキソ(O=)、アミノスルホニル、−SO2NH2、−SO2NH(C1−10アルキル)、−SO2N(C1−10アルキル)2、−SO2C1−6アルキル、−SO2CF3、−SO2CF2H、−C1−10アルキルスルフィニル、−O(0−1)(C1−10)ハロアルキル、アミノ(C1−6アルキル)0−2およびNH2から選択される1、2または3個のR4置換基で置換されていてもよい)
もしくはその医薬的に許容される塩、またはその立体異性体。 - R1が、ハロゲン、オキソ(=O)、C1−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、C1−10ヘテロアルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、C3−12シクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、ヘテロアリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、C0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、(C1−10)ヘテロアルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、ヘテロアリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、C0−10アルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、ヘテロアリールC0−10アルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、C0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、C1−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、(C3−12)シクロアルキルC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、アリールC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、C1−10アルキルスルホンイミドイルC0−10アルキル、C1−10アルキルチオC0−10アルキル、(C0−10アルキル)1−2アミノ、−CO2(C0−10アルキル)、−(C0−10アルキル)CO2H、−SO2NH2、−SO2NH(C1−10アルキル)、−SO2N(C1−10アルキル)2、ヒドロキシ、−(C1−10アルキル)OH、−C1−10アルキルアルコキシ、シアノ、およびC1−6ハロアルキルから選択され;および2個のR1が、それらが結合している環原子と一緒になって、3から6員環を形成していてもよく;およびR1が、1、2、3または4個のR3置換基で各々置換されていてもよい、請求項1
に記載の化合物。 - R1が、フルオロ、メチルスルホニル、クロロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジメチルスルファモイル、スルファモイル、ヒドロキシエチル、トリフルオロエチル、ピラゾリルカルバモイルメチル、ピラゾリルカルボニルアミノメチル、tert−ブチルオキシカルボニルアミノメチル、アミノメチル、イロプロピルスルファモイル、ベンジルスルファモイル、(シクロプロピルメチル)スルファモイル、エチルスルホモイル、シクロヘキシルスルファモイル、ピペリジニルスルホニル、モルホリニルスルホニル、トリアゾリルメチル、ピロリジニルカルボニル、オキサゾリルカルボニルアミノメチル、ピリミジニルカルボニルアミノメチル、ヒドロキシエチル、1−ヒドロキシエチル、モルホリニルメチル、1−ヒドロキシメチルエチル、ヒドロキシ(メチルプロピル)、1−ヒドロキシ(メチルプロピル)、ヒドロキシプロピル、エチルヒドロキシ、(tert−ブチル)スルフィニルアミノメチル、ジオキソラニル、メチルアミノメチル、メチルカルボニルアミノメチル、(ジメチルアミノ)メチル、ピラゾリルメチル、イミダゾリルメチル、オキソ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、メチル、tert−ブチル、(tert−ブチル)スルフィニルアミノメチル、(エチル)アミノメチル、ピロリジニルスルホニルメチル、トリフルオロエチル、(2,2,2,−トリフルオロエチル)、カルボキシ、シクロプロピルメチル、ジメチルアミノメチル、シクロペンチルメチル、メチルアミノエチル、1−(メチルアミノ)エチル、エチルアミノメチル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルカルバモイル、モルホリニルカルボニル、シクロプロピル、アミノエチル、1−アミノエチル、ピロリジニル、メチルエチル、イソブチル、シクロプロピルメチル、メチルスルファニルメチル、3−ヒドロキシ(ジメチルプロピル)、トリアゾリルメチル、3−ヒドロキシ−2,2,−ジメチルプロピル、およびメトキシエチルから選択され;R1が、1、2、3または4個のR3置換基で置換されていてもよい、請求項3に記載の化合物。
- 式IIの化合物:
(式中、
Aは、アリールおよびヘテロアリールから選択され;
nは、0、1または2であり;
mは、0、1、2または3であり;
pは、0、1、2、3または4であり;
R1aは、
ハロゲン、
オキソ(=O)、
C1−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C3−12シクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
(C1−10)ヘテロアルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
C0−10アルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
(C0−10アルキル)1−2アミノ、
C1−10アルキルチオC0−10アルキル、
C0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、
−SO2NH2、
−SO2NH(C1−10アルキル)、
−SO2N(C1−10アルキル)2、
ヒドロキシ、
−(C1−10アルキル)OH、
−C1−10アルキルアルコキシ、および
C1−6ハロアルキル
から選択され;および
2個のR1aは、それらが結合している環原子と一緒になって、3から6員環を形成していてもよく;
R2aは、
ハロゲン、
オキソ(=O)、
C1−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C0−10アルキルアミノC0−10アルキル、
(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキルアミノC0−10アルキル、
(C0−10アルキル)1−2アミノ、
−CO2(C0−10アルキル)、
−(C0−10アルキル)CO2H、
ヒドロキシ、
−(C1−10アルキル)OH、
−C1−10アルキルアルコキシ、および
C1−6ハロアルキル
から選択され;および2個のR2aは、各々が結合している環原子と一緒になって、3から6員飽和環を形成していてもよく;
R1aおよびR2aは、1、2、3または4個のR3a置換基で独立して置換されていてもよく;
R3aは、
ハロゲン、
C1−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、および
C1−10ヘテロアルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
オキソ(=O)、
ヒドロキシ、
(C1−10アルキル)OH、
C1−10アルコキシ、および
C1−6ハロアルキル
から独立して選択され;
R3aは、水素、ヒドロキシ、(C1−6)アルキル、(C1−6)アルコキシ、(C1−10アルキル)OH、ハロゲン、CO2H、−(C0−6)アルキルCN、−O(C=O)C1−C6アルキル、NO2、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−N−C(O)O(C0−6)アルキル、C1−10アルキルスルホニル、オキソ(O=)、アミノスルホニル、−SO2NH2、−SO2NH(C1−10アルキル)、−SO2N(C1−10アルキル)2、−SO2C1−6アルキル、−SO2CF3、−SO2CF2H、−C1−10アルキルスルフィニル、−O(0−1)(C1−10)ハロアルキル、アミノ(C1−6アルキル)0−2およびNH2から選択される1、2または3個のR4a置換基で置換されていてもよく;
R1bは、
水素、
ハロゲン、
オキソ(=O)、
C1−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C1−10ヘテロアルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C2−10アルケニル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
アリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C3−12シクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
(C1−10)ヘテロアルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
C3−12シクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
アリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、
C0−10アルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
(C1−10)ヘテロアルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C3−12シクロアルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
アリールC0−10アルキルアミノアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
(C3−12)ヘテロシクロアルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、
C1−10ヘテロアルキルスルホニルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロアルキルC0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、
アリールC0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、
C1−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、
C1−10ヘテロアルキルスルファモイルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロアルキルC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、
アリールC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、
C1−10アルキルスルホンイミドイルC0−10アルキル、
C1−10ヘテロアルキルスルホンイミドイルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロアルキルC0−10アルキルスルホンイミドイルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキスルホンイミドイルC0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキルスルホンイミドイルC1−10アルキル、
アリールC0−10アルキルスルホンイミドイルC0−10アルキル、
C1−10アルキルチオC0−10アルキル、
(C0−10アルキル)1−2アミノ、
−CO2(C0−10アルキル)、
−(C0−10アルキル)CO2H、
−SO2NH2、
−SO2NH(C1−10アルキル)、
−SO2N(C1−10アルキル)2、
−SO2CF3、
−SO2CF2H、
C1−10アルキルスルフィニルC0−10アルキル、
C1−10ヘテロアルキルスルフィニルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロアルキルC0−10アルキルスルフィニルC0−10アルキル、
(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキルスルフィニルC0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキルスルフィニルC0−10アルキル、
アリールC0−10アルキルスルフィニルC0−10アルキル、
C0−10アルキルスルフィニルアミノC0−10アルキル、
C1−4アシルアミノC0−10アルキル、
ヒドロキシ、
−(C1−10アルキル)OH、
−C1−10アルキルアルコキシ、
シアノ、
(C1−6アルキル)シアノ、および
C1−6ハロアルキル
から選択され;
R2bは、
水素、
ハロゲン、
オキソ(=O)、
C1−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C3−12シクロアルキル、
(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、
C0−10アルキルアミノC0−10アルキル、
(C1−10)ヘテロアルキルアミノC0−10アルキル、
C3−12シクロアルキルC0−10アルキルアミノC0−10アルキル、
アリールC0−10アルキルアミノC0−10アルキル、
ヘテロアリールC0−10アルキルアミノC0−10アルキル、
(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキルアミノC0−10アルキル、
C1−10アルキルスルホニル、
(C3−12)シクロアルキルC0−10アルキルスルホニル、
(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキルスルホニル、
(C0−10アルキル)1−2アミノ、
−CO2(C0−10アルキル)、
−(C0−10アルキル)CO2H、
−SO2CF3、
−SO2CF2H、
C1−10アルキルスルフィニル、
ヒドロキシ、
−(C1−10アルキル)OH、
−C1−10アルキルアルコキシ、
シアノ、
(C1−6アルキル)シアノ、および
C1−6ハロアルキル
から選択され;R1bおよびR2bは、1、2または3個のR3b置換基で各々置換されていてもよく;
R3bは、ハロゲン、C1−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、C1−10ヘテロアルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、アリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、C3−12シクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、−CO2(C0−10アルキル)、オキソ(=O)、C1−10アルキルスルフィニル、アミノ、(C0−10アルキル)1−2アミノ、ヒドロキシ、(C1−10アルキル)OH、C1−10アルコキシ、(C1−10アルキル)シアノ、シアノ、およびC1−6ハロアルキル.ハロゲン、C1−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、オキソ(=O)、アミノ、ヒドロキシ、(C1−10アルキル)OH、C1−10アルコキシ、およびC1−6ハロアルキルから独立して選択され;R3bは、1、2または3個のR4b置換基で置換されていてもよく;および
R4bは、水素、ヒドロキシ、(C1−6)アルキル、(C1−6)アルコキシ、(C1−10アルキル)OH、ハロゲン、−O(C=O)C1−C6アルキル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、オキソ(O=)、−O(0−1)(C1−10)ハロアルキル、アミノ(C1−6アルキル)0−2およびNH2から独立して選択される)
もしくはその医薬的に許容される塩、またはその立体異性体。 - R1bが、ハロゲン、オキソ(=O)、C1−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、C1−10ヘテロアルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、C3−12シクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、ヘテロアリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、C0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、(C1−10)ヘテロアルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、ヘテロアリールC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1アミノC0−10アルキル、C0−10アルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、ヘテロアリールC0−10アルキルアミノ(カルボニル)0−1C0−10アルキル、C0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキルスルホニルC0−10アルキル、C1−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、(C3−12)シクロアルキルC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、(C3−12)シクロヘテロアルキルC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、アリールC0−10アルキルスルファモイルC0−10アルキル、C1−10アルキルスルホンイミドイルC0−10アルキル、C1−10アルキルチオC0−10アルキル、(C0−10アルキル)1−2アミノ、−CO2(C0−10アルキル)、−(C0−10アルキル)CO2H、−SO2NH2、−SO2NH(C1−10アルキル)、−SO2N(C1−10アルキル)2、ヒドロキシ、−(C1−10アルキル)OH、−C1−10アルキルアルコキシ、シアノ、およびC1−6ハロアルキルから選択され;
R2bが、水素、:ハロゲン、C1−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、C3−12シクロアルキル、(C3−12)ヘテロシクロアルキルC0−10アルキル(オキシ)0−1(カルボニル)0−1C0−10アルキル、C0−10アルキルアミノC0−10アルキル、C3−12シクロアルキルC0−10アルキルアミノC0−10アルキル、(C0−10アルキル)1−2アミノ、およびヒドロキシから選択され;ならびにR1bおよびR2bが、各々独立して、1、2、3または4個のR3b置換基で置換されていてもよい、請求項5に記載の化合物。 - 2−{3−[(4−フルオロフェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[4−(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(2−フルオロピリジン−4−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(4−クロロフェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(4−クロロフェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}−5−{[1−シクロプロピルエチル]アミノ}シクロヘキサンカルボニトリル;
5−ヒドロキシ−2−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
5−アゼチジン−1−イル−2−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
5−{[1−シクロプロピルエチル]アミノ}−2−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
5−{[1−シクロプロピルエチル]アミノ}−2−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
5−アゼチジン−1−イル−2−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}−5−(ジメチルアミノ)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(4−クロロ−3−フルオロフェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}−5−{[1−シクロプロピルエチル]アミノ}シクロヘキサンカルボニトリル;
5−アゼチジン−1−イル−2−{3−[(4−クロロフェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(4−クロロフェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}−5−(ジメチルアミノ)シクロヘキサンカルボニトリル;
5−アゼチジン−1−イル−2−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
5−{[1−シクロプロピルエチル]アミノ}−2−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
5−(ジメチルアミノ)−2−(4−オキソ−3−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{4−オキソ−3−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(4−クロロフェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}−5−(3−ヒドロキシ−3−メチルアゼチジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(4−クロロフェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}−5−(3−ヒドロキシアゼチジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−N,N−ジメチルベンゼンスルホンアミド;
4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド;
(2−{3−[(2−フルオロピリジン−4−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロペンタンカルボニトリル;
(2−(3−{[4−(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロペンタンカルボニトリル;
2−[4−オキソ−3−({4−[2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル]フェニル}アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−{[1−オキソ−2−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
4−({1−[2−シアノシクロペンチル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−N,N−ジメチルベンゼンスルホンアミド;
2−(4−オキソ−3−{[1−オキソ−2−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロペンタンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−{[4−(2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロペンタンカルボニトリル;
4−({1−[2−シアノシクロペンチル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド;
2−[3−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)フェニル]−N−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アセトアミド;
N−[3−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)ベンジル]−1,3−オキサゾール−5−カルボキサミド;
N−[3−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)ベンジル]ピリミジン−2−カルボキサミド;
2−[3−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)フェニル]−N−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)アセトアミド;
[3−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)ベンジル]カルバミン酸tert−ブチル;
2−(3−{[3−(アミノメチル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−N−(1−メチルエチル)ベンゼンスルホンアミド;
N−ベンジル−4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド;
4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−N−(シクロプロピルメチル)ベンゼンスルホンアミド;
4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−N−(2−メトキシエチル)ベンゼンスルホンアミド;
4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−N−シクロヘキシルベンゼンスルホンアミド;
2−(3−{[4−(モルホリン−4−イルスルホニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[4−オキソ−3−(フェニルアミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−メチル−4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−{[3−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イルメチル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
N−[4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)ベンジル]−1,3−オキサゾール−5−カルボキサミド;
N−[4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)ベンジル]ピリミジン−2−カルボキサミド;
2−(3−{[3−(1−ヒドロキシエチル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
[4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)ベンジル]カルバミン酸tert−ブチル;
2−(3−{[4−(アミノメチル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−(アミノメチル)−4−フルオロフェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−(モルホリン−4−イルメチル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
[5−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−2−フルオロベンジル]カルバミン酸tert−ブチル;
[3−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−5−フルオロベンジル]カルバミン酸tert−ブチル;
2−{3−[(3−{[4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−(1−ヒドロキシ−2−メトキシ−1−メチルエチル)−4−(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−(1,3−ジヒドロキシ−1−メチルプロピル)−4−(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−(1,2−ジヒドロキシ−1−メチルエチル)−4−(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−(2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イルアミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({3−[(4−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)メチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({3−[1−アミノ−2,2,2−トリフルオロエチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
N−{1−[3−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−2−メチルプロパン−2−スルフィンアミド;
2−(4−オキソ−3−{[3−(2,2,4−トリメチル−1,3−ジオキソラン−4−イル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{4−オキソ−3−[(3−{[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−(アミノメチル)−4−(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
6−(3−{[4−(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)スピロ[2.5]オクタン−5−カルボニトリル;
N−[5−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−2−(ジメチルスルファモイル)ベンジル]アセトアミド;
2−[3−({3−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−(1,2−ジヒドロキシ−1−メチルエチル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
4−{[1−(5−シアノスピロ[2.5]オクタ−6−イル)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル]アミノ}−N,N−ジメチルベンゼンスルホンアミド;
2−(アミノメチル)−4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−N,N−ジメチルベンゼンスルホンアミド;
2−(4−オキソ−3−{[3−(1H−ピラゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−{[4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−{[4−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−(1H−イミダゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
6−(3−{[4−(メチルスルホニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)スピロ[2.5]オクタン−5−カルボニトリル;
2−(3−{[4−ヒドロキシ−4−(ヒドロキシメチル)−1,1−ジオキシド−3,4−ジヒドロ−2H−チオクロメン−6−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(2−メチル−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−{[3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イルメチル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−{[3−(1H−1,2,4−トリアゾール−4−イルメチル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(4−{[4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]メチル}フェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(2−tert−ブチル−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
N−{1−[4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)フェニル]−2,2,2−トリフルオロエチル}−2−メチルプロパン−2−スルフィンアミド;
2−[3−({4−[1−アミノ−2,2,2−トリフルオロエチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{4−オキソ−3−[(4−{[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]メチル}フェニル)アミノ]−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[4−オキソ−3−({4−[(ピロリジン−1−イルスルホニル)メチル]フェニル}アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[1,1−ジオキシド−2−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾチオフェン−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(2−エチル−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(2−tert−ブチル−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロペンタンカルボニトリル;
2−(3−{[1,1−ジオキシド−2−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロペンタンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−{[2−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
5−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−カルボン酸;
2−{3−[(2−メチル−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロペンタンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(シクロプロピルメチル)−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(2−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({4−[1−(ジメチルアミノ)−2,2,2−トリフルオロエチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(シクロペンチルメチル)−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{4−オキソ−3−[(4−{1−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]エチル}フェニル)アミノ]−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−N,N,2−トリメチルベンズアミド;
2−(3−{[3−メチル−4−(モルホリン−4−イルカルボニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−2−シクロプロピル−N,N−ジメチルベンズアミド;
2−[3−({4−[1−アミノ−2,2−ジフルオロエチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[4−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[4−オキソ−3−({4−[ピロリジン−2−イル]フェニル}アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{4−オキソ−3−[(4−{1−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]エチル}フェニル)アミノ]−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(1−メチルエチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(2−メチルプロピル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(2−エチル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(シクロプロピルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({3−[(メチルスルファニル)メチル]−5−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イルメチル)フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(1−メチルエチル)−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(2−ヒドロキシエチル)−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(3−ヒドロキシ−1,1−ジメチルプロピル)−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[4−オキソ−3−({4−[1−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)エチル]フェニル}アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({4−[1−メチル−1−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)エチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピル)−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({4−[1−アミノ−2,2,2−トリフルオロエチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロペンタンカルボニトリル;
2−[3−({4−[1−アミノ−2,2,2−トリフルオロエチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロペンタンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(2−メトキシエチル)−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−(アミノメチル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({4−[(1−メチルエチル)スルホニル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロペンタンカルボニトリル;
2−(3−{[4−(tert−ブチルスルホニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロペンタンカルボニトリル;
N−tert−ブチル−4−({1−[2−シアノシクロペンチル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド;
2−(4−オキソ−3−((4−(プロパン−2−イルスルホンイミドイル)フェニル)アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロペンタンカルボニトリル;
2−(3−{[4−(メチルスルホンイミドイル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
4−({1−[2−シアノシクロペンチル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)ベンゾニトリル;
2−[3−({4−[1−(エチルアミノ)−2,2,2−トリフルオロエチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロペンタンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−((4−(2,2,2−トリフルオロ−1−(イソプロピルアミノ)エチル)フェニル)アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロペンタンカルボニトリル;
3−(4−((1−(2−シアノシクロヘキシル)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル)アミノ)フェニル)−4,4,4−トリフルオロ−3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルブタン酸エチル;
3−(4−((1−2−シアノシクロヘキシル)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル)アミノ)フェニル)−4,4,4−トリフルオロ−3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルブタン酸イソプロピル;
2−(3−((1−ヒドロキシ−2,2−ジメチル−1−(トリフルオロメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−((1’−ヒドロキシ−1’−(トリフルオロメチル)−1’,3’−ジヒドロスピロ[シクロプロパン−1,2’−インデン]−5’−イル)アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル
2−(4−オキソ−3−((4−(1,1,1−トリフルオロ−2−メトキシプロパン−2−イル)フェニル)アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−((2,3−ジメチル−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イソチアゾール−5−イル)アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−((3−メチル−1,1−ジオキシド−2−(2,2,2−トリフルオロエチル)−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イソチアゾール−5−イル)アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−((4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−カルボニル)−3−メチルフェニル)アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−((2−(2,5−ジメチルモルホリノ)キノリン−6−イル)アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
4−(5−((1−2−シアノシクロヘキシル)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル)アミノ)−1−オキソイソインドリン−2−イル)シクロヘキサンカルボン酸tert−ブチル;
2−[3−({4−[1−アミノ−2,2,2−トリフルオロエチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロペンタンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−((4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロペンタンカルボニトリル;
N−tert−ブチル−4−({1−2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)ベンゼンスルホンアミド;
2−[3−({4−[(1−メチルエチル)スルホニル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
N−tert−ブチル−4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
2−(3−{[4−(tert−ブチルスルホニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
2−[3−({4−[1−(2−メトキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−クロロ−4−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({4−[1−メチル−1−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)エチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({2−[1,2−ジメチルプロピル]−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
3−[5−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−1,1−ジオキシド−1,2−ベンゾイソチアゾール−2(3H)−イル]プロパン酸tert−ブチル;
[5−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−1,1−ジオキシド−1,2−ベンゾイソチアゾール−2(3H)−イル]酢酸tert−ブチル;
2−[5−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−1,1−ジオキシド−1,2−ベンゾイソチアゾール−2(3H)−イル]−2−メチルプロパン酸tert−ブチル;
2−(3−{[2−(1−メチルエチル)−1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(2−シクロペンチル−1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
3−[5−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−1,1−ジオキシド−1,2−ベンゾイソチアゾール−2(3H)−イル]−3−メチルブタン酸tert−ブチル;
2−[4−オキソ−3−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−6−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[4−オキソ−3−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イルアミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[4−オキソ−3−({2−[(5−ピペリジン−1−イルピラジン−2−イル)カルボニル]−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル}アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−((2−(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロベンゾ[d]イソチアゾール−5−イル)アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(2−メトキシ−1,1−ジメチルエチル)−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(3−メトキシ−1,1−ジメチルプロピル)−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(シクロペンチルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
3−[5−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]プロパン酸tert−ブチル;
[5−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]酢酸tert−ブチル;
3−(4−((1−(2−シアノシクロヘキシル)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル)アミノ)フェニル)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボン酸tert−ブチル;
2−(3−{[4−(tert−ブチルスルホニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘプタンカルボニトリル;
2−{3−[(2,2−ジメチル−1,1−ジオキシド−3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾチオフェン−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−ヒドロキシ−2,2−ジメチル−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾチオフェン−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−ヒドロキシ−1,1−ジオキシド−3H−スピロ[1−ベンゾチオフェン−2,1’−シクロヘキサン]−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(2−tert−ブチル−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘプタンカルボニトリル;
2−(3−{[1−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[4−(1,3−オキサゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−{[4−(1,3−チアゾール−2−イル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[4−(1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(4−イソオキサゾール−3−イルフェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(4−イソオキサゾール−5−イルフェニル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[4−(1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(3,3−ジメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−6−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[4−(1,3−オキサゾール−5−イル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[4−(3−ヒドロキシオキセタン−3−イル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(2−メチル−1,3−ベンゾチアゾール−6−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−((4−(1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル)アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[4−(3−メチルオキセタン−3−イル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({4−[1−(2−シアノエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
1−[4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−2−メチルフェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボン酸エチル;
6−((1−(2−シアノシクロヘキシル)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル)アミノ)キノリン−2−カルボン酸イソプロピル;
2−(4−オキソ−3−{[4−(5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({4−[1−(2−シアノエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]−3−メチルフェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[4−オキソ−3−({4−[1−トリフルオロメチル)シクロプロピル]フェニル}アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(2−tert−ブチル−1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[4−オキソ−3−({4−[1−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)エチル]フェニル}アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({4−[2−メチル−1−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロピル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{4−オキソ−3−[(4−ピペリジン−4−イルフェニル)アミノ]−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(2−アセチル−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[1−(ジフルオロメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({4−[1−メチル−1−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)エチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({4−[2−メチル−1−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)プロピル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({3−メチル−4−[1−メチル−1−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)エチル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(2−シクロヘキシル−1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({3−メチル−4−[2−メチル−1−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)プロピル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[3−({3−メチル−4−[2−メチル−1−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロピル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
4−(4−((1−(2−シアノシクロヘキシル)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル)アミノ)フェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酸tert−ブチル;
2−[4−オキソ−3−({4−[1−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)エチル]フェニル}アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
4−(5−((1−(2−シアノシクロヘキシル)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル)アミノ)−1,1−ジオキシドベンゾ[d]イソチアゾール−2(3H)−イル)シクロヘキサンカルボン酸tert−ブチル;
2−(3−{[1,1−ジオキシド−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−メチル−4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘプタンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(3−メトキシ−2,2−ジメチルプロピル)−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘプタンカルボニトリル;
N−tert−ブチル−4−({1−[2−シアノシクロヘプチル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
2−{3−[(2−シクロペンチル−1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘプタンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−{[2−(ピペリジン−1−イルカルボニル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘプタンカルボニトリル;
2−(3−{[1,1−ジオキシド−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘプタンカルボニトリル;
2−[3−({4−[1−(4−tert−ブチル−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)−2−メチルプロピル]フェニル}アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
1−{1−[4−({1−[2−シアノシクロヘキシル]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル}アミノ)フェニル]−2−メチルプロピル}−1H−1,2,3−トリアゾール−4−カルボン酸tert−ブチル;
2−(4−オキソ−3−{[1−オキソ−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(4−オキソ−3−{[1−オキソ−2−(テトラヒドロ−2H−チオピラン−4−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−[4−オキソ−3−({4−[2−(トリフルオロメチル)ピロリジン−2−イル]フェニル}アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(4−メチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(4−メチルテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−{[3−ヒドロキシ−1,1−ジオキシド−2’,3’,5’,6’−テトラヒドロ−3H−スピロ[1−ベンゾチオフェン−2,4’−ピラン]−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−((3−メチル−4−(2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘプタンカルボニトリル;
4−((1−(2−シアノシクロヘキシル)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル)アミノ)安息香酸;
4−(5−((1−(2−シアノシクロヘキシル)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル)アミノ)−1,1−ジオキシドベンゾ[d]イソチアゾール−2(3H)−イル)シクロヘキサンカルボン酸;
4−(4−(1−(2−シアノシクロヘキシル)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イルアミノ)フェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酸;
5−((1−(2−シアノシクロヘキシル)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−3−イル)アミノ)−1−メチルイソインドリン−2−カルボン酸tert−ブチル;
2−(3−((2−イソプロピル−1−メチルイソインドリン−5−イル)アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−((4−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−イル)フェニル)アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−((2,2−ジメチル−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロベンゾ[b]チオフェン−5−イル)アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−((1,1−ジオキシド−3H−スピロ[ベンゾ[b]チオフェン−2,1’−シクロヘキサン]−5−イル)アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;
2−{3−[(1,1−ジオキシド−2’,3’,5’,6’−テトラヒドロ−3H−スピロ[1−ベンゾチオフェン−2,4’−ピラン]−5−イル)アミノ]−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル}シクロヘキサンカルボニトリル;
2−(3−((4−(tert−ブチルスルホニル)フェニル)アミノ)−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)−4,4−ジフルオロシクロペンタンカルボニトリル;
4,4−ジフルオロ−2−(3−{[3−メチル−4−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロペンタンカルボニトリル;
2−[4−オキソ−3−({4−2−(トリフルオロメチル)ピペリジン−2−イル]フェニル}アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘプタンカルボニトリル;
2−[4−オキソ−3−({4−2−(トリフルオロメチル)ピペリジン−2−イル]フェニル}アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロペンタンカルボニトリル;
2−(3−{[2−(4,4−ジフルオロ−1−メチルシクロヘキシル)−1,1−ジオキシド−2,3−ジヒドロ−1,2−ベンゾイソチアゾール−5−イル]アミノ}−4−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル)シクロヘキサンカルボニトリル;および
2−[4−オキソ−3−({4−[2−(トリフルオロメチル)ピペリジン−2−イル]フェニル}アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾロ[4,3−c]ピリジン−1−イル]シクロヘキサンカルボニトリル
から選択される、請求項1に記載の化合物もしくはその医薬的に許容される塩、またはその立体異性体。 - 請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物。
- JAK媒介疾患の処置のための医薬組成物であって、請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容されるものを含む医薬組成物。
- 関節炎、喘息および閉塞性気道疾患、自己免疫疾患または障害、および癌から選択される、ヤヌスキナーゼJAK1およびJAK2の阻害により改善され得る哺乳動物における状態を処置するための医薬組成物であって、請求項1に記載の化合物もしくはその医薬的に許容される塩またはその立体異性体を含む医薬組成物。
- 前記状態が関節炎である、請求項10に記載の医薬組成物。
- 前記状態が、関節リウマチ、若年性関節炎および乾癬性関節炎から選択される、請求項11に記載の医薬組成物。
- 前記状態が、喘息または閉塞性気道疾患である、請求項10に記載の医薬組成物。
- 前記状態が、慢性喘息、遅発型喘息、気道過敏症、気管支炎、気管支喘息、アレルギー性喘息、内因性喘息、外因性喘息、塵埃喘息、回帰性気道閉塞、および慢性閉塞肺疾患(COPD)および肺気腫から選択される、請求項13に記載の医薬組成物。
- 前記状態が、自己免疫疾患または障害である、請求項10に記載の医薬組成物。
- 喘息の処置のための医薬組成物であって、請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
- 関節炎の処置のための医薬組成物であって、請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
- ヤヌスキナーゼJAK1およびJAK2の阻害により改善される疾患または障害の処置のための薬物の製造における、請求項1に記載の化合物もしくはその医薬的に許容される塩またはその立体異性体の使用。
- ヤヌスキナーゼJAK1およびJAK2の阻害により改善される疾患または障害の処置のための薬物の製造における、請求項1に記載の化合物もしくはその医薬的に許容される塩またはその立体異性体および第二の活性薬剤の使用。
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