JP2016515622A - パーソナルケア製品のための送達システムの組成物 - Google Patents

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Abstract

本開示は、活性化合物と植物粉末との少なくとも1種および送達システムを含む組成物であって、植物粉末の少なくとも一部分が送達システム中に封入されている組成物に関する。さらに本開示は、植物粉末の減少した沈降、および送達システムを有する組成物を調製する方法であって、植物粉末の少なくとも一部分が送達システム中に封入されている方法に関する。さらに、本開示は、植物粉末を含む減少した沈降および送達システムを有する組成物であって、植物粉末の少なくとも一部分が送達システム中に封入されている、化粧品のために使用される、組成物に関する。

Description

本願は、2013年4月2日出願の米国特許出願第61/807554号明細書および2013年10月9日出願の米国特許出願第61/888649号明細書の利益を主張する。米国特許出願第61/807554号明細書および米国特許出願第61/888649号明細書の開示を参照により本明細書中に取り込む。
本開示は、一般的に化粧品活性物および送達システム(delivery system)の分野に関し、さらに特に植物粉末および送達システムを含む組成物ならびにパーソナルケア組成物でのそれらの使用に関する。
種々の植物の物質は、化粧品および他のパーソナルケア製品の調製において使用されることが知られている。これらの植物の物質は、様々な機能性(例えば:化粧品活性物、柔軟剤、および乳化剤)および化粧品成分としての利益を提供できる。
所望の機能性および植物粉末から誘導された種々の物質からの利益を得るために、種々の方法を、植物の物質を抽出かつ精製するために使用できる。そうした方法は、植物粉末の純度を高めるかまたは植物粉末の機能性を改変するのに有用であることができる一方で、これらは、化粧品成分にコストを追加し、そして得られた粉末の特性に影響する場合がある。より加工されていない植物粉末の使用がいくつかの状況下では望ましいことができるが、特に植物粉末が望ましくない沈殿物を生成する場合がある不溶性部分を含む場合、そうした粉末をパーソナルケア組成物中に取り込むのはより困難である場合がある。
米国特許出願公開第2006/0257386号明細書および韓国特許出願公開第2009040517A号明細書および韓国特許出願公開第20070080062A号明細書は、ある植物の抽出物(上記の特許出願公開を参照により本明細書中に取り込む)を開示する。
この分野において、植物粉末が植物粉末の沈降を避ける様式でパーソナルケア組成物中に取り込まれることができる、植物粉末を提供する組成物および方法へのニーズがある。
本発明は、(下記で規定した)好適な送達システム中に取り込むことによって(下記で規定した)植物粉末の沈降に関連した問題を解決できる。本発明の例示的な態様はこの問題を解決し、そして減少した沈降を有する植物粉末および送達システム(下記で規定した植物粉末系送達システム)の組成物を提供することによって他の利益を提供することが見出された。パーソナルケアおよび化粧品組成物として植物粉末の入手可能性および有効性を改善するために、送達システム(例えば、下記で規定したようなリポソームおよびセラソーム(Cerasomes))内に植物粉末を取り込むのはまた好都合である。これらの組成物は、ケラチン質の保湿等の化粧品およびパーソナルケア組成物における望ましい特徴を提供する。植物粉末系送達システムの他の潜在的な利益は、制限なく、輝き(radiance)、明るさ、および平滑性等の改善された皮膚の外観、さらに若くかつ健康的な皮膚の外観、またさらなる皮膚のトーン、透明な皮膚の促進、しわ、小じわ、および妊娠線の外観における減少、皮膚の天然コラーゲンおよびエラスチン合成のサポート、環境の侵害に対するその防御における皮膚のサポート、減少した皮膚発赤およびかぶれ、皮膚を鎮静させること、皮膚上の経皮水分喪失(TEWL)の減少、改善された毛髪強度、コンディショニングおよび外観を含む。本発明は、減少した沈降を有する植物粉末および送達システムを含む組成物に関し、植物粉末の少なくとも一部分が送達システムの中に封入されている。さらに本発明は、植物粉末の減少した沈降、および送達システムを有する組成物を調製する方法に関し、植物粉末の少なくとも一部分が送達システムの中に封入されている。さらに、本発明は、植物粉末を含み減少した沈降、および送達システムを有する組成物に関し、化粧品での使用のために、植物粉末の少なくとも一部分が送達システムの中に封入されている。
本発明は、活性物を(下記で規定した)好適な送達システム中に取り込むことによって(下記で規定した)活性物の局所的表皮性送達をまた改善できる。本発明の例示的な態様は、そうした改善を達成し、そして活性化合物および送達システムの組成物を提供することによって他の利益を提供することが見出された。パーソナルケアおよび化粧品組成物における使用のための活性物の入手可能性および有効性を改善するために、送達システム(例えば、下記で規定したリポソームおよびセラソーム)中に、活性物を(および所望の場合少なくとも1種の植物粉末を共に)取り込むことが好都合である。
以下の定義が提供され、そしてこの開示を通して使用される:
「植物粉末」は、任意の植物から得られた粒子状の材料を意味しかつ含み、そして、制限なく、すべての植物、根、茎、種、花、葉および植物の任意の他の構成要素からの材料を含み、そして制限なく、他の工程の中でも、発酵、粉砕、加水分解、粉状化、ミリング、抽出および乾燥を含む化学的または物理的方法から誘導された材料を含む。
「送達システム」は、制限なく、リン脂質、セラミド、スフィンゴ糖脂質、溶媒および系の他の成分を含むセラソーム、リポソームI、およびリポソームIIの少なくとも1種を意味しかつ含む。
「植物粉末系送達システム」は、送達システムと組み合わせられた植物粉末を意味しかつ含み、そして制限なく、(下記で規定した)減少した沈降を有する植物粉末と送達システムとの組成物を含む。
「パーソナルケア」は、制限なく、つけたままにしておくパーソナルケア製品(すなわち、適用後にケラチン質上に放置される製品);すすぎ落としパーソナルケア製品(すなわち、適用の数分間の間またはそれ以内にケラチン質から洗われまたはすすがれる製品);少なくとも1種のシャンプー;化学的および非化学的毛髪カールおよび毛髪ストレートニング製品;毛髪スタイル維持および毛髪コンディショニング製品;爪、手、足、顔、頭皮および/または体のためのローションおよびクリーム;毛髪染料;顔およびボディーメークアップ;ネイルケアー製品;収斂剤;デオドラント;発汗抑制剤;抗にきび;アンチエージング;脱毛剤;コロンおよび香水;皮膚保護クリームおよびローション(サンスクリーン等);皮膚およびボディークレンザー;スキンコンディショナー;スキントナー;皮膚引き締め組成物;皮膚日焼けおよび皮膚美白組成物;液体石鹸;固形石鹸;おふろ製品;シェービング製品;および口腔衛生製品(練り歯磨き、経口懸濁剤、およびマウスケアー製品など)を含む任意のトイレタリーおよび局所的ケアー製品を意味しかつ含む。そうしたパーソナルケア製品の形態は、限定されず、そして、制限なく、液体、ゲル、スプレー、エマルジョン(ローションおよびクリームなど)、シャンプー、ポマード、フォーム、錠剤、スティック(リップケアー製品など)、メイクアップ、座薬、とりわけ、皮膚または毛髪に適用できかつ水を用いたすすぎまたはシャンプーまたは石鹸を有する洗浄によってなどで除去されるまでそこに接触したままであるように典型的に設計されているいずれかのものであることができる。他の形態は、柔軟か、硬いか、または絞り出すことのできるゲルであることができるであろう。エマルジョンが、水中油、油中水、シリコーン中水、または多相であることができる。スプレーは、手動でポンピングされ指で作動する噴霧器から送達される非加圧エアロゾルであることができ、または、化学噴射剤またはガス状噴射剤が使用される、ムース、スプレー、またはフォーム生成調合物などの加圧エアロゾルであることができる。パーソナルケア製品は、局所的に人間または他の動物のケラチン質、特に皮膚および毛髪にのみ局所的に適用される。
「化粧品」は、粉末、ローション、リップスティック、ルージュ、または顔、皮膚、毛髪、爪または他のケラチン材料の外観に影響するかまたは美しくする他の調合物を含むパーソナルケア製品を意味しかつ含む。化粧製品は、人間および動物のケラチン質、特に皮膚および毛髪にのみ局所的に適用される。
「減少した沈降」または「沈降減少」または「沈降の減少」は、組成物の沈降の減少が約20%超であり、他の場合約35%超であり、そしてまた他の場合約50%超である、重力測定法で決定される測定を意味する。
(先のものの変化形を含め)「活性」、「活性物」、「活性化合物」、「化粧品活性」、「化粧品活性成分」または「活性成分」は、1種または2種以上の化粧品の皮膚または毛髪パラメーター(例えば、しわ、弾性など)において好ましくかつ意図した変化を生じる様式で皮膚または毛髪と相互作用するかまたは皮膚または毛髪を保護するために、化粧品およびパーソナルケア製品中において使用される化合物、物質、分子、および混合物を意味しかつ含む。ある場合には、活性化合物は、表皮(epidermis)およびより深い皮膚層と相互作用するか、または表皮およびより深い皮膚層を保護するために、表皮層中に移送されることが望ましいことができる。
本発明の一態様では、本発明は、少なくとも1種の植物粉末および少なくとも1種の送達システムを含む組成物を含む。
本発明の一態様では、本発明は、少なくとも1種の活性化合物および少なくとも1種の送達システムを含む。ある場合には、この態様は、少なくとも1種の植物粉末をさらに含む。
本発明の別の態様では、植物粉末は、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、シナモン抽出物の粉末、レモン(Citrus medica limonum)抽出物の粉末、キュウリ属(Cucumis)の粉末、カンゾウ(Glycyrrhiza)の粉末、および小麦(genus Triticum)およびそれらの混合物からなる群から選択された少なくとも1種の要素を含む。
本発明の一態様では、本発明は、植物粉末が、その属内の任意の植物のいずれか1つもしくは2つ以上の部分、またはその属内の任意の植物の植物全体から誘導された材料を含む組成物を含む。
本発明の別の態様では、先の材料は、加水分解抽出物、部分的加水分解抽出物、該植物粉末から誘導された物質およびそれらの組み合わせの少なくとも1種を含む。
本発明のさらなる態様では、送達システムは、セラソーム、リポソームIおよびリポソームIIからなる群から選択された少なくとも1種の要素を含む。
本発明の一態様では、セラソームは、セラミドおよびスフィンゴ糖脂質の少なくとも1種を含む。
本発明の別の態様では、先の組成物は、エタノール、1、2−プロパンジオール、1、3−プロパンジオール、1、3−ブチレングリコール、およびグリセロールからなる群から選択された少なくとも1種の溶媒をさらに含む。
本発明のさらなる態様では、植物粉末がターミナリアエフルクタス(Terminaliae fructus)抽出物、カンゾウ(Glycyrrhiza)、ローズマリー(Rosmarinus officinalis)、ツボクサ属(Centella)、エキナセア(Echinacea)およびアルピニア属(Alpinia)の少なくとも1種を含む場合、組成物はリポソームを本質的に含まない。
本発明の一態様では、本発明は、植物粉末系送達システムを含むパーソナルケア製品に関する。
本発明の別の態様では、本発明は、植物粉末系送達システムを含む化粧製品に関する。
先の態様のいずれかにおいて、本発明は、減少した沈降を有する組成物に関する。
本発明のさらなる態様は、植物粉末系送達システムにおいて沈降を減少させる送達システムを使用することに関する。
本発明の種々の態様は、単独でまたは組み合わせて使用できる。
本発明のある態様は、減少した沈降を有する植物粉末および送達システムを含む組成物を対象にし、例えば、植物粉末の少なくとも一部分は、送達システム中に封入されている。本発明の送達システムは、二重層膜小嚢などの膜を形成する脂質を含む小嚢状組成物を含む。リポソームは、二重層小嚢およびまた多層小嚢の例である。植物粉末は、小嚢の内部中に溶液または分散体の両方で存在でき、そしてまた層中または層間に取り込まれることができる。送達システムの膜を形成する脂質は、天然由来または合成リン脂質、天然由来または合成セラミドおよび天然由来または合成スフィンゴ糖脂質、およびそれらの混合物の群からの膜を形成する脂質を含む。植物粉末は、他の成分と組み合わせられて、パーソナルケア製品を生産する植物粉末系送達システムを得るために送達システムと組み合わせることができる。
植物粉末
用語「植物粉末」は、本明細書中で使用される場合、制限なく、植物材料の微細な、目の粗い、固体粒子の形態で、植物材料を含むかまたは植物材料から得られた物質または組成物を意味しかつ含む。植物粉末は、収穫、クリーニング、抽出、乾燥、押しつぶし、粉砕、粉状化、およびミリングの1種または2種以上を含むことができる当業者に知られた種々の方法によって得られることができる。ある態様において、植物粉末は、その操作マニュアル中に記載された方法を使用したマイクロトラックS3500を含むがこれに限られないレーザー回折粒径分析器などの任意の好適な方法により決定して、約0.25〜約500μm、ある場合には約2〜約350μm、そして他の場合には約10〜約200μmの平均粒子直径を有する微細な、目の粗い、固体粒子を含む粉末を含む。
ある場合には、植物粉末は、好適な溶媒を用いた植物材料の抽出、浸軟または浸透を含み、その後に、(例えば空気乾燥、スプレー乾燥、真空オーブン乾燥、流動床乾燥または冷凍乾燥、および少なくとも1種の好適な溶媒中のこの乾燥抽出物の任意選択的洗浄による)溶媒の主なまたは完全な除去による1種または2種以上の方法を通して得られる材料を含み、そしてそうした場合に得られる植物粉末は、時々植物粉末抽出物または乾燥植物の抽出物とも呼ばれる。抽出、浸透または浸軟に好適な溶媒は、経験ある当業者に知られている。アセトン、クロロホルム、酢酸エチル、1〜4の炭素原子を有する低級アルカノール、アルコールまたはこれらの混合物および水が特に適する。流体または超臨界形態の二酸化炭素および溶媒特性を有する加圧ガスはまた、抽出試薬として好適である。抽出のために使用される溶媒の量は、典型的には出発植物材料の約1〜約100倍、およびある場合には出発植物材料の約1〜約10倍の量を含むであろうし、そして必要に応じて、約15wt%以下、ある場合には約1wt%以下、そして他の場合には約0.1wt%以下の量の溶媒は、植物粉末中に残ることができる。いくつかの態様において、植物粉末抽出物は、植物の種から得られ、そして他の場合には植物粉末抽出物は、葉、茎、および根の1種または2種以上を含む植物の他の部分、または植物全体の他の部分から得ることができる。
他の態様において、植物粉末は、植物の種または穀粒、そして他の場合には葉、茎、および根の1種または2種以上を含む植物の他の部分、または植物全体の他の部分を粉砕し、そして少なくとも1種の好適な溶媒中でのこの乾燥粉末の任意選択的洗浄により得られたものを含む。
また他の態様では、植物粉末は、例えば細粉、コロイド粉、および澱粉およびモルト粉末および乾燥抽出物を含む。
本発明の別の態様では、植物の組成物は、大豆(soya)(genus Glycine)、エンドウ豆(pea)(genus Pisum)、ハウチワマメ(lupin)(genus Lupinus)、アルファルファ(alfalfa)(genus Medicago)、アマランサス(amaranth)(genus Amaranthus)、カラスムギ(oat)(genus Avena)、カンゾウ(licorice)(genus Glycyrrhiza)、ヒヨコマメ(chick pea)(genus Cicer)、ムラサキウマゴヤシ(lucerne)(genus Medicago)、ソラマメ(horse bean)(genus Vicia)、レンズマメ(lentil)(genus Lens)、豆(bean)(genus Phaseolus)、ヒマワリ(sunflower)(genus Helianthus)、ごま(sesame)(genus Sesamum)、菜種(rapeseed)(genus Brassica)、アルガン(argan)(genus Argania)、モロコシ(sorghum)(genus Sorghum)、ファバセアエ(fabaceae)(genus Faba)、アカシア(acacia)(genus Acacia)、パゴダ(pagoda)(genus Robinia and Sophora)、イナゴマメ(carub) (genus Pseudoacacia)、小麦(wheat)(genus Triticum)、トウモロコシ(maize)(genus Zea)、大麦(barley)(genus Hordeum)、ライ麦(rye)(genus Secale)、米(rice)(genus Oryza)、キビ(millet)、ソバ(buckwheat)(genus Fagopyrum)、ジャガイモ(potato)(genus Solanum)、クローバー(clover)(genus Trifolium)、ピーナッツ(peanut)(genus Arachis)、メスキート(mesquite)(genus Prosopis)、オオバコ(psyllium)(genus Plantago)、アロールート粉(arrowroot flour)、キウイフルーツ(kiwifruit)(genus Actinidia)、バオバブ(baobab)(genus Adansonia)、ビャクダン(sandalwood)(genus Adenanthera)、セイヨウトチノキ(horse chestnut)(genus Aesculus)、ギニアペッパー(guinea pepper)(genus Aframomum)、木通(chocolate vine)(genus Akebia)、ククイナッツ(candlenut)(genus Aleurites)、タマネギ(onion)(genus Allium)、カルダモン(cardamom)(genus Amomum)、イノンド(dill)(genus Anethum)、アンゼリカ(angelica)(genus Angelica)、バンレイシ(annona)(genus Annona)、セロリ(celery)(genus Apium)、ナンヨウスギ(araucaria)(genus Araucaria)、ゴボウ(greater burdock)(genus Arctium)、ビンロウ(betel palm)(genus Areca)、餅草(mugwort)(genus Artemisia)、カモミールまたはカミツレモドキ(chamomile or dog−fennel)(genus Anthemis)、セイヨウオトギリソウ(St. John’s−wort)(genus Hypericum)、パンノキ(breadfruit)(genus Artocarpus)、ゲンゲ属(milkvetch)(genus Astragalus)、センダン(neem)(genus Azadirachta)、デザートデート(desert date) (genus Balanites)、冬瓜(winter melon)(genus Benincasa)、ブラジル・ナッツ(Brazil nut)(genus Bertholletia)、リップスティックプラント(lipstick plant)(genus Bixa)、ルリジサ(borage)(genus Borago)、ボールツリーまたはローレルウッド(balltree or laurelwood )(genus Calophyllum)、茶(tea)(genus Camellia)、***(hemp)(genus Cannabis)、バルーンプラント(balloon plant)(genus Cardiospermum)、ベニバナ(safflower)(genus Carthamus)、キャラウェー(caraway)(genus Carum)、ヒッコリー(hickory)(genus Carya)、肉桂(cinnamon tree)(genus Cassia)、栗(sweet chestnut)(genus Castanea)、オリエンタルビタースイート(oriental bittersweet)(genus Celastrus)、セントジョーンズブレッド(St. John’s−bread)(genus Ceratonia)、マルメロ(quince)(genus Chaenomeles)、アカザおよびキノア(goosefoots and quinoa)(genus Chenopodium)、コロシント(colocynth)(genus Citrullus)、柑橘類植物(citrus plants)(genus Citrus)、コーヒー豆(coffee beans)(genus Coffea)、ヨクイニン(coixseeds)(genus Coix)、コーラナッツ(cola nut)(genus Cola)、コリアンダー(coriander)(genus Coriandrum)、コモンヘーゼル(common hazel)(genus Corylus)、スワンピリー(swamplily)(genus Crinum)、キュウリ(cucumber)(genus Cucumis)、ゴード(gourd)(genus Cucurbita)、クミン(cumin)(genus Cuminum)、イトスギ(cypress)(genus Cupressus)、ネナシカズラ(dodder)(genus Cuscuta)、ニンジンまたはワイルドキャロット(carrot or wild carrot)(genus Daucus)、トンカ豆(tonka beans)(genus Dipteryx)、カヤツリグサ(spikerushes)(genus Eleocharis)、カルダモン(cardamom)(genus Elettaria)、スナッフボックスシービーン(snuff box sea bean)(genus Entada)、ビワまたは梅(loquat or Japanese plum)(genus Eriobotrya)、ルッコラ(rucola)(genus Eruca)、マートルプラント(myrtle plant)(genus Eugenia)、ケーパースパージ(caper spurge)(genus Euphorbia)、コモンビーチ(common beech)(genus Fagus)、フェンネル(fennel)(genus Foeniculum)、イチゴ(strawberry)(genus Fragaria)、マンナトネリコ(manna ash)(genus Fraxinus)、コモンスノードロップ(common snowdrop)(genus Galanthus)、クチナシ(gardenia)(genus Gardenia)、イチョウ(ginkgo)(genus Ginkgo)、アメリカサイカチ(honey locust)(genus Gleditsia)、メリンジョ(melinjo)(genus Gnetum)、レバントコットン(levant cotton)(genus Gossypium)、ハイビスカスプラント(hibiscus plants)(genus Hibiscus)、ウールフラワー(woolflowers)(genus Celosia)、コロハ(fenugreek)(genus Trigonella)、ブラジリアンチェリー(Brazilian cherry)(genus Hymenaea)、インガ豆(inga bean)(genus Inga)、紅葉朝顔(ivy−leaved morning glory)(genus Ipomoea)、ホソバタイセイ(woad)(genus Isatis)、ペルシアグルミ(Persian walnut)(genus Juglans)、スイートピー(sweet pea)(genus Lathyrus)、クレソンまたはペッパークレス(cress or peppercress)(genus Lepidium)、フランスギク(oxeye daisy)(genus Leucanthemum)、唐鼠黐(glossy privet)(genus Ligustrum)、亜麻または亜麻仁(flax or linseed)(genus Linum)、レイチ(lychee)(genus Litchi)、ミヤコグサ(Bird’s−foot Trefoil)(genus Lotus)、マカダミヤ(macadamia)(genus Macadamia)、アセロラ(acerola)(genus Malpighia)、マンゴー(mango)(genus Mangifera)、モリシェパーム(moriche palm)(genus Mauritia)、インディアンロースチェスナット(Indian rose chestnut)(genus Mesua)、オシロイバナ(four o’clock flower)(genus Mirabilis)、ノニ(noni)(genus Morinda)、わさびの木またはセイヨウワサビの木(moringa or horseradish plant)(genus Moringa)、ハッショウマメ(velvet bean)(genus Mucuna)、カムカムプラント(camu camu plant)(genus Myrciaria)、ハス(Indian lotus)(genus Nelumbium or genus Nelumbo)、リュウガン(longan)(genus Nephelium)、ブラッククミン(black cumin)(genus Nigella)、ナイトフラワーリングジャスミン(night−flowering jasmine)(genus Nyctanthes)、コモンイブニングプリメロース(common evening primerose)(genus Oenothera)、姫藪蘭(monkey grass)(genus Ophiopogon)、アキランテスプラント(achyranthes plant)(genus Achyranthes)、ヤムイモ(yam)(genus Dioscorea)、枸杞(Chinese boxthorn)(genus Lycium)、インディアントランペットフラワー(Indian trumpet flower)(genus Oroxylum)、メキシカンヤムまたはヤムマメ(Mexican yam or yam bean)(genus Pachyrrhizus)、チョウセンニンジン(ginseng)(genus Panax)、キビ(common millet)(genus Panicum)、パッションフルーツ(passion fruit)(genus Passiflora)、ガラナ(guarana)(genus Paullini
a)、ペリラプラント(perilla plant)(genus Perilla)、パセリ(parsley)(genus Petroselinum)、フロックスプラント(phlox plants)(genus Phlox)、デート(date)(genus Phoenix)、アニス(anise)(genus Pimpinella)、マツ(pine)(genus Pinus)、ブラックペッパー(black pepper)(genus Piper)、ピスタチオ(pistachio)(genus Pistacia)、プランタン(plantain)(genus Plantago)、インカピーナット(inca peanut)(genus Plukenetia)、タデ(knotweed)(genus Polygonum)、アーモンド(almond)、プラム(plum)、李またはバードチェリー(chinese plum or bird cherry)(genus Prunus)、シカクマメ(winged bean)(genus Psophocarpus)、バブチプラント(babchi plant)(genus Psoralea)、ザクロ(pomegranate)(genus Punica)、西洋ナシまたはリンゴ(pear or apple)(genus Pyrus)、アラカシ(ring−cupped oak)(genus Quercus)、ダイコン(radish)(genus Raphanus)、クロフサスグリ(blackcurrant)(genus Ribes)、ヨーロッパノイバラ(dog rose)(genus Rosa)、クワ(mulberry)(genus Rubus)、アラゲハンゴンソウ(black−eyed Susan)(genus Rudbeckia)、チーア(chia)(genus Salvia)、栴檀(Indian sandalwood)(genus Santalum)、アメリカンまたはブラジリアンペッパー(American or Brazilian pepper)(genus Schinus)、ファイブフレーバーベリー(five flavor berry)(genus Schizandra)、ライトレッドメエランチ(light red meranti) (genus Shorea)、オオアザミ(milk thistle)(genus Silybum)、ホホバ(jojoba)(genus Simmondsia)、タマリンド(tamarind)(genus Tamarindus)、ムラサキダイセンハギ(wild indigo)(genus Tephrosia)、カカオ豆(cacao bean)(genus obroma)、スージャ(thuja)(genus Thuja)、藪虱(Japanese hedge parsley)(genus Torilis)、ノウゼンハレンまたはモンククレス(Indian cress or monks cress)(genusTropaeolum)、モスビーンまたはヤエナリ(moth bean or mung bean)(genus Vigna)、ブドウのつる(grape vine)(genus Vitis)、フタゴマメ(bambara groundnut)(genus Voandzeia)、花椒(Szechuan pepper)(genus Zanthoxylum)、ベニナツメまたは棗(red date or Chines date)(genus Zizyphus)、小豆(adzuki bean)(genus Vigna)、アムラ(amla)(genus Emblica)、カボチャ(pumpkin)(genus Curcurbita)、菊芋(topinambur)(genus Helianthus)、テフ(teff)(genus Eragrostis)、ココナツ(coconut)(genus Cocos)、チコリ(chicory)(genus Cichorium)、ホップ(hop)(genus Humulus)、およびイチジク(fig)(genus Ficus)を含むがこれらに限られない任意の栽培された植物、任意の野生植物、任意の植物種、任意の種内および種間植物、任意の植物変化物、任意の植物遺伝子型および植物のすべての植物栽培品種から粉末および乾燥抽出物を含む「植物粉末」を含む。
一態様では、植物粉末は、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含む。
他の態様において、植物粉末は、バオバブ(genus Adansonia)、ホップ(genus Humulus)、トウモロコシ(genus Zea)、ヒヨコマメ(genus Cicer)、リンゴ(genus Pyrus)、柑橘類(genus citrus)、ココナツ(genus Cocos)、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含む。
また他の態様において、植物粉末は、リョウキョウ(Alpiniae officinari Rhizoma)抽出物の粉末、アルピニア属(Alpinia)の粉末、ベアベリー(bearberry)抽出物の粉末、ツボクサ属(Centella)の粉末、シナモン抽出物の粉末、レモン(Citrus medica limonum)抽出物の粉末、キュウリ属(Cucumis)の粉末、エキナセア(Echinacea)の粉末、ショウガ抽出物の粉末、カンゾウ(Glycyrrhiza)の粉末、グレープフルーツ(grapefruit)種抽出物の粉末、ヒマワリ(Helianthus annus)抽出物の粉末、加水分解されたカラスムギの粉末、ローズマリー(Rosmarinus officinalis)の粉末、ワレモコウ(Sanguisorba officinal)抽出物の粉末、クララ(Sophora flavescens)抽出物の粉末、およびターミナリアエフルクタス(Terminaliae fructus)抽出物の粉末を本質的に含まない。「本質的に含まない」は、植物粉末が約1wt%未満、約0.1wt%未満およびある場合には0.01wt%未満のこれらの粉末を含むことを意味する。
別の態様では、植物粉末がターミナリアエフルクタス(Terminaliae fructus)抽出物、カンゾウ(Glycyrrhiza)、ローズマリー(Rosmarinus officinalis)、ツボクサ属(Centella)、エキナセア(Echinacea)およびアルピニア属(Alpinia)の少なくとも1種を含む場合、植物粉末系送達システムがリポソームを本質的に含まない。「本質的に含まない」は、植物粉末系送達システムが、約1wt%未満、約0.1wt%未満およびある場合には0.01wt%未満のリポソームを含むことを意味する。
本発明の1つの態様により、「植物粉末」は、タンパク質、ポリサッカロイド、脂質、繊維、および任意選択的に水からなり、ここでタンパク質の量は、約10wt%〜約95wt%、およびある場合には約25wt%〜約65wt%、そして他の場合には約35wt%〜約55wt%であり、そしてポリサッカロイドの量は、約1wt%〜約75wt%、およびある場合には約5wt%〜約50wt%、そして他の場合には約7wt%〜約20wt%であり、そして脂質の量は、約1wt%〜約35wt%、およびある場合には約5wt%〜約20wt%、そして他の場合には約7wt%〜約15wt%であり、そして繊維の量は、約1wt%〜約40wt%、ある場合には約5wt%〜約35wt%、そして他の場合には約15wt%〜約35wt%であり、そして水の量は、好ましくは約15wt%未満であり、これらはすべて植物粉末の全質量に基づく。この態様の一つの形態では、植物粉末は、genus Lupinusの植物からであり、そしてさらなる形態ではシロバナハウチワマメ(Lupinus albus)からである。いくつかの態様において、「植物粉末」は、約1wt%〜約30wt%のタンパク質、約60wt%〜約90wt%のポリサッカロイド、約0.5wt%〜約10wt%の脂質、約40wt%〜約95wt%の繊維、および好ましくは約15wt%未満の水からなり、これらはすべて植物粉末の全質量に基づく。
本発明の別の態様によれば、「植物粉末」は、周囲温度において水中で部分的な溶解度、およびある場合には40〜60℃の範囲の温度において水中で部分的な溶解度、そして他の場合には60〜90℃の範囲の温度において水中で部分的な溶解度を示す粉末を含む。本発明のこの態様により、植物粉末の水中での部分的な溶解度は、2wt%の植物粉末を含む水性分散体が(例えば、例1中により詳細に記載したように)水中で植物粉末を混合し、そして約2℃/分の速度で、処方された温度(Tmix)に350〜450回転/分で30分間加熱されることによって調製される遠心分離機試験によって測定できる。この水性分散体は、室温に冷却され、そして次に水性分散体は、Eppendorf遠心分離機モデル5702により30分間3000回転/分(1400g)で遠心分離される。遠心分離された水性分散体の元の質量に、当量である質量での量のエタノールは、得られた沈殿物に加えられ、このサンプルは、手により振動されて沈殿物を洗浄し、そしてこのサンプルは、さらに30分間遠心分離される。エタノール洗浄から回収されたこの沈殿物は、50℃の強制換気オーブン中で一定質量に乾燥される。部分的水溶解度を、1−[遠心分離機試験の乾燥質量/分散体中の粉末の初期質量]として0(完全に水不溶性)−1(完全に水溶性)のスケールで計算した。この態様の一つの形態では、Tmix=20℃の場合、植物粉末の部分的水溶解度は、約0.05〜約0.95、ある場合には約0.1〜約0.7、他の場合には約0.1〜約0.6、そしてまた他の場合約0.15〜約0.4である。この態様の別の形態では、Tmix=80℃の場合、植物粉末の部分的水溶解度は、約0.05〜約0.95、ある場合には約0.1〜約0.8、他の場合には約0.15〜約0.6、そしてまた他の場合約0.2〜約0.5である。
活性化合物
用語「活性化合物」は、本明細書中で使用される場合、制限なく、1種または2種以上の化粧品皮膚または毛髪パラメーター(例えば、しわ、弾性など)において好ましくかつ意図した変化を引き起こす様式で皮膚または毛髪と相互作用するかまたは保護するために、化粧品およびパーソナルケア製品において使用される化合物、物質、分子、および混合物を意味しかつ含む。活性化合物は、合成由来または天然由来であることができ、後者は、動物、植物、鉱物性、または海洋資源のいずれかから誘導されるがこれらに限られない。
本発明の一態様では、活性化合物は、サンスクリーン化合物(例えば酸化亜鉛、二酸化チタン、オクチノキサート、オクトクリレン、エチルヘキシルサリチレート、オキシベンゾン);美白剤(例えばサリチル酸、アロエシン(aloesin)、エチルアスコルビン酸、アルブチン);抗セルライト化合物;抗老化化合物(例えば、アルギニン/リジンなどのポリペプチド、アルギニン(Argininie)PCA、アスペルギルス(Aspergillus)/アスピドスペルマ(Aspidosperma)ケブラコ(Quebracho)酵素(Ferment)、植物活性物、ビフィダ酵素溶菌液(Bifida Ferment Lysate)、カロフィラム(Calophylum)イノヒラム(Inorhylum)種油、カメリアシネンシス(camellia sinensis)抽出物、セラミド、クロレラバルガリス(vulgaris)抽出物、カワラタケ(coriolus versicolor)抽出物、セイヨウハシバミ(corylus avellana (hazel))種抽出物、エリソルビン酸、加水分解されたエラスチン、加水分解されたタンパク質、加水分解された大豆粉、加水分解されたペプチド、およびビタミンA、E、C、K、B7、およびB5、ならびにニコチンアミド);抗にきび化合物(例えば、サリチル酸、ナトリウムサリチレート、ベンゾイル過酸化物);抗ふけ化合物(例えば、ジンクピリチオン);APDO化合物(例えば、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロヒドレックス);ビタミン(例えば、天然トコフェロール、合成トコフェロール、合成酢酸トコフェロール、レチノール、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、プロビタミンB−5、アスコルビン酸、ナトリウムアスコルビルホスフェート、アスコルビルグルコシド、マグネシウムアスコルビルホスフェート);防虫剤;および補酵素および酵素(例えば、ユビキノン、補酵素Q10);植物の(例えば、アロエベラ、緑茶抽出物、ブドウ種抽出物、イソフラボン、カモミール(Chamomille)/ビサボロール、フェンネル、イチョウ、チョウセンニンジン、グアバ);ヒドロキシ酸(例えば、クエン酸、グリコール酸、乳酸);サトウキビ抽出物;Avena Sativa(カラスムギ)種子タンパク質、およびアボカドステロール(Avocado Sterol)、タンパク質、ペプチド、銅ペプチド、発酵させたバイオポリマー、β−グルカン、カフェイン、ヒアルロン酸およびナトリウムヒアルロネートのようなその誘導体(すべて一例としてのみ)の少なくとも1種を含む。他の態様において、活性化合物は、藻類クロレラ(genus Chlorella)、醸造酵母(genus Saccharomyces)および米上で育つ紅色酵母(genus Monascus)の少なくとも1種を含む。ある態様において、活性化合物は、1超の範疇に分類されることができ、そして/または1超の結果を達成するのに使用でき;例として、αヒドロキシル酸は、他の機能の中でも、小じわおよび表面しわ、アンブロッキングおよびクレンジングポアを滑らかにするため、そして剥離(exfoliation)のために使用できる。
別の態様では、活性化合物はまた、少なくとも1種の生体内蛍光色素を含むことができる。生体内蛍光染料は、皮膚または毛髪と相互作用できないか、または皮膚または毛髪を保護できない一方で、化粧品活性物の表皮の貫通の評価および予測を可能にするため化粧品活性物のモデルとして使用できる。生体内蛍光色素は、規制および/または人間生体内での皮膚貫通研究のための安全要求を満たす任意の蛍光染料を含み、そしてフルオレセインアルコン(Fluorescein Alcon)10%を含む。活性化合物として使用される場合、少なくとも1種の生体内蛍光染料は、本発明の組成物の全質量に基づいて、約0.00001wt%〜約0.1wt%、そして他の場合には約0.0001wt%〜約0.01wt%、そしてまた他の場合約0.0002wt%〜約0.001wt%を構成する。
本発明のある態様において、活性化合物は、サンスクリーン化合物(とりわけ、例えば酸化亜鉛、二酸化チタン、オクチノキサート、オクトクリレン、オクチサレート(octisalate)、シノキセート、エチルヘキシルサリチレート、アボベンゾン、オキシベンゾン)を含まないか、またはこれらが本質的にない。「本質的にない」によって、活性化合物が約1wt%未満、ある場合には約0.1wt%未満、そして他の場合には0.01wt未満%のサンスクリーン化合物を含むことを意味する。
セラソーム
本発明の一態様では、植物粉末は、セラソームを含む送達システムと混合される。用語「セラソーム」は、少なくとも1つの脂質二分子層(脂質膜)でできた人工的に調製された小嚢を意味し、ここでこの送達システムは、天然由来または合成セラミドおよび天然由来または合成スフィンゴ糖脂質を含み、この構造は、植物粉末のためなどの活性成分のための物理的貯蔵容器として機能することができる。
第1の態様において、組成物は、植物粉末および「セラソーム」送達システムを含む。減少した沈降および化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を有する第1の態様の組成物は、少なくとも:
i)組成物の全質量に基づいて、約0.1wt%〜約15wt%、ある場合には約0.5wt%〜約8wt%、そして他の場合には約1wt%〜約4wt%の量の1種または2種以上の天然由来または合成セラミドおよび/または天然由来または合成スフィンゴ糖脂質と、
ii)組成物の全質量に基づいて、約0.1wt%〜約20wt%、ある場合には約0.5wt%〜約10wt%、そして他の場合には約1wt%〜約4wt%の量の少なくとも1種の植物粉末と、
iii)少なくとも1種のアルコール、グリコール、またはトリオールを含む少なくとも1種の溶媒と、
iv)組成物の全質量に基づいて、少なくとも30wt%、ある場合には少なくとも50wt%、そして他の場合には少なくとも60wt%の量の水と、
v)任意選択的に、(下記で規定した)1種または2種以上の他の機能性成分と、
を含む。
いくつかの態様において、少なくとも1種のアルコール、グリコール、またはトリオールを含む少なくとも1種の溶媒は、組成物の全質量に基づいて、約5wt%〜約30wt%、ある場合には約8wt%〜約25wt%、そして他の場合には約10wt%〜約20wt%の量である。好適な溶媒の具体例は、エタノール、1、2−プロパンジオール、1、3−プロパンジオール、1、3−ブチレングリコール、およびグリセロールからなる群から選択された少なくとも1種の要素を含む。ある場合には溶媒は、約5〜約30wt%、そして他の場合には約8wt%〜約25wt%の量のエタノールを含む。
ある態様において、組成物は、植物粉末および「セラソーム」送達システムを含む植物粉末送達システムであり、そして1種または2種以上の天然由来または合成セラミドおよび/または天然由来または合成スフィンゴ糖脂質、少なくとも1種の植物粉末、少なくとも1種のアルコール、グリコール、またはトリオールを含む少なくとも1種の溶媒;および水の合計は、組成物の全質量に基づいて、約75wt%超、ある場合には約90wt%超、他の場合には約95wt%超、そしてまた他の場合約97.5wt%超である。必要に応じて、本発明の組成物は、化粧品またはパーソナルケア製品中の成分として使用できる
植物粉末および「セラソーム」送達システムのいくつかの態様において、植物粉末は、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含む。また別の態様では、植物粉末は、ハウチワマメ(genus Lupinus)の植物からできていることができる。
植物粉末および「セラソーム」送達システムの他の態様において、植物粉末は、バオバブ(genus Adansonia)、ホップ(genus Humulus)、トウモロコシ(genus Zea)、ヒヨコマメ(genus Cicer)、リンゴ(genus Pyrus)、柑橘類(genus citrus)、ココナツ(genus Cocos)、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含むことができる。
本発明の「セラソーム」組成物を用いる植物粉末系送達システムは、従来技術中に記載された、または当業者に知られた任意の好適な方法により、例えば、少なくとも1種の植物粉末およびセラミドまたはスフィンゴ糖脂質溶液を含む水相を共に混合することによって、製造できる。第1の工程ステップにおいて、植物粉末は水中に分散している。ある態様において、第1工程の間に、植物粉末は、水中で、約50℃〜約90℃、およびある場合には約70℃〜約80℃の温度で、約15分〜約120分、そして他の場合には約30分〜約60分の間加熱され、そして次にある場合には室温に冷却される。この説明に拘束されることなく、ある場合には、このステップは植物粉末中の水溶性材料の部分を増加させ、したがって本発明の組成物中においてさらに沈降を減少すると考えられている。第2の工程ステップにおいて、セラミドまたはスフィンゴ糖脂質は、約30℃〜約80℃、およびある場合には約40℃〜約60℃の温度で、アルコール、グリコール、トリオール、またはそれらの組み合わせの中に溶解される。最終的に植物粉末およびセラミドまたはスフィンゴ糖脂質溶液を含む水相は高せん断ホモジナイザーにより(その非限定の例は、高せん断ローター固定子タイプホモジナイザー、高圧ホモジナイザーおよび超音波ホモジナイザーを含む)、約2分〜約90分、およびある場合には約5分〜約60分の間攪拌しかつ均質化しながら、周囲温度で共に混合される。
他の態様において、他の機能性成分は、他の機能性成分の溶解特性によって、約20℃〜約80℃、およびある場合には約40℃〜約60℃の温度で、そして他の場合には混合しかつ均質化するステップの前に周囲温度で、水相中にそれらを加えかつ溶解することによって、またはセラミドまたはスフィンゴ糖脂質を含む溶液中にそれらを加えかつ溶解させることによって、任意選択的に取り込まれることができる。
本発明による「セラソーム」の前記の少なくとも1つの脂質二分子層は、(1超の脂質二分子層からなる)多層薄板状または(1つの脂質二分子層のみからなる)単一薄板状構造となることができ、ここで単一薄板状小嚢が好ましい。本発明のさらなる態様により、「セラソーム」の平均直径(粒径、本明細書中において「直径」とも呼ばれる)は、光子相関分光法(PCS)によって測定して、約50nm〜約500nm、ある場合には約100nm〜約400nm、そしてまた他の場合約150nm〜約300nmである。「粒径」または「直径」は、動的光散乱とも呼ばれる光子相関分光法によって希薄化された水溶液で測定された平均化された水力学的直径をいう。「セラソーム」の粒径を、MALVERN操作マニュアル中に記載された手順により、5mW He−Neレーザー(633nm)により、MALVERN Zetasizer Nano SZ90を使用して、90°の測定角度を用いて、25℃+/−0.5℃の温度で、光子相関分光法によって測定した。
さらに、本発明は、上記の様に減少した沈降を有する組成物、および前記の方法により手に入るかまたは得られた減少した沈降を有する組成物を調製するための前記の方法の使用に関し、この「セラソーム」は、上記のような光子相関分光法により測定して、約50nm〜約500nm、ある場合には約100nm〜約400nm、そしてまた他の場合約150nm〜約300nmの粒径を有する。
リポソームI
本発明の一態様では、植物粉末は、リポソームIを含む送達システムと混合される。用語「リポソームI」は、少なくとも1つの脂質二分子層(脂質膜)でできた人工的に調製された小嚢を意味し、ここでこの送達システムは、タイプPL2の天然由来または合成リン脂質を含み、この構造は、植物粉末のためなどの活性成分のための物理的貯蔵容器として機能することができる。タイプPL2のリン脂質は、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジン酸を含む、ここでホスファチジルコリンの含有量は、リン脂質の全質量に基づいて、約10wt%〜約60wt%、およびある場合には約15wt%〜約45wt%、そしてまた他の場合約20wt%〜約35wt%である。
第2の態様において、組成物は、植物粉末および「リポソームI」送達システムを含む。減少した沈降および化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を有する第2の態様の組成物は、少なくとも、
i)組成物の全質量に基づいて、約0.1wt%〜約25wt%、ある場合には約1wt%〜約15wt%、そして他の場合には約5wt%〜約10wt%の量のタイプPL2の1種または2種以上の天然由来または合成リン脂質と、
ii)組成物の全質量に基づいて、約0.1wt%〜約20wt%、ある場合には約0.5wt%〜約10wt%、そして他の場合には約1wt%〜約4wt%の量の少なくとも1種の植物粉末と、
iii)少なくとも1種のアルコール、グリコール、またはトリオールを含む少なくとも1種の溶媒と、
iv)組成物の全質量に基づいて、少なくとも30wt%、ある場合には少なくとも50wt%、そして他の場合には少なくとも60wt%の量の水と、
v)任意選択的に、1種または2種以上の他の機能性成分と、
を含む。
いくつかの態様において、少なくとも1種のアルコール、グリコール、またはトリオールを含む少なくとも1種の溶媒は、組成物の全質量に基づいて、約5wt%〜約50wt%、ある場合には約8wt%〜約35wt%、そして他の場合には約10wt%〜約25wt%の量である。「リポソームI」を含む本発明の組成物のある態様において、溶媒は、エタノール、1、2−プロパンジオール、1、3−プロパンジオール、1、3−ブチレングリコール、およびグリセロール1種または2種以上から選択される。組成物がエタノールを含む場合、いくつかの態様において、その量は、組成物の全質量に基づいて、約5wt%〜約15wt%である。組成物が1、2−プロパンジオールまたは1、3−プロパンジオールを含む場合、いくつかの態様において、その量は、組成物の全質量に基づいて約10wt%〜約35wt%、そして他の場合には約15wt%〜約25wt%である。組成物が1、3−ブチレングリコールを含む場合、いくつかの態様において、その量は、組成物の全質量に基づいて、約5wt%〜約30wt%、そして他の場合には約10wt%〜約25wt%である。組成物がグリセロールを含む場合、いくつかの態様においてその量は、組成物の全質量に基づいて、約15wt%〜約50wt%、そして他の場合には約15wt%〜約35wt%である。エタノール、1、2−プロパンジオール、1、3−プロパンジオール、1、3−ブチレングリコール、またはグリセロールのいずれか1種または2種以上は、減少した沈降を有しかつパーソナルケアでの使用に好適な組成物を提供でき、スキンケアー用途、特にフェイスケアー用途における、エタノールの消費者の受容は、近年増加しており、そして同様に、さらなる数の化粧品またはパーソナルケア製品のメーカーは、成分として1、2−プロパンジオールまたは1、3−プロパンジオールを使用しないことを好む。いくつかの態様において、アルコール、グリコールまたはトリオールの選択は、植物系または再生可能資源からである。
ある態様において、組成物は、植物粉末および「リポソームI」送達システムを含む植物粉末送達システムであり、そしてタイプPL2の1種または2種以上の天然由来または合成リン脂質、少なくとも1種の植物粉末、少なくとも1種のアルコール、グリコール、またはトリオールを含む少なくとも1種の溶媒;および水の合計は、組成物の全質量に基づいて、約75wt%超、ある場合には約90wt%超、他の場合には約95wt%超、そしてまた他の場合約97.5wt%超である。必要に応じて、本発明の組成物は、化粧品またはパーソナルケア製品中の成分として使用できる。
植物粉末および「リポソームI」送達システムのいくつかの態様において、植物粉末は、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含む。また別の態様では植物粉末は、genus Lupinusの植物からできている。
植物粉末および「リポソームI」送達システムの他の態様において、植物粉末は、バオバブ(genus Adansonia)、ホップ(genus Humulus)、トウモロコシ(genus Zea)、ヒヨコマメ(genus Cicer)、リンゴ(genus Pyrus)、柑橘類(genus citrus)、ココナツ(genus Cocos)、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含む。
本発明の「リポソームI」組成物を含む植物粉末系送達システムは、従来技術に記載されたかまたは当業者に知られた任意の好適な方法により、例えば、少なくとも1種の植物粉末およびタイプPL2のリン脂質を含む溶液を含む水相を共に混合することによって製造できる。第1の工程ステップにおいて、植物粉末は水中に分散している。ある態様において、第1工程の間に、植物粉末は、水中で、約50℃〜約90℃、およびある場合には約70℃〜約80℃の温度で、約15分〜約120分、そして他の場合には約30分〜約60分の間加熱され、そして次にある場合には室温に冷却される。この説明に拘束されることなく、ある場合には、このステップは植物粉末中の水溶性材料の部分を増加させ、したがって本発明の組成物中においてさらに沈降を減少すると考えられている。第2の工程ステップにおいて、タイプPL2のリン脂質の一部分、組成物中のタイプPL2のリン脂質の全量の任意選択的部分約0〜約99%、およびある場合には約0〜約90%、そして他の場合には約0〜約50%は、任意選択的に水相中に混合され、そして高せん断ホモジナイザーによって、均質化される。第3の工程ステップにおいて、タイプPL2のリン脂質の残余は、約20℃〜約80℃、およびある場合には約40℃〜約60℃の温度でそして他の場合には周囲温度において、アルコール、グリコール、トリオール、またはそれらの組み合わせ中に溶解される。最終的に植物粉末およびアルコール、グリコール、トリオール、またはそれらの組み合わせ中の溶解されたタイプPL2のリン脂質を含む溶液を含む水相は、高せん断ホモジナイザー(その非限定の例は、高せん断ローター固定子タイプホモジナイザー、高圧ホモジナイザーおよび超音波ホモジナイザーを含む)により、約2分〜約90分、およびある場合には約5分〜約60分の間攪拌しかつ均質化しながら、周囲温度で共に混合される。
いくつかの態様において、「リポソームI」の膜を形成する脂質は任意選択的に、コレステロールおよび/またはフィトステロールなどの膜安定化構成部分をさらに含むことができる。
他の態様において、他の機能性成分は、他の機能性成分の溶解特性によって、約20℃〜約80℃、およびある場合には約40℃〜約60℃の温度で、そして他の場合には混合しかつ均質化するステップの前に周囲温度で、水相中にそれらを加えかつ溶解することによって、またはタイプPL2のリン脂質を含む溶液中にそれらを加えかつ溶解させることによって、任意選択的に取り込まれることができる。
本発明による「リポソームI」の前記の少なくとも1つの脂質二分子層は、多層薄板状または単一薄板状構造となることができ、ここで単一薄板状小嚢が好ましい。本発明のさらなる態様により、「リポソームI」の粒径は、上記のような光子相関分光法により測定して、約50nm〜約600nm、ある場合には約150nm〜約500nm、そしてまた他の場合約200nm〜約450nmである。
さらに、本発明は、上記の様に減少した沈降を有する組成物、および前記の方法により手に入るかまたは得られた減少した沈降を有する組成物を調製するための前記の方法の使用に関し、ここで「リポソームI」は、上記のような光子相関分光法により測定して、約50nm〜約600nm、ある場合には約150nm〜約500nm、そしてまた他の場合約200nm〜約450nmの粒径を有する。
リポソームII
本発明の別の態様では、植物粉末は、リポソームIIを含む送達システムと混合される。用語「リポソームII」は、少なくとも1つの脂質二分子層(脂質膜)でできた人工的に調製された小嚢を意味し、ここでこの送達システムはタイプPL1の天然由来または合成リン脂質を含み、この構造は、植物粉末のためなどの活性成分のための物理的貯蔵容器として機能することができる。タイプPL1のリン脂質は、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジン酸を含み、ここでホスファチジルコリンの量は、リン脂質の全質量に基づいて、約70wt%〜約97wt%、およびある場合には約73wt%〜約95wt%であり、そしてある場合にはホスファチジルエタノールアミンの量は、リン脂質の全質量に基づいて、約7wt%未満であり、そしてある場合にはホスファチジン酸の量は、リン脂質の全質量に基づいて、約8wt%未満である。
第3の態様において、組成物は、植物粉末および活性化合物、および「リポソームII」送達システムから選択された少なくとも1種の成分を含む。減少した沈降(およびある場合には改善された表皮性の送達)および化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を有する第3の態様の組成物は、少なくとも、
i)組成物の全質量に基づいて、約1wt%〜約25wt%、ある場合には約5wt%〜約15wt%、そして他の場合には約7wt%〜約12wt%の量のタイプPL1の1種または2種以上の天然由来または合成リン脂質と、
ii)組成物の全質量に基づいて、約0.1wt%〜約20wt%、ある場合には約0.5wt%〜約10wt%、そして他の場合には約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約0.00001wt%〜約0.1wt%の量の少なくとも1種の植物粉末および少なくとも1種の活性化合物から選択された少なくとも1種の成分と、
iii)少なくとも1種のアルコール、グリコール、またはトリオールを含む少なくとも1種の溶媒と、
iv)組成物の全質量に基づいて、少なくとも30wt%、ある場合には少なくとも50wt%、そして他の場合には少なくとも60wt%の量の水と、
v)任意選択的に、1種または2種以上の他の機能性成分と、
を含む。
ある態様において、組成物は、タイプPL1のリン脂質、植物粉末、活性化合物、アルコール、グリコール、トリオールおよび水からなる組成物である上記i)〜iv)の成分から本質的になる。本質的になるにより、組成物の全質量に基づいて、タイプPL1のリン脂質、植物粉末、活性化合物、アルコール、グリコール、トリオールおよび水の合計が90wt%超、ある場合には95wt%超、そしてまた他の場合97.5wt%超であることを意味する。必要に応じて、本発明の組成物は、化粧品またはパーソナルケア製品中の成分として使用できる。
いくつかの態様において、少なくとも1種のアルコール、グリコール、またはトリオールを含む少なくとも1種の溶媒は、組成物の全質量に基づいて、約5wt%〜約50wt%、ある場合には約8wt%〜約40wt%、そして他の場合には約10wt%〜約35wt%の量である。好適な溶媒の例は、エタノール、1、2−プロパンジオール、1、3−プロパンジオール、1、3−ブチレングリコール、およびグリセロールからなる群から選択された少なくとも1種の要素を含む。溶媒がエタノール、1、2−プロパンジオール、1、3−プロパンジオール、1、3−ブチレングリコール、およびグリセロールから選択された溶媒の少なくとも1種を含む場合、いくつかの態様において、選択された溶媒は、組成物の全質量に基づいて、約5wt%〜約25wt%である。他の態様において、約10wt%〜約40wt%の量の少なくとも1種の溶媒は、約10wt%〜約20wt%の量の、エタノールおよび1、2−プロパンジオール、1、3−プロパンジオール、1、3−ブチレングリコール、またはグリセロールから選択される第2の溶媒を含み、そしてある場合には第2の溶媒は、1、3−ブチレングリコールまたはグリセロールである。
植物粉末および「リポソームII」送達システムのいくつかの態様において、植物粉末は、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含む。また別の態様では、植物粉末は、genus Lupinusの植物からできている。
植物粉末および「リポソームII」送達システムの他の態様において、植物粉末は、バオバブ(genus Adansonia)、ホップ(genus Humulus)、トウモロコシ(genus Zea)、ヒヨコマメ(genus Cicer)、リンゴ(genus Pyrus)、柑橘類(genus citrus)、ココナツ(genus Cocos)、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含む。
本発明の「リポソームII」組成物を含む植物粉末系送達システムは、従来技術中に記載された、または当業者に知られた任意の好適な方法により、例えば、少なくとも1種の植物粉末およびタイプPL1のリン脂質を含む溶液を含む水相を共に混合することによって製造できる。第1の工程ステップにおいて、植物粉末は水中に分散している。ある態様において、第1工程の間に、植物粉末は、水中で、約50℃〜約90℃、およびある場合には約70℃〜約80℃の温度で、約15分〜約120分、そして他の場合には約30分〜約60分の間加熱され、そして次にある場合には室温に冷却される。この説明に拘束されることなく、ある場合には、このステップは植物粉末中の水溶性材料の部分を増加させ、したがって本発明の組成物中においてさらに沈降を減少すると考えられている。第2の工程ステップにおいてタイプPL1のリン脂質は、約20℃〜約80℃、およびある場合には約40℃〜約60℃の温度でそして他の場合には周囲温度において、アルコール、グリコール、トリオール、またはそれらの組み合わせ中に溶解される。最終的に植物粉末およびタイプPL1のリン脂質を含む溶液を含む水相は、高せん断ホモジナイザー(その非限定の例は、高せん断ローター固定子タイプホモジナイザー、高圧ホモジナイザーおよび超音波ホモジナイザーを含む)により攪拌しかつ均質化しながら、周囲温度で、約2分〜約90分、およびある場合には約5分〜約60分の間共に混合される。
本発明の組成物の調製の間、グリコールまたはトリオールはまた、タイプPL1のリン脂質、またはタイプPL1のリン脂質を含む溶液と混合される前に水相に加えられることができる。それらの溶解度によって、活性化合物は、組成物中に含まれる場合は、水相またはリン脂質を含む溶液に加えられることができる。ある態様において、水相およびタイプPL1のリン脂質は、約50℃〜約90℃、およびある場合には約60℃〜約85℃、そして他の場合には約70℃〜約80℃の温度において、そしてまた他の場合約15℃〜約25℃の周囲温度において、高せん断ホモジナイザーにより攪拌しかつ均質化しながら、最初に共に混合されることができる。他の態様において、タイプPL1のリン脂質を含む溶液は、攪拌しながら、最初に共に混合され、そして次には、約50℃〜約90℃、およびある場合には約60℃〜約85℃、そして他の場合には約70℃〜約80℃、そしてまた他の場合の周囲温度において約15℃〜約25℃の温度において、高せん断ホモジナイザーにより攪拌しかつ均質化しながら、水相に加えられる。いくつかの態様において、高せん断ホモジナイザーにより攪拌することおよび均質化することは、約200バール〜約1000バール、およびある場合には約300バール〜約600バールの圧力下、約5〜約60分間の高圧ホモジナイゼーションが続く。
いくつかの態様において、「リポソームII」の膜を形成する脂質は任意選択的に、コレステロールおよび/またはフィトステロールなどの膜安定化構成部分をさらに含むことができる。
他の態様において、他の機能性成分は、他の機能性成分の溶解特性によって、約20℃〜約80℃、およびある場合には約40℃〜約60℃の温度で、そして他の場合には混合しかつ均質化するステップの前に周囲温度で、水相中にそれらを加えかつ溶解することによって、またはタイプPL1のリン脂質を含む溶液中にそれらを加えかつ溶解させることによって、任意選択的に取り込まれることができる。
また別の態様では、(その手順を下記により詳細に記載した5D−IVT貫通(penetration)研究によって決定される)活性化合物の目標とされた局所的表皮性の送達を可能にする組成物は、化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を提供し、そして、少なくとも、
i)ホスファチジルコリンの量が、リン脂質の全質量に基づいて、約70wt%〜約97wt%、ある場合には約73wt%〜約95wt%、他の場合には約73wt%〜約79wt%、また他の場合約85wt%〜約95wt%、そしてまた他の場合約95wt%〜約97wt%であり、組成物の全質量に基づいて、約1wt%〜約15wt%、ある場合には約1wt%〜約4wt%、他の場合には約2wt%〜約3wt%、また他の場合約4wt%〜約7wt%、および依然他の場合約7wt%〜約12wt%の量である、1種または2種以上の天然由来または合成タイプPL1のリン脂質と、
ii)組成物の全質量に基づいて、約0.1wt%〜約35wt%、ある場合には約0.2wt%〜約20wt%、他の場合には約0.5wt%〜約10wt%、そしてまた他の場合約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約0.00001wt%〜約0.1wt%の量の少なくとも1種の植物粉末および少なくとも1種の活性化合物から選択された少なくとも1種の成分と、
iii)、組成物の全質量に基づいて、約5wt%〜約50wt%、ある場合には約10wt%〜約20wt%、そして他の場合には約20.5wt%〜約50wt%、そしてまた他の場合約30wt%〜約60wt%の量の少なくとも1種のグリコールまたはトリオールを含む少なくとも1種の溶媒と、
iv)組成物の全質量に基づいて、少なくとも30wt%、ある場合には少なくとも50wt%、そして他の場合には少なくとも60wt%の量の水と、
v)任意選択的に、1種または2種以上の他の機能性成分と、
を含む。
ある態様において、少なくとも1種のグリコールまたはトリオールを含む少なくとも1種の溶媒にはエタノールが本質的にないことができる。本質的にないにより、全組成物が、組成物の全質量に基づいて、1wt%未満のエタノール、ある場合には0.5wt%未満のエタノール、他の場合には0.2wt%未満のエタノール、そしてまた他の場合0.1wt%未満のエタノールを含むことを意味する。
他の態様において、少なくとも1種のグリコールまたはトリオールを含む少なくとも1種の溶媒は、組成物の全質量に基づいて、約0.001wt%〜約10wt%、さらなる場合において約0.001wt%〜約7.5wt%、またさらなる場合において約0.001wt%〜約4wt%、ある場合には約0.05wt%〜約3.5wt%、他の場合には約0.05〜約1wt%、また他の場合約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約2.5wt%〜約3.5wt%の量の少なくとも1種のアルコールをさらに含む。いくつかの態様において、アルコールは、フェネチルアルコールを含む。
ある態様において、組成物は、タイプPL1のリン脂質、植物粉末、活性化合物、グリコール、トリオール、アルコールおよび水から本質的になる組成物である上記成分i)〜iv)から本質的になる。本質的になるによって、タイプPL1のリン脂質、植物粉末、活性化合物、グリコール、トリオール、アルコールおよび水の合計が、組成物の全質量に基づいて、90wt%超、ある場合には95wt%超、そしてまた他の場合97.5wt%超であることを意味する。
組成物が活性化合物(5D−IVT貫通研究によって決定される)の目標とされた局所的表皮性の送達を可能にし、そして化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を提供する別の態様では、1種または2種以上の天然由来または合成タイプPL1のリン脂質は、約2wt%〜約3wt%の量であり、少なくとも1種の溶媒は、約10wt%〜約20wt%の量の少なくとも1種のトリオール、および任意選択的に約0.001wt%〜約10wt%、さらなる場合において約0.001wt%〜約7.5wt%、またさらなる場合において約0.001wt%〜約4wt%、ある場合には約0.05wt%〜約3.5wt%、他の場合には約0.05〜約1wt%、また他の場合約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約2.5wt%〜約3.5wt%の量の少なくとも1種のアルコール、および少なくとも60wt%の量の水を含み、これらは全て組成物の全質量に基づく。一態様では、少なくとも1種のトリオールは、グリセロールを含み、そして少なくとも1種のアルコールは、エタノールを含む。
組成物が(5D−IVT貫通研究によって決定される)活性化合物の目標とされた局所的表皮性送達を可能にし、そして化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を提供する別の態様では、1種または2種以上の天然由来または合成タイプPL1のリン脂質は、約2wt%〜約3wt%の量であり、少なくとも1種の溶媒は、約20.5wt%〜約50wt%の量の少なくとも1種のトリオール、および任意選択的に約0.001wt%〜約10wt%、さらなる場合において約0.001wt%〜約7.5wt%、またさらなる場合において約0.001wt%〜約4wt%、ある場合には約0.001wt%〜約1wt%、他の場合には約0.05〜約3.5wt%、また他の場合約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約2.5wt%〜約3.5wt%の量の少なくとも1種のアルコール、および少なくとも40wt%の量の水を含み、これらは全て組成物の全質量に基づく。一態様では、少なくとも1種のトリオールはグリセロールを含み、そして少なくとも1種のアルコールはエタノールを含む。
組成物が(5D−IVT貫通研究によって決定される)活性化合物の目標とされた局所的表皮性送達を可能にし、そして化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を提供する別の態様では、1種または2種以上の天然由来または合成タイプPL1のリン脂質は、約4wt%〜約7wt%の量であり、少なくとも1種の溶媒は、約10wt%〜約20wt%の量の少なくとも1種のトリオール、および任意選択的に約0.001wt%〜約10wt%、さらなる場合において約0.001wt%〜約7.5wt%、またさらなる場合において約0.001wt%〜約4wt%、ある場合には約0.001wt%〜約1wt%、他の場合には約0.05〜約3.5wt%、また他の場合約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約2.5wt%〜約3.5wt%の量の少なくとも1種のアルコール、および少なくとも50wt%の量の水を含み、これらはすべて組成物の全質量に基づく。一態様では、少なくとも1種のトリオールはグリセロールを含み、そして少なくとも1種のアルコールはエタノールを含む。
組成物が(5D−IVT貫通研究によって決定される)活性化合物の目標とされた局所的表皮性送達を可能にし、そして化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を提供する別の態様では、1種または2種以上の天然由来または合成タイプPL1のリン脂質は、約4wt%〜約7wt%の量であり、少なくとも1種の溶媒は、約20.5wt%〜約50wt%の量の少なくとも1種のトリオール、および任意選択的に約0.001wt%〜約10wt%、さらなる場合において約0.001wt%〜約7.5wt%、またさらなる場合において約0.001wt%〜約4wt%、ある場合には約0.001wt%〜約1wt%、他の場合には約0.05〜約3.5wt%、また他の場合約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約2.5wt%〜約3.5wt%の量の少なくとも1種のアルコール、および少なくとも30wt%の量の水を含み、これらはすべて組成物の全質量に基づく。一態様では、少なくとも1種のトリオールはグリセロールを含み、そして少なくとも1種のアルコールはエタノールを含む。
本発明の組成物が(5D−IVT貫通研究によって決定される)活性化合物の目標とされた局所的表皮性送達を可能にし、そして化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を提供する別の態様では、1種または2種以上の天然由来または合成タイプPL1のリン脂質は、約4wt%〜約7wt%の量であり、少なくとも1種の溶媒は、約30wt%〜約60wt%の量の少なくとも1種のトリオール、および任意選択的に約0.001wt%〜約10wt%、さらなる場合において約0.001wt%〜約7.5wt%、またさらなる場合において約0.001wt%〜約4wt%、ある場合には約0.001wt%〜約1wt%、他の場合には約0.05〜約3.5wt%、また他の場合約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約2.5wt%〜約3.5wt%の量の少なくとも1種のアルコール、および少なくとも30wt%の量の水を含み、これらはすべて組成物の全質量に基づく。一態様では、少なくとも1種のトリオールはグリセロールを含み、そして少なくとも1種のアルコールはエタノールを含む。
組成物が(5D−IVT貫通研究によって決定される)活性化合物の目標とされた局所的表皮性送達を可能にし、そして化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を提供する別の態様では、1種または2種以上の天然由来または合成タイプPL1のリン脂質は、約7wt%〜約12wt%の量であり、少なくとも1種の溶媒は、約20.5wt%〜約50wt%の量の少なくとも1種のトリオール、および任意選択的に約0.001wt%〜約10wt%、さらなる場合において約0.001wt%〜約7.5wt%、またさらなる場合において約0.001wt%〜約4wt%、ある場合には約0.001wt%〜約1wt%、他の場合には約0.05〜約3.5wt%、また他の場合約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約2.5wt%〜約3.5wt%の量の少なくとも1種のアルコール、および少なくとも30wt%の量の水を含み、これらはすべて組成物の全質量に基づく。一態様では、少なくとも1種のトリオールはグリセロールを含み、そして少なくとも1種のアルコールはエタノールを含む。
本発明の組成物が(5D−IVT貫通研究によって決定される)活性化合物の目標とされた局所的表皮性送達を可能にし、そして化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を提供する別の態様では、1種または2種以上の天然由来または合成タイプPL1のリン脂質は、約7wt%〜約12wt%の量であり、少なくとも1種の溶媒は、約30wt%〜約60wt%の量の少なくとも1種のトリオール、および任意選択的に約0.001wt%〜約10wt%、さらなる場合において約0.001wt%〜約7.5wt%、またさらなる場合において約0.001wt%〜約4wt%、ある場合には約0.001wt%〜約1wt%、他の場合には約0.05〜約3.5wt%、また他の場合約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約2.5wt%〜約3.5wt%の量の、少なくとも1種のアルコールおよび少なくとも20wt%の量の水を含み、これらはすべて組成物の全質量に基づく。一態様では、少なくとも1種のトリオールはグリセロールを含み、そして少なくとも1種のアルコールはエタノールを含む。
組成物が(5D−IVT貫通研究によって決定される)活性化合物の目標とされた局所的表皮性送達を可能にし、そして化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を提供する別の態様では、1種または2種以上の天然由来または合成タイプPL1のリン脂質は、約4wt%〜約7wt%の量であり、少なくとも1種の溶媒は、約10wt%〜約35wt%、ある場合には約10wt%〜約20wt%の量のグリコール、および任意選択的に約0.001wt%〜約4wt%、ある場合には約0.001wt%〜約1wt%、他の場合には約0.05〜約3.5wt%、また他の場合約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約2.5wt%〜約3.5wt%の量の少なくとも1種のアルコール、および少なくとも50wt%、およびある場合には少なくとも30wt%の量の水を含み、これらはすべて組成物の全質量に基づく。一態様では、少なくとも1種のアルコールは、エタノールを含む。別の態様では、少なくとも1種のグリコールは、1、3−プロパンジオール、1、3−ブチレングリコールおよび1、2−ペンチレングリコールから選択される。
組成物が(5D−IVT貫通研究によって決定される)活性化合物の目標とされた局所的表皮性送達を可能にし、そして化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を提供する別の態様では、1種または2種以上の天然由来または合成タイプPL1のリン脂質は、約4wt%〜約7wt%の量であり、少なくとも1種の溶媒は、約20.5wt%〜約35wt%の量のグリコール、および任意選択的に約0.001wt%〜約4wt%、ある場合には約0.001wt%〜約1wt%、他の場合には約0.05〜約3.5wt%、また他の場合約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約2.5wt%〜約3.5wt%の量の少なくとも1種のアルコール、および少なくとも30wt%の量の水を含み、これらはすべて組成物の全質量に基づく。一態様では、少なくとも1種のアルコールは、エタノールを含む。別の態様では、少なくとも1種のグリコールは、1、3−プロパンジオール、1、3−ブチレングリコールおよび1、2−ペンチレングリコールから選択される。
組成物が(5D−IVT貫通研究によって決定される)活性化合物の目標とされた局所的表皮性送達を可能にし、そして化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を提供する別の態様では、1種または2種以上の天然由来または合成タイプPL1のリン脂質は、約7wt%〜約12wt%の量であり、少なくとも1種の溶媒は、約10wt%〜約20wt%の量のグリコール、および任意選択的に約0.001wt%〜約4wt%、ある場合には約0.001wt%〜約1wt%、他の場合には約0.05〜約3.5wt%、また他の場合約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約2.5wt%〜約3.5wt%の量の少なくとも1種のアルコール、および少なくとも50wt%の量の水を含み、これらはすべて組成物の全質量に基づく。一態様では、少なくとも1種のアルコールは、エタノールを含む。別の態様では、少なくとも1種のグリコールは、1、3−プロパンジオール、1、3−ブチレングリコールおよび1、2−ペンチレングリコールから選択される。
組成物が(5D−IVT貫通研究によって決定される)活性化合物の目標とされた局所的表皮性送達を可能にし、そして化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を提供する別の態様では、1種または2種以上の天然由来または合成タイプPL1のリン脂質は、約7wt%〜約12wt%の量であり、少なくとも1種の溶媒は、約20.5wt%〜約35wt%の量のグリコール、および任意選択的に約0.001wt%〜約4wt%、ある場合には約0.001wt%〜約1wt%、他の場合には約0.05〜約3.5wt%、また他の場合約1wt%〜約4wt%、そしてまた他の場合約2.5wt%〜約3.5wt%の量の少なくとも1種のアルコール、および少なくとも30wt%の量の水を含み、これらはすべて組成物の全質量に基づく。一態様では、少なくとも1種のアルコールは、エタノールを含む。別の態様では、少なくとも1種のグリコールは、1、3−プロパンジオール、1、3−ブチレングリコールおよび1、2−ペンチレングリコールから選択される。
組成物が(5D−IVT貫通研究によって決定される)活性化合物の目標とされた局所的表皮性送達を可能にし、そして化粧品での使用のためまたはパーソナルケア組成物のための望ましい特徴を提供するある態様では、本明細書中に開示された本発明の組成物および態様には、ハウチワマメ(genus Lupinus)から得られた植物成分が本質的になく、本質的にないは、組成物の全質量に基づいて、0.1wt%未満、ある場合には0.05wt%未満、他の場合には0.01wt%未満、そしてまた他の場合0.001wt%未満を意味する。
本発明による「リポソームII」の前記の少なくとも1つの脂質二分子層は、多層薄板状または単一薄板状構造となることができ、ここで単一薄板状小嚢が好ましい。本発明のさらなる態様により、「リポソームII」の粒径は、上記のような光子相関分光法により測定して、約50nm〜約600nm、ある場合には約100nm〜約450nm、そしてまた他の場合約150nm〜約350nmである。
さらに、本発明は、上記の様に減少した沈降を有する組成物、および前記の方法により手に入るかまたは得られた減少した沈降を有する組成物を調製するための前記の方法の使用に関し、ここで「リポソームII」は、上記のような光子相関分光法により測定して、約50nm〜約600nm、ある場合には約100nm〜約450nm、そしてまた他の場合約150nm〜約350nmの粒径を有する。
セラミドおよびスフィンゴ糖脂質
本発明の脈絡の中で、用語「セラミド」および「スフィンゴ糖脂質」は、塩基構造としてスフィンゴシンまたは類似の塩基を有する複合脂質、いわゆる「スフィンゴ脂質」をいう。これらは、植物および動物の細胞膜の重要な構成部分でありそして、3つの特徴的な構成部分:脂肪酸の1種の分子、スフィンゴシンまたはスフィンゴシン誘導体の1種の分子および極性(頭部)基を含み、これは時々非常に大きくかつ複雑である。スフィンゴシンは、異なるタイプのスフィンゴ脂質中で見出される約30長鎖のアミノアルコールの1種である。動物において、スフィンゴシン(4−スフィンゲニン)およびジヒドロスフィンゴシン(スフィンガニン)は、スフィンゴ脂質の最も通常の塩基であり;高次の植物および酵母において、それはフィトスフィンゴシン(4−ヒドロキシスフィンガニン)であり、そして海洋無脊椎動物において、それらは、4、8−スフィンガジン(sphingadins)等の二重の不飽和塩基である。スフィンゴシン塩基は、そのアミノ基中のアミド結合を介して、18〜26炭素原子を含む長鎖不飽和のまたは単不飽和脂肪酸に結合している。2つの非極性鎖を含むこの化合物は、セラミド、すべてのスフィンゴ脂質の特徴的な塩基構造である。明確に記載しない限り、この出願の脈絡において用語「セラミド」は、用語「スフィンゴ脂質」と同じ意味を有するであろう。
スフィンゴ脂質またはセラミドの種々の誘導体を、それらの挙動および構造的な化学的特徴に依存してさらに群に分割できる。高次動物の組織中の最も通常のスフィンゴ脂質は、それらの極性基としてホスホリルエタノールアミンまたはホスホリルコリンを含むスフィンゴミエリンである。別の群のスフィンゴ脂質は、極性基として1種または2種以上の中性の糖を含み;したがってそれらはなんら電気帯電しておらず、それ故に「中性スフィンゴ糖脂質」と呼ばれる。セレブロシドは、この群の最も単純な要素であり;それらは極性基としてそれらのヒドロキシル基とのβ−グリコシドの組み合わせ中に1種のみの単糖を有する。D−ガラクトースは、脳および神経系のセレブロシド中に存在し;したがってそれらはガラクトセレブロシドと呼ばれる。セレブロシドはまた、非中性組織中に少量存在し;ここで、それらは、主にD−グルコースを含み、それ故にグルコセレブロシドと呼ばれる。ガラクトセレブロシドのサルフェートエステルは、スルファチドと呼ばれ、これはまた、脳組織中に存在する。セレブロシドおよびスルファチドは、22〜26炭素原子を含む脂肪酸を含む。セレブロシド中の共通の脂肪酸は、セレブロン酸である。
1種の二糖類を有する「中性のスフィンゴ糖脂質」は、ジヘクソシド(dihexosides)と呼ばれる。トリおよびテトラヘクソシドはまた公知である。これらのスフィンゴ糖脂質中の糖は、D−グルコース、D−ガラクトース、N−アセチル−D−グルコースアミンおよびN−アセチル−D−ガラクト−スアミンである。「中性のスフィンゴ糖脂質」は、動物組織中の細胞表面の重要な構成部分である。それらの非極性部分は膜の二重脂質層中に固着しており、一方、極性部分は表面から突き出している。
別の群のスフィンゴ脂質は、酸性スフィンゴ糖脂質であり、これはガングリオシドと呼ばれる。それらのオリゴサッカロイド部分は、1種または2種以上のシアリニック酸(sialinic acids)を含む。ガングリオシドは、灰白質中に存在する。
ガラクト脂質は、主として植物中に存在する膜脂質である。MGDG(モノガラクトシルジアシルグリセロール)およびDGDG(ジガラクトシルジアシルグリセロール)は、高次植物中の最も共通のガラクト脂質である。それらは、主としてプラスティサイド(plastides)中に存在し、そして特に葉緑体のチラコイド中に蓄積する。
したがって、本発明による「セラソーム」は、天然由来または合成セラミドおよび天然由来または合成スフィンゴ糖脂質、およびさらに好ましくは当該技術分野で知られている方法によって得られた天然由来セラミドおよび天然由来スフィンゴ糖脂質の群から得られた膜を形成する脂質を含むことができる。特に天然由来セラミドおよび天然由来スフィンゴ糖脂質は、好適な溶媒を用いた材料の抽出、浸軟または浸透によっておよび、任意選択的に、溶媒の部分的なまたは完全な除去によって、小麦を含むがこれに限定されないセラミドが豊富な植物から得られる。したがって、この発明による抽出物は、いわゆる溶媒プロセス流体抽出物または全液体抽出物の乾燥への蒸発、例えば空気乾燥、スプレー乾燥、真空オーブン乾燥、流動床乾燥または冷凍乾燥、および任意選択的洗浄および/または少なくとも1種の好適な溶媒中でのこの乾燥抽出物の再溶解によって得られたいわゆる乾燥抽出物のいずれかである。抽出、浸透または浸軟のために好適な溶媒は当業者に知られている。アセトン、クロロホルム、酢酸エチル、1〜4の炭素原子を有する低級アルカノール、アルコールまたはこれらの混合物および水が特に適する。流体または超臨界形態の二酸化炭素および溶媒特性を有する加圧ガスはまた、抽出試薬として好適である。
本発明のある態様において、「セラソーム」は、セラミドおよびスフィンゴ糖脂質を含む膜を形成する脂質を含み、セラミドおよびスフィンゴ糖脂質の量は、脂質を形成するすべての膜の全質量に基づいて、約25wt%〜約95wt%、ある場合には約35wt%〜約70wt%、そして他の場合には約40wt%〜約60wt%である。
さらなる態様により、セラミドはジアシルグリコシドをさらに含むことができ、ジアシルグリコシドの量は、脂質を形成する膜の全質量に基づいて、約20wt%〜約60wt%、およびある場合には約35wt%〜約45wt%である。
リン脂質
本発明の脈絡の中で用語「リン脂質」は、ホスフェート基を含む脂質またはグリセリドをいう。したがってリン脂質は、例えば、レシチン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルセリン、ジホスファチジルグリセロール(カルジオリピン)、ジラウロイルホスファチジルコリン、ジミリストリルホスファチジルコリン、ジパルミトイルホスファチジルコリン、ジステアロイルホスファチジルコリン、ジオレイルホスファチジルコリン、ジミリストリルホスファチジルエタノールアミン、ジパルミトイルホスファチジルエタノールアミン、ジパルミトイルホスファチジルグリセロール、ジミリストリルホスファチジン酸、ジパルミトイルホスファチド酸、ジパルミトイルホスファチジルセリン、ジパルミトイルスフィンゴミエリン、1−ステアロイル−2パルミトイルホスファチジルコリンであることができる。
本発明の脈絡の中で、用語「レシチン」は、好適に生成されることができる天然起源または合成レシチンをいう。好適なレシチンは、大豆、ヒマワリ、または卵から誘導されたレシチンを含むがこれらに限られない。さらに好適なレシチンは、ジヘキサノイル−L−α−レシチン、ジオクタノイル−L−α−レシチン、ジデカノイル−L−α−レシチン、ジドデカノイル−L−α−レシチン、ジテトラデカノイル−L−α−レシチン、ジヘキサデカノイル−L−α−レシチン、ジオクタデカノイル−L−α−レシチン、ジオレイル−Lα−レシチン、ジリノレオイル−L−α−レシチン、α−パルミトイルを含むがこれらに限られない。レシチンは、典型的にはリン酸のコリンエステルに結合した脂肪酸のジグリセリドの混合物であり、そして単離の方法によって異なる量の他の化合物を含むことができる。典型的には、商業的レシチンは、アセトン不溶性ホスファチドの混合物である。好ましくは、レシチンは、周知技術の方法を使用して、大豆、コーン、ヒマワリ、アブラナおよびハウチワマメを含むがこれらに限られない種から得られる。
上記の様に得られた大豆レシチンは、通常、重要なリン脂質成分として、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジン酸を含む。
タイプPL1のリン脂質は、上記のリン脂質から選択され、そしてホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジン酸を含む天然由来または合成リン脂質を含み、ホスファチジルコリンの量は、リン脂質の全質量に基づいて、約70wt%〜約97wt%、およびある場合には約73wt%〜約95wt%であり、そしてある場合にはホスファチジルエタノールアミンの量は、リン脂質の全質量に基づいて、約7wt%未満であり、そしてある場合にはホスファチジン酸の量は、リン脂質の全質量に基づいて、約8wt%未満である。
タイプPL2のリン脂質は、上記のリン脂質から選択され、そしてホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミンおよびホスファチジン酸を含む天然由来または合成リン脂質を含む、ここでホスファチジルコリンの含有量は、リン脂質の全質量に基づいて、約10wt%〜約60wt%、およびある場合には約15wt%〜約45wt%、そしてまた他の場合約20wt%〜約35wt%である。
溶媒
本発明による態様は、水および一群の天然由来または合成アルコール、天然由来または合成グリコールおよびトリオールを含む天然由来または合成ポリオールの群からであるがこれらに限られない溶媒を含み、アルコールは、通常使用されかつ化粧品調合物および組成物中で受け入れられている第1、第2および第3アルコールを含む。化粧製品に受け入れられているアルコールおよびグリコールは、エタノール、1、2−プロパンジオール、1、3−プロパンジオール、1、3−ブチレングリコールを含むがこれらに限られず、そして化粧製品に受け入れられているポリオールは、グリセロールを含むがこれらに限られない。
本発明によるさらなる態様により、天然由来または合成アルコールを含む溶媒は、天然由来または合成グリコールおよび/または天然由来または合成ポリオールと、(アルコール:グリコールおよび/またはポリオール)約1:0.1〜約1:10、ある場合には約1:0.4〜約1:6、および他の場合約1:0.6〜約1:4、そしてまた他の場合約1:1〜約1:2の質量比で混合できる。
他の機能性成分
任意選択的に本発明のある態様において、本発明による組成物は、化粧品調合物および組成物中で通常使用される1種または2種以上の他の機能性成分を含む。本発明に関連して、用語「他の機能性成分」は、この態様の物理的特性およびそれらの安定性に利益を提供でき、そして/または微生物の成長を妨げるかまたは遅らせることができる物質を含む。他の機能性成分は、制限なくキレート剤、防腐剤、pHバッファー、および他の添加物または活性物を含む(下記の様に、これらの同じ成分の多くは、植物粉末系送達システムを含むパーソナルケア製品にまた加えられることができる)。他の機能性成分の量は、典型的には、約0.1wt%〜約25wt%、ある場合には約0.1wt%〜約8wt%、そして他の場合には約0.1wt%〜約2wt%の範囲である。
キレート剤
任意選択的に本発明のある態様において、本発明による組成物は、少なくとも1種のキレート剤を含む。上記のさらなる態様により、少なくとも1種の防腐剤は、エチレンジアミンテトラ酢酸(EDTA)およびその塩例えば二ナトリウムEDTA、ニトリロ三酢酸(NTA)およびその塩、化粧品に受け入れられるホスフェートおよびホスホネート、シュウ酸、酒石酸、フィチン酸の塩およびエステル、グルタミン酸およびその塩および好ましくはN、N−ビス(カルボキシメチル)グルタミン酸およびその塩およびそれらのブレンドからなる群から選択されるがこれらに限られない。通常、キレート剤は、組成物のカチオン性不安定化を防ぐのに効果的な任意の量で使用されることができる。
本発明のある態様により、この組成物は、組成物の全質量に基づいて、約0.001wt%〜約1wt%、ある場合には約0.01wt%〜約0.5wt%、そして他の場合には約0.05wt%〜約0.3wt%の量のテトラナトリウムN、N−ビス(カルボキシラトメチル)−L−グルタメートを含む。
防腐剤
任意選択的に本発明のある態様において、本発明による組成物は、少なくとも1種の防腐剤を含む。上記のさらなる態様により、少なくとも1種の防腐剤は、ブチルパラベン;エチルパラベン;イソブチルパラベン、イミダゾリジニル尿素;メチルパラベン、サルビック酸およびその塩、O−フェニルフェノール;プロピルパラベン;クオタニウム−14;クオタニウム−5;ナトリウムデヒドロアセテート;フェノキシエタノール、フェノキシイソプロパノール、ベンジルアルコール、ポリアミノプロピルビグアニド、トリエチレングリコール、ピロクトンオラミン、安息香酸およびその塩、デヒドロ酢酸およびその塩、ジアゾリジニル尿素、ヨードプロピニルブチルカルバメート、メチルイソチアゾリノン、グリセリルカプリレート、フェニルエチルアルコール、カプリリルグリコール、カプリロイルグリシン、フェニルプロパノール、エチルヘキシルグリセリン、エチルプロパンジオール、およびそれらの塩およびそれらのブレンドからなる群から選択されるが、これらに限られない。通常、防腐剤は、微生物成長を防ぐかまたは遅らせるのに効果的な任意の量で使用でき、そして典型的には、組成物の全質量に基づいて、約0.01wt%〜約5wt%、およびある場合には約0.05wt%〜約3wt%である。
本発明のさらなる態様により、この組成物は、ベンジルアルコールおよび安息香酸およびデヒドロ酢酸を含み、ここでベンジルアルコールの量は、約0.01wt%〜約3wt%、ある場合には約0.1wt%〜約2wt%、そして他の場合には約0.5〜約1.0wt%であり、そして安息香酸の量は、約0.0015wt%〜約0.45wt%、ある場合には約0.015wt%〜約0.3wt%、そして他の場合には約0.075wt%〜約0.15wt%であり、そしてデヒドロ酢酸の量は、約0.001wt%〜約0.3wt%、ある場合には約0.01wt%〜約0.2wt%、そして他の場合には約0.05wt%〜約0.1wt%(これらはすべて組成物の全質量に基づく)である。
一態様では、植物粉末系送達システムは、約0.5wt%〜約8wt%、および典型的には約1wt%〜約4wt%、約0.5wt%〜約10wt%の量の少なくとも1種の植物粉末、および典型的には約1wt%〜約4wt%の量の1種または2種以上の天然由来または合成セラミドおよび/または天然由来または合成スフィンゴ糖脂質、約5wt%〜約30wt%の量の少なくとも1種のアルコール、グリコール、またはトリオール、および少なくとも50wt%の量の水(これらはすべて組成物の全質量に基づく)を含む「セラソーム」送達システムを使用し、そして80℃での植物粉末の部分的水溶解度は、約0.05〜約0.95、およびある場合には約0.1〜約0.7である。この態様の一つの形態では、少なくとも1種のアルコール、グリコール、またはトリオールは、約8wt%〜約25wt%の量のエタノールである。この態様の別の形態では、植物粉末は、バオバブ(genus Adansonia)、ホップ(genus Humulus)、トウモロコシ(genus Zea)、ヒヨコマメ(genus Cicer)、リンゴ(genus Pyrus)、柑橘類(genus citrus)、ココナツ(genus Cocos)、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含む。この態様の別の形態では、植物粉末は、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含む。態様のまた別の形態では、少なくとも1種の植物粉末は、約35wt%〜約60wt%の量のタンパク質、約7wt%〜約15wt%の量のポリサッカロイド、約7wt%〜約15wt%の量の脂質、および5wt%〜約35wt%の量の繊維約(すべてハウチワマメ粉末の全質量に基づく)を含むフチワマメ粉末である。この態様のさらなる形態では、この態様の上記に示したいずれかの形態の組成物は、ベンジルアルコール、安息香酸、デヒドロ酢酸およびN、N−ビス(カルボキシメチル)グルタミン酸の塩の他の機能性成分をまた含む。
別の態様では、植物粉末系送達システムは、約1wt%〜約15wt%、および典型的には約5wt%〜約10wt%の量のタイプPL2の1種または2種以上の天然由来または合成リン脂質、約0.5wt%〜約10wt%、および典型的には約1wt%〜約4wt%の量の少なくとも1種の植物粉末、約5wt%〜約50wt%、および典型的には約8wt%〜約35wt%の量の少なくとも1種のアルコール、グリコールまたはトリオール、および少なくとも50wt%、および典型的には少なくとも60wt%の量の水(これらはすべて組成物の全質量に基づく)を含む「リポソームI」送達システムを使用し、そしてリン脂質のホスファチジルコリン含有量は、リン脂質の全質量に基づいて、約15wt%〜約45wt%、およびある場合には約20wt%〜約35wt%であり、そして80℃での植物粉末の部分的水溶解度は、約0.05〜約0.95、およびある場合には約0.1〜約0.7である。この態様の一つの形態では、植物粉末は、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含む。この態様の別の形態では、植物粉末は、バオバブ(genus Adansonia)、ホップ(genus Humulus)、トウモロコシ(genus Zea)、ヒヨコマメ(genus Cicer)、リンゴ(genus Pyrus)、柑橘類(genus citrus)、ココナツ(genus Cocos)、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含む。態様の別の形態では、少なくとも1種の植物粉末は、約35wt%〜約60wt%の量のタンパク質、約7wt%〜約15wt%の量のポリサッカロイド、約7wt%〜約15wt%の量の脂質、および約5wt%〜約35wt%の量の繊維(すべてハウチワマメ粉末の全質量に基づく)を含むフチワマメ粉末である。この態様の一つの形態では、溶媒は、組成物の全質量に基づいて、約15wt%〜約50wt%、および典型的には約15wt%〜約35wt%の量のグリセロールを含む。この態様の別の形態では、溶媒は、組成物の全質量に基づいて、約10wt%〜約25wt%の量の1、3−ブチレングリコールを含む。この態様のまた別の形態において、溶媒は、組成物の全質量に基づいて、約10wt%〜約35wt%の量の1、2−プロパンジオールまたは1、3−プロパンジオールを含む。この態様のまた別の形態において、溶媒は、組成物の全質量に基づいて、約5wt%〜約15wt%の量のエタノールを含む。この態様のさらなる形態では、この態様の上記に示したいずれかの形態の組成物は、ベンジルアルコール、安息香酸、デヒドロ酢酸およびN、N−ビス(カルボキシメチル)グルタミン酸の塩の他の機能性成分をまた含む。
別の態様では、植物粉末系送達システムは、約1wt%〜約25wt%、および典型的には約5wt%〜約15wt%の量の1種または2種以上の天然由来または合成タイプPL1のリン脂質、約0.5wt%〜約10wt%、および典型的には約1wt%〜約4wt%の量の少なくとも1種の植物粉末、約5wt%〜約50wt%、および典型的には約10wt%〜約40wt%の量の少なくとも1種のアルコール、グリコールまたはトリオール、および少なくとも50wt%、および典型的には少なくとも60wt%の量の水(これらはすべて組成物の全質量に基づく)を含む「リポソームII」送達システムを使用し、そして80℃での植物粉末の部分的水溶解度は、約0.05〜約0.95、およびある場合には約0.1〜約0.7である。この態様の一つの形態では、植物粉末は、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含む。この態様の別の形態では、植物粉末は、バオバブ(genus Adansonia)、ホップ(genus Humulus)、トウモロコシ(genus Zea)、ヒヨコマメ(genus Cicer)、リンゴ(genus Pyrus)、柑橘類(genus citrus)、ココナツ(genus Cocos)、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)の少なくとも1種を含む。この態様の別の形態では、少なくとも1種の植物粉末は、約35wt%〜約60wt%の量のタンパク質、約7wt%〜約15wt%の量のポリサッカロイド、約7wt%〜約15wt%の量の脂質、および約5wt%〜約35wt%の量の繊維(すべてハウチワマメ粉末の全質量に基づく)を含むハウチワマメ粉末である。この態様の一つの形態では、溶媒は、組成物の全質量に基づいて、グリセロールを、典型的には約5wt%〜約25wt%含む。この態様の別の形態では、溶媒は、組成物の全質量に基づいて、1、3−ブチレングリコールを、典型的には約5wt%〜約25wt%含む。この態様のまた別の形態において、溶媒は、組成物の全質量に基づいて、エタノールを、典型的には約5wt%〜約25wt%含む。この態様のさらなる形態では、この態様の上記に示したいずれかの形態の組成物は、ベンジルアルコール、安息香酸、デヒドロ酢酸およびN、N−ビス(カルボキシメチル)グルタミン酸の塩の他の機能性成分をまた含む。
減少した沈降および測定方法
本発明の組成物の減少した沈降の利益は、植物粉末および送達システムを含む本発明の組成物と、同じ含有量の植物粉末を有し、そして類似の条件下で調製された植物粉末の水性分散体との比較を通して、遠心分離器試験により測定できる。例えば、2wt%の植物粉末を含む本発明の組成物は、350〜450回転/分で攪拌しながら水に植物粉末を最初に加え、攪拌しながら80±2℃に約2℃/分の速度で混合物を加熱し、混合物が80℃に到達した後で温度および攪拌を30分間維持し、攪拌しながら混合物を室温に冷却し、そして次に「セラソーム」、「リポソームI」(例えば、例2中により詳細に記載されたように)または「リポソームII」を製造するステップのために上記に記載したいずれかの本発明の組成物の調製を完了することによって調製される。水中の2wt%植物粉末の分散体は、水を350〜450回転/分で攪拌しながら水に植物粉末を加え、攪拌しながら80±2℃に約2℃/分の速度で混合物を加熱し、混合物が80℃に到達した後で温度および攪拌を30分間維持し、そして攪拌しながら混合物を室温に冷却(例えば、例1中により詳細に記載されているように)することによって、また調製される。本発明の組成物および水性分散体の両方は、次にEppendorf遠心分離機モデル5702により、3000回転/分(1400g)で同時に30分間遠心分離される。遠心分離機されたサンプルの元の質量に等しい質量のエタノールを得られた沈殿物に加え、サンプルは手により振動され、そして沈殿物を洗浄し、そしてサンプルをさらに30分間遠心分離した。エタノール洗浄から回収した沈殿物は、50℃の強制換気オーブン中で一定質量に乾燥された。%中の減少した沈降を、100×[水性分散体沈殿物の乾燥質量−本発明の組成物の沈殿物の乾燥質量]/[水性分散体沈殿物の乾燥質量]として計算した。いくつかの態様において、植物粉末系送達システムは、約20%超、他の場合には約35%超、そしてまた他の場合約50%超の「減少した沈降」を示した。
目標とされた局所的表皮性の送達の決定
本発明のいくつかの態様において、組成物は、活性化合物の目標とされた局所的表皮性の送達を可能とする。活性化合物の表皮性の貫通は、当業者に知られた種々の方法により行うことができ、これは、Franz拡散セルおよび任意の好適な手段を通した活性化合物のその後の検出、皮膚の生体内ストリップ試験および任意の好適な手段を通した活性化合物のその後の定量化による、および生体内での5D−IVTによる、皮膚バイオプシーの体外貫通研究を含む。本発明の目的のために、本発明の組成物内の取り込まれる活性化合物の目標とされる表皮性送達は、周囲温度および大気条件下において、JenLab (JenLab GmbH、 Jena、 Germany)によって製造された多光子断層撮影装置を使用して生体内5D−IVTを用いて調査された。活性化合物を含む2mg/cmの量の本発明の組成物は、非閉塞で内側前腕に適用された。本発明の組成物の適用から約5時間までの間、処理された範囲を、アルコール系消毒剤を浸したでクリーニングし、そしてその後にきれいで、乾燥した圧迫包帯で乾燥させた。クリーニング手順の15分後に、5D−IVTプローブをパネリストの内側前腕の処理された範囲に調整しそして皮膚をチタン:サファイアチューナブルレーザーシステム (Mai Tai、 Newport Spectra−Physics、 USA)により提供された100fsのパルス長を有する900nmの波長の近赤外線放射で照射した。励起レーザービームを、Glan calcite polarizerの使用により弱め、そして2つのガルバノメトリックミラーによりスキャンした。ビームエキスパンダーおよびコリメーターを通した後で、レーザーパルスを、二色性ビームスプリッターにより、開口数of1.3(Carl Zeiss Jena GmbH、 Jena、 Germany)を有する40×油浸漬顕微鏡対物中に反射させた。発された蛍光光を送信し、そして追加の短波パスフィルター(F37−490 BrightLine HC 490/LP およびF75−680 多光子−Emitter HC 680/SP、 F39−461 BrightLine HC 460/60、 F39−390 BrightLine HC 390/40; Semrock Inc.、 Rochester、 NY、 USA)によりクリアーにし、そして一式の二色性ビームスプリッター(F43−031425DCXR、F33−499495DCXR;Chroma Technology Corp.、 Bellows Falls、 VT、 USA)によって3つのスペクトルの領域に分離した。3つの別個の光電子増倍管(PMTs)はサンプルの輝度画像を提供し、そしてそれぞれのPMTは、時間相関単一のフォトンカウンティングにより読み取られ、波長範囲具体的蛍光寿命値を算出した。人間皮膚の生体内蛍光画像を関しかつ記録するために、PMTのデータを、高分解能時間相関単一のフォトンカウンティングイメージングモジュール(SPC 830、 Becker & Hickl GmbH、 Berlin、 Germany)により処理した。その後に活性化合物の相対的皮膚貫通を、特徴的な蛍光寿命イメージング信号の強度に基づいて決定した。例えば、“A comparative study of different instrumental concepts for spectrally and lifetime−resolved multiphoton intravital tomography (5D−IVT) in dermatological applications” (Proceedings of SPIE Vol. 7568)中に記載されたものなどの5D−IVT装置の作業の種々の出版されたモードのいずれかは、活性化合物の目標とされた局所的表皮性の送達をイメージ化するのに好適であることができる。
ある態様においておよびなんらかの理論または説明により拘束されることを望まずに、目標とされた局所的表皮性の送達は、活性化合物に割り当てられた画像内の離散領域のカウントにより5D−IVT内で確立されることができる。ある場合には、皮膚への本発明の化合物の適用後5時間で皮膚表面下30μmの深さで得られた60μm×60μmの画像範囲中の活性化合物に割り当てられた離散領域のカウントは、約25超、他の場合には約100超、そしてまた他の場合約500超である。他の態様において、目標とされた局所的表皮性の送達は、活性化合物に割り当てられた画像内の範囲の割合により5D−IVT画像中で確立されることができる。ある場合には、皮膚への本発明の化合物の適用後5時間で皮膚正面下30μmの深さで得られた60μm×60μmの画像範囲中の活性化合物に割り当てられた範囲の割合は、約0.1%超、他の場合には約1%超、また他の場合約5%超、そしてまた他の場合約10%超である。また他の態様において、本発明の組成物での、活性化合物に割り当てられた離散領域のカウント、または活性化合物に割り当てられた範囲のパーセンテージが、タイプPL1のリン脂質または少なくとも1種のグリコールまたはトリオールなしの同じ組成物に対し、約2倍超、他の場合には約5倍超、そしてまた他の場合約25倍超となるように、本発明の組成物の活性化合物の表皮性送達は、タイプPL1のリン脂質または少なくとも1種のグリコールまたはトリオールなしの同じ組成物に対して増加した。また他の態様では、目標とされた表皮性の送達は、当業者に知られた任意の好適な体外または体外での方法により人間の皮膚を通して、特にFranz−タイプ拡散セルの使用を通して、活性化合物の浸透速度の測定により決定できる。ある場合には、本発明の組成物での、人間皮膚を通した活性化合物の浸透速度は、タイプPL1のリン脂質または少なくとも1種のグリコールまたはトリオールを有さない同じ組成物での、人間皮膚を通した活性化合物の浸透速度の、約1.25倍超、他の場合には約1.5倍超、また他の場合約3.0倍超、そしてまた他の場合約10.0倍超である。いくつかの態様において、前記の態様のいずれかによる活性化合物の目標とされた局所的表皮性の送達は、皮膚への本発明の組成物の適用の、30分後、他の場合には1時間後、また他の場合2時間後、そしてまた他の場合3時間後に決定される。
送達システムを使用したパーソナルケア製品および例示的な調合物
植物粉末系送達システム組成物を含む本明細書中に開示された送達システム組成物は、モイスチャライジング効果、皮膚上へのバリアー効果、感覚の利益を有し、そしてテクスチャリング剤として、送達システムのみまたは他の化粧品成分と組み合わせて提供されるそうした利益を有する局所的適用のために増加した有効性を提供する化粧品またはパーソナルケア製品を生成させる成分として用いることができる。重要な形態は、それ自体または他のモイスチャライジング成分または活性物と組み合わせて、第1のモイスチャライジング成分として送達システム組成物を有する化粧品組成物を含む。活性物が送達システムの成分であるか、またはパーソナルケア製品の成分であるかのいずれかで、送達システム組成物は、送達の向上および他の活性物の有効性の増加をまた提供する。送達システム組成物は、通常、そうした製品中に、約0.1〜約20wt%、ある場合には約0.5〜約15wt%で存在し、そしてまた他の場合、約1%〜約10wt%で存在する。すべて一例としてのみであるが、化粧品油(すなわち、化粧品用途のために適合する油)、水、アルコールおよびそれらの組み合わせからなる群から選択された少なくとも1種の要素を含むことができる塩基媒体を有する広範なパーソナルケア製品を有する組成物を使用できる。
成分として送達システム組成物を用いるパーソナルケアまたは化粧品組成物のある態様において、パーソナルケアまたは化粧品組成物には、パーソナルケアまたは化粧品組成物の全質量に基づいて、実質的にエタノールがなく、ここで実質的にないとは、0.5wt%未満のエタノール、ある場合には0.25wt%未満のエタノール、他の場合には0.1wt%未満のエタノール、また他の場合約0.005wt%〜約0.25wt%の、そしてまた他の場合約0.001wt%〜約0.09wt%のエタノールを意味する。
送達システム組成物は、そのまま、または水中分散体としてまたは任意の好適な有機溶媒または溶媒および/または水の組み合わせとして、パーソナルケア製品に加えられることができる。
1つの例示的な態様に従って、化粧品組成物は、皮膚上に適用された場合にモイスチャライジングの利益を提供できる送達システム組成物を含むことができる。送達システムを含む化粧品組成物は、皮膚のかゆみを最小化でき、そして皮膚に効果的な他の化粧品活性物の送達を助けることができ、追加の構成部分は、使用者の体または毛髪に適用された場合に種々の有益な結果を達成するために、化粧品組成物中に含まれることができる。化粧品組成物のすべての成分は、天然成分であることができるか、または天然成分と合成成分との組み合わせであることができる。化粧品組成物は、所望の結果を達成するために可変量の多くの異なる成分を提供されることができる。一例として、化粧品組成物は、乾燥したまたは通常の皮膚上での使用のために提供されることができ、そして皮膚湿気、外見、および/または柔軟性を高めるために使用者の皮膚に適用されることができる。
化粧品組成物はまた、毛髪に保湿を提供し、そして毛髪の輝き、毛髪の強度を改善するために使用されることができる。送達システム組成物はまた、皮膚表面にバリアーシステムを作ることによって皮膚中に湿気を保つことによりより深い皮膚保湿剤として機能でき、そしていくつかの態様において、また皮膚のより深い層に湿気を与えることができる。送達システム組成物は、容易に吸収することによって皮膚に高い水和を提供でき、そして皮膚の自然な新鮮な外見を加速できる。皮膚表面上にもはやなく、そしてモイスチャライジングおよび活性の利益の送達を表皮のより深い皮膚層に提供できるように、送達システム組成物は、数分以下で皮膚中に急速に吸収されることができる。
送達システム組成物が使用できる例示的な化粧品、トイレタリーおよび局所的健康ケアータイプパーソナルケア製品は、制限なく、つけたままにしておくパーソナルケア製品(すなわち、適用後にケラチン質上に残される製品);すすぎ落としパーソナルケア製品(すなわち、適用後数分間またはそれ以内にケラチン質から洗浄されるかまたはすすがれる製品);シャンプーの少なくとも1種;化学的および非化学的毛髪カールおよび毛髪ストレートニング製品;毛髪スタイル維持および毛髪コンディショニング製品;爪、手、足、顔、頭皮および/または体のためのローションおよびクリーム;毛髪染料;顔およびボディーメークアップ;ネイルケアー製品;収斂剤;デオドラント;発汗抑制剤;抗にきび;アンチエージング;脱毛剤;コロンおよび香水;スキン保護クリームおよびローション(サンスクリーン等の);スキンおよびボディークレンザー;スキンコンディショナー;スキントナー;皮膚引き締め組成物;皮膚日焼けおよび皮膚美白組成物;液体石鹸;固形石鹸;おふろ製品;シェービング製品;および(練り歯磨き、経口懸濁剤、およびマウスケアー製品などの)口腔衛生製品、薬剤的、植物薬剤的および/または栄養補助成分をさらに含むことができるいずれかまたは先のものを含む。
そうしたパーソナルケア製品の形態は、制限なく、液体、ゲル、スプレー、(ローションおよびクリームなどの)エマルジョン、シャンプー、ポマード、フォーム、錠剤、(リップケアー製品などの)スティック、メイクアップ、座薬、とりわけ、皮膚または毛髪に適用でき、そして典型的には水を用いたすすぎャンプーまたは石鹸を用いた洗浄によるなどで除去されるまでそこに接触し続けるように設計されたものを含む。他の形態は、柔軟か、硬いか、または絞り出すことのできるゲルであることができるであろう。エマルジョンは、水中油、油中水、シリコーン中水、または多相であることができる。スプレーは、手動でポンピングされ指で作動する噴霧器から送達される非加圧エアロゾルであることができ、または加圧エアロゾルであることができる。いくつかの態様において、例示的な送達システム組成物は、ムース、スプレー、またはフォーム生成調合物などのエアロゾル組成物中に調合され、化学的またはガス状噴射剤が使用される。
送達システムを含むパーソナルケア製品は、ゲルまたはエマルジョン製品、油中水エマルジョン、水中油エマルジョン、または水性またはアルコール系システムとして広く分類されることができる。
送達システム組成物は、広範な化粧品油で効果的であることができる。通常、化粧品用途のための任意の天然油または合成油は、本発明の組成物に好適であることができる。とりわけ、エステル(例えば、12〜15炭素を有するアルキルベンゾエート)、トリグリセリド(例えば、カルリル酸/カプリレートトリグリセリド)、炭化水素(例えば、鉱物性油、石油ゼリー)、天然油(例えば、ホホバ油、ベニバナ油、オリーブ油、スイートアーモンド油、マンゴバター、ヒマワリ油、アロエバター、ココアバター、シェア(Shea)バター、パームカーネル薄片、蜜ろう、ラノリンバター、アマダイダイ油、レモン油、アボカド油、やし油、パーム油、ごま油、ピーナッツ油、トウニン油、小麦胚芽油、マカダミアナッツ油、ナイトプリムローズ(Night Primrose)油、大豆油およびそれらの誘導体)、およびヒマシ油の非限定の例が挙げられる。好適な油などはまた、例えば、米国特許第5、736、125号明細書の欄3、37行〜欄4、4行に開示されている(参照により本明細書中に取り込む)。シリコーン油は、化粧品油としてまた使用できる。
好適な合成油は、一例としてのみであるが、脂肪アルコール;脂肪酸エステル、例えば、ミリスチン酸イソプロピル、パルミテート、ステアレートおよびイソステアレート;オレイルオレエート;イソセチルステアレート;ヘキシルラウレート;ジブチルアジペート;ジオクチルアジペート(adiphate);ミリスチルミリステート;オレイルエルケート(erucate);ポリエチレングリコールおよびその誘導体;ポリグリセリル脂肪酸エステル;およびセチルパルミテートからなる群から選択された少なくとも1種の要素であることができる。
シリコーン油はまた、好適である。有用なシリコーン油は、ジメチコーンまたはジメチコノールを含むINCI名により知られた非揮発性シリコーン油である。シクロメチコーンなどの揮発性シリコーン油をまた使用できる。
油中水エマルジョンは、(1)油相の加熱された(すなわち、溶融した)溶液と、(2)油と類似の(典型的には約10℃以内の)温度にある水相とを共に混合し;そして次に攪拌しながら混合物を冷却することによって、調製できる。エマルジョンが乳化し、そして防腐剤、活性物のような他の温度感受性化粧品成分を加える間、エマルジョンの温度を下げながら、送達システム組成物を、45℃より下で加えることができるであろう。代わりに、冷却工程調合物のような任意の加熱なしで製造される場合、送達システム組成物を水相に加えることができるであろう。送達システム組成物は、通常任意の化粧品調合物中に45℃未満〜室温で加えられる。送達システム組成物が加えられる様式にかかわらず、水相:油相の比は、例えば、約0.5:1〜約9:1であることができる。
以下ものは、油中水エマルジョンを含む化粧品調合物の非限定の例である:
A)皮膚保湿剤
水 約50〜約90wt%
シリコーン 約1〜約10wt%
乳化剤 約0.5〜約5wt%
柔軟剤 約5〜約20wt%
送達システム組成物 約0.1〜約20wt%
ポリマー 約0.1〜約5wt%
他の添加物または活性物 約0.1〜約3wt%
B)サンスクリーン
水 約50〜約90wt%
シリコーン 約1〜約10wt%
乳化剤 約0.5〜約5wt%
柔軟剤 約5〜約20wt%
送達システム組成物 約0.1〜約20wt%
ポリマー 約0.1〜約5wt%
サンスクリーン活性物 約1〜約25wt%
他の添加物または活性物 約0.1〜約3wt%
C)発汗抑制デオドラント
水 約50〜約90wt%
シリコーン 約10wt%まで
乳化剤 約0.5〜約5wt%
エタノールまたは他の溶媒 約0〜約20wt%
送達システム組成物 約0.1〜約20wt%
ポリマー 約5wt%まで
APDO活性物 約0.1〜約30wt%
他の添加物または活性物 約0.1〜約5wt%
水中油エマルジョンを、(1)油相の加熱した(すなわち、溶融した)溶液と、(2)柔軟剤溶液(典型的には約10℃内の)に類似する温度である水相とを共に混合し;そして次に攪拌しながら混合物を冷却することによって調製した。油中水エマルジョンと共に、送達システム組成物は、調合物が冷たくても工程が可能である場合最初に水相に加えられるか、または45℃より下で後乳化物(post-emulsification)を加えられることができる。油相:水相の比は、例えば、約0.1:1〜約1:1であることができる。以下のものは、水中油エマルジョンを含む化粧品調合物の非限定の例である:
A)皮膚保湿剤
水 約50〜約90wt%
乳化剤 約0.5〜約5wt%
柔軟剤 約1〜約20wt%
送達システム組成物 約0.1〜約20wt%
ポリマー 約0.1〜約5wt%
他の添加物または活性物 約0.1〜約3wt%
B)サンスクリーン
水 約50〜約90wt%
乳化剤 約0.5〜約5wt%
柔軟剤 約1〜約20wt%
エタノールおよび/または他の有機溶媒 約35wt%まで
送達システム組成物 約0.1〜約20wt%
ポリマー 約0.1〜約5wt%
サンスクリーン活性物 約1〜約25wt%
他の添加物または活性物約0.1〜約3wt%
C)ムースまたは他のヘアスタイリング製品
水 約50〜約90wt%
乳化剤約0.5〜約1wt%
界面活性剤 約0.1〜約2wt%
送達システム組成物 約0.1〜約20wt%
ポリマー 約5wt%まで
他の添加物または活性物 約0.1〜約2wt%
溶媒 約1〜約25wt%
噴射剤 約10wt%まで
D)発汗抑制デオドラント
水 約50〜約90wt%
シリコーン 約10wt%まで
乳化剤 約0.5〜約5wt%
エタノールまたは他の溶媒 約1〜約35wt%
送達システム組成物 約0.1〜約20wt%
ポリマー 約5wt%まで
APDO活性物 約0.1〜約30wt%
他の添加物または活性物 約0.1〜約5wt%
以下のものは、アルコールまたは水溶液系を含む化粧品調合物の非限定の例である。
A)カラーリングシャンプー
水 約50〜約90wt%
界面活性剤 約2〜約20wt%
発泡増進剤 約20wt%まで
送達システム組成物 約0.1〜約20wt%
ポリマー 約5wt%まで
他の添加物または活性物 約0.1〜約10wt%
B)ヘアスプレー(エアロゾルおよび非エアロゾル)
水 約10〜約90wt%
送達システム組成物 約0.1〜約20wt%
ポリマー 約5wt%まで
エタノールまたは他の溶媒 約10〜約90wt%
エアロゾルのための任意選択的噴射剤 約50wt%まで
他の添加物または活性物 約0.1〜約2wt%
C)シャンプー
水 約50〜約90wt%
界面活性剤 約20wt%まで
発泡増進剤 約2〜約20wt%
送達システム組成物 約0.1〜約20wt%
ポリマー 約5wt%まで
他の添加物または活性物 約0.1〜約10wt%
D)ヘアスタイリング製品
水 約10〜約90wt%
送達システム組成物 約0.1〜約20wt%
ポリマー 約0.1〜約5wt%
エタノールまたは他の溶媒 約10wt%まで
他の添加物または活性物 約0.1〜約10wt%
E)ボディークレンジング製品
水 約50〜約90wt%
界面活性剤 約2〜約20wt%
送達システム組成物 約0.1〜約20wt%
ポリマー 約5wt%まで
発泡増進剤 約20wt%まで
他の添加物または活性物 約0.1〜約10wt%。
柔軟剤が用いられる製品において、任意の好適な柔軟剤化粧品での使用のために組成物を使用できる。好適な柔軟剤の例は、パーソナルケア組成物の所望のまたは改善された知覚上または美的特性を与えるのに使用される他の化合物の中で、エステル(例えば、C12〜15アルキルベンゾエート)およびトリグリセリド(例えば、カルリル酸/カプリレートトリグリセリド);炭化水素油(例えば、鉱物性油)、天然油(例えば、ホホバ油、ベニバナ油)、トリデシルトリメリタート、ヒマワリ油、ヒマシ油の少なくとも1種を含む。化粧品組成物において使用される多くの柔軟剤は、また化粧品油の範疇中にある。
乳化剤が使用される製品において、約1〜約20の範囲内にある親水性親油性バランス(HLB)を有する任意の好適な化粧品乳化剤を使用できる。この乳化剤は、非イオン性、カチオン性、アニオン性、または両性であることができ、またはそうした乳化剤の組み合わせを使用できる。
非イオン性乳化剤の例は、ラウレス、例えばラウレス−4;セテス、例えばセテス−1;ポリエチレングリコールセチルエーテル;セテアレス、例えばセテアレス−25;ポリグリコール脂肪酸グリセリド;水酸化レシチン;脂肪酸のラクチルエステル;およびアルキルポリグリコシドの少なくとも1種である。
カチオン性乳化剤例は、セチルジメチル−2−ヒドロキシエチルアンモニウム二水素のホスフェート;セチルトリモニウムクロライド;セチルトリモニウムブロマイド;ココトリモニウムメトサルフェート;、ならびに四級化窒素を含む乳化剤の少なくとも1種である。
アニオン性乳化剤は、例えば、アルキル硫酸塩;アルキルエーテル硫酸塩;アルキルスルホネート;アルキルアリールスルホネート;アルキルスクシネート;アルキルスルホサクシネート;N−アルキルアルコしネート;アシルタウレート;アシルイセチオネート;アルキルホスフェート;アルキルエーテルホスフェート;アルキルエーテルカルボキシレート;α−オレフィンスルホネート、およびそうした材料のアルカリ金属およびアルカリ土類金属塩(例えばナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム)、ならびにアンモニウム、トリアルキルアミン、トリアルカノールアミン、およびアルキルアルカノールアミン塩の少なくとも1種を含む。アルキルエーテル硫酸塩、アルキルエーテルホスフェートおよびアルキルエーテルカルボキシレートは、エチレンオキサイドまたはプロピレンオキサイド単位を含むことができる。
界面活性剤および/または発泡増進剤をまた用いることができ、そして乳化剤のようには、非イオン性、カチオン性、アニオン性、または両性であることができ、またはそうした界面活性剤の組み合わせを使用できる。
好適なアニオン性界面活性剤は、例えば、アルキル硫酸塩;アルキルエーテル硫酸塩;アルキルスルホネート;アルキルアリールスルホネート;アルキルスクシネート;N−アルキルアルコしネート;アシルタウレート;アシルイセチオネート;アルキルホスフェート;アルキルエーテルホスフェート;アルキルエーテルカルボキシレート;αオレフィンスルホネートの少なくとも1種であり、そしてそうした材料のアルカリ金属およびアルカリ土類金属塩(例えばナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム)、ならびにアンモニウム、トリアルキルアミン、トリアルカノールアミン、およびアルキルアルカノールアミン塩を含むことができる。アルキルエーテル硫酸塩、アルキルエーテルホスフェートおよびアルキルエーテルカルボキシレートは、エチレンオキサイドまたはプロピレンオキサイド単位を含むことができる。
好適な両性界面活性剤は、例えば、アルキルベタイン;アルキルアミドプロピルベタイン;アルキルスルホベタイン;アルキルグリシネート;アルキルカルボキシグリシネート;アルキルアンホアセテートまたはアンホプロピオネート;およびアルキルアンホジアセテートまたはアンホジプロピオネートの少なくとも1種である。例えば、界面活性剤としてココジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルベタイン、およびコカミドプロピルベタインまたはナトリウムココアンホプロピオネートを使用することができる。
非イオン性界面活性剤の例は、エチレンオキサイドおよび/またはプロピレンオキサイドを有する直鎖または分枝鎖であることができる、アルキル鎖中に6〜20炭素原子を有する脂肪族のアルコールの反応製品である。また好適なものは、アルキルアミンオキサイド;モノまたはジアルキルアルカノールアミド;ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル;アルキルポリグリコシドおよびソルビタンエーテルエステルの少なくとも1種である。
カチオン性界面活性剤の例は、第四級アンモニウム化合物、例えば、セチルトリメチルアンモニウムクロライド、ならびに四級化窒素を含む他の界面活性剤である。
ポリマーが送達システム組成物と使用されるパーソナルケア組成物において、任意の1種または2種以上のポリマーは、非イオン性、両性または両性イオンの、アニオン性、カチオン性またはそうしたタイプのポリマーの混合物の少なくとも1種であるものを含む任意のタイプであることができる。
例示的な合成ポリマーは、カルボマーを含むビニルピロリドンまたはアクリレートホモポリマーおよびコポリマー、およびビニルアセテート基またはアクリレートまたはアクリルアミドまたはタウレート基を有するものの少なくとも1種を含む。本発明の組成物に好適な天然の非イオン性ポリマーは、セルロース、澱粉、キトサン、キサンタンガム、グアーガム、中和されたシェラックおよびそれらの誘導体の少なくとも1種を含むことができる。化学的に改質した澱粉、セルロース、グアーおよびキサンタンガム、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、四級化グアーなどのカチオン性誘導体または化学的改質された形態の天然ポリマーをまた含むことができる。
ポリマーは、例えば、ポリジ有機シロキサン、ポリジアルキルシロキサン、ポリアルキルシロキサン、ポリアリールシロキサン、シリコーン樹脂、シリコーンガムまたはジメチコーンコポリオールおよびアミノ機能性シリコーン化合物、例えばアモジメチコーン、の少なくとも1種などのシリコーン化合物をまた含むことができる。他のシリコーン化合物は、有機シロキサンのグラフトポリマーおよびINCI名:ポリシリコーン−9で知られたポリエチルオキサゾリン化合物を含む。その名の一部として、シリコーン、メチコーン、ジメチコーン、またはシロキサンを含むINCI名を有する任意のポリマーの化合物をまた使用できる。
噴射剤または溶媒が使用できる製品において、これら製品は、とりわけ、イソブタン、ブタン、ジメチルエーテル、およびエタノールの少なくとも1種を含むことができる。
他の添加物または活性物は、添加物化合物、活性化合物、およびモイスチャライジングおよび保湿剤化合物の1種または2種以上を含む。他の添加物化合物の例は、他の化合物の中でも、シリコーン系可塑剤、天然または合成化合物(例えば、ポリサッカロイド、天然のまたは合成ガム、安定剤、油層または水層に可溶なアニオン性および非イオン性会合増粘剤またはレオロジー調整剤)からなる群から選択された1種または2種以上の要素を含む。添加物は、他の添加物の中でも、防腐剤、安定剤(例えば、キサンタンガム)、酸化防止剤(例えば、ビタミン)、レオロジー調整剤、香料、および顔料からなる群から選択された少なくとも1種の化合物を含むことができる。
いくつかのパーソナルケア製品では、膚または毛髪と相互作用するか、またはこれらを保護する活性化合物を含むことができる。そうした活性化合物の例は、サンスクリーン化合物(例えば酸化亜鉛、二酸化チタン、オクチノキサート、オクトクリレン、エチルヘキシルサリチレート、オキシベンゾン);美白剤(例えばサリチル酸、アロエシン、エチルアスコルビン酸、アルブチン);抗セルライト化合物;抗老化化合物、(例えば、アルギニン/リジンなどのポリペプチド、アルギニンPCA、アスペルギルス/アスピドスペルマケブラコ酵素、植物活性物、ビフィダ酵素溶菌液、カロフィラムイノヒラム種油、カメリアシネンシス抽出物、セラミド、クロレラバルガリス抽出物、カワラタケ抽出物、セイヨウハシバミ種抽出物、エリソルビン酸、加水分解されたエラスチン、加水分解されたタンパク質、加水分解された大豆粉、加水分解されたペプチド、およびビタミンA、E、C、K、B7、およびB5、ならびにニコチンアミド);抗にきび化合物(例えば、サリチル酸、ナトリウムサリチレート、ベンゾイル過酸化物);抗ふけ化合物(例えば、ジンクピリチオン);APDO化合物(例えば、アルミニウムクロロハイドレート、アルミニウムジルコニウムテトラクロロヒドレックス);ビタミン(例えば、天然トコフェロール、合成トコフェロール、合成酢酸トコフェロール、レチノール、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、プロビタミンB−5、アスコルビン酸、ナトリウムアスコルビルホスフェート、アスコルビルグルコシド、マグネシウムアスコルビルホスフェート);防虫剤;および補酵素および酵素(例えば、ユビキノン、補酵素Q10);植物の(例えば、アロエベラ、緑茶抽出物、ブドウ種抽出物、イソフラボン、カモミール/ビサボロール、フェンネル、イチョウ、チョウセンニンジン、グアバ);ヒドロキシ酸(例えば、クエン酸、グリコール酸、乳酸);サトウキビ抽出物;Avena Sativa(カラスムギ)種子タンパク質、およびアボカドステロール、タンパク質、ペプチド、銅ペプチド、発酵させたバイオポリマー、β−グルカン、カフェイン、ヒアルロン酸およびナトリウムヒアルロネートのようなその誘導体、(すべて一例としてのみである)の少なくとも1種を含む。当然のことながら、ある活性化合物は、1超の範疇に分類でき、そして/または1超の結果を達成するのに使用できる。
活性化合物は、少なくとも1種の生体内蛍光色素をまた含むことができる。生体内蛍光染料は、皮膚または毛髪と相互作用しないかまたはこれらを保護しないが、これは化粧品活性物の表皮の貫通の評価および予測を可能にする化粧品活性物のためのモデルとして使用できる。生体内蛍光色素は、規制および/または人間生体内での皮膚貫通研究のための安全要求を満たす任意の蛍光染料を含み、そしてフルオレセインアルコン(Fluorescein Alcon)10%を含む。
パーソナルケア製品において、皮膚または毛髪と相互作用するモイスチャライジングおよび保湿剤化合物は、皮膚(表皮)の外層または上層を柔軟かつしなやかにするように特に設計された化学的試薬の単純なまたは複雑な混合物である。これらは、蒸発を減少させることによってまたは湿気を皮膚にもたらすことによって皮膚の水和または含水量を増加させる。これらのタイプの保湿剤および保湿剤は、例えば、天然起源皮膚脂質およびステロール、ならびに人工油または天然油、柔軟剤、滑剤を含む。そうしたモイスチャライジングまたは保湿剤化合物の例は、グリコール(例えば、グリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ブチレングリコールMPジオール、ソルビトール、およびへキシレングリコール)、ポリサッカロイド(例えば、ヒアルロン酸およびその塩、B−1、3−グルカン、キトサン)、植物の(例えば、アロエベラ、イチョウ、緑茶抽出物、バラ抽出物、糖抽出物)。天然油(例えば、やし油、ブドウ種油、ホホバ油、オリーブ油、アルガン油)、メチルグルコースのポリエチレングリコールエーテル(例えば、メチルグルセス(Gluceth)−10)、緑藻類、とりわけαリポ酸、ペプチド、タンパク質アミノ酸およびコラーゲンおよびベタインのような保湿のために設計された天然抽出物および薬草抽出物を含む。
パーソナルケア製品は、モイスチャライジング効果としておよび皮膚の良好な感覚属性に影響するバリアー効果、および/または他の化粧品成分と組み合わせてテクスチャリング剤をさらに有する化粧品組成物中の植物粉末系送達システムの別の形態として、単独で植物粉末系送達システム組成物を用いることができる。植物粉末系送達システム組成物は、皮膚中に容易に吸収されることによって高い水和を皮膚に提供し、そして自然な新鮮な外見を高める。
例1. ハウチワマメ粉末の部分的水溶解度
38wt%のタンパク質、10wt%のポリサッカロイド、14wt%の脂質および28wt%の繊維を含むシロバナハウチワマメ(Lupinus albus)種抽出物の植物粉末を2wt%で脱イオン水に加え、そしてこの混合物を、約2℃/分の速度で80±2℃に加熱した。水性分散体を80±2℃で維持し、そして350〜450回転/分で30分間攪拌し、室温に冷却し、そして次にEppendorf遠心分離機モデル5702中で3000回転/分で、30分間遠心分離した。遠心分離された水性分散体の元の質量に等しい質量のエタノールを得られた沈殿物に加え、サンプルを手で振動させ、そして沈殿物を洗い、そしてサンプルを、さらに30分間遠心分離した。エタノール洗浄から回収した沈殿物を、50℃の強制換気オーブン中で一定質量に乾燥した。沈殿物の乾燥質量(回収された乾燥沈殿物)の、水性分散体を製造するのに使用された粉末の初期質量に対する比は、0.7であり、したがって80℃で決定した部分的水溶解度は0.3であった。
例2.ハウチワマメ粉末を有する「リポソーム1」の調製
Figure 2016515622
例1の植物粉末を350〜450回転/分で攪拌しながら水に加え、そしてこの混合物を約2℃/分の速度で80±2℃に加熱した。温度および攪拌を30分間維持した。このステップに続いて水および植物粉末混合物を室温に冷却した。テトラナトリウムグルタメートジアセテートおよび97%の示された量のリン脂質タイプPL2を、14、000回転/分のIKA T25digital Ultra−Turraxにより2分間均質化しながら、水および植物粉末混合物に加えた。別個の容器中で、残りのリン脂質タイプPL2をグリセロールに加え、そして50〜100回転/分で攪拌しながら、混合物を78±2℃に加熱した。リン脂質タイプPL2が充分に溶解するまで。3〜4時間、攪拌および温度を維持した。その後にこの混合物を室温に冷却した。リン脂質タイプPL2およびグリセロールの溶液を、14、000回転/分均質化しながら、水相にゆっくり加えた。ホモジナイゼーションを周囲条件下で3分間続けた。防腐剤(79wt%のベンジルアルコール、12wt%の安息香酸、8wt%のデヒドロ酢酸からなるAshland、 Inc.からのOptiphen(商標)BD)を14、000回転/分で均質化しながら加えた。ホモジナイゼーションを周囲条件下でさらに2分間続けた。粒径は、上記のような光子相関分光法により測定して、367nmであった。
例3.ハウチワマメ粉末を有する本発明の「リポソーム1」植物粉末系送達システム中において減少した沈降
同じ質量の例2の本発明の組成物、および同じ質量の例1中の調製された水性分散体を、両方室温で3000回転/分のEppendorf遠心分離機モデル5702中で30分間遠心分離した。遠心分離機された例2サンプルの元の質量に等しい質量のエタノールを得られた沈殿物に加え、サンプルを手によって振動させ、そして沈殿物を洗浄し、そしてサンプルを、さらに30分間遠心分離機した。エタノール洗浄から回収した沈殿物を50℃の強制換気オーブン中で一定質量に乾燥させた。例2の組成物は、例1に対し50%の減少した沈降を示した。
例4.アマランサス粉の部分的水溶解度
(Buffalo Valley Grains in Annandale、 MNから得られた)有機アマランサス粉をシロバナハウチワマメ(Lupinus albus)種抽出物の代わりに使用したことを除き、例1の手順を繰り返した。沈殿物の乾燥質量(回収された乾燥沈殿物)の、水性分散体を製造するのに使用された粉末の初期質量に対する比は0.4であり、したがって80℃で決定して部分的水溶解度は0.6であった。
例5.アマランサス粉を有する「リポソーム1」の調製
(Annandale、 MNのBuffalo Valley Grainsから得られた)有機アマランサス粉をシロバナハウチワマメ(Lupinus albus)種抽出物の代わりに使用した点を除き、例2の組成物および手順を繰り返した。例2に従って測定された粒径は、255nmであった。
例6.アマランサス粉を有する本発明の「リポソーム1」植物粉末系送達システムにおいて減少した沈降
例2の本発明の組成物の代わりに例5の本発明の組成物、および例1中で調製された水性分散体の代わりに例4中で調製された水性分散体を有する例3の手順を繰り返した。例5の組成物は、例4に対し38%の減少した沈降を示した。

例7.ハウチワマメ粉末を有する「セラソーム」の調製
成分
脱イオン水 157.0g
エタノール 33.0g
スフィンゴ糖脂質** 6.0g
シロバナハウチワマメ(Lupinus albus)種抽出物 4.0g
**50〜55wt%のスフィンゴ糖脂質を含む植物セラミド
例1の植物粉末を350〜450回転/分で攪拌しながら水に加え、そして混合物を80±2℃に加熱した。温度および攪拌を30分間維持した。このステップに続いて水および植物粉末混合物を室温に冷却した。別個の容器中で、スフィンゴ糖脂質をエタノールに加え、そして混合物を50〜100回転/分で攪拌しながら50±2℃に加熱した。スフィンゴ糖脂質が充分に溶解されるまで攪拌および温度を15分間維持した。14、000回転/分でIKA T25digital Ultra−Turraxにより均質化しながら、スフィンゴ糖脂質溶液を、水およびハウチワマメ混合物にゆっくり加えた。ホモジナイゼーションを周囲条件下で5分間続けた。例2により測定した粒径は、234nmであった。
例8.ハウチワマメ粉末を有する本発明の「セラソーム」植物粉末系送達システムにおいて減少した沈降
例2の本発明の組成物の代わりに例7の本発明の組成物を用いて、例3の手順を繰り返した。例7の組成物は、例1に対し減少した沈降を示した。

例9.ハウチワマメ粉末を有する「リポソームII」の調製
Figure 2016515622
例1の植物粉末を200〜300回転/分で攪拌しながら水に加え、そして混合物を80±2℃に加熱した。温度および攪拌を30分間維持した。このステップに続いて水および植物粉末混合物を室温に冷却し、そしてテトラナトリウムグルタメートジアセテートを2分間200〜300回転/分で攪拌しながら水および植物粉末混合物に加えた。別個の容器中で、リン脂質タイプPL1を周囲温度において1、3−ブチレングリコール(溶媒)に加え、そしてリン脂質タイプPL1が充分に溶解するまで混合物を45分間、50〜100回転/分で時折攪拌した。リン脂質タイプPL1および溶媒の溶液を、14、000回転/分でIKA T25digital Ultra−Turraxにより均質化しながら、水相にゆっくり加えた。ホモジナイゼーションを周囲条件下で3分間続けた。14、000回転/分で均質化しながら防腐剤を加え、そしてホモジナイゼーションを周囲条件下でさらに2分間続けた。例2により測定した粒径は、312nmであった。
例10.ハウチワマメ粉末を有する本発明の「リポソームII」植物粉末系送達システムにおいて減少した沈降
例2の本発明の組成物の代わりに例9の本発明の組成物を用いて、例3の手順を繰り返した。例9の組成物は、例1に対し減少した沈降を示した。
例11.本発明の「リポソームI」植物粉末系送達システムを含むスキンクリーム
Figure 2016515622
相Aの成分を共に加え、混合し、そして75℃に加熱した。相Bの成分を別個の容器に加え、溶融するまで75℃に加熱し、そして混合した。混合し、続いて均質化しながら相B混合物を相Aに加えた。混合物を60℃に冷却しおよび相Cをゆっくり混合しながら加えた。混合物を短時間の間さらに均質化させ40℃に冷却し、そして均質になるまでゆっくり混合しながら例2の組成物を加えた。
例12.本発明の植物粉末系送達システムを含む第2のスキンクリーム
例2の組成物を5wt%の例5、例7、または例9のいずれか1つと置き換えた点を除き、スキンクリームを、例11の組成物および手順にしたがって調製した。

例13.本発明の植物粉末系送達システムを含む第2のスキンクリーム
Figure 2016515622
相Aの成分を共に加え、混合し、そして80℃に加熱した。相Bの成分を別個の容器に加え、混合し、そして80℃に加熱した。混合しかつ均質化しながら、相B混合物を相Aに加えた。混合物を40℃に冷却し、そして相Cの成分を、クリームが均質になるまでゆっくり混合しながら加えた。
例14.本発明の植物粉末系送達システムを含む第3のスキンクリーム
例2の組成物を5wt%の、例5、例7、または例9のいずれか1つと置き換えた点を除き、スキンクリームを、例13の組成物および手順にしたがって調製した。

例15.第4のスキンクリームを含有すること本発明の植物粉末系送達システム
Figure 2016515622
スキンクリームを、例13の手順によって調製した。
例16.本発明の植物粉末系送達システムを含む第5のスキンクリーム
例2の組成物を、5wt%の、例5、例7、または例9のいずれか1つにより置き換えた点を除き、スキンクリームを例15の組成物および手順にしたがって調製した。

例17.本発明の植物粉末系送達システムを含む第6のスキンクリーム
Figure 2016515622
スキンクリームを例13の手順により調製した。
例18.本発明の植物粉末系送達システムを含む第7のスキンクリーム
例2の組成物を5wt%の、例5、例7、または例9のいずれか1つによって置き換えた点を除き、スキンクリームを、例17の組成物および手順により調製した。
例19.本発明の植物粉末系送達システムを含む第8のスキンクリーム
Figure 2016515622
スキンクリームを、例13の手順により調製した。
例20.本発明の植物粉末系送達システムを含む第9のスキンクリーム
例2の組成物を5wt%の、例5、例7、または例9のいずれか1つと置き換えた点を除き、スキンクリームを、例19の組成物および手順にしたがって調製した。

例21.本発明の植物粉末系送達システムを含む第1の漿液(Serum)
Figure 2016515622
相Aの成分を共に加え、そしてカルボマーが充分に溶解するまで室温で混合した。相Bの成分を中和のために混合物に加えた。次に相Cの成分を、漿液が均質になるまで混合しながら所与の順序で加えた。
例22.本発明の植物粉末系送達システムを含む第2の漿液
A例2の組成物を5wt%の、例5、例7、または例9のいずれか1つと置き換えた点を除き、漿液を例21の組成物および手順に従って調製した。

例23.本発明の植物粉末系送達システムを含む第10のスキンクリーム
Figure 2016515622
相Aの成分を共に加え、混合し、そして85℃に加熱した。相Bの成分を別個の容器に加え、混合し、そして85℃に加熱した。相B混合物を相Aに加え、そして3分間混合し、65℃に冷却し、そして6000回転/分で3分間均質化させた。混合物を攪拌しながら40℃〜20℃に冷却し、そして次にクリームが均質になるまでゆっくり混合しながら相Cの成分を所与の順序で加えた。
例24.本発明の植物粉末系送達システムを含む第11のスキンクリーム
例2の組成物を5wt%の、例5、例7、または例9のいずれか1つと置き換えた点を除き、スキンクリームを例23の組成物および手順に従って調製した。

例25.本発明の植物粉末系送達システムを含む第12のスキンクリーム
Figure 2016515622
スキンクリームを例23の手順に従って調製した。
例26.本発明の植物粉末系送達システムを含む第13のスキンクリーム
例2の組成物を5wt%の、例5、例7、または例9のいずれか1つと置き換えた点を除き、スキンクリームを例25の組成物および手順に従って調製した。

例27.本発明の植物粉末系送達システムを含む第14のスキンクリーム
Figure 2016515622
スキンクリームを例23の手順に従って調製した。
例28.本発明の植物粉末系送達システムを含む第15のスキンクリーム
例2の組成物を5wt%の、例5、例7、または例9のいずれか1つと置き換えた点を除き、スキンクリームを例27の組成物および手順に従って調製した。

例29.本発明の植物粉末系送達システムを含むサンスクリーン(SPF15)
Figure 2016515622
サンスクリーンを例23の手順に従って調製した。

例30.本発明の植物粉末系送達システムを含むヘアスタイリングおよびモイスチャライジングクリーム
Figure 2016515622
毛髪クリームを例23の手順に従って調製した。

例31.本発明の植物粉末系送達システムを含むモイスチャライジングBBクリーム(ファウンデーション)
Figure 2016515622
相Aの成分を共に加え、混合し、そして85℃に加熱した。相Bの成分を別個の容器に加え、混合し、そして85℃に加熱した。相B混合物を相Aに加え、そして3分間混合し;混合物を65℃に冷却し、そして6000回転/分で3分間均質化した。次に相C成分を混合物に加え、そして均質になるまで混合を続けた。この混合物を攪拌しながら40℃〜20℃に冷却し、そして次に相Dの成分を、クリームが均質になるまでゆっくり混合しながら加えた。

例32.本発明の植物粉末系送達システムを含む保湿を有するヘア−コンディショナー
Figure 2016515622
相Aの成分を共に加え、そして均質になるまで混合した。相Bの成分を別個の容器中に共に加え、そして均質になるまで混合した。相Bを相Aに加えそしてコンディショナーが均質になるまで混合した。
例33.他の植物粉末の部分的水溶解度
シロバナハウチワマメ(Lupinus albus)種抽出物を以下の植物粉末:アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus、シロバナハウチワマメ(Lupinus albus)以外)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、および小麦(genus Triticum)のいずれか1つで置き換えた点を除き、例1の手順を繰り返した。沈殿物の乾燥質量(回収された乾燥沈殿物)の、水性分散体中の粉末の初期質量に対する比を測定し、そして80℃での部分的水溶解度を決定した。
例34.他の植物粉末を有する「リポソーム1」の調製
シロバナハウチワマメ(Lupinus albus)種抽出物を例33の植物粉末で置き換えた点を除き例2の組成物および手順を繰り返した。
例35.他の植物粉末を有する本発明の「リポソーム1」植物粉末系送達システム中の減少した沈降
例3の手順を、例2の本発明の組成物の代わりに例34の本発明の組成物、および例1中で調製された水性分散体の代わりに例33の水性分散体を用いて繰り返した。例34の組成物は、例33に対し減少した沈降を示した。
例36.他の植物粉末を有する「セラソーム」の調製
シロバナハウチワマメ(Lupinus albus)種抽出物を例33の植物粉末で置き換えた点を除き、例7の組成物および手順を繰り返した。
例37.ハウチワマメ粉末を有する本発明の「セラソーム」植物粉末系送達システム中の減少した沈降
例3の手順を、例2の本発明の組成物の代わりに例36の本発明の組成物、および例1中で調製された水性分散体の代わりに例33の水性分散体を用いて繰り返した。例36の組成物は、例33に対し減少した沈降を示した。
例38.他の植物粉末を有する「リポソームII」の調製
シロバナハウチワマメ(Lupinus albus)種抽出物を例33の植物粉末で置き換えた点を除き、例9の組成物および手順を繰り返した。
例39.他の植物粉末を有する本発明の「リポソーム1」植物粉末系送達システム中の減少した沈降
例3の手順を、例2の本発明の組成物の代わりに例38の本発明の組成物、および例1中で調製された水性分散体の代わりに例33の水性分散体を用いて繰り返した。例38の組成物は、例33に対し減少した沈降を示した。
例40〜45.グリセロール系Liposomal送達システムの調製
例40〜45の調製を以下のように行った。第1の工程ステップにおいて、グリセロールを、200〜300回転/分で攪拌しながら水と混合し、そして水/グリセロール混合物を80±5℃に加熱した。14、000回転/分でIKA T25digital Ultra−Turraxにより均質化しながら、リン脂質を温度80±5℃においてゆっくり加えた。ホモジナイゼーションを4分間続けた。その後にこの混合物を周囲温度に冷却し、そして防腐剤(79wt%のベンジルアルコール、12wt%の安息香酸、8wt%のデヒドロ酢酸、Ashland、Inc.からのOptiphen(商標)BD)を200〜300回転/分で攪拌しながら加えた。次に混合物のpH値を200〜300回転/分で継続して攪拌しながら、30%苛性ソーダ溶液を滴下して5.5±0.3℃のpHに調整した。最終的に、混合物を、400バールの圧力下それぞれ2分間の3サイクルでNiro Soavi Panda2K高圧ホモジナイザーによって均質化した。粒径を上記のような光子相関分光法により測定した。
Figure 2016515622
例46〜51.活性化合物を含むグリセロール系Liposomal送達システムの調製
例46〜51の調製を以下のように行った。第1の工程ステップにおいて、グリセロールを200〜300回転/分で攪拌しながら水と混合し、そして水/グリセロール混合物を80±5℃に加熱した。フルオレセインアルコンを200〜300回転/分で攪拌しながら水/グリセロール混合物に加え、そしてリン脂質を温度80±5℃で14、000回転/分でIKA T25digital Ultra−Turraxにより均質化しながらゆっくり加えた。ホモジナイゼーションを4分間続けた。その後にこの混合物を周囲温度に冷却し、そして防腐剤(79wt%のベンジルアルコール、12wt%の安息香酸、8wt%のデヒドロ酢酸、Ashland、Inc.からのOptiphen(商標)BD)を200〜300回転/分で攪拌しながら加えた。次に200〜300回転/分で攪拌しながら、30%苛性ソーダ溶液を滴下して5.5±0.3℃のpHに混合物のpH値を調整した。最終的に、混合物を、Niro Soavi Panda2K高圧ホモジナイザー400バールの圧力下それぞれ2分間の3サイクルで、により均質化した。粒径を上記の光子相間分光法で測定した。
それぞれの例の組成物の目標とされた局所的表皮性の送達を上記に記載した5D−IVTにより測定し、そしてより深い皮膚層5D−IVT画像中に存在するフルオレセインアルコンの量は、対照(水溶液から皮膚に適用した当量のフルオレセインアルコン)に対して増加した。
Figure 2016515622
例52.グリセロールエタノール系Liposomal送達システムの調製
例52を以下のように調製した。第1の工程ステップにおいて、グリセロールを周囲温度において200〜300回転/分で攪拌しながら水と混合し;フルオレセインアルコンを200〜300回転/分で攪拌しながら次に水/グリセロール混合物に加えた。別個の容器中で、リン脂質を周囲温度においてエタノールに加え、そしてリン脂質が充分に溶解するまで45分間以上にわたって、混合物を50〜100回転/分で時折攪拌した。リン脂質のエタノール溶液を、14、000回転/分でIKA T25digital Ultra−Turraxにより均質化しながら水相にゆっくり加えた。ホモジナイゼーションを4分間続けた。その後に防腐剤(79wt%のベンジルアルコール、12wt%の安息香酸、8wt%のデヒドロ酢酸、Ashland、Inc.からのOptiphen(商標)BD)を2分間200〜300回転/分で攪拌しながら加えた。リン酸二水素カリウムおよび水酸化ナトリウム溶液別個の容器中の3グラムの水に加え、そして充分に溶解して予混合物を生成するまで攪拌し、次に予混合物を均質化されたバッチにゆっくり加え、そして3分間、200〜300回転/分で攪拌した。粒径を上記のような光子相関分光法により測定した。
組成物の目標とされた局所的表皮性の送達を上記に記載した5D−IVTによって測定し、そしてより深い皮膚層5D−IVT画像中に存在するフルオレセインアルコンの量は、対照(水溶液から皮膚に適用した当量のフルオレセインアルコン)に対して増加した。
Figure 2016515622
例53〜54.グリコール系Liposomal送達システムの調製
例53〜54の調製を、以下のように行った。第1の工程ステップにおいて、フルオレセインアルコンを200〜300回転/分で攪拌しながら水相に加えた。別個の容器中で、リン脂質を周囲温度においてグリコールに加え、そしてリン脂質が充分に溶解するまで45分間以上にわたって、混合物50〜100回転/分で時折攪拌した。リン脂質のグリコール溶液を、14、000回転/分でIKA T25digital Ultra−Turraxにより均質化しながら水相にゆっくり加えた。ホモジナイゼーションを4分間続けた。その後に防腐剤(79wt%のベンジルアルコール、12wt%の安息香酸、8wt%のデヒドロ酢酸、Ashland、Inc.からのOptiphen(商標)BD)を2分間200〜300回転/分で攪拌しながら加えた。リン酸二水素カリウムおよび水酸化ナトリウム溶液別個の容器中の3グラムの水に加え、そして充分に溶解して予混合物を生成するまで攪拌し、次に予混合物を均質化されたバッチにゆっくり加え、そして3分間、200〜300回転/分で攪拌した。粒径を上記のような光子相関分光法により測定した。
Figure 2016515622
例55.例53の目標とされた表皮性の送達の測定
例53の組成物の目標とされた局所的表皮性の上記に記載した5D−IVTによって測定し、そしてより深い皮膚層5D−IVT画像中に存在するフルオレセインアルコンの量は、対照(水溶液から皮膚に適用した当量のフルオレセインアルコン)に対して増加した。
例56.例54の目標とされた表皮性の送達の測定
例54の組成物の目標とされた局所的表皮性の送達を上記に記載した5D−IVTによって測定し、そしてより深い皮膚層5D−IVT画像中に存在するフルオレセインアルコンの量は、対照(水溶液から皮膚に適用した当量のフルオレセインアルコン)に対して増加した。
例57. グリセロール系Liposomal送達システムの調製
例57を以下のように調製した。リン脂質タイプPL1をグリセロールに加え、そして混合物を100〜150回転/分で攪拌しながら約2℃/分の速度で80±5℃に加熱した。80±5℃で、200〜300回転/分で攪拌しながらユビキノンを加え、そして混合物を、その後に14、000回転/分でIKA T25digital Ultra−Turraxにより2分間均質化した。脱イオン水を、温度80±5℃で14、000回転/分でIKA T25digital Ultra−Turraxにより均質化しながら、グリセロール、ユビキノンおよびリン脂質タイプPL1を含む混合物にゆっくり加えた。ホモジナイゼーションを4分間続けた。その後にこの混合物を周囲温度に冷却し、そして防腐剤(79wt%のベンジルアルコール、12wt%の安息香酸、8wt%のデヒドロ酢酸、Ashland、Inc.からのOptiphen(商標)BD)を200〜300回転/分で攪拌しながら加えた。次に混合物のpH値を200〜300回転/分で継続して攪拌しながら30%苛性ソーダ溶液を滴下して5.5±0.3℃のpHに調整した。最終的に、混合物を、400バールの圧力下それぞれ2分間の3サイクルでNiro Soavi Panda2K高圧ホモジナイザーによって均質化した。粒径を上記のような光子相関分光法により測定した。
例58〜61.グリセロール系Liposomal送達システムの調製
例58〜61を例57の手順にしたがって調製した。粒径を上記の光子相間分光法で測定した。
Figure 2016515622
例62.追加の植物粉末の部分的水溶解度
例1の手順を、シロバナハウチワマメ(Lupinus albus)種抽出物を以下:バオバブ(genus Adansonia)、ホップ(genus Humulus)、トウモロコシ(genus Zea)、ヒヨコマメ(genus Cicer)、リンゴ(genus Pyrus)、柑橘類(genus citrus)、ココナツ(genus Cocos)の植物粉末のいずれか1つで置き換えた点を除き繰り返した。沈殿物の乾燥質量(回収された乾燥沈殿物)の、水性分散体中の粉末の初期質量に対する比を、測定し、そして80℃での部分的水溶解度を決定した。
例63〜70.「リポソーム1」の追加の植物粉末を有する調製
例63〜70の調製を例2の手順にしたがって調製した。粒径を上記のような光子相関分光法により測定した。
Figure 2016515622
Figure 2016515622
例71〜77.追加の植物粉末を有する「セラソーム」の調製
例71〜77の調製を例7の手順にしたがって調製した。粒径を上記のような光子相関分光法により測定した。
Figure 2016515622
Figure 2016515622
例78〜85.追加の植物粉末を有する「リポソーム2」の調製
例78〜85の調製を以下のように行った。植物粉末(バオバブ果実抽出物、ココシン、トウモロコシ粉、エンドウ豆タンパク質、ホップ花抽出物、大豆もやし抽出物、リンゴ繊維、柑橘類繊維の1つ)を200〜300回転/分で攪拌しながら水に加え、そして混合物を約2℃/分の速度で80±2℃に加熱した。温度および攪拌を30分間維持した。このステップに続いて水および抽出物混合物を室温に冷却した。別個の容器中で、リン脂質タイプPL1を周囲温度においてエタノールに加え、そしてリン脂質タイプPL1が充分に溶解するまで、混合物を45分間、50〜100回転/分で時折攪拌した。リン脂質タイプPL1およびエタノールの溶液を、14、000回転/分でIKA T25digital Ultra−Turraxにより均質化しながら水相にゆっくり加えた。ホモジナイゼーションを周囲条件下で3分間続けた。リン酸二水素カリウムおよび水酸化ナトリウム溶液を、別個の容器中の3グラムの水に加え、そして充分に溶解して予混合物を生成するまで攪拌し、次に予混合物を均質化されたバッチにゆっくり加え、そして5分間、200〜300回転/分で攪拌した。粒径を上記のような光子相関分光法により測定した。
Figure 2016515622
Figure 2016515622
本発明は、ある態様を参照して記載されたが、種々の変更を行うことができ、そして本発明の範囲を離れることなく、それらの要素を均等物で置き換えることができることを当業者は理解するであろう。さらに、本発明の本質的な範囲から離れることなく、本発明の教示に特別な状況または材料を適合するために多くの改変をなすことができる。したがって、本発明は、この発明を実行するために考慮された好ましいモードとしての開示された特定の態様に限定されないが、本発明が単独でならびに互いに組み合わせて使用されそして付属請求項に範囲内にあるすべての態様を含むことを意図する。

Claims (27)

  1. 活性化合物と植物粉末との少なくとも1種と、少なくとも1種の送達システムとを含む、組成物。
  2. 該植物粉末が、アルファルファ(genus Medicago)、アマランサス(genus Amaranthus)、アルガン(genus Argania)、アロールート、大麦(genus Hordeum)、ハウチワマメ(genus Lupinus)、カラスムギ(genus Avena)、米(genus Oryza)、大豆(genus Glycine)、エンドウ豆(genus Pisum)、シナモン抽出物の粉末、Citrus medica limonum抽出物の粉末、キュウリ属(Cucumis)の粉末、Glycyrrhizaの粉末、小麦(genus Triticum)、バオバブ(genus Adansonia)、ホップ(genus Humulus)、トウモロコシ(genus Zea)、ヒヨコマメ(genus Cicer)、リンゴ(genus Pyrus)、柑橘類(genus citrus)、およびココナツ(genus Cocos)からなる群から選択された少なくとも1種の要素を含む、請求項1に記載の組成物。
  3. 該植物粉末がアルファルファを含む、請求項2に記載の組成物。
  4. 該植物粉末がアマランサスを含む、請求項2に記載の組成物。
  5. 該植物粉末がアルガンを含む、請求項2に記載の組成物。
  6. 該植物粉末がアロールートを含む、請求項2に記載の組成物。
  7. 該植物粉末が大麦を含む、請求項2に記載の組成物。
  8. 該植物粉末がフチワマメを含む、請求項2に記載の組成物。
  9. 該植物粉末がカラスムギを含む、請求項2に記載の組成物。
  10. 該植物粉末が米を含む、請求項2に記載の組成物。
  11. 該植物粉末が大豆を含む、請求項2に記載の組成物。
  12. 該植物粉末が小麦を含む、請求項2に記載の組成物。
  13. 該植物粉末がその属内の任意の植物のいずれか1つもしくは2つ以上の部分、またはその属内の任意の植物の植物全体から誘導された材料を含む、請求項2に記載の組成物。
  14. 該材料が、加水分解抽出物、部分的加水分解抽出物、該植物粉末から誘導された物質およびそれらの組み合わせの少なくとも1種を含む、請求項2に記載の組成物。
  15. 該送達システムが、セラソーム、リポソームIおよびリポソームIIからなる群から選択された少なくとも1種の要素を含む、請求項1に記載の組成物。
  16. 該送達システムが、リポソームIを含む、請求項15に記載の組成物。
  17. 該リポソームIが、タイプPL2のリン脂質を含む、請求項16に記載の組成物。
  18. エタノール、1、2−プロパンジオール、1、3−プロパンジオール、1、3−ブチレングリコール、およびグリセロールからなる群から選択された少なくとも1種の溶媒をさらに含む、請求項15に記載の組成物。
  19. 該送達システムが、リポソームII、および1、3−プロパンジオールとグリセロールとからなる群から選択された少なくとも1種の溶媒を含む、請求項15に記載の組成物。
  20. 該植物粉末が、Terminaliae fructus抽出物、Glycyrrhiza、Rosmarinus officinalis、Centella、EchinaceaおよびAlpiniaの少なくとも1種を含む場合、該組成物がリポソームを本質的に含まない、請求項15に記載の組成物。
  21. 該組成物が少なくとも1種の活性化合物を含み、そして該送達システムがリポソームIIを含む、請求項1に記載の組成物。
  22. 請求項1に記載の組成物を含む、パーソナルケア製品。
  23. 請求項1に記載の組成物を含む、化粧製品。
  24. 該組成物が減少した沈降を有する、請求項1に記載の組成物。
  25. 該組成物が減少した沈降を有する、請求項15に記載の組成物。
  26. 植物粉末系送達システムにおいて沈降を減少させる送達システムの使用。
  27. 表皮に少なくとも1種の活性化合物を送達する、請求項19に記載の送達システムの使用。
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