JP2016503414A5 - - Google Patents

Claims (19)

1. 式（Ｉ）：
   

   

   （式中、
   Ｒ¹及びＲ²は、Ｈ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐（ＣＨ₂）₂‐Ａｒ、及び‐Ｃ（＝Ｏ）‐（ＣＨ₂）_n‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ‐Ａｒからなる群から独立して選択され、そしてＲ¹及びＲ²の少なくとも１つが、Ｈ以外であり、そしてＡｒが、アリール又はヘテロアリールであり；
   Ｒ³は、Ｈ及び‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｏ‐Ｒ⁴からなる群から選択され；
   Ｒ⁴は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリールアルキル、置換されたアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、置換されたシクロヘテロアルキル、ヘテロアルキル及び置換されたヘテロアルキルからなる群から選択され；及び
   下付き文字ｎは、２〜６の整数である）
   の化合物、又は医薬的に許容されるそれらの塩。
2. Ｒ¹及びＲ²が、Ｈ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐（ＣＨ₂）₂‐Ａｒ及び‐Ｃ（＝Ｏ）‐（ＣＨ₂）_n‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ‐フェニルからなる群から独立して選択され、そしてＲ¹及びＲ²の少なくとも１つが、Ｈ以外であり、そしてＡｒが、フェニル又は３‐ピリジルであり；及び
   下付き文字ｎが、２、４又は６である、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ²及びＲ³が、Ｈである、請求項２に記載の化合物。
4. Ｒ²がＨであり、そしてＲ¹及びＲ³がＨ以外である、請求項２に記載の化合物。
5. Ｒ¹がＨであり、そしてＲ²及びＲ³がＨ以外である、請求項２に記載の化合物。
6. Ｒ⁴がアルキル及び置換されたアルキルからなる群から選択され、ここで任意によりＲ ⁴ がＣ ₁ 〜Ｃ ₈ アルキル、又はＣ ₃ 〜Ｃ ₈ ヘテロアルキルである、請求項４又は５に記載の化合物。
7. 式（Ｉ）：
   

   

   （式中、
   Ｒ¹及びＲ²は、Ｈ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐（ＣＨ₂）₂‐Ａｒ、及び‐Ｃ（＝Ｏ）‐（ＣＨ₂）_n‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ‐Ａｒからなる群から独立して選択され、そしてＲ¹及びＲ²の少なくとも１つが、Ｈ以外であり、そしてＡｒが、アリール又はヘテロアリールであり；
   Ｒ³は、Ｈ及び‐Ｃ（＝Ｏ）‐Ｏ‐Ｒ⁴からなる群から選択され；
   Ｒ⁴は、アルキル、置換されたアルキル、アルケニル、置換されたアルケニル、アルキニル、置換されたアルキニル、アリールアルキル、置換されたアリールアルキル、シクロヘテロアルキル、置換されたシクロヘテロアルキル、ヘテロアルキル及び置換されたヘテロアルキルからなる群から選択され；及び
   下付き文字ｎは、２〜６の整数である）
   の化合物、又は医薬的に許容されるそれらの塩；及び
   医薬的に許容される担体
   を含む、医薬組成物。
8. Ｒ¹及びＲ²が、Ｈ、‐Ｃ（＝Ｏ）‐（ＣＨ₂）₂‐Ａｒ及び‐Ｃ（＝Ｏ）‐（ＣＨ₂）_n‐Ｃ（＝Ｏ）‐ＮＨ‐フェニルからなる群から独立して選択され、そしてＲ¹及びＲ²の少なくとも１つが、Ｈ以外であり、そしてＡｒが、フェニル又は３‐ピリジルであり；及び
   下付き文字ｎが、２、４又は６である、請求項７に記載の医薬組成物。
9. Ｒ²及びＲ³が、Ｈである、請求項８に記載の医薬組成物。
10. Ｒ²がＨであり、そしてＲ¹及びＲ³がＨ以外である、請求項８に記載の医薬組成物。
11. Ｒ¹がＨであり、そしてＲ²及びＲ³がＨ以外である、請求項８に記載の医薬組成物。
12. Ｒ⁴が、アルキル及び置換されたアルキルからなる群から選択され、ここで任意によりＲ ⁴ がＣ ₁ 〜Ｃ ₈ アルキル、又はＣ ₃ 〜Ｃ ₈ ヘテロアルキルである、請求項１０又は１１に記載の医薬組成物。
13. 対象における癌を治療するための方法で使用する、請求項７〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
14. 前記方法が、さらに他の抗癌剤を投与することを含む、請求項１３に記載の医薬組成物。
15. 前記抗癌剤が、従来の化学療法剤、標的化治療剤、放射線治療剤、及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
16. 前記抗癌剤が、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブ、セツキシマブ、ザルツムマブ、ミノツズマブ、及びマツズマブからなる群から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
17. 前記癌が、膵癌、非小細胞肺癌、乳癌、卵巣癌、及び膀胱癌からなる群から選択される、請求項１３〜１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
18. 前記医薬組成物の投与が経口で行われる、請求項１３〜１７のいずれか１項に記載の医薬組成物。
19. 前記医薬組成物の投与が非経口で行われる、請求項１３〜１７のいずれか１項に記載の医薬組成物。