JP2015521641A5

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Publication number: JP2015521641A5
Application number: JP2015519023A
Authority: JP
Filing date: 2013-06-24
Publication date: 2016-07-28
Anticipated expiration: 2033-06-24

Claims

一般式(I)

(I)の化合物であって、式中、R¹は、水素、シアノ、フッ素、塩素または臭素を表し；Aは、フェニルまたは五員環ヘテロアリールを表し、このフェニルまたはこの五員環ヘテロアリールは、場合により：ハロゲン、シアノ、アルキル−、ハロアルキル−、シクロアルキル−、ヘテロシクリル−、ヒドロキシ、アルコキシ−、フルオロアルコキシ−、シクロアルキルオキシ−、アミノ−、アルキルアミノ−、ジアルキルアミノ−、シクロアルキルアミノ−、アルキルシクロアルキルアミノ−、ジシクロアルキルアミノ−、アルキルカルボニルアミノ−、シクロアルキルカルボニルアミノ−、アルキルスルファニル−、シクロアルキルスルファニル−、アルキルスルホニル−、シクロアルキルスルホニル−、アミノスルホニル−、アルキルアミノスルホニル−、シクロアルキルアミノスルホニル−；アルコキシカルボニル−から互いに無関係に選択される1つ、2つまたは3つの置換基で置換され；n=0、1または2であり；あるいは、これらの塩の、これらの溶媒和物の、またはこれらの塩の溶媒和物のうちの1つである化合物。
R¹は、水素、シアノ、フッ素または臭素を表し；Aは、フェニルまたは五員環ヘテロアリールを表し、このフェニルまたはこの五員環ヘテロアリールは、場合により：ハロゲン、シアノ、アルキル−、ハロアルキル−から互いに無関係に選択される1つまたは2つの置換基で置換され；n=0または1であり；あるいは、これらの塩の、これらの溶媒和物の、またはこれらの塩の溶媒和物のうちの1つであることを特徴とする、請求項1に記載の化合物。
R¹は、水素、臭素、シアノまたはフッ素を表し；Aは、フェニルまたは五員環ヘテロアリールを表し、このフェニルまたはこの五員環ヘテロアリールは、場合により：フッ素、塩素、シアノ、メチルまたはトリフルオロメチルから互いに無関係に選択される1つまたは2つの置換基で置換され；n=0または1であり；あるいは、これらの塩の、これらの溶媒和物の、またはこれらの塩の溶媒和物のうちの1つであることを特徴とする、請求項1に記載の化合物。
Aは、フェニルを表し、ここで、このフェニルは、場合により、フッ素、塩素、シアノ、メチル、トリフルオロメチルから互いに無関係に選択される1つまたは2つの置換基で置換されることを特徴とする、請求項1に記載の化合物。
式中、Aはフェニルを表し、ここで、このフェニルは、場合により、フルオロ−置換基で置換されることを特徴とする、請求項1に記載の化合物。
N−({trans−4−[(8−フルオロキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}メチル)−4−フルオロベンズアミド、N−{trans−4−[(8−ブロモキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−5−メチルイソオキサゾール−3−カルボキサミド、N−[trans−4−(4−キノリルオキシ)シクロヘキシル]−3,4−ジフルオロベンズアミド、N−({trans−4−[(8−フルオロキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}メチル)−3−メチルイソオキサゾール−4−カルボキサミド、N−({trans−4−[(8−フルオロキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}メチル)−イソオキサゾール−5−カルボキサミド、N−({trans−4−[(8−フルオロキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}メチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド、N−({trans−4−[(8−フルオロキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}メチル)−5−メチルイソオキサゾール−3−カルボキサミド、N−({trans−4−[(8−フルオロキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}メチル)−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド、N−{[trans−4−(4−キノリルオキシ)シクロヘキシル]メチル}−3,4−ジフルオロベンズアミド、N−{[trans−4−(4−キノリルオキシ)シクロヘキシル]メチル}−3−フルオロベンズアミド、N−{[trans−4−(4−キノリルオキシ)シクロヘキシル]メチル}−5−メチルイソオキサゾール−3−カルボキサミド、N−{trans−4−[(8−ブロモキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−3−フルオロベンズアミド、N−{trans−4−[(8−ブロモキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−3,4−ジフルオロベンズアミド、N−{trans−4−[(8−ブロモキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−3−フルオロ−4−メチルベンズアミド、N−{trans−4−[(8−ブロモキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−4−シアノベンズアミド、N−{trans−4−[(8−ブロモキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−3−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンズアミド、N−{trans−4−[(8−ブロモキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−4−フルオロベンズアミド、N−{trans−4−[(8−ブロモキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−3−クロロ−4−フルオロベンズアミド、N−{trans−4−(4−キノリルオキシ)シクロヘキシル}−3−フルオロベンズアミド、N−({trans−4−[(8−ブロモキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}メチル)−5−メチルイソオキサゾール−3−カルボキサミド、N−({trans−4−[(8−ブロモキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}メチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド、N−{[trans−4−(4−キノリルオキシ)シクロヘキシル]メチル}−4−シアノベンズアミド、N−{trans−4−[(8−シアノキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−3−フルオロベンズアミド、N−{trans−4−[(8−シアノキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−3,4−ジフルオロベンズアミド、N−{trans−4−[(8−シアノキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−4−フルオロベンズアミド、N−{trans−4−[(8−シアノキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−5−メチルイソオキサゾール−3−カルボキサミド、3−クロロ−N−{trans−4−[(8−シアノキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−4−フルオロベンズアミド、N−{trans−4−[(8−シアノキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−3−フルオロ−4−メチルベンズアミド、4−クロロ−N−{trans−4−[(8−シアノキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−3−フルオロベンズアミド、N−{trans−4−[(8−シアノキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}−3,5−ジフルオロベンズアミド、N−({trans−4−[(8−シアノキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}メチル)イソオキサゾール−3−カルボキサミド、N−({trans−4−[(8−シアノキノリン−4−イル)オキシ]シクロヘキシル}メチル)−5−メチルイソオキサゾール−3−カルボキサミドから選択される、請求項1に記載の化合物。
請求項1に記載の式(I)の化合物、あるいはその塩の、その溶媒和物の、またはその塩の溶媒和物のうちの1つを製造する方法であって、式中、R¹およびnが請求項1に定義された意味を有する一般式(II)

(II)の化合物が、式中、請求項1に定義された意味を有する酸塩化物A−COClと、塩基の存在下で反応し、および式(I)の前記生じる化合物が、対応する(i)溶媒、および／または(ii)塩基もしくは酸を用いて、場合により、これらの溶媒和物、塩および／または前記塩の溶媒和物に転換されることを特徴とする方法。
請求項1に記載の式(I)の化合物、あるいはその塩、その溶媒和物、またはその塩の溶媒和物のうちの1つを製造する方法であって、式中、R¹およびnが請求項1に定義された意味を有する一般式(II)

(II)の化合物が、式中、請求項1に定義された意味を有する酸A−COOHと、適したカップリング試薬および塩基の存在下で反応し、および式(I)の前記生じる化合物が、対応する(i)溶媒、および／または(ii)塩基もしくは酸を用いて、場合により、これらの溶媒和物、塩および／または前記塩の溶媒和物に転換されることを特徴とする方法。
式中、R¹=シアノの請求項1に記載の式(I)の化合物、あるいはその塩の、その溶媒和物の、またはその塩の溶媒和物のうちの1つを製造する方法であって、式中、nおよびAが請求項1に定義された意味を有する一般式(VII)

の化合物が、臭素／シアノ交換反応を受け、および式中、R¹=シアノの式(I)の前記生じる化合物が、対応する(i)溶媒、および／または(ii)塩基もしくは酸を用いて、場合により、これらの溶媒和物、塩および／または前記塩の溶媒和物に転換されることを特徴とする方法。
請求項1から6のいずれか一項に定義された化合物であって、医薬品としての使用のための化合物。
請求項1から6のいずれか一項に定義された化合物であって、異常増殖疾患の治療および／または防止における使用のための化合物。
前記異常増殖疾患が、アンドロゲン受容体依存性異常増殖疾患である、請求項11に記載の使用のための化合物。
多嚢胞性卵巣症候群の治療および／または防止において使用するための請求項1から6のいずれか一項に定義された化合物。
請求項1から6のいずれか一項に定義された化合物を含む医薬品であって、別の活性物質と組み合わせた医薬品。
請求項1から6のいずれか一項に定義された化合物を含む医薬品であって、不活性で非毒性の薬剤的に適した賦形剤と組み合わせた医薬品。
異常増殖疾患の治療および／または防止における使用のための請求項14または15に記載の医薬品。
アンドロゲン受容体依存性異常増殖疾患の治療および／または防止における使用のための請求項14または15に記載の医薬品。
多嚢胞性卵巣症候群の治療および／または防止において使用するための請求項14または15に記載の医薬品。
一般式(II)

の化合物であって、式中、R¹およびnが請求項1に定義された意味を有する化合物。