JP2014524475A5 - - Google Patents

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JP2014524475A5
JP2014524475A5 JP2014527282A JP2014527282A JP2014524475A5 JP 2014524475 A5 JP2014524475 A5 JP 2014524475A5 JP 2014527282 A JP2014527282 A JP 2014527282A JP 2014527282 A JP2014527282 A JP 2014527282A JP 2014524475 A5 JP2014524475 A5 JP 2014524475A5
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  1. 式（Ｉ）の化合物：
    Figure 2014524475
     （式中、
    Ｒ1は、ＮＲ4Ｒ5、任意に置換されたＣ1〜Ｃ6アルコキシ、任意に置換されたＣ6〜Ｃ14アリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換された３〜１０員の単環式又は二環式シクロアルキル、又は任意に置換された３〜１０員の単環式又は二環式へテロシクリルであり、ここで
    （ｉ）３〜４員のシクロアルキル及びヘテロシクリルは飽和であり；
    （ｉｉ）前記シクロアルキル又はヘテロシクリルの同じ炭素原子上の水素原子は、任意に置換された３〜６員のシクロアルキル又はヘテロシクリルにより任意に置換されて、スピロシクロアルキル又はスピロシクリルを形成し；そして
    （ｉｉｉ）前記シクロアルキル又はヘテロシクリルの同じ原子上の水素原子は、Ｏにより任意に置換されて、オキソ置換基を形成し；
    Ｒ2は、任意に置換されたフェニル、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−任意に置換されたフェニル、又は任意に置換された５〜６員のヘテロアリールであり、但し、Ｒ2が４−ピリジルである場合、その４−ピリジルは２位でカルボニル置換基を欠いており；
    Ｒ4及びＲ5は、
    （ａ）Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル及び−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）（Ｃ1−Ｃ6アルキル）からなる群から独立して選択され；
    （ｂ）結合して任意に置換された３〜８員のヘテロシクリルを形成し、ここで
    （ｂｉ）前記ヘテロシクリルの同じ炭素原子上の水素原子は、任意に置換された３〜６員のシクロアルキル又はヘテロシクリルにより任意に置換されて、スピロシクロアルキル又はスピロシクリルを形成し；そして
    （ｂｉｉ）前記へテロシクリル（ｂ）、シクロアルキル（ｂｉ）又はヘテロシクリル（ｂｉ）の同じ原子上の水素原子は、Ｏにより任意に置換されて、オキソ置換基を形成する）
    又はその医薬的に許容される塩若しくはエステル。
  2. Ｒ2が、Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5により置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
  3. 前記Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ5が、以下：
    Figure 2014524475
     である、請求項２に記載の化合物。
  4. Ｒ2が、ＮＲ4Ｒ5により置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ2が、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）ＮＲ4Ｒ5により置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ4及びＲ5が、それらが結合される窒素原子と一緒になって、６員の環を形成する、請求項４又は５に記載の化合物。
  7. Ｒ4及びＲ5が結合して、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、
    Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及びＲ13は独立して、Ｈ又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
    Ｒ14は、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ハロゲン、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、(Ｃ1〜Ｃ6)アルキル)Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）ＮＨ(Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル)、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）Ｎ(Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル)2、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＮ、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ヘテロアリール、又はヘテロアリールであり；そして
    Ｒ18は、Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル、又はＣ1〜Ｃ6アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＨである）
    のヘテロシクリルを形成する、請求項６に記載の化合物。
  8. Ｒ4及びＲ5が結合して、任意に置換されたピペリジン又はジアゼパンを形成する、請求項１に記載の化合物。
  9. Ｒ4及びＲ5が結合して、以下の構造：
    Figure 2014524475
    Figure 2014524475
     を形成する、請求項８に記載の化合物。
  10. Ｒ4及びＲ5が結合して、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、
    ａ、ｂ、ｃ、ｄ及びｅは、独立して、存在しないか、（ＣＨ2）、ＣＨ（Ｒ3）、Ｚ又はＣ＝Ｏであり；
    Ｒ3は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)であり；
    Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及びＲ13は独立して、Ｈ又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；そして
    Ｚは、Ｏ、Ｓ又はＮＨである）
    のヘテロシクリルを形成する、請求項４又は５に記載の化合物。
  11. Ｒ4及びＲ5が結合して、以下の構造：
    Figure 2014524475
     を形成する、請求項１０に記載の化合物。
  12. Ｒ4及びＲ5が一緒になり、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、
    Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及びＲ13は独立して、Ｈ又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；
    Ｙは、Ｏ又はＮＲ9であり；そして
    Ｒ9は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＮＨ2、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｎ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)(Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ)、Ｃ（Ｏ）(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＮＨ2、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）(Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル)、Ｃ（Ｏ）(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＮ、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＮ、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ハロゲン、又は(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｏ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＮＨ2であり；ここで
    同じ炭素原子に結合される２つの水素原子は任意には、＝Ｏにより置換される）
    のヘテロシクリルを形成する、請求項４又は５に記載の化合物。
  13. Ｒ4及びＲ5が一緒になり、任意に置換されたモルホリン又はピペラジンを形成する、請求項４又は５に記載の化合物。
  14. Ｒ4及びＲ5が一緒になり、以下の構造：
    Figure 2014524475
    Figure 2014524475
     を形成する、請求項１３に記載の化合物。
  15. Ｒ2が、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）ＮＲ4Ｒ5により置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
  16. Ｒ4及びＲ5が、（Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル）である、請求項１５に記載の化合物。
  17. ＮＲ4Ｒ5が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     である、請求項１５に記載の化合物。
  18. Ｒ4及びＲ5が結合して、任意に置換された６員の環を形成する、請求項１５に記載の化合物。
  19. 前記６員環が、以下の式：
    Figure 2014524475
     （式中、
    Ｒ14はＨ、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル又は(Ｃ1〜Ｃ6)ＣＮである）
    である、請求項１８に記載の化合物。
  20. 前記６員環が、以下の式：
    Figure 2014524475
     （式中、
    Ｙは、Ｏ又はＮＲ9であり；そして
    Ｒ9は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル)、Ｃ（Ｏ）(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＮ、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＮ、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＮＨ2、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ハロゲン、Ｃ（Ｏ）(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＮ又は(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｏ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＮＨ2である）
    である、請求項１８に記載の化合物。
  21. 前記６員環が、以下の式：
    Figure 2014524475
     （式中、
    ａ、ｂ、ｃ、ｄ及びｅは独立して、存在しないか、（ＣＨ2）、ＣＨ（Ｒ3）又はＯであり；そして
    Ｒ3は、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨである）
    である、請求項１８に記載の化合物。
  22. Ｒ2が、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）ＮＲ4Ｒ5により置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
  23. Ｒ2が、以下の式：
    Figure 2014524475
     である、請求項２２に記載の化合物。
  24. Ｒ2が、ＮＲ4Ｒ5により置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
  25. 前記へテロアリールがピリジンである、請求項２４に記載の化合物。
  26. Ｒ2が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     である、請求項２５に記載の化合物。
  27. Ｒ2が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、
    Ｒ80は、ＯＨ、−(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＮ、Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ヘテロ環又は−(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）ＯＨである）
    である、請求項２６に記載の化合物。
  28. Ｒ2が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、
    ｐは、１〜６であり；そして
    Ｒ81は、Ｈ又はＣ（Ｏ）ＯＨである）
    である、請求項２６に記載の化合物。
  29. Ｒ2が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、
    Ｒ90は、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ（Ｏ）(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＮ、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＣ（Ｏ）Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキルである）
    である、請求項２６に記載の化合物。
  30. Ｒ2が、１又は２以上のＣ1〜Ｃ6アルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6トリフルオロアルコキシ、（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ハロゲン、任意に置換されたＣ3〜Ｃ8シクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロアリール、−０−(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−ＮＲ4Ｒ5、−Ｏ−(任意に置換されたヘテロ環)、−Ｏ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−Ｎ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)、−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＮＨ2、Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル、−Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル)、Ｏ−(Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ-Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｏ−(ヘテロ環)-(Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル)、ＳＯ2−(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)、又は−(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)−(Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ)-ハロゲンにより置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
  31. Ｒ2が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、Ｒ6がＨ、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＮである）
    である、請求項３０に記載の化合物。
  32. Ｒ2が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、ｚが１、２、３、４、５又は６である）
    である、請求項３０に記載の化合物。
  33. Ｒ2が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、Ｒ6がＨ又は(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）ＯＨである）
    である、請求項３０に記載の化合物。
  34. Ｒ2が−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）ＮＲ4Ｒ5である、請求項１に記載の化合物。
  35. Ｒ2が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、
    ｙが２〜６であり；そして
    Ｒ50がＨ、ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル又は−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＨである）
    である、請求項３４に記載の化合物。
  36. Ｒ2が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、
    ｍが、２〜６であり；
    ｙが、０又は１であり；
    Ｚが、０又はＮＲ60であり；そして
    Ｒ60が、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキル、−(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＮ、−(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）ＯＨ、-(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＯＮＨ2、又は−Ｃ（Ｏ）(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＯＨであり；ここで
    窒素環の１つの炭素原子に結合される２つの水素原子が、オキソ又は任意に置換された３〜８員のスピロ環式環により置換される）
    である、請求項３０に記載の化合物。
  37. Ｒ2が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、
    ｒが２〜６であり；そして
    Ｒ70が、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ又はＣ1〜Ｃ6ヒドロキシアルキルである）
    である、請求項３０に記載の化合物。
  38. Ｒ2が、以下：
    Figure 2014524475
     である、請求項３０に記載の化合物。
  39. Ｒ2が、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）−ヘテロ環により置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
  40. Ｒ2が、以下：
    Figure 2014524475
     である、請求項３９に記載の化合物。
  41. Ｒ1が、Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）又はＣ1〜Ｃ6アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
  42. Ｒ1が、Ｎ（ＣＨ（ＣＨ3）2）2、Ｎ（ＣＨ3）2、ＯＣＨ2ＣＨ3又はＯＣＨ3である、請求項４１に記載の化合物。
  43. Ｒ1が任意に置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物。
  44. Ｒ1が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、
    Ｒ22、Ｒ23、Ｒ24、Ｒ25及びＲ26は独立して、Ｈ、Ｃ（Ｏ）(Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ)、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｏ(Ｃ1〜Ｃ3ペルフルオロアルキル)、Ｏ(Ｃ1〜Ｃ6ペルフルオロアルコキシ)、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ヘテロシクリル、又は(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＮである）
    の部分である、請求項４３に記載の化合物。
  45. Ｒ1が、以下：
    Figure 2014524475
     である、請求項４４に記載の化合物。
  46. Ｒ1が、任意に置換された５〜９員の飽和ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
  47. Ｒ1が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、
    Ｒ34、Ｒ35、Ｒ36及びＲ37は独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、又はＣＮであり；
    Ｙは、(Ｃ（Ｒ8）2)x、ＮＲ7(Ｃ（Ｒ8）2）x、Ｏ、（Ｓ＝Ｏ）、ＳＯ2又はＮＲ7であり；
    Ｒ7及びＲ8は独立して、Ｈ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＮ、(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)ＣＮ、又はＣＮであり；そして
    ｘは０〜２である）
    のヘテロシクリルである、請求項４６に記載の化合物。
  48. Ｒ1が、以下：
    Figure 2014524475
    Figure 2014524475
     である、請求項４７に記載の化合物。
  49. Ｒ1が、以下の構造：
    Figure 2014524475
     （式中、
    ｆ、ｇ、ｈ、ｊ及びｍは独立して、存在しないか、(ＣＨ2)、ＣＨ（Ｒ3）、Ｚ又はＣ＝Ｏであり；
    Ｒ3は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、又はＣ（Ｏ）Ｏ(Ｃ1〜Ｃ6アルキル)であり；
    Ｒ45、Ｒ46、Ｒ47、及びＲ48は、独立して、Ｈ又はＣ1〜Ｃ6アルキルであり；そして
    Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ2、又はＮＨである）
    のヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
  50. Ｒ1が、以下：
    Figure 2014524475
     である、請求項４９に記載の化合物。
  51. Ｒ1がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
  52. Ｒ1が、チオフェン、ベンゾオキソール、又はピリジンである、請求項５１に記載の化合物。
  53. Ｒ1が単環式Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
  54. Ｒ1がシクロヘプチル又はシクロヘキシルであり、両者が任意には、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）により置換される、請求項５３に記載の化合物。
  55. Ｒ1がＣ（Ｏ）（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）ＣＮにより置換されたピペリジンである、請求項１に記載の化合物。
  56. Ｒ1が、以下：
    Figure 2014524475
     である、請求項５５に記載の化合物。
  57. 酸の塩である、請求項１〜５６のいずれか一項に記載の化合物。
  58. 前記酸が、酢酸、プロピオン酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、マロン酸、マンデル酸、リンゴ酸、フタル酸、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硝酸、硫酸、メタンスルホン酸、ナフタレンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、カンファースルホン酸からなる群から選択される、請求項５７に記載の化合物。
  59. ４−(４−モルホリノフェニルアミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    メチル４−(５−オキソ−４−(４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニルアミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ベンゾエート 塩酸塩；
    ２−モルホリノ−４−(４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニルアミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン 塩酸塩；
    ４−(４−(モルホリノメチル)フェニルアミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−(４−(４−エチルピペラジン−l−イル)フェニルアミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−(４−((４−エチルピペラジン−l−イル)メチル)フェニルアミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−フェニル−４−(４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニルアミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン 塩酸塩；
    ２−フェニル−４−(４−(ピペラジン−l−イル)フェニルアミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−(４−(モルホリン−４−カルボニル)フェニルアミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−(４−(ビス(２−ヒドロキシエチル)アミノ)フェニルアミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−(４−(４−(２−アミノアセチル)ピペラジン−l−イル)フェニルアミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン 塩酸塩；
    ２−(４−(４−(５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イルアミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)酢酸；
    l−(４−(５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イルアミノ)フェニル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    ４−(４−(４−(２−アミノアセチル)ピペラジン−l−イル)フェニルアミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    Ｎ−(２−(ジメチルアミノ)エチル)−Ｎ−メチル−４−(５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イルアミノ)ベンズアミド；
    ４−(４−(２−オキソ−ｌ，７−ジアザスピロ［３．５］ノナン−7−イル)フェニルアミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−(４−(２−オキサ−7−アザスピロ［３．５］ノナン−7−イル)フェニルアミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−(４−モルホリノフェニルアミノ)−２−(６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ６−(４−(５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イルアミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    エチル６−(４−(５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イルアミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸塩；
    ６−(４−(５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イルアミノ)ベンジル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−1−カルボン酸；
    ナトリウム ６−(４−(５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イルアミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸塩；
    ４−(４−(２−オキサ−７−アザスピロ［３．５］ノナン−７−イルメチル)フェニルアミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−(４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニルアミノ)−２−(チオフェン−３−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン 塩酸塩；
    ６−(５−オキソ−４−(４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニルアミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸 塩酸塩；
    ４−(４−(４−エチルピペラジン−１−イル)フェニルアミノ)−２−モルホリノピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−(５−オキソ−４−(４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニルアミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)安息香酸 塩酸塩；
    ４−(４−(４−エチルピペラジン−１−イル)フェニルアミノ)−２−(４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    メチル ４−(４−(４−モルホリノフェニルアミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ベンゾエート；
    ４−(４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニルアミノ)−２−(ピペリジン−１−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン 塩酸塩；
    ２−(３−メトキシフェニル)−４−(４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニルアミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン 塩酸塩；
    ２−(ピペラジン−１−イル)−４−(４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニルアミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン 二塩酸塩；
    ２−(ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル)−４−(４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニルアミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン 塩酸塩；
    ２−(１−(４−(５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イルアミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    1−(４−(５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イルアミノ)ベンジル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    ２−(２−メトキシフェニル)−４−(４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニルアミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン 塩酸塩；
    ４−(４−(４−エチルピペラジン−１−イル)フェニルアミノ)−２−(チオフェン−３−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン 塩酸塩；
    9−(５−オキソ−４−(４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニルアミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)−３,9−ジアザスピロ［５．５］ウンデカン−２,４−ジオン塩酸塩；
    ６−(４−(５−オキソ−２−(チオフェン−３−イル)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イルアミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    ２−(４−クロロフェニル)−４−(４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニルアミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ２−(４−メトキシフェニル)−４−(４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニルアミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ６−(４−((２−モルホリノ−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ２−(l−(５−オキソ−４−((４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニル)アミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)酢酸 塩酸塩；
    ２−(１−オキシドチオモルホリノ)−４−((４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ２−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−((４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ６−(４−((２−(４−メトキシフェニル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ６−(４−((２−(３−メトキシフェニル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ４−((４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニル)アミノ)−２−(ピロリジン−l−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ２−(ジメチルアミノ)−４−((４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ２−エトキシ−４−((４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    1−(５−オキソ−４−((４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニル)アミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−カルボン酸 塩酸塩；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ６−(４−((２−(２−メトキシフェニル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ２−(ジイソプロピルアミノ)−４−((４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ２−(４−(モルホリノメチル)フェニル)−４−((４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    1−(５−オキソ−４−((４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニル)アミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−カルボニトリル 塩酸塩；
    ２−(４−エチルピペラジン−１−イル)−４−((４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ４−((l−(２−モルホリノエチル)−lH−ピラゾール−４−イル)アミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−((４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン 二塩酸塩；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−モルホリノフェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−メトキシ４−((４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ６−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ２−フェニル−４−((１−(２−(ピペラジン−１−イル)エチル)−１H−ピラゾール−４−イル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ４−((１−(２−(４−メチルピペラジン−１−イル)エチル)−１H−ピラゾール−４−イル)アミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−((１−(２−(４−エチルピペラジン−１−イル)エチル)−１H−ピラゾール−４−イル)アミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ６−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((３,４,５−トリメトキシフェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(モルホリン−４−カルボニル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(l−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペラジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(l−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ６−(４−((２−(l,４−ジアゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸 塩酸塩；
    ６−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペラジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    ６−(４−((２−(４−シアノピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((２−(４−シアノピペリジンl−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    1−(４−((２−(４−シアノピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    1−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    ６−(４−((２−シクロヘキシル−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ６−(４−((２−シクロヘプチル−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ４−((４−((４−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル)ピペラジン−１−イル)メチル)フェニル)アミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−((４−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル)ピペラジン−１−イル)メチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−((４−メチルピペラジン−１−イル)メチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(４−(４−((５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−１−イル)酢酸；
    ２−(４−(４−((５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)シクロヘキシル)酢酸；
    ２−(l−(４−((２−(アゾカン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(２−(ピペラジン−l−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ２−(l−(４−((２−シクロヘプチル−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(４−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)シクロヘキシル)酢酸；
    ４−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェノキシ)ブタン酸；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(２−モルホリノエトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−((４−(２−モルホリノエトキシ)フェニル)アミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(４−メチルピペラジン−１−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(２−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェノキシ)エチル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(l−(５−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    1−(２−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェノキシ)エチル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    ２−(l−(５−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトアミド；
    ２−(l−(４−((２−(４−(２−シアノプロパン−２−イル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(l−(５−((５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(５−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(ピペラジン−１−カルボニル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ２−(l−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)アセトアミド；
    ２−(４−(２−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェノキシ)エチル)ピペラジン−１−イル)酢酸；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(２−(ピペラジン−l−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(５−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(l−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)−N−(２−ヒドロキシエチル)アセトアミド；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(((２Ｓ,５Ｓ)−５−(ヒドロキシメチル)−l,４−ジオキサン−２−イル)メトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(４−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−１−イル)−２−メチルプロパンニトリル；
    ２−(４−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−１−イル)−２−メチルプロパンアミド；
    ２−(l−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(５−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(４−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル)ピペラジン−１−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(５−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(l−(４−((２−(３,５−ジメチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(l−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)−N,N−ビス(２−ヒドロキシエチル)アセトアミド；
    ２−メチル−２−(l−(４−((５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)プロパンニトリル；
    ２−(４−(２−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェノキシ)エチル)ピペラジン−l−イル)−２−メチルプロパンニトリル；
    ２−(l−(４−((２−(２,６−ジメチルモルホリノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ４−((４−(((２Ｓ,５Ｓ)−５−(ヒドロキシメチル)−l,４−ジオキサン−２−イル)メトキシ)フェニル)アミノ)−２−フェニルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−((ｌＳ,４Ｓ)−４−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)シクロヘキシル)酢酸；
    (２Ｒ,５Ｓ)−５−((４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェノキシ)メチル)−１,４−ジオキサン−２−カルボン酸；
    ２−(４−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−１−イル)酢酸；
    ２−(l−(３−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェノキシ)プロピル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ６−(４−((２−(シクロヘキシルアミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)スピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ６−(４−((５−オキソ−２−(ピペリジン−l−イル)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)スピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ２−((ｌＲ,４Ｒ)−４−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)シクロヘキシル)酢酸；
    ３−(l−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)プロパン酸；
    ２−(l−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)シクロプロパンカルボン酸；
    ３−(l−(４−((５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)プロパン酸；
    ６−(４−((２−(４−フルオロフェニル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ６−(５−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ６−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)−２−フルオロフェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(３−(ピペラジン−l−イル)プロポキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ６−(５−((５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ６−(４−((５−オキソ−２−(ピリジン−４−イル)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(２−ヒドロキシプロパン−２−イル)ピペリジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(４−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−１−イル)−２−メチルプロパン酸；
    ６−(４−((２−(アゾカン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)−２−メチルプロパン酸；
    ２−メチル−２−(l−(４−((５−オキソ−２−フェニル−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)プロパン酸；
    ２−(２,６−ジメチルピペリジン−１−イル)−４−((４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((２−(２,６−ジメチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ６−(４−((２−(２,６−ジメチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((２−(２,６−ジメチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(２,６−ジメチルピペリジン−１−イル)−４−((４−(４−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル)ピペラジン−l−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(５−((２−(２,６−ジメチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(３,５−ジメチルピペリジン−１−イル)−４−((４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((２−(３,５−ジメチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ６−(４−((２−(３,５−ジメチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((２−(３,５−ジメチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(３,５−ジメチルピペリジン−１−イル)−４−((４−(４−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル)ピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(５−((２−(３,５−ジメチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(２,６−ジメチルモルホリノ)−４−((４−(ピペラジン−l−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((２−(２,６−ジメチルモルホリノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ６−(４−((２−(２,６−ジメチルモルホリノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((２−(２,６−ジメチルモルホリノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(２,６−ジメチルモルホリノ)−４−((４−(４−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル)ピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(５−((２−(２,６−ジメチルモルホリノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(ジイソプロピルアミノ)−４−((４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((２−(ジイソプロピルアミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ６−(４−((２−(ジイソプロピルアミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((２−(ジイソプロピルアミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(ジイソプロピルアミノ)−４−((４−(４−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル)ピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(５−((２−(ジイソプロピルアミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(２−メチルピペリジン−１−イル)−４−((４−(ピペラジン−１−イルメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((２−(２−メチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ６−(４−((２−(２−メチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((２−(２−メチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ４−((４−(４−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル)ピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)−２−(２−メチルピペリジン−１−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(５−((２−(２−メチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    l−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    1−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    ４−((４−((４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)ピペリジン−l−イル)メチル)フェニル)アミノ)−２−(アゼパン−l−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−((４−((４−((２Ｈ−テトラゾール−５−イル)メチル)ピペリジン−l−イル)メチル)フェニル)アミノ)−２−(アゼパン−l−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((２−シクロヘプチル−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    1−(４−((２−シクロヘプチル−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    ６−(４−((２−(３−シアノピペリジンl−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((２−(３−シアノピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    l−(４−((２−(３−シアノピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    l−(４−((２−(３−シアノピペリジンl−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    1−(４−((４−((４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)ピペリジン−l−イル)メチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−３−カルボニトリル；
    ２−(l−(４−((２−(３−シアノピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    1 −(４−((４−((４−((２Ｈ−テトラゾール−５−イル)メチル)ピペリジン−１−イル)メチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−３−カルボニトリル；
    1−(４−((２−シクロヘプチル−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    ４−((４−((４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)ピペリジン−l−イル)メチル)フェニル)アミノ)−２−シクロヘプチルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((２−シクロヘプチル−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ４−((４−((４−((２Ｈ−テトラゾール−５−イル)メチル)ピペリジン−l−イル)メチル)フェニル)アミノ)−２−シクロヘプチルピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    l−(４−((２−(４−シアノピペリジンl−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    l−(４−((４−((４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)ピペリジン−l−イル)メチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−カルボニトリル；
    1−(４−((４−((４−((２Ｈ−テトラゾール−５−イル)メチル)ピペリジン−１−イル)メチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−カルボニトリル；
    1−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((４−((４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)ピペリジン−l−イル)メチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(１−(４−((４−((４−((２Ｈ−テトラゾール−５−イル)メチル)ピペリジン−１−イル)メチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    l−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペラジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    1−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペラジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    ２−(４−(４−((４−((４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)ピペリジン−l−イル)メチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペラジン−l−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペラジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(４−(４−((４−((４−((２Ｈ−テトラゾール−５−イル)メチル)ピペリジン−１−イル)メチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペラジン−l−イル)アセトニトリル；
    ６−(４−((２−(l,４−ジアゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((２−(l,４−ジアゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    l−(４−((２−(l,４−ジアゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    １−(４−((２−(l,４−ジアゼパンl−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    ６−(４−((２−(４−(２−シアノアセチル)ピペラジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((２−(４−(２−シアノアセチル)ピペラジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    l−(４−((２−(４−(２−シアノアセチル)ピペラジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    1−(４−((２−(４−(２−シアノアセチル)ピペラジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    ３−(４−(４−((４−((４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)ピペリジン−l−イル)メチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペラジン−l−イル)−３−オキソプロパンニトリル；
    ２−(l−(４−((２−(４−(２−シアノアセチル)ピペラジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ４−((４−((４−((２Ｈ−テトラゾール−５−イル)メチル)ピペリジン−l−イル)メチル)フェニル)アミノ)−２−(４−(２−イソシアノアセチル)ピペラジン−l−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ６−(４−((２−(l−(２−シアノアセチル)ピペリジン−４−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    ２−(l−(４−((２−(l−(２−シアノアセチル)ピペリジン−４−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    l−(４−((２−(l−(２−シアノアセチル)ピペリジン−４−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    1−(４−((２−(l−(２−シアノアセチル)ピペリジン−４−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−カルボン酸；
    ３−(４−(４−((４−((４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)ピペリジン−l−イル)メチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−l−イル)−３−オキソプロパンニトリル；
    ２−(l−(４−((２−(l−(２−シアノアセチル)ピペリジン−４−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ベンジル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ４−((４−((４−((２Ｈ−テトラゾール−５−イル)メチル)ピペリジン−l−イル)メチル)フェニル)アミノ)−２−(l−(２−イソシアノアセチル)ピペリジン−４−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(４−(５−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペラジン−１−イル)酢酸；
    ２−(４−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−１,４−ジアゼパン−１−イル)酢酸；
    ２−(l−(４−((４−(４−(２−ヒドロキシプロパン−２−イル)ピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ３−(l−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)プロパン酸；
    ６−(５−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸；
    1−(５−オキソ−４−((４−(２−(ピペラジン−l−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−カルボニトリル；
    ２−(l−(５−オキソ−４−((４−(２−(ピペラジン−l−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(４−エチルピペラジン−１−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−フェニル−４−((４−(２−(ピペラジン−l−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−((４−(２−(ピペラジン−１−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)−２−(ピペリジン−１−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(４−(４−((５−オキソ−２−(ピペリジン−１−イル)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−１,４−ジアゼパン−１−イル)酢酸；
    ６−(４−((２−(４−メチルピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    ２−(４−メチルピペリジン−１−イル)−４−((４−(２−(ピペラジン−１−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(３−オキソピペラジン−１−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ６−(２−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェノキシ)エチル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(シクロヘキシル(メチル)アミノ)−４−((４−(２−(ピペラジン−l−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((２−(シクロヘキシル(メチル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)酢酸；
    ２−(４−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−１−イル)酢酸；
    ２−(l−(４−((２−(３−メトキシフェニル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ４−((４−(２−(１,４−ジアゼパン−１−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)−２−(アゼパン−１−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(３−オキソピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(３−メトキシフェニル)−４−((４−(２−(ピペラジン−l−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(２−(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(２−(ピペリジン−４−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(５−オキソ−４−((４−(２−(ピペリジン−４−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ６−(４−((２−(シクロヘキシル(メチル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−l−カルボン酸；
    ４−((４−(２−(１,４−ジアゼパン−１−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)−２−(ピペリジン−１−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(３−(ピペラジン−l−イル)プロピル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(５−オキソ−４−((４−(３−(ピペラジン−１−イル)プロピル)フェニル)アミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−エチル−３−オキソピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−モルホリノ−４−((４−(２−(ピペラジン−l−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(２,６−ジメチルモルホリノ)−４−((４−(２−(ピペラジン−l−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(４−((４−(４−エチル−３−オキソピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(３−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)プロピル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−エチルピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−((６−(２−(ピペラジン−１−イル)エトキシ)ピリジン−３−イル)アミノ)−２−(ピペリジン−１−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((６−(２−(ピペラジン−１−イル)エトキシ)ピリジン−３−イル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−((４−(２−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)−２−(ピペリジン−１−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(２−(４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−l−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(４−ヒドロキシピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(４−((４−(４−エチルピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(ジイソプロピルアミノ)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(４−ヒドロキシピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(２−ヒドロキシエチル)ピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(４−(２−ヒドロキシエチル)ピペラジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(ピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(５−オキソ−４−((４−(ピペラジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(３−ヒドロキシプロピル)ピペリジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(２−ヒドロキシエチル)ピペリジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(４−(２−ヒドロキシエチル)ピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((４−(２−(４−エチルピペラジン−l−イル)エチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(２−(ピペラジン−l−イル)エチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ４−((４−(２−アミノエトキシ)フェニル)アミノ)−２−(アゼパン−l−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(２−アミノエトキシ)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)エチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(４−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−１−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(２−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピペリジン−１−イル)エチル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(１−(４−((４−(４−(３−ヒドロキシプロピル)ピペリジン−１−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(４−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−１−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((４−(４−(シアノメチル)ピペラジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ３−(４−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−１−イル)プロパン酸；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(４−エチルピペラジン−１−イル)エチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(４−ヒドロキシ−４−メチルピペリジン−１−イル)エチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(４−(２−ヒドロキシエチル)ピペラジン−１−イル)エチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(２−(４−(２−ヒドロキシエチル)ピペラジン−l−イル)エチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(４−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−１−イル)−２−メチルプロパン酸；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル)ピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ３−(４−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−１−イル)−３−オキソプロパンニトリル；
    ２−(l−(４−((４−(４−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((６−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(２−(４−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−l−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    (ホスホノオキシ)メチル ６−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−１−カルボン酸塩；
    ３−(４−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−１−イル)プロパン酸；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((６−(ピペラジン−l−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(２−ヒドロキシエチル)−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(４−((４−(４−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル)ピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((４−(２−(ジエチルアミノ)エトキシ)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ４−((４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)フェニル)アミノ)−２−(アゼパン−l−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((６−(４−エチルピペラジンl−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((６−(４−エチルピペラジン−１−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(４−(５−オキソ−４−((４−(２−(ピペラジン−l−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペラジン−l−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(５−オキソ−４−((６−(ピペラジン−l−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−３−イル)酢酸；
    ２−(l−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−３−イル)酢酸；
    ３−(４−(５−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペラジン−１−イル)−３−オキソプロパンニトリル；
    ２−(５−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−２Ｈ−テトラゾール−２−イル)酢酸；
    ２− (アゼパン−１−イル)−４−((６−(４−(２−ヒドロキシエチル)ピペリジン−１−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ３−(４−(５−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペラジン−１−イル)−３−オキソプロパンニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((６−(４−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル)ピペラジン−１−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(４−(２−ヒドロキシエチル)ピペラジン−１−イル)エトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ３−(４−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−１−イル)−３−オキソプロパンニトリル；
    ２−(５−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)−２Ｈ−テトラゾール−２−イル)酢酸；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((６−(４−メチルピペラジン−１−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(４−((６−(４−メチルピペラジン−１−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ４−((４−(４−((２Ｈ−テトラゾール−５−イル)メチル)ピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)−２−(アゼパン−l−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(４−((４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((４−(４−((２Ｈ−テトラゾール−５−イル)メチル)ピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(４−メチルピペラジン−l−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(４−メチルピペラジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(５−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)ピリジン−２−イル)ピペリジン−３−イル)酢酸；
    ２−(l−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)ピペリジン−３−イル)酢酸；
    ２−(１−(４−((６−(４−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロパノイル)ピペラジン−１−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ４−((６−(４−((２Ｈ−テトラゾール−５−イル)メチル)ピペリジン−l−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)−２−(アゼパン−l−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(４−((６−(４−((２Ｈ−テトラゾール−５−イル)メチル)ピペリジン−１−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(４−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェノキシ)ピペリジン−１−イル)酢酸；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(２−メトキシエチル)ピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(４−(２−メトキシエチル)ピペラジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((４−(４−(２−アミノエチル)ピペラジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(l−(ヒドロキシメチル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(l−(ヒドロキシメチル)−６−アザスピロ［２．５］オクタン−６−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(３−ヒドロキシプロピル)ピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(４−(３−ヒドロキシプロピル)ピペラジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(４−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェノキシ)ピペリジン−１−イル)酢酸；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(２−ヒドロキシエチル)−１,４−ジアゼパン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(４−((４−(４−(２−ヒドロキシエチル)−１,４−ジアゼパン−１−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル)ピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(４−((４−(４−(１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル)ピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(２−(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(４−(２−(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(４−エチルピペラジン−１−イル)−２−オキソエトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(２−(４−エチルピペラジン−l−イル)−２−オキソエトキシ)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((４−(２−(４−メチルピペラジン−l−イル)−２−オキソエトキシ)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(３−(２−ヒドロキシエチル)ピペリジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(２,３−ジヒドロキシプロピル)ピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(４−(２,３−ジヒドロキシプロピル)ピペラジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(２−フルオロエチル)ピペラジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(４−(２−フルオロエチル)ピペラジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((６−(３−ヒドロキシピペリジン−l−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((６−(３−ヒドロキシピペリジン−l−イル)ピリジン−３−イル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(４,４−ジフルオロピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(４−((４−(４,４−ジフルオロピペリジン−１−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(３−ヒドロキシピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(４−((４−(３−ヒドロキシピペリジン−１−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(２−(４−メチルピペラジン−１−イル)−２−オキソエトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(４−((４−(３−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−１−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(３−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(３−(２−ヒドロキシエチル)ピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((４−(４−メトキシピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−メトキシピペリジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(４−フルオロピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(４−フルオロピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(１−(４−((４−((１−(２−ヒドロキシエチル)ピペリジン−４−イル)オキシ)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(ピペリジン−４−イルオキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン塩酸塩；
    ２−(l−(４−((４−(２−ヒドロキシエトキシ)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(２−ヒドロキシエトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(３−ヒドロキシプロポキシ)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(３−ヒドロキシプロポキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(４−((４−(４−(１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル)−１,４−ジアゼパン−1−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−(４−(２−フルオロエチル)ピペリジン−１−イル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(４−(２−フルオロエチル)ピペリジン−l−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((３,５−ジメトキシフェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(５−オキソ−４−((４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((３,５−ジメトキシフェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(トリフルオロメトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ３−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)プロパン酸；
    ３−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェニル)プロパン酸；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(ビス(２−ヒドロキシエチル)アミノ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(ビス(２−ヒドロキシエチル)アミノ)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(３−ヒドロキシプロピル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(３−ヒドロキシプロピル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((３−(ヒドロキシメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((３−(ヒドロキシメチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((４−フルオロフェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−フルオロフェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−((１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル)オキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−((１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル)オキシ)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(４−((２−(アゼパン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェノキシ)−２−メチルプロパン酸；
    ２−(４−((２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−l−イル)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−４−イル)アミノ)フェノキシ)−２−メチルプロパン酸；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((３,４−ジメトキシフェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((３,４−ジメトキシフェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((３−メトキシフェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((３−メトキシフェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(２−ヒドロキシエチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(２−ヒドロキシエチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(２−メトキシエトキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(２−メトキシエトキシ)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(５−オキソ−４−((３,４,５−トリメトキシフェニル)アミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−(ベンゾ［ｄ］［ｌ，３］ジオキソール−５−イルアミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−(ベンゾ［ｄ］［ｌ，３］ジオキソール−５−イルアミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−１−イル)−４−((４−((１−(２−ヒドロキシエチル)ピペリジン−４−イル)オキシ)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ナトリウム (２−(４−(シアノメチル)ピペリジン−１−イル)−４−((４−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)フェニル)アミノ)−５−オキソピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−６(５H)−イル)メチルホスフェート；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(ヒドロキシメチル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(l−(４−((４−(ヒドロキシメチル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((４−(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(アゼパン−l−イル)−４−((４−(メチルスルホニル)フェニル)アミノ)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン；
    ２−(１−(４−((１H−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(５−オキソ−４−((２−オキソ−２,３−ジヒドロ−lH−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル)アミノ)−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((４−(３−フルオロプロピル)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；
    ２−(l−(４−((４−(ジフルオロメトキシ)フェニル)アミノ)−５−オキソ−５,６−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−２−イル)ピペリジン−４−イル)アセトニトリル；及び
    ４−((１H−ベンゾ［ｄ］［１，２，３］トリアゾール−５−イル)アミノ)−２−(アゼパン−１−イル)ピリミド［４，５−ｄ］ピリダジン−５（６Ｈ）−オン
    である、請求項１に記載の化合物。
  60. 請求項１〜５９のいずれか一項に記載の化合物、及び医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
  61. 請求項１〜５９のいずれか一項に記載の化合物を含むキット。
  62. ＪＡＫ−２及びＳｙｋを共調節するための請求項１〜５９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
  63. 前記共調節が、ＪＡＫ−２／Ｓｙｋ経路の阻害を含む、請求項６２に記載の医薬組成物。
  64. ＪＡＫ−２／Ｓｙｋを阻害することにより治療できる状態を処置するための請求項１〜５９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
  65. 炎症を低減するための請求項１〜５９のいずれか一項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
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