JP2013544835A5

JP2013544835A5 -

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Publication number: JP2013544835A5
Application number: JP2013542030A
Authority: JP
Filing date: 2011-11-17
Publication date: 2014-07-03
Anticipated expiration: 2031-11-17

Claims

以下の式の化合物：

（式中、
Ｘは、メトキシエチル又はエトキシメチルであり、
Ｑは、シクロプロピル、２−メチル−プロパノール−２−イル、３−メチルオキセタン−３−イル、または１−ヒドロキシメチル−１−シクロプロピルである）
又はその薬学的に許容し得る塩。
２−［５−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−［２−［［（１Ｓ）−３−メトキシ−１−メチル−プロピル］アミノ］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−メチル−プロパン−１−オールである請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
１５．０６におけるピーク、並びに１９．９４、１０．３１及び２０．７８（２θ＋／−０．２°）における１以上のピークを含むＸ線粉末回折パターン（Ｃｕ放射、λ＝１．５４０６０Å）を特徴とする結晶質の２−［５−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−［２−［［（１Ｓ）−３−メトキシ−１−メチル−プロピル］アミノ］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−メチル−プロパン−１−オールである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
１３．７３におけるピーク、並びに１６．５４、２２．８７及び１８．５７（２θ＋／−０．２°）における１以上のピークを含むＸ線粉末回折パターン（Ｃｕ放射、λ＝１．５４０６０Å）を特徴とする結晶質の２−［５−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−［２−［［（１Ｓ）−３−メトキシ−１−メチル−プロピル］アミノ］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−メチル−プロパン−１−オールである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
５−［２−シクロプロピル−５−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−３−メトキシ−１−メチル−プロピル］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−アミンである、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
５−［５−（２，４−ジフルオロフェニル）−２−（３−メチルオキセタン−３−イル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］−Ｎ−［（１Ｓ）−３−メトキシ−１−メチル−プロピル］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−アミンである、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
［１−［５−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−［２−［［（１Ｓ）−２−エトキシ−１−メチル−エチル］アミノ］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−５−イル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］シクロプロピル］メタノールである、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
１以上の薬学的に許容し得る担体、希釈剤、又は賦形剤と組み合わせて、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又は塩を含む医薬組成物。
１以上の治療剤を更に含む、請求項８に記載の医薬組成物。
治療において使用するための請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
癌の治療において使用するための請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
前記癌が、卵巣癌である、請求項１１に記載の使用のための化合物又は塩。
前記癌が、多発性骨髄腫である、請求項１１に記載の使用のための化合物又は塩。
癌の治療においてスニチニブと同時に、別々に、又は順次組合せて使用するための請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又は塩。
前記癌が、腎臓癌である、請求項１４に記載の使用のための化合物又は塩。
卵巣癌を治療するための医薬の製造における請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または塩の使用。
多発性骨髄腫を治療するための医薬の製造における請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または塩の使用。