JP2013539782A - アルギニンおよび炭酸カルシウムを含むオーラルケア製品ならびにその使用方法および製造方法 - Google Patents
アルギニンおよび炭酸カルシウムを含むオーラルケア製品ならびにその使用方法および製造方法 Download PDFInfo
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Abstract
Description
(a)遊離または塩形態の有効量の塩基性アミノ酸、例えば、重炭酸アルギニン;
(b)
(c)3−7ミクロン、例えば、約5.5ミクロンの平均粒径および12−25g/100g、例えば、約18g/100gの吸水量を有する天然の炭酸カルシウム(NCC);および
(d)1−5ミクロン、例えば、2−3ミクロン、例えば、約2.4ミクロンの平均粒径および25g/100gを超える吸水量を有する沈降炭酸カルシウム(PCC)
を含む研磨剤;
(e)有効量のフッ化物源、例えば、可溶性フッ化物塩、例えば、モノフルオロリン酸ナトリウム
が含まれる。
組成物は、例えば、感受性の歯を有する個人において、例えば、良好な、例えば少なくとも70のPellicle Cleaning Ratio、例えば140未満の低いRadioactive Dentine Abrasivity値を有する個人において、損傷を与える研磨を行わずに歯を清掃および強化するのに有効である。
(a)有効量の遊離または塩形態の塩基性アミノ酸、例えば、重炭酸アルギニン;
(b)
(i)3−7ミクロン、例えば約5.5ミクロンの平均粒径および例えば12−25g/100g、例えば、約18g/100gの吸水量を有する天然の炭酸カルシウム(NCC);および
(ii)1−5ミクロン、例えば2−3ミクロン、例えば約2.4ミクロンの平均粒径および例えば25g/100gを超える吸水量を有する沈降炭酸カルシウム(PCC)
を含む研磨剤;および
(c)有効量のフッ化物源、例えば、可溶性フッ化物塩、例えばモノフルオロリン酸ナトリウム
が含まれる。
例えば、本発明は以下の組成物のいずれかを提供する:
1.0.1 少なくとも70のPellicle Cleaning Ratioおよび140未満のRadioactive Dentine Abrasivity値を有する1.0の組成物。
1.0.2 塩基性アミノ酸がアルギニン、リシン、シトルリン、オルニチン、クレアチン、ヒスチジン、ジアミノブタン酸、ジアミノプロプリオ酸(diaminoproprionic acid)、それらの塩および/またはそれらの組合せである1.0または1.0.1の組成物。
1.0.3 塩基性アミノ酸がL−立体配置を有するいずれかの前記した組成物。
1.0.4. 塩基性アミノ酸を含むジ−またはトリ−ペプチドの塩の形態で提供するいずれかの前記した組成物。
1.0.5. 塩基性アミノ酸がアルギニン、例えば、L−アルギニンであるいずれかの前記した組成物。
1.0.6. 塩基性アミノ酸が部分的または全体的に塩形態であるいずれかの前記した組成物。1.0.7. 塩基性アミノ酸がアルギニンリン酸を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.8. 塩基性アミノ酸が塩酸アルギニンを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.9. 塩基性アミノ酸が硫酸アルギニンを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.10. 塩基性アミノ酸が重炭酸アルギニンを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.11. 塩基性アミノ酸の塩を、酸または酸の塩での塩基性アミノ酸の中和によって処方中、イン・サイチュ(in situ)で形成するいずれかの前記した組成物。
1.0.12. 塩基性アミノ酸の塩が塩基性アミノ酸の中和によって形成されて、フッ化物塩との組合せの前にプレミックスを形成するいずれかの前記した組成物。
1.0.13. 塩基性アミノ酸が総組成物重量の1%ないし15%に対応する量で存在し、塩基性アミノ酸の重量を遊離塩基形態として計算するいずれかの前記した組成物。
1.0.14. 塩基性アミノ酸が総組成物重量の8%ないし10%に対応する量で存在し、塩基性アミノ酸の重量を遊離塩基形態として計算するいずれかの前記した組成物。
1.0.15. 沈降炭酸カルシウムに対する天然の炭酸カルシウムの比が1:1ないし1:5、例えば、1:2ないし1:3、例えば、約1:2.5であるいずれかの前記した組成物。
1.0.16. 天然の炭酸カルシウムが精製した天然の炭酸カルシウムであるいずれかの前記した組成物。
1.0.17. 天然の炭酸カルシウムが粉砕した石灰岩製品であるいずれかの前記した組成物。
1.0.18. 天然の炭酸カルシウム粒子の0.01%以下のもの、好ましくは0.004重量%以下のものが325メッシュを通過しないいずれかの前記した組成物。
1.0.19. 沈降炭酸カルシウムが2.3ないし2.7ミクロンのD50、3.7ないし5.0ミクロンのD90および1.1ないし1.5ミクロンのD10を有するいずれかの前記した組成物。
1.0.20. 天然の炭酸カルシウムが組成物の5重量%ないし20重量%の量で存在するいずれかの前記した組成物。
1.0.21. 沈降炭酸カルシウムが組成物の10重量%ないし35重量%の量で存在するいずれかの前記した組成物。
1.0.22. 天然の炭酸カルシウムが組成物の約10%の量で存在し、沈降炭酸カルシウムが組成物の約25重量%の量で存在するいずれかの前記した組成物。
1.0.23. フッ化物源が可溶性フッ化物塩であるいずれかの前記した組成物。
1.0.24. フッ化物源がフッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン(例えば、N'−オクタデシルトリメチレンジアミン−N,N,N'−トリス(2−エタノール)−ジヒドロフルオリド)、フッ化アンモニウム、フッ化チタン、ヘキサフルオロ硫酸、およびそれらの組合せから選択される可溶性フッ化物塩であるいずれかの前記した組成物。
1.0.25. フッ化物源がフルオロリン酸であるいずれかの前記した組成物。
1.0.26. フッ化物源がモノフルオロリン酸ナトリウムであるいずれかの前記した組成物。
1.0.27. フッ化物源が総組成物重量の0.1重量%ないし2重量%の量で存在するフッ化物塩であるいずれかの前記した組成物。
1.0.28. フッ化物源が組成物の約1.1重量%の量で存在する可溶性フッ化物塩であるいずれかの前記した組成物。
1.0.29. フッ化物源が約50ppmないし約25,000ppmの量のフッ素イオンを提供する可溶性フッ化物塩であるいずれかの前記した組成物。
1.0.30. フッ化物源が約750ppmないし約2000ppmの量のフッ化物イオンを提供する可溶性フッ化物塩であるいずれかの前記した組成物。
1.0.31. 組成物が約1000ppmないし約1500ppmのフッ化物イオンを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.32. 組成物が約1450ppmのフッ化物イオンを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.33. pHが6ないし9、例えば、6.5ないし7.4または7.5ないし9であるいずれかの前記した組成物。
1.0.34. pHが6.5ないし7.4であるいずれかの前記した組成物。
1.0.35. pHがほぼ中性であるいずれかの前記した組成物。
1.0.36. pHが8.5ないし9.5であるいずれかの前記した組成物。
1.0.37. さらに抗−歯石剤を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.38. さらに、例えばナトリウム塩形の、ポリリン酸、例えば、ピロリン酸、トリポリリン酸またはヘキサメタリン酸である抗−歯石剤を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.39. 少なくとも1つの界面活性剤を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.40. ラウリル硫酸ナトリウム、コカミドプロピルベタインおよびそれらの組合せから選択される少なくとも1つの界面活性剤を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.41. 例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸ナトリウムおよびそれらの混合物から選択されるアニオン性界面活性剤を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.42. 組成物の0.5重量%ないし3重量%の量でラウリル硫酸ナトリウムを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.43. 少なくとも1の湿潤剤を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.44. グリセリン、ソルビトールおよびそれらの組合せから選択される少なくとも1の湿潤剤を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.45. 少なくとも1のポリマーを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.46. ポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテルマレイン酸コポリマー、多糖類(例えば、セルロース誘導体、例えば、カルボキシメチルセルロース、または多糖類ガム、例えば、キサンタンガムまたはカラギーナンガム)、およびそれらの組合せから選択される少なくとも1のポリマーを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.47. ガムのストリップまたは断片を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.48. 香味剤、フレグナンスおよび/または着色剤を含むいずれかの前記した組成物。1.0.49. 水を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.50. 抗細菌剤を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.51. ハロゲン化ジフェニルエーテル(例えば、トリクロサン)、薬草エキスおよび精油(例えば、ローズマリーエキス、茶エキス、マグノリアエキス、チモール、メントール、ユーカリプトール、ゲラニオール、カルバクロール、シトラール、ヒノキトール(hinokitol)、カテコール、サリチル酸メチル、没食子酸エピガロカテキン、エピガロカテキン、没食子酸、ミスワクエキス、シーバックソーンエキス)、ビスグアニド防腐剤(例えば、クロルヘキシジン、アレキシジンまたはオクテニジン)、第4級アンモニウム化合物(例えば、塩化セチルピリジニウム(CPC)、塩化ベンザルコニウム、塩化テトラデシルピリジニウム(TPC)、塩化N−テトラデシル−4−エチルピリジニウム(TDEPC))、フェノール性防腐剤、ヘキセチジン、オクテニジン、サンギナリン、ポビドンヨード、デルモピノール、サリフルアー(salifluor)、金属イオン(例えば亜鉛塩、例えばクエン酸亜鉛、スズ塩、銅塩、鉄塩)、サンギナリン、プロポリスおよび酸化剤(例えば、過酸化水素、緩衝化ペルオキシホウ酸ナトリウムまたはペルオキシカルボン酸ナトリウム)、フタル酸およびその塩、モノパーサリックアシッド(monoperthalic acid)およびその塩およびエステル、ステアリン酸アスコルビル、オレオイルサルコシン、アルキル硫酸、スルホコハク酸ジオクチル、サリチルアニリド、臭化ドミフェン、デルモピノール、オクタピノ−ルおよび他のピペリジノ誘導体、ナイシン(nicin)調製物、亜塩素酸塩;ならびに前記のいずれかの混合物から選択される抗細菌剤を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.52. 抗−炎症剤化合物、例えば、マトリックスメタロプロテイナーゼ(MMP's)、シクロオキシゲナーゼ(COX)、PGE2、インターロイキン1(IL−1)、IL−1β変換酵素(ICE)、形質転換成長因子β1(TGF−β1)、誘導型一酸化窒素合成酵素(iNOS)、ヒアルロニダーゼ、カテプシン、核内因子カッパ B(NF−κB)、およびIL−1受容体関連キナーゼ(IRAK)、例えば、アスピリン、ケトロラク、フルルビプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、インドメタシン、アスピリン、ケトプロフェン、ピロキシカム、メクロフェナム酸、ノルジヒドログアヤレチン酸、およびそれらの混合物から選択される少なくとも1の宿主前炎症因子の阻害剤、を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.53. 例えば、コエンザイムQ10、PQQ、ビタミンC、ビタミンE、ビタミンA、アネトール−ジチオチオン、およびそれらの混合物よりなる群から選択される抗酸化剤を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.54. トリクロサンを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.55. 総組成物重量の約0.01重量%ないし約5重量%の量の抗細菌剤を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.56. 総組成物重量の約0.01重量%ないし約1重量%の量のトリクロサンを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.57. 総組成物重量の約0.3%の量のトリクロサンを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.58. トリクロサンおよびZn2+イオン源、例えばクエン酸亜鉛を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.59. 美白剤を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.60. 過酸化物、亜塩素酸金属、過ホウ酸、過炭酸、過酸、次亜塩素酸、およびそれらの組合せから選択される美白有効剤から選択される美白剤を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.61. さらに、過酸化水素または過酸化水素源、例えば、過酸化尿素または過酸化物の塩または錯体(例えば、過酸化リン酸、過酸化炭酸、過ホウ酸、過酸化ケイ酸、または過硫酸塩のような;例えば、過酸化リン酸カルシウム、過ホウ酸ナトリウム、過酸化炭酸ナトリウム、過酸化リン酸ナトリウム、および過硫酸カリウム)、または過酸化水素−ポリビニルピロリドンポリマー錯体のような過酸化水素ポリマー錯体を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.62. さらに、(i)カルシウム−ガラス錯体、例えば、カルシウム・ナトリウムリンケイ酸、および(ii)カルシウム−タンパク質錯体、例えば、カゼイン・ホスホペプチド−非晶質リン酸カルシウムから選択されるカルシウムおよびリン酸の源を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.63. さらに、例えば、硫酸カルシウム、塩化カルシウム、硝酸カルシウム、酢酸カルシウム、乳酸カルシウム、およびそれらの組合せから選択される可溶性カルシウム塩を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.64. さらに、細菌の付着を妨げるかまたは防ぐ剤、例えば、ソルブロール(solbrol)またはキトサンを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.65. さらに、象牙質過敏性を減少するのに有効な量で生理学上許容し得るカリウム塩、例えば、硝酸カリウム、クエン酸カリウム、または塩化カリウムを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.66. 約0.1%ないし約7.5%の生理学上許容し得るカリウム塩、例えば、硝酸カリウムおよび/または塩化カリウムを含むいずれかの前記した組成物。
1.0.67. 例えば、ブラッシングとともに、(i)う歯の形成を減少するまたは阻害する、(ii)例えば、定量蛍光法(QLF)または電気う蝕測定(ECM)によって検出して、エナメルの前う蝕病斑を減少する、修復するまたは阻害する、(iii)脱灰を減少または阻害し、歯の再石灰化を促進する、(iv)歯の知覚過敏を減少する、(v)歯肉炎を減少するまたは阻害する、(vi)口内の痛みまたは切り傷の治癒を促進する、(vii)酸産生細菌のレベルを減少する、(viii)アルギニン分解細菌の相対レベルを増加する、(ix)口腔中の微生物バイオフィルムの形成を阻害する、(x)砂糖負荷試験後の歯垢のpHを少なくともpH5.5のレベルに上昇および/または維持する、(xi)歯垢の蓄積を減少する、(xii)口腔乾燥を減少する、(xiii)歯および口腔を清掃する、(xiv)侵食を減少する、(xv)歯を白くする、および/または(xvi)う蝕原性細菌に対して歯を免疫化する、のに口腔に適用する際に有効ないずれかの前記した組成物。
1.0.68. いずれかの前記した組成物に記載した成分を結合することによって得られるまたは得ることができる組成物。
1.0.69. 組成物が練歯磨剤であるいずれかの前記した組成物。
1.0.70. 組成物が、所望によりさらに1またはそれを超える水、研磨剤、界面活性剤、発泡剤、ビタミン、ポリマー、酵素、湿潤剤、粘結剤、抗微生物剤、保存料、香味剤、着色剤および/またはそれらの組合せを含んでいてもよい練歯磨であるいずれかの前記した組成物。
1.0.71. (a)有効量の遊離または塩形態の塩基性アミノ酸、例えば、重炭酸アルギニン;
(b)
(i)3ないし7ミクロン、例えば、約5.5ミクロンの平均粒径および12g/100gないし25g/100g、例えば、約18g/100gの吸水量を有する天然の炭酸カルシウム(NCC);および
(ii)1ないし5ミクロン、例えば、2ないし3ミクロン、例えば、約2.4ミクロンの平均粒径および25g/100gの吸水量を有する沈降炭酸カルシウム(PCC)
を含む研磨剤
(c)有効量のフッ化物源、例えば、可溶性フッ化物塩、例えば、モノフルオロリン酸ナトリウム;および
(d)アニオン性界面活性剤、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム
を含むいずれかの前記した組成物。
1.0.72. (a)3ないし15%w/wの重炭酸アルギニン;
(b)
(i)平均粒径の3ないし7ミクロン、例えば、約5.5ミクロンの平均粒径および12ないし25g/100g、例えば、約18g/100gの吸水量を有する5ないし15%w/wの天然の炭酸カルシウム(NCC);および
(ii)平均粒径1ないし5ミクロン、例えば、2ないし3ミクロン、例えば、約2.4ミクロンおよび25g/100gを超える吸水量を有する20ないし30%w/wの沈降炭酸カルシウム(PCC);および
(iii)0.1ないし2%w/w、例えば、約1.1%w/wのモノフルオロリン酸ナトリウム;および
(iv)0.5ないし3%w/wのラウリル硫酸ナトリウム
を含む研磨剤
を含むいずれかの前記した歯磨剤。
(a)う歯の形成を減少するまたは阻害する、
(b)例えば、定量蛍光法(QLF)または電気う蝕測定(ECM)によって検出するように、エナメルの前う蝕病斑を減少する、修復するまたは阻害する、
(c)歯の脱灰を減少するまたは阻害し、歯の石灰化を促進する、
(d)歯の知覚過敏を減少する、
(e)歯肉炎を減少するまたは阻害する、
(f)口腔内の痛みまたは切り傷の治癒を促進する、
(g)酸産生細菌のレベルを減少する、
(h)アルギニン分解細菌の相対レベルを増加する、
(i)口腔中の微生物バイオフィルムの形成を阻害する、
(j)砂糖負荷試験後の歯垢のpHを少なくとも約5.5のレベルに上昇および/または維持する、
(k)歯垢の蓄積を減少する、
(l)侵食を減少する、
(m)歯を白くする、
(n)全身の健康を向上する、
(o)う蝕原性細菌に対して歯を免疫化または保護し;および/または歯および口腔を清掃する
方法を提供する。
測定
本発明の組成物および方法に使用することができる塩基性アミノ酸には、アルギニン、リシンおよびヒスチジンのような天然の塩基性アミノ酸のみならず、分子中にカルボキシル基およびアミノ基を有し、水溶性であって約7またはそれを超えるpHを有する水溶液を与えるいずれの塩基性アミノ酸も含まれる。
オーラルケア組成物には、さらに、1またはそれを超えるフッ化物イオン源、例えば、可溶性フッ化物塩が含まれ得る。広範なフッ化物イオンを得れる材料を、本発明の組成物の可溶性フッ化物の供給源として使用することができる。好適なフッ化物イオンを与える材料の例は、出典明示して本明細書の一部とみなす、Brinerらに対する米国特許第3,535,421号、Parran,Jr.らに対する米国特許第4,885,155号、Widderらに対する米国特許第3,678,154号に見出される。
天然の炭酸カルシウムは、白亜、石灰岩、大理石およびトラバーチンのような岩石中に見出される。卵殻および軟体動物の殻も主要な成分である。本発明の天然の炭酸カルシウム研磨剤は、典型的に、所望により精製または部分精製して不純物を除去し得る微粉砕した石灰岩である。本発明に使用するためには、材料は10ミクロン未満、例えば3−7ミクロン、例えば約5.5ミクロンの平均粒径を有する。天然の炭酸カルシウムは注意深く制御されていない比較的大きな粒子を高い比率で含み得、それは研磨性を受け入れがたく増大し得るため、好ましくは0.01%以下、好ましくは0.004重量%以下の粒子は325メッシュ通過しない。材料は強力な結晶構造を有し、したがって沈降炭酸カルシウムよりも遙かに硬くより研磨性の高い研磨剤である。天然の炭酸カルシウムのタップ密度は、例えば1−1.5g/cc、例えば約1.2、例えば約1.19g/ccである。例えば、天然の炭酸カルシウムの異なる多形、例えば、方解石、アラゴナイトおよびバテライトが存在するが、本発明の目的には方解石が好ましい。本発明に使用するのに好適な市販品の例には、GMZからのVicron(登録商標)25−11 FGが含まれる。
本発明のオーラルケア組成物は、口腔をブラッシングする場合に生成する泡の量を増加させる剤も含み得る。
泡の量を増加させる剤の例示的な例には、限定されるものではないが、ポリオキシエチレンならびに限定されるものではないがアルギネートポリマーを含むある種のポリマーが含まれる。
ポリオキシエチレンは、本発明のオーラルケア担体成分によって生成する泡の量および厚さを増大させることができる。ポリオキシエチレンは、ポリエチレングリコール("PEG")またはポリエチレンオキシドとしても一般的に知られている。本発明に好適なポリオキシエチレンは、約200,000−約7,000,000の分子量を有する。1の実施形態において分子量は約600,000−約2,000,000であり、もう1の実施形態において、約800,000−約1,000,000である。Polyox(登録商標)は、Union Carbideによって製造される高分子量ポリオキシエチレンの商用名である。
ポリオキシエチレンは約1重量%−約90重量%の量で存在し得、1の実施形態において約5重量%−約50重量%、もう1の実施形態において本発明のオーラルケア組成物のオーラルケア担体成分の約10重量%−約20重量%の量で存在し得る。オーラルケア組成物中の発泡剤の投与量(すなわち、単一用量)は、約0.01重量%−約0.9重量%、約0.05重量%−0.5重量%、もう1の形態において約0.1重量%−約0.2重量%である。
本発明のオーラルケア組成物に所望により含めてもよいもう1の剤は、界面活性剤または混和性の界面活性剤の混合物である。好適な界面活性剤は、広範なpH範囲を通して合理的に安定なものであり、例えば、アニオン性、カチオン性、非イオン性または双性イオン界面活性剤である。
本発明のオーラルケア組成物は香味剤も含み得る。本発明の実施に使用する香味剤には、限定されるものではないが、精油ならびに種々の香味アルデヒド、エステル、アルコール、および同様の物質が含まれる。精油の例には、スペアミント、ペパーミント、ウインターグリーン、サッサフラス、チョウジノキ、セージ、ユーカリ、マヨラマ、シナモン、レモン、ライム、グレープフルーツおよびオレンジの油が含まれる。また、メントール、カルボン、およびアネトールのような化学物質も有用である。ある種の実施形態では、ペパーミントおよびスペアミントの油を用いる。
本発明のオーラルケア組成物は、所望により、細菌の細胞壁に見出されるカルシウムをキレート化することができる1またはそれを超えるキレート剤を含んでいてもよい。このカルシウムの結合は細菌の細胞壁を弱め、細菌の溶菌を増強する。
本発明のオーラルケア組成物は、所望により、ポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテル マレイン酸 コポリマー、多糖類(例えば、セルロース誘導体、例えば、カルボキシメチルセルロース、または多糖類ガム、例えば、キサンタンガムまたはカラギーナンガム)のような1またはそれを超えるポリマーを含んでいてもよい。酸性ポリマー、例えば、ポリアクリル酸ゲルは、その遊離酸または部分もしくは完全に中和した水溶性アルカリ金属(例えば、カリウムおよびナトリウム)またはアンモニウム塩の形態で提供し得る。ある種の実施形態には、約30,000−約1,000,000の分子量(M.W.)を有する、無水マレイン酸またはマレイン酸ともう1の重合性エチレン性不飽和モノマー、例えばメチルビニルエーテル(メトキシエチレン)の1:4−4:1のコポリマーが含まれる。これらのコポリマーは、例えば、GAF Chemicals CorporationのGantrez AN 139(分子量500,000)、AN 119(分子量250,000)およびS−97 Pharmaceutical Grade(分子量70,000)から入手し得る。
本発明のオーラルケア組成物は、所望により1またはそれを超える酵素を含むこともできる。有用な酵素には、いずれの利用可能なプロテアーゼ、グルカノヒドロラーゼ、エンドグリコシダーゼ、アミラーゼ、ムタナーゼまたは互換性のあるそれらの混合物のいずれかが含まれる。特定の実施形態において、酵素はプロテアーゼ、デキストラナーゼ、エンドグリコシダーゼおよびムタナーゼである。もう1の実施形態において、酵素はパパイン、エンドグリコシダーゼ、またはデキストラナーゼおよびムタナーゼの混合物である。本発明に使用するのに好適なさらなる酵素は、すべて出典明示して本明細書の一部とみなす、Dringらに対する米国特許第5,000,939号、米国特許第4,992,420号;米国特許第4,355,022号;米国特許第4,154,815号;米国特許第4,058,595号;米国特許第3,991,177;および米国特許第3,696,191号に開示されている。本発明におけるいくつかの互換性のある酵素の混合物の酵素は、1の実施形態において約0.002%−約2.0%またはもう1の実施形態において約0.05%−約1.5%またはいまだもう1の実施形態において約0.1%−約0.5%を構成する。
水も本発明の組成物中に存在し得る。市販の口腔組成物の調製に用いる水は脱イオンされ、いずれの有機不純物も含まないものである。水は一般的に組成物のバランスを構成し、口腔組成物の約10%−約90%、約20%−約60%、または約10%−約30重量%含まれる。この水の量には自由な水が含まれ、それは本発明のソルビトールまたはいずれか他のコンポーネントのような他の材料と一緒に導入される量に加えて添加する。
口腔用組成物の特定の実施形態において、空気に曝された際に組成物が硬化することを防ぐように湿潤剤を配合することも望ましい。特定の保湿剤は歯磨剤組成物に望ましい甘味または香味も付与し得る。保湿剤は、その純粋な保湿剤に基づいて、一般的に歯磨剤組成物の重量の約15%−約70%、もう1の実施形態において約30%−約65%含まれる。
本発明の組成物は、オーラル製品領域において一般的な方法を用いて製造し得る。
1の説明的な実施形態において、オーラルケア組成物は、ゲル相中のアルギニンを酸、例えばリン酸、塩酸または炭酸で中和または部分中和し、混合することによって製造する。湿潤剤に加えて、例えばビタミン、フッ化物のようなものは別に混合する。ついで、研磨剤およびアルギニンを湿潤剤混合物に添加する。ついで、界面活性剤および香味剤をその中で混合し、最終的なスラリーを歯磨剤製品に形成する。
本発明は、その方法の実施形態において、本明細書に記載する安全量および有効量の組成物を口腔に適用することを含む。
実施例1-異なる研磨剤系の比較
異なる研磨剤の組合せを試験した:
処方 A: 予防用ペースト:
31% Sylodent 756、
15% Vicron 25−11(微粒子CaCO3、天然起源)、
14% Vicron 41−8(微粒子CaCO3)、
10% 重炭酸アルギニン
RDA: 230
処方 B: 消費者過敏性練歯磨
50% Vicron 25−11(微粒子CaCO3)、
7%、Sylodent 15,
2% 重炭酸アルギニン
RDA: 179
異なる研磨剤の組合せを用いた予備試験に基づいて、良好な清掃およびステイン除去を提供するが、低い研磨性を提供する最適化した練歯磨を調製する(表2)。
Claims (18)
- a.有効量の遊離または塩形態の塩基性アミノ酸;
b.
i.3−7ミクロンの平均粒径を有する天然の炭酸カルシウム(NCC);および
ii.沈降炭酸カルシウム(PCC)
を含む研磨剤
を含む歯磨剤組成物。 - 沈降炭酸カルシウム(PCC)が1−5ミクロンの平均粒径を有する請求項1記載の組成物。
- 少なくとも70のPellicle Cleaning Ratio(PCR)および140未満のRadioactive Dentine Abrasivity(RDA)値を有する請求項1ないし3のいずれか1項に記載の組成物。
- さらに、有効量のフッ化物源を含む請求項1ないし3のいずれか1項に記載の組成物。
- 遊離または塩形態の塩基性アミノ酸が重炭酸アルギニンである請求項1ないし4のいずれか1項に記載の組成物。
- 塩基性アミノ酸が総組成物重量の1%−15%に対応する量で存在し、該塩基性アミノ酸の重量は遊離塩基形態として計算する請求項1ないし5のいずれか1項に記載の組成物。
- 沈降炭酸カルシウムに対する天然の炭酸カルシウムの比が1:1−1:5である請求項1ないし6のいずれか1項に記載の組成物。
- 沈降炭酸カルシウムに対する天然の炭酸カルシウムの比が1:2−1:3である請求項8記載の組成物。
- 天然の炭酸カルシウムが組成物の5重量%−20重量%の量で存在する請求項1ないし8のいずれか1項に記載の組成物。
- 沈降炭酸カルシウムが組成物の10重量%−35重量%の量で存在する請求項1ないし9のいずれか1項に記載の組成物。
- 天然の炭酸カルシウムが組成物の約10%の量で存在し、沈降炭酸カルシウムが組成物の約25重量%の量で存在する請求項1ないし10のいずれか1項に記載の組成物。
- さらに、アニオン性界面活性剤を含む請求項1ないし11のいずれか1項に記載の組成物。
- さらに抗細菌剤を含む請求項1ないし12のいずれか1項に記載の組成物。
- さらにアニオン性ポリマーを含む請求項1ないし13のいずれか1項に記載の組成物。
- さらに、水、研磨剤、界面活性剤、発泡剤、ビタミン、ポリマー、酵素、湿潤剤、粘結剤、抗微生物剤、保存料、香味剤、着色剤および/またはそれらの組合せのうちの1またはそれを超えるものを含む、練歯磨の形態の、請求項1ないし14のいずれか1項に記載の組成物。
- 沈降炭酸カルシウム(PCC)が25g/100gを超える吸水量を有する請求項1ないし15のいずれか1項に記載の組成物。
- 請求項1ないし17のいずれか1項に記載の有効量のオーラルケア組成物をそれを必要とする対象の口腔に適用して、
a.う歯の形成を減少または阻害する、
b.エナメルの前う蝕病斑を減少、修復または阻害する、
c.歯牙の脱灰を減少または阻害し、再石灰化を促進する、
d.歯牙の知覚過敏を減少する、
e.歯肉炎を減少または阻害する、
f.口腔内の痛みまたは切り傷の治癒を促進する、
g.酸産生細菌のレベルを減少する、
h.アルギニン分解細菌の相対レベルを増加する、
i.口腔中の微生物バイオフィルムの形成を阻害する、
j.砂糖負荷試験後の歯垢pHを少なくとも5.5のpHレベルまで上げるおよび/または維持する、k.歯垢の蓄積を減少する、
l.口腔乾燥を治療する、減少する、やわらげる、緩和する、
m.歯を白くする、
n.侵食を減少する、
o.全身の健康を促進する
p.う蝕原性細菌に対して歯を免疫または保護する、
q.歯および口腔を清掃する
することを含む方法。
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