JP2013536808A

JP2013536808A - Ｋｃｎｑ２／３調節因子としての置換１−オキソ−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド

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Publication number: JP2013536808A
Application number: JP2013526355A
Authority: JP
Inventors: キューネルト・スヴェン; バーレンベルク・グレーゴル; クレス・アヒム; シュレーダー・ヴォルフガング
Original assignee: グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Priority date: 2010-09-01
Filing date: 2011-08-31
Publication date: 2013-09-26
Anticipated expiration: 2031-08-31
Also published as: EP2611780A1; BR112013005056A2; JP5976649B2; US8618129B2; MX2013002295A; US20120053203A1; WO2012028300A1; AR082813A1; AU2011297937B2; AU2011297937A1; CA2807886A1

Abstract

本発明は、置換１−オキソ−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにさらに、疼痛およびさらなる疾患および／または障害の治療および／または予防において使用するためのこれらの化合物に関する。

Description

本発明は、置換された１−オキソ−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド
、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびに、疼痛およびさらなる疾患および／または障害の治療および／または予防において使用するための、これらの化合物にも関する。

疼痛、特に神経因性疼痛の治療は、医療において非常に重要である。有効な疼痛療法が世界的に必要とされている。患者にとって成功した満足な疼痛の治療であると理解されるような、疼痛の慢性および非慢性状態の患者に適した目標指向治療のための行動が急務であることは、適用される鎮痛薬および痛覚に関する基礎研究の分野において最近発行された多数の科学的研究論文にも記録されている。

慢性疼痛の病態生理学的特徴は、ニューロンの過興奮性である。神経細胞の興奮性は、細胞の静止膜電位およびしたがって興奮性閾値を決定的に決定するため、Ｋ^＋チャネルの活性によって決定的に影響される。分子サブタイプＫＣＮＱ２／３（Ｋｖ７．２／７．３）の異種Ｋ^＋チャネルは、中枢（海馬、へんとう体）および末梢（後根神経節）神経系の種々の領域のニューロンにおいて発現され、その興奮性を調節する。ＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルの活性化は、細胞膜の過分極、およびこれに付随して、これらのニューロンの電気的興奮性減少につながる。後根神経節のＫＣＮＱ２／３発現ニューロンは、末梢から脊髄への侵害刺激の伝達に関与する（Ｐａｓｓｍｏｒｅら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２００３；２３（１８）：７２２７〜３６（非特許文献１））。

その結果、ＫＣＮＱ２／３アゴニストであるレチガビンの前臨床ニューロパシーおよび炎症性疼痛モデルにおいて鎮痛作用を検出することが可能となった（Ｂｌａｃｋｂｕｒｎ−ＭｕｎｒｏおよびＪｅｎｓｅｎ、ＥｕｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ．２００３；４６０（２〜３）；１０９〜１６（非特許文献２）；Ｄｏｓｔら、ＮａｕｎｙｎＳｃｈｍｉｅｄｅｂｅｒｇｓＡｒｃｈＰｈａｒｍａｃｏｌ２００４；３６９（４）：３８２〜３９０（非特許文献３））。

故に、ＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルは、疼痛の；特に、慢性疼痛、急性疼痛、神経因性疼痛、炎症性疼痛、内臓痛および筋肉疼痛からなる群から選択される疼痛（Ｎｉｅｌｓｅｎら、ＥｕｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ．２００４；４８７（１〜３）：９３〜１０３（非特許文献４））の、特に神経障害性および炎症性疼痛の治療に適した出発点を表す。

その上、ＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルは、例えば、片頭痛（ＵＳ２００２／０１２８２７７（特許文献１））、認知疾患（Ｇｒｉｂｋｏｆｆ、ＥｘｐｅｒｔＯｐｉｎＴｈｅｒＴａｒｇｅｔｓ２００３；７（６）：７３７〜７４８（非特許文献５））、不安（Ｋｏｒｓｇａａｒｄら、ＪＰｈａｒｍａｃｏｌＥｘｐＴｈｅｒ．２００５、１４（１）：２８２〜９２（非特許文献６））、てんかん（Ｗｉｃｋｅｎｄｅｎら、ＥｘｐｅｒｔＯｐｉｎＴｈｅｒＰａｔ２００４；１４（４）：４５７〜４６９（非特許文献７）；Ｇｒｉｂｋｏｆｆ、ＥｘｐｅｒｔＯｐｉｎＴｈｅｒＴａｒｇｅｔｓ２００８、１２（５）：５６５〜８１（非特許文献８）；Ｍｉｃｅｌｉら、ＣｕｒｒＯｐｉｎＰｈａｒｍａｃｏｌ２００８、８（１）：６５〜７４（非特許文献９））、尿失禁（Ｓｔｒｅｎｇら、ＪＵｒｏｌ２００４；１７２：２０５４〜２０５８（非特許文献１０））、依存（Ｈａｎｓｅｎら、ＥｕｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ２００７、５７０（１〜３）：７７〜８８（非特許文献１１））、躁病／双極性障害（Ｄｅｎｃｋｅｒら、ＥｐｉｌｅｐｓｙＢｅｈａｖ２００８、１２（１）：４９〜５３（非特許文献１２））およびジストニアに関連する運動障害（Ｒｉｃｈｔｅｒら、ＢｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ２００６、１４９（６）：７４７〜５３（非特許文献１３））等、多数のさらなる疾患の療法に適した標的である。

ＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルに対して親和性を有する置換化合物は、例えば先行技術（ＷＯ２００８／０４６５８２（特許文献２）、ＷＯ２０１０／０４６１０８（特許文献３））から公知である。置換されたイソキノロンは、例えば、ＷＯ２０１０／０３９５３４（特許文献４）およびＥＰ１６０４９８３（特許文献５）から公知である。ＷＯ２０１０／０７５９７３（特許文献６）は、置換されたテトラヒドロイソキノリニル−２−オキソ−酪酸アミド、および例えば疼痛の治療において有用な医薬を製造するための前記化合物の使用を開示している。

ＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネル自体に対する親和性（力価、効力）に関してだけでなく、同程度またはより良好な特性を有するさらなる化合物が求められている。

故に、代謝安定性、水性媒質への溶解度または化合物の透過性を改善することが有利な場合がある。これらの要因は、経口バイオアベイラビリティに有益な効果を及ぼすことができるか、またはＰＫ／ＰＤ（薬物動態／薬力学的）プロフィールを変化させることができ、このことは、例えばより有益な有効性期間につながる。医薬組成物の摂取および排出に関与する輸送体分子との相互作用が弱いまたは存在しないことは、医薬組成物のバイオアベイラビリティ改善および最大でも低い相互作用の現れともみなされる。さらに、医薬組成物の分解および排出に関与する酵素との相互作用も、可能な限り低くなるはずであり、そのため、試験結果も、医薬組成物の相互作用が最大でも低いかまたは全くないと予測されることを示唆する。

加えて、化合物が、ＫＣＮＱファミリーの他の受容体に対して、例えばＫＣＮＱ１、ＫＣＮＱ３／５またはＫＣＮＱ４に対して高選択性（特異性）を示せば有利な場合がある。高選択性は副作用プロフィールにプラス効果を及ぼし得、例えば、ＫＣＮＱ１に対して親和性を（も）有する化合物は、心臓への（ｃａｒｄｉａｌ）副作用の可能性が高くなりやすいことが公知である。したがって、ＫＣＮＱ１に対する高選択性は望ましい場合がある。しかしながら、化合物が他の受容体に対して高選択性を示すことが有利となる場合もある。例えば、これらの受容体は心臓への副作用の可能性をおそらく有することが公知であるため、化合物がｈＥＲＧイオン・チャネルまたはＬ型カルシウム・イオン・チャネル（フェニルアルキルアミン結合部位、ベンゾチアゼピン結合部位、ジヒドロピリジン結合部位）に対して低親和性を示すことが有利となる場合がある。さらに、他の内因性タンパク質（すなわち、受容体または酵素）との結合に対する選択性改善は、より良好な副作用プロフィールおよび結果として耐性改善をもたらし得る。

ＵＳ２００２／０１２８２７７ＷＯ２００８／０４６５８２ＷＯ２０１０／０４６１０８ＷＯ２０１０／０３９５３４ＥＰ１６０４９８３ＷＯ２０１０／０７５９７３

Ｐａｓｓｍｏｒｅら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２００３；２３（１８）：７２２７〜３６Ｂｌａｃｋｂｕｒｎ−ＭｕｎｒｏおよびＪｅｎｓｅｎ、ＥｕｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ．２００３；４６０（２〜３）；１０９〜１６Ｄｏｓｔら、ＮａｕｎｙｎＳｃｈｍｉｅｄｅｂｅｒｇｓＡｒｃｈＰｈａｒｍａｃｏｌ２００４；３６９（４）：３８２〜３９０Ｎｉｅｌｓｅｎら、ＥｕｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ．２００４；４８７（１〜３）：９３〜１０３Ｇｒｉｂｋｏｆｆ、ＥｘｐｅｒｔＯｐｉｎＴｈｅｒＴａｒｇｅｔｓ２００３；７（６）：７３７〜７４８Ｋｏｒｓｇａａｒｄら、ＪＰｈａｒｍａｃｏｌＥｘｐＴｈｅｒ．２００５、１４（１）：２８２〜９２Ｗｉｃｋｅｎｄｅｎら、ＥｘｐｅｒｔＯｐｉｎＴｈｅｒＰａｔ２００４；１４（４）：４５７〜４６９Ｇｒｉｂｋｏｆｆ、ＥｘｐｅｒｔＯｐｉｎＴｈｅｒＴａｒｇｅｔｓ２００８、１２（５）：５６５〜８１Ｍｉｃｅｌｉら、ＣｕｒｒＯｐｉｎＰｈａｒｍａｃｏｌ２００８、８（１）：６５〜７４Ｓｔｒｅｎｇら、ＪＵｒｏｌ２００４；１７２：２０５４〜２０５８Ｈａｎｓｅｎら、ＥｕｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ２００７、５７０（１〜３）：７７〜８８Ｄｅｎｃｋｅｒら、ＥｐｉｌｅｐｓｙＢｅｈａｖ２００８、１２（１）：４９〜５３Ｒｉｃｈｔｅｒら、ＢｒＪＰｈａｒｍａｃｏｌ２００６、１４９（６）：７４７〜５３

したがって、本発明の目的は、先行技術の化合物を上回る利点を有する新たな化合物を提供することであった。これらの化合物は、特に、医薬組成物中、好ましくは、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の治療および／または予防用の医薬組成物中の薬理学的活性成分として適切でなくてはならない。

その目的は、特許請求項の主題によって達成される。

驚くべきことに、以下に記す一般式（Ｉ）の置換化合物が、疼痛の治療に適していることが見出された。驚くべきことに、以下に記す一般式（Ｉ）の置換化合物は、ＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルに対する優れた親和性も有し、したがって、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の予防および／または治療に適していることも見出された。置換化合物はそれにより、ＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルの調節因子、すなわちアゴニストまたはアンタゴニストとして作用する。

したがって、本発明は、一般式（Ｉ）の置換化合物

［式中、
Ｒ^１は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ_１〜１０−脂肪族残基；非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、場合によりＣ_１〜８脂肪族基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ_１〜８脂肪族基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ^２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ_２；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２（ここで、Ｃ_１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ_１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＳＣＦ_３；Ｓ（＝Ｏ）_２−ＯＨ；ＮＯ_２；ＯＣＦ_３；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２（ここで、Ｃ_１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ_１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＮ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４脂肪族残基（ここで、Ｃ_１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６の少なくとも一つはＨではなく、
Ｒ^７は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ_１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ_２〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ_１〜８脂肪族基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ^７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結しており、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
ここで、「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＨ、＝Ｏ、ＯＣＦ_３、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ_３〜６−脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
ここで、「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ_３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
ここで、「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、

、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ_３、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ_３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する］
であって、
遊離化合物、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物または個々の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態、または生理学的に許容可能な酸または塩基の塩の形態、または溶媒和物、特に水和物の形態である化合物
に関する。

用語「Ｃ_１〜１０−脂肪族残基」、「Ｃ_２〜１０−脂肪族残基」、「Ｃ_１〜８−脂肪族残基」、「Ｃ_１〜６−脂肪族残基」および「Ｃ_１〜４−脂肪族残基」および「Ｃ_１〜２−脂肪族残基」は、本発明の意味で、１〜１０個、または２〜１０個、または１〜８個、または１〜６個、または１〜４個、または１〜２個の炭素原子をそれぞれ含有する、分枝鎖状であっても非分枝鎖状であってもよく、また非置換であっても一置換もしくは多置換されていてもよい、非環式飽和または不飽和脂肪族炭化水素残基、すなわち、それぞれＣ_１〜１０アルカニル、Ｃ_２〜１０アルケニルおよびＣ_２〜１０アルキニル、ならびにＣ_１〜８アルカニル、Ｃ_２〜８アルケニルおよびＣ_２〜８アルキニル、ならびにＣ_１〜６アルカニル、Ｃ_２〜６アルケニルおよびＣ_２〜６アルキニル、ならびにＣ_１〜４アルカニル、Ｃ_２〜４アルケニルおよびＣ_２〜４アルキニル、ならびにＣ_１〜２アルカニル、Ｃ_２−アルケニルおよびＣ_２アルキニルを含む。この場合、アルケニルは少なくとも一つのＣ−Ｃ二重結合（Ｃ＝Ｃ−結合）を含み、アルキニルは少なくとも一つのＣ−Ｃ三重結合（Ｃ≡Ｃ−結合）を含む。好ましくは、脂肪族残基は、アルカニル（アルキル）およびアルケニル残基からなる群から選択され、より好ましくは、アルカニル残基である。好ましいＣ_１〜１０アルカニル残基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニルおよびｎ−デシルからなる群から選択される。好ましいＣ_２〜１０アルカニル残基は、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニルおよびｎ−デシルからなる群から選択される。好ましいＣ_１〜８アルカニル残基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチルおよびｎ−オクチルからなる群から選択される。好ましいＣ_１〜６アルカニル残基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルおよびｎ−ヘキシルからなる群から選択される。好ましいＣ_１〜４アルカニル残基は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ．−ブチルおよびｔｅｒｔ．−ブチルからなる群から選択される。好ましいＣ_２〜１０アルケニル残基は、エテニル（ビニル）、プロペニル（−ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝ＣＨ_２）−ＣＨ_３）、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニル、オクテニル、ノネニルおよびデセニルからなる群から選択される。好ましいＣ_２〜８アルケニル残基は、エテニル（ビニル）、プロペニル（−ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝ＣＨ_２）−ＣＨ_３）、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニルおよびオクテニルからなる群から選択される。好ましいＣ_２〜６アルケニル残基は、エテニル（ビニル）、プロペニル（−ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝ＣＨ_２）−ＣＨ_３）、ブテニル、ペンテニルおよびヘキセニルからなる群から選択される。好ましいＣ_２〜４アルケニル残基は、エテニル（ビニル）、プロペニル（−ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝ＣＨ_２）−ＣＨ_３）およびブテニルからなる群から選択される。好ましいＣ_２〜１０アルキニル残基は、エチニル、プロピニル（−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_３）、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニル、ノニニルおよびデシニルからなる群から選択される。好ましいＣ_２〜８アルキニル残基は、エチニル、プロピニル（−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_３）、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニルおよびオクチニルからなる群から選択される。好ましいＣ_２〜６アルキニル残基は、エチニル、プロピニル（−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_３）、ブチニル、ペンチニルおよびヘキシニルからなる群から選択される。好ましいＣ_２〜４アルキニル残基は、エチニル、プロピニル（−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_３）およびブチニルからなる群から選択される。

用語「Ｃ_３〜６−脂環式残基」および「Ｃ_{３〜１０−}脂環式残基」は、本発明においては、３、４、５または６個の炭素原子および３、４、５、６、７、８、９または１０個の炭素原子をそれぞれ含有する環式脂肪族炭化水素を意味し、ここで、各々の場合における炭化水素は、飽和であっても不飽和であってもよく（しかし芳香族ではない）、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。脂環式残基は、脂環式残基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介してそれぞれの上位の一般構造と結合していてよい。脂環式残基は、さらなる飽和、（部分）不飽和、（ヘテロ）環式、芳香族またはヘテロ芳香族環系と、すなわち、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールまたはヘテロアリール残基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）と縮合されていてもよい。Ｃ_３〜１０脂環式残基は、さらに、例えばアダマンチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチルまたはビシクロ［２．２．２］オクチルの場合等、単架橋または多重架橋されていてよい。好ましいＣ_３〜１０脂環式残基は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、アダマンチル、

、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルおよびシクロオクテニルからなる群から選択される。好ましいＣ_３〜６脂環式残基は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニルおよびシクロヘキセニルからなる群から選択される。

用語「３〜６員のヘテロ脂環式残基」および「３〜１０員のヘテロ脂環式残基」は、本発明においては、３〜６個、すなわち３、４、５または６個の環員および３〜１０個、すなわち３、４、５、６、７、８、９または１０個の環員をそれぞれ有するヘテロ脂環式飽和または不飽和（しかし芳香族ではない）残基を意味し、ここで、各々の場合において、少なくとも一つ、適切ならば二つまたは三つもの炭素原子が、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）_２、Ｎ、ＮＨおよびＮ（Ｃ_１〜８アルキル）からなる群からそれぞれ互いに独立に選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子基、好ましくはＮ（ＣＨ_３）によって置き換えられており、ここで、前記環員は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。ヘテロ脂環式残基は、前記ヘテロ脂環式残基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して上位の一般構造と結合していてよい。ヘテロ脂環式残基は、さらなる飽和、（部分）不飽和（ヘテロ）脂環式または芳香族またはヘテロ芳香族環系と、すなわち、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールまたはヘテロアリール残基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）と縮合されていてもよい。好ましいヘテロ脂環式残基は、アゼチジニル、アジリジニル、アゼパニル、アゾカニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロピロリル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジオキセパニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニル、ジヒドロイソインドリル、イミダゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキシラニル、オキセタニル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリジニル、ピラニル、テトラヒドロピロリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロインドリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリドインドリル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロカルボリニル、テトラヒドロイソオキサゾロ−ピリジニル、チアゾリジニルおよびチオモルホリニルからなる群から選択される。

用語「アリール」は、本発明においては、フェニルおよびナフチルを含む、６〜１４個の環員を有する芳香族炭化水素を意味する。各アリール残基は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、ここで、アリール置換基は同じであっても異なっていてもよく、前記アリールの任意の望ましくかつ考えられる位置にあってよい。アリールは、前記アリール残基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して上位の一般構造と結合していてよい。アリール残基は、さらなる飽和、（部分）不飽和、（ヘテロ）脂環式、芳香族またはヘテロ芳香族環系と、すなわち、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールまたはヘテロアリール残基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）と縮合されていてもよい。縮合アリール残基の例は、ベンゾジオキソラニルおよびベンゾジオキサニルである。好ましくは、アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、フルオレニルおよびアントラセニルからなる群から選択され、その各々は、それぞれ非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。特に好ましいアリールは、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されているフェニルである。

用語「ヘテロアリール」は、本発明においては、少なくとも１個、適切ならば２、３、４または５個ものヘテロ原子を含有する５または６員の環式芳香族残基を表し、ここで、前記ヘテロ原子は、群Ｓ、ＮおよびＯからそれぞれ互いに独立に選択され、ヘテロアリール残基は、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、ヘテロアリール上での置換の場合、置換基は同じであっても異なっていてもよく、前記ヘテロアリールの任意の望ましくかつ考えられる位置にあってよい。上位の一般構造との結合は、ヘテロアリール残基の任意の望ましくかつ考えられる環員を介して行われ得る。ヘテロアリールは、最大１４個の環員を有する二環または多環系の一部であってもよく、ここで、環系は、さらなる飽和、（部分）不飽和、（ヘテロ）脂環式または芳香族またはヘテロ芳香族環と、すなわち、脂環式、ヘテロ脂環式、アリールまたはヘテロアリール残基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）と形成され得る。ヘテロアリール残基は、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、キノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチエニル、フリル（フラニル）、イミダゾリル、イミダゾチアゾリル、インダゾリル、インドリジニル、インドリル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フタラジニル、ピラゾリル、ピリジル（２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、プリニル、フェナジニル、チエニル（チオフェニル）、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリルおよびトリアジニルからなる群から選択されることが好ましい。フリル、ピリジル、オキサゾリル、チアゾリルおよびチエニルが特に好ましい。

用語「Ｃ_１〜４−脂肪族基を介してまたはＣ_１〜８−脂肪族基を介して架橋されているアリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式残基または脂環式残基」は、本発明においては、語句「アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式残基および脂環式残基」が上記で定義した意味を意味し、それぞれＣ_１〜４−脂肪族基を介してまたはＣ_１〜８−脂肪族基を介してそれぞれの上位の一般構造と結合していることを意味する。Ｃ_１〜４脂肪族基およびＣ_１〜８−脂肪族基は、すべての場合において、分枝鎖状であっても非分枝鎖状であってもよく、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。Ｃ_１〜４脂肪族基は、すべての場合において、さらに飽和または不飽和であってよい、すなわち、Ｃ_１〜４アルキレン基、Ｃ_２〜４アルケニレン基またはＣ_２〜４アルキニレン基であってよい。同じことがＣ_１〜８−脂肪族基にも当てはまる、すなわち、Ｃ_１〜８−脂肪族基は、すべての場合において、さらに飽和または不飽和であってよい、すなわち、Ｃ_１〜８アルキレン基、Ｃ_２〜８アルケニレン基またはＣ_２〜８アルキニレン基であってよい。好ましくは、Ｃ_１〜４−脂肪族基はＣ_１〜４アルキレン基またはＣ_２〜４アルケニレン基であり、より好ましくはＣ_１〜４アルキレン基である。好ましくは、Ｃ_１〜８−脂肪族基はＣ_１〜８アルキレン基またはＣ_２〜８アルケニレン基であり、より好ましくはＣ_１〜８アルキレン基である。好ましいＣ_１〜４アルキレン基は、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−（ＣＨ_２）_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）−および−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_３）−からなる群から選択される。好ましいＣ_２〜４アルケニレン基は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｃ（ＣＨ_３）−および−Ｃ（ＣＨ_２ＣＨ_３）＝ＣＨ−からなる群から選択される。好ましいＣ_２〜４アルキニレン基は、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−および−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−からなる群から選択される。好ましいＣ_１〜８アルキレン基は、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−（ＣＨ_２）_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）−、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−（ＣＨ_２）_３−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｃ（ＣＨ_３）_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）−、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）−、−Ｃ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２−および−ＣＨ_２−（ＣＨ_２）_４−ＣＨ_２−からなる群から選択される。好ましいＣ_２〜８アルケニレン基は、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｃ（ＣＨ_３）−、−Ｃ（ＣＨ_２ＣＨ_３）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−および−ＣＨ＝ＣＨ_２−ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ_２−からなる群から選択される。好ましいＣ_２〜８アルキニレン基は、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ_３）_２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−および−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−Ｃ≡Ｃからなる群から選択される。

「脂肪族残基」および「脂肪族基」に関して、用語「一置換または多置換されている」は、本発明の意味で、対応する残基または基について、それぞれ互いに独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＨ、＝Ｏ、ＯＣＦ_３、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ_３〜６−脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、一つまたは複数の水素原子の単一置換または多重置換、例えば、二置換、三置換および四置換を指す。多置換されている残基および基についての用語「多置換されている」は、異なる原子または同じ原子のいずれか上でのこれらの残基および基の多置換、例えば、ＣＦ_３もしくはＣＨ_２ＣＦ_３の場合のように同じ炭素原子上で、またはＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨＣｌ_２の場合のように種々の点で三置換されていることを含む。置換基は、その部分に適切ならば、同様に一置換または多置換されていてよい。多重置換は、同じ置換基を使用して、または異なる置換基を使用して行うことができる。

「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」に関して、用語「一置換または多置換されている」は、本発明の意味で、対応する残基について、それぞれ互いに独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ_３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、一つまたは複数の水素原子の単一置換または多重置換、例えば、二置換、三置換および四置換を指す。多置換されている残基および基についての用語「多置換されている」は、異なる原子または同じ原子のいずれか上でのこれらの残基および基の多置換、例えば、１，１−ジフルオロシクロヘキシルの場合のように同じ炭素原子上で、または１−クロロ−３−フルオロシクロヘキシルの場合のように種々の点で二置換されていることを含む。置換基は、その部分に適切ならば、同様に一置換または多置換されていてよい。多重置換は、同じ置換基を使用して、または異なる置換基を使用して行うことができる。

「脂肪族残基」および「脂肪族基」の好ましい置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、ＯＣＦ_３、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＯＮＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２からなる群から選択される。

「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」の好ましい置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＯＮＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２からなる群から選択される。

「アリール」および「ヘテロアリール」に関して、用語「一置換または多置換されている」は、本発明の意味で、それぞれ互いに独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、

、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ_３、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ_３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、一つのまたは適切ならば異なる原子上での、一つまたは複数の水素原子の単一置換または多重置換、例えば、二置換、三置換および四置換を指し、ここで、置換基は、その部分に適切ならば、同様に一置換または多置換されていてよい。多重置換は、同じ置換基を用いて、または異なる置換基を使用して行われる。

「アリール」および「ヘテロアリール」の好ましい置換基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、

、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ_３、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ_３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ＣＯＮＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、アリール、好ましくはフェニル、またはベンジル［各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨ_３、Ｃ_２Ｈ_５、ｉｓｏ−プロピル、ｔｅｒｔ．−ブチル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、Ｏ−ＣＨ_３、ＯＣＦ_３、Ｏ−ＣＨ_２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、ＳＨ、Ｓ−ＣＨ_３、ＳＣＦ_３、ＮＯ_２、ＮＨ_２、Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｎ（ＣＨ_３）（Ｃ_２Ｈ_５）ならびにＮ（Ｃ_２Ｈ_５）_２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている］、ヘテロアリール、好ましくはピリジル、チエニル、フリル、チアゾリルまたはオキサゾリル［各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨ_３、Ｃ_２Ｈ_５、ｉｓｏ−プロピル、ｔｅｒｔ．−ブチル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、Ｏ−ＣＨ_３、ＯＣＦ_３、Ｏ−ＣＨ_２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、ＳＨ、Ｓ−ＣＨ_３、ＳＣＦ_３、ＮＯ_２、ＮＨ_２、Ｎ（ＣＨ_３）_２、Ｎ（ＣＨ_３）（Ｃ_２Ｈ_５）ならびにＮ（Ｃ_２Ｈ_５）_２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている］からなる群から選択される。

本発明による化合物は、置換基、例えば、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３（第一世代置換基）によって定義され、適切ならばそれらの一部が置換されている（第二世代置換基）。定義に応じて、これらの置換基の置換基はそれらの一部が再置換されていてよい（第三世代置換基）。例えば、Ｒ^１＝Ｃ_１〜１０脂肪族残基（第一世代置換基）であれば、Ｃ_１〜１０脂肪族残基はその一部が例えばＮＨ−Ｃ_１〜４脂肪族残基（第二世代置換基）で置換されていてよい。これにより、官能基Ｒ^１＝（Ｃ_１〜１０脂肪族残基−ＮＨ−Ｃ_１〜４脂肪族残基）が生成される。次いで、ＮＨ−Ｃ_１〜４脂肪族残基はその一部が例えばＣｌ（第三世代置換基）で再置換され得る。概して、これにより、ＮＨ−Ｃ_１〜４脂肪族残基のＣ_１〜４脂肪族残基がＣｌによって置換されている官能基Ｒ^１＝Ｃ_１〜１０脂肪族残基−ＮＨ−Ｃ_１〜４脂肪族残基が生成される。

しかしながら、好ましい実施形態において、第三世代置換基は再置換されない場合があり、すなわち、次の第四世代置換基はない。

別の好ましい実施形態において、第二世代置換基は再置換されない場合があり、すなわち、次の第三世代置換基すらない。換言すれば、この実施形態において、例えば一般式（Ｉ）の場合、Ｒ^１〜Ｒ^７の官能基は適切ならば各々置換されていてよいが、次いでそれぞれの置換基はそれらの一部が再置換されない場合がある。

いくつかの場合において、本発明による化合物は、それぞれ非置換であるか、または一置換もしくは多置換されているアリールまたはヘテロアリール残基であるかまたはそれを担持する、または、環員（複数可）としてそれらを結合する炭素原子（複数可）もしくはヘテロ原子（複数可）と一緒になって、各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている環、例えばアリールまたはヘテロアリールを形成する置換基によって定義される。これらのアリールまたはヘテロアリール残基およびこのようにして形成された（ヘテロ）芳香族環系はいずれも、適切ならば、脂環式、好ましくはＣ_３〜６脂環式残基、またはヘテロ脂環式残基、好ましくは３〜６員のヘテロ脂環式残基と、またはアリールもしくはヘテロアリールと、例えば、シクロペンチル等のＣ_３〜６脂環式残基またはモルホリニル等の３〜６員のヘテロ脂環式残基、またはフェニル等のアリールまたはピリジル等のヘテロアリールと縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合された脂環式またはヘテロ脂環式残基、アリールまたはヘテロアリール残基は、それらの一部がそれぞれ、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。

いくつかの場合において、本発明による化合物は、各々の場合において、それぞれ、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されている脂環式残基またはヘテロ脂環式残基であるかまたはそれを担持する、または、環員（複数可）としてそれらを結合する炭素原子（複数可）もしくはヘテロ原子（複数可）と一緒になって、環、例えば、脂環式またはヘテロ脂環式環系を形成する置換基によって定義される。これらの脂環式またはヘテロ脂環式環系およびこの方式で形成された（ヘテロ）脂環式環系はいずれも、適切ならば、アリールもしくはヘテロアリールと、または脂環式残基、好ましくはＣ_３〜６脂環式残基、またはヘテロ脂環式残基、好ましくは３〜６員のヘテロ脂環式残基と、例えば、フェニル等のアリール、またはピリジル等のヘテロアリール、またはシクロヘキシル等の脂環式残基またはモルホリニル等のヘテロ脂環式残基と縮合されていてもよく、ここで、このようにして縮合されたアリールもしくはヘテロアリール残基、または脂環式もしくはヘテロ脂環式残基は、それらの一部がそれぞれ、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい。

本発明の範囲内では、式において使用される記号

は、対応する残基とそれぞれの上位の一般構造との連結を示す。

残基が分子内に複数生じる場合、この残基は種々の置換基についてそれぞれ異なる意味を有し得、例えば、Ｒ^２およびＲ^３がいずれも３〜６員のヘテロ脂環式残基を示す場合、３〜６員のヘテロ脂環式残基は、例えばＲ^２についてモルホリニルを表し得、Ｒ^３についてピペラジニルを表し得る。

用語「生理学的に許容可能な酸の塩」は、本発明の意味で、それぞれの活性成分と、特にヒトおよび／または他の哺乳動物において使用される場合に生理学的に許容可能な、無機または有機酸との塩を指す。塩酸塩が特に好ましい。生理学的に許容可能な酸の例は、塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、炭酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸、サッカリン酸（ｓａｃｃｈａｒｉｃａｃｉｄ）、モノメチルセバシン酸、５−オキソプロリン、ヘキサン−１−スルホン酸、ニコチン酸、２、３または４−アミノ安息香酸、２，４，６−トリメチル安息香酸、α−リポ酸、アセチルグリシン、馬尿酸、リン酸、アスパラギン酸である。クエン酸および塩酸が特に好ましい。

用語「生理学的に許容可能な塩基の塩」は、本発明の意味で、本発明によるそれぞれの化合物（例えば、適切な官能基の脱プロトン化時にアニオンとして）と、特にヒトおよび／または他の哺乳動物において使用される場合に生理学的に許容可能な、少なくとも一つのカチオンまたは塩基との、好ましくは少なくとも一つの無機カチオンとの塩を指す。特に好ましいのは、アルカリおよびアルカリ土類金属の塩、特に、（一）もしくは（二）ナトリウム、（一）もしくは（二）カリウム、マグネシウムまたはカルシウム塩だけでなく、アンモニウム塩［ＮＨ_ｘＲ_４−ｘ］^＋［ここで、ｘ＝０、１、２、３または４であり、かつＲは分枝鎖状または非分枝鎖状Ｃ_１〜４脂肪族残基を表す］もである。

一般式（Ｉ）による化合物の好ましい実施形態は、一般式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）：

を有する。

本発明の別の好ましい実施形態は、一般式（Ｉ）による化合物
［式中、
Ｒ^１は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ_１〜８脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
または、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、ここで、Ｃ_３〜１０−脂環式残基は、場合によりＣ_１〜８脂肪族基、好ましくはＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ_３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、

、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、Ｏ−ＣＨ_２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここでアリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ_１〜８脂肪族基、好ましくはＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ^２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；ＮＯ_２；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ_１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、好ましくは、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；ＮＯ_２；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を表し、ここで、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ_１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてよく、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２−ＯＨ；ＮＯ_２；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基およびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ_１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
但し、好ましくは、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６の少なくとも一つはＨではなく、
Ｒ^７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ_２〜１０−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示し、
ここで、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ_１〜８脂肪族基、好ましくはＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ^７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している］
である。

一般式（Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ^１は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ_１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
または、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ_３〜１０−脂環式残基は、場合によりＣ_１〜８脂肪族基、好ましくはＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ_３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、

、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、Ｏ−ＣＨ_２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ_１〜８脂肪族基、好ましくはＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。

一般式（Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ^１は、部分構造（Ｔ１）

［式中、
ｍは、０、１、２、３または４を示し、好ましくは、０、１または２を示し、
Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ（＝Ｏ）−ＯＨを表すか、または一緒に＝Ｏを示し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ_１〜４脂肪族残基を表し、
より好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ_１〜４脂肪族残基を表し、
さらに一層好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ_１〜４脂肪族残基を表し、かつ
Ｒ^８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜４脂肪族残基を示すか、
または、好ましくはｍが０ではない場合、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
または、好ましくはｍが０である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ_３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、

、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、ａＣ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。

好ましくは、
Ｒ^１は、部分構造（Ｔ１）
［式中、
ｍは、０、１または２を示し、
Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ_１〜４脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ_１〜２脂肪族残基またはＣ_１〜２脂肪族残基を表し、かつ
Ｒ^８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜４脂肪族残基を示すか、
または、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
または、好ましくはｍが０である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ_３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルまたはオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ_３、Ｏ−ＣＨ_３、ＣＦ_３およびＯＣＦ_３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ａＣ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。

より好ましくは、
Ｒ^１は、部分構造（Ｔ１）
［式中、
ｍは、０、１または２を示し、
Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ_１〜４脂肪族残基を表し、
好ましくは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ_１〜２脂肪族残基またはＣ_１〜２脂肪族残基を表し、かつ
Ｒ^８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜４脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
または、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示すか、
または、好ましくはｍが０である場合、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ_３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ_３、Ｏ−ＣＨ_３、ＣＦ_３およびＯＣＦ_３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、かつ
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す。

一般式（Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ^１は、部分構造（Ｔ１）
［式中、
ｍは、０、１または２であり、かつ
Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ_１〜４脂肪族残基、好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ_３またはＯＣＨ_３を表し、
Ｒ^８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３および非置換Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜４脂肪族残基を示すか、
または、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３および非置換Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基を示す］、
あるいは
［式中、
ｍは０であり、
Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ_１〜４脂肪族残基、好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ_３またはＯＣＨ_３を表し、かつ
Ｒ^８ｃは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ_３、Ｏ−ＣＨ_３、ＣＦ_３およびＯＣＦ_３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい）
を示す］
を表す。

特に好ましいのは、下記の一般式（Ｉｅ）：

を有する一般式（Ｉ）による化合物である。

一般式（Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ^２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；ＮＯ_２；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基［ここで、Ｃ_１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表す。

好ましくは、
Ｒ^２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；ＮＯ_２；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を表し、
ここで、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ_１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。

より好ましくは、
Ｒ^２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；ＮＯ_２；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、非置換Ｃ_１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニル、好ましくはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、
ここで、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピペリジニルは、各々の場合において、場合によりＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、非置換Ｃ_１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよい。

さらに一層好ましくは、
Ｒ^２は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３、Ｏ−（ＣＨ_２）_２−ＯＨ、Ｓ−メチル、Ｓ−エチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを指す。

なお一層好ましくは、
Ｒ^２は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ_３、ＣＮ、ＳＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＨ_３、Ｃ_２Ｈ_５、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、Ｏ−ＣＨ_３およびＯ−Ｃ_２Ｈ_５からなる群から選択される。

特に、
Ｒ^２は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ_３、ＣＨ_３、Ｃ_２Ｈ_５、ｉｓｏ−プロピル、シクロプロピル、およびＯ−ＣＨ_３からなる群から選択される。

一般式（Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２−ＯＨ；ＮＯ_２；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基およびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ_１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基
を表し、
但し、好ましくは、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６の少なくとも一つはＨではない。

好ましくは、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２−ＯＨ；ＮＯ_２；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ_１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基
を表し、
但し、好ましくは、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６の少なくとも一つはＨではない。

より好ましくは、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ_２；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合により非置換Ｃ_１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基
を表し、
但し、好ましくは、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６の少なくとも一つはＨではない。

本発明のさらに好ましい実施形態において、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、ＣｌおよびＯ−ＣＨ_３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
からなる群から選択され、
但し、好ましくは、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６の少なくとも一つはＨではない。

好ましくは、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、シクロプロピル、Ｃ（＝Ｏ）−メチル、Ｃ（＝Ｏ）−エチル、（Ｃ＝Ｏ）−イソプロピル、（Ｃ＝Ｏ）−ｔ−ブチル、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、Ｏ−イソプロピル、Ｏ−ｔ−ブチル、Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３、Ｓ−メチル、Ｓ−エチルからなる群から選択され、
但し、好ましくは、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６の少なくとも一つはＨではない。

特には、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、（Ｃ＝Ｏ）−メチル、（Ｃ＝Ｏ）−エチル、（Ｃ＝Ｏ）−イソプロピル、（Ｃ＝Ｏ）−ｔ−ブチル、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、Ｏ−イソプロピル、Ｏ−ｔ−ブチル、ＯＣＦ_３、Ｓ−メチル、Ｓ−エチルおよびＳＣＦ_３からなる群から選択され、
但し、好ましくは、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６の少なくとも一つはＨではない。

より特には、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＣＦ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され、
但し、好ましくは、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６の少なくとも一つはＨではない。

最も好ましくは、
Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^６は、それぞれ互いに独立に、ＨまたはＦを表し、かつ
Ｒ^５は、Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＣＮまたはＮＯ_２を示す。

一般式（Ｉ）による化合物の特に好ましい実施形態において、
残基Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６の少なくとも一つはＨではない。

一般式（Ｉ）による化合物の好ましい実施形態において、残基
Ｒ^７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ_１〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ_１〜８脂肪族基、好ましくはＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ^７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。

一般式（Ｉ）による化合物のさらに好ましい実施形態において、残基
Ｒ^７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮおよびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜１０−脂肪族残基、好ましくはＣ_２〜１０−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮおよびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ_１〜８脂肪族基、好ましくはＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮおよびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ^７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。

好ましくは、
Ｒ^７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜８−脂肪族残基、好ましくはＣ_２〜８−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ_１〜８脂肪族基、好ましくはＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮおよびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ^７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。

より好ましくは、
Ｒ^７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜８−脂肪族残基、好ましくはＣ_１〜６−脂肪族残基、より好ましくはＣ_２〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において架橋されていてもよく、Ｃ_１〜８脂肪族基、好ましくはＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮおよびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されているのが好ましく、
Ｒ^７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。

さらにより好ましくは、
Ｒ^７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜８−脂肪族残基、好ましくはＣ_２〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において架橋されていてもよく、非置換Ｃ_１〜８脂肪族基、好ましくは非置換Ｃ_１〜４脂肪族基を介して架橋されているのが好ましく、
Ｒ^７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。

さらにより好ましくは、
Ｒ^７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜６−脂肪族残基、好ましくはＣ_２〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、ＯＨ、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示すか、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＯＨもしくは非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示し、
ここで、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において架橋されていてもよく、非置換Ｃ_１〜４脂肪族基を介して架橋されているのが好ましく、
Ｒ^７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示すならば、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結している。

特に、
Ｒ^７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜６−脂肪族残基、好ましくはＣ_２〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示す。

最も好ましくは、
Ｒ^７は、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、ＯＨおよびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくは、Ｆ、ＣｌおよびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜６−脂肪族残基、好ましくはＣ_２〜６−脂肪族残基
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＯＨおよびＯ−メチルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
を示す。

Ｒ^１が、部分構造（Ｔ１）

［式中、
ｍは、０、１または２であり、かつ
Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ_１〜４脂肪族残基、好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ_３またはＯＣＨ_３を表し、
Ｒ^８ｃは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３および非置換Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜４脂肪族残基を示すか、
または、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３および非置換Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基を示す］
あるいは
［式中、
ｍは０であり、
Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ_１〜４脂肪族残基、好ましくはＨ、Ｆ、ＣＨ_３またはＯＣＨ_３を表し、かつ
Ｒ^８ｃは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール
（ここで、フェニルは、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ_３、Ｏ−ＣＨ_３、ＣＦ_３およびＯＣＦ_３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは二置換されていてもよい）
を示し、
Ｒ^２は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ_３、ＣＨ_３、Ｃ_２Ｈ_５、ｉｓｏ−プロピル、シクロプロピルおよびＯ−ＣＨ_３からなる群から選択され、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＣＦ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され、
但し、好ましくは、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６の少なくとも一つはＨではなく、
Ｒ^７は、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、好ましくは、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜６−脂肪族残基
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）
を示す］
を表す、一般式（Ｉ）による化合物も特に好ましい。

以下：
１Ｎ−（３−フルオロベンジル）−２，４−ジメチル−１−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド；
２Ｎ−（３−フルオロベンジル）−４−メチル−１−オキソ−２−プロピル−７−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド；
３２−エチル−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−４−メチル−１−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２−−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド；
４Ｎ−（３−フルオロベンジル）−２−イソプロピル−４−メチル−１−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド；および
５Ｎ−（３−フルオロベンジル）−２−（２−メトキシエチル）−４−メチル−１−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド；
を含む群から選択される、一般式（Ｉ）による化合物であって、それぞれ、遊離化合物；ラセミ化合物；鏡像異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物または個々の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態；または生理学的に許容可能な酸もしくは塩基の塩の形態；または溶媒和物、特に水和物の形態である化合物である。

前述の一般式（Ｉ）の本発明による置換化合物および対応する立体異性体、ならびにまたそれぞれの対応する塩および溶媒和物は、毒物学的に安全であり、したがって、医薬組成物中の薬学的活性成分として適している。

したがって、本発明はさらに、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物を、各々の場合において、適切ならば、その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物の一つの形態で、または立体異性体、特に鏡像異性体および／もしくはジアステレオマーの任意の望ましい混合比での混合物の形態で、またはそれぞれ生理学的に許容可能な塩の形態で、もしくはそれぞれ対応する溶媒和物の形態で、ならびにまた場合により少なくとも一つの薬学的に許容可能な助剤および／または場合により少なくとも一つのさらなる活性成分を含有する、医薬組成物に関する。

これらの本発明による医薬組成物は、特にＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルの調節に、好ましくはＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネル阻害および／またはＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネル刺激に適しており、すなわち、アゴニストまたはアンタゴニスト作用を発揮する。

同様に、本発明による医薬組成物は、好ましくは、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の予防および／または治療に適している。

本発明による医薬組成物は、成人ならびに幼児および乳児を含む小児への投与に適している。

本発明による医薬組成物は、液体、半固体または固体医薬品形態として、例えば、注射液、点滴剤、ジュース、シロップ剤、スプレー剤、懸濁剤、錠剤、パッチ剤、カプセル剤、硬膏剤、坐剤、軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、ゲル剤、乳剤、エアゾール剤の形態で、またはマルチ粒子形態の形態で、例えばペレット剤もしくは顆粒剤の形態で調製することができ、適切ならば、錠剤にプレス加工し、カプセル中にデカントし、または液体に懸濁してよく、そのまま投与してもよい。

適切ならば、その純粋な立体異性体、特に鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ化合物の一つ形態での、または立体異性体の、特に鏡像異性体もしくはジアステレオマーの任意の望ましい混合比での混合物の形態での、または適切ならば、対応する塩の形態もしくはそれぞれ対応する溶媒和物の形態での、少なくとも一つの一般式（Ｉ）の置換化合物に加えて、本発明による医薬組成物は、慣例的に、例えば賦形剤、増量剤、溶媒、希釈剤、界面活性物質、染料、保存剤、ブラスチング剤（ｂｌａｓｔｉｎｇａｇｅｎｔ）、スリップ剤、滑沢剤、香料および結合剤からなる群から選択され得る、生理学的に許容可能な医薬品助剤をさらに含有し得る。

使用される生理学的に許容可能な助剤およびその量の選択は、医薬組成物が、経口的に、皮下に、非経口的に、静脈内に、腹腔内に、皮内に、筋肉内に、鼻腔内に、頬側に、直腸内に、または例えば皮膚、粘膜および目の感染部へ局所的に、のいずれで適用されるかによって決まる。錠剤、糖剤、カプセル剤、顆粒剤、ペレット剤、点滴剤、ジュースおよびシロップ剤の形態の製剤は、好ましくは経口適用に適しており、液剤、懸濁剤、容易に再構成可能な乾燥製剤およびスプレー剤は、好ましくは非経口、局所および吸入適用に適している。貯蔵中の、溶解形態の、または硬膏剤中の、本発明による医薬組成物中に使用される本発明による置換化合物、および適切ならば添加される皮膚浸透を促進するさらなる作用物質は、適切な経皮適用製剤である。経口的にまたは経皮的に適用可能な製剤形態は、本発明によるそれぞれの置換化合物を遅延方式で放出することもできる。

本発明による医薬組成物は、例えば、「Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ」、Ａ．Ｒ．Ｇｅｎｎａｒｏ（編）、第１７版、ＭａｃｋＰｕｂｌｉｓｈｉｎｇＣｏｍｐａｎｙ、Ｅａｓｔｏｎ、Ｐａ、１９８５、特に第８部、第７６から９３章において記述されているもの等の、当技術分野において公知である従来の手段、デバイス、方法およびプロセスを活用して調製できる。対応する記述は、参照することにより本明細書に導入され、本開示の一部を形成する。上記で示した一般式（Ｉ）の本発明によるそれぞれの置換化合物の、患者に投与される量は変動し得、例えば、患者の体重または年齢、ならびに適用の種類、適応症および障害の重症度にも依存する。慣例的に、患者の体重１ｋｇ当たり、０．００１〜１００ｍｇ／ｋｇ、好ましくは０．０５〜７５ｍｇ／ｋｇ、特に好ましくは０．０５〜５０ｍｇの、少なくとも一つの本発明による化合物が適用される。

本発明による医薬組成物は、好ましくは、疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、筋肉疼痛、内臓痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、てんかん、尿失禁、不安、依存、躁病、双極性障害、片頭痛、認知疾患ならびにジストニアに関連する運動障害からなる群から選択される一つまたは複数の疾患および／または障害の治療および／または予防に適している。

本発明による医薬組成物は、特に好ましくは、疼痛の、より特に好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛および筋肉疼痛の治療、最も詳細には神経因性疼痛の治療に適している。

本発明による医薬組成物は、好ましくは、てんかんの治療および／または予防にも適している。

したがって、本発明はさらに、ＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルの調節において使用するための、好ましくはＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネル阻害および／または刺激において使用するための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および適切ならば、一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤にも関する。

したがって、本発明はさらに、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の予防および／または治療において使用するための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および適切ならば、一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤にも関する。

疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、筋肉疼痛、内臓痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、てんかん、尿失禁、不安、依存、躁病、双極性障害、片頭痛、認知疾患ならびにジストニアに関連する運動障害からなる群から選択される障害および／または疾患の予防および／または治療において使用するための、式（Ｉ）で表される少なくとも１種の化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤も好ましい。

疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、筋肉疼痛、内臓痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、最も特定すれば神経因性疼痛からなる群から選択される障害および／または疾患の予防および／または治療において使用するための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤が特に好ましい。

てんかんの予防および／または治療において使用するための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤も特に好ましい。

したがって、本発明はさらに、ＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルの調節のための、好ましくはＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネル阻害および／または刺激のための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および適切ならば、一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤にも関する。

したがって、本発明はさらに、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の予防および／または治療のための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および適切ならば、一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤にも関する。

疼痛、とりわけ急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、筋肉疼痛、内臓痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、てんかん、尿失禁、不安、依存、躁病、双極性障害、片頭痛、認知疾患ならびにジストニアに関連する運動障害からなる群から選択される障害および／または疾患の予防および／または治療のための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤が好ましい。

疼痛、特に急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、筋肉疼痛、内臓痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、最も特定すれば神経因性疼痛からなる群から選択される障害および／または疾患の予防および／または治療のための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤が特に好ましい。

てんかんの予防および／または治療のための、少なくとも一つの一般式（Ｉ）による化合物、および場合により一つまたは複数の薬学的に許容可能な助剤も特に好ましい。

本発明の別の態様は、哺乳動物における、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の、好ましくは、疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、筋肉疼痛、内臓痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、てんかん、尿失禁、不安、依存、躁病、双極性障害、片頭痛、認知疾患ならびにジストニアに関連する運動障害からなる群から選択される障害および／または疾患の治療および／または予防の方法であって、有効量の少なくとも一つの一般式（Ｉ）の化合物を、前記哺乳動物に投与するステップを含む方法である。

疼痛に対する有効性は、例えば、ベネットもしくはチャン・モデル（Ｂｅｎｎｅｔｔ，Ｇ．Ｊ．およびＸｉｅ，Ｙ．Ｋ．、Ａｐｅｒｉｐｈｅｒａｌｍｏｎｏｎｅｕｒｏｐａｔｈｙｉｎｒａｔｔｈａｔｐｒｏｄｕｃｅｓｄｉｓｏｒｄｅｒｓｏｆｐａｉｎｓｅｎｓａｔｉｏｎｌｉｋｅｔｈｏｓｅｓｅｅｎｉｎｍａｎ、Ｐａｉｎ１９８８、３３（１）、８７〜１０７；Ｋｉｍ，Ｓ．Ｈ．およびＣｈｕｎｇ，Ｊ．Ｍ．、Ａｎｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌｍｏｄｅｌｆｏｒｐｅｒｉｐｈｅｒａｌｎｅｕｒｏｐａｔｈｙｐｒｏｄｕｃｅｄｂｙｓｅｇｍｅｎｔａｌｓｐｉｎａｌｎｅｒｖｅｌｉｇａｔｉｏｎｉｎｔｈｅｒａｔ、Ｐａｉｎ１９９２、５０（３）、３５５〜３６３）において、テイル・フリック実験（例えば、Ｄ’ＡｍｏｕｒおよびＳｍｉｔｈ（Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．７２、７４７９（１９４１））による）によって、またはホルマリン試験（例えば、Ｄ．Ｄｕｂｕｉｓｓｏｎら、Ｐａｉｎ１９７７、４、１６１〜１７４による）によって示すことができる。てんかんに対する有効性は、例えば、ＤＢＡ／２マウス・モデル（ＤｅＳａｒｒｏら、Ｎａｕｎｙｎ−Ｓｃｈｍｉｅｄｅｂｅｒｇ’ｓＡｒｃｈ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．２００１、３６３、３３０〜３３６）において実証することができる。

本発明による化合物は、好ましくは、１００００ｎＭ以下または８０００ｎＭ以下、より好ましくは７０００ｎＭ以下または６０００ｎＭ以下、またさらに好ましくは５０００ｎＭ以下または３０００ｎＭ以下、さらに一層好ましくは２０００ｎＭ以下または１０００ｎＭ以下、またさらに一層好ましくは８００ｎＭ以下または７００ｎＭ以下、なお一層好ましくは６００ｎＭ以下または５００ｎＭ以下、またなお一層好ましくは４００ｎＭ以下または３００ｎＭ以下、最も好ましくは２００ｎＭ以下または１５０ｎＭ以下、とりわけ１２０ｎＭ以下または１００ｎＭ以下のＥＣ_５０値を有する。ＥＣ_５０値を決定するための方法は、当業者に公知である。ＥＣ_５０値は、好ましくは蛍光測定法によって、特に好ましくは、「薬理学的実験」の箇所で後述する通りに決定される。

本発明はさらに、本発明による置換化合物を製造するための方法を提供する。

後述する反応およびスキームにおいて使用される化学物質および反応成分は、市販されているか、または各々の場合において、当業者に公知である従来の方法によって調製できる。

記述されている反応はそれぞれ、例えば圧力または成分が添加される順序に関して、当業者が精通している従来の条件下で行われ得る。適切ならば、当業者は、簡単な予備試験を行うことにより、それぞれの条件下で最適な手順を決定することができる。以上に記述した反応を使用して得られる中間体および最終生成物を、所望かつ／または必要ならば、当業者に公知である従来の方法を使用して、それぞれ精製および／または単離してよい。適切な精製プロセスは、例えば、抽出プロセス、およびカラム・クロマトグラフィーまたは分取クロマトグラフィー等のクロマトグラフィー・プロセスである。後述するプロセス・ステップ、ならびに中間体または最終生成物のそれぞれの精製および／または単離はいずれも、部分的にまたは完全に、不活性ガス雰囲気下、好ましくは窒素雰囲気下で行うことができる。

前述の一般式（Ｉ）の本発明による置換化合物が、その調製後に、それらの立体異性体の混合物の形態で、好ましくは、それらの種々の鏡像異性体および／またはジアステレオマーのラセミ化合物または他の混合物の形態で得られる場合、当業者に公知である従来のプロセスを使用して、分離し、適切ならば単離することができる。例は、クロマトグラフ分離プロセス、特に標準圧下または昇圧下での液体クロマトグラフィー・プロセス、好ましくはＭＰＬＣおよびＨＰＬＣプロセス、ならびにまた分別結晶プロセスを含む。これらのプロセスにより、個々の鏡像異性体、例えば、キラル固定相ＨＰＬＣを利用して、またはキラル酸、例えば（＋）−酒石酸、（−）−酒石酸もしくは（＋）−１０−カンファースルホン酸との結晶化を利用して形成されたジアステレオマー塩を、互いに分離することが可能になる。

一般的な反応スキームＩ（前駆体Ｐ１、Ｐ２およびＰ３の合成）：

残基Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７について非常に広範な置換モデルを有する一般式Ｐ１、Ｐ２およびＰ３の化合物の、複数の合成およびそれらへの合成経路が、最新の専門文献において公知である。残基Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７について同様の置換モデルを有し、以下で概説する通りの、その合成があまり詳細には記述されていない、一般式Ｐ１、Ｐ２およびＰ３のこれまで未知の中間体は、これらの公知の方法に従い当業者によって、または公知の方法の組合せによって生成できる。

一般的な反応スキームＩＩ：

段階０１および段階０２において、一般式ＺＰ０１のイソ−クマリン−３−カルボキシレート、および一般式ＺＰ０２のイソ−クマリン−３−カルボン酸はそれぞれ、当業者に公知の方法に従い、例えば、硫酸と加熱することにより、一般式ＮＨ_２−Ｒ^７のアミンを用いて、それぞれ一般式ＺＰ０４およびＺＰ０５のＮ−置換イソキノリノンに転換できる。

段階０３および段階０８において、一般式ＺＰ０３およびＺＰ０７のイソキノロンはそれぞれ、一般式Ｒ^７−Ｘ^１の化合物［式中、Ｘ^１は脱離基、例えば、塩素、臭素、ヨウ素、メタンスルホネートまたはｐ−トルエンスルホネートを示す］により、当業者に公知の方法に従い、例えば、塩基、例えば炭酸カリウムまたは水素化ナトリウムを添加することによって、それぞれ一般式ＺＰ０４およびＩのＮ−アルキルキノロンに転換できる。

段階０４において、一般式ＺＰ０４のエステルは、当業者に公知の方法に従い、例えば、塩基、例えば水酸化リチウムを用いることによって、一般式ＺＰ０５の酸に転換できる。

段階０５において、一般式ＺＰ０４のエステルを、一般式Ｒ^１−ＣＨ_２−ＮＨ_２のアミンにより、当業者に公知の方法に従い、例えばトリメチルアルミニウムを添加することによって変換して、一般式Ｉのアミドを生成することができる。

段階０６および段階０７において、一般式ＺＰ０５およびＺＰ０６の酸をそれぞれ、一般式Ｒ^１−ＣＨ_２−ＮＨ_２のアミンにより、当業者に公知の方法に従い、例えば適切なカップリング試薬、例えばＨＡＴＵを使用して、それぞれ一般式ＩおよびＺＰ０７のアミドに転換できる。

このようにして得られた一般式Ｉの化合物を、当業者に公知である簡単な誘導体化反応、例えば、エステル化、エステル形成、アミド形成、エーテル化、エーテル開裂、置換またはクロスカップリング反応によってさらに転換して、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７の一つまたは複数を導入および／または交換することができる。

以後、いくつかの例を活用して本発明について記述する。この記述は、例として意図されているに過ぎず、本発明の概念を限定するものではない。

表示「当量」（ｅｑ．）はモル当量を意味し、「ＲＴ」は室温（２３±７℃）を意味し、「Ｍ」はｍｏｌ／ｌでの濃度の表示であり、「ａｑ．」は水溶液を意味し、「ｓａｔ．」は飽和を意味し、「ｓｏｌ．」は溶液を意味し、「ｃｏｎｃ．」は濃縮を意味する。

さらなる略語：
ＡｃＯＨ酢酸
ｄ日
ブライン飽和塩化ナトリウム水溶液
ＣＣシリカ・ゲル上でのカラム・クロマトグラフィー
ＤＣＭジクロロメタン
ＤＩＰＥＡＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＦＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯジメチルスルホキシド
ｅｔｈｅｒジエチルエーテル
ＥｔＯＡｃ酢酸エチル
ＥｔＯＨエタノール
ｈ時間（複数可）
Ｈ_２Ｏ水
ＨＡＴＵＯ−（７−アザ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート
ｍ／ｚ質量対電荷比
ＭｅＯＨメタノール
ＭｅＣＮアセトニトリル
ｍｉｎ分
ＭＳ質量分析
Ｎ／Ａ利用不可
ＭＷマイクロ波
ＮＥｔ_３トリエチルアミン
ＲＳ反応溶液
ＴＨＦテトラヒドロフラン
ｖ／ｖ体積対体積
調製された化合物の収率は、最適化されなかった。

すべての温度は、補正されていない。

明示的に記述されていないすべての出発材料は、市販されていた（例えば、Ａｃｒｏｓ、Ａｖｏｃａｄｏ、Ａｌｄｒｉｃｈ、Ｂａｃｈｅｍ、Ｆｌｕｋａ、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ、Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ、Ｍｅｒｃｋ、Ｓｉｇｍａ、ＴＣＩ、Ｏａｋｗｏｏｄ等の供給業者の詳細は、例えば、ＭＤＬ、ＳａｎＲａｍｏｎ、ＵＳのＳｙｍｙｘ（登録商標）利用可能な化学物質データベース、またはＡＣＳ、ＷａｓｈｉｎｇｔｏｎＤＣ、ＵＳのＳｃｉＦｉｎｄｅｒ（登録商標）データベースにおいてそれぞれ見ることができる）か、またはその合成が専門文献において既に正確に記述されている（実験指針は、例えば、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ、Ａｍｓｔｅｒｄａｍ、ＮＬのＲｅａｘｙｓ（登録商標）データベース、またはＡＣＳ、ＷａｓｈｉｎｇｔｏｎＤＣ、ＵＳのＳｃｉＦｉｎｄｅｒ（登録商標）データベースにおいてそれぞれ見ることができる）か、または当業者に公知である従来の方法を使用して調製できるかのいずれかであった。

カラム・クロマトグラフィーに使用した固定相は、Ｅ．Ｍｅｒｃｋ、Ｄａｒｍｓｔａｄｔ製のシリカ・ゲル６０（０．０４〜０．０６３ｍｍ）であった。

クロマトグラフィー用の溶媒または溶離液の混合比は、ｖ／ｖで明記する。

^１Ｈ−ＮＭＲ分光法を利用して、すべての中間生成物および例示化合物を分析的に特徴付けた。加えて、すべての例示化合物および選択した中間生成物について質量分析試験（ＭＳ、［Ｍ＋Ｈ］^＋のｍ／ｚ）を行った。

例の合成
例２の合成：Ｎ−（３−フルオロベンジル）−４−メチル−１−オキソ−２−プロピル−７−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド
ａ）４−メチル−１−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イソクロメン−３−カルボン酸の合成
ＥｔＯＨ（３０ｍｌ）中の１．１２ｇ（４．８ｍｏｌ）の２−アセチル−５−（トリフルオロメチル）安息香酸の溶液に、室温で２７０ｍｇ（４．８ｍｍｏｌ）のＫＯＨおよび１．１５ｇ（４．８ｍｍｏｌ）の２−ブロモマロン酸ジエチルを連続的に添加した。得られた混合物を９０℃で６時間加熱した。室温に冷却後、ＲＳを真空濃縮した。残渣を水（３０ｍｌ）を用いて取り出し、続いてＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を水（４０ｍｌ）およびブライン（３０ｍｌ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、真空濃縮した。このように得られた残渣を塩酸（１０ｍｌ）および酢酸（６ｍｌ）で希釈し、ＲＳを９０℃で２時間加熱した。室温に冷却後、ＲＳを氷水に入れ、沈殿をろ過することにより、５４０ｍｇ（２．０ｍｍｏｌ，４１％）の４−メチル−１−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イソクロメン−３−カルボン酸が得られ、これをさらに精製することなく次の段階において使用した。

ｂ）４−メチル−１−オキソ−２−プロピル−７−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボン酸の合成
ＥｔＯＨ（１５ｍｌ）中の３５０ｍｇ（１．３ｍｍｏｌ）の４−メチル−１−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イソクロメン−３−カルボン酸の溶液を０℃に冷却し、この温度で、ＥｔＯＨ（２ｍｌ）中の１．１ｍｌ（１２．９ｍｍｏｌ）のｎ−プロピルアミンの溶液を滴下して処理した。その後、ＲＳを室温で２時間撹拌し、続いて真空濃縮した。得られた残渣を水で希釈し、冷却（氷水浴）しながら２Ｍの塩酸を用いてｐＨ〜２に酸性化した。その後、ＲＳをＭｅＯＨ／ＥｔＯＡｃ（１：９ｖ／ｖ，１００ｍｌ）混合物で抽出した。有機層を水（３０ｍｌ）およびブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、真空濃縮した。このように得られた残渣をＥｔＯＨ（１５ｍｌ）で希釈し、１ｍｌの濃硫酸を０℃でゆっくりと添加した。ＲＳを８０℃で２時間加熱した。室温に冷却後、ＲＳを真空濃縮した。得られた残渣を水で希釈し、ＭｅＯＨ／ＥｔＯＡｃ（１：９ｖ／ｖ，１００ｍｌ）混合物で抽出した。有機層を水（３０ｍｌ）およびブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、真空濃縮することにより、３６０ｍｇ（１．１ｍｍｏｌ，８９％）４−メチル−１−オキソ−２−プロピル−７−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボン酸を得、これをさらに精製することなく次の段階において使用した。

ｃ）Ｎ−（３−フルオロベンジル）−４−メチル−１−オキソ−２−プロピル−７−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミドの合成
ＤＣＭ（２０ｍｌ）中の３６０ｍｇ（１．１ｍｍｏｌ）の４−メチル−１−オキソ−２−プロピル−７−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボン酸の溶液を０℃に冷却し、８７０ｍｇ（２．３ｍｍｏｌ）のＨＡＴＵおよび０．８ｍｌ（４．６ｍｍｏｌ）のＤＩＰＥＡを添加した。０℃で１０分間撹拌した後、０．２ｍｌ（１．７ｍｍｏｌ）の３−フルオロ−ベンジルアミンを添加し、ＲＳを室温で１時間撹拌した。その後、混合物をＤＣＭ（４０ｍｌ）で希釈し、有機層を分離し、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２５ｍｌ）、飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液（２０ｍｌ）、水（２０ｍｌ）およびブライン（２０ｍｌ）で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、真空濃縮した。得られた残渣をＣＣ（アセトン／ヘキサン１：９）により精製することによって、１２０ｍｇ（０．３ｍｍｏｌ、２５％）のＮ−（３−フルオロベンジル）−４−メチル−１−オキソ−２−プロピル−７−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド（例２）を得た。［Ｍ＋Ｈ］^＋４２１．１。

さらなる例の合成
さらなる例の合成は、既述した方法に従って行った。表１は、いずれの化合物がいずれの方法に従って生成されたかを示す。各々の場合においていずれの出発物質（ｅｄｕｃｔｓ）および試薬が使用されたか、当業者には明白である。

薬理学的実験
方法Ｉ．電位感受性色素を使用する蛍光アッセイ
ＫＣＮＱ２／３チャネルを発現しているヒトＣＨＯ−Ｋ１細胞を、細胞培養ボトル（例えば、８０ｃｍ^２のＴＣフラスコ、Ｎｕｎｃ）中、１０％のＦＣＳ（ＰＡＮＢｉｏｔｅｃｈ、例えば３３０２−Ｐ２７０５２１）を含むＤＭＥＭ−高グルコース（ＳｉｇｍａＡｌｄｒｉｃｈ、Ｄ７７７７）、またはＭＥＭアルファ培地（１×、液体、Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ、２２５７１番）、１０％のウシ胎仔血清（ＦＣＳ）（Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ、１０２７０−１０６番、加熱不活性化したもの）および必須選択の抗生物質とともに、３７℃、５％ＣＯ_２および９５％湿度で接着性に培養する。

測定用に播種する前に、細胞をＣａ^２＋／Ｍｇ^２＋を含まない１×ＤＰＢＳ緩衝液（例えば、Ｉｎｖｉｔｒｏｇｅｎ、１４１９０−０９４番）で洗浄し、アキュターゼ（ＰＡＡＬａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ、Ｌ１１−００７番）を使用（アキュターゼとともに３７℃で１５分間インキュベーション）して培養容器の底から引き離す。その後、続いて各個々の細胞株の最適密度に応じて、２０，０００〜３０，０００個の細胞／ウェル／上記の栄養培地１００μｌを９６ウェルＣｏｒｎｉｎｇ（商標）ＣｅｌｌＢＩＮＤ（商標）タイプ（ＦｌａｔＣｌｅａｒＢｏｔｔｏｍＢｌａｃｋＰｏｌｙｓｔｙｒｅｎｅＭｉｃｒｏｐｌａｔｅｓ、３３４０番）の測定プレートに播種するために、ＣＡＳＹ（商標）細胞計数器（ＴＣＣモデル、ＳｃｈａｅｒｆｅＳｙｓｔｅｍ）を使用して、存在する細胞カウントを決定する。次いで、インキュベーションをガス供給または湿度調節なしに行い、続いて３７℃、５％ＣＯ_２および９５％湿度で２４時間インキュベーションする。

膜電位アッセイ・キット（ＦＬＩＰＲ用Ｒｅｄ（商標）バルク・フォーマット部品Ｒ８１２３、ＭＤＳＡｎａｌｙｔｉｃａｌＴｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ（商標））の電位感受性蛍光色素は、容器の膜電位アッセイ・キットＲｅｄ成分Ａの内容物を、２００ｍｌの細胞外緩衝液（ＥＳ緩衝液、１２０ｍＭのＮａＣｌ、１ｍＭのＫＣｌ、１０ｍＭのＨＥＰＥＳ、２ｍＭのＣａＣｌ_２、２ｍＭのＭｇＣｌ_２、１０ｍＭのグルコース；ｐＨ７．４）に溶解することによって調製する。栄養培地を除去した後、細胞を２００μｌのＥＳ緩衝液で洗浄し、次いで、１００μｌの上記のように調製した色素溶液で覆い、光を排除した室温で４５分間インキュベートする。

蛍光測定は、ＢＭＧＬａｂｔｅｃｈＦＬＵＯｓｔａｒ（商標）、ＢＭＧＬａｂｔｅｃｈＮＯＶＯｓｔａｒ（商標）またはＢＭＧＬａｂｔｅｃｈＰＯＬＡＲｓｔａｒ（商標）機器（５２５ｎｍ励起、５６０ｎｍ発光、ボトム・リード・モード）で行う。色素のインキュベーション後、所望の濃度の５０μｌの被験物質または対照とする目的で５０μｌのＥＳ緩衝液を測定プレートの個々のくぼみに導入し、遮光しながら室温で３０分間インキュベートする。次いで、色素の蛍光強度を５分間測定し、そして各ウェルの蛍光値Ｆ_１を所定の一定時間で決定する。次いで、１５μｌの１００ｍＭＫＣｌ溶液（最終濃度９２ｍＭ）を各ウェルに添加する。その後、すべての関連測定値が得られるまで（ほとんどの場合５〜３０分間）、蛍光の変化を測定する。ＫＣｌ適用後の所定の時刻、この場合には蛍光ピークの時刻に、蛍光値Ｆ_２を決定する。

算出のために、蛍光強度Ｆ_２を蛍光強度Ｆ_１と比較し、カリウム・チャネルにおける標的化合物のアゴニスト活性をそこから計算する。Ｆ_２およびＦ_１は次の通りに決定する：

物質がアゴニスト活性を有するか否かを決定するために、

を、例えば、対照細胞の

と比較することができる。

は、被験物質の代わりに緩衝溶液のみを反応バッチに添加し、蛍光強度の値Ｆ_１Ｋを決定し、上述した通りのカリウム・イオンを添加し、蛍光強度の値Ｆ_２Ｋを測定することによって決定される。次いで、Ｆ_２ＫおよびＦ_１Ｋを次の通りに算出する：

物質は、

が

よりも大きい：

場合、カリウム・チャネルにおいてアゴニスト活性を有する。

と

との比較とは無関係に、

の増大が標的化合物の用量が増加するにつれ観察されるならば、標的化合物はアゴニスト活性を有すると結論付けることが可能である。ＥＣ_５０およびＩＣ_５０値の算出は、「プリズムｖ４．０」ソフトウェア（ＧｒａｐｈＰａｄＳｏｆｔｗａｒｅ（商標））を活用して行われる。

方法ＩＩ．低強度テイル・フリック試験（ラット）
低強度テイル・フリック試験において、急性有害熱刺激に対する本発明による化合物の抗侵害受容作用の決定は、Ｄ’ＡｍｏｕｒおよびＳｍｉｔｈ（Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．７２、７４７９（１９４１）（非特許文献２０）によって記述されている方法に従い、放射熱ビーム（鎮痛メーター；ｃｏｍｐａｎｙＲｈｅｍａＬａｂｏｒｔｅｃｈｎｉｋ、Ｈｏｆｈｅｉｍ、Ｇｅｒｍａｎｙのモデル２０１１）に応答したラット尾の引っ込め反射（テイル・フリック）を測定することによって行われる。この目的のために、ラットをプレキシガラスの保定器に入れ、低強度放射熱ビーム（４８℃）の焦点を尾根の背面に合わせた。約７秒の平均投薬前対照（ｐｒｅ−ｄｒｕｇｃｏｎｔｒｏｌ）引っ込め潜時をもたらすように刺激強度を調整し、それにより、脊髄介在急性侵害受容反射の脊柱上での調節も可能となった。組織損傷を回避するために、３０秒のカットオフ時間を適用した。体重２００〜２５０ｇの雄スプラーグ・ドーリー系ラット（Ｊａｎｖｉｅｒ、ＬｅＧｅｎｅｓｔＳｔ．Ｉｓｌｅ、Ｆｒａｎｋｒｅｉｃｈ）を使用した。１グループ当たり１０匹のラットを使用した。本発明による化合物を投与する前に、５分間の間に２回、動物を予備試験し、これらの測定値の平均を予備試験平均として算出した。抗侵害受容作用は、経口化合物投与の２０、４０および６０分後に決定した。抗侵害受容作用は、下記の式に従って尾引っ込め潜時の増大に基づいて算出したものであり、起こり得る最大効果のパーセンテージ（ＭＰＥ［％］）として表現される：
ＭＰＥ＝［（Ｔ_１−Ｔ_０）／（Ｔ_２−Ｔ_０）］＊１００
式中、Ｔ_０は化合物の投与前の対照潜伏時間、Ｔ_１は投与後の潜伏時間であり、Ｔ_２はカットオフ時間であり、ＭＰＥは起こり得る最大効果である。バリアント分析（反復測定ＡＮＯＶＡ）を用いることにより、本発明による化合物とビヒクル群との間の統計的有意差を試験することが可能になった。有意水準はｐ≦０．０５に設定した。用量依存性を決定するために、閾値用量および最大有効用量を含む３〜５の対数的に増大する用量で本発明の特定の化合物を投与し、回帰分析を活用してＥＤ_５０値を決定した。ＥＤ_５０算出は、最大効能の時刻（通常は化合物投与の２０分後）に実施した。

薬理学的データ
本発明による化合物の薬理学的効果は、以上に記述した通りに決定した（薬理学的実験、それぞれ方法ＩおよびＩＩ）。

対応する薬理学的データを表２にまとめる。

Claims

一般式（Ｉ）

［式中、
Ｒ^１は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ_１〜１０−脂肪族残基；非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、場合によりＣ_１〜８脂肪族基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、そして各々の場合において、場合によりＣ_１〜８脂肪族基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ^２は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；ＮＯ_２；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２（ここで、Ｃ_１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ_１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、そして各々の場合において、場合によりＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＳＣＦ_３；Ｓ（＝Ｏ）_２−ＯＨ；ＮＯ_２；ＯＣＦ_３；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２（ここで、Ｃ_１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基（ここで、Ｃ_１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＮ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４脂肪族残基（ここで、Ｃ_１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、そして各々の場合において、場合によりＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ^７は、非置換であるかまたは一置換もしくは多置換されているＣ_１〜１０−脂肪族残基；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、そして各々の場合において、場合によりＣ_１〜８脂肪族基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を表し、
ただし、Ｒ^７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合には、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結していることを条件とし、
「脂肪族基」および「脂肪族残基」は、各々の場合において、分枝鎖状または非分枝鎖状、飽和または不飽和であってよく、
「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」は、各々の場合において、飽和または不飽和であってよく、
「脂肪族基」および「脂肪族残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基または基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＨ、＝Ｏ、ＯＣＦ_３、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ_３〜６−脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
「脂環式残基」および「ヘテロ脂環式残基」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４脂肪族残基、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ_３、ＣＨＯ、ＣＯＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ_３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立にした一つまたは複数の水素原子の置換に関し、
「アリール」および「ヘテロアリール」についての「一置換もしくは多置換されている」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、

、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＨ、ＯＣＦ_３、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ_３〜６−脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）およびＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２からなる群から選択される少なくとも一つの置換基による、それぞれ互いに独立した一つまたは複数の水素原子の置換に関する］
で表される置換された化合物であって、
遊離化合物、ラセミ化合物、鏡像異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物または個々の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態、または生理学的に許容可能な酸または塩基の塩の形態にある化合物。
Ｒ^１が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜１０−脂肪族残基を示すか［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基を示し［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、そして
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
そして、Ｃ_３〜１０−脂環式残基は、場合によりＣ_１〜８脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ_３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、

、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示し
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、そして
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、Ｏ−ＣＨ_２−ＯＨ、Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、そして
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基が、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
そして、アリールまたはヘテロアリール残基は、各々の場合において、場合によりＣ_１〜８脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮおよびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
Ｒ^２が、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；ＮＯ_２；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基［ここで、Ｃ_１〜４脂肪族残基は、各々の場合において、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるか、または一置換もしくは多置換されており、各々の場合において、場合によりＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、または一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６が、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２−ＯＨ；ＮＯ_２；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜４脂肪族残基およびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｃ_１〜４脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、そして各々の場合において、場合により非置換Ｃ_１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表し、
Ｒ^７が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜１０−脂肪族残基を示すか
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
または、各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示し
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、そして
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
そして、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ_１〜８脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
ただし、Ｒ^７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合には、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結していることを条件とする
ことを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２が、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；ＮＯ_２；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
各々の場合において、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
を表し、
そして、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ_１〜４脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、非置換Ｃ_１〜４−脂肪族残基および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてよい
ことを特徴とする、請求項１または２に記載の化合物。
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６が、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２−ＯＨ；ＮＯ_２；Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｃ_１〜４−脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨおよびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］；各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＯ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されており、そして各々の場合において、場合により非置換Ｃ_１〜４脂肪族基を介して架橋されている、Ｃ_３〜６−脂環式残基または３〜６員のヘテロ脂環式残基を表すことを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一つに記載の化合物。
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６が、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；ＯＣＦ_３；ＳＣＦ_３；（Ｃ＝Ｏ）−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、ＣｌおよびＯ−ＣＨ_３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］からなる群から選択されることを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一つに記載の化合物。
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６の少なくとも一つがＨではないことを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一つに記載の化合物。
Ｒ^１が、部分構造（Ｔ１）

［式中、
ｍは、０、１、２、３または４を示し、
Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ（＝Ｏ）−ＯＨを表すか、または一緒に＝Ｏを示し、
Ｒ^８ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜４脂肪族残基を示すか、
または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基を示すか
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、そして
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ_３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、

、ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示す
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、そして、
ベンジル、フェニル、チエニル、ピリジル、フリル、チアゾリルおよびオキサゾリルは、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、そして
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族残基）_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）］
を表すことを特徴とする、請求項１〜６のいずれか一つに記載の化合物。
Ｒ^１が、部分構造（Ｔ１）

［式中、
ｍは、０、１または２を示し、
Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ_１〜４脂肪族残基を表し、
Ｒ^８ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜４脂肪族残基を示すか
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）、
または、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基を示すか
（ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ_３〜６脂環式残基、３〜６員のヘテロ脂環式残基、ベンジル、フェニル、チエニルもしくはピリジルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリールを示す
（ここで、ベンジル、フェニル、チエニルおよびピリジルは、各々の場合において、非置換であってもまたは一置換もしくは多置換されていてもよく、好ましくは非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で、好ましくはＦ、Ｃｌ、ＣＨ_３、Ｏ−ＣＨ_３、ＣＦ_３およびＯＣＦ_３からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、そして
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、Ｃ_１〜４−脂肪族残基およびＣ（＝Ｏ）−ＯＨからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）］
を表すことを特徴とする、請求項１〜７のいずれか一つに記載の化合物。
Ｒ^７が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、＝Ｏ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮおよびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜１０−脂肪族残基を示すか
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示し
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよく、そして
Ｃ_３〜６脂環式残基および３〜６員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮおよびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
そして、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、場合によりＣ_１〜８脂肪族基（同様に、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３、ＣＮおよびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を介して架橋されていてもよく、
ただし、Ｒ^７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合には、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結していることを条件とする
ことを特徴とする、請求項１〜８のいずれか一つに記載の化合物。
Ｒ^７が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜８−脂肪族残基を示すか
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
または、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示し
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３および非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］、
そして、Ｃ_３〜１０−脂環式残基または３〜１０員のヘテロ脂環式残基は、各々の場合において、非置換Ｃ_１〜８脂肪族基を介して架橋されていてもよく、
ただし、Ｒ^７が３〜１０員のヘテロ脂環式残基を示す場合には、３〜１０員のヘテロ脂環式残基は炭素原子を介して連結していることを条件とする
ことを特徴とする、請求項１〜９のいずれか一つに記載の化合物。
Ｒ^１が、部分構造（Ｔ１）

［式中、
ｍは、０、１または２であり、そして
Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ_１〜４脂肪族残基を表し、
Ｒ^８ｃは、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３および非置換Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_１〜４脂肪族残基を示すか
または、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、非置換Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＣＦ_３および非置換Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、Ｃ_３〜１０−脂環式残基を示し、
あるいは
式中、
ｍは０であり、
Ｒ^８ａおよびＲ^８ｂは、それぞれ互いに独立に、Ｈ、Ｆ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基またはＣ_１〜４脂肪族残基を表し、
Ｒ^８ｃは、各々の場合において、非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５およびフェニルからなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されている、アリールまたはヘテロアリール（ここで、フェニルは、非置換であっても、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_３、Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_２Ｈ_５、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−ＣＨ_３およびＣ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_２Ｈ_５からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい）を示す］
を表し、
Ｒ^２が、Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ_３；ＣＨ_３；Ｃ_２Ｈ_５；イソプロピル；シクロプロピルおよびＯ−ＣＨ_３からなる群から選択され、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６が、それぞれ互いに独立に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；ＣＦ_３；ＣＮ；ＯＣＦ_３およびＮＯ_２からなる群から選択され、
Ｒ^７が、非置換であるかまたはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＯＣＦ_３、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｓ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基、ＣＦ_３およびＣ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されているＣ_１〜６−脂肪族残基を示す
［ここで、各々の場合におけるＣ_１〜４−脂肪族残基は、非置換であっても、またはＯＨおよび非置換Ｏ−Ｃ_１〜４−脂肪族残基からなる群から選択される少なくとも一つの置換基で一置換もしくは多置換されていてもよい］
ことを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか一つに記載の化合物。
化合物が以下：
１Ｎ−（３−フルオロベンジル）−２，４−ジメチル−１−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド；
２Ｎ−（３−フルオロベンジル）−４−メチル−１−オキソ−２−プロピル−７−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド；
３２−エチル−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−４−メチル−１−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド；
４Ｎ−（３−フルオロベンジル）−２−イソプロピル−４−メチル−１−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド；および
５Ｎ−（３−フルオロベンジル）−２−（２−メトキシエチル）−４−メチル−１−オキソ−７−（トリフルオロメチル）−１，２−ジヒドロイソキノリン−３−カルボキサミド；
を含む群から選択され、それぞれ遊離化合物；ラセミ化合物；鏡像異性体、ジアステレオマー、前記鏡像異性体もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物または個々の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態にあるか；または生理学的に許容可能な酸もしくは塩基の塩の形態にあることを特徴とする、請求項１〜１１のいずれか一つに記載の化合物。
遊離化合物；ラセミ化合物；鏡像異性体、ジアステレオマー、前記鏡像異性体もしくはジアステレオマーの任意の混合比での混合物または個々の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態にあるか；または生理学的に許容可能な酸もしくは塩基の塩の形態にある、請求項１〜１２のいずれか一つに記載の少なくとも１種の化合物、
および場合により、少なくとも１種の薬学的に許容可能な助剤、および／または場合により、少なくとも１種のさらなる活性成分、
を含む、医薬組成物。
少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の治療および／または予防において使用するための、好ましくは、疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、筋肉疼痛、内臓痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、てんかん、尿失禁、不安、依存、躁病、双極性障害、片頭痛、認知疾患ならびにジストニアに関連する運動障害からなる群から選択される障害および／または疾患の治療および／または予防において使用するための、請求項１〜１２のいずれか一つに記載の化合物。
哺乳動物における、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャネルによって媒介される障害および／または疾患の、好ましくは、疼痛、好ましくは急性疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、筋肉疼痛、内臓痛および炎症性疼痛からなる群から選択される疼痛、てんかん、尿失禁、不安、依存、躁病、双極性障害、片頭痛、認知疾患ならびにジストニアに関連する運動障害からなる群から選択される障害および／または疾患の治療および／または予防の方法であって、有効量の請求項１〜１２のいずれか一つに記載の少なくとも１種の化合物を前記哺乳動物に投与するステップを含む方法。