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- 食物効果が減少した制御放出医薬組成物であって、該組成物が活性剤および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含み、該活性剤の即時放出剤形が対象に経口投与された時に、該活性剤が限られた範囲(window)の吸収を有し、かつ、負の食物効果を示す、制御放出医薬組成物。
- 該組成物が持続放出層および即時放出層を含む、請求項1に記載の制御放出医薬組成物。
- 該活性剤が約1:10〜約10:1の重量比で該持続放出層および該即時放出層の中に取り込まれている、請求項2に記載の制御放出医薬組成物。
- 食物効果が50%未満である、請求項1に記載の制御放出医薬組成物。
- 食物効果が40%未満である、請求項4に記載の制御放出医薬組成物。
- 食物効果が30%未満である、請求項5に記載の制御放出医薬組成物。
- 持続放出層が(i)活性剤;(b)任意に、少なくとも1つの放出調整剤;および(c)少なくとも1つの持続放出剤を含む、請求項2に記載の制御放出医薬組成物。
- 該組成物が第二の活性剤をさらに含む、請求項2に記載の制御放出医薬組成物。
- 該活性剤がメトホルミンまたはその医薬的に許容される塩である、請求項1に記載の制御放出医薬組成物。
- 該第二の活性剤が現在入手可能な血糖降下剤および治験中の血糖降下剤から選択される、請求項8に記載の制御放出医薬組成物。
- 該現在入手可能な血糖降下剤が、限定されるものではないが、スルホニル尿素、ビグアナイド、α−グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジンジオン(TZDs)、ジペプチジルペプチダーゼ−4阻害剤(DPP−4阻害剤)、メグリチナイド、グルカゴン様ペプチド−1類似体(GLP−1類似体)およびインスリンを含む、請求項10に記載の制御放出医薬組成物。
- 血糖降下剤が、限定されるものではないが、メトホルミン、グリブリド、グリメピリド、グリピリド、グリピジド、クロロプロパミド、グリクラジド、アカルボース、ミグリトール、ピオグリタゾン、トログリタゾン、ロシグリタゾン、イサグリタゾン、ムラグリチザール(muraglitizar)、ペリグリタザール(peliglitazar)、シタグリプチン、サクサグリプチン、ビルダグリプチン、アログリプチン、リナグリプチン、デュトグリプチン、レパグリニド、ナテグリニド、ミチグリンジン(mitiglindine)、エクセナチド、リラグルチド、アルビグルチドおよびインスリンを含む、請求項10に記載の制御放出医薬組成物。
- 該治験中の血糖降下剤が、限定されるものではないが、IL−1調節因子、ナトリウム−グルコーストランスポーター−2(SGLT−2)阻害剤、デュアルPPAR調節因子、11β11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)阻害剤、CCR2アンタゴニスト、フルクトース 1,6−ビスホスファターゼの選択的阻害剤、免疫調節因子、コルチゾール合成阻害剤、ガストリン放出ペプチド(GRP)受容体アゴニスト、Gタンパク質共役受容体119(GPR119)アゴニスト、Toll様受容体−4(TLR−4)アゴニスト、FXRアンタゴニスト、およびアンチセンス薬剤標的グルカゴン受容体を含む、請求項10に記載の制御放出医薬組成物。
- 治験中の薬剤が、限定されるものではないが、レイン、ジアセレイン、モノアセチルレイン、ベルベリン、ダパグリフロジン、レモグリフロジン、エタボン酸エステル、カナグリフロジン、およびアレグリタザールを含む、請求項13に記載の制御放出医薬組成物。
- 制御放出医薬組成物であって:
(a)
(i)活性剤であって、該活性剤の即時放出製剤が対象に経口投与された時に、該活性剤が限られた範囲(window)の吸収を有し、かつ、負の食物効果を示す活性剤;
(ii)任意に、少なくとも1つの放出調整剤;および
(iii)少なくとも1つの持続放出剤;
を含む持続放出層、ならびに
(b)該活性剤および少なくとも1つの医薬的に許容される賦形剤を含む即時放出層;
を含み、該組成物が食物効果の減少を示している、制御放出医薬組成物。 - 該活性剤がメトホルミンまたはその医薬的に許容される塩である、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 該組成物が即時層中に第二の活性剤をさらに含む、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 該組成物が持続放出層中に第二の活性剤をさらに含む、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 放出調整剤がアルカリ化剤または界面活性剤である、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 放出調整剤がリン酸塩である、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 持続放出剤が親水性ポリマー、疎水性ポリマー、ワックスおよびその組み合わせからなる群から選択される、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 持続放出層が約30〜90% w/wの該活性剤、0〜20% w/wの該放出調整剤、および10〜50% w/wの該持続放出剤を含有する、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 持続放出層が50〜90% w/wの該活性剤、1〜20% w/wの該放出調整剤および20〜50% w/wの該持続放出剤を含有する、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 食物効果が50%未満である、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 食物効果が40%未満である、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 食物効果が30%未満である、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 食物効果がAUCにおいて50%未満である、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 食物効果がAUCにおいて40%未満である、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 食物効果がAUCにおいて30%未満である、請求項15に記載の制御放出医薬組成物。
- 持続放出層および即時放出層を含むメトホルミンの制御放出医薬組成物であって、該持続放出層が約50%〜90% w/wのメトホルミンおよび約20%〜50% w/wの持続放出剤を含み、かつ、該組成物が対象に経口投与された時に、該組成物が40%未満の食物効果を示す、制御放出医薬組成物。
- 該制御放出医薬組成物が持続放出層および即時放出層を含む、請求項30に記載の制御放出医薬組成物。
- 制御放出組成物の食物効果を減少させる方法であって、該制御放出組成物の活性剤を単位剤形に製剤化するステップを含み、該単位剤形が少なくとも1つの持続層および1つの即時放出層を含む、方法。
- 該活性剤の即時放出剤形が対象に経口投与された時に、該活性剤が限られた範囲(window)の吸収を有し、かつ、負の食物効果を示す、請求項32に記載の方法。
- 該活性剤がメトホルミンまたはその医薬的に許容される塩である、請求項32に記載の方法。
- メトホルミンについての定常状態に達するために必要な時間を減少させるためのメトホルミンの制御放出組成物であって、同等な用量のフォルタメット(Fortamet(登録商標))錠剤と比較してより高いバイオアベイラビリティを有する制御放出組成物。
- 制御放出組成物が即時放出層および持続放出層を含む、請求項35に記載の組成物。
- 絶食モード(fasted mode)においてメトホルミンの制御放出剤形のバイオアベイラビリティを改善する方法であって、該方法がメトホルミンを持続放出層および即時放出層を含む剤形(dosage from)に製剤化することを含み、メトホルミンが持続放出層および即時放出層の両方に存在している、方法。
- 750〜1250mgの塩酸メトホルミンを含有するマトリックス制御放出錠剤の錠剤サイズを減少させる方法であって、(a)塩酸メトホルミンをアルカリ化剤と混合して混合物を形成すること;(b)該混合物を制御放出剤と共に顆粒化して持続放出成分を形成すること;および(c)ステップ(b)から得られた該持続放出成分を圧縮して錠剤にすることを含む、方法。
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