JP2012180287A - カンデサルタンシレキセチルのカプセル充填用組成物 - Google Patents
カンデサルタンシレキセチルのカプセル充填用組成物 Download PDFInfo
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Abstract
【解決手段】常温で液体のポリエチレングリコールに溶解したカンデサルタンシレキセチルおよび抗酸化剤の溶液よりなるカプセル充填用組成物。
【選択図】なし
Description
H−(OCH2CH2)n−OH
で表すことができ、nが4以上のものをいう。一般にPEGはその平均分子量に相当する数値を付して呼ばれ、例えば平均分子量400のPEGは「ポリエチレングリコール400」と呼ばれ、医薬品分野では「マクロゴール400」と呼ばれる。
最初に各種添加剤中のカンデサルタンシレキセチル(以下単に「薬物」という。)の溶解性と貯蔵安定性を調べるため、以下の促進安定性試験を行った。
薬物30mgと、各種添加成分0.9gとをそれぞれ透明ガラス容器に秤取し、約80℃で数分間加温し、薬物がこれらの成分に溶解するか否かを目視により観察した。次に液体をガラス瓶に移して密栓し、温度50℃および湿度75%RHの環境で1週間保管し、保管後の薬物含量をHPLCにより定量し、残存率を算出した。結果を表1に示す。
次に抗酸化剤の存在下各種添加剤中の薬物の安定性を調べるため、試験例1と同様な促進安定性試験を行った。試験方法は、試料が抗酸化剤を含むことを除いて、試験例1の試験方法と同じである。なお、抗酸化剤の量は各成分の1日最大投与量を考慮し、ジブチルヒドロキシトルエン約10mg、トコフェロールは24mg、クエン酸10mgとした。2種類の抗酸化剤を併用する場合は上記に示した量の合計量を添加した。結果を表2に示す。
薬物の溶出性に与える影響を観察した。表3に示す処方を硬カプセルに充てんし、溶出試験を行った。溶出試験は日本薬局方・一般試験法・溶出試験法のパドル法により試験を行い、試験液には1.0%ポリソルベート20溶液、900mLを用い、回転数は50回転/分とした。なお、硬カプセルは試験液に浮いてしまうため、シンカーを用いた。規定の時間に20mLをサンプリングし、カンデサルタンシレキセチルの含量をHPLCにより測定した。なお、処方1,2は有効成分量2mgで試験を行い、対照については採取量の都合上10mgで試験を行った。それぞれの結果については、有効成分量に対する溶出率に換算し溶出性を比較した。
Claims (14)
- 常温で液体のポリエチレングリコールに溶解したカンデサルタンシレキセチルおよび抗酸化剤の溶液よりなるカプセル充填用組成物。
- 常温で液体のポリエチレングリコールは、ポリエチレングリコール200、ポリエチレングリコール400、ポリエチレングリコール600、またはそれらの混合物である請求項1のカプセル充填用組成物。
- 常温で液体のポリエチレングリコールはポリエチレングリコール400である請求項1または2のカプセル充填用組成物。
- カンデサルタンシレキセチルは、その1重量部あたり、常温で液体のポリエチレングリコールの少なくとも20重量部に溶解される請求項1,2または3のカプセル充填用組成物。
- 抗酸化剤は、トコフェロール、アスコルビン酸およびその塩、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸プロピル、エデト酸ナトリウム、クエン酸、または大豆レシチンから選ばれる請求項1ないし4のいずれかのカプセル充填用組成物。
- 抗酸化剤は、カンデサルタンシレキセチル1重量部あたり、0.05〜1重量部含まれている請求項1ないし5のいずれかの組成物。
- 常温で液体のポリエチレングリコールと混和性の薬学的に許容し得る補助剤をさらに含んでいる請求項1ないし6のいずれかのカプセル充填用組成物。
- 補助剤は、常温で固体のポリエチレングリコール、プロピレングリコール脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、中鎖脂肪酸トリグタセリド、飽和ポリグリコール化グリセリド、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、またはポリオキシエチレンヒマシ油から選ばれる請求項7のカプセル充填用組成物。
- 請求項1ないし8のいずれかの組成物を充填してなる軟カプセル剤。
- 請求項1ないし8のいずれかの組成物を充填してなる硬カプセル剤。
- (a)請求項1ないし8の組成物からなるコアと、
(b)非水混和性の中間層と、
(c)コアおよび中間層を収容するシームレスカプセルの外皮とから構成される多層構造のカプセル剤。 - 前記中間層は、油脂と親油性界面活性剤の混合物から構成される請求項11のカプセル剤。
- 親油性界面活性剤は、グリセリン脂肪酸エステル、多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、飽和ポリグリコール化グリセリド、ポロキサマー(エチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロック共重合体)、アセチルグリセリン脂肪酸エステル、レシチン、またはポリオキシエチレン硬化ヒマシ油から選ばれる請求項12のカプセル剤。
- 請求項11ないし13のいずれかのシームレスカプセル剤が1回の投与量に応じた個数毎に分包包装されている医薬製剤。
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