JP2011509280A - スプライシング異常からもたらされる疾患を処置する為のスライスする機構を阻害する化学分子 - Google Patents
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-
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-
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-
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Abstract
【選択図】なし
Description
ここで、
X1は、窒素原子、NR11基又はCR10基を表し、R10は水素原子又はNR11R12基若しくはOR11基を含む群のうちから選ばれ、R11及びR12は互に独立に水素原子、C1〜C3アルキル基、好ましくはメチル基又はトリフルオロメチル基を表す;
X1は、式XI、XV、XVIII及びXXIを有する化合物においてNR11に対応し、そしてX1が窒素原子に対応する場合に、化学的に異なる異性体XI’、XV’、XVIII’及びXXI’に対応する;
R1は、水素原子、NR11R12基又はOR12基を表し、R11及びR12は上記で定義されたとおりであり、X1は、R1がNR11R12基又はOR12基を表す場合、好ましくはR1がOR12基及びより特にはOCH3基を表す場合に、CH基を表す;
Aは、
若しくは
のアミド基
又は
アルケン基を表す;
Y1は、窒素原子又はCR13基を表し、R13は、水素原子又は
基、好ましくは
基を含む群のうちから選ばれる;
R2は、水素原子、ハロゲン原子又は、カルボニル基を形成する為に酸素原子、又はC1〜C3アルキル基、好ましくはメチル又はトリフルオロメチル基、NR14R15基、SO2R14R15基又はC(=O)NR14R15基を表し、R14及びR15は互に独立に
水素原子、又は
線状若しくは分枝状のC1〜C10アルキル基、好ましくはC1〜C6アルキル基、及び最も好ましくはC1〜C3アルキル基、ここで1又はそれより多い炭素原子が窒素原子により置き換えられていてもよく、該アルキル基は1またはそれより多い−OH基及び/又は=O基により及び/又は、置換された若しくは置換されていない
の基により置換されていてもよく、Y1がCR13基を表しかつR13が
基を表す場合に、R2は水素原子である;
R3は、水素原子又は、カルボニル基を形成する為に酸素原子、又はC1〜C3アルキル基、好ましくはメチル基又はトリフルオロメチル基、又は、上記で定義されたとおりのNR14R15基、SO2R14R15基又はC(=O)NR14R15基を表し、R2がハロゲン原子、NR14R15、SO2R14R15又はC(=O)NR14R15基を表す場合およびY1がCR13基を表しかつR13が
基を表す場合に、R3は水素原子を表す;
X2は、窒素原子又はCR16基を表し、ここでR16は、水素原子又は
、
、
若しくは
の基を含む群のうちから選ばれる;
R4は、水素原子又はC1〜C3アルキル基(好ましくはメチル基)又はC(=O)NR14R15基を表し、R4は、R5又はR6が水素原子と異なる場合に、水素原子又はC1〜C3アルキル基を表す;
R5は、水素原子、C(=O)NR14R15基又は
基を表し、R5は、R4又はR6が水素原子と異なる場合に、水素原子を表す;
R6は、水素原子、又はC(=O)NR14R15基又は
基を表し、好ましくはR6はC(=O)NR14R15基を表し、ただし、R5が水素原子と異なる場合又はR4が水素原子又はC1〜C3アルキル基と異なる場合に、R6は水素原子を表す;
R7は、水素原子、上記で定義されたとおりのR11及びR12を有するNR11R12基又はOR12基を表し、好ましくはR7は、水素原子を表し、及び、X2は、R7がNR11R12基又はOR12基を表す場合にCH基を表す;
Y2は、窒素原子又はCR11基を表し、R11は、水素原子、
基又は
基
を含む群のうちから選ばれ、ここでR17は、
水素原子、又は
線状若しくは分枝状のC1〜C13アルキル基を表し、ここで1又はそれより多い炭素原子が窒素原子により置き換えられていてもよく、該アルキル基は1又はそれよりも多い−OH基及び/又は=O基により置換されていてもよい;
Y2は、窒素原子又はCR11基を表し、R11は、R8又はR8’が窒素原子又はCH基と異なる場合およびR8’が水素原子又はハロゲン原子と異なる場合に、水素原子である、
R8及びR8’は、水素原子若しくはハロゲン原子、
基又はC(=O)NR18R19基を表し、R18及びR19は互に独立に、
水素原子、又は
線状若しくは分枝状のC1〜C13アルキル基を表し、ここで1又はそれより多い炭素原子が窒素原子により置き換えられていてもよく、該アルキル基は、1又はそれより多い−OH基及び/又は=O基により置換されていてもよく及び/又は、置換された又は置換されていない、
などの基により置換されていてもよく、
Y2が窒素原子又はCH基と異なる場合及びR8’が水素原子又はハロゲン原子と異なる場合に、R8は水素原子又はハロゲン原子を表し;且つ
Y2が窒素原子又はCH基と異なる場合及びR8が水素原子又はハロゲン原子と異なる場合に、R8’は水素原子又はハロゲン原子を表す;
X3は、酸素原子、NOR20基又はNNHR20基を表し、R20は水素原子又はC1〜C6アルキル基を表す;
X4は、CH2又はCO基を表す;
R21およびR22は互に独立に、水素原子又はメチル基、好ましくは水素原子を表す;
R23は、
基を表す。
N-(4-メトキシ-フェニル)-2-[6-(N'-(4-メトキシ-フェニルニコチンアミド)-ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシルアミノ]-ニコチンアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-2-[6-(N'-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルニコチンアミド)-ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシルアミノ]-ニコチンアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[3-(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;及び
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[4(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
2-ブロモ-N-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-ベンズアミド;
2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド ;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-クロロ-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-ブロモ-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(6-アミノ-ヘキシルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;及び
2-(4-ジエチルアミノ-1-メチル-ブチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド。
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド ;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド、
のうちから選ばれる。
4-ベンゾイルアミノ-N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-{3-[3-(4-ジエチルアミノメチル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-フェニルアミノ]-フェニル}-4-メトキシ-ベンズアミド;
N-(3-{4-[4-(3-ヒドロキシ-プロピル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-フェニルアミノ}-フェニル)-4-メトキシ-ベンズアミド;及び
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド。
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ベンズアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ニコチンアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-ピリジン-3イル-ニコチンアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ニコチンアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ニコチンアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ニコチンアミド;
2-ブロモ-N-ピリジン-3-イル-ベンズアミド ;
2-ブロモ-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド ;
2-クロロ-N-(4-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド ;
2-クロロ-N-ピリジン-3-イル-ニコチンアミド ;及び
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ベンズアミド。
N-(4-ピリジル)-2-[6-(N'-(4-ピリジルベンズアミド)-フェニルアミノ)-1-ヒドロキシブチルアミノ]-ベンズアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ニコチンアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4イル-ニコチンアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{3-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
2-クロロ-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-ブロモ-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-ブロモ-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-クロロ-N-ピリジン-4-イル-ニコチンアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(5-ヒドロキシ-ペンチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(6-アミノ-ヘキシルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(4-ジエチルアミノ-1-メチル-ブチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ニコチンアミド ;及び
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ニコチンアミド。
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
2-ブロモ-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(6-アミノ-ヘキシルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;及び
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド。
N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド;
3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-2-(4-トリフルオロメトキシフェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジエチルアミノ-プロピル)-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[4-(4-トリフルオロメトキシフェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[4-(4-N-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-ベンズアミド;
N-(4-ジエチルアミノ-1-メチル-ブチル)-2-(4-ジメチルアミノフェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-3-メチル-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-3-メチル-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-3-メチル-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-3-メチル-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
3-{1-[4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-プロパン-1-オール;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[3-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
[4-(5-クロロ-1H-イミダゾール-2-イル)-2-メチル-フェニル]-(4-メトキシ-フェニル)-アミン;
N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド;
N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
[3-(4-ジエチルアミノメチル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-フェニル]-(4-ジメチルアミノ)-フェニルアミン;
N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
3-{1-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}-プロパン-1-オール;及び
3-{1-[3-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}-プロパン-1-オール。
N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-3-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-4-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[4-(ピリジン-3-イルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{3-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[3-(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[4(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
4-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-トリフルオロメトキシフェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-{3-[3-(3-ジエチルアミノ-プロピルカルバモイル)-フェニルアミノ]-フェニル}-ニコチンアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-(ピリドイル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-{3-[3-(3-メチル-ブチルカルバモイル)-フェニルアミノ]-フェニル}-ニコチンアミド;
N-{3-[3-(4-ジエチルアミノメチル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-フェニルアミノ]-フェニル}-ニコチンアミド;
N-{3-[4-(3-ジエチルアミノ-プロピルカルバモイル)-フェニルアミノ]-フェニル}-ニコチンアミド;
N-(3-ジメチルアミノ プロピル)-2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;及び
N-(3-ジメチルアミノ プロピル)-2-(ピリジン-3-イルアミノ)ベンズアミド。
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-トリフルオロメトキシフェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;及び
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド。
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-(ピリジン-4-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-3-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-3-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド;
3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-4-(ピリジン-4-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-(ピリジン-4-イルアミノ)-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-3-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-2-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-3-メチル-ベンズアミド;
3-{1-[4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド;
[3-(4-ジエチルアミノメチル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-フェニル]-(3-メトキシ)-フェニルアミン;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-3-メチル-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{4-[(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{4-[(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-3-メチル-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;及び
N-{4-[3-(3-メチル-ブチルカルバモイル)-フェニルアミノ]-フェニル}-ニコチンアミド。
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-3-メチル-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{4-[(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-3-メチル-ベンズアミド;及び
N-(3-メチル-ブチル)-4-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-ベンズアミド。
N-(4-ヒドロキシ-ブチル)-3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-ベンズアミド;
2-(1-{4-[(E)-2-(4-メトキシ-フェニル)-ビニル]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-2-オール;
N-(4-ヒドロキシ-ブチル)-3-[2-(4-メトキシ-フェニル)-ビニル]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[4-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[4-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;及び
3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-2-イルビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール。
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
4-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノール-プロピル)-3-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノール-プロピル)-3-メチル-4-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イルビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;及び
3-(1-{3-[3-((E)-2-ピリジン-2-イルビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール。
・インドリンの窒素及びIDC16のD環の窒素が、水素結合の受容体として作用しうること;
・N−メチル化4−ピリジノンモチーフが、該アナログにおいて保存されうること;
・平らな四環系幾何学(geometry)は最適ではなくそしてB環及びC環を他のモチーフにより置き換えてDNA挿入特性を制限することが賢明でありうること。
Claims (34)
- 以下の式(I)〜(XXI)の一つを有することにおいて特徴付けられる化合物、該化合物の医薬的に許容できる塩、それらの異性体、及び/又はそれらの混合物、
ここで、
X1は、窒素原子、NR11基又はCR10基を表し、R10は、水素原子又はNR11R12基若しくはOR11基を含む群のうちから選ばれ、R11及びR12は、互に独立に、水素原子、C1〜C3アルキル基、好ましくはメチル基又はトリフルオロメチル基を表す;
X1は、式XI、XV、XVIII及びXXIを有する化合物においてNR11に対応し、そしてX1が窒素原子に対応する場合に、化学的に異なる異性体XI’、XV’、XVIII’及びXXI’に対応する;
R1は、水素原子、NR11R12基又はOR12基を表し、R11及びR12は上記で定義されたとおりであり、X1は、R1がNR11R12基又はOR12基を表す場合に、好ましくはR1がOR12基及びより特にはOCH3基を表す場合に、CH基を表す;
Aは、
若しくは
のアミド基
又は
アルケン基を表す;
Y1は、窒素原子又はCR13基を表し、R13は、水素原子又は
基、好ましくは
基を含む群のうちから選ばる;
R2は、水素原子、ハロゲン原子又は、カルボニル基を形成する為に酸素原子、又はC1〜C3アルキル基、好ましくはメチル基又はトリフルオロメチル基、NR14R15基、SO2R14R15基又はC(=O)NR14R15基を表し、R14及びR15は互に独立に
水素原子、又は
線状若しくは分枝状のC1〜C10アルキル基、好ましくはC1〜C6アルキル基、及び最も好ましくはC1〜C3アルキル基を表し、ここで1又はそれより多い炭素原子が窒素原子により置き換えられていてもよく、該アルキル基は1またはそれより多い−OH基及び/又は=O基により及び/又は、置換された又は置換されていない、
の基により置換されていてもよく、Y1がCR13を表しかつR13が
基を表す場合に、R2は水素原子を表す;
R3は、水素原子又は、カルボニル基を形成する為に酸素原子、又はC1〜C3アルキル基、好ましくはメチル基又はトリフルオロメチル基、又は、上記で定義されたとおりのNR14R15基、SO2R14R15基又はC(=O)NR14R15基を表し、ここでR2がハロゲン原子、NR14R15、SO2R14R15又はC(=O)NR14R15基を表す場合およびY1がCR13基を表しかつR13が
基を表す場合に、R3は水素原子を表す;
X2は、窒素原子又はCR16基を表し、ここでR16は水素原子又は
基を含む群のうちから選ばれる;
R4は、水素原子又はC1〜C3アルキル基(好ましくはメチル基)又はC(=O)NR14R15基を表し、ここでR4は、R5又はR6が水素原子と異なる場合に、水素原子又はC1〜C3アルキル基を表す;
R5は、水素原子、C(=O)NR14R15基又は
基を表し、ここでR5は、R4又はR6が水素原子と異なる場合に、水素原子を表す;
R6は、水素原子、又はC(=O)NR14R15基又は
基を表し、好ましくはR6はC(=O)NR14R15基を表し、ただしR5が水素原子と異なる場合又はR4が水素原子又はC1〜C3アルキル基と異なる場合に、R6は水素原子を表す;
R7は、水素原子、上記で定義されたとおりのR11及びR12を有するNR11R12基又はOR12基を表し、好ましくはR7は水素原子を表し、且つX2は、R7がNR11R12又はOR12基を表す場合にCH基を表す;
Y2は、窒素原子又はCR11基を表し、ここでR11は、水素原子、
基又は
基を含む群のうちから選ばれ、ここでR17は、
水素原子、又は
線状若しくは分枝状のC1〜C3アルキル基を表し、ここで1又はそれより多い炭素原子は窒素原子により置き換えられていてもよく、該アルキル基は1又はそれよりも多い−OH基及び/又は=O基により置換されていてもよい;
ここで、Y2は、窒素原子又はCR11基を表し、R11は、R8又はR8’が窒素原子又はCH基と異なる場合およびR8’が水素原子又はハロゲン原子と異なる場合に、水素原子である、
R8及びR8’は、水素原子又はハロゲン原子、
基又はC(=O)NR18R19基を表し、ここでR18及びR19は互に独立に、
水素原子、又は
線状若しくは分枝状のC1〜C3アルキル基を表し、ここで1又はそれより多い炭素原子が窒素原子により置き換えられていてもよく、該アルキル基は、1又はそれより多い−OH基及び/又は=O基により及び/又は、置換された又は置換されていない、
などの基により置換されていてもよく、ここで、Y2が窒素原子又はCH基と異なる場合およびR8’が水素原子又はハロゲン原子と異なる場合に、R8は水素原子又はハロゲン原子を表す;且つ
Y2が窒素原子又はCH基と異なる場合およびR8が水素原子又はハロゲン原子と異なる場合に、R8’は水素原子又はハロゲン原子を表す;
X3は、酸素原子、NOR20基又はNNHR20基を表し、ここで、R20は水素原子又はC1〜C6アルキル基を表す;
X4は、CH2又はCO基を表す;
R21およびR22は互に独立に、水素原子又はメチル基、好ましくは水素原子を表す;
R23は、
基を表す。 - 式(V)を有することにおいて特徴付けられる、請求項1の化合物。
- N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-3-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-4-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[4-(ピリジン-3-イルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{3-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[3-(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[4(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
4-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-トリフルオロメトキシフェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-2-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-{3-[3-(3-ジエチルアミノ-プロピルカルバモイル)-フェニルアミノ]-フェニル}-ニコチンアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-(ピリドイル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-{3-[3-(3-メチル-ブチルカルバモイル)-フェニルアミノ]-フェニル}-ニコチンアミド;
N-{3-[3-(4-ジエチルアミノメチル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-フェニルアミノ]-フェニル}-ニコチンアミド;
N-{3-[4-(3-ジエチルアミノ-プロピルカルバモイル)-フェニルアミノ]-フェニル}-ニコチンアミド;
N-(3-ジメチルアミノ プロピル)-2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド; 及び
N-(3-ジメチルアミノ プロピル)-2-(ピリジン-3-イルアミノ)ベンズアミド
を含む群のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項2の化合物。 - N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-トリフルオロメトキシフェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(ピリジン-3-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド; 及び
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド
を含む群のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項3の化合物。 - 式(IV)を有することにおいて特徴付けられる、請求項1の化合物。
- N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド;
3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-2-(4-トリフルオロメトキシフェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジエチルアミノ-プロピル)-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[4-(4-トリフルオロメトキシフェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[4-(4-N-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-2-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
2-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-ベンズアミド;
N-(4-ジエチルアミノ-1-メチル-ブチル)-2-(4-ジメチルアミノフェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-3-メチル-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-3-メチル-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-3-メチル-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-3-メチル-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
3-{1-[4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-プロパン-1-オール;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[3-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
[4-(5-クロロ-1H-イミダゾール-2-イル)-2-メチル-フェニル]-(4-メトキシ-フェニル)-アミン;
N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド;
N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-4-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
[3-(4-ジエチルアミノメチル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-フェニル]-(4-ジメチルアミノ)-フェニルアミン;
N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-2-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
3-{1-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}-プロパン-1-オール; 及び
3-{1-[3-(4-ジメチルアミノ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イル}-プロパン-1-オール
を含む群のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項5の化合物。 - N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(4-トリフルオロメトキシフェニルアミノ)-ベンズアミド; [4-(5-クロロ-1H-イミダゾール-2-イル)-2-メチル-フェニル]-(4-メトキシ-フェニル)-アミン; 及び 4-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミドのうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項6の化合物。
- N-(4-ピリジル)-2-[6-(N'-(4-ピリジルベンズアミド)-フェニルアミノ)-1-ヒドロキシブチルアミノ]-ベンズアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ニコチンアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4イル-ニコチンアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{3-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
2-クロロ-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-ブロモ-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-ブロモ-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-クロロ-N-ピリジン-4-イル-ニコチンアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(5-ヒドロキシ-ペンチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(6-アミノ-ヘキシルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(4-ジエチルアミノ-1-メチル-ブチルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ベンズアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ニコチンアミド ; 及び
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-4-イル-ニコチンアミド
を含む群のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項8の化合物。 - N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
2-ブロモ-N-(3-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(6-アミノ-ヘキシルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド; 及び
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(3-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド
のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項9の化合物。 - N-(4-メトキシ-フェニル)-2-[6-(N'-(4-メトキシ-フェニルニコチンアミド)-ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシルアミノ]-ニコチンアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-2-[6-(N'-(4-トリフルオロメトキシ-フェニルニコチンアミド)-ピリジン-2-イルアミノ)-ヘキシルアミノ]-ニコチンアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[3-(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[4(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
2-ブロモ-N-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-ベンズアミド;
2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド ;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-クロロ-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-ブロモ-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ニコチンアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(4-ヒドロキシ-ブチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(6-アミノ-ヘキシルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド; 及び
2-(4-ジエチルアミノ-1-メチル-ブチルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド
を含む群のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項11の化合物。 - 2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド ;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド; 及び
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ベンズアミド
のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項12の化合物。 - 4-ベンゾイルアミノ-N-(2-ジエチルアミノ-エチル)-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]- ベンズアミド;
N-{3-[3-(4-ジエチルアミノメチル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-フェニルアミノ]-フェニル}-4-メトキシ-ベンズアミド;
N-(3-{4-[4-(3-ヒドロキシ-プロピル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-フェニルアミノ}-フェニル)-4-メトキシ-ベンズアミド; 及び
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド
を含む群のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項14の化合物。 - N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]- ベンズアミド 又は N-(3-{4-[4-(3-ヒドロキシ-プロピル)-[1,2,3]トリアゾール-1-イル]-フェニルアミノ}-フェニル)-4-メトキシ-ベンズアミドであることにおいて特徴付けられる、請求項15の化合物。
- 2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ベンズアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ベンズアミド;
2-(2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ニコチンアミド;
2-(2-ジエチルアミノ-エチルアミノ)-N-ピリジン-3イル-ニコチンアミド;
2-(3-ジメチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ニコチンアミド;
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ニコチンアミド;
2-(3-イミダゾール-1-イル-プロピルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ニコチンアミド;
2-ブロモ-N-ピリジン-3-イル-ベンズアミド ;
2-ブロモ-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド ;
2-クロロ-N-(4-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミド ;
2-クロロ-N-ピリジン-3-イル-ニコチンアミド ; 及び
2-(3-ジエチルアミノ-プロピルアミノ)-N-ピリジン-3-イル-ベンズアミド
を含む群のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項17の化合物。 - 2-ブロモ-N-(4-メトキシ-フェニル)-ベンズアミド 又は 2-クロロ-N-(4-メトキシ-フェニル)-ニコチンアミドであることにおいて特徴付けられる、請求項18の化合物。
- 式(VI)を有することにおいて特徴付けられる、請求項1の化合物。
- N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-(ピリジン-4-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-3-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-3-(4-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド;
3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-4-(ピリジン-4-イルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-(ピリジン-4-イルアミノ)-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-{1-[4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-メチルアミン;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-3-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-2-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-3-メチル-ベンズアミド;
3-{1-[4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-フェニル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル}-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{4-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{4-[3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-(3-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
4-(3-メトキシ-フェニルアミノ)-N-(3-メチル-ブチル)-ベンズアミド;
[3-(4-ジエチルアミノメチル-[1,2,3]トリアゾール-1-イル)-フェニル]-(3-メトキシ)-フェニルアミン;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-3-メチル-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{4-[(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{4-[(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-3-メチル-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-ベンズアミド; 及び
N-{4-[3-(3-メチル-ブチルカルバモイル)-フェニルアミノ]-フェニル}-ニコチンアミド
を含む群のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項20の化合物。 - N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-3-メチル-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{4-[(4-メトキシベンズアミド)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-3-メチル-ベンズアミド; 及び
N-(3-メチル-ブチル)-4-[4-(4-メトキシ-ベンゾイルアミノ)-フェニルアミノ]-ベンズアミド
を含む群のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項21の化合物。 - 式(VII)を有することにおいて特徴付けられる、請求項1の化合物。
- N-(4-ヒドロキシ-ブチル)-3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-ベンズアミド;
2-(1-{4-[(E)-2-(4-メトキシ-フェニル)-ビニル]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-2-オール;
N-(4-ヒドロキシ-ブチル)-3-[2-(4-メトキシ-フェニル)-ビニル]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[4-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[4-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド; 及び
3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-2-イルビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール
を含む群のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項23の化合物。 - N-(3-メチル-ブチル)-4-[4-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミドである、請求項24の化合物。
- 式(IX)を有することにおいて特徴付けられる、請求項1の化合物。
- N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{4-[4-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
4-メチル-N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
(N-ジエチルアミノ)-3-(1-{3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-メチルアミン;
3-(1-{3-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-メチル-4-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-((E)-2-ピリジン-4-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノl-プロピル)-3-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノール-プロピル)-3-メチル-4-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-4-[3-((E)-(4-メトキシ-スチリル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
3-(1-{3-[4-((E)-2-ピリジン-4-イルビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール;
N-(3-ジエチルアミノ-プロピル)-4-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド;
N-(3-メチル-ブチル)-3-メチル-4-[3-((E)-2-ピリジン-2-イル-ビニル)-フェニルアミノ]-ベンズアミド; 及び
3-(1-{3-[3-((E)-2-ピリジン-2-イルビニル)-フェニルアミノ]-フェニル}-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-プロパン-1-オール
を含む群のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項26の化合物。 - 請求項1〜27のいずれか1項の少なくとも1つの化合物と、任意的に、医薬的に許容できる担体とを含むことにおいて特徴付けられる医薬組成物。
- 細胞内のプレメッセンジャーRNAをスプライシングするプロセスに関連する疾患を、対象において処置する為の剤を調製することにおいて、請求項1〜27のいずれか1項の少なくとも1つの化合物を使用する方法。
- 該疾患が、スプライシングプロセスの変化からもたらされる遺伝子疾患であり、該疾患がFrasier症候群、17番染色体に関係した前頭側頭型認知症(パーキンソン病の形)、Leigh症候群(脳症のタイプ)、非定型嚢胞性線維症、最も特にはTauタンパク質の変異に関係したアルツハイマー病を含むいくつかの神経病理、SMN(生存運動ニューロン)遺伝子に影響する筋萎縮症、セロトニンスプライシングの調節不全に関係したうつ、及び(最も特には、乳ガン、大腸ガン、膵臓ガン、肝臓ガン、前立腺ガン、子宮ガン及び或るリンパ腫を含む上皮ガンにおける)全体のスプライシングプロセスが影響されるいくつかの転移性ガンであることにおいて特徴付けられる、請求項29の方法。
- 該疾患がガンであり、該ガンが、乳ガン、大腸ガン、膵臓ガン、肝臓ガン、前立腺ガン及び子宮ガンを含む群において選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項30の方法。
- 該疾患が老化とともに現れ、該疾患がアテローム性動脈硬化症、インスリン抵抗性II型糖尿病、白内障、骨粗しょう症及び皮膚の老化を含む群のうちから選ばれることにおいて特徴付けられる、請求項29の方法。
- 該疾患が、ウィルス由来の疾患、好ましくはAIDSであることにおいて特徴付けられる、請求項29の方法。
- 対象において、遺伝子変異に関連した疾患を処置する為の薬剤を調製することにおいて、請求項1〜27のいずれか1項の少なくとも1つの化合物を使用する方法であって、該疾患が、エキソンスキッピングにより処置されうる疾患、例えばデュシェンヌ型筋ジストロフィー(DMD)である前記方法。
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