JP2010275322A - 二酸化炭素含有粘性組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】含水粘性組成物に二酸化炭素を保持する二酸化炭素含有粘性組成物。
【選択図】なし
Description
項1. 増粘剤の1種または2種以上を含む含水粘性組成物に気泡状の二酸化炭素を含有してなる二酸化炭素含有粘性組成物であって、増粘剤がアラビアゴム、ガラクタン、寒天、クインスシード、グアガム、トラガントガム、ペクチン、マンナン、小麦澱粉、米澱粉、トウモロコシ澱粉、馬鈴薯澱粉、カードラン、キサンタンガム、サクシノグルカン、デキストラン、ヒアルロン酸、プルラン、アルブミン、カゼイン、コラーゲン、ゼラチン、フィブロイン、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びその塩類、カルボキシメチルエチルセルロース及びその塩類、カルボキシメチルスターチ及びその塩類、クロスカルメロース及びその塩類、結晶セルロース、酢酸セルロース、酢酸フタル酸セルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、粉末セルロース、メチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、アルファー化澱粉、部分アルファー化澱粉、カルボキシメチル澱粉、デキストリン、メチル澱粉、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、メタアクリル酸−アクリル酸エチルコポリマー、メタアクリル酸−メタアクリル酸エチルコポリマー、メタアクリル酸エチル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルコポリマー、メタアクリル酸ジメチルアミノエチル・メタアクリル酸メチルコポリマー、含水二酸化ケイ素、軽質無水ケイ酸、コロイダルアルミナ、ベントナイト及びラポナイトからなる群より選ばれる少なくとも1種であることを特徴とする二酸化炭素含有粘性組成物。
項2. 二酸化炭素を5〜90容量%含有するものである、項1に記載の二酸化炭素含有粘性組成物。
項3. 二酸化炭素を皮下組織に十分量供給できる程度に二酸化炭素の気泡を保持するものである、項1又は2に記載の二酸化炭素含有粘性組成物。
項4. 含水粘性組成物が、含水粘性組成物中で炭酸塩と酸を反応させた後にメスシリンダーに入れたときの容量を100としたとき、2時間後において50以上の容量を保持できるものである、項1乃至3のいずれかに記載の二酸化炭素含有粘性組成物。
項5. 増粘剤を2重量%以上含む、項1乃至4のいずれかに記載の二酸化炭素含有粘性組成物。
項6. 増粘剤がヒアルロン酸、コラーゲン、ゼラチン、カルボキシメチルスターチ及びその塩類、クロスカルメロース及びその塩類、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、メタアクリル酸−アクリル酸エチルコポリマー、メタアクリル酸−メタアクリル酸エチルコポリマー、メタアクリル酸エチル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルコポリマー及びメタアクリル酸ジメチルアミノエチル・メタアクリル酸メチルコポリマー
からなる群より選ばれる少なくとも1種である、項1乃至5のいずれかに記載の二酸化炭素含有粘性組成物。
項7. 二酸化炭素が酸と炭酸塩の反応により得られることを特徴とする、項1乃至6の
いずれかに記載の二酸化炭素含有粘性組成物。
項8. 酸がギ酸、酢酸、プロピオン酸、酪酸、吉草酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、アジピン酸、ピメリン酸、フマル酸、マレイン酸、フタル酸、イソフタル酸、テレフタル酸、グルタミン酸、アスパラギン酸、グリコール酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、乳酸、ヒドロキシアクリル酸、α−オキシ酪酸、グリセリン酸、タルトロン酸、サリチル酸、没食子酸、トロパ酸、アスコルビン酸、グルコン酸、リン酸、リン酸二水素カリウム、リン酸二水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、亜硫酸カリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム、ピロ亜硫酸カリウム、酸性ヘキサメタリン酸ナトリウム、酸性ヘキサメタリン酸カリウム、酸性ピロリン酸ナトリウム、酸性ピロリン酸カリウム、スルファミン酸からなる群より選ばれる少なくとも1種であり、炭酸塩が炭酸アンモニウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、セスキ炭酸カリウム、セスキ炭酸カルシウム、セスキ炭酸ナトリウムからなる群より選ばれる少なくとも1種であることを特徴とする項7記載の二酸化炭素含有粘性組成物。
項9. 項1〜8のいずれかに記載の二酸化炭素含有粘性組成物を有効成分とする医薬組成物。
項10. 皮膚粘膜疾患もしくは皮膚粘膜障害に伴うかゆみの予防ないし治療剤である項9記載の医薬組成物。
項11. 皮膚粘膜疾患もしくは皮膚粘膜疾患が、水虫、虫さされ、アトピー性皮膚炎、貨幣状湿疹、乾皮症、脂漏性湿疹、蕁麻疹、痒疹、主婦湿疹、尋常性ざ瘡、膿痂疹、毛包炎、癰、せつ、蜂窩織炎、膿皮症、乾癬、魚鱗癬、掌蹠角化症、苔癬、粃糠疹、創傷、熱傷、凍瘡、き裂、又はびらんである、項10記載の医薬組成物。
項12. 末梢循環障害に基づく皮膚潰瘍、冷感、しびれ感の予防ないし治療剤である項9に記載の医薬組成物。
項13. 末梢循環障害が閉塞性血栓血管炎、閉塞性動脈硬化症、糖尿病性末梢循環障害又は下肢静脈瘤である、項12記載の医薬組成物。
項14. 歯科疾患の予防ないし治療剤である項9記載の医薬組成物。
項15. 歯科疾患が歯肉炎、歯槽膿漏、義歯性潰瘍、黒色化歯肉又は口内炎である、項14記載の医薬組成物。
項16. 皮膚粘膜損傷の予防ないし治療剤である項9記載の医薬組成物。
項17. 皮膚粘膜損傷が褥創、創傷、熱傷、口角炎、口内炎、皮膚潰瘍、き裂、びらん、凍瘡又は壊疽である、項16記載の医薬組成物。
項18. 化膿性皮膚疾患の予防ないし治療剤である項9記載の医薬組成物。
項19. 化膿性皮膚疾患が尋常性ざ瘡、膿痂疹、毛包炎、癰、せつ、蜂窩織炎、膿皮症又は化膿性湿疹である、項18記載の医薬組成物。
項20. 角化異常症の予防ないし治療剤である項9記載の医薬組成物。
項21. 角化異常症が乾癬、鶏眼、たこ、魚鱗癬、掌蹠角化症、苔癬又は粃糠疹である、項20記載の医薬組成物。
項22. 筋骨格系疾患の予防ないし治療剤である項9記載の医薬組成物。
項23. 骨格系疾患が慢性関節リウマチ、頸肩腕症候群、筋肉痛、関節痛又は腰痛症である、項22記載の医薬組成物。
項24. 神経系疾患の予防ないし治療剤である項9記載の医薬組成物。
項25. 神経系疾患が神経痛、多発性神経炎又はスモン病である項24記載の医薬組成物。
項26. 項1〜8のいずれかに記載の二酸化炭素含有粘性組成物を含む化粧料。
項27. そばかすを減少ないし目立たなくさせる項26記載の化粧料。
項28. 顔、脚、腕、腹部、脇腹、背中、首、顎などの部分肥満を改善できる項26記載の痩身化粧料
項29. 肌質改善作用を有する項26記載の化粧料。
項30. 除毛後の再発毛抑制作用を有する項26記載の化粧料。
1)炭酸塩含有含水粘性組成物と酸とのキット;
2)酸含有含水粘性組成物と炭酸塩とのキット;
3)炭酸塩含有含水粘性組成物と酸の顆粒(細粒、粉末)剤とのキット;
4)酸含有含水粘性組成物と炭酸塩の顆粒(細粒、粉末)剤とのキット;
5)炭酸塩含有含水粘性組成物と酸含有含水粘性組成物のキット;
6)炭酸塩と酸の複合顆粒(細粒、粉末)剤と含水粘性組成物のキット;
7)炭酸塩含有含水粘性組成物と酸含有シートのキット;
8)酸含有含水粘性組成物と炭酸塩含有シートのキット;
9)炭酸塩と酸と含水粘性組成物のキット;
10)含水粘性組成物と、炭酸塩と酸の複合顆粒(細粒、粉末)剤含有シートのキット;及び11)炭酸塩と酸と水と増粘剤のキット。
本発明の増粘剤に用いる合成高分子としては、カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、メタアクリル酸−アクリル酸エチルコポリマー、メタアクリル酸−メタアクリル酸エチルコポリマー、メタアクリル酸エチル・メタアクリル酸塩化トリメチルアンモニウムエチルコポリマー、メタアクリル酸ジメチルアミノエチル・メタアクリル酸メチルコポリマーなどがあげられる。
1)炭酸塩含有含水粘性組成物と酸の組み合わせ;
2)酸含有含水粘性組成物と炭酸塩の組み合わせ;
3)炭酸塩含有含水粘性組成物と酸の顆粒(細粒、粉末)剤の組み合わせ;
4)酸含有含水粘性組成物と炭酸塩の顆粒(細粒、粉末)剤の組み合わせ;
5)炭酸塩含有含水粘性組成物と酸含有含水粘性組成物の組み合わせ;
6)炭酸塩と酸の複合顆粒(細粒、粉末)剤と含水粘性組成物の組み合わせ;
7)炭酸塩含有含水粘性組成物と酸含有シートの組み合わせ;
8)酸含有含水粘性組成物と炭酸塩含有シートの組み合わせ;
9)炭酸塩と酸と含水粘性組成物の組み合わせ;
10)含水粘性組成物と、炭酸塩と酸の複合顆粒(細粒、粉末)剤含有シートの組み合わせ;及び11)炭酸塩と酸と水と増粘剤の組み合わせ。
天然香料としてはバラ油、ジャスミン油、ネロリ油、ラベンダー油、イランイラン油、チュベローズ油、クラリセージ油、クローブ油、ペパーミント油、ゼラニウム油、パッチュリー油、サンダルウッド油、シンナモン油、コリアンダー油、ナツメグ油、ペパー油、レモン油、オレンジ油、ベルガモット油、オポポナックス油、ペチパー油、オリス油、オークモス油などの植物性香料、ムスク油、シベット油、カストリウム油、アンバーグリス油などの動物油があげられる。
色色素、レゾルシンブラウンなどの褐色色素、アリズリンパープルSS、アリズロールパープルなどの紫色色素、ナフトブルーブラックなどの黒色色素などがあげられる。
を通気性の乏しいフィルム、ドレッシング材などで覆う閉鎖療法を併用すれば更に高い効果が期待できる。該組成物を満たした容器に使用部位を浸すことも有効である。その場合、炭酸ガスボンベなどを用いて該組成物に二酸化炭素を補給すればより効果が持続する。
は調製後に二酸化炭素含有粘性組成物を暖めてもよい。
有粘性組成物を表1〜表7に示す。
増粘剤と精製水、炭酸塩を表1〜表7のように組み合わせ、炭酸塩含有含水粘性組成物をあらかじめ調製する。酸は、固形の場合はそのまま、又は粉砕して、又は適当な溶媒に溶解又は分散させて、液体の場合はそのまま、又は適当な溶媒で希釈して用いる。炭酸塩含有含水粘性組成物と酸を混合し、二酸化炭素含有粘性組成物を得る。
<炭酸塩含有含水粘性組成物の製造>
ビーカー等の容器中で精製水に増粘剤を溶解又は膨潤させ、炭酸塩を溶解又は分散させる。このとき必要であれば精製水を加熱して増粘剤の溶解、膨潤を促進してもよいし、増粘剤を適当な溶媒に溶解又は分散させておいて用いてもよい。必要に応じてこれに適当な添加剤や薬効物質等を加えてもよい。
<発泡性>
炭酸塩含有含水粘性組成物50gと酸1gを直径5cm、高さ10cmのカップに入れ、その体積を測定する。これを10秒間に20回攪拌混合し二酸化炭素含有粘性組成物を得る。攪拌混合1分後の該組成物の体積を測定し、攪拌混合前の体積からの増加率をパーセントで求め、評価基準1に従い発泡性を評価する。
<評価基準1>
増加率 発泡性
70%以上 +++
50%〜70% ++
30%〜50% +
30%以下 0
体積の測定は、各々の測定時点での二酸化炭素含有粘性組成物の高さをカップに記し、該組成物を除去した後でそれらの高さまで水を入れ、それらの水の体積をメスシリンダーで測定する。
<気泡の持続性>
炭酸塩含有含水粘性組成物50gと酸1gを直径5cm、高さ10cmのカップに入れ、10秒間に20回攪拌混合し二酸化炭素含有粘性組成物を得る。攪拌混合1分後の該組成物の体積を測定し、その2時間後の体積を測定して体積の減少率をパーセントで求め、評価基準2に従い、気泡の持続性を評価する。
<評価基準2>
減少率 気泡の持続性
20%以下 +++
20%〜40% ++
40%〜60% +
60%以上 0
体積の測定は、各々の測定時点での二酸化炭素含有粘性組成物の高さをカップに記し、該組成物を除去した後でそれらの高さまで水を入れ、それらの水の体積をメスシリンダーで測定する。
酸含有含水粘性組成物と炭酸塩の組み合わせよりなる二酸化炭素含有粘性組成物を表8〜表9に示す。
〔製造方法〕
増粘剤と精製水、酸(有機酸及び/又は無機酸)を表8、表9のように組み合わせ、酸含有含水粘性組成物をあらかじめ調製する。炭酸塩はそのまま、又は結晶の場合は粉砕して、又は適当な溶媒に溶解又は分散させて用いることもできる。酸含有含水粘性組成物と炭酸塩を混合し、二酸化炭素含有粘性組成物を得る。
<酸含有含水粘性組成物の製造>
ビーカー等の容器中で精製水に増粘剤を溶解又は膨潤させ、酸を溶解又は分散させる。このとき必要であれば精製水を加熱して増粘剤の溶解、膨潤を促進してもよいし、増粘剤を適当な溶媒に溶解又は分散させておいて用いてもよい。必要に応じてこれに適当な添加剤や薬効物質等を加えてもよい。
〔二酸化炭素含有粘性組成物の評価〕
<発泡性>
酸含有含水粘性組成物50gと炭酸塩1.2gを直径5cm、高さ10cmのカップに入れ、その体積を測定する。これを10秒間に20回攪拌混合し二酸化炭素含有粘性組成物を得る。攪拌混合1分後の該組成物の体積を測定し、攪拌混合前の体積からの増加率をパーセントで求め、評価基準1に従い、発泡性を評価する。体積の測定は、実施例1〜84の〔二酸化炭素含有粘性組成物の評価〕の<発泡性>に記載の方法に従い測定する。
<気泡の持続性>
酸含有含水粘性組成物50gと炭酸塩1.2gを直径5cm、高さ10cmのカップに入れ、10秒間に20回攪拌混合し二酸化炭素含有粘性組成物を得る。攪拌混合1分後の該組成物の体積を測定し、その2時間後の体積を測定して体積の減少率をパーセントで求め、評価基準2に従い、気泡の持続性を評価する。体積の測定は、実施例1〜84の〔二酸化炭素含有粘性組成物の評価〕の<気泡の持続性>に記載の方法に従い測定する。
炭酸塩含有含水粘性組成物と酸の顆粒剤との組み合わせよりなる二酸化炭素含有粘性組成物を表10〜表12に示す。
〔製造方法〕
増粘剤と精製水、炭酸塩と酸(有機酸及び/又は無機酸)、マトリックス基剤を表10〜表12のように組み合わせ、炭酸塩含有含水粘性組成物と酸の顆粒剤をあらかじめ調製する。この顆粒剤は徐放性であってもよい。炭酸塩含有含水粘性組成物と酸の顆粒剤を混合し、二酸化炭素含有粘性組成物を得る。本発明でいうマトリックス基剤とは、溶媒による溶解や膨潤、加熱による溶融などにより流動化し、他の化合物を包含した後、溶媒除去又は冷却等により固化し、粉砕等により顆粒を形成する化合物、もしくは他の化合物と混合、圧縮して固化し、粉砕等により顆粒を形成する化合物で水により溶解もしくは崩壊するものすべてをいう。マトリックス基剤としては、エチルセルロース、エリスリトール、カルボキシメチルスターチ及びその塩、カルボキシメチルセルロース及びその塩、含水二酸化ケイ素、キシリトール、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、合成ケイ酸アルミニウム、合成ヒドロタルサイト、ステアリルアルコール、セタノール、ソルビトール、デキストリン、澱粉、乳糖、白糖、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、プルラン、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、マンノース、メチルセルロースなどがあげられ、これらの1種又は2種以上が用いられる。
<炭酸塩含有含水粘性組成物の製造>
実施例1〜84に記載の炭酸塩含有含水粘性組成物の製造方法に従い製造する。
<酸の顆粒剤の製造>
マトリックス基剤に低融点化合物を使用する場合は、ビーカー等の容器中で加熱により溶融させた低融点マトリックス基剤に酸を加えて十分攪拌、混合する。必要に応じてこれに適当な添加剤や薬効物質等を加えてもよい。これを室温で徐々に冷やしながら更に攪拌し、固まるまで放置する。ある程度固まってきたら冷蔵庫等で急速に冷却してもよい。マトリックス基剤に低融点化合物を用いない場合は、ビーカー等の容器中でマトリックス基剤を水又はエタノールのような適当な溶媒に溶解又は分散させ、これに酸を溶解又は分散させて十分混合した後にオーブン等で加熱して溶媒を除去し、乾燥させる。完全に固まったら粉砕し顆粒とする。このとき顆粒の大きさを揃えるために篩過してもよい。
なお、本発明において上記の酸の顆粒剤の製造方法は本実施例に限定されることはなく、乾式破砕造粒法や湿式破砕造粒法、流動層造粒法、高速攪拌造粒法、押し出し造粒法などの常法に従い製造できる。
<発泡性>
炭酸塩含有含水粘性組成物50gと酸1g相当量の酸の顆粒剤を直径5cm、高さ10cmのカップに入れ、その体積を測定する。これを10秒間に20回攪拌混合し二酸化炭素含有粘性組成物を得る。攪拌混合1分後の該組成物の体積を測定し、攪拌混合前の体積からの増加率をパーセントで求め、評価基準1に従い、発泡性を評価する。体積の測定は、実施例1〜84の〔二酸化炭素含有粘性組成物の評価〕の<発泡性>に記載の方法に従い測定する。
<気泡の持続性>
炭酸塩含有含水粘性組成物50gと酸1g相当量の酸の顆粒剤を直径5cm、高さ10cmのカップに入れ、10秒間に20回攪拌混合し二酸化炭素含有粘性組成物を得る。攪拌混合1分後の該組成物の体積を測定し、その2時間後の体積を測定して体積の減少率をパーセントで求め、評価基準2に従い、気泡の持続性を評価する。体積の測定は、実施例1〜84の〔二酸化炭素含有粘性組成物の評価〕の<気泡の持続性>に記載の方法に従い
測定する。
酸含有含水粘性組成物と炭酸塩の顆粒剤との組み合わせよりなる二酸化炭素含有粘性組成物を表13〜表15に示す。
〔製造方法〕
増粘剤と精製水、炭酸塩と酸(有機酸及び/又は無機酸)、マトリックス基剤を表13〜表15のように組み合わせ、酸含有含水粘性組成物と炭酸塩の顆粒剤をあらかじめ調製する。この顆粒剤は徐放性でもよい。酸含有含水粘性組成物と炭酸塩の顆粒剤を混合し、二酸化炭素含有粘性組成物を得る。
<酸含有含水粘性組成物の製造>
実施例85〜108に記載の酸含有含水粘性組成物の製造方法に従い製造する。
<炭酸塩の顆粒剤の製造>
マトリックス基剤に低融点化合物を使用する場合は、ビーカー等の容器中で加熱により溶融させた低融点マトリックス基剤に炭酸塩を加えて十分攪拌、混合する。必要に応じてこれに適当な添加剤や薬効物質を加えてもよい。これを室温で徐々に冷やしながら更に攪拌し、固まるまで放置する。ある程度固まってきたら冷蔵庫等で急速に冷却してもよい。マトリックス基剤に低融点化合物を用いない場合は、ビーカー等の容器中でマトリックス基剤を水又はエタノールのような適当な溶媒に溶解又は分散させ、これに炭酸塩を溶解又は分散させて十分混合した後にオーブン等で加熱して溶媒を除去し、乾燥させる。完全に固まったら粉砕し、顆粒とする。このとき顆粒の大きさを揃えるために篩過してもよい。
<発泡性>
酸含有含水粘性組成物50gと炭酸塩1.2g相当量の炭酸塩の顆粒剤を直径5cm、高さ10cmのカップに入れ、その体積を測定する。これを10秒間に20回攪拌混合し二酸化炭素含有粘性組成物を得る。攪拌混合1分後の該組成物の体積を測定し、攪拌混合前の体積からの増加率をパーセントで求め、評価基準1に従い、発泡性を評価する。体積の測定は、実施例1〜84の〔二酸化炭素含有粘性組成物の評価〕の<発泡性>に記載の方法に従い測定する。
<気泡の持続性>
酸含有含水粘性組成物50gと炭酸塩1.2g相当量の炭酸塩の顆粒剤を直径5cm、高さ10cmのカップに入れ、10秒間に20回攪拌混合し二酸化炭素含有粘性組成物を得る。攪拌混合1分後の該組成物の体積を測定し、その2時間後の体積を測定して体積の減少率をパーセントで求め、評価基準2に従い、気泡の持続性を評価する。体積の測定は、実施例1〜84の〔二酸化炭素含有粘性組成物の評価〕の<気泡の持続性>に記載の方法に従い測定する。
酸含有含水粘性組成物と炭酸塩含有含水粘性組成物の組み合わせよりなる二酸化炭素含有粘性組成物を表16〜表19に示す。
〔製造方法〕
増粘剤と精製水、炭酸塩と酸(有機酸及び/又は無機酸)を表16〜表19のように組み合わせ、酸含有含水粘性組成物と炭酸塩含有含水粘性組成物を予め調製する。酸含有含水粘性組成物と炭酸塩含有含水粘性組成物を混合し、二酸化炭素含有粘性組成物を得る。<酸含有含水粘性組成物の製造>
実施例85〜108に記載の酸含有含水粘性組成物の製造方法に従い製造する。
<炭酸塩含有含水粘性組成物の製造>
実施例1〜84に記載の炭酸塩含有含水粘性組成物の製造方法に従い製造する。
<発泡性>
酸含有含水粘性組成物25gと炭酸塩含有含水粘性組成物25gとを直径5cm、高さ10cmのカップに入れ、その体積を測定する。これを10秒間に20回攪拌混合し二酸化炭素含有粘性組成物を得る。攪拌混合1分後の該組成物の体積を測定し、攪拌混合前の体積からの増加率をパーセントで求め、評価基準1に従い、発泡性を評価する。体積の測定は、実施例1〜84の〔二酸化炭素含有粘性組成物の評価〕の<発泡性>に記載の方法に従い測定する。
<気泡の持続性>
酸含有含水粘性組成物25gと炭酸塩含有含水粘性組成物25gとを直径5cm、高さ10cmのカップに入れ、10秒間に20回攪拌混合し二酸化炭素含有粘性組成物を得る。攪拌混合1分後の該組成物の体積を測定し、その2時間後の体積を測定して体積の減少率をパーセントで求め、評価基準2に従い、気泡の持続性を評価する。体積の測定は、実施例1〜84の〔二酸化炭素含有粘性組成物の評価〕の<気泡の持続性>に記載の方法に従い測定する。
炭酸塩と酸の複合顆粒剤と含水粘性組成物の組み合わせよりなる二酸化炭素含有粘性組成物を表20〜表21に示す。
〔製造方法〕
増粘剤と精製水、炭酸塩と酸(有機酸及び/又は無機酸)、マトリックス基剤を表20〜表21のように組み合わせ、炭酸塩と酸の複合顆粒剤と含水粘性組成物をあらかじめ調製する。炭酸塩と酸の複合顆粒剤と含水粘性組成物を混合し、二酸化炭素含有粘性組成物を得る。炭酸塩と酸の複合顆粒剤は炭酸塩と酸が徐放性であってもよい。
<炭酸塩と酸の複合顆粒剤の製造>
マトリックス基剤に低融点化合物を使用する場合は、ビーカー等の容器中で加熱により溶融させた低融点マトリックス基剤に炭酸塩と酸を加えて十分攪拌、混合する。必要に応じてこれに適当な添加剤や薬効物質等を加えてもよい。これを室温で徐々に冷やしながら更に攪拌し、固まるまで放置する。ある程度固まってきたら冷蔵庫等で急速に冷却してもよい。マトリックス基剤に低融点化合物を用いない場合はビーカー等の容器中でマトリックス基剤を無水エタノールのような適当な溶媒に溶解又は分散させ、炭酸塩と酸を溶解又は分散させ、十分混合した後にオーブン等で加熱して溶媒を除去し、乾燥させる。完全に固まったら粉砕し、顆粒とする。このとき顆粒の大きさを揃えるために篩過してもよい。<含水粘性組成物の製造>
ビーカー等の容器中で増粘剤を精製水に溶解又は膨潤させる。このとき必要であれば精製水を加熱して増粘剤の溶解又は膨潤を促進してもよいし、増粘剤を適当な溶媒に溶解又は分散させておいて用いてもよい。必要に応じてこれに適当な添加剤や薬効物質等を加えてもよい。
<発泡性>
含水粘性組成物50gと炭酸塩1.2g相当量の炭酸塩と酸の複合顆粒剤とを直径5cm、高さ10cmのカップに入れ、その体積を測定する。含水粘性組成物と炭酸塩と酸の複合顆粒剤の混合物を10秒間に20回攪拌混合し二酸化炭素含有粘性組成物を得る。攪拌混合1分後の該組成物の体積を測定し、攪拌混合前の体積からの増加率をパーセントで求め攪拌混合前の体積からの増加率をパーセントで求め、評価基準1に従い、発泡性を評価する。体積の測定は、実施例1〜84の〔二酸化炭素含有粘性組成物の評価〕の<発泡性>に記載の方法に従い測定する。
<気泡の持続性>
含水粘性組成物50gと炭酸塩1.2g相当量の炭酸塩と酸の複合顆粒剤とを直径5cm、高さ10cmのカップに入れ、10秒間に20回攪拌混合し二酸化炭素含有粘性組成物を得る。攪拌混合1分後の該組成物の体積を測定し、その2時間後の体積を測定して体積の減少率をパーセントで求め、評価基準2に従い、気泡の持続性を評価する。体積の測定は、実施例1〜84の〔二酸化炭素含有粘性組成物の評価〕の<気泡の持続性>に記載の方法に従い測定する。
炭酸塩含有含水粘性組成物と酸含有シートの組み合わせよりなる二酸化炭素含有粘性組成物を表22〜表23に示す。
〔製造方法〕
炭酸塩と酸(有機酸及び/又は無機酸)、増粘剤、マトリックス基剤、精製水を表22〜表23のように組み合わせ、炭酸塩含有含水粘性組成物と酸含有シートをあらかじめ調製する。炭酸塩含有含水粘性組成物と酸含有シートを接触させ、二酸化炭素含有粘性組成物を得る。
<炭酸塩含有含水粘性組成物の製造>
実施例1〜84に記載の炭酸塩含有含水粘性組成物の製造方法に従い製造する。
<酸含有シートの製造>
ビーカー等の容器中でマトリックス基剤を水又はエタノール等の溶媒で溶解又は分散させ、そこに酸を溶解又は分散させ、ガラス板上に均一な厚さで必要に応じて適当な大きさに広げ、オーブン等で乾燥させて酸含有シートを得る。必要に応じてこれに適当な添加剤や薬効物質等を加えてもよい。また、不織布や織布、高分子フィルム等を支持体としてもよく、支持体の周囲に粘着剤を塗布して貼付材とすることも可能である。
<発泡性>
炭酸塩含有含水粘性組成物50gをガラス板上に一辺10cmの均一な厚みの正方形にのばし、その上に酸1gを含有する一辺10cmの正方形の酸含有シートを乗せる。5分後に該シートと該含水粘性組成物の界面に気泡の認められたものを発泡性「あり」、認められなかったものを発泡性「なし」と評価する。
<気泡の持続性>
炭酸塩含有含水粘性組成物50gをガラス板上に一辺10cmの均一な厚みの正方形にのばし、その上に酸1gを含有する一辺10cmの正方形の酸含有シートを乗せる。5分後と2時間後の両方で該シートと該含水粘性組成物の界面に気泡の認められたものを気泡の持続性「あり」、5分後には気泡が認められたが、2時間後には認められなかったものを気泡の持続性「なし」と評価する。
酸含有含水粘性組成物と炭酸塩含有シートの組み合わせよりなる二酸化炭素含有粘性組
成物を表24〜表25に示す。
〔製造方法〕
炭酸塩と酸(有機酸及び/又は無機酸)、増粘剤、マトリックス基剤、精製水を表24〜表25のように組み合わせ、酸含有含水粘性組成物と炭酸塩含有シートをあらかじめ調製する。酸含有含水粘性組成物と炭酸塩含有シートを接触させ、二酸化炭素含有粘性組成物を得る。
<酸含有含水粘性組成物の製造>
実施例85〜108に記載の酸含有含水粘性組成物の製造方法に従い製造する。
<炭酸塩含有シートの製造>
ビーカー等の容器中でマトリックス基剤を水又はエタノール等の溶媒で溶解又は分散させ、そこに炭酸塩を溶解又は分散させ、ガラス板上に均一な厚さで必要に応じて適当な大きさに広げ、オーブン等で乾燥させて炭酸塩含有シートを得る。必要に応じてこれに適当な添加剤や薬効物質等を加えてもよい。また、不織布や織布、高分子フィルム等を支持体としてもよく、支持体の周囲に粘着剤を塗布して貼付材とすることも可能である。
<発泡性>
酸含有含水粘性組成物50gをガラス板上に一辺10cmの均一な厚みの正方形にのばし、その上に炭酸塩1.2gを含有する一辺10cmの正方形の炭酸塩含有シートを乗せる。5分後に該シートと該含水粘性組成物の界面に気泡の認められたものを発泡性「あり」、認められなかったものを発泡性「なし」と評価する。
<気泡の持続性>
酸含有含水粘性組成物50gをガラス板上に一辺10cmの均一な厚みの正方形にのばし、その上に炭酸塩1.2gを含有する一辺10cmの正方形の炭酸塩含有シートを乗せる。5分後と2時間後の両方で該シートと該含水粘性組成物の界面に気泡の認められたものを気泡の持続性「あり」、5分後には気泡が認められたが、2時間後には認められなかったものを気泡の持続性「なし」と評価する。
〔製造方法〕
炭酸水素ナトリウム0.24gとクエン酸0.2gを混合し、6cm×7cmのフィルムドレッシング材(商品名テガダーム、3M社製)の粘着面の端から2cmの内側に均等に広げ、その上から5cm×6cmの薄い不織布をかぶせ、該炭酸水素ナトリウムと該クエン酸の混合物がこぼれないようにこの不織布を該フィルムドレッシング材の粘着面に接着する。該不織布上に、実施例227〜249の<含水粘性組成物の製造>に記載の製造方法に従い製造したアルギン酸ナトリウム0.3g、カルボキシメチルセルロースナトリウム0.2g、精製水9.5gよりなる含水粘性組成物を不織布の端から1cm内側に均一な厚さに塗布し、閉鎖療法用二酸化炭素含有粘性組成物を得る。
〔製造方法〕
セタノール5gを100mlのビーカー中で温浴により溶融し、これに炭酸水素ナトリウム24gとクエン酸20gを加えてよくかき混ぜる。これらが十分混合されたら室温で徐々に冷やしながら更にかき混ぜ、ある程度固まってきたらかき混ぜるのをやめて完全に固まるまで放置する。完全に固まったら粉砕し、炭酸塩と酸の複合顆粒剤を得る。
〔製造方法〕
炭酸塩含有含水粘性組成物と酸被覆顆粒剤を混合攪拌し、二酸化炭素含有粘性組成物を得る。これらの混合比は任意に設定できるが、炭酸塩1.2重量部相当の炭酸塩含有含水粘性組成物に対し、酸1重量部相当の酸被覆顆粒を試験例では用いる。
〈炭酸塩含有含水粘性組成物の製造〉
メチルパラベン2g、炭酸水素ナトリウム24g、カルボキシメチルスターチナトリウム40g、アルギン酸ナトリウム40g、カルボキシメチルセルロースナトリウム40gを2,000mlの水に溶解又は分散させ、十分攪拌して炭酸塩含有含水粘性組成物を得る。必要に応じてこれに適当な添加剤や薬効物質等を加えてもよい。
〈酸被覆顆粒剤の製造〉
常法に従い、クエン酸1.8kgを7%HPC−Lエタノール溶液722gに溶かした溶液をCFグラニュレーターを用いて精製白糖顆粒(商品名ノンパレル103、フロイント産業株式会社)9kgに吹き付け、乾燥後、酸被覆顆粒剤10.7kgを得た。
〔製造方法〕
メチルパラベン1g、炭酸水素ナトリウム12g、カルボキシメチルスターチナトリウム25g、アルギン酸ナトリウム20g、カルボキシメチルセルロースナトリウム25g、グレープフルーツ油0.5ml、カユプテ油0.1ml、ローズウッド油0.1ml、ゼラニウム油0.1ml、食用緑色色素0.01g、酢酸アルファ・トコフェロール1mlを1,000mlの水に溶解又は分散させ、十分攪拌する。必要に応じてこれに適当な
添加剤や薬効物質等を加えてもよい。その25gに実施例297の酸被覆顆粒剤1.2gを加えて攪拌し、二酸化炭素含有粘性組成物からなるクリームを得る。
〔製造方法〕
炭酸水素ナトリウム12g、カルボキシメチルスターチナトリウム20g、アルギン酸ナトリウム20gを1,000mlの水に溶かし、含水粘性組成物を得る。これに小型二酸化炭素ボンベ(商品名テトラCO2ボンベ、ワーナー・ランバート社製)につないだ外
径6.0mm、内径3.5mm、長さ60cmのビニールチューブの先端を入れ、二酸化炭素を吹き込みながらカルボキシメチルセルロースナトリウム20gを加えて攪拌しながら溶かすことにより、二酸化炭素含有粘性組成物を得る。
41歳男性。強い痒みを伴う右足の足白癬に対し、実施例8の組成物100gを洗面器に満たして足を約20分間浸けさせたところ、本組成物による一度の治療で痒みがとれた。
73歳女性。非常に強い痒みを伴う両足の足白癬に対し、実施例18の組成物300gを洗面器に満たして足を約20分間浸けさせた。外用抗真菌剤による2年間の治療が全く効果がなかったが、本組成物による一度の治療で痒みがとれた。
41歳男性。実施例8の組成物1gを10分間口角炎に塗布したところ、痛みが消失し、傷口がふさがって治癒した。
78歳男性。肺ガンの進行により寝たきりとなり、腰部から臀部にかけて褥創が発生した。褥創の深さは約4cmで筋膜まで達していた。実施例1の組成物100gを褥創のポケットに満たし、20cm×30cmのフィルムドレッシング材(商品名テガダーム、3M社製)で20分間覆った。該組成物とフィルムドレッシング材は毎日交換した。治療開始11日目で褥創の深さは1cmに改善された。治療開始から1ヶ月後には肉芽はほぼ周囲の正常皮膚と同じ高さにまで盛り上がった。
8歳男性。ズック靴皮膚炎のために両足底が出血し、ステロイド外用剤(商品名リンデロンV軟膏、塩野義製薬社製)を2ヶ月間塗布したが効果がなかった。実施例20の組成物30gを1日1回10分間足底に塗布したところ、4日目に傷口が塞がり、1ヶ月で完治した。
41歳男性。髪の艶がなくなり、老けた感じに見えるのを気にしていたため、実施例18の組成物20gを1日1回約15分間髪に塗布したところ、3日目から髪の艶がよくなった。
4歳女性。両膝裏のアトピー性皮膚炎に対し、実施例20の組成物5gを1日1回5分間塗布したところ、2週間で皮膚の黒ずみが消え、4週間で皮膚の乾燥が治癒した。
41歳男性。ふっくらした頬と太いウエストを痩せさせたいと希望し、実施例8の組成
物を1日1回15分間右頬に30g、腹部に100g塗布した。2ヶ月後に右頬が5名の評価者全員により明らかに小さくなったと判断された。腹部はウエストが6cm減少した。
37歳女性。ふっくらした頬と荒れ肌、肌のくすみに悩み、種々の化粧品を試したが効果が得られなかった。実施例20の組成物50gを1日1回10分間顔全体に塗布したところ、1回目の塗布で肌のくすみが消えて白くなり、きめ細かい肌になった。2週間後には3名の評価者全員により、顔が小さくなったと判断された。
42歳男性。コンピュータ操作の疲れからくる頸肩腕症候群(肩こり)に対し、外用抗炎症剤(商品名タイガーバーム、龍角散社製)を塗布したが全く効果が得られなかった。実施例20の組成物40gを20分間肩に塗布したところ、頸肩腕症候群が治癒した。
37歳女性。非常に強い痒みを伴う膝の尋常性乾癬に対し、実施例20の組成物3gを1日1回10分間塗布した。1回の塗布で痒みが消失した。2週間後に患部の黒ずみが改善した。
37歳女性。痛みを伴う左足小指の右側にできた鶏眼に実施例20の組成物2gを1日1回10分間、5日間塗布したところ、サリチル酸製剤のように鶏眼の周囲の正常皮膚が損傷されることなく治癒した。
36歳女性。二の腕の太さを気にしていたため、実施例18の組成物30gを左の二の腕に塗布し、食品包装用フィルム(商品名サランラップ、旭化成社製)をその上からまいて6時間放置したところ、二の腕の周囲長が2cm減少した。
29歳男性。臀部全体にできた化膿性湿疹に対し、実施例18の組成物40gを1日1回20分間、7日間塗布したところ、化膿性湿疹が治癒した。
51歳女性。ハチに腕と手指の2カ所を刺され、抗ヒスタミン剤(商品名セレスタミン錠、シェリングプラウ社製)の服用とステロイド外用剤(商品名テラコートリル軟膏、ファイザー製薬社製)の塗布により局所の腫脹、発赤は消失したが、徐々に痒みが出現し、2週後にも痒みのため不眠をきたすまでになった。実施例18の組成物5gを15分間塗布したところ、痒みが消失し、安眠を得られた。
32歳女性。非常に強い痒みを伴う両足の足白癬に対し、抗真菌剤(商品名メンタックスクリーム、科研製薬社製)を2ヶ月間塗布したが、痒みがまったくおさまらなかった。実施例8の組成物100gを洗面器に満たして足を約20分間浸けさせたところ、一度の治療で痒みがとれた。その4日後に再度実施例8の組成物100mlを洗面器に満たして足を約20分間浸けさせたところ、病変の肉眼的所見も著明に改善した。
22歳女性。強い痒みを伴う両手の掌蹠膿疱症に対し、実施例18の組成物100gを
洗面器に満たして手を約15分間浸けさせたところ、直ちに痒みが消失した。
8歳男性。一部角化、亀裂を伴い疼痛と痒みの非常に強い手指のアトピー性皮膚炎に対し、実施例8の組成物50gをカップに満たして指先を20分間浸けさせたところ、直ちに痒みが消失した。翌日には亀裂部に上皮形成が認められ、疼痛も軽減した。
37歳女性。非常に強い痒みを伴う膝の尋常性乾癬に対し、実施例296の組成物10.49gを30分間貼付した。痒みは直ちに消失し、患部上皮の角化、乾燥が著明に改善した。
10歳男性。右顔面の3cm×4cmの擦過傷に対し、実施例296の組成物10.49gを貼付した。該組成物は1日1回交換した。2日目に痂皮形成することなく上皮化が認められ、5日目に瘢痕化することなく治癒した。
69歳男性。両下腿の乾燥性皮膚掻痒症に対し、実施例20の組成物50gを塗布し、20分間食品包装用フィルム(商品名サランラップ、旭化成社製)で覆ったところ、痒みが消失した。
65歳男性。脳内出血の血脈除去手術後より植物状態になり、仙骨部に15cm×15cm大の骨膜に達するIV度褥創が生じた。創面には壊死組織が付着し、深いポケットが形成され、滲出液も認められた。生理的食塩水による創面の洗浄およびポビドンヨードシュガー塗布による治療を行ったが、ほとんど効果が得られなかった。実施例297の二酸化炭素含有粘性組成物30gを1日1回、ポケット内に充填し、更に創面に盛り上げるように塗布し、その上に20cm×30cmのフィルムドレッシング材(商品名テガダーム、3M社製)を貼付した。該組成物とフィルムドレッシング材は毎日交換した。該組成物投与5日目で創面より壊死組織、滲出液が消失して急速な治癒傾向を示した。同時に、良性肉芽の増生を認めた。2ヶ月目には褥創の大きさ、深さは著明に縮小し、創面には上皮が形成され、ポケットも消失した。
28歳女性。歯肉の腫脹と発赤が著しく、歯肉が歯牙の上まで達していた。歯周ポケットのスケーリングを行い、実施例297の二酸化炭素含有粘性組成物30gを2日に1回、歯周ポケット内に注入し、更に歯肉全体を覆うように20分間塗布した。1ヶ月後には歯肉の腫脹と発赤はほとんど解消した。
7歳女性。下***を上顎前歯にて咬み、歯牙の跡が残る外傷性の裂傷を受けた。実施例297の二酸化炭素含有粘性組成物5gを20分間塗布したところ、ほぼ傷跡が残らない程度に回復した。
67歳女性。義歯装着後、義歯床下粘膜に、義歯不適合による疼痛を伴う潰瘍が発生した。義歯を脱着して辺縁部を削り、義歯の適合をはかるとともに、潰瘍部に実施例297の二酸化炭素含有粘性組成物5gを塗布し、義歯を再装着した。5日後の診察では、潰瘍は消失していた。
38歳女性。長年そばかすに悩み、様々な化粧品を使用するも効果がなかったため、実施例298の二酸化炭素含有粘性組成物26.2gを1日1回20分間顔全体に塗布したところ、3日目でほくろの方が目立つほどにそばかすが薄くなった。
43歳男性。右口蓋部にできた疼痛を伴う口内炎に対し、実施例170の組成物3gを20分間塗布したところ、直ちに疼痛は消失した。
4歳女性。右上腕の膿痂疹に対し、実施例297の組成物10gを1日1回20分間塗布したあと、フシジン酸ナトリウム軟膏(商品名フシジンレオ軟膏、三共株式会社製)適量を塗布したところ、5日目に瘢痕を伴わずに治癒した。
28歳女性。顔面全体の尋常性ざ瘡に対し、各種外用非ステロイド性抗炎症剤や内服抗生物質などを試みるも、全く無効であった。実施例297の組成物30gを1日1回30分間塗布したところ、2ヶ月で丘疹は平坦になり、わずかに発赤を残すのみとなった。
63歳女性。下肢静脈瘤による直径1cmの皮膚潰瘍及び点状のびらんに対し、実施例297の組成物15gを1日1回20分間塗布したところ、びらんは1回目の塗布で消失、治癒した。10日目には皮膚潰瘍も著明に縮小したため、該組成物の投与を中止したが、翌日には痂皮を形成して治癒した。
71歳男性。末梢循環障害による両下肢の冷感、掻痒、しびれ感に対し、実施例31の組成物30gを週1回20分間下肢に塗布したところ、7回の塗布でこれらの症状が消失した。
42歳男性。強い歯痛を併発した、腫脹と発赤が著しい歯肉炎に対し、実施例297の組成物10gを1回10分間、1日目に3回、2日目に2回塗布した。歯痛は1回目の塗布で消失し、歯肉の腫脹と発赤は著明に改善した。
38歳女性。腋のむだ毛を週2回剃刀で剃っていたが、剃刀で剃る回数を少なくできないかと悩んでいた。実施例135の組成物30gを両腋の下に各15gずつ1日1回15分間塗布したところ、1ヶ月後以降は腋のむだ毛は1度剃るとその後の再発毛が遅れ、1週間に1回剃刀で剃るだけでよくなった。
Claims (7)
- 二酸化炭素含有粘性組成物を得るためのキットであって、
1)炭酸塩及びアルギン酸ナトリウムを含有する含水粘性組成物と、酸の顆粒(細粒、粉末)剤の組み合わせ;
2)酸及びアルギン酸ナトリウムを含有する含水粘性組成物と、炭酸塩の顆粒(細粒、粉末)剤の組み合わせ;又は
3)炭酸塩と酸の複合顆粒(細粒、粉末)剤と、アルギン酸ナトリウムを含有する含水粘性組成物の組み合わせ;
からなり、
含水粘性組成物が、二酸化炭素を気泡状で保持できるものであることを特徴とする、
含水粘性組成物中で炭酸塩と酸を反応させることにより気泡状の二酸化炭素を含有する前記二酸化炭素含有粘性組成物を得ることができるキット。 - 得られる二酸化炭素含有粘性組成物が、二酸化炭素を5〜90容量%含有するものである、請求項1に記載のキット。
- 含水粘性組成物が、含水粘性組成物中で炭酸塩と酸を反応させた後にメスシリンダーに入れたときの容量を100としたとき、2時間後において50以上の容量を保持できるものである、請求項1又は2に記載のキット。
- 含水粘性組成物がアルギン酸ナトリウムを2重量%以上含むものである、請求項1〜3のいずれかに記載のキット。
- 含有粘性組成物が水を87重量%以上含むものである、請求項1〜4のいずれかに記載のキット。
- 請求項1〜5のいずれかに記載のキットから得ることができる二酸化炭素含有粘性組成物を含む医薬組成物。
- 請求項1〜5のいずれかに記載のキットから得ることができる二酸化炭素含有粘性組成物を含む化粧料。
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