JP2009541223A5 - - Google Patents
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Description
第二の局面において、神経膠腫脳腫瘍を処置する、改善する、および/または予防するための上記に定義の式(I)の化合物を含む薬剤を含む製剤が提供される。
[請求項101]
少なくとも1位に窒素および8位にヒドロキシを持つ二融合6員環を有する化合物を含む薬剤またはこのような薬剤を含む製剤の有効量を、その必要がある被験体に投与する段階を含む、神経膠腫脳腫瘍の処置、改善、および/または予防のための方法。
[請求項102]
有効量が特定の投与量である、請求項101記載の方法。
[請求項103]
特定の投与量が、一被験体あたり約200〜約800 mgである、請求項102記載の方法。
[請求項104]
特定の投与量が、一被験体あたり約500 mgである、請求項103記載の方法。
[請求項105]
神経膠腫脳腫瘍が、星状細胞腫、多形神経膠芽腫(GBM)、退形成星状細胞腫、混合膠腫、および乏突起膠腫より選択される、請求項101または102記載の方法。
[請求項106]
神経膠腫が星状細胞腫である、請求項105記載の方法。
[請求項107]
神経膠腫がGBMである、請求項105記載の方法。
[請求項108]
神経膠腫が退形成星状細胞腫である、請求項105記載の方法。
[請求項109]
薬剤が、式(I)の化合物、その塩、水和物、溶媒和物、誘導体、プロドラッグ、互変異性体、および/または異性体を含む、請求項101〜108のいずれか一項記載の方法:
式中
R 2 が、
H; 置換されていてもよいC 1〜6 アルキル; 置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル; 置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル; 置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル; 置換されていてもよいアリール; 置換されていてもよいヘテロシクリル; CN; R 6 が、H、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロシクリルである、OR 6 、SR 6 、COR 6 、CSR 6 、HCNOR 6 、またはHCNNR 6 ; R 8 およびR 9 が、H、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロシクリルより独立して選択される、NR 8 R 9 またはSO 2 NR 8 R 9 ; R 9 が上記に定義の通りであり、R 10 が、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロシクリルである、CONR 9 R 10 ; R 8 およびR 9 が上記に定義の通りである、CH 2 CONR 8 R 9 ; ならびにR 9 が上記に定義の通りであり、R 11 が、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、およびSO 2 R 12 より選択され、SO 2 R 12 中のR 12 が、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロシクリルであり、nが1〜6である、(CH 2 )NR 9 R 11
であり;
R 3 が、
H、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル; 置換されていてもよいC 1〜6 アルコキシ、置換されていてもよいアシル、ヒドロキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいチオ、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルフィニル、置換されていてもよいスルホニルアミノ、ハロ、SO 3 H、アミン、CN、CF 3 、およびハロ
より独立して選択され;
XがCHまたはNであり;
YがCH、CO、CS、またはNであり; かつ
qが1、2、または3である。
[請求項110]
式(I)の化合物が式(I')を有する、請求項109記載の方法:
式中
R 2 が、
H; 置換されていてもよいC 1〜6 アルキル; 置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル; 置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル; 置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル; 置換されていてもよいアリール; 置換されていてもよいヘテロシクリル; CN; R 6 が、H、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロシクリルである、OR 6 、SR 6 、COR 6 、CSR 6 、HCNOR 6 、またはHCNNR 6 ; R 8 およびR 9 が、H、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロシクリルより独立して選択される、NR 8 R 9 またはSO 2 NR 8 R 9 ; R 9 が上記に定義の通りであり、R 10 が、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロシクリルである、CONR 9 R 10 ; R 8 およびR 9 が上記に定義の通りである、CH 2 CONR 8 R 9 ; ならびにR 9 が上記に定義の通りであり、R 11 が、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、およびSO 2 R 12 より選択され、SO 2 R 12 中のR 12 が、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロシクリルであり、nが1〜6である、(CH 2 )NR 9 R 11
であり;
R 5 およびR 7 が、H、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、およびハロより独立して選択され;
XがCHまたはNであり;
YがCH、CO、CS、またはNであり; かつ
qが1、2、または3である。
[請求項111]
式(I')の化合物が、式(IA)〜(IE)の化合物からなる群より選択される、請求項110記載の方法:
式中
R 2 、R 5 、R 7 、およびqが、請求項109に定義の通りであり、rが1または2である。
[請求項112]
式(I')の化合物が、以下の化合物A〜ZAからなる群より選択される、請求項110記載の方法:
[請求項113]
神経膠腫脳腫瘍の処置、改善、および/または予防に関する医用薬剤の製造のための、少なくとも1位に窒素および8位にヒドロキシルを持つ少なくとも二つの融合6員環を有する化合物を含む薬剤の使用。
[請求項114]
医用薬剤が特定の投与量である、請求項113記載の使用。
[請求項115]
特定の投与量が、一被験体あたり約200〜約800 mgである、請求項114記載の使用。
[請求項116]
特定の投与量が、一被験体あたり約500 mgである、請求項115記載の使用。
[請求項117]
神経膠腫脳腫瘍が、星状細胞腫、GBM、退形成星状細胞腫、混合膠腫、および乏突起膠腫より選択される、請求項113記載の使用。
[請求項118]
神経膠腫が星状細胞腫である、請求項117記載の使用。
[請求項119]
神経膠腫がGBMである、請求項117記載の使用。
[請求項120]
神経膠腫が退形成星状細胞腫である、請求項117記載の使用。
[請求項121]
薬剤が請求項109記載の式(I)の化合物を含む、請求項113〜120のいずれか一項記載の使用。
[請求項122]
式(I)の化合物が請求項110記載の式(I')を有する、請求項121記載の使用。
[請求項123]
式(I')の化合物が、請求項111記載の式(IA)〜(IE)の化合物からなる群より選択される、請求項122記載の使用。
[請求項124]
式(I)の化合物が、請求項112記載の化合物A〜ZAからなる群より選択される、請求項122記載の使用。
[請求項125]
神経膠腫脳腫瘍を処置する、改善する、および/または予防するための、少なくとも1位に窒素および8位にヒドロキシルを持つ二融合6員環を有する化合物を含む薬剤を含む製剤。
[請求項126]
神経膠腫脳腫瘍を処置する、改善する、および/または予防するための、請求項109記載の式(I)の化合物を含む薬剤を含む製剤。
[請求項127]
式(I)の化合物が請求項110記載の式(I')を有する、請求項126記載の製剤。
[請求項128]
式(I')の化合物が、請求項112記載の式(IA)〜(IE)の化合物からなる群より選択される、請求項127記載の製剤。
[請求項129]
式(I)の化合物が、請求項112記載の化合物A〜ZAからなる群より選択される、請求項127記載の製剤。
[請求項130]
別の活性薬剤をさらに含む、請求項125〜129のいずれか一項記載の製剤。
[請求項131]
さらなる活性薬剤が、化学療法化合物、サイトカイン、および麻酔薬より選択される、請求項130記載の製剤。
[請求項132]
化学療法化合物が、化学物質(chemical compound)、免疫学的化合物、天然産物、またはsRNAi複合体、または導入されたウイルスベクターの産物より選択される、請求項131記載の製剤。
[請求項101]
少なくとも1位に窒素および8位にヒドロキシを持つ二融合6員環を有する化合物を含む薬剤またはこのような薬剤を含む製剤の有効量を、その必要がある被験体に投与する段階を含む、神経膠腫脳腫瘍の処置、改善、および/または予防のための方法。
[請求項102]
有効量が特定の投与量である、請求項101記載の方法。
[請求項103]
特定の投与量が、一被験体あたり約200〜約800 mgである、請求項102記載の方法。
[請求項104]
特定の投与量が、一被験体あたり約500 mgである、請求項103記載の方法。
[請求項105]
神経膠腫脳腫瘍が、星状細胞腫、多形神経膠芽腫(GBM)、退形成星状細胞腫、混合膠腫、および乏突起膠腫より選択される、請求項101または102記載の方法。
[請求項106]
神経膠腫が星状細胞腫である、請求項105記載の方法。
[請求項107]
神経膠腫がGBMである、請求項105記載の方法。
[請求項108]
神経膠腫が退形成星状細胞腫である、請求項105記載の方法。
[請求項109]
薬剤が、式(I)の化合物、その塩、水和物、溶媒和物、誘導体、プロドラッグ、互変異性体、および/または異性体を含む、請求項101〜108のいずれか一項記載の方法:
R 2 が、
H; 置換されていてもよいC 1〜6 アルキル; 置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル; 置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル; 置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル; 置換されていてもよいアリール; 置換されていてもよいヘテロシクリル; CN; R 6 が、H、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロシクリルである、OR 6 、SR 6 、COR 6 、CSR 6 、HCNOR 6 、またはHCNNR 6 ; R 8 およびR 9 が、H、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロシクリルより独立して選択される、NR 8 R 9 またはSO 2 NR 8 R 9 ; R 9 が上記に定義の通りであり、R 10 が、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロシクリルである、CONR 9 R 10 ; R 8 およびR 9 が上記に定義の通りである、CH 2 CONR 8 R 9 ; ならびにR 9 が上記に定義の通りであり、R 11 が、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、およびSO 2 R 12 より選択され、SO 2 R 12 中のR 12 が、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロシクリルであり、nが1〜6である、(CH 2 )NR 9 R 11
であり;
R 3 が、
H、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル; 置換されていてもよいC 1〜6 アルコキシ、置換されていてもよいアシル、ヒドロキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいチオ、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルフィニル、置換されていてもよいスルホニルアミノ、ハロ、SO 3 H、アミン、CN、CF 3 、およびハロ
より独立して選択され;
XがCHまたはNであり;
YがCH、CO、CS、またはNであり; かつ
qが1、2、または3である。
[請求項110]
式(I)の化合物が式(I')を有する、請求項109記載の方法:
R 2 が、
H; 置換されていてもよいC 1〜6 アルキル; 置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル; 置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル; 置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル; 置換されていてもよいアリール; 置換されていてもよいヘテロシクリル; CN; R 6 が、H、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロシクリルである、OR 6 、SR 6 、COR 6 、CSR 6 、HCNOR 6 、またはHCNNR 6 ; R 8 およびR 9 が、H、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロシクリルより独立して選択される、NR 8 R 9 またはSO 2 NR 8 R 9 ; R 9 が上記に定義の通りであり、R 10 が、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロシクリルである、CONR 9 R 10 ; R 8 およびR 9 が上記に定義の通りである、CH 2 CONR 8 R 9 ; ならびにR 9 が上記に定義の通りであり、R 11 が、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、およびSO 2 R 12 より選択され、SO 2 R 12 中のR 12 が、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、置換されていてもよいC 2〜6 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜6 アルキニル、置換されていてもよいC 3〜6 シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロシクリルであり、nが1〜6である、(CH 2 )NR 9 R 11
であり;
R 5 およびR 7 が、H、置換されていてもよいC 1〜6 アルキル、およびハロより独立して選択され;
XがCHまたはNであり;
YがCH、CO、CS、またはNであり; かつ
qが1、2、または3である。
[請求項111]
式(I')の化合物が、式(IA)〜(IE)の化合物からなる群より選択される、請求項110記載の方法:
R 2 、R 5 、R 7 、およびqが、請求項109に定義の通りであり、rが1または2である。
[請求項112]
式(I')の化合物が、以下の化合物A〜ZAからなる群より選択される、請求項110記載の方法:
神経膠腫脳腫瘍の処置、改善、および/または予防に関する医用薬剤の製造のための、少なくとも1位に窒素および8位にヒドロキシルを持つ少なくとも二つの融合6員環を有する化合物を含む薬剤の使用。
[請求項114]
医用薬剤が特定の投与量である、請求項113記載の使用。
[請求項115]
特定の投与量が、一被験体あたり約200〜約800 mgである、請求項114記載の使用。
[請求項116]
特定の投与量が、一被験体あたり約500 mgである、請求項115記載の使用。
[請求項117]
神経膠腫脳腫瘍が、星状細胞腫、GBM、退形成星状細胞腫、混合膠腫、および乏突起膠腫より選択される、請求項113記載の使用。
[請求項118]
神経膠腫が星状細胞腫である、請求項117記載の使用。
[請求項119]
神経膠腫がGBMである、請求項117記載の使用。
[請求項120]
神経膠腫が退形成星状細胞腫である、請求項117記載の使用。
[請求項121]
薬剤が請求項109記載の式(I)の化合物を含む、請求項113〜120のいずれか一項記載の使用。
[請求項122]
式(I)の化合物が請求項110記載の式(I')を有する、請求項121記載の使用。
[請求項123]
式(I')の化合物が、請求項111記載の式(IA)〜(IE)の化合物からなる群より選択される、請求項122記載の使用。
[請求項124]
式(I)の化合物が、請求項112記載の化合物A〜ZAからなる群より選択される、請求項122記載の使用。
[請求項125]
神経膠腫脳腫瘍を処置する、改善する、および/または予防するための、少なくとも1位に窒素および8位にヒドロキシルを持つ二融合6員環を有する化合物を含む薬剤を含む製剤。
[請求項126]
神経膠腫脳腫瘍を処置する、改善する、および/または予防するための、請求項109記載の式(I)の化合物を含む薬剤を含む製剤。
[請求項127]
式(I)の化合物が請求項110記載の式(I')を有する、請求項126記載の製剤。
[請求項128]
式(I')の化合物が、請求項112記載の式(IA)〜(IE)の化合物からなる群より選択される、請求項127記載の製剤。
[請求項129]
式(I)の化合物が、請求項112記載の化合物A〜ZAからなる群より選択される、請求項127記載の製剤。
[請求項130]
別の活性薬剤をさらに含む、請求項125〜129のいずれか一項記載の製剤。
[請求項131]
さらなる活性薬剤が、化学療法化合物、サイトカイン、および麻酔薬より選択される、請求項130記載の製剤。
[請求項132]
化学療法化合物が、化学物質(chemical compound)、免疫学的化合物、天然産物、またはsRNAi複合体、または導入されたウイルスベクターの産物より選択される、請求項131記載の製剤。
Claims (13)
- 神経膠腫脳腫瘍の処置、改善、および/または予防のための医用薬剤の製造における、式(IC)の化合物、その塩、水和物、溶媒和物、誘導体、プロドラッグ、互変異性体、および/または異性体を含む薬剤の使用:
式中
R2が、
H; 置換されていてもよいC1〜6アルキル; 置換されていてもよいC2〜6アルケニル; 置換されていてもよいC2〜6アルキニル; 置換されていてもよいC3〜6シクロアルキル; 置換されていてもよいアリール; 置換されていてもよいヘテロシクリル; CN; R6が、H、置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC2〜6アルケニル、置換されていてもよいC2〜6アルキニル、置換されていてもよいC3〜6シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロシクリルである、OR6、SR6、COR6、CSR6、HCNOR6、またはHCNNR6; R8およびR9が、H、置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC2〜6アルケニル、置換されていてもよいC2〜6アルキニル、置換されていてもよいC3〜6シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロシクリルより独立して選択される、NR8R9またはSO2NR8R9; R9が上記に定義の通りであり、R10が、置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC2〜6アルケニル、置換されていてもよいC2〜6アルキニル、置換されていてもよいC3〜6シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロシクリルである、CONR9R10; R8およびR9が上記に定義の通りである、CH2CONR8R9; ならびにR9が上記に定義の通りであり、R11が、置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC2〜6アルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいC3〜6シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクリル、およびSO2R12より選択され、SO2R12中のR12が、置換されていてもよいC1〜6アルキル、置換されていてもよいC2〜6アルケニル、置換されていてもよいC2〜6アルキニル、置換されていてもよいC3〜6シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロシクリルであり、nが1〜6である、(CH2)nNR9R11
であり;
R5およびR7が、H、置換されていてもよいC1〜6アルキル、およびハロより独立して選択され;かつ
rが1、2、または3である。 - 薬剤の量が、一被験体あたり約200〜約800 mgである、請求項1記載の使用。
- 薬剤の量が、一被験体あたり約500 mgである、請求項2記載の使用。
- 神経膠腫脳腫瘍が、星状細胞腫、GBM、退形成星状細胞腫、混合膠腫、および乏突起膠腫より選択される、請求項3記載の使用。
- 神経膠腫が星状細胞腫である、請求項4記載の使用。
- 神経膠腫がGBMである、請求項4記載の使用。
- 神経膠腫が退形成星状細胞腫である、請求項4記載の使用。
- 式(IC)の化合物が以下より選択される、請求項1記載の使用:
。 - 式(IC)の化合物が、以下の化合物SおよびV〜Yからなる群より選択される、請求項8記載の使用:
。 - 医用薬剤が別の活性薬剤をさらに含む、請求項1記載の使用。
- さらなる活性薬剤が、化学療法化合物、サイトカイン、および麻酔薬より選択される、請求項10記載の使用。
- 化学療法化合物が、化学物質(chemical compound)、免疫学的化合物、天然産物、またはsRNAi複合体、または導入されたウイルスベクターの産物より選択される、請求項11記載の使用。
- 以下より選択される化合物:
。
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