JP2009502796A5 - - Google Patents

Claims (7)

1. ４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾル−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミドの塩。
2. 塩酸塩、塩酸塩一水和物、一リン酸塩、二リン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩およびｐ−トルエンスルホン酸塩から成る群から選択される、請求項１に記載の塩。
3. ４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾル−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミドの塩の製造方法であって、４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾル−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミド遊離塩基と、酸を溶媒中で反応させる工程を含む、方法。
4. 酸が塩酸、リン酸、硫酸、スルホン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、クエン酸、フマル酸、ゲンチシン酸、マロン酸、マレイン酸および酒石酸から成る群から選択される、請求項３に記載の方法。
5. ４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾル−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミド一塩酸塩一水和物の製造方法であって：
   (ａ)４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾル−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミド遊離塩基および塩酸をメタノール中、窒素雰囲気下で合わせ；
   (ｂ)反応混合物を４２−５０℃の温度範囲に加熱し；
   (ｃ)反応混合物を撹拌し；
   (ｄ)反応混合物を４０℃以上の温度を維持しながら濾過して透明溶液を得て；
   (ｅ)透明溶液を窒素雰囲気下で撹拌しながら３０℃に冷却し；
   (ｆ)溶液に種晶添加し；
   (ｇ)種晶添加した溶液を２３℃に冷却し；
   (ｈ)溶液を撹拌して懸濁液を得て；
   (ｉ)懸濁液を−１０℃に冷却し；
   (ｊ)懸濁液を撹拌し；
   (ｋ)固体を濾過し；
   (ｌ)固体を冷メタノールで濯ぎ；そして
   (ｍ)固体を５０−５５℃および１０−２０torrで乾燥させて、４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾル−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミド一塩酸塩一水和物を得る
   工程を含む、方法。
6. (ａ)治療的有効量の請求項１または２のいずれかに記載の塩；および
   (ｂ)少なくとも１種の薬学的に許容される担体、希釈剤、媒体または賦形剤
   を含む、医薬組成物。
7. 塩が４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾル−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミド一塩酸塩一水和物である、請求項６に記載の医薬組成物。