JP2007507494A5 - - Google Patents
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Claims (10)
- 式（Ｉ）：
［式中、Ａは、式（ａ）、（ｂ）、又は（ｃ）：
Ｒ1とＲ2は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、Ｃ２〜８アルキニル、又はＣ３〜７飽和若しくは部分不飽和シクロアルキルを表し、後者の４つの基は、場合により、ＯＨ、Ｃ１〜６アルコキシ、ＣＨ2ＯＲ4、ＮＲ5Ｒ6、ＣＯ2Ｒ7、及びＣＯＮＲ8Ｒ9から独立して選択された１つ又はそれ以上の基によってさらに置換され、
Ｒ3は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、又はＣ３〜７飽和若しくは部分不飽和シクロアルキルを表し、該アルキル、アルケニル、又はアルキニル鎖は、場合により、その鎖の中にＯ、ＮＲ10、又はＳ原子を含み、該アルキル、アルケニル、アルキニル、又はシクロアルキル基は、場合により、フェニル又は、Ｏ、Ｓ、及びＮから独立して選択された１〜３のヘテロ原子を含む５又は６員芳香複素環によって置換され、該フェニル又は芳香複素環は、場合により、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、ＣＮ、ＣＯ2Ｒ11、ＮＲ12Ｒ13、ＣＯＮＲ14Ｒ15、ＳＯ2Ｒ16、ＮＲ17ＳＯ2Ｒ18、及びＳＯ2ＮＲ19Ｒ20から独立して選択された１つ又はそれ以上の基によってさらに置換され、
Ｘは、Ｏ又はＳ（Ｏ）を表し、
Ｒ21は、Ｈ、ＣＨ2ＯＲ24、ＣＨ2ＮＲ24Ｒ25、ＣＯ2Ｒ24、又はＣＯＮＲ24Ｒ25を表し、
Ｒ22とＲ23は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、又はＣ３〜７飽和若しくは部分不飽和シクロアルキルを表し、該アルキル、アルケニル、又はシクロアルキル基は、場合により、ＯＲ24、ＮＲ24Ｒ25、ＣＯ2Ｒ24、又はＣＯＮＲ24Ｒ25によって置換され、あるいは、基−ＮＲ22Ｒ23は、一緒に、３〜７員の飽和アザ環を表し、場合により、Ｏ、Ｓ（Ｏ）n、及びＮＲ26から選択されたもう１つのヘテロ原子を含み、そして場合により、ＯＲ24、ＮＲ24Ｒ25、ＣＯ2Ｒ24、又はＣＯＮＲ24Ｒ25によって置換され、
ｎは、０、１、又は２の整数を表し、
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17、Ｒ18、Ｒ19、Ｒ20、Ｒ24、Ｒ25、及びＲ26は、独立して、Ｈ又はＣ１〜６アルキルを表す］
の化合物、並びに、その医薬的に許容される塩。 - Ｒ1がＨ又はＣＨ3を表す請求項１に記載の化合物。
- Ｒ2が、ＯＨによって置換されたＣ１〜８アルキル、又はＯＨ若しくはＣＨ2ＯＲ4によって置換されたＣ３〜７シクロアルキルを表す請求項１又は２に記載の化合物。
- Ｒ3が、フェニルによって置換されたＣ１〜２アルキルを表し、該フェニルが、場合により、ハロゲン、Ｃ１〜４アルコキシ、又はＣＮによって置換された請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
- 医薬として使用される請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩。
- 請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩を含み、場合により医薬的に許容される希釈剤若しくは担体との混合剤である医薬製剤。
- ＣＸ3ＣＲ１受容体の拮抗作用が有益なヒトの疾病又は症状を治療する又はその危険性を減らす方法であって、その疾病又は症状を患う又は患い易いヒトに、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の治療的有効量を投与することを含む方法。
- ＣＸ3ＣＲ１受容体の拮抗作用が有益なヒトの疾病又は症状の治療又は予防のための医薬の製造おける、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の使用。
- 神経変性障害、脱髄性疾患、アテローム性動脈硬化症、又は疼痛の治療又は予防のため
の医薬の製造おける、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の使用。 - 請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容される塩の製造方法であって、
（ａ）式（Ｉ）のＸがＯを表す場合、式（II）：
（ｂ）式（Ｉ）のＸがＳ（Ｏ）を表す場合、式（IV）：
を含み、そして、必要により、得られた式（Ｉ）の化合物若しくはその別な塩を、その医薬的に許容される塩に変化させる工程、又は得られた式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）のさらに別な化合物に変化させる工程を含み、そして所望により、得られた式（Ｉ）の化合物を、その光学異性体に変化させる工程を含む、上記の製造方法。
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