JP2005527575A5

JP2005527575A5 -

Info

Publication number: JP2005527575A5
Application number: JP2003581774A
Authority: JP
Filing date: 2003-03-21
Publication date: 2006-05-18

Claims

医薬上有効量のオキサゾリジノン抗生物質および医薬上許容される担体を含む、哺乳動物における糖尿病性足病変感染を治療するための経口または非経口の組成物。
該哺乳動物がヒト、家畜動物および伴侶動物よりなる群から選択される請求項１記載の医薬組成物。
該哺乳動物がヒトである請求項２記載の医薬組成物。
素錠もしくはコーティング錠、カプセル剤、ロゼンジ、散剤、液剤、懸濁剤、乳剤、シロップ剤またはその組合せを含む請求項１記載の医薬組成物。
オキサゾリジノンの医薬上有効量が、約２００ｍｇないし約９００ｍｇである請求項１記載の医薬組成物。
オキサゾリジノンの医薬上有効量が、約５００ｍｇないし約７００ｍｇである請求項５記載の医薬組成物。
オキサゾリジノンの医薬上有効量が、約６００ｍｇである請求項６記載の医薬組成物。
さらに、第２の抗生物質の投与と組み合わせて該哺乳動物に投与される請求項１記載の医薬組成物。
非抗生物質の投与と組み合わせて該哺乳動物に投与される請求項１記載の医薬組成物。
該第２の抗生物質が、アミノグリコシド、セファロスポリン、マクロライド、ペネム、キノロン、サルファ、テトラサイクリンおよびその組合せよりなる群から選択される請求項８記載の医薬組成物。
該第２の抗生物質が、成体につき１日当たり１〜１０ｍｇ／ｋｇで経口、非経口、静脈内または局所投与される請求項８記載の医薬組成物。
１ないし６０日間投与される請求項１記載の医薬組成物。
毎日２ないし４回投与される請求項１記載の医薬組成物。
該糖尿病性足病変感染が、破壊または破壊されていない皮膚下および発熱と関連し得る足の化膿性もしくは非化膿性の排膿または分泌、紅斑、波動、熱もしくは局在性の熱、触診に対する痛みもしくは圧痛、炎症性、赤みがかった、腫れた、硬化したまたは触ると痛い領域により明らかにされる請求項１記載の医薬組成物。
該感染が、ブドウ球菌、連鎖球菌、腸球菌またはその組合せにより惹起される請求項１記載の医薬組成物。
該感染が、ブドウ球菌により惹起される請求項１５記載の医薬組成物。
該感染が、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）、バイコマイシン耐性腸球菌（ＶＲＥ）、グリコペプチド低感受性黄色ブドウ球菌（ＧＩＳＡ）およびバイコマイシン耐性黄色ブドウ球菌（ＶＩＳＡ）ならびにその組合せよりなる群から選択される細菌の耐性株により惹起される請求項１記載の医薬組成物。
該オキサゾリジノンが、式：

［式中、ｎは０、１または２；
Ｒは、
水素；
Ｆ、Ｃｌ、ヒドロキシ、Ｃ _１ −Ｃ _８アルコキシ、Ｃ _１ −Ｃ _８アシロキシまたは−ＣＨ _２ −フェニルよりなる群から選択される１以上の置換基で所望により置換されていてもよいＣ _１ −Ｃ _８アルキル；
Ｃ _３ −Ｃ _６シクロアルキル；
アミノ；
Ｃ _１ −Ｃ _８アルキルアミノ；
Ｃ _１ −Ｃ _８ジアルキルアミノ；および
Ｃ _１ −Ｃ _８アルコキシよりなる群から選択され；
Ｒ ^３は各出現にて、独立して、Ｈ、ＣＨ _３、ＣＮ、ＣＯ _２Ｈ、ＣＯ _２Ｒおよび（ＣＨ _２） _ｍＲ ^６よりなる群から選択され、ここに、ｍは１または２；
Ｒ ^４は各出現にて、独立して、Ｈ、ＦおよびＣｌよりなる群から選択され；
Ｒ ^５はＨまたはＣＨ _３；
Ｒ ^６は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＯＣＯＲ、ＮＨ _２、ＮＨＣＯＲおよびＮ（Ｒ ^７） _２よりなる群から選択され；および
Ｒ ^７は各出現にて、独立して、Ｈ、ｐ−トルエンスルホニル、ならびにＣｌ、Ｆ、ＯＨ、Ｃ _１ −Ｃ _８アルコキシ、アミノ、Ｃ _１ −Ｃ _８アルキルアミノおよびＣ _１ −Ｃ _８ジアルキルアミノよりなる群から選択された１以上の置換基で所望により置換されていてもよいＣ _１ −Ｃ _４アルキルよりなる群から選択される］
またはその医薬上許容される塩である請求項１記載の医薬組成物。
該オキサゾリジノンが、（Ｓ）−Ｎ−［［３−［３−フルオロ−４−（４−モルホリニル）フェニル]−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチル］アセトアミドである請求項１８記載の医薬組成物。
糖尿病性足病変感染の予防または治療用の医薬を製造するための医薬上有効量のオキサゾリジノン化合物を含む組成物の使用。
該オキサゾリジノン化合物が、式：

［式中、Ａは、構造ｉ、ｉｉ、ｉｉｉまたはｉｖ

Ｂは、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ｈｅｔおよび置換ｈｅｔから選択されるか、あるいは
Ｂおよび一つのＲ _１は、Ｂおよびその一つのＲ _１が結合するフェニル炭素原子と一緒になって、ｈｅｔを形成し、該ｈｅｔは所望により置換ｈｅｔであってもよく；
Ｘは、−ＣＨ _２ −ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ _２、−ＣＨ _２ −Ｒ _２および−ＣＨ _２ −Ｙ−Ｒ _２から選択された基；
ＹはＯ、Ｓまたは−ＮＨ−；
Ｒ _１は独立して、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アミノ、ＮＯ _２、ＣＮ、ハロ、置換アルキル、置換アルコキシおよび置換アミノから選択され；および
Ｒ _２は独立して、Ｈ、−ＯＨ、アミノ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ｈｅｔ、置換ｈｅｔ、アリールおよび置換アリールから選択される］
であるか、またはその医薬上許容される塩である請求項２０記載の組成物の使用。
該オキサゾリジノン化合物が、式：

［式中、ＸはＮまたはＣＨ；
Ｒ ^９およびＲ ^１０は独立して、ＨまたはＦであって；
Ｒ ^８は、Ｈ、ベンジルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ _１−４アルキルである］
であるか、またはその医薬上許容される塩である請求項２０記載の組成物の使用。
該組成物が、アンピシリンを含まない請求項２０記載の組成物の使用。
該組成物が、第２の抗生物質を含まない請求項２０記載の組成物の使用。