JP2005508344A - 代謝共役型グルタミン酸受容体−５のヘテロアリール置換テトラゾール調節剤 - Google Patents

代謝共役型グルタミン酸受容体−５のヘテロアリール置換テトラゾール調節剤 Download PDF

Info

Publication number
JP2005508344A
JP2005508344A JP2003532460A JP2003532460A JP2005508344A JP 2005508344 A JP2005508344 A JP 2005508344A JP 2003532460 A JP2003532460 A JP 2003532460A JP 2003532460 A JP2003532460 A JP 2003532460A JP 2005508344 A JP2005508344 A JP 2005508344A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
cycloalkyl
tetraazol
pyridin
pyridine
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2003532460A
Other languages
English (en)
Other versions
JP4303109B2 (ja
Inventor
コスフオード，ニコラス・デイー
ロペ，ジエフリー
チエン，チシユイ
スミス，ニコラス
レーガー，トーマス
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Merck and Co Inc
Original Assignee
Merck and Co Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Merck and Co Inc filed Critical Merck and Co Inc
Publication of JP2005508344A publication Critical patent/JP2005508344A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP4303109B2 publication Critical patent/JP4303109B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Optical Modulation, Optical Deflection, Nonlinear Optics, Optical Demodulation, Optical Logic Elements (AREA)

Abstract

ヘテロアリールがつながる結合点に隣接するＮを含有するヘテロアリール成分で直接的または連結基によって置換されたテトラゾール化合物は、例えば、統合失調症、不安、うつ病およびパニックなどの精神医学的障害および気分障害を処置することにおいて、また痛みおよび他の疾患を処置することにおいて有用なｍＧｌｕＲ５調節剤である。

Description

【技術分野】
【０００１】
本発明は、ヘテロアリール成分で置換されたテトラゾール化合物に関する。詳細には、本発明は、ヘテロアリールがつながる結合点に隣接するＮを含有するヘテロアリール成分で直接的または連結基によって置換されたテトラゾール化合物であり、例えば、統合失調症、不安、うつ病およびパニックなどの精神医学的障害および気分障害を処置することにおいて、また、痛み、パーキンソン病、認知機能障害、てんかん、薬物常用、薬物乱用、薬物禁断症状および他の疾患を処置することにおいて有用な代謝共役型グルタミン酸受容体サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）調節剤であるテトラゾール化合物に関する。
【背景技術】
【０００２】
哺乳動物の神経系における主要な興奮性神経伝達物質の１つに、ニューロンに結合し、それにより細胞表面の受容体を活性化するグルタミン酸分子がある。そのような表面受容体は、イオンチャンネル共役型グルタミン酸受容体または代謝共役型グルタミン酸受容体のいずれかとして特徴づけられている。代謝共役型グルタミン酸受容体（「ｍＧｌｕＲ」）は、グルタミン酸に結合したときに細胞内の第２メッセンジャー系を活性化するＧタンパク質共役型受容体である。ｍＧｌｕＲの活性化により、様々な細胞応答が生じる。特に、ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５はホスホリパーゼＣを活性化し、これにより、その後に細胞内カルシウムの可動化が続く。
【０００３】
代謝共役型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の調節は、神経系を冒す疾患の処置において有用である（例えば、Ｗ．Ｐ．Ｊ．Ｍ．Ｓｐｏｏｒｅｎら、Ｔｒｅｎｄｓ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｓｃｉ．、２２：３３１〜３３７（２００１）およびその引用参考文献を参照のこと）。例えば、近年の証拠により、侵害受容プロセスにおけるｍＧｌｕＲ５の関与が明らかにされ、ｍＧｌｕＲ５選択的化合物を使用するｍＧｌｕＲ５の調節が、急性痛、持続痛および慢性痛［Ｋ．Ｗａｌｋｅｒら、Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、４０：１〜１９（２００１）；Ｆ．Ｂｏｒｄｉ、Ａ．Ｕｇｏｌｉｎｉ、Ｂｒａｉｎ Ｒｅｓ．、８７１：２２３〜２３３（２００１）］、炎症性痛［Ｋ．Ｗａｌｋｅｒら、Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、４０：１０〜９（２００１）；Ｂｈａｖｅら、Ｎａｔｕｒｅ Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．、４：４１７〜４２３（２００１）］、ならびに神経障害性痛［Ｄｏｇｒｕｌら、Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．Ｌｅｔｔ．、２９２：１１５〜１１８（２０００）］を含む様々な痛み状態の処置において有用であることが明らかにされている。
【０００４】
さらなる証拠により、精神医学的障害および神経学的障害の処置におけるｍＧｌｕＲ５の調節剤の使用が支持される。例えば、２−メチル−６−（フェニルエチニル）ピリジン（「ＭＰＥＰ」）などのｍＧｌｕＲ５選択的化合物は、不安およびうつ病を含む気分障害の動物モデルにおいて有効である［Ｗ．Ｐ．Ｊ．Ｍ．Ｓｐｏｏｒｅｎら、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｅｘｐ．Ｔｈｅｒ．、２９５：１２６７〜１２７５（２０００）；Ｅ．Ｔａｔａｒｃｚｙｎｓｋａら、Ｂｒｉｔ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、１３２：１４２３〜１４３０（２００１）；Ａ．Ｋｌｏｄｚｙｎｓｋａら、Ｐｏｌ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、１３２：１４２３〜１４３０（２００１）］。ヒトから得られた遺伝子発現データは、ｍＧｌｕＲ５の調節が統合失調症の処置において有用であり得ることを示している［Ｔ．Ｏｈｎｕｍａら、Ｍｏｌ．Ｂｒａｉｎ．Ｒｅｓ．、５６：２０７〜２１７（１９９８）；同、Ｍｏｌ．Ｂｒａｉｎ．Ｒｅｓ．、８５：２４〜３１（２０００）］。様々な研究によりまた、ｍＧｌｕＲ５に対する役割、およびｍＧｌｕＲ５調節化合物の潜在的有用性がパーキンソン病などの運動障害の処置において示されている［Ｗ．Ｐ．Ｊ．Ｍ．Ｓｐｏｏｒｅｎら、Ｅｕｒｏｐ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．、４０６：４０３〜４１０（２０００）；Ｈ．Ａｗａｄら、Ｊ．Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．、２０：７８７１〜７８７９（２０００）；Ｋ．Ｏｓｓａｗａら、Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌ．、４１：４１３〜４２０（２００１）］。他の研究により、ｍＧｌｕＲ５調節に対する役割が、認知機能障害の処置［Ｇ．Ｒｉｅｄｅｌら、Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌ．、３９：１９４３〜１９５１（２０００）］、てんかんの処置［Ａ．Ｃｈａｐｍａｎら、Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌ．、３９：１５６７〜１５７４（２０００）］、および神経保護［Ｖ．Ｂｒｕｎｏら、Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌ．、３９：２２２３〜２２３０（２０００）］において支持される。ｍＧｌｕＲ５ノックアウトマウスおよびＭＰＥＰを用いた研究はまた、これらの受容体の調節が、薬物常用、薬物乱用および薬物禁断症状の処置において有用であり得ることを示唆している［Ｃ．Ｃｈｉａｍｕｌｅｒａら、Ｎａｔｕｒｅ Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．、４：８７３〜８７４（２００１）］。
【０００５】
国際特許出願公開ＷＯ０１／１２６２７および同ＷＯ９９／２６９２７には、ヘテロ多環化合物、および代謝共役型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのその使用が記載される。
【０００６】
米国特許第３，６４７，８０９号には、ピリジル−１，２，４−オキサジアゾール誘導体が記載される。米国特許第４，０２２，９０１号には、３−ピリジル−５−イソチオシアノフェニルオキサジアゾール化合物が記載される。国際特許出願公開ＷＯ９８／１７６５２には、オキサジアゾール化合物が記載され、同ＷＯ９７／０３９６７には、様々な置換芳香族化合物が記載され、同ＷＯ９４／２２８４６には、様々な複素環化合物が記載される。
【０００７】
環化系を含む様々な化合物が、様々な治療法および有用性について効果的であるとして様々な研究者によって記載されている。例えば、国際特許出願公開ＷＯ９８／２５８８３には、ケトベンズアミド化合物がカルパイン阻害剤として記載され、欧州特許出願公開ＥＰ８１１６１０ならびに米国特許第５，６７９，７１２号、同第５，６９３，６７２号および同第５，７４７，５４１号には、置換ベンゾイルグアニジンのナトリウムチャンネル遮断剤が記載され、および米国特許第５，７３６，２９７号には、光感受性組成物として有用な環系が記載される。
【０００８】
しかしながら、最小限の副作用でｍＧｌｕＲ５を治療的に阻害する新規な化合物および組成物が引き続き求められている。
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明は、ヘテロアリールがつながる結合点に隣接するＮを含有するヘテロアリール成分で直接的または連結基によって置換された新規なテトラゾール化合物であり、例えば、統合失調症、不安、うつ病およびパニックなどの精神医学的障害および気分障害を処置することにおいて、また、痛み、パーキンソン病、認知機能障害、てんかん、薬物常用、薬物乱用および薬物禁断症状を処置することにおいて有用なｍＧｌｕＲ５調節剤であるテトラゾール化合物に関する。本発明はまた、ヘテロアリール成分で置換された新規なテトラゾール化合物の効果的な量と、医薬適合性のキャリアとを含む医薬組成物を提供する。
【００１０】
本発明はさらに、ヘテロアリール成分で置換された新規なテトラゾール化合物の効果的な量を投与することによって、例えば、統合失調症、不安、うつ病およびパニックなどの精神医学的障害および気分障害を処置する方法、ならびに、痛み、パーキンソン病、認知機能障害、てんかん、薬物常用、薬物乱用、薬物禁断症状および他の疾患を処置する方法を提供する。
【００１１】
本発明の化合物は、式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：
【００１２】
【化１】
Figure 2005508344
式中、
ＸおよびＹは、それぞれが独立してアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、ＸおよびＹの少なくとも１つは、それぞれＡまたはＢに対する結合位置に隣接するＮを有するヘテロアリールであり；
Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から７個の独立した置換基で場合により置換され、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から７個の独立した置換基で場合により置換され、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００１３】
１つの局面において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から４個の独立した置換基で場合により置換される２−ピリジルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から７個の独立した置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００１４】
この局面の１つの実施形態において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である；ここにおいて、
Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から４個の独立した置換基で場合により置換される２−ピリジルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００１５】
第２の局面において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である；ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から７個の独立した置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から４個の独立した置換基で場合により置換される２−ピリジルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００１６】
第３の局面において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である；ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から７個の独立した置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００１７】
本発明の第３の局面の１つの実施形態において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から４個の独立した置換基で場合により置換される２−ピリジルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００１８】
第４の局面において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である；ここにおいて、
Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から７個の独立した置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から２個の独立した置換基で場合により置換される１，３−チアゾル−２−イルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００１９】
この第４の局面の１つの実施形態において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から２個の独立した置換基で場合により置換される１，３−チアゾル−２−イルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００２０】
第５の局面において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から４個の独立した置換基で場合により置換される３−ピリジルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から７個の独立した置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００２１】
第６の局面において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から７個の独立した置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに場置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から３個の独立した置換基で場合により置換されるイミダゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００２２】
この第６の局面の１つの実施形態において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から３個の独立した置換基で場合により置換されるイミダゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００２３】
第７の局面において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から７個の独立した置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から２個の独立した置換基で場合により置換される１，３−オキサゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００２４】
この第７の局面の１つの実施形態において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から２個の独立した置換基で場合により置換される１，３−オキサゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００２５】
第８の局面において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から７個の独立した置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から２個の独立した置換基で場合により置換されるイソオキサゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００２６】
この第８の局面の１つの実施形態において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から２個の独立した置換基で場合により置換されるイソオキサゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００２７】
第９の局面において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から７個の独立した置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から３個の独立した置換基で場合により置換されるピラゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００２８】
この第９の局面の１つの実施形態において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から３個の独立した置換基で場合により置換されるピラゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００２９】
第１０の局面において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から７個の独立した置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から３個の独立した置換基で場合により置換されるトリアゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００３０】
この第１０の局面の１つの実施形態において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から３個の独立した置換基で場合により置換されるトリアゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００３１】
第１１の局面において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から７個の独立した置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から３個の独立した置換基で場合により置換されるピリミジニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００３２】
この第１１の局面の１つの実施形態において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から３個の独立した置換基で場合により置換されるピリミジニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００３３】
第１２の局面において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から７個の独立した置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から３個の独立した置換基で場合により置換されるピラジニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０ 〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００３４】
この第１２の局面の１つの実施形態において、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｙは、水素、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から３個の独立した置換基で場合により置換されるピラジニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。
【００３５】
このように、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から４個の独立した置換基で場合により置換される２−ピリジルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される。
【００３６】
さらに、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から４個の独立した置換基で場合により置換される２−ピリジルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｙは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される。
【００３７】
そのうえさらに、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から７個の独立した置換基で場合により置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｙは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から４個の独立した置換基で場合により置換される２−ピリジルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される。
【００３８】
なおさらに、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される。
【００３９】
そのうえさらに、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｙは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から４個の独立した置換基で場合により置換される２−ピリジルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される。
【００４０】
また、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｙは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から２個の独立した置換基で場合により置換される１，３−チアゾル−２−イルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される。
【００４１】
さらに、本発明の化合物は、下記のように定義される式（Ｉ）によって表されるか、またはその医薬適合性の塩である：ここにおいて、
Ｙは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から２個の独立した置換基で場合により置換される１，３−チアゾル−２−イルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される。
【００４２】
本明細書中で使用される「アルキル」、ならびに接頭辞「ａｌｋ」を有する他の基（例えば、アルコキシ、アルカノイル、アルケニル、アルキニルなど）は、直鎖状または分枝状またはそれらの組合せであり得る炭素鎖を意味する。アルキル基の例には、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチルなどが含まれる。「アルケニル」、「アルキニル」、および他の類似する用語には、少なくとも１つの不飽和Ｃ−Ｃ結合を含有する炭素鎖が含まれる。
【００４３】
用語「シクロアルキル」は、ヘテロ原子を含有しない炭素環を意味し、これには、単環飽和炭素環、二環飽和炭素環および三環飽和炭素環、ならびに縮合環系が含まれる。そのような縮合環系は、ベンゾ縮合した炭素環などの縮合環系を形成するために、部分的または完全に不飽和である環（ベンゼン環など）を１つ含むことができる。シクロアルキルには、スピロ縮合した環系のような縮合環系が含まれる。シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、デカヒドロナフタレン、アダマンタン、インダニル、インデニル、フルオレニル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレンなどが含まれる。同様に、「シクロアルケニル」は、ヘテロ原子を含まず、少なくとも１つの非芳香族Ｃ−Ｃ二重結合を含む炭素環を意味し、これには、単環の部分的に飽和した炭素環、二環の部分的に飽和した炭素環、および三環の部分的に飽和した炭素環、ならびにベンゾ縮合したシクロアルケンが含まれる。シクロアルケニルの例には、シクロヘキセニル、インデニルなどが含まれる。
【００４４】
用語「アリール」は、単一環、または縮合して１つになっている多数の環である芳香族置換基を意味する。多数の環から形成されるとき、構成している環の少なくとも１つは芳香族である。好ましいアリール置換基はフェニル基およびナフチル基である。
【００４５】
用語「シクロアルキルオキシ」には、別途具体的に示されない限り、短いＣ１〜２アルキル基長によってオキシ連結原子に結合したシクロアルキル基が含まれる。
【００４６】
用語「Ｃ０〜６アルキル」には、６個、５個、４個、３個、２個、１個または０個の炭素原子を含有するアルキルが含まれる。炭素原子が０個であるアルキルは、該アルキルが末端基である場合には水素原子置換基であり、該アルキルが連結基である場合には直接的な結合である。
【００４７】
用語「ヘテロ」は、別途具体的に示されない限り、１つまたは複数のＯ原子またはＳ原子またはＮ原子を含む。例えば、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールは、１個以上のＯ原子またはＳ原子またはＮ原子（そのような原子の組み合わせを含む）を環に含有する環系を含む。ヘテロ原子により、環の炭素原子が置換される。従って、例えば、ヘテロシクロＣ５アルキルは、４個から０個の炭素原子を含有する５員環である。ヘテロアリールの例には、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノキサリニル、フリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフリル、チエニル、ベンゾチエニル、ピロリル、インドリル、ピラゾリル、インダゾリル、オキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ベンゾチアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリルおよびテトラゾリルが含まれる。ヘテロシクロアルキルの例には、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラニル、イミダゾリニル、ピロリジン−２−オン、ピペリジン−２−オンおよびチオモルホリニルが含まれる。
【００４８】
用語「ヘテロＣ０〜４アルキル」は、３個、２個、１個または０個の炭素原子を含有するヘテロアルキルを意味する。しかしながら、少なくとも１個のヘテロ原子が存在しなければならない。従って、一例として、炭素原子が０個であり、しかし１個のＮ原子を有するヘテロＣ０〜４アルキルは、連結基の場合には−ＮＨ−であり、末端基の場合には−ＮＨ２である。類似する連結基または末端基が、Ｏヘテロ原子またはＳヘテロ原子について明かである。
【００４９】
用語「アミン」には、別途具体的に示されない限り、Ｃ０〜６アルキルで置換される第一級アミンおよび第二級アミンおよび第三級アミンが含まれる。
【００５０】
用語「カルボニル」には、別途具体的に示されない限り、カルボニルが末端である場合のＣ０〜６アルキル置換基が含まれる。
【００５１】
用語「ハロゲン」は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子およびヨウ素原子を含む。
【００５２】
用語「場合により置換される」は、置換および非置換の両方を含むことが意図される。従って、例えば、場合により置換されるアリールは、ペンタフルオロフェニル環またはフェニル環を表し得る。さらに、場合により置換される多成分基、例えば、アルキルアリールなどは、そのアリール基およびアリール基が場合により置換されることを意味することが意図される。多成分基の１つだけが場合により置換されるならば、「アルキルアリール、ハロゲンまたはヒドロキシルで場合により置換されるアリール」などと具体的に示される。
【００５３】
本明細書中に記載される化合物は１つ以上の二重結合を含有し、従って、シス／トランスの異性体、ならびに他の立体配座異性体を生じさせることがある。本発明には、すべてのそのような可能な異性体、ならびにそのような異性体の混合物が含まれる。
【００５４】
本明細書中に記載される化合物は１つ以上の不斉中心を含むことができ、従って、ジアステレオマーおよび光学異性体を生じさせることがある。本発明には、すべてのそのような可能なジアステレオマー、ならびにそれらのラセミ混合物、それらの実質的に純粋な分割されたエナンチオマー、すべての可能な幾何異性体、およびそれらの医薬適合性の塩が含まれる。上記の式Ｉは、当該位置における立体化学を明確にすることなく示されている。本発明には、式Ｉのすべての立体異性体およびその医薬適合性の塩が含まれる。さらに、立体異性体の混合物、ならびに単離された特定の立体異性体もまた含まれる。そのような化合物を調製するために使用される合成手法の途中において、または当業者に知られているラセミ化手法もしくはエピマー化手法を使用しているとき、そのような手法の生成物は立体異性体の混合物であり得る。
【００５５】
用語「医薬適合性の塩」は、医薬適合性の非毒性の塩基または酸から調製される塩を示す。本発明の化合物が酸性であるとき、その対応する塩を、無機塩基および有機塩基を含む医薬適合性の非毒性の塩基から都合よく調製することができる。そのような無機塩基に由来する塩には、アルミニウム塩、アンモニウム塩、カルシウム塩、銅塩（第一塩および第二塩）、第一鉄塩、第二鉄塩、リチウム塩、マグネシウム塩、マンガン塩（第一塩および第二塩）、カリウム塩、ナトリウム塩、亜鉛塩などが含まれる。特に好ましいものは、アンモニウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、カリウム塩およびナトリウム塩である。医薬適合性の有機非毒性塩基に由来する塩には、第一級アミン、第二級アミンおよび第三級アミン、ならびに環状アミンおよび置換アミン（天然に存在する置換アミンおよび合成された置換アミンなど）の塩が含まれる。塩を形成させることができる他の医薬適合性の有機非毒性塩基には、イオン交換樹脂、例えば、アルギニン、ベタイン、カフェイン、コリン、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、ジエチルアミン、２−ジエチルアミノエタノール、２−ジメチルアミノエタノール、エタノールアミン、エチレンジアミン、Ｎ−エチルモルホリン、Ｎ−エチルピペリジン、グルカミン、グルコサミン、ヒスチジン、ヒドラバミン、イソプロピルアミン、リシン、メチルグルカミン、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ポリアミン樹脂、プロカイン、プリン類、テオブロミン、トリエチルアミン、トリメチルアミン、トリプロピルアミン、トロメタミンなどが含まれる。
【００５６】
本発明の化合物が塩基性であるとき、その対応する塩を、無機酸および有機酸を含む医薬適合性の非毒性の酸から都合よく調製することができる。そのような酸には、例えば、酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウスルホン酸、クエン酸、エタンスルホン酸、フマル酸、グルコン酸、グルタミン酸、臭化水素酸、塩酸、イセチオン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、硝酸、パモ酸、パントテン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、ｐ−トルエンスルホン酸などが含まれる。特に好ましいものは、クエン酸、臭化水素酸、塩酸、マレイン酸、リン酸、硫酸および酒石酸である。
【００５７】
本発明の医薬組成物は、有効成分としての式Ｉにより表される化合物（またはその医薬適合性の塩）と、医薬適合性のキャリアと、場合により他の治療的成分または補助剤とを含む。そのようなさらなる治療的成分には、例えば、ｉ）オピエートアゴニストまたはオピエートアンタゴニスト、ｉｉ）カルシウムチャンネルアンタゴニスト、ｉｉｉ）５ＨＴ受容体アゴニストまたは５ＨＴ受容体アンタゴニスト、ｉｖ）ナトリウムチャンネルアンタゴニスト、ｖ）ＮＭＤＡ受容体アゴニストまたはＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ｖｉ）ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ｖｉｉ）ＮＫ１アンタゴニスト、ｖｉｉ）非ステロイド抗炎症薬（「ＮＳＡＩＤ」）、ｉｘ）ＧＡＢＡ−Ａ受容体調節剤、ｘ）ドーパミンアゴニストまたはドーパミンアンタゴニスト、ｘｉ）選択的セロトニン再取り込み阻害剤（「ＳＳＲＩ」）および／または選択的セロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（「ＳＳＮＲＩ」）、ｘｉｉ）三環系抗うつ薬、ｘｉｖ）ノルエピネフリン調節剤、ｘｖ）Ｌ−ＤＯＰＡ、ｘｖｉ）ブスピロン、ｘｖｉｉ）リチウム、ｘｖｉｉｉ）バルプロアート、ｉｘｘ）ニューロンチン（ガバペンチン）、ｘｘ）オランザピン、ｘｘｉ）ニコチン性アゴニストまたはニコチン性アンタゴニスト（ニコチンを含む）、ｘｘｉｉ）ムスカリン性アゴニストまたはムスカリン性アンタゴニスト、ｘｘｉｉｉ）ヘロイン代用薬（メタドン、ｌｅｖｏ−α−アセチルメタドール、ブプレノルフィンおよびナルトレキソンなど）、ならびにｘｘｉｖ）ジスルフィラムおよびアカンプロサートが含まれる。本発明の組成物には、経口投与、直腸投与、局所投与、および非経口投与（皮下投与、筋肉内投与および静脈内投与を含む）に好適な組成物が含まれる。だが、任意の所与事例における最も好適な経路は、特定の宿主、ならびに有効成分が投与されている状態の性質および重篤度に依存する。医薬組成物は、単位投薬形態物で都合よく与えることができ、製薬技術分野で広く知られている方法のいずれかによって調製することができる。
【００５８】
式Ｉの化合物を含有するクリーム、軟膏、ゼリー剤、溶液剤または懸濁物を局所使用のために用いることができる。口腔洗浄液およびうがい薬は、本発明の目的のための局所使用の範囲に含まれる。
【００５９】
１日あたり約０．０１ｍｇ／ｋｇ体重から約１４０ｍｇ／ｋｇ体重の投薬量レベルが、例えば、統合失調症、不安、うつ病およびパニックなどの精神医学的障害および気分障害の処置において有用であり、また、ｍＧｌｕＲ５阻害に対して応答性である痛みの処置においても有用であり、あるいは１日あたり約０．５ｍｇ／患者から約７ｇ／患者がそのような処置において有用である。例えば、統合失調症、不安、うつ病およびパニックを、１日あたり約０．０１ｍｇ／ｋｇ体重から７５ｍｇ／ｋｇ体重の化合物あるいは１日あたり約０．５ｍｇ／患者から約３．５ｇ／患者の化合物を投与することによって効果的に処置することができる。痛みを、１日あたり約０．０１ｍｇ／ｋｇ体重から１２５ｍｇ／ｋｇ体重の化合物あるいは１日あたり約０．５ｍｇ／患者から約５．５ｇ／患者の化合物を投与することによって効果的に処置することができる。さらに、本発明のｍＧｌｕＲ５阻害化合物は、上記に示された状態を防止するために、予防効果的な投薬量レベルで投与され得ることが理解される。
【００６０】
単回投薬形態物を作製するためにキャリア材料と組み合わせることができる有効成分の量は、処置される宿主および特定の投与様式に依存して変化する。例えば、ヒトへの経口投与のために意図された配合物は、好都合には、約０．５ｍｇから約５ｇの活性な薬剤を、組成物全体の約５パーセントから約９５パーセントまで変化し得る適切かつ好都合な量のキャリア材料と配合されて含有し得る。単位投薬形態物は約１ｍｇから約１０００ｍｇの有効成分を一般には含有し、典型的には、２５ｍｇ、５０ｍｇ、１００ｍｇ、２００ｍｇ、３００ｍｇ、４００ｍｇ、５００ｍｇ、６００ｍｇ、８００ｍｇまたは１０００ｍｇの有効成分を含有する。
【００６１】
しかし、任意の特定の患者に対する具体的な用量レベルは、年齢、体重、全体的な健康状態、性別、食事、投与時間、投与経路、排出速度、薬物の組み合わせ、および治療を受けている特定の疾患の重篤度を含む様々な要因に依存することが理解される。
【００６２】
実際には、本発明の式Ｉにより表される化合物またはその医薬適合性の塩は、通常的な製薬配合技術に従って医薬キャリアと十分に混合されて有効成分として組み合わせることができる。キャリアは、投与のために、例えば、経口投与または非経口（静脈内を含む）投与のために所望される、調製形態に依存する広範囲の様々な形態を取ることができる。従って、本発明の医薬組成物は、経口投与のために好適な個別の単位物として、例えば、所定量の有効成分をそれぞれが含有するカプセルまたはカシェ剤または錠剤として与えることができる。さらに、組成物は、粉末剤、顆粒剤、溶液剤、水性液体での懸濁物、非水性液剤、水中油型エマルジョン、または油中水型液体エマルジョンとして与えることができる。上記に示された一般的な投薬形態物に加えて、式Ｉにより表される化合物またはその医薬適合性の塩はまた、制御放出手段および／または送達デバイスによって投与することができる。組成物は様々な製薬方法のいずれかによって調製することができる。一般に、そのような方法は、有効成分を、１つ以上の必要な成分を構成するキャリアと一緒にする工程を含む。一般に、組成物は、有効成分を液体キャリアまたは微細に分割された固体キャリアまたはそれらの両方と均一かつ十分に混合することによって調製される。その後、生成物は、好都合には、所望する形態に成形することができる。
【００６３】
従って、本発明の医薬組成物は、医薬適合性のキャリアと、式Ｉの化合物または医薬適合性の塩とを含むことができる。式Ｉの化合物またはその医薬適合性の塩はまた、１つ以上の他の薬学的に活性な化合物との組み合わせで医薬組成物に含めることができる。
【００６４】
用いられる医薬キャリアは、例えば、固体または液体または気体であり得る。固体キャリアの例には、ラクトース、白土、スクロース、タルク、ゼラチン、寒天、ペクチン、アラビアゴム、ステアリン酸マグネシウムおよびステアリン酸が含まれる。液体キャリアの例には、糖シロップ、ピーナッツ油、オリーブ油および水が含まれる。気体状キャリアの例には、二酸化炭素および窒素が含まれる。
【００６５】
経口投薬形態物のための組成物を調製する際には、任意の好都合な薬学的媒体を用いることができる。例えば、水、グリコール、オイル、アルコール、矯味矯臭剤、保存剤、着色剤などを、懸濁物、エリキシル剤および溶液剤などの経口用液体調製物を形成させるために使用することができ、一方、デンプン、糖、微結晶セルロース、希釈剤、造粒剤、滑剤、結合剤、崩壊剤などのキャリアを、粉末剤、カプセルおよび錠剤などの経口用固体調製物を形成させるために使用することができる。それらの投与が容易であるために、錠剤およびカプセルが、好ましい経口投薬形態物であり、従って、固体の医薬キャリアが用いられる。場合により、錠剤は、標準的な水性技術または非水性技術によってコーティングすることができる。
【００６６】
本発明の組成物を含有する錠剤は、場合により１つ以上の補助的成分または補助剤とともに圧縮成形または成型することによって調製することができる。圧縮成形錠剤は、結合剤、滑剤、不活性な希釈剤、表面活性剤または分散剤と場合により混合された、粉末または顆粒などの易流動性形態にある有効成分を好適な装置で圧縮成形することによって調製することができる。成型錠剤は、不活性な液体希釈剤で湿らされた粉末化化合物の混合物を好適な装置で成型することによって作製することができる。それぞれの錠剤は、好ましくは、約０．１ｍｇから約５００ｍｇの有効成分を含有し、それぞれのカシェ剤またはカプセルは、好ましくは、約０．１ｍｇから約５００ｍｇの有効成分を含有する。従って、錠剤、カシェ剤またはカプセルは、好都合には、０．１ｍｇ、１ｍｇ、５ｍｇ、２５ｍｇ、５０ｍｇ、１００ｍｇ、２００ｍｇ、３００ｍｇ、４００ｍｇまたは５００ｍｇの有効成分を含有し、１個または２個の錠剤またはカシェ剤またはカプセルが１日に１回または２回または３回服用される。
【００６７】
非経口投与のために好適な本発明の医薬組成物は、活性な化合物の水における溶液または懸濁物として調製することができる。好適な界面活性剤、例えば、ヒドロキシプロピルセルロースなどを含めることができる。分散物もまた、グリセロール、液状ポリエチレングリコール、およびオイルでのそれらの混合物において調製することができる。さらに、保存剤を、微生物の有害な増殖を防止するために含めることができる。
【００６８】
注射剤使用のために好適な本発明の医薬組成物には、無菌の水溶液または分散物が含まれる。さらに、組成物は、そのような無菌の注射可能な溶液または分散物をその場で調製するための無菌粉末の形態にすることができる。すべての場合において、最終的な注射可能な形態物は無菌でなければならず、容易にシリンジ注入できるために効果的な流体でなければならない。医薬組成物は、製造条件および貯蔵条件のもとで安定でなければならず、従って、好ましくは、細菌および菌類などの微生物の汚染作用に対して保護されなければならない。キャリアは、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセロール、プロピレングリコールおよび液状ポリエチレングリコール）、植物油、およびそれらの好適な混合物を含有する溶媒または分散媒体であり得る。
【００６９】
本発明の医薬組成物は、例えば、エアロゾル、クリーム、軟膏、ローションまたは散布粉末剤など局所使用のために好適な形態にすることができる。さらに、組成物は、経皮デバイスにおける使用のために好適な形態にすることができる。これらの配合物は、本発明の式Ｉにより表される化合物またはその医薬適合性の塩を利用して、従来の加工方法によって調製することができる。一例として、クリームまたは軟膏が、親水性材料および水を、約５ｗｔ％から約１０ｗｔ％の化合物と一緒に混合して、所望する粘稠度を有するクリームまたは軟膏を製造することによって調製される。
【００７０】
本発明の医薬組成物は、キャリアが固体である、直腸投与のために好適な形態にすることができる。混合物により、単位用量坐薬が形成されることが好ましい。好ましいキャリアには、この分野で一般的に使用されているココア脂および他の材料が含まれる。坐薬は、好都合には、組成物を軟化キャリアまたは溶融キャリアと最初に混合し、その後、鋳型で冷却および成形することによって形成させることができる。
【００７１】
上記のキャリア成分に加えて、上記された薬学的配合物は、適する場合には、１つ以上のさらなるキャリア成分、例えば、希釈剤、緩衝剤、矯味矯臭剤、結合剤、表面活性剤、増粘剤、滑剤、保存剤（抗酸化剤を含む）などを含むことができる。さらに、他の補助剤を、配合物を意図された受容者の血液と等張性にするために含めることができる。式Ｉにより記載される化合物またはその医薬適合性の塩を含有する組成物はまた、粉末または液体の高濃度形態で調製することができる。
【００７２】
本発明の化合物および医薬組成物は、ｍＧｌｕＲ５阻害剤として生物学的活性を示すことが見出されている。従って、本発明の別の局面は、本発明の化合物の効果的な量を投与することによって、例えば、統合失調症、不安、うつ病、およびパニック、痛み、パーキンソン病、認知機能障害、てんかん、薬物常用、薬物乱用および薬物禁断症状、すなわち、ｍＧｌｕＲ５の阻害により改善される障害を哺乳動物において処置することである。用語「哺乳動物」には、ヒト、ならびに他の動物、例えば、イヌ、ネコ、ウマ、ブタおよびウシなどが含まれる。従って、ヒト以外の哺乳動物の処置は、ヒトの病気などである上記に示されたそのような例に相関する臨床的災いの処置であることが理解される。
【００７３】
さらに、上記で記載されたように、本発明の化合物は、他の治療化合物との組み合わせで利用することができる。特に、本発明のｍＧｌｕＲ５阻害化合物の組み合わせは、好都合には、ｉ）オピエートアゴニストまたはオピエートアンタゴニスト、ｉｉ）カルシウムチャンネルアンタゴニスト、ｉｉｉ）５ＨＴ受容体アゴニストまたは５ＨＴ受容体アンタゴニスト、ｉｖ）ナトリウムチャンネルアンタゴニスト、ｖ）ＮＭＤＡ受容体アゴニストまたはＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ｖｉ）ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ｖｉｉ）ＮＫ１アンタゴニスト、ｖｉｉ）非ステロイド抗炎症薬（「ＮＳＡＩＤ」）、ｉｘ）ＧＡＢＡ−Ａ受容体調節剤、ｘ）ドーパミンアゴニストまたはドーパミンアンタゴニスト、ｘｉ）選択的セロトニン再取り込み阻害剤（「ＳＳＲＩ」）および／または選択的セロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（「ＳＳＮＲＩ」）、ｘｉｉ）三環系抗うつ薬、ｘｉｉｉ）ノルエピネフリン調節剤、ｘｉｖ）Ｌ−ＤＯＰＡ、ｘｖ）ブスピロン、ｘｖｉ）リチウム、ｘｖｉｉ）バルプロアート、ｘｖｉｉｉ）ニューロンチン（ガバペンチン）、ｘｉｘ）オランザピン、ｘｘ）ニコチン性アゴニストまたはニコチン性アンタゴニスト（ニコチンを含む）、ｘｘｉ）ムスカリン性アゴニストまたはムスカリン性アンタゴニスト、ｘｘｉｉ）ヘロイン代用薬（メタドン、ｌｅｖｏ−α−アセチルメタドール、ブプレノルフィンおよびナルトレキソンなど）、およびｘｘｉｉｉ）ジスルフィラムおよびアカンプロサートとの組み合わせで使用することができる。
【００７４】
本明細書中で使用される略号は、下記の表に示された意味を有する。下記の表に示されていない略号は、別途具体的に示されていない限り、一般に使用されるようなその意味を有する。
【００７５】
【表１】
Figure 2005508344
Figure 2005508344
【００７６】
【表２】
Figure 2005508344
【００７７】
生物学的活性を明らかにするアッセイ
本発明の化合物は、マウス繊維芽細胞Ｌｔｋ−細胞（ｈｍＧｌｕＲ５ａ／Ｌ３８−２０細胞株）で安定的に発現させたｈｍＧｌｕＲ５ａ受容体に対して試験された。活性が、蛍光性のＣａ＋＋感受性色素ｆｕｒａ−２を使用して測定される［Ｃａ＋＋］ｉの変化によって検出された。ＩｎｓＰアッセイが、ｈｍＧｌｕＲ５ａを安定的に発現するマウス繊維芽細胞Ｌｔｋ−細胞（ＬＭ５ａ細胞株）において行われた。国際特許出願公開ＷＯ０１１６１２１に記載されるアッセイを使用することができる。
【００７８】
カルシウム流束アッセイ
化合物の活性が、マウス繊維芽細胞Ｌｔｋ−細胞（ｈｍＧｌｕＲ５ａ／Ｌ３８細胞株）で安定的に発現させたｈｍＧｌｕＲ５ａ受容体に対して調べられた。一般的には、Ｄａｇｇｅｔｔら、Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ、３４：８７１〜８８６（１９９５）を参照のこと。受容体活性が、蛍光性のＣａ＋＋感受性色素ｆｕｒａ−２を使用して測定される細胞内カルシウム（［Ｃａ２＋］ｉ）の変化によって検出された。ｈｍＧｌｕＲ５ａ／Ｌ３８−２０細胞を９６ウエルプレートに置床し、３μＭのｆｕｒａ−２を１時間負荷した。取り込まれなかった色素を細胞から洗浄して、細胞プレートを、プレート操作および液体送達の全自動システムに組み込まれている９６チャンネル蛍光光度計（ＳＩＢＩＡ−ＳＡＩＣ、Ｌａ Ｊｏｌｌａ、ＣＡ）に移した。細胞を、光学フィルターと組み合わせられているキセノン光源を用いて３５０ｎｍおよび３８５ｎｍで励起させた。放射光を二色性ミラーおよび５１０ｎｍ干渉フィルターによってサンプルから集め、冷却されたＣＣＤカメラ（Ｐｒｉｎｃｅｔｏｎ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ）に導いた。画像対を約１秒毎に取得し、比率画像を、バックグラウンドを引くことによって作製した。２０秒の基礎的読み取りの後、ＥＣ８０濃度のグルタミン酸（１０μＭ）をウエルに加え、応答をさらに６０秒間にわたって評価した。スクリーニング化合物の存在下でのグルタミン酸誘発による［Ｃａ’］ｉの変化を、グルタミン酸単独（陽性コントロール）の応答と比較した。
【００７９】
ホスファチジルイノシトール加水分解（ＰＩ）アッセイ
イノシトールホスファターゼアッセイが、わずかな改変とともにＢｅｒｒｉｄｇｅ他［Ｂｅｒｒｉｄｇｅら、Ｂｉｏｃｈｅｍ．Ｊ．、２０６：５８７〜５９５０（１９８２）；Ｎａｋａｊｉｍａら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、２６７：２４３７〜２４４２（１９９２）］によって記載されるように行われた。ｈｍＧｌｕＲ５を発現するマウス繊維芽細胞Ｌｔｋ細胞（ｈｍＧｌｕＲ５／Ｌ３８−２０細胞）を８ｘ１０５細胞／ウエルの密度で２４ウエルプレートに播種した。１μＣｉの［３Ｈ］−イノシトール（Ａｍｅｒｓｈａｍ ＰＴ６−２７１；Ａｒｌｉｎｇｔｏｎ Ｈｅｉｇｈｔｓ、Ｉｌｌ．；比活性＝１７．７Ｃｉ／ｍｍｏｌ）を各ウエルに加え、３７℃で１６時間インキュベーションした。細胞を２回洗浄して、０．５ｍＬの標準Ｈｅｐｅｓ緩衝化生理的食塩水緩衝液（ＨＢＳ；１２５ｍＭ ＮａＣｌ、５ｍＭ ＫＣｌ、０．６２ｍＭ ＭｇＳＯ４、１．８ｍＭ ＣａＣｌ２、２０ｍＭ ＨＥＰＥＳ、６ｍＭグルコース、７．４にしたｐＨ）で４５分間インキュベーションした。細胞を、１０ｍＭ ＬｉＣｌを含有するＨＢＳで洗浄して、４００μＬの緩衝液を各ウエルに加えた。細胞を３７℃で２０分間インキュベーションした。試験のために、本発明の実施において使用される１０Ｘ化合物の５０μＬ（これはＨＢＳ／ＬｉＣｌ（１００ｍＭ）で作製される）を加え、１０分間インキュベーションした。細胞を１０μＭグルタミン酸の添加によって活性化し、プレートを３７℃で１時間置いた。インキュベーションを、１ｍＬの氷冷メタノールを各ウエルに加えることによって終了させた。イノシトールホスファート（ＩＰ）を単離するために、細胞をウエルからかき取り、番号を付けたガラス試験管に入れた。１ｍＬのクロロホルムを各試験管に加え、試験管を混合し、相を遠心分離によって分離した。ＩＰをＤｏｗｅｘアニオン交換カラム（ＡＧ１−Ｘ８、１００メッシュから２００メッシュ、ギ酸塩型）で分離した。上部の水層（７５０μＬ）をＤｏｗｅｘカラムに加え、カラムを３ｍＬの蒸留水で溶出した。溶出液を捨て、カラムを１０ｍＬの６０ｍＭギ酸アンモニウム／５ｍＭホウ砂（Ｂｏｒａｘ）で数回洗浄し、これもまた不用物として捨てた。最後に、カラムを４ｍＬの８００ｍＭギ酸アンモニウム／０．１Ｍギ酸で溶出し、サンプルをシンチレーションバイアルに集めた。シンチラントを各ウエルに加え、バイアルを振り、２時間後にシンチレーションカウンターで計数した。いくつかの例示的な化合物で処理された細胞におけるホスファチジルイノシトール加水分解を、化合物の非存在下においてアゴニスト単独で処理された細胞におけるホスファチジルイノシトール加水分解と比較した。
【００８０】
本発明の化合物は、カルシウム流束アッセイにおける１０μＭ未満のＩＣ５０値、またはＰＩアッセイにおける１００μＭの濃度での５０％を越える阻害によって示されるようなｍＧｌｕＲ５阻害活性を有する。好ましくは、本発明の化合物は、カルシウム流束アッセイにおける１μＭ未満のＩＣ５０値およびＰＩアッセイにおける１０μＭ未満のＩＣ５０値を有するはずである。さらにより好ましくは、本発明の化合物は、カルシウム流束アッセイにおける１００ｎＭ未満のＩＣ５０値およびＰＩアッセイにおける１μＭ未満のＩＣ５０値を有するはずである。
【００８１】
実施例１から２０６は、カルシウム流束アッセイにおける１０μＭもしくはそれよりも良好なＩＣ５０値、および／またはＰＩアッセイにおける１００μＭの濃度での５０％を越える阻害によって示されるようなｍＧｌｕＲ５阻害活性を有する。
【００８２】
下記の実施例は、本発明のいくつかの好ましい実施形態の例示として意図され、本発明の限定であることを決して意味しない。
【００８３】
別途具体的に示されない限り、実験手順は下記の条件のもとで行われた。すべての操作は、室温または周囲温度で、すなわち、１８℃から２５℃の範囲の温度で行われた。溶媒のエバポレーションは、６０℃までの浴温度を用いて、減圧下（６００パスカルから４０００パスカル：４．５ｍｍ．Ｈｇから３０ｍｍ．Ｈｇ）、ロータリーエバポレーターを使用して行われた。反応の経過が薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）によって追跡された。反応時間は例示のためだけに示されるにすぎない。融点は未補正であり、「ｄ」は分解を示す。示された融点は、記載されたように調製された物質について得られた融点である。多形により、異なる融点を有する物質の単離がいくつかの調製ではもたらされることがある。すべての最終生成物の構造および純度は下記の技術の少なくとも１つによって確認された：ＴＬＣ、質量分析、核磁気共鳴（ＮＭＲ）分光法または微量分析データ。示されている場合、収率は例示のためだけである。示されている場合、ＮＭＲデータは、内部標準としてのテトラメチルシラン（ＴＭＳ）と比較して百万分率（ｐｐｍ）の単位で示される、主な特徴的プロトンに対するデルタ（δ）値の形であり、示された溶媒を使用して３００ＭＨｚまたは４００ＭＨｚまたは５００ＭＨｚで測定された。シグナル形状について使用される通常の略号が使用される：ｓ、一重線；ｄ、二重線；ｔ、三重線；ｍ、多重線；ｂｒ、広い；など。また、「Ａｒ」は芳香族シグナルを意味する。化学記号はその通常の意味を有しており、下記の略号が使用される：ｖ（容量）、ｗ（重量）、ｂ．ｐ．（沸点）、ｍ．ｐ．（融点）、Ｌ（リットル）、ｍＬ（ミリリットル）、ｇ（グラム）、ｍｇ（ミリグラム）、ｍｏｌ（モル）、ｍｍｏｌ（ミリモル）、ｅｑ（当量）。
【００８４】
合成方法
本発明の化合物は下記の方法に従って調製することができる。置換基は、別途定義されている場合を除き、式Ｉの場合と同じである。
【００８５】
本発明の別の実施形態により、上記されるようなヘテロアリール置換テトラゾール化合物を調製するための方法が提供される。例えば、上記される複素環化合物の多くを、式（Ｉ）のヘテロアリール置換テトラゾール化合物から、この分野で広く知られている様々な合成化学技術を使用して調製することができる（Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（Ｋａｔｒｉｚｋｙ，Ａ．Ｒ．およびＲｅｅｓ，Ｃ．Ｗ．編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ、Ｏｘｆｏｒｄ、１９８４年）を参照のこと）。
【００８６】
下記のスキーム１から３において、Ｘ、Ｙ、Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）について上記で定義される通りである。
【００８７】
スキーム１
【００８８】
【化２】
Figure 2005508344
【００８９】
スキーム１を参照して、アルデヒド基を含有する環系Ｙ（これは、この分野で広く知られている合成化学技術を使用して調製される）を、好適な溶媒（例えば、ＥｔＯＨ、ＭｅＯＨ、ＴＨＦ、ＤＭＦ、ＤＭＦなど）において、０℃から１００℃の間の温度で５分間から６０分間、アリールスルホニルヒドラジドと反応させて、アリールスルホニルヒドラゾンが得られる。アミンで置換されたＸが、−１０℃から０℃の温度で、好適な溶媒（例えば、水など）において亜硝酸で処理される。このようにして、アレンジアゾニウム化学種が得られ、これは、その後、１，３−双極付加環化反応でアリールスルホニルヒドラゾンと反応して、示されるような置換テトラゾール化合物をもたらす（例えば、Ａ．Ｓ．Ｓｈａｗａｌｉら、Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍ．、１９７９、１６、１２３〜１２８を参照のこと）。スキーム１から得られる生成物（二置換テトラゾール化合物）は、溶媒抽出、酸−塩基抽出、クロマトグラフィー、結晶化、蒸留などの標準的な技術を用いて単離および精製することができる。
【００９０】
スキーム２
【００９１】
【化３】
Figure 2005508344
【００９２】
上記のスキーム２に示されるように、ニトリル官能基で置換されたＹ（これは、この分野で広く知られている合成化学技術を使用して調製される）を、好適な溶媒（例えば、トルエン、ベンゼン、各種キシレンなど）において、約２５℃から１８０℃の範囲の温度でアジド成分（ＬｉＮ３、ＮａＮ３またはＴＭＳＮ３など）と反応させて、一置換テトラゾール化合物が得られる。この反応は、ジブチルスズオキシドなどの触媒を添加して都合よく行うことができる。得られたトラゾール化合物は、その後、基Ｗで置換されたＸとカップリングすることができる。Ｗは、Ｂ（ＯＲ）２、ＢｉＬｎなどのメタロイド化学種であり得る。この反応は化学量論量または触媒量の金属塩（Ｃｕ（ＯＡｃ）２、ＣｕＩまたはＣｕＯＴｆなど）で促進され得る。好都合には、塩基（例えば、ピリジン、ＮＥｔ３、Ｃｓ２ＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３など）もまた存在し、反応が、好適な溶媒（例えば、ＤＣＭ、ＴＨＦ、ＤＭＥ、トルエン、ＭｅＣＮ、ＤＭＦ、Ｈ２Ｏなど）において行われる。また、モレキュラーシーブを助触媒として使用することができる（例えば、Ｆｅｄｏｒｏｖ，Ａ．Ｙ．、Ｆｉｎｅｔ，Ｊ−Ｐ．、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．、１９９９、４０、２７４７〜２７４８を参照のこと）。
【００９３】
あるいは、Ｗは、金属により触媒されるＮ−アリル化クロスカップリング反応を受けることができるハロゲンまたは他の官能基であり得る。そのような場合、さらなる促進剤、例えば、１，１０−フェナントロレンおよびジベンジリデンアセトンなどもまた反応混合物に加えることができる。クロスカップリング反応は周囲温度で行うことができ、または約３０℃から１５０℃の間の温度に加熱することができる。その後、反応混合物は、好適な温度で約４時間から７２時間の範囲の時間にわたって維持されるが、典型的には１８時間が十分である（例えば、Ｌａｍ，Ｐ．Ｙ．Ｓ．、Ｃｌａｒｋ，Ｃ．Ｇ．、Ｓａｕｂｅｒｎ，Ｓ．、Ａｄａｍｓ，Ｊ．、Ｗｉｎｔｅｒｓ，Ｍ．Ｐ．、Ｃｈａｍ，Ｄ．Ｍ．Ｔ．、Ｃｏｍｂｓ，Ａ．、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．、１９９８、３９、２９４１〜２９４４；Ｋｉｙｏｍｏｒｉ，Ａ．、Ｍａｒｃｏｕｘ，Ｊ．Ｆ．、Ｂｕｃｈｗａｌｄ，Ｓ．Ｌ．、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．、１９９９、４０、２６５７〜２６６０を参照のこと）。スキーム２から得られる生成物（二置換テトラゾール化合物）は、溶媒抽出、酸−塩基抽出、クロマトグラフィー、結晶化、蒸留などの標準的な技術を用いて単離および精製することができる。
【００９４】
スキーム３
【００９５】
【化４】
Figure 2005508344
【００９６】
スキーム３を参照して、一置換テトラゾール化合物が、好適なニトリル置換前駆体から、スキーム２に記載されるように調製される。その後、テトラゾール化合物は、Ｎ−フルオロピリジニウム塩（これは場合により置換されることがある）と、好適な塩基（例えば、ＭｅＯＮａ、ＥｔＯＮａ、ｔＢｕＯＫなど）の存在下、反応を完了させるために十分な時間、典型的には約１時間から１２時間、約−１００℃から５０℃の範囲の温度（−７８℃から２３℃が好都合である）で反応させられる（例えば、Ｋｉｓｅｌｙｏｖ，Ａ．Ｓ．およびＳｔｒｅｋｏｗｓｋｉ，Ｌ．、Ｊ．Ｈｅｔｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍ．、１９９３、３０、１３６１〜１３６４を参照のこと）。スキーム３から得られる生成物（２−ピリジルテトラゾール誘導体）は、溶媒抽出、酸−塩基抽出、クロマトグラフィー、結晶化、蒸留などの標準的な技術を用いて単離および精製することができる。
【００９７】
また、上記される複素環中間体化合物の多くは、この分野で広く知られている他の合成化学技術を使用して調製することができる（Ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（Ｋａｔｒｉｚｋｙ，Ａ．Ｒ．およびＲｅｅｓ，Ｃ．Ｗ．編、Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ、Ｏｘｆｏｒｄ、１９８４年）およびそれに引用される参考文献を参照のこと）。
【実施例１】
【００９８】
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
３−クロロアニリン（７６２ｍｇ、６．０ｍｍｏｌ）を６Ｎ ＨＣｌ（３．５５ｍＬ、２１．３ｍｍｏｌ）に溶解し、０℃に冷却して、ＮａＮＯ２（４４３ｍｇ、６．４２ｍｍｏｌ）のＨ２Ｏ（２ｍＬ）における溶液を滴下して加えた。内部反応温度を、氷をフラスコに加えることによって５℃未満で維持した。
【００９９】
別に、２−ピリジルカルボキサルデヒド（６４３ｍｇ、６．０ｍｍｏｌ）およびトルエンスルホニルヒドラジド（１．１２ｇ、６．０ｍｍｏｌ）をエタノール（１５ｍＬ）中で一緒にした。得られた反応混合物を周囲温度で１５分間撹拌し、アルデヒドの消失についてＴＬＣによってモニターした（２，４−ＤＮＰ染色）。その後、ＮａＯＨペレット（１．２ｇ、３０．０ｍｍｏｌ）をＨ２Ｏ（４０ｍＬ）と一緒に加え、反応混合物を氷浴により０℃に冷却した。
【０１００】
その後、３−クロロアニリンのジアゾ化反応内容物をピペットにより滴下して加えた。得られた反応液を０℃でさらに１０分間撹拌し、その後、冷却浴を除き、反応液を周囲温度に加温した。粗混合物をＥｔＯＡｃ（３００ｍＬ）で希釈し、Ｈ２Ｏで洗浄した（１００ｍＬで３回）。有機相を乾燥（ＭｇＳＯ４）して、ろ過し、真空下で濃縮した。残渣をシリカゲルでのクロマトグラフィー処理に供し、ヘキサン（ｈｅｘａｎｅｓ）：ＥｔＯＡｃ（３：１）で溶出して、２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンを淡いオレンジ色の固体として得た。
【０１０１】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８５（ｄ，Ｊ＝４．９Ｈｚ，１Ｈ），８．３５（ｍ，２Ｈ），８．１９（ｄ，Ｊ＝７．２９Ｈｚ，１Ｈ），７．９２（ｄｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．５（ｍ，３Ｈ）。
【０１０２】
ＭＳ（ＥＳＩ）２５８．０（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例２】
【０１０３】
３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラゾル−２−イル）ベンゾニトリル
３−アミノベンゾニトリル（７０９ｍｇ、６．０ｍｍｏｌ）および２−ピリジルカルボキサルデヒド（６４２ｍｇ、６．０ｍｍｏｌ）を用いたことを除いて、２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラゾル−２−イル）ベンゾニトリルをオレンジ色の固体として得た。
【０１０４】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８６（ｄ，Ｊ＝３．９Ｈｚ，１Ｈ），８．６２（ｓ，１Ｈ），８．５６（ｄ，Ｊ＝８．２Ｈｚ，１Ｈ），８．３６（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，ｌＨ），７．９４（ｄｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．７３−７．８４（ｍ，２Ｈ），７．４８（ｍ，１Ｈ）。
【０１０５】
ＭＳ（ＥＳＩ）２４９．１（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例３】
【０１０６】
２−（２−ピリジン−３−イル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、しかし、３−アミノピリジン（５６５ｍｇ、６．０ｍｍｏｌ）および２−ピリジルカルボキサルデヒド（６４２ｍｇ、６．０ｍｍｏｌ）を使用して、２−（２−ピリジン−３−イル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）ピリジンを灰白色の固体として得た。
【０１０７】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ９．５７（ｓ，１Ｈ），８．８６（ｄ，Ｊ＝４．４Ｈｚ，１Ｈ），８．７９（ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ，１Ｈ），８．５７（ｍ，１Ｈ），８．３６（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），７．９３（ｄｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，７．７Ｈｚ，１Ｈ），７．５８（ｍ，１Ｈ），７．４８（ｍ，１Ｈ）。
【０１０８】
ＭＳ（ＥＳＩ）２２５．１（Ｍ＋＋Ｈ）。
【０１０９】
（化合物１）
（２−メチル−１，３−チアゾル−４−イル）メタノール
２−メチル−１，３−チアゾール−４−カルボン酸エチル（１５ｇ、６０ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（４０ｍＬ）においてスラリーにし、０℃に冷却した。水素化アルミニウムリチウム（ＴＨＦでの１Ｍ溶液の６０ｍＬ）をゆっくり加え、得られた反応混合物を２５℃に加温した。１６時間後、反応を、水（２．２８ｍＬ）、１５％ＮａＯＨ溶液（２．２８ｍＬ）およびさらなる水（６．８４ｍＬ）を滴下して加えることによって停止させた。酢酸エチル（１００ｍＬ）を加えて、反応混合物をろ過し、ろ液を真空下で濃縮した。粗残渣を、ＥｔＯＡｃ：ヘキサン（１：１）を溶離液として用いたシリカゲルでのクロマトグラフィー処理に供して、（２−メチル−１，３−チアゾル−４−イル）メタノールをオイルとして得た。
【０１１０】
１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ，３００ＭＨｚ）δ７．２１（ｓ，１Ｈ），４．５３（ｓ，２Ｈ），２．６７（ｓ，３Ｈ）。
【０１１１】
（化合物２）
４−（２−メチルチアゾール）カルボキサルデヒド
（２−メチル−１，３−チアゾル−４−イル）メタノール（４．４ｇ、３４ｍｍｏｌ）をＣＨ２Ｃｌ２（４００ｍＬ）に溶解した。Ｍａｇｔｒｉｅｖｅ（商標）（４４ｇ）を加え、反応液を還流下で２４時間加熱した。得られた混合物をＣｅｌｉｔｅ（商標）でろ過し、ろ床をＣＨ２Ｃｌ２で徹底的に洗浄した。ろ液を真空下で濃縮して、２−メチル−１，３−チアゾール−４−カルボアルデヒドを黄色オイルとして得た。これを、さらに精製することなく実施例４で使用した。
【０１１２】
１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ９．９８（ｓ，１Ｈ），８．０６（ｓ，１Ｈ），２．７９（ｓ，３Ｈ）。
【０１１３】
ＭＳ（ＥＩイオン化）１２７（Ｍ＋）。
【実施例４】
【０１１４】
２−（３−クロロフェニル）−５−（２−メチル−１，３−チアゾル−４−イル）−２Ｈ−テトラゾール
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３−クロロアニリン（５６５ｍｇ、６．０ｍｍｏｌ）および４−（２−メチルチアゾール）カルボキサルデヒド（５０８ｍｇ、４．０ｍｍｏｌ）を用いて、２−（３−クロロフェニル）−５−（２−メチル−１，３−チアゾル−４−イル）−２Ｈ−テトラゾールをオレンジ色の固体として得た。
【０１１５】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．２８（ｓ，１Ｈ），８．１４（ｍ，１Ｈ），８．０８（ｓ，１Ｈ），（７．４４−７．５２（ｍ，２Ｈ），２８５（ｓ，３Ｈ）。
【０１１６】
ＭＳ（ＥＳＩ）２７８．０（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例５】
【０１１７】
３−［５−（２−メチル−１，３−チアゾル−４−イル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３−アミノベンゾニトリル（６５１ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ）および４−（２−メチルチアゾール）カルボキサルデヒド（７００ｍｇ、５．５ｍｍｏｌ）を用いて、３−［５−（２−メチル−１，３−チアゾル−４−イル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリルをオレンジ色の固体として得た。
【０１１８】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．６０（ｓ，１Ｈ），８．５３（ｄ，１Ｈ），８．１３（ｓ，１Ｈ），７．６８−７．８２（ｍ，２Ｈ）。
【０１１９】
ＭＳ（ＥＳＩ）２６９．０（Ｍ＋＋Ｈ）。
【０１２０】
（化合物３）
５−（３−ブロモフェニル）−２Ｈ−テトラゾール
３−ブロモベンゾニトリル（２．４９ｇ、１３．７ｍｍｏｌ）およびアジドトリメチルシラン（３．１４ｇ、２７．３ｍｍｏｌ）を、アルゴン下、周囲温度で無水トルエン（１００ｍＬ）中で撹拌した。これにジブチルスズオキシド（３４１ｍｇ、１．３７ｍｍｏｌ）を加え、得られた反応液を、還流冷却器を取り付けて、撹拌しながら１１０℃で３時間加熱した。冷却時に、反応混合物を真空下で濃縮し、その後、２回、ＭｅＯＨ（それぞれ約２５ｍＬ）を添加して濃縮乾固した。粗反応混合物をＥｔＯＡｃ（３００ｍＬ）に溶解し、Ｈ２Ｏで洗浄した（１００ｍＬで２回）。有機相を（７５ｍＬで４回）１ＮのＮａＯＨ水溶液で洗浄し、塩基性の水性部分を一緒にして、４Ｎ ＨＣｌで処理し、終点ｐＨ＝４を得て、酸性の水相をＥｔＯＡｃで抽出した（１００ｍＬで４回の洗浄）。ＥｔＯＡｃ層を一緒にして、乾燥（ＭｇＳＯ４）し、ろ過し、真空下で濃縮して、５−（３−ブロモフェニル）−２Ｈ−テトラゾールを白色の固体として得た。
【０１２１】
ＭＳ（ＥＳＩ）２２５．０（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例６】
【０１２２】
２−［５−（３−ブロモフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ピリジン
５−（３−ブロモフェニル）−２Ｈ−テトラゾール（４４８ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）を、アルゴン下、周囲温度で無水ＭｅＯＨ（１５ｍＬ）中で撹拌した。これにＮａＯＭｅ（ＭｅＯＨでの０．５Ｍ溶液の４ｍＬ、２．０ｍｍｏｌ）を加え、反応フラスコを−７８℃に冷却した。その後、Ｎ−フルオロピリジニウムトリフラート（３３１ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）の無水ＭｅＯＨ（２ｍＬ）での溶液をシリンジにより滴下して加えた。得られた反応混合物を−７８℃で３０分間撹拌し、その後、周囲温度に加温し、さらに３時間撹拌した。反応混合物をＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ）と１０％ＮａＨＣＯ３水溶液（５０ｍＬ）との間で分配した。ＥｔＯＡｃ層を（５０ｍＬで２回）さらなる１０％ＮａＨＣＯ３水溶液で洗浄し、水層を一緒にして、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で逆抽出した。ＥｔＯＡｃ層を一緒にして、乾燥（ＭｇＳＯ４）し、ろ過して、真空下で濃縮した。その後、粗物質をシリカゲルでのクロマトグラフィー処理に供し、ヘキサン（ｈｅｘａｎｅｓ）：ＥｔＯＡｃ（３：１）で溶出して、２−［５−（３−ブロモフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ピリジンを白色の固体として得た。
【０１２３】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．７３（ｄ，１Ｈ），８．４９（ｓ，１Ｈ），８．２４（ｍ，２Ｈ），８．０３（ｄｄ，１Ｈ），７．６４（ｄ，１Ｈ），７．５２（ｄｄ，１Ｈ），７．４１（ｄｄ，１Ｈ）。
【０１２４】
ＭＳ（ＥＳＩ）３２４．０（Ｍ＋＋Ｎａ）。
【実施例７】
【０１２５】
２−［５−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ピリジン
中間体５−（３−ブロモフェニル）−２Ｈ−テトラゾールの合成のために化合物３における手順に従って、３−クロロベンゾニトリル（１．８８ｇ、１３．６７ｍｍｏｌ）を用いて、５−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾールを得た。
【０１２６】
ＭＳ（ＥＳＩ）１８１．１（Ｍ＋＋Ｈ）。
【０１２７】
その後、この物質（５００ｍｇ、２．７８ｍｍｏｌ）は、２−［５−（３−ブロモフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ピリジンの合成のために実施例６における手順に従って処理が行われ、２−［５−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ピリジンが灰白色の固体として得られた。
【０１２８】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤ３ＯＤ，３００ＭＨｚ）δ８．６６（ｄ，１Ｈ），８．１０−８．２４（ｍ，４Ｈ），７．６１（ｄｄ，１Ｈ），７．４０−７．５２（ｍ，２Ｈ）。
【０１２９】
ＭＳ（ＥＳＩ）２８０．０（Ｍ＋＋Ｎａ）。
【実施例８】
【０１３０】
３−（２−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）ベンゾニトリル
５−（３−ブロモフェニル）−２Ｈ−テトラゾールの合成のために化合物３における手順に従って、１，３−ジシアノベンゼン（２．０ｇ、１５．６３ｍｍｏｌ）を用いて、３−（２Ｈ−テトラゾル−５−イル）ベンゾニトリルを得た。
【０１３１】
ＭＳ（ＥＳＩ）１７２．１（Ｍ＋＋Ｈ）。
【０１３２】
その後、この物質（９２１ｍｇ、５．３８ｍｍｏｌ）は、２−［５−（３−ブロモフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ピリジンの合成のために実施例６における手順に従って処理が行われ、３−（２−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）ベンゾニトリルが灰白色の固体として得られた。
【０１３３】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．７５（ｄ，１Ｈ），８．６４（ｓ，１Ｈ），８．５７（ｄ，１Ｈ），８．２７（ｄ，１Ｈ），８．０７（ｄｄ，１Ｈ），７．８１（ｄ，１Ｈ），７．６８（ｄｄ，１Ｈ），７．５６（ｄｄ，１Ｈ）。
【０１３４】
ＭＳ（ＥＳＩ）２７１．０（Ｍ＋＋Ｎａ）。
【実施例９】
【０１３５】
２−［２−（３，５−ジフルオロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３，５−ジフルオロアニリン（１３１ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）およびピリジン−２−カルボキサルデヒド（１０９ｍｇ、１．０ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（３，５−ジフルオロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１３６】
１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８７（ｄ，１Ｈ），８．３７（ｄ，１Ｈ），７．９０−７．９７（ｍ，３Ｈ），７．４６−７．５１（ｍ，１Ｈ），６．９７−７．０３（ｍ，１Ｈ）。
【０１３７】
ＭＳ（ＥＳＩ）２６０．０（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例１０】
【０１３８】
２−［２−（３−メトキシフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、ｍ−アニシジン（１３５ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）およびピリジン−２−カルボキサルデヒド（１１８ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（３−メトキシフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１３９】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８４−８．８６（ｍ，１Ｈ），８．３４−８．３８（ｍ，１Ｈ），７．８０−７．９４（ｍ，３Ｈ），７．４３−７．５０（ｍ，２Ｈ），７．０４−７．０７（ｍ，１Ｈ），３．９３（ｓ，３Ｈ）。
【０１４０】
ＭＳ（ＥＳＩ）２５４．０（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例１１】
【０１４１】
２−［２−（３−トリフルオロメチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３−トリフルオロメチルアニリン（１９５ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）およびピリジン−２−カルボキサルデヒド（１２８ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（３−トリフルオロメチルフェニル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１４２】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８７（ｄ，１Ｈ），８．６０（ｓ，１Ｈ），８．５２（ｄ，１Ｈ），８．３９（ｄ，１Ｈ），７．９１−７．９７（ｍ，１Ｈ），７．７２−７．８１（ｍ，２Ｈ），７．４６−７．５０（ｍ，１Ｈ）。
【０１４３】
ＭＳ（ＥＳＩ）２９２．０（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例１２】
【０１４４】
２−［２−（３−ヨードフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３−ヨードアニリン（２６３ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）およびピリジン−２−カルボキサルデヒド（１２８ｍｇ、１．２ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（３−ヨードフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１４５】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８５−８．８７（ｍ，１Ｈ），８．６８−８．６９（ｍ，１Ｈ），８．２６−８．３８（ｍ，２Ｈ），７．８４−７．９５（ｍ，２Ｈ），７．４４−７．４９（ｍ，１Ｈ），７．２７−７．３５（ｍ，１Ｈ）。
【０１４６】
ＭＳ（ＥＳＩ）３５０．０（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例１３】
【０１４７】
２−［２−（３−ブロモフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３−ブロモアニリン（２２３ｍｇ、１．３ｍｍｏｌ）およびピリジン−２−カルボキサルデヒド（１３５ｍｇ、１．３ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（３−ブロモフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１４８】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８５−８．８７（ｍ，１Ｈ），８．５０−８．５１（ｍ，１Ｈ），（８．３５−８．３８（ｍ，１Ｈ），８．２３−８．２７（ｍ，１Ｈ），７．９０−７．９４（ｍ，１Ｈ），７．６４−７．６７（ｍ，１Ｈ），７．４４−７．４９（ｍ，２Ｈ）。
【０１４９】
ＭＳ（ＥＳＩ）３０３．０（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例１４】
【０１５０】
２−［２−（３−メチルメルカプトフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３−メルカプトフェニルアニリン（４１．８ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）および２−ピリジンカルボキサルデヒド（３２．１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（３−メチルメルカプトフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１５１】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８６（ｄ，１Ｈ），８．３６（ｄ，１Ｈ），８．１４（ｔ，１Ｈ），８．０２（ｄ，１Ｈ），７．９２（ｔ，１Ｈ），７．５０−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３６（ｄ，１Ｈ），２．５９（ｓ，３Ｈ）。
【０１５２】
ＭＳ（ＥＳＩ）２７０．０（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例１５】
【０１５３】
２−［２−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、４−フルオロフェニルアニリン（３３．３ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）および２−ピリジンカルボキサルデヒド（３２．１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１５４】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８５（ｄ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ），８．２８（ｍ，２Ｈ），７．９２（ｔ，１Ｈ），７．４９−７．４４（ｍ，１Ｈ），７．２９（ｔ，２Ｈ）。
【０１５５】
ＭＳ（ＥＳＩ）２４２．１（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例１６】
【０１５６】
２−［２−（３−フルオロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３−フルオロフェニルアニリン（３３．３ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）および２−ピリジンカルボキサルデヒド（３２．１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（３−フルオロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１５７】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８５（ｄ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ），８．１０（ｄ，１Ｈ），８．０３（ｄ，１Ｈ），７．９２（ｔ，１Ｈ），７．５７（ｑ，１Ｈ），７．４７（ｍ，１Ｈ），７．２５（ｔ，１Ｈ）。
【０１５８】
ＭＳ（ＥＳＩ）２４２．１（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例１７】
【０１５９】
２−［２−（２−メトキシフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、２−メトキシフェニルアニリン（３６．９ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）および２−ピリジンカルボキサルデヒド（３２．１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（２−メトキシフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１６０】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８２（ｄ，１Ｈ），８．３３（ｄ，１Ｈ），７．８９（ｔ，１Ｈ），７．６３（ｄ，１Ｈ），７．５５（ｔ，１Ｈ），７．４５−７．４１（ｍ，１Ｈ），７．１４（ｄ，１Ｈ），７．１３（ｔ，１Ｈ），３．８８（ｓ，３Ｈ）。
【０１６１】
ＭＳ（ＥＳＩ）２５４．１（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例１８】
【０１６２】
２−［２−（３−エチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３−エチルフェニルアニリン（３６．４ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）および２−ピリジンカルボキサルデヒド（３２．１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（３−エチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１６３】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８４（ｄ，１Ｈ），８．３６（ｄ，１Ｈ），８．１３（ｓ，１Ｈ），８．０８（ｄ，１Ｈ），７．９１（ｔ，１Ｈ），７．５１−７．４２（ｍ，２Ｈ），７．３５（ｄ，１Ｈ），２．７８（ｑ，２Ｈ），１．３２（ｔ，３Ｈ）。
【０１６４】
ＭＳ（ＥＳＩ）２５２．２（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例１９】
【０１６５】
２−［２−（３−メチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３−メチルフェニルアニリン（３２．１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）および２−ピリジンカルボキサルデヒド（３２．１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（３−エチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１６６】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８５（ｄ，１Ｈ），８．３６（ｄ，１Ｈ），８．１２（ｓ，１Ｈ），８．０７（ｄ，１Ｈ），７．９１（ｔ，１Ｈ），７．４８−７．４２（ｍ，２Ｈ），７．３２（ｄ，１Ｈ），２．４９（ｓ，３Ｈ）。
【０１６７】
ＭＳ（ＥＳＩ）２３８．１（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例２０】
【０１６８】
２−［２−（２−クロロ−３−ピリジル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３−アミノ−２−クロロピリジン（３８．６ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）および２−ピリジンカルボキサルデヒド（３２．１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（２−クロロ−３−ピリジル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１６９】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８４（ｄ，１Ｈ），８．６７（ｄ，１Ｈ），８．３６（ｄ，１Ｈ），８．１２（ｄ，１Ｈ），７．９４（ｔ，１Ｈ），７．５５（ｍ，１Ｈ），７．５０−７．４６（ｍ，１Ｈ）。
【０１７０】
ＭＳ（ＥＳＩ）２５９．０（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例２１】
【０１７１】
２−［２−（３，５−ジクロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３，５−ジクロロアニリン（４８．６ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）および２−ピリジンカルボキサルデヒド（３２．１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（３，５−ジクロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１７２】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８６（ｄ，１Ｈ），８．３６（ｄ，１Ｈ），８．２５（ｄ，２Ｈ），７．９３（ｔ，１Ｈ），７．５１−７．４４（ｍ，２Ｈ）。
【０１７３】
ＭＳ（ＥＳＩ）２９２．０（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例２２】
【０１７４】
２−［２−（２−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、２−クロロアニリン（３８．２７ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）および２−ピリジンカルボキサルデヒド（３２．１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（２−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１７５】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８４（ｄ，１Ｈ），８．３４（ｄ，１Ｈ），７．９２（ｔ，１Ｈ），７．７１（ｄ，１Ｈ），７．６６（ｄ，１Ｈ），７．５９−７．４３（ｍ，３Ｈ）。
【０１７６】
ＭＳ（ＥＳＩ）２５８．０（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例２３】
【０１７７】
２−［２−（４−メトキシフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、４−メトキシアニリン（４１．８ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）および２−ピリジンカルボキサルデヒド（３２．１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（４−メトキシフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１７８】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８４（ｄ，１Ｈ），８．３４（ｄ，１Ｈ），８．１９（ｄ，２Ｈ），７．９０（ｔ，１Ｈ），７．４６−７．４２（ｍ，１Ｈ），７．０７（ｄ，２Ｈ），３．９０（ｓ，３Ｈ）。
【０１７９】
ＭＳ（ＥＳＩ）２５４．１（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例２４】
【０１８０】
２−［２−（４−ピリジル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、４−アミノピリジン（５６．５ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）および２−ピリジンカルボキサルデヒド（６４．２ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（４−ピリジル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１８１】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ８．８９（ｄ，１Ｈ），８．８８（ｄ，２Ｈ），８．３８（ｄ，１Ｈ），８．２２（ｄ，２Ｈ），７．９４（ｔ，１Ｈ），７．５１−７．４７（ｍ，１Ｈ）。
【０１８２】
ＭＳ（ＥＳＩ）２２５．１（Ｍ＋＋Ｈ）。
【実施例２５】
【０１８３】
２−［２−（３，５−ジメチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン
２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンの合成について実施例１に記載される手順に従って、３，５−ジメチルアニリン（７２．７ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）および２−ピリジンカルボキサルデヒド（６４．２ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）を用いて、２−［２−（４−ピリジル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジンをオレンジ色の固体として得た。
【０１８４】
１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３，３００ＨＭｚ）δ８．８４（ｄ，１Ｈ），８．３５（ｄ，１Ｈ），７．９１（ｓ，２Ｈ），７．４５−７．４１（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｓ，１Ｈ），２．４２（ｓ，６Ｈ）。
【０１８５】
ＭＳ（ＥＳＩ）２５２．１（Ｍ＋＋Ｈ）。
【０１８６】
下記に示される実施例２６から実施例２０６は、上記されるスキームおよび手順と同様にして調製された（ＮＤ＝測定されず）。
【０１８７】
【表３】
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
【０１８８】
実施例２０７から２３６は、カルシウム流束アッセイにおける１０μＭを越えるｍＧｌｕＲ５阻害活性、またはＰＩアッセイにおける１００μＭの濃度での５０％未満の阻害を有する。
【０１８９】
【表４】
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
Figure 2005508344
【０１９０】
他の変化または改変が当業者には明かであり、これらは、本発明の範囲および教示に含まれる。本発明は、下記の請求項に示される場合を除いて限定されないものとする。

Claims (45)

  1. 式（Ｉ）によって表される化合物またはその医薬適合性の塩。
    Figure 2005508344
    ［式中、
    ＸおよびＹは、それぞれが独立してアリールまたはヘテロアリールであり、ただし、ＸおよびＹの少なくとも１つは、それぞれＡまたはＢに対する結合位置に隣接するＮを有するヘテロアリールであり；
    Ｘは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から７個の独立した置換基で場合により置換され、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
    Ｒ１、Ｒ２およびＲ３はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
    Ｒ４は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
    Ａは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ９ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
    Ｙは、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から７個の独立した置換基で場合により置換され、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換され；
    Ｒ５、Ｒ６およびＲ７はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
    Ｒ８は、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらは、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
    Ｂは、−Ｃ０〜４アルキル、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＣＯ−Ｃ０〜２アルキル−、−Ｃ０〜２アルキル−ＮＲ１０ＳＯ２−Ｃ０〜２アルキル−、または−ヘテロＣ０〜４アルキルであり；
    Ｒ９およびＲ１０はそれぞれが独立して、−Ｃ０〜６アルキル、−Ｃ３〜７シクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールであり、ただし、これらはいずれも、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した置換基で場合により置換され；
    いずれかのＮはＮ−オキシドであり得る。］
  2. Ｘが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から４個の独立した置換基で場合により置換される２−ピリジルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  3. Ｙが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項２に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  4. Ｙが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から４個の独立した置換基で場合により置換される２−ピリジルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  5. Ｘが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  6. Ｙが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から４個の独立した置換基で場合により置換される２−ピリジルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項５に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  7. Ｙが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から２個の独立した置換基で場合により置換される１，３−チアゾル−２−イルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  8. Ｘが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項７に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  9. Ｘが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から４個の独立した置換基で場合により置換される３−ピリジルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  10. Ｙが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から２個の独立した置換基で場合により置換されるイミダゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  11. Ｘが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１０に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  12. Ｙが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から２個の独立した置換基で場合により置換される１，３−オキサゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  13. Ｘが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１２に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  14. Ｙが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から２個の独立した置換基で場合により置換されるイソオキサゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  15. Ｘが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１４に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  16. Ｙが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から３個の独立した置換基で場合により置換されるピラゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  17. Ｘが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１６に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  18. Ｙが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から２個の独立した置換基で場合により置換されるトリアゾリルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  19. Ｘが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１８に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  20. Ｙが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から３個の独立した置換基で場合により置換されるピリミジニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  21. Ｘが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項２０に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  22. Ｙが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ５、−ＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（＝ＮＲ５）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５ＣＯＲ６、−ＮＲ５ＣＯ２Ｒ６、−ＮＲ５ＳＯ２Ｒ８、−ＮＲ５ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＳＲ８、−ＳＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ８、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＲ５、−ＣＯ２Ｒ５、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＲ５）Ｒ６、または−Ｃ（＝ＮＯＲ５）Ｒ６の１個から３個の独立した置換基で場合により置換されるピラジニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｙに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  23. Ｘが、ハロゲン、−ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ１〜６アルケニル、−Ｃ１〜６アルキニル、−ＯＲ１、−ＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−Ｎ（＝ＮＲ１）ＮＲ２Ｒ３、−ＮＲ１ＣＯＲ２、−ＮＲ１ＣＯ２Ｒ２、−ＮＲ１ＳＯ２Ｒ４、−ＮＲ１ＣＯＮＲ２Ｒ３、−ＳＲ４、−ＳＯＲ４、−ＳＯ２Ｒ４、−ＳＯ２ＮＲ１Ｒ２、−ＣＯＲ１、−ＣＯ２Ｒ１、−ＣＯＮＲ１Ｒ２、−Ｃ（＝ＮＲ１）Ｒ２、または−Ｃ（＝ＮＯＲ１）Ｒ２の１個から５個の独立した置換基で場合により置換されるフェニルであり、ただし、場合により２つの置換基は一緒になって、Ｘに縮合したシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環を形成する；ただし、−Ｃ１〜６アルキル置換基、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環はそれぞれが場合により、ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ１〜６アルキル、−Ｏ（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜７シクロアルキル）、−Ｏ（アリール）、−Ｏ（ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ３〜７シクロアルキル）、または−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（アリール）の１個から５個の独立した基でさらに置換される、請求項２２に記載の化合物またはその医薬適合性の塩。
  24. ２−［２−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ２−（２−ピリジン−３−イル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）ピリジン；
    ２−（３−クロロフェニル）−５−（２−メチル−１，３−チアゾル−４−イル）−２Ｈ−テトラゾール；
    ３−［５−（２−メチル−１，３−チアゾル−４−イル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ２−［５−（３−ブロモフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ピリジン；
    ２−［５−（３−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ピリジン；
    ３−（２−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラゾル−５−イル）ベンゾニトリル；
    ２−［２−（３，５−ジフルオロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３−メトキシフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３−トリフルオロメチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３−ヨードフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３−ブロモフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３−メチルメルカプトフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（４−フルオロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３−フルオロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（２−メトキシフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３−エチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３−メチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（２−クロロ−３−ピリジル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３，５−ジクロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（２−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（４−メトキシフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（４−ピリジル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３，５−ジメチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ３−［５−（６−メチルピリジン−２−イル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−［５−（４−メチルピリジン−２−イル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−［５−（４−メチルピリジン−２−イル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ２−［２−（３−イソプロピルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−｛２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−［２−（３−エトキシフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−｛２−［３−メトキシ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２Ｈ−テトラゾル−５−イル｝ピリジン；
    ３−［５−（１，３−チアゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−［５−（５−メチルピリジン−２−イル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−［５−（３−メチルピリジン−２−イル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−［５−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ２−［２−（３，４−ジメチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３，４，５−トリクロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ３−［５−（１，３−チアゾル−４−イル）−２Ｈ−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ２−［２−（２，５−ジクロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３−クロロ−４−メチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（２，３−ジクロロフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−｛２−［３−メチル−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２Ｈ−テトラゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−［２−（３−ブロモ−４−メチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３−クロロ−４−ヨードフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−｛２−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２Ｈ−テトラゾル−５−イル｝ピリジン；
    ３−（５−ピラジン−２−イル−２Ｈ−テトラゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ２−［２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（４−メトキシ−２−ナフチル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（１−ナフチル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３，５−ジメトキシフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（４−フェノキシフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ３−［５−（３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−（５−イソオキサゾル−３−イル−テトラゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ３−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−（５−オキサゾル−４−イル−テトラゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ３−［５−（２Ｈ−ピラゾル−３−イル）−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−［５−（１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−［５−（５−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル）−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−［５−（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−テトラゾル−２−イル］−５−フルオロベンゾニトリル；
    ３−フルオロ−５−［５−（３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−フルオロ−５−（５−オキサゾル−２−イル−テトラゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ３−｛３−フルオロ−５−［５−（１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−テトラゾル−２−イル］−フェノキシ｝ピリジン；
    ３−フルオロ−５−［５−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−｛３−フルオロ−５−［５−（１Ｈ−［１，２，３］トリアゾル−４−イル）−テトラゾル−２−イル］−フェノキシ｝ピリジン；
    ２−｛２−［３−フルオロ−５−（ピリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−２Ｈ−テトラゾル−５−イル｝ピリミジン；
    ３−｛３−フルオロ−５−［５−（１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−テトラゾル−２−イル］−フェノキシ｝ピリジン；
    ３−｛３−フルオロ−５−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−テトラゾル−２−イル］−フェノキシ｝ピリジン；
    ３−フルオロ−５−［５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾル−３−イル）−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    Ｎ−［４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］ピリジン−３−アミン；
    ２−｛２−［４−（ピリジン−３−イルメチル）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    Ｎ−［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］ピリジン−３−アミン；
    Ｎ−［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
    ２−｛２−［３−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−［２−（３−エチニルフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−｛２−［４−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−｛２−［３−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−［２−（３−ニトロフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−メチル−３−［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェノキシ］ピリジン；
    ２−メチル−Ｎ−［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］ピリジン−３−アミン；
    Ｎ−メチル−Ｎ−［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］ピリジン−３−アミン；
    Ｎ−［３−フルオロ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］−Ｎ−メチルピリジン−３−アミン；
    ２−｛２−［３−フルオロ−５−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    Ｎ−［３−フルオロ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］ピリジン−３−アミン；
    Ｎ−｛３−［５−（５−ブロモピリジン−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］−５−フルオロフェニル｝ピリジン−３−アミン；
    ２−｛２−［３−フルオロ−５−（ピリジン−３−イルメチル）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ５−［３−フルオロ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンジル］−２−メチルピリジン；
    ３−｛３−フルオロ−５−［５−（１，３−チアゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］フェノキシ｝ピリジン；
    ２−｛２−［３−フルオロ−５−（ピリジン−３−イルチオ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−（２−｛３−フルオロ−５−［（ピリジン−３−イルオキシ）メチル］フェニル｝−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル）ピリジン；
    ３−フルオロ−２−｛２−［３−フルオロ−５−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−｛２−［３−フルオロ−５−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝−６−メチルピリジン；
    ２−｛２−［３−メトキシ−４−（３Ｈ−１，２λ５，３，４−テトラアゾル−２−イルメチル）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ３−ブロモ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン；
    ２−｛２−［４−（アリルオキシ）−３−メトキシフェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェノール；
    ２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル＝エチルカルバマート；
    ２−［２−（４−ブロモ−３−メトキシフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−｛２−［３−メトキシ−４−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ニコチノニトリル；
    ［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェノキシ］アセトニトリル；
    Ｎ−ピリジン−３−イル−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン−３−アミン；
    ３−（ピリジン−３−イルオキシ）−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン；
    ３−ブロモ−５−［５−（１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］ピリジン；
    ３−ブロモ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン；
    ２−（ピリジン−３−イルオキシ）−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン；
    ２−［（５−クロロピリジン−３−イル）オキシ］−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン；
    ２−メチル−５−｛［５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン−２−イル］オキシ｝ピリジン；
    ２−メチル−３−｛［５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン−２−イル］オキシ｝ピリジン；
    ２−［（４−メチルピリジン−３−イル）オキシ］−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン；
    ２−（ピリジン−４−イルオキシ）−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン；
    ２−ブロモ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）アニリン；
    ３−フルオロ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ２−｛２−［３−ブロモ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル；
    ３−ニトロ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ３−アミノ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ３−クロロ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ２−［２−（３−シアノ−５−フルオロフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］−１−ヒドロキシピリジニウム；
    ５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラゾル−２−イル）イソフタロニトリル；
    ２−｛５−［３−クロロ−５−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル｝ピリジン；
    ２−［５−（３−ブロモ−５−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］ピリジン；
    ３−クロロ−５−（２−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル）ベンゾニトリル；
    ３−メチル−５−（２−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル）ベンゾニトリル；
    ［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］メタノール；
    ［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］アセトニトリル；
    Ｎ−メチル−３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）アニリン；
    ２−｛２−［３−（１Ｈ−イミダゾル−１−イルメチル）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−メトキシ−Ｎ−［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］アニリン；
    ２−［２−（３−フルオロ−５−ヨードフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ３−フルオロ−５−［５−（１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−［５−（４，５−ジブロモ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］−５−フルオロベンゾニトリル；
    ２−｛２−［３−フルオロ−５−（ピリジン−３−イルメトキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−｛［３−フルオロ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェノキシ］メチル｝ベンゾニトリル；
    Ｎ−｛３−フルオロ−５−［５−（１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］フェニル｝−Ｎ−メチルピリジン−３−アミン；
    ３−クロロ−５−［５−（１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−｛３−フルオロ−５−［５−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］フェノキシ｝ピリジン；
    ４−クロロ−２−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ２−［２−（２，４−ジクロロフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（５−クロロ−２−メトキシフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ３−［５−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾル−３−イル）−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−［５−（１Ｈ−イミダゾル−４−イル）−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−［５−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−［５−（１Ｈ−ベンゾイミダゾル−２−イル）−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ４−ブロモ−３−フルオロ−５−［５−（３−フルオロ−ピリジン−２−イル）−テトラゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−｛３−［５−（４，５−ジブロモ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−テトラゾル−２−イル］−５−フルオロ−フェノキシ｝ピリジン；
    ７−｛２−［３−フルオロ−５−（ピリジン−３−イルオキシ）−フェニル］−２Ｈ−テトラゾル−５−イル｝−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン；
    ２−［２−（５−メチルイソオキサゾル−３−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    Ｎ−フェニル−Ｎ−［４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］アミン；
    Ｎ−［４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］ピリジン−２−アミン；
    Ｎ−フェニル−Ｎ−［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］アミン；
    ２−｛２−［４−（ピリジン−２−イルオキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−｛２−［３−（３−メトキシフェノキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−ブロモ−６−｛２−［３−フルオロ−５−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−｛２−［３−フルオロ−５−（ピリジン−３−イルオキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝−６−メトキシピリジン；
    ２−｛２−［３−メトキシ−４−（３Ｈ−１λ５、２，３，４−テトラアゾル−１−イルメチル）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−（２−ピリジン−３−イル−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル）ピリジン；
    ２−クロロ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン；
    ３−［５−（１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］ピリジン；
    ２−（２−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル）ピリジン；
    Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン−２−アミン；
    Ｎ−ピリジン−２−イル−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン−２−アミン；
    Ｎ−ピリジン−３−イル−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン−２−アミン；
    ３−クロロ−Ｎ−［５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ピリジン−２−イル］−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−アミン；
    ３−（５−キノリン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ３−（５−イソキノリン−３−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ２−［２−（４−ブロモ−３−フルオロフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−｛２−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−｛２−［４−ブロモ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラゾル−２−イル）イソフタル酸ジメチル；
    ２−［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェノキシ］エチルアミン；
    ２−｛２−［３−フルオロ−５−（ピリジン−２−イルメトキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−［２−（２，６−ジクロロフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］酢酸；
    ２−［２−（３−ヨード−４−メチルフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（４−クロロ−３−メチルフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−｛２−［２−クロロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−クロロ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ２−［２−（４−ブロモ−３−メチルフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３，４−ジクロロフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３−フルオロ−４−メチルフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    １−［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］エタノール；
    １−［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］エタノン；
    ［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］メタノール；
    ２−［２−（３−フェノキシフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−｛２−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−｛２−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    Ｎ−［３−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］アセトアミド；
    ２−［２−（３−イソプロピルフェニル）−２Ｈ−テトラゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ２−（２−フェニル−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル）ピリジン；
    ［２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］アセトニトリル；
    ２−［２−（３−メトキシ−４−メチルフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］−２−メチルプロパンニトリル；
    ２−｛シアノ［２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］メチル｝ニコチノニトリル；
    ２−［２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］スクシノニトリル；
    ２−［２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］プロパン−１，２，３−トリカルボニトリル；
    ２−［２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］プロパンニトリル；
    ２−｛シアノ［２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）メチル｝ベンゾニトリル；
    （６−フルオロピリジン−２−イル）［２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］アセトニトリル；
    ［２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］（ピリジン−２−イル）アセトニトリル；
    ２−（２−ピリジン−３−イル−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル）ピリジン；
    ２−｛２−［４−（メチルチオ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２｛２−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ４−（（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ２−［２−（４−クロロフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（２−ナフチル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−［２−（３，５−ジｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル］ピリジン；
    ２−フルオロ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ２−｛２−［４−（ブロモメチル）−３−メトキシフェニル］−２Ｈ−テトラアゾル−５−イル｝ピリジン；
    ２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）安息香酸；
    ２−［２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］エタンアミン；
    １−ニトロソ−６−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）インドリン；
    ２−［２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）フェニル］プロパン−２−オール；
    ２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンズアミド；
    ２−メトキシ−４−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ３−ブロモ−６−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）−１Ｈ−インドール；
    ６−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）−１Ｈ−インドール；
    ６−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）−１Ｈ−インドール−１−カルボニトリル；
    ６−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボニトリル；
    ３−メトキシ−５−（５−ピリジン−２−イル−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル）ベンゾニトリル；
    ３−［５−（１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］−５−メチルベンゾニトリル；
    ３−｛３−フルオロ−５−［５−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］フェノキシ｝ピリジン；
    ３−クロロ−５−［５−（１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−メチル−５−［５−（５−メチル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−クロロ−５−［５−（５−メチル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−フルオロ−５−［５−（１，３−チアゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−フルオロ−５−［５−（１，３−チアゾル−４−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    ３−｛３−フルオロ−５−［５−（１，３−チアゾル−４−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］フェノキシ｝ピリジン；
    ３−フルオロ−５−｛５−［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−イミダゾル−２−イル］−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル｝ベンゾニトリル；
    ３−［５−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］−５−（ピリジン−３−イルオキシ）ベンゾニトリル；
    ３−メトキシ−５−［５−（４−メチル−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−２Ｈ−テトラアゾル−２−イル］ベンゾニトリル；
    またはそれらの医薬適合性の塩からなる請求項１に記載の化合物。
  25. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量と、医薬適合性のキャリアとを含む医薬組成物。
  26. ｉ）オピエートアゴニスト、ｉｉ）オピエートアンタゴニスト、ｉｉｉ）カルシウムチャンネルアンタゴニスト、ｉｖ）５ＨＴ受容体アゴニスト、ｖ）５ＨＴ受容体アンタゴニスト、ｖｉ）ナトリウムチャンネルアンタゴニスト、ｖｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アゴニスト、ｖｉｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ｉｘ）ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ｘ）ＮＫ１アンタゴニスト、ｘｉ）非ステロイド抗炎症薬、ｘｉｉ）ＧＡＢＡ−Ａ受容体調節剤、ｘｉｉｉ）ドーパミンアゴニスト、ｘｉｖ）ドーパミンアンタゴニスト、ｘｖ）選択的セロトニン再取り込み阻害剤、ｘｖｉ）三環系抗うつ薬、ｘｖｉｉ）ノルエピネフリン調節剤、ｘｖｉｉｉ）Ｌ−ＤＯＰＡ、ｘｉｘ）ブスピロン、ｘｘ）リチウム塩、ｘｘｉ）バルプロアート、ｘｘｉｉ）ニューロンチン、ｘｘｉｉｉ）オランザピン、ｘｘｉｖ）ニコチン性アゴニスト、ｘｘｖ）ニコチン性アンタゴニスト、ｘｘｖｉ）ムスカリン性アゴニスト、ｘｘｖｉｉ）ムスカリン性アンタゴニスト、ｘｘｖｉｉｉ）選択的セロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（ＳＳＮＲＩ）、ｘｘｉｘ）ヘロイン代用薬、ｘｘｘ）ジスルフィラム、またはｘｘｘｉ）アカンプロサートをさらに含む、請求項２５に記載の医薬組成物。
  27. 前記ヘロイン代用薬が、メタドン、ｌｅｖｏ−α−アセチルメタドール、ブプレノルフィンまたはナルトレキソンである、請求項２６に記載の医薬組成物。
  28. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、痛みを処置または防止する方法。
  29. 痛み障害が、急性痛、持続痛、慢性痛、炎症性痛または神経障害性痛であり、請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、痛み障害を処置または防止する方法。
  30. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、不安、うつ病、双極性障害、精神病、薬物禁断症状、タバコ禁断症状、記憶喪失、認知障害、痴呆、アルツハイマー病、統合失調症またはパニックを処置または防止する方法。
  31. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、錐体外路性運動機能障害を処置または防止する方法。
  32. 前記錐体外路性運動機能障害が、パーキンソン病、進行性核上麻痺、ハンティングトン病、ジル・ド・ラ・トゥレット症候群または遅発性ジスキネジアである、請求項３１に記載の方法。
  33. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、不安性障害を処置または防止する方法。
  34. 前記不安性障害が、パニック発作、広場恐怖症もしくは特定の恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、急性ストレス障害、全般性不安障害、摂食障害、物質誘導不安障害または非特異性不安障害である、請求項３３に記載の方法。
  35. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、神経障害性痛を処置または防止する方法。
  36. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、パーキンソン病を処置または防止する方法。
  37. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、うつ病を処置または防止する方法。
  38. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、てんかんを処置または防止する方法。
  39. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、炎症性痛を処置または防止する方法。
  40. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、認知機能障害を処置または防止する方法。
  41. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、薬物常用、薬物乱用および薬物禁断症状を処置または防止する方法。
  42. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、双極性障害を処置または防止する方法。
  43. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、概日リズムおよび睡眠障害を処置または防止する方法。
  44. 概日リズムおよび睡眠障害が交代勤務誘導性睡眠障害または時差ぼけである、請求項４３に記載の方法。
  45. 請求項１に記載の化合物またはその医薬適合性の塩の治療効果的な量または予防効果的な量を投与する工程を含む、肥満を処置または防止する方法。
JP2003532460A 2001-10-04 2002-10-01 代謝共役型グルタミン酸受容体−５のヘテロアリール置換テトラゾール調節剤 Expired - Fee Related JP4303109B2 (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US32713201P 2001-10-04 2001-10-04
PCT/US2002/031294 WO2003029210A2 (en) 2001-10-04 2002-10-01 Heteroaryl substituted tetrazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2005508344A true JP2005508344A (ja) 2005-03-31
JP4303109B2 JP4303109B2 (ja) 2009-07-29

Family

ID=23275282

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2003532460A Expired - Fee Related JP4303109B2 (ja) 2001-10-04 2002-10-01 代謝共役型グルタミン酸受容体−５のヘテロアリール置換テトラゾール調節剤

Country Status (8)

Country Link
US (1) US7253190B2 (ja)
EP (1) EP1434773B1 (ja)
JP (1) JP4303109B2 (ja)
AT (1) ATE396186T1 (ja)
AU (1) AU2002341921B2 (ja)
CA (1) CA2462289C (ja)
DE (1) DE60226756D1 (ja)
WO (1) WO2003029210A2 (ja)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007523181A (ja) * 2004-02-18 2007-08-16 アストラゼネカ アクチボラグ ポリヘテロ環式化合物、および、代謝型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
JP2010533147A (ja) * 2007-07-13 2010-10-21 アデックス ファルマ エス．エイ． 代謝調節型グルタミン酸レセプターのモジュレーターとしてのピラゾール誘導体
JP2013536851A (ja) * 2010-09-02 2013-09-26 モンサント テクノロジー エルエルシー 線虫を防除する新規組成物および方法
JP2015164925A (ja) * 2006-11-15 2015-09-17 ワイエム・バイオサイエンスィーズ・オーストラリア・ピーティーワイ・リミテッドＹＭ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ Ａｕｓｔｒａｌｉａ Ｐｔｙ Ｌｔｄ キナーゼ活性の阻害剤
JP7398159B2 (ja) 2020-06-25 2023-12-14 株式会社アークメディスン カゼインキナーゼ１δ及び／又はアクチビン受容体様キナーゼ５の阻害剤としての複素環化合物

Families Citing this family (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2295441T3 (es) * 2001-12-18 2008-04-16 MERCK & CO., INC. Moduladores de pirazol heteroaril sustituido de receptor 5 metabotropico de glutamato.
AU2003213783B2 (en) 2002-03-12 2007-01-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Di-aryl substituted tetrazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
AU2003264047B2 (en) 2002-08-08 2008-06-26 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
RS20050175A (en) * 2002-08-23 2007-09-21 Rigel Pharmaceuticals Inc., Pyridyl substituted heterocycles useful for treating or preventing hcv infection
WO2004050642A1 (en) 2002-11-27 2004-06-17 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 1, 2, 3- triazole amide derivatives as cytokine inhibitors
US7772188B2 (en) 2003-01-28 2010-08-10 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders
AU2004228057A1 (en) * 2003-04-03 2004-10-21 Merck & Co., Inc. Di-aryl substituted pyrazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
WO2004087653A2 (en) * 2003-04-03 2004-10-14 Merck & Co., Inc. 4-ring imidazole derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptor-5
US7326790B2 (en) 2003-05-02 2008-02-05 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Diphenylisoxazole compounds and hydro isomers thereof
US7531529B2 (en) * 2003-06-05 2009-05-12 Roche Palo Alto Llc Imidazole derivatives
EP1664018A1 (en) * 2003-09-02 2006-06-07 Merck & Co., Inc. Bipyridyl amines and ethers as modulators of metabotropic glutamate receptor-5
US7410979B2 (en) 2003-11-19 2008-08-12 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Synergistically effective combinations of dihaloacetamide compounds and interferon or ribavirin against HCV infections
JP2007514790A (ja) * 2003-12-19 2007-06-07 アストラゼネカ アクチボラグ 代謝共役型グルタミン酸受容体−５のリガンドとしての５−フルオロ−、クロロ−、およびシアノ−ピリジン−２−イル−テトラゾール
CA2556239A1 (en) 2004-02-11 2005-08-25 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
MY139645A (en) 2004-02-11 2009-10-30 Amgen Inc Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
CA2555402A1 (en) * 2004-02-12 2005-09-01 Celine Bonnefous Bipyridyl amides as modulators of metabotropic glutamate receptor-5
BRPI0507498A (pt) * 2004-02-18 2007-07-10 Astrazeneca Ab composto, composição farmacêutica, uso do composto, e, métodos para tratar distúrbios mediados por mglur 5 e para inibir ativação de receptores de mglur 5
RU2006127575A (ru) * 2004-02-18 2008-03-27 Астразенека Аб (Se) Соединение триазола и их применение в качестве антагонистов метаботропного рецептора глутамата
TW200538108A (en) 2004-02-19 2005-12-01 Astrazeneca Ab Fused heterocyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
US7514434B2 (en) 2004-02-23 2009-04-07 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds having an oxadiazole moiety and hydro isomers thereof
WO2005097127A2 (en) 2004-04-02 2005-10-20 Merck & Co., Inc. Method of treating men with metabolic and anthropometric disorders
DK1756086T3 (da) 2004-06-01 2008-08-04 Hoffmann La Roche Pyridin-4-yl-ethynyl-imidazoler og pyrazoler som mglu5-receptorantagonister
GB0510143D0 (en) * 2005-05-18 2005-06-22 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds A1
WO2006048771A1 (en) * 2004-11-04 2006-05-11 Addex Pharmaceuticals Sa Novel tetrazole derivatives as positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors
US20090137637A1 (en) * 2004-12-08 2009-05-28 Pfizer Inc. Tetrazolyl-Methylene Amino Acid Derivatives
WO2006089311A1 (en) 2005-02-15 2006-08-24 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
CN101203498A (zh) 2005-05-02 2008-06-18 里格尔药品股份有限公司 包括可代谢部分的杂环抗病毒化合物及其用途
GB0510141D0 (en) * 2005-05-18 2005-06-22 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds B3
HUP0500921A2 (en) * 2005-10-05 2007-07-30 Richter Gedeon Nyrt Tetrazole derivatives, process for their preparation and their use
US7951824B2 (en) 2006-02-17 2011-05-31 Hoffman-La Roche Inc. 4-aryl-pyridine-2-carboxyamide derivatives
WO2008059370A2 (en) 2006-11-17 2008-05-22 Pfizer Japan Inc. Substituted bicyclocarboxyamide compounds
US8969514B2 (en) 2007-06-04 2015-03-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases
EP2527360B1 (en) 2007-06-04 2015-10-28 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
US20100120694A1 (en) 2008-06-04 2010-05-13 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of Guanylate Cyclase Useful for the Treatment of Gastrointestinal Disorders, Inflammation, Cancer and Other Disorders
EA201070323A1 (ru) * 2007-08-30 2010-10-29 Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед Замещенное производное пиразола
WO2009051556A1 (en) 2007-10-19 2009-04-23 Astrazeneca Ab Tetrazole derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors (mglurs)
WO2009054790A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab Amide linked heteroaromatic derivatives as modulators of mglur5
ES2624828T3 (es) 2008-07-16 2017-07-17 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonistas de la guanilato ciclasa útiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamación, cáncer y otros
BRPI0916576A2 (pt) 2008-08-04 2017-06-27 Chdi Inc pelo menos uma entidade química, composição farmacêutica, e, método para tratar uma condição ou distúrbio.
WO2010106106A1 (en) * 2009-03-19 2010-09-23 Neurosearch A/S 2, 5-disubstituted tetrazole derivatives and their use as nicotinic acetylcholine receptor modulators
WO2011073298A1 (en) * 2009-12-18 2011-06-23 Neurosearch A/S Tetrazole derivatives as nicotinic acetylcholine receptor modulators
WO2011073297A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Neurosearch A/S Tetrazole derivatives as nicotinic acetylcholine receptor moudlators
US9616097B2 (en) 2010-09-15 2017-04-11 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use
BR112013009823A2 (pt) 2010-10-22 2016-07-05 Bayer Ip Gmbh novos compostos heterocíclicos como pesticidas
MX2014002459A (es) 2011-08-30 2014-04-10 Chdi Foundation Inc Inhibidores de quinurenina-3-monooxigenasa, composiciones farmaceuticas y metodos de uso de los mismos.
DK2750677T3 (en) 2011-08-30 2017-07-10 Chdi Foundation Inc KYNURENIN-3-MONOOXYGENASE INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND PROCEDURES FOR USE THEREOF
KR101357395B1 (ko) 2012-08-06 2014-02-05 영남대학교 산학협력단 신규한 테트라졸로 하이드라존 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물
US20150284380A1 (en) 2012-10-31 2015-10-08 Bayer Cropscience Ag Novel heterocyclic compounds as pest control agents
AR095330A1 (es) 2013-03-15 2015-10-07 Monsanto Technology Llc Azoles n-,c-disustituidos y composiciones y métodos para controlar plagas de nematodos
WO2014151200A2 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Synergy Pharmaceuticals Inc. Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders
WO2014151206A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase and their uses
US10011637B2 (en) 2013-06-05 2018-07-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Ultra-pure agonists of guanylate cyclase C, method of making and using same
CN114588157A (zh) 2014-07-17 2022-06-07 Chdi基金会股份有限公司 用于治疗hiv相关病症的方法和组合物
BR112020012635A2 (pt) 2017-12-22 2020-12-01 Ravenna Pharmaceuticals, Inc. derivados de aminopiridina como inibidores de fosfatidilinositol fosfato quinase
CN108484452B (zh) * 2018-03-22 2020-10-27 东北师范大学 一种氟烷基磺酰腙的制备方法

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0412848B1 (en) * 1989-08-11 1995-01-18 Zeneca Limited Quinoline derivatives, process for their preparation and their use as medicaments
IE903911A1 (en) * 1989-11-20 1991-05-22 Ici Plc Diazine derivatives
AU6526896A (en) * 1995-07-22 1997-02-18 Rhone-Poulenc Rorer Limited Substituted aromatic compounds and their pharmaceutical use
FR2743366B1 (fr) * 1996-01-10 1998-02-06 Rhone Poulenc Rorer Sa Derives de 5h,10h-imidazo(1,2-a)indeno(1,2-e)pyrazine-4-one, leur preparation, leurs intermediaires et les medicaments les contenant
DE19643037A1 (de) * 1996-10-18 1998-04-23 Boehringer Ingelheim Kg Neue Oxadiazole, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel
JPH10195063A (ja) * 1996-10-21 1998-07-28 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd エチニルチアゾール誘導体

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007523181A (ja) * 2004-02-18 2007-08-16 アストラゼネカ アクチボラグ ポリヘテロ環式化合物、および、代謝型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
JP2015164925A (ja) * 2006-11-15 2015-09-17 ワイエム・バイオサイエンスィーズ・オーストラリア・ピーティーワイ・リミテッドＹＭ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ Ａｕｓｔｒａｌｉａ Ｐｔｙ Ｌｔｄ キナーゼ活性の阻害剤
JP2010533147A (ja) * 2007-07-13 2010-10-21 アデックス ファルマ エス．エイ． 代謝調節型グルタミン酸レセプターのモジュレーターとしてのピラゾール誘導体
JP2013536851A (ja) * 2010-09-02 2013-09-26 モンサント テクノロジー エルエルシー 線虫を防除する新規組成物および方法
JP7398159B2 (ja) 2020-06-25 2023-12-14 株式会社アークメディスン カゼインキナーゼ１δ及び／又はアクチビン受容体様キナーゼ５の阻害剤としての複素環化合物

Also Published As

Publication number Publication date
EP1434773B1 (en) 2008-05-21
US20040186295A1 (en) 2004-09-23
CA2462289A1 (en) 2003-04-10
EP1434773A4 (en) 2005-01-12
WO2003029210A3 (en) 2003-11-20
DE60226756D1 (de) 2008-07-03
US7253190B2 (en) 2007-08-07
EP1434773A2 (en) 2004-07-07
JP4303109B2 (ja) 2009-07-29
AU2002341921B8 (en) 2003-04-14
CA2462289C (en) 2010-02-23
WO2003029210A2 (en) 2003-04-10
ATE396186T1 (de) 2008-06-15
AU2002341921B2 (en) 2007-05-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP4303109B2 (ja) 代謝共役型グルタミン酸受容体−５のヘテロアリール置換テトラゾール調節剤
AU2002341921A1 (en) Heteroaryl substituted tetrazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
US7371767B2 (en) Heteroaryl substituted pyrrole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
US7105548B2 (en) Heteroaryl substituted triazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
JP4286146B2 (ja) メタボトロピックグルタミン酸受容体−５のヘテロアリール置換ピラゾール系調節剤
JP4493341B2 (ja) 代謝型グルタメート受容体−５の二アリール置換テトラゾールモジュレータ
US20060194807A1 (en) Di-aryl substituted pyrazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
JP2005516950A (ja) 代謝型グルタミン酸受容体−５のヘテロアリール置換イミダゾールモジュレータ
US7393959B2 (en) Di-aryl substituted pyrrole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
US20050240021A1 (en) Fused heterobicyclo substituted phenyl metabotropic glutamate-5 modulators
US20060217420A1 (en) 4-Ring imidazole derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptor-5

Legal Events

Date Code Title Description
A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20080422

A601 Written request for extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601

Effective date: 20080715

A602 Written permission of extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602

Effective date: 20080723

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20080827

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20080922

A601 Written request for extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601

Effective date: 20081215

A602 Written permission of extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602

Effective date: 20081222

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20090318

TRDD Decision of grant or rejection written
A01 Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01

Effective date: 20090414

A01 Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01

A61 First payment of annual fees (during grant procedure)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61

Effective date: 20090423

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120501

Year of fee payment: 3

R150 Certificate of patent or registration of utility model

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120501

Year of fee payment: 3

S531 Written request for registration of change of domicile

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313531

S533 Written request for registration of change of name

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313533

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120501

Year of fee payment: 3

R350 Written notification of registration of transfer

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130501

Year of fee payment: 4

S111 Request for change of ownership or part of ownership

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313111

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130501

Year of fee payment: 4

R350 Written notification of registration of transfer

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

LAPS Cancellation because of no payment of annual fees