JP2005281314A - カルバマゼピンまたはその誘導体を含む非経口製剤 - Google Patents
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Abstract
本発明は、静脈内投与などのための、5H−ジベンズ(b,f)アゼピン−5−カルボキシアミドおよび水ベース溶媒を含む非経口製剤を提供することを課題とする。本非経口製剤は、例えば、癲癇性発作による発作の処置に有用である。
【解決手段】
本製剤は、例えば、他の溶解助剤を含まない、5H−ジベンズ(b,f)アゼピン−5−カルボキシアミドおよび水または水ベース溶媒を含む、非経口製剤により達成される。
【選択図】なし
Description
5H−ジベンズ(b,f)アゼピン−5−カルボキシアミドの経口形は既知であり、血中の活性剤の均一濃度を確実にするための長期間の処置にわたり反復投与するのに適している。しかし、緊急状態において、癲癇患者への経口投与は不可能であり得、必要な即時の反応を提供し得ない。
本発明により、5H−ジベンズ(b,f)アゼピン−5−カルボキシアミドが、所望により有機共溶媒を含む水中に、非経口製剤として製剤し得ることが判明した。
非経口製剤は静脈内投与に適し得る。この投与の形の即時の反応は、緊急状態において非常に望ましい。更に、吸収過程が関与しないため、活性剤の投与量または血中濃度が、高い精度および速度で得られ得る。
オキサまたはヒドロキシ基が10位にある場合、11位は好ましくは非置換であり、逆もそうである。
好ましくは、静脈内投与に適した非経口製剤は、体液と同じ浸透圧を有するように製剤する。従って、本発明の非経口製剤は、体液と同じ浸透圧を製剤に付与する作用を有する等張剤を含む。
等張剤は、当分野で一般的に使われているもの、例えば、マンニトール、塩化ナトリウム、デキストランおよびグルコースから選択され得る。等張剤として、塩化ナトリウムおよびグルコースを特記できる。
本方法は、非経口製剤、例えば、i.v.製剤の製造の分野で使用される一般的方法で行い得る。
必要な場合、水以外の溶媒および他の試薬は、医療グレード試薬および当分野で既知の溶媒から選択し得る。
プラスチック容器、例えば、プラスチック点滴袋の使用が好ましいが、ガラス容器を使用し得る。
プラスチック容器および特にプラスチック輸液袋は、それらが相対的に重量が軽く、非破壊性であり、従って貯蔵がより容易であるため、ガラスよりも好ましい。これは、特にHarge Volume非経口剤の場合である。
活性剤、例えば、化合物Aおよびグルコースを含む非経口製剤は、25℃で少なくとも24ヶ月の貯蔵期間の間、窒素パージ有りまたは無しで安定であり得る。
以下は、本発明を説明する一連の実施例である。
実施例1
化合物Aを、窒素層下で、60−80℃で撹拌しながら、注射用水(WFI)に2.5mg/mlの濃度で溶解させる。室温に冷却した後、注射用無水グルコースを添加し、窒素パージ下撹拌しながら溶解して、4.75%濃度のグルコース水溶液を得る。0.22マイクロメーター孔サイズフィルターでの濾過後、溶液を窒素でパージし、ガラスバイアル(クラスII品質)に充填し、ゴムクロージャー(rubber closure)およびアルキャップ(alu-cap)で密封し、121℃で15分、オートクレーブすることにより滅菌する。
バイアルは少なくとも2年、2−8℃で安定であり、着色粒子がない。
化合物Aを、60−80℃で撹拌しながら、WFIに2.5mg/mlの濃度で溶解した。室温に冷却後、注射用グルコース(無水)を添加し、撹拌しながら溶解して、4.75%濃度のグルコース水溶液を得る。0.22マイクロメーター孔サイズフィルターを通した濾過後、溶液をガラスバイアルに充填し、ゴムクロージャーおよびアルキャップで密封し、121℃で15分、オートクレーブすることにより滅菌する。
バイアルは少なくとも3ヶ月、2−8℃で安定であり、着色粒子がない。
化合物Aを、窒素層下で、60−80℃で撹拌しながら、WFIに2.5mg/mlの濃度で溶解させた。室温に冷却した後、塩化ナトリウムを添加し、窒素パージ下撹拌しながら溶解して、0.9%濃度の塩化ナトリウム水溶液を得る。0.22マイクロメーター孔サイズフィルターでの濾過後、溶液を窒素でパージし、ガラスバイアルに充填し、ゴムクロージャーおよびアルキャップで密封し、121℃で15分、オートクレーブすることにより滅菌する。
バイアルを3ヶ月、2−8℃での貯蔵後に調べ、赤色着色粒子の存在が示された。
化合物Aを、60−80℃で撹拌しながら、WFIに2.5mg/mlの濃度で溶解させる。室温に冷却した後、塩化ナトリウムを添加し、撹拌しながら溶解して、0.9%濃度の塩化ナトリウム水溶液を得る。0.22マイクロメーター孔サイズフィルターでの濾過後、溶液をガラスバイアルに充填し、ゴムクロージャーおよびアルキャップで密封し、121℃で15分、オートクレーブすることにより滅菌する。バイアル中の容器で、6週間、2−8℃での貯蔵の間に赤色着色粒子の存在が示された。
Claims (9)
- 他の溶解助剤を含まない、5H−ジベンズ(b,f)アゼピン−5−カルボキシアミドおよび水または水ベース溶媒を含む、非経口製剤。
- 5H−ジベンズ(b,f)アゼピン−5−カルボキシアミド、水または水ベース溶媒およびグルコースを含む、非経口製剤。
- 10−ヒドロキシ−10,11−ジヒドロカルバマゼピンおよび水を含む、非経口製剤。
- 更に等張剤を含む、請求項3記載の非経口製剤。
- 等張剤がグルコースである、請求項3または4記載の非経口製剤。
- グルコースが非経口製剤の全重量を基本にして4.75重量%の量で存在する、請求項2から5のいずれかに記載の非経口製剤。
- 他の溶解助剤を含まない、有効量の5H−ジベンズ(b,f)アゼピン−5−カルボキシアミドおよび水または水ベース溶媒を含む、単位投与形。
- 約100から約250mlの充填容量を有し、溶液内に治療的有効量の5H−ジベンズ(b,f)アゼピン−5−カルボキシアミドを含む、容器。
- 癲癇の処置に使用するための、請求項1から8のいずれかに記載の非経口製剤。
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