JP2003501368A - 制汗剤組成物 - Google Patents

制汗剤組成物

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Abstract

(57)【要約】 本発明における制汗剤組成物は、制汗剤活性物質と共に、固体または軟質固体を生成するためにキャリヤおよびキャリヤ用の構造剤を含む。前記構造剤は、40〜90℃の融点を有する有機ワックスを含み、前記ワックスの重量の少なくとも60%が、式:CH−(CH−O−CO(CH−CH(式中、nは、9〜39であり、mは、0〜35である)を満たす少なくとも一つの脂肪族エステルによって供給される。本組成物は、制汗剤活性物質の懸濁液の形態で無水であることもできるし、または水性エマルジョンを含むこともできる。選択されたワックスによって構造化された製剤は、通常のワックス構造化製剤と比較して局所塗布に基づく可視堆積物が少なく、本ワックスは、通常のワックス構造化製剤におけるものより低い比率で、構造化/増粘に有効である。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】
本発明は、増粘または構造化された液体を含有する化粧品組成物に関し、具体
的には、制汗剤および/または消臭剤活性物質を含有するこうした組成物に関す
る。
【0002】
【発明の背景および先行技術】
局所塗布用制汗剤組成物は、使用者が、皮膚、特に腋窩部における目に見える
湿潤パッチを回避または最小にすることができるため、世界の大部分の地域にわ
たって広く用いられている。制汗製剤は、消費者の個人的な好みに従って、噴霧
器、ロールオン、ポンプスプレー、スティックおよびマッシュルーム型アプリケ
ータを含むある範囲の異なるアプリケータを用いて塗布されてきた。世界の一部
の地域において、スティックは特に人気がある。用語「スティック」は、伝統的
には、投薬容器内に通常は収容された、塗布している間、その結着性を保持する
固体材料の棒、すなわち硬質スティクを示す。硬質スティックの一部を皮膚表面
に横に渡して塗布すると、スティック組成物の被膜が皮膚表面に伝達される。ス
ティックは、固形品の外観を有するが、スティックを形成する材料は、通常、圧
力をかけて接触させると、材料の被膜が別の表面に容易に伝達されるような構造
化された液体相を含む。
【0003】 ごく最近では、この用語は、保管中は固体形状の外観を有するが、軽い圧力ま
たは剪断下で流動するため、投薬する表面に一つまたは複数の開口部を通して押
出すことができる軟質固体に適用されている。軟質固体は、こうした非剪断/低
応力条件下での容器からの押出し後、少なくとも30秒間は形状を維持するが、
高剪断または応力をかけた場合、形状は破壊され、剪断/応力を取り除いても、
ほんの僅かな部分の形状しか24時間以内に再形成することができない。
【0004】 典型的には、三種類の制汗スティック、すなわち、懸濁性スティク、エマルジ
ョンスティック、および溶解スティックがある。懸濁性スティックは、構造化キ
ャリヤに懸濁した粒状制汗剤活性材料を含有する。エマルジョンスティックは、
通常、油相と、溶液中の制汗剤活性物質を含有する親水性相、構造化される連続
層から成るエマルジョンを含む。一部のエマルジョンスティックでは、連続相は
油相である。溶解スティックにおいて、制汗剤は、構造化される液体キャリヤ相
に典型的には溶解される。溶解スティック中の液体相は、水および/または水混
和性有機溶媒を含むことができる。三つのカテゴリーは、硬質および軟質固体組
成物両方のスティックに適用することができる。
【0005】 通常、多くのスティックは、自然発生または合成ワックスを用いて構造化され
ており、前記ワックスの典型的な例には、ステアリルアルコールワックス、およ
び炭化水素ワックスまたはシリコーンワックスが挙げられる。ワックスは、幅広
く利用することができ、ワックス自体および製剤中のそれらの濃度を適切に選択
することによって、軟質固体または硬質固体いずれかを有効に得ることができる
。このように、例えば、ワックス構造化スティックは、Cosmetics a
nd Toiletries,1990,105巻,75〜78頁における論文
に記載されている。ワックス増粘クリームは、USP5102656(Kasa
t.)に記載されている。
【0006】 しかし、上記参考文献のいずれにも不利な点は述べられていないにもかかわら
ず、ワックス構造化組成物は、ヒトの皮膚に塗布すると可視の白色堆積物を残す
傾向があり、この堆積物は、皮膚との物理的な接触によって衣服に移り得る。可
視堆積物に不満を示す制汗剤の消費者の割合は有意であり、ことによると増え続
けている。従って、本発明者を含む制汗剤業界は、消費者の白色堆積物の知覚を
改善または克服するための手段を見出すことに相当な時間および資産を捧げてい
る。
【0007】 制汗剤または消臭剤組成物の油性液相の増粘または構造化に使用されてきたか
、または使用が検討されてきた種類の自然発生ワックスの中で、動物由来のワッ
クスには蜜蝋が挙げられ、植物由来のワックスには、カンデリラ蝋およびカルナ
ウバ蝋が挙げられる。これらのワックス各々は、一般名で、a)エステル、多く
の場合、脂肪酸または脂肪アルコールから誘導することができる少なくとも炭素
長8のアルキル部分、および/または芳香族炭化水素部分を多くの場合含むもの
、b)非エステル化脂肪酸、c)非エステル化脂肪アルコール、d)非ガス状炭
化水素、およびe)樹脂の混合物を含む。ワックス成分の比率は、選択される特
定のワックスに依存して変化し、より少ない程度ではそれらが製造される地理上
の位置および一年のうちの時期に依存して変化する。
【0008】 組成における自然なばらつきから生じるワックスの特性のばらつきによる不利
点、さらに、ワックス混合物中の非エステル化酸および/またはアルコールの存
在によって生じる不利点などの多様な不利点が、特に蜜蝋を含む自然発生ワック
スの配合による結果であるとされてきた。故に、多数の開示物において、一部の
ワックスは、化粧品製剤に配合する前に、それらのエステル含量を増大させるた
めの化学的処理に付されてきた。
【0009】 例えば、USP5176902において、着色化粧用スティックは、C1〜6
0の一価または多価アルコールでエステル化して、すべての自然に存在するC1
2〜C60脂肪酸を各々のエステルに転化させたワックスを配合することによっ
て得られる。特開昭58−092605には、遊離酸がエステル化される変性蜜
蝋の製造が記載されている。この生成物は、例えばマッサージクリームにおいて
卓越した色素分散性を有すると述べられている。EPA−319062およびU
SP4948584において、Koster Keunenは、遊離酸を除去す
ることによって蜜蝋を変性するための方法を記載している。結果として生じる生
成物は、自己乳化特性を有する。これらの出版物は、構造化または増粘された制
汗剤または消臭剤組成物の可視白色残留物に言及してはおらず、故に、この問題
を改善または解決する方法を教示してはいない。
【0010】 しかし、製剤にワックスを配合する主な理由は、多くの場合、キャリヤ液を構
造化または増粘して、硬質または軟質固体を形成することである。キャリヤ液を
構造化または増粘する能力が勝ったワックスを特定することは、有利なことであ
る。例えば、望ましい程度の増粘または構造化を達成するために、より少ない割
合のワックスしか必要としないので、残りの成分を変化させる化粧品組成物の生
産者の選択肢が増す。さらに、本発明者は、今は、少なくとも皮膚上の堆積物の
可視度への寄与にワックスが関わる可能性があると考えたので、より少ない量の
ワックスしか必要としなければ、可視堆積物はより少ない程度でしか観察されな
い可能性があると推断した。
【0011】 ポリシリコニル変性蜜蝋を用いて増粘されるかまたは構造化された化粧品組成
物は、WO98/09609に記載されており、ヘキサンジオール−ベヘニル蜜
蝋を用いて増粘されるかまたは構造化された化粧品組成物は、WO98/097
12に記載されている。しかし、これらの特許を調査中に、本発明者らは、蜜蝋
の誘導体が制汗剤または消臭剤キャリヤ液を増粘または構造化する能力が、変性
の性質に依存して変化することを発見した。従って、例えば、ポリシリコニル変
性蜜蝋、および蜜蝋中の遊離脂肪酸についての脂肪酸エステル化(ヘキサンジオ
ール−ベヒニル蜜蝋の製造におけるがごとき)の両方に、比較的劣った構造化能
力を有する材料の生成が観察された。故に、蜜蝋の前処理は、有効な構造化能力
を有する変性蜜蝋を必ずしも生じない。
【0012】 制汗剤または消臭剤用途のために考慮したスティックの種類の一つには、エマ
ルジョンスティックが含まれる。こうしたスティックは、分散相と通常呼ばれる
第二液相の小滴が分散される連続相を含む。連続相は、疎水性または水性のうち
の一方であり、分散相は、他方を構成する。制汗剤または消臭剤活性物質は、水
性相中に好適に配合される。疎水性相は、ワックス構造剤の配合によって構造化
することができ、典型的には周囲温度で固体であるが、高温、例えば、油または
ワックスの選択に依存して60〜120℃の間で選択される温度では、融解する
か、疎水性相を構成するオイル中に溶解または分散される材料が存在する。ワッ
クス構造剤と油の混合物が凝固点より下に温度低下すると、油相は固体化する。
【0013】 エマルジョンスティックを処方する時、考慮すべき多数の因子が存在する。そ
れらの因子の一部は相反する。第一の、そして非常に重要な因子の一つは、二つ
の相のそれぞれの比率に関する。制汗剤塩は、水性相への溶解性が有限であるた
め、制汗剤の有効度は、水性相の比率が増大するにつれて増大する可能性がある
。しかし、製剤中の水性相の比率における一切の増大が、疎水性相に利用するこ
とができる空間に対応する減少をもたらす。その構成油(一つまたは複数)の選
択に関連して、このことは、連続相の強い支持、故に、スティックの強度および
結着性を提供する疎水性相の能力に影響を及ぼす。さらに、その相が有益な疎水
性成分を含有する能力に影響を及ぼす。
【0014】 ワックスは、一般に、粒状制汗剤が油相に懸濁される無水製剤の構造化に用い
るか、または用いることを提案されてきが、それらを用いてエマルジョンスティ
ックを構造化することには、殆ど注意が払われてこなかった。
【0015】 わきのした用製品の市場は、消費者の嗜好およびライフスタイルの変化につれ
て発展し続けている。消費者が、近年、相当な注意を払っているわきのした用製
剤の特性の一つは、塗布直後またはその後まる一日、製剤が皮膚上で目に見える
程度である。これは、一般に、可視堆積物と呼ばれる。ワックスおよび制汗剤塩
は、ヒトの皮膚上に可視堆積物を生じるため、現在の消費者の嗜好に沿って、そ
れらを低減するか、理想的には排除することができることが望ましいであろう。
関連特性は、皮膚への塗布中に発生するか、皮膚が衣類と接触することによりそ
の後伝達されることによって発生するあらゆる衣類上の製剤の可視度に関係する
。同様に、衣類上の可視堆積物を低減するか、理想的には排除することが望まし
いであろう。
【0016】 一部の油は、制汗剤または消臭剤活性物質を皮膚に分散させるために有効なキ
ャリヤであるが、可視堆積物にはほとんど作用しない。その他種々の油は、可視
堆積物の外観を改善することができるが、エマルジョンにこうした油を利用する
ことができる空間は、水性相が占める割合によって制約される。
【0017】 硬質エマルジョンスチックを処方できる容易さに対する油の影響は、本明細書
中で前述した。さらなる因子は、異なる油を用いて製造されるエマルジョンステ
ィックの知覚特性における変化に関する。従って、例えば、製剤は、皮膚上の横
断経路に強いひきずり跡を有するか、または皮膚上に膜状の堆積物を見せ得る。
これらは、投薬容器内にある時、または皮膚への塗布の際に、ねばつくように見
えるか、またはべとべとした感じがする。
【0018】 先行技術は、水性成分を含有するスティックを開示する種々の出版物を含む。
従って、例えば、US−A−4265878は、実質的に不揮発性油を含有しな
い製剤を例示している。この製剤は、高い可視堆積物を示す。US−A−516
2378は、水性相を含有するが、不揮発性油は含有しないエマルジョンを開示
している。「878」同様、この特許は、不揮発性油を含有する製剤に関連する
問題およびそれらを解決する方法についての教示は提供していない。US−A−
4704271は、高比率の分散水性相と、低比率の不揮発油および高い揮発性
油対不揮発性油比を有する連続相とを含有し、ステアリルアルコールによって構
造化される製剤を開示している。この製剤は、ほんの限られた程度しか低減され
ていない、その活性物質および構造剤による本質的に高レベルの可視堆積物を有
する。
【0019】 WO98/17238は、揮発性シリコーンがない不揮発性油を含有するエマ
ルジョン製剤を例示している。従って、両方のこうした成分を含有することを求
める製剤に関する制約、および選択された比率でそれらの両方を含有することに
よる利点などについては言及されていない。
【0020】 EP−A−0291334は、液晶相を用いて生成物を構造化することによっ
て、ワックスの使用を回避している。従って、揮発性シリコーンおよび不揮発性
油の両方を含有するワックス構造化エマルジョンの供給に関する教示は提供され
ていない。
【0021】 EP−A−0281288は、不揮発性油を小比率でしか含有しない油相がス
テアリルアルコールで構造化される制汗製剤を例示している。こうした製剤は、
強いひきずり跡を示し、実際には比較的高い可視堆積物も有する。従って、こう
した問題点をいかに扱うかという教示は提供されていない。EP−A−0295
071は、多価アルコールに基づき、小比率の水も含有する分散相を用いるエマ
ルジョンスティックを開示している。ポリエチレングリコールは、分散相中の水
に対して4:1の重量比で例示されている。主要な疎油性成分としてのポリプロ
ピレングリコールに基づくスティックは、典型的に粘着性を示す。
【0022】 (本発明の目的) 本発明の目的は、勝った構造化能力を有するワックスを用いながら可視堆積物
の不利益を同時に改善、または克服する増粘されたまたは構造化された制汗剤組
成物を提供することである。
【0023】 一定の好ましい実施形態のさらなる目的は、勝った構造化能力を有し、知覚特
性、スティック結着性および可視堆積物の低減の望ましい組合わせを示すワック
スを用いて処方されるエマルジョンスティックを提供することである。
【0024】 (本発明の開示) 本発明に第一の側面に従って、制汗剤活性物質、液体キャリヤおよび前記キャ
リヤ用の構造剤または増粘剤を含む組成物であって、前記構造剤または増粘剤が
、40〜90℃の融点を有する有機ワックスを含み、このワックスの重量の少な
くとも60%が、式: CH−(CH−O−CO−(CH−CH (式中、nは、9〜39であり、mは、0〜35である) を満たす少なくとも一つの脂肪族エステルによって供給されることを特徴とする
制汗剤組成物を提供する。
【0025】 特定成分の化学構造の選択基準に見合うワックスを用いること、およびワック
スのより大きな部分としてそれを用いることによって、有効な構造化能力を提供
しながら可視堆積物の不利益を改善するワックス用いるという目的を達成するこ
とができる。
【0026】 (発明の詳細な説明) 本発明による組成物において、増粘性/構造化ワックスの必須成分は、一般式
: CH−(CH−O−CO−(CH−CH (式中、nは、9〜39であり、mは、0〜35である) に従うエステルである。
【0027】 選択されるエステル、すなわち、より順当に、この一般式を満たすエステルの
混合物は、所望とあらば、100%までのワックスを含み、ワックスの残りは、
蜜蝋または一つ以上のその成分によって満たされるか、あるいは第二のワックス
構造剤または増粘剤によって満たされる。多くの実施形態において、選択される
エステルの比率は、ワックスの少なくとも70重量%、好ましくは少なくとも8
0重量%、最も望ましくは少なくとも90重量%である。
【0028】 本発明で用いるワックスは、多くとも、小比率の遊離カルボン酸および炭化水
素以下で含まれることが望ましい。好ましくは、ワックスは、約4重量%以下、
特に約2重量%以下の非エステル化カルボン酸を含有する。ワックス中の炭化水
素の含有率は、通常の蜜蝋におけるものより少なく、実際には非常に少なく、詳
細にはワックスの5重量%未満、特に0〜2重量%である。
【0029】 エステルに関する一般式における好ましいエステルの範囲は、nが14〜24
、特に16〜20の範囲内で選択されると共に、mは、14〜24、特に16〜
20の範囲で選択されるものを含む。この一般式における好ましいエステルの第
二の範囲において、nは、18〜38の範囲で選択され、mは、0または1のい
ずれかである。好ましい各範囲内のエステルの混合物、または一方の好ましい範
囲のエステルと他方のものとの混合物を用いることができることは、ご理解いた
だけよう。好適な混合物には、n=14〜20、m=14〜20のエステルを含
むワックスと、n=16〜20、m=14〜20または好ましくは16〜20の
エステルを含むワックスとの混合物が挙げられる。
【0030】 本明細書中で与えた式に従うエステルは、上で規定した範囲の「n」を提供す
るために適切な鎖長を有するアルコールと、上で規定した範囲の「m」を生じる
ために適切な鎖長を有するカルボン酸との間の反応に関して文献に記載されてい
る通常の反応条件のもとで行われる通常のエステル化反応によって得ることがで
きる。
【0031】 ワックスは、本発明では、通常、組成物を基準にして2〜25重量%の範囲内
で用いられる。硬質固体組成物が所望される場合、ワックスの比率は、通常、組
成物の少なくとも5重量%であり、多くの場合、6〜15重量%の範囲で選択さ
れる。軟質固体組成物が所望される場合、ワックスの比率は、通常、5重量%よ
り小さく、特に2〜4重量%である。ワックスが境界で、または境界付近、すな
わち5%の領域で用いられる時、結果として生じる材料は、軟質固体であること
もあるし、標準球体押込試験において比較的低硬度を有する硬質固体であること
もあることはご理解いただけよう。
【0032】 制汗剤組成物の必須成分は、制汗剤活性物質である。制汗剤活性物質は、好ま
しくは0.5〜60%、特に5〜30または40%、ことのほか10〜30また
は35%の量で配合される。
【0033】 本発明に用いるための制汗剤活性物質は、多くの場合、特に、アルミニウム塩
、ジルコニウム塩および混合アルニミウム−ジルコニウム塩(それぞれ無機塩お
よび有機塩の両方および錯体を含む)を含む収斂剤活性塩から選択される。好ま
しい収斂剤塩には、アルミニウム、ジルコニウム、アルミニウム−ジルコニウム
のハロゲン化物、およびクロルハイドレートなどのハロハイドレートが挙げられ
る。
【0034】 好ましいアルミウム塩には、一般式、Al(OH)・wHO(式中
、Qは、塩素、臭素またはヨウ素を表わし、xは、2〜5、x+y=6(xおよ
びyは、整数であってもよいし、整数でなくともよい)であり、wは、水化の可
変量を表わし、これは0であってもよい)を有するアルミニウムハロハイドレー
トが挙げられる。一部の特に好ましいハロハイドレート塩は、EP−A−673
9(Unilever NVら)に記載されているものなどの活性化アルミニウ
ムクロルハイドレートを含む。この特許明細書の内容を本明細書中に引例として
包含する。活性化塩は、向上した活性を保持し、実質的に無水の製剤、すなわち
明確な水性相を含有しない製剤に用いると有利である。一部の活性化塩は、含水
製剤においても向上した活性を保持することもできる。
【0035】 本発明における制汗剤組成物に望ましく用いることができる範囲のジルコニウ
ム塩は、実験一般式:ZrO(OH)2n−nz・wHO(式中、zは、
0.9〜2.0の範囲の整数であるかまたは整数ではなく、nは、Bの原子価で
あり、2−nZは、少なくとも0であり、Bは、塩化物を含むハロゲン化物、ス
ルファメート、スルフェートおよびそれらの混合物から成る群から選択され、w
は、水化の可変量を表わし、これは0であってもよい)によって表わされる。特
に好ましいジルコニウム塩において、Bは、塩化物を表わし、zは、1.5〜1
.87の範囲にある。実際には、こうしたジルコニウム塩は、通常、それら自体
でではなく、複合アルミニウム・ジルコニウム系制汗剤の成分として用いられ、
このアルミニウム成分は、通常、ハロハイドレートに関して上述した式に従って
選択される。特に望ましい塩は、任意に活性化された混合アルミニウム−ジルコ
ニウムクロルハイドレートを含む。
【0036】 アルミニウムおよびジルコニウム塩に関して上で規定した式が実験に基づくも
のであり、多様な量の配位および/または結合した水を有する化合物と共に、高
分子種および混合物ならびに錯体を包含することは、ご理解いただけよう。特に
、ジルコニウムヒドロキシ塩は、多くの場合、多様な量のヒドロキシキを有する
範囲の塩を表わす。
【0037】 上述の収斂剤アルミニウム、ジルコニウムおよびアルミニウム/ジルコニウム
塩に基づく制汗剤錯体は、本発明に望ましく用いることができる。好ましくは、
アルミニウムハロハイドレートおよび/またはジルコニウムクロルハイドレート
材料が錯化される。錯体には、多くの場合、カルボン酸またはカルボキシレート
基、有利にはアミノ酸が用いられる。適するアミノ酸の例には、dl−トリプロ
ファン、dl−β−フェニルアラニン、dl−バリン、dl−メチオニン、およ
びβ−アラニンが挙げられ、好ましくは、式CH(NH)COHを満たす
グリシンが挙げられる。
【0038】 US−A−3792068(Lueddersら)に開示されているものなど
の、アルミにウムハロハイドレートおよびジルコニウムクロルハイドレートを、
グリシンなどのアミノ酸とを組合わせた錯体を用いることは、非常に望ましい。
一定のこれらのAl/Zr錯体は、文献では一般にZAGと呼ばれる。ZAG活
性物質は、アルミニウム、ジルコニウム、および2〜10、特に2〜6の範囲の
Al/Zr比、2.1から0.9の範囲の(Al−Zr)/Cl比を有する塩化
物、および可変量のアミノ酸、特にグリシンを一般に含む。この好ましいタイプ
の活性物質は、Westwood、Summit and Reheisから入
手することができる。
【0039】 一部の製剤では、USP5486347(Callaghanら)に開示され
ている方法によって製造することができる活性化ZAG錯体を用いることが特に
好ましい。
【0040】 用いることができるその他の活性物質は、乳酸アルミニウム、ボレート架橋ア
ルミニウム塩、および収斂剤チタン塩、例えば、GB2299506Aに記載さ
れているものを含む。さらにその他の活性物質には、塩素発生物質、抗ヒスタミ
ン剤および抗アドレナリン作用薬が挙げられる。
【0041】 組成物における固体制汗剤塩の比率には、通常、一切の水化の水の重量および
存在することもある一切の錯化剤の重量が含まれる。しかし、制汗剤塩を水溶液
に溶解する時、その重量から存在する一切の水が除かれる。
【0042】 本発明の一部の実施形態において、制汗剤塩は、特に、水性相または親水性相
を含まない組成物中では粒状形態で、ここでは用いられる。こうした組成物は、
好適には無水または実質的に無水と呼ばれる。通常のキャスト法を用いて通常の
バレルに充填する時などの、こうした組成物における制汗剤塩の粒径は、多くの
場合、1〜200μmの範囲内に入り、平均粒径は、多くの場合、3〜20μm
である。20〜50μmまたは0.1〜3μmなどのより大きいおよびより小さ
い平均粒径、両方を考慮することもできる。
【0043】 その他の実施形態において、制汗剤活性物質は、例えば、組成物が極性相を含
む場合、通常は水および/または水混和性溶媒を含む溶液形態で用いることがで
きる。こうした実施形態において、溶液中の(分散極性相における)制汗剤活性
物質の濃度は、多くの場合、極性相のみを基準として3〜60%、特に、この相
の10%または20%から55%または60%までである。
【0044】 組成物の第三の必須成分は、多くの場合、組成物の30〜95%、特に40〜
90%の割合の液体キャリヤである。
【0045】 本発明において組成物に配合されるキャリヤは、組成物を用いる時点では液体
であり、ゲル化または構造剤によって別様に構造化されて、普通は40℃より低
く、多くの例では30℃より低く、多くの場合、少なくとも15℃である住宅環
境温度で通常はある使用温度で、硬質または押出可能な固体を生じることができ
る材料を一つ以上含む。キャリヤは、疎水性であるか、または疎水性と親水性両
方の混合物であることができ、後者は、通常、エマルジョンの形態である。本発
明では、キャリヤは、不連続親水性相または粒状相を分散することができる連続
相を生成するために十分な疎水性材料を含有することが特に望ましい。本発明の
二重ゲル化剤系は、疎水性媒質をゲル化するために特に適しており、分散油相を
構造化することもできるので、存在すべきである。
【0046】 疎水性キャリヤ液は、多少の揮発性を有してもよいし、または揮発性成分を含
んでいてもよいが、一般に、その蒸気圧は25℃で4kPa未満であろうため、
油または油の混合物として説明することができる。さらに詳細には、疎水性キャ
リヤ液の少なくとも80重量%は、蒸気圧が25℃で4kPaより高くない材料
からなるべきであることが願わしい。
【0047】 本発明に特に望ましいキャリヤの種類の一つは、製剤使用時に良好な知覚特性
を助長するために、疎水性であり、液体シリコーンを含む。好ましくは、シリコ
ーンキャリヤの少なくとも主要な割合が、少なくとも一つの揮発性ポリオルガノ
シロキサン、すなわち、周囲条件(約20〜25℃)で測定可能な蒸気圧を有す
る液体材料によって構成される。典型的には、揮発性シリコーンの蒸気圧は、2
5℃で1または10Paから2kPaの範囲にある。揮発性ポリオルガノシロキ
サンは、線状または環状またはそれらの混合形状であることができる。好ましい
環状シロキサンには、ポリジメチルシロキサンが挙げられ、特に、3〜9個のケ
イ素原子、好ましくは7個以下のケイ素原子、最も好ましくは4〜6個のケイ素
原子を有し、多くの場合、別様にシクロメチコーンと呼ばれるものが挙げられる
。好ましい線状シロキサンには、3〜9個のケイ素原子を含むポリジメチルシロ
キサンが挙げられる。揮発性シロキサンは、通常、それら自体、1x10−5 /秒(10センチストーク)より小さく、特に1x10−7/秒(0.1
センチストーク)より大きい粘度を示し、線状シロキサンは、通常、5x10 /秒(5センチストーク)の粘度を示す。揮発性シリコーンは、一つ以上
のペンダント−O−Si(CH基によって置換された前述の線状または環
状シロキサンなどの枝分れ鎖または環状シロキサンを含むこともできる。市販の
シリコーン油の例には、等級表示344、345、244、245および246
(Dow Corning Corporationから)、Silicone
7207およびSilicone 7158(Union Carbide
Corporationから)、およびSF1202(General Ele
ctric[US]から)を有する油が挙げられる。揮発性シリコーンは、多く
の場合、80%以下、特に10〜70%、多くの例では20〜60%の比率で組
成物中に存在する。
【0048】 本発明の組成物に用いられる疎水性キャリヤは、ポリアルキルシロキサン、ポ
リアルキルアリールシロキサンおよびポリエーテルシロキサンコポリマーを含む
不揮発性シリコン油を代わりにまたは追加で含む。適切には、これらは、ジメチ
コーンおよびジメチコーンコポリマーから選択することができる。市販の不揮発
性シリコーン油には、少なくとも50センチストークの粘度を有するDow C
orning 556およびDow Corning 200シリーズが挙げら
れる。不揮発性シリコーンは、多くの場合、組成物に対して約30重量%以下、
好ましくは1〜15重量%で存在する。多くの例において、不揮発性シリコーン
油が存在する時、揮発性シリコーン油に対するその重量比は、1:3〜1:40
の範囲で選択される。
【0049】 液体シリコーン、すなわち0〜100%の疎水性キャリヤ液に加えて、または
その代わりに無ケイ素疎水性有機キャリヤを本発明の組成物に配合することがで
きる。こうした無ケイ素疎水性有機キャリヤ材料には、低粘度を示すためによく
選択される鉱物油または水素化ポリイソブテンなどの液体脂肪族炭化水素を挙げ
ることができる。
【0050】 液体炭化水素のさらなる例は、少なくとも10個の炭素原子、多くの場合、3
0個以下の範囲の炭素を有するポリデセンおよびイソパラフィンを含む。
【0051】 その他の適する疎水性キャリヤは、水混和性キャリヤの一部、望ましくは20
重量%以下、多くの例では10重量%未満の水不混和性キャリヤとして、液体脂
肪族または芳香族エステルを含む。
【0052】 C〜C22アルカン酸またはC〜C10アルカン二酸でエステル化された
〜C20アルカノールから誘導することができるエステルなどの適する脂肪
族エステルは、少なくとも一つの長鎖アルキル基を有する。アルカノール部分お
よび酸部分またはそれらの混合部分は、好ましくは、それらが20℃より低い融
点を有するように選択される。適するエステルには、ミリスチン酸イソプロピル
、ミリスチン酸ラウリル、パルミチン酸イソプロピル、セバシン酸ジイソプロピ
ルおよびアジピン酸ジイソプロピルが挙げられる。
【0053】 安息香酸脂肪アルキルを含む的する液体芳香族エステルは、好ましくは20℃
より低い融点を有する。こうしたエステルの例には、適する安息香酸C8〜C1
8アルキルまたはそれらの混合物が挙げられる。
【0054】 適する疎水性キャリヤのさらなる例は、ミルスチルエーテル誘導体、例えばP
PG−3ミリスチルエーテル、またはPPG−14ブチルエーテルなどのポリグ
リコールの低級アルキルエーテルなどの脂肪アルコール、少なくとも一つから誘
導することができる液体脂肪族エーテルを含む。本発明による製剤におけるエー
テルの比率は、多くの場合、0〜40重量%の範囲で選択され、一部の製剤では
、特に、1〜30重量%の範囲で選択される。
【0055】 さらのその他の適する疎水性キャリヤは、20℃で液体である少なくとも10
個の炭素原子を含む液体脂肪族アルコールを含む。こうしたアルコールの例には
、エチルヘキシルアルコール、オクチルドデカノールおよびイソステアリルアル
コールなどの枝分れ鎖アルコールが挙げられる。本発明による製剤におけるアル
コールの比率は、多くの場合、0〜40重量%、特に1〜30重量%の範囲で選
択される。
【0056】 非シリコーン疎水性キャリヤ(複数を含む)の全比率は、多くの場合、キャリ
ヤの0〜80重量%、特に5〜70重量%の範囲で選択される。疎水性非シリコ
ーン有機キャリヤの混合物を用いることができる。酸素を含有しケイ素がない疎
水性有機液を用いる場合、それらは、望ましくは、疎水性キャリヤの70重量%
以下を構成する。例えば合計で20、30または35重量%以下の範囲にわたる
疎水性相に対するより低い比率が、より好ましい。
【0057】 シリコーンキャリヤと非シリコーンキャリヤの混合物は、あらゆる重量比で本
発明に適切に用いることができるが、試験を行った多数の実施形態では、その比
率は20:1〜1:20の範囲にある。
【0058】 本発明に用いられるキャリヤまたはキャリヤの混合物は無水、すなわし遊離し
た水を含まないことが可能であり、多くの場合、有効な組成物は、一つ以上の疎
水性キャリヤのみを用いることによって、無水であることができる。あるいは、
所望とあらば、組成物は、本明細書中で前に示したものなどの疎水性キャリヤに
加えて、特に、水、および/またはアルコール性水混和性溶媒などの水混和性有
機溶媒などの親水性キャリヤを含むことができる。疎水性キャリヤと親水性キャ
リヤの両方を含有する組成物は、通常、それらのうちの一方を分散相として有す
る。実際に分散相を含有する製剤は、多くの場合、アニオン性、カチオン性、両
性イオン性、および/または非イオン性界面活性剤などの乳化性界面活性剤をさ
らに含むであろう。
【0059】 本明細書でのエマルションにおいて、そこに溶解した任意の物質を含む分散相
は、通常5〜80重量%の、多くの実施様態において、65重量%までの、およ
びそのようなまたは他の実施様態において、好ましくは少なくとも25重量%の
組成物からなる。構成物を含む連続相はそれによって、20〜95重量%のよう
な組成物の重量バランスを提供する。本明細書のエマルションは、通常油エマル
ション中に水を含み、すなわち分散相は親水性相である。エマルションを使用す
る場合、組成物の残っている成分と混合する前に、分離段階としてエマルション
を調節することが適切であり得る。
【0060】 多くの例におけるエマルションは、しばしば非イオン性である、1つまたはそ
れ以上の乳化剤を含有している。エマルション中の乳化剤または乳化剤系、すな
わち乳化剤の組み合わせの割合は、しばしば0.1〜10%w/wの範囲、およ
び多くの例では0.25〜5%w/wの範囲で選択される。最も好ましくは、0
.1または0.25%から3%w/wまでの量である。2〜10、および好まし
くは3〜8の範囲での全HLB値を提供するような乳化剤または乳化剤系を使用
することが望ましい。
【0061】 望ましい全値以上のHLB値を持っている乳化剤および望ましい値以下のHL
B値持っているものとの組み合わせで使用する乳化剤系を使用することが適切で
あり得る。2つの乳化剤を適切な比で共に使用することによって、エマルション
の形成を促進する重量平均HLB値を得ることが可能である。
【0062】 多くの好適な乳化剤は、ポリオキシアルキレン部位、とりわけ、しばしば約2
〜80、とりわけ5〜60オキシエチレンユニットからなるポリオキシエチレン
部位を含む非イオン性エステルまたはエーテル乳化剤であり、および/または親
水性部位としてグリセロールまたはソルビトールまたは他のアルジトールを含む
。親水性部分はポリオキシプロピレンを含むことが可能である。乳化剤はさらに
、通常約8〜50炭素、とりわけ10〜30炭素からなる疎水性アルキル、アル
キニルまたはアラルキル部位を含む。疎水性部分は、直鎖かまたは分岐鎖どちら
かでよく、しばしば飽和しており、不飽和でもよく、任意にフッ素化している。
疎水性部分は、たとえばタロー、ラード、ヤシ油、ひまわり種子油またはダイズ
油から由来したもののような、さまざまな鎖長の混合物を含んでよい。そのよう
な非イオン性界面活性剤はまた、グリセロール、またはソルビトールまたは他の
アルジトールのようなポリヒドロキシ化合物より由来しうる。乳化剤の例には、
セテアレス−10〜−25、セテス−10−25、ステアレス−10−25およ
びPEG−15−25ステアリン酸塩またはジステアリン酸塩が含まれる。他の
好適な例には、C10〜20脂肪酸モノ、ジまたはトリ−グリセリドが含まれる
。さらなる例には酸化ポリエチレン(8〜12EO)の C18〜C22脂肪族
アルコールエステルが含まれる。典型的には、低HLB値を持つ共乳化剤はしば
しば、グリセロール、ソルビトール、エリスリトール、またはトリメチロロプト
パンのような一または可能であれば多水酸基アルコールの脂肪酸ジエステルであ
る。脂肪部分は、セチル、ステアリル、アラキジルおよびベヘニルを含む、しば
しばC14〜C22であり、多くの例にて飽和している。パルミチン酸またはス
テアリン酸、ミリスチルパルミチル酸またはステアリン酸のソルビトールモノま
たはジエステル、およびステアリン酸のトリメチロロプロパンモノエステルが含
まれる。
【0063】 とりわけ望ましい乳化剤の種類には、ジメチコーンコポリマー、ポリオキシア
ルキレン改変ジメチルポリシロキサンと呼ばれるものが含まれる。ポリオキシア
ルキレン基はしばしばポリオキシエチレン(POE)またはポリオキシプロピレ
ン(POP)またはPOEおよびPOPのコポリマーである。コポリマーはしば
しばC1〜C12アルキル基で終わる。
【0064】 好適な乳化剤は、AbilTM、ArlacelTM、BrijTM、Cre
mophorTM、DehydrolTM、EmerestTM、Lamefo
rmTM、Quest PGPHTM、PluronicTM、Prosori
neTM、SpanTM、TweenTM、SF1228、DC3225C、Q
2−5200を含む多くの商標にて広く入手可能である。
【0065】 親水性担体は通常水をふくみ、水に加えて、または水の代わりに1つまたはそ
れ以上の水溶性または水混和性液体を含みうる。本発明にしたがったエマルショ
ン中の水の割合は、しばしば〜60%、およびとりわけは5〜40%の範囲で選
択される。いくつかの水は、発汗抑制活性剤のための溶媒として導入してよい。
【0066】 水溶性または水混和性溶媒の1つの種類には、たとえばC1〜C4の短鎖一水
酸基アルコール、とりわけエタノールまたイソプロパノールが含まれ、これらは
、処方に対して臭気除去能力を与える。さらなる親水性液体の種類には、ジまた
はポリオール、好ましくは40℃以下の融解点を持っているか、または水混和性
のものが含まれる。ジまたはポリオールの例には、グリコール、1,2プロピレ
ングリコール、1,3ブチレングリコール、へキシレングリコール、ジエチレン
グリコール、ジプロピレングリコール2−エトキシエタノール、ジエチレングリ
コールモノエチルエーテルおよびトリエチレングリコールモノメチルエーテルが
含まれる。とりわけ好ましいポリオール類には、グリセロールまたはソルビトー
ルおよび湿潤剤として働くことも可能である関連化合物が含まれる。処方内での
モノ、ジまたはポリオールはしばしば〜15%までの範囲、多くの例では0.5
〜12%、適切には〜約5%および好ましくは約0.2〜3%の範囲で選択され
る。
【0067】 本発明のある好ましい実施様態において、組成物は、連続相が約10〜35%
揮発性シリコーン油、および5〜15%不揮発性疎水性油を含み、分散相が、約
40〜75%含まれ、発汗抑制剤またはデオドラント活性物が1〜35%含まれ
、乳化剤が0.1〜10%含まれ、そして本組成物は好ましくは〜5%までの不
溶性粒子物質を含むようなエマルションの形態であり、ここで%は組成物の重量
に基づいたものである。
【0068】 そのような好ましい実施様態に関して本明細書以上ですでに特定化した範囲内
で選択した構成要素の組成物の使用によって、許容可能なスティックの堅さを楽
しみ続ける一方で、視覚的沈着をさけることまたは改善すること、薄膜状沈着を
さけることまたは改善すること、ドラッグをさけることまたは改善すること、粘
着性をさけることまたは改善すること、および消費者が許容可能なすべりを改善
することのまたは保持することのリストより、2つまたはそれ以上の有益な特性
の組み合わせを示している発汗抑制剤またはデオドラントエマルションスティッ
クを産出することが可能である。言い換えれば、本発明のワックスを用いて形成
し、消費者によってよく好まれる多くの特性を示しているエマルションよりステ
ィックを産出することが可能である。
【0069】 前記好ましい実施様態での水性および油性相の相対的な割合は、特性のバラン
スを成し遂げるように注意深く選別される。水相の割合は、水中に溶解している
か、または水で単一相を形成している存在している任意の物質を数に入れて、通
常30〜70重量%の範囲である。好ましくは、水相は、組成物の65wt%以
上は含まれず、多くの好ましい実施様態では、45〜60wt%の範囲である。
多くの好ましい組成物は、50wt%水相の領域に含まれる。
【0070】 前記好ましい実施様態の水相での水の含量は、しばしば相の40〜75wt%
であり、しばしば65wt%より大きくはない。実際に、水の割合は、しばしば
組成物の20〜40wt%であり、多くの場合24〜36wt%である。
【0071】 エマルション中の明らかな割合の水の存在は、一般的に、湿り気および冷却特
性を持っていると消費者によって気づかれると予想される。しかしながら、そし
て驚くべきことに、好ましい実施様態の即席エマルションスティックは、それら
の特性の無水スティックと類似であると考えられた。
【0072】 エマルション中の水相は一般的に、水に加えて、発汗抑制剤または水溶性デオ
ドラントを含む。そのような物質の割合は、通常少なくとも0.5wt%、しば
しば少なくとも2wt%、そして多くの例において少なくとも5wt%、同様の
または他の例において〜30wt%である。発汗抑制剤は好ましくは、少なくと
も10wt%、多くの好ましいエマルションにおいて20〜25wt%の量で前
記好ましい実施様態中に存在する。
【0073】 前記好ましいエマルション実施様態中に、小さな割合のC2〜C6二水酸基、
または多水酸基脂肪族アルコール、たとえば水相中の水の重量の半分までの割合
で組み込むことが望ましい可能性がある。通常、そのような二または多水酸基ア
ルコールの割合は、エマルションの0〜15wt%、特に3〜12wt%である
。好ましい二水酸基または多水酸基アルコールの例には、プロピレングリコール
、グリセロールまたはソルビトールが含まれる。小さな割合のそのようなアルコ
ールの組み込みに対して制限することで、水相から発生する冷却の程度、および
蒸発と付随する視覚的沈着の発生の程度を、不適切な粘性または疎水性相の主要
な流体成分のようにエマルション中のそのような化合物を使用することで起こり
うる他のネガティブな感覚特性が起こっている組成物なしに、さらに妨げること
が可能である。いくつかの特定の好ましいエマルションは、3〜10wt%のグ
リセロールを含んでいる。
【0074】 本発明のエマルションの1つの利点は、エマルションが大きな冷却を示さない
ことであるけれども、冷却の程度は、選択した割合の、たとえば〜5wt%の範
囲、たとえば少なくとも0.1wt%の範囲で選択した、エタノールまたはイソ
プロパノールのような揮発性一水酸基脂肪族アルコールを組み込むことによって
制御することができる。しかしながら、好ましい実施様態の種類に含まれる多く
のとりわけ好ましい処方は揮発性アルコールを含まない。
【0075】 本発明の前記好ましい実施様態中で使用した疎水性担体液体には、揮発性シリ
コーン油および不揮発性油の混合液が含まれ、この2つの成分の割合は、先に記
述した範囲内で選択される。
【0076】 前記好ましい実施様態において、揮発性シリコーン油の割合は、好ましくは2
5wt%より高くはなく、しばしば10〜20wt%の範囲内である。不揮発性
油の割合は、好ましくは少なくとも8wt%、多くの場合12wt%より多くは
ない。エマルション中の油の絶対割合だけでなく、その相対割合も考慮すること
が望ましい。好ましくは揮発性シリコーン油は、不揮発性油に対する重量比で、
少なくとも1:1、とりわけ少なくとも5:4で存在する。この比は、好ましく
は3:1より高くはなく、より好ましくは2:1よりは高くはない。揮発性シリ
コーンおよび不揮発性油の比および絶対割合を注意深く考慮することによって、
視覚的沈着を減少させ、同時にエマルションに対する過剰のドラッグおよびべと
べと感をさける利点を組み合わせることが可能である。
【0077】 任意の収斂剤塩(たとえば発汗抑制剤塩)および/またはワックス構造物のよ
うな、視覚的沈着の一因となる物質のその比を考慮することがさらに望ましい。
好ましい実施様態中での発汗抑制剤塩の、不揮発性油に対する重量比に関して、
不揮発性絶対割合を本明細書以上で記述した割合の範囲内のままにする一方で、
1:1〜4:1、とりわけ2:1〜10:3の範囲内で選択することが好ましい
【0078】 前記好ましい実施様態における使用に関する不揮発性油の選択において、とり
わけ不揮発性シリコーン油、液体脂肪族炭化水素、および芳香族エステルを含む
、本明細書以上で記述したさまざまな不揮発性油を考慮することが望ましい。た
とえば、65℃まででのような、より低い融解点ワックスに対するその成分の3
0wt%までの不揮発性成分の画分で、しかしおそらく70℃以上のようなより
高い融解点ワックスに対する少なくとも1つの主要な画分を提供することを考慮
可能である他の不揮発性油は、C〜C22アルカノイン酸またはC〜C10 アルカンジオニック酸でエステル化したC〜C20アルカノールより誘導可能
なエステルのような、少なくとも1つの長鎖アルキル基を含む脂肪族エステル油
を含んでよい。アルカノールおよび酸部分またはその混合物が、20℃より低い
融解点を持つように好ましく選別される。好適なエステルには、イソプロピルミ
リスチン酸、ラウリルミスチリン酸、イソプロピルパルミチン酸、ジイソプロピ
ルセバケートおよびジイソプロピルアジペートが含まれる。脂肪族エステルのよ
うな不揮発性油の他の種類には、イソステアリルアルコールまたはオクチルドデ
カノールおよび、たとえばPPG−3ミリスチルエステルのようなミリスチルエ
ーテル誘導体のような、少なくとも1つの脂肪族アルコールより誘導可能な液体
脂肪酸、またはPPG−14ブチルエーテルのようなポリグリコールの低級アル
キルエーテルのような、少なくとも12、好ましくは30までの炭素を含んでい
る脂肪族分岐鎖脂肪アルコール油が含まれる。
【0079】 本発明の組成物に、とりわけエマルションに、好ましくは5wt%までの割合
で、およびとりわけ1〜5wt%の割合で、小粒子サイズの少なくとも1つの粒
子不溶性分子が含まれることが望ましい。そのような不溶性物質はタルク、微細
に分割されたシリカまたは粘土などの無機物であり得る。あるいは、前記物質は
、微細に分割されたポリエチレンのような小粒子固体炭化水素であり得る。その
ような成分の存在は、スティックの滑りやすさを改善することができる。懸濁液
処方において、この物質が、任意の粒子発汗抑制塩に加えて存在してよい。
【0080】 本発明の組成物中の任意の成分には、たとえば約10%w/wまでの濃度での
殺菌剤が含まれうる。好適なデオドラント活性物は、発汗抑制金属塩、香料およ
び/またはIgasan DP300TM、TriclosanTM、Tric
lorbanTMおよびChlorhexidine機能特異的記載として公知
である物質の、ビグアニド誘導体を含む、塩素化芳香族化合物のような、とりわ
け(細菌に対する)殺菌剤をふくむ殺菌剤のデオドラント効果的濃度を含んでよ
い。また他の種類は、CosmosilTMの商品名で入手可能であるようなビ
グアニド塩を含む。
【0081】 他の任意の成分には、洗い流し剤が含まれ、しばしば皮膚または衣類からの処
方の除去を補助するために10%w/wまでの量で存在する。そのような洗い流
し剤は、一般的に、C8〜C22アルキル部分およびポリオキシアルキレン基(
POEまたはPOP)および/またはポリオールを含みうる疎水性部分を含んで
いるエステルまたはエーテルのような非イオン性表面活性剤である。
【0082】 前記処方のさらなる任意の成分には、エステル(第一構造物)に加えて使用可
能な1つまたはそれ以上の第二構造物を含む。処方内のそのような第二構造物の
量は、しばしば0、および通常処方の15%より多くはない。通常、第一構造物
の量よりも多くはない。エマルションの形態での多くの好ましい実施様態で、そ
のような第二構造物は存在しないか、または必要ないかいずれかであることが認
められるであろう。
【0083】 本明細書で使用可能な第二構造物は、非重合性であるか、または重合性であり
得る。非重合性構造物、ときおりゲル化剤と呼ばれるものは、ステアリン酸また
はステアリン酸ナトリウムまたは12−ヒドロキシステアリン酸のような脂肪酸
またはその塩より選択してよい。他の好適なゲル化剤には、ジベンジリデンアル
ジトール、たとえばジベンジリデンソルビトールが含まれうる。さらに好適なゲ
ル化剤には、ラノステロール、N−ラウロイルグルタミン酸ジブチルアミドのよ
うな、エステルおよびアミド誘導物を含む、選択n−アシルアミノ酸誘導体を含
み得、ゲル化剤はヒドロキシステアリン酸またはそのエステルまたはアミド誘導
体と共に指向されうる。またさらなるゲル化剤には、アルキルN,N’ジアルキ
ルスクシンアミド、たとえばドデシルN,N’−ジブチルスクシンアミドのよう
な二塩基性または三塩基性カルボキシル酸のアミド誘導体が含まれる。ステアリ
ン酸アルコールおよび/または天然の植物または動物由来ワックスまたは同様の
合成ワックスが、望むならば第二構造物として、使用可能である。 いくつかの実施様態において、第二構造物には、好ましくは12〜36炭素を
含み、とりわけ16〜24炭素原子を含む、キャンデリラワックスまたはワック
ス中のペンダントカルボキシル酸基または基群を脂肪酸アルコールでエステル化
することで入手可能であるまたはエステルかキャンデラワックスが含まれる。第
一ワックスの第二キャンデリラまたはエステル化キャンデリラワックスに対する
重量比は、従来通り1:4まで、多くの例では、少なくとも10:1、3:1、
1:1および1:3のようなものである。そのような組み合わせは、構造物とし
てキャンデリラワックスのみを使用した相当する処方よりも大きなスティックの
堅さを示す傾向にある。
【0084】 使用できる重合化構造物には、ビニル末端化ポリシロキサンと架橋剤、または
アルキルまたはアルキルポリオキシアルキレン−末端基化ポリ(メチル置換)ま
たはポリ(フェニル置換)シロキサンの反応産物のようなオルガノポリシロキサ
ンエラストマーが含まれうる。多くのポリアミドもまた、親水性液体に対する構
造物として開示されてきた。組成物が水相を含む場合、この相は、ポリアクリル
アミド、ポリアクリル酸または酸化ポリアルキレンより構築されうる。
【0085】 好ましくは、好ましいエマルション実施様態を含む、本明細書の処方は、たと
えば2wt%より少ない、とりわけ0.5wt%より少ない、ステアリルアルコ
ールまたはベヘニルアルコールのような、典型的に水不溶性であり、しばしば1
2〜30炭素を含む、固体脂肪族アルコールを本質的に含まない。
【0086】 本明細書の組成物はまた、発汗抑制剤固体または軟質固体に対して従来通り企
図可能である、1つまたはそれ以上の化粧添加物を組み込みうる。そのような化
粧添加物には、たとえば約10%w/wまでの量での、タルクまたは微細に分割
されたポリエチレンなどの皮膚触感改善剤、たとえば5%w/wまでの量での、
アラントインまたは液体のような皮膚補助剤、色素、しばしば2%w/wまでの
量での、メタノールおよびメタノール誘導体のような、すでに言及したアルコー
ル以外の皮膚冷却剤が含まれうる。一般的に使用される添加剤には、通常0〜4
%、多くの処方では0.25〜2%の濃度で存在する、香料が含まれる。
【0087】 本明細書で記述した組成物は、懸濁液またはエマルション固体または軟質固体
を作製するための従来の工程により産出できる。
【0088】 したがって、本発明のさらなる観点にしたがって、以下の工程を含む発汗抑制
剤スティックの産出のための工程が提供される。
【0089】 1.液体担体中に、その少なくともワックスの重量の60%が、押し出し可能
固体または固体を産出するために、担体を厚くするか構築するのに十分な量での
、式: CH−(CH−O−CO−(CH−CH 式中nは9〜39であり、mは0〜35である、を満たす少なくとも1つの脂
肪族エステルより提供される、40〜90℃の融解点を持っている有機ワックス
を組み込むこと。
【0090】 2.構造物を含む混合液を、温度を上昇させて、動くようにすること。
【0091】 3.液体担体を発汗抑制活性剤と混合すること。工程2および3は、構造物含
有混合物を形成するために、工程1の前、後または同時のいずれかで実施する。
【0092】 4.移動可能混合物を、分配容器内に導入すること。
【0093】 5.移動可能混合物を厚くなるかまたは構築される温度まで冷却するか、また
は冷却可能にすること。
【0094】 懸濁液発汗抑制剤処方に関する従来の工程順序には、まず、ワックスが溶解す
るのに十分高い温度で、ワックスを担体と混合することが含まれる。その後、粒
子発汗抑制活性剤を、担体溶液と混合し、混合液を、その設定温度よりもしばし
ば5〜10℃高い温度にて、好適な充填工程を用いてバレルのような分配容器内
に導入し、室温まで冷却するか、冷却可能にする。
【0095】 エマルション発汗抑制剤処方を作製するための好適な工程には、たとえば懸濁
液スティックの調製におけるように、ワックスと疎水性担体の移動可能混合物を
形成させることが含まれる。別々に、発汗抑制活性剤を相に導入することで(も
し必要ならば、そのような活性剤が従来より水溶液中に提供されるので)、水相
または親水性相を調製する。溶液を好ましくは、油相と同様の温度まで熱し、そ
の後相を混合する。あるいは、疎水性相を混合液をゆっくりと熱しながら、混合
液の上昇した温度を保持する速度で、油相内に導入できる。その後混合液を懸濁
液スティックのものと同様の様式で満たし/冷却する。
【0096】 好ましいエマルション実施様態は、以下の工程によって作製できる。 揮発性シリコーン油、不揮発性油およびワックス構造物を、高温にて形成させる
こと、または前記混合液を、構造物構造物が融解し、または油中に溶解または分
散する高温に運ぶこと、それによって移動可能疎水性混合液を作製すること。 同時にまたは別々に、水溶性または水混和性構造物を含む相を形成すること、移
動可能疎水性混合物を乳化剤および任意の不溶性粒子物質の存在下で水相と剪断
混合すること、およびそれによって疎水性連続相および分散水相を含むエマルシ
ョンを形成すること。
【0097】 前記エマルションを、構造物が連続相を構築することによって形成される温度
まで冷却するか、冷却可能にすることであり、エマルションは 10〜35%揮発性シリコーン油、および5〜15%不揮発性疎水性油からな
る連続相、 40〜75%からなる分散相、 0.5〜35%からなる発汗抑制剤またはデオドラント活性物、 7〜25%からなるワックス構造物、 0.1〜10%からなる乳化剤、 5%までの不溶性粒子物質を好ましくは含む組成物 を特徴とし、%は組成物に基づいた重量による。
【0098】 本明細書で記述したエマルション処方は、少なくとも40wt%内部相のよう
な、高内部相容量を含む発汗抑制剤エマルションを作製するために今まで記述さ
れ、または使用された任意の工程によって作製できる。
【0099】 1つの好適な工程は以下を含む。
【0100】 1.ワックスを、油相が厚くなるかまたは構築されるのに十分な量で、揮発性
シリコーンおよび不揮発性油の混合物内に挿入すること。
【0101】 2.構造物含有混合物を、高温で移動可能にすること。工程1および2は連続
して、または同時に実施する。
【0102】 3.任意に乳化剤を含む発汗抑制剤またはデオドラントの水溶液を得ること。
【0103】 4.乳化剤の存在下、剪断にて、工程2で産出した移動可能物質を、工程3の
水溶液と混合し、高温でエマルションを形成させること。
【0104】 5.エマルションを、移動可能混合物である間に、分配容器内に導入すること
【0105】 6.エマルションを固体化する温度まで冷却するか、冷却可能にすること。
【0106】 工程2において、ワックスが油相にわたって完全に分散するまで、選択した高
温で、そして最も高い融解ワックスの融解点よりしばしば5〜10℃高い温度に
て、混合物を保持することがとても望ましい。
【0107】 工程3において、乳化剤を、発汗抑制剤塩を含む前形成溶液に導入することが
しばしば都合がよく、しかし他の場合、固体発汗抑制剤は水相中に溶解できる。
本工程はしばしば、高温で実施し、または溶液を工程4にて移動可能油相と混合
する前に高温に熱する。水相をしばしば油相の20℃以内まで熱する。
【0108】 工程4において、2つの液体相を剪断条件下で、そして乳化剤の存在下で互い
に混合する。そのようにすることで、懸濁した相の小滴をえる。この工程は、処
方の固体化温度より上で保持した温度にて実施し、しばしば、その成分に依存し
て約50〜70℃の範囲で選択する。
【0109】 工程5において、工程4での移動可能エマルションをしばしばバレルと呼ばれ
るスティック分配器内に導入する。このことは、従来の鋳造方法を用いて実施で
き、あるいはPCT明細書番号第PCT/EO99/07249号で記述された
ように注入成形技術を、使用できる。同様に、懸濁液経路の工程3にて産出した
移動可能懸濁液を、好ましくは処方の通常の設定温度より3℃高い範囲内での温
度にて、バレル内に圧力下注入できる。
【0110】 工程6において、移動可能エマルションを含む分配器を、たとえば冷却穴を通
すことで強制冷却するか、またはたとえば処方の通常設定温度の3℃以内で操作
する注入成形技術によって工程5(または懸濁液経路の工程4)で満たした場合
に、周辺空気まで単純に冷却させる。
【0111】 本明細書の組成物は、ヒト皮膚への局所適用に好適であり、とりわけ脇の下へ
の発汗抑制剤組成物であり、それによって明らかな発汗を減少させる。
【0112】 したがって、本発明の第三の観点に従って、皮膚へ発汗抑制活性剤、液体担体
および、ワックス重量の少なくとも60%が、式: CH−(CH−O−CO−(CH−CH 式中nは9〜39であり、mは0〜35である、を満たす少なくとも1つの脂
肪族エステルによって提供される、40〜90℃の融解点を持っている有機ワッ
クスを含む構造物を含む発汗抑制剤組成物を局所投与することを含む、ヒト皮膚
での発汗を防ぐためまたは減少させるための方法が提供される。
【0113】 とりわけ好ましくは発汗抑制剤またはデオドラントエマルション組成物、すな
わち10〜35%の揮発性シリコーン油、および5〜15%の不揮発性疎水性油
、1〜35%の発汗抑制剤またはデオドラント活性物を含む40〜75%の分散
水相、7〜25%のワックス構造物、0.1〜10%の乳化剤を含み、好ましく
は5%までの不溶性粒子物質を含むものを、局所に適用することがとりわけ望ま
しい。%は組成物に基づいた重量である。
【0114】 一般的な語句にて本発明を記述したが、その特定の実施様態は、例のみの方法
にてより完全に記述されるであろう。
【0115】 予備試行において、以下の疎水性油のそれぞれの混合物を、それぞれの特定化
ワックスの10重量%で形成し、すべてのワックスが溶解する高温まで熱し、次
いで室温まで冷却可能にした。 油−揮発性シリコーン、フェニルトリメチコーン、ポリフェニルメトキシシロキ
サン、イソステアリルアルコール、オクチルメトキシシンナメート、PPG−1
4ブチルエーテル、C12−15アルキルベンゾエート、鉱油 ワックス−K62、K66、K69、K82HおよびK82N 得られた物質はすべて、軟質/硬質である最もやわらかいものから、とても硬
質な最も硬いものまでの範囲の不透明なゲルであった。
【0116】 実施例1〜15および比較C16〜C18 実施例1〜15および比較C16〜C18において、以下の表1に要約した処
方に従った懸濁液スティックを、以下の一般的方法にしたがって作製した。 油をまず混合して、担体混合物を作製した。ワックスをこの担体内に導入し、8
0℃〜100℃およびワックスの融解点より上の温度まで熱して攪拌することで
溶解させた。次いで得られた移動可能混合物をゆっくりと攪拌しながら冷却し、
次いで特定化した粒子発汗抑制活性剤を攪拌し、完全に分散させた。混合物がそ
のゲル化点より約5〜10℃上の温度に達したならば、次いでそれを、スティッ
クバレル内に注ぎ、研究所(周辺温度環境)で冷却し、固体化させた。
【0117】 実施例の成分は以下のようである。
【0118】 (1)vol.sil−DC345(ドウ コーニング社(Dow Corn
ing inc)) (2)vol.sil−DC245(ドウ コーニング社(Dow Corn
ing inc)) (3)オクチルイソノナノエート−(ステパン(Stepan)) (4)PPF−14 ブチルエーテル−フルイドAP(Fluid AP)(
アメルコール(Amercol)) (5)C12−15アルキルベンゾエート−Finsolv TN(フィンテ
ックス(Fintex)) (6)ポリデセン−Silkflo 364NF(アルバーマル(Alber
marle)) (7)ジメチコーン−DC350((ドウ コーニング社(Dow Corn
ing inc)) (8)PEG−8 ジステアレート−Estol E04DS 3724(ユ
ニチェマ(Unichema) (9)ECDC−セチルジメチコーンコポリオール−−Abil EM90(
ゴールドシェミット(Goldschmidt)) (10)タルク−Suprafinoタルク(ルゼナック アメリカ社(Lu
zenac America Inc)) (11)AZAG−Al/Zr テトラクロロヒドレックス(Tetrach
lorohydrex)グリシン複合体(サミット(Summit)) (12)AZCH−Al/Zr ペンタクロロヒドレートの50%水溶液(ギ
ウリニ(Giulini)) (13)AZG 370−Al/Zr クロロヒドレートグリシン複合体(サ
ミット(Summit)) (14)K62−C16−22アルキルステアリン酸ベヘナートワックス(M
P62℃)(コースター コウネン(Koster Keunen)) (15)K69−C18−22酢酸アルキルワックス(MP69℃)(コース
ター コウネン(Koster Keunen)) (16)K82N−C16−22アルキルステアリン酸ベヘナートワックス(
MP82℃)(コースター コウネン(Koster Keunen)) (17)K82H−C18−38アルキルステアリン酸ワックス(コースター
コウネン(Koster Keunen)) (18)K62/K82H−2:1重量比のK62とK82H (19)K80P−C16−22アルキルステアリン酸ベヘナートワックス(
MP80℃)(コースター コウネン(Koster Keunen)) (20)BW67−ステアリルビースワックス(MP67℃)(コースター
コウネン(Koster Keunen))(比較ワックス) (21)SiBee−シリコニルビースワックス(コースター コウネン(K
oster Keunen))(比較ワックス) (22)グリセロール−(アルドリッチ(Aldrich)) (23)水素化ポリイソブテン−Panalene L 14E(アモコ(A
moco)) (24)セテアリルエステル化キャンデリレートワックス(コースター コウ
ネン(Koster Keunen)) (25)オレイン酸デシル−Cetiol V (26)脱塩水 (27)アルミミウム ジルコニウム ペンタクロロヒドレート−Reza
l67 (28)アルミニウム ジルコニウム テトラクロロヒドレックス GLY−
Zirconal 50 (29)微細に分割された粒子ポリエチレン−Acumist B18 (30)芳香剤 (31)ポリグリセロールジイソステアリン酸−Lameform TGI (32)ポリグリセロールポリリシノレート−Quest PGPR (33)水素化ポリイソブテン−Fancol 800 (34)水素化ポリイソブテン−Fancol 250 (35)32炭素ジグエルベット−Lambent DG 3200 (36)イソヘキサデカン−Permethyl 101A
【0119】 表1において、SOFTは、産物が、その沈着スコアが、入手可能な器具を用
いて試験できなかった、>50mmの針入度計針入度をもつ軟質固体であること
を示している。本明細書以下で、本明細書で記述されたように、球体硬度は、硬
度を球体圧入技術を用いて測定したことを示し、針入度硬度は、硬度をニードル
の針入深度によって測定したことを示している。
【0120】 比較スティック−構築された従来のワックス(CWS)は、本明細書で記述さ
れた試験において、典型的に0.217N/mmの球体硬度を持ち、61のブ
ランクウール上の沈着スコアを持っている。
【0121】
【表1】
【0122】 表1より、本実施例で入手したすべての産物は測定可能な硬度を持ち、一方3
つの比較ワックスの同様の割合で得た産物(C16〜C18)との比較で、比較
改変ビーズワックスと比較して、発汗抑制剤組成物、とりわけ揮発性シリコーン
含有処方を構築する本発明のワックスの優れた能力が示されている。
【0123】 本発明の産物は通常、従来のワックス構築(ステアリルアルコール)懸濁液発
汗抑制剤組成物(CWS)と比較して、有意にすくない白色沈着を引き起こすこ
とが明らかであろう。一方で、C16〜C18での比較ワックスの産物は、白色
沈着に関してあまりにも柔らかすぎて以上の方法にて測定できなかった。
【0124】 さらなる試験において、実施例1の処方を査定者の訓練されたパネルによって
、CWS比較スティックで、ヘッド トゥー ヘッド試験にて比較した。1つの
産物を1つのアキシラに適用し、他の産物を他のアキシラに適用した。左/右適
用のバランスをとった。視覚的白色沈着物スコアの差は、本発明の処方の方で1
6(48/64)であり、産物を非皮膚基質に適用することで得られた結果を確
かにしている。この差は、95%信頼レベル以上で統計学的に有意である。
【0125】 実施例19〜31 これらの実施例において、以下の表2で要約したような処方を持つエマルショ
ンスティックを以下の一般的方法の1つまたは他にて作製した。
【0126】 連続油相を、ワックスを油と乳化剤の混合物内に導入することで調製した。こ
の混合物を、ワックスが溶解するまでシルバーソン(Silverson)混合
器内でゆっくりと混合しながら(低剪断)、80℃〜100℃の範囲まで熱し、
次いでワックスの融解点よりおよそ10℃高い温度で維持した。この混合物を実
施例19〜23では、約80℃まで冷却可能にした。分散相(また内部相とも呼
ばれる)を、水中のアルミニウム ジルコニウム活性発汗抑制剤の溶液または水
とポリオールの混合液を、連続油相と同様の温度まで熱して調製した。
【0127】 実施例19〜23において、熱分散相を、高剪断混合条件下で、連続相に導入
した。高剪断混合を、混合物が、処方設定温度より約5〜10℃の注入温度に達
するまで続け、スティックバレル内に注ぎ、周辺研究室温度まで自然に冷却した
。実施例24〜31において、シルバーソン混合器の混合速度を徐々に増加させ
ながら、熱分散相をゆっくりと油相に導入した。分散相を完全に導入したならば
、処方をより速い速度で、さらに5分間混合し、次いで処方設定温度より約10
〜15℃高くなるまで、よりゆっくりした速度で混合し、その温度点で、スティ
ックバレル内に注ぎ、周辺研究室温度まで自然に冷却させた。
【0128】
【表2】
【0129】 実施例32〜36 これらの実施例において、以下の表3で要約したような、そして低い割合の構
造物を含む処方を、以下の一般的方法にて調整した。
【0130】 揮発性シリコーン、油およびワックス構造物を、およそ70℃まで熱しながら
、3000rpmにてシルバーソン混合器内で混合した。粒子物質を同一の条件
下で導入し、次いで混合物を約57℃まで冷却しながら、攪拌速度を1000r
pmまで減少させた。その後、この混合物をさらに攪拌することなく、室温まで
冷却した。
【0131】
【表3】 これらの実施例で産出した処方は、すべて軟質固体の形態であった。
【0132】 実施例42〜44 これらの実施例において、得られた処方の特性と共に、そのビーズワックスエ
ステル単独の代わりに、以下の表4で要約した割合で、ビーズワックスとエステ
ル化キャンデリレートワックスの組み合わせを使用して、実施例1を繰り返した
【0133】
【表4】
【0134】 以上の表で要約した多くのスティックの特徴を、本明細書以下で記述した方法
にて解析し、表で要約した結果を得た。評価はスティックを研究室室温にて少な
くとも24時間保存した後に行った。
【0135】 得られた物質はすべて、最も柔らかい軟質/硬質〜最も堅いとても硬質の範囲
である不透明なゲルであった。
【0136】 実施例46〜51および比較C45およびC52 実施例処方46〜51および比較C45を以下の一般的方法にて作成した。
【0137】 連続油相を、ワックスを油および乳化剤の混合物内に導入することで調製した
。この混合物を、ワックスが溶解するまで、シルバーソン混合器内でゆっくりと
混合(低剪断)しながら、80℃〜100℃の範囲まで熱し、次いでワックスの
融解点のおよそ10℃上までの範囲で保持した。混合物を約80℃まで冷却した
。分散相(また内部相とも呼ばれる)を、水中のアルミニウム ジルコニウム活
性発汗抑制剤の溶液または水とポリオールの混合液を連続油相と同様の温度まで
熱することで調製した。シルバーソン混合器の混合速度を連続的に増加させなが
ら、熱分散相を油相内にゆっくりと導入した。分散相を完全に導入したならば、
処方をさらに5分間、より速い速度で混合し、次いで処方設定温度より約10〜
15℃高くなるまで、よりゆっくりした速度で混合し、その温度点で、スティッ
クバレル内に注ぎ、周辺研究室温度まで自然に冷却させた。 処方およびその特性を、従来のワックスが懸濁液発汗抑制剤スティックを構築
する比較C52を除いて、以下の表5で要約した。語句u/aは脇の下を示す。
【0138】
【表5】
【0139】 実施例53〜55 実施例53〜55において、さらなる処方を、実施例46に関して使用した方
法を用いて作製した。処方は以下の表6に要約した。
【0140】
【表6】
【0141】 実施例56〜60 実施例56〜60において、さらなる処方を、実施例46に関して使用した方
法を用いて作製した。処方は以下の表7に要約した。
【0142】
【表7】
【0143】 実施例61〜65 実施例561〜65において、さらなる処方を、実施例46に関して使用した
方法を用いて作製した。処方は以下の表8に要約した。
【0144】
【表8】
【0145】 球体圧入による硬度測定(球体硬度) 固体または軟質固体の硬度を、その表面に圧入する球体を用いて測定できる。
試験器具は球体を、制御速度にて、そして力の適用と同時の測定で試料に出し入
れできる。硬度として測定するパラメータは、ピーク力と圧入の投入面積の関数
である。
【0146】 特定の試験プロトコールは、10Nロードセルで固定した、デスクトップ イ
ンストロン ユニバーサル テスティング マシーン(Instron UAn
iversal Testing Machine)(Model 5566)
を使用した。器具の基底板上のその真下に位置する試料を圧入するのに使用でき
るように、直径9.5mmの金属球を、ロードセルの下側に取り付けた。試料を
配置した後、球の位置を、それがちょうど試料の表面にあるように調整した。テ
スティング マシーンの制御ソフトウェアを、本試験方法で使用した続いて起こ
る運動特性を合成するのに使用した。この特性はまず、試料内への圧入の深度が
球の半径より小さいように選択した、指定した力に達するまで0.05mm/s
の圧入速度にて試料中に球を圧入する。このロードに置いて、球の運動の方向は
、0.05mm/sの同一速度での試料から球を引き下げるのを逆転させた。試
験の間、データを時間(s)、距離(mm)および力(N)で回収し、データ回
収速度は25Hzであった。
【0147】 測定のための好適な試料は(スクリュー機構を備えている)スティックバレル
内に含まれた。スティックを、それがバレルの上端上に押し出されるまで巻き、
次いでナイフを使用して、平坦な均一表面を残すような方法で、バレルの上端を
すくい取った。次いでスティックを、スクリュー機構のコンプライアンスが包ま
れることの結果である任意の機械的干渉をできるだけ最小にするように、バレル
内に戻した。2つのくぼみが、スクリューの両側に一般的に作られる。それぞれ
の試験に関連したデータを、標準の表計算ソフトウェアを用いて処理し、以下の
式: H[N/mm]=Fmax[N]/A[mm] 式中Fmaxはピークロードであり、Aはアンロード状で残っている圧入の
投入面積である、を用いて硬度、Hを計算するのに使用した。この面積は、プラ
スチック圧入深度より幾何学的に計算できる。これは、試料の弾力性変形のため
に、ロード下で測定した、総圧入深度よりもわずかに小さい。プラスチック圧入
深度は、アンロード力対総圧入深度のグラフより計算する。このアンロードデー
タの初期傾きは、試料の初期弾力性回復に依存する。プラスチック圧入深度は、
ゼロ力軸とプラスチック変形に相当するアンロードの傾きの部分に対する接線に
て引かれる直線間の切片より推測する。
【0148】 針入度計による硬度測定 Lab Plant PNR 10針入度計による硬度測定を、50mmの最
大落下距離を持つ、セタ(Seta)ワックスニードル、重量=2.5g、ニー
ドルの点におけるコーン角度は9°10’±15’(ASTM D1321、I
P376、DIN51579)に特定化したものを使用して、スティックバレル
内のスティック上で実施した。スティックをバレル表面上まで巻き、次いで平坦
な、均一表面を残すように切断する。ニードルを注意深くスティック表面に降下
させ、次いで圧入硬度測定を、そのホルダー内のニードルを、圧入深度を記録し
た後5秒間、その50gの統合重量下で投下させることによって実施した。この
工程を、スティック表面上で6つの異なる点で実施した。
【0149】 見積もった硬度読み取りは、6回の測定の平均値である。 開口末端分配容器内での使用を意図する発汗抑制剤物質の好ましい強度は、3
0mmより小さく、好ましくは5〜20mmの範囲である。
【0150】 沈着の測定 本手順には、APスティックの試料を、標準化した条件下でペイ−オフリグを
用いて基質に間接的に適用すること、次いでイメージ解析を用いて白色沈着の平
均レベルを測定することが含まれる。
【0151】 I)試料の基質への適用 基質はWorsted ウール繊維の12×28cm片であった。 APスティックは、それ以前には使用されておらず、ドーム型先端表面は不変
であった。
【0152】 ペイ−オフリグは、その表面で平坦な基質を両末端でクリップで接着させた、
平坦な基体を含む。標準の大きさのスティックバレルを受けるためのマウンティ
ングを持つ柱を、空気ピストンの制御下で基質を横切って平行に移動可能である
アーム上にのせた。スティックバレルに関するマウントは、それぞれの時点で基
質上でスティックの同一の垂直力を産出するように偏りのあるバネであった。
【0153】 それぞれのスティックは、測定を実施する前に一晩研究室内で温度調節した。
このスティックを8回基質を横切って横方向に通過させた。基質を注意深くリグ
より取り外し、沈着スコア、すなわち白色沈着の査定を、イメージ解析を用いて
即座に測定した。
【0154】 II)イメージ解析 試料基質を高角度蛍光チューブによって照射し、シャドーイングを除去した。
イメージを、コスミカー(Cosmicar)16mm焦点長レンズを備えたソ
ニー(Sony)XC77カメラを通して記録した。カメラは参照スライド上に
垂直に配置し、器具を較正した。試料基質をカメラの下に配置し、イメージを捕
獲した。これを次いでコントロン(Kontron)IBASイメージ解析器を
用いて解析し、平均グレーレベルを得た。これは概念的に、イメージを、大きな
ピクセルのアレイに分割し、それぞれのピクセルの白色度を測定した。白色度は
、0〜255のスケールで測定し、255は最も白く、0は黒色である。少ない
数は、基礎をなしている基質の色(灰色または黒色)が見ることを可能にしてい
る透明な沈着を示していると仮定した。
【0155】 感覚的特性 感覚的特性を評価者のパネルによって評価した。評価者は、それぞれの鍵とな
る感覚的特性に対する種々のレベルを典型的に示す標準の系の範囲を査定するこ
とを含む、その感覚的査定の一定性および感受性を確かにするために広範囲なト
レーニングを受ける。本明細書で報告された感覚的特性には、適用時または2分
後の冷却、薄片化、ドラッグ、滑りやすさおよび薄片状沈着が含まれる。
【0156】 産物適用 産物は、コードした処方のスティックに対して、300mg+/−30mgの
測定用量で評価者によって適用される。
【0157】 プロトコール 評価者は、試験の24時間前に脇毛を除去する。すべての試験は、制御された
試験領域で実施し、少なくとも14人の評価者を使用する。評価者には、その脇
の下および前腕両方を、生ぬるい温水中の無香性LuxTM洗剤で洗浄し、試験
産物を適用する前に完全に乾燥させるように指示する。
【0158】 評価者に、その左脇の下に第一産物を適用し、関連スコアシートを完成させる
。それぞれの産物の感覚的特性の強度および効力を、記述的に固定し、分割した
10cm線スケール上で記録する。左脇の下スコアシートが完成したならば、第
二産物を右脇の下に適用し、工程を第二スコアシート上で繰り返した。次いで線
スケール上の評価者のマークを1〜100スケール上のスコアに変換する。次い
で平均スコアをそれぞれの産物の、それぞれの感覚的特性に関して計算する。評
価者は、任意の不快感が報告されるまで、その脇の下に産物を残したままにする
【手続補正書】特許協力条約第34条補正の翻訳文提出書
【提出日】平成13年5月30日(2001.5.30)
【手続補正1】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正の内容】
【特許請求の範囲】
【手続補正2】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】0118
【補正方法】変更
【補正の内容】
【0118】 (1)vol.sil−DC345(ドウ コーニング社(Dow Corn
ing inc)) (2)vol.sil−DC245(ドウ コーニング社(Dow Corn
ing inc)) (3)オクチルイソノナノエート−(ステパン(Stepan)) (4)PPF−14 ブチルエーテル−フルイドAP(Fluid AP)(
アメルコール(Amercol)) (5)C12−15アルキルベンゾエート−Finsolv TN(フィンテ
ックス(Fintex)) (6)ポリデセン−Silkflo 364NF(アルバーマル(Alber
marle)) (7)ジメチコーン−DC350((ドウ コーニング社(Dow Corn
ing inc)) (8)PEG−8 ジステアレート−Estol E04DS 3724(ユ
ニチェマ(Unichema) (9)ECDC−セチルジメチコーンコポリオール−−Abil EM90(
ゴールドシェミット(Goldschmidt)) (10)タルク−Suprafinoタルク(ルゼナック アメリカ社(Lu
zenac America Inc)) (11)AZAG−Al/Zr テトラクロロヒドレックス(Tetrach
lorohydrex)グリシン複合体(サミット(Summit)) (12)AZCH−Al/Zr ペンタクロロヒドレートの50%水溶液(ギ
ウリニ(Giulini)) (13)AZG 370−Al/Zr クロロヒドレートグリシン複合体(サ
ミット(Summit)) (14)K62−C16−22アルキルステアリン酸ベヘナートワックス(M
P62℃)(コースター コウネン(Koster Keunen)) (15)K69−C16−22アルキルステアリン酸ベヘナートワックス(M
P69℃)(コースター コウネン(Koster Keunen)) (16)K82N−C18−38アルキルステアリン酸ワックス(MP82℃
)(コースター コウネン(Koster Keunen)) (17)K82H−C18−38アルキルステアリン酸ワックス(コースター
コウネン(Koster Keunen)) (18)K62/K82H−2:1重量比のK62とK82H (19)K80P−C18−38アルキルステアロイルステアレートワックス
(MP80℃)(コースター コウネン(Koster Keunen)) (20)BW67−ステアリルビースワックス(MP67℃)(コースター
コウネン(Koster Keunen))(比較ワックス) (21)SiBee−シリコニルビースワックス(コースター コウネン(K
oster Keunen))(比較ワックス) (22)グリセロール−(アルドリッチ(Aldrich)) (23)水素化ポリイソブテン−Panalene L 14E(アモコ(A
moco)) (24)セテアリルエステル化キャンデリレートワックス(コースター コウ
ネン(Koster Keunen)) (25)オレイン酸デシル−Cetiol V (26)脱塩水 (27)アルミミウム ジルコニウム ペンタクロロヒドレート−Reza
l67 (28)アルミニウム ジルコニウム テトラクロロヒドレックス GLY−
Zirconal 50 (29)微細に分割された粒子ポリエチレン−Acumist B18 (30)芳香剤 (31)ポリグリセロールジイソステアリン酸−Lameform TGI (32)ポリグリセロールポリリシノレート−Quest PGPR (33)水素化ポリイソブテン−Fancol 800 (34)水素化ポリイソブテン−Fancol 250 (35)32炭素ジグエルベット−Lambent DG 3200 (36)イソヘキサデカン−Permethyl 101A
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY, DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML, MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K E,LS,MW,MZ,SD,SL,SZ,TZ,UG ,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD, RU,TJ,TM),AE,AL,AM,AT,AU, AZ,BA,BB,BG,BR,BY,CA,CH,C N,CR,CU,CZ,DE,DK,DM,EE,ES ,FI,GB,GD,GE,GH,GM,HR,HU, ID,IL,IN,IS,JP,KE,KG,KP,K R,KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV ,MA,MD,MG,MK,MN,MW,MX,NO, NZ,PL,PT,RO,RU,SD,SE,SG,S I,SK,SL,TJ,TM,TR,TT,TZ,UA ,UG,UZ,VN,YU,ZA,ZW (72)発明者 ストイマノフ,ローラ・デイミトロワ イギリス国、ロンドン・エヌ・2・9・エ イ・ピー、イースト・フインチリー、シヤ ンドス・ロード・36 (72)発明者 ターナー,グラハム・アンドリユー イギリス国、マージーサイド・シー・エイ チ・63・3・ジエイ・ダブリユ、ウイラ ル、ベビントン、クオリー・ロード・イー スト、ユニリーバー・リサーチ・ポート・ サンライト Fターム(参考) 4C083 AA122 AB052 AB211 AB221 AB222 AB371 AB431 AB432 AB441 AC011 AC012 AC061 AC121 AC122 AC171 AC172 AC371 AC582 AD021 AD151 AD152 CC17 DD11 DD31 EE05

Claims (36)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 構造剤または増粘剤が、40〜90℃の融点を有する有機ワ
    ックスを含み、前記ワックスの重量の少なくとも60%が、式: CH−(CH−O−CO−(CH−CH (式中、nは、9〜39であり、mは、0〜35である) を満たす少なくとも一つの脂肪族エステルによって供給されることを特徴とする
    、制汗剤活性物質、液体キャリヤおよび前記キャリヤ用の構造剤または増粘剤。
  2. 【請求項2】 ワックスの重量の少なくとも90%が、前記脂肪族エステル
    によって供給されることを特徴とする、請求項1に記載の制汗剤組成物。
  3. 【請求項3】 ワックスが、2重量%未満の遊離カルボン酸を含有すること
    を特徴とする、請求項1に記載の制汗剤組成物。
  4. 【請求項4】 ワックスが、2重量%未満の炭化水素を含有することを特徴
    とする、請求項1に記載の制汗剤組成物。
  5. 【請求項5】 脂肪族エステルについての一般式に従って、nが14〜20
    の範囲で選択され、mが14〜20の範囲内で選択されることを特徴とする、前
    記いずれかの請求項に記載の制汗剤組成物。
  6. 【請求項6】 脂肪族エステルについての一般式に従って、mが16〜20
    の範囲内で選択されることを特徴とする、請求項5に記載の制汗剤組成物。
  7. 【請求項7】 脂肪族エステルについての一般式に従って、nが18〜38
    の範囲で選択され、mが0または1の範囲内で選択されることを特徴とする、請
    求項1〜4のいずれかに記載の制汗剤組成物。
  8. 【請求項8】 制汗剤活性物質が、アルミニウム、ジルコニウムもしくはア
    ルミニウム/ジルコニウムハロハイドレート;活性化アルミニウム、ジルコニウ
    ムもしくはアルミニウム/ジルコニウムハロハイドレート;またはアルミニウム
    、ジルコニウムもしくはアルミニウム/ジルコニウム錯体;または活性化アルミ
    ニウム、ジルコニウムもしくはアルミニウム/ジルコニウム錯体を含むことを特
    徴とする、前記いずれかの請求項に記載の組成物。
  9. 【請求項9】 制汗剤活性物質が、混合ジルコニウム−アルミニウムクロル
    ハイドレート、活性化アルミニウムクロルハイドレート、またはアルミニウムプ
    ラスジルコニウムのクロルハイドレートの錯体、およびグリシン(任意に活性化
    されたもの)であることを特徴とする、請求項8に記載の組成物。
  10. 【請求項10】 制汗剤活性物質の比率が、5〜40重量%であることを特
    徴とする、前記いずれかの請求項に記載の組成物。
  11. 【請求項11】 揮発性シリコーン、および任意に不揮発性シリコーン、お
    よび/または炭化水素、疎水性脂肪族エステル、芳香族エステル、疎水性アルコ
    ールおよび疎水性エーテルから選択される液体非シリコーン疎水性有機キャリヤ
    を含有することを特徴とする、前記いずれかの請求項に記載の組成物。
  12. 【請求項12】 無水であり、懸濁粒状制汗剤活性物質を含有することを特
    徴とする、前記いずれかの請求項に記載の組成物。
  13. 【請求項13】 キャリヤが、少なくとも制汗剤活性物質の一部を含有する
    水性相を含むことを特徴とする、請求項1〜11のいずれかに記載の組成物。
  14. 【請求項14】 エマルジョンの形態であることを特徴とする、請求項13
    に記載の組成物。
  15. 【請求項15】 エマルジョン中の分散相が5〜80重量%であり、連続相
    が95〜20重量%であることを特徴とする、請求項14に記載の組成物。
  16. 【請求項16】 0.1〜10重量%の乳化剤を含有することを特徴とする
    、請求項13〜16のいずれかに記載の組成物。
  17. 【請求項17】 連続相が、10〜35重量%の揮発性シリコーン油および
    5〜15重量%の不揮発性疎水性油を含むこと、 分散相が、40〜75%を構成すること、 制汗剤または消臭剤活性物質が、0.5〜35重量%を構成すること、 ワックス構造剤が、7〜25重量%を構成すること、 乳化剤が、0.1〜10重量%を構成すること、および 組成物が、好ましくは5重量%以下の不溶性粒状材料を含有することを特徴と
    する、請求項14に記載の組成物。
  18. 【請求項18】 分散相が、40〜65%、好ましくは45〜60%を構成
    することを特徴とする、請求項17に記載の組成物。
  19. 【請求項19】 8〜20重量%、好ましくは10〜15重量%のワックス
    構造剤を含有することを特徴とする、請求項17または18のいずれかに記載の
    組成物。
  20. 【請求項20】 2%以下のC12〜C24飽和線状脂肪族アルコールを含
    有することを特徴とする、請求項17〜19のいずれかに記載の組成物。
  21. 【請求項21】 10〜20%の揮発性シリコーンを含有することを特徴と
    する、請求項17〜20のいずれかに記載の組成物。
  22. 【請求項22】 不揮発性油が、25℃で液体である脂肪族エステル、芳香
    族エステルおよび炭化水素から選択されることを特徴とする、請求項17〜21
    のいずれかに記載の組成物。
  23. 【請求項23】 1:1〜3:1、好ましくは5:4〜2:1の重量比で揮
    発性シリコーン油と不揮発性油を含有することを特徴とする、請求項17〜22
    のいずれかに記載の組成物。
  24. 【請求項24】 10〜30%、好ましくは20〜25%の水溶性制汗剤活
    性物質を含有することを特徴とする、請求項17〜23のいずれかに記載の組成
    物。
  25. 【請求項25】 1:1〜3:1、好ましくは5:4〜2:1の重量比で揮
    発性シリコーン油と不揮発性油を含有することを特徴とする、前記いずれかの請
    求項に記載の組成物。
  26. 【請求項26】 10〜30%、好ましくは20〜25%の水溶性制汗剤活
    性物質を含有することを特徴とする、請求項17〜25のいずれかに記載の組成
    物。
  27. 【請求項27】 制汗剤活性物質の不揮発油に対する重量比が、1:1〜4
    :1、好ましくは2:1〜10:3であることを特徴とする、請求項26に記載
    の組成物。
  28. 【請求項28】 1〜5重量%の粒状不溶性材料を含有することを特徴とす
    る、請求項17〜27のいずれかに記載の組成物。
  29. 【請求項29】 タルク、超微粒子状シリカ、クレイおよび粒状ポリエチレ
    ンから選択される粒状不溶性材料を含有することを特徴とする、請求項28に記
    載の組成物。
  30. 【請求項30】 0.5〜2%の乳化剤を含有することを特徴とする、請求
    項16〜29のいずれかに記載の組成物。
  31. 【請求項31】 15重量%以下、好ましくは3〜12重量%の多価アルコ
    ールをさらに含有することを特徴とする、請求項14〜30のいずれかに記載の
    組成物。
  32. 【請求項32】 多価アルコールが、グリセロールおよびプロピレングリコ
    ールから選択されることを特徴とする、請求項31に記載の組成物。
  33. 【請求項33】 1. 有効な濃度の40〜85℃の融点を有する有機ワッ
    クスを含む構造剤であって、前記ワックスの重量の少なくとも60%が、式: CH−(CH−O−CO−(CH−CH (式中、nは、9〜39であり、mは、0〜35である) を満たす少なくとも一つの脂肪族エステルによって供給される構造剤を、液体キ
    ャリヤに、前記キャリヤを増粘または構造化するために十分な量で配合して、押
    出可能固体または固体を生成する段階、 2. 高温で構造剤含有混合物を可動性にする段階、 3. 段階2または3を段階1の前、後、または段階1と同時に行う、液体キ
    ャリヤを制汗剤活性物質と混合して、構造剤含有混合物を生成する段階、 4. 可動性混合物をアプリケータ容器に導入する段階、および 5. 冷却段階、すなわち、混合物が増粘または構造化される温度に混合物を
    冷却することができる段階 を含む、制汗スティックの製造方法。
  34. 【請求項34】 揮発性シリコーン油、不揮発性油およびワックス構造剤を
    高温で混合することによって、あるいは構造剤が融解するかまたは構造剤を前記
    油に溶解もしくは分散し、その結果、可動性疎水性混合物を生成する高温に混合
    物をすることによって、疎水性混合物を生成する段階 水溶性または水混和性構造剤を含有する水性相を同時にまたは逐次に生成する
    段階、 可動性疎水性混合物を、乳化剤が存在する水性相、およびいずれかの不溶性粒
    状材料と剪断混合することによって、疎水性連続相および水性分散相を含むエマ
    ルジョンを生成する段階、 冷却段階、すなわち連続相を構造化する構造剤によって固体が生成される温度
    にエマルジョンを冷却することができる段階 の段階を特徴とする方法であって、 組成物を基準として、 連続相が、10〜35重量%の揮発性シリコーン油、および5〜15重量%の
    不揮発性疎水性油を含むこと、 分散相が、40〜75重量%を構成すること、 制汗剤または消臭剤活性物質が、0.5〜35重量%を構成すること、 ワックス構造剤が、7〜25重量%を構成すること、 乳化剤が、0.1〜10重量%を構成すること、および 組成物が、好ましくは5重量%以下の不溶性粒状材料を含有することを特徴と
    する、請求項33に記載の方法。
  35. 【請求項35】 制汗剤活性物質、液体キャリヤ、および構造剤を含む組成
    物であって、前記構造剤が、40〜90℃の融点を有する有機ワックスを含み、
    前記ワックスの重量の少なくとも60%が、式: CH−(CH−O−CO−(CH−CH (式中、nは、9〜39であり、mは、0〜35である) を満たす少なくとも一つの脂肪族エステルによって供給される制汗剤組成物を皮
    膚に局所塗布することを含む、ヒトの皮膚上の発汗を防止または減少させる方法
  36. 【請求項36】 連続相が、10〜35重量%の揮発性シリコーン油、およ
    び5〜15重量%不揮発性疎水性油を含み、 分散相が、40〜75%を構成し、 制汗剤または消臭剤活性物質が、0.5〜35重量%を構成し、 ワックス構造剤が、7〜25重量%を構成し、 乳化剤が、0.1〜10重量%を構成し、および 組成物が、好ましくは5重量%以下の不溶性粒状材料を含有する組成物を特徴
    とする、請求項35に記載の方法。
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