JP2003292431A

JP2003292431A - 美白剤を含有するエアゾール化粧料

Info

Publication number: JP2003292431A
Application number: JP2002099602A
Authority: JP
Inventors: Takeshi Okamura; 剛岡村
Original assignee: Pola Chemical Industries Inc
Current assignee: Pola Chemical Industries Inc
Priority date: 2002-04-02
Filing date: 2002-04-02
Publication date: 2003-10-15

Abstract

(57)【要約】【課題】美白剤を含有する化粧料の有効性を高め、刺
激感の発現を抑制する手段を提供する。【解決手段】美白剤を含有する化粧料をエアゾール剤
形とした。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明はエアゾール化粧料に
関する。

【０００２】

【従来の技術】日本においては古来より、メラニン産生
が低く、色が白く保たれていることが大きなメリットで
ある考える人が多い。この様な消費者の要求に応えるべ
く、近代的な化粧料においては、メラニンの産生を抑
え、肌色を白く保つ方法が検討開発されてきている。

【０００３】そのような技術の一例が、メラニンの産生
を抑制する作用を有する「美白剤」と称される化合物群
の発見である。この様な美白剤としては、現在のとこ
ろ、アスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステル、
アスコルビン酸グルコシド、ハイドロキノングルコシ
ド、トラネキサム酸、トラネキサム酸エステル、フェル
ラ酸、イソフェルラ酸、コウジ酸及びこれらの塩が知ら
れている。美白剤を定義するならば、１０μＭ以下の濃
度で、Ｂ１６細胞などのメラノーマにおいてメラニンの
産生を無処置に比して４０％以上抑制し、且つ、前記メ
ラノーマに対して細胞毒性を発現しない化合物というこ
とができる。

【０００４】このような美白剤をエアゾール化粧料に使
用することは行われておらず、この様な形態により、か
かる美白剤の有効性を高め、且つ刺激感の発現を抑制す
ることができることも知られていなかった。

【０００５】又、エアゾール化粧料には、噴出形態が霧
状の化粧料や泡状の化粧料などが存在し、何れも広範囲
或いは細かい構造を有する箇所に均一に投与できる特質
を有しているため、整髪用或いは髭剃り用の化粧料など
に広く使用されている。しかしながら、これを美白剤に
用いることも行われていなかった。また美白剤をエアゾ
ール化粧料として用いた場合、その効果を高めるととも
に、日焼け直後などの肌荒れを起こした部位に投与して
も刺激発現が抑制されることも全く知られていなかっ
た。

【０００６】更に、エアゾール化粧料のうちのフォーム
状化粧料は、通常は石けんと高級アルコールを噴出させ
た形態のものが使用されている。このようなフォーム状
化粧料はｐＨが８を越えるものであるため、ｐＨ８以上
で安定な成分しか用いることができない欠点があった。

【０００７】即ち、美白剤を含有する化粧料において、
有効性を高め、刺激感の発現を抑制する手段の開発が望
まれていた。

【０００８】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、この様な状
況下為されたものであり、美白剤を含有する化粧料にお
いて、その有効性を高め、且つ刺激感の発現を抑制する
ことができる手段を提供することを課題とする。

【０００９】

【課題を解決するための手段】この様な状況に鑑みて、
本発明者らは、美白剤を含有する化粧料の有効性を高
め、且つ刺激感の発現を抑制できる手段を求めて、鋭意
研究努力を重ねた結果、美白剤を含有する化粧料におい
て、その剤形をフォーム状などのエアゾール形態にする
ことにより、かかる課題を解決できることを見いだし、
発明を完成させるに至った。即ち、本発明は、以下に示
す技術に関するものである。

【００１０】（１）美白剤を含有することを特徴とする
エアゾール化粧料。

【００１１】（２）フォーム状であることを特徴とする
（１）のエアゾール化粧料。

【００１２】（３）ｐＨが７．５以下であることを特徴
とする（１）または（２）のエアゾール化粧料。

【００１３】（４）ポリグリセリンの脂肪酸エステルを
さらに含有することを特徴とする（１）〜（３）のいず
れかのエアゾール化粧料。

【００１４】（５）噴出剤としてイソブタンとプロパン
の混合物をさらに含有することを特徴とする（１）〜
（４）のいずれかのエアゾール化粧料。

【００１５】（６）ポリオキシエチレン基を有する成分
の含有量の総和がエアゾール化粧料全体の１質量％以下
であることを特徴とする（１）〜（５）のいずれかのエ
アゾール化粧料。

【００１６】（７）前記美白剤が、以下に示す化合物お
よびその塩から選択される１種または２種以上であるこ
とを特徴とする（１）〜（６）のいずれかのエアゾール
化粧料。

【００１７】（美白剤）アスコルビン酸、アスコルビン
酸リン酸エステル、アスコルビン酸グルコシド、ハイド
ロキノングルコシド、トラネキサム酸、トラネキサム酸
エステル、フェルラ酸、イソフェルラ酸、コウジ酸

【００１８】

【発明の実施の形態】以下、本発明について、更に詳細
に説明する。

【００１９】（１）本発明のエアゾール化粧料に含有さ
れる美白剤本発明のエアゾール化粧料は、美白剤を必須成分として
含有することを特徴とする。本発明で用いられる美白剤
は、１０μＭ以下の濃度で、Ｂ１６細胞などのメラノー
マにおいてメラニンの産生を無処置に比して４０％以上
抑制し、且つ、前記メラノーマに対して細胞毒性を発現
しない化合物と定義されるものであり、このような効果
を有する従来公知のものを用いることができ、特に限定
されない。

【００２０】本発明の化粧料に好ましく使用することが
できる美白剤としては、例えば、アスコルビン酸、アス
コルビン酸リン酸エステル、アスコルビン酸グルコシド
等のアスコルビン酸誘導体；ハイドロキノングルコシド
等のハイドロキノン類の配糖体；トラネキサム酸、トラ
ネキサム酸エステル等のトラネキサム酸類；フェルラ
酸、イソフェルラ酸、コウジ酸等のフェノール性化合物
類、及び生理的に許容されるそれらの塩が好ましく例示
できる。これらの中で特に好ましいものは、アスコルビ
ン酸、アスコルビン酸リン酸エステル、アスコルビン酸
グルコシド、ハイドロキノングルコシド、トラネキサム
酸、トラネキサム酸エステル、フェルラ酸、イソフェル
ラ酸、コウジ酸及び／又は生理的に許容されるこれらの
塩である。これは、上記成分が美白剤の中でも、優れた
美白作用や高い安全性などの優れた生理活性を有するか
らである。

【００２１】ここで、生理的に許容される塩としては、
例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属
塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金
属塩；アンモニウム塩、トリエチルアミン塩、トリエタ
ノールアミン塩等の有機アミン塩；リジン塩、アルギニ
ン塩等の塩基性アミノ酸塩等が好ましく例示できる。こ
れらは唯一種を用いてもよいし、二種以上を組み合わせ
て用いてもよい。

【００２２】上述したような本発明に用いられる美白剤
は何れも既知物質であり、その製造方法は既に知られて
いる。また、多くが市販されており、それらを利用する
こともできる。これら美白剤の好ましい含有量は、エア
ゾール化粧料全量に対して、総量で０．０１〜６質量％
であり、更に好ましくは、０．０５〜４質量％である。
これは少なすぎると効果を発揮しない場合があり、多す
ぎても効果が頭打ちになり、却って処方の自由度を阻害
してしまう場合があるからである。

【００２３】（２）本発明のエアゾール化粧料本発明のエアゾール化粧料（以下、単に「化粧料」と表
記することがある）は、上記美白剤を含有することを特
徴とする。本明細書において、エアゾール化粧料とは、
噴出形態がエアゾール形態である化粧料を指す。エアゾ
ールの種類としては、霧状でもフォーム状でも適用可能
であり、エアゾール化粧料として従来より用いられてい
る公知のものを用いることができ、特に限定されない
が、フォーム状であることが特に好ましい。

【００２４】本発明においては、美白剤を含有する化粧
料がエアゾール形態をとることにより、皮膚に化粧料を
擦過せずに、或いは極めてマイルドな擦過で広範囲に且
つ均一に投与することができるため、化粧料の塗布時に
刺激の発現を抑制することができる。なお、本発明で言
う化粧料とは医薬部外品も含んで意味する。

【００２５】さらに、化粧料をフォーム状のエアゾール
形態とすることにより、塗布における化粧料の表面積が
泡構造によって増大するため、美白剤の皮膚貯留性が向
上し、生体利用性を向上させることができる。すなわ
ち、本発明では美白剤を含有する化粧料の剤形をエアゾ
ール形態とすることにより、皮膚への刺激の発現を抑制
しつつ、美白剤の有効性を高めることができるのであ
る。

【００２６】又、本発明のエアゾール化粧料を日焼け後
の肌に用いる場合、日焼け後の肌には炎症が生じている
ため、化粧料の液性はなるべくアルカリに寄らない中性
域が好ましい。具体的には、エアゾール化粧料のｐＨは
８以下であることが好ましく、７．５以下であることが
より好ましく、６〜７．５であることが更に好ましい。
この様なｐＨ域では従来の石けん−高級アルコール系の
フォームは使用できないので、それに代わる非イオン界
面活性剤による発泡系を使用することが好ましい。

【００２７】非イオン界面活性剤を使用してフォーム状
のエアゾールを形成させるためには、ポリグリセリンの
脂肪酸エステルであって親水性のものを使用することが
好ましい。このようなポリグリセリン脂肪酸エステルと
しては、重合度８〜１５のポリグリセリンの水酸基１〜
３個を脂肪酸エステルにしたものを好ましく例示でき
る。特に好ましいものはデカグリセリンのモノ脂肪酸エ
ステルであり、かかる脂肪酸部分（アシル基）として
は、ラウロイル基、ミリストイル基、パルミトイル基、
ステアロイル基、ベヘノイル基、オレオイル基などの炭
素数１０〜２４のアルキロイル基、アルケノイル基が好
ましく例示できる。ポリグリセリンの脂肪酸エステルの
好ましい含有量は、総量で、化粧料全量に対して１〜１
０質量％である。

【００２８】又、フォームを形成するに当たっては、ガ
スを用いて噴出させることがきめ細かいフォームが形成
されるので好ましく、該噴出用のガス（噴出剤）とし
て、イソブタンとプロパンの混合ガスを用いることが好
ましい。従来は噴出形態としては通常ブタンとプロパン
の混合ガスが用いられてきていたが、刺激発現の抑制の
観点からイソブタンとプロパンの混合ガスを用いること
が好ましい。

【００２９】上記混合ガスの好ましい混合比は、ブタン
又はイソブタンと、プロパンとの質量比で５：５〜８：
２である。これはブタンガスが多くなりすぎると噴出し
にくくなり、プロパンが多くなりすぎるとフォームの形
態が損なわれるからである。

【００３０】本発明の化粧料は、上記各成分以外にも、
通常化粧料で使用される任意の成分を含有することがで
きる。この様な任意成分としては、例えば、ワセリンや
マイクロクリスタリンワックス等のような炭化水素類；
ホホバ油やセチルイソオクタネート等のエステル類；オ
リーブ油等のトリグリセライド類；オクタデシルアルコ
ールやオレイルアルコール等の高級アルコール類；グリ
セリンや１，３−ブタンジオール、１，２−ペンタンジ
オール、イソプレングリコール、ジプロピレングリコー
ル等の多価アルコール類；非イオン界面活性剤；アニオ
ン界面活性剤；カチオン界面活性剤；両性界面活性剤；
エタノール；カーボポール等の増粘剤；防腐剤；紫外線
吸収剤；抗酸化剤類等が例示できる。

【００３１】上記各任意成分を本発明のエアゾール化粧
料に含有させるにあたり、ポリオキシエチレンが付加し
た形態の非イオン界面活性剤やポリエチレングリコール
などのポリオキシエチレン基を有する成分の量の総和が
化粧料全体の１質量％以下となるように、より好ましく
は上記のような成分を含まないように各任意成分の含有
量を調整することが好ましい。

【００３２】又、好ましい油剤としては、のびの良さを
具現する２−エチルヘキサン酸エチルを挙げることがで
きる。２−エチルヘキサン酸エチルの好ましい含有量
は、化粧料全体の１〜１０質量％であり、更に好ましく
は２〜７質量％である。本発明の化粧料は、上記必須成
分、任意成分、好ましい成分などを常法に従って処理す
ることにより、製造することができる。

【００３３】

【実施例】以下に、本発明について、実施例を挙げて更
に詳細に説明するが、本発明がこれら実施例にのみ限定
されないことは言うまでもない。

【００３４】＜実施例１＞以下に示す処方に従って、本
発明の化粧料を作製した。即ち、イとロとを７５℃に加
熱し、攪拌しながらイに徐々にロを加えて乳化し、粒子
を均一化した後、攪拌冷却して中間乳液１とした。この
中間乳液１をハの成分とともにエアゾール缶に充填し、
密閉して本発明の化粧料１とした。

【００３５】（イ）ベヘニルアルコール２質量部ステアリルアルコール２質量部２−エチルヘキサン酸エチル５質量部ＰＯＥ（１５０）モノステアリン酸０．５質量部ＰＯＥ（２０）ベヘニルエーテル０．５質量部モノオレイン酸デカグリセリル３質量部ブチルパラベン０．１質量部（ロ）１，３−ブタンジオール１０質量部グリセリン５質量部アスコルビン酸リン酸２マグネシウム１質量部水６０．９質量部（ハ）イソブタン７質量部プロパン３質量部＜実施例２＞実施例１で得られた中間乳液１を９０質量
部を下記に示すガス成分とともにエアゾール缶に充填
し、密閉して本発明の化粧料２とした。

【００３６】（ガス成分）ブタン７質量部プロパン３質量部＜実施例３＞ハートレー系白色種モルモット（雄性３０
０〜３５０ｇ）１群５匹の背部を剃毛し、ガムテープで
３回ストリッピングし、３時間後炎症の存在を確認する
ことにより、４ｃｍ×４ｃｍの炎症部位モデルを作製し
た。ここに１群は化粧料１を０．１ｇ投与したもの、２
群は化粧料２を０．１ｇ投与したもの、３群は中間乳液
１を０．０９ｇ投与したもの、４群は無投与のものとし
た。投与後４８時間に皮膚反応をドレーズの基準に従っ
て判定した。即ち、＋＋：浮腫を伴う皮膚反応、＋：明
らかな紅斑を伴う反応、±：疑わしい紅斑を伴う反応、
−：無反応の基準である。結果を表１に示す。これより
本発明の化粧料が優れた刺激発現抑制作用を有すること
がわかる。

【００３７】

【表１】＜実施例４＞以下に示す処方に従って、本発明の化粧料
を作製した。即ち、イとロとを７５℃に加熱し、攪拌し
ながらイに徐々にロを加えて乳化し、粒子を均一化した
後、攪拌冷却して中間乳液２とした。この中間乳液２を
ハの成分とともにエアゾール缶に充填し、密閉して本発
明の化粧料３とした。得られた化粧料３は実施例３の評
価で全例が−（無反応）であった。これより、本発明の
化粧料においてはポリオキシエチレン鎖を有する化合物
をできる限り少なくする方が好ましいこと、即ち、前記
成分が１質量％以下が好ましく、含まない形態が更に好
ましいことがわかる。

【００３８】（イ）ベヘニルアルコール２質量部ステアリルアルコール２質量部２−エチルヘキサン酸エチル５質量部ラウリン酸ショ糖エステル０．５質量部モノオレイン酸デカグリセリル３．５質量部ブチルパラベン０．１質量部（ロ）１，３−ブタンジオール１０質量部グリセリン５質量部アスコルビン酸リン酸２マグネシウム１質量部水６０．９質量部（ハ）イソブタン７質量部プロパン３質量部＜実施例５＞以下に示す処方に従って、本発明の化粧料
を作製した。即ち、イとロとを７５℃に加熱し、攪拌し
ながらイに徐々にロを加えて乳化し、粒子を均一化した
後、攪拌冷却して中間乳液３とした。この中間乳液３を
ハの成分とともにエアゾール缶に充填し、密閉して本発
明の化粧料４とした。得られた化粧料４は実施例３の評
価で３例が±（擬陽性）で２例が−（無反応）であり、
２−エチルヘキサン酸エチルを含有する化粧料３の方が
好ましい結果となった。これより、油剤として２−エチ
ルヘキサン酸エチルを含有する形態が好ましいことがわ
かる。

【００３９】（イ）ベヘニルアルコール２質量部ステアリルアルコール２質量部流動パラフィン５質量部ＰＯＥ（１５０）モノステアリン酸０．５質量部ＰＯＥ（２０）ベヘニルエーテル０．５質量部モノオレイン酸デカグリセリル３質量部ブチルパラベン０．１質量部（ロ）１，３−ブタンジオール１０質量部グリセリン５質量部アスコルビン酸リン酸２マグネシウム１質量部水６０．９質量部（ハ）イソブタン７質量部プロパン３質量部＜実施例６〜１２＞美白剤の種類を変えて、上記実施例
と同様の検討を行った。すなわち、以下の処方に従って
実施例１と同様の方法を用いてエアゾール化粧料５〜１
１を作製し、実施例３と同様の評価を行った。結果を表
２に示す。これより、本発明の化粧料は、何れの美白剤
においても優れた刺激発現抑制作用を有することがわか
る。

【００４０】（イ）ベヘニルアルコール２質量部ステアリルアルコール２質量部２−エチルヘキサン酸エチル５質量部ラウリン酸ショ糖エステル０．５質量部モノオレイン酸デカグリセリル３．５質量部ブチルパラベン０．１質量部（ロ）１，３−ブタンジオール１０質量部グリセリン５質量部美白剤＊１質量部水６０．９質量部（ハ）イソブタン７質量部プロパン３質量部＊用いた美白剤の詳細は表２に示す。

【００４１】

【表２】＜実施例１３＞実施例４の化粧料３と中間乳液２とを用
いて使用テストを行った。パネラーには美白化粧料でト
ラブルを起こしやすい人を２０名選び、１０名ずつ２群
に分けた。１群は化粧料３を残りの１群は中間乳液２を
渡して、朝晩１日２回３週間連日使用してもらった。こ
の間刺激感を感じた場合には、即座に試験中止とし、脱
落例とした。３週間における脱落例の出現例数を表３に
示す。これより、本発明の化粧料はエアゾール剤形を取
ることにより刺激発現を抑えていることがわかる。又、
本実施例によれば、エアゾール剤形を有する本発明の化
粧料は刺激発現性が低いため、敏感肌の人でも連続投与
が可能であり、これによって美白剤の有効性が高めうる
こともわかる。

【００４２】

【表３】

【００４３】

【発明の効果】本発明によれば、美白剤を含有する化粧
料の有効性を高め、刺激感の発現を抑制する手段を提供
することができる。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 ＳＦターム(参考） 4C083 AC011 AC012 AC022 AC072 AC122 AC182 AC311 AC312 AC352 AC402 AC421 AC422 AC482 AC621 AC622 AC641 AC841 AC842 AD222 AD391 AD392 AD642 BB51 CC19 DD08 EE10 EE16 EE17

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】美白剤を含有することを特徴とするエア
ゾール化粧料。
【請求項２】フォーム状であることを特徴とする請求
項１記載のエアゾール化粧料。
【請求項３】ｐＨが７．５以下であることを特徴とす
る請求項１または２記載のエアゾール化粧料。
【請求項４】ポリグリセリンの脂肪酸エステルをさら
に含有することを特徴とする請求項１〜３のいずれか１
項に記載のエアゾール化粧料。
【請求項５】噴出剤としてイソブタンとプロパンの混
合物をさらに含有することを特徴とする請求項１〜４の
いずれか１項に記載のエアゾール化粧料。
【請求項６】ポリオキシエチレン基を有する成分の含
有量の総和がエアゾール化粧料全体の１質量％以下であ
ることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載
のエアゾール化粧料。
【請求項７】前記美白剤が、以下に示す化合物および
その塩から選択される１種または２種以上であることを
特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載のエアゾ
ール化粧料。（美白剤）アスコルビン酸、アスコルビン
酸リン酸エステル、アスコルビン酸グルコシド、ハイド
ロキノングルコシド、トラネキサム酸、トラネキサム酸
エステル、フェルラ酸、イソフェルラ酸、コウジ酸