JP2002338439A - TESTOSTERONE 5alpha-REDUCTASE INHIBITOR AND HAIR-GROWING AGENT - Google Patents

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a testosterone 5α-reductase inhibitor, a hair-growing agent, and a cosmetic for hair and scalp which each uses a found plant extract having a testosterone 5α-reductase-inhibiting action. SOLUTION: The testosterone 5α-reductase inhibitor, the hair-growing agent, and the cosmetic for hair and scalp each contains an extract of the leaf portion of Psidium guajava L.

Description

【発明の詳細な説明】DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

【０００１】[0001]

【発明の属する技術分野】本発明は、テストステロン５
α−リダクターゼ阻害剤、養毛剤（育毛剤）及び頭部化
粧料に関する。具体的には、テストステロン５α−リダ
クターゼ阻害作用を有する植物抽出物を含有する新規な
テストステロン５α−リダクターゼ阻害剤、養毛剤（育
毛剤）及び頭部化粧料に関する。TECHNICAL FIELD The present invention relates to testosterone 5
The present invention relates to an α-reductase inhibitor, a hair restorer (hair restorer) and a head cosmetic. Specifically, the present invention relates to a novel testosterone 5α-reductase inhibitor, a hair restorer (hair restorer) and a head cosmetic containing a plant extract having a testosterone 5α-reductase inhibitory action.

【０００２】[0002]

【従来の技術】多くのステロイドホルモンは産生臓器か
ら分泌された分子型で受容体と結合してその作用を発現
するが、アンドロゲンと総称される男性ホルモンの場
合、たとえばテストステロンは標的臓器の細胞内に入っ
てテストステロン５α−リダクターゼにより５α−ジヒ
ドロテストステロン（５α−ＤＨＴ）に還元されてから
受容体と結合し、アンドロゲンとしての作用を発現す
る。2. Description of the Related Art Many steroid hormones bind to receptors in the form of a molecule secreted from a producing organ to express its action, and in the case of male hormones collectively called androgens, for example, testosterone is intracellularly contained in target organs. And then is reduced to 5α-dihydrotestosterone (5α-DHT) by testosterone 5α-reductase and then binds to a receptor to exert its action as an androgen.

【０００３】アンドロゲンは重要なホルモンであるが、
それが過度に作用すると、男性型脱毛症、多毛症、脂漏
症、座瘡、前立腺肥大症、前立腺腫瘍、男児性早熟等、
さまざまな好ましくない症状を誘発する。そこで、従来
から、これらの各種症状を改善するために過剰のアンド
ロゲンの作用を抑制する方法、具体的には、テストステ
ロンを活性型５α−ＤＨＴに還元するテストステロン５
α−リダクターゼの作用を阻害することにより活性な５
α−ＤＨＴを生じるのを抑制する方法と、テストステロ
ンから生じた５α−ＤＨＴが受容体と結合するのを阻害
することによりアンドロゲン活性を発現させない方法と
が検討され、その結果、シプロテロンアセテート、オキ
センドロン、酢酸クロルマジノン等の有効性が確認され
た。[0003] Androgens are important hormones,
When it acts excessively, androgenetic alopecia, hirsutism, seborrhea, acne, benign prostatic hyperplasia, prostate tumors, precocious boyhood,
Induces various undesirable symptoms. Therefore, conventionally, a method of suppressing the action of excess androgen in order to improve these various symptoms, specifically, testosterone 5 which reduces testosterone to active 5α-DHT has been proposed.
5 active by inhibiting the action of α-reductase
A method for suppressing the production of α-DHT and a method for inhibiting the binding of 5α-DHT generated from testosterone to a receptor so as not to express androgen activity have been studied. As a result, cyproterone acetate, oxendrone And the efficacy of chlormadinone acetate and the like were confirmed.

【０００４】しかしながら、これらはステロイドホルモ
ン誘導体であるため、ホルモン様作用等の好ましくない
副作用を有するという欠点があった。However, since these are steroid hormone derivatives, they have a disadvantage that they have undesirable side effects such as hormone-like effects.

【０００５】[0005]

【発明が解決しようとする課題】そこで、本発明は、テ
ストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を有する植物
抽出物を見いだし、それを利用したテストステロン５α
−リダクターゼ阻害剤、養毛剤及び頭部化粧料を提供す
ることを目的とする。Accordingly, the present invention has found a plant extract having an inhibitory effect on testosterone 5α-reductase, and has utilized the testosterone 5α-reductase.
-To provide a reductase inhibitor, a hair restorer and a head cosmetic.

【０００６】[0006]

【課題を解決するための手段】上記目的を達成するため
に、本発明により提供されるテストステロン５α−リダ
クターゼ阻害剤は、グアバ（Psidium guajava L.）の葉
部からの抽出物を有効成分として含有することを特徴と
し、本発明により提供される養毛剤及び頭部化粧料は、
グアバ（Psidium guajava L.）の葉部からの抽出物を含
有することを特徴とする。Means for Solving the Problems To achieve the above object, the testosterone 5α-reductase inhibitor provided by the present invention contains an extract from the leaves of guava (Psidium guajava L.) as an active ingredient. Characterized in that the hair restorer and head cosmetic provided by the present invention,
It contains an extract from the leaves of guava (Psidium guajava L.).

【０００７】[0007]

【発明の実施の形態】以下、本発明について詳細に説明
する。本発明において、「グアバの葉部からの抽出物」
には、抽出処理によってグアバの葉部から得られる抽出
液、該抽出液の希釈液若しくは濃縮液、該抽出液を乾燥
して得られる乾燥物、又はこれらの粗精製物若しくは精
製物のいずれもが含まれる。BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION Hereinafter, the present invention will be described in detail. In the present invention, “extract from guava leaf”
The extract obtained from the leaves of guava by the extraction treatment, a diluent or concentrate of the extract, a dried product obtained by drying the extract, or any of these crude or purified products Is included.

【０００８】抽出処理の際に抽出原料として使用するも
のは、グアバ（学名：Psidium guajava L.）の葉部であ
る。葉部には、完全葉の他、葉の一部（例えば葉身、葉
柄、托葉など）が含まれる。また、抽出原料には、グア
バの葉部が含まれる限り、グアバのその他の植物体構成
部分（例えば茎部）が含まれていてもよい。What is used as an extraction raw material in the extraction treatment is guava (scientific name: Psidium guajava L.). The leaf part includes a part of the leaf (for example, leaf blade, petiole, stipule, etc.) in addition to the complete leaf. In addition, as long as the guava leaves are included in the extraction raw material, other plant constituents (for example, stems) of guava may be included.

【０００９】グアバは、フトモモ科に属する植物で、ア
レルギー疾患に使用されたり、お茶として飲料にされた
りしているが、テストステロン５α−リダクターゼ阻害
作用を有することはこれまで知られていなかった。グア
バはバンジロウとも呼ばれ、熱帯・亜熱帯地方などで広
く栽培されているので、これらの地域から容易に入手が
可能である。Guava is a plant belonging to the family Myrtaceae and has been used for allergic diseases and as a beverage as tea. However, it has not been known that it has a testosterone 5α-reductase inhibitory action. Guava, also known as bunjirou, is widely cultivated in tropical and subtropical regions and can be easily obtained from these regions.

【００１０】抽出原料として使用するグアバの葉部は、
採取後ただちに乾燥し、中切又は細切したもの、あるい
は粉砕したものが適当である。乾燥は天日で行ってもよ
いし、通常使用される乾燥器を用いて行ってもよい。グ
アバの葉部は、ヘキサン、ベンゼン等の非極性溶媒によ
って脱脂等の前処理を施してから抽出原料として使用し
てもよい。脱脂等の前処理を行うことにより、グアバの
葉部の極性溶媒による抽出処理を効率よく行うことがで
きる。The leaves of guava used as a raw material for extraction are:
Immediately after collection, it is suitable to be dried, cut or shredded, or crushed. Drying may be performed in the sun or using a commonly used dryer. The guava leaves may be subjected to a pretreatment such as degreasing with a nonpolar solvent such as hexane or benzene, and then used as an extraction raw material. By performing pretreatment such as degreasing, extraction of guava leaves with a polar solvent can be performed efficiently.

【００１１】抽出処理の際には、抽出溶媒として極性溶
媒を使用するのが好ましい。グアバの葉部に含まれるテ
ストステロン５α−リダクターゼ阻害作用を示す成分
は、極性溶媒を抽出溶媒とする抽出処理によって容易に
抽出することができる。At the time of the extraction treatment, it is preferable to use a polar solvent as the extraction solvent. The testosterone 5α-reductase inhibitory component contained in the leaves of guava can be easily extracted by an extraction treatment using a polar solvent as an extraction solvent.

【００１２】好適な抽出溶媒の具体例としては、例え
ば、水、親水性有機溶媒又はこれらの混合物等が挙げら
れる。親水性有機溶媒の具体例としては、例えば、メタ
ノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール
等の低級脂肪族アルコール又は含水の低級脂肪族アルコ
ール；アセトン、1,3−ブチレングリコール、エチレン
グリコール、グリセリン、プロピレングリコール、イソ
プレングリコール等の極性溶媒；クロロホルム、酢酸エ
チル等の中間極性溶媒等が挙げられる。これらの抽出溶
媒は取り扱いが容易であり、抽出作業を比較的容易に行
なうことができる。Specific examples of suitable extraction solvents include, for example, water, hydrophilic organic solvents and mixtures thereof. Specific examples of the hydrophilic organic solvent include, for example, lower aliphatic alcohols such as methanol, ethanol, propanol, and isopropanol or lower aliphatic alcohols containing water; acetone, 1,3-butylene glycol, ethylene glycol, glycerin, propylene glycol, Polar solvents such as isoprene glycol; and intermediate polar solvents such as chloroform and ethyl acetate. These extraction solvents are easy to handle, and the extraction operation can be performed relatively easily.

【００１３】抽出溶媒として使用し得る水には、純水、
水道水、井戸水等の他、これらに各種処理を施したもの
が含まれる。水に施す処理としては、例えば、精製、加
熱、殺菌、滅菌、ろ過、イオン交換、浸透圧の調整、緩
衝化等が含まれる。従って、本発明において抽出溶媒と
して使用し得る水には、精製水、熱水、イオン交換水、
生理食塩水、リン酸緩衝生理食塩水等も含まれる。The water that can be used as the extraction solvent includes pure water,
In addition to tap water, well water, etc., those subjected to various treatments are included. The treatment applied to water includes, for example, purification, heating, sterilization, sterilization, filtration, ion exchange, adjustment of osmotic pressure, buffering, and the like. Therefore, water that can be used as an extraction solvent in the present invention includes purified water, hot water, ion-exchanged water,
Physiological saline, phosphate buffered saline and the like are also included.

【００１４】２種以上の極性溶媒の混合液を抽出溶媒と
して使用する場合、その混合比は適宜調整することがで
きる。例えば、水と低級脂肪族アルコールとの混合液を
使用する場合には、水と低級脂肪族アルコールとの混合
比を２：８〜８：２（重量比）とすることができる。When a mixture of two or more polar solvents is used as the extraction solvent, the mixing ratio can be adjusted appropriately. For example, when a mixture of water and a lower aliphatic alcohol is used, the mixing ratio of water and the lower aliphatic alcohol can be 2: 8 to 8: 2 (weight ratio).

【００１５】抽出処理は、グアバの葉部に含まれる可溶
性成分を抽出溶媒に溶出させ得る限り特に限定されず、
常法に従って行うことができる。抽出処理の際には、特
殊な抽出方法を採用する必要はなく、室温ないし還流加
熱下において任意の装置を使用することができる。The extraction treatment is not particularly limited as long as the soluble components contained in the guava leaves can be eluted into the extraction solvent.
It can be performed according to a conventional method. In the extraction treatment, it is not necessary to employ a special extraction method, and any device can be used at room temperature or under reflux.

【００１６】例えば、抽出溶媒を満たした処理槽に抽出
原料を投入し、ときどき攪拌しながら可溶性成分を溶出
させる。この際、抽出条件は抽出原料等に応じて適宜調
整し得るが、抽出溶媒量は通常、抽出原料の５〜１５倍
量（重量比）であり、抽出時間は通常１〜４時間であ
り、抽出温度は通常、常温〜９５℃である。For example, an extraction raw material is put into a treatment tank filled with an extraction solvent, and a soluble component is eluted with occasional stirring. At this time, the extraction conditions can be appropriately adjusted according to the extraction raw material and the like, but the amount of the extraction solvent is usually 5 to 15 times (weight ratio) the extraction raw material, and the extraction time is usually 1 to 4 hours. The extraction temperature is usually from room temperature to 95 ° C.

【００１７】抽出処理により可溶性成分を溶出させた
後、ろ過して抽出残渣を除くことによって、抽出液を得
ることができる。得られた抽出液は、該抽出液の希釈液
若しくは濃縮液、該抽出液の乾燥物、又はこれらの粗精
製物若しくは精製物を得るために、常法に従って希釈、
濃縮、乾燥、精製等の処理を施してもよい。例えば、抽
出液を遠心分離などにより固液分離して目的となる抽出
物を得ることができる。After the soluble component is eluted by the extraction treatment, an extraction solution can be obtained by filtering to remove the extraction residue. The obtained extract is diluted according to a conventional method to obtain a diluent or concentrate of the extract, a dried product of the extract, or a crude product or a purified product thereof.
Treatment such as concentration, drying, and purification may be performed. For example, the target extract can be obtained by subjecting the extract to solid-liquid separation by centrifugation or the like.

【００１８】得られた抽出液はそのままでもテストステ
ロン５α−リダクターゼ阻害剤として使用することがで
きるが、活性が低い場合もあるため、濃縮液またはその
乾燥物としたものの方が利用しやすい。例えば、適当に
濃縮したエキス状物や、スプレードライ等の方法を用い
てさらに乾固させた乾燥エキスとして使用することがで
きる。抽出液の乾燥物を得るにあたっては、吸湿性を改
善するためにデキストリン、シクロデキストリン等のキ
ャリアーを添加してもよい。The obtained extract can be used as it is as a testosterone 5α-reductase inhibitor. However, since the activity may be low in some cases, a concentrated solution or a dried product thereof is more easily used. For example, it can be used as an appropriately concentrated extract or a dried extract further dried using a method such as spray drying. In order to obtain a dried extract, a carrier such as dextrin or cyclodextrin may be added to improve the hygroscopicity.

【００１９】また、グアバの葉部は特有の匂いと味を有
しているため、その生理活性の低下を招かない範囲で脱
色、脱臭等を目的とする精製を行うことも可能である
が、化粧料等に添加する場合には大量に使用するもので
はないから、未精製のままでも実用上支障はない。精製
は、具体的には活性炭処理、吸着樹脂処理、イオン交換
樹脂処理等によって行うことができる。Since the leaves of guava have a peculiar smell and taste, it is possible to carry out purification for the purpose of decolorization, deodorization, etc. as long as the physiological activity is not reduced. When added to cosmetics and the like, it is not used in large quantities, so that there is no practical problem even if it is not purified. The purification can be specifically performed by activated carbon treatment, adsorption resin treatment, ion exchange resin treatment, or the like.

【００２０】以上のようにして得られるグアバの葉部か
らの抽出物は、テストステロン５α−リダクターゼ阻害
作用を有する。The extract from guava leaves obtained as described above has a testosterone 5α-reductase inhibitory action.

【００２１】グアバの葉部からの抽出物は、そのままで
もテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤として使用
することができるが、常法に従って製剤化して使用する
こともできる。製剤化する場合、保存や取り扱いを容易
にするために、デキストリン、シクロデキストリン等の
薬学的に許容され得るキャリアーその他任意の助剤を添
加することができる。グアバの葉部からの抽出物は、製
剤化により錠剤、カプセル剤、散剤、液剤等、任意の剤
形とすることができ、外皮用剤、内服液剤、内服固形剤
注射剤、座剤等として使用することができる。また、グ
アバの葉部からの抽出物は、任意の皮膚外用剤、化粧
料、医薬部外品、医薬品等の構成成分として広く利用す
ることができ、特に養毛剤（育毛剤）や頭部化粧料の配
合成分として好適なものである。The extract from guava leaves can be used as it is as a testosterone 5α-reductase inhibitor, but it can also be formulated and used according to a conventional method. In the case of formulation, a pharmaceutically acceptable carrier such as dextrin and cyclodextrin and other optional auxiliaries can be added in order to facilitate storage and handling. The extract from the leaves of guava can be made into any dosage form such as tablets, capsules, powders, liquids, etc. by formulation, and it is used as dermatological agents, internal liquids, internal solid injections, suppositories, etc. Can be used. In addition, the extract from guava leaves can be widely used as a component of any external preparation for skin, cosmetics, quasi-drugs, pharmaceuticals, etc., and particularly, a hair restorer (hair restorer) and a head cosmetic. It is suitable as a compounding component of.

【００２２】本発明のテストステロン５α−リダクター
ゼ阻害剤は、テストステロンを活性型５α−ジヒドロテ
ストステロン（活性型５α−ＤＨＴ）に還元するテスト
ステロン５α−リダクターゼの作用を阻害することがで
きる。したがって、本発明のテストステロン５α−リダ
クターゼ阻害剤は、テストステロン５α−リダクターゼ
の活性過多や分泌過多に起因する各種疾患、例えば、男
性型脱毛症、多毛症、脂漏症、座瘡、前立腺肥大症等の
予防・治療に有用である。The testosterone 5α-reductase inhibitor of the present invention can inhibit the action of testosterone 5α-reductase, which reduces testosterone to active 5α-dihydrotestosterone (active 5α-DHT). Therefore, the testosterone 5α-reductase inhibitor of the present invention can be used for various diseases caused by excessive testosterone 5α-reductase activity or hypersecretion, such as male pattern baldness, hirsutism, seborrhea, acne, prostatic hypertrophy and the like. Useful for prevention and treatment of

【００２３】〔養毛剤・頭部化粧料〕グアバの葉部から
の抽出物は、テストステロン５α−リダクターゼ阻害作
用を有しており、頭皮におけるふけ・かゆみや、男性型
脱毛症などの疾患を予防及び／又は改善することができ
るとともに、頭髪や頭皮に適用した場合の使用感と安全
性に優れているため、養毛剤又は頭部化粧料に配合する
のに好適である。なお、頭部化粧料には、頭髪又は頭皮
のいずれに適用するものも含まれる。また、養毛剤に
は、養毛を目的として頭髪又は頭皮のいずれに適用され
るものも含まれる。[Hair Restorative / Head Cosmetic] The extract from the leaves of guava has an inhibitory effect on testosterone 5α-reductase, thereby preventing diseases such as dandruff and itch on the scalp and male pattern baldness. It can be improved and / or improved in use feeling and safety when applied to hair or scalp, and thus is suitable for blending into a hair restorer or head cosmetic. The head cosmetics include those applied to either the hair or the scalp. Further, the hair tonic includes those applied to either the hair or the scalp for the purpose of hair nurturing.

【００２４】養毛剤又は頭部化粧料には、グアバの葉部
からの抽出物をそのまま配合してもよいし、製剤化した
テストステロン５α−リダクターゼ阻害剤を配合しても
よい。なお、グアバの葉部はお茶として飲料にされてお
り、その安全性は確認されているものであって、グアバ
の葉部からの抽出物を用いた医薬品や化粧品等において
も、副作用なく使用できるものである。An extract from guava leaves may be directly added to the hair restorer or the head cosmetic, or a formulated testosterone 5α-reductase inhibitor may be added. In addition, the guava leaf has been made into a drink as tea, and its safety has been confirmed, and it can be used without side effects even in pharmaceuticals and cosmetics using extracts from the guava leaf. Things.

【００２５】グアバの葉部からの抽出物を配合し得る養
毛剤又は頭部化粧は特に限定されないが、その具体例と
しては、乳液、クリーム、ローション等の剤型のもの、
例えば、ヘアトニック、ヘアリキッド、ヘアローショ
ン、ヘアクリーム、ヘアリンス、ヘアシャンプー、ヘア
セットローション、ヘアスプレー、ヘアパック等が挙げ
られる。There are no particular restrictions on the hair restorer or head makeup which can be mixed with the extract from guava leaves, and specific examples thereof include those in the form of emulsions, creams, lotions, and the like.
For example, a hair tonic, a hair liquid, a hair lotion, a hair cream, a hair rinse, a hair shampoo, a hair set lotion, a hair spray, a hair pack and the like can be mentioned.

【００２６】養毛剤又は頭部化粧料中におけるグアバの
葉部からの抽出物の配合量は、抽出物の生理活性等によ
って適宜調整することができるが、通常０．００１〜１
０重量％、好ましくは０．０１〜２重量％である。The amount of the extract from guava leaves in the hair restorer or head cosmetic can be appropriately adjusted depending on the physiological activity and the like of the extract.
0% by weight, preferably 0.01 to 2% by weight.

【００２７】本発明の養毛剤又は頭部化粧料には、テス
トステロン５α−リダクターゼ阻害作用の妨げにならな
い限り、養毛剤又は頭部化粧料の製造に通常使用される
各種主剤及び助剤、その他任意の助剤を配合することが
でき、グアバの葉部からの抽出物のみが主剤となるもの
に限られるわけではない。The hair restorer or head cosmetic of the present invention includes various main ingredients and auxiliaries usually used in the manufacture of a hair restorer or head cosmetic as long as they do not hinder the testosterone 5α-reductase inhibitory action, and any other auxiliary agents. Agents can be blended, and the extract from guava leaves is not limited to the main agent.

【００２８】本発明の養毛剤又は頭部化粧料において、
グアバの葉部からの抽出物と共に構成成分として利用可
能なものとしては、用途に応じた任意の生理活性物質、
界面活性剤、油脂、香料、色素、防腐剤、増粘剤、保湿
剤、抗酸化剤等が挙げられ、これらを配合することによ
り使用を容易にしかつ使用効果の向上を図ることができ
る。In the hair restorer or head cosmetic of the present invention,
As a component that can be used together with the extract from the guava leaf, any physiologically active substance depending on the use,
Examples thereof include surfactants, oils and fats, fragrances, dyes, preservatives, thickeners, humectants, antioxidants, and the like. By blending these, use can be facilitated and the use effect can be improved.

【００２９】本発明の養毛剤又は頭部化粧料において、
グアバの葉部からの抽出物と併用することによって効果
が期待できるものの具体例としては、以下のものが挙げ
られる。In the hair restorer or head cosmetic of the present invention,
Specific examples of those which can be expected to be effective when used in combination with an extract from guava leaves include the following.

【００３０】殺菌・抗菌剤：安息香酸、安息香酸ナトリ
ウム、パラオキシ安息香酸ナトリウム、塩化ベンゼトニ
ウム、塩酸クロルヘキシジン、オルトフェニルフェノー
ル、感光素１０１号、感光素２０１号、サリチル酸、サ
リチル酸ナトリウム、ソルビン酸、ハロカルバン、レゾ
ルシン、フェノキシエタノール、ビサボロール、ヒノキ
チオール、キトサン、キトサン分解物、ワレモコウエキ
ス、クジンエキス、エンメイソウエキス、ウワウルシエ
キス、ホップエキス、ユッカエキス、ケイヒエキス等。Sterilizing / antibacterial agents: benzoic acid, sodium benzoate, sodium paraoxybenzoate, benzethonium chloride, chlorhexidine hydrochloride, orthophenylphenol, Photosensitizer No. 101, Photosensitizer No. 201, salicylic acid, sodium salicylate, sorbic acid, halocarban , Resorcinol, phenoxyethanol, bisabolol, hinokitiol, chitosan, chitosan hydrolyzate, waremokou extract, kujin extract, lyme extract, ouwaushi extract, hop extract, yucca extract, keihi extract and the like.

【００３１】保湿剤：セリン、グリシン、スレオニン、
アラニン、コラーゲン、加水分解コラーゲン、ビトロネ
クチン、フィブロネクチン、ケラチン、エラスチン、ロ
ーヤルゼリー、グリセロリン脂質、グリセロ糖脂質、ス
フィンゴリン脂質、スフィンゴ糖脂質、リノール酸又は
そのエステル類、エイコサペンタエン酸又はそのエステ
ル類、ペクチン、酵母抽出物、小麦胚芽油、アボガド
油、米胚芽油、ホホバ油、ダイズリン脂質、γ-オリザノ
ール、ヨクイニンエキス、ジオウエキス、タイソウエキ
ス、カイソウエキス、キダチアロエエキス、ゴボウエキ
ス、セイヨウトチノキエキス、マンネンロウエキス、ア
ルテアエキス、小麦フスマ、コメヌカ等。Moisturizers: serine, glycine, threonine,
Alanine, collagen, hydrolyzed collagen, vitronectin, fibronectin, keratin, elastin, royal jelly, glycerophospholipid, glyceroglycolipid, sphingolipid, glycosphingolipid, linoleic acid or esters thereof, eicosapentaenoic acid or esters thereof, pectin, Yeast extract, wheat germ oil, avocado oil, rice germ oil, jojoba oil, soybean phospholipid, γ-oryzanol, yokuinin extract, jiou extract, daisy extract, kaisou extract, kidachi aloe extract, burdock extract, horse chestnut extract, mannen wax extract, altea Extract, wheat bran, rice bran etc.

【００３２】細胞賦活剤：リボフラビン又はその誘導
体、ピリドキシン又はその誘導体、ニコチン酸又はその
誘導体、パントテン酸又はその誘導体、α−トコフェロ
ール又はその誘導体、アルニカエキス、ニンジンエキ
ス、オタネニンジンエキス、エゾウコギエキス、ヘチマ
エキス、ベニバナエキス、ビワ葉エキス、ユキノシタエ
キス、サルビアエキス、ニンニクエキス、マンネンロウ
エキス等。Cell activator: riboflavin or its derivative, pyridoxine or its derivative, nicotinic acid or its derivative, pantothenic acid or its derivative, α-tocopherol or its derivative, arnica extract, carrot extract, panax ginseng extract, eleuthero extract, loofah extract , Safflower extract, loquat leaf extract, saxifrage extract, salvia extract, garlic extract, mannen wax extract and the like.

【００３３】消炎・抗アレルギー剤：アズレン、アラン
トイン、アミノカプロン酸、インドメタシン、塩化リゾ
チーム、イプシロンアミノカプロン酸、オキシベンゾ
ン、グリチルリチン酸又はその誘導体、グリチルレチン
酸又はその誘導体、感光素301号、感光素401号、塩酸ジ
フェンヒドラミン、トラネキサム酸又はその誘導体、コ
ルチゾン、アルニカエキス、インチンコウエキス、サン
シシエキス、ジュウヤクエキス、トウキエキス、ヨモギ
エキス、ワレモコウエキス、リンドウエキス、サイコエ
キス、センキュウエキス、ボウフウエキス、セイヨウノ
コギリソウエキス、シソエキス等。Anti-inflammatory and anti-allergic agents: azulene, allantoin, aminocaproic acid, indomethacin, lysozyme chloride, epsilon aminocaproic acid, oxybenzone, glycyrrhizic acid or its derivatives, glycyrrhetinic acid or its derivatives, photosensitive element 301, photosensitive element 401, hydrochloric acid Diphenhydramine, tranexamic acid or a derivative thereof, cortisone, arnica extract, cinnamon extract, sanshishi extract, juyaku extract, touki extract, mugwort extract, waremokou extract, gentian extract, psycho extract, senkyu extract, boufu extract, gypsophila extract, perilla extract, etc. .

【００３４】抗酸化・活性酸素消去剤：ジブチルヒドロ
キシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸
プロピル、バイカリン、バイカレイン、スーパーオキサ
イドディスムターゼ、カタラーゼ、ローズマリーエキ
ス、メリッサエキス、オウゴンエキス、エイジツエキ
ス、ホップエキス、ハマメリスエキス、シャクヤクエキ
ス、セージエキス、キナエキス、カミツレエキス、ユー
カリエキス、イチョウ葉エキス、タイムエキス、カルダ
モンエキス、キャラウェイエキス、ナツメグエキス、ロ
ーレルエキス、クローブエキス、ターメリックエキス
等。Antioxidant / active oxygen scavenger: dibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, propyl gallate, baicalin, baicalein, superoxide dismutase, catalase, rosemary extract, melissa extract, gongon extract, age extract, hop extract, hamamelis Extracts, peonies extract, sage extract, kina extract, chamomile extract, eucalyptus extract, ginkgo leaf extract, thyme extract, cardamom extract, caraway extract, nutmeg extract, laurel extract, clove extract, turmeric extract, etc.

【００３５】[0035]

【実施例】以下、本発明に係る実施例を示し、本発明に
ついて更に詳細に説明する。EXAMPLES Examples of the present invention will be described below, and the present invention will be described in more detail.

【００３６】〔製造例１〕グアバ（学名：Psidium guaj
ava L.）の葉部300gを、水、50％エタノール、エタノー
ル各3000mlに投入し、95℃で１時間還流抽出を行った。
得られた抽出液を蒸発乾固し、その抽出物を用いて以下
の試験を行った。３種類の抽出溶媒を用いて上記抽出処
理を行ったところ、抽出物の収率は表１のとおりであっ
た。なお、抽出溶媒が混合物の場合、以下に示す混合比
は重量基準によるものである。[Production Example 1] Guava (scientific name: Psidium guaj
(ava L.) was put into 300 ml of water, 50% ethanol and 3000 ml of ethanol, respectively, and refluxed at 95 ° C. for 1 hour.
The obtained extract was evaporated to dryness, and the following test was performed using the extract. When the above extraction treatment was performed using three kinds of extraction solvents, the yield of the extract was as shown in Table 1. When the extraction solvent is a mixture, the mixing ratios shown below are based on weight.

【００３７】 ［表１］試 料 抽 出 溶 媒 抽出物収率（重量％） １ 水 １５．８ ２ エタノール/水（1/1） １６．４ ３ エタノール １３．４[0037] [Table 1] specimen Extraction Solvent extraction yield (wt%) 1 Water 15.8 2 ethanol / water (1/1) 16.4 3 Ethanol 13.4

【００３８】〔試験例１〕テストステロン５α−リダク
ターゼ阻害作用の試験 テストステロン（東京化成（株）製）4.2mgをプロピレ
ングリコール1mLに溶解し、その20μLに、1mg/mLのNADP
H含有5mmol/L トリス塩酸緩衝液（pH 7.2）825μLを加
えて混合した。さらに、各試料溶液（溶媒：水、エタノ
ールもしくはその混合液）80μL及びS-9（ラット肝臓ホ
モジネート：オリエンタル酵母（株）製）75μLを加え
て混合し、37℃で35分間インキュベーションした。その
後、塩化メチレン1mLを加えて反応を停止させ、激しく
振とうした。その後、3000rpmで10分間遠心分離し、塩
化メチレン層を分取して、反応生成物であるジヒドロキ
シテストステロン、アンドロスタンジオール等の反応生
成物をガスクロマトグラフィーにより定量した。別にコ
ントロールとして、試料溶液の代わりに試料溶媒を同量
（80μL）用いた場合についても同様に処理して、反応
生成物を定量した。次式により酵素反応後に有機層に抽
出された各化合物の濃度（ppm：μg/mL）を計算した。Test Example 1 Test for Testosterone 5α-Reductase Inhibitory Activity 4.2 mg of testosterone (manufactured by Tokyo Chemical Industry Co., Ltd.) was dissolved in 1 mL of propylene glycol, and 20 μL of the solution was added to 1 mg / mL of NADP.
825 μL of 5 mmol / L Tris-HCl buffer (pH 7.2) containing H was added and mixed. Further, 80 μL of each sample solution (solvent: water, ethanol or a mixture thereof) and 75 μL of S-9 (rat liver homogenate: manufactured by Oriental Yeast Co., Ltd.) were added, mixed, and incubated at 37 ° C. for 35 minutes. Thereafter, 1 mL of methylene chloride was added to stop the reaction, and the mixture was vigorously shaken. Thereafter, the mixture was centrifuged at 3000 rpm for 10 minutes, the methylene chloride layer was separated, and the reaction products such as dihydroxytestosterone and androstanediol were quantified by gas chromatography. Separately, as a control, the same treatment (80 μL) was used in place of the sample solution in the same amount as the sample solvent, and the reaction product was quantified. The concentration (ppm: μg / mL) of each compound extracted into the organic layer after the enzymatic reaction was calculated by the following equation.

【００３９】[0039]

【式１】濃度＝ピーク面積×検量線作成時の濃度／検量
線作成時のピーク面積[Formula 1] Concentration = Peak area × Concentration at the time of preparing a calibration curve / Peak area at the time of preparing a calibration curve

【００４０】次に、テストステロン−５α−リダクター
ゼによる変換率を求めた。テストステロン(3)は反応の
基質であり、5α-androstane-3α(1), 17β-diolおよび
Stanolone(2)は反応の生成物となる。反応時の各化合物
の分解をみこして、反応は生成物量と残存する基質量を
合わせたものを反応開始時の基質量として、次式よりテ
ストステロン−５α−リダクターゼによる変換率を求め
た。Next, the conversion by testosterone-5α-reductase was determined. Testosterone (3) is the substrate for the reaction, 5α-androstane-3α (1), 17β-diol and
Stanolone (2) is the product of the reaction. By taking into account the decomposition of each compound at the time of the reaction, the conversion of the testosterone-5α-reductase was determined from the following formula using the sum of the amount of the product and the remaining mass as the basis mass at the start of the reaction.

【００４１】[0041]

【式２】変換率＝有機層中の(1)+(2)の総量/有機層中の
(1)+(2)+(3)の総量×100[Formula 2] Conversion rate = total amount of (1) + (2) in organic layer / total in organic layer
(1) + (2) + (3) x 100

【００４２】また、次式により酵素反応の阻害率（％）
を算出した。Further, the inhibition rate (%) of the enzyme reaction is calculated by the following equation.
Was calculated.

【００４３】[0043]

【式３】阻害率＝｛１−(試料添加時の変換率)／(溶媒
添加時の変換率)｝×100Formula 3: Inhibition rate = {1− (conversion rate when sample is added) / (conversion rate when solvent is added)} × 100

【００４４】試料濃度を段階的に減少させて上記阻害率
の測定を行い、テストステロン５α−リダクターゼの活
性を５０％阻害する試料濃度(ppm：μg/mL)を内挿法に
より求めた。The concentration of the sample was gradually reduced, and the above-mentioned inhibition rate was measured. The concentration of the sample (ppm: μg / mL) which inhibited the activity of testosterone 5α-reductase by 50% was determined by an interpolation method.

【００４５】 ［表２］試 料 抽 出 溶 媒 ５０％阻害濃度(ppm) １ 水 １８７ ２ エタノール／水（1／1） １６０ ３ エタノール １９０[Table 2] Sample extraction solvent 50% inhibitory concentration (ppm) 1 water 187 2 ethanol / water (1/1) 160 3 ethanol 190

【００４６】表２に示される結果より、グアバの葉部か
らの抽出物がテストステロン５α−リダクターゼ活性を
阻害する作用を有することが確認された。また、グアバ
の葉部からの抽出物のテストステロン５α−リダクター
ゼ活性阻害作用の強さは、グアバの葉部からの抽出物の
濃度に依存して変化するので、その濃度を調節すること
によりテストステロン５α−リダクターゼ活性を阻害す
る作用の強さを調節できることが確認された。From the results shown in Table 2, it was confirmed that the extract from the guava leaves had an effect of inhibiting testosterone 5α-reductase activity. The strength of the testosterone 5α-reductase activity inhibitory activity of the extract from the guava leaf varies depending on the concentration of the extract from the guava leaf. -It was confirmed that the strength of the action of inhibiting reductase activity could be regulated.

【００４７】〔配合例１〕ヘアトニックの製造 下記成分分量に基づき、ヘアトニック製造の常法により
処理して、養毛剤・頭部化粧料としてヘアトニックを製
造した。[Formulation Example 1] Production of hair tonic A hair tonic was produced as a hair tonic and a head cosmetic by treating according to the usual method for producing a hair tonic based on the following components.

【００４８】 グアバ葉部エタノール抽出物（製造例１） ３．０（重量部） エタノール ６０．０ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ０．５ グリセリン ３．０ メントール ０．２ 香料 ０．０１ パラベン ０．０１ 精製水 残部（全量を１００重量部とする）Guava leaf ethanol extract (Production Example 1) 3.0 (parts by weight) Ethanol 60.0 Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.5 Glycerin 3.0 Menthol 0.2 Fragrance 0.01 Paraben 0.01 Purified water balance (total 100 parts by weight)

【００４９】〔配合例２〕ヘアクリームの製造 下記成分分量に基づき、ヘアクリーム製造の常法により
処理して、養毛剤・頭部化粧料としてヘアクリームを製
造した。[Formulation Example 2] Production of Hair Cream Based on the following component amounts, a hair cream was produced as a hair restorer and a head cosmetic by treating the hair cream in a conventional manner.

【００５０】 グアバ葉部５０％エタノール抽出物（製造例１） ５．０（重量部） 流動パラフィン ２０．０ 固形パラフィン ３．０ ポリオキシエチレンセチルエーテル ２．０ ソルビタンセスキオレート １．０ カルボキシビニルポリマー ０．１ エタノール １０．０ 水酸化カリウム ０．１ グリセリン ３．０ 香料 ０．０１ パラベン ０．０１ 精製水 残量（全量を１００重量部とする）Guava leaf 50% ethanol extract (Production Example 1) 5.0 (parts by weight) Liquid paraffin 20.0 Solid paraffin 3.0 Polyoxyethylene cetyl ether 2.0 Sorbitan sesquiolate 1.0 Carboxyvinyl polymer 0.1 Ethanol 10.0 Potassium hydroxide 0.1 Glycerin 3.0 Fragrance 0.01 Paraben 0.01 Purified water Remaining amount (total amount is 100 parts by weight)

【００５１】〔配合例３〕シャンプーの製造 下記成分分量に基づき、シャンプー製造の常法により処
理して、頭部化粧料としてシャンプーを製造した。[Compounding Example 3] Production of shampoo A shampoo was produced as a head cosmetic by treating the shampoo based on the following components in a conventional manner.

【００５２】 グアバ葉部５０％エタノール抽出物（製造例１） ３．０（重量部） ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸ナトリウム ２．０ ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド ２．０ グリセリン ２．０ エタノール ２．０ 香料 ０．０１ パラベン ０．０１ 精製水 残量（全量を１００重量部とする）Guava leaf 50% ethanol extract (Production Example 1) 3.0 (parts by weight) Sodium polyoxyethylene alkyl ether sulfate 2.0 Coconut oil fatty acid diethanolamide 2.0 Glycerin 2.0 Ethanol 2.0 Flavor 0.01 Paraben 0.01 Remaining purified water (total amount is 100 parts by weight)

【００５３】〔配合例４〕リンスの製造 下記成分分量に基づき、リンス製造の常法により処理し
て、頭部化粧料としてリンスを製造した。[Formulation Example 4] Preparation of Rinse Based on the amount of the following components, a rinse was prepared as a head cosmetic by treating according to a conventional method of preparing a rinse.

【００５４】 グアバ葉部水抽出物（製造例１） ２．０（重量部） セチルアルコール ２．０ 塩化ジステアリルジメチルアンモニウム ２．０ モノステアリン酸グリセリン ２．０ シリコーン油 ０．２ スクワラン １．０ 香料 ０．０１ パラベン ０．０１ 精製水 残量（全量を１００重量部とする）Guava leaf water extract (Production Example 1) 2.0 (parts by weight) Cetyl alcohol 2.0 Distearyldimethylammonium chloride 2.0 Glycerin monostearate 2.0 Silicone oil 0.2 Squalane 1.0 Perfume 0.01 Paraben 0.01 Purified water Remaining amount (total amount is 100 parts by weight)

【００５５】[0055]

【発明の効果】本発明により、新規なテストステロン５
α−リダクターゼ阻害剤、養毛剤及び頭部化粧用が提供
される。これらテストステロン５α−リダクターゼ阻害
剤、養毛剤及び頭部化粧用は、テストステロン５α−リ
ダクターゼ阻害作用を通じて、テストステロン５α−リ
ダクターゼの活性過多や分泌過多に起因する各種疾患の
予防・治療に大きく貢献できる。According to the present invention, a novel testosterone 5
An α-reductase inhibitor, a hair restorer and a head cosmetic are provided. These testosterone 5α-reductase inhibitors, hair nourishes, and head cosmetics can greatly contribute to the prevention and treatment of various diseases caused by excessive activity or secretion of testosterone 5α-reductase through testosterone 5α-reductase inhibitory action.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Ｆターム(参考） 4C083 AA111 AA112 AB032 AC012 AC022 AC072 AC10 AC122 AC422 AC432 AC482 AC642 AC692 AC782 AD152 AD532 CC37 CC38 CC39 DD23 DD31 EE22 FF01 4C088 AB57 AC05 BA10 CA06 MA63 NA14 ZA92 ZC20  ──────────────────────────────────────────────────続 き Continued on the front page F term (reference) 4C083 AA111 AA112 AB032 AC012 AC022 AC072 AC10 AC122 AC422 AC432 AC482 AC642 AC692 AC782 AD152 AD532 CC37 CC38 CC39 DD23 DD31 EE22 FF01 4C088 AB57 AC05 BA10 CA06 MA63 NA14 ZA92 ZC20

Claims (6)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項１】 グアバ（Psidium guajava L.）の葉部か
らの抽出物を有効成分として含有することを特徴とする
テストステロン５α−リダクターゼ阻害剤。1. A testosterone 5α-reductase inhibitor comprising an extract from leaves of guava (Psidium guajava L.) as an active ingredient. 【請求項２】 前記抽出物が、極性溶媒を抽出溶媒とし
て用いて得られる抽出物であることを特徴とする請求項
１記載のテストステロン５α−リダクターゼ阻害剤。2. The testosterone 5α-reductase inhibitor according to claim 1, wherein the extract is an extract obtained using a polar solvent as an extraction solvent. 【請求項３】 グアバ（Psidium guajava L.）の葉部か
らの抽出物を含有することを特徴とする養毛剤。3. A hair restorer comprising an extract from the leaves of guava (Psidium guajava L.). 【請求項４】 前記抽出物が、極性溶媒を抽出溶媒とし
て用いて得られる抽出物であることを特徴とする請求項
３記載の養毛剤。4. The hair restorer according to claim 3, wherein the extract is an extract obtained by using a polar solvent as an extractant. 【請求項５】 グアバ（Psidium guajava L.）の葉部か
らの抽出物を含有することを特徴とする頭部化粧料。5. A head cosmetic comprising an extract from leaves of guava (Psidium guajava L.). 【請求項６】 前記抽出物が、極性溶媒を抽出溶媒とし
て用いて得られる抽出物であることを特徴とする請求項
５記載の頭部化粧料。6. The head cosmetic according to claim 5, wherein the extract is an extract obtained using a polar solvent as an extraction solvent.