JP2006169133A - HAIR TONIC, ANTI-ANDROGENIC AGENT, TESTOSTERONE 5alpha-REDUCTASE INHIBITOR AND HAIR COSMETIC - Google Patents

HAIR TONIC, ANTI-ANDROGENIC AGENT, TESTOSTERONE 5alpha-REDUCTASE INHIBITOR AND HAIR COSMETIC Download PDF

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Yasuo Miyake
康夫 三宅
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Abstract

<P>PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a hair tonic, anti-androgenic agent, testosterone 5α-reductase inhibitor, or hair cosmetic which contains a natural extract. <P>SOLUTION: This hair tonic, anti-androgenic agent, testosterone 5α-reductase inhibitor, or hair cosmetic contains an extract from Rhodomyrtus tomentosa (Ait.) Hassk as an active ingredient. <P>COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI

Description

本発明は、育毛剤、抗男性ホルモン剤、テストステロン5α−レダクターゼ阻害剤及び頭髪化粧料に関するものである。   The present invention relates to a hair restorer, an antiandrogen, a testosterone 5α-reductase inhibitor, and a hair cosmetic.

多くのステロイドホルモンは産生臓器から分泌された分子型で受容体と結合してその作用を発現するが、アンドロゲンと総称される男性ホルモンの場合、例えば、テストステロンは標的臓器の細胞内に入ってテストステロン5α−レダクターゼにより5α−ジヒドロテストステロン(5α−DHT)に還元されてから受容体と結合し、アンドロゲンとしての作用を発現する。   Many steroid hormones are expressed in the form of molecules secreted from production organs and bind to receptors to exert their effects. In the case of male hormones collectively called androgens, for example, testosterone enters the cells of target organs and becomes testosterone. After being reduced to 5α-dihydrotestosterone (5α-DHT) by 5α-reductase, it binds to the receptor and develops an action as an androgen.

アンドロゲンは重要なホルモンであるが、それが過度に作用すると、男性型脱毛症、多毛症、脂漏症、座瘡(ニキビなど)、前立腺肥大症、前立腺腫瘍、男児性早熟等、さまざまな好ましくない症状を誘発する。そこで、従来から、これらの各種症状を改善するために過剰のアンドロゲンの作用を抑制する方法、具体的には、テストステロンを活性型5α−DHTに還元するテストステロン5α−レダクターゼの作用を阻害することにより、活性な5α−DHTが生じるのを抑制する方法が採られている。このようなテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を有するものとしては、例えば、コエロスポンディアス(Choerospondias)属に属する植物からの抽出物(特許文献1参照)、マジト及び/又はカチュアからの抽出物(特許文献2参照)、五斂子からの抽出物(特許文献3参照)、紅豆杉、鳥欖、幌傘楓及び穿心蓮からなる群より選ばれた1種又は2種以上の植物からの抽出物(特許文献4参照)等が提案されている。
特開2003−55162号公報 特開2002−241297号公報 特開2002−241296号公報 特開2002−87976号公報
Androgen is an important hormone, but when it works excessively, it is variously preferred, such as androgenetic alopecia, hirsutism, seborrhea, acne (such as acne), benign prostatic hyperplasia, prostate tumor, premature boyhood Not triggering symptoms. Therefore, conventionally, in order to improve these various symptoms, a method for suppressing the action of excess androgen, specifically, by inhibiting the action of testosterone 5α-reductase which reduces testosterone to active 5α-DHT. A method for suppressing the generation of active 5α-DHT has been adopted. Examples of such compounds having testosterone 5α-reductase inhibitory action include extracts from plants belonging to the genus Choerospondias (see Patent Document 1), extracts from majito and / or cuture (patents) Reference 2), an extract from five lions (see Patent Document 3), an extract from one or more plants selected from the group consisting of red bean cedar, birdcage, hood umbrella and centripetal lotus ( Patent Document 4) has been proposed.
JP 2003-55162 A JP 2002-241297 A JP 2002-241296 A JP 2002-87976 A

本発明は、安全性の高い天然物の中からテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を有するものを見出し、それを有効成分とする育毛剤、抗男性ホルモン剤、テストステロン5α−レダクターゼ阻害作用剤及び頭髪化粧料を提供することを目的とする。   The present invention finds a highly safe natural product having testosterone 5α-reductase inhibitory activity, and a hair-restoring agent, anti-androgen agent, testosterone 5α-reductase inhibitor and hair cosmetic composition containing the same as an active ingredient. The purpose is to provide.

上記課題を解決するため、本発明の育毛剤、抗男性ホルモン剤又はテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤は、テンニンカからの抽出物を有効成分として含有することを特徴とし、また、本発明の頭髪化粧料は、テンニンカからの抽出物を配合したことを特徴とする。   In order to solve the above problems, the hair-restoring agent, anti-androgen hormone agent or testosterone 5α-reductase inhibitor of the present invention is characterized by containing an extract from Tenninka as an active ingredient, and the hair cosmetic composition of the present invention. Is characterized by blending an extract from Tenninka.

本発明によれば、天然物であるテンニンカからの抽出物を有効成分として含有し、安全性に優れた育毛剤、抗男性ホルモン剤、テストステロン5α−レダクターゼ阻害剤又は頭髪化粧料を提供することができる。   According to the present invention, it is possible to provide a hair restorer, an antiandrogen, a testosterone 5α-reductase inhibitor, or a hair cosmetic, which contains an extract from natural tenninka as an active ingredient and is excellent in safety. it can.

以下、本発明について説明する。
〔育毛剤,抗男性ホルモン剤,テストステロン5α−レダクターゼ阻害剤〕
本発明の育毛剤、抗男性ホルモン剤又はテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤は、テンニンカからの抽出物を有効成分として含有する。
The present invention will be described below.
[Hair restorer, antiandrogen, testosterone 5α-reductase inhibitor]
The hair restorer, anti-androgen hormone agent or testosterone 5α-reductase inhibitor of the present invention contains an extract from tenninka as an active ingredient.

ここで、本発明において「テンニンカからの抽出物」には、テンニンカを抽出原料として得られる抽出液、当該抽出液の希釈液若しくは濃縮液、当該抽出液を乾燥して得られる乾燥物、又はこれらの粗精製物若しくは精製物のいずれもが含まれる。   Here, in the present invention, the “extract from tenninka” refers to an extract obtained using tenninka as an extraction raw material, a diluted or concentrated solution of the extract, a dried product obtained by drying the extract, or these Both of these crudely purified products and purified products are included.

本発明において使用する抽出原料は、テンニンカ(学名:Rhodomyrtus tomentosa (Ait.) Hassk.)である。   The extraction raw material used in the present invention is tenninka (scientific name: Rhodomyrtus tomentosa (Ait.) Hassk.).

テンニンカ(Rhodomyrtus tomentosa (Ait.) Hassk.)は、東南アジアの熱帯から亜熱帯域などの地域に分布しているフトモモ科に属する常緑低木であり、日本では沖縄などに自生しており、これらの地域から容易に入手することができる。テンニンカの果実は、生食されるほかジュースやジャムの原料にも使われている。また中国では桃金娘と呼ばれ、果実は民間的に妊婦の貧血、止血剤として、また、葉、根も民間的に頭痛、腹痛などに使われることはあるが、育毛作用を有することはこれまで知られていなかった。
抽出原料として使用し得るテンニンカの構成部位としては、例えば、葉部、枝部、樹皮部、幹部、茎部、果実部、花部等の地上部、根部又はこれらの部位の混合物等が挙げられるが、好ましくは地上部又は根部である。
Tenninka (Rhodomyrtus tomentosa (Ait.) Hassk.) Is an evergreen shrub that belongs to the myrtaceae that is distributed in the tropical and subtropical regions of Southeast Asia. In Japan, it grows naturally in Okinawa and other areas. It can be easily obtained. Tenninka fruits are eaten raw and used as juice and jam ingredients. In China, it is called Momokin daughter, and the fruit is privately used as anemia and hemostatic agent for pregnant women, and the leaves and roots are privately used for headache and abdominal pain. It was not known so far.
Examples of the constituent parts of the tenninka that can be used as the raw material for extraction include above-ground parts such as leaves, branches, barks, trunks, stems, fruits, and flower parts, roots, or mixtures of these parts. Is preferably the above-ground part or the root part.

テンニンカからの抽出物に含有されるテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を有する物質の詳細は不明であるが、植物の抽出に一般に用いられている抽出方法によって、テンニンカからテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を有する抽出物を得ることができる。   Although the details of the substance having testosterone 5α-reductase inhibitory activity contained in the extract from Tenninka are unknown, extraction having testosterone 5α-reductase inhibitory activity from Tenninka is performed by an extraction method generally used for plant extraction. You can get things.

例えば、上記植物を乾燥した後、そのまま又は粗砕機を用いて粉砕し、抽出溶媒による抽出に供することにより、テストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を有する抽出物を得ることができる。乾燥は天日で行ってもよいし、通常使用される乾燥機を用いて行ってもよい。また、ヘキサン等の非極性溶媒によって脱脂等の前処理を施してから抽出原料として使用してもよい。脱脂等の前処理を行うことにより、テンニンカの極性溶媒による抽出処理を効率よく行うことができる。   For example, an extract having testosterone 5α-reductase inhibitory activity can be obtained by drying the above plant, pulverizing it as it is or using a crusher, and subjecting it to extraction with an extraction solvent. Drying may be performed in the sun or using a commonly used dryer. Moreover, after performing pretreatment, such as degreasing, with a nonpolar solvent such as hexane, it may be used as an extraction raw material. By performing pretreatment such as degreasing, extraction with a polar solvent of tenninka can be performed efficiently.

抽出溶媒としては、極性溶媒を用いるのが好ましく、例えば、水、親水性有機溶媒等が挙げられ、これらを単独で又は2種以上を組み合わせて、室温又は溶媒の沸点以下の温度で使用することが好ましい。   As the extraction solvent, it is preferable to use a polar solvent, and examples thereof include water and hydrophilic organic solvents. These may be used alone or in combination of two or more at room temperature or a temperature below the boiling point of the solvent. Is preferred.

抽出溶媒として使用し得る水としては、純水、水道水、井戸水、鉱泉水、鉱水、温泉水、湧水、淡水等のほか、これらに各種処理を施したものが含まれる。水に施す処理としては、例えば、精製、加熱、殺菌、濾過、イオン交換、浸透圧調整、緩衝化等が含まれる。したがって、本発明において抽出溶媒として使用し得る水には、精製水、熱水、イオン交換水、生理食塩水、リン酸緩衝液、リン酸緩衝生理食塩水等も含まれる。   Examples of water that can be used as the extraction solvent include pure water, tap water, well water, mineral spring water, mineral water, hot spring water, spring water, fresh water, and the like, and those subjected to various treatments. Examples of the treatment applied to water include purification, heating, sterilization, filtration, ion exchange, osmotic pressure adjustment, buffering, and the like. Therefore, the water that can be used as the extraction solvent in the present invention includes purified water, hot water, ion-exchanged water, physiological saline, phosphate buffer, phosphate buffered saline, and the like.

抽出溶媒として使用することのできる親水性有機溶媒としては、メタノール、エタノール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール等の炭素数1〜5の低級脂肪族アルコール;アセトン、メチルエチルケトン等の低級脂肪族ケトン;1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン等の炭素数2〜5の多価アルコール等が挙げられる。   Examples of hydrophilic organic solvents that can be used as the extraction solvent include lower aliphatic alcohols having 1 to 5 carbon atoms such as methanol, ethanol, propyl alcohol, and isopropyl alcohol; lower aliphatic ketones such as acetone and methyl ethyl ketone; -C2-C5 polyhydric alcohols, such as butylene glycol, propylene glycol, and glycerol, etc. are mentioned.

2種以上の極性溶媒の混合液を抽出溶媒として使用する場合、その混合比は適宜調整することができる。例えば、水と低級脂肪族アルコールとの混合液を使用する場合には、水10質量部に対して低級脂肪族アルコール1〜90質量部を混合することが好ましく、水と低級脂肪族ケトンとの混合液を使用する場合には、水10質量部に対して低級脂肪族ケトン1〜40質量部を混合することが好ましく、水と多価アルコールとの混合液を使用する場合には、水10質量部に対して多価アルコール10〜90質量部を混合することが好ましい。   When using the liquid mixture of 2 or more types of polar solvents as an extraction solvent, the mixing ratio can be adjusted suitably. For example, when using a liquid mixture of water and a lower aliphatic alcohol, it is preferable to mix 1 to 90 parts by weight of a lower aliphatic alcohol with respect to 10 parts by weight of water. When using a mixed solution, it is preferable to mix 1 to 40 parts by mass of a lower aliphatic ketone with 10 parts by mass of water, and when using a mixed solution of water and a polyhydric alcohol, water 10 It is preferable to mix 10 to 90 parts by mass of polyhydric alcohol with respect to parts by mass.

抽出処理は、抽出原料に含まれる可溶性成分を抽出溶媒に溶出させ得る限り特に限定はされず、常法に従って行うことができる。例えば、抽出原料の5〜15倍量(質量比)の抽出溶媒に、抽出原料を浸漬し、常温又は還流加熱下で可溶性成分を抽出させた後、濾過して抽出残渣を除去することにより抽出液を得ることができる。得られた抽出液は、該抽出液の希釈液若しくは濃縮液、該抽出液の乾燥物、又はこれらの粗精製物若しくは精製物を得るために、常法に従って希釈、濃縮、乾燥、精製等の処理を施してもよい。   The extraction treatment is not particularly limited as long as the soluble component contained in the extraction raw material can be eluted in the extraction solvent, and can be performed according to a conventional method. For example, the extraction raw material is immersed in an extraction solvent 5 to 15 times (mass ratio) of the extraction raw material, the soluble components are extracted at room temperature or under reflux, and then filtered to remove the extraction residue. A liquid can be obtained. The obtained extract is diluted, concentrated, dried, purified, etc. according to a conventional method in order to obtain a diluted or concentrated solution of the extract, a dried product of the extract, or a crude purified product or a purified product thereof. Processing may be performed.

精製は、例えば、活性炭処理、吸着樹脂処理、イオン交換樹脂処理等により行うことができる。得られた抽出液はそのままでも育毛剤、抗男性ホルモン剤又はテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤の有効成分として使用することができるが、濃縮液又は乾燥物としたものの方が使用しやすい。   Purification can be performed by, for example, activated carbon treatment, adsorption resin treatment, ion exchange resin treatment, or the like. The obtained extract can be used as it is as an active ingredient of a hair restorer, an anti-androgen hormone agent or a testosterone 5α-reductase inhibitor, but a concentrated solution or a dried product is easier to use.

テンニンカからの抽出物は特有の匂いを有しているため、その生理活性の低下を招かない範囲で脱色、脱臭等を目的とする精製を行うことも可能であるが、頭髪化粧料に配合する場合には大量に使用するものではないから、未精製のままでも実用上支障はない。   The extract from Tenninka has a peculiar odor, so it can be purified for the purpose of decolorization, deodorization, etc. within the range that does not cause a decrease in its physiological activity, but it is added to hair cosmetics. In some cases, since it is not used in large quantities, there is no practical problem even if it is not purified.

以上のようにして得られるテンニンカからの抽出物は、テストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を有しているため、その作用を利用して育毛剤、抗男性ホルモン剤又はテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤の有効成分として用いることができる。   Since the extract from tenninka obtained as described above has a testosterone 5α-reductase inhibitory action, the active ingredient of the hair-restoring agent, anti-androgen hormone agent or testosterone 5α-reductase inhibitor using the action. Can be used as

本発明の育毛剤、抗男性ホルモン剤又はテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤は、テンニンカからの抽出物のみからなるものであってもよいし、上記抽出物を製剤化したものであってもよい。   The hair-restoring agent, anti-androgen hormone agent or testosterone 5α-reductase inhibitor of the present invention may consist only of an extract from Tenninka, or may be a formulation of the above extract.

テンニンカからの抽出物は、デキストリン、シクロデキストリン等の薬学的に許容し得るキャリアーその他任意の助剤を用いて、常法に従い、粉末状、顆粒状、錠剤状、液状等の任意の剤形に製剤化することができる。この際、助剤としては、例えば、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、安定剤、矯臭剤等を用いることができる。また、テンニンカからの抽出物は、他の組成物(例えば、後述する頭髪化粧料等)に配合して使用することができるほか、軟膏剤、外用液剤、貼付剤等として使用することができる。   Extract from Tenninka is prepared into any dosage form such as powder, granule, tablet, liquid, etc. according to conventional methods using pharmaceutically acceptable carriers such as dextrin and cyclodextrin. It can be formulated. In this case, as an auxiliary agent, for example, an excipient, a binder, a disintegrant, a lubricant, a stabilizer, a flavoring agent and the like can be used. In addition, the extract from tenninka can be used by blending with other compositions (for example, hair cosmetics described later), and can also be used as an ointment, a liquid for external use, a patch and the like.

なお、本発明の育毛剤、抗男性ホルモン剤又はテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤は、必要に応じて、テストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を有する他の天然抽出物を配合して有効成分として用いることができる。   The hair-restoring agent, anti-androgen hormone agent or testosterone 5α-reductase inhibitor of the present invention can be used as an active ingredient by blending with other natural extracts having testosterone 5α-reductase inhibitory action as necessary. .

本発明の育毛剤は、テンニンカからの抽出物が有するテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を通じて、男性型脱毛症、多毛症、脂漏症、座瘡(ニキビなど)、前立腺肥大症、前立腺腫瘍、男児性早熟等を予防、治療又は改善することができ、特に男性型脱毛症の予防、治療又は改善に好適である。ただし、本発明の育毛剤は、これらの用途以外にもテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を発揮することに意義のあるすべての用途に用いることができる。   The hair-growth agent of the present invention has male pattern alopecia, hirsutism, seborrhea, acne (acne etc.), prostatic hypertrophy, prostate tumor, boyhood through the testosterone 5α-reductase inhibitory action of the extract from Tenninka. Premature ripening and the like can be prevented, treated or improved, and is particularly suitable for preventing, treating or improving male pattern alopecia. However, the hair-restoring agent of the present invention can be used for all purposes that are meaningful for exerting testosterone 5α-reductase inhibitory action in addition to these uses.

本発明の抗男性ホルモン剤は、テンニンカからの抽出物が有するテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を通じて、男性型脱毛症、多毛症、脂漏症、座瘡(ニキビなど)、前立腺肥大症、前立腺腫瘍、男児性早熟等を予防、治療又は改善することができる。ただし、本発明の抗男性ホルモン剤は、これらの用途以外にもテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を発揮することに意義のあるすべての用途に用いることができる。   The anti-androgenic hormone agent of the present invention has male pattern alopecia, hirsutism, seborrhea, acne (such as acne), prostatic hypertrophy, prostate tumor, through the testosterone 5α-reductase inhibitory action of the extract from Tenninka. It can prevent, treat or improve boyhood prematurity. However, the anti-androgenic hormone agent of the present invention can be used for all purposes that are meaningful for exerting testosterone 5α-reductase inhibitory action in addition to these uses.

本発明のテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤は、テンニンカからの抽出物が有するテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を通じて、テストステロン5α−レダクターゼの活性を阻害することができる。これにより、アンドロゲンの作用を抑制することができ、男性ホルモンが関与している各種疾患、例えば、男性型脱毛症、多毛症、脂漏症、座瘡(ニキビなど)、前立腺肥大症、前立腺腫瘍、男児性早熟等を予防、治療又は改善することができる。ただし、本発明のテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤は、これらの用途以外にもテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を発揮することに意義のあるすべての用途に用いることができる。   The testosterone 5α-reductase inhibitor of the present invention can inhibit the activity of testosterone 5α-reductase through the testosterone 5α-reductase inhibitory action of the extract from Tenninka. This makes it possible to suppress the action of androgens, and various diseases in which male hormones are involved, such as androgenetic alopecia, hirsutism, seborrhea, acne (acne etc.), benign prostatic hyperplasia, prostate tumor It can prevent, treat or improve premature boyhood. However, the testosterone 5α-reductase inhibitor of the present invention can be used for all purposes that are meaningful for exerting a testosterone 5α-reductase inhibitory action in addition to these uses.

〔頭髪化粧料〕
テンニンカからの抽出物は、テストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を有しており、男性型脱毛症、座瘡(ニキビなど)等の疾患を予防、治療又は改善することができるとともに、頭髪(頭皮)に適用した場合の使用感と安全性とに優れているため、頭髪化粧料に配合するのに好適である。この場合、頭髪化粧料には、テンニンカからの抽出物を配合してもよいし、テンニンカからの抽出物から製剤化した育毛剤、抗男性ホルモン剤又はテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤を配合してもよい。テンニンカからの抽出物、上記育毛剤、上記抗男性ホルモン剤又は上記テストステロン5α−レダクターゼ阻害剤を頭髪化粧料に配合することによって、頭髪化粧料に育毛作用、抗男性ホルモン作用又はテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を付与することができる。
[Hair hair cosmetics]
The extract from Tenninka has testosterone 5α-reductase inhibitory action, and can prevent, treat or ameliorate diseases such as androgenetic alopecia and acne (acne etc.), and can also be applied to the hair (scalp) Since it is excellent in usability and safety when applied, it is suitable for blending into hair cosmetics. In this case, the hair cosmetic composition may be blended with an extract from tenninka, or may be blended with a hair-restoring agent, anti-androgen hormone agent or testosterone 5α-reductase inhibitor formulated from an extract from tenninka. Good. Hair extract, anti-androgen action or testosterone 5α-reductase inhibition in hair cosmetics by adding extract from tenninka, hair restorer, anti-androgen hormone agent or testosterone 5α-reductase inhibitor to hair cosmetics An action can be imparted.

テンニンカからの抽出物を配合し得る頭髪化粧料の種類は、特に限定されるものではなく、例えば、ヘアートニック、ヘアーローション、ヘアークリーム、整髪剤、シャンプー、リンス、トリートメント等が挙げられる。   The types of hair cosmetics that can be blended with the extract from Tenninka are not particularly limited, and examples thereof include hair tonics, hair lotions, hair creams, hair styling agents, shampoos, rinses, and treatments.

テンニンカからの抽出物を頭髪化粧料に配合する場合、その配合量は、頭髪化粧料の種類に応じて適宜調整することができるが、好適な配合率は、標準的な抽出物に換算して約0.0001〜10質量%であり、特に好適な配合率は、標準的な抽出物に換算して約0.001〜1質量%である。   When an extract from Tenninka is blended into hair cosmetics, the blending amount can be adjusted as appropriate according to the type of hair cosmetic, but the preferred blending ratio is converted to a standard extract. About 0.0001 to 10% by mass, and a particularly suitable blending ratio is about 0.001 to 1% by mass in terms of a standard extract.

本発明の頭髪化粧料は、テンニンカからの抽出物が有するテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を妨げない限り、通常の頭髪化粧料の製造に用いられる主剤、助剤又はその他の成分、例えば、収斂剤、殺菌・抗菌剤、美白剤、紫外線吸収剤、保湿剤、細胞賦活剤、消炎・抗アレルギー剤、抗酸化・活性酸素除去剤、油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル類、界面活性剤、香料等を併用することができる。このように併用することで、より一般性のある製品となり、また、併用された上記成分との間の相乗作用が通常期待される以上の優れた使用効果をもたらすことがある。   As long as the hair cosmetic composition of the present invention does not interfere with the testosterone 5α-reductase inhibitory action of the extract from Tenninka, the main agent, auxiliary agent or other components used in the production of a normal hair cosmetic composition such as an astringent, Disinfectant / antibacterial agent, whitening agent, UV absorber, moisturizer, cell activator, anti-inflammatory / antiallergic agent, antioxidant / active oxygen remover, fats and oils, waxes, hydrocarbons, fatty acids, alcohols, esters , Surfactants, fragrances and the like can be used in combination. By using together, it becomes a more general product, and the synergistic action between the above-mentioned components used in combination may bring about a superior use effect than would normally be expected.

なお、本発明の育毛剤、抗男性ホルモン剤、テストステロン5α−レダクターゼ阻害剤又は頭髪化粧料は、ヒトに対して好適に適用されるものであるが、それぞれの作用効果が奏される限り、ヒト以外の動物に対して適用することもできる。   The hair-restoring agent, anti-androgen hormone agent, testosterone 5α-reductase inhibitor or hair cosmetic of the present invention is preferably applied to humans, but as long as each effect is exhibited, human It can also be applied to other animals.

以下、製造例、試験例及び配合例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の各例に何ら制限されるものではない。   Hereinafter, although a manufacture example, a test example, and a compounding example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to each following example at all.

〔製造例1〕テンニンカ地上部抽出物の製造
細切りにしたテンニンカの地上部の乾燥物200gに抽出溶媒2000mLを加え、還流抽出器で80℃にて2時間加熱抽出し、熱時濾過した。残渣についてさらに同様の抽出処理を行った。得られた各抽出液を合わせて減圧下に濃縮し、乾燥してテンニンカ抽出物を得た。抽出溶媒として、水、50質量%エタノール(水とエタノールとの質量比1:1)、80質量%エタノール(水とエタノールとの質量比1:4)を用いたときの各抽出物の収率を表1に示す。
[Production Example 1] Production of above-ground extract of Tenninka 2000 mL of extraction solvent was added to 200 g of the dried above-ground portion of Tenninka, and the mixture was heated and extracted at 80 ° C for 2 hours with a reflux extractor and filtered while hot. The same extraction process was further performed on the residue. The obtained extracts were combined, concentrated under reduced pressure, and dried to obtain a tenninka extract. The yield of each extract when water, 50 mass% ethanol (mass ratio of water and ethanol is 1: 1), and 80 mass% ethanol (mass ratio of water and ethanol is 1: 4) are used as the extraction solvent. Is shown in Table 1.

[表1]
試 料 抽出溶媒 抽出物収率(%)
1 水 6.8
2 50質量%エタノール 9.6
3 80質量%エタノール 7.8
[Table 1]
Sample extraction solvent extract yield (%)
1 water 6.8
2 50 mass% ethanol 9.6
3 80% by mass ethanol 7.8

〔製造例2〕テンニンカ根部抽出物の製造
細切りにしたテンニンカの根部の乾燥物200gに抽出溶媒2000mLを加え、還流抽出器で80℃にて2時間加熱抽出し、熱時濾過した。残渣についてさらに同様の抽出処理を行った。得られた各抽出液を合わせて減圧下に濃縮し、乾燥してテンニンカ抽出物を得た。抽出溶媒として、水、50質量%エタノール(水とエタノールとの質量比1:1)、80質量%エタノール(水とエタノールとの質量比1:4)を用いたときの各抽出物の収率を表2に示す。
[Production Example 2] Production of Tenninka Root Extract Extract 2000 ml of extraction solvent was added to 200 g of dried garlic root extract, and the mixture was heated and extracted at 80 ° C for 2 hours with a reflux extractor and filtered while hot. The same extraction process was further performed on the residue. The obtained extracts were combined, concentrated under reduced pressure, and dried to obtain a tenninka extract. The yield of each extract when water, 50 mass% ethanol (mass ratio of water and ethanol is 1: 1), and 80 mass% ethanol (mass ratio of water and ethanol is 1: 4) are used as the extraction solvent. Is shown in Table 2.

[表2]
試 料 抽出溶媒 抽出物収率(%)
4 水 4.3
5 50質量%エタノール 5.7
6 80質量%エタノール 4.7
[Table 2]
Sample extraction solvent extract yield (%)
4 Water 4.3
5 50 mass% ethanol 5.7
6 80% by mass ethanol 4.7

〔試験例1〕テストステロン5α−レダクターゼ阻害作用試験
製造例1で得られたテンニンカ地上部抽出物(試料1〜3)及び製造例2で得られたテンニンカ根部抽出物(試料4〜6)について、以下のようにしてテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を試験した。
[Test Example 1] Testosterone 5α-reductase inhibitory action test About Tenninka ground extract (Samples 1 to 3) obtained in Production Example 1 and Tenninka root extract (Samples 4 to 6) obtained in Production Example 2 Testosterone 5α-reductase inhibitory action was tested as follows.

蓋付V底試験管にて、テストステロン(和光純薬工業社製)4.2mgをプロピレングリコール1mLに溶解し、その20μLと、1mg/mLのNADPHを含有する5mmol/mLのトリス塩酸緩衝液(pH7.13)825μLとを混合した。   In a V-bottom test tube with a lid, 4.2 mg of testosterone (manufactured by Wako Pure Chemical Industries, Ltd.) is dissolved in 1 mL of propylene glycol, 20 μL thereof, and a 5 mmol / mL Tris-HCl buffer solution containing 1 mg / mL NADPH ( pH 7.13) 825 μL.

さらに、各試料のエタノール水溶液80μL及びS−9(ラット肝臓ホモジネート,オリエンタル酵母工業社製)75μLを加えて混合し、37℃にて30分間インキュベートした。その後、塩化メチレン1mLを加えて反応を停止させた。これを遠心分離し(1600×g,10分間)、塩化メチレン層を分取して、分取した塩化メチレン層について、下記の条件にてガスクロマトグラフィー分析をし、3α−アンドロスタンジオール、5α−ジヒドロテストステロン(5α−DHT)及びテストステロンの濃度(μg/mL)を定量した。コントロールとして、試料溶液の代わりに試料溶媒を同量(80μL)用いて同様に処理し、ガスクロマトグラフィー分析をした。   Furthermore, 80 μL of ethanol aqueous solution of each sample and 75 μL of S-9 (rat liver homogenate, manufactured by Oriental Yeast Co., Ltd.) were added and mixed, and incubated at 37 ° C. for 30 minutes. Thereafter, 1 mL of methylene chloride was added to stop the reaction. This was centrifuged (1600 × g, 10 minutes), the methylene chloride layer was separated, and the separated methylene chloride layer was subjected to gas chromatography analysis under the following conditions to obtain 3α-androstanediol, 5α. -The concentration of dihydrotestosterone (5α-DHT) and testosterone (μg / mL) was quantified. As a control, the same amount (80 μL) of the sample solvent was used instead of the sample solution, and the same treatment was performed for gas chromatography analysis.

[ガスクロマトグラフィー条件]
使用装置:Shimadzu GC-7A(島津製作所社製)
カラム:DB−1701(内径:0.53mm,長さ:30m,膜厚:1.0μm,J&W Scientific社製)
カラム温度:240℃
注入口温度:300℃
検出器:FID
試料注入量:1μL
スプリット比:1:2
キャリアガス:窒素ガス
キャリアガス流速:3mL/min
[Gas chromatography conditions]
Equipment used: Shimadzu GC-7A (manufactured by Shimadzu Corporation)
Column: DB-1701 (inner diameter: 0.53 mm, length: 30 m, film thickness: 1.0 μm, manufactured by J & W Scientific)
Column temperature: 240 ° C
Inlet temperature: 300 ° C
Detector: FID
Sample injection volume: 1 μL
Split ratio: 1: 2
Carrier gas: Nitrogen gas Carrier gas flow rate: 3 mL / min

3α−アンドロスタンジオール、5α−DHT及びテストステロンの濃度の定量は、下記の方法により行った。
3α−アンドロスタンジオール、5α−DHT及びテストステロンの標準品を塩化メチレンに溶解し、当該溶液についてガスクロマトグラフィー分析をし、これらの化合物の濃度(μg/mL)及びピーク面積から、ピーク面積と化合物の濃度との対応関係を予め求めておいた。そして、テストステロンとS−9との反応後の3α−アンドロスタンジオール、5α−DHT及びテストステロンそれぞれのピーク面積あたりの濃度を、予め求めておいた対応関係を利用して、次式(1)に基づいて求めた。
Quantification of the concentrations of 3α-androstanediol, 5α-DHT and testosterone was performed by the following method.
Standard products of 3α-androstanediol, 5α-DHT and testosterone were dissolved in methylene chloride, and the solution was subjected to gas chromatography analysis. From the concentration (μg / mL) and peak area of these compounds, peak area and compound Correspondence with the concentration of was previously determined. Then, the concentration per peak area of 3α-androstanediol, 5α-DHT and testosterone after the reaction of testosterone and S-9 is expressed in the following formula (1) using the correspondence relationship obtained in advance. Based on.

A=B×C/D・・・(1)
式中、Aは「3α−アンドロスタンジオール、5α−DHT又はテストステロンの濃度(μg/mL)」を表し、Bは「3α−アンドロスタンジオール、5α−DHT又はテストステロンのピーク面積」を表し、Cは「標準品の濃度(μg/mL)」を表し、Dは「標準品のピーク面積」を表す。
A = B × C / D (1)
In the formula, A represents “3α-androstanediol, 5α-DHT or testosterone concentration (μg / mL)”, B represents “3α-androstanediol, 5α-DHT or testosterone peak area”, and C Represents “concentration of standard product (μg / mL)”, and D represents “peak area of standard product”.

式(1)に基づいて算出された化合物濃度を用いて、次式(2)に基づき、変換率(テストステロン5α−レダクターゼによりテストステロンが還元されて生成した3α−アンドロスタンジオール及び5α−DHTの濃度と、テストステロンの初期濃度との濃度比)を算出した。
変換率(%)=(E+F)/(E+F+G)・・・(2)
式中、Eは「3α−アンドロスタンジオールの濃度(μg/mL)」を表し、Fは「5α−DHTの濃度(μg/mL)」を表し、Gは「テストステロンの濃度(μg/mL)」を表す。
Using the compound concentration calculated based on the formula (1), based on the following formula (2), the conversion rate (the concentrations of 3α-androstanediol and 5α-DHT produced by reducing testosterone by testosterone 5α-reductase) And the ratio of the initial concentration of testosterone).
Conversion rate (%) = (E + F) / (E + F + G) (2)
In the formula, E represents “3α-androstanediol concentration (μg / mL)”, F represents “5α-DHT concentration (μg / mL)”, and G represents “testosterone concentration (μg / mL)”. ".

式(2)に基づいて算出された変換率を用いて、次式(3)に基づき、テストステロン5α−レダクターゼ阻害率(%)を算出した。
阻害率(%)=(1−H/I)×100・・・(3)
式中、Hは「試料添加時の変換率」を表し、Iは「コントロールの変換率」を表す。
Using the conversion rate calculated based on the formula (2), the testosterone 5α-reductase inhibition rate (%) was calculated based on the following formula (3).
Inhibition rate (%) = (1-H / I) × 100 (3)
In the formula, H represents “conversion rate at the time of sample addition”, and I represents “control conversion rate”.

試料濃度を段階的に減少させて上記阻害率の測定を行い、テストステロン5α−レダクターゼの阻害率が50%になる試料濃度IC50(μg/mL)を内挿法により求めた。
上記試験の結果を表3に示す。
The inhibition rate was measured by gradually reducing the sample concentration, and the sample concentration IC 50 (μg / mL) at which the inhibition rate of testosterone 5α-reductase was 50% was determined by interpolation.
The results of the above test are shown in Table 3.

[表3]
試 料 使用部位 抽出溶媒 IC 50 (μg/mL)
1 地上部 水 720
2 地上部 50%エタノール 656
3 地上部 80%エタノール 698
4 根部 水 572
5 根部 50%エタノール 498
6 根部 80%エタノール 590
[Table 3]
Sample use site extraction solvent IC 50 (μg / mL)
1 Above-ground water 720
2 Above-ground part 50% ethanol 656
3 Above-ground part 80% ethanol 698
4 Root Water 572
5 root 50% ethanol 498
6 root 80% ethanol 590

表3に示すように、テンニンカ抽出物は、優れたテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用を有することが確認された。また、テンニンカ抽出物が有するテストステロン5α−レダクターゼ阻害作用は、テンニンカ抽出物の濃度によって調節できることが確認された。   As shown in Table 3, it was confirmed that the Tenninka extract has an excellent testosterone 5α-reductase inhibitory action. Moreover, it was confirmed that the testosterone 5α-reductase inhibitory action of the Tenninka extract can be adjusted by the concentration of the Tenninka extract.

〔配合例1〕
下記組成の養毛ヘアートニックを常法により製造した。
テンニンカ根部80質量%エタノール抽出物(製造例2) 0.2g
塩酸ピリドキシン 0.1g
レゾルシン 0.01g
D−パントテニルアルコール 0.1g
グリチルリチン酸ジカリウム 0.1g
L−メントール 0.05g
1,3−ブチレングリコール 4.0g
ニンジンエキス 0.5g
エタノール 25.0g
香料 0.01g
精製水 残部(全量を100gとする)
[Formulation Example 1]
A hair nourishing hair tonic having the following composition was produced by a conventional method.
Tenninka root 80% by weight ethanol extract (Production Example 2) 0.2 g
0.1 g of pyridoxine hydrochloride
Resorcin 0.01g
D-pantothenyl alcohol 0.1g
0.1g dipotassium glycyrrhizinate
L-Menthol 0.05g
1,3-butylene glycol 4.0 g
Carrot extract 0.5g
Ethanol 25.0g
Fragrance 0.01g
Purified water remainder (total amount is 100 g)

〔配合例2〕
下記組成のシャンプー(クリームシャンプー)を常法により製造した。
テンニンカ地上部水抽出物(製造例1) 0.2g
ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸ナトリウム 30.0g
ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸アンモニウム 20.0g
ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン 6.0g
ヤシ油脂肪酸モジエタノールアミド 4.0g
ジステアリン酸エチレングリコール 2.0g
防腐剤(パラオキシ安息香酸メチル) 0.15g
1,3−ブチレングリコール 3.0g
香料 0.01g
精製水 残部(全量を100gとする)
[Formulation Example 2]
A shampoo (cream shampoo) having the following composition was produced by a conventional method.
Tenninka above ground water extract (Production Example 1) 0.2g
Sodium polyoxyethylene alkyl ether sulfate 30.0g
Polyoxyethylene alkyl ether ammonium sulfate 20.0g
Coconut oil fatty acid amidopropyl betaine 6.0g
Coconut oil fatty acid modiethanolamide 4.0g
2.0g ethylene distearate
Preservative (Methyl paraoxybenzoate) 0.15g
1,3-butylene glycol 3.0 g
Fragrance 0.01g
Purified water remainder (total amount is 100 g)

本発明の育毛剤、抗男性ホルモン剤、テストステロン5α−レダクターゼ阻害剤又は頭髪化粧料は、男性型脱毛症、多毛症、脂漏症、座瘡(ニキビなど)、前立腺肥大症、前立腺腫瘍、男児性早熟等、さまざまな好ましくない症状等の予防、治療又は改善に貢献でき、特に男性型脱毛症の予防、治療又は改善に大きく貢献できる。
The hair restorer, anti-androgen agent, testosterone 5α-reductase inhibitor or hair cosmetic of the present invention is male pattern alopecia, hirsutism, seborrhea, acne (acne etc.), prostatic hypertrophy, prostate tumor, boy It can contribute to the prevention, treatment or improvement of various unfavorable symptoms such as premature sexual maturity, and can greatly contribute to the prevention, treatment or improvement of male pattern baldness.

Claims (4)

テンニンカからの抽出物を有効成分として含有することを特徴とする育毛剤。   A hair restorer comprising an extract from tenninka as an active ingredient. テンニンカからの抽出物を有効成分として含有することを特徴とする抗男性ホルモン剤。   An antiandrogenic agent comprising an extract from Tenninka as an active ingredient. テンニンカからの抽出物を有効成分として含有することを特徴とするテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤。   A testosterone 5α-reductase inhibitor comprising an extract from tenninka as an active ingredient. テンニンカからの抽出物を配合したことを特徴とする頭髪化粧料。
Hair cosmetic characterized by containing an extract from Tenninka.
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