JP2011219462A

JP2011219462A - Cosmetic or phamaceutical composition containing kuzu flower extract

Info

Publication number: JP2011219462A
Application number: JP2011056932A
Authority: JP
Inventors: Hideaki Matsuda; 秀秋松田; Kazuya Murata; 和也村田; Kazumasa Okamura; 勝正岡村; Masahito Kondo; 雅人近藤
Original assignee: MOHATSU CLINIC REVE 21 KK
Current assignee: MOHATSU CLINIC REVE 21 KK
Priority date: 2010-03-25
Filing date: 2011-03-15
Publication date: 2011-11-04

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new cosmetic or phamaceutical composition as a new hair tonic, and, further, for preventing and/or treating male type hair loss, pimples and/or prostate disease.SOLUTION: The cosmetic or pharmaceutical composition comprises the flower (Kuzu flower) of the Pueraria of the Leguminosae or the extract thereof as an effective component. On the basis of anti-male hormone action test and a hair growth promotion action test, the composition is useful as a hair tonic preventing depilation and promoting hair growth or is useful for preventing and/or treating male type hair loss, pimples and/or prostate disease.

Description

本発明は、マメ科（Ｌｅｇｕｍｉｎｏｓａｅ）クズ属（Ｐｕｅｒａｒｉａ）の花（葛花）抽出物を有効成分として含有する化粧用または医薬用組成物に関する。すなわち、本発明は、脱毛を予防し、毛髪成長を促す育毛剤、または男性型脱毛症、ニキビおよび／もしくは前立腺疾患の予防および／もしくは治療用の化粧用もしくは医薬用組成物に関する。 The present invention relates to a cosmetic or pharmaceutical composition containing, as an active ingredient, a flower (Kuzuka) extract of Leguminosae. That is, the present invention relates to a hair-growth agent that prevents hair loss and promotes hair growth, or a cosmetic or pharmaceutical composition for prevention and / or treatment of androgenetic alopecia, acne and / or prostate disease.

男性ホルモンの１種であるテストステロンは、還元酵素であるテストステロン５α−レダクターゼにより還元され、作用の強い５α−ジヒドロテストステロンとなる。毛乳頭においては、この生成された５α−ジヒドロテストステロンがアンドロゲンレセプターと結合して複合体を形成し、特定のＤＮＡに作用し、それによってｍＲＮＡの発現を介してある種の蛋白質が合成され、これが毛包上皮系細胞に働いて毛成長や毛周期（ヘアサイクル）に異常を引き起こし、毛包を萎縮させ、脱毛を誘発する原因となることが知られている。 Testosterone, a type of male hormone, is reduced by testosterone 5α-reductase, which is a reductase, to give 5α-dihydrotestosterone having a strong action. In the dermal papilla, this produced 5α-dihydrotestosterone binds to the androgen receptor to form a complex that acts on specific DNA, thereby synthesizing certain proteins through mRNA expression. It is known that it acts on hair follicle epithelial cells to cause abnormalities in hair growth and hair cycle (hair cycle), atrophy of hair follicles, and induction of hair loss.

従って、抗男性ホルモン作用あるいは抗男性ホルモン作用の機序のひとつであるテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を有する薬剤は育毛作用が期待できる。 Therefore, a drug having testosterone 5α-reductase inhibitory action, which is one of the anti-androgenic action or the mechanism of anti-androgenic action, can be expected to have a hair-growth action.

すなわち、テストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を有する薬剤を得ることができれば、これにより、頭皮機能を高め、脱毛を防止し、毛髪の発毛、成長、および正常化を促すことができる育毛剤を得ることができる。また、かかるテストステロン５α−レダクターゼ阻害剤は男性型脱毛症の予防および／または治療にも有効であると考えられる。 That is, if a drug having testosterone 5α-reductase inhibitory action can be obtained, it is possible to obtain a hair restorer that can enhance scalp function, prevent hair loss, and promote hair growth, growth, and normalization of hair. Can do. Such testosterone 5α-reductase inhibitors are also considered to be effective for the prevention and / or treatment of male pattern baldness.

他方、５α−ジヒドロテストステロンの生成が高まると、皮脂分泌能が亢進し、脂漏性脱毛およびニキビ（尋常性ざ瘡）が発症することも知られている。従って、テストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を有する薬剤によりジヒドロテストステロンの生成を抑制または阻害することができれば、脂漏性脱毛およびニキビを予防することができる。 On the other hand, it is also known that when the production of 5α-dihydrotestosterone increases, sebum secretion ability increases, and seborrheic hair loss and acne (acne vulgaris) develop. Accordingly, if the production of dihydrotestosterone can be suppressed or inhibited by a drug having testosterone 5α-reductase inhibitory activity, seborrheic hair loss and acne can be prevented.

さらに、ジヒドロテストステロンの生成が高まると、前立腺肥大症または前立腺癌が発症することも知られており、ジヒドロテストステロンの生成を抑制または阻害することができれば、前立腺肥大症および前立腺癌の予防や治療が期待できる。
また、テストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を有する天然資源が多く知られている。例えば、特許文献１にはアセンヤク、アチコリア、およびイエルバルイサなどの植物の溶媒抽出物が５α−レダクターゼ阻害作用を有していて頭皮頭髪用化粧料として利用できる旨の記載があり、カッコン（葛根；クズの根）も当該５α−レダクターゼ阻害作用を有する植物として記載されている。しかしながら、同特許文献には白髪発生の抑制効果が記載されているものの、葛花については全く記載がない。 In addition, increased production of dihydrotestosterone is known to cause prostate hypertrophy or prostate cancer, and if dihydrotestosterone production can be suppressed or inhibited, prevention and treatment of benign prostatic hyperplasia and prostate cancer can be prevented. I can expect.
Many natural resources having a testosterone 5α-reductase inhibitory action are known. For example, Patent Document 1 has a description that solvent extracts of plants such as Acacia yak, Aticoria, and Yerbalisa have a 5α-reductase inhibitory action and can be used as a cosmetic for scalp and hair. Root) is also described as a plant having the 5α-reductase inhibitory action. However, although the patent document describes an effect of suppressing the occurrence of gray hair, there is no description of Kuzuka.

特開２００１−１３１０２６号公報JP 2001-131026 A

本発明の目的は、新規な育毛剤を提供することにある。また、本発明の更なる目的は、男性型脱毛症、ニキビおよび／または前立腺疾患の予防および／または治療のための新たな化粧用または医薬用組成物を提供することにある。 An object of the present invention is to provide a novel hair restorer. It is a further object of the present invention to provide a new cosmetic or pharmaceutical composition for the prevention and / or treatment of androgenetic alopecia, acne and / or prostate disease.

本発明者等は天然の植物資源を鋭意検討した結果、マメ科（Ｌｅｇｕｍｉｎｏｓａｅ）クズ属（Ｐｕｅｒａｒｉａ）の花（葛花）に強いテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用があることを見出し、さらにマウスを用いた試験にて、抗男性ホルモン作用以外の育毛効果を実証し、本発明を完成した。 As a result of intensive studies on natural plant resources, the present inventors have found that they have a strong testosterone 5α-reductase inhibitory effect on Leguminosae (Pueraria) flowers (Kuzuhana) and further used mice. In the test, hair-growth effects other than the anti-androgenic action were demonstrated and the present invention was completed.

クズ属の花（葛花）抽出物には強いテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用があるので、葛花抽出物を配合した組成物は男性型脱毛症、ニキビ、および／または前立腺疾患の予防および／または治療剤として有用である。また、葛花抽出物は抗男性ホルモン作用以外の育毛促進作用を併せ持つので、同組成物は育毛剤として極めて有用である。 Since the flower extract of Kudzu (Kuzuka) has a strong testosterone 5α-reductase inhibitory action, the composition containing the Kuzuka extract can prevent and / or prevent male pattern baldness, acne and / or prostate disease. It is useful as a therapeutic agent. Moreover, since the Kuzuhana extract has a hair growth promoting action other than the anti-androgen action, the composition is extremely useful as a hair restorer.

テストステロン処置Ｃ５７ブラックマウスを用いた葛花抽出物の抗男性ホルモン作用に基づく育毛作用を示す。正常群（●）は無処置群、対照群（▲）はテストステロン処置群、２％葛花抽出物（■）および５％葛花抽出物（◆）はテストステロン処置後にそれぞれ２％（ｗ／ｖ）または５％（ｗ／ｖ）の葛花抽出物を含む被検液でさらに処置した群の結果を示す。The hair growth effect | action based on the anti-androgenic action of the Kuzuka extract using a testosterone treatment C57 black mouse is shown. Normal group (●) is untreated group, control group (▲) is testosterone-treated group, 2% Kuzuka extract (■) and 5% Kuzuka extract (♦) are 2% (w / v) after testosterone treatment, respectively. ) Or 5% (w / v) of the kuzuka extract, the results of the group further treated with the test solution are shown. テストステロン処置Ｃ５７ブラックマウスを用いた葛花抽出物の抗男性ホルモン作用に基づく育毛作用試験における、２２日目の各群のマウス写真を示す。The mouse photograph of each group on the 22nd day in the hair-growth effect test based on the anti-androgenic action of Kuzuka extract using testosterone-treated C57 black mice is shown. Ｃ３Ｈマウスを用いた葛花抽出物の毛成長促進作用を示す。対照群（●）は無処置群、１％ミノキシジル（▲）は陽性対照薬として用いたミノキシジル処置群、２％葛花抽出物（■）および５％葛花抽出物（◆）はそれぞれ２％（ｗ／ｖ）または５％（ｗ／ｖ）の葛花抽出物を含む被検液で処置した群の結果を示す。The hair growth promotion effect of the Kuzuhana extract using C3H mouse | mouth is shown. The control group (●) is the untreated group, 1% minoxidil (▲) is the minoxidil-treated group used as a positive control, 2% kuzuka extract (■) and 5% kuzuka extract (♦) are each 2% The result of the group treated with the test liquid containing the (w / v) or 5% (w / v) Kuzuka extract is shown. Ｃ３Ｈマウスを用いた葛花抽出物の毛成長促進作用試験における、１８日目の各群のマウス写真を示す。The mouse | mouth photograph of each group of the 18th day in the hair growth promotion effect | action test of the kuzu flower extract using a C3H mouse is shown.

本発明において、葛花の抽出物は常法により得ることができる。例えば植物の種子、葉、根、根茎、または茎などを水および／または有機溶媒を用いて抽出して抽出液を得る一般公知の方法を用いることができる。さらにこの抽出液から凍結乾燥、噴霧乾燥、または減圧留去などの一般公知の溶媒除去方法により粉末を得ることができる。有機溶媒としては、例えばメタノール、エタノール、プロパノール、もしくはブタノールなどの炭素数１〜４の低級アルコール、エチルエーテル、もしくはメチルエーテルなどの炭素数２〜４のエーテル、またはアセトン、もしくはメチルエチルケトンなどの炭素数３〜４のケトンなどが挙げられる。これらの中で、特にエタノールが好ましい。また、これらの溶媒は単独でも、２種以上を組み合わせて使用してもよく、水とこれらの有機溶媒を混合して使用してもよい。 In the present invention, the extract of Kuzuka can be obtained by a conventional method. For example, a generally known method for obtaining an extract by extracting plant seeds, leaves, roots, rhizomes or stems with water and / or an organic solvent can be used. Furthermore, a powder can be obtained from this extract by a generally known solvent removal method such as freeze drying, spray drying, or vacuum distillation. Examples of the organic solvent include lower alcohols having 1 to 4 carbon atoms such as methanol, ethanol, propanol, and butanol, ethers having 2 to 4 carbon atoms such as ethyl ether and methyl ether, and carbon numbers such as acetone and methyl ethyl ketone. Examples include 3-4 ketones. Of these, ethanol is particularly preferable. In addition, these solvents may be used alone or in combination of two or more, or water and these organic solvents may be mixed and used.

好ましい抽出溶媒としては、含水アルコールが挙げられ、特に含水エタノールが好ましい。エタノールの含有率は特に限定はされないが、通常、４０％から６０％の範囲であり、５０％含水エタノール（以下、５０％エタノール）が特に好ましい。これらの抽出溶媒の使用量は特に制限されない。抽出の具体的方法は、例えばエキス剤、またはチンキ剤などを製する際に用いられる冷浸法、温浸法、またはパーコレーション法などを適用することができる。得られた抽出液はそのまま、またはさらに濃縮したり、希釈したり、精製したりして用いることもできる。
さらに、これらの抽出液や粉末を、カラムクロマトグラフィーなどを用いて精製することにより、単一成分としたものを用いることもできる。 A preferable extraction solvent includes hydrous alcohol, and hydrous ethanol is particularly preferred. The content of ethanol is not particularly limited, but is usually in the range of 40% to 60%, and 50% water-containing ethanol (hereinafter, 50% ethanol) is particularly preferable. The amount of these extraction solvents used is not particularly limited. As a specific method of extraction, for example, a cold immersion method, a digestion method, a percolation method, or the like used when producing an extract or a tincture can be applied. The obtained extract can be used as it is or after being further concentrated, diluted or purified.
Furthermore, what made these extract liquids and powders into a single component by refine | purifying using column chromatography etc. can also be used.

本発明の葛花抽出物はそのまま使用しても良いが、通常の化粧料、医薬部外品、または医薬品などに用いられる成分と混合したものとすることができる。この場合、前記植物またはその抽出物は、全組成中に植物の乾燥固形分（抽出に用いた植物の乾燥固形分）に換算して０．０００１〜２０重量％、特に０．０１〜１０重量％配合するのが好ましい。
本発明の葛花抽出物を哺乳類に適用する場合、１日あたりの使用量は、特に限定されるものではないが、葛花抽出物の凍結乾燥粉末に換算して１０ｍｇ〜５ｇとすることができる。 The kuzu flower extract of the present invention may be used as it is, but it can be mixed with ingredients used in ordinary cosmetics, quasi drugs, pharmaceuticals and the like. In this case, the plant or the extract thereof is 0.0001 to 20% by weight, particularly 0.01 to 10% by weight in terms of the dry solid content of the plant (dry solid content of the plant used for extraction) in the whole composition. % Is preferable.
When the Kuzuka extract of the present invention is applied to mammals, the amount used per day is not particularly limited, but may be 10 mg to 5 g in terms of freeze-dried powder of Kuzuka extract. it can.

このようにして得られる本発明の葛花抽出物は、例えば経口投与または局所投与などの方法で用いることができるが、外用剤に配合して、頭皮または頭髪に直接塗布するのが簡便であり好ましい。ここで、外用剤としては、軟膏剤もしくはローション剤などの薬用外用剤、クリーム、化粧水、乳液、ファンデーション、油性化粧料、もしくはパック剤、またはシャンプー、ヘアトニック、リンス、ポマード、もしくはヘアトリートメント等の頭髪用化粧料として通常用いられるものが挙げられる。
これらの外用剤は、全組成中に、前記植物およびその抽出物を、乾燥固形分（抽出物の場合は抽出に用いた植物の乾燥固形分）として０．０００１〜２０重量％、特に０．０１〜１０重量％配合するのが好ましく、通常の方法に従って製造することができる。その際には、前記植物およびその抽出物のほか、通常の皮膚外用剤または頭髪用化粧料に用いられる成分、例えば油剤、界面活性化剤、保湿剤、薬効成分、アルコール類、防腐剤、増粘剤、色素、および／または香料などを、本発明の効果を損なわない範囲で適宣組み合わせて配合することができる。 The Kuzuka extract of the present invention thus obtained can be used by a method such as oral administration or topical administration, but it is convenient to mix it with an external preparation and apply it directly to the scalp or hair. preferable. Here, as an external preparation, a medicated external preparation such as an ointment or a lotion, a cream, a lotion, an emulsion, a foundation, an oily cosmetic, or a pack, or a shampoo, a hair tonic, a rinse, a pomade, or a hair treatment, etc. Those commonly used as cosmetics for hair.
These external preparations have a total composition of 0.0001 to 20% by weight, especially 0. 0% by weight of the plant and its extract as a dry solid content (in the case of an extract, the dry solid content of the plant used for extraction). It is preferable to blend in an amount of 01 to 10% by weight, and it can be produced according to a usual method. In that case, in addition to the plant and its extract, ingredients used in normal skin external preparations or hair cosmetics, such as oils, surfactants, moisturizers, medicinal ingredients, alcohols, preservatives, A sticking agent, a pigment, and / or a fragrance can be appropriately combined and blended as long as the effects of the present invention are not impaired.

実施例１
中国産の葛花（入手先：株式会社堀江生薬）と葛根（入手先：株式会社栃本天海堂）および、大阪府で採集した葛葉と葛茎の乾燥物を粉砕し、１０倍量のエタノールで２時間、２回還流抽出後、ろ過した。ろ液から減圧下で溶媒を留去し得られた抽出物を被検体とした。 Example 1
Katsuka from China (source: Horie Seiyaku Co., Ltd.) and Katsune (source: Tochimoto Tenkaido Co., Ltd.) and the dried kuzuba and kutsume collected in Osaka Prefecture are crushed with 10 times the amount of ethanol. After 2 hours of reflux extraction for 2 hours, the mixture was filtered. An extract obtained by evaporating the solvent from the filtrate under reduced pressure was used as a specimen.

試験例１（テストステロン５α−レダクターゼ阻害作用）
実施例１で得られた抽出物について、テストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を試験した。 Test Example 1 (Testosterone 5α-reductase inhibitory action)
The extract obtained in Example 1 was tested for testosterone 5α-reductase inhibitory action.

１．テストステロン５α−レダクターゼ粗酵素液の調製
清水実験材料から購入した１０週齢のウィスター系ラットから、精巣上体を摘出し、生理食塩水（０．２５Ｍスクロース含有）内でホモジナイズした。得られたホモジネートを１５００×ｇ、４℃で１０分間遠心し、その上清をテストステロン５α−レダクターゼ粗酵素液として使用した。なお、蛋白質量はブラッドフォード法で定量を行った。粗酵素液は、使用するまで−８０℃で凍結保存し、用時溶解して用いた。 1. Preparation of Testosterone 5α-Reductase Crude Enzyme Solution Epididymis was extracted from 10-week-old Wistar rats purchased from Shimizu Experimental Materials and homogenized in physiological saline (containing 0.25M sucrose). The obtained homogenate was centrifuged at 1500 × g and 4 ° C. for 10 minutes, and the supernatant was used as a testosterone 5α-reductase crude enzyme solution. The protein amount was quantified by the Bradford method. The crude enzyme solution was stored frozen at −80 ° C. until use and dissolved before use.

２．テストステロン５α−レダクターゼ阻害作用
テストステロン５α−レダクターゼ活性阻害試験は以下の方法で行った。テストステロン（最終濃度：１０μＭ）、ＮＡＤＰＨ（最終濃度：０．８５ｍＭ）、ラット精巣上体由来テストステロン５α−レダクターゼ粗酵素（１．０ｍｇ）ならびに各種葛部位の５０％エタノール抽出物（最終濃度：５０、２００、および５００μｇ／ｍＬ）を、１００ｍＭリン酸−クエン酸緩衝液（ｐＨ５．０）に加え、総量８００μＬに調製した。混合液を３７℃で３０分間反応させた後、ジクロロメタン１ｍＬを加えて反応を停止した。内部標準物質（ｐ−ヒドロキシ安息香酸ｎ−ヘキシル）を加えて、９００×ｇで１０分間遠心した後に上清を除去し、ジクロロメタン層を分取した。ジクロロメタン層を揮発させた後、メタノール２００μＬを加え、ＨＰＬＣ用被検液とした。なお、陽性対照薬にはフィナステライドを用いた。 2. Testosterone 5α-reductase inhibitory activity Testosterone 5α-reductase activity inhibition test was carried out by the following method. Testosterone (final concentration: 10 μM), NADPH (final concentration: 0.85 mM), rat epididymal testosterone 5α-reductase crude enzyme (1.0 mg), and 50% ethanol extract of various kudzu sites (final concentration: 50, 200 and 500 μg / mL) were added to a 100 mM phosphate-citrate buffer (pH 5.0) to prepare a total volume of 800 μL. After the mixture was reacted at 37 ° C. for 30 minutes, 1 mL of dichloromethane was added to stop the reaction. An internal standard (n-hexyl p-hydroxybenzoate) was added and centrifuged at 900 × g for 10 minutes, the supernatant was removed, and the dichloromethane layer was separated. After volatilizing the dichloromethane layer, 200 μL of methanol was added to prepare a test solution for HPLC. In addition, finasteride was used as a positive control drug.

酵素反応後、変換されずに残存したテストステロン量によって、各種葛部位のテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を評価した。対照群と比較して、テストステロンがジヒドロテストステロンに変換した割合を変換率（％）とした。また、対照群と比較して、テストステロンからジヒドロテストステロンへの変換を阻害した割合を阻害率（％）とした。この変換率（％）および阻害率（％）は次式から求めた。 After the enzyme reaction, the testosterone 5α-reductase inhibitory action at various kudzu sites was evaluated by the amount of testosterone remaining without being converted. Compared to the control group, the ratio of testosterone converted to dihydrotestosterone was defined as the conversion rate (%). Moreover, compared with the control group, the rate of inhibition of the conversion from testosterone to dihydrotestosterone was defined as the inhibition rate (%). The conversion rate (%) and inhibition rate (%) were obtained from the following formulas.

対照群０分：テストステロン５α−レダクターゼ粗酵素液を加える前にジクロロメタンを加えることにより、あらかじめ反応を停止させたもの。
対照群３０分：被検液を加えずに反応を起こしたもの。

Control group 0 min: The reaction was stopped in advance by adding dichloromethane before adding the testosterone 5α-reductase crude enzyme solution.
Control group: 30 minutes: Reaction occurred without adding test solution.

ＨＰＬＣ（ＳＨＩＭＡＤＺＵＳＣＬ−１０ＡＶＰ、ＳＰＤ−１０ＡＶＶＰ）を用い、内部標準物質法を用いてテストステロン量を求めた。カラムはＹＭＣ−ＰａｃｋＯＤＳ−ＡＭ（１５０×４．６ｍｍＩ．Ｄ．）を使用した。移動相は、アセトニトリル：ミリＱ水（４０：６０）を使用した。流速：１．０ｍＬ／分。検出波長：ＵＶ２５４ｎｍ。カラム温度：４０℃。注入量：３０μＬ。保持時間（分）テストステロン：９〜１１、ｐ−ヒドロキシ安息香酸ｎ−ヘキシル：２０〜２２。 The amount of testosterone was determined using HPLC (SHIMADZU SCL-10A VP, SPD-10AV VP) using the internal standard method. The column used was YMC-Pack ODS-AM (150 × 4.6 mm ID). The mobile phase was acetonitrile: milli-Q water (40:60). Flow rate: 1.0 mL / min. Detection wavelength: UV254 nm. Column temperature: 40 ° C. Injection volume: 30 μL. Retention time (minutes) Testosterone: 9-11, n-hexyl p-hydroxybenzoate: 20-22.

葛の各種部位（花、葉、茎、および根）の５０％エタノール（ＥｔＯＨ）抽出物における、テストステロン５α−レダクターゼ阻害作用の実験結果を表１に示し、５０％抑制濃度（ＩＣ_５０値）を表２に示す。他の部位と比較しても、葛花５０％ＥｔＯＨ抽出物は、５００μｇ／ｍＬで５０．９％の阻害率を示し、葛葉も弱いテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を示したが、葛茎および葛根には有意なるテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用は認められなかった。 The experimental results of testosterone 5α-reductase inhibitory action in 50% ethanol (EtOH) extracts of various parts of kuzu (flowers, leaves, stems, and roots) are shown in Table 1, and the 50% inhibitory concentration (IC ₅₀ value) is shown. It shows in Table 2. Compared with other sites, Kuzuka 50% EtOH extract showed 50.9% inhibition rate at 500 μg / mL, and showed weak testosterone 5α-reductase inhibitory effect, but kuzuka and kuzuka No significant testosterone 5α-reductase inhibitory action was observed.

既に記載したとおり、特許文献１にはテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を有する植物としてカッコン（葛根）の記述があるが具体的な活性は全く開示されていない。本願発明者らの試験では、葛根および葛茎抽出物においては変換率において有意性が認められず、特許文献１に記載されているカッコン（葛根）にはテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用はないものと判断できる。一方、葛花抽出物および葛葉抽出物には用量依存性の５α−レダクターゼ阻害作用があることを見出したが、２００μｇ／ｍＬおよび５００μｇ／ｍＬの濃度において、葛花抽出物の５α−レダクターゼ阻害作用が葛葉抽出物の５α−レダクターゼ阻害作用よりも有意に高いことが明らかになった。葛根および葛茎抽出物には５α−レダクターゼ阻害作用が認められず、葛葉抽出物においては極めて低い作用しか見いだせないことにより、葛植物体の内、有用なテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用を有するのは葛花のみに限定される。従って、葛花抽出物を含有する化粧用または医薬用組成物は新規なテストステロン５α−レダクターゼ阻害剤として有用である。

As already described, Patent Document 1 describes a parenthesis (Kakkon) as a plant having testosterone 5α-reductase inhibitory action, but does not disclose any specific activity. In the test of the inventors of the present application, the conversion rate is not recognized in the kudzu root and the kuzu stalk extract, and the parentheses described in Patent Document 1 have no testosterone 5α-reductase inhibitory action. I can judge. On the other hand, it was found that the Kuzuka extract and the Kuzuha extract have a dose-dependent 5α-reductase inhibitory action, but the 5α-reductase inhibitory action of the Kuzuka extract at concentrations of 200 μg / mL and 500 μg / mL. Was found to be significantly higher than the 5α-reductase inhibitory action of Kuzuba extract. The 5α-reductase inhibitory action is not recognized in the kudzu root and the kuzu stalk extract, and only a very low action is found in the kuzu leaf extract. Therefore, among the kuzu plant bodies, it has a useful testosterone 5α-reductase inhibitory action Limited to Kuzuka. Therefore, the cosmetic or pharmaceutical composition containing the Kuzuka extract is useful as a novel testosterone 5α-reductase inhibitor.

試験例２（テストステロン処置Ｃ５７ブラックマウスを用いた抗男性ホルモン作用に基づく育毛作用の検討）
実施例１で得られた葛花抽出物の抗男性ホルモン作用に基づく育毛作用を調べた。 Test Example 2 (Examination of hair growth action based on anti-androgenic action using testosterone-treated C57 black mice)
The hair-growth action based on the anti-androgenic action of the kuzu flower extract obtained in Example 1 was examined.

テストステロン処置Ｃ５７ブラックマウスを用いた抗男性ホルモン作用に基づく育毛作用
７週齢のＣ５７ブラック雄性マウスの背部をバリカンおよびシェーバーで剪毛した。その翌日から、正常群には何も塗布せず、対照群および葛花抽出物処置群には０．０５％（ｗ／ｖ）テストステロン（エタノールに溶解）を１００μＬ剪毛部に１日１回３０日間連日塗布した。さらに、葛花抽出物処置群には、テストステロン塗布の３０分後に２％（ｗ／ｖ）または５％（ｗ／ｖ）葛花抽出物を含む被検液を１００μＬ塗布した。毛成長の評価は目視で経日的に毛成長スコアを設定し、５段階で評価した。 Hair growth action based on anti-androgenic action using testosterone-treated C57 black mice The back of 7-week-old C57 black male mice was shaved with a clipper and a shaver. From the next day, nothing is applied to the normal group, and 0.05% (w / v) testosterone (dissolved in ethanol) is added to the 100 μL shaved part once a day for the control group and the Kuzuka extract treatment group. It was applied every day. Furthermore, 100 μL of a test solution containing 2% (w / v) or 5% (w / v) Kuzuka extract was applied to the Kuzuka extract treatment group 30 minutes after application of testosterone. The evaluation of hair growth was carried out by visually setting a hair growth score over time and evaluated in five stages.

経日的に観察したマウス毛成長スコアをグラフ化した結果を図１に、２２日目における各群のマウス写真を図２に示す。図１および２に示すように、テストステロンで処置した対照群において男性ホルモン作用に基づく育毛阻害作用が見られたが、葛花抽出物を含む被検液でさらに処置することにより、有意かつ用量依存的な抗男性ホルモン作用に基づく育毛作用が見られた。 The results of graphing mouse hair growth scores observed over time are shown in FIG. 1, and mouse photographs of each group on day 22 are shown in FIG. As shown in FIGS. 1 and 2, the control group treated with testosterone showed an inhibitory effect on hair growth based on the androgenic action, but it was significantly and dose-dependent by further treatment with a test solution containing Kuzuka extract. The hair-growth action based on the anti-androgenic action was observed.

試験例３（Ｃ３Ｈマウスを用いた毛成長促進作用）
実施例１で得られた葛花抽出物の毛成長促進作用を調べた。 Test Example 3 (Hair growth promoting action using C3H mice)
The hair growth promoting action of the kuzu flower extract obtained in Example 1 was examined.

Ｃ３Ｈマウスを用いた毛成長促進作用試験
７週齢のＣ３Ｈマウスの背部をバリカンおよびシェーバーで剪毛した。その翌日から、対照群には何も塗布せず、陽性対照薬のミノキシジル処置群には１％（ｗ／ｖ）ミノキシジルを含む被検液、葛花抽出物処置群には２％（ｗ／ｖ）または５％（ｗ／ｖ）葛花抽出物を含む被検液を１００μＬずつ剪毛部に１日１回塗布した。毛成長の評価は目視で経日的に毛成長スコアを設定し、５段階で評価した。 Test for promoting hair growth using C3H mice The back of 7-week-old C3H mice was shaved with a clipper and a shaver. From the next day, nothing is applied to the control group, the test solution containing 1% (w / v) minoxidil for the positive control drug minoxidil treatment group, 2% (w / v) for the kuzuka extract treatment group 100 μL of the test solution containing v) or 5% (w / v) Kuzuka extract was applied to the shaved portion once a day. The evaluation of hair growth was carried out by visually setting a hair growth score over time and evaluated in five stages.

経日的に観察したマウス毛成長スコアをグラフ化した結果を図３に、１８日目における各群のマウス写真を図４に示す。図３および４に示すように、葛花抽出物を含む被検液で処置した群は、無処置の対照群と比較して有意かつ用量依存的な毛成長促進作用が見られた。葛花には試験例２に示した抗男性ホルモン作用を介した育毛効果だけではなく、ミノキシジル同様の毛成長促進作用があることが分かり、より育毛素材として有効であることが明らかになった。 The results of graphing mouse hair growth scores observed over time are shown in FIG. 3, and mouse photographs of each group on the 18th day are shown in FIG. As shown in FIGS. 3 and 4, the group treated with the test solution containing the Kuzuka extract showed a significant and dose-dependent hair growth promoting effect as compared to the untreated control group. It was revealed that Kuzuka has not only a hair growth effect through the antiandrogenic action shown in Test Example 2, but also a hair growth promoting effect similar to that of minoxidil, which is more effective as a hair growth material.

製造例１ヘアトニック
以下に示す組成のヘアトニックを通常の方法により製造する。
（組成）（重量％）
エタノール１０．０
グリセリン８．０
葛花抽出物１．０
ｐＨ調整剤適量
防腐成分適量
精製水全体で１００となる量 Production Example 1 Hair Tonic A hair tonic having the composition shown below is produced by an ordinary method.
(Composition) (wt%)
Ethanol 10.0
Glycerin 8.0
Kuzuhana Extract 1.0
pH adjuster Appropriate amount of antiseptic component Appropriate amount of purified water Amount to be 100 in total

製造例２ヘアトニック
以下に示す組成のヘアトニックを通常の方法により製造する。
（組成）（重量％）
エタノール１０．０
グリセリン８．０
葛花抽出物１．０
香料適量
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油０．３５
モノラウリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０Ｅ．Ｏ）０．３５
ｐＨ調整剤適量
防腐成分適量
精製水全体で１００となる量 Production Example 2 Hair Tonic A hair tonic having the composition shown below is produced by an ordinary method.
(Composition) (wt%)
Ethanol 10.0
Glycerin 8.0
Kuzuhana Extract 1.0
Perfume appropriate amount polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.35
Monolauric acid polyoxyethylene sorbitan (20E.O) 0.35
pH adjuster Appropriate amount of antiseptic component Appropriate amount of purified water Amount to be 100 in total

製造例３ヘアリキッド
以下に示す組成のヘアリキッドを通常の方法により製造する。
（組成）（重量％）
ポリオキシプロピルブチルエーテル（４０ＰＯ）１５．０
ポリオキシプロピルブチルエーテルリン酸（４０ＰＯ）１５．０
葛花抽出物０．１
１，３−ブチレングリコール５．０
９５％エタノール５０．０
香料適量
色素適量
エデト酸適量
精製水残量 Production Example 3 Hair Liquid A hair liquid having the following composition is produced by an ordinary method.
(Composition) (wt%)
Polyoxypropyl butyl ether (40PO) 15.0
Polyoxypropyl butyl ether phosphate (40PO) 15.0
Kuzuhana extract 0.1
1,3-butylene glycol 5.0
95% ethanol 50.0
Perfume Appropriate amount of pigment Appropriate amount of edetic acid Appropriate amount of purified water

製造例４エモリエントクリーム
以下に示す組成のエモリエントクリームを常法により製造する。
（組成）（重量％）
ステアリン酸２．０
ステアリルアルコール７．０
還元ラノリン２．０
スクワレン５．０
オクチルデカノール６．０
ポリオキシエチレンセチルエーテル３．０
親油型モノオキシステアリン酸グリセリン２．０
香料０．３
防腐剤、酸化防止剤適量
プロピレングリコール５．０
葛花抽出物５．０
精製水全体で１００となる量 Production Example 4 Emollient Cream An emollient cream having the following composition is produced by a conventional method.
(Composition) (wt%)
Stearic acid 2.0
Stearyl alcohol 7.0
Reduced lanolin 2.0
Squalene 5.0
Octyldecanol 6.0
Polyoxyethylene cetyl ether 3.0
Lipophilic glyceryl monooxystearate 2.0
Fragrance 0.3
Preservative, antioxidant Suitable amount propylene glycol 5.0
Kuzuhana Extract 5.0
Total amount of purified water is 100

製造例５エモリエントローション
以下に示す組成のエモリエントローションを常法により製造する。
（組成）（重量％）
ステアリン酸０．２
セタノール１．５
ワセリン３．０
ラノリンアルコール２．０
流動パラフィン１０．０
ポリオキシエチレンモノオレイン酸エステル２．０
香料０．３
グリセリン３．０
プロピレングリコール５．０
トリエタノールアミン１．０
葛花抽出物１．０
精製水全体で１００となる量 Production Example 5 Emollient Lotion Emollient lotion having the following composition is produced by a conventional method.
(Composition) (wt%)
Stearic acid 0.2
Cetanol 1.5
Vaseline 3.0
Lanolin alcohol 2.0
Liquid paraffin 10.0
Polyoxyethylene monooleate 2.0
Fragrance 0.3
Glycerin 3.0
Propylene glycol 5.0
Triethanolamine 1.0
Kuzuhana Extract 1.0
Total amount of purified water is 100

葛花には強いテストステロン５α−レダクターゼ阻害作用があるので、該抽出物を配合することで、育毛剤、ならびに男性型脱毛症、ニキビおよび／または前立腺疾患の予防および／または治療剤として有用な化粧用または医薬用組成物を提供することができる。 Since Kuzuka has a strong testosterone 5α-reductase inhibitory action, it can be used as a hair restorer and a makeup useful as a preventive and / or therapeutic agent for androgenetic alopecia, acne and / or prostate disease. Or pharmaceutical compositions can be provided.

Claims

マメ科（Ｌｅｇｕｍｉｎｏｓａｅ）クズ属（Ｐｕｅｒａｒｉａ）の花（葛花）抽出物を有効成分として含有することを特徴とする化粧用または医薬用組成物。 A cosmetic or pharmaceutical composition comprising a leguminosae flower (Kuzuka) extract as an active ingredient.

育毛用化粧料である請求項１記載の組成物。 The composition according to claim 1, which is a hair growth cosmetic.

ニキビの予防および／または治療用化粧料である請求項１記載の組成物。 The composition according to claim 1, which is a cosmetic for preventing and / or treating acne.

前立腺疾患の予防および／または治療用組成物である請求項１記載の組成物。 The composition according to claim 1, which is a composition for preventing and / or treating prostate disease.

テストステロン５α−レダクターゼを阻害することにより予防および／または治療可能な疾病の予防および／または治療用組成物である請求項１記載の組成物。 The composition according to claim 1, which is a composition for preventing and / or treating a disease which can be prevented and / or treated by inhibiting testosterone 5α-reductase.