JP2001527527A - 新規インテグリン受容体拮抗薬 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、α_Vβ₃および関連するインテグリン受容体の拮抗薬として有用な式（Ｉ）の新規縮合複素環と、それらの化合物を含有する医薬組成物と、それらの化合物を調製する方法と、細胞接着の阻害、血管形成障害、炎症、骨劣化、癌転移、糖尿病性網膜症、血栓症、再狭窄、黄斑変性症、および細胞接着および／または細胞移動および／または血管新生によって媒介される他の状態を治療するため、これらの化合物を単独で、または他の治療薬と併用して使用する方法とに関する。

Description

【発明の詳細な説明】 新規インテグリン受容体拮抗薬 発明の分野 本発明は、α_Vβ₃および関連するインテグリン受容体の拮抗薬として有用な新 規縮合複素環、それらの化合物を含有する医薬組成物、それらの化合物を調製す る方法、および細胞接着の阻害、および血管形成障害（angiogenic disorder） 、炎症、骨劣化、腫瘍、転移、血栓症、および他の細胞凝集関連の状態を治療す るため、これらの化合物を単独、または他の医薬品と併用して使用する方法に関 する。 発明の背景 血管形成または新血管新生は、胚発生および創傷修復などの正常な生理学的プ ロセスにとって重要である（ＦｏｌｋｍａｎおよびＳｈｉｎｇ、Ｊ．Ｂｉｏｌ． Ｃｈｅｍ．、２６７巻、１０９３１〜１０９３４ページ、１９９２年；Ｄ’Ａｍ ｏｒｅおよびＴｈｏｍｐｓｏｎ、Ａｎｎ．Ｒｅｖ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．、４９巻、 ４５３〜４６４ページ、１９８７年）。しかし、血管形成は、例えば、眼の新血 管新生（糖尿病性網膜症、血管新生性緑内障、網膜静脈閉塞症および失明をもた らす）、リウマチ性関節炎および固形腫瘍といった病気に起因して起きる（Ｆｏ ｌｋｍａｎおよびＳｈｉｎｇ、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、２６７巻、１０９３ １〜１０９３４ページ、１９９２年；ＢｌｏｏｄおよびＺｅｔｔｅｒ、Ｂｉｏｃ ｈｉｍ．Ｂｉｏｐｈｙｓ．Ａｃｔａ、１０３２巻、１１８〜１２８ページ、１９ ９０年）。 腫瘍の播種、すなわち転位には、いくつかの異なる相補的要素が含まれ、基底 膜への腫瘍細胞の侵入および横断（transversion）、および種々の器官系におけ る自己維持性腫瘍病巣の確立が含まれる。この目的ために、新しい血管の発生お よび増殖、すなわち血管形成は、腫瘍が生き続けるために重要である。血管新生 なしには、腫瘍細胞は***するための栄養を欠き、原発腫瘍部位を離れることは できないであろう（ＦｏｌｋｍａｎおよびＳｈｉｎｇ、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ ．、２６７巻、１０９３１〜１０９３４ページ、１９９２年）。 癌の動物モデルにおいて、血管形成の阻害が腫瘍の増殖抑制および転移性増殖 の予防をもたらすことが分かった（Ｈｅｒｂｌｉｎ他、Ｅｘｐ．Ｏｐｉｎ．Ｔｈ ｅｒ．Ｐａｔｅｎｔｓ．、１〜１４ページ、１９９４年）。多くの血管形成阻害 薬は、例えば、内皮細胞増殖因子に対する抗体など、初期サイトカイン依存性の 新血管成長の誘導の遮断することに向けられてきた。しかし、腫瘍および炎症性 の細胞は、多数の血管形成活性化物質を分泌できることから、これらのアプロー チには問題が多い（Ｂｒｏｏｋｓ、他、Ｃｅｌｌ、７９巻、１１５７〜１１６４ ページ、１９９４年）。したがって、種々の刺激によって血管形成を阻害できる ような、より一般的なアプローチが有益であると考えられる。 インテグリンα_Vβ₃は、ニワトリおよびヒトの血管形成性血管に選択的に発現 する（Ｂｒｏｏｋｓ、他、Ｓｃｉｅｎｃｅ、２６４巻、５６９〜５７１ページ、 １９９４年；ＥｎｅｎｓｔｅｉｎおよびＫｒａｍｅｒ、Ｊ．Ｉｎｖｅｓｔ．Ｄｅ ｒｍａｔｏｌ．、１０３巻、３８１〜３８６ページ、１９９４年）。インテグリ ンα_Vβ₃は、インテグリンファミリーの中で最も変化に富むものであり、内皮細 胞に種々の細胞外マトリックス成分との相互作用を行わせる（Ｈｙｎｅｓ、Ｃｅ ｌｌ、６９巻、１１〜２５ページ、１９９２年）。血管細胞は、最終的にはほぼ 全ての組織に侵入できなければならないことから、これらの接着性相互作用は、 血管形成にとって重要と考えられる。 インテグリンα_Vβ₃が血管形成に重要な接着現象を促進する一方で、その受容 体は、細胞外環境から細胞内区画へシグナルを伝達する（Ｌｅａｖｅｓｌｅｙ、 他、Ｊ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ．、１２１巻、１６３〜１７０ページ、１９９３年 ）。例えば、α_Vβ₃インテグリンと細胞外マトリックス成分との相互作用は、細 胞の運動性に必要なカルシウムシグナルを促進する。 内皮損傷において、フォンビルブラント因子、フィブロネクチン、およびフィ ブリンを含むが、これらに限定されない数種の接着性タンパク質が、血管の基底 膜領域に発現する。さらに、インテグリンファミリーの数種のメンバーが、接着 受容体が、内皮、平滑筋の表面、および他の循環系細胞に認められる。これらの インテグリン類の中でも、α_Vβ₃は、フォンビルブラント因子、フィブリノーゲ ン（フィブリン）、ビトロネクチン、トロンボスポンジン、およびオステオポン チンを含む接着性タンパク質の内皮細胞、線維芽細胞、および平滑筋細胞受容体 である。これらのインテグリン類は、カルシウム依存シグナル伝達経路を開始さ せることによって、内皮細胞、平滑筋細胞を移動させることができ、かくして血 管細胞生物学において基本的な役割を果たしうる。 このインテグリンとビトロネクチンなどの作用薬との相互作用を阻害する、α_V β₃インテグリンに対する抗体が開発された（Ｂｒｏｏｋｓ、他、Ｓｃｉｅｎｃ ｅ、２６４巻、５６９〜５７１ページ、１９９４年）。この抗体の利用が、ニワ トリ絨毛尿膜（ＣＡＭ）上で進行中の血管形成を中断させ、ＣＡＭに移植した組 織学的に異なるヒト腫瘍の急速な退縮をもたらすことが分かった（Ｂｒｏｏｋｓ 、他、Ｃｅｌｌ、７９巻、１１５７〜１１６４ページ、１９９４年）。このモデ ルにおいて、α_Vβ₃インテグリン拮抗薬は、増殖中の血管形成性血管細胞のアポ トーシを誘発し、既存の静止状態の血管には影響を及ぼさなかった。このように 、α_Vβ₃インテグリン拮抗薬は、血管形成を阻害することが分かった。この特性 に基づいて、癌、リウマチ性関節炎および眼の血管障害などといったヒトの疾患 において、このような薬剤の治療への有用性が期待される（Ｆｏｌｋｍａｎおよ びＳｈｉｎｇ，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．、２６７巻、１０９３１〜１０９３４ ページ、１９９２年）。 細胞外マトリックスリガンドまたは他の細胞接着リガンドと結合することによ り、細胞−細胞および細胞−マトリックス接着プロセスを媒介する、数多くの細 胞表面受容体が確認されている。これらの受容体は、インテグリンと呼ばれる遺 伝子スーパーファミリーに属し、α−およびβ−サブユニットを含むヘテロ二量 体の膜透過性糖タンパク質で構成されている。インテグリンサブファミリーは、 異なるα−サブユニットと結合した共通のβ−サブユニットを含み、独自の特異 性を持った受容体を形成する。今日まで、８種の異なるβ−サブユニットの遺伝 子がクローン化され、配列が決められている。 β₁サブファミリーの２種のメンバーである、α₄β₁およびα₅β₁は、種々の 炎症プロセスと結びつけられている。α₄に対する抗体は、in vitroにおいて、 リ ウマチ性関節炎における重要なプロセスである、リンパ球の滑膜内皮細胞との接 着を妨げる（ＶａｎＤｉｎｔｈｅｒ−Ｊａｎｓｓｅｎ、他、Ｊ．Ｉｍｍｕｎｏｌ ．、１４７巻、４２０７ページ、１９９１年）。モノクローナル抗−α₄抗体で さらに検討することにより、α₄β₁は、アレルギー、喘息、および自己免疫疾患 においても役割を果たしている証拠が得られている（Ｗａｌｓｈ、他、Ｊ．Ｉｍ ｍｕｎｏｌ．、１４６巻、３４１９ページ、１９９１年；Ｂｏｃｈｎｅｒ、他、 Ｊ．Ｅｘｐ．Ｍｅｄ．、１７３巻、１５５３ページ、１９９１年；Ｙｅｄｎｏｃ ｋ、他、Ｎａｔｕｒｅ、３５６巻、６３ページ、１９９２年）。抗−α₄抗体は 、白血球の炎症部位への遊走も妨げる（Ｉｓｓｅｄｕｔｚ、他、Ｊ．Ｉｍｍｕｎ ｏｌ．、１４７巻、４１７８ページ、１９９１年）。 α_Vβ₃ヘテロ二量体は、β₃インテグリンサブファミリーのメンバーであり、 血小板、内皮細胞、黒色腫、平滑筋細胞、および破骨細胞上で確認されている（ ＨｏｒｔｏｎおよびＤａｖｉｅｓ、Ｊ．Ｂｏｎｅ Ｍｉｎ．Ｒｅｓ．、４巻、８ ０３〜８０８ページ、１９８９年；Ｄａｖｉｅｓ、他、Ｊ．Ｃｅｌｌ．Ｂｉｏｌ ．、１０９巻、１８１７〜１８２６ページ、１９８９年；Ｈｏｒｔｏｎ、Ｉｎｔ ．Ｊ．Ｅｘｐ．Ｐａｔｈｏｌ．、７１巻、７４１〜７５９ページ、１９９０年） 。ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａと同様、ビトロネクチン受容体は、ビトロネクチン、フ ィブロネクチン、ＶＷＦ、フィブリノーゲン、オステオポンチン、骨シアロタン パク質ＩＩおよびトロンボスポンジンなどの種々のＲＧＤ−含有接着タンパクと 、ＲＧＤ配列が媒介するかたちで、結合する。骨吸収のカギとなる現象は、破骨 細胞の骨マトリックスへの接着である。モノクローナル抗体による検討により、 このプロセスにα_Vβ₃受容体が関連づけられ、選択的α_Vβ₃拮抗薬は、骨吸収の 阻止に有用性のあることが示唆されている（Ｈｏｒｔｏｎ、他、Ｊ．Ｂｏｎｅ Ｍｉｎｅｒ．Ｒｅｓ．、８巻、２３９〜２４７ページ、１９９３年；Ｈｅｌｆｒ ｉｃｈ、他、Ｊ．Ｂｏｎｅ Ｍｉｎｅｒ．Ｒｅｓ．、７巻、３３５〜３４３ペー ジ、１９９２年）。 ＰＣＴ国際公開ＷＯ９４／２２８３５は、下記一般式を有する化合物を開示し ている。 （Ｍ¹）_n−Ｑ−（Ｍ²）_1-n−Ｌ−Ａ 欧州特許出願公開第６１４６６４号は、下記の一般式を有する化合物を開示して いる。 ＰＣＴ国際公開ＷＯ９４／２９２７３は、下記一般式を有する化合物を開示し ている。 ＰＣＴ国際公開ＷＯ９６／１８６０２は、下記一般式を有する化合物を開示し ている。 欧州特許出願公開第ＥＰ６３５４９２号は、下記の一般式を有する化合物を開 示している。 ＰＣＴ国際公開ＷＯ９６／２２２８８は、下記一般式を有する化合物を開示し ている。 いずれの前記参考文献も、以下に詳細に記述する本発明の化合物を教示、また は示唆するものではない。 発明の概要 本発明は、インテグリン受容体と結合することにより、細胞−マトリックスお よび細胞−細胞接着プロセスを変化させる新規な化合物を提供する。本発明の化 合物は、哺乳動物における血管形成障害、炎症、骨劣化、腫瘍、転移、血栓症、 および他の細胞凝集関連状態の治療に有用である。 本発明の一態様は、α_Vβ₃受容体の拮抗薬として有用な式Ｉ〜ＩＶ（後述する ）の新規化合物を提供する。本発明の化合物は、ビトロネクチンのα_Vβ₃への結 合を阻害し、細胞接着を阻害する。本発明には、式Ｉ〜ＩＶの化合物を含有する 医薬組成物、血管形成の阻害、および／または血管形成障害を治療するための、 化合物の使用方法も含まれる。 本発明は、リウマチ性関節炎、喘息、アレルギー、成人呼吸窮迫症候群、移植 片対宿主病、臓器移植、敗血症性ショック、乾癬、湿疹、接触性皮膚炎、骨粗鬆 症、骨関節症、アテローム性動脈硬化症、転移、創傷治癒、糖尿病性網膜症、眼 血管障害、血栓症、炎症性腸疾患および他の自己免疫疾患を含むが、これらに限 定されない、細胞接着プロセスを含む疾患の治療、または予防に用いることがで きる新規化合物、医薬組成物および方法も提供する。 本発明には、血管形成障害を含むが、それに限定されない、細胞接着関連の障 害を治療するための、式Ｉ〜ＩＶの化合物を投与量単位として含む医薬キットも 含まれる。 発明の詳細な説明 本発明は、インテグリン受容体と結合することにより、細胞−マトリックスお よび細胞−細胞接着プロセスを変化させる式Ｉ〜ＩＶ（後述の）の新規な化合物 を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物における血管形成障害、炎症、骨劣化 、腫瘍、転移、血栓症、および他の細胞凝集関連状態の治療に有用である。 本発明の一態様は、α_Vβ₃受容体の拮抗薬として有用な式Ｉ〜ＩＶ（後述する ）の新規化合物を提供する。本発明の化合物は、ビトロネクチンのα_Vβ₃への結 合を阻害し、細胞接着を阻害する。本発明には、式Ｉ〜ＩＶの化合物を含有する 医薬組成物、血管形成の阻害、および／または血管形成障害を治療するための、 化合物の使用方法も含まれる。 ［１ａ］第１の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物、その立体異性体、 またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩もしくはプロ ドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｊは、−Ｃ（Ｒ²）−または−Ｎ−であり、 Ｋ、ＬおよびＭは独立に、−Ｃ（Ｒ²）−または−Ｃ（Ｒ³）−であり、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₀ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、アリー ル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、およびＣ₃〜 Ｃ₁₁シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−から選択され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮ（Ｒ¹ 2）（ＣＨ₂）_m−、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_m −、−（ＣＨ₂）_nＳ（Ｏ）_p（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮＨＮＨ（ＣＨ₂）_m− 、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ （Ｒ¹⁰）−、および−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｓ（Ｏ）_p−から選択され、 Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキレン）−であって、アル キレン基は、Ｒ⁸で置換およびＲ⁹で置換され、 Ｒ⁸およびＲ⁹は独立に、Ｈ、ＣＯ²Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b 、ヒドロキシ、Ｃ₅〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶ ）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキ ル）、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、 ＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶ で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルケニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルキ ニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換さ れたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シク ロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、１〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜 ３のＲ⁶で置換されたナフチル、１〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５ 〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分的に飽和、または完全に不飽和であ り、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換されている）、および０〜３のＲ⁷で置換 されたＣ₆〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シク ロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜 ２のＲ⁷で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ，Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ Ｒ²¹、Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３ の基で置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは 、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、 および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜 ３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和 、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置 換されている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール、（ Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、および０ 〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ，Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）から選 択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₇〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、３〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ₂₀は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｙは、−ＣＯＲ²⁰、−ＳＯ₃Ｈ、−ＰＯ₃Ｈ、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ₂ＣＦ₃、−Ｃ ＯＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＣＯＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＮＨＣＯＣＦ₃、−ＮＨＣＯ ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＯＰＯ₃Ｈ₂、−ＯＳＯ₃Ｈ、−ＰＯ₃Ｈ₂ 、−ＳＯ₃Ｈ、−ＳＯ₂ＮＨＣＯＲ^18a、−ＳＯ₂ＮＨＣＯ₂Ｒ^18a、 から選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、Ｒ¹およびＹを連結する原子数が、８〜１４の範囲にな るように選択され、 （２）Ｗにおいて、アルキレン基は、Ｈではない少なくとも１つのＲ⁸または Ｒ⁹で置換され、 （３）Ｗの定義において、アルキレン基に水素以外の置換基が１つだけあると きには、その置換基は、非置換のピリジル基ではない。 ［１ｂ］本発明の好ましい実施形態は、式ＩＩＩの化合物であり、化合物にはそ の立体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な 塩もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、 −（ＣＨ₂）_nＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_m−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｎ ＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−から選択され、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、アリー ル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、およびＣ₃〜 Ｃ₁₁シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−から選択され、 Ｒ⁸は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、０〜１のＲ⁶で 置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルケニル 、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルキニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃ 〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、Ｃ₁ 〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）− 、１〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換されたナフチル、１〜 ３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和 、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置 換されている）から選択され、 Ｒ⁹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₅〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、Ｎ （Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₃〜Ｃ₆ アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a 、ＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１ のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルケニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀ア ルキニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置 換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀ シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、１〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０ 〜３のＲ⁶で置換されたナフチル、および１〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子 を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分的に飽和、または完全に不 飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換されている）から選択され、た だし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール 基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換されていてもよく、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｏ Ｒ²¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹ 、Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰ＯＲ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の 基で置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、 ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、お よび−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３ のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、 部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換 されている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール、（ Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、および０ 〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）から選 択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−ＳＯ₂Ｒ^18a、および−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂から選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₇〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、３〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜３であり、および ｐは、０〜２であり、 ただし、下記の条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＩＩ）のＲ¹および−ＣＯＲ²⁰を連結する原子数 が、８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ⁸がＨのとき、Ｒ⁹は非置換のピリジル基ではなく、 （３）Ｒ⁹がＨのとき、Ｒ⁸は非置換のピリジル基ではない。 ［１ｃ］本発明のより好ましい実施形態は、式ＩＩＩの化合物であり、化合物に はその立体異性体、その立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩 もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、から選択され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、 −（ＣＨ₂）_nＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_m−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｎ ＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−から選択され、 Ｒ²およびＲ³は独立に、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₅〜Ｃ₆アルキル 、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル ）−、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、（Ｃ₂〜Ｃ₆アルキル）カ ルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニル、および０ 〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択されるか、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、アリー ル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、およびＣ₃〜 Ｃ₁₁シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−から選択され、 Ｒ⁸は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、０〜１のＲ⁶で 置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルケニル 、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルキニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃ 〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、Ｃ₁ 〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）− 、１〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換されたナフチル、１〜 ３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和 、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置 換されている）から選択され、 Ｒ⁹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₅〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、Ｎ （Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₃〜Ｃ₆ アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a 、ＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１ のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルケニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀ア ルキニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置 換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀ シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、１〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０ 〜３のＲ⁶で置換されたナフチル、および１〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子 を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分的に飽和、または完全に不 飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換されている）から選択され、た だし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール 基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換されていてもよく、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール、（ Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、および０ 〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）から選 択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−ＳＯ₂Ｒ^18a、および−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂から選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₇〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、３〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜３であり、および ｐは、０〜２であり、 ただし、下記の条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＩＩ）のＲ¹および−ＣＯＲ²⁰を連結する原子数 が、８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ⁸がＨのとき、Ｒ⁹は非置換のピリジル基ではなく、 （３）Ｒ⁹がＨのとき、Ｒ⁸は非置換のピリジル基ではない。 ［１ｄ］さらに、本発明のより好ましい実施形態は、式ＩＩＩの化合物であり、 化合物には、その立体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学 的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、お よび−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−から選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル、およびＣ₃〜Ｃ₆ シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−から選択され、 Ｒ⁶は、Ｈであり、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 さ れ、 Ｒ⁸は、Ｈであり、 Ｒ⁹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₅〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、Ｎ （Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₃〜Ｃ₆ アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a 、ＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロ アルキル、アリールまたはヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２ のＲ⁷で独立に置換されていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル、アリール、（Ｃ₃ 〜Ｃ₆シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、およびＣ₁〜 Ｃ₄アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₆ シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ベ ンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル ）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２のＲ⁴ で置換されたＣ₁〜Ｃ₄アルキルから選択され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜 Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、フェニルスル ホニル、フェニルオキシカルボニル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記フェニル基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、メチル、エチル、ベンジルおよびフェニルエチルから選択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−ＳＯ₂Ｒ^18a、および−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂から選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₇〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、３〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜３であり、および ｐは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＩＩ）のＲ¹および−ＣＯＲ²⁰を連結する原子数 が、８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ⁸がＨのとき、Ｒ⁹は非置換のピリジル基ではなく、 （３）Ｒ⁹がＨのとき、Ｒ⁸は非置換のピリジル基ではない。 ［１ｅ］下記の化合物群から選択される式ＩＩＩの具体的に好ましい化合物、そ の鏡像異性体もしくはジアステレオマー、またはその鏡像異性体もしくはジアス テレオマーの混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ 体： ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（３，５−ジメチルイソオキサ ゾール−４−イルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフ ェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン−４ −オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニ ル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（４−フェニルベンゼン）ス ルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノ リン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチ ルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４−メチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチ ルキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−ト リメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５−ジメチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１ −メチルキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４， ６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾイミダゾール２−イルアミ ノ）メチル］−１−メチルキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］− ２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−（２−アミノピリジン−６−イル）キノリン−４−オン−３−イルカ ルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミ ノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（７−アザベンゾイミダゾール２−イル）メチル］−１−メチルキ ノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメ チルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェ ニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２， ４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチ ル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６− トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４， ６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−（２−フェニルエチ ル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６− トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−（２−フェニルエチル） キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリ メチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（４−フェ ニルベンゼン）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェ ニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２， ４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４−メチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−（２−フ ェ ニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２， ４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５−ジメチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−( ２−フェニルエチル)キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾイミダゾール２−イルアミ ノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカル ボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ ）プロピオン酸、 ３−［７−（２−アミノピリジン−６−イル）１−（２−フェニルエチル）キノ リン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチ ルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（７−アザベンゾイミダゾール２−イル）メチル］−１−（２−フ ェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２ ，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，２− ジメチル−４−フェニルベンゼン）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，２− ジクロロ−４−フェニルベンゼン）スルホニルアミノ）プロピオン酸。 ［２ａ］本発明の第２の実施形態は、式ＩＩの化合物であり、化合物には、その 立体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩 もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）＝Ｃ（Ｒ³）−または−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−であり 、 Ｊは、−Ｃ（Ｒ²）−または−Ｎ−であり、 Ｋ、ＬおよびＭは独立に、−Ｃ（Ｒ²）−または−Ｃ（Ｒ³）−であり、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から独立に選択される０ 〜２の基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、アリール 、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され、前記アリールまたはヘテロアリール基は、 Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂ からなる群から選択される０〜２の置換基で置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ¹⁸ｂ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、 ＯＲ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｏ Ｒ²¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹ 、Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基 で置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハ ロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、およ び−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３の Ｎ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部 分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換さ れている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、 アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂Ｒ^{1 8a} 、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択され 、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮ（Ｒ¹² ）（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_m−、 −（ＣＨ₂）_nＳ（Ｏ）_p（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮＨＮＨ（ＣＨ₂）_m−、− Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ¹⁰ ）−、および−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｓ（Ｏ）_p−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキレン）−であって、アル キレン基は、Ｒ⁸で置換およびＲ⁹で置換され、 Ｒ⁸およびＲ⁹は独立に、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b 、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂ 〜Ｃ₁₀アルケニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₁₀アルキニル、０〜１のＲ⁶ で置換されたＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シク ロアルケニル、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、０〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換 されたナフチル、１〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環 （前記複素環は、飽和、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環 は、０〜２のＲ⁷で置換されている）、０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アル コキシ、ヒドロキシ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール （Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^{18 a} Ｒ²⁰から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリー ルまたはヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置 換さ れていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリー ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ²²は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b）₂、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ ＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ ）ＯＲ^18a、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18bから選択され、 Ｙは、−ＣＯＲ²⁰、−ＳＯ₃Ｈ、−ＰＯ₃Ｈ、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ₂ＣＦ₃、−Ｃ ＯＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＣＯＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＮＨＣＯＣＦ₃、−ＮＨＣＯ ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＯＰＯ₃Ｈ₂、−ＯＳＯ₃Ｈ、−ＰＯ₃Ｈ₂ 、−ＳＯ₂ＮＨＣＯＲ^18a、−ＳＯ₂ＮＨＣＯ₂Ｒ^18a、 から選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、 ｒは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、Ｒ¹およびＹを連結する原子数が、８〜１４の範囲にな るように選択され、 （２）Ｒ¹⁰が水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、またはフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル） であり、全てのＲ¹⁹基がＨのとき、ＧはＮであり、 （３）ＧがＣＲ¹⁹のとき、少なくとも１つのＲ¹⁹基はＨであってはならない。 ［２ｂ］第２の実施形態の好ましい化合物は、式ＩＶの化合物であり、化合物に は、その立体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容 可能な塩もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ７で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、 −Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、および−Ｃ（＝Ｏ ）Ｎ（Ｒ¹⁰）−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、０〜１のＲ⁶で 置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₁₀アルケニル 、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₁₀アルキニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃ 〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、 （Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、０〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換されたナフチル 、１〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は 、飽和、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷ で置換されている）から選択され、 Ｒ⁹は、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ¹⁰アルキル、０〜２のＲ⁷で置換され たＣ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、Ｈ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 ヒドロキシ、ＯＲ²²、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀− Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ヘテロアリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰ から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリールまた はヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換され ていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリー ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−ＳＯ₂Ｒ^18a、および−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂から選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^19aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ６アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール （Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル 、アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘ テロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は 、水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから 選択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ²²は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b）₂、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ ＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ ）ＯＲ^18a、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18bから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、および ｐは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＶ）のＲ¹および−ＣＯＲ²⁰を連結する原子数が 、８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ¹⁰が水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、またはフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル） であり、および全てのＲ¹⁹基がＨのとき、ＧはＮであり、 （３）ＧがＣＲ¹⁹のとき、少なくとも１つのＲ¹⁹基はＨであってはならない。 ［２ｃ］第２の実施形態におけるより好ましい化合物は、式ＩＶの化合物であり 、化合物には、その立体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤 学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル （Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ(Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニルオキシ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ) カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₄アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ニトロ、 Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、ＣＨ Ｏ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＯＲ¹⁰ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、Ｓ （Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アル キル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置 換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロゲ ン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および− ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ、 Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分的 に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換されて いる）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 さ れ、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、お よび−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_nから選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈであり、 Ｒ⁹は、Ｈ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＯＲ¹⁰、ＯＣ（＝ Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、ヒドロキシ、Ｏ Ｒ²²、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜Ｃ₄アルキル）カ ルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル ）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰から選択され、た だし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール 基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換されていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル、アリー ル、（Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、およ び０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₄アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₆ シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ベ ンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル ）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２のＲ⁴ で置換されたＣ₁〜Ｃ₄アルキルから選択され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜 Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、フェニルスル ホニル、フェニルオキシカルボニル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記フェニル基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−ＳＯ₂Ｒ^18a、および−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂から選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₆ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、 ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選択され る０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルオキ シ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルキ ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカル ボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニル （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂ アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ −、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリール カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁〜 Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁〜 Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチル オキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル ）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−から 選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル、 （Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル） −、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ²²は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b）₂、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ ＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ ）ＯＲ^18a、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18bから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、および ｐは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＶ）のＲ¹および−ＣＯＲ²⁰を連結する原子数が 、８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ¹⁰が水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、またはフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル） であり、および全てのＲ¹⁹基がＨのとき、ＧはＮであり、 （３）ＧがＣＲ¹⁹のとき、少なくとも１つのＲ¹⁹基はＨであってはならない。 ［２ｄ］前記発明の具体的に好ましい化合物は、下記の化合物群から選択される 式ＩＶの化合物であって、化合物にはその鏡像異性体もしくはジアステレオマー 、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物、またはその薬剤学 的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ体を含む： ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（３，５ −ジメチルイソオキサゾール−４−イルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジ ルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブ チルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブ チルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （ｎ−ブチルスルホニル）アミノプロピオン酸、 ３−［７−［（２−アミノチアゾール−４−イル）メチル］−１−メチル−６， ８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベン ジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２， ４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（３，５ −ジメチルイソオキサゾール−４−イルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジ ルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２， ４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（４− ビフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（１−ナ フチルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６ ，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（ ２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４−メチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチ ル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２ −（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５−ジメチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１ −メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン 酸、 ３−［７−［（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾイミダゾール２−イルアミ ノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イル カルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルア ミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジ フルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４， ６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−（２−アミノピリジン−６−イル）−１−メチル−６，８−ジフルオ ロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−ト リメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（７−アザベンゾイミダゾール２−イル）メチル］−１−メチル− ６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ （２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェ ニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルア ミノ］プロピオン酸、 ３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチ ル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］プ ロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（ｎ−ブチルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニル）アミノプロピオン酸、 ３−［７−［（２−アミノチアゾール−４−イル）メチル］−１−（２−フェニ ルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミ ノ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（２−アミノチアゾール−４−イル）メチル］−１−（２−フェニ ルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミ ノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン 酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プ ロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（（２，６−ジクロロフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン 酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（（４−ビフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェ ニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルア ミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピ オン酸、 ３−［７−［（４−メチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２ −フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボ ニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ） プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５−ジメチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１ −（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イル カルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルア ミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾイミダゾール２−イルアミ ノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４ −オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニ ル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチ ル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］− ２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−（２−アミノピリジン−６−イル）−１−（２−フェニルエチル）− ６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ （２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（７−アザベンゾイミダゾール２−イル）メチル］−１−（２−フ ェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニル ア ミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピ オン酸からなる群から選択される。 ［３ａ］本発明の第３の実施形態は、式ＩＩの化合物であり、化合物には、その 立体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩 もしくはプロドラッグ体を含み、上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−または−ＣＨ（Ｒ²）ＣＨ（Ｒ³）−であ り、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル （Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ(Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニルオキシ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ) カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ，Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 さ れ、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮ（Ｒ¹² ）（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_m−、 −（ＣＨ₂）_nＳ（Ｏ）_p（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮＨＮＨ（ＣＨ₂）_m−、− Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ¹⁰ ）−、および−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｓ（Ｏ）_p−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキレン）−であって、アル キレン基は、Ｒ⁸で置換およびＲ⁹で置換され、 Ｒ⁸およびＲ⁹は独立に、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b 、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜 Ｃ₁₀アルケニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₁₀アルキニル、０〜１のＲ⁶ で置換されたＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シク ロアルケニル、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、０〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換 されたナフチル、１〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環 （前記複素環は、飽和、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環 は、０〜２のＲ⁷で置換されている）、０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アル コキシ、ヒドロキシ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール （Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^{18 a} Ｒ²⁰から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリー ルまたはヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置 換されていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリー ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄）アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜 Ｃ₆ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ス ルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ス ルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ） カルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アル コキシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基 で置換され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール （Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル 、アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘ テロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は 、水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから 選択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ²²は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b）₂、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ ＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ ）ＯＲ^18a、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18bから選択され、 Ｙは、−ＣＯＲ²⁰、−ＳＯ₃Ｈ、−ＰＯ₃Ｈ、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ₂ＣＦ₃、−Ｃ ＯＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＣＯＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＮＨＣＯＣＦ₃、−ＮＨＣＯ ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＯＰＯ₃Ｈ₂、−ＯＳＯ₃Ｈ、−ＰＯ₃Ｈ₂ 、−ＳＯ₂ＮＨＣＯＲ^18a、−ＳＯ₂ＮＨＣＯ₂Ｒ^18a、 から選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、および ｒは、０〜２であり、 ｎおよびｍは、Ｒ¹およびＹを連結する原子数が、８〜１４の範囲になるよう に選択されるという条件がある。 ［３ｂ］第３の実施形態の好ましい化合物は、式ＩＶの化合物であり、化合物に は、その立体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容 可能な塩もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−または−ＣＨ（Ｒ²）ＣＨ（Ｒ³）−であ り、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ)カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、 −Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、および−Ｃ（＝Ｏ ）Ｎ（Ｒ¹⁰）−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、０〜１のＲ⁶で 置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₁₀アルケニル 、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₁₀アルキニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃ 〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、（ Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル ）−、０〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換されたナフチル、 １〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、 飽和、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷ で置換されている）から選択され、 Ｒ⁹は、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜２のＲ⁷で置換され たＣ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、Ｈ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 ヒドロキシ、ＯＲ²²、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜 Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ヘテロアリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰ から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリールまた はヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換され ていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリー ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄）アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル） スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル） スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ ）カルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ア ルコキシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換 基で置換され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、 ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選択され る０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ²²は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（ ＝Ｏ）ＯＲ^18aから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、および ｒは、０〜２であり、 ｎおよびｍは、式（ＩＶ）のＲ¹およびＣＯＲ²⁰を連結する原子数が、８〜１ ４の範囲になるように選択されるという条件がある。 ［３ｃ］第３の実施形態の好ましい化合物は、式ＩＶの化合物であり、化合物に はその立体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可 能な塩もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−または−ＣＨ（Ｒ²）ＣＨ（Ｒ³）₂−で あり、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ(Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニルオキシ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ )カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アル コキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ，Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、 −Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、および−Ｃ（＝Ｏ ）Ｎ（Ｒ¹⁰）−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈであり、 Ｒ⁹は、Ｈ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＯＲ¹⁰、ＯＣ（＝ Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、ヒドロキシ、Ｏ Ｒ²²、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カ ルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル ）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰から選択され、た だし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール 基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換されていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリー ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜 Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、フェニルスル ホニル、フェニルオキシカルボニル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記フェニル基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換 され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール(Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル)−(前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている)、ヘテロアリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されて いる）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜４ のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、０〜４ のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから選 択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサーシクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ²²は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18bおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝ Ｏ）ＯＲ^18aから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、および ｒは、０〜２であり、 ｎおよびｍは、式（ＩＶ）のＲ¹およびＣＯＲ²⁰を連結する原子数が、８〜１４ の 範囲になるように選択されという条件がある。 ［３ｄ］前記発明の具体的に好ましい化合物は、下記化合物群から選択される式 ＩＶの化合物であり、化合物にはその鏡像異性体もしくはジアステレオマー、ま たはその鏡像異性体もしくはそのジアステレオマーの混合物、またはその薬剤学 的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ体を含む： ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（３，５−ジメチルイソオキサ ゾール−４−イルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルア ミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニル アミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニルアミノ ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフ ェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオ キシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチル オキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（フェニルス ルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチル スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４， ６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオキシカル ボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ −ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（フ ェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニ ル）アミノプロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリ メチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベ ンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ −ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（フ ェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ −ブチルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（ ２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジ ルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブ チルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブ チルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２， ４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（ｎ−ブチルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン 酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニ ル）アミノプロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プ ロピオン酸。 ［４ａ］本発明の第４の実施形態において、式Ｉの化合物が好ましく、化合物に はその立体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可 能な塩もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）＝Ｃ（Ｒ³）−または−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−であり 、 Ｊは、−Ｃ（Ｒ²）−または−Ｎ−であり、 Ｋ、ＬおよびＭは独立に、−Ｃ（Ｒ²）−または−Ｃ（Ｒ³）−であり、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ(Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキ シ）カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ア ルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰，ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰，ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮ（Ｒ¹² ）（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（ ＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ¹⁰）−、および−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｓ（Ｏ）_p −から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキレン）−であって、アル キレン基は、Ｒ⁸で置換およびＲ⁹で置換され、 Ｒ⁸は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ハロ、Ｃ Ｆ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、ピリジル、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷；ハロゲン、Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂ から選択される０〜３の基で置換されたフェニル；フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−（前記フェニルは、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、 ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換され ている）；カルボキシ（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル）−から選択され、 Ｒ⁹は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、０〜１のＲ⁶で 置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₄アルケニル、 ０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₄アルキニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃〜 Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル） −、０〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換されたナフチル、１ 〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽 和、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で 置換されている）、０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ヒドロキシ 、ＣＯ₂Ｈ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、フェニル（Ｃ₀〜Ｃ₄ アルキル）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、ヘテロアリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰ から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、フェニルまた はヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換され ていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、フェニ ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄）アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル） スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル） スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ ）カルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ア ルコキシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換 基で置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）から選 択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、アリール−、フルオロ（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル）、 アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル−、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）アミノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アル キル）、モルホリノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、 Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）；およびＣ₁〜Ｃ₄ア ルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、およびハロゲンから選択される１つまたは２つの 任意選択の基で置換されたフェニルから選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｙは、−ＣＯＲ²⁰、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ₂ＣＦ₃、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ ＯＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＮＨＣＯＣＦ₃および−ＮＨＳＯ₂Ｒ^18aから選択され 、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、 ｒは、０〜２であり、 ｎおよびｍは、Ｒ¹およびＹを連結する原子数が、８〜１４の範囲になるように 選択されるという条件がある。 ［４ｂ］本発明の第４の実施形態の好ましい化合物は、式１１Ｉの化合物であり 、化合物にはその立体異性体、その立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許 容可能な塩もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で、 Ｒ¹は、から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）＝Ｃ（Ｒ³）−または−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−であり 、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル （Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ(Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルコキシ)カルボニル、アリールカルボニルオキシ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ) カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 さ れ、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮ（Ｒ¹² ）（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｎ ＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈであり、 Ｒ⁹は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、０〜１のＲ⁶で 置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₄アルケニル、 ０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₄アルキニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃〜 Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル） −、０〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換されたナフチル、１ 〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽 和、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で 置換されている）、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ヒド ロキシ、ＣＯ₂Ｈ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、フェニル（ Ｃ₀〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^{18 a} Ｒ²⁰から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、フェニ ルまたはヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置 換されていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、フェニ ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ００，ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルキル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０ 〜２のＲ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が、同一の窒素原子上にある２つの置換基であると き（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３− アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１，２ ，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モルホ リニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１−ピ ペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、 アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル キル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコ キシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アル キルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換さ れ、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄）アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル） スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル） スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ ）カルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ア ルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、ＣＨ₃、ベンジルおよびフェニルエチルから選択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、アリール−、フルオロ（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル）、 アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル−、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）アミノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アル キル）、モルホリノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、 Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）；およびＣ₁〜Ｃ₄ア ルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、およびハロゲンから選択される１つまたは２つの 任意選択の基で置換されたフェニルから選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、 ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選択され る０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、および ｒは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＩＩ）のＲ¹およびＣＯＲ²⁰を連結する原子数が 、８〜１４の範囲になるように選択され、および （２）Ｒ⁸またはＲ⁹の１つは、水素でなくてはならない。 ［４ｃ］本発明の第４の実施形態のより好ましい化合物は、式ＩＩＩの化合物で あり、化合物にはその立体異性体、その立体異性体混合物、またはその薬剤学的 に許容可能な塩もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）＝Ｃ（Ｒ³）−または−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−であり 、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ Ｒ²¹、Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３ の基で置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは 、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、 および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜 ３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和 、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置 換されている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、お よび−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈであり、 Ｒ⁹は、Ｈ、ヒドロキシ、ＣＯ₂Ｈ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶） Ｒ¹⁷、フェニル（Ｃ₀〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル ）−、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ０ＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a 、およびＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰から選択され、ただし、前記いずれのフェニルまたは ヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換されて いてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、フェニ ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜 Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、フェニルスル ホニル、フェニルオキシカルボニル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記フェニル基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、ＣＦ₃、ＣＨ₃、およびベンジルから選択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、アリール−、フルオロ（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル）、 アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル−、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）アミノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アル キル）、モルホリノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、 Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）；およびＣ₁〜Ｃ₄ア ルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、およびハロゲンから選択される１つまたは２つの 任意選択の基で置換されたフェニルから選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、および ｒは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＩＩ）のＲ¹およびＣＯＲ²⁰を連結する原子数が 、 ８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ⁸またはＲ⁹の１つは、水素でなくてはならない。 ［４ｄ］本発明の第４の実施形態の別の好ましい化合物は、式ＩＩＩの化合物で あり、化合物にはその立体異性体、その立体異性体混合物、またはその薬剤学的 に許容可能な塩もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基 で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、お よび−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈであり、 Ｒ⁹は、Ｈ、ヒドロキシ、ＣＯ₂Ｈ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、 フェニル（Ｃ₀〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、 ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およ びＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰から選択され、ただし、前記いずれのフェニルまたはヘテロ アリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換されていても よく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、フェニ ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜 Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、フェニルスル ホニル、フェニルオキシカルボニル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記フェニル基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、ＣＦ₃、ＣＨ₃、およびベンジルから選択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、アリール−、フルオロ（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル）、 アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル−、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）アミノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アル キル）、モルホリノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、 Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）；およびＣ₁〜Ｃ₄ア ルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、およびハロゲンから選択される１つまたは２つの 任意選択の基で置換されたフェニルから選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール （Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル 、アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘ テロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は 、水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから 選択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、および ｒは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＩＩ）のＲ¹およびＣＯＲ²⁰を連結する原子数が 、８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ⁸またはＲ⁹の１つは、水素でなくてはならない。 ［４ｅ］前記発明の具体的に好ましい化合物は、下記の化合物群から選択される 式ＩＩＩの化合物であり、化合物にはその鏡像異性体もしくはジアステレオマー 、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物、またはその薬剤学 的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ体を含む： ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−シクロプロピル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリ メチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−シクロペンチル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（４−フェニルベン ゼン）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノ リン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチ ルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５−ジメチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１ −トリフルオロメチルキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （（２，６−ジクロロフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−（２−アミノピリジン−６−イル）−１−フェニルキノリン−４−オ ン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル） スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（７−アザベンゾイミダゾール２−イル）メチル］−１−シクロヘ キシルキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６ −トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−シクロプロピル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，２−ジクロロ −４−フェニルベンゼン）スルホニルアミノ）プロピオン酸。 第５の実施形態において、本発明は、治療有効量の式（Ｉ）または式（ＩＩ） の化合物を、治療を必要とする宿主に投与することを含む、癌転移、糖尿病性網 膜症、血管新生性緑内障、血栓症、再狭窄、骨粗鬆症、または黄斑変性症の治療 方法を提供する。 第６の実施形態において、本発明は、薬剤学的に許容可能な担体および式（Ｉ ）または式（ＩＩ）の化合物を含む医薬組成物を提供する。 本発明において、前記式Ｉ〜ＩＶの化合物が、細胞−マトリックスおよび細胞 −細胞接着プロセスの阻害剤として有用であることが発見された。本発明には、 式Ｉ〜ＩＶの新規化合物、および細胞外マトリックスへの異常な細胞接着に伴う 疾患を予防または治療するために、治療有効量の式Ｉ〜ＩＶの化合物を治療が必 要である宿主に投与することを含むこれらの化合物の使用方法が含まれる。 本発明において、前記式Ｉ〜ＩＶの化合物が、α_Vβ₃の阻害薬として有用であ ることが発見された。本発明の化合物は、ビトロネクチンのα_Vβ₃への結合を阻 害し、細胞接着を阻害する。 本発明は、前記式Ｉ〜ＩＶの化合物および薬剤学的に許容可能な担体を含む医 薬組成物も提供する。 本発明の式Ｉ〜ＩＶの化合物は、血管形成障害の治療（予防を含む）に有用で ある。本明細書中で用いるように、「血管形成障害」という用語には、腫瘍転移 などの異常な血管新生、および、例えば、糖尿病性網膜症、血管新生性緑内障、 加齢による黄斑変性症、および網膜血管閉塞症を含む眼の血管新生を含む状態が 含まれ、上述の治療有効量の式Ｉ〜ＩＶの化合物を、治療を必要とする哺乳動物 に投与することが含まれる。 本発明の式Ｉ〜ＩＶの化合物は、炎症、骨劣化、血栓塞栓性障害、再狭窄、リ ウマチ性関節炎、喘息、アレルギー、成人呼吸窮迫症候群、移植片対宿主病、臓 器移植拒否反応、敗血症性ショック、乾癬、湿疹、接触性皮膚炎、骨粗鬆症、骨 関節症、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患および他の自己免疫疾患を含む が、これらに限定されない、細胞接着プロセスを含む他の疾患の治療、または予 防に有用である。本発明の式ＩＶの化合物は、創傷治癒にも有用である。 本明細書中で用いるように、「血栓塞栓性障害」という用語には、例えば、血 栓症、不安定型狭心症、初回または再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血 性発作、卒中、アテローム性動脈硬化症、静脈血栓症、深静脈血栓症、血栓性静 脈炎、動脈塞栓症、冠動脈および脳動脈血栓症、心筋梗塞、脳塞栓症、腎塞栓症 、肺塞栓症、または糖尿病に関連するこのような障害を含む、動脈または静脈心 血管、または脳血管の血栓塞栓性障害などの血小板活性化および血小板凝集を含 む状態が含まれ、上述の治療有効量の式Ｉ〜ＩＶの化合物を、治療を必要とする 哺乳動物に投与することが含まれる。 本発明の化合物は、生物学的試料中の細胞接着を防ぐため、他の生体外(ｅｘ ｖｉｖｏ)応用にも用いることができる。 本発明の化合物は、ヘパリンまたはワルファリンなどの抗凝血薬または凝血阻 害薬；アスピリン、ピロキシカム、チクロピジン、またはクロピドグレル（ｃｌ ｏｐｉｄｏｇｒｅｌ）などの抗血小板または血小板阻害薬；第Ｘａ因子阻害薬； ボロペプチド類、ヒルジンまたはアルガトロバンなどのトロンビン阻害薬；また はプラスミノーゲン活性薬、アニストレプラーゼ、ウロキナーゼ、またはストレ プトキナーゼなどの血栓溶解剤または線維素溶解剤から選択される１つまたは複 数の追加の治療薬と併用して投与することができる。 本発明の式Ｉ〜ＩＶの化合物は、１つまたは複数の前記追加治療薬と併用して 投与され、所望の治療効果を達成するために必要なそれぞれの薬物の投与量を減 少させることができる。したがって、本発明の併用治療により、各成分の有害な 、毒性効果を軽減しながら、より低用量の各成分を用いることが可能となる。少 なめの用量は、化合物の持つ副作用を最小に抑え、それによって、各成分を単一 薬 物として用いたときの安全域に比べ、より大きな安全域をもたらす。このような 併用療法は、血栓塞栓性障害の治療の際に、相乗的または相加的治療効果を達成 するために用いることができる。 「治療有効量」は、細胞または哺乳動物に単独または追加の治療薬と併用して 投与したとき、血栓塞栓性疾患状態またはその疾患の進行を予防または軽減する のに有効な式Ｉ〜ＩＶの化合物の量を意味する。 「併用投与される」または「併用療法」は、式Ｉ〜ＩＶの化合物、および１つ または複数の追加の治療薬を、治療される哺乳動物に同時に投与することを意味 する。それぞれの成分を併用投与する場合、同時投与、または異なる時点にいか なる順序で連続投与してもよい。したがって、それぞれの成分は、別々に投与し てもよいが、所望の治療効果がもたらされるよう、十分近い時間に投与しなけれ ばならない。 本明細書中で用いるように、抗凝血薬（または凝血阻害薬）は、血液凝固を阻 害する薬物を意味する。このような薬物には、ワルファリン（クマジン（商標） として入手可能）およびヘパリンが含まれる。 本明細書中で用いるように、抗血小板薬（または血小板阻害薬）は、血小板の 凝集、接着または顆粒分泌の阻害などによる血小板機能を阻害する薬物を意味す る。このような薬物には、アスピリン、イブプロフェン、ナプロキセン、スリン ダク、インドメタシン、メフェナム酸塩、ドロキシカム（ｄｒｏｘｉｃａｍ）、 ジクロフェナク、スルフィンピラゾン、およびピロキシカムなどの種々の既知非 ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤＳ）が含まれ、その薬剤学的に許容可能な塩も しくはプロドラッグ体も含まれる。ＮＳＡＩＤＳのうち、アスピリン（アセチル サリチル酸またはＡＳＡ）、およびピロキシカム。ピロキシカムは、フェルデン （登録商標）として、Ｐｆｉｚｅｒ、Ｉｎｃ．（Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、ＮＹ）から 市販されている。他の適当な抗血小板薬には、チクロピジンおよびクロピドグレ ルが含まれ、その薬剤学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ体も含まれる。 チクロピジンおよびタロピドグレルは、使用にあたり胃腸管への作用が緩やかで あることから好ましい化合物でもある。さらに、他の適当な血小板阻害薬には、 トロンボキサン−Ａ２−受容体拮抗薬およびトロンボキサン−Ａ２−シンセター ゼ阻害薬、ならびにその薬剤学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ体が含ま れる。 本明細書中で用いるように、トロンビン阻害薬（または抗トロンビン薬）とい う句は、セリンプロテアーゼトロンビンの阻害薬を意味する。トロンビンを阻害 することにより、トロンビン媒介血小板活性化（すなわち、例えば、血小板凝集 、および／またはプラスミノーゲン活性薬阻害剤−１および／またはセロトニン の顆粒分泌）などの種々のトロンビン媒介プロセスおよび／またはフィブリン形 成が妨げられる。このような阻害薬には、ボロアルギニン誘導体類およびボロペ プチド類、ヒルジンおよびアルガトロバン、その薬剤学的に許容可能な塩もしく はプロドラッグ体が含まれる。ボロアルギニン誘導体類およびボロペプチド類に は、リジン、オルニチン、アルギニン、ホモアルギニンおよび対応するそのイソ チオロニウム類似体のＣ−末端α−アミノボロン酸誘導体などのボロン酸Ｎ−ア セチル誘導体およびペプチド誘導体が含まれる。本明細書中で用いるように、ヒ ルジンという用語には、ジスルファトヒルジン（ｄｉｓｕｌｆａｔｏｈｉｒｕｄ ｉｎ）などの、本明細書中でヒルログ（ｈｉｒｕｌｏｇ）と呼ぶ適当なヒルジン の誘導体または類似体が含まれる。ボロペプチドトロンビン阻害薬には、Ｋｅｔ ｔｎｅｒ他の米国特許第５，１８７，１５７号および欧州特許出願公開番号第２ ９３ ８８１ Ａ２号に記載される化合物が含まれ、その開示を本明細書中に参 照として援用する。他の適当なボロアルギニン誘導体およびボロペプチドトロン ビン阻害薬には、ＰＣＴ国際公開番号第９２／０７８６９号および欧州特許出願 公開番号第４７１ ６５１ Ａ２号に記載される化合物が含まれ、その開示を本 明細書中に参照として援用する。 本明細書中で用いるように、血栓溶解性（または線維素溶解性）剤（または血 栓溶解剤または線維素溶解剤）という語法は、凝血塊（血栓）を溶解する薬剤を 意味する。このような薬剤には、組織プラスミノーゲン活性薬、アニストレプラ ーセ、ウロキナーセ、またはストレプトキナーゼが含まれ、その薬剤学的に許容 可能な塩もしくはプロドラッグ体も含まれる。組織プラスミノーゲン活性薬（ｔ ＰＡ）は、Ｇｅｎｅｎｔｅｃｈ Ｉｎｃ．、Ｓｏｕｔｈ Ｓａｎ Ｆｒａｎｃｉ ｓｃｏ、Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａから市販されている。本明細書中で用いるように 、 アニストレプラーゼという用語は、例えば、欧州特許出願第０２８，４８９号に 記載されているようなアニソイル化されたプラスミノーゲンストレプトキナーゼ 活性薬複合体を意味し、その開示のすべてを本明細書中に参照として援用する。 アニストレプラーゼは、エミナーゼ（登録商標）として市販されている。本明細 書中で用いるように、ウロキナーゼという用語は、二本鎖および一本鎖ウロキナ ーゼを意味することを意図し、後者は、本明細書中でプロウロキナーゼと呼ばれ る。 このような追加の治療薬と併用して、本発明の式Ｉ〜ＩＶの化合物を投与する ことにより、化合物および薬剤単独を上回る有効性がもたらされ、それぞれをよ り低投与量で使用しても同様の有効性がもたらされる。低用量は副作用の可能性 を最小にとどめ、それによって安全域の増加がもたらされる。 本発明の化合物は、標準化合物または対照化合物としても有用で、例えば、ビ トロネクチンまたはフィブリノーゲンのα_Vβ₃への結合を含む試験または検定に おいて品質標準または品質管理として使用される。このような化合物は市販キッ ト中で提供され、例えば、α_Vβ₃を含む薬剤研究に用いられる。本発明の化合物 は、α_Vβ₃を含む診断検定にも用いることができる。 本明細書中に記載される化合物は、不斉中心を有することがある。別途指示が ない限り、全てのキラル体、ジアステレオマー体およびラセミ体が本発明に含ま れる。オレフィン類、Ｃ＝Ｎ二重結合などの多くの幾何異性体も本明細書中に記 載される化合物中に存在し、これら全ての安定異性体が本発明中に企図されてい る。不斉に置換された炭素原子を含む本発明の化合物が、光学活性体またはラセ ミ体として単離できることは理解されるであろう。ラセミ体の分割または光学活 性な出発材料からの合成などによる光学活性体の製造法は当技術分野ではよく知 られている。特定の立体化学または異性体が具体的に指示されていない限り、構 造上全てのキラル体、ジアステレオマー体、ラセミ体、および全ての幾何異性体 が意図されている。 構成成分、または式において、変数が（例えば、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、 Ｒ¹²、およびＲ¹⁴、ｎなどであるが、これらに限定されるものではない）、２回 以上あらわれるとき、それぞれの場合に変数の定義は、他の場合の定義とは無関 係である。したがって、例えば、ある基が０〜２のＲ⁴で置換されていると示さ れ ていれば、前記の基は２つまでのＲ⁴により任意選択で置換されていてもよく、 Ｒ⁴は、それぞれの場合独立に、可能なＲ⁴の定義リストから選択される。また、 例えば基−Ｎ（Ｒ^5a）₂の場合、Ｎ上の２つのＲ^5a置換基はそれぞれ独立に、可 能なＲ^5aの定義リストから選択される。同様に、例えば基−Ｃ（Ｒ⁷）₂−の場合 、Ｃ上の２つのＲ⁷置換基はそれぞれ独立に、可能なＲ⁷の定義リストから選択さ れる。 置換基への結合が、環の２つの原子を連結する結合と交差して示されていると きには、これらの置換基は環のいずれの原子に結合していてもよい。置換基と別 の基をつなぐ結合が具体的に示されていないとき、または結合がつなぐ他の基の 原子が具体的に示されていないときには、このような置換基は他の基のいずれの 原子とも結合を形成することができる。 置換基が、式Ｉ〜ＩＶの化合物の残基と、どの原子を介して結合しているが示 されずに列挙されているときには、置換基は、その置換基中のいずれの原子を介 して結合していてもよい。例えば、置換基が、ピペラジニル、ピペリジニル、ま たはテトラゾリルであるときには、別途指示がない限り、前記ピペラジニル、ピ ペリジニル、またはテトラゾリル基は、そのピペラジニル、ピペリジニル、また はテトラゾリル基中のいずれの原子を介して式Ｉ〜ＩＶの化合物の残基と結合し ていてもよい。 置換基および／または変数の組合せは、その組合せが安定化合物をもたらす場 合にのみ許される。本明細書中で、安定化合物または安定構造は、反応混合物か ら有用な純度で単離され、また有効な治療薬への製剤化に耐えられる十分な頑健 性のある化合物を意味する。 本明細書中で用いるように、「置換された」という用語は、指定された原子上 の１つまたは複数の水素原子が、指示された基から選択されて置き換えられるこ とを意味するが、ただし、指定された原子の通常の原子価を超えてはならず、前 記置換が安定な化合物を与えるものとする。置換がケトの場合（すなわち、＝Ｏ ）、原子上の２つの水素原子が置き換わる。 本明細書中で用いるように、「アルキル」は、特定の炭素原子数を有する分枝 鎖および直鎖の飽和脂肪族炭化水素基のどちらも含むことを意図している（例え ば、「Ｃ₁〜Ｃ₁₀」は１〜１０の炭素原子を有するアルキルを意味する）。「ハ ロアルキル」は、１つまたは複数のハロゲンで置換され、特定の炭素原子数を有 する分枝鎖および直鎖の飽和脂肪族炭化水素基のどちらも含むことを意図してい る（例えば、ｖ＝１〜３およびｗ＝１〜（２ｖ＋１）である−Ｃ_VＦ_w）。「アル コキシ」は、酸素橋を介して結合した指定された炭素原子数のアルキル基を表す 。「シクロアルキル」は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シ クロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、およびアダマンチルなどの、 単環式、二環式、または多環式環系を含む飽和環式基を含むことを意図している 。「ビシクロアルキル」は、［３．３．０］ビシクロオクタン、［４．３．０］ ビシクロノナン、［４．４．０］ビシクロデカン（デカリン）、［２．２．２］ ビシクロオクタンなどの、飽和二環式基を含むことを意図している。「アルケニ ル」は、直鎖または分枝鎖のいずれかの構造の炭化水素鎖と、その鎖に沿ってど の安定部位にあってもよい１つまたは複数の不飽和炭素−炭素結合とを含むこと を意図しており、エテニル、プロペニルなどがある。「アルキニル」は、直鎖ま たは分枝鎖のいずれかの構造の炭化水素鎖と、その鎖に沿ってどの安定部位にあ ってもよい１つまたは複数の炭素−炭素三重結合とを含むことを意図しており、 エチニル、プロピニルなどがある。 「アルキレン」、「アルケニレン」、「フェニレン」などの用語は、式Ｉ〜Ｉ Ｖの構造の残部に２つの結合によって連結する、それぞれ、アルキル、アルケニ ル、およびフェニル基を意味する。このような「アルキレン」、「アルケニレン 」、「フェニレン」などは、本明細書中で、別途または等価に、「−（アルキル ）−」、「−（アルケニル）−」、「−（フェニル）−」などと表される。 本明細書中で用いられるように、「ハロ」または「ハロゲン」は、フルオロ、 クロロ、ブロモ、およびヨードを意味する。「対イオン」は、塩素イオン、臭素 イオン、水酸化イオン、酢酸イオン、硫酸イオンなどの小さな負に荷電したイオ ン種を表すのに用いられる。 本明細書中で用いるように、「アリール」または「芳香族残基」は、任意選択 で１〜３のＲ¹⁹で置換されたフェニルまたはナフチルを意味することを意図して いる。「アリールアルキル」という用語は、アルキル橋を介して結合するアリー ル基を表す。 本明細書中で用いるように、「炭素環」または「炭素環残基」は、安定な３〜 ７員単環式もしくは二環式、または７〜１４員二環式もしくは三環式、または２ ６員までの多環式炭素環を意味することを意図しており、そのいずれも飽和、部 分的に不飽和、または芳香族であってもよい。このような炭素環の例には、シク ロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ビフェニル、ナフチ ル、インダニル、アダマンチル、またはテトラヒドロナフチル（テトラリン）が 含まれるが、これらに限定されるものではない。 本明細書中で用いるように、「複素環」または「複素環系」という用語は、安 定な５〜７員単環式もしくは二環式の、または７〜１０員二環式の複素環を意味 することを意図し、それらは飽和、部分的に不飽和、または芳香族のいずれかで あって、炭素原子と、Ｎ、ＯおよびＳからなる群から独立して選択される１〜４ のヘテロ原子とで構成され、窒素およびイオウヘテロ原子は任意選択で酸化され ていてもよく、窒素は任意選択で４級化されていてもよく、上記の複素環がベン ゼン環と縮合した、いずれの二環式基も含む。複素環は、いかなるヘテロ原子ま たは炭素原子において、安定な構造をもたらすような、そのペンダント基と結合 していてもよい。本明細書中に記載される複素環は、得られる化合物が安定なら ば、炭素原子または窒素原子上で置換されていてもよい。このような複素環の例 には、ピリジル（ピリジニル）、ピリミジニル、フラニル（フリル）、チアゾリ ル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、テトラゾリル、ベンゾフ ラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル、インドレニル、イソオキサゾリニル 、イソオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、ピペ リジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、２−ピロリドニル、ピロリニル、 テトラヒドロフラニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル 、デカヒドロキノリニルまたはオクタヒドロイソキノリニル、アゾシニル、トリ アジニル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、２Ｈ，６Ｈ−１，５，２−ジチ アジニル、チアントレニル、ピラニル、イソベンゾフラニル、クロメニル、キサ ンテニル、フェノキサチイニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、イミダゾリル、ピ ラゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリル、オキサゾ リ ル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリジニル、 イソインドリル、３Ｈ−インドリル、インドリル、１Ｈ−インダゾリル、プリニ ル、４Ｈ−キノリジニル、イソキノリニル、キノリニル、フタラジニル、ナフチ リジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル、プテリジニル、４ａ Ｈ−カルバゾール、カルバゾール、β−カルボリニル、フェナントリジニル、ア クリジニル、ペリミジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェナルサジ ニル、フェノチアジニル、フラザニル、フェノキサジニル、イソクロマニル、ク ロマニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピ ラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、インドリニル、イ ソインドリニル、キヌクリジニル、モルホリニルまたはオキサゾリジニルが含ま れるが、これらに限定されるものではない。例えば、前記の複素環を含む縮合環 およびスピロ化合物も含まれる。 本明細書中で用いるように、「ヘテロアリール」という用語は、芳香族複素環 式基を意味する。このようなヘテロアリール基は、５〜６員単環式基または８〜 １０員縮合二環式基であるのが好ましい。このようなヘテロアリール基の例には 、ピリジル（ピリジニル）、ピリミジニル、フラニル（フリル）、チアゾリル、 チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリ ル、オキサゾリル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ベンゾフラニル 、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、またはイソキノリニル含 まれるが、これらに限定されるものではない。 本明細書中で用いるように、「薬剤学的に許容可能な塩」は、式Ｉ〜ＩＶの親 化合物が、式Ｉ〜ＩＶの化合物の酸または塩基塩の製造によって修飾された開示 化合物の誘導体を意味する。薬剤学的に許容可能な塩の例には、アミンなどの塩 基性残基の鉱酸または有機酸塩、カルボン酸などの酸性残基のアルカリまたは有 機物の塩などが含まれるが、これらに限定されるものではない。 「プロドラッグ」は、そのプロドラッグが哺乳類対象に投与されたときに、ｉ ｎ ｖｉｖｏで式Ｉ〜ＩＶの活性な親薬物を放出する共有結合した坦体であると 考えられる。式Ｉ〜ＩＶの化合物のプロドラッグは、修飾が通常の操作またはｉ ｎ ｖｉｖｏのどちらかで切断されて親化合物になるように、本発明の化合物に 存在する官能基を修飾することによって調製される。プロドラッグには、ヒドロ キシル、アミノ、スルフヒドリル、またはカルボキシル基が、哺乳類対象に投与 されたときに切断してそれぞれ、遊離のヒドロキシル、アミノ、スルフヒドリル 、カルボキシル基を与えるいずれかの基と結合した式Ｉ〜ＩＶの化合物が含まれ る。プロドラッグの例には、式Ｉ〜ＩＶの化合物中のアルコールおよびアミン官 能基の酢酸、ギ酸および安息香酸誘導体などが含まれるが、それらに限定される ものではない。代表的なカルボキシルおよびアミノプロドラッグの例は、Ｒ²， Ｒ³、およびＹの定義に含まれている。 式Ｉ〜ＩＶの化合物の薬剤学的に許容可能な塩には、例えば、非毒性の無機ま たは有機酸から形成される式Ｉ〜ＩＶの化合物の慣用の非毒性塩または四級アン モニウム塩が含まれる。例えば、このような慣用の非毒性塩には、塩化水素酸、 臭化水素酸、硫酸、スルファミン酸、リン酸、硝酸などの無機酸から誘導される 塩；酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、ステアリン酸、乳酸、リン ゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、パム酸（pamoic acid）、マレイン 酸、ヒドロキシマレイン酸、フェニル酢酸、グルタミン酸、安息香酸、サリチル 酸、スルファニル酸、２−アセトキシ安息香酸、フマル酸、トルエンスルホン酸 、メタンスルホン酸、エタンジスルホン酸、シュウ酸、イセチオン酸などの有機 酸から調製される塩が含まれる。 本発明の薬剤学的に許容可能な塩は、塩基性または酸性部分を含む式Ｉ〜ＩＶ の化合物から、慣用の化学的方法によって合成することができる。一般に、塩は 、遊離の塩基または酸を、化学量論的量または過剰の、所望の塩を生成する無機 または有機の酸または塩基と、適当な溶媒中または種々に組み合わせた溶媒中で 反応させることによって調製される。 式Ｉ〜ＩＶの酸の薬剤学的に許容可能な塩は、化学量論的量の塩基、例えば、 ナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウムまたはマグネシウムといったアル カリまたはアルカリ土類金属の水酸化物、または例えばジベンジルエチレンジア ミン、トリメチルアミン、ピペリジン、ピロリジン、ベンジルアミンといったア ミンなどの有機塩基、または水酸化テトラメチルアンモニウムなどの四級アンモ ニウム水酸化物との反応で調製される。 前述のように、本発明の化合物の薬剤学的に許容可能な塩は、遊離酸または塩 基型のこれらの化合物を、それぞれ化学量論的量の適当な塩基または酸と、水ま たは有機溶媒、または２つの混合物中で反応させることによって調製することが できる。一般に、エーテル、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、また はアセトニトリルのような非水媒質が好ましい。適切な塩のリストは、「レミン トンの薬品科学（Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓ ｃｉｅｎｃｅｓ）」、１７版、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎ ｙ、Ｅａｓｔｏｎ、ＰＡ、１４１８ページ、１９８５年、に見出され、その開示 を本明細書中で参照として援用する。 本明細書中に引用する全ての参考文献の開示をすべて、本明細書中で参照とし て援用する。 合成 本発明の化合物は、有機合成に関わる当業者によく知られた多くの方法で調製 することができる。本発明の化合物は、合成有機化学に関する当技術分野で知ら れている合成方法、または当業者に知られているその変形例に加え、後述する方 法を用いて合成することができる。好ましい方法には、後述の方法が含まれるが 、これらに限定されるものではない。本明細書中に引用する全ての参考文献を、 本明細書中で参照として援用する。 式Ｉ〜ＩＶの化合物は、アニリン誘導アミノメチレンマロン酸エステルの環化 によって都合よく調製することができる（グールド−ヤコブ反応、キノロン合成 の総説としてＲａｄｌ、Ｓ．、Ｂｏｕｚａｒｄ、Ｄ．、Ｒｅｃｅｎｔ Ａｄｖａ ｎｃｅｓ ｉｎ ｔｈｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｏｆ Ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉ ａｌ Ｑｕｉｎｏｌｏｎｅｓ、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ、３４巻、２１４３〜 ２１７７ページ、１９９２年を参照のこと）。 本発明のキノロンを提供する合成順序をスキームＩに示す。３−ブロモアニリ ンとエトキシメチレンマロン酸ジエチルとの反応（Ａｌｂｒｅｃｔ、Ｒ．、Ｐｒ ｏｇ．Ｄｒｕｇ Ｒｅｓ． 、２１巻、９ページ、１９７７年）により、ビニロガ スアミド（vinylogous amide）が生じ、ジフェニルエーテル中還流させて環化す ることにより、７−ブロモキノロンが得られる。Ｎ¹−アルキル化の後、ビニル スズ分子種とのＳｔｉｌｌｅカップリングまたはスチレンを用いるＨｅｃｋオレ フィン化反応を経由して臭化物をオレフィンに変換する。オレフィンのオゾン分 解により、アルデヒドが得られる。 中間体アルデヒドと、付加的に適当な保護基を含むこともある種々のヘテロア リールアミン類との還元アミノ化（適当な方法は、Ａｂｄｅｌ−Ｍａｇｉｄ、Ａ ．Ｆ．、Ｍａｒｙａｎｏｆｆ、Ｃ．Ａ．、Ｃａｒｓｏｎ、Ｋ．Ｇ．、Ｔｅｔｒａ ｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ． 、３１巻、５５９５〜５５９８ページ、１９９０年、 およびこれに含まれる参考文献を参照のこと）により、置換アミン類が得られる 。あるいは、複素環アミンの性質によっては、還元アミノ化を二段階手順で行う ことも可能であり、その場合には、四塩化炭素、塩化メチレン、ベンゼンまたは トルエンなどの適当な溶媒中で、硫酸マグネシウム、硫酸ナトリウム、またはモ レキュラーシーブなどの脱水剤の存在下、アルデヒドを所望のアミンと処理する ことにより最初のイミン形成を行う（例えば、Ｍｏｄｅｒｎ Ｓｙｎｔｈｅｔｉ ｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ、第２版、Ｈｏｕｓｅ、Ｈ．Ｏ．、Ｂｅｎｊａｍｉｎ／ Ｃｕｍｍｉｎｇｓ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．、Ｍｅｎｌｏ Ｐａｒｋ、Ｃ ａ．、１９７２年を参照のこと）。続いて、メタノール、エタノール、テトラヒ ドロフラン、ジオキサンまたは１，２−ジクロロエタンなどの適当な溶媒中、水 素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素シアノナトリウム、または水素化ホウ素ト リアセトキシナトリウムなどの種々の還元剤を用いてイミンを還元すると、所望 のアミンが得られる。続いて、有機合成に関わる当業者に知られている従来の方 法を用いてエステルをけん化すると、所望の酸が得られる。ｔｅｒｔ−ブチルエ ステルの場合には、塩化メチレンなどの不活性溶媒を用い、あるいは用いないで トリフルオロ酢酸を作用させるか、あるいは、エーテルまたはジオキサンなどの 溶媒中で無水ＨＣｌを作用させることにより、酸を生成させる。得られる酸を適 当に置換されたα−またはβ−アミノエステルにカップリングさせ、得られる中 間体を脱保護することにより、式Ｉ〜ＩＶの化合物が得られる。カップリングは 、有機合成に関わる当業者に知られているアミド結合形成の多くの方法のいずれ かを用いて行う。これらの方法には、酸を対応する酸塩化物に変換する方法、ま たはア ジド法、混合炭酸無水物（クロロギ酸イソブチル）法、カルボジイミド（ジシク ロヘキシルカルボジイミド、ジイソプロピルカルボジイミド、または水溶性カル ボジイミド）法、活性エステル（ｐ−ニトロフェニルエステル、Ｎ−ヒドロキシ コハク酸イミドエステル）法、カルボニルジイミダゾール法、ＢＯＰ−Ｃｌなど のリン試薬法などの標準的カップリング方法が含まれるが、これらに限定される ものではない。これらの方法のいくつか（特にカルボジイミド）は、１−ヒドロ キシベンゾトリアゾールの添加により促進することができる。残った保護基の全 面的な脱保護は、当業者に知られている方法によって行うことができる（例えば 、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅ ｓｉｓ、第２版、Ｇｒｅｅｎｅ、Ｔ．Ｗ．、およびｗｕｔｓ、Ｐ．Ｇ．Ｍ．、Ｊ ｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、１９９１年 を参照のこと）。 スキームＩ Ｙがオキシアルコキシ基、例えば、アルコキシカルボニルオキシアルコキシで ある本発明の化合物は、当業者に知られている手順を用い、ヨウ化テトラブチル アンモニウムまたはヨウ化カリウムなどのヨウ素源、およびトリエチルアミンま たは炭酸カリウムなどの酸捕捉剤の共存下で、適当に保護された式Ｉ〜ＩＶのカ ルボン酸を、例えば、塩化アルコキシカルボニルオキシアルキルと反応させるこ とによって調製することができる。 前述のキノロン合成の別途法として、スキームＩＩに示す経路を用いてキノロ ン核を形成させることができる。キノロン調製のための同様な方法は、ドイツ特 許出願ＤＥ３１４２８５４に初めて記載された。塩化４−ブロモ−３−フルオロ −ベンゾイルから出発し、マロン酸モノエチルエステルモノカリウム塩との縮合 によりベンゾイル酢酸エステルが得られ、続いて、オルトギ酸トリエチルと反応 させる。得られるエトキシメチレン誘導体を一級アミンと反応させ、環化させて キノロンとする。 スキームＩＩ 適当に置換されたラセミ体のβ−アミノ酸は、市販品を購入するか、あるいは 、スキームＩＩＩ、方法１に示すように、ＪｏｈｎｓｏｎおよびＬｉｖａｋ、Ｊ ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ． 、５８巻、２９９ページ、１９３６年の手順に従っ て、適当なアルデヒド、マロン酸、および酢酸アンモニウムから調製する。ラセ ミ体のβ−置換−β−アミノエステルは、ジアルキル銅酸塩またはアルキルリチ ウムと４−ベンゾイルオキシ−２−アゼチジノンとの反応と、続いて、無水エタ ノールによる処理（スキームＩＩＩ、方法２）またはＰＣＴ国際公開ＷＯ９３１ ６０３８に記載されているようなβ−ケトエステルの還元アミノ化によって調製 することができる（Ｒｉｃｏ、他、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．、５８巻、７９４８ 〜５１ページ、１９９３年も参照のこと）。エナンチオ的に純粋なβ−置換−β −アミノ酸は、ラセミ混合物の光学分割によって得ることができるか、または、 スキー ムＩＩＩ、方法３に示す、対応するα−アミノ酸のＡｒｎｄｔ−Ｅｉｓｔｅｒｔ ホモロゲーション（Ｍｅｉｅｒ、およびＺｅｌｌｅｒ、Ａｎｇｅｗ，Ｃｈｅｍ． Ｉｎｔ．Ｅｄ．Ｅｎｇｌ． 、１４巻、３２ページ、１９７５年；Ｒｏｄｒｉｇｕ ｅｚ、他、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔ．、３１巻、５１５３ページ、１ ９９０年；Ｇｒｅｅｎｌｅｅ、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、２８巻、４３４ページ 、１９８５年およびそれらに引用された参考文献を参照のこと）、およびスキー ムＩＩＩ、方法４に示すようなデヒドロアミノ酸のエナンチオ選択的水素化（Ａ ｓｙｍｍｅｔｒｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、第５巻、Ｍｏｒｒｉｓｏｎ編、Ａｃ ａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、１９８５年を参照のこと）など を含む多数の方法を用いて調製することができる。β−アミノ酸誘導体の調製に 関する包括的論文は、ＰＣＴ国際公開ＷＯ９３０７８６７に見出され、その開示 を本明細書中で参照として援用する。 スキームＩＩＩ Ｎ²−置換ジアミノプロピオン酸誘導体類の合成は、Ｗａｋｉ、Ｍ．、他、Ｓ ｙｎｔｈｅｓｉｓ、２６６〜２６８ページ、１９８１年、に記載されている種々 のアスパラギン誘導体類のＨｏｆｆｍａｎ転位を経由して行うことができる。 適当に保護された２−アミノイミダゾール類の便利な調製法を、スキームＩＶ に示す。 スキームＩＶ Ｒ⁹がＮ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷である式Ｉ〜ＩＶのさらなる化合物は、スキームＩの化 合物から調製することができ、Ｒ¹⁶がＣｂｚ（ベンジルオキシカルボニル）であ る場合をスキームＶに示す。Ｃｂｚ基の選択的除去は、メタノールまたはエタノ ールなどの適当な溶媒中でパラジウム-炭素を用いた水素化により行うことがで きる。 得られるアミンは、標準的な方法を用い、種々の試薬、例えば、ハロゲン化ア シル、クロロギ酸エステル、イソシアナート、塩化スルホニル、クロロスルホン アミド、およびスルホニルイソシアナートなどと処理することによって、式Ｉ〜 ＩＶのさらなる化合物に変換することができる。 スキームＶ 本発明のナフチリジンを提供する合成順序を、スキームＶＩに示す。２，４− ジクロロニコチン酸を五塩化リンと反応させると酸塩化物が得られ、これをマロ ン酸エチルと反応させることにより酢酸ニコチニルが得られる。酢酸ニコチニル をオルトギ酸エチルと反応させることによりマロン酸エトキシエチレンが得られ 、次いで、所望のアミンと反応させると、中間体が生じ、水素化ナトリウムまた は炭酸カリウムなどの塩基の存在下で環化させると所望の６−クロロナフチリジ ンが得られる。（Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．、３５巻、５１８〜５２５ページ、１ ９９２年）。所望の６−クロロナフチリジンとトリブチルビニルスズとのカップ リングによりオレフィンである、６−ビニルナフチリジン、（Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏ ｃｙｃｌｉｃ ｃｈｅｍ．、２８巻、１９１ページ、１９９１年）が得られ、ス キームＩのようにしてさらに合成変換を行うと、本発明のナフチリジンが得られ る。 スキームＶＩ 式Ｉ〜ＩＶの化合物を調製するための詳細なプロセスは、下記の実施例によっ て示される。しかし、本発明が、これら実施例の具体的な詳細に限定されるもの でないことは理解されるであろう。プロトン核磁気共鳴スペクトル（¹Ｈ ＮＭ Ｒ）は、特に記載のない限りクロロホルム−ｄ（ＣＤＣｌ₃）中で測定し、テト ラメチルシラン（ＴＭＳ）より低磁場への百万分率（ｐｐｍ）で表示する。カッ プリングパターンは、以下のように表示する；Ｓ、一重線；ｄ、二重線；ｔ、三 重線；ｑ、四重線；ｑｔ、五重線；ｍ、多重線。 実施例１ １−トリフェニルメチル−２−アミノイミダゾール パートＡ．２−フタルアミドイミダゾール ２−アミノイミダゾール硫酸塩（２．６４ｇ、２０ｍｍｏｌ）を無水メタノー ル２００ｍＬに溶かし、−７８℃まで冷却した。ナトリウムメトキシドの２５％ メタノール溶液（４．５７ｍＬ、２０ｍｍｏｌ）を滴下した。反応混合物を室温 まで温め、さらに３時間撹拌した。溶液をろ過し、ロータリーエバポレータで濃 縮すると、褐色の油が得られた（１．６ｇ、９６．４％）；¹Ｈ ＮＭＲ（３０ ０ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ₆）δ５．０（ｂｓ、２Ｈ）、６．３２（ｓ、２Ｈ）。 無水フタル酸（４．１４ｇ、２９．２ｍｍｏｌ）および２−アミノイミダゾー ル（２．３２ｇ、２９．２ｍｍｏｌ）を、１５分間１７０℃まで加熱した。粗製 の反応混合物をフラッシュクロマトグラフィ（グラジエント、クロロホルム：メ タノール＝９５：５〜８０：２０）を用いて精製すると、褐色の固体４．６６ｇ （７５％）が得られた；¹Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ₆）δ７．１ ６（ｂｓ、２Ｈ）、７．９４〜８．０６（ｍ、４Ｈ）、１２．３５（ｂｓ、１Ｈ ）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ２１４．２（Ｍ＋Ｈ）⁺。パートＢ．１−トリフェニルメチル−２−フタルアミドイミダゾール 実施例１、パートＡの生成物（４．６６ｇ、２１．９ｍｍｏｌ）を、無水ピリ ジン１００ｍＬに溶かし、塩化トリフェニルメチル（９．１５ｇ、３２．８２ｍ ｍｏｌ）を加えた。反応混合物を２４時間加熱還流した。ピリジンを除去し、残 渣をフラッシュクロマトグラフィ（クロロホルム：メタノール５〜１０％）を用 いて精製すると、所望の生成物が得られた（２．７４ｇ、収率２７．５％）；¹ Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃）δ６．８０（ｄ、Ｊ＝１．１Ｈｚ、１ Ｈ）、７．０６（ｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）、７．１７（ｔ、Ｊ＝７．７Ｈｚ 、７Ｈ）、７．２８（ｄ、６Ｈ）、７．６４（ｓ、４Ｈ）；ＭＳ（ＮＨ₃−ＣＩ ）ｍ／ｚ ４５６（Ｍ＋Ｈ）⁺。パートＣ．１−トリフェニルメチル−２−アミノイミダゾール 実施例１、パートＢの生成物（２．６０ｇ、５．７ｍｍｏｌ）およびヒドラジ ン（１．８３ｇ、５７ｍｍｏｌ）を、無水エタノール２５０ｍＬ中で１時間加熱 還流した。反応混合物を冷却し、真空で溶媒を除去した。固体残渣をフラッシュ クロマトグラフィ（ＣＨＣｌ₃：ＭｅＯＨ＝１０：１）を用いて精製すると、黄 色 の固体として表題化合物１．８ｇ（９７％）が得られた；¹Ｈ ＮＭＲ（３００ ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ₆）６６．２６（ｄ、Ｊ＝１．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．５１ （ｄ、Ｊ＝１．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．１３（ｄ、Ｊ＝７Ｈｚ、６Ｈ）、７．３３ 〜７．４４（ｍ、９Ｈ）；ＭＳ（ＮＨ₃−ＤＣＩ）ｍ／ｚ ３２６（Ｍ＋Ｈ）⁺。 実施例２ ３−カルボキシ−１−メチル−７−［（１−トリフェニルメチルイミダゾール− ２−イルアミノ）メチル］キノリン−４−オン パートＡ．７−ブロモ−３−（エトキシカルボニル）キノリン−４−オン ３−ブロモアニリン（５０ｇ、２９１ｍｍｏｌ）およびエトキシメチレンマロ ン酸ジエチル（６３ｇ、２９１ｍｍｏｌ）を一緒に混ぜ、室温で一晩放置した。 白色の結晶をろ過し、エチルエーテルおよび石油エーテルの混合物（１：１）か ら再結晶した。次いで、生成物をジフェニルエーテル（７００ｍＬ）中で２時間 加熱還流した。冷却後、固体をろ過し、エーテルで数回洗浄すると、無色の固体 が得られ（５９．６ｇ、６８％）、これは異性体の混合物であり（９３：７）、 所望の異性体が主成分であった；¹Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ₆） δ８．５９（ｓ、１Ｈ）、８．０６（ｄ、１Ｈ、Ｊ＝８．８Ｈｚ）、７．８２（ ｄ、１Ｈ、Ｊ＝１．８Ｈｚ）、７．５５（ｄｄ、１Ｈ、Ｊ＝８．８、１．８Ｈｚ ）、４．２１（ｑ、２Ｈ、Ｊ＝７Ｈｚ）、１．２８（ｔ、３Ｈ、Ｊ＝７Ｈｚ）； ＭＳ（ＮＨ₃−ＤＣＩ）ｍ／ｚ ２９６（Ｍ＋Ｈ）⁺。パートＢ．７−ブロモ−３−エトキシカルボニル−１−メチルキノリン−４−オ ン 実施例２、パートＡの生成物（２０ｇ、６８ｍｍｏｌ）をＤＭＦに懸濁した。 ヨウ化メチル（４８．１ｇ、３３９ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（２３．４ｇ 、１７０ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を６０℃で一晩撹拌した。反応混合物を 氷に注加し、得られた沈殿をろ過して水で洗浄すると、白色の固体が得られた（ １８．９６ｇ、９０％）；¹Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ₆）δ８． ６ ７（ｓ、１Ｈ）、８．１２（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．９７（ｓ、１Ｈ ）、７．６６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、４．２３（ｑ、２Ｈ）、１．２８ （ｔ、３Ｈ）；ＭＳ（ＮＨ₃−ＣＩ）ｍ／ｚ ３１２（Ｍ＋Ｈ）⁺。パートＣ．７−エテニル−３−エトキシカルボニル−１−メチルキノリン−４− オン 実施例２、パートＢの生成物（０．４９２ｇ、１．５９ｍｍｏｌ）のトルエン 溶液を、脱気し、窒素中に保った。トリブチルビニルスズ（０．５０６ｇ、１． ５９ｍｍｏｌ）およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０） （３７ｍｇ、０．０３２ｍｍｏｌ）を加え、反応混合物を３時間加熱還流した。 冷却後、生成物をろ過し、エーテルで洗浄すると、３０１ｍｇ（７３％）が得ら れた；¹Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ₆）δ８．４８（ｄ、１Ｈ、Ｊ ＝８．４Ｈｚ）、８．４５（ｓ、１Ｈ）、７．５５（ｄｄ、１Ｈ、Ｊ＝１．１、 ８Ｈｚ、７．３２（ｄ、１Ｈ、Ｊ＝１．５Ｈｚ）、６．８３（ｄｄ、１Ｈ、Ｊ＝ １１Ｈｚ、１７．６Ｈｚ）、５．９５（ｄ、１Ｈ、Ｊ＝１７．６Ｈｚ）、５．４ ９（ｄ、１Ｈ、Ｊ＝１１Ｈｚ）、４．４（ｑ、２Ｈ、Ｊ＝７Ｈｚ）、３．８９（ ｓ、１Ｈ）、１．４２（ｔ、３Ｈ、Ｊ＝７Ｈｚ）；ＭＳ（ＮＨ₃−ＣＩ）ｍ／ｚ ２５８（Ｍ＋Ｈ）⁺。パートＤ．３−エトキシカルボニル−７−ホルミル−１−メチルキノリン−４− オン 実施例２、パートＣの生成物（１５０ｍｇ、０．５８ｍｍｏｌ）およびスダン レッドの小さな結晶をジタロロメタン１５ｍＬに溶かし、反応混合物を−７８℃ まで冷却した。溶液の色が明るい赤色から淡い緑色に変化するまで、オゾンを約 ５分間、溶液に通気した。反応混合物に５分間窒素を通気し、亜硫酸ジメチル０ ．９ｍＬを加え、反応混合物を室温で４時間撹拌した。溶媒を除去し、粗生成物 を２〜５％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃のグラジエントで溶離させるシリカゲルカラム で精製すると、白色の固体が得られた（９５ｍｇ、６３％）；¹Ｈ ＮＭＲ（３ ００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ₆）δ１０．２１（ｓ、１Ｈ）、８．７８（ｓ、１Ｈ ）、８． ３９（ｄ、１Ｈ、Ｊ＝８．１Ｈｚ）、８．３０（ｄ、１Ｈ、Ｊ＝２．６Ｈｚ）、 ７．９３（ｄ、１Ｈ、Ｊ＝９．２Ｈｚ）、４．２４（ｑ、２Ｈ、Ｊ＝７Ｈｚ）、 ４．０１（ｓ、３Ｈ）、１．３０（ｔ、３Ｈ、Ｊ＝７Ｈｚ）；ＭＳ（ＮＨ₃−Ｃ Ｉ）ｍ／ｚ ２６０（Ｍ＋Ｈ）⁺。パートＥ．３−エトキシカルボニル−１−メチル−７−［（１−トリフェニルメ チルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］キノリン−４−オン １−トリフェニルメチル−２−アミノイミダゾール（０．２０１ｇ、０．６２ ｍｍｏｌ）および実施例２、パートＤの生成物（０．１６ｇ、０．６２ｍｍｏｌ ）を、トルエン（２５ｍＬ）中で加熱還流した。反応の進行は、¹Ｈ ＮＭＲで モニターした。６時間後、混合物を室温まで冷却し、水素化ホウ素トリアセトキ シナトリウム（０．５２ｇ、２．５ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を２４時間 撹拌した。水（１００ｍＬ）を加え、有機層を分離し、水層を酢酸エチルで抽出 した。合わせた有機層を濃縮し、フラッシュクロマトグラフィ（ＭｅＯＨ／ＣＨ Ｃｌ₃）で精製すると、無色の固体として生成物が得られた（０．２２ｇ、６１ ％）；¹Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ₆）６８．６３（ｓ、１Ｈ）、 ７．９８（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．４１〜７．３２（ｍ、１０Ｈ）、 ７．１４（ｄｄ、Ｊ＝６．６、１４．５Ｈｚ、６Ｈ）、６．７３（ｄ、Ｊ＝８． １Ｈｚ、１Ｈ）、６．５０（ｄ、Ｊ＝１．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．２９（ｄ、Ｊ＝ １．８Ｈｚ、１Ｈ）、４．３２（ｄ、Ｊ＝５．９Ｈｚ、２Ｈ）、４．２１（ｑ、 Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、４．０２（ｔ、１Ｈ）、３．７９（ｓ、３Ｈ）、１． ２８（ｔ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、３Ｈ）；ＭＳ（ＮＨ₃−ＣＩ）ｍ／ｚ ５６９（Ｍ ＋Ｈ）⁺。パートＦ．３−カルボキシ−１−メチル−７−［（１−トリフェニルメチルイミ ダゾール−２−イルアミノ）メチル］キノリン−４−オン 実施例２、パートＥの生成物（２００ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）および０．５ Ｍ水酸化リチウム（２．１ｍＬ、１．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中の混 合物を、室温で３時間撹拌した。水（１０ｍＬ）を加え、揮発成分を蒸発させ、 水溶液をＨＣｌでｐＨ２の酸性とした。得られた溶液をＣＨＣｌ₃で抽出すると 、 黄色の固体１６０ｍｇが得られた。粗製の酸を、５〜１０％ＭｅＯＨ／ＣＨＣｌ₃ で溶離させるシリカゲルカラムで精製すると、白色の固体が得られた（１１３ ｍｇ、５９％）；¹Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ₆）δ９．０（ｓ、 １Ｈ）、８．１１（ｄ、１Ｈ、Ｊ＝８Ｈｚ）、７．５６（ｓ、１Ｈ）、７．３１ 〜７．２（ｍ、９Ｈ）、７．１３（ｄ、６Ｈ、Ｊ＝７Ｈｚ）、６．８７（ｄ、１ Ｈ、Ｊ＝８．４Ｈｚ）、６．９（ｄ、１Ｈ、Ｊ＝１．５Ｈｚ）、６．３０（ｄ、 １Ｈ、Ｊ＝１．８Ｈｚ）、４．３９（ｄ、２Ｈ、Ｊ＝５．９Ｈｚ）、４．１８（ ｔ、１Ｈ）、３．９８（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ５４１（Ｍ＋Ｈ）⁺ 。 実施例３ ３−アミノ−（２Ｓ）−［Ｎ−（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル アミノ］プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチル塩酸塩 パートＡ．Ｎ−（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル−Ｌ−アスパラ ギン Ｌ−アスパラギン（２０．０ｇ、０．１５ｍｏｌ）を、テトラヒドロフラン（ １３０ｍＬ）および水（２５０ｍＬ）の混合物に懸濁した。トリエチルアミン（ ４９ｇ、０．４８ｍｏｌ）と、続いて、塩化メシチレンスルホニル（４９．７ｇ 、０．２２７ｍｏｌ）を加えた。反応混合物は僅かに発熱し、０．５時間かかっ て固体は溶けて、黄色の溶液が得られた。反応混合物を室温で３時間撹拌し、次 いで、エーテル、および塩化メチレンで洗浄した。水層を分離し、濃ＨＣｌで約 ｐＨ＝１．５の酸性にすると、この間に重い沈殿が生成した。０．５時間後、生 成物をろ過し、水で洗浄して乾燥すると、白色の固体が得られた（３４ｇ、７２ ％）；融点１９３．５〜１９５℃；¹Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ₆）δ２．２４（ ｓ、３Ｈ）、２．２８（ｄｄ、１Ｈ）、２．４５（ｄｄ、１Ｈ）、２．５５（ｓ 、６Ｈ）、３．９８（ｍ、１Ｈ）、６．８８（ｂｓ、１Ｈ）、６．９９（ｓ、２ Ｈ）、７．３２（ｂｓ、１Ｈ）、７．８２（ｄ、２Ｈ）、１２．５８（ｂｓ、１ Ｈ）；質量スペタトル（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ３１５．２（Ｍ＋Ｈ）⁺。パートＢ．３−アミノ−（２Ｓ）−Ｎ−（２，４，６−トリメチルフェニル）ス ルホニルアミノプロピオン酸 水酸化ナトリウム（３２ｇ、０．８０ｍｏｌ）を水（２００ｍＬ）に溶かし、 氷浴で冷却した。５分間かけて臭素（１９．２ｇ、０．１２ｍｏｌ）を滴下し、 混合物を１５分間撹拌した。実施例３、パートＡの生成物（３１．４４ｇ、０． １０ｍｏｌ）を、約１０分間かけ、数回に分けて加えると、この間に黄色が消失 した。反応混合物を蒸気浴上で緩やかに加熱すると、この間に内温が約８５℃ま で上昇した。１時間後、反応混合物を室温まで冷却し、氷浴で冷却した。反応混 合物を濃ＨＣｌでｐＨ＝６まで注意深く酸性にすると、この間に固体が生成し、 気体が発生した。固体をろ過し、冷水で洗浄し、一晩乾燥させると白色の固体と して生成物が得られた（２３．９ｇ、８３％）；¹Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、 ＤＭＳＯ−ｄ₆）δ２．２６（ｓ、３Ｈ）、２．５９（ｓ、６Ｈ）、２．８０（ ｄｄ、１Ｈ）、２．９４（ｄｄ、１Ｈ）、３．０７（ｄｄ、１Ｈ）、７．０６（ ｓ、２Ｈ）；質量スペクトル（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ２８７．２（Ｍ＋Ｈ）⁺。パートＣ．３−アミノ−（２Ｓ）−Ｎ−（２，４，６−トリメチルフェニル）ス ルホニルアミノプロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチル 実施例３、パートＢの生成物（１１．４５ｇ、０．０４ｍｏｌ）を、Ｐａｒｒ ビンに入れ、ジオキサン（１７０ｍＬ）に溶かし、濃硫酸（１１ｍＬ）を加えた 。反応混合物をドライアイス−アセトン浴中で冷却し、イソブチレン約１８５ｍ Ｌを加えた。ビンを密閉し、１１４時間かきまぜた。ビンの圧力を抜き、次いで 、窒素で短時間パージした。反応混合物を、あらかじめ氷浴で冷却し、激しく撹 拌した水酸化ナトリウム（１７ｇ）を含む水（２２５ｍＬ）およびエーテル（６ ００ｍＬ）の混合物に注加した。２層を分離した。水層を追加のエーテルで抽出 した。水層のｐＨを、濃ＨＣｌでｐＨ＝１１まで注意深く調整し、エーテルで４ 回抽出した。ｐＨ１１に調整して抽出した有機層を合わせ、無水硫酸ナトリウム で乾燥し、ろ過して蒸発させると、粘稠の油として生成物が得られ、これは固化 した（８．６４ｇ、６３％）；¹Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ₃）δ１． ２８（ｓ、９Ｈ）、２．２８（ｓ、３Ｈ）、２．６７（ｓ、６Ｈ）、２．９３（ ｍ、 ２Ｈ）、３．６９（ｍ、１Ｈ）、６．９５（ｓ、２Ｈ）。 実施例４ ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−（２Ｓ）−［Ｎ−（２，４，６−ト リメチルフェニル）スルホニルアミノ］プロピオン酸 パートＡ．３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチ ルキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−（２Ｓ）−［Ｎ−（２， ４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ］プロピオン酸ｔｅｒｔ−ブチ ル 実施例２の化合物（１５０ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）、実施例３の化合物（９ ５ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）、および２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イ ル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレート（ＴＢ ＴＵ、９０ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍＬ）中の溶液に、トリエ チルアミン（０．１ｍＬ、０．７２ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を室温 で一晩撹拌した。酢酸エチル（７５ｍＬ）を加え、溶液を水（２×）、飽和重炭 酸ナトリウム、および食塩水で洗浄した。有機層を乾燥し、溶媒を真空蒸発させ ると、黄色の固体が得られた（２１０ｍｇ、８８％）；¹Ｈ ＮＭＲ（３００Ｍ Ｈｚ、ＤＭＳＯ−ｄ₆）δ１０．２５（ｔ、１Ｈ）、８．６２（ｓ、１Ｈ）、８ ．２５（ｄ、１Ｈ、Ｊ＝８Ｈｚ）、８．０２（ｓ ＩＨ）、７．２９〜７．３（ ｍ、９Ｈ）、７．１７〜７．２０（ｍ、６Ｈ）、６．９（ｂｓ、１Ｈ）、６．８ ３（ｓ２Ｈ）、６．７５（ｄ、１Ｈ）、６．７０（ｄ、Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ） 、６．４５（ｄ、Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．２（ｄ、１Ｈ）、．４．４４（ ｄ、Ｊ＝５．９Ｈｚ、２Ｈ）４．０５（ｍ、１Ｈ）、３．８０（ｓ、３Ｈ）、３ ．６〜３．８（ｍ、２Ｈ）、２．６３（ｓ、６Ｈ）、２．１３（ｓ、３Ｈ）、１ ．２９（ｓ、９Ｈ）。パートＢ．３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチ ルキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−（２Ｓ）−［Ｎ−（２， ４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ］プロピオン酸 実施例４、パートＡの化合物（２１０ｍｇ、０．２４３ｍｍｏｌ）を、トリフ ルオロ酢酸（５ｍＬ）中で一晩加熱還流した。溶媒を真空蒸発させ、水５ｍＬを 加え、ｐＨを７に調整した。粗生成物を２０〜１００％アセトニトリル／水で溶 離する逆相ＨＰＬＣを用いて精製した。生成物を含む分画を集め、真空濃縮して アセトニトリルを除去し、凍結乾燥すると、白色の粉末が得られた（７０ｍｇ、 ４２％）；¹Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ−ｄ₆）δ１２．３７（ｓ、２ Ｈ）、９．９５（ｔ、１Ｈ）、８．７０（ｔ、１Ｈ）、８．６３（ｓ １Ｈ）、 ８．３３（ｄ、１Ｈ、Ｊ＝８．４Ｈｚ）、８．１０（ｄ、１Ｈ、Ｊ＝８．８Ｈｚ ）、７．８２（ｓ、１Ｈ）、７．５５（ｄ、１Ｈ、Ｊ＝８Ｈｚ）、７．０１（ｓ 、２Ｈ）、６．６１（ｓ、２Ｈ）、４．６９（ｄ、２Ｈ、Ｊ＝６．２Ｈｚ）、３ ．９９（ｓ、３Ｈ）、３．９（ｍ、１Ｈ）、３．７（ｍ、２Ｈ）、２．４７（ｓ 、６Ｈ）、１．７６（ｓ、３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ ５６７（Ｍ＋Ｈ）⁺ 。 表１に列挙する実施例は、実施例４に記載したものと類似した方法で調製した 。 有用性 本発明の式Ｉ〜ＩＶの化合物は、例えば、α_Vβ₃またはビトロネクチン受容体 、α_Vβ₅またはα₅β₁などのインテグリンの拮抗薬としての活性を有し、細胞接 着、血管形成障害、炎症、骨劣化、癌転移、糖尿病性網膜症、血栓症、再狭窄、 黄斑変性症、および細胞接着および／または細胞移動および／または血管形成に よって媒介される他の状態の治療または診断において有用である。本発明の化合 物のインテグリン拮抗薬活性は、ある特定のインテグリンの固有リガンドへの結 合を測定するアッセイ、例えば、後述するビトロネクチンのα_Vβ₃受容体への結 合を測定するＥＬＩＳＡアッセイを用いて示される。 本発明の化合物は、ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａ受容体に比較して、α_Vβ₃受容体に 対する選択性を有し、それは、後述する血小板凝集アッセイなど、血小板凝集の 標準的アッセイにおいて凝集活性が低いことによって示される。 インテグリンのｉｎ ｖｉｖｏにおける主な役割の１つは、隣接する細胞との 相互作用を媒介することである。細胞ベースでの接着アッセイを用い、ｉｎ ｖ ｉｔｒｏにおけるこれらの相互作用を模倣することができる。受容体は本来の状 態では膜に維持されることから、細胞ベースでのアッセイは、ＥＬＩＳＡに比べ てｉｎ ｖｉｖｏ状況をよりよく再現する。本発明の化合物は、接着の細胞ベー スでのアッセイにおいて活性を示し、例えば、後述する細胞接着アッセイを用い ることにより示される。 本発明の式Ｉ〜ＩＶの化合物は、骨粗鬆症、リウマチ性関節炎、自己免疫疾患 、骨劣化、リウマチ性関節炎、喘息、アレルギー、成人呼吸窮迫症候群、移植片 対宿主病、臓器移植、敗血症性ショック、乾癬、湿疹、接触性皮膚炎、骨関節症 、アテローム性動脈硬化症、転位、創傷治癒、炎症性腸疾患、および他の血管形 成障害を含むが、これらに限定されない、細胞接着プロセスを含む他の疾患の治 療または予防に有用である。 式Ｉ〜ＩＶの化合物は、眼の新血管新生の動物モデルを用いて示されるように 、ｉｎ ｖｉｖｏにおける血管形成を抑制／阻害する能力を有している。 本発明によって提供される化合物は、インテグリン−リガンド結合を阻害する 能力を持つ可能性のある医薬品を決定する際の標準品および試薬としても有用で ある。これらは本発明化合物を含む市販のキットとして提供することができる。 本明細書中で用いるように、「μｇ」はマイクログラムを意味し、「ｍｇ」は ミリグラムを意味し、「ｇ」はグラムを意味し、「μＬ」はマイクロリットルを 意味し、「ｍＬ」はミリリットルを意味し、「Ｌ」はリットルを意味し、「ｎＭ 」はナノモルを意味し、「μＭ」はマイクロモルを意味し、「ｍＭ」はミリモル を意味し、「Ｍ」はモルを意味し、また「ｎｍ」はナノメートルを表す。「Ｓｉ ｇｍａ」は、Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ、ＭＯ．のＳｉｇｍａ−Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｏｒ ｐ．を意味する。 本発明の化合物の有用性は、以下に詳細に記述するような、１つまたは複数の 下記アッセイで試験することによって評価することができる。精製α_Vβ₃（ヒト 胎盤）−ビトロネクチンＥＬＩＳＡ、α_Vβ₃−ビトロネクチン結合アッセイ、ヒ ト大動脈平滑筋細胞移動アッセイ、ｉｎ ｖｉｖｏ血管形成モデル、ブタ再狭窄 モデル、マウス網膜症モデル。本発明の化合物は、α_Vβ₃−ビトロネクチン結合 アッセイの阻害において、約１０μＭ未満のＩＣ₅₀またはＫ_i値を有するときに 活性と見なされ、約０．１μＭ未満のＫ_i値を有する化合物が好ましい。本発明 の試験化合物は、α_Vβ₃−ビトロネクチン結合アッセイにおいて活性である。精製α_Vβ₃（ヒト胎盤）−ビトロネクチンＥＬＩＳＡ α_Vβ₃受容体は、オクチルグルコシドを用いて調製されるヒト胎盤抽出物から 単離した。抽出物は、アフィゲル（Ａｆｆｉｇｅｌ）に結合した抗−α_Vβ₃モノ クローナル抗体（ＬＭ６０９）からなるアフィニティーカラムを通過させた。次 いで、カラムをｐＨ７およびｐＨ４．５で十分洗浄し、続いてｐＨ３で溶離した 。得られた試料を小麦胚芽凝集素クロマトグラフィにより濃縮すると、ＳＤＳゲ ル電気泳動により２つのバンドが得られ、これはウエスタンブロットによりα_V β₃であることが確認された。 アフィニティ精製タンパク質を異なるレベルに希釈し、９６ウェルプレートに 入れた。固定濃度のビオチン化ビトロネクチン（約８０ｎＭ／ウェル）を用い、 ＥＬＩＳＡを行った。この受容体調製物は、α_Vβ₃を含有し、α_Vβ₅は、ゲルお よびＥＬＩＳＡにおけるα_Vβ₃またはα_Vβ₅に対する抗体の阻止効果によって検 出できない程度の濃度しか含まれていない。 ビオチン化ビトロネクチンの最高下濃度（ｓｕｂｍａｘｉｍａｌ）は、受容体 濃度を固定し、ビオチン化ビトロネクチン濃度を変化させて得られる濃度反応曲 線に基づいて選択した。α_Vβ₃−ビトロネクチン結合アッセイ 精製受容体をコーティング緩衝液（２０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣｌ、１５０ｍＭ ＮａＣｌ、２．０ｍＭ ＣａＣｌ₂、１．０ｍＭ ＭｇＣｌ₂・６Ｈ₂Ｏ、１．０ ｍＭ ＭｎＣｌ₂・４Ｈ₂Ｏ）で希釈し、Ｃｏｓｔａｒ（３５９０）高容量結合プ レート上に、４℃で一晩コーティングする（１００μＬ／ウェル）。このコーテ ィング溶液を捨て、プレートを遮断（blocking）／結合緩衝液（Ｂ／Ｂ緩衝液、 ５０ｍＭ Ｔｒｉｓ ＨＣｌ、１００ｍＭ ＮａＣｌ、２．０ｍＭ ＣａＣｌ₂ 、１．０ｍＭ ＭｇＣｌ₂・６Ｈ₂Ｏ、１．０ｍＭ ＭｎＣｌ₂・４Ｈ₂Ｏ）で１回 洗浄する。次いで、Ｂ／Ｂ緩衝液中の３．５％ＢＳＡにより、室温で２時間、受 容体を遮断する（２００μＬ／ウェル）。Ｂ／Ｂ緩衝液中の１．０％ＢＳＡによ り１回洗浄後、ビオチン化ビトロネクチン（１００μＬ）および阻害薬（１１μ Ｌ）またはＢ／Ｂ緩衝液ｗ／１．０％ＢＳＡ（１１μＬ）を、それぞれのウェル に加える。プレートを、室温で２時間インキュベートする。プレートをＢ／Ｂ緩 衝液で２回洗浄し、１．０％ＢＳＡを含むＢ／Ｂ緩衝液中の抗ビオチンアルカリ ホスファターゼ（１００μＬ／ウェル）とともに、室温で１時間インキュベート する。プレートをＢ／Ｂ緩衝液で２回洗浄し、アルカリホスファターゼ基質（１ ００μＬ）を加える。室温で着色が進行する。２Ｎ ＮａＯＨ（２５μＬ／ウェ ル）を加えて着色の進行を停止させ、４０５ｎｍで吸光度を測定する。ビトロネ クチンの受容体への結合を５０％遮断するために必要な被験物質の濃度をＩＣ₅₀ とする。インテグリン細胞ベース接着アッセイ この接着アッセイでは、９６ウェルプレートをリガンド（すなわち、フィブリ ノーゲン）でコーティングし、４℃で一晩インキュベートした。翌日、細胞を採 取し、洗浄し、蛍光染料をかけた。試験化合物および細胞を一緒に加え、次いで 、直ちにコーティングプレートに加えた。インキュベーション後、結合していな い細胞をプレートから除去し、プレート（接着細胞のある）を蛍光量計でカウン トする。細胞接着を５０％阻害する試験化合物の能力はＩＣ₅₀値として得られ、 インテグリン媒介性結合の阻害能力の尺度となる。α_Vβ₃、α_Vβ₅およびα₅β₁ インテグリン相互作用に特異的なアッセイを用い、化合物の細胞接着を遮断する 能力を試験した。血小板凝集アッセイ 静脈血は、麻酔した雑種犬または血液採取前の少なくとも２週間、薬物および アスピリンを服用していない健常ヒト提供者から採取した。血液は、クエン酸処 理したＶａｃｕｔａｉｎｅｒ管に集めた。血液は、室温で１５分間、１５０×ｇ （Ｈ−１０００Ｂロータを備えたＳｏｒｖａｌｌ ＲＴ６０００ Ｔａｂｌｅｔ ｏｐ Ｃｅｎｔｒｉｆｕｇｅで８５０ＲＰＭ）で遠心分離し、血小板の多い血漿 （ＰＲＰ）を除いた。残った血液を、室温で１５分間、１５００×ｇ（２６，７ ８０ＲＰＭ）で遠心分離し、血小板の少ない血漿（ＰＰＰ）を除いた。ＰＰＰを ブランク（１００％透過）として用い、ＰＡＰ−４ Ｐｌａｔｅｌｅｔ Ａｇｇ ｒｅｇａｔｉｏｎ Ｐｒｏｆｉｌｅｒで、試料を分析した。ＰＲＰ（５×１０⁸ 血小板／ｍＬ）２００μＬを、それぞれのミクロ試験管に加え、透過率を０％に セットした。ＡＤＰ（１０μＭ）２０μＬをそれぞれの管に加え、凝集の推移を プロットした（％透過率対時間）。血小板作用薬の添加に先だって、試験薬剤（ ２０μＬ）を種々の濃度で加えた。結果は、作用薬誘起血小板凝集の％阻害とし て表す。ヒト大動脈平滑筋細胞移動アッセイ α_Vβ₃媒介平滑筋細胞移動、およびα_Vβ₃媒介平滑筋細胞移動を阻害する薬剤 を評価する方法は、Ｌｉａｗ、他、Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．、９５巻、７ １３〜７２４ページ、１９９５年に記載されている。ｉｎ ｖｉｖｏ血管形成モデル 血管形成および抗血管形成剤の定量的評価方法は、Ｐａｓｓａｎｉｔｉ、他、 Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎ、６７巻、５１９〜５２８ ページ、１９９２年に記載されている。ブタ再狭窄モデル 再狭窄、および再狭窄を阻害する薬剤を評価する方法は、Ｓｃｈｗａｒｔｚ、 他、Ｊ．Ａｍ．Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ Ｃａｒｄｉｏｌｏｇｙ、１９巻、２６７ 〜２７４ページ、１９９２年に記載されている。マウス網膜症モデル 網膜症、および網膜症を阻害する薬剤を評価する方法は、Ｓｍｉｔｈ、他、Ｉ ｎｖｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌ．＆Ｖｉｓｕａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ、３５巻、１０ １〜１１１ページ、１９９４年に記載されている。 用量および製剤 本発明の化合物は、哺乳動物の体内で活性薬剤と薬剤の作用部位、すなわちα_V β₃インテグリンとの接触を生み出すそれぞれの手段により、投与することがで きる。これらの化合物は、個々の治療薬として、または治療薬、例えば、抗血小 板薬（アスピリン、ピロキシカム、またはチクロピジンなど。これらは作用薬特 異的である）、抗凝血薬（ワルファリンまたはヘパリンなど）、トロンビン阻害 薬（ボロペプチド、ヒルジンまたはアルガトロバンなど）、または血栓溶解薬（ 組織プラスミノーゲン活性薬、アニストレプラーゼ、ウロキナーゼまたはストレ プトキナーゼなど）あるいはそれらを組み合わせた治療薬との併用の、いずれか の形で、医薬と共に用いる際に利用可能な、従来のいかなる手段によっても投与 することができる。本発明の化合物、または他の治療薬と併用する本発明の化合 物は、単独でも投与できるが、一般には、選択された投与経路および標準的な製 剤的慣習に基づいて選択される薬剤学的担体とともに投与される。 投与される本発明の化合物の用量は、特定の薬剤の薬力学的特性およびその投 与様式もしくは投与経路；レシピエントの年齢、健康および体重；症状の性質お よび程度；併用治療の種類；治療の頻度；および所望の効果などの既知の要素に よって変化するのは勿論である。活性成分の１日用量は、体重１キログラムあた り約０．００１から１０ミリグラムと予想される。 剤形（投与に適する組成物）は、単位あたり活性成分約０．１ミリグラムから 約１００ミリグラムを含む。これらの医薬組成物では、活性成分は通常、組成物 の総重量に対して、０．５〜９５重量％の量で存在する。 活性成分は、カプセル剤、錠剤および散剤などの固体剤形、またはエリキシル 剤、シロップ剤および懸濁剤などの液状剤形により、経口投与することができる 。 滅菌した液状剤形で、非経口的に投与することもできる。 ゼラチンカプセルは、活性成分、および乳糖、デンプン、セルロース誘導体、 ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸などの粉末担体を含む。同様の賦形剤 は、圧縮錠剤の製造にも使用することができる。錠剤およびカプセル剤のいずれ も、数時間にわたり薬物の継続的放出を提供する徐放剤として製造することが可 能である。圧縮錠剤は、不快な味を隠し、大気から錠剤を保護するよう糖衣また はフィルムコーティングするか、または胃腸管で選択的に崩壊するように腸溶コ ーティングすることもできる。 経口投与のための液状剤形は、着色剤および着香剤を含み、患者が服用しやす いようにすることができる。 一般に、水、適当な油、食塩水、デキストロース（グルコース）水溶液、およ び関連する糖溶液、およびプロピレングリコールまたはポリエチレングリコール 類などのグリコールが、非経口用液剤の適当な担体である。非経口投与用の液剤 は、活性成分の水溶性の塩、適当な安定化剤、および、必要ならば、緩衝物質を 含むのが好ましい。亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、またはアスコル ビン酸などの抗酸化剤は、単独でも組み合わせても、適当な安定剤である。クエ ン酸およびその塩、ならびにＥＤＴＡナトリウムを用いることもできる。さらに 、非経口用液剤は、塩化ベンザルコニウム、メチル−またはプロピル−パラベン およびクロロブタノールなどの保存剤を含むこともできる。 適当な薬剤学的担体は、当技術分野における標準的参考書である、Ｒｅｍｉｎ ｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙに記載されている。 本発明化合物の投与に有用な医薬剤形は以下のように例示することができる。カプセル剤 標準的な、２ピース硬ゼラチンカプセルに、粉末状の活性成分１０ミリグラム 、乳糖１５０ミリグラム、セルロース５０ミリグラム、およびステアリン酸マグ ネシウム６ミリグラムを充填することにより、多数の単位カプセル剤を調製する ことができる。軟ゼラチンカプセル剤 大豆油、綿実油またはオリーブ油などの消化可能な油中の活性成分混合物を調 製し、容積式ポンプによりゼラチンに注入し、活性成分１０ミリグラムを含有す る軟ゼラチンカプセル剤を形成することができる。カプセル剤を洗浄し、乾燥す る。錠剤 用量単位が活性成分１０ミリグラム、コロイド状酸化ケイ素０．２ミリグラム 、ステアリン酸マグネシウム５ミリグラム、微結晶セルロース２７５ミリグラム 、デンプン１１ミリグラム、および乳糖９８．８ミリグラムとなるように、慣用 の方法によって多数の錠剤を調製することができる。適切なコーティングを用い 、口当たりをよくしたり、あるいは吸収を遅らせることができる。 本発明の新規なα_Vβ₃拮抗薬化合物などの本発明の併用剤は、抗凝血薬（ワル ファリンまたはヘパリンなど）、または抗血小板薬（アスピリン、ピロキシカム 、またはチクロピジンなど）、またはトロンビン阻害薬（ボロペプチド、ヒルジ ンまたはアルガトロバンなど）、または血栓溶解薬（組織プラスミノーゲン活性 薬、アニストレプラーゼ、ウロキナーゼまたはストレプトキナーセなど）、また はこれらを組合せたものとの併用においては、前述のいかなる剤形であってもよ く、前述のように種々の方法で投与することができる。 好ましい実施形態において、本発明の併用剤は、単一剤形として、一緒に製剤 化する（すなわち、１つのカプセル剤、錠剤、散剤、または液剤などに一緒に混 ぜる）。併用剤を単一剤形として一緒に製剤化しないときには、本発明のα_Vβ₃ 拮抗薬化合物および抗凝血薬、抗血小板薬、トロンビン阻害薬、および／または 血栓溶解薬を同時に（すなわち、一緒に）、またはいかなる順序で投与してもよ く、例えば、本発明の化合物を初めに投与し、続いて抗凝血薬、抗血小板薬、ト ロンビン阻害薬、および／または血栓溶解薬を投与する。同時に投与しないとき には、本発明の化合物およびいずれの抗凝血薬、抗血小板薬、トロンビン阻害薬 、 および／または血栓溶解薬の投与も、約１時間未満の間隔で行うことが好ましく 、約３０分未満がより好ましく、さらに、約１５分未満がより好ましく、約５分 未満の間隔が最も好ましい。本発明の併用剤の投与は、経口が好ましい。本明細 書中で用いるように、経口剤、経口阻害薬、経口化合物などの用語は、経口で投 与することができる化合物を意味する。本発明のα_Vβ₃拮抗薬化合物および抗凝 血薬、抗血小板薬、トロンビン阻害薬、および／または血栓溶解薬は、同一の方 法で投与するのが好ましいが（すなわち、例えば、いずれも経口で）、所望なら ば、それぞれ異なる方法で投与することもできる（すなわち、例えば、併用生成 物の１つの成分を経口投与し、別の成分を静脈内投与することができる）。前述 のように、本発明の併用剤の用量は、特定の薬剤の薬力学的特性およびその様式 、および投与経路；レシピエントの年齢、健康および体重；症状の性質と程度； 併用治療の種類；治療の頻度；および所望の効果などの既知の要素によって変化 する。 前述のように、２つまたはそれ以上の前記治療薬を本発明の化合物と混合投与 または同時投与するとき、本発明の別の薬剤を加える結果として得られるであろ う相加または相乗効果という観点から、一般に、典型的な１日用量および剤形の それぞれの成分の量は、それらを単独で投与するときの通常の用量と比較して減 量することができる。 単一剤形として提供される場合は特に、混合した活性成分間の化学的相互作用 の可能性がある（例えば、本発明の新規化合物およびワルファリンまたはヘパリ ンなどの抗凝血薬、または本発明の新規化合物およびアスピリン、ピロキシカム 、またはチクロピジンなどの抗血小板薬、または本発明の新規化合物およびボロ ペプチド、ヒルジンまたはアルガトロバンなどのトロンビン阻害薬、または本発 明の新規化合物および組織プラスミノーゲン活性薬、アニストレプラーゼ、ウロ キナーゼまたはストレプトキナーゼなどの血栓溶解薬、またはその組合せ）。こ の理由から、本発明の併用剤の剤形は、活性成分は単一剤形で混合されるが、活 性成分間の物理的接触が最小となる（すなわち、軽減される）ように製剤化する のが好ましい。 接触を最小にとどめるため、生成物が経口で投与される場合の本発明の一実施 形態は、１つの活性成分が腸溶コーティングされている併用剤を提供する。活性 成分の１つを腸溶コーティングすることにより、混合した活性成分間の接触を最 小化できるばかりでなく、胃腸管内のこれら成分のうち１つは、胃で放出されず に、腸で放出されるように放出を制御することもできる。経口投与が望ましい本 発明の別の実施形態は、活性成分の１つが、胃腸管全体での徐放に有効であり、 混合された活性成分間の物理的接触を最小にするのに役立つ徐放性物質でコーテ ィングされた併用剤を提供する。さらに、徐放性成分を追加的に腸溶コーティン グして、この成分の放出を脂のみで行うようにすることもできる。さらに別のア プローチには、さらに活性成分を分離するさせるため、一成分を徐放性および／ または腸放出性ポリマーでコーティングし、他の成分も低粘度のヒドロキシプロ ピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）または当技術分野で知られているような他の 適切な物質でコーティングする併用剤の製剤化も含まれるであろう。ポリマーコ ーティングは、他の成分との相互作用に対する追加的障壁を形成するのに役立つ 。 一活性成分を腸溶コーティングする本発明の併用剤の剤形は、腸溶コーティン グした成分および他の活性成分を一緒にブレンドし、次いで、錠剤に圧縮する、 または腸溶コーティングした成分を１つの錠剤層に圧縮し、他の活性成分を別の 層に圧縮するような錠剤形とすることもできる。任意選択で、さらに２層を分離 するために、プラセボ層が活性成分の層の間にくるように、１つまたは複数のプ ラセボ層を存在させることもできる。さらに、本発明の剤形は、１つの活性成分 を１つの錠剤に圧縮するか、または複数のミクロ錠剤、粒剤、顆粒剤またはノン ペリル（ｎｏｎ−ｐｅｒｉｌｓ）とし、次いで腸溶コーティングする、カプセル 剤形とすることもできる。次いで、これら腸溶コーティングしたミクロ錠剤、粒 剤、顆粒剤またはノンペリルを、カプセルに入れるか、または他の活性成分の顆 粒とともにカプセル中に圧縮する。 本開示に基づけば、本発明の併用剤について成分間の接触を最小化するための 前記ならびに他の方法は、単一剤形で投与するか、あるいは個別の剤形を同一の 方法で同時に投与するどうかにかかわらず、当業者には明らかであろう。 血栓形成の阻害、凝血塊の予防、および／または血栓塞栓性障害の治療に有用 であって、１つまたは複数の滅菌容器中に、治療有効量のワルファリンまたはヘ パリンなどの抗凝血薬、またはアスピリン、ピロキシカム、またはチクロピジン などの抗血小板薬、またはボロペプチド、ヒルジンまたはアルガトロバンなどの トロンビン阻害薬、または組織プラスミノーゲン活性薬、アニストレプラーゼ、 ウロキナーゼまたはストレプトキナーゼなどの血栓溶解薬、またはその組合せと ともに、治療有効量の本発明の方法による化合物を含む医薬キットも、本発明の 範囲内にある。容器の滅菌は、当業者によく知られた慣用の滅菌方法を用いて行 うことができる。物質の滅菌容器は、個別の容器か、所望に応じ、１つまたは複 数の多部品容器、例えば、ＵＮＩＶＩＡＬ（商標）２部品容器（Ａｂｂｏｔｔ Ｌａｂｓ、Ｃｈｉｃａｇｏ、Ｉｌｌｉｎｏｉｓより入手可能）を含むことができ る。本発明の方法による化合物および抗凝血薬、抗血小板薬、トロンビン阻害薬 、血栓溶解薬および／またはその組合せは、前述のように、別々であっても、単 一剤形として混ぜられていてもよい。当業者には明らかなように、所望ならば、 これらのキットは、例えば、１つまたは複数の薬剤学的に許容可能な担体、成分 を混合するための追加バイアルなどの１つまたは複数の種々の慣用の医薬キット 要素を含むことができる。投与される成分の量、投与の指針、および／または成 分を混合するための指針を表示した使用説明書も、挿入物、またはラベルとして 、キットに含むことができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 19/08 Ａ６１Ｐ 19/08 19/10 19/10 27/02 27/02 27/06 27/06 35/00 35/00 35/04 35/04 43/00 １１１ 43/00 １１１ Ｃ０７Ｄ 215/56 Ｃ０７Ｄ 215/56 401/06 401/06 413/14 413/14 417/06 417/06 471/04 １０７ 471/04 １０７Ｚ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．式Ｉで表わされる化合物であって、化合物にはその立体異性体、またはその 立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ体 を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｊは、−Ｃ（Ｒ²）−または−Ｎ−であり、 Ｋ、ＬおよびＭは独立に、−Ｃ（Ｒ²）−または−Ｃ（Ｒ³）−であり、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、アリー ル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、およびＣ₃〜 Ｃ₁₁シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−から選択され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮ（Ｒ¹² ）（ＣＨ₂）_m−、−Ｎ（Ｈ）（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_m −、−（ＣＨ₂）_nＳ（Ｏ）_p（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮＨＮＨ（ＣＨ₂）_m− 、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ （Ｒ¹⁰）−、および−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｓ（Ｏ）_p−から選択され、 Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキレン）−であって、アル キレン基は、Ｒ⁸で置換およびＲ⁹で置換され、 Ｒ⁸およびＲ⁹は独立に、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b 、ヒドロキシ、Ｃ₅〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶ ）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキ ル）、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、 ＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶ で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルケニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルキ ニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換さ れたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シク ロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、１〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜 ３のＲ⁶で置換されたナフチル、１〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５ 〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分的に飽和、または完全に不飽和であ り、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換されている）、および０〜３のＲ⁷で置換 されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シク ロアルキル、アリールまたはヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜 ２のＲ⁷で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｏ Ｒ²¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹ 、Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基 で置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハ ロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、およ び−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３の Ｎ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部 分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換さ れている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール、（ Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、および０ 〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）から選 択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₇〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、３〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｙは、−ＣＯＲ²⁰、−ＳＯ₃Ｈ、−ＰＯ₃Ｈ、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ₂ＣＦ₃、−Ｃ ＯＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＣＯＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＮＨＣＯＣＦ₃、−ＮＨＣＯ ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＯＰＯ₃Ｈ₂、−ＯＳＯ₃Ｈ、−ＰＯ₃Ｈ₂ 、−ＳＯ₃Ｈ、−ＳＯ₂ＮＨＣＯＲ^18a、−ＳＯ₂ＮＨＣＯ₂Ｒ^18a、から選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、Ｒ¹およびＹを連結する原子数が、８〜１４の範囲にな るように選択され、 （２）Ｗにおいて、アルキレン基は、Ｈではない少なくとも１つのＲ⁸または Ｒ⁹で置換され、 （３）Ｗの定義において、アルキレン基に水素以外の置換基が１つだけあると きには、その置換基は、非置換のピリジル基ではない ことを特徴とする化合物。 ２．式ＩＩＩで表わされる請求項１に記載の化合物であって、化合物にはその立 体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩も しくはプロドラッグ体を含み、 上式でＲ¹は、 から選択され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、 −（ＣＨ₂）_nＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_m−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｎ ＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−から選択され、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、アリー ル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、およびＣ₃〜 Ｃ₁₁シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−から選択され、 Ｒ⁸は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、０〜１のＲ⁶で 置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルケニル 、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルキニル、０〜１のＲ⁶で置換された Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル ）−、１〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換されたナフチル、 １〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、 飽和、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷ で置換されている）から選択され、 Ｒ⁹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₅〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、Ｎ （Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₃〜Ｃ₆ アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a 、ＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１ のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルケニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀ア ルキニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置 換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀ シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、１〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０ 〜３のＲ⁶で置換されたナフチル、および１〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子 を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分的に飽和、または完全に不 飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換されている）から選択され、た だし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール 基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換されていてもよく、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰，Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、 ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、お よび−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３ のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、 部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換 されている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール、（ Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、および０ 〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コ キシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アル キルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換さ れ、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）から選 択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−ＳＯ₂Ｒ^18a、および−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂から選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₇〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロア リール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換さ れている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０ 〜４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、３ 〜４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルか ら選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜 Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチル オキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル ）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−から 選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜３であり、および ｐは、０〜２であり、 ただし、下記の条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＩＩ）のＲ¹および−ＣＯＲ²⁰を連結する原子数 が、８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ⁸がＨのとき、Ｒ⁹は非置換のピリジル基ではなく、 （３）Ｒ⁹がＨのとき、Ｒ⁸は非置換のピリジル基ではない ことを特徴とする化合物。 ３．式ＩＩＩで表わされる請求項１に記載の化合物であって、化合物にはその立 体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩も しくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、から選択され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、 −（ＣＨ₂）_nＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_m−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｎ ＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−から選択され、 Ｒ²およびＲ³は独立に、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＮＯ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₅〜Ｃ₆アルキル 、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル ）−、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、（Ｃ₂〜Ｃ₆アルキル）カ ルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニル、および０ 〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択されるか、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、アリー ル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、およびＣ₃〜 Ｃ₁₁シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−から選択され、 Ｒ⁸は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、０〜１のＲ⁶で 置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルケニル 、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルキニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃ 〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、Ｃ₁ 〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）− 、１〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換されたナフチル、１〜 ３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和 、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置 換されている）から選択され、 Ｒ⁹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₅〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、Ｎ （Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₃〜Ｃ₆ アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a 、ＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１ のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀アルケニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₁₀ア ルキニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置 換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀ シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、１〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０ 〜３のＲ⁶で置換されたナフチル、および１〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子 を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分的に飽和、または完全に不 飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換されている）から選択され、た だし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール 基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換されていてもよく、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ Ｒ²¹、Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３ の基で置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは 、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、 および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜 ３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和 、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置 換されている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール、（ Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、および０ 〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）から選 択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−ＳＯ₂Ｒ^18a、および−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂から選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₇〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、３〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ −、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリール カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁〜 Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁〜 Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチル オキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル ）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−から 選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜３であり、および ｐは、０〜２であり、 ただし、下記の条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＩＩ）のＲ¹および−ＣＯＲ²⁰を連結する原子数 が、８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ⁸がＨのとき、Ｒ⁹は非置換のピリジル基ではなく、 （３）Ｒ⁹がＨのとき、Ｒ⁸は非置換のピリジル基ではない ことを特徴とする化合物。 ４．式ＩＩＩで表わされる請求項１に記載の化合物であって、化合物にはその立 体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩も しくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n-、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n-、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、およ び−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−から選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル、およびＣ₃〜Ｃ₆ シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−から選択され、 Ｒ⁶は、Ｈであり、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 さ れ、 Ｒ⁸は、Ｈであり、 Ｒ⁹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₅〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、Ｎ （Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₃〜Ｃ₆ アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a 、ＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロ アルキル、アリールまたはヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２ のＲ⁷で独立に置換されていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル、アリール、（Ｃ₃ 〜Ｃ₆シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、およびＣ₁〜 Ｃ₄アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₆ シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ベ ンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル ）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２のＲ⁴ で置換されたＣ₁〜Ｃ₄アルキルから選択され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜 Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、フェニルスル ホニル、フェニルオキシカルボニル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記フェニル基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、メチル、エチル、ベンジルおよびフェニルエチルから選択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−ＳＯ₂Ｒ^18a、および−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂から選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₇〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、３〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜３であり、および ｐは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＩＩ）のＲ¹および−ＣＯＲ²⁰を連結する原子数 が、８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ⁸がＨのとき、Ｒ⁹は非置換のピリジル基ではなく、 （３）Ｒ⁹がＨのとき、Ｒ⁸は非置換のピリジル基ではない ことを特徴とする化合物。 ５．下記の化合物群から選択される請求項１に記載の化合物であって、化合物に はその鏡像異性体もしくはジアステレオマー、またはその鏡像異性体もしくはジ アステレオマーの混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩もしくはプロドラ ッグ体を含むことを特徴とする化合物： ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（３，５−ジメチルイソオキサ ゾール−４−イルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフ ェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン−４ −オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニ ル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（４−フェニルベンゼン）ス ルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノ リン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチ ルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４−メチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチ ルキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−ト リメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５−ジメチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１ −メチルキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４， ６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾイミダゾール２−イルアミ ノ）メチル］−１−メチルキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］− ２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−（２−アミノピリジン−６−イル）キノリン−４−オン−３−イルカ ルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミ ノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（７−アザベンゾイミダゾール２−イル）メチル］−１−メチルキ ノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメ チルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェ ニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２， ４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチ ル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６− トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４， ６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−（２−フェニルエチ ル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６− トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−（２−フェニルエチル） キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリ メチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（４−フェ ニルベンゼン）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェ ニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２， ４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４−メチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−（２−フ ェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２ ,４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−[７−［（４，５−ジメチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−(２ −フェニルエチル)キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ]−２−((２ ，４，６−トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾイミダゾール２−イルアミ ノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカル ボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ ）プロピオン酸、 ３−［７−（２−アミノピリジン−６−イル）１−（２−フェニルエチル）キノ リン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチ ルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（７−アザベンゾイミダゾール２−イル）メチル］−１−（２−フ ェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２ ，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，２− ジメチル−４−フェニルベンゼン）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，２− ジクロロ−４−フェニルベンゼン）スルホニルアミノ）プロピオン酸。 ６．式ＩＩで表わされる化合物であって、化合物にはその立体異性体、またはそ の立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ 体を含み、 上式で Ｒ¹は、から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）＝Ｃ（Ｒ³）−または−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−であり 、 Ｊは、−Ｃ（Ｒ²）−または−Ｎ−であり、 Ｋ、ＬおよびＭは独立に、−Ｃ（Ｒ²）−または−Ｃ（Ｒ³）−であり、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から独立に選択される０ 〜２の基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、アリール 、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され、前記アリールまたはヘテロアリール基は、 Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂ からなる群から選択される０〜２の置換基で置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰ＯＲ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基 で置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハ ロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、およ び−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３の Ｎ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部 分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換さ れている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮ（Ｒ¹² ）（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_m−、 −（ＣＨ₂）_nＳ（Ｏ）_p（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮＨＮＨ（ＣＨ₂）_m−、− Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ¹⁰ ）−、および−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｓ（Ｏ）_p−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキレン）−であって、アル キレン基は、Ｒ⁸で置換およびＲ⁹で置換され、 Ｒ⁸およびＲ⁹は独立に、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b 、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜 Ｃ₁₀アルケニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₁₀アルキニル、０〜１のＲ⁶ で置換されたＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シク ロアルケニル、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、０〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換 されたナフチル、１〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環 （前記複素環は、飽和、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環 は、０〜２のＲ⁷で置換されている）、０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アル コキシ、ヒドロキシ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール （Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^{18 a} Ｒ²⁰から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリー ル またはヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換 されていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリー ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ²²は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b）₂、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ ＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ ）ＯＲ^18a、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18bから選択され、 Ｙは、−ＣＯＲ²⁰、−ＳＯ₃Ｈ、−ＰＯ₃Ｈ、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ₂ＣＦ₃、−Ｃ ＯＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＣＯＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＮＨＣＯＣＦ₃、−ＮＨＣＯ ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＯＰＯ₃Ｈ₂、−ＯＳＯ₃Ｈ、−ＰＯ₃Ｈ₂ 、−ＳＯ₂ＮＨＣＯＲ^18a、−ＳＯ₂ＮＨＣＯ₂Ｒ^18a、 から選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、 ｒは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、Ｒ¹およびＹを連結する原子数が、８〜１４の範囲にな るように選択され、 （２）Ｒ¹⁰が水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、またはフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル） であり、全てのＲ¹⁹基がＨのとき、ＧはＮであり、 （３）ＧがＣＲ¹⁰のとき、少なくとも１つのＲ¹⁹基はＨであってはならないこ とを特徴とする化合物。 ７．式ＩＶで表わされる請求項６に記載の化合物であって、化合物にはその立体 異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩もし くはプロドラッグ体を含み、上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、 −Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、および−Ｃ（＝Ｏ ）Ｎ（Ｒ¹⁰）−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、０〜１のＲ⁶で 置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₁₀アルケニル 、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₁₀アルキニル、０〜１のＲ⁶で置換された Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル 、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アル キル）−、０〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換されたナフチ ル、１〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環 は、飽和、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２の Ｒ⁷で置換されている）から選択され、 Ｒ⁹は、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜２のＲ⁷で置換され たＣ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、Ｈ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 ヒドロキシ、ＯＲ²²、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜 Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ヘテロアリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰ から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリールまた はヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換され ていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリー ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）スル ホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−ＳＯ₂Ｒ^18a、および−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）²から選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ²²は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b）₂、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ ＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ ）ＯＲ^18a、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18bから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、および ｐは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＶ）のＲ¹および−ＣＯＲ²⁰を連結する原子数が 、８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ¹⁰が水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、またはフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル） であり、および全てのＲ¹⁹基がＨのとき、ＧはＮであり、 （３）ＧがＣＲ¹⁹のとき、少なくとも１つのＲ¹⁹基はＨであってはならないこ とを特徴とする化合物。 ８．式ＩＶで表わされる請求項７に記載の化合物であって、化合物にはその立体 異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩もし くはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₄アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ニトロ、 Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、ＣＨ Ｏ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＯＲ¹⁰ 、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、Ｓ （Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アル キル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置 換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロゲ ン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および− ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ、 Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分的 に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換されて いる）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、 アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂Ｒ^{1 8a} 、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択され 、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、お よび−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_nから選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈであり、 Ｒ⁹は、Ｈ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＯＲ¹⁰、ＯＣ（＝ Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、ヒドロキシ、Ｏ Ｒ²²、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜Ｃ₄アルキル）カ ルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル ）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰から選択され、た だし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール 基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換されていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル、アリー ル、（Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、およ び０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₄アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₆ シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ベ ンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル ）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２のＲ⁴ で置換されたＣ₁〜Ｃ₄アルキルから選択され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜 Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、フェニルスル ホニル、フェニルオキシカルボニル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記フェニル基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−ＳＯ₂Ｒ^18a、および−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂から選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₆ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 ア リール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテロ アリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、水 素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選択 される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルオキ シ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルキ ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカル ボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニル （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂ アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ −、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリール カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁〜 Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁〜 Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチル オキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル ）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−から 選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル、 （Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル） −、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ²²は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b）₂、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ ＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ ）ＯＲ^18a、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18bから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、および ｐは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＶ）のＲ¹および−ＣＯＲ²⁰を連結する原子数が 、８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ¹⁰が水素、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、またはフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル） であり、および全てのＲ¹⁹基がＨのとき、ＧはＮであり、 （３）ＧがＣＲ¹⁹のとき、少なくとも１つのＲ¹⁹基はＨであってはならないこ とを特徴とする化合物。 ９．下記の化合物群から選択される請求項６に記載の化合物であって、化合物に はその鏡像異性体もしくはジアステレオマー、またはその鏡像異性体もしくはジ アステレオマーの混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩もしくはプロドラ ッグ体を含むことを特徴とする化合物： ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（３，５ −ジメチルイソオキサゾール−４−イルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジ ルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブ チルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブ チルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （ｎ−ブチルスルホニル）アミノプロピオン酸、 ３−［７−［（２−アミノチアゾール−４−イル）メチル］−１−メチル−６， ８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベン ジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２， ４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（３，５ −ジメチルイソオキサゾール−４−イルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジ ルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２， ４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（４− ビフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（１−ナ フチルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６ ，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（ ２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４−メチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−メチ ル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２ −（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５−ジメチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１ −メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン 酸、 ３−［７−［（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾイミダゾール２−イルアミ ノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イル カルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルア ミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８−ジ フルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４， ６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−（２−アミノピリジン−６−イル）−１−メチル−６，８−ジフルオ ロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−ト リメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（７−アザベンゾイミダゾール２−イル）メチル］−１−メチル− ６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−(( ２，４，６−トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェ ニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルア ミノ］プロピオン酸、 ３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチ ル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］プ ロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（ｎ−ブチルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニル）アミノプロピオン酸、 ３−［７−［（２−アミノチアゾール−４−イル）メチル］−１−（２−フェニ ルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミ ノ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（２−アミノチアゾール−４−イル）メチル］−１−（２−フェニ ルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミ ノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン 酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プ ロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（（２，６−ジクロロフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン 酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（（４−ビフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェ ニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルア ミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピ オン酸、 ３−［７−［（４−メチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−（２ −フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボ ニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ） プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５−ジメチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１ −（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イル カルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルア ミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾイミダゾール２−イルアミ ノ）メチル］−１−（２−フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４ −オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニ ル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ピリジン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニルエチ ル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］− ２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−[７−（２−アミノピリジン−６−イル）−１−（２−フェニルエチル）− ６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ]−２−(( ２， ４，６−トリメチルフェニル)スルホニルアミノ)プロピオン酸、 ３−［７−［（７−アザベンゾイミダゾール２−イル）メチル］−１−（２−フ ェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニル アミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロ ピオン酸。 １０．式１１で表わされる化合物であって、化合物にはその立体異性体、または その立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩もしくはプロドラッ グ体を含み、上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−または−ＣＨ（Ｒ²）ＣＨ（Ｒ³）−であ り、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮ（Ｒ¹² ）（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_m−、 −（ＣＨ₂）_nＳ（Ｏ）_p（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮＨＮＨ（ＣＨ₂）_m−、− Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ¹⁰ ）−、および−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｓ（Ｏ）_p−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキレン）−であって、アル キレン基は、Ｒ⁸で置換およびＲ⁹で置換され、 Ｒ⁸およびＲ⁹は独立に、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b 、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜 Ｃ₁₀アルケニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₁₀アルキニル、０〜１のＲ⁶ で置換されたＣ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シク ロアルケニル、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、０〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換 されたナフチル、１〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環 （前記複素環は、飽和、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環 は、０〜２のＲ⁷で置換されている）、０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アル コキシ、ヒドロキシ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール （Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^{18 a} Ｒ²⁰から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリー ル またはヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換 されていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリー ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄）アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル） スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル） スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ ）カルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ア ルコキシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換 基で置換され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ_18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ²²は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b）₂、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ ＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ ）ＯＲ^18a、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18bから選択され、 Ｙは、−ＣＯＲ²⁰、−ＳＯ₃Ｈ、−ＰＯ₃Ｈ、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ₂ＣＦ₃、−Ｃ ＯＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＣＯＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＮＨＣＯＣＦ₃、−ＮＨＣＯ ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−ＯＰＯ₃Ｈ₂、−ＯＳＯ₃Ｈ、−ＰＯ₃Ｈ₂ 、−ＳＯ₂ＮＨＣＯＲ^18a、−ＳＯ₂ＮＨＣＯ₂Ｒ^18a、 から選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、および ｒは、０〜２であり、 ｎおよびｍは、Ｒ¹およびＹを連結する原子数が、８〜１４の範囲になるよう に選択されるという条件がある ことを特徴とする化合物。 １１．式ＩＶで表わされる請求項１０に記載の化合物であって、化合物にはその 立体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩 もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−または−ＣＨ（Ｒ²）ＣＨ（Ｒ³）−であ り、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、 −Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、および−Ｃ（＝Ｏ ）Ｎ（Ｒ¹⁰）−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（−Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、０〜１のＲ⁶で 置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₁₀アルケニル 、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₁₀アルキニル、０〜１のＲ⁶で置換された Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル 、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アル キル）−、０〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換されたナフチ ル、１〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環 は、飽和、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２の Ｒ⁷で置換されている）から選択され、 Ｒ⁹は、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、０〜２のＲ⁷で置換され たＣ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、Ｈ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 ヒドロキシ、ＯＲ²²、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜 Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ヘテロアリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰ から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリールまた はヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換され ていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリー ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄）アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル） スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル） スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ ）カルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ア ルコキシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換 基で置換され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール （Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル 、アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘ テロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は 、水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから 選択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ²²は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（ ＝ Ｏ）ＯＲ^18aから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、および ｒは、０〜２であり、 ｎおよびｍは、式（ＩＶ）のＲ¹およびＣＯＲ²⁰を連結する原子数が、８〜１ ４の範囲になるように選択されるという条件がある ことを特徴とする化合物。 １２．式ＩＶで表わされる請求項１１に記載の化合物であって、化合物にはその 立体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩 もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−または−ＣＨ（Ｒ²）ＣＨ（Ｒ³）₂−で あり、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル （Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキ シ）カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ア ルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 さ れ、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、 −Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、および−Ｃ（＝Ｏ ）Ｎ（Ｒ¹⁰）−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈであり、 Ｒ⁹は、Ｈ、ニトロ、Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＯＲ¹⁰、ＯＣ（＝ Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、ヒドロキシ、Ｏ Ｒ²²、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、アリール（Ｃ₀〜Ｃ₆アルキル）カ ルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル ）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰から選択され、た だし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール 基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換されていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリー ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜 Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、フェニルスル ホニル、フェニルオキシカルボニル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記フェニル基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−（前記アリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換されている）、ヘテロアリ ール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−（前記ヘテロアリールは、０〜４のＲ¹⁹で置換され ている）、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されている）、０〜４のＲ¹⁹で置換されたヘテロアリール、０〜 ４のＲ¹⁹で置換されたフェニル、および０〜４のＲ¹⁹で置換されたナフチルから 選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ²²は、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18bおよび−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝ Ｏ）ＯＲ^18aから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、および ｒは、０〜２であり、 ｎおよびｍは、式（ＩＶ）のＲ¹およびＣＯＲ²⁰を連結する原子数が、８〜１４ の範囲になるように選択されという条件がある ことを特徴とする化合物。 １３．下記の化合物群から選択される請求項１０に記載の化合物であって、化合 物にはその鏡像異性体もしくはジアステレオマー、またはその鏡像異性体もしく はそのジアステレオマーの混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩もしくは プロドラッグ体を含むことを特徴とする化合物： ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（３，５−ジメチルイソオキサ ゾール−４−イルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルア ミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニル アミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニルアミノ ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノリン −４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフ ェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオ キシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチル オキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（フェニルス ルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチル スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４， ６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジルオキシカル ボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ −ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（フ ェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニ ル）アミノプロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリ メチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベ ンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ −ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（フ ェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ −ブチルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（ ２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ベンジ ルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブ チルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブ チルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル−６，８ −ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２， ４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］ −２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（ｎ−ブチルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾリン−２−イルアミノ）メチル］−１−（２−フェニル エチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン 酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニ ル）アミノプロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−メチル −６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ｎ−ブチルオキシカルボニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（フェニルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（ｎ−ブチルスルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（テトラヒドロピリミド−２−イルアミノ）メチル］−１−（２− フェニルエチル）−６，８−ジフルオロキノリン−４−オン−３−イルカルボニ ルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プ ロピオン酸。 １４．式Ｉで表わされる化合物であって、化合物にはその立体異性体、またはそ の立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグ 体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）＝Ｃ（Ｒ³）−または−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−であり 、 Ｊは、−Ｃ（Ｒ²）−または−Ｎ−であり、 Ｋ、ＬおよびＭは独立に、−Ｃ（Ｒ²）−または−Ｃ（Ｒ³）−であり、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆ アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され、 前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキ シ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の置 換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮ（Ｒ¹² ）（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（ ＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ¹⁰）−、および−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｓ（Ｏ）_p −から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｗは、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキレン）−であって、アル キレン基は、Ｒ⁸で置換およびＲ⁹で置換され、 Ｒ⁸は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ハロ、Ｃ Ｆ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、ピリジル、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷；ハロゲン、Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂ から選択される０〜３の基で置換されたフェニル；フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル ）−（前記フェニルは、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ Ｆ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されて いる）；カルボキシ（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル）−から選択され、 Ｒ⁹は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、０〜１のＲ⁶で 置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₄アルケニル、 ０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₄アルキニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃〜 Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル） −、０〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換されたナフチル、１ 〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽 和、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で 置換されている）、０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ヒドロキシ 、ＣＯ₂Ｈ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、フェニル（Ｃ₀〜Ｃ₄ アルキル）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、ヘテロアリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰ から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、フェニルまた はヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換され ていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、フェニ ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄）アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜 Ｃ₆ アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ス ルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）ス ルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ） カルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アル コキシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基 で置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）から選 択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、アリール−、フルオロ（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル）、 アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル−、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）アミノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アル キル）、モルホリノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、 Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）；およびＣ₁〜Ｃ₄ア ルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、およびハロゲンから選択される１つまたは２つの 任意選択の基で置換されたフェニルから選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｙは、−ＣＯＲ²⁰、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ₂ＣＦ₃、−ＣＯＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ ＯＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＮＨＣＯＣＦ₃および−ＮＨＳＯ₂Ｒ^18aから選択され 、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、 ｒは、０〜２であり、 ｎおよびｍは、Ｒ¹およびＹを連結する原子数が、８〜１４の範囲になるように 選択されるという条件がある ことを特徴とする化合物。 １５．式ＩＩＩで表わされる請求項１４に記載の化合物であって、化合物にはそ の立体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な 塩もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で、 Ｒ¹は、 から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）＝Ｃ（Ｒ³）−または−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−であり 、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ^2aは、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアル キル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール、アリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₂〜Ｃ₇アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、 （Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルコキシカルボニル、 Ｃ₇〜Ｃ₁₁ビシクロアルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルカルボニルオキシ（ Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、アリールカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ）カルボニル、およびＣ₃〜Ｃ₇シクロアルキルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ）カルボニルから選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、 ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、お よび−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３ のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、 部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換 されている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_nＯ（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_nＮ（Ｒ¹² ）（ＣＨ₂）_m−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、および−Ｎ ＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈであり、 Ｒ⁹は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、０〜１のＲ⁶で 置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₄アルケニル、 ０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₂〜Ｃ₄アルキニル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₃〜 Ｃ₈シクロアルキル、０〜１のＲ⁶で置換されたＣ₅〜Ｃ₆シクロアルケニル、（Ｃ₁ 〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル） −、０〜３のＲ⁶で置換されたフェニル、０〜３のＲ⁶で置換されたナフチル、１ 〜３のＮ、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽 和、部分的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で 置換されている）、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ヒド ロキシ、ＣＯ₂Ｈ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、フェニル（ Ｃ₀ 〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、ヘテロアリー ル（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、およびＳＯ₂ＮＲ^18a Ｒ²⁰から選択され、ただし、前記いずれのアルキル、シクロアルキル、フェニル またはヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換 されていてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、フェニ ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が、同一の窒素原子上にある２つの置換基であると き（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３− アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１，２ ，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モルホ リニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１−ピ ペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、 アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル キル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコ キシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アル キルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換さ れ、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、トリフェニルメチル、メトキシメチル、メト キシフェニルジフェニルメチル、トリメチルシリルエトキシメチル、（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキ ル）アミノカルボニル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜 Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄）アルキル）−、アリール、ヘテロアリール（Ｃ₁ 〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、アリールカルボニル、Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル） スルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル） スルホニル、アリールオキシカルボニル、およびアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ ）カルボニルから選択され、前記アリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ア ルコキシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換 基で置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、ＣＨ₃、ベンジルおよびフェニルエチルから選択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、アリール−、フルオロ（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル）、 アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル−、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）アミノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アル キル）、モルホリノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、 Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）；およびＣ₁〜Ｃ₄ア ルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、およびハロゲンから選択される１つまたは２つの 任意選択の基で置換されたフェニルから選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、 （Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル ）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、および ｒは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＩＩ）のＲ¹およびＣＯＲ²⁰を連結する原子数が 、８〜１４の範囲になるように選択され、および （２）Ｒ⁸またはＲ⁹の１つは、水素でなくてはならない ことを特徴とする化合物。 １６．式ＩＩＩで表わされる請求項１５に記載の化合物であって、化合物にはそ の立体異性体、またはその立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な 塩もしくはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ａは、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹²）−であり、 Ａ¹およびＢは独立に、−ＣＨ₂−または−Ｎ（Ｒ¹⁰）−であり、 Ｄは、−Ｎ（Ｒ¹²）−または−Ｓ−であり、 Ｅ−Ｆは、−Ｃ（Ｒ²）＝Ｃ（Ｒ³）−または−Ｃ（Ｒ²）₂Ｃ（Ｒ³）₂−であり 、 Ｒ²およびＲ³は独立に、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ハロゲン、Ｎ Ｏ₂、ＣＮ、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ）カルボ ニル、アリールカルボニル、および０〜４のＲ⁷で置換されたアリールから選択 されるか、 あるいは、Ｒ²およびＲ³が隣接する原子上の置換基のとき、それらが結合する 炭素原子と一緒になって、５〜７員炭素環または５〜７員複素環の芳香族または 非芳香族系を形成し、前記炭素環または複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ アルコキシ、ハロ、シアノ、アミノ、ＣＦ₃およびＮＯ₂から選択される０〜２の 基で置換され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆ アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され、 前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキ シ、Ｆ、ＣＬ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の置 換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^18a、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択 され、 Ｕは、−（ＣＨ²）_n−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、お よび−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈであり、 Ｒ⁹は、Ｈ、ヒドロキシ、ＣＯ₂Ｈ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶） Ｒ¹⁷、フェニル（Ｃ₀〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル ）−、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a 、およびＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰から選択され、ただし、前記いずれのフェニルまたは ヘテロアリール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換されて いてもよく、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、フェニ ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 さ れ、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜 Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、フェニルスル ホニル、フェニルオキシカルボニル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記フェニル基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、ＣＦ₃、ＣＨ₂、およびベンジルから選択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、アリール−、フルオロ（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル）、 アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル−、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）アミノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アル キル）、モルホリノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、 Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）；およびＣ₁〜Ｃ₄ア ルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、およびハロゲンから選択される１つまたは２つの 任意選択の基で置換されたフェニルから選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^18aであり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオキシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イ ル）メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−か ら選択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、および ｒは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＩＩ）のＲ¹およびＣＯＲ²⁰を連結する原子数が 、８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ⁸またはＲ⁹の１つは、水素でなくてはならない ことを特徴とする化合物。 １７．式ＩＩＩで表わされる請求項１５に記載の化合物であって、化合物にはそ の立体異性体、その立体異性体混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩もし くはプロドラッグ体を含み、 上式で Ｒ¹は、 から選択され、 Ｒ⁴は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜 Ｃ₆アルキル）−、およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−から選択され 、前記アリールまたはヘテロアリール基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ₃、およびＮＯ₂からなる群から選択される０〜２の 置換基で独立に置換され、 Ｒ⁶は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ、ニトロ 、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルカルボニル、−Ｎ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²、シアノ、ハロ、ＣＦ₃、Ｃ ＨＯ、ＣＯ₂Ｒ^18b、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、ＣＯＮＲ¹⁷Ｒ^18b、ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、Ｏ Ｒ¹⁰、ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）Ｒ¹⁰、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ²¹ 、ＮＲ¹⁰Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＮＲ¹⁰ＳＯ₂Ｒ²¹、 Ｓ（Ｏ）_pＲ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹；ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_mＭｅ、および−ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で 置換されたアリール；アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−（前記アリールは、ハロ ゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_pＭｅ、および −ＮＭｅ₂から選択される０〜３の基で置換されている）；および、１〜３のＮ 、Ｏ、またはＳヘテロ原子を含む５〜１０員複素環（前記複素環は、飽和、部分 的に飽和、または完全に不飽和であり、前記複素環は、０〜２のＲ⁷で置換され ている）から選択され、 Ｒ⁷は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、アリール 、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、ＣＯ₂ Ｒ^{1 8a} 、ＳＯ₂Ｒ¹¹、ＳＯ₂ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、ＯＲ¹⁰、およびＮ（Ｒ¹¹）Ｒ¹²から選択され 、 Ｕは、−（ＣＨ₂）_n−、−ＮＨ（ＣＨ₂）_n−、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｃ（＝Ｏ）−、お よび−ＮＨＣ（＝Ｏ）（ＣＨ₂）_n−から選択され、 Ｇは、ＮまたはＣＲ¹⁹であり、 Ｒ⁸は、Ｈであり、 Ｒ⁹は、Ｈ、ヒドロキシ、ＣＯ₂Ｈ、−Ｎ（Ｒ¹⁰）Ｒ¹¹、−Ｎ（Ｒ¹⁶）Ｒ¹⁷、フ ェニル（Ｃ₀〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、ヘ テロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、ＣＯＮＲ^18aＲ²⁰、ＳＯ₂Ｒ^18a、および ＳＯ₂ＮＲ^18aＲ²⁰から選択され、ただし、前記いずれのフェニルまたはヘテロア リール基も、非置換であるか、または１〜２のＲ⁷で独立に置換されていてもよ く、 Ｒ¹⁰は、Ｈ、ＣＦ₃、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル、フェニ ル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、お よび０〜２のＲ⁶で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 Ｒ¹¹は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ_{1 1} シクロアルキル、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、 ベンジルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、アダマンチルメチル、および０〜２の Ｒ⁴で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択されるか、 あるいは、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹がいずれも、同一の窒素原子上にある置換基である とき（−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹のように）、それらが結合する窒素原子と一緒になって、３ −アザビシクロノニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１−キノリニル、１， ２，３，４−テトラヒドロ−２−イソキノリニル、１−ピペリジニル、１−モル ホリニル、１−ピロリジニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、および１− ピペラジニルから選択される複素環を形成し、前記複素環は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル 、アリール、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、（Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキル）カルボニル、（Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜Ｃ₆アル コキシ）カルボニル、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ア ルキルスルホニル、およびアリールスルホニルから選択される０〜３の基で置換 され、 Ｒ¹²は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）カルボニル、（Ｃ₁〜 Ｃ₄アルコキシ）カルボニル、フェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、フェニルスル ホニル、フェニルオキシカルボニル、およびフェニル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ）カ ルボニルから選択され、前記フェニル基は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコ キシ、ハロ、ＣＦ₃、およびニトロからなる群から選択される０〜２の置換基で 置換され、 Ｒ¹⁴は、Ｈ、ＣＦ₃、ＣＨ₃、およびベンジルから選択され、 Ｒ¹⁶は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^18b ）₂、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂Ｒ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^18b、−Ｃ（ ＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18a、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ₂ＮＨＲ^18b、−ＳＯ₂Ｒ^{18 a} 、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ^18b）₂、および−ＳＯ₂ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ^18bから選択され、 Ｒ¹⁷は、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロア ルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、 およびヘテロアリール（Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）から選択され、 Ｒ^18aは、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、アリール−、フルオロ（Ｃ₃〜Ｃ₆アルキル）、 アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル−、ジ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）アミノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アル キル）、モルホリノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、 Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）ピペリジノ（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）；およびＣ₁〜Ｃ₄ア ルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、およびハロゲンから選択される１つまたは２つの 任意選択の基で置換されたフェニルから選択され、 Ｒ^18bは、ＨまたはＲ^{18a で}あり、 Ｒ¹⁹は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ₃、ＣＯ₂Ｈ、ＣＮ、ＮＯ₂、−ＮＲ¹¹Ｒ¹²、ＯＣ Ｆ₃、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルキニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁ シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₇シクロアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）−、アリール（ Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル）−、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシカルボニル、 アリール、アリール−Ｏ−、アリール−ＳＯ₂−、ヘテロアリール、およびヘテ ロアリール−ＳＯ₂−から選択され、前記アリールおよびヘテロアリール基は、 水素、ハロゲン、ＣＦ₃、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、およびＣ₁〜Ｃ₃アルコキシから選 択される０〜４の基で置換され、 Ｒ²⁰は、ヒドロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキルオキシ、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキルオ キシ、アリールオキシ、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）オキシ、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アル キルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカ ルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルコキシカルボニ ル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキルカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニルオキシ （Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₃〜Ｃ₁₀シクロアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜 Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリールオキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキ シ−、アリールオキシカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、アリー ルカルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、Ｃ₁〜Ｃ₅アルコキシ（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）カルボニルオキシ（Ｃ₁〜Ｃ₂アルキル）オキシ−、（５−（Ｃ₁ 〜Ｃ₅アルキル）−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル）メチ ルオ キシ、（５−アリール−１，３−ジオキサ−シクロペンテン−２−オン−イル） メチルオキシ、および（Ｒ¹⁰）（Ｒ¹¹）Ｎ−（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ）−から選 択され、 Ｒ²¹は、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆アルケニル、Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル 、（Ｃ₃〜Ｃ₁₁シクロアルキル）メチル、アリール、アリール（Ｃ₁〜Ｃ₄アルキ ル）−、および０〜２のＲ⁷で置換されたＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルから選択され、 ｍは、０〜２であり、 ｎは、０〜４であり、 ｐは、０〜２であり、および ｒは、０〜２であり、 ただし、下記条件があり、 （１）ｎおよびｍは、式（ＩＩＩ）のＲ¹およびＣＯＲ²⁰を連結する原子数が 、８〜１４の範囲になるように選択され、 （２）Ｒ⁸またはＲ⁹の１つは、水素でなくてはならない ことを特徴とする化合物。 １８．下記の化合物群から選択される請求項１４に記載の化合物であって、化合 物にはその鏡像異性体もしくはジアステレオマー、またはその鏡像異性体もしく はジアステレオマーの混合物、またはその薬剤学的に許容可能な塩もしくはプロ ドラッグ体を含むことを特徴とする化合物： ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−シクロプロピル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリ メチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−シクロペンチル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（４−フェニルベン ゼン）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（ベンゾイミダゾール２−イルアミノ）メチル］−１−メチルキノ リン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチ ルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（４，５−ジメチルイミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１ −トリフルオロメチルキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２− （（２，６−ジクロロフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−（２−アミノピリジン−６−イル）−１−フェニルキノリン−４−オ ン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６−トリメチルフェニル） スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（７−アザベンゾイミダゾール２−イル）メチル］−１−シクロヘ キシルキノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，４，６ −トリメチルフェニル）スルホニルアミノ）プロピオン酸、 ３−［７−［（イミダゾール−２−イルアミノ）メチル］−１−シクロプロピル キノリン−４−オン−３−イルカルボニルアミノ］−２−（（２，２−ジクロロ −４−フェニルベンゼン）スルホニルアミノ）プロピオン酸。 １９．治療有効量の請求項１〜１８に記載の化合物を、治療を必要とする宿主に 投与することを含むことを特徴とする癌転移、糖尿病性網膜症、血管新生性緑内 障、血栓症、再狭窄、骨粗鬆症、または黄斑変性症の治療方法。 ２０．薬剤学的に許容可能な担体および請求項１〜１８に記載の化合物を含むこ とを特徴とする医薬組成物。