HUE028954T2 - Heterociklusos vegyületek és alkalmazásuk - Google Patents

Claims (5)

1. HEi^Kociiassos vegyöleter is âijkalmazAsus: lëabaàÂti %éæyps3stbk 1, Á:k8yfeíkex§ :SKsrks2eís %iáiSÍ«ííÍ vëgyfe::

   vagy hàrë^y.gyôgyàmft%g'©îfesgÂaté mÿi, akd ,X: jelzésé 00^ X; jdentésebí' V jelentéseN(R!l},()vagyS; Z MeÄeCES-agyN:; &amp; értéke 0. %, 2 mg y 3; S! jebatése közvetlen kíáessel vagy ^sg^«^«fe^í-^s!Sö|ó# tÄst, resafeea-fölítea vagy tetíRtkax Ss '&amp;· vagy /-tagú. N, O vagy S kézül választott ö,. 1, 2, 3 vagy 4 atomot taiíaítnasó, dg egynél több O vagy S gtomaknom tartalmazó msjoocik&amp;i«? akti a §y#rü Eqzsiprbéíö széttâtottïiai 0, 1 vagy 2 φχο vagy ioxo csoporttal szabsztít»altak. aWagyíírú 0 vagy l R? saxbs^tteRaseí sstobsztitnáít. és a gyűrű tovább sssabsztitnák % 1, 2 vagy 3 ssobsztónopásd, aiKeîî^k'.«^àsÈÂ'%^fe^i' a kővetkezők kézül választottak: bab, intro, oiano, C^albt, OCs.^«, OC^hsbdkii, és q^kaloaÄ R2 jelentése bab, G.Jukxdkíl ciaao, nitro. -CÍ~0}R<!, -a<>)OR\ -QK>)NR*R*, -Ct-lsR^N^R3, -OR*, -ocb-o)R\ -ocqopÄ -oe^MW$í*:0^ ~SRS, -s<*o)R*, -S(<>)2r, -SbCOxN^R'', •${-0}jN(R;,}C(K)}Rt>: ·ΚΕ;Έ;', ••NíR^K:;{<).íOR\ -ΗίΕ^ό^Ρ^» -NÍR’jC^T'^NR'R*, -NíR*)S{K>hR8s «^slk|er és ÄC^aiyiö^köaäl válasrtc·«; vagy Ra jelentése C,*a!ldl, lepik tesal, teroarsi teroelklos, -^jalkil^ewpasl ^CMÄi)hetaöÄ$, -<3(e|.:3Äii}haioroadi,; aíCi.yiMl^etertícikte -Mqet,jatkil}batomartk Ä|Ct.;;aM13bobtxtciksos, ,(Ç.paMpi«i, -ÖiC,.#;-és -ME3CC:.3áM|&amp;si MbM választott, arndyek «iaé^tfee 0, 1, 2 vagy I szebszíttitcfissel srabsznatsH, antety Cí .«hsloalkik OCiaslkik Br, Cl, P, Î és C:.4aikít közül választott; R3 jelentése H, hé* Ct4MmMl attno, nitro, -CH»R*, -CK>)GR\ -C<-0)M<sRs, -C{»NR*)NR*R*, -OR*, -OCó- 0)R\ -0C(«0)NR*R*, -0€{-0}Ν(Β8)$(=<);·:»Ε;). -OC^Uk0MRÄRÄ, -OC^alRilOR3, -Síi5, -S(0)R* -S(==0),R3, ~SbO}5RR*R\ -S(-Ô3>N{R5)C(-0)RX -S{-0)iN(B.a}C(-0)HRsRs, ÄSR\ -N(R*)C{*0)R*, PirjGHïpE5, -N(RstC(»t.)pRsR5, -ifiP« -N{R*)$H>)jR\ -NtROSC-öi-NR^R3, «IJIÄBn -RR^^itiMiOR3 C;.^!kii, tont!, benztk heteroarik és heterodk- lus közül vámmii, ám » C^lfeR, toMvUtteni# és feetenscifelus tovább szübsztlmált % 3,, 2 3 szubsztituenssel, amely C) .ploslkíl, OC-^aikik Br, Cl, F, 3 cs C^-sikH közöl választót;; R4 jeiontése nimden esetben, egymástól föggetletmL bak;, nitro, eiano, €(..ριΜ1, OCt.$a!kií, ÖC^baioalkil, N'HC')...ia;kjl, N(C;.4aikil)C:,4alktl vagy Ci.pdoalkil; Is jelentése miacfeu essifcesï,; egymástól függetlenül, B, Si; Ci,sÄk €},patoaI3al, vagy Ci^aMl 1, 2 vagy 3 sxubszístoeassol szifesztkuák. amely hale, e;ar,o, OH, OC'i^alkk, CPalkii, Ctohaloalkil, OCj ^alkiS, NH2, Ni;C;.,:alkiL ííP^álktpG^M közöl válássá*««; vagy mindkét RÍ csoport együtt C^sptroaikii csoportot alkot, amely ü, 1, 2 vagy 3· szubszdtuenssel .^abssáeA graety sgabs^ltuoíts tío, dano, OH., OCMaik!k Cj 4alMl, O, oíMoalktl, fX^ksí, WCt ^ÄfÄÄil vMaszfelt; R8 jsleaiése H, halo, 0;i,salki, Cf^haloatkik ciano, nkro, -C{“-'Ö)R\ -k;{ '0)0R\ *C('::0)Nk''Re, C(:-N.R‘> KR8R:\ -S(--Ö)R\ -S{= 0}>RS, -S(-€%NR.8R8, -S(«Oj,N(Ral€0-0)R:i, -StpO^CR^e^OlOR8, -S(-Ô)>N-(RíjCÍ-OlkíR^R* közöl választott; Rí jeleotése M, haló, C(,galkti £f .«haindkii, ®iano, nitro, .Ç{“R)}R8 4d^ö)(lR'·, X(~NRÍ)-· NR8R8, -Sfe€>)E\ ~S(-0}>Rs, -%0}sNÄ ~$ί~0)2Π- (Rs)C;-05BRaRs közRl vákisztoít; Is jblemése !!:, pjtsioalkíl,:B*,Cl, F, 3, ÖR* BR*R*.:C^sMî» IstÄ berni, heteroarlésbeterooíklas közül választott, ahol &amp; C^&amp;lMh Jeni,. bemal, heteroazíl ;ós heteroctkáus tovább szabsztitaált Ö, .1,2 vagy 3 szs^. szíjtucnssd, amely Cj.jhaloaifcii, Bt, CL F, 1 és iCj^alkti közül választott; R® }de»tése H, haló, C;..:haioalkil, cisno, nitro, ·€ό::0)Κ3, -€(=-Ö)OR8XpO)NR3R3, -GÍ-MR^MSÍSÍ, -ÖR", -0C(-'Oííi8, -OCPÖ)NR*R\ -OCC-OlNCriSC-OkR8, -OC^aik'iiÄ* -OC^aíídlOR8, ·«* -SpÖ)!3, -8{-0};;Rs: -8{-Οί>ΝΠ:\ - 8Ρ0);Ν(|13)0(“0}Κ*, -SpOhNCRlÇ^jOR8, -NR8R8,: wM(R*)C(-0)R*. -N(Rä)C(-OlORa, -Nt R")< ’{«Ö)NR*R* PlfR*)€pBR*)NÄ*,. -:B(Is)S:(^0);NRsRa, -BRsCMalkilNR*R*, -NR'O.„alküOR5. Csalid;, fen!;, benzd, fétefeadl és Moro-oikkäs: közöl vál&amp;szíött, ahol a Cj^alkií, -fesltí, henal, hetesxTaril és hetetocikios -tovább szufesztshi&amp;b 0. 1, 2 vagy 3 sanbSgti&amp;eísssol, aáfely haló, Ci.^fcűoaifeil, etano, nitro, -€<=“0)R*, -C(--O)OR!l, Ό “OlNR^Rk C("=NRS)N'RÄR8 >OBÍ, *Ú€F pÖ}R*, -OC(~ö)NRaRa, -OCeOlNtR^iSe-O)^, -OC^alkilNRaRa, -C.X;, .aîkilOR*, -SR*, :*5(«0}R% -•Sí-OgR5, -‘Sí-OjNR^ -S^feNÍR^CHlip15,, -St-OhNtR^a^OpRÍ -S(^N(R^|*<>)NR*K*.· -NR*Re. -NíR3)C(K:0)Ra, ^(I^ef-OIORÍ, -N^í.^-0}NRaRa< -N(R*)C(“NR*)NR*R*, -N(R*)S(-0)2BR*R* -NRAe2,mMORs közöl választott; vagy Rs jelentése tellett, feszbeo íglRett víígy Mhetlet; 5», 6* vagy 7'tagó, M, 0 vagy S közül ydassttotk 1, i, 2., 3 yagÿ 4: &amp;toínot:tartabuazó toottosÉlosos gyűrő, de öem tartaímaz egynél toll Ö vagy 8 atotttoí,: aboí a gyqrü hozzáfethetö szeoatottgai ö, 1; vagy 2 oxo vagy tiaxo csoporttal: szabsztltuáltak, altoía gyürü B,, 3,2,3 Vi^: 4 .S23tis2toáiU fedte, C irkálóé Ildi, ciaao, ttitro, -C(-0)R*, -0(^0)0¾ 'Ct'-OpRlRí, PH4RS}B«, -ÖR8, -OGpÖjR^ -ÖÍ^ÖjNRP*, -OayOp(RnS( <0jRö -«atliÄ <QGmah RtlOR8, -SR8, -S(~Ö)R3, PpO)p?J: -SH1NÄ -SCKljPCRnCC-OlR8, -SH<))P(R8)C(-O)0R:i: PH>)ÄH3)CO<))lN®CR8: prR3, .MV; -MpOCHBOR8, -NfR8)- C(=-NR3)BRSRS, --BtiriSpQiprR8, -'NR3Cj.yükllN:R8R8 és -NR3Q>.öalkilOR3 közül vá lasztott; R! ! jefeatése M vagy C^alkil; Ra jdesíése mirKiea esePsea, egymástól ifeggetlessöl, 11 vagy Rb; és IIs jdestese m&amp;úm «sæfee», egymástól taggedesäl, ímö, beazil vagy Cj^alkii, a IPetl, berrnil és Cj^alkü 0. 1, 2 vagy 3 ssabszíáae®«) sxataftaáK. lefed, és a ss'efesdifeseas halo, -CjuAílj Cs.jb&amp;baMI» ΌΟί,.^ΙΙίϋ, 'MH;;, ^KCmsSî», ·Μ<€í,4aBíií}€:í.«aikP kézál választolt 2, ,4z Ϊ. Igétypoat szentfei kö vetkézé szerkezeti képteíü vegyülsl;
2. 3. Az L Sgenypoßt szerinti, következő szerkezeti kép-tető vegyetek-
3. 4. Az Î, tgéííypöMszeíisti következő szetiesett képiető vegyőtef:
4. 5, M L igénypont szednss ve-gyölet, afeoli R! jelentése F, Cl vagy Sr; és a értéke 0. &amp;M i. igénypont SKemti yegyßtet, ahoi R! jelentése 0 vagy Í ïi! szubsruitueassdsmMzätoMtfeniks* a feni Ci, I, 2 vagy 3 s^fcsatíteesssel tovább halo» nitro, ciano, €;. ^alkil, €€:.4&amp;ΓκΙ1, OC^iMalklÄCiÄ, NÎC:; .4si:kii>C.;.4aIksJ: és CMhstoafkM fösüi Mksxto&amp;
5. 7, Az L %éftÿge8t vrerMt vegyik*, ahokR1 jekstése kärveüea Mfesset vagy okígánea ksrmzí&amp;l kaja ösoíoiib tóiietb réxaben-tfôiîvfVvagy teliteken >.. 6- vagy 7-tagä, N', D vagy S közül választott, i, 2,3 vagy 4 sttnset ísnateszái». de egysei s§bb 0 vagyis atontot nen; iastaltnazó rsgiissaiMöses gyitrik iW a gysM tmsfek kékésre álló szénatomjai 0, I vagy 3 am vagy iloxo essforUal sxabsKtifeÄk, fel a gyikf § vagy l io SKsbsziibíbösSd SíbbsKtiíuált, ás a gytrü tovább »ánbsatiátáli ë.,·. 1, 2: vagy 3 sanbsxktaénsseij aníejy egÿniasîôt feggíklenül a kbvstk&amp;Ä lbzä! válásaiéit: halo,. nitre, tism, C^sSM, ÖQ4ÄM, MCi4â}ki)C<.#ïkil «s CiJbdo&amp;Mi'y g. As: 1. igénypont szerinti, kővetkező szerkezek képiéül vegyüist

   vagy a> b) ás <?) bánts«!yíká»ek Mrœdy gybgyászatilsg slfögü$»® sfeä· 9 Ag ;gányx»i5t sserinö vegyük* szabad bázis femfejsban' 'ϋϊι Aa 1*9. igénypontok. feánaelyike szAKki vegyűietet és gyágydszablag: «IpgMbató Éigííésszert vagy hordozói tartaknaxó gyógyászati készítmény. II , Az ÏA. igetîypsbôk bfeielyiké szeséái vegyül# rhemaisldid artîihssî, spoiixMiiis aækylapiæM** osieoarbitm, p^oáékm |>S2&amp;#Ä gyulladásos betegségek és sstósa»* ^betegségeik, gyulladási bélb«®gseg«^ gyulfeddsos î«!Ç8Âi«s^» gyulladásos vagy tefc8>$ l^ylélyág-íesdsIfertöSsegek, bár panaszok gy#laáásos elemekkel kÄkus gyulladásos MI#xáok, autoimrnuö betegségek, ssisziémás îyji órylhfiOiáfesós ISLE):, myaatííesia grakts,: yeyb?aiotd aidrítisz, akut disszidált ebcspkateisyslitis, Mopá&amp;ás troïisbo(Ok>jïeb||$ p«â|îarif, sskteréiss: multiplex, Stógiési-sziudréíua és aetoimmüb IäoIÄss süéttiía, allergiás állapotok# tűlébAkeííység keMésám idrl#» alkslraazásfá, II, Az W. }0iÿpœêï!k bármelyike szeripi vegyuleí p l 10§ aMvI^ssalMzvgfkg«, apái iiggŐ vágy ab-hoz kapcsolódé Ä'Äsi^s%i?attoaS.ais:^masÄ^> Í3. M 1-9. igéaypffiíííok bámtelyifce szermis vegyulet vaslagbélrák, glioi#s#áma, vziáomeiééHs Mm-:#53ga, bsgaíseetolám fék, ííklórák, msktftóssta, vesese|í-ksrdsófSa, palxstmrjgy-kiim, imíöma, iimfopro·· ']%$mÉ$·. w^élíesess^elj Ötsejtss tüdSrék, pikkelyes sejtes ISdirák, gbbi^gj epíískak, prosx!»tik, peíe%^k·· yâk. pébayakrák, leukémia, akatdiékíM |öiké»kas myelödysplpiás sgmdrdtsrav sfildopmliletstik ttiegbetegedé-sífkj krónikus myelolá: leukémia, Τ#ρ|ί«&amp; akiit )te|pblssxk>s leakémia, B- sejtes stet bmíobIaá#ós leukémia, oesxvHodgkm lipîiiSi&amp;a, B-seiliesÄÄ^didÄPä '^atpr#;:k««»í^élTO történd .alkalmsaim