HU226614B1 - Transdermal plaster containing at least one active ingredient which influences blood serum lipid levels - Google Patents
Transdermal plaster containing at least one active ingredient which influences blood serum lipid levels Download PDFInfo
- Publication number
- HU226614B1 HU226614B1 HU0102718A HUP0102718A HU226614B1 HU 226614 B1 HU226614 B1 HU 226614B1 HU 0102718 A HU0102718 A HU 0102718A HU P0102718 A HUP0102718 A HU P0102718A HU 226614 B1 HU226614 B1 HU 226614B1
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- composition according
- adhesive
- active ingredient
- self
- hydroxymethylglutaryl
- Prior art date
Links
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 title claims description 22
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 title claims description 7
- 239000011505 plaster Substances 0.000 title 1
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 title 1
- -1 fatty acid esters Chemical class 0.000 claims description 35
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 20
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 claims description 18
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerol Natural products OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 17
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- PCZOHLXUXFIOCF-UHFFFAOYSA-N Monacolin X Natural products C12C(OC(=O)C(C)CC)CC(C)C=C2C=CC(C)C1CCC1CC(O)CC(=O)O1 PCZOHLXUXFIOCF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 claims description 9
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims description 9
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims description 9
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 9
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 9
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 9
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 9
- 229960004844 lovastatin Drugs 0.000 claims description 9
- PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N lovastatin Chemical group C([C@H]1[C@@H](C)C=CC2=C[C@H](C)C[C@@H]([C@H]12)OC(=O)[C@@H](C)CC)C[C@@H]1C[C@@H](O)CC(=O)O1 PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N 0.000 claims description 9
- QLJODMDSTUBWDW-UHFFFAOYSA-N lovastatin hydroxy acid Natural products C1=CC(C)C(CCC(O)CC(O)CC(O)=O)C2C(OC(=O)C(C)CC)CC(C)C=C21 QLJODMDSTUBWDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 102000004286 Hydroxymethylglutaryl CoA Reductases Human genes 0.000 claims description 8
- 108090000895 Hydroxymethylglutaryl CoA Reductases Proteins 0.000 claims description 8
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims description 8
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 7
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims description 7
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 claims description 7
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N ethylene glycol Natural products OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000010410 layer Substances 0.000 claims description 6
- TUZYXOIXSAXUGO-UHFFFAOYSA-N Pravastatin Natural products C1=CC(C)C(CCC(O)CC(O)CC(O)=O)C2C(OC(=O)C(C)CC)CC(O)C=C21 TUZYXOIXSAXUGO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 125000005907 alkyl ester group Chemical group 0.000 claims description 5
- 239000002471 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor Substances 0.000 claims description 5
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 claims description 5
- 229960002965 pravastatin Drugs 0.000 claims description 5
- TUZYXOIXSAXUGO-PZAWKZKUSA-N pravastatin Chemical compound C1=C[C@H](C)[C@H](CC[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)[C@H]2[C@@H](OC(=O)[C@@H](C)CC)C[C@H](O)C=C21 TUZYXOIXSAXUGO-PZAWKZKUSA-N 0.000 claims description 5
- ATHHXGZTWNVVOU-UHFFFAOYSA-N N-methylformamide Chemical compound CNC=O ATHHXGZTWNVVOU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 150000005215 alkyl ethers Chemical class 0.000 claims description 4
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims description 4
- ZGGHKIMDNBDHJB-NRFPMOEYSA-M (3R,5S)-fluvastatin sodium Chemical compound [Na+].C12=CC=CC=C2N(C(C)C)C(\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC([O-])=O)=C1C1=CC=C(F)C=C1 ZGGHKIMDNBDHJB-NRFPMOEYSA-M 0.000 claims description 3
- XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N Atorvastatin Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1=C(C=2C=CC(F)=CC=2)N(CC[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)C(C(C)C)=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1 XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N 0.000 claims description 3
- XUKUURHRXDUEBC-UHFFFAOYSA-N Atorvastatin Natural products C=1C=CC=CC=1C1=C(C=2C=CC(F)=CC=2)N(CCC(O)CC(O)CC(O)=O)C(C(C)C)=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1 XUKUURHRXDUEBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N D-panthenol Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCO SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N 0.000 claims description 3
- RYMZZMVNJRMUDD-UHFFFAOYSA-N SJ000286063 Natural products C12C(OC(=O)C(C)(C)CC)CC(C)C=C2C=CC(C)C1CCC1CC(O)CC(=O)O1 RYMZZMVNJRMUDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 150000008051 alkyl sulfates Chemical class 0.000 claims description 3
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims description 3
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims description 3
- 229960005370 atorvastatin Drugs 0.000 claims description 3
- CNYFJCCVJNARLE-UHFFFAOYSA-L calcium;2-sulfanylacetic acid;2-sulfidoacetate Chemical compound [Ca+2].[O-]C(=O)CS.[O-]C(=O)CS CNYFJCCVJNARLE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims description 3
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims description 3
- 229960003765 fluvastatin Drugs 0.000 claims description 3
- 208000020346 hyperlipoproteinemia Diseases 0.000 claims description 3
- 150000002678 macrocyclic compounds Chemical class 0.000 claims description 3
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims description 3
- 229940101267 panthenol Drugs 0.000 claims description 3
- 235000020957 pantothenol Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000011619 pantothenol Substances 0.000 claims description 3
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 claims description 3
- 239000002798 polar solvent Substances 0.000 claims description 3
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 claims description 3
- 150000004040 pyrrolidinones Chemical class 0.000 claims description 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 3
- 229960002855 simvastatin Drugs 0.000 claims description 3
- RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N simvastatin Chemical compound C([C@H]1[C@@H](C)C=CC2=C[C@H](C)C[C@@H]([C@H]12)OC(=O)C(C)(C)CC)C[C@@H]1C[C@@H](O)CC(=O)O1 RYMZZMVNJRMUDD-HGQWONQESA-N 0.000 claims description 3
- 150000003672 ureas Chemical class 0.000 claims description 3
- WMHRYMDGHQIARA-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxyoxan-2-one Chemical compound OC1CCOC(=O)C1 WMHRYMDGHQIARA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- QWOJMRHUQHTCJG-UHFFFAOYSA-N CC([CH2-])=O Chemical class CC([CH2-])=O QWOJMRHUQHTCJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- AJLFOPYRIVGYMJ-UHFFFAOYSA-N SJ000287055 Natural products C12C(OC(=O)C(C)CC)CCC=C2C=CC(C)C1CCC1CC(O)CC(=O)O1 AJLFOPYRIVGYMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000001089 [(2R)-oxolan-2-yl]methanol Substances 0.000 claims description 2
- 239000012790 adhesive layer Substances 0.000 claims description 2
- 229940053200 antiepileptics fatty acid derivative Drugs 0.000 claims description 2
- 208000021328 arterial occlusion Diseases 0.000 claims description 2
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 claims description 2
- 229960005110 cerivastatin Drugs 0.000 claims description 2
- SEERZIQQUAZTOL-ANMDKAQQSA-N cerivastatin Chemical compound COCC1=C(C(C)C)N=C(C(C)C)C(\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)=C1C1=CC=C(F)C=C1 SEERZIQQUAZTOL-ANMDKAQQSA-N 0.000 claims description 2
- ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N dimethylformamide Substances CN(C)C=O ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 2
- 230000037356 lipid metabolism Effects 0.000 claims description 2
- 229950009116 mevastatin Drugs 0.000 claims description 2
- AJLFOPYRIVGYMJ-INTXDZFKSA-N mevastatin Chemical compound C([C@H]1[C@@H](C)C=CC2=CCC[C@@H]([C@H]12)OC(=O)[C@@H](C)CC)C[C@@H]1C[C@@H](O)CC(=O)O1 AJLFOPYRIVGYMJ-INTXDZFKSA-N 0.000 claims description 2
- BOZILQFLQYBIIY-UHFFFAOYSA-N mevastatin hydroxy acid Natural products C1=CC(C)C(CCC(O)CC(O)CC(O)=O)C2C(OC(=O)C(C)CC)CCC=C21 BOZILQFLQYBIIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 2
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims description 2
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims description 2
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims description 2
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 2
- 150000003462 sulfoxides Chemical class 0.000 claims description 2
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 claims description 2
- BSYVTEYKTMYBMK-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofurfuryl alcohol Chemical compound OCC1CCCO1 BSYVTEYKTMYBMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- 150000008378 aryl ethers Chemical class 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 claims 1
- 239000002085 irritant Substances 0.000 claims 1
- 231100000021 irritant Toxicity 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000000155 melt Substances 0.000 claims 1
- 208000019553 vascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 12
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N N-Heptane Chemical compound CCCCCCC IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 8
- 239000011347 resin Substances 0.000 description 7
- 229920005989 resin Polymers 0.000 description 7
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 6
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N Methacrylic acid Chemical compound CC(=C)C(O)=O CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 4
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 4
- 229920006267 polyester film Polymers 0.000 description 4
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 4
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 2-Propenoic acid Natural products OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 description 3
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000002313 adhesive film Substances 0.000 description 3
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 3
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 3
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 3
- 230000037213 diet Effects 0.000 description 3
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 3
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 description 3
- 235000013772 propylene glycol Nutrition 0.000 description 3
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 description 2
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N Ethene Chemical compound C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 description 2
- 229940121710 HMGCoA reductase inhibitor Drugs 0.000 description 2
- 102000004895 Lipoproteins Human genes 0.000 description 2
- 108090001030 Lipoproteins Proteins 0.000 description 2
- PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N Niacin Chemical compound OC(=O)C1=CC=CN=C1 PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 2
- PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N Styrene Chemical compound C=CC1=CC=CC=C1 PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N Vinyl acetate Chemical compound CC(=O)OC=C XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 239000002998 adhesive polymer Substances 0.000 description 2
- POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N allantoin Chemical compound NC(=O)NC1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 2
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003524 antilipemic agent Substances 0.000 description 2
- 125000000732 arylene group Chemical group 0.000 description 2
- KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N clofibrate Chemical compound CCOC(=O)C(C)(C)OC1=CC=C(Cl)C=C1 KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960001214 clofibrate Drugs 0.000 description 2
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 description 2
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 description 2
- 150000002195 fatty ethers Chemical class 0.000 description 2
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 2
- 239000011888 foil Substances 0.000 description 2
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 2
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 2
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 2
- 239000012188 paraffin wax Chemical class 0.000 description 2
- 229940096701 plain lipid modifying drug hmg coa reductase inhibitors Drugs 0.000 description 2
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 2
- HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N pyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CCCN1 HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000003505 terpenes Chemical class 0.000 description 2
- 235000007586 terpenes Nutrition 0.000 description 2
- WTVHAMTYZJGJLJ-UHFFFAOYSA-N (+)-(4S,8R)-8-epi-beta-bisabolol Natural products CC(C)=CCCC(C)C1(O)CCC(C)=CC1 WTVHAMTYZJGJLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RGZSQWQPBWRIAQ-CABCVRRESA-N (-)-alpha-Bisabolol Chemical compound CC(C)=CCC[C@](C)(O)[C@H]1CCC(C)=CC1 RGZSQWQPBWRIAQ-CABCVRRESA-N 0.000 description 1
- KZJWDPNRJALLNS-VPUBHVLGSA-N (-)-beta-Sitosterol Natural products O[C@@H]1CC=2[C@@](C)([C@@H]3[C@H]([C@H]4[C@@](C)([C@H]([C@H](CC[C@@H](C(C)C)CC)C)CC4)CC3)CC=2)CC1 KZJWDPNRJALLNS-VPUBHVLGSA-N 0.000 description 1
- CSVWWLUMXNHWSU-UHFFFAOYSA-N (22E)-(24xi)-24-ethyl-5alpha-cholest-22-en-3beta-ol Natural products C1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)C=CC(CC)C(C)C)C1(C)CC2 CSVWWLUMXNHWSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KPAPHODVWOVUJL-UHFFFAOYSA-N 1-benzofuran;1h-indene Chemical compound C1=CC=C2CC=CC2=C1.C1=CC=C2OC=CC2=C1 KPAPHODVWOVUJL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006176 2-ethylbutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- KLEXDBGYSOIREE-UHFFFAOYSA-N 24xi-n-propylcholesterol Natural products C1C=C2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)CCC(CCC)C(C)C)C1(C)CC2 KLEXDBGYSOIREE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MVQVNTPHUGQQHK-UHFFFAOYSA-N 3-pyridinemethanol Chemical compound OCC1=CC=CN=C1 MVQVNTPHUGQQHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JTHZUSWLNCPZLX-UHFFFAOYSA-N 6-fluoro-3-methyl-2h-indazole Chemical compound FC1=CC=C2C(C)=NNC2=C1 JTHZUSWLNCPZLX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RSWGJHLUYNHPMX-UHFFFAOYSA-N Abietic-Saeure Natural products C12CCC(C(C)C)=CC2=CCC2C1(C)CCCC2(C)C(O)=O RSWGJHLUYNHPMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N Acipimox Chemical compound CC1=CN=C(C(O)=O)C=[N+]1[O-] DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 1
- HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N Acrylamide Chemical compound NC(=O)C=C HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M Acrylate Chemical compound [O-]C(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- NLHHRLWOUZZQLW-UHFFFAOYSA-N Acrylonitrile Chemical compound C=CC#N NLHHRLWOUZZQLW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N Allantoin Natural products NC(=O)N[C@@H]1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N 0.000 description 1
- 208000031104 Arterial Occlusive disease Diseases 0.000 description 1
- 206010003211 Arteriosclerosis coronary artery Diseases 0.000 description 1
- FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-M Butyrate Chemical compound CCCC([O-])=O FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N Butyric acid Natural products CCCC(O)=O FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 description 1
- 229920001268 Cholestyramine Polymers 0.000 description 1
- LPZCCMIISIBREI-MTFRKTCUSA-N Citrostadienol Natural products CC=C(CC[C@@H](C)[C@H]1CC[C@H]2C3=CC[C@H]4[C@H](C)[C@@H](O)CC[C@]4(C)[C@H]3CC[C@]12C)C(C)C LPZCCMIISIBREI-MTFRKTCUSA-N 0.000 description 1
- 229920002911 Colestipol Polymers 0.000 description 1
- XUIIKFGFIJCVMT-GFCCVEGCSA-N D-thyroxine Chemical compound IC1=CC(C[C@@H](N)C(O)=O)=CC(I)=C1OC1=CC(I)=C(O)C(I)=C1 XUIIKFGFIJCVMT-GFCCVEGCSA-N 0.000 description 1
- ARVGMISWLZPBCH-UHFFFAOYSA-N Dehydro-beta-sitosterol Natural products C1C(O)CCC2(C)C(CCC3(C(C(C)CCC(CC)C(C)C)CCC33)C)C3=CC=C21 ARVGMISWLZPBCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N Elaidinsaeure-aethylester Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- HEMJJKBWTPKOJG-UHFFFAOYSA-N Gemfibrozil Chemical compound CC1=CC=C(C)C(OCCCC(C)(C)C(O)=O)=C1 HEMJJKBWTPKOJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000013032 Hydrocarbon resin Substances 0.000 description 1
- 208000035150 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 description 1
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 description 1
- 208000008892 Lipoid Proteinosis of Urbach and Wiethe Diseases 0.000 description 1
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M Methacrylate Chemical compound CC(=C)C([O-])=O CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004677 Nylon Substances 0.000 description 1
- BPQQTUXANYXVAA-UHFFFAOYSA-N Orthosilicate Chemical compound [O-][Si]([O-])([O-])[O-] BPQQTUXANYXVAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004952 Polyamide Substances 0.000 description 1
- 239000004721 Polyphenylene oxide Substances 0.000 description 1
- 239000004743 Polypropylene Substances 0.000 description 1
- 229920001328 Polyvinylidene chloride Polymers 0.000 description 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 1
- KHPCPRHQVVSZAH-HUOMCSJISA-N Rosin Natural products O(C/C=C/c1ccccc1)[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 KHPCPRHQVVSZAH-HUOMCSJISA-N 0.000 description 1
- RTAQQCXQSZGOHL-UHFFFAOYSA-N Titanium Chemical compound [Ti] RTAQQCXQSZGOHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BZHJMEDXRYGGRV-UHFFFAOYSA-N Vinyl chloride Chemical compound ClC=C BZHJMEDXRYGGRV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003526 acipimox Drugs 0.000 description 1
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 229960000458 allantoin Drugs 0.000 description 1
- RGZSQWQPBWRIAQ-LSDHHAIUSA-N alpha-Bisabolol Natural products CC(C)=CCC[C@@](C)(O)[C@@H]1CCC(C)=CC1 RGZSQWQPBWRIAQ-LSDHHAIUSA-N 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 239000003957 anion exchange resin Substances 0.000 description 1
- 239000012752 auxiliary agent Substances 0.000 description 1
- MJVXAPPOFPTTCA-UHFFFAOYSA-N beta-Sistosterol Natural products CCC(CCC(C)C1CCC2C3CC=C4C(C)C(O)CCC4(C)C3CCC12C)C(C)C MJVXAPPOFPTTCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LGJMUZUPVCAVPU-UHFFFAOYSA-N beta-Sitostanol Natural products C1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)CCC(CC)C(C)C)C1(C)CC2 LGJMUZUPVCAVPU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NJKOMDUNNDKEAI-UHFFFAOYSA-N beta-sitosterol Natural products CCC(CCC(C)C1CCC2(C)C3CC=C4CC(O)CCC4C3CCC12C)C(C)C NJKOMDUNNDKEAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IIBYAHWJQTYFKB-UHFFFAOYSA-N bezafibrate Chemical compound C1=CC(OC(C)(C)C(O)=O)=CC=C1CCNC(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 IIBYAHWJQTYFKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000516 bezafibrate Drugs 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 229940036350 bisabolol Drugs 0.000 description 1
- HHGZABIIYIWLGA-UHFFFAOYSA-N bisabolol Natural products CC1CCC(C(C)(O)CCC=C(C)C)CC1 HHGZABIIYIWLGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 244000309466 calf Species 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 1
- 239000002327 cardiovascular agent Substances 0.000 description 1
- 229940125692 cardiovascular agent Drugs 0.000 description 1
- 229920002301 cellulose acetate Polymers 0.000 description 1
- 235000019480 chamomile oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000010628 chamomile oil Substances 0.000 description 1
- 235000020974 cholesterol intake Nutrition 0.000 description 1
- GMRWGQCZJGVHKL-UHFFFAOYSA-N colestipol Chemical compound ClCC1CO1.NCCNCCNCCNCCN GMRWGQCZJGVHKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002604 colestipol Drugs 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 description 1
- 208000026758 coronary atherosclerosis Diseases 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 239000007933 dermal patch Substances 0.000 description 1
- 229960001767 dextrothyroxine Drugs 0.000 description 1
- 230000000378 dietary effect Effects 0.000 description 1
- 235000013325 dietary fiber Nutrition 0.000 description 1
- 235000019621 digestibility Nutrition 0.000 description 1
- POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-M dodecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCC([O-])=O POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 238000002651 drug therapy Methods 0.000 description 1
- 230000008030 elimination Effects 0.000 description 1
- 238000003379 elimination reaction Methods 0.000 description 1
- 239000002532 enzyme inhibitor Substances 0.000 description 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N ethyl oleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N 0.000 description 1
- 229940093471 ethyl oleate Drugs 0.000 description 1
- 229960003501 etofibrate Drugs 0.000 description 1
- XXRVYAFBUDSLJX-UHFFFAOYSA-N etofibrate Chemical compound C=1C=CN=CC=1C(=O)OCCOC(=O)C(C)(C)OC1=CC=C(Cl)C=C1 XXRVYAFBUDSLJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 description 1
- YMTINGFKWWXKFG-UHFFFAOYSA-N fenofibrate Chemical compound C1=CC(OC(C)(C)C(=O)OC(C)C)=CC=C1C(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 YMTINGFKWWXKFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002297 fenofibrate Drugs 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 229960003627 gemfibrozil Drugs 0.000 description 1
- 230000009477 glass transition Effects 0.000 description 1
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 description 1
- 125000003187 heptyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229920006270 hydrocarbon resin Polymers 0.000 description 1
- 150000001261 hydroxy acids Chemical class 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 208000023589 ischemic disease Diseases 0.000 description 1
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 150000002596 lactones Chemical class 0.000 description 1
- 229940070765 laurate Drugs 0.000 description 1
- 201000005604 lipoid proteinosis Diseases 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 229910021645 metal ion Inorganic materials 0.000 description 1
- FQPSGWSUVKBHSU-UHFFFAOYSA-N methacrylamide Chemical compound CC(=C)C(N)=O FQPSGWSUVKBHSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000000178 monomer Substances 0.000 description 1
- 235000021281 monounsaturated fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 229960003512 nicotinic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000001968 nicotinic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011664 nicotinic acid Substances 0.000 description 1
- 229960004738 nicotinyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001778 nylon Polymers 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 125000001147 pentyl group Chemical group C(CCCC)* 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 239000003208 petroleum Substances 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 229920001515 polyalkylene glycol Chemical class 0.000 description 1
- 229920002647 polyamide Polymers 0.000 description 1
- 229920001083 polybutene Polymers 0.000 description 1
- 229920000570 polyether Polymers 0.000 description 1
- 229920000139 polyethylene terephthalate Polymers 0.000 description 1
- 239000005020 polyethylene terephthalate Substances 0.000 description 1
- 229920001155 polypropylene Polymers 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 229940068965 polysorbates Drugs 0.000 description 1
- 229920002635 polyurethane Polymers 0.000 description 1
- 239000004814 polyurethane Substances 0.000 description 1
- 229920000915 polyvinyl chloride Polymers 0.000 description 1
- 239000004800 polyvinyl chloride Substances 0.000 description 1
- 239000005033 polyvinylidene chloride Substances 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- FYPMFJGVHOHGLL-UHFFFAOYSA-N probucol Chemical compound C=1C(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=CC=1SC(C)(C)SC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 FYPMFJGVHOHGLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003912 probucol Drugs 0.000 description 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 description 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 description 1
- 238000004393 prognosis Methods 0.000 description 1
- HJWLCRVIBGQPNF-UHFFFAOYSA-N prop-2-enylbenzene Chemical compound C=CCC1=CC=CC=C1 HJWLCRVIBGQPNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 description 1
- 229950005143 sitosterol Drugs 0.000 description 1
- KZJWDPNRJALLNS-VJSFXXLFSA-N sitosterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CC[C@@H](CC)C(C)C)[C@@]1(C)CC2 KZJWDPNRJALLNS-VJSFXXLFSA-N 0.000 description 1
- NLQLSVXGSXCXFE-UHFFFAOYSA-N sitosterol Natural products CC=C(/CCC(C)C1CC2C3=CCC4C(C)C(O)CCC4(C)C3CCC2(C)C1)C(C)C NLQLSVXGSXCXFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000015500 sitosterol Nutrition 0.000 description 1
- 230000009759 skin aging Effects 0.000 description 1
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 239000003270 steroid hormone Substances 0.000 description 1
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 description 1
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- IMCGHZIGRANKHV-AJNGGQMLSA-N tert-butyl (3s,5s)-2-oxo-5-[(2s,4s)-5-oxo-4-propan-2-yloxolan-2-yl]-3-propan-2-ylpyrrolidine-1-carboxylate Chemical compound O1C(=O)[C@H](C(C)C)C[C@H]1[C@H]1N(C(=O)OC(C)(C)C)C(=O)[C@H](C(C)C)C1 IMCGHZIGRANKHV-AJNGGQMLSA-N 0.000 description 1
- 239000010936 titanium Substances 0.000 description 1
- 229910052719 titanium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 235000021076 total caloric intake Nutrition 0.000 description 1
- KHPCPRHQVVSZAH-UHFFFAOYSA-N trans-cinnamyl beta-D-glucopyranoside Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC=CC1=CC=CC=C1 KHPCPRHQVVSZAH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 1
- 235000021122 unsaturated fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 150000004670 unsaturated fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
- A61K9/7061—Polyacrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
- A61K31/366—Lactones having six-membered rings, e.g. delta-lactones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7069—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polysiloxane, polyesters, polyurethane, polyethylene oxide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Hematology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Description
A találmány olyan készítményre vonatkozik, amely legalább egy, a vér zsírértékeit befolyásoló hatóanyagot tartalmaz.
Ez a hatóanyag a hatóanyagoknak azon csoportjába tartozik, amelyek a szervezetben beavatkoznak a zsírok anyagcseréjébe, és amelyeket az azzal kapcsolatos betegségek kezelésére szoktak alkalmazni.
Ezek a hatóanyagok elsősorban a hidroxi-metilglutaril-CoA-reduktáz (HMG-CoA-reduktáz) gátlóinak a sorába tartoznak.
A lipidanyagcsere szisztémás zavarainak, különösen az úgynevezett hiperlipoproteinémiáknak nagy jelentősége van a véredények arterioszklerotikus megbetegedéseiben és azok következményeivel: a szívinfarktussal, apoplektikus bántalmakkal és artériás érelzáródásokkal. Az USA-ban és Európában a felnőtt lakosság mintegy 15 százaléka a magasabb vérlipidértékei miatt a kardiovaszkuláris betegségek kockázatának fokozottan van kitéve. Ezért a megelőzés, gyógyítás és a következmények kezelése szempontjából egyaránt értelmes és célszerű a vérplazma magas lipidszintjeinek a csökkentése.
A hiperlipoproteinémia minden kezelésének az alapja a megfelelő étrend. Biztosítani kell a normális testsúlyt, a táplálékban az elegendő mennyiségű rostos anyagot, a csökkentett (napi 300 mg-nál nem nagyobb) koleszterinfelvételt, valamint azt, hogy a zsiradékok a táplálék össz-kalóriaértékének legfeljebb a 30%-át tegyék ki. Ajánlatos a táplálékkal bevitt telítetlen, elsősorban az egyszer telítetlen zsírsavak mennyiségének a növelése, mert ezek javítják a lipoproteinek metabolizálódását (emészthetőségét).
Amennyiben a vér lipidszintjét az étrenddel önmagában nem sikerül normalizálni, és a fokozott kockázat továbbra is fennáll, a diétán kívül indokolt a lipidszintet csökkentő gyógyszerek előírása is. A lipidszintet csökkentő gyógyszerekkel történő kezeléssel ezek a megbetegedések jelentős csökkenése érhető el. A legújabb tanulmányok, például a LCAS (Lipoprotein and Coronary Atherosclerosis Study), LIPID (Long-term Intervention with Pravastatin in Ischemic Disease) és CARE (The Cholesterol and Recurrent Events Trial) kimutatták, hogy az arterioszklerotikus megbetegedéseket gyógyszeres kezeléssel akkor is meg lehet előzni, ha a vérplazma zsirszintje normális (!) vagy csak kissé magasabb a normálisnál.
A bypass operációk tartós eredményességét gyakran korlátozza a bypassokban fellépő érelmeszesedés. Az érelmeszesedés előrehaladását a vér LPL-szintjének a következetes csökkentésével lehet lecsökkenteni. Kimutatható volt, hogy a lovasztatinnal történő utókezelés a bypassoknak hosszabb ideig tartó nyitva tartásához, és ezzel jobb prognózisához vezet.
A vér lipidszintjét csökkentő gyógyszerek két csoportba oszthatók: azokra, amelyek mind a trigliceridek, mind a koleszterin vérszintjét csökkentik, és azokra, amelyek főleg csak az utóbbiét. Az első csoportba tartozik például a klofibrát, etofibrát, etofillin-klofibrát, bezafibrát, fenofibrát, gemfibrozil, nikotinsav, nikotinil-alkohol és acipimox. A főként a koleszterinszintet csökkentő hatóanyagok közé tartoznak: anioncserélő műgyanták, mint a Kolesztiramin vagy Kolesztipol; enzimgátlók, mint a hidroxi-metil-glutaril-CoA-reduktáz (HMG-CoA-reduktáz) gátlók, mint a lovasztatin, szimvasztatin, mevasztatin, pravasztatin, fluvasztatin, cerivasztatin vagy atorvasztatin, probukol, dextrotiroxin és szitoszterol.
Ezek a hatóanyagok mind a koleszterinszintézis korai stádiumában gátolják a hidroxi-metil-glutaril-CoAreduktázt, és a hiperkoleszterinémia leghatékonyabb gyógyszerei közé tartoznak.
Jelenleg ezek a gyógyszerkészítmények általában tabletták és kapszulák alakjában 5-40 mg adagokban fordulnak elő a kereskedelmi forgalomban. A hatóanyagot vagy aktív alakjában, azaz a hidroxisav nátriumsójaként (például pravasztatin), vagy prodrugként, azaz a hatóanyag-molekula laktonjaként tartalmazzák (például lovasztatin). Szájon át történő beadás után azonban a gyomor-bél traktusból a beadott adagnak csupán a körülbelül 30%-a szívódik fel. A hatóanyagnak a felszívódott része aztán tipikusan first-pass hatás alá kerül. Ezáltal az abszolút biohasznosíthatóság 10-30%. Az aktív hatóanyag kiürülésének a felezési ideje 1-2 óra. Kivétel az atorvasztatin a maga 14 órás felezési idejével.
A technika mai állásának a HMG-CoA-reduktázgátlókat tartalmazó és topikusan alkalmazható készítmények felelnek meg. Az ebbe az osztályba tartozó anyagok bőrbetegségek ellen alkalmazhatók. A pszoriázis ellen ható HMG-CoA-reduktáz-gátlók például a bőr öregedése és akne ellen is felhasználhatók. Klasszikus gyógyszerformáknál gél, kenőcs vagy krém tartalmazza a hatóanyagot. Nem terápiás célú alkalmazást jelent, amikor ezt a hatóanyagosztályt más (egyébként csak elégtelenül felszívódó) hatóanyagok perkután felszívódási sebességének a fokozására használják.
Olyan rendszereket, amelyek ennek a hatóanyagosztálynak a transzdermális alkalmazását veszik figyelembe, ritkábban írtak le.
Az 5,629,014 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban ismertetik egyebek között a lovasztatin bőrön vagy nyálkahártyán át történő szabályozott leadását. Hatóanyagtartályként ebben a rendszerben egy mikrocelluláris poliészter-, illetve poliéterhab szolgál. Mivel a hab maga nem tapad, az alkalmazási felületen adalék anyagot kell alkalmazni a rögzítéséhez. Ezért ez a habszerű rendszer viszonylag vastag és merev, a páciensek számára nem kényelmes, mert nem követi a test mozgását, és könnyen le is esik.
„Lipidcsökkentők” csoportnéven említ meg egy transzdermális alkalmazást a DE 3634016 C2 számú német közzétételi irat. A rendszerre az a jellemző, hogy a tapadásért felelős összetevője a nem tapadó hatóanyagtartálytól elkülönített.
Az EPA 0782861 olyan perkután abszorbeálható készítményeket tárt fel (például egy rezervoártapasz formájában), amelyek egy gyógyszert és egy oldásközvetítőt tartalmaznak. Az oldásközvetítő esetében az N-szubsztituált O-toluidinek meghatározott csoportjá2
HU 226 614 Β1 hoz tartozó vegyületről van szó. Ezek a vegyületek ezenfelül a hatóanyagnak a bőrön keresztül történő abszorpcióját is elősegítik. Hatóanyagként többek között lipidcsökkentők szerepelnek, mint amilyenek a pravasztatin, lovasztatin, fluvasztatin és szimvasztatin. Példaként olyan bőrtapaszokat említenek, amelyek gyulladásgátló hatóanyagokat, kardiovaszkuláris hatóanyagokat, pszichofarmakonokat vagy szteroid hormonokat tartalmaznak.
A technika fent említett állásából kiindulva a jelen találmány feladata olyan legalább egy, a vér zsírértékeit befolyásoló hatóanyagot tartalmazó készítmény kidolgozása, amely hatóanyagtartályként hosszabb időn át biztosítani tudja a hatóanyag egyformán lassú és pontos adagokban történő leadását, valamint a legnagyobb biohasznosíthatóságát egy felhasználóbarát alkalmazási mód mellett, és amelynél a készítmény hatóanyag-tárolóként működik.
A feladat találmány szerinti megoldásaként olyan transzdermális terápiás tapaszt (TTR) javasolunk, amelyben a hatóanyagot egy öntapadó, a bőrtől távolabb eső oldalán a hatóanyagot át nem bocsátó hátulsó réteggel fedett mátrixréteg tartalmazza, amely a vér zsírértékeit befolyásoló hatóanyagot és legalább egy, a hatóanyagnak a bőrbe hatolását elősegítő segédanyagot tartalmaz - amint azt az 1. szabadalmi igénypont tárgyi körében megjelöltük. A megoldás szerint a transzdermális tapaszban a hatóanyagot a hidroxi-metil-glutarilCoA-reduktáz-gátlók csoportjából választjuk, a mátrix öntapadó rétege egy poliakrilátalapú massza vagy szilikonalapú massza, és a segédanyagot abból a csoportból választjuk, amely a következőkből áll: pirrolidonszármazékok, zsírsavak, zsíralkoholok, zsírsavas észterek, zsíréterek, paraffinszármazékok, terpének, etilénglikolmonoalkil-éterek, polioxietilén-alkil-éterek, polioxietilénaril-éterek, polioxietilén-alkil-észterek, polioxipropilén-alkil-éterek, propilénglikol zsírsavszármazékai, glicerin zsírsavas észterei, poliszorbátok, poloxamerek, dialkilszulfoxidok, karbamid és karbamidszármazékok, glicerin, természetes olajok, lauro-kaprámok, foszfolipidek, amidok, aminosavak, Ν,Ν-dimetil-formamid, N-metilformamid, acetonidok, kalcium-tioglikolát, propilénglikol, polietilénglikol, alkil-szulfátok, nátrium-lauril-szulfát, tetrahidrofurfuril-alkohol, makrociklusos vegyületek, vagy olyan poláris oldószerek, mint a pantenol.
A találmány szerinti transzdermális terápiás alkalmazási rendszer rendkívül hatékony gyógyszeres terápiát biztosít, amelyben a hatóanyag felszabadítását hosszú időn át megközelítőleg állandó sebességgel és pontosan ellenőrizhető módon sikerül véghezvinni, és ugyanakkor az anyag abszolút biohasznosíthatósága is szignifikánsan megnő.
További megvalósítási formák az aligénypontok szerintiek. Különösen azzal jellemzett az öntapadó massza, hogy abban legalább egy olyan hatóanyag van, amely a hidroxi-metil-glutaril-CoA-reduktázt gátolja, és amely tartalmazza továbbá egy béta-hidroxi-karbonsav (I) vagy egy tetrahidro-4-hidroxi-6-oxo-2H-pirán (II) szerkezeti elemeit. A hatóanyag sója alakjában vagy észtere alakjában lehet jelen.
A találmány szerinti tapaszhoz öntapadó poliakrilátalapú masszát vagy szilikonbázisú masszát alkalmazhatunk.
A poliakrilátalapú masszáknak a jellemzője, hogy előállításukhoz akrilsavat és/vagy alkil-akrilsavat, elsősorban metakrilsavat, illetve ezeknek a származékait alkalmazzuk. Az akrilsavas és/vagy metakrilsavas alkil-észterek között előnyben részesülnek az alkilcsoportjukban 1-18 szénatommal rendelkezők, különösen a metil-, etil-, η-butil-, izobutil-, pentil-, 2-etil-butil-, η-hexil-, heptil-, η-oktil-, izooktil-, 2-etil-hexil-, n-decil-, izodecil-, n-dodecil- és sztearil-akrilát, illetve -metakrilát. Ezek mellett a polimerek/kopolimerek felépítésében további komonomerek vehetnek részt. Példák erre az akril-, illetve metakrilamid, az akrilsavas és/vagy metakrilsavas hidroxi-alkil-észterek és polialkilénglikol-észterek, az akrilsavnak és/vagy metakrilsavnak vagy ezek sóinak a nitrogéntartalmú monomerjei, az etilén, vinil-acetát, vinil-propionát, vinil-butirát, vinil-pirrolidon, vinil-klorid, vinil-toluol, akrilnitril vagy sztirol.
A szilikonalapú masszák jellemzői: nagy szabad térfogat, alacsony üvegesedési hőmérséklet, nagy flexibilitás és gázáteresztő képesség, biokompatibilitás, kicsiny felületi feszültség és jó nedvesedés, hőállóság, jó tapadóképesség, adhézió és kohézió. A szilikonalapú masszák jellegzetessége, hogy egy alacsony viszkozitású polidimetil-sziioxánból és egy térhálós szilikátgyantából álló polikondenzátumot alkotnak. Az úgynevezett aminrezisztencia fokozása végett a polidimetilsziloxán végső hidroxilcsoportja trimetil-sziloxánnal kondenzálható.
Jelen lehet továbbá egy, az öntapadó masszával összekapcsolt hátsó réteg. Ez lehet a hatóanyag számára áthatolhatatlan, okkluzív jellegű. Különböző anyagokból készülhet el, amelyeket a hasonló szokásos termékekben alkalmaznak. Ilyen anyagok például cellulóz-acetát, etil-cellulóz, polietilén-tereftalát, lágyított vinil-acetát/vinil-klorid kopolimerizátumok, nejlon, etilén/vinil-acetát kopolimerizátumok, lágyított poli(vinilklorid), poliuretán, polivinilidén-klorid, polipropilén, polietilén, poliamid vagy alumínium.
Továbbá tartalmazhat a készítmény tapadást fokozó és áthatolást elősegítő anyagokat, bőrgyulladásenyhítőket, fémionokat, mint az alumínium és a titán, és a kohézió fokozásának az érdekében lágyítószereket, paraffinokat, ciklusos szénhidrogéneket vagy növényi olajokat.
Az alkalmazható tapadást fokozó szerek közé tartoznak a kolofóniumgyanták, politerpéngyanták, petróleumgyanták, kumaron-indén-gyanták, terpén-fenol3
HU 226 614 Β1 gyanták, szénhidrogéngyanták vagy folyékony polibuténgyanták.
A hatóanyag áthatolását elősegítő anyagokként alkalmazhatók: pirrolidonszármazékok, zsírsavak, zsíralkoholok, zsírsavas észterek, zsíréterek, paraffinszármazékok, terpének, etilénglikol-monoalkil-éterek, polioxietilén-alkil-éterek, polioxietilén-aril-éterek, polioxietilén-alkil-észterek, polioxipropilén-alkil-éterek, propilénglikol zsírsavszármazékai, glicerin zsírsavas észterei, poliszorbátok, poloxamerek, dialkil-szulfoxidok, karbamid és karbamidszármazékok, glicerin, természetes olajok, lauro-kaprámok, foszfolipidek, amidok, aminosavak, Ν,Ν-dimetil-formamid, N-metilformamid, acetonidok, kalcium-tioglikolát, propilénglikol, polietilénglikol, alkil-szulfátok, nátrium-lauril-szulfát, tetrahidrofurfuril-alkohol, makrociklusos vegyületek, vagy poláris oldószerek, mint pantenol.
A találmány szerinti készítmény bőrgyulladást enyhítő szereket is tartalmazhat, mint a biszabolol, kamillaolaj, allantoin, glicerin vagy dipantenol.
A következőkben példákkal közelebbről megvilágítjuk a találmányt.
Példák
1. példa
626 g szilikonalapú öntapadó polimer oldatot (például 70 tömeg% BIO PSA X7-4301 n-heptánban) elkeverünk 48 g (lovasztatint tartalmazó) 2-pirrolidonnal, és az elegyet 600 pm vastag filmréteg alakjában simítókéssel felvisszük egy fluorpolimerizált poliészterfóliára (például Scotchpak® 1022-re). A nedves filmet 30 percen át 50 °C-on szárítjuk, majd egy poliészterfóliával (például Hostaphan RN 15-tel) kasírozzuk. Az így előállított tapadó film felületi tömege körülbelül 300 g/cm2. Ebből a laminátumból megfelelő sajtolófej segítségével kívánt méretű TTR-eket sajtolunk ki, és izolált tehéntőgybőrön megmérjük az in vitro hatóanyag-behatolást. Az átlagos áramlási sebesség egy 72 órás időszakon belül 0,3 pg/cm2/h körüli volt.
2. példa
459,2 g szilikonalapú öntapadó polimer oldatot (például 70 tömeg% BIO PSA X7-4301 n-heptánban) elkeverünk 6,6 g (lovasztatint tartalmazó) etil-oleáttal, és az elegyet 600 pm vastag fiímréteg alakjában simítókéssel felvisszük egy fluorpolimerizált poliészterfóliára (például Scotchpak® 1022-re). A nedves filmet 30 percen át 50 °C-on szárítjuk, majd egy poliészterfóliával (például Hostaphan RN 15-tel) kasírozzuk. Az így előállított tapadó film felületi tömege körülbelül 300 g/cm2. Ebből a laminátumból megfelelő sajtolófej segítségével kívánt méretű TTR-eket sajtolunk ki, és izolált tehéntőgybőrön megmérjük az in vitro hatóanyag-behatolást. Egy 72 órás időszakon belül a bedolgozott hatóanyag csaknem kvantitatívan átdiffundált a tehéntőgybőrön.
3. példa
85,34 g öntapadó, karboxilcsoportokat tartalmazó poliakrilátot (például 48,1 tömeg% Durotak 387-2052-t etil-acetát, n-heptán, 2-propanol és etanol elegyében), 85,34 g hidrofil akrilát ragasztóelegyet (például 60 tömeg% Plastoid E 35 H-t etil-acetátban), 12,5 g etil-acetátot, valamint 8,4 g (lovasztatint tartalmazó) 2-pirrolidont összekeverünk, és az elegyet 400 pm vastag filmréteg alakjában simítókéssel felvisszük egy szilikonizált poliészterfóliára (például Hostaphan® RN 100-ra). A nedves filmet 30 percen át 50 °C-on szárítjuk, majd egy poliészterfóliával (például Hostaphan RN 15-tel) kasírozzuk. Az így előállított tapadó film felületi tömege körülbelül 130 g/cm2.
Claims (11)
- SZABADALMI IGÉNYPONTOK1. Készítmény transzdermális terápiás rendszer alakjában, amely egy öntapadó, a bőrtől távolabb eső oldalán a hatóanyagot át nem bocsátó hátulsó réteggel lefedhető mátrixréteget tartalmaz, amely tartalmaz legalább egy, a vér zsírértékeit befolyásoló hatóanyagot és legalább egy, a hatóanyagnak a bőrbe hatolását elősegítő segédanyagot, azzal jellemezve, hogy az említett hatóanyagot a hidroxi-metil-glutaril-CoAreduktáz-gátlók csoportjából választjuk, az öntapadó mátrixréteg poliakrilátalapú massza vagy szilikonalapú massza, a segédanyagot következőkből álló csoportból választjuk: pirrolidonszármazékok, zsírsavak, zsíralkoholok, zsírsavas észterek, zsíréterek, paraffinszármazékok, terpének, etilénglikol-monoalkil-éterek, polioxietilén-alkil-éterek, polioxietilén-aril-éterek, polioxietilén-alkilészterek, polioxipropilén-alkil-éterek, propilénglikol zsírsavszármazékai, glicerin zsírsavas észterei, poliszorbátok, poloxamerek, dialkil-szulfoxidok, karbamid és karbamidszármazékok, glicerin, természetes olajok, lauro-kaprámok, foszfolipidek, amidok, aminosavak, Ν,Ν-dimetil-formamid, N-metil-formamid, acetonidok, kalcium-tioglikolát, propilénglikol, polietilénglikol, alkilszulfátok, nátrium-lauril-szulfát, tetrahidrofurfuril-alkohol, makrociklusos vegyületek, vagy poláris oldószerek, mint pantenol.
- 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a hidroxi-metil-glutaril-CoA-reduktázt gátló hatóanyag a molekulájában egy béta-hidroxi-karbonsav vagy egy tetrahidro-4-hidroxi-6-oxo-pirán szerkezeti jellegzetességeit tartalmazza.
- 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a hidroxi-metil-glutaril-CoAreduktázt gátló hatóanyag a sója vagy észtere alakjában van jelen.
- 4. Az 1-3. igénypontok közül egy vagy több szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a hidroxi-metilglutaril-CoA-reduktázt gátló hatóanyag lovasztatin, szimvasztatin, mevasztatin, pravasztatin, fluvasztatin, atorvasztatin, eptasztatin vagy cerivasztatin.
- 5. Az 1-4. igénypontok közül egy vagy több szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a mátrix öntapadó rétege legalább egy homo-, ko- vagy blokkpolimert tartalmaz.HU 226 614 Β1
- 6. Az 1-5. igénypontok közül egy vagy több szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az öntapadó massza egy olvadékragasztó.
- 7. Az 1-6. igénypontok közül egy vagy több szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az öntapadó massza legalább egy, a tapadást fokozó segédanyagot tartalmaz.
- 8. Az 1-7. igénypontok közül egy vagy több szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az öntapadó massza legalább egy lágyítószert tartalmaz.
- 9. Az 1-8. igénypontok közül egy vagy több szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az öntapadó massza legalább egy, a bőrizgatást enyhítő segédanyagot tartalmaz.
- 10. Az 1-9. igénypontok közül egy vagy több szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az öntapadó massza5 legalább egy, a kohézióra ható anyagot tartalmaz.
- 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti készítmény felhasználása egy olyan szer előállítására, amely csökkenti a megemelkedett plazmalipidszintet, különösen a lipidanyagcsere szisztémás zavarainál, az10 úgynevezett hiperlipoproteinémiáknál és a véredények megbetegedéseiben, mint szívinfarktus, valamint az artériás elzáródások betegségében.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19830732A DE19830732B4 (de) | 1998-07-09 | 1998-07-09 | Zusammensetzung, enthaltend mindestens einen die Blutfettwerte beeinflussenden Wirkstoff und seine Verwendung |
| PCT/EP1999/004757 WO2000002541A1 (de) | 1998-07-09 | 1999-07-07 | Transdermales pflaster, enthaltend mindestens einen die blutfettwerte beeinflussenden wirkstoff |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUP0102718A2 HUP0102718A2 (hu) | 2002-03-28 |
| HUP0102718A3 HUP0102718A3 (en) | 2002-12-28 |
| HU226614B1 true HU226614B1 (en) | 2009-04-28 |
Family
ID=7873488
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU0102718A HU226614B1 (en) | 1998-07-09 | 1999-07-07 | Transdermal plaster containing at least one active ingredient which influences blood serum lipid levels |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1094797B1 (hu) |
| JP (1) | JP2002520272A (hu) |
| KR (1) | KR100549848B1 (hu) |
| CN (1) | CN1309377C (hu) |
| AR (1) | AR019902A1 (hu) |
| AT (1) | ATE278395T1 (hu) |
| AU (1) | AU770573B2 (hu) |
| BR (1) | BR9911941A (hu) |
| CA (1) | CA2336712C (hu) |
| CZ (1) | CZ300976B6 (hu) |
| DE (2) | DE19830732B4 (hu) |
| ES (1) | ES2230872T3 (hu) |
| HU (1) | HU226614B1 (hu) |
| IL (2) | IL140667A0 (hu) |
| MX (1) | MXPA01000126A (hu) |
| NZ (1) | NZ509215A (hu) |
| PL (1) | PL194983B1 (hu) |
| RU (1) | RU2227023C2 (hu) |
| TR (1) | TR200100021T2 (hu) |
| TW (1) | TWI237572B (hu) |
| WO (1) | WO2000002541A1 (hu) |
| ZA (1) | ZA200100171B (hu) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PL189890B1 (pl) * | 1999-09-14 | 2005-10-31 | Kazmierski Jan Zaklad Prod Usl | Preparat do ochrony roślin przed chorobami |
| AU2003264443A1 (en) * | 2002-09-20 | 2004-04-08 | Kowa Co., Ltd. | Preparation for external use |
| US9173836B2 (en) | 2003-01-02 | 2015-11-03 | FemmeParma Holding Company, Inc. | Pharmaceutical preparations for treatments of diseases and disorders of the breast |
| WO2004060322A2 (en) * | 2003-01-02 | 2004-07-22 | Femmepharma Holding Company, Inc. | Pharmaceutical preparations for treatments of diseases and disorders of the breast |
| EP1731147A4 (en) * | 2004-03-31 | 2010-06-30 | Kowa Co | EXTERNAL PREPARATION |
| JP4986411B2 (ja) * | 2004-06-01 | 2012-07-25 | 久光製薬株式会社 | 貼付剤 |
| US8173155B2 (en) | 2004-06-01 | 2012-05-08 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Adhesive patch |
| WO2006002127A1 (en) * | 2004-06-21 | 2006-01-05 | Fairfield Clinical Trials, Llc | Transdermal delivery system for statin combination therapy |
| DE102004062182B4 (de) * | 2004-12-20 | 2007-06-06 | Bayer Schering Pharma Ag | Transdermales Pflaster mit Progesteron A-Spezifische Liganden (PRASL) als Wirkstoff |
| WO2007103366A2 (en) * | 2006-03-07 | 2007-09-13 | Osteoscreen Ip, Llc | Hmg co-a reductase inhibitor enhancement of bone and cartilage |
| KR100817274B1 (ko) * | 2006-08-21 | 2008-03-27 | 삼성전기주식회사 | 발광 다이오드 패키지 및 그 제조방법 |
| EP3556359A4 (en) | 2016-12-19 | 2020-08-05 | Nutritape, S.L. | ENERGIZING PLASTER FOR SPORTS |
| WO2020185394A1 (en) * | 2019-03-12 | 2020-09-17 | Corning Incorporated | Ceramic honeycomb body with skin |
| TWI803052B (zh) * | 2021-11-12 | 2023-05-21 | 佛教慈濟醫療財團法人 | 經皮遞送裝置及其使用及製造方法 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3634016A1 (de) * | 1986-04-17 | 1987-10-29 | Lohmann Gmbh & Co Kg | Flaechenfoermiges therapeutisches system, verfahren zu seiner herstellung und seine verwendung |
| US5503844A (en) * | 1993-05-18 | 1996-04-02 | Mli Acquisition Corp. Ii | Foam laminate transdermal patch |
| FR2719220A1 (fr) * | 1994-04-29 | 1995-11-03 | Lafon Labor | Nouvelle forme galénique pour l'administration transdermique. |
| WO1996011022A1 (fr) * | 1994-10-05 | 1996-04-18 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Constituants de composition medicamenteuse comprenant des derives de o-toluidine n-substituee et preparation absorbable par voie cutanee |
| DE19541260A1 (de) * | 1995-11-06 | 1997-05-07 | Lohmann Therapie Syst Lts | Therapeutische Zubereitung zur transdermalen Applikation von Wirkstoffen durch die Haut |
| AU1143899A (en) * | 1997-11-10 | 1999-05-31 | Novo Nordisk A/S | Transdermal delivery of 3,4-diarylchromans |
-
1998
- 1998-07-09 DE DE19830732A patent/DE19830732B4/de not_active Expired - Lifetime
-
1999
- 1999-07-06 TW TW088111470A patent/TWI237572B/zh not_active IP Right Cessation
- 1999-07-07 MX MXPA01000126A patent/MXPA01000126A/es active IP Right Grant
- 1999-07-07 CN CNB998084255A patent/CN1309377C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-07 KR KR1020017000286A patent/KR100549848B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1999-07-07 EP EP99936490A patent/EP1094797B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-07 DE DE59910758T patent/DE59910758D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-07 AR ARP990103304A patent/AR019902A1/es active IP Right Grant
- 1999-07-07 RU RU2001102046/15A patent/RU2227023C2/ru active
- 1999-07-07 PL PL345510A patent/PL194983B1/pl unknown
- 1999-07-07 HU HU0102718A patent/HU226614B1/hu unknown
- 1999-07-07 CA CA002336712A patent/CA2336712C/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-07 AU AU51574/99A patent/AU770573B2/en not_active Expired
- 1999-07-07 AT AT99936490T patent/ATE278395T1/de not_active IP Right Cessation
- 1999-07-07 ES ES99936490T patent/ES2230872T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-07 CZ CZ20010093A patent/CZ300976B6/cs unknown
- 1999-07-07 NZ NZ509215A patent/NZ509215A/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-07-07 IL IL14066799A patent/IL140667A0/xx active IP Right Grant
- 1999-07-07 BR BR9911941-2A patent/BR9911941A/pt not_active Application Discontinuation
- 1999-07-07 WO PCT/EP1999/004757 patent/WO2000002541A1/de active IP Right Grant
- 1999-07-07 JP JP2000558801A patent/JP2002520272A/ja active Pending
- 1999-07-07 TR TR2001/00021T patent/TR200100021T2/xx unknown
-
2001
- 2001-01-01 IL IL140667A patent/IL140667A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-01-08 ZA ZA200100171A patent/ZA200100171B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| NZ509215A (en) | 2003-04-29 |
| KR20010079513A (ko) | 2001-08-22 |
| DE19830732B4 (de) | 2008-11-13 |
| CA2336712A1 (en) | 2000-01-20 |
| CN1309377C (zh) | 2007-04-11 |
| CZ200193A3 (en) | 2001-05-16 |
| EP1094797A1 (de) | 2001-05-02 |
| IL140667A0 (en) | 2002-02-10 |
| TR200100021T2 (tr) | 2001-05-21 |
| EP1094797B1 (de) | 2004-10-06 |
| HUP0102718A2 (hu) | 2002-03-28 |
| JP2002520272A (ja) | 2002-07-09 |
| TWI237572B (en) | 2005-08-11 |
| WO2000002541A1 (de) | 2000-01-20 |
| CZ300976B6 (cs) | 2009-09-30 |
| RU2227023C2 (ru) | 2004-04-20 |
| CA2336712C (en) | 2008-09-09 |
| HUP0102718A3 (en) | 2002-12-28 |
| IL140667A (en) | 2007-05-15 |
| AR019902A1 (es) | 2002-03-20 |
| DE19830732A1 (de) | 2000-01-13 |
| AU5157499A (en) | 2000-02-01 |
| PL194983B1 (pl) | 2007-07-31 |
| ATE278395T1 (de) | 2004-10-15 |
| ES2230872T3 (es) | 2005-05-01 |
| AU770573B2 (en) | 2004-02-26 |
| PL345510A1 (en) | 2001-12-17 |
| BR9911941A (pt) | 2001-03-27 |
| MXPA01000126A (es) | 2002-06-04 |
| KR100549848B1 (ko) | 2006-02-06 |
| CN1308525A (zh) | 2001-08-15 |
| DE59910758D1 (de) | 2004-11-11 |
| ZA200100171B (en) | 2001-08-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US8263680B2 (en) | Acrylic polymer-based adhesives | |
| HU226614B1 (en) | Transdermal plaster containing at least one active ingredient which influences blood serum lipid levels | |
| TW201004630A (en) | Transdermal estrogen device and use | |
| AU2007317629A1 (en) | Transdermal delivery of ketoprofen polar derivatives | |
| EP1318843B1 (en) | Acryl adhesive useful in transdermal drug delivery systems | |
| EP1945685B1 (en) | Acrylic polymer-based adhesives | |
| JP2023506538A (ja) | アゴメラチンを含有する経皮治療システム | |
| JPH04217919A (ja) | エペリゾンまたはトルペリゾン経皮吸収製剤 | |
| AU749850B2 (en) | Plaster which contains steroids, and a method for the production and use thereof | |
| KR950013448B1 (ko) | 경피 투여형 약물용 첩포(貼布)제 | |
| ZA200100173B (en) | Composition containing glycerol trinitrate, method for producing said composition and use of the same. | |
| JPS62240614A (ja) | 貼付剤 | |
| JPH08501090A (ja) | 活性物質としてペンチレンテトラゾールを用いた経皮的治療システム | |
| JPH0753670B2 (ja) | 経皮・経粘膜製剤 | |
| JP2022131753A (ja) | 非水系貼付剤 | |
| AU2013202352B2 (en) | Transdermal delivery systems comprising bupivacaine | |
| JPH07267860A (ja) | エペリゾンまたはトルペリゾン経皮吸収製剤 |