ES2635120T3 - Mezclas activas de pesticidas que comprenden compuestos I de isoxazolina - Google Patents

Mezclas activas de pesticidas que comprenden compuestos I de isoxazolina Download PDF

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Abstract

Las mezclas pesticidas que tienen una acción mejorada sinérgicamente, comprenden como compuestos activos 1a) al menos un compuesto I de isoxazolina de fórmula C.I.240: **Fórmula** o los tautómeros, enantiómeros, diastereómeros o sales de los mismos, y 2a) al menos un compuesto II activo seleccionado del grupo A que consiste en A.2 el antagonista del canal de cloruro de compuertas GABA, etiprol; A.3 el modulador del canal de sodio, alfa-cipermetrina; A.4 agonistas/antagonistas nicotínicos del receptor de acetilcolina seleccionados de la clase de neonicotinoides que consisten en dinotefurano, imidacloprid, espinosad (agonista alostérico), tiacloprid y tiametoxam; A.5 el activador de canal de cloruro, abamectina; A.7 el compuesto que afecta la fosforilación oxidativa, clorfenapir; A.12 el inhibidor de la síntesis lipídica, espirotetramato; A.13 grupo de diversos compuestos que consisten en flonicamid y flubendiamida; o 1b) al menos un compuesto I de isoxazolina de fórmula C.I.456: **Fórmula** o los tautómeros, enantiómeros, diastereómeros o sales de los mismos, y 2b) al menos un compuesto II activo seleccionado del grupo A que consiste en A.2 antagonistas del canal de cloruro de compuertas GABA seleccionados de etiprole y fipronil; A.4 agonistas/antagonistas nicotínicos del receptor de acetilcolina seleccionados de la clase de neonicotinoides que consisten en acetamiprid, dinotefurano, imidacloprid, espinosad (agonista alostérico) y tiacloprid; A.5 el activador de canal de cloruro, abamectina; A.7 el compuesto que afecta la fosforilación oxidativa, clorfenapir; A.8 el inhibidor de la biosíntesis de quitina, buprofezina; A.12 el inhibidor de la síntesis lipídica, espirotetramato; A. 13 pimetrozina; que comprende el compuesto I activo y el compuesto II activo en una proporción en peso de 500:1 a 1:100.

Description

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Mezclas activas de pesticidas que comprenden compuestos I de isoxazolina
La presente invencion se refiere a mezclas de ingredientes activos que tienen una accion mejorada sinergicamente y a metodos que comprenden la aplicacion de dichas mezclas.
Un problema tfpico que se plantea en el campo del control de plagas reside en la necesidad de reducir los indices de dosificacion del ingrediente activo con el fin de reducir o evitar efectos ambientales o toxicologicos desfavorables mientras se sigue permitiendo un control eficaz de plagas.
Otro problema encontrado se refiere a la necesidad de disponer de agentes de control de plagas disponibles que sean eficaces contra un amplio espectro de plagas.
Tambien existe la necesidad de agentes de control de plagas que combinen actividad de conocimiento con control prolongado, es decir, accion rapida con accion duradera.
Otra dificultad en relacion con el uso de pesticidas es que la aplicacion repetida y exclusiva de un compuesto pesticida individual conduce en muchos casos a una seleccion rapida de plagas que han desarrollado resistencia natural o adaptada contra el compuesto activo en cuestion. Por lo tanto, existe la necesidad de agentes de control de plagas que ayuden a prevenir o superar la resistencia.
Por lo tanto, un objetivo de la presente invencion es proporcionar mezclas pesticidas que resuelven al menos uno de los problemas discutidos como reduccion del indice de dosificacion, mejoramiento del espectro de actividad o combinacion de actividad de conocimiento con control prolongado o en cuanto a manejo de resistencia.
Hemos encontrado que este objetivo es en parte o en su totalidad alcanzado por la combinacion de compuestos activos definidos mas adelante.
La presente invencion se refiere a mezclas pesticidas que tienen una accion potenciada sinergicamente, que comprende como compuestos activos
1a) al menos un compuesto I de isoxazolina de formula C.I.240:
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o los tautomeros, enantiomeros, diastereomeros o sales de los mismos, y
2a) al menos un compuesto II activo seleccionado del grupo A que consiste en A.2 el antagonista del canal de cloruro de compuertas GABA, etiprol;
A.3 el modulador del canal de sodio, alfa-cipermetrina;
A.4 agonistas/antagonistas nicotinicos del receptor de acetilcolina seleccionados de la clase de neonicotinoides que consisten en dinotefurano, imidacloprid, espinosad (agonista alosterico), tiacloprid y tiametoxam;
A.5 el activador de canal de cloruro, abamectina;
A.7 el compuesto que afecta a la fosforilacion oxidativa, clorfenapir;
A.12 el inhibidor de la sintesis lipidica, espirotetramato;
A.13 un grupo de diversos compuestos que consisten en flonicamida y flubendiamida; o
1b) al menos un compuesto I de isoxazolina de formula C.I.456:
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o los tautomeros, enantiomeros, diastereomeros o sales de los mismos,
y
2b) al menos un compuesto II activo seleccionado del grupo A que consiste en
A.2 antagonistas del canal de cloruro de compuertas GABA seleccionados de etiprole y fipronil;
A.4 agonistas/antagonistas nicotfnicos del receptor de acetilcolina seleccionados de la clase de neonicotinoides que consisten en acetamiprid, dinotefurano, imidacloprid, espinosad (agonista alosterico) y tiacloprid;
A.5 el activador de canal de cloruro, abamectina;
A.7 el compuesto que afecta la fosforilacion oxidativa, clorfenapir;
A.8 el inhibidor de la biosfntesis de quitina, buprofezina;
A.12 el inhibidor de la sfntesis lipfdica, espirotetramato;
A. 13 pimetrozina;
que comprende el compuesto I activo y el compuesto II activo en una proporcion en peso de 500:1 a 1:100.
Ademas, se ha encontrado que la aplicacion simultanea, tanto conjunta o separada, de un compuesto I activo y un compuesto II en las combinaciones previamente definidas y proporcion en peso o aplicacion sucesiva de un compuesto I activo y un compuesto II activo en las combinaciones y la proporcion en peso previamente definidos permite un control mejorado de plagas en comparacion con los indices de control que son posibles con los compuestos individuales.
La presente invencion tambien proporciona metodos para el control de insectos, acaros o nematodos que comprenden poner en contacto el insecto, el acarido o el nematodo o su suministro de alimento, su habitat, sus criaderos o su locus con una cantidad pesticidamente efectiva de mezclas de un compuesto I activo con un compuesto II activo en las combinaciones y proporcion de peso previamente definidos, donde el suministro de alimento, el habitat, los lugares de reproduccion y el locus no es un cuerpo humano o animal.
Ademas, la presente invencion se refiere tambien a un metodo para proteger las plantas de ataque o infestacion por insectos, acaros o nematodos que comprenden poner en contacto la planta, o el suelo o agua en los que crece la planta, con una cantidad pesticidamente efectiva de una mezcla de un compuesto I activo con un compuesto II activo en las combinaciones y proporcion de peso previamente definidos.
La invencion proporciona tambien un metodo para la proteccion de semillas de insectos del suelo y de las raices y brotes de plantulas, de insectos foliares y de suelo que comprende poner en contacto las semillas antes de la siembra y/o despues de la pregerminacion con una cantidad pesticidamente efectiva de una mezcla de un compuesto I activo con un compuesto II activo en las combinaciones y proporcion de peso previamente definidos.
La invencion tambien proporciona semillas que comprenden una mezcla de un compuesto I activo con un compuesto II activo en las combinaciones y proporcion de peso previamente definidos.
La invencion se refiere tambien al uso de una mezcla de un compuesto I activo con un compuesto II activo en las combinaciones y proporcion de peso previamente definidos para combatir insectos, aracnidos o nematodos.
La invencion tambien proporciona el uso de una mezcla de un compuesto I activo con un compuesto II activo en las combinaciones y proporcion de peso previamente definidos para preparar un medicamento para combatir parasitos dentro de y sobre animales.
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La invencion proporciona ademas una mezcla de un compuesto I activo con un compuesto II activo en las combinaciones y proporcion de peso previamente definidos para uso en un metodo para tratar, controlar, prevenir o proteger animales frente a infestacion o infeccion por parasitos.
Otro aspecto de la presente invencion es un proceso para la preparacion de una composicion para tratar, controlar, prevenir o proteger animales frente a la infestacion o infeccion por parasitos que comprende una cantidad parasiticidamente efectiva de una mezcla del compuesto I activo con un compuesto II activo en las combinaciones y proporcion de peso previamente definidos.
Los compuestos pesticidas activos de isoxazolina han sido descritos en los documentos WO05/085219, WO2007/075459, WO2008/019760 y WO2008/012027. Otros compuestos de isoxazolina que comprenden fracciones bicfclicas aneladas, como un grupo naftilo, se describen en el documento WO2007/079162. Los metodos de preparacion se describen en los documentos WO 2007/074789 y WO 2007/094313. En general, los compuestos pesticidas activos de isoxazolina tambien se describen en los documentos JP 2007/016017, JP 2007/106756, WO 2005/085216, WO 2007/026965, WO 2007/105814, WO 2007/125984 WO 2007/026965, JP 2008-239611, WO 2008108448, WO 2009/005015, WO 2009/035004, WO 2008/150393, WO 2008/154528, WO 2009/002809, WO 2009/003075, WO 2009/025983, WO 2009/051956, WO 2009/022746, WO 2009/049846, WO 2008/126665, US 2008/00262057 y WO 2009/024541
Ademas, los documentos EP-A-1731512 y EP-A-1932836 describen compuestos de isoxazolina con actividad pesticida.
La tecnica anterior no describe mezclas pesticidas que comprenden compuestos de isoxazolina selectivos de acuerdo con la presente invencion que muestren efectos inesperados y sinergicos en combinacion con otros compuestos pesticidamente activos.
Los compuestos disponibles comercialmente del grupo A pueden encontrarse en The Pesticide Manual, 13a edicion, British Crop Protection Council (2003), entre otras publicaciones. Los metodos de preparacion para neonicotionidos similares a AKD-1022 han sido descritos por Zhang, A. et al. en J. Neurochemistry, 75(3), 2000.
Metodos generales de preparacion de compuestos de formula I
Los compuestos I activos se pueden preparar de acuerdo con metodos como los descritos en los documentos WO2005/085216, WO2007/074789 o WO2007/079162.
Compuestos II activos preferidos seleccionados del grupo A
Con respecto a su uso en las mezclas pesticidas de la presente invencion, se da preferencia particular a los compuestos II como se enumeran en los parrafos siguientes.
Con respecto al uso en una mezcla pesticida de la presente invencion, el compuesto II en 2b) seleccionado del grupo A.2 como se ha definido anteriormente es preferiblemente fipronil.
Con respecto al uso en una mezcla pesticida de la presente invencion, el compuesto II en 2a) seleccionado del grupo A.3 como se ha definido anteriormente es alfa-cipermetrina.
Con respecto al uso en una mezcla pesticida de la presente invencion, el compuesto II en 2a) seleccionado del grupo A.4 como se ha definido anteriormente de la clase de neonicotinoides es dinotefurano, imidacloprid, tiacloprid, tiametoxam o el agonista alosterico nicotfnico del receptor de acetilcolina, espinosad.
Preferiblemente, el compuesto II en 2a) es imidacloprid o tiametoxam.
Con respecto al uso en una mezcla pesticida de la presente invencion, el compuesto II seleccionado del grupo A.5 como se ha definido anteriormente es abamectina.
Con respecto al uso en una mezcla pesticida de la presente invencion, el compuesto II en 2b) seleccionado del grupo A.8 como se ha definido anteriormente es buprofezina.
Con respecto al uso en una mezcla pesticida de la presente invencion, el compuesto II seleccionado del grupo A.12 como se define anteriormente es espirotetramato.
Con respecto al uso en una mezcla pesticida de la presente invencion, el compuesto II seleccionado del grupo A.13 como se ha definido anteriormente es preferiblemente flonicamida en 2a) o pimetrozina en 2b).
Especialmente preferidas son mezclas pesticidas que contienen fipronil como compuesto II en 2b).
Especialmente preferidas son las mezclas pesticidas que contienen alfa-cipermetrina como compuesto II en 2a).
Especialmente preferidas son las mezclas pesticidas que contienen imidacloprid como compuesto II.
Especialmente preferidas son mezclas pesticidas que contienen tiametoxam como compuesto II en 2a).
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Especialmente preferidas son las mezclas pesticidas que contienen pimetrozina como compuesto II en 2b). Especialmente preferidas son mezclas pesticidas que contienen flonicamida como compuesto II en 2a). Especialmente preferidas son las mezclas pesticidas que contienen espirotetramato como compuesto II.
Mezclas preferidas de acuerdo con la invencion
La siguiente tabla M representa combinaciones preferidas de los compuestos I activos y los compuestos II activos del grupo A en mezclas de acuerdo con la invencion:
Tabla M:
Mezcla
Compuesto I Compuesto-II Mezcla Compuesto I Compuesto II
M.57
C.I.240 imidacloprid
M.80
C.I.240 abamectina
M.369 C.I.240 a-cipermetrina
M.392 C.I.240 tiametoxam
M.195
C.I.240 flonicamid M.415 C.I.240 espirotetramato
Plagas
Las mezclas de los compuestos I y II activos en las combinaciones y en la relacion de peso previamente definidos, o los compuestos I y II activos en las combinaciones y la relacion de peso previamente definidos usados simultaneamente, tanto conjuntamente o por separado, exhiben una accion excepcional contra las plagas de los siguientes ordenes:
Insectos del orden de los lepidopteros (Lepidoptera), por ejemplo Agrotis ypsilon, Agrotis segetum, Alabama argillacea, Anticarsia gemmatalis, Argyresthia conjugella, Autographa gamma, Bupalus piniarius, Cacoecia murinana, Capua reticulana, Cheimatobia brumata, Choristoneura fumiferana, Choristoneura occidentalis, Cirphis unipuncta, Cydia pomonella, Dendrolimus pini, Diaphania nitidalis, Diatraea grandiosel la, Earias insulana, Elasmopalpus lignosellus, Eupoecilia ambiguella, Evetria bouliana, Feltia subterranea, Galleria mellonella, Grapholitha funebrana, Grapholitha molesta, Heliothis armigera, Heliothis virescens, Heliothis zea, Hellula undalis, Hibernia defoliaria, Hyphantria cunea, Hyponomeuta malinellus, Keiferia lycopersicella, Lambdina fiscellaria, Laphygma exigua, Leucoptera coffeella, Leucoptera scitella, Lithocolletis blancardella, Lobesia botrana, Loxostege sticticalis, Lymantria dispar, Lymantria monacha, Lyonetia clerkella, Malacosoma neustria, Mamestra brassicae, Orgyia pseudotsugata, Ostrinia nubilalis, Panolis flammea, Pectinophora gossypiella, Peridroma saucia, Phalera bucephala, Phthorimaea operculella, Phyllocnistis citrella, Pieris brassicae, Plathypena scabra, Plutella xylostella, Pseudoplusia includens, Rhyacionia frustrana, Scrobipalpula absoluta, Sitotroga cerealella, Sparganothis pilleriana, Spodoptera frugiperda, Spodoptera littoralis, Spodoptera litura, Thaumatopoea pityocampa, Tortrix viridana, Trichoplusia ni y Zeiraphera canadensis,
escarabajos (Coleoptera), por ejemplo Agrilus sinuatus, Agriotes lineatus, Agriotes obscurus, Amphimallus solstitialis, Anisandrus dispar, Anthonomus grandis, Anthonomus pomorum, Aphthona euphoridae, Athous haemorrhoidalis, Atomaria linearis, Blastophagus piniperda, Blitophaga undata, Bruchus rufimanus, Bruchus pisorum, Bruchus lentis, Byctiscus betulae, Cassida nebulosa, Cerotoma trifurcata, Cetonia aurata, Ceuthorrhynchus assimilis, Ceuthorrhynchus napi, Chaetocnema tibialis, Conoderus vespertinus, Crioceris asparagi, Ctenicera ssp., Diabrotica longicornis, Diabrotica semipunctata, Diabrotica 12-punctata Diabrotica speciosa, Diabrotica virgifera, Epilachna varivestis, Epitrix hirtipennis, Eutinobothrus brasiliensis, Hylobius abietis, Hypera brunneipennis, Hypera postica, Ips typographus, Lema bilineata, Lema melanopus, Leptinotarsa decemlineata, Limonius californicus, Lissorhoptrus oryzophilus, Melanotus communis, Meligethes aeneus, Melolontha hippocastani, Melolontha melolontha, Oulema oryzae, Ortiorrhynchus sulcatus, Otiorrhynchus ovatus, Phaedon cochleariae, Phyllobius pyri, Phyllotreta chrysocephala, Phyllophaga sp., Phyllopertha horticola, Phyllotreta nemorum, Phyllotreta striolata, Popillia japonica, Sitona lineatus y Sitophilus granaria,
moscas, mosquitos (Diptera), por ejemplo, Aedes aegypti, Aedes albopictus, Aedes vexans, Anastrepha ludens, Anopheles maculipennis, Anopheles crucians, Anopheles albimanus, Anopheles gambiae, Anopheles freeborni, Anopheles leucosphyrus, Anopheles minimus, Anopheles quadrimaculatus, Calliphora vicina, Ceratitis capitata, Chrysomya bezziana, Chrysomya hominivorax, Chrysomya macellaria, Chrysops discalis, Chrysops silacea, Chrysops atlanticus, Cochliomyia hominivorax, Contarinia sorghicola Cordylobia anthropophaga, Culicoides furens, Culex pipiens, Culex nigripalpus, Culex quinquefasciatus, Culex tarsalis, Culiseta inornata, Culiseta melanura, Dacus cucurbitae, Dacus oleae, Dasineura brassicae, Delia antique, Delia coarctata, Delia platura, Delia radicum,
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Dermatobia hominis, Fannia canicularis, Geomyza Tripunctata, Gasterophilus intestinalis, Glossina morsitans, Glossina palpalis, Glossina fuscipes, Glossina tachinoides, Haematobia irritans, Haplodiplosis equestris, Hippelates spp., Hylemyia platura, Hypoderma lineata, Leptoconops torrens, Liriomyza sativae, Liriomyza trifolii, Lucilia caprina, Lucilia cuprina, Lucilia sericata, L ycoria pectoralis, Mansonia titillanus, Mayetiola destructor, Musca domestica, Muscina stabulans, Oestrus ovis, Opomyza florum, Oscinella frit, Pegomya hysocyami, Phorbia antiqua, Phorbia brassicae, Phorbia coarctata, Phlebotomus argentipes, Psorophora columbiae, Psila rosae, Psorophora discolor, Prosimulium mixtum, Rhagoletis cerasi, Rhagoletis pomonella, Sarcophaga haemorrhoidalis, Sarcophaga sp., Simulium vittatum, Stomoxys calcitrans, Tabanus bovinus, Tabanus atratus, Tabanus lineola, y Tabanus similis, Tipula oleracea, y Tipula paludosa
aranuelas (Thysanoptera), por ejemplo, Dichromothrips corbetti, Dichromothrips ssp , Frankliniella fusca, Frankliniella occidentalis, Frankliniella tritici, Scirtothrips citri, Thrips oryzae, Thrips palmi y Thrips tabaci,
termitas (Isoptera), por ejemplo, Calotermes flavicollis, Leucotermes flavipes, Heterotermes aureus, Reticulitermes flavipes, Reticulitermes virginicus, Reticulitermes lucifugus, Termes natalensis, y Coptotermes formosanus,
Cucarachas (Blattaria-Blattodea), por ejemplo, Blattella germanica, Blattella asahinae, Periplaneta americana, Periplaneta japonica, Periplaneta brunnea, Periplaneta fuligginosa, Periplaneta australasiae, y Blatta orientalis,
insectos verdaderos (Hemiptera), por ejemplo, Acrosternum hilare, Blissus leucopterus, Cyrtopeltis notatus, Dysdercus cingulatus, Dysdercus intermedius, Eurygaster integriceps, Euschistus impictiventris, Leptoglossus phyllopus, Lygus lineolaris, Lygus pratensis, Nezara viridula, Piesma quadrata, Solubea insularis, Thyanta perditor, Acyrthosiphon onobrychis, Adelges laricis, Aphidula nasturtii, Aphis fabae, Aphis forbesi, Aphis pomi, Aphis gossypii, Aphis grossulariae, Aphis schneideri, Aphis spiraecola, Aphis sambuci, Acyrthosiphon pisum, Aulacorthum solani, Bemisia argentifolii, Brachycaudus cardui, Brachy caudus helichrysi, Brachycaudus persicae, Brachycaudus prunicola, Bre vicoryne brassicae, Capitophorus horni, Cerosipha gossypii, Chaetosiphon fragaefolii, Cryptomyzus ribis, Dreyfusia nordmannianae, Dreyfusia piceae, Dysaphis radicola, Dysaulacorthum pseudosolani, Dysaphis plantaginea, Dysaphis pyri, Empoasca fabae, Hyalopterus pruni, Hyperomyzus lactucae, Macrosiphum avenae, Macrosiphum euphorbiae, Macrosiphon rosae, Megoura viciae, Melanaphis pyrarius, Metopolophium dirhodum, Myzus persicae, Myzus ascalonicus, Myzus cerasi, Myzus varians, Nasonovia ribis-nigri, Nilaparvata lugens, Pemphigus bursarius, Perkinsiella saccharicida, Phorodon humuli, Psylla mali, Psylla piri, Rhopalomyzus ascalonicus, Rhopalosiphum maidis, Rhopalosiphum padi, Rhopalosiphum insertum, Sappaphis mala, Sappaphis mali, Schizaphis graminum, Schizoneura lanuginosa, Sitobion avenae, Trialeurodes vaporariorum, Toxoptera aurantiiand, Viteus vitifolii, Cimex lectularius, Cimex hemipterus, Reduvius senilis, Triatoma spp., y Arilus critatus.
hormigas, abejas, avispas, insectos voladores (Hymenoptera), por ejemplo, Athalia rosae, Atta cephalotes, Atta capiguara, Atta cephalotes, Atta laevigata, Atta robusta, Atta sexdens, Atta texana, Crematogaster spp., Hoplocampa minuta, Hoplocampa testudinea, Monomorium pharaonis, Solenopsis geminata, Solenopsis invicta, Solenopsis richteri, Solenopsis xyloni, Pogonomyrmex barbatus, Pogonomyrmex californicus, Pheidole megacephala, Dasy mutilla occidentalis, Bombus spp. Vespula squamosa, Paravespula vulgaris, Paravespula pennsylvanica, Paravespula germanica, Dolicho vespula maculata, Vespa crabro, Polistes rubiginosa, Camponotus floridanus, y Linepithema humile,
grillos, saltamontes, langostas (Orthoptera), por ejemplo, Acheta domestica, Gryllotalpa gryllotalpa, Locusta migratoria, Melanoplus bivittatus, Melanoplus femurrubrum, Melanoplus mexicanus, Melanoplus sanguinipes, Melanoplus spretus, Nomadacris septemfasciata, Schistocerca americana, Schistocerca gregaria, Dociostaurus maroccanus, Tachycines asynamorus, Oedaleus senegalensis, Zonozerus variegatus, Hieroglyphus daganensis, Kraussaria angulifera, Calliptamus italicus, Chortoicetes terminifera, y Locustana pardalina,
arachnoidea, tales como aracnidos (Acarina), por ejemplo, de las familias Argasidae, Ixodidae y Sarcoptidae, tales como Amblyomma americanum, Amblyomma variegatum, Ambryomma maculatum, Argas persicus, Boophilus annulatus, Boophilus decoloratus, Boophilus microplus, Dermacentor silvarum, Dermacentor andersoni, Dermacentor variabilis, Hyalomma truncatum, Ixodes ricinus, Ixodes rubicundus, Ixodes scapularis, Ixodes holocyclus, Ixodes pacificus, Ornithodorus moubata, Ornithodorus hermsi, Ornithodorus turicata, Ornithonyssus bacoti, Otobius megnini, Dermanyssus gallinae, Psoroptes ovis, Rhipicephalus sanguineus, Rhipicephalus appendiculatus, Rhipicephalus evertsi, Sarcoptes scabiei, y Eriophyidae spp. tales como Aculus schlechtendali, Phyllocoptrata oleivora y Eriophyes sheldoni, Tarsonemidae spp. tales como Phytonemus pallidus y Polyphagotarsonemus latus; Tenuipalpidae spp. tales como Brevipalpus phoenicis; Tetranychidae spp. tales como Tetranychus cinnabarinus, Tetranychus kanzawai, Tetranychus pacificus, Tetranychus telarius y Tetranychus urticae, Panonychus ulmi, Panonychus citri, y Oligonychus pratensis; Araneida, por ejemplo, Latrodectus mactans, y Loxosceles reclusa,
pulgas (Siphonaptera), por ejemplo, Ctenocephalides felis, Ctenocephalides canis, Xenopsylla cheopis, Pulex irritans, Tunga penetrans, y Nosopsyllus fasciatus,
pececillo de plata, insecto de fuego (Thysanura), por ejemplo, Lepisma saccharina y Thermobia domestica, ciempies (Chilopoda), por ejemplo, Scutigera coleoptrata,
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milpies (Diplopoda), por ejemplo, Narceus spp., tijereta (Dermaptera), por ejemplo, Forficula auricularia,
piojos (Phthiraptera), por ejemplo, Pediculus humanus capitis, Pediculus humanus corporis, Pthirus pubis, Haematopinus eurysternus, Haematopinus suis, Linognathus vituli, Bovicola bovis, Menopon gallinae, Menacanthus stramineus y Solenopotes capillatus.
Nematodos parasiticos de plantas tales como nematodos de nudos de rafces, Meloidogyne arenaria, Meloidogyne chitwoodi, Meloidogyne exigua, Meloidogyne hapla, Meloidogyne incognita, Meloidogyne javanica y otras especies de Meloidogyne; nematodos de quistes, Globodera rostochiensis, Globodera pallida, Globodera tabacum y otras especies de Globodera, Heterodera avenae, Heterodera glycines, Heterodera schachtii, Heterodera trifolii y otras especies de Heterodera; nematodos de agalla de semilla, Anguina funesta, Anguina tritici y otras especies de Anguina; nematodos de tallo y foliar, Aphelenchoides besseyi, Aphelenchoides fragariae, Aphelenchoides ritzemabosi y otras especies de Aphelenchoides; nematodos de aguijon, Belonolaimus longicaudatus y otras especies de Belonolaimus; nematodos de pino, Bursaphelenchus xylophilus y otras especies de Bursaphelenchus; nematodos de anillo, especies de Criconema, especies de Criconemella, especies de Criconemoides y especies de Mesocriconema; nematodos del tallo y bulbo, Ditylenchus destructor, Ditylenchus dipsaci, Ditylenchus myceliophagus y otras especies de Ditylenchus; nematodos de punzon, especies de Dolichodorus; nematodos de espiral, Helicotylenchus dihystera, Helicotylenchus multicinctus y otras especies de Helicotylenchus, Rotylenchus robustus y otras especies de Rotylenchus; nematodos de vaina, especies de Hemicycliophora y especies de Hemicriconemoides; especies de Hirshmanniella; nematodos de lanceta, Hoplolaimus columbus, Hoplolaimus galeatus y otras especies de Hoplolaimus; nematodos de nudos de raiz falsos, Nacobbus aberrans y otras especies de Nacobbus; nematodos de aguja, Longidorus elongates y otras especies de Longidorus; nematodos de estiletes, especies de Paratylenchus; nematodos de lesion, Pratylenchus brachyurus, Pratylenchus coffeae, Pratylenchus curvitatus, Pratylenchus goodeyi, Pratylencus neglectus, Pratylenchus penetrans, Pratylenchus scribneri, Pratylenchus vulnus, Pratylenchus zeae y otras especies de Pratylenchus; Radinaphelenchus cocophilus y otras especies de Radinaphelenchus; nematodos excabadores, Radopholus similis y otras especies de
Radopholus; nematodos reniformes, Roty lenchulus reniformis y otras especies de Rotylenchulus; especies de Scutellonema; nematodos de raiz corta y gruesa, Trichodorus primitivus y otras especies de
Trichodorus; Paratrichodorus minor y otras especies de Paratrichodorus; nematodos del raquitismo, Tylenchorhynchus claytoni, Tylenchorhynchus dubius y otras especies de Tylenchorhynchus y especies de Merlinius; nematodos de cftricos, Tylenchulus semipenetrans y otras especies de Tylenchulus; nematodos de daga, Xiphinema americanum, Xiphinema index, Xiphinema diversicaudatum y otras especies de Xiphinema; y otras especies de nematodos parasitarios de plantas.
Ademas, las mezclas de la invencion son especialmente utiles para el control de Lepidoptera, Coleoptera, Diptera, Thysanoptera y Hymenoptera.
En particular, las mezclas de la invencion son utiles para el control de Thysanoptera y Hymenoptera, especialmente Hymenoptera.
Formulaciones
Las mezclas de acuerdo con la presente invencion se pueden convertir en las formulaciones habituales, por ejemplo soluciones, emulsiones, suspensiones, serrfn, polvos, pastas y granulos. La forma de uso depende del proposito especffico; en cada caso, debe asegurar una distribucion fina y uniforme de los compuestos de acuerdo con la invencion.
Las formulaciones se preparan de una manera conocida (vease, por ejemplo, para revision los documentos US 3,060,084, EP-A 707 445 (para concentrados lfquidos), Browning, "Agglomeration", Chemical Engineering, 4 de diciembre de 1967, 147-48, Perry's Chemical Engineer's Handbook 4ta Ed., McGraw-Hill, New York, 1963, paginas 8-57 y et seq. Los documentos WO 91/13546, US 4,172,714, US 4,144,050, US 3,920,442, US 5,180,587, US 5,232,701, uS 5,208,030, GB 2,095,558, US 3,299,566, Klingman, Weed Control as a Science, John Wiley and Sons, Inc., New York, 1961, Hance et al., Weed Control Handbook, 8a edicion, Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1989 y Mollet, H. Grubemann, A., Formulation technology, Wiley VCH Verlag GmbH, Weinheim (Alemania), 2001, 2. D. A. Knowles, Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations, Kluwer Academic Publishers, Dordrecht, 1998 (ISBN 0-7514-0443-8), por ejemplo extendiendo el compuesto activo con auxiliares adecuados para la formulacion de productos agroqufmicos, tales como disolventes y/o portadores, si se desea emulsificantes, tensioactivos y dispersantes, conservantes, agentes antiespumantes, agentes anticongelantes, para la formulacion de tratamiento de semillas, tambien opcionalmente agentes gelificantes.
Ejemplos de disolventes adecuados son agua, disolventes aromaticos (por ejemplo productos Solvesso, xileno), parafinas (por ejemplo fracciones de aceite mineral), alcoholes (por ejemplo metanol, butanol, pentanol, alcohol bencflico), cetonas (por ejemplo ciclohexanona, gamma butirolactona), pirrolidonas (NMP (N-metil-pirrolidona), NOP (N-octil-pirrolidona)), acetatos (diacetato de glicol), glicoles, dimetilamidas de acidos grasos, acidos grasos y esteres de acidos grasos. En principio, tambien se pueden usar mezclas de disolventes.
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Emulsificantes adecuados son emulsificantes no ionicos y anionicos (por ejemplo eteres de alcohol graso de polioxietileno, alquilsulfonatos y arilsulfonatos).
Ejemplos de dispersantes son licores residuales de lignina-sulfito y metilcelulosa.
Tensioactivos apropiados que se emplean son metales alcalinos, metales alcalinoterreos y sales de amonio de acido lignosulfonico, acido naftalenosulfonico, acido fenolsulfonico, acido dibutilnaftalenosulfonico, alquilarilsulfonatos, sulfatos de alquilo, alquilsulfonatos, sulfatos de alcoholes grasos, acidos grasos y eteres glicolicos de alcoholes grasos sulfatados, ademas condensados de naftaleno sulfonado y derivados de naftaleno con formaldehfdo, condensados de naftaleno o de acido naftalenosulfonico con fenol y formaldehfdo, eter de polioxietilenoctilfenol, isooctilfenol etoxilado, octilfenol, nonilfenol, eteres de poliglicol de alquilfenol, eter de poliglicol de trietilfenilo, eter de polietilenglicol, alcoholes de alquilarilpolieter condensados de alcohol y de oxido de etileno de alcohol graso, aceite de ricino etoxilado, eteres de polioxietileno alquil, polioxipropileno etoxilado, acetal de eter poliglicolico de lauril alcohol, esteres de sorbitol, licores residuales de lignosulfito y metilcelulosa.
Las sustancias adecuadas para la preparacion de soluciones, emulsiones, pastas o dispersiones oleosas directamente pulverizables son fracciones de aceite mineral de punto medio a alto de ebullicion, tales como queroseno o gasoil, ademas de aceites de alquitran de hulla y aceites de origen vegetal o animal, alifaticos, hidrocarburos cfclicos y aromaticos, por ejemplo tolueno, xileno, parafina, tetrahidronaftaleno, naftalenos alquilados o sus derivados, metanol, etanol, propanol, butanol, ciclohexanol, ciclohexanona, isoforona, disolventes altamente polares, por ejemplo dimetilsulfoxido, N-metilpirrolidona o agua.
Tambien se pueden anadir a la formulacion agentes anticongelantes tales como glicerina, etilenglicol, propilenglicol y bactericidas.
Agentes antiespumantes adecuados son, por ejemplo, agentes antiespumantes a base de estearato de silicio o magnesio.
Un conservante adecuado es por ejemplo, diclorofeno.
Un ejemplo de un agente gelificante es la carragenina (Satiagel®)
Pueden prepararse polvos, materiales para esparcir y productos espolvoreables mezclando o moliendo concomitantemente las sustancias activas con un portador solido.
Los granulos, por ejemplo granulos recubiertos, granulos impregnados y granulos homogeneos, se pueden preparar enlazando los compuestos activos a portadores solidos.
Ejemplos de portadores solidos son las tierras minerales tales como silica geles, silicatos, talco, caolfn, atarcilla, caliza, cal, tiza, bolo, loess, barro, dolomita, tierra de diatomaceas, sulfato de calcio, sulfato de magnesio, oxido de magnesio, materiales sinteticos triturados,fertilizantes, tales como, por ejemplo, sulfato de amonio, fosfato de amonio, nitrato de amonio, ureas y productos de origen vegetal, tales como harina de cereal, harina de corteza de arbol, harina de madera y harina de cascara de nuez, polvos de celulosa y otros portadores solidos.
En general, las formulaciones comprenden desde 0,01 a 95% en peso, preferentemente desde 0,1 a 90% en peso de los compuestos activos. En este caso, los compuestos activos se emplean en una pureza de desde 90% a 100% en peso, preferiblemente de 95% a 100% en peso (segun el espectro de RMN).
Para el proposito de tratamiento de semillas, las formulaciones respectivas se pueden diluir de 2 a 10 veces, dando lugar a concentraciones en las preparaciones listas para usar de 0,01 a 60% en peso de compuestos activos en peso, preferiblemente 0,1 a 40% en peso.
Las mezclas de la presente invencion se pueden usar como tales, en forma de sus formulaciones o las formas de uso preparadas a partir de las mismas, por ejemplo en forma de soluciones directamente pulverizables, polvos, suspensiones o dispersiones, emulsiones, dispersiones oleosas, pastas, productos espolvoreables, materiales para esparcir, o granulos, por medio de pulverizacion, atomizacion, espolvoreo, esparcimiento o vertido. Las formas de uso dependen enteramente de los fines previstos; estan destinados a asegurar en cada caso la distribucion mas fina posible de los compuestos activos segun la invencion.
Las formas de uso acuosas se pueden preparar a partir de concentrados de emulsion, pastas o polvos humectables (polvos pulverizables, dispersiones de aceite) anadiendo agua. Para preparar emulsiones, pastas o dispersiones oleosas, las sustancias, como tales o disueltas en un aceite o disolvente, pueden homogeneizarse en agua por medio de un humectante, aglomerante, dispersante o emulsificante. Sin embargo, tambien es posible preparar concentrados compuestos de sustancias activas, humectantes, aglomerantes, dispersante o emulsificantes y, si es apropiado, un solvente o aceite, y tales concentrados son adecuados para dilucion con agua.
Las concentraciones de compuesto activo en las preparaciones listas para usar se pueden variar dentro de intervalos relativamente amplios. En general, son desde 0,0001 a 10%, preferiblemente desde 0,01 a 1% en peso.
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El compuesto o compuestos activos tambien se pueden utilizar con exito en el procedimiento de volumen ultra bajo (ULV), se pueden aplicar formulaciones que comprenden mas del 95% en peso de compuesto activo o incluso aplicar el compuesto activo sin aditivos.
Los siguientes son ejemplos de formulaciones:
1. Productos para dilucion con agua para aplicaciones foliares. Para fines de tratamiento de semillas, dichos productos pueden aplicarse a las semillas diluidos o no diluidos.
A) Concentrados hidrosolubles (SL, LS)
Se disuelven 10 partes en peso del compuesto o compuestos activos en 90 partes en peso de agua o un disolvente soluble en agua. Como alternativa, se anaden humectadores u otros auxiliares. El compuesto o compuestos activos se disuelve tras dilucion con agua, con lo que se obtiene una formulacion con un 10% (p/p) de compuesto o compuestos activos.
B) Concentrados dispersables (DC)
Se disuelven 20 partes en peso del compuesto o compuestos activos en 70 partes en peso de ciclohexanona con adicion de 10 partes en peso de un dispersante, por ejemplo polivinilpirrolidona. La dilucion con agua da una dispersion, por lo que se obtiene una formulacion con 20% (p/p) de compuesto o compuestos activos.
C) Concentrados emulsionables (EC)
Se disuelven 15 partes en peso del compuesto o compuestos activos en 7 partes en peso de xileno con adicion de dodecilbencenosulfonato de calcio y etoxilato de aceite de ricino (en cada caso 5 partes en peso). La dilucion con agua da una emulsion, por lo que se obtiene una formulacion con 15% (p/p) de compuesto o compuestos activos.
D) Emulsiones (EW, EO, ES)
Se disuelven 25 partes en peso del compuesto o compuestos activos en 35 partes en peso de xileno con adicion de dodecilbencenosulfonato de calcio y etoxilato de aceite de ricino (en cada caso 5 partes en peso). Esta mezcla se introduce en 30 partes en peso de agua por medio de una maquina emulsionante (por ejemplo Ultraturrax) y se convierte en una emulsion homogenea. La dilucion con agua da una emulsion, por lo que se obtiene una formulacion con un 25% (p/p) de compuesto o compuestos activos.
E) Suspensiones (SC, OD, FS)
En un molino de bolas agitado, se trituran 20 partes en peso del compuesto o compuestos activos con adicion de 10 partes en peso de dispersantes, humectadores y 70 partes en peso de agua o de un disolvente organico para dar una suspension de compuesto o compuestos activos finos. La dilucion con agua da una suspension estable del compuesto o compuestos activos, por lo que se obtiene una formulacion con 20% (p/p) de compuesto o compuestos activos.
F) Granulos dispersables en agua y granulos solubles en agua (WG, SG)
Se trituran finamente 50 partes en peso del compuesto o compuestos activos con adicion de 50 partes en peso de dispersantes y humectantes y se preparan como granulos dispersables en agua o solubles en agua mediante dispositivos tecnicos (por ejemplo, extrusion, torre de pulverizacion, lecho fluidizado). La dilucion con agua proporciona una dispersion o solucion estable del compuesto o compuestos activos, obteniendose una formulacion con un 50% (p/p) de compuesto o compuestos activos.
G) Polvos dispersables en agua y polvos solubles en agua (WP, SP, SS, WS)
75 partes en peso del compuesto o compuestos activos se trituran en un molino de rotor-estator con adicion de 25 partes en peso de dispersantes, humectadores y gel de sflice. La dilucion con agua proporciona una dispersion o solucion estable del compuesto o compuestos activos, por lo que se obtiene una formulacion con un 75% (p/p) de compuesto o compuestos activos.
H) Formulacion en gel (GF)
En un molino de bolas agitado, se trituran 20 partes en peso del compuesto o compuestos activos con adicion de 10 partes en peso de dispersantes, 1 parte en peso de agentes de gelificacion humectadores y 70 partes en peso de agua o de un disolvente organico para dar una suspension de compuesto o compuestos activos fina. La dilucion con agua da una suspension estable del compuesto o compuestos activos, por lo que se obtiene una formulacion con 20% (p/p) de compuesto o compuestos activos.
2. Productos a aplicar sin diluir para aplicaciones foliares. Para fines de tratamiento de semillas, dichos productos pueden aplicarse a las semillas diluidos o no diluidos.
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I) Polvos espolvoreables (DP, DS)
5 partes en peso del compuesto o compuestos activos se trituran finamente y se mezclan intimamente con 95 partes en peso de caolfn finamente dividido. Esto proporciona un producto que tiene un 5% (p/p) de compuesto o compuestos activos.
J) Granulos (GR, FG, GG, MG)
0,5 partes en peso del compuesto o compuestos activos se trituran finamente y se asocian con 95,5 partes en peso de portadores, con lo que se obtiene una formulacion con 0,5% (p/p) de compuesto o compuestos activos. Los metodos actuales son la extrusion, secado por pulverizacion o el lecho fluidizado. Esto da los granulos que se aplicaran sin diluir para uso foliar.
K) Soluciones ULV (UL)
Se disuelven 10 partes en peso del compuesto o compuestos activos en 90 partes en peso de un disolvente organico, por ejemplo xileno. Esto da un producto que tiene 10% (p/p) de compuesto o compuestos activos, que se aplica sin diluir para uso foliar.
Se pueden anadir a los ingredientes activos diversos tipos de aceites, humectadores, adyuvantes, herbicidas, fungicidas, otros pesticidas o bactericidas, si es apropiado inmediatamente antes del uso (mezcla en tanque). Estos agentes usualmente se mezclan con los agentes segun la invencion en una proporcion en peso de 1:10 a 10:1.
Aplicaciones
Los compuestos I y II en las combinaciones y proporcion de peso previamente definidas pueden aplicarse simultaneamente, es decir conjunta o separadamente, o sucesivamente, la secuencia, en caso de aplicacion separada, generalmente no tiene ningun efecto sobre el resultado de las medidas de control.
Las mezclas de la invencion se emplean como tales o en forma de composiciones tratando los insectos o las plantas, materiales de propagacion de plantas, tales como semillas, suelo, superficies, materiales o habitaciones a proteger del ataque insecticida con una cantidad pesticidamente efectiva de los compuestos activos. La aplicacion puede llevarse a cabo tanto antes como despues de la infeccion por los insectos de las plantas, materiales de propagacion de plantas, tales como semillas, suelo, superficies, materiales o habitaciones.
El compuesto I y el compuesto II en las combinaciones y proporcion en peso previamente definidas se aplican usualmente en una proporcion en peso de desde 500:1 a 1:100, preferiblemente desde 20:1 a 1:50, en particular desde 5:1 a 1:20.
Dependiendo del efecto deseado, los indices de aplicacion de las mezclas segun la invencion son desde 5 g/ha a 2000 g/ha, preferentemente desde 50 a 1500 g/ha, en particular desde 50 a 750 g/ha.
Las mezclas segun la invencion son eficaces tanto por contacto como por ingestion.
De acuerdo con una realizacion preferida de la invencion, las mezclas de acuerdo con la presente invencion se emplean mediante la aplicacion al suelo. La aplicacion al suelo es especialmente favorable para el uso contra hormigas, termitas, grillos o cucarachas.
De acuerdo con otra realizacion preferida de la invencion, para su uso contra plagas que no son de cultivos, tales como hormigas, termitas, avispas, moscas, mosquitos, grillos, langostas o cucarachas, las mezclas segun la presente invencion se preparan en una preparacion de cebo.
El cebo puede ser una preparacion liquida, solida o semisolida (por ejemplo, un gel).
Otro aspecto de la presente invencion es cuando se preparan las mezclas, se prefiere emplear los compuestos I y II activos puros, a los que se anaden otros compuestos activos, por ejemplo, contra hongos nocivos o que tienen actividad herbicida, o agentes reguladores del crecimiento o fertilizantes.
Las composiciones de esta invencion pueden contener ademas otros ingredientes activos distintos de los enumerados anteriormente. Por ejemplo, fungicidas, herbicidas, fertilizantes tales como nitrato de amonio, urea, potasa y superfosfato, fitotoxicos y reguladores de crecimiento de plantas y protectores. Estos ingredientes adicionales se pueden utilizar secuencialmente o en combinacion con las composiciones descritas anteriormente, si es apropiado tambien se anaden solo inmediatamente antes del uso (mezcla en tanque). Por ejemplo, la planta o plantas pueden ser pulverizadas con una composicion de esta invencion tanto antes como despues de ser tratadas con otros ingredientes activos.
Las mezclas de acuerdo con la invencion se pueden aplicar a cualquiera y todas las etapas de desarrollo, tales como huevo, larva, pupa y adulto. Las plagas pueden ser controladas poniendo en contacto la plaga objetivo, su suministro de alimento, habitat, terreno de reproduccion o su locus con una cantidad efectiva como pesticida de las mezclas de la invencion o de composiciones que comprenden las mezclas.
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"Locus" significa una planta, semilla, suelo, area, material o ambiente en el cual una plaga esta creciendo o puede crecer.
En general, "cantidad efectiva como pesticida" significa la cantidad de mezclas de la invencion o de composiciones que comprenden las mezclas necesarias para conseguir un efecto observable en el crecimiento, incluyendo los efectos de necrosis, muerte, retraso, prevencion y eliminacion, destruccion o disminucion de la aparicion y la actividad del organismo objetivo. La cantidad efectiva como pesticida puede variar para las diversas mezclas y/o composiciones usadas en la invencion. Una cantidad pesticidamente eficiente de las mezclas y/o composiciones tambien variara de acuerdo con las condiciones prevalentes tales como el efecto pesticida y la duracion deseados, el clima, las especies objetivo, el locus, el modo de aplicacion y similares.
Las mezclas o composiciones de la invencion de estas mezclas tambien pueden emplearse para proteger plantas contra ataque o infestacion por insectos, acaros o nematodos que comprenden poner en contacto una planta, suelo o agua en la que crece la planta.
Las mezclas de la invencion son efectivas tanto a traves del contacto (via suelo, vidrio, pared, mosquiteros, alfombras, partes de plantas o partes de animales), como la ingestion (cebo o parte de la planta) y mediante trofalaxis y transferencia.
Metodos de aplicacion preferidos son en los cuerpos de agua, a traves del suelo, grietas y fisuras, pastos, pilas de estiercol, alcantarillas, en el agua, en el suelo, la pared, o por la aplicacion por pulverizacion al perfmetro y cebo.
De acuerdo con otra realizacion preferida de la invencion, para su uso contra plagas que no son de cultivo tales como hormigas, termitas, avispas, moscas, mosquitos, grillos, langostas o cucarachas, las mezclas de la invencion se preparan en una preparacion de cebo.
El cebo puede ser una preparacion lfquida, solida o semisolida (por ejemplo, un gel). El cebo empleado en la composicion es un producto que es suficientemente atractivo para incitar a insectos tales como hormigas, termitas, avispas, moscas, mosquitos, grillos, etc. o cucarachas para comerlo. Este atrayente puede ser elegido entre estimulantes de alimentacion o feromonas o para feromonas sexuales facilmente conocidas en la tecnica.
Los metodos para controlar las enfermedades infecciosas transmitidas por insectos (por ejemplo, malaria, dengue y fiebre amarilla, filariasis linfatica y leishmaniasis) con las mezclas de la invencion y sus composiciones respectivas tambien comprenden tratar superficies de cabanas y casas, pulverizacion al aire e impregnacion de cortinas, tiendas de campana, artfculos de ropa, mosquiteros, trampa para moscas tse-tse o similares. Las composiciones insecticidas para aplicacion a fibras, tejidos, bienes tejidos, bienes no tejidos, material de malla o laminas y lonas que comprenden preferiblemente una composicion que incluye las mezclas de la invencion, opcionalmente un repelente y al menos un aglutinante.
Las mezclas de la invencion y las composiciones que las componen pueden utilizarse para proteger materiales de madera tales como arboles, vallas, durmientes, etc. y edificios tales como casas, dependencias, fabricas, pero tambien materiales de construccion, muebles, cueros, fibras, artfculos de vinilo, cables electricos, etc. de hormigas y/o termitas, y para controlar las hormigas y las termitas de danar los cultivos o el ser humano (por ejemplo, cuando las plagas invaden las casas y las instalaciones publicas).
En el caso del tratamiento del suelo o de la aplicacion en el lugar de vivienda o nido de las plagas, la cantidad de ingrediente o ingredientes activos varfa desde 0,0001 a 500 g por 100 m2, preferiblemente desde 0,001 a 20 g por 100 m2.
Los indices de aplicacion habituales en la proteccion de materiales son, por ejemplo, desde 0,01 g a 1000 g de compuesto o compuestos activos por m2 de material tratado, deseablemente desde 0,1 g a 50 g por m2.
Las composiciones insecticidas para uso en la impregnacion de materiales tfpicamente contienen desde 0,001 a 95% en peso, preferiblemente desde 0,1 a 45% en peso, y mas preferiblemente de 1 a 25% en peso de al menos un repelente y/o insecticida.
Para el uso en composiciones de cebo, el contenido tfpico de ingrediente o ingredientes activos es desde 0,0001% en peso a 15% en peso, deseablemente desde 0,001% en peso a 5% en peso de compuesto activo. La composicion utilizada puede comprender tambien otros aditivos tales como un disolvente del material activo, un agente aromatizante, un agente conservante, un colorante o un agente amargo. Su atractivo puede tambien ser realzado por un color, una forma o una textura especial.
Para el uso en composiciones de pulverizacion, el contenido de la mezcla de los ingredientes activos es desde 0,001 a 80% en peso, preferiblemente desde 0,01 a 50% en peso y mas preferiblemente desde 0,01 a 15% en peso.
Para uso en el tratamiento de plantas de cultivo, el fndice de aplicacion de la mezcla de los ingredientes activos de esta invencion puede estar en el intervalo de 0,1 g a 4000 g por hectarea, deseablemente desde 25 g a 600 g por hectarea, mas deseablemente desde 50 g a 500 g por hectarea.
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En el contexto de la presente invencion, el termino planta se refiere a una planta entera, a una parte de la planta o al material de propagacion de la planta. Las mezclas de la presente invencion y las composiciones que las comprenden son particularmente importantes en el control de una multitud de insectos en diversas plantas cultivadas.
Las plantas que se pueden tratar con las mezclas de la invencion incluyen todas las plantas modificadas geneticamente o plantas transgenicas, por ejemplo, cultivos que toleran la accion de herbicidas o fungicidas o insecticidas debido a la crfa, incluidos los metodos de ingenierfa genetica, o las plantas que tienen caracterfsticas modificadas en comparacion con las plantas existentes, que pueden generarse, por ejemplo, mediante metodos de crfa tradicionales y/o la generacion de mutantes, o mediante procedimientos recombinantes.
El termino "material de propagacion de plantas" debe entenderse que denotara todas las partes generativas de la planta tales como semillas y material de la planta vegetativo tal como cortes y tuberculos (por ejemplo, patatas), que pueden usarse para la multiplicacion de la planta. Esto incluye semillas, rafces, frutas, tuberculos, bulbos, rizomas, brotes, retonos y otras partes de las plantas.Tambien se pueden mencionar plantulas y plantas jovenes que se trasplantan despues de la germinacion o despues de la emersion del suelo. Estas plantas jovenes tambien pueden estar protegidas antes del trasplante mediante un tratamiento total o parcial por inmersion o vertido.
El termino "plantas cultivadas" debe entenderse que incluye plantas que han sido modificadas por mejora vegetal, mutagenesis o ingenierfa genetica. Las plantas modificadas geneticamente son plantas, cuyo material genetico ha sido modificado por el uso de tecnicas de ADN recombinante que en circunstancias naturales no pueden obtenerse mediante reproduccion cruzada, mutaciones o recombinacion natural. Tfpicamente, uno o mas genes han sido integrados en el material genetico de una planta geneticamente modificada para mejorar ciertas propiedades de la planta.
El termino "plantas cultivadas" debe entenderse tambien incluyendo plantas que se han vuelto tolerantes a aplicaciones de clases especfficas de herbicidas, tales como inhibidores de hidroxifenilpiruvato dioxigenasa (HPPD); inhibidores de la acetolactato sintasa (ALS), tales como sulfonil ureas (vease, por ejemplo, los documentos US 6,222,100, WO 01/82685, WO 00/26390, WO 97/41218, WO 98/02526, WO 98/02527, WO 04/106529, WO 05/20673, WO 03/14357, WO 03/13225, WO 03/14356, WO 04/16073); o imidazolinonas (vease, por ejemplo, los documentos US 6,222,100, WO 01/82685, WO 00/26390, WO 97/41218, WO 98/02526, WO 98/02527, WO 04/106529, WO 05/20673, WO 03/14357, WO 03/13225, WO 03/14356, WO 04/16073); inhibidores de enolpiruvil- shikimato-3-fosfato sintasa (EPSPS), tales como glifosato (vease, por ejemplo, el documento WO 92/00377); inhibidor de glutamina sintetasa (GS), tales como glufosinato (vease por ejemplo EP-A-0242236, EP-A-242246) o herbicidas de oxinilo (vease, por ejemplo, US 5,559,024) como resultado de metodos convencionales de mejora vegetal o ingenierfa genetica. Varias plantas cultivadas se han hecho tolerantes a los herbicidas por metodos convencionales de mejora vegetal (mutagenesis), por ejemplo, la colza de verano (Canola) Clearfield® que es tolerante a las imidazolinonas, por ejemplo, imazamox. Se han utilizado metodos de ingenierfa genetica para producir plantas cultivadas tales como soja, algodon, mafz, remolacha y colza, tolerantes a herbicidas, tales como glifosato y glufosinato, algunos de los cuales estan disponibles comercialmente bajo los nombres comerciales RoundupReady® (glifosato) y LibertyLink® (glufosinato).
El termino "plantas cultivadas" debe entenderse tambien que incluye plantas que son, mediante el uso de tecnicas de ADN recombinante, capaces de sintetizar una o mas protefnas insecticidas, especialmente aquellas conocidas del genera bacteriano Bacillus, particularmente de Bacillus thuringiensis, tales como a-endotoxinas por ejemplo, CryiIA(b), CryIA(c), CrilF, CyiIF(a2), CryIIA(b), CrylllA, CryIIIB(b1) o Cry9c; protefnas insecticidas vegetativas (VIP), por ejemplo, VIP1, VIP2, VIP3 o VIP3A; protefnas insecticidas de nematodos colonizadores de bacterias, por ejemplo Photorhabdus spp. o Xenorhabdus spp.; toxinas producidas por animales, tales como toxinas de escorpion, toxinas de aracnido, toxinas de avispa u otras neurotoxinas especfficas de insectos; toxinas producidas por hongos, tales como toxinas de Streptomycetes, lectinas vegetales, tales como lectinas de guisantes o de cebada; aglutininas; inhibidores de proteinasa, tales como inhibidores de tripsina, inhibidores de serina proteasa, inhibidores de patatina, cistatina o papafna; protefnas inactivadoras de ribosomas (RIP), tales como ricina, mafz-RIP, abrina, luffina, saporina o briodina; enzimas del metabolismo de los esteroides, tales como la 3-hidroxiesteroide oxidasa, la ecdisteroide-IDP- glicosil-transferasa, las oxidasas de colesterol, los inhibidores de la ecdisona o la HMG-CoA- reductasa; bloqueadores de canales ionicos, tales como bloqueadores de canales de sodio o de calcio; hormona juvenil esterasa; receptores hormonales diureticos (receptores de helicoquinina); stilben sintasa, bibencilo sintasa, quitinasas o glucanasas. En el contexto de la presente invencion, estas protefnas insecticidas o toxinas deben entenderse expresamente tambien como pretoxinas, protefnas hfbridas, protefnas truncadas o modificadas de otro modo. Las protefnas hfbridas se caracterizan por una nueva combinacion de dominios proteicos, (vease, por ejemplo, WO 02/015701). Otros ejemplos de tales toxinas o plantas geneticamente modificadas capaces de sintetizar tales toxinas se muestran, por ejemplo, en los documentos EP-A 374 753, WO 93/007278, WO 95/34656, EP-A 427 529, EP-A 451 878, WO 03/018810 y WO 03/052073. Los metodos para producir tales plantas geneticamente modificadas son generalmente conocidos por el experto en la tecnica y se describen, por ejemplo, en las publicaciones mencionadas anteriormente. Estas protefnas insecticidas contenidas en las plantas geneticamente modificadas imparten a las plantas que producen estas protefnas la tolerancia a las plagas daninas de todos los grupos taxonomicos de insectos, especialmente a los escarabajos (Coeloptera), insectos de dos alas (Diptera) y mariposas (Lepidoptera).
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El termino "plantas cultivadas" debe entenderse tambien incluyendo plantas que son, mediante el uso de tecnicas de ADN recombinante, capaces de sintetizar una o mas protefnas para aumentar la resistencia o tolerancia de esas plantas a patogenos bacterianos, virales o fungicos. Ejemplos de tales protefnas son las llamadas "protefnas relacionadas con la patogenesis" (protefnas PR, vease, por ejemplo, EP-A 0 392 225), genes de resistencia a enfermedades de plantas (por ejemplo cultivares de patata, que expresan genes de resistencia que actuan contra Phytophthora infestans derivados de la patata salvaje mejicana Solanum bulbocastanum) o T4-lisozima (por ejemplo, cultivares de patata capaces de sintetizar estas protefnas con mayor resistencia contra bacterias como Erwinia amylvora). Los metodos para producir tales plantas geneticamente modificadas son generalmente conocidos por el experto en la tecnica y se describen, por ejemplo, en las publicaciones mencionadas anteriormente.
El termino "plantas cultivadas" debe entenderse tambien incluyendo plantas que son, mediante el uso de tecnicas de ADN recombinante, capaces de sintetizar una o mas protefnas para aumentar la productividad (por ejemplo, produccion de biomasa, rendimiento de grano, contenido de almidon, contenido de aceite o contenido de protefna), tolerancia a la sequfa, a la salinidad u otros factores medioambientales limitadores del crecimiento o la tolerancia a plagas y patogenos fungicos, bacterianos o virales de esas plantas.
El termino "plantas cultivadas" debe entenderse tambien incluyendo plantas que contienen, mediante el uso de tecnicas de ADN recombinante, una cantidad modificada de sustancias de contenido o nuevas sustancias de contenido, especfficamente para mejorar la nutricion humana o animal, por ejemplo cultivos de aceite que producen acidos grasos omega-3 de cadena larga que promueven la salud o acidos grasos omega-9 insaturados (por ejemplo, colza Nexera®).
El termino "plantas cultivadas" debe entenderse tambien incluyendo plantas que contienen, mediante el uso de tecnicas de ADN recombinante, una cantidad modificada de sustancias de contenido o nuevas sustancias de contenido, especfficamente para mejorar la produccion de materia prima, por ejemplo patatas que producen cantidades incrementadas de amilopectina (por ejemplo, patata Amflora®).
Algunas de las mezclas de la invencion tienen accion sistemica y, por lo tanto, pueden utilizarse para proteger la planta contra las plagas foliares, asf como para el tratamiento de la semilla y las rafces contra las plagas del suelo.
Tratamiento de semillas
Las mezclas de acuerdo con la presente invencion son por lo tanto adecuadas para el tratamiento de semillas con el fin de proteger la semilla de las plagas de insectos, en particular de las plagas de insectos del suelo y las rafces y brotes de la planta resultante contra plagas del suelo e insectos foliares. Se prefiere la proteccion de las rafces y brotes de la planta resultante. Mas preferida es la proteccion de los brotes resultantes de plantas de los insectos perforadores y succionadores.
Por lo tanto, la presente invencion comprende un metodo para la proteccion de semillas contra insectos, en particular contra insectos del suelo y de las rafces y brotes de plantulas contra insectos, en particular contra insectos de suelo y de hojas, comprendiendo dicho metodo poner en contacto las semillas antes de la siembra y/o despues de la pregerminacion con mezclas de acuerdo con la presente invencion. Se prefiere particularmente un metodo en el que las rafces y los brotes de la planta estan protegidos, mas preferiblemente un metodo en el que los brotes de las plantas estan protegidos contra insectos perforadores y succionadores, mas preferiblemente un metodo en el que los brotes de las plantas estan protegidos contra afidos.
El termino semilla abarca semillas y propagulos de plantas de todo tipo, incluyendo pero no limitandose a semillas verdaderas, piezas de semillas, retonos, cormos, bulbos, frutos, tuberculos, granos, esquejes, brotes cortados y similares y significa en una realizacion preferida semillas verdaderas.
El termino tratamiento de semillas comprende todas las tecnicas de tratamiento de semillas adecuadas conocidas en la tecnica, tales como desinfeccion de semillas, recubrimiento de semillas, espolvoreo de semillas, remojo de semillas y granulacion de semillas.
La presente invencion tambien comprende semillas recubiertas con o que contienen el compuesto o compuestos activos. El termino "recubierto con y/o que contiene" significa generalmente que el ingrediente o ingredientes activos estan en su mayor parte en la superficie del producto de propagacion en el momento de la aplicacion, aunque una parte mayor o menor del ingrediente puede penetrar en el producto de propagacion, dependiendo del metodo de aplicacion. Cuando dicho producto de propagacion es (re)plantado, puede absorber el ingrediente activo.
Las semillas adecuadas son semillas de cereales, cultivos de rafces, cultivos oleaginosos, hortalizas, especias, plantas ornamentales, por ejemplo, semillas de trigo duro y otro trigo, cebada, avena, centeno, mafz (mafz forrajero y mafz de azucar/mafz dulce y de campo), soja, cultivos oleaginosos, crucfferos, algodon, girasoles, platanos, arroz, aceite de colza, colza de nabo, remolacha azucarera, remolacha forrajera, berenjenas, patatas, cesped, pasto, hierba forrajera, gramfnea forrajera, tomates, puerros, calabaza/calabacfn, col, lechuga repollada, pimiento, pepinos cocombros, melones, especies de Brassica, melones, frijoles, guisantes, ajo, cebollas, zanahorias, plantas tuberosas como patatas, cana de azucar, tabaco, uvas, petunias, geranios/pelargonios, pensamientos y balsamina.
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Ademas, las mezclas de acuerdo con la invencion tambien pueden usarse para el tratamiento de semillas de plantas que toleran la accion de herbicidas o fungicidas o insecticidas debido al cultivo, incluyendo metodos de ingenierfa genetica.
Por ejemplo, las mezclas activas se pueden emplear en el tratamiento de semillas de plantas, que son resistentes a herbicidas del grupo que consiste en las sulfonilureas, imidazolinonas, glufosinato-amonio o glifosato- isopropilamonio y sustancias activas analogas (vease por ejemplo, los documentos EP-A-0242236, EP-A-242246) (el documento WO 92/00377) (el documento EPA-0257993, Patente de Estados Unidos No. 5,013,659) o en plantas de cultivo transgenicas, por ejemplo algodon, con la capacidad de producir toxinas de Bacillus thuringiensis (toxinas Bt) que hacen que las plantas sean resistentes a ciertas plagas (los documentos EP-A-0142924, EP-A-0193259).
Ademas, las mezclas segun la presente invencion pueden utilizarse tambien para el tratamiento de semillas de plantas que tienen caracterfsticas modificadas en comparacion con las plantas existentes que pueden ser generadas, por ejemplo, mediante metodos de mejora vegetal tradicionales y/o la generacion de mutantes, o mediante procedimientos recombinantes. Por ejemplo, se han descrito varios casos de modificaciones recombinantes de plantas de cultivo con el fin de modificar el almidon sintetizado en las plantas (por ejemplo, los documentos WO 92/11376, WO 92/14827, WO 91/19806) o de plantas de cultivo transgenicas que tienen una composicion de acidos grasos modificada (el documento WO 91/13972).
La aplicacion del tratamiento para las semillas de las mezclas se lleva a cabo por pulverizacion o por espolvoreado de las semillas antes de la siembra de las plantas y antes de la aparicion de las plantas.
En el tratamiento de semillas, las formulaciones correspondientes se aplican tratando las semillas con una cantidad eficaz de la mezcla de acuerdo con la presente invencion. En este caso, los indices de aplicacion del compuesto o compuestos activos son generalmente desde 0,1 g a 10 kg por 100 kg de semilla, preferiblemente desde 1 g a 5 kg por 100 kg de semilla, en particular desde 1 g a 2,5 kg por 100 kg de semilla. Para cultivos especfficos como la lechuga el fndice puede ser mayor.
Las composiciones, que son especialmente utiles para el tratamiento de semillas son, por ejemplo:
A Concentrados solubles (SL, LS)
D Emulsiones (EW, EO, ES)
E Suspensiones (SC, OD, FS)
F Granulos dispersables en agua y granulos solubles en agua (WG, SG)
G Polvos dispersables en agua y polvos solubles en agua (WP, SP, WS)
H Formulaciones en gel (GF)
I Polvos espolvoreables (DP, DS)
Las formulaciones de tratamiento de semillas convencionales incluyen por ejemplo concentrados fluidos FS, soluciones LS, polvos para tratamiento en seco DS, polvos dispersables en agua para tratamiento en suspension WS, polvos solubles en agua SS y emulsion ES y Ec y formulacion en gel GF. Estas formulaciones se pueden aplicar a la semilla diluidas o no diluidas. La aplicacion a las semillas se lleva a cabo antes de la siembra, ya sea directamente sobre las semillas o despues de haber pregerminado estas ultimas
En una realizacion preferida, se utiliza una formulacion FS para el tratamiento de semillas. Tfpicamente, una formulacion FS puede comprender 1-800 g/l de ingrediente o ingredientes activos, 1-200 g/l de tensioactivo, 0 a 200 g/l de agente anticongelante, 0 a 400 g/l de aglomerante, 0 a 200 g/l de un pigmento y hasta 1 litro de un disolvente, preferiblemente agua.
Las formulaciones FS preferidas de los compuestos de formula I para el tratamiento de semillas comprenden normalmente desde 0,1 a 80% en peso (1 a 800 g/l) del ingrediente o ingredientes activos, desde 0,1 a 20% en peso (1 a 200 g/l ) de al menos un tensioactivo, por ejemplo 0,05 a 5% en peso de un humectador y desde 0,5 a 15% en peso de un agente dispersante, hasta 20% en peso, por ejemplo, desde 5 a 20% de un agente anticongelante, desde 0 a 15% en peso, por ejemplo, 1 a 15% en peso de un pigmento y/o un colorante, desde 0 a 40% en peso, por ejemplo, 1 a 40% en peso de un aglomerante (adhesivo/agente adherente), opcionalmente hasta un 5% en peso, por ejemplo, desde 0,1 a 5% en peso de un espesante, opcionalmente desde 0,1 a 2% de un agente antiespumante, y opcionalmente un conservante tal como un biocida, antioxidante o similar, por ejemplo, en una cantidad desde 0,01 a 1% en peso y un relleno/portador hasta 100% en peso.
Las formulaciones de tratamiento de semillas pueden comprender adicionalmente tambien aglomerantes y opcionalmente colorantes.
Se pueden anadir aglomerantes para mejorar la adhesion de los materiales activos sobre las semillas despues del tratamiento. Los aglomerantes adecuados son los tensioactivos copolfmeros en bloque EO/PO, pero tambien
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polivinilalcoholes, polivinilpirrolidonas, poliacrilatos, polimetacrilatos, polibutenos, poliisobutilenos, poliestireno, polietilenaminas, polietilenamidas, polietileniminas (Lupasol®, Polymin®), polieteres, poliuretanos, acetato de polivinilo, tilosas y copolfmeros derivados de estos polfmeros.
Opcionalmente, tambien se pueden incluir colorantes en la formulacion. Colorantes o pigmentos adecuados para formulaciones de tratamiento de semillas son Rodamina B, C.I. Pigmento Rojo 112, C.I. Solvente rojo 1, pigmento azul 15:4, pigmento azul 15:3, pigmento azul 15:2, pigmento azul 15:1, pigmento azul 80, pigmento amarillo 1, pigmento amarillo 13, pigmento rojo 112, pigmento rojo 48:2, pigmento rojo 48:1, pigmento rojo 57:1, pigmento rojo 53:1, pigmento naranja 43, pigmento naranja 34, pigmento naranja 5, pigmento verde 36, pigmento verde 7, pigmento blanco 6, pigmento marron 25, violeta basico 10, violeta basico 49, acido rojo 51, acido rojo 52, acido rojo 14, acido azul 9, acido amarillo 23, rojo basico 10, rojo basico 108.
La invencion tambien se refiere a semillas que comprenden mezclas de acuerdo con la presente invencion. La cantidad del compuesto I o la sal util para uso agncola variara en general desde 0,1 g a 10 kg por 100 kg de semilla, preferiblemente desde 1 g a 5 kg por 100 kg de semilla, en particular desde 1 g a 1000 g por 100 kg de semilla.
Salud animal
Las mezclas de la presente invencion son en particular tambien adecuadas para ser utilizadas para combatir parasitos dentro de y sobre animales.
Un objeto de la presente invencion es por lo tanto tambien proporcionar nuevos metodos para controlar parasitos dentro de y sobre animales. Otro objeto de la invencion es proporcionar pesticidas mas seguros para animales. Otro objeto de la invencion es proporcionar ademas pesticidas para animales que se pueden usar en dosis mas bajas que los pesticidas existentes. Y otro objeto de la invencion es proporcionar pesticidas para animales que proporcionen un control residual prolongado de los parasitos.
La invencion se refiere tambien a composiciones que contienen una cantidad parasiticidamente efectiva de compuestos de formula I o sus enantiomeros o sales veterinariamente aceptables de los mismos y un portador aceptable para combatir parasitos dentro de y sobre animales.
La presente invencion tambien proporciona un metodo para tratar, controlar, prevenir y proteger animales frente a infestacion e infeccion por parasitos, que comprende administrar oralmente, topicamente o parenteralmente o aplicar a los animales una cantidad parasiticidamente eficaz de la mezcla de la presente invencion o una composicion que la comprende.
La invencion tambien proporciona un procedimiento para la preparacion de una composicion para tratar, controlar, prevenir o proteger animales frente a infestacion o infeccion por parasitos que comprende una cantidad parasiticidamente efectiva de una mezcla de la presente invencion o una composicion que la comprende.
La actividad de los compuestos frente a plagas agrteolas no sugiere su idoneidad para el control de endo- y ectoparasites dentro de y sobre animales que requiere, por ejemplo, dosis bajas no emeticas en el caso de aplicacion oral, compatibilidad metabolica con el animal, baja toxicidad, y una manipulacion segura.
Sorprendentemente, se ha encontrado ahora que las mezclas de la presente invencion son adecuadas para combatir endo y ectoparasites dentro de y sobre animales.
Las mezclas de la presente invencion y las composiciones que las contienen se usan preferiblemente para controlar y prevenir infestaciones e infecciones en animales incluyendo animales de sangre caliente (incluyendo seres humanos) y peces. Son por ejemplo adecuados para controlar y prevenir infestaciones e infecciones en mamfferos tales como bovinos, ovejas, porcinos, camellos, ciervos, caballos, cerdos, aves de corral, conejos, cabras, perros y gatos, bufalos, burros, gamos y renos, y tambien en animales de pieles como el vison, chinchilla y mapache, aves como gallinas, gansos, pavos y patos y peces como peces de agua dulce y salada como la trucha, la carpa y las anguilas.
Las mezclas de la presente invencion y las composiciones que las comprenden se utilizan preferiblemente para controlar y prevenir infestaciones e infecciones en animales domesticos, tales como perros o gatos.
Las infestaciones en animales de sangre caliente y peces incluyen, pero no se limitan a, piojos, piojos mordedores, garrapatas, larvas nasales, keds, moscas mordedoras, moscas muscoides, moscas, larvas de moscas miasfticas, niguas, jejen, mosquitos y pulgas.
Las mezclas de la presente invencion y las composiciones que las comprenden son adecuadas para el control sistemico y/o no sistemico de ecto y/o endoparasitos. Son activos contra todas o algunas etapas de desarrollo.
Las mezclas de la presente invencion son especialmente utiles para combatir los ectoparasites.
La mezcla de la presente invencion es especialmente util para combatir parasitos de los siguientes ordenes y especies, respectivamente:
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pulgas (Siphonaptera), por ejemplo, Ctenocephalides felis, Ctenocephalides canis, Xenopsylla cheopis, Pulex irritans, Tunga penetrans, y Nosopsyllus fasciatus,
cucarachas (Blattaria-Blattodea), por ejemplo, Blattella germanica, Blattella asahinae, Periplaneta americana, Periplaneta japonica, Periplaneta brunnea, Periplaneta fuligginosa, Periplaneta australasiae, y Blatta orientalis,
moscas, mosquitos (Diptera), por ejemplo, Aedes aegypti, Aedes albopictus, Aedes vexans, Anastrepha ludens, Anopheles maculipennis, Anopheles crucians, Anopheles albimanus, Anopheles gambiae, Anopheles freeborni, Anopheles leucosphyrus, Anopheles minimus, Anopheles quadrimaculatus, Calliphora vicina, Chrysomya bezziana, Chrysomya hominivorax, Chrysomya macellaria, Chrysops discalis, Chrysops silacea, Chrysops atlanticus, Cochliomyia hominivorax, Cordylobia anthropophaga, Culicoides furens, Culex pipiens, Culex nigripalpus, Culex quinquefascia tus, Culex tarsalis, Culiseta inornata, Culiseta melanura, Dermatobia hominis, Fannia canicularis, Gasterophilus intestinalis, Glossina morsitans, Glossina palpalis, Glossina fuscipes, Glossina tachinoides, Haematobia irritans, Haplodiplosis equestris, Hippelates spp., Hypoderma lineata, Leptoconops torrens, Lucilia caprina, Lucilia cuprina, Lucilia sericata, Lycoria pectoralis, Mansonia spp., Musca domestica, Muscina stabulans, Oestrus ovis, Phlebotomus argentipes, Psorophora columbiae, Psorophora discolor, Prosimulium mixtum, Sarcophaga haemorrhoidalis, Sarcophaga sp., Simulium vittatum, Stomoxys calcitrans, Tabanus bo vinus, Tabanus atratus, Tabanus lineola, y Tabanus similis,
piojos (Phthiraptera), por ejemplo, Pediculus humanus capitis, Pediculus humanus corporis, Pthirus pubis, Haematopinus eurysternus, Haematopinus suis, Linognathus vituli, Bovicola bovis, Menopon gallinae, Menacanthus stramineus y Solenopotes capillatus.
garrapatas y acaros parasfticos (Parasitiformes): garrapatas (Ixodida), por ejemplo, Ixodes scapularis, Ixodes holocyclus, Ixodes pacificus, Rhiphicephalus sanguineus, Dermacentor andersoni, Dermacentor variabilis, Amblyomma americanum, Ambryomma maculatum, Ornithodorus hermsi, Ornithodorus turicata and acaros parasfticos (Mesostigmata), por ejemplo, Ornithonyssus bacoti y Dermanyssus gallinae,
Actinedida (Prostigmata) y Acaridida (Astigmata) por ejemplo, Acarapis spp., Cheyletiella spp., Ornithocheyletia spp., Myobia spp., Psorergates spp., Demodex spp., Trombicula spp., Listrophorus spp., Acarus spp., Tyrophagus spp., Caloglyphus spp., Hypodectes spp., Pterolichus spp., Psoroptes spp., Chorioptes spp., Otodectes spp., Sarcoptes spp., Notoedres spp., Knemidocoptes spp., Cytodites spp., y Laminosioptes spp, insectos (Heteropterida): Cimex lectularius, Cimex hemipterus, Reduvius senilis, Triatoma spp., Rhodnius ssp., Panstrongylus ssp. y Arilus critatus,
Anoplurida, por ejemplo, Haematopinus spp., Linognathus spp., Pediculus spp., Phtirus spp., y Solenopotes spp,
Mallophagida (subordenes Arnblycerina y Ischnocerina), por ejemplo, Trimenopon spp., Menopon spp., Trinoton spp., Bovicola spp., Werneckiella spp., Lepikentron spp., Trichodectes spp., y Felicola spp,
Gusanos redondos Nematoda:
Gusanos frotadores y Trichinosis (Trichosyringida), por ejemplo, Trichinellidae (Trichinella spp.), (Trichuridae) Trichuris spp., Capillaria spp,
Rhabditida, por ejemplo, Rhabditis spp, Strongyloides spp., Helicephalobus spp,
Strongilida, por ejemplo, Strongylus spp., Ancylostoma spp., Necator americanus, Bunostomum spp. (anquilostoma), Trichostrongylus spp., Haemonchus contortus., Ostertagia spp., Cooperia spp., Nematodirus spp., Dictyocaulus spp., Cyathostoma spp., Oesophagostomum spp., Stephanurus dentatus, Ollulanus spp., Chabertia spp., Stephanurus dentatus , Syngamus trachea, Ancylostoma spp., Uncinaria spp., Globocephalus spp., Necator spp., Metastrongylus spp., Muellerius capillaris, Protostrongylus spp., Angiostrongylus spp., Parelaphostrongylus spp. Aleurostrongylus abstrusus, y Dioctophyma renale,
gusanos redondos intestinales (Ascaridida), por ejemplo, Ascaris lumbricoides, Ascaris suum, Ascaridia galli, Parascaris equorum, Enterobius vermicularis (oxiuro), Toxocara canis, Toxascaris leonine, Skrjabinema spp., y Oxyuris equi,
Camallanida, por ejemplo, Dracunculus medinensis (gusano de Guinea)
Spirurida, por ejemplo, Thelazia spp. Wuchereria spp., Brugia spp., Onchocerca spp., Dirofilari spp.a, Dipetalonema spp., Setaria spp., Elaeophora spp., Spirocerca lupi, y Habronema spp.,
gusanos de cabeza ganchuda (Acanthocephala), por ejemplo, Acanthocephalus spp., Macracanthorhynchus hirudinaceus y Oncicola spp,
Planarias (Platelmintos):
Trematodos (Trematoda), por ejemplo, Faciola spp., Fascioloides magna, Paragonimus spp., Dicrocoelium spp., Fasciolopsis buski, Clonorchis sinensis, Schistosoma spp., Trichobilharzia spp., Alaria alata, Paragonimus spp., y Nanocyetes spp,
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Cercomeromorfos, en particular Cestodos (Tenias), por ejemplo, Diphyllobothrium spp., Tenia spp., Echinococcus spp., Dipylidium caninum, Multiceps spp., Hymenolepis spp., Mesocestoides spp., Vampirolepis spp., Moniezia spp., Anoplocephala spp., Sirometra spp., Anoplocephala spp., y Hymenolepis spp.
Las mezclas de la presente invencion y composiciones que las contienen son particularmente utiles para el control de plagas de los ordenes Diptera, Siphonaptera e Ixodida.
Ademas, se prefiere especialmente el uso de mezclas de la presente invencion y composiciones que las contienen para combatir mosquitos.
El uso de mezclas de la presente invencion y composiciones que las contienen para combatir moscas es otra realizacion preferida de la presente invencion.
Ademas, se prefiere especialmente el uso de las mezclas de la presente invencion y composiciones que las contienen para combatir las pulgas.
La utilizacion de las mezclas de la presente invencion y composiciones que las contienen para combatir las garrapatas, es otra realizacion preferida de la presente invencion.
Las mezclas de la presente invencion tambien son especialmente utiles para combatir endoparasitos (gusanos redondos nematodos, gusanos de cabeza ganchuda y planarios).
La administracion puede llevarse a cabo tanto profilacticamente como terapeuticamente.
La administracion de los compuestos activos se lleva a cabo directamente o en forma de preparaciones adecuadas, oralmente, topicamente/dermicamente o parenteralmente.
Para la administracion oral a animales de sangre caliente, las mezclas de la presente invencion pueden formularse como piensos para animales, premezclas de piensos para animales, concentrados de piensos para animales, pfldoras, soluciones, pastas, suspensiones, empapados, geles, tabletas, bolos y capsulas. Ademas, las mezclas de la presente invencion se pueden administrar a los animales en su agua de beber. Para la administracion oral, la forma de dosificacion elegida debe proporcionar al animal desde 0,01 mg/kg a 100 mg/kg de peso corporal animal por dfa del compuesto de formula I, preferiblemente con 0,5 mg/kg a 100 mg/kg de peso corporal animal por dfa.
Alternativamente, las mezclas de la presente invencion se pueden administrar a animales parenteralmente, por ejemplo, mediante inyeccion intrarruminal, intramuscular, intravenosa o subcutanea. Los compuestos de formula I pueden dispersarse o disolverse en un vehfculo fisiologicamente aceptable para inyeccion
subcutanea. Alternativamente, las mezclas de la presente invencion pueden formularse en un implante para administracion subcutanea. Ademas, el compuesto de formula I puede administrarse transdermicamente a animales. Para la administracion parenteral, la forma de dosificacion elegida debe proporcionar al animal con 0,01 mg/kg a 100 mg/kg de peso corporal del animal por dfa de los compuestos activos.
Las mezclas de la presente invencion tambien se pueden aplicar topicamente a los animales en forma de inmersiones, serrfn, polvos, collares, medallones, pulverizadores, champus, formulaciones para aplicacion y vertimiento y en unguentos o emulsiones de aceite en agua o de agua en aceite. Para aplicacion topica, las inmersiones y pulverizaciones normalmente contienen de 0,5 ppm a 5.000 ppm y preferiblemente de 1 ppm a 3.000 ppm de los compuestos activos. Ademas, las mezclas de compuestos activos pueden formularse como marcas auriculares para animales, particularmente cuadrupedos tales como bovinos y ovejas.
Las preparaciones adecuadas son:
- Soluciones tales como soluciones orales, concentrados para administracion oral despues de la dilucion, soluciones para uso en la piel o en cavidades corporales, formulaciones para vertimiento, geles;
- Emulsiones y suspensiones para administracion oral o dermica; preparaciones semisolidas;
- Formulaciones en las que el compuesto activo se procesa en una base de unguento o en una base de emulsion de aceite en agua o de agua en aceite;
- Preparaciones solidas tales como polvos, premezclas o concentrados, granulos, pellas, tabletas, bolos, capsulas; aerosoles e inhalantes, y artfculos conformados que contienen compuestos activos.
Las composiciones adecuadas para inyeccion se preparan disolviendo el ingrediente activo en un disolvente adecuado y opcionalmente anadiendo otros ingredientes tales como acidos, bases, sales reguladoras, conservantes y solubilizantes. Las soluciones se filtran y se llenan de manera esteril.
Disolventes adecuados son disolventes fisiologicamente tolerables tales como agua, alcanoles tales como etanol, butanol, alcohol bencflico, glicerol, propilenglicol, polietilenglicoles, N-metilpirrolidona, 2-pirrolidona y mezclas de los mismos.
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Los compuestos activos se pueden disolver opcionalmente en aceites vegetales o sinteticos tolerables fisiologicamente que son adecuados para inyeccion.
Los solubilizantes adecuados son disolventes que promueven la disolucion del compuesto activo en el disolvente principal o impiden su precipitacion. Ejemplos son polivinilpirrolidona, alcohol polivinflico, aceite de ricino polioxietilado y ester de sorbitano polioxietilado.
Los conservantes adecuados son alcohol bencflico, triclorobutanol, esteres de acido p-hidroxibenzoico y n-butanol.
Las soluciones orales se administran directamente. Los concentrados se administran oralmente despues de la dilucion previa a la concentracion de uso. Las soluciones y concentrados orales se preparan de acuerdo con el estado de la tecnica y como se ha descrito anteriormente para soluciones de inyeccion, no siendo necesarios procedimientos esteriles.
Las soluciones para su uso en la piel se vierten por goteo, se esparcen, se frotan, se rocfan o se pulverizan.
Las soluciones para uso en la piel se preparan de acuerdo con el estado de la tecnica y segun lo que se ha descrito anteriormente para soluciones de inyeccion, no siendo necesarios procedimientos esteriles.
Otros disolventes adecuados son polipropilenglicol, fenil etanol, fenoxietanol, ester tal como acetato de etilo o butilo, benzoato de bencilo, eteres tales como alquilenglicol alquileter, por ejemplo, eter monometflico de dipropilenglicol, cetonas tales como acetona, metiletilcetona, hidrocarburos aromaticos, aceites vegetales y sinteticos, dimetilformamida, dimetilacetamida, transcutol, solquetal, carbonato de propileno y mezclas de los mismos.
Puede ser ventajoso anadir espesantes durante la preparacion. Espesantes adecuados son espesantes inorganicos tales como bentonitas, acido silfcico coloidal, monoestearato de aluminio, espesantes organicos tales como derivados de celulosa, alcoholes polivinflicos y sus copolfmeros, acrilatos y metacrilatos.
Los geles se aplican o se extienden sobre la piel o se introducen en las cavidades corporales. Los geles se preparan tratando soluciones que se han preparado como se describe en el caso de las soluciones de inyeccion con espesante suficiente que da como resultado un material transparente que tiene una consistencia parecida a un unguento. Los espesantes empleados son los espesantes dados anteriormente.
Las formulaciones para vertimiento se vierten o pulverizan sobre areas limitadas de la piel, penetrando el compuesto activo en la piel y actuando sistemicamente.
Las formulaciones de pour-on se preparan disolviendo, suspendiendo o emulsionando el compuesto activo en disolventes o mezclas de disolventes adecuados compatibles con la piel. Si es apropiado, se anaden otros auxiliares tales como colorantes, sustancias promotoras de la bioabsorcion, antioxidantes, estabilizadores de la luz, adhesivos.
Los disolventes adecuados que son: agua, alcanoles, glicoles, polietilenglicoles, polipropilenglicoles, glicerol, alcoholes aromaticos tales como alcohol bencflico, feniletanol, fenoxietanol, esteres tales como acetato de etilo, acetato de butilo, benzoato de bencilo, eteres tales como eteres alquilenglicol alquflicos tales como eter monometflico de dipropilenglicol, eter monobutflico de dietilenglicol, cetonas tales como acetona, metil etil cetona, carbonatos cfclicos tales como carbonato de propileno, carbonato de etileno, hidrocarburos aromaticos y/o alifaticos, aceites vegetales o sinteticos, DMF, dimetilacetamida, nalquilpirrolidonas tales como metilpirrolidona, n- butilpirrolidona o n-octilpirrolidona, N-metilpirrolidona, 2-pirrolidona, 2,2-dimetil-4-oxi-metilen-1,3-diox-olano y glicerol formal.
Colorantes adecuados son todos los colorantes permitidos para uso en animales y que pueden ser disueltos o suspendidos.
Las sustancias adecuadas promotoras de la absorcion son, por ejemplo, DMSO, aceites esparcibles tales como miristato de isopropilo, pelargonato de dipropilenglicol, aceites de silicona y copolfmeros de los mismos con polieteres, esteres de acidos grasos, trigliceridos, alcoholes grasos.
Los antioxidantes adecuados son sulfitos o metabisulfitos tales como metabisulfito de potasio, acido ascorbico, butilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, tocoferol.
Los estabilizadores de luz adecuados son, por ejemplo, acido novantisolico.
Los adhesivos adecuados son, por ejemplo, derivados de celulosa, derivados de almidon, poliacrilatos, polfmeros naturales tales como alginatos, gelatina.
Las emulsiones se pueden administrar oralmente, dermicamente o como inyecciones.
Las emulsiones son del tipo agua-en-aceite o del tipo aceite-en-agua.
Se preparan disolviendo el compuesto activo bien en la fase hidrofoba o en la fase hidrofila y homogeneizando esta con el disolvente de la otra fase con la ayuda de emulsificantes adecuados y si es apropiado, otros auxiliares tales
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como colorantes, sustancias promotoras de la absorcion, conservantes, antioxidantes, estabilizadores de la luz, sustancias que aumentan la viscosidad.
Las fases hidrofobas (aceites) adecuadas son:
parafinas lfquidas, aceites de silicona, aceites vegetales naturales tales como aceite de sesamo, aceite de almendra, aceite de ricino, trigliceridos sinteticos tales como biglicerido caprflico/caprico, mezcla de trigliceridos con acidos grasos vegetales de la longitud de cadena C8-C12 u otros acidos grasos naturales especialmente seleccionados, mezclas parciales de gliceridos de acidos grasos saturados o insaturados que tambien pueden contener grupos hidroxilo, mono y digliceridos de los acidos grasos C8-C10, esteres de acidos grasos tales como estearato de etilo, adipato de di-n-butirilo, laurato de hexilo, perlargonato de dipropilenglicol, esteres de un acido graso ramificado de longitud de cadena media con alcoholes grasos saturados de longitud de cadena C16-C18, miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, esteres de acido caprflico/caprico de alcoholes grasos saturados de longitud de cadena C12-C18, estearato de isopropilo, oleato de oleilo, oleato de decilo, oleato de etilo, lactato de etilo, esteres de acidos grasos cerosos tales como grasa sintetica de glandula coccfgea de pato, ftalato de dibutilo, adipato de diisopropilo y mezclas de ester relacionadas a este ultimo, alcoholes grasos tales como alcohol isotridecflico, 2-octildodecanol, alcohol cetilestearflico, alcohol oleflico y acidos grasos tales como acido oleico y mezclas de los mismos.
Las fases hidrofilas adecuadas son: agua, alcoholes tales como propilenglicol, glicerol, sorbitol y mezclas de los mismos.
Los emulsificantes adecuados son:
tensioactivos no ionicos, por ejemplo, aceite de ricino polietoxilado, monooleato de sorbitano polietoxilado, monoestearato de sorbitano, monoestearato de glicerol, estearato de polioxietilo, alquilfenol poliglicol eter;
tensioactivos anfolfticos tales como N-lauril-p-iminodipropionato de di-sodio o lecitina; tensioactivos anionicos, tales como lauril sulfato de sodio, sulfatos de eteres de alcoholes grasos, mono/dialquil poliglicol eter y sales de monoetanolamina de esteres de acido ortofosforico; tensioactivos activos anticationes, tales como cloruro de cetiltrimetilamonio.
surfactantes anfolfticos tales como N-lauril-p-iminodipropionato de di-sodio o lecitina; surfactantes anionicos, tales como lauril sulfato de sodio, sulfatos de eteres de alcoholes grasos, mono/dialquil poliglicol eter y sales de monoetanolamina de esteres de acido ortofosforico; surfactantes activos anticationes, tales como cloruro de cetiltrimetilamonio.
Otros agentes auxiliares adecuados son: sustancias que aumentan la viscosidad y estabilizan la emulsion, tales como carboximetilcelulosa, metilcelulosa y otros derivados de celulosa y almidon, poliacrilatos, alginatos, gelatina, goma arabiga, polivinilpirrolidona, alcohol polivinflico, copolfmeros de metilvinileter y anhfdrido maleico, polietilenglicoles, ceras, acido silfcico coloidal o mezclas de las sustancias mencionadas.
Las suspensiones se pueden administrar oralmente o topicamente/dermicamente. Se preparan suspendiendo el compuesto activo en un agente de suspension, si es apropiado con la adicion de otros auxiliares tales como agentes humectadores, colorantes, sustancias promotoras de la bioabsorcion, conservantes, antioxidantes, estabilizadores de luz.
Los agentes de suspension lfquidos son todos disolventes homogeneos y mezclas de disolventes.
Los agentes humectadores (dispersantes) adecuados son los emulsificantes dados anteriormente.
Otros auxiliares que pueden mencionarse son los indicados anteriormente.
Las preparaciones semisolidas pueden administrarse por via oral o topicamente/dermicamente. Se diferencian de las suspensiones y emulsiones descritas anteriormente solamente por su mayor viscosidad.
Para la produccion de preparaciones solidas, el compuesto activo se mezcla con excipientes adecuados, si es adecuado, con adicion de auxiliares, y se lleva a la forma deseada.
Los excipientes adecuados son todos sustancias inertes solidas fisiologicamente tolerables. Se utilizan sustancias inorganicas y organicas. Las sustancias inorganicas son, por ejemplo, cloruro de sodio, carbonatos tales como carbonato de calcio, hidrogenocarbonatos, oxidos de aluminio, oxido de titanio, acidos silfcicos, tierras arcillosas, sflice precipitada o coloidal o fosfatos. Las sustancias organicas son, por ejemplo, azucar, celulosa, productos alimenticios y piensos tales como leche en polvo, harina animal, harinas de granos y fragmentos, almidones.
Los auxiliares adecuados son conservantes, antioxidantes y/o colorantes que se han mencionado anteriormente.
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Otros adyuvantes adecuados son lubricantes y deslizantes tales como estearato de magnesio, acido estearico, talco, bentonitas, sustancias promotoras de desintegracion tales como almidon o polivinilpirrolidona entrecruzada, aglomerantes tales como almidon, gelatina o polivinilpirrolidona lineal y aglomerantes secos tales como celulosa microcristalina.
En general, "cantidad parasiticidamente eficaz" significa la cantidad de ingrediente activo necesaria para lograr un efecto observable en el crecimiento, incluyendo los efectos de necrosis, muerte, retraso, prevencion y eliminacion, destruccion o disminucion de la aparicion y actividad del organismo objetivo. La cantidad parasiticidamente efectiva puede variar para los diversos compuestos/composiciones utilizados en la invencion. Una cantidad parasiticidamente eficaz de las composiciones tambien variara de acuerdo con las condiciones prevalentes tales como el efecto y la duracion parasiticida deseados, las especies objetivo, el modo de aplicacion y similares.
Las composiciones que se pueden usar en la invencion pueden comprender generalmente desde aproximadamente 0,001 a 95% en peso de los compuestos activos de las mezclas de la presente invencion.
Generalmente, es favorable aplicar los compuestos activos de las mezclas de la presente invencion en cantidades totales de 0,5 mg/kg a 100 mg/kg por dfa, preferiblemente de 1 mg/kg a 50 mg/kg por dfa.
Las preparaciones listas para usar contienen los compuestos activos de las mezclas de la presente invencion que actuan contra parasitos, preferiblemente ectoparasites, en concentraciones de 10 ppm a 80% en peso, preferiblemente desde 0,1 a 65% en peso, mas preferiblemente desde 1 a 50 por ciento en peso, lo mas preferiblemente desde 5 a 40 por ciento en peso.
Las preparaciones que se diluyen antes del uso contienen los compuestos activos de las mezclas de la presente invencion que actuan contra ectoparasitos en concentraciones de 0,5 a 90 por ciento en peso, preferiblemente de 1 a 50 por ciento en peso.
Ademas, las preparaciones comprenden los compuestos activos de las mezclas de la presente invencion contra endoparasitos en concentraciones de 10 ppm a 2 por ciento en peso, preferiblemente de 0,05 a 0,9 por ciento en peso, muy particularmente de manera preferible de 0,005 a 0,25 por ciento en peso .
En una realizacion preferida de la presente invencion, las composiciones que comprenden las mezclas de la presente invencion se aplican dermicamente/topicamente.
En una realizacion preferida adicional, la aplicacion topica se lleva a cabo en forma de artfculos conformados que contienen compuestos tales como collares, medallones, etiquetas auriculares, bandas para fijar en partes del cuerpo, y tiras adhesivas y laminas.
En general, es favorable aplicar formulaciones solidas que liberen los compuestos activos de las mezclas de la presente invencion en cantidades totales de 10 mg/kg a 300 mg/kg, preferiblemente 20 mg/kg a 200 mg/kg, mas preferiblemente 25 mg/kg a 160 mg/kg de peso corporal del animal tratado en el transcurso de tres semanas.
Para la preparacion de los artfculos conformados, se utilizan plasticos termoplasticos y flexibles, asf como elastomeros y elastomeros termoplasticos. Los plasticos y elastomeros adecuados son resinas de polivinilo, poliuretano, poliacrilato, resinas epoxi, celulosa, derivados de celulosa, poliamidas y poliester que son suficientemente compatibles con los compuestos de formula I. Una lista detallada de plasticos y elastomeros asf como procedimientos de preparacion para los artfculos conformados se da por ejemplo en el documento WO 03/086075.
Ejemplos
Algunos de los ejemplos de compuestos I preferidos se caracterizan por sus datos ffsicos en la siguiente tabla C.I.2. La caracterizacion puede realizarse mediante cromatograffa lfquida de alta resolucion /espectrometrfa de masas acopladas (HPLC/MS), por RMN o por sus puntos de fusion.
Los compuestos se caracterizaron por 1H-RMN. Las senales se caracterizan por desplazamiento qufmico (ppm) frente a tetrametilsilano, por su multiplicidad y por su integral (numero relativo de atomos de hidrogeno dados). Las siguientes abreviaturas se utilizan para caracterizar la multiplicidad de las senales: M = multiplete, q = cuartete, t = triplete, d = doblete y s = singulete.
Los compuestos tambien se caracterizaron por HPLC/MS. Columna analftica de HPLC: columna RP-18 Chromolith Speed ROD de Merck KgaA, Alemania). Elucion: acetonitrilo + acido trifluoroacetico (TFA) al 0,1%/agua + acido trifluoroacetico (TFA) al 0,1% en una proporcion de desde 5:95 a 95:5 en 5 minutos a 40 °C.
Datos ffsicos del compuesto C.I.240:
Tabla C.I.2
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Ejemplo del compuesto
Estructura del compuesto I HPLC-MS (tr= tiempo de retencion) 1H RMN (en CDCla): 8 [ppm]
C.I.240
Cl 0 V“^FF tr = 3,911 min; m = 556,1 'H-RMN (500 MHz, CDCl3): 8 = 7,42-7,58 (m, 6H), 7,01 (br dd, 1 H), 6,77 (br. dd, 1H), 4,20 (d, 2H), 4,08 (d, 1H), 3,95 (m, 1H), 3,71 (d, 1 H), 2,44 (s, 3H).
Biologfa
El sinergismo puede describirse como una interaccion donde el efecto combinado de dos o mas compuestos es mayor que la suma de los efectos individuales de cada uno de los compuestos. La presencia de un efecto sinergico en terminos de control porcentual entre dos companeros de mezcla (X y Y) se puede calcular usando la ecuacion de Colby (Colby, S.R., 1967, Calculating Synergistic and Antagonistic Response in Herbicide Combinations, Weeds, 15, 20-22):
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Cuando el efecto de control combinado observado es mayor que el efecto de control combinado esperado (E), entonces el efecto combinado es sinergico.
Los siguientes ensayos pueden demostrar la eficacia de control de compuestos, mezclas o composiciones de esta invencion sobre plagas especfficas. Sin embargo, la proteccion contra el control de plagas proporcionada por los compuestos, mezclas o composiciones no esta limitada a estas especies. En ciertos casos se encuentra que, las combinaciones de un compuesto de esta invencion con otros compuestos o agentes de control de plagas de invertebrados, presentan efectos sinergicos contra ciertas plagas de invertebrados importantes.
Prueba B.1 Control del pulgon verde del melocotonero (Myzus persicae)
Para evaluar el control del pulgon verde del melocotonero (Myzus persicae) a traves de medios sistemicos, la unidad de prueba consistio en placas de microtitulacion de 96 pozos que contenfan dieta artificial lfquida bajo una membrana artificial.
Los compuestos o mezclas se formularon usando una solucion que contenfa 75% en peso de agua y 25% en peso de DMSO. Se pipetearon diferentes concentraciones de compuestos formulados o mezclas en la dieta de afidos, utilizando una pipeta construida a medida, en dos repeticiones.
Para mezclas experimentales en estas pruebas, se mezclaron juntos a las concentraciones deseadas respectivamente, volumenes identicos de ambos companeros de mezcla.
Despues de la aplicacion, se colocaron 5-8 pulgones adultos en la membrana artificial dentro de los pozos de la placa de microtitulacion. A continuacion se dejo que los pulgones succionaran la dieta de afidos tratada e incubada a 23 + 1 °C, RH al 50 + 5% durante 3 dfas. A continuacion, se evaluo visualmente la mortalidad y la fecundidad de los pulgones. Para la mezcla probada los resultados se enumeran en la tabla B.1.
Tabla B.1 Control del pulgon verde del melocotonero (Myzus persicae)
t N^v/ ci 0 V—fF Compuesto de prueba es C. 1.240: F
Pulgon verde del melocotonero
ppm Control promedio %
Tiametoxam + compuesto de prueba C.I.240
0+2 0
0,4+0 25
0,4+2 100*
Imidacloprid + compuesto de prueba C.I.240
0+0,08 0
0,4+0 0
0,4+0,08 100*
*efecto de control sinergico de acuerdo a la ecuacion de Colby
Prueba B.2 Control del gorgojo del algodon (Anthonomus grandis)
Para evaluar el control del gorgojo del algodon (Anthonomus grandis), la unidad de prueba consistio en placas de microtitulacion de 24 pozos que contenfan una dieta de insectos y 20-30 huevos de A. grandis.
5 Los compuestos o mezclas se formularon usando una solucion que contenfa 75% en peso de agua y 25% en peso de DMSO.
Diferentes concentraciones de compuestos formulados o mezclas se pulverizaron sobre la dieta de insectos a 20 pl, utilizando un micro atomizador construido a medida, en dos repeticiones.
Para mezclas experimentales en estas pruebas, se mezclaron juntos a las concentraciones deseadas 10 respectivamente, volumenes identicos de ambos companeros de mezcla.
Despues de la aplicacion, las placas de microtitulacion se incubaron a 23 ± 1 °C, RH al 50 ± 5% durante 5 dfas. Se evaluo visualmente la mortalidad de huevos y larvas. Los resultados se enumeran en la tabla B.2. para la mezcla probada
Tabla B.2 Control del gorgojo del algodon (Anthonomus grandis)
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Abamectina + compuesto de prueba C.I.240
0+0,08 0
0,016+0 50
0,016+0,08 100*
Flonicamida + compuesto de prueba C.I.240
0+0,4 50
4+0 0
4+0,4 100*
* efecto de control sinergico de acuerdo a la ecuacion de Colby
A continuacion, se proveen descripciones adicionales de la prueba, las que tambien podrfan usarse para evaluar la actividad biologica de las mezclas de la invencion.
Prueba B.3
Para evaluar el control del afido del algarrobo (Megoura viciae) a traves de medios de contacto o sistemicos, la unidad de prueba consiste en placas de microtitulacion de 24 pozos que contienen discos anchos de hoja de frijol.
Los compuestos o mezclas se formulan usando una solucion que contiene 75% en peso de agua y 25% en peso de DMSO. Diferentes concentraciones de compuestos formulados o mezclas se pulverizan sobre los discos de hojas a 2,5 pl, usando un micro atomizador construido a medida, en dos repeticiones.
Para mezclas experimentales en estas pruebas, se mezclan juntos a las concentraciones deseadas respectivamente, volumenes identicos de ambos companeros de mezcla.
Despues de la aplicacion, los discos de hojas se secan al aire y se colocan 5-8 afidos adultos en los discos de hojas dentro de los pozos de la placa de microtitulacion. A continuacion se deja que los afidos succionen los discos de hojas tratadas e incubadas a 23 ± 1 °C, RH al 50 ± 5 % (humedad relativa) durante 5 dfas. A continuacion se evalua visualmente la mortalidad y la fecundidad de los afidos.
Prueba B.4
Para evaluar el control de la mosca mediterranea de la fruta (Ceratitis capitata), la unidad de prueba consiste de placas de microtitulacion de 96 pozos que contienen una dieta para insectos y 50-80 huevos de C. capitata.
Los compuestos o mezclas se formulan usando una solucion que contiene 75% en peso de agua y 25% en peso de DMSO. Diferentes concentraciones de compuestos formulados o mezclas se pulverizan sobre la dieta para insectos a 5 pl, usando un micro atomizador construido a medida, en dos repeticiones.
Para mezclas experimentales en estas pruebas, se mezclan juntos a las concentraciones deseadas respectivamente, volumenes identicos de ambos companeros de mezcla.
Despues de la aplicacion, las placas de microtitulacion se incuban a 28 ± 1 °C, RH al 80 ± 5% durante 5 dfas. Se evalua visualmente la mortalidad de huevos y larvas.
Prueba B.5
Para evaluar el control de la oruga del tabaco (Heliothis virescens), la unidad de prueba consiste en placas de microtitulacion de 96 pozos que contienen una dieta de insectos y 15-25 huevos de H. virescens. 11.25.2016
Los compuestos o mezclas se formulan usando una solucion que contiene 75% en peso de agua y 25% en peso de DMSO. Diferentes concentraciones de compuestos formulados o mezclas se pulverizan sobre la dieta para insectos a 10 pl, usando un micro atomizador construido a medida, en dos repeticiones.
Para mezclas experimentales en estas pruebas se mezclan juntos, a las concentraciones deseadas respectivamente, volumenes identicos de ambos companeros de mezcla.
Despues de la aplicacion, las placas de microtitulacion se incuban a 28 ± 1 °C, RH al 80 ± 5 % durante 5 dfas. Se evalua visualmente la mortalidad de huevos y larvas.
Prueba B.6
Para evaluar el control del pulgon de los cereales (Rhopalosiphum padi) mediante medios de contacto o sistemicos, la unidad de prueba consiste en placas de microtitulacion de 96 pozos que contienen discos de hoja de cebada.
Los compuestos o mezclas se formulan usando una solucion que contiene 75% en peso de agua y 25% en peso de DMSO. Diferentes concentraciones de compuestos formulados o mezclas se pulverizan sobre los discos de hojas a 5 2,5 pl, usando un micro atomizador construido a medida, en dos repeticiones.
Para mezclas experimentales en estas pruebas, se mezclan juntos a las concentraciones deseadas respectivamente, volumenes identicos de ambos companeros de mezcla.
Despues de la aplicacion, los discos de hojas se secan al aire y se colocan 5-8 afidos adultos en los discos de hojas dentro de los pozos de la placa de microtitulacion. Despues se deja que los afidos succionen los discos de hojas 10 tratadas e incubadas a 25 ± 1 °C, RH al 80 ± 5% durante 3 a 5 dfas. La mortalidad y fecundidad de los afidos se evalua visualmente.

Claims (18)

  1. 5
    10
    15
    20
    25
    1. Las mezclas pesticidas que tienen una accion mejorada sinergicamente, comprenden como compuestos activos 1a) al menos un compuesto I de isoxazolina de formula C.I.240:
    imagen1
    o los tautomeros, enantiomeros, diastereomeros o sales de los mismos,
    y
    2a) al menos un compuesto II activo seleccionado del grupo A que consiste en A.2 el antagonista del canal de cloruro de compuertas GABA, etiprol;
    A.3 el modulador del canal de sodio, alfa-cipermetrina;
    A.4 agonistas/antagonistas nicotfnicos del receptor de acetilcolina seleccionados de la clase de neonicotinoides que consisten en dinotefurano, imidacloprid, espinosad (agonista alosterico), tiacloprid y tiametoxam;
    A.5 el activador de canal de cloruro, abamectina;
    A.7 el compuesto que afecta la fosforilacion oxidativa, clorfenapir;
    A.12 el inhibidor de la sfntesis lipfdica, espirotetramato;
    A.13 grupo de diversos compuestos que consisten en flonicamid y flubendiamida; o
    1b) al menos un compuesto I de isoxazolina de formula C.I.456:
    imagen2
    o los tautomeros, enantiomeros, diastereomeros o sales de los mismos, y
    2b) al menos un compuesto II activo seleccionado del grupo A que consiste en
    A.2 antagonistas del canal de cloruro de compuertas GABA seleccionados de etiprole y fipronil;
    A.4 agonistas/antagonistas nicotfnicos del receptor de acetilcolina seleccionados de la clase de neonicotinoides que consisten en acetamiprid, dinotefurano, imidacloprid, espinosad (agonista alosterico) y tiacloprid;
    A.5 el activador de canal de cloruro, abamectina;
    A.7 el compuesto que afecta la fosforilacion oxidativa, clorfenapir;
    5
    10
    15
    20
    25
    30
    35
    40
    A.8 el inhibidor de la biosfntesis de quitina, buprofezina;
    A.12 el inhibidor de la sfntesis lipfdica, espirotetramato;
    A. 13 pimetrozina;
    que comprende el compuesto I activo y el compuesto II activo en una proporcion en peso de 500:1 a 1:100.
  2. 2. Mezclas pesticidas de acuerdo con la reivindicacion 1, en las que el al menos un compuesto II activo en 2b) seleccionado del grupo A.2 es fipronil.
  3. 3. Mezclas pesticidas de acuerdo con la reivindicacion 1, en las que el al menos un compuesto II activo en 2a) seleccionado del grupo A.3 es alfa-cipermetrina.
  4. 4. Mezclas pesticidas de acuerdo con la reivindicacion 1, en las que el al menos un compuesto II activo en 2a) seleccionado del grupo A.4 es imidacloprid o tiametoxam.
  5. 5. Mezclas pesticidas de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en las que al menos un compuesto II activo seleccionado del grupo A.5 es abamectina;
  6. 6. Mezclas pesticidas de acuerdo con la reivindicacion 1, en las que el al menos un compuesto II activo en 2b) seleccionado del grupo A.8 es buprofezina.
  7. 7. Mezclas pesticidas de acuerdo con la reivindicacion 1, en las que el al menos un compuesto II activo seleccionado del grupo A.12 es espirotetramato.
  8. 8. Mezclas pesticidas de acuerdo con la reivindicacion 1, en las que el al menos un compuesto II activo en 2a) seleccionado del grupo A.13 es flonicamida.
  9. 9. Mezclas pesticidas de acuerdo con la reivindicacion 1, en las que el al menos un compuesto II activo en 2b) seleccionado del grupo A.13 es pimetrozina.
  10. 10. Un metodo para proteger plantas contra ataque o infestacion por insectos, acaridos o nematodos que comprende poner en contacto la planta, o el suelo o agua en el que la planta esta creciendo, con una mezcla de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 en cantidades pesticidamente eficaces.
  11. 11. Un metodo para controlar insectos, aracnidos o nematodos que comprende poner en contacto un insecto, un acarido o un nematodo o su suministro de alimento, habitat, criadero o su locus con una mezcla de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 en cantidades pesticidamente eficaces, donde el habitat, los lugares de reproduccion y el locus no son un cuerpo humano o animal.
  12. 12. Un metodo para proteger material de propagacion de plantas contra ataque o infestacion por insectos, acaridos o nematodos que comprende poner en contacto el material de propagacion de plantas con una mezcla como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 en cantidades pesticidamente eficaces.
  13. 13. Semilla, que comprende la mezcla de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 en una cantidad de desde 0,1 g a 10 kg por 100 kg de semillas.
  14. 14. La mezcla de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 para uso en un metodo para proteger animales contra infestacion o infeccion por parasitos que comprende administrar a los animales una cantidad parasfticamente efectiva de una mezcla de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 al animal que lo necesite.
  15. 15. La mezcla de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 para uso en un metodo para tratar animales infestados o infectados por parasitos.
  16. 16. La mezcla de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 para combatir parasitos dentro de y sobre animales.
  17. 17. La mezcla de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 para combatir insectos, aracnidos o nematodos.
  18. 18. Una composicion pesticida o parasiticida, que comprende un portador lfquido o solido y una mezcla de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9.
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