ES2246721B1 - Compuestos indolicos sustituidos, su preparacion y su uso como medicamentos. - Google Patents

Compuestos indolicos sustituidos, su preparacion y su uso como medicamentos. Download PDF

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Abstract

Compuestos indólicos sustituidos, su preparación y su uso como medicamentos. La presente invención se refiere a compuestos indólicos sustituidos de fórmula general I, un proceso para su preparación, medicamentos que contienen compuestos indólicos sustituidos, así como el uso de compuestos indólicos sustituidos para la preparación de medicamentos, los cuales son adecuados e.g. para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos o enfermedades que son al menos parcialmente mediados por receptores 5-HT6.

Description

Compuestos indólicos sustituidos, su preparación y su uso como medicamentos.
La presente invención se refiere a compuestos indólicos sustituidos de fórmula general I,
1
un proceso para su preparación, medicamentos que contienen compuestos indólicos sustituidos, así como el uso de compuestos indólicos sustituidos para la preparación de medicamentos, los cuales son adecuados e.g. para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos o enfermedades que son al menos parcialmente mediados por receptores 5-HT_{6}.
La superfamilia de receptores de serotonina (5-HT) comprende 7 clases (5-HT_{1}-5-HT_{7}) que abarcan 14 subclases humanas [D. Hoyer, et al., Neuropharmacology, 1997, 36, 419]. El receptor 5-HT_{6} ha sido el último receptor de serotonina identificado por clonación molecular tanto en rata [F.J. Monsma, et al., Mol. Pharmacol., 1993, 43, 320; M. Ruat, et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 1993, 193, 268] como en humanos [R. Kohen, et al., J. Neurochem., 1996, 66, 47].
Los compuestos con afinidad al receptor 5-HT_{6} son útiles en el tratamiento de diversos trastornos del Sistema Nervioso Central y del aparato Gastrointestinal como el síndrome del intestino irritable. Los compuestos con afinidad al receptor 5-HT_{6} son también útiles para el tratamiento de la ansiedad, depresión y trastornos cognitivos de la memoria [M. Yoshioka, et al., Ann. NY Acad. Sci., 1998, 861, 244; A. Bourson, et al., Br. J. Pharmacol., 1998, 125, 1562; D.C. Rogers, et al., Br. J. Pharmacol. Suppl., 1999, 127, 22P; A. Bourson, et al., J. Pharmacol. Exp. Ther., 1995, 274, 173; A.J. Sleight, et al., Behav. Brain Res., 1996, 73, 245; T.A. Branchek, et al., Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 2000, 40, 319; C. Routledge, et al., Br. J. Pharmacol., 2000, 130, 1606]. Se ha demostrado que los antipsicóticos típicos y atípicos para el tratamiento de la esquizofrenia tienen una elevada afinidad por los receptores 5-HT_{6} [B.L. Roth, et al., J. Pharmacol. Exp. Ther., 1994, 268, 1403; C.E. Glatt, et al., Mol. Med., 1995, 1, 398; F.J. Mosma, et al., Mol. Pharmacol., 1993, 43, 320; T. Shinkai, et al., Am. J. Med. Genet., 1999, 88, 120]. Los compuestos con afinidad al receptor 5-HT_{6} son útiles para el tratamiento de la hiperkinesia infantil (ADHD, attention deficit/hyperactivity disorder) [W.D. Hirst, et al., Br. J. Pharmacol., 2000, 130, 1597; C. Gérard, et al., Brain Research, 1997, 746, 207; M.R. Pranzatelli, Drugs of Today, 1997, 33, 379].
Además, se ha demostrado que el receptor 5-HT_{6} también desempeña un papel en la ingestesta de alimentos [Neuropharmacology, 41, 2001, 210-219].
Los trastornos alimentarios, particularmente la obesidad, son una amenaza seria y creciente para la salud de las personas de todos los grupos de edad, ya que incrementan el riesgo de desarrollar otras enfermedades serias, incluso mortales, como la diabetes o también las enfermedades coronarias.
US 2003/0181482 A1 revela compuestos indol-3-il-oxoacetamido sustituidos, en los cuales diferentes sustituyentes, como radicales arilo o heteroarilo sustituidos, están unidos a el átomo de nitrógeno del sistema de anillo indólico por vía de un grupo metileno. Estos compuestos muestran presuntamente actividad citotóxica y anticancerígena así como actividad inhibidora de la angiogenesis.
Un objeto de la presente invención fue proporcionar compuestos que son adecuados como ingredientes activos en medicamentos, particularmente en medicamentos para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos o enfermedades relacionadas con los receptores 5-HT_{6}.
Sorprendentemente, se ha encontrado que los compuestos indólicos sustituidos de fórmulas generales I, Ia, Ib y Ic dadas posteriormente muestran buena y hasta excelente afinidad por los receptores 5-HT_{6}. Estos compuestos son por lo tanto particularmente adecuados como principios activos farmacéuticos en un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos o enfermedades relacionadas con los receptores 5-HT_{6}.
Por eso, en un aspecto la presente invención se refiere a compuestos indólicos de fórmula general I
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2
en la cual
n representa 0, 1, 2, 3, ó 4,
R^{1} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9}; o -C(=O)-R^{10},
para n = 0 R^{2} representa -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
para n = 1, 2, 3 ó 4 R^{2} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{3} y R^{4}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3} y R^{4} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12}; -OR^{13}; -SR^{14}; -C(=O)-OR^{15}; -NR^{16}R^{17}; -C(=O)-R^{18}; -(C=O)-NR^{19}R^{20}; -O-(C=O)-R^{21}; -S(=O)_{2}-R^{22}; -S(=O)_{2}-NR^{23}R^{24}; -NR^{25}-C(=O)-NR^{26}R^{27}; -NR^{28}-(C=O)-R^{29}; -NR^{30}-(C=O)-OR^{31}; -NR^{32}-S(=O)NR^{33}R^{34}; o -S(=O)_{2}-OR^{35}; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o
ramificado,
con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8} representa una mitad -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12},
R^{9} y R^{10}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{11} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad -S(=O)_{2}-
R^{36},
R^{12} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13}, R^{14}, R^{15}, R^{16}, R^{17}, R^{18}, R^{19}, R^{20}, R^{21}, R^{22}, R^{23}, R^{24}, R^{25}, R^{26}, R^{27}, R^{28}, R^{29}, R^{30} R^{31}, R^{32}, R^{33}, R^{34}, R^{35}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{36} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Preferidos son compuestos de fórmula general I dada anteriormente, en los cuales
n representa 0, 1, 2, 3 ó 4,
R^{1} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9}; o -C(=O)-R^{10},
para n = 0 R^{2} representa -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
para n = 1, 2, 3 ó 4 R^{2} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{3} y R^{4}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{3} y R^{4} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12}; -OR^{13}; -SR^{14}; -C(=O)-OR^{15}; -NR^{16}R^{17}; -C(=O)-R^{18}; -(C=O)-NR^{19}R^{20}; -O-(C=O)-R^{21}; S(=O)_{2}-R^{22}; -S(=O)_{2}-NR^{23}R^{24}; -NR^{25}-C(=O)-NR^{26}R^{27}; -NR^{28}-(C=O)-R^{29}; -NR^{30}-(C=O)-OR^{31}; -NR^{32}-S(=O)NR^{33}R^{34}; o -S(=O)_{2}-OR^{35}; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8} representa una mitad -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12},
R^{9} y R^{10}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{11} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36},
R^{12} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13}-R^{35}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{36} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También preferidos son compuestos de fórmula general I dada anteriormente, en los cuales R^{1} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_{1-10} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; -S(=O)_{2}-R^{9}; o -C(=O)-
R^{10},
preferentemente R^{1} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo-sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo;
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo;
-S(=O)_{2}-R^{9}; o -C(=O)-R^{10},
y n y R^{2}-R^{36} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos aquellos compuestos indólicos sustituidos de fórmula general I dada anteriormente, en los cuales
para n = 0
R^{2} representa -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
\newpage
preferentemente R^{2} representa -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y
para n = 1, 2, 3 ó 4
R^{2} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos,mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{2} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo: y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{2} representa un átomo de hidrógeno,
y n, R^{1} y R^{3}-R^{36} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También preferidos son los compuestos indólicos de formula general I dada anteriormente, en los cuales R^{3} y R^{4}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C^{1-8} lineal o ramificado, o
R^{3} y R^{4} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicícliclo opcionalmente al menos sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde el anillo heterocíclico y uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente
R^{3} y R^{4}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionada del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
R^{3} y R^{4} junto con el átomo de nitrógeno de puente forman una mitad seleccionada del grupo consistente en
3
en donde A representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre y en donde cada una de las referidas mitades cíclicas puede estar sustituida con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I,
-CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo, pudiendo estar el/los sustituyentes en cualquiera de las posiciones de las referidas mitades cíclicas incluyendo el átomo de nitrógeno del grupo piperacino,
más preferentemente R^{3} y R^{4}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo,
y n, R^{1}, R^{2} y R^{5}-R^{36} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos aquellos compuestos indólicos sustituidos de formula general I dada anteriormente, en los cuales
R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11})-S(-O)_{2}-R^{12}; -OR^{13}; -SR^{14}; -C(=O)-OR^{15}; -NR^{16}R^{17}; -C(=O)-R^{18}; -(C=O)-NR^{19}R^{20}; -O-(C=O)-R^{21}; -S(=O)_{2}-R^{22}; -S(=O)_{2}-NR^{23}R^{24}; -NR^{25}-C(=O)-NR^{26}R^{27}; -NR^{28}-(C=O)-R^{29}; -NR^{30}-(C=O)-OR^{31}; -NR^{32}-S(=O)NR^{33}R^{34}; o -S(=O)_{2}-OR^{35}; F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12}; -OR^{13}; -SR^{14}; -C(=O)-OR^{15}; -NR^{16}R^{17}; -C(=O)-R^{18}; -(C=O)-NR^{19}R^{20}; -O-(C=O)-R^{21}; -S(=O)_{2}-R^{22}; -S(=O)_{2}-NR^{23}R^{24}; -NR^{25}-C(=O)-NR^{26}R^{27}; -NR^{28}-(C=O)-R^{29}; -NR^{30}-(C=O)-OR^{31}; -NR^{32}-S(=O)NR^{33}R^{34}; o -S(=O)_{2}-OR^{35}; F, Cl, Br, I; -CF_{3},
-CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8}, idénticos o diferentes, representan cada uno -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11})-SO_{2}-R^{12}; -OR^{13}, -SR^{14}; -C(=O)-OR^{15}; -NR ^{16}R^{17}; -F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
en cada caso con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8}, representa una mitad -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12},
y n, R^{1}-R^{4} y R^{9}-R^{36} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Compuestos de fórmula general I dada anteriormente más preferidos son aquellos compuestos, en los cuales uno de los uno de los sustituyentes R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8} representa una mitad -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12} y los otros tres de dichos sustituyentes tienen el significado dado anteriormente, preferiblemente uno de los sustituyentes R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8} representa una mitad -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12} mientras que los otros tres de dichos sustituyentes representan cada uno un átomo de hidrógeno, y n, R^{1}-R^{4} y R^{9}-R^{36} - si están presentes - tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos aquellos compuestos indólicos sustituidos de fórmula general I dada anteriormente, en los cuales
R^{9} y R^{10}, independientemente entre sí, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{9} y R^{10}, independientemente entre sí, representan un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5},F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}- fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y n, R^{1}-R^{8} y R^{11}-R^{36} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos aquellos compuestos indólicos de fórmula general I dada anteriormente, en los cuales R^{11} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36},
preferentemente R^{11} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo;
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br,Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36},
más preferentemente R^{11} representa un átomo de hidrógeno.
y n, R^{1}-R^{10} y R^{12}-R ^{36} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos compuestos indólicos sustituidos de fórmula general I, en los cuales R^{12} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al, menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{12} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y/o uno o ambos anillos del sistema de anillo contienen 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{12} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO- N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O- (C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{12} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, benzo[b]-tiofenilo, benzo[b]furanilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo y 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-O-CH_{3}, C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y n, R^{1}-R^{11} y R^{13}-R^{36} tienen el significado especificado anteriormente,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También preferidos son aquellos compuestos indólicos sustituidos de fórmula general I dada anteriormente, en los cuales R^{13}-R^{35} independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_{1-10} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo;
preferentemente R^{13}-R^{35} independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y n, R^{1}-R^{12} y R^{36} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos aquellos indoles sustituidos de fórmula general I dada anteriormente, en los cuales R^{36} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{36} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y/o uno o ambos anillos del sistema de anillo contienen 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{36} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y n y R^{1}-R^{35} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
En cualquiera de las anteriores definiciones puede ser aplicada la siguiente condición, a saber, que R^{3} y R^{4} no representan ambas idénticamente un átomo de hidrógeno.
Otro aspecto de la presente invención se refiere a un proceso para la preparación de un compuesto indólico sustituido de fórmula general I dada anteriormente, según el cual al menos un compuesto de fórmula general II,
4
en donde R^{12} tiene el significado dado anteriormente y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno, en particular preferentemente un átomo de cloro, se hace reaccionar con al menos un compuesto de fórmula general III,
5 
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en donde R^{1} a R^{4} y n tienen el significado dado anteriormente y R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8} tienen el significado dado anteriormente, con la condición de que al menos un sustituyente del grupo consistente en R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8} es una mitad -N(R^{11})(H) o un derivado protegido de los mismos, en un medio de reacción adecuado, preferentemente en presencia de al menos una base y/o al menos un agente auxiliar.
Si se usa un derivado protegido, el grupo protector correspondiente tiene que ser quitado después de la reacción para obtener el compuesto indólico de fórmula general I deseado. Grupos protectores adecuados así como métodos para introducir y quitar tales grupos protectores son muy conocidos en el estado de la técnica como se describe posteriormente.
Medios de reacción adecuados para la reacción entre los compuestos de fórmulas generales (II) y (III) incluyen disolventes orgánicos, tales como éter dialquílico, preferiblemente éter dietílico, o un éter cíclico, preferiblemente tetrahidrofurano o dioxano, o un hidrocarburo halogenado, preferiblemente diclorometano o cloroformo; un alcohol, preferiblemente metanol o etanol; un disolvente aprótico dipolar, preferiblemente acetonitrilo, piridina o dimetilformamida, o cualquier otro medio de reacción adecuado. Por supuesto, también pueden ser utilizadas mezclas de al menos dos clases de disolventes o de al menos dos disolventes de una clase.
La reacción se lleva a cabo preferiblemente en presencia de al menos una base adecuada, por ejemplo, una base inorgánica tal como un hidróxido o un carbonato de un metal alcalino y/o una base orgánica, preferiblemente trietilamina o piridina.
La reacción se lleva a cabo preferiblemente a una temperatura comprendida entre -10ºC y la temperatura ambiente, i.e. aproximadamente 25ºC y el tiempo de reacción está comprendido preferiblemente entre 5 minutos y 24 horas.
Los compuestos de fórmula general (I) dada anteriormente pueden ser purificados y/o aislados según métodos convencionales conocidos en el estado de la técnica. Preferiblemente, los compuestos de fórmula general (I) pueden aislarse evaporando el medio de reacción, añadiendo agua y ajustando el pH para que se obtenga el compuesto en forma de un sólido que pueda aislarse por filtración o por extracción con un disolvente inmiscible en agua como el cloroformo y purificarse por cromatografía o recristalización a partir de un disolvente adecuado.
Los compuestos de fórmula general (II) son asequibles comercialmente o pueden ser preparados según métodos bien conocidos en el estado de la técnica, por ej. por métodos análogos a los descritos en la bibliografía [E.E. Gilbert, Synthesis, 1969, 1, 3].
Los compuestos de fórmula general III son también asequibles comercialmente o bien pueden ser preparados según métodos conocidos en el estado de la técnica como por ejemplo los descritos en Dillard et al., Journal of Medicinal Chemistry 1996, 39(26), 5119-5136 por reducción de los derivados nitro correspondientes los cuales son o bien asequibles comercialmente o pueden ser preparados según los métodos conocidos en el estado de la técnica como - por ejemplo - los descritos en las publicaciones de bibliografía de Primofiore et al., Journal of Medicinal Chemistry 2001, 44(14), 2286-2297, Da Settimo et al., Generoso. Farmaco 1993, 48(2), 285-295, Da Settimo et al. Journal of Medicinal Chemistry 1996, 39(26), 5083-5091, Macor et al. Synthetic Communications 1993, 23(1). 65-72., Settimo et al. Gazzetta Chimica Italiana 1962, 92, 150-164, Primofiore et al. Journal of Medicinal Chemistry 1989, 32(12), 2514-2518, Primofiore et al. European Journal of Medicinal Chemistry 1988, 23(4), 397-401.
Las partes correspondientes de la descripciones de las citas bibliográficas anteriores son incorporadas de esta forma como referencia y forman parte de la divulgación.
Alternativamente, los compuestos indólicos sustituidos de fórmula general (I) dada anteriormente, en los cuales R^{11} representa un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual está enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual está enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y todos los otros sustituyentes tienen el significado especificado anteriormente, se pueden preparar por una reacción tipo alquilación a partir del compuesto correspondiente de fórmula general (I), en el cual R^{11} representa un átomo de hidrógeno y todos los otros sustituyentes tienen el significado dado anteriormente, e.g. reaccionando con los halogenuros correspondientes R^{11}-X, en los cuales X representa un átomo de halógeno, preferiblemente un átomo de cloro, o un sulfato de fórmula general IV
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en la cual en cada caso R^{11} tiene el significado mencionado anteriormente. Los halogenuros y sulfatos correspondientes son comercialmente asequibles o pueden ser preparad6s según métodos bien conocidos en el estado de la técnica.
La reacción tipo alquilación se lleva a cabo preferiblemente en presencia de al menos una base adecuada tal como un hidróxido o un carbonato de un metal alcalino, un hidruro metálico, alcóxidos tales como metóxido de sodio o terc-butóxido de potasio, compuestos organometálicos tales como n-butillitio o terc-butillitio, en presencia de un medio de reacción adecuado tal como éter dialquílico, preferiblemente éter dietílico, o un éter cíclico, preferiblemente tetrahidrofurano o dioxano, un hidrocarburo, preferiblemente tolueno, un alcohol, preferiblemente metanol o etanol, un disolvente aprótico dipolar, preferiblemente acetonitrilo, piridina o dimetilformamida, o cualquier otro medio de reacción adecuado. Naturalmente, también pueden utilizarse mezclas de al menos dos de las clases de disolventes o de al menos dos disolventes de una clase.
La reacción se lleva a cabo preferiblemente a una temperatura comprendida entre -10ºC y la temperatura ambiente, i.e. aproximadamente 25ºC y el tiempo de reacción está preferiblemente comprendido entre 1 y 24 horas.
Los compuestos de fórmula general (I) dada anteriormente pueden ser purificados y/o aislados según métodos bien conocidos en el estado de la técnica. Preferiblemente, los compuestos de fórmula general (I) pueden aislarse evaporando el medio de reacción, añadiendo agua y luego ajustando el pH para que se obtenga el compuesto en forma de un sólido que pueda aislarse por filtración o por extracción con un disolvente inmiscible en agua tal como el cloroformo y purificarse por cromatografía o recristalización a partir de un disolvente adecuado.
Durante las reacciones sintéticas descritas anteriormente o durante la preparación de los compuestos de fórmulas generales II o III, puede ser necesario y/o deseable proteger los grupos sensibles o reactivos. Esto puede realizarse utilizando grupos protectores convencionales como los descritos en Protective Groups in Organic Chemistry, ed. J. F.W. McOmie, Plenum Press, 1973; T.W. Greene & P.G.M. Wuts and Protective Groups in Organic Chemistry, John Wiley & sons, 1991. La partes correspondientes de las descripciones son incorporadas de esta forma como referencia y forman parte de la divulgación. Los grupos protectores también pueden eliminarse convenientemente con medios bien conocidos en el estado de la técnica.
Si los compuestos indólicos sustituidos de fórmula general (I) se obtienen en forma de una mezcla de estereoisómeros, particularmente enantiómeros o diastereómeros, dichas mezclas pueden ser separadas por procedimientos estandard conocidos en el estado de la técnica, e.g. métodos cromatográficos o cristalización con agentes quirales.
Un aspecto más de la presente invención se refiere a un medicamento que comprende al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general I dada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiomeros o diastereómeros, un racemato o en forma de un mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, y opcionalmente al menos una sustancia auxiliar.
Dicho medicamento es adecuado para la regulación de receptores 5-TH_{6}, particularmente para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o una enfermedad que está al menos parcialmente mediada por vía de receptores 5-TH_{6}.
Preferiblemente dicho medicamento es adecuado para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o una enfermedad que está relacionado/a con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento, o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (no insulino dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II que está causada por obesidad, o para la profilaxis y/o tratamiento del síndrome de colon irritable, trastornos del sistema nervioso central, ansiedad, ataques de pánico, depresión, trastornos cognitivos, trastornos de la memoria, demencia senil, psicosis, trastornos neurodegenerativos, preferiblemente seleccionados del. grupo consistente en Morbus Alzheimer, Morbus Parkinson, Morbus Huntington y esclerosis múltiple, esquizofrenia, psicosis o trastornos de hiperactividad (ADHD, déficit de atención / trastorno hiperactivo).
Mas preferiblemente dicho medicamento es adecuado para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o enfermedad que está relacionado/a con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento, o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (no insulino dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II que está causada por obesidad.
Mucho más preferiblemente, dicho medicamento es adecuado para la profilaxis y/o tratamiento de la obesidad y/o trastornos o enfermedades relacionados con ella.
En otro aspecto la presente invención se refiere a el uso de al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general I dada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la preparación de un medicamento adecuado para la regulación de los receptores 5-HT_{6}, preferiblemente para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o una enfermedad al menos parcialmente mediada por receptores 5-HT_{6}.
Es preferido el uso de al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general I dada anteriormente, opcionalmente, en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno a una enfermedad que está relacionado/a con con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento, o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (no insulino dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II que está causada por obesidad, o para la profilaxis y/o tratamiento del síndrome de colon irritable, trastornos del sistema nervioso central, ansiedad, ataques de pánico, depresión, trastornos cognitivos, trastornos de la memoria, demencia senil, psicosis, trastornos neurodegenerativos, preferiblemente seleccionados del grupo consistente en Morbus Alzheimer, Morbus Parkinson, Morbus Huntington y esclerosis múltiple, esquizofrenia, psicosis o trastornos de hiperactividad (ADHD, déficit de atención / trastorno hiperactivo).
Más preferido es el uso de al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general I como se ha definido anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o una enfermedad que está relacionado/a con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento, o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (no insulino dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II que está causada por obesidad.
Más preferido es el uso de al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general I como se ha definido anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de la obesidad y/o trastornos o enfermedades relacionadas con ella.
En otro aspecto más, la presente invención se refiere a compuestos indólicos sustituidos de fórmula general Ic
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en la cual
nc representa 0, 1, 2, 3, ó 4,
R^{1c} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9c}; o -C(=O)-R^{10c},
R^{2c} representa -H, -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{3c} y R^{4c}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3c} y R^{4c} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5c}, R^{6c}, R^{7c} y R^{8c}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11c})-S(=O)_{2}-R^{12c}; -OR^{13c}; -SR^{14c};
-C(=O)-OR^{15c}; -NR^{16c}R^{17c}; -C(=O)-R^{18c}; -(C=O)-NR^{19c}R^{20c}; -O-(C=O)-R^{21c}; -S(=O)_{2}-R^{22c}; -S(=O)_{2}-NR^{23c}R^{24c}; R^{25c}
-C(=O)-NR^{26c}R^{27c}; -NR^{28c}-(C=O)-R^{29c}; -NR^{30c}-(C=O)-OR^{31c}; -NR^{32c}-S(=O)NR^{33c}R^{34c}; o -S(=O)_{2}-OR^{35c}; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos. un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
con la condición de que uno de los sustituyentes R^{5c}, R^{6c}, R^{7c} y R^{8c} representa una mitad -N(R^{11c})-S(=O)_{2}-R^{12c},
R^{9c} y R^{10c}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{11c} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad -S(=O)_{2}-
R^{36c},
R^{12c} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13c}, R^{14c}, R^{15c}, R^{16c}, R^{17c}, R^{18c}, R^{19c}, R^{20c}, R^{21c}, R^{22c}, R^{23c}, R^{24c}, R^{25c}, R^{26c}, R^{27c}, R^{28c}, R^{29c}, R^{30c}, R^{31c}, R^{32c}, R^{33c}, R^{34c} y R^{35c}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{36c} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Preferidos son compuestos de fórmula general Ic dada anteriormente, en los cuales
nc representa 0, 1, 2, 3 ó 4,
R^{1c} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9c}; o -C(=O)-R^{10c},
R^{2c} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{3c} y R^{4c}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos,mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cuál puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3c} y R^{4c} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5c}, R^{6c}, R^{7c} y R^{8c}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11c})-S(=O)_{2}-R^{12c}; -OR^{13c}; -SR^{14c};
-C(=O)-OR^{15c}; -NR^{16c}R^{17c}; -C(=O)-R^{18c}; -(C=O)-NR^{19c}R^{20c}; O-(C=O)-R^{21c}; -S(=O)_{2}-R^{22c}; S(=O)_{2}-NR^{23c}R^{24c}; -NR^{25c}
-C(=O)-NR^{26c}R^{27c}; -NR^{28c}-(C=O)-R^{29c}; -NR^{30c}-(C=O)-OR^{31c}; -NR^{32c}-S(=O)NR^{33c}R^{34c}; o -S(=O)_{2}-OR^{35c}; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
con la condición de fue uno de los sustituyentes R^{5c}, R^{6c}, R^{7c} y R^{8c} representa una mitad -N(R^{11c}-S(=O)_{2}-R^{12c},
R^{9c} y R^{10c}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{11c} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36c},
R^{12c} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13c}-R^{35c}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un, heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{36c} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También preferidos son compuestos de fórmula general Ic dada anteriormente, en los cuales R^{1c} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_{1-10} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; -S(=O)_{2}-R^{9c}; o -C(=O)-R^{10c},
preferentemente R^{1c} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo-sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo;
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-6})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; -S(=O)_{2}-R^{9c}; o -C(=O)-R^{10c},
más preferentemente R^{1c} representa un átomo de hidrógeno,
y nc y R^{2c}-R^{36c} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos aquellos compuestos indólicos sustituidos de fórmula general Ic dada anteriormente, en los cuales
R^{2c} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{2c} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{2c} representa un átomo de hidrógeno,
y nc, R^{1c} y R^{3c}-R^{36c} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También preferidos son los compuestos indólicos de formula general I dada anteriormente, en los cuales R^{3c} y R^{4c}, idénticos ó diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C_{1-8} lineal o ramificado, o
R^{3c} y R^{4c} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicícliclo opcionalmente al menos sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde el anillo heterocíclico y uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente
R^{3c} y R^{4c}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
R^{3c} y R^{4c} junto con el átomo de nitrógeno de puente forman una mitad seleccionada del grupo consistente en
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en donde A representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre y en donde cada una de las referidas mitades cíclicas puede estar sustituida con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I,
-CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo, pudiendo estar el/los sustituyentes en cualquiera de las posiciones de las referidas mitades cíclicas incluyendo el átomo de nitrógeno del grupo piperacino,
más preferentemente R^{3c} y R^{4c}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo.
y nc, R^{1c} R^{2c} y R^{5c}-R^{36c} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos aquellos compuestos indólicos sustituidos de formula general Ic dada anteriormente, en los cuales
R^{5c}, R^{6c}, R^{7c} y R^{8c}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11c})-S(=O)_{2}-R^{12c}; -OR^{13c}; -SR^{14c};
-C(=O)-OR^{15c}; -NR^{16c}R^{17c}; -C(=O)-R^{18c}; -(C=O)-NR^{19c}R^{20c}; -O-(C=O)-R^{21c}; -S(=O)_{2}-R^{22c}; -S(=O)_{2}-NR^{23c}R^{24c}; -NR^{25c}
-C(=O)-NR^{26c}R^{27c}; -NR^{28c}-(C=O)-R^{29a}; -NR^{30c}-(C=O)-OR^{31c}; -NR^{32c}-S(=O)NR^{33c}R^{34c}; o -S(=O)_{2}-OR^{35c}; F, Cl, Br, I;
-CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{5c}, R^{6c}, R^{7c} y R^{8c}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11c})-S(-O)_{2}-R^{12c}; -OR^{13c}; -SR^{14c}; -C(=O)-OR^{15c}; -NR^{16c}R^{17c}; -C(=O)-R^{18c}; -(C=O)-NR^{19c}R^{20c}; -O-(C=O)-R^{21c}; -S(=O)_{2}-R^{22c}; -S(=O)_{2}
-NR^{23c}R^{24c}; -NR^{25c}-C(=O)-NR^{26c}R^{27c} -NR^{28c}-(C=O)-R^{29c}; -NR^{30c}-(C=O)-OR^{31c}; -NR^{32c}-S(=O)NR^{33c}R^{34c}; o -S(=O)_{2}
-OR^{35c}; F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{5c}, R^{6c}, R^{7c} y R ^{8c}, idénticos o diferentes, representan cada uno -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11c})-SO_{2}-R^{12c}; -OR^{13c}, -SR^{14c}; -C(=O)-OR^{15c}; -NR^{16c}R^{17c}; -F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente, del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
en cada caso con la condición de que uno de los sustituyentes R^{5c}, R^{6c}, R^{7c} y R^{8c}, representa una mitad -N(R^{11c})-S(=O)_{2}-R^{12c},
y nc, R^{1c}-R^{4c} y R^{9c}-R^{36c} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Compuestos de fórmula general Ic dada anteriormente más preferidos son aquellos compuestos, en los cuales uno de los sustituyentes R^{5c}, R^{5c}, R^{7c} y R^{8c} representa una mitad -N(R^{11c})-S(=O)_{2}-R^{12c} mientras que los otros tres de dichos sustituyentes representan cada uno un átomo de hidrógeno, y nc, R^{1c}-R^{4c} y R^{9c}-R^{12c} y R^{36c} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos aquellos compuestos indólicos sustituidos de fórmula general Ic dada anteriormente, en los cuales
R^{9c} y R^{10c}, independientemente entre sí, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{9c} y R^{10c}, independientemente entre sí, representan un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo„ tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y nc, R^{1c}-R^{8c} y R^{11c}-R^{36c} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos aquellos compuestos indólicos de fórmula general Ic dada anteriormente, en los cuales R^{11c} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo, alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36c},
preferentemente R^{11c} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo;
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5} C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=Q)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36c},
más preferentemente R^{11c} representa un átomo de hidrógeno,
y nc, R^{1c}-R^{10c} y R^{12c}-R^{36c} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos compuestos indólicos sustituidos de fórmula general Ic, en los cuales R^{12c} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{12c} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y/o uno o ambos anillos del sistema de anillo contienen 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{12c} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{12c} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, benzo[b]-tiofenilo, benzo[b]furanilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo y 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar sustituido por 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-O-CH_{3}, C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y nc, R^{1c}-R^{11c} y R^{13c}-R^{36c} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También preferidos son aquellos compuestos indólicos sustituidos de fórmula general Ic dada anteriormente, en los cuales R^{13c}-R^{35c} independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_{1-10} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo;
preferentemente R^{13c}-R^{35c} independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-buti-
lo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y nc, R^{1c}-R^{12c} y R^{36c} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos aquellos indoles sustituidos de fórmula general Ic dada anteriormente, en los cuales R^{36c} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{36c} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y/o uno o ambos anillos del sistema de anillo contienen 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{36c} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y nc y R^{1c}-R^{35c} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos aquellos compuestos indólicos sustituidos de fórmula general Ic dada anteriormente, en los cuales nc representa 0 y R^{1c}-R^{36c} tienen significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
En cualquiera de las anteriores definiciones puede ser aplicada la siguiente condición, a saber, que R^{3c} y R^{4c} no representan ambas idénticamente un átomo de hidrógeno.
Particularmente preferidos son compuestos indólicos sustituidos dé fórmula general Ic, en los cuales
nc representa 0,
R^{1c} representa un átomo de hidrógeno,
R^{2c} representa un átomo de hidrógeno,
R^{3c} y R^{4c}, idénticos o diferentes, representan un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo,
uno de los sustituyentes R^{5c}, R^{6c}, R^{7c} y R^{8c} representa una mitad -N(R^{11c})-S(=O)_{2}-R^{12c} mientras que los otros tres de dichos sustituyentes representan cada uno un átomo de hidrógeno,
R^{11c} representa un átomo de hidrógeno,
R^{12c} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[b]furanilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo y 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
Más preferidos son compuestos indólicos sustituidos de fórmula general Ic seleccionados del grupo consistente en
[1] 2-[5-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxoacetamida,
[2] N,N-dietil-2-[5-(naftalen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[3] N,N-dietil-2-[5-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[4] 2-[5-(bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida,
[5] N, N-dietil-2-oxo-2-(5-(quinolina-8-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-acetamida,
[6] N,N-dimetil-2-[5-(naftalen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[7] N,N-dimetil-2-[5-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[8] 2-[5-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[9] 2-[5-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida,
[10] 2-[5-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[11] N,N-dimetil-2-[4-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[12] 2-[4-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[13] 2-[4-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[14] N,N-dimetil-2-[5-[(4-flúor-3-metil-fenil)-1-sulfonilamino]-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[15] éster etílico de ácido 5-(3-dimetilaminooxalil-1H-indol-5-ilsulfamoil)-3-metil-benzofuran-2-carboxílico,
[16] 2-[5-(bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[17] N,N-dimetil-2-oxo-2-[5-(2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-sulfonilarnino)-1H-indol-3-il-acetamida,
[18] N,N-dimetil-2-oxo-2-(5-(2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazol-6-sulfonamido)-1H-indol-3-il)acetamida,
[19] 2-[5-[(4-ciclohexil-fenil)-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida y
[20] N,N-dimetil-2-[5-[(4-fenoxi-fenil)-1-sulfonilamino]]-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida.
Otro aspecto de la presente invención se refiere a un proceso para la preparación de un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ic dada anteriormente, según el cual al menos un compuesto de fórmula general IIc,
9
en donde R^{12c} tiene el significado dado anteriormente y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno, en particular preferentemente un átomo de cloro, se hace reaccionar con al menos un compuesto de fórmula general IIIc,
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en donde R^{1c} a R^{4c} y nc tienen el significado especificado anteriormente y R^{5c}, R^{6c}, R^{7c} y R^{8c} tienen el significado especificado anteriormente con la condición de que al menos un sustituyente del grupo consistente en R^{5c}, R^{6c}, R^{7c} y R^{8c} representa una mitad -N(R^{11c})(H), o un derivado protegido del mismo, en un medio de reacción adecuado, preferentemente en presencia de al menos una base y/o al menos un agente auxiliar.
Si se usa un derivado protegido, el grupo protector correspondiente tiene que ser quitado después de la reacción para obtener el compuesto indólico de fórmula general I deseado. Grupos protectores adecuados así como métodos para introducir y quitar tales grupos protectores son muy conocidos en el estado de la técnica como se describe posteriormente.
Medios de reacción adecuados para la reacción entre los compuestos de fórmulas generales IIc y IIIc incluyen disolventes orgánicos, tales como éter dialquílico, preferiblemente éter dietílico, o un éter cíclico, preferiblemente tetrahidrofurano o dioxano, o un hidrocarburo halogenado, preferiblemente diclorometano o cloroformo; un alcohol, preferiblemente metanol o etanol; un disolvente aprótico dipolar, preferiblemente acetonitrilo, piridina o dimetilformamida, o cualquier otro medio de reacción adecuado. Por supuesto, también pueden ser utilizadas mezclas de al menos dos clases de disolventes o de al menos dos disolventes de una clase.
La reacción se lleva a cabo preferiblemente en presencia de al menos una base adecuada, por ejemplo, una base inorgánica tal como un hidróxido o un carbonato de un metal alcalino y/o una base orgánica, preferiblemente trietilamina o piridina.
La reacción se lleva a cabo preferiblemente a una temperatura comprendida entre -10ºC y la temperatura ambiente, i.e. aproximadamente 25ºC y el tiempo de reacción está comprendido preferiblemente entre 5 minutos y 24 horas.
Los compuestos de fórmula general Ic dada anteriormente pueden ser purificados y/o aislados según métodos convencionales conocidos en el estado de la técnica. Preferiblemente, los compuestos de fórmula general Ic pueden aislarse evaporando el medio de reacción, añadiendo agua y ajustando el pH para que se obtenga el compuesto en forma de un sólido que pueda aislarse por filtración o por extracción con un disolvente inmiscible en agua como el cloroformo y purificarse por cromatografía o recristalización a partir de un disolvente adecuado.
Los compuestos de fórmula general IIc son asequibles comercialmente o pueden ser preparados según métodos bien conocidos en el estado de la técnica, por ej. por Métodos análogos a los descritos en la bibliografía [E.E. Gilbert, Synthesis, 1969, 1, 3].
Los compuestos de fórmula general IIIc son también o bien asequibles comercialmente o bien pueden ser preparados según métodos conocidos en el estado de la técnica como por ejemplo los descritos en Dillard et al., Journal of Medicinal Chemistry 1996, 39(26), 5119-5136 por reducción de los derivados nitro correspondientes los cuales son o bien asequibles comercialmente o pueden ser preparados según los métodos conocidos en el estado de la técnica como - por ejemplo - los descritos en las publicaciones de bibliografía de Primofiore et al., Journal of Medicinal Chemistry 2001, 44(14), 2286-2297, Da Settimo et al., Generoso. Farmaco 1993, 48(2), 285-295, Da Settimo et al. Journal of Medicinal Chemistry 1996, 39(26), 5083-5091, Macor et al. Synthetic Communications 1993, 23(1). 65-72., Settimo et al. Gazzetta Chimica Italiana 1962, 92, 150-164, Primofiore et al. Journal of Medicinal Chemistry 1989, 32(12), 2514-2518, Primofiore et al. European Journal of Medicinal Chemistry 1988, 23(4), 397-401.
La partes correspondientes de la descripciones de las citas bibliográficas anteriores son incorporadas de esta forma como referencia y forman parte de la divulgación.
Alternativamente, los compuestos indólicos sustituidos de fórmula general Ic dada anteriormente, en los cuales R^{11c} representa un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual está enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual está enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y todos los otros sustituyentes tienen el significado especificado anteriormente, se pueden preparar también por una reacción tipo alquilación a partir del compuesto correspondiente de fórmula general Ic, en el cual R^{11c} representa un átomo de hidrógeno y todos los otros sustituyentes tienen el significado dado anteriormente, e.g. reaccionando con los halogenuros correspondientes R^{11c}-X, en los cuales X representa un átomo de halógeno, preferiblemente un átomo de cloro, o un sulfato de fórmula general IVc
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en la cual en cada caso R^{11c} tiene el significado mencionado anteriormente. Los halogenuros y sulfatos correspondientes son comercialmente asequibles o pueden ser preparados según métodos bien conocidos en el estado de la técnica.
La reacción tipo alquilación se lleva a cabo preferiblemente en presencia de al menos una base adecuada tal como un hidróxido o un carbonato de un metal alcalino, un hidruro metálico, alcóxidos tales como metóxido de sodio o terc-butóxido de potasio, compuestos organometálicos tales como n-butillitio o terc-butillitio, en presencia de un medio de reacción adecuado tal como éter dialquílico, preferiblemente éter dietílico, o un éter cíclico, preferiblemente tetrahidrofurano o dioxano, un hidrocarburo, preferiblemente tolueno, un alcohol, preferiblemente metanol o etanol, un disolvente aprótico dipolar, preferiblemente acetonitrilo, piridina o dimetilformamida, o cualquier otro medio de reacción adecuado. Naturalmente, también pueden utilizarse mezclas de al menos dos de las clases de disolventes o de al menos dos disolventes de una clase.
La reacción se lleva a cabo preferiblemente a una temperatura comprendida entre -10ºC y la temperatura ambiente, i.e. aproximadamente 25ºC y el tiempo de reacción está preferiblemente comprendido entre 1 y 24 horas.
Los compuestos de fórmula general Ic dada anteriormente pueden ser purificados y/o aislados según métodos bien conocidos en el estado de la técnica. Preferiblemente, los compuestos de fórmula general Ic pueden aislarse evaporando el medio de reacción, añadiendo agua y luego ajustando el pH para que se obtenga el compuesto en forma de un sólido que pueda aislarse por filtración o por extracción con un disolvente inmiscible en agua tal como el cloroformo y purificarse por cromatografía o recristalización a partir de un disolvente adecuado.
Durante las reacciones sintéticas descritas anteriormente o durante la preparación de los compuestos de fórmulas generales IIc o IIIc, puede ser necesario y/o deseable proteger los grupos sensibles o reactivos. Esto puede realizarse utilizando grupos protectores convencionales como los descritos en Protective Groups in Organic Chemistry, ed. J. F.W. McOmie, Plenum Press, 1973; T.W. Greene & P.G.M. Wuts and Protective Groups in Organic Chemistry, John Wiley & sons, 1991. La partes correspondientes de las descripciones son incorporadas de esta forma como referencia y forman parte de la divulgación. Los grupos protectores también pueden eliminarse convenientemente con medios bien conocidos en el estado de la técnica.
Si los compuestos indólicos sustituidos de fórmula general Ic se obtienen en forma de una mezcla de estereoisómeros, particularmente enantiómeros o diastereómeros, dichas mezclas pueden ser separadas por procedimientos estandard conocidos en el estado de la técnica, e.g. métodos cromatográficos o cristalización con agentes quirales.
Un aspecto más de la presente invención se refiere a un medicamento que comprende al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ic dada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiomeros o diastereómeros, un racemato o en forma de un mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, y opcionalmente al menos una sustancia auxiliar.
Dicho medicamento es adecuado para la regulación de receptores 5-TH_{6}, particularmente para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o una enfermedad que está al menos parcialmente mediada por vía de receptores 5-TH_{6}.
Preferiblemente dicho medicamento es adecuado para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o una enfermedad que está relacionado/a con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento, o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (no insulino dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II que está causada por obesidad, o para la profilaxis y/o tratamiento del síndrome de colon irritable, trastornos del sistema nervioso central, ansiedad, ataques de pánico, depresión, trastornos cognitivos, trastornos de la memoria, demencia senil, psicosis, trastornos neurodegenerativos, preferiblemente seleccionados del grupo consistente en Morbus Alzheimer, Morbus Parkinson, Morbus Huntington y esclerosis múltiple, esquizofrenia, psicosis o trastornos de hiperactividad (ADHD, déficit de atención / trastorno hiperactivo).
Mas preferiblemente dicho medicamento es adecuado para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o enfermedad que está relacionado/a con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento, o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (no insulino dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II que está causada por obesidad.
Mucho más preferiblemente, dicho medicamento es adecuado para la profilaxis y/o tratamiento de la obesidad y/o trastornos o enfermedades relacionados con ella.
En otro aspecto la presente invención se refiere a el uso de al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ic dada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la preparación de un medicamento adecuado para la regulación de los receptores 5-HT_{6}, preferiblemente para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o una enfermedad al menos parcialmente mediada por receptores 5-HT_{6}.
Es preferido el uso de al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ic dada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o una enfermedad que está relacionado/a con con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento, o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (no insulino dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II que está causada por obesidad, o para la profilaxis y/o tratamiento del síndrome de colon irritable, trastornos del sistema nervioso central, ansiedad, ataques de pánico, depresión, trastornos cognitivos, trastornos de la memoria, demencia senil, psicosis, trastornos neurodegenerativos, preferiblemente seleccionados del grupo consistente en Morbus Alzheimer, Morbus Parkinson, Morbus Huntington y esclerosis múltiple, esquizofrenia, psicosis o trastornos de hiperactividad (ADHD, déficit de atención / trastorno hiperactivo).
Más preferido es uso de al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ic como se ha definido anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o una enfermedad que está relacionado/a con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento, o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (no insulino dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II que está causada por obesidad.
Mucho más preferido es uso de al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ic como se ha definido anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de la obesidad y/o trastornos o enfermedades relacionadas con ella.
En otro aspecto más, la presente invención se refiere a un medicamento que contiene al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ia,
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en la cual
na representa 0, 1, 2, 3 ó 4
para na = 0 R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido; -S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a},
para na = 1, 2, 3, ó 4 R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a},
R^{2a} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{3a} y R^{4a}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o. ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3a} y R^{4a} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R ^{8a}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-R^{12a}; -OR^{13a}; -SR^{14a};
-C(=O)-OR^{15a}; -NR^{16}R^{17a}; -C(=O)-R^{18a}; -(C=O)-NR^{19a}R^{20a}; -O-(C=O)-R^{21a}; -S(=O)_{2}-R^{22a}; -S(=O)_{2}-NR^{23a}R^{24a}; NR^{25a}-C(=O)-NR^{26a}R^{27a}; -NR^{28a}-(C=O)-R^{29a}; -NR^{30a}-(C=O)-OR^{31a}; -NR^{32a}-S(=O)NR^{33a}R^{34a}; o -S(=O)_{2}-OR^{35a}; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a} representa una mitad -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-
R^{12a},
R^{9a} y R^{10a}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{11a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad -S(=O)_{2}-
R^{36a},
R^{12a} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal ó ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13a}, R^{14a}, R^{15a}, R^{16a}, R^{17a}, R^{18a}, R^{19a}, R^{20a}, R^{21a}, R^{22a}, R^{23a}, R^{24a}, R^{25a}, R^{26a}, R^{27a}, R^{28a}, R^{29a}, R^{30a}, R^{31a}, R^{32a}, R^{33a}, R^{34a}, R^{35a}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{36a} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Preferido es un medicamento que comprende al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ia, en la cual
na representa 0, 1, 2, 3 ó 4
para na = 0 R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido; -S(=O)_{2}-R^{9a}; o
-C(=O)-R^{10a},
para na = 0, 1, 2, 3, ó 4 R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a},
R^{2a} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{3a} y R^{4a}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos,mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3a} y R^{4a} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-R^{12a}; -OR^{13a}; -SR^{14a};
-C(=O)-OR^{15a}; -NR^{16a}R^{17a}; -C(=O)-R^{18a}; -(C=O)-NR^{19a}R^{20a}; -O-(C=O)-R^{21a}; -S(=O)_{2}-R^{22a}; -S(=O)_{2}-NR^{23a}R^{24a}; -NR^{25a}-C(=O)-NR^{26a}R^{27a}; -NR^{28a}-(C=O)-R^{29a}; -NR^{30a}-(C=O)-OR^{31a}; -NR^{32a}-S(=O)NR^{33a}R^{34a}; o -S(=O)_{2}-OR^{35a}; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a} representa una mitad -N(R^{11})-S(=O)_{2}-
R^{12a},
R^{9a} y R^{10a}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{11a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36a},
R^{12a} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13a}-R^{35a}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{36a} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido.
Además, es preferido un medicamento que contiene al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ia, en la cual
para na = 0
R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo;
-S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a},
preferiblemente R^{1a} representa un átomo de hidrógeno;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo; piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; -S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a},
más preferiblemente R^{1a} representa un átomo de hidrógeno;
para na = 1, 2, 3 ó 4
R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; -S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a},
preferentemente R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo, -S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a},
y R^{2a}-R^{36a} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, es preferido un medicamento que contiene al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ia dada anteriormente, en la cual R^{2a} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{2a} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{2a} representa un átomo de hidrógeno,
y na, R^{1a} y R^{3a}-R^{36a} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además es preferido un medicamento que contiene al menos un compuesto indólico sustituido de formula general Ia, en la cual
R^{3a} y R^{4a}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C_{1-3} lineal o ramificado, o
R^{3a} y R^{4a} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicícliclo opcionalmente al menos sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde el anillo heterocíclico y uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente
R^{3a} y R^{4a}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
R^{3a} y R^{4a} junto con el átomo de nitrógeno de puente forman una mitad seleccionada del grupo consistente en
13
en donde A representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre y en donde cada una de las referidas mitades cíclicas puede estar sustituida con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN,
-CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo, pudiendo estar el/los sustituyentes en cualquiera de las posiciones de las referidas mitades cíclicas incluyendo el átomo de nitrógeno del grupo piperacino,
más preferentemente R^{3a} y R^{4a}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo,
y na, R^{1a}, R^{2a} y R^{5a}-R^{36a} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, son preferidos aquellos compuestos indólicos sustituidos de formula general Ia dada anteriormente, en los cuales
R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-R^{12a}; -OR^{13a}; -SR^{14a};
-C(=O)-OR^{15a}; -NR^{16a}R^{17a}; -C(=O)-R^{18a}; -(C=O)-NR^{19a}R^{20a}; -O-(C=O)-R^{21a}; -S(=O)_{2}R^{22a}; -S(=O)_{2}-NR^{23a}R^{24a}; NR^{25a}
-C(=O)-NR^{26a}R^{27a}; -NR^{28a}-(C=O)-R^{29a}; -NR^{30a}(C=O)-OR^{31a}; -NR^{32a}-S(=O)NR^{33a}R^{34a}; o -S(=O)_{2}-OR^{35a}; F, Cl, Br, I;
-CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-R^{12a};
-OR^{13a}; -SR^{14a}; -C(=O)-OR^{15a}; -NR^{16a}R^{17a}; -C(=O)-R^{18a}; -(C=O)-NR^{19a}R^{20a}; -O-(C=O)-R^{21a}; -S(=O)_{2}-R^{22a}; -S(=O)_{2}-NR^{23a}R^{24a}; -NR^{25a}-C(=O)-NR^{26a}R^{27a}; -NR^{28a}-(C=O)-R^{29a}; -NR^{30a}-(C=O)-OR^{31a}; -NR^{32a}-S(=O)NR^{33a}R^{34a}; o -S(=O)_{2}-OR^{35a}; F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a}, idénticos o diferentes, representan cada uno -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11a})-SO_{2}-R^{12a}; -OR^{13a}, -SR^{14a}; -C(=O)-OR^{15a}; -NR^{16a}R^{17a}; -F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2} -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
en cada caso con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a}, representa una mitad -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-R^{12a},
y na, R^{1a}-R^{4a} y R^{9a}-R^{36a} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, es preferido un medicamento que contiene al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ia, en la cual uno de los sustituyentes R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a} representa una mitad -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-R^{12a}, preferiblemente uno de los sustituyentes R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a} representa una mitad -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-R^{12a} mientras que los otros tres de dichos sustituyentes representan cada uno un átomo de hidrógeno, y na, R^{1a}-R^{4a} y R^{9a}-R^{36a} - si están presentes - tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al. menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, es preferido un medicamento que contiene al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ia, en la cual R^{9a} y R^{10a}, independientemente entre sí, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{9a} y R^{10a}, independientemente entre sí, representan un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y na, R^{1a}-R^{8a} y R^{11a}-R^{36a} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, es preferido un medicamento que contiene al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ia, en la cual R^{11a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36a},
preferentemente R^{11a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo;
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5} C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36c},
más preferentemente R^{11a} representa un átomo de hidrógeno.
y na, R^{1a}-R^{10a} y R^{12a}-R^{36a} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, es preferido un medicamento que contiene al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ia, en la cual R^{12a} representa un radical arilo ó heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{12a} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y/o uno o ambos anillos del sistema de anillo contienen 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{12a} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, era donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}- fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{12a} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, benzo[b]-tiofenilo, benzo[b]furanilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo y 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar sustituido por 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-O-CH_{3}, C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y na, R^{1a}-R^{11a} y R^{13a}-R^{36a} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, es preferido un medicamento que contiene al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ia, en la cual R^{13a}-R^{35a} independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_{1-10} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo;
preferentemente R^{13a}-R^{35a} independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y na, R^{1a}-R^{12a} y R^{36a} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, es preferido un medicamento que contiene al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ia, en la cual R^{36a} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{36a} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y/o uno o ambos anillos del sistema de anillo contienen 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{36a} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y na y R^{1a}-R^{35a} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, es preferido un medicamento que contiene al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ia, en la cual na representa 0 y R^{1a}-R^{36a} tienen significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
En cualquiera de las anteriores definiciones puede ser aplicada la siguiente condición, a saber, que R^{3a} y R^{4a} no representan ambas idénticamente un átomo de hidrógeno.
Particularmente preferido es un medicamento que contiene al menos un compuesto indólico de fórmula general Ia, en la cual
na representa 0,
R^{1a} representa un átomo de hidrógeno,
R^{2a} representa un átomo de hidrógeno,
R^{3a} y R^{4a}, idénticos o diferentes, representan un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo,
uno de los sustituyentes R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a} representa una mitad -N(R^{11a})-S(=O)-R^{12a}- mientras que los otros tres de estos sustituyentes representan cada uno un átomo de hidrógeno,
R^{11a} representa un átomo de hidrógeno,
R^{12a} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[b]furanilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo y 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, ciclopropilo, ciclobutilo; ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
Más preferidos son compuestos indólicos sustituidos de fórmula general Ia seleccionados del grupo consistente en
[1] 2-[5-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxoacetamida,
[2] N,N-dietil-2-[5-(naftalen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[3] N,N-dietil-2-[5-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[4] 2-[5-(bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida,
[5] N,N-dietil-2-oxo-2-(5-(quinolina-8-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-acetamida,
[6] N,N-dimetil-2-[5-(naftalen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[7] N,N-dimetil-2-[5-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[8] 2-[5-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[9] 2-[5-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida,
[10] 2-[5-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[11] N,N-dimetil-2-[4-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[12] 2-[4-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[13] 2-[4-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[14] N,N-dimetil-2-[5-[(4-flúor-3-metil-fenil)-1-sulfonilamino]-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[15] éster etílico de ácido 5-(3-dimetilaminooxalil-1H-indol-5-ilsulfamoil)-3-metil-benzofuran-2-carboxílico,
[16] 2-[5-(bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[17] N,N-dimetil-2-oxo-2-[5-(2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-sulfonilarnino)-1H-indol-3-il-acetamida,
[18] N,N-dimetil-2-oxo-2-(5-(2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazol-6-sulfonamido)-1H-indol-3-il)acetamida,
[19] 2-[5-[(4-ciclohexil-fenil)-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida y
[20] N,N-dimetil-2-[5-[(4-fenoxi-fenil)-1-sulfonilamino]]-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida.
El medicamento descrito anteriormente que contiene al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ia, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, y opcionalmente al menos una sustancia auxiliar, es adecuado para la regulación de receptores 5-TH_{6}, particularmente para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o una enfermedad que está al menos parcialmente mediada por vía de receptores 5-TH_{6}.
Preferiblemente dicho medicamento es adecuado para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o una enfermedad que está relacionado/a con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento, o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (no insulino dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II que está causada por obesidad, o para la profilaxis y/o tratamiento del síndrome de colon irritable, trastornos del sistema nervioso central, ansiedad, ataques de pánico, depresión, trastornos cognitivos, trastornos de la memoria, demencia senil, psicosis, trastornos neurodegenerativos, preferiblemente seleccionados del grupo consistente en Morbus Alzheimer, Morbus Parkinson, Morbus Huntington y esclerosis múltiple4 esquizofrenia, psicosis o trastornos de hiperactividad (ADHD, déficit de atención / trastorno hiperactivo).
Mas preferiblemente dicho medicamento es adecuado para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o enfermedad que está relacionado/a con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento, o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (no insulino dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II que está causada por obesidad.
Mucho más preferiblemente, dicho medicamento es adecuado para la profilaxis y/o tratamiento de la obesidad y/o trastornos o enfermedades relacionados con ella.
En otro aspecto más, la presente invención se refiere al uso de al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ib,
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en la cual
nb representa 0, 1, 2, 3, ó 4,
R^{1b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9b}; o -C(=O)-R^{10b},
R^{2b} representa -H, -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{3b} y R^{4b}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3b} y R^{4b} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener,al Menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-R^{12b}; -OR^{13b}; -SR^{14b};
-C(=O)-OR^{15b}; -NR^{16b}R^{17b}; -C(=O)-R^{18b}; -(C=O)-NR^{19b}R^{20b}; -O-(C=O)-R^{21b}; -S(=O)_{2}-R^{22b}; -S(=O)_{2}-NR^{23b}R^{24b}; -NR^{25b}
-C(=O)-NR^{26b}R^{27b}; -NR^{28b}-(C=O)-R^{29b}; -NR^{30b}-(C=O)-OR^{31b}; -NR^{32b}-S(=O)NR^{33b}R^{34b}; o -S(=O)_{2}-OR^{35b}; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b} representa una mitad -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-
R^{12b},
R^{9b} y R^{10b}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{11b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad -S(=O)_{2}-
R^{36b},
R^{12b} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13b}, R^{14b}, R^{15b}, R^{16b}, R^{17b}, R^{18b}, R^{19b}, R^{20b}, R^{21b}, R^{22b}, R^{23b}, R^{24b}, R^{25b}, R^{26b}, R^{27b}, R^{28b}, R^{29b}, R^{30b}, R^{31b}, R^{32b}, R^{33b}, R^{34b} y R^{35b}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{36b} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal ó ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, Opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo,
para la preparación de un medicamento para la regulación de receptores 5-TH_{6}, particularmente para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o una enfermedad que está al menos parcialmente mediada por vía de receptores 5-TH_{6}.
Preferiblemente son usados compuestos de fórmula general Ib, en los cuales
nb representa 0, 1, 2, 3 ó 4,
R^{1b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9b}; o -C(=O)-R^{10b}
R^{2b} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{3b} y R^{4b}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3b} y R^{4b} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-R^{12b}; -OR^{13b}; -SR^{14b};
-C(=O)-OR^{15b}; -NR^{16b}R^{17b}; -C(=O)-R^{18b}; -(C=O)-NR^{19b}R^{20b}; -O-(C=O)-R^{21b}; -S(=O)_{2}-R^{22b}; -S(=O)_{2}-NR^{23b}R^{24b}; -NR^{25b}
-C(=O)-NR^{26b}R^{27b}; -NR^{28b}-(C=O)-R^{29b}; -NR^{30b}-(C=O)-OR^{31b}; -NR^{32b}-S(=O)NR^{33b}R^{34b}; o -S(=O)_{2}-OR^{35b}; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b} representa una mitad -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-
R^{12b},
R^{9b} y R^{10b}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramifica-
do,
R^{11b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36b},
R^{12b} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13b}-R^{35b}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{36b} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido.
También preferido es el uso de compuestos de fórmula general Ib dada anteriormente, en los cuales R^{1b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_{1-10} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; -S(=O)_{2}-R^{9b}; o -C(=O)-R^{10b},
preferentemente R^{1b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo-sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo;
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; -S(=O)_{2}-R^{9b}; o -C(=O)-R^{10b},
más preferentemente R^{1b} representa un átomo de hidrógeno, y nb y R^{2b}-R^{36b} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, es preferido el uso de compuestos de fórmula general Ib, en los cuales
R^{2b} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{2b} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{2b} representa un átomo de hidrógeno,
y nb, R^{1b} y R^{3b}-R^{36b} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También es preferido el uso de compuestos indólicos de formula general Ib, en los cuales R^{3b} y R^{4b}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C_{1-8} lineal o ramificado, o
R^{3b} y R^{4b} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicícliclo opcionalmente al menos sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde el anillo heterocíclico y uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente
R^{3b} y R^{4b}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
R^{3b} y R^{4b} junto con el átomo de nitrógeno de puente forman una mitad seleccionada del grupo consistente en
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en donde A representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre y en donde cada una de las referidas mitades cíclicas puede estar sustituida con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN,
-CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo, pudiendo estar el/los sustituyentes en cualquiera de las posiciones de las referidas mitades cíclicas incluyendo el átomo de nitrógeno del grupo piperacino,
más preferentemente R^{3b} y R^{4b}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo,
y nb, R^{1b}, R^{2b} y R^{5b}-R^{36b} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También preferido es el uso de compuestos de fórmula general Ib, en los cuales
R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-R^{12b}; -OR^{13b}; -SR^{14b};
-C(=O)-OR^{15b}; -NR^{16b}R^{17b}; -C(=O)-R^{18b}; -(C=O)-NR^{19b}R^{20b}; -O-(C=O)-R^{21b}; -S(=O)_{2}-R^{22b}; -S(=O)_{2}-NR^{23b}R^{24b}; -NR^{25b}
-C(=O)-NR^{26b}R^{27b}; -NR^{28b}-(C=O)-R^{29b}; -NR^{30b}-(C=O)-OR^{31b}; -NR^{32b}-S(=O)NR^{33b}R^{34b}; o -S(=O)_{2}-OR^{35b}; F, Cl, Br, I;
-CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-R^{12b}; -OR^{13b}; -SR^{14b}; -C(=O)-OR^{15b}; -NR^{16b}R^{17b}; -C(=O)-R^{18b}; -(C=O)-NR^{19b}R^{20b}; -O-(C=O)-R^{21b}; -S(=O)_{2}-R^{22b}; -S(=O)_{2}-NR^{23b}R^{24b}; -NR^{25b}-C(=O)-NR^{26b}R^{27b}; -NR^{28b}-(C=O)-R^{29b}; -NR^{30b}-(C=O)-OR^{31b}; -NR^{32b}-S(=O)NR^{33b}R^{34b}; o -S(=O)_{2}-OR^{35b}; F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b}, idénticos o diferentes, representan cada uno -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11b})-SO_{2}-R^{12b}; -OR^{13b}, -SR^{14b}; -C(=O)-OR^{15b}; -NR^{16b}R^{17b}; -F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
en cada caso con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b}, representa una mitad -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-R^{12b},
y nb, R^{1b}-R^{4b} y R^{9b}-R^{36b} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También preferido es el uso de compuestos de fórmula general Ib, en los cuales uno de los uno de los sustituyentes R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b} representa una mitad -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-R^{12b}, preferiblemente uno de los sustituyentes R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b} representa una mitad -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-R^{12b} mientras que los otros tres de dichos sustituyentes representan cada uno un átomo de hidrógeno, y nb, R^{1b}-R^{4b} y R^{9b}-R^{36b} - si están presentes - tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También es preferido el uso de compuestos de fórmula general Ib, en los cuales R^{9b} y R^{10b}, independientemente entre sí, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{9b} y R^{10b}, independientemente entre sí, representan un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y nb, R^{1b}-R^{8b} y R^{11b}-R^{36b} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También es preferido el uso de compuestos de fórmula general Ib, en los cuales
R^{11b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado,o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36b},
preferentemente R^{11b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo;
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36b},
más preferentemente R^{11b} representa un átomo de hidrógeno.
y nb, R^{1b}-R^{10b} y R^{12b}-R^{36b} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También es preferido el uso de compuestos de fórmula general Ib, en los cuales R^{12b} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{12b} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y/o uno o ambos anillos del sistema de anillo contienen 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{12b} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{12b} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, benzo[b]-tiofenilo, benzo[b]furanilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo y 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar sustituido por 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-O-CH_{3}, C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y nb, R^{1b}-R^{11b} y R^{13b}-R^{36b} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También preferido es el uso de compuestos de fórmula general Ib, en los cuales R^{13b}-R^{35b} independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_{1-10} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros
opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo;
preferentemente R^{13b}-R^{35b} independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y nb, R^{1b}-R^{12b} y R^{36b}, tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También preferido es el uso de compuestos de fórmula general Ib, en los cuales R^{36b} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{36b} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y/o uno o ambos anillos del sistema de anillo contienen 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{36b} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo: tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ ó \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}- fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
y nb y R^{1b}-R^{35b} tienen el significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
También preferido es el uso de compuestos de fórmula general Ib, en los cuales nb representa 0 y R^{1b}-R^{36b} tienen significado especificado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
En cualquiera de las anteriores definiciones puede ser aplicada la siguiente condición, a saber, que R^{3b} y R^{4b} no representan ambas idénticamente un átomo de hidrógeno.
Particularmente preferido es el uso de compuestos de fórmula general Ib, en los cuales
nb representa 0,
R^{1b} representa un átomo de hidrógeno,
R^{2b} representa un átomo de hidrógeno,
R^{3b} y R^{4b}, idénticos o diferentes, representan un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo,
uno de los sustituyentes R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b} representa una mitad -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-R^{12b} mientras que los otros tres de dichos sustituyentes representan cada uno un átomo de hidrógeno,
R^{11b} representa un átomo de hidrógeno,
R^{12b} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[b]furanilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo y 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
Muy particularmente preferido es el uso de compuestos de fórmula general Ib seleccionados del grupo consistente en
[1] 2-[5-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxoacetamida,
[2] N,N-dietil-2-[5-(naftalen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[3] N, N-dietil-2-[5-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[4] 2-[5-(bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida,
[5] N,N-dietil-2-oxo-2-(5-(quinolina-8-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-acetamida,
[6] N,N-dimetil-2-[5-(naftalen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[7] N,N-dimetil-2-[5-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[8] 2-[5-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[9] 2-[5-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida,
[10] 2-[5-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[11] N,N-dimetil-2-[4-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[12] 2-[4-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[13] 2-[4-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[14] N,N-dimetil-2-[5-[(4-flúor-3-metil-fenil)-1-sulfonilamino]-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[15] éster etílico de ácido 5-(3-dimetilaminooxalil-1H-indol-5-ilsulfamoil)-3-metil-benzofuran-2-carboxílico,
[16] 2-[5-(bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[17] N, N-dimetil-2-oxo-2-[5-(2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-sulfonilarnino)-1H-indol-3-il-acetamida,
[18] N, N-dimetil-2-oxo-2-(5-(2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazol-6-sulfonamido)-1H-indol-3-il)acetamida,
[19] 2-[5-[(4-ciclohexil-fenil)-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida y
[20] N,N-dimetil-2-[5-[(4-fenoxi-fenil)-1-sulfonilamino]]-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida.
Preferido es el uso mencionado anteriormente para la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o una enfermedad que está relacionado/a con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento, o reducción del peso corporal, para la profilaxis Y/o tratamiento. de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (no insulino dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II que está causada por obesidad, o para la profilaxis y/o tratamiento del síndrome de colon irritable, trastornos del sistema nervioso central, ansiedad, ataques de pánico, depresión, trastornos cognitivos, trastornos de la memoria, demencia senil, psicosis, trastornos neurodegenerativos, preferiblemente seleccionados del grupo consistente en Morbus Alzheimer, Morbus Parkinson, Morbus Huntington y esclerosis múltiple, esquizofrenia, psicosis o trastornos de hiperactividad (ADHD, déficit de atención / trastorno hiperactivo).
Particularmente preferido es el uso mencionado anteriormente para la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o enfermedad que está relacionado/a con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento, o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (no insulino dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II que está causada por obesidad.
Mucho más particularmente preferido es el uso mencionado anteriormente para la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de la obesidad y/o trastornos o enfermedades relacionados con ella.
Los compuestos indólicos sustituidos de fórmulas generales Ia y Ib y los estereoisómeros correspondientes pueden obtenerse de forma análoga a los métodos descritos anteriormente para la preparación de los compuestos indólicos sustituidos de fórmulas generales I y Ic. Cualquiera de los compuestos indólicos sustituidos de fórmulas generales I, Ia, Ib y Ic descritos aquí pueden también obtenerse de forma análoga a los métodos descritos en US 2003/0181482 A1. La parte respectiva de la descripción se incorpora de esta forma por referencia y forma parte de la divulgación.
Un sistema de anillos mono o policíclico según la presente invención - si no se define de otra manera - significa un sistema de anillos hidrocarbonados mono o policíclico que puede ser saturado, insaturado o aromático. Si el sistema de anillos es policíclico, por ejemplo bicíclico, cada uno de sus diferentes anillos puede mostrar un grado distinto de saturación, es decir, puede ser saturado, insaturado o aromático. Opcionalmente, cada uno de los anillos del sistema de anillos mono o policíclico puede contener uno o más, preferiblemente 1, 2 ó 3, heteroátomos como miembros del anillo, que pueden ser idénticos o diferentes y que pueden preferiblemente seleccionarse del grupo consistente en N, O, S y P, más preferiblemente seleccionarse del grupo consistente en N, O y S. Preferiblemente, el sistema de anillos policíclico puede incluir dos anillos que están condensados. Los anillos del sistema de anillos mono o policíclico tienen preferentemente 5, 6 ó 7 miembros.
El término "condensado" según la presente invención significa que un anillo o sistema de anillos está unido a otro anillo o sistema de anillos, de forma que al menos dos de los anillos comparten dos átomos de carbono.
Un sistema de anillos mono- o policíclico tal puede - si no se define de otra manera - estar no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes. Dichos sustituyentes pueden seleccionarse independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; pudiendo ser el alquilo C_{1-5} en cada caso linear o ramificado y pudiendo estar los sustituyentes cíclicos no sustituidos o sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, metoxi, etoxi, F, Cl, Br, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2} y NO_{2}.
Si cualquiera de los sustituyentes representa o comprende un radical cicloalifático (grupo cicloalifático), dicho radical cicloalifático puede - si no se define de otra manera - estar no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes. Dichos sustituyentes pueden seleccionarse independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O- alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2},-NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}- alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; pudiendo ser el alquilo C_{1-5} en cada caso linear o ramificado y pudiendo estar los sustituyentes cíclicos no sustituidos o sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, metoxi, etoxi, F, Cl, Br, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2} y NO_{2}.
Si cualquiera de los sustituyentes representa o comprende un radical cicloalifático, el cual contiene uno o más, preferiblemente 1, 2 ó 3, heteroátomos como miembros de anillo, a menos que se defina de otra manera, cada uno de estos heteroátomos puede seleccionarse preferiblemente del grupo consistente en N, O y S.
Radicales cicloalifáticos adecuados, los cuales pueden estar no sustituidos o al menos mono sustituidos, incluyen ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo.
Si cualquiera de los sustituyentes representa o comprende un radical arilo (grupo arilo), incluyendo un grupo fenilo o naftilo, dicho radical aril puede - si no se define de otra manera - estar no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente no sustituidos o sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes. Dichos sustituyentes pueden ser preferiblemente seleccionados de forma independiente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}; -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; pudiendo ser el alquilo C_{1-5} en cada caso linear o ramificado y pudiendo estar los sustituyentes cíclicos no sustituidos o sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, metoxi, etoxi, F, Cl, Br, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2} y NO_{2}.
Radicales arilo preferidos, los cuales pueden opcionalmente estar al menos monosustituidos, son fenilo y naftilo.
Si cualquiera de los sustituyentes representa o comprende un radical heteroarilo (grupo heteroarilo), dicho radical heteroarilo puede - si no se define de otra manera - estar no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes. Dichos sustituyentes pueden ser preferiblemente seleccionados de forma independiente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; pudiendo ser el alquilo C_{1-5} en cada caso linear o ramificado y pudiendo estar los sustituyentes cíclicos no sustituidos o sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, metoxi, etoxi, F, Cl, Br, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2} y NO_{2}.
Los heteroátomos, los cuales están presentes como miembros de anillo en el radical heteroarilo, pueden, a menos que se defina lo contrario, ser seleccionados del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre. El radical heteroarilo comprende preferiblemente 1, 2 ó 3 heteroátomo.
Radicales heteroarilo adecuados, los cuales pueden estar opcionalmente al menos mono-sustituidos, pueden ser seleccionados preferiblemente del grupo consistente en furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo.
Si cualquiera de los sustituyentes representa un radical alifático saturado o insaturado (grupo alifático), i.e. un radical alquilo, un radical alquenilo o un radical alquinilo, dicho radical alifático puede - si no se define de otra manera -
estar no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes. Dichos sustituyentes pueden ser preferiblemente seleccionados de forma independiente del grupo consistente en -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, pudiendo ser alquilo C_{1-5} en cada caso lineal o ramificado. Un radical alquenilo comprende al menos un doble enlace carbón-carbón, un radical alquinilo comprende al menos un triple enlace carbón-carbón.
Radicales alifáticos adecuados, los cuales pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes, pueden ser preferiblemente seleccionados del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, iso-butilo, sec-butilo, terc-butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, n-nonilo, n-decilo, vinilo, etinilo, propenilo, propinilo, butenilo o butinilo.
Si cualquiera de los sustituyentes representa un grupo alquileno, un grupo alquenileno o un grupo alquinileno, el cual puede estar sustituido, dicho grupo alquileno, grupo alquenileno o grupo alquinileno puede - si no se define de otra manera - estar no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes, preferiblemente no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes. Dichos sustituyentes pueden ser preferiblemente seleccionados de forma independiente del grupo consistente en en -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, pudiendo ser alquilo C_{1-5} en cada caso lineal o ramificado. Un radical alquenileno comprende al menos un doble enlace carbón-carbón, un radical alquinileno comprende al menos un triple enlace carbón-carbón.
Grupos alquileno adecuados incluyen -(CH_{2})-, -(CH_{2})_{2}-, -(CH_{2})_{3}-, -(CH_{2})_{4}-, -(CH_{2})_{5}-, -(CH_{2})_{6}-, grupos alquenileno adecuados incluyen -CH=CH-, -CH_{2}-CH=CH-, -CH=CH-CH_{2}-, grupos alquinileno adecuados incluyen -CH\equivCH-,
-CH_{2}-CH\equivCH-, -CH\equivCH-CH_{2}-.
Los derivados indólicos sustituidos de fórmulas generales I, Ia, Ib y Ic y en cada caso estereoisómeros de los mismos pueden ser obtenidos en forma de una sal correspondiente de acuerdo con métodos bien conocidos para aquellas personas expertas en el estado de la técnica, por ejemplo mediante reacción de dichos compuestos con al menos un ácido orgánico o inorgánico, preferiblemente en un medio de reacción adecuado. Medio de reacción adecuado incluye, por ejemplo, cualquiera de los dados anteriormente. Ácidos inorgánicos adecuados incluyen pero no se limitan a ácido clorhídrico, ácido bromídrico, ácido fosfórico, ácido sulfúrico, ácido nítrico, ácidos orgánicos adecuados incluyen pero no se limitan a ácido cítrico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido tartárico, o derivados de los mismos, ácido p-toluenosulfónico, ácido metanosulfónico o ácido alcanforsulfónico.
Solvatos, preferiblemente hidratos, de los compuestos indólicos sustituidos de fórmulas generales I, Ia, Ib y Ic o en cada caso de los estereoisómeros correspondientes pueden ser obtenidos mediante procedimientos estándard conocidos por aquellas personas expertas en el extado de la técnica. Cualquier medicamento según la presente invención puede estar en cualquier forma adecuada para la aplicación en humanos y/o animales, preferiblemente humanos incluyendo a bebés, niños y adultos. El medicamento puede elaborarse mediante procedimientos convencionales conocidos en el arte de la técnica, por ejemplo a partir de los índices,de: "Pharmaceutics: the Science of Dosage Forms", Second, Edition, Aulton, M.E. (Ed.) Churchill Livingstone, Edinburgh (2002); "Encyclopedia of Pharmaceutical Technology", Second Edition, Swarbrick, J. and Boylan J.C. (Eds.), Marcel Dekker, Inc. New York (2002); "Modern Pharmaceutics", Fourth Edition, Banker G.S. y Rhodes C.T. (Eds.) Marcel Dekker, Inc. New York 2002 y "The Theory and Practice of Industrial Pharmacy", Lachman L., Lieberman H. and Kanig J. (Eds.), Lea & Febiger, Philadelphia (1986). Las descripciones respectivas se incorporan aquí por referencia y forman parte de la divulgación. La composición del medicamento puede variar dependiendo de la ruta de administración.
El medicamento de la presente invención puede, por ejemplo, ser administrado parenteralmente en combinación con vehículos líquidos injectables convencionales, tales como agua o alcoholes adecuados. Excipientes farmacéuticos convencionales para injección, tales como agentes estabilizantes, agentes solubilizantes, y tampones, pueden incluirse en tales composiciones injectables. Estos medicamentos pueden por ejemplo ser injectados muscularmente, intraperitonealmente, o intravenosamente.
Medicamentos según la presente invención puede ser también formulados en composiciones administrables oralmente que contienen uno o más vehículos o excipientes compatibles fisiológicamente, en forma sólida o líquida. Estas composiciones pueden contener ingredientes convencionales tales como agentes adherentes, sustancias de relleno, lubricantes, y agentes humectantes aceptables fisiológicamente. Las composiciones pueden tener cualquier forma conveniente, tales como comprimidos, pellets, gránulos, cápsulas, pastillas, soluciones acuosas o aceitosas, suspensiones, emulsiones, o formas en polvo secas adecuadas para su reconstitución con agua o otro medio líquido adecuado antes de su utilización, para liberación inmediata o retardada. Las formas de múltiples partículas, tales como pellets o gránulos, pueden por ejemplo ser llenados en una cápsula, comprimidos en comprimidos o suspendidos en un líquido adecuado.
Formas de liberación retardadas adecuadas, así como materiales y métodos para su preparación, son conocidos en el estado de la técnica, por ejemplo a partir de los índices de "Modified-Release Drug Delivery Technology", Rathbone, M.J. Hadgraft, J. y Roberts, M.S. (Eds.), Marcel Dekker, Inc., New York (2002); "Handbook of Pharmaceutical Controlled Release Technology", Wise, D.L. (Ed.), Marcel Dekker, Inc. New York, (2000); "Controlled Drug Delivery", Vol. 1, Basic Concepts, Bruck, S.D. (Ed.), CRC Press Inc., Boca Raton (1983) y de Takada, K. and Yoshikawa, H., "Oral Drug delivery", Encyclopedia of Controlled Drug Delivery, Mathiowitz, E. (Ed.), John Wiley & Sons, Inc., New York (1999), Vol. 2, 728-742; Fix, J., "Oral drug delivery, small intestine and colon", Encyclopedia of Controlled Drug Delivery, Mathiowitz, E. (Ed.), John Wiley & Sons, Inc., New York (1999), Vol. 2, 698-728. Las descripciones bibliográficas respectivas se incorporan aquí por referencia y forman parte de la divulgación.
Medicamentos según la presente invención pueden también comprender una cubierta entérica, de manera que su disolución depende del valor de pH. Debido a dicha cubierta el medicamento puede pasar por el estómago sin disolverse y el compuesto indólico respectivo se libera en el tracto intestinal. La cubierta entérica es preferiblemente soluble a un valor de pH de 5 a 7,5. Materiales y métodos adecuados para la preparación son conocidos en el estado de la técnica.
Típicamente, los medicamentos según la presente invención pueden contener 1-60% en peso de uno o más compuestos indólicos sustituidos como han sido definidos aquí y 40-99% en peso de uno o más sustancias auxiliares (aditivos, adyuvantes).
Las formas orales líquidas para administración pueden también contener ciertos aditivos tales como edulcorantes, aromatizantes, conservantes y agentes emulsificantes. También pueden ser formuladas composiciones líquidas no acuosas para la administración oral, conteniendo aceites comestibles. Tales composiciones líquidas pueden ser convenientemente encapsuladas, por ejemplo en cápsulas de gelatina en una cantidad para una dosis.
Las composiciones de la presente invención pueden ser también administradas tópicamente o mediante un supositorio.
La dosis diaria para humanos y animales puede variar dependiendo de factores que tienen su base en las respectivas especies o en otros factores, tales como la edad, el sexo, el peso o el desarrollo de la enfermedad, etcétera. La dosis diaria para humanos puede estar preferiblemente en le intervalo de 1 a 2000, preferiblemente de 1 a 1500, más preferiblemente 1 a 1000 miligramos de sustancia activa para ser administrada en una o repartida en varias tomas al día.
A continuación se describen los métodos para la determinación de la actividad farmacológica de los compuestos indólicos sustituidos.
Métodos farmacológicos I) Unión al receptor de serotonina 5HT_{6}
Membranas celulares de células HEK-293 que expresan el receptor recombinante humano 5HT_{6} fueron suministradas por Receptor Biology. En dichas membranas la concentración de receptor es de 2,18 pmol/mg proteína y la concentración de proteína es de 9,17 mg/ml. El protocolo experimental sigue el método de B. L. Roth y col [B. L. Roth, S. C. Craigo, M. S. Choudhary, A. Uluer, F. J. Monsma, Y. Shen, H. Y. Meltzer, D. R. Sibley: Binding of Typical and Atypical Antipsychotic Agents to 5-Hydroxytryptamine-6 and Hydroxytriptamine-7 Receptors. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1994, 268, 1403] con las siguientes ligeras modificaciones. La parte respectiva de la descripción bibliográfica se incorpora aquí como referencia y forma parte de la divulgación.
La membrana comercial se diluye (dilución 1:40) con el tampón de unión: 50 mM Tris-HCI, 10 mM MgCl_{2}, 0,5 mM EDTA (pH 7,4). El radioligando utilizado es [^{3}H]-LSD a una concentración de 2,7 nM siendo el volumen final de 200 \mul. La incubación se inicia por la adición de 100 \mul de la suspensión de membrana, (\approx 22,9 \mug proteína de membrana), y se prolonga durante 60 minutos a una temperatura de 37ºC. La incubación se termina por la filtración rápida en un Harvester Brandel Cell a través de filtros de fibra de vidrio de la marca Schleicher & Schuell GF 3362 pretratados con una solución de polietilenimina al 0,5%. Los filtros se lavan tres veces con tres mililitros de tampón Tris-HCl 50 mM pH 7,4. Los filtros son transferidos a viales y se añade a cada vial 5 ml de cocktail de centelleo líquido Ecoscint H. Los viales se dejan equilibrar durante varias horas antes de proceder a su contaje en un contador de centelleo Wallac Winspectral 1414. La unión no específica se determina en presencia de 100 \muM de serotonina. Los ensayos se realizan por triplicado. Las constantes de inhibición (K_{i}, nM) se calculan por análisis de regresión no lineal utilizando el programa EBDA/LIGAND [Munson and Rodbard, Analytical Biochemistry, 1980, 107, 220], que se incorpora aquí como referencia y forma parte de la divulgación.
II) Medición de la ingestión de alimento (modelo conductual)
Se utilizan ratas W macho (200-270 g) procedentes de Harlan, S.A. Los animales son aclimatados en el estabulario durante al menos 5 días antes de someterlos a cualquier tratamiento. Durante este periodo, los animales son alojados (en grupos de cinco) en jaulas translúcidas y tienen libre acceso a agua y comida. Al menos 24 horas antes de iniciar el tratamiento, los animales se adaptan a las condiciones de alojamiento en jaulas individuales.
A continuación se determina entonces el efecto agudo de los compuestos indólicos sustituidos según la presente invención en ratas en ayunas, como sigue:
Las ratas se mantienen en ayunas durante 23 horas en sus jaulas individuales. Tras este periodo, a las ratas se les administra una dosis oralmente o intraperitonealmente con una composición que comprende un compuesto indólico sustituido o una composición correspondiente (vehículo) sin dicho compuesto indólico sustituido. Inmediatamente después, se deja a la rata con comida pesada previamente y se mide la ingestión de comida acumulada al cabo de 1, 2, 4 y 6 horas.
Dicho método de medición de la ingestión de alimento también está descrito en publicaciones de Kask y col., European Journal of Pharmacology 414 (2001), 215-224 y de Tumbull y col., Diabetes, Vol. 51, August 2002. Las partes respectivas de las descripciones se incorporan aquí por referencia y forman parte de la revelación.
La presente invención se ilustra más abajo mediante ejemplos. Dichas ilustraciones sólo se dan a modo de ejemplo y no limitan el espíritu general de la presente invención.
Ejemplos Ejemplo 1 Preparación de 2-[5-(5-Cloro-3-metil-benzo[b]tiofeno-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida
A una solución de 155 mg (0,60 mMol) de 2-(5-amino-1H-indol-3-il)-N,N-dietil-2-oxo-acetamida y 116 mg de N-etildiisopropilamina en 2 ml de dimetilformamida se le añadieron 185,5 mg (0,66 mMol) de cloruro de 5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonilo. La mezcla de reacción se agitó a temperatura ambiente (aproximadamente a 20ºC) durante 3 horas y se retiró el disolvente al vacío. El residuo fue tratado con una solución acuosa de NaHCO_{3} y extraído con cloroformo. Las fases orgánicas combinadas fueron lavadas subsecuentemente con agua y una solución acuosa de NaHCO_{3} y secadas sobre Na_{2}SO_{4}. Después de retirar el disolvente se obtuvo un residuo sólido que fue purificado por cromatografía en columna convencional para rendir 121 mg (40% de la cantidad supuesta teóricamente) del producto deseado en forma de un sólido.
Ejemplo 2 Preparación de N,N-Dietil-2-[5-(naftaleno-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida
La reacción se llevó a cabo de acuerdo con el procedimiento especificado en el ejemplo 1. A partir de 155 mg (0,6 mMol) de 2-(5-amino-1H-indol-3-il)-N,N-dietil-2-oxo-acetamida y 149,5 mg (0,66 mMol) de cloruro de naftaleno-2-sulfonilo se obtuvieron 138 mg (51% de la cantidad supuesta teóricamente) del producto deseado en forma de un sólido.
Ejemplo 3 Preparación de N,N-Dietil-2-[5-(naftaleno-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida
La reacción se llevó a cabo de acuerdo con el procedimiento especificado en el ejemplo 1. A partir de 155 mg (0,6 mMol) de 2-(5-amino-1H-indol-3-il)-N,N-dietil-2-oxo-acetamida y 149,5 mg (0,66 mMol) de cloruro de naftaleno-1-sulfonilo se obtuvieron 120 mg (49% de la cantidad supuesta teóricamente), del producto deseado en forma de un sólido.
Ejemplo 4 Preparación de 2-[5-(Bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida
La reacción se llevó a cabo de acuerdo con el procedimiento especificado en el ejemplo 1. A partir de 155 mg (0,6 mMol) de 2-(5-amino-1H-indol-3-il)-N,N-dietil-2-oxo-acetamida y 167 mg (0,66 mMol) de cloruro de 4-fenilbencenosulfonilo se obtuvieron 126 mg (46% de la cantidad supuesta teóricamente) del producto deseado en forma de un sólido.
Ejemplo 5 Preparación de N,N-Dietil-2-oxo-2-[5-(quinolina-8-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-acetamida
La reacción se llevó a cabo de acuerdo con el procedimiento especificado en el ejemplo 1. A partir de 155 mg (0,6 mMol) de 2-(5-amino-1H-indol-3-il)-N,N-dietil-2-oxo-acetamida y 168 mg (0,66 mMol) de cloruro de quinolina-8-sulfonilo se obtuvieron 72 mg (26% de la cantidad supuesta teóricamente) del producto deseado en forma de un sólido.
Ejemplo 6 Preparación de N,N-Dimetil-2-[5-(naftaleno-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida
La reacción se llevó a cabo de acuerdo con el procedimiento especificado en el ejemplo 1. A partir de 138 mg (0,6 mMol) de 2-(5-amino-1H-indol-3-il)-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida y 149,5 mg (0,66 mMol) de cloruro de naftaleno-2-sulfonilo se obtuvieron 100 mg (40% de la cantidad supuesta teóricamente) del producto deseado en forma de un sólido.
Ejemplo 7 Preparación de N,N-Dimetil-2-[5-(naftaleno-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida
La reacción se llevó a cabo de acuerdo con el procedimiento especificado en el ejemplo 1. A partir de 138 mg (0,6 mMol) de 2-(5-amino-1H-indol-3-il)-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida y 149,5 mg (0,66 mMol) de cloruro de naftaleno-1-sulfonilo se obtuvieron 71 mg (28% de la cantidad supuesta teóricamente) del producto deseado en forma de un sólido.
Ejemplo 8 Preparación de 2-[5-(5-Cloro-3-metil-benzo[b]tiofeno-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida
La reacción se llevó a cabo de acuerdo con el procedimiento especificado en el ejemplo 1. A partir de 138 mg (0,6 mMol) de 2-(5-amino-1H-indol-3-il)-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida y 185 mg (0,66 mMol) de cloruro de 5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonilo se obtuvieron 120 mg (42% de la cantidad supuesta teóricamente) del producto deseado en forma de un sólido.
Ejemplo 9 Preparación de 2-[5-(6-Cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida
La reacción se llevó a cabo de acuerdo con el procedimiento especificado en el ejemplo 1. A partir de 155 mg (0,6 mMol) de 2-(5-amino-1H-indol-3-il)-N,N-dietil-2-oxo-acetamida y 170 mg (0,66 mMol) de cloruro de 6-Cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilo se obtuvieron 71 mg (25% de la cantidad supuesta teóricamente) del producto deseado en forma de un sólido.
Ejemplo 10 Preparación de 2-[5-(6-Cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida
La reacción se llevó a cabo de acuerdo con el procedimiento especificado en el ejemplo 1. A partir de 138 mg (0,6 mMol) de 2-(5-amino-1H-indol-3-il)-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida y 170 mg (0,66 mMol) de cloruro de 6-Cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilo se obtuvieron 35 mg (13% de la cantidad supuesta teóricamente) del producto deseado en forma de un sólido.
No se realizó esfuerzo alguno para mejorar los rendimientos de los compuestos.
El los datos de punto de fusión y de ^{1}H-RMN para los compuestos de acuerdo con los ejemplos 1 a 10 se indican en la tabla siguiente:
16
17
18
Los compuestos de los ejemplos 11-20 han sido preparados correspondientemente. Aquellas personas expertas en el estado de la técnica se dan cuenta de que materiales de partida se usan para obtener los respectivos compuestos.
Ejemplo 11 N,N-dimetil-2-[4-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida Ejemplo 12 2-[4-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida, Ejemplo 13 2-[4-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida Ejemplo 14 N,N-dimetil-2-[5-[(4-flúor-3-metil-fenil)-1-sulfonilamino]-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida Ejemplo 15 Éster etílico de ácido 5-(3-dimetilaminooxalil-1H-indol-5-ilsulfamoil)-3-metil-benzofuran-2- carboxílico Ejemplo 16 2-[5-(bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida Ejemplo 17 N,N-dimetil-2-oxo-2-[5-(2-oxo-2,3-dihidro-benzoxazol-6-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-acetamida Ejemplo 18 N,N-dimetil-2-oxo-2-[5-(2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazol-6-sulfonamido)-1H-indol-3-il]acetamida Ejemplo 19 2-[5-[(4-ciclohexil-fenil)-1-sulfonilamino]-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida Ejemplo 20 N,N-dimetil-2-[5-[(4-fenoxi-fenil)-1-sulfonilamino]-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida Ejemplo 21
Comprimido comprendiendo un compuesto indólico sustituido.
Formulación por comprimido:
Compuesto de acuerdo con ejemplo 1 5 mg
Lactosa 60 mg
Celulosa cristalina 25 mg
K90Povidone (Polivinilpirrolidona) 5 mg
Almidón pregelatinizado 3 mg
Dióxido de silicona coloidal 1 mg
Esterarato de magnesio 1 mg
Peso total por comprimido 100 mg 
\newpage
Datos farmacológicos
La unión de los compuestos indólicos sustituidos al receptor 5-HT_{6} se determinó como se ha descrito anteriormente.
Los resultados de unión para algunos de dichos compuestos se dan en la tabla siguiente:
Compuesto de acuerdo Ki (nM)
con el ejemplo:
9 224
10 18,4

Claims (65)

1. Un compuesto indólico sustituido de fórmula general I,
19
en donde
n representa 0, 1, 2, 3 o 4,
R^{1} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9}; o -C(=O)-R^{10},
para n = 0
R^{2} representa -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado, al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical alifático lineal o ramificado, insaturado, opcionalemente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
para n = 1, 2, 3 o 4
R^{2} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{3} y R^{4}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3} y R^{4} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono- sustitui-
do,
R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12}; -OR^{13}; -SR^{14}; -C(=O)-OR^{15}; -NR^{16}R^{17}; -C(=O)-R^{18}; -(C=O)-NR^{19}R^{20}; -O-(C=O)-R^{21}; -S(=O)_{2}-R^{22}; -S(=O)_{2}-NR^{23}R^{24}; -NR^{25}-C(=O)-NR^{26}R^{27}; -NR^{28}-(C=O)-R^{29}; -NR^{30}-(C=O)-OR^{31}; -NR^{32}-S(=O)NR^{33}R^{34}; o -S(=O)_{2}-OR^{35}; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8} representa una mitad -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12},
R^{9} y R^{10}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{11} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad
-S(=O)_{2}-R^{36},
R^{12} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13}-R^{35}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical arito o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{36} representa un radical arito o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustitui-
do,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente acceptable del mismo, o el correspondiente solvato del mismo.
2. Un compuesto según la reivindicación 1, caracterizado porque
R^{1} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9}; o -C(=O)-R^{10},
para n = 0
R^{2} representa -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado, al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, insaturado, opcionalemente al menos mono- sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
para n = 1, 2, 3 o 4
R^{2} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{3} y R^{4}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3} y R^{4} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono- sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11})-S(=O)_{2}- R^{12}; -OR^{13}; -SR^{14}; -C(=O)-OR^{15}; -NR^{16}R^{17}; -C(=O)-R^{18}; -(C=O)-NR^{19}R^{20}; -O-(C=O)- R^{21}; -S(=O)_{2}-R^{22}; -S(=O)_{2}-NR^{23}R^{24}; -NR^{25}-C(=O)-NR^{26}R^{27}; -NR^{28}-(C=O)-R^{29}; -NR^{30}-(C=O)-OR^{31}; -NR^{32}-S(=O)NR^{33}R^{34}; o -S(=O)_{2}-OR^{35}; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8} representa una mitad -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12},
R^{9} y R^{10}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono- sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{11} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36},
R^{12} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13}-R^{35}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{36} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{1-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido.
3. Un compuesto según la reivindicación 1 o 2, caracterizado porque
R^{1} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_{1-10} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; -S(=O)_{2}-R^{9}; o -C(=O)-R^{10},
preferentemente R^{1} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo- sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo;
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; -S(=O)_{2}-R^{9}; o -C(=O)-R^{10}.
4. Un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque
para n = 0
R^{2} representa -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono- sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{2} representa -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(C_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo, y
para n = 1, 2, 3 o 4
R^{2} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arito o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{2} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C(_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C(_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{2} representa un átomo de hidrógeno.
5. Un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizado porque
R^{3} y R^{4}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C_{1-8} lineal o ramificado, o
R^{3} y R^{4} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono- sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicícliclo opcionalmente al menos sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde el anillo heterocíclico y uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente
R^{3} y R^{4}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n- butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
R^{3} y R^{4} junto con el átomo de nitrógeno de puente forman una mitad seleccionada del grupo consistente en
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en donde A representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre y en donde cada una de las referidas mitades cíclicas puede estar sustituida con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo, pudiendo estar el/los sustituyentes en cualquiera de las posiciones de las referidas mitades cíclicas incluyendo el átomo de nitrógeno del grupo piperacino,
más preferentemente R^{3} y R^{4}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n- propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo.
6. Un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque
R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11})-S(=O)_{2}- R^{12}; -OR^{13}; -SR^{14}; -C(=O)-OR^{15}; -N R^{16}R^{17}; -C(=O)-R^{18}; -(C=O)-NR^{19}R^{20}; -O-(C=O)- R^{21}; -S(=O)_{2}-R^{22}; -S(=O)_{2}-NR^{23}R^{24}; -NR^{25}-C(=O)-NR^{26}
R^{27}; -NR^{28}-(C=O)-R^{29}; -NR^{30}- (C=O)-OR^{31}; -NR^{32}-S(=O)NR^{33}R^{34}; o -S(=O)_{2}-OR^{35}; F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12}; -OR^{13}; -SR^{14}; -C(=O)-OR^{15}; -NR^{16}R^{17}; -C(=O)-R^{18}; -(C=O)-NR^{19}R^{20}; -O-(C=O)-R^{21}; -S(=O)_{2}-R^{22}; -S(=O)_{2}-NR^{23}R^{24} -NR^{25}-C(=O)-NR^{26}R^{27}; -NR^{28}-(C=O)-R^{29}; -NR^{30}-(C=O)-OR^{31}; -NR^{32}-S(=O)NR^{33}R^{34}; o -S(=O)_{2}-OR^{35}; F, Cl, Br, I; - CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8}, idénticos o diferentes, representan cada uno -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11})-SO_{2}-R^{12}; -OR^{13}, -SR^{14}; -C(=O)-OR^{15}; -NR^{16}R^{17}; -F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
en cada caso con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8}, representa una mitad -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12}.
7. Un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque uno de los sustituyentes R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8} representa una mitad -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12}.
8. Un compuesto según la reivindicación 7, caracterizado porque uno de los sustituyentes R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8} representa una mitad -N(R^{11})-S(=O)_{2}-R^{12} mientras que los otros tres de dichos sustituyentes representan cada uno un átomo de hidrógeno.
9. Un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizado porque
R^{9} y R^{10}, independientemente entre sí, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{9} y R^{10}, independientemente entre sí, representan un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n- butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
10. Un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizado porque
R^{11} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36},
preferentemente R^{11} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo;
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36},
más preferentemente R^{11} representa un átomo de hidrógeno.
11. Un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizado porque
R^{12} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{12} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y/o opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{12} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2- oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)- NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{12} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, benzo[b]-tiofenilo, benzo[b]furanilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo y 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso- butilo, terc-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-O-CH_{3}, C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
12. Un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizado porque
R^{13}-R^{35} independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_{1-10} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo;
preferentemente R^{13}-R^{35} independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n- propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
13. Un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizado porque
R^{36} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{36} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y/o opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{36} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, piraziilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2- oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)- NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
14. Procedimiento para la preparación de un compuesto según una o más de las reivindicaciones 1 a 13, caracterizado porque al menos un compuesto de fórmula general II,
21
en donde R^{12} tiene el significado según una o más de las reivindicaciones 1-13 y X representa un grupo saliente, preferentemente un átomo de halógeno, en particular preferentemente un átomo de cloro, se hace reaccionar con al menos un compuesto de fórmula general III,
22
en donde R^{1} a R^{4} y n tienen el significado según una o más de las reivindicaciones 1-13 y R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8} tienen el significado según una o más de las reivindicaciones 1-13, con la condición de que al menos un sustituyente del grupo consistente en R^{5}, R^{6}, R^{7} y R^{8} es una mitad -N(R^{11})(H), en un medio de reacción adecuado, preferentemente en presencia de al menos una base y/o al menos un agente auxiliar.
15. Medicamento que comprende al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ia,
23
en donde
na representa 0, 1, 2, 3 o 4,
para na = 0
R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido; -S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a},
para na = 1, 2, 3 o 4
R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)- R^{10a},
R^{2a} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono- sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{3a} y R^{4a}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3a} y R^{4a} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-R^{12a}; -OR^{13a}; -SR^{14a};
-C(=O)-OR^{15a}; -NR^{16a}R^{17a}; -C(=O)-R^{18a}; -(C=O)-NR^{19a}R^{20a}; -O-(C=O)-R^{21a}; -S(=O)_{2}-R^{22a}; -S(=O)_{2}-NR^{23a}R^{24a}; -NR^{25a}-C(=O)-NR^{26a}R^{27a}; -NR^{28a}-(C=O)-R^{29a}; -NR^{30a}-(C=O)-OR^{31a}; -NR^{32a}-S(=O)NR^{33a}R^{34a}; o -S(=O)_{2}-OR^{35a}; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a} representa una mitad -N(R^{11a})-
S(=O)_{2}-R^{12a},
R^{9a} y R^{10a}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{11a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad
-S(=O)_{2}-R^{36a},
R^{12a} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13a}-R^{35a}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{36a} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente acceptable del mismo, o el correspondiente solvato del mismo.
16. Medicamento según la reivindicación 15, caracterizado porque
para na = 0
R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido; -S(=O)_{2}- R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a},
para na = 1, 2, 3 o 4
R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a},
R^{2a} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{3a} y R^{4a}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3a} y R^{4a} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-R^{12a}; -OR^{13a}; -SR^{14a};
-C(=O)-OR^{15a}; -NR^{16a}R^{17a}; -C(=O)-R^{18a}; -(C=O)-NR^{19a}R^{20a}; -O-(C=O)^{21a}; -S(-O)_{2}-R^{22a}; -S(=O)_{2}-NR^{23a}R^{24a}; -NR^{25a}-C(=O)-NR^{26a}R^{27a}; -NR^{28a}-(C-O)-R^{29a}; -NR^{30a}-(C=O)-OR^{31a}; -NR^{32a}-S(=O)NR^{33a}R^{34a}; o -S(=O)_{2}-OR^{35a}; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a} representa una mitad -N(R^{11a})-
S(=O)_{2}-R^{12a},
R^{9a} y R^{10a}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{11a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36a},
R^{12a} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13a}-R^{35a}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{36a} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido.
17. Medicamento según la reivindicación 15 o 16, caracterizado porque
para na = 0
R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; -S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a},
preferentemente R^{1a} representa un átomo de hidrógeno;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)- O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; -S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a},
más preferentemente R^{1a} representa un átomo de hidrógeno,
para na = 1, 2, 3 o 4
R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_{1-10} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; -S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a},
preferentemente R^{1a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo- sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctílo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C1-5)_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; -S(=O)_{2}-R^{9a}; o -C(=O)-R^{10a}.
18. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 17, caracterizado porque
R^{2a} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{2a} representa -H, -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}, F; Cl; Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{2a} representa un átomo de hidrógeno.
19. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 18, caracterizado porque
R^{3a} y R^{4a}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C_{1-8} lineal o ramificado, o
R^{3a} y R^{4a} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicícliclo opcionalmente al menos sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde el anillo heterocíclico y uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente
R^{3a} y R^{4a}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n- butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
R^{3a} y R^{4a} junto con el átomo de nitrógeno de puente forman una mitad seleccionada del grupo consistente en
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en donde A representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre y en donde cada una de las referidas mitades cíclicas puede estar sustituida con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo, pudiendo estar etilos sustituyentes en cualquiera de las posiciones de las referidas mitades cíclicas incluyendo el átomo de nitrógeno del grupo piperacino,
más preferentemente R^{3a} y R^{4a}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n- propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo.
20. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 19, caracterizado porque
R^{5a}, R^{6a}, R^{7} y R^{8a}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11a})- S(-O)_{2}-R^{12a}; -OR^{13a}; -SR^{14a}; -C(=O)-OR^{15a}; -NR^{16a}R^{17a}; -C(=O)-R^{18a}; (C=-NR^{19a}R^{20a}; O-(C=O)-R^{21a}; -S(=O)_{2}-R^{22a}; -S(=O)_{2}-NR^{23a}R^{24a}; -NR^{25a}-C(=O)-NR^{26a}
R^{27a}; -NR^{28a}-(C=O)-R^{29a}; -NR^{30a}-(C=O)-OR^{31a}; -NR^{32a}-S(=O)NR^{33a}R^{34a}; o -S(=O)_{2}-OR^{35a}; F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-R^{12a}; -OR^{13a}; -SR^{14a}; -C(=O)-OR^{15a}; -NR^{16a}R^{17a}; -C(-O)-R^{18a}; -(C=O)-NR^{19a}R^{20a}; -O-(C=O)-R^{21a}; -S(=O)_{2}-R^{22a}; -S(=O)_{2}-NR^{23a}R^{24a}; R^{25a}-C(=O)-NR^{26a}R^{27a}; -NR^{28a}-(C=O)-R^{29a}; -NR^{30a}-(C=O)-OR^{31a}; -NR^{32a}-S(=O)NR^{33a}R^{34a}; o -S(=O)_{2}-OR^{35a}; F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a}, idénticos o diferentes, representan cada uno -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11a})-SO_{2}-R^{12a}; -OR^{13a}, -SR^{14a}; -C(=O)-OR^{15a}; -NR^{16a}R^{17a}; -F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
en cada caso con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a}, representa una mitad -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-R^{12a}.
21. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 20, caracterizado porque uno de los sustituyentes R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a} representa una mitad -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-R^{12a}.
22. Medicamento según la reivindicación 21, caracterizado porque uno de los sustituyentes R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a} representa una mitad -N(R^{11a})-S(=O)_{2}-R^{12a} mientras que los otros tres de dichos sustituyentes representan cada uno un átomo de hidrógeno.
23. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 22, caracterizado porque
R^{9a} y R^{10a}, independientemente entre sí, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{9a} y R^{10a}, independientemente entre sí, representan un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n- butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
24. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 23, caracterizado porque
R^{11a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36a},
preferentemente R^{11a} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}, -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5}_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo;
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(C_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36a},
más preferentemente R^{11a} representa un átomo de hidrógeno.
25. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 24, caracterizado porque
R^{12a} representa un radical arito o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{12a} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y/o opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{12a} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2- oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y
bencilo; o
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{12a} representa un radical arito o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, benzo[b]-tiofenilo, benzo[b]furanilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo y 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso- butilo, terc-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-O-CH_{3}, C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
26. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 25, caracterizado porque
R^{13a}-R^{35a} independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_{1-10} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo;
preferentemente R^{13a}-R^{35a} independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n- propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
27. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 26, caracterizado porque
R^{36a} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{36a} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y/o opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{36a} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2- oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
28. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 27, caracterizado porque na es 0.
29. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 28, caracterizado porque
na es O,
R^{1a} representa un átomo de hidrógeno,
R^{2a} representa un átomo de hidrógeno,
R^{3a} y R^{4a}, idénticos o diferentes, representan un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo,
uno de los sustituyentes R^{5a}, R^{6a}, R^{7a} y R^{8a} representa una mitad -N(R^{11a})-S(=O)-R^{12a} mientras que los otros tres sustituyentes representan cada uno un átomo de hidrógeno,
R^{11a} representa un átomo de hidrógeno,
R^{12a} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, benzo[b]-tiofenilo, benzo[b]furanilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo y 2-oxo-2,3- dihidrobenzo[d]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-O-CH_{3}, C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
30. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 29, caracterizado porque el compuesto indólico sustituido se elige del grupo consistente en:
[1] 2-[5-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxoacetamida,
[2] N,N-dietil-2-[5-(naftalen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[3] N,N-dietil-2-[5-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[4] 2-[5-(bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida,
[5] N,N-dietil-2-oxo-2-(5-(quinolina-8-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-acetamida,
[6] N,N-dimetil-2-[5-(naftalen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[7] N,N-dimetil-2-[5-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[8] 2-[5-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[9] 2-[5-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida,
[10] 2-[5-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[11] N,N-dimetil-2-[4-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[12] 2-[4-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[13] 2-[4-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamide,
[14] N,N-dimetil-2-[5-[(4-fluor-3-metil-fenil)-1-sulfonilamino]-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[15] éster etílico de ácido 5-(3-dimetilaminooxalil-1H-indol-5-ilsulfamoil)-3-metil-benzofuran-2-carboxí lico,
[16] 2-[5-(bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[17] N,N-dimetil-2-oxo-2-[5-(2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-sulfonilarnino)-1H-indol-3-il]-acetamida,
[18] N,N-dimetil-2-oxo-2-(5-(2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazol-6-sulfonamido)-1H-indol-3-il)acetamida,
[19] 2-[5-[(4-ciclohexil-fenil)-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida y
[20] N,N-dimetil-2-[5-[(4-fenoxi-fenil)-1-sulfonilamino]-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida.
31. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 30 para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o enfermedad que es al menos parcialmente mediatizado por vía de receptores 5-HT_{6}.
32. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 31 para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o enfermedad que está relacionado con la ingesta de alimentos, preferentemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (diabetes mellitus no dependiente de insulina), preferentemente diabetes de tipo II que es causada por la obesidad.
33. Medicamento según una o más de las reivindicaciones 15 a 31 para mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de síndrome de colon irritable; trastornos del sistema nervioso central; ansiedad; ataques de pánico; depresión; trastornos cognitivos; trastornos de la memoria; demencia senil; psicosis; trastornos bipolares; trastornos neurodegenerativos, preferentemente seleccionados del grupo consistente en Morbus Alzheimer, Morbus Parkinson, Morbus Huntington y Esclerosis Múltiple; esquizofrenia, psicosis; o trastorno de hiperactividad (ADHD, trastorno deficitario de la atención con hiperactividad).
34. Uso de al menos un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ib,
25
en donde
nb representa 0, 1, 2, 3 o 4,
R^{1b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9b}; o -C(=O)- R^{10b},
R^{2b} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{3b} y R^{4b}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3b} y R^{4b} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11b}) S(=O)_{2}-R^{12b}; -OR^{13b}; -SR^{14b};
-C(=O)-OR^{15b}; -NR^{16b}R^{17b}; -C(=O)-R^{18b}; -(C=O)-NR^{19b}R^{20b}; -O-(C=O)-R^{21b}; -S(=O)_{2}-R^{22b}; -S(=O)_{2}-NR^{23b}R^{24b}; -NR^{25b}-
C(=O)-NR^{26b}R^{27b}; -NR^{28b}-(C=O)-R^{29b}; -NR^{30b}-(C=O)-OR^{31b}; -NR^{32b}-S(=O)NR^{33b}R^{34b}; o -S(=O)_{2}-OR^{35b}; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y Rab representa una mitad -N(R^{11b})-
S(=O)_{2}-R^{12b},
R^{9b} y R^{10b}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{11b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad
-S(=O)_{2}-R^{36b},
R^{12b} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13b}-R^{35b}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{36b} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente acceptable del mismo, o el correspondiente solvato del mismo,
en la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o enfermedad que es al menos parcialmente mediatizado por vía de receptores 5-HT_{6}.
35. Uso según la reivindicación 34, caracterizado porque
R^{1b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9b}; o -C(=O)-R^{10b},
R^{2b} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{3b} y R^{4b}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3b} y R^{4b} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11b}-S(=O)_{2}-R^{12b}; -OR^{13b}; -SR^{14b}; -C(=O)-OR^{15b}; -NR^{16b}R^{17b}; -C(=O)-R^{18b}; -(C=O)-NR^{19b}R^{20b}; -O-(C=O)-R^{21b}; -S(=O)_{2}-R^{22b}; -S(=O)_{2}-NR^{23b}R^{24b}; -NR^{25b}-C(=O)-NR^{26b}R^{27b}; -NR^{28b}-(C=O)-R^{29b}; -NR^{30b}-(C=O)-OR^{31b}; -NR^{32b}-S(=O)NR^{33b}R^{34b}; o -S(=O)_{2}-OR^{35b}; un átomo de halógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b} representa una mitad -N(R^{11b})-
S(=O)_{2}-R^{12b},
R^{9b} y R^{10b}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{11b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36b},
R^{12b} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13b}-R^{35b}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado,
R^{36b} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido.
36. Uso según la reivindicación 34 o 35, caracterizado porque
R^{1b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_{1-10} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; -S(=O)_{2}-R^{9b}; o -C(=O)-R^{10b},
preferentemente R^{1b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo- sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; -S(=O)_{2}-R^{9b}; o -C(=O)-R^{10b},
más preferentemente Rib representa un átomo de hidrógeno.
37. Uso según una o más de las reivindicaciones 34 a 36, caracterizado porque
R^{2b} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O-CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{2b} representa -H, -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; -CF_{3}; -OCH_{3}; -O- CH_{2}-CH_{3}; F; Cl; Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, ísoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyehtes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{2b} representa un átomo de hidrógeno.
38. Uso según una o más de las reivindicaciones 34 a 37, caracterizado porque
R^{3b} y R^{4b}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C_{1-8} lineal o ramificado, o
R^{3b} y R^{4b} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 miembros saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono- sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicícliclo opcionalmente al menos sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde el anillo heterocíclico y uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente
R^{3b} y R^{4b}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n- butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
R^{3b} y R^{4b} junto con el átomo de nitrógeno de puente forman una mitad seleccionada del grupo consistente en
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en donde A representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre y en donde cada una de las referidas mitades cíclicas puede estar sustituida con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo, pudiendo estar etilos sustituyentes en cualquiera de las posiciones de las referidas mitades cíclicas incluyendo el átomo de nitrógeno del grupo piperacino,
más preferentemente R^{3b} y R^{4b}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo.
39. Uso según una o más de las reivindicaciones 34 a 38, caracterizado porque
R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11b})- S(=O)_{2}-R^{12b}; -OR^{13b}; -SR^{14b}; -C(=O)-OR^{15b}; -NR^{16b}R^{17b}; -C(=O)-R^{18b}; -(C=O)-NR^{19b}R^{20b}; -O-(C=O)-R^{21b}; -S(=O)_{2}-R^{22b}; -S(=O)_{2}-NR^{23b}R^{24b}; -NR^{25b}-C(=O)-NR^{26b}R^{27b}; -NR^{28b}-(C=O)-R^{29b}; -NR^{30b}-(C=O)-OR^{31b}; -NR^{32b}-S(=O)NR^{33b}R^{34b}; o -S(=O)_{2}-OR^{35b}; F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; o un radical arito o heteroarilo de 5 a 10 miembros, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-R^{12b}; -OR^{13b}; -SR^{14b}; -C(=O)-OR^{15b}; -NR^{16b}R^{17b}; -C(=O)-R^{18b}; -(C=O)-NR^{19b}R^{20b}; -O-(C=O)-R^{21b}; -S(=O)_{2}-R^{22b}; -S(=O)_{2}-NR^{23b}R^{24b}; R^{25b}-C(=O)-NR^{26b}R^{27b}; -NR^{28b}-(C=O)-R^{29b}; -NR^{30b}-(C=O)-OR^{31b}; -NR^{32b}-S(=O)NR^{33b}R^{34b}; o -S(=O)_{2}-OR^{35b}; F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, oxo(=O), -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2},
-NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -S-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5})_{2}, -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)_{2}-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b}, idénticos o diferentes, representan cada uno -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11b})-SO_{2}-R^{12b}; -OR^{13b}, -SR^{14b}; -C(=O)-OR^{15b}; -NR^{16b}R^{17b}; -F, Cl, Br, I; -CF_{3}, -CHF_{2}, -CH_{2}F, un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5}), -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
en cada caso con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b}, representa una mitad -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-R^{12b}.
40. Uso según una o más de las reivindicaciones 34 a 39, caracterizado porque uno de los sustituyentes R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b} representa una mitad -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-R^{12b}
41. Uso según la reivindicación 40, caracterizado porque uno de los sustituyentes R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b} representa una mitad -N(R^{11b})-S(=O)_{2}-R^{12b} mientras que los otros tres de dichos sustituyentes representan cada uno un átomo de hidrógeno.
42. Uso según una o más de las reivindicaciones 34 a 41, caracterizado porque
R^{9b} y R^{10b}, independientemente entre sí, representan un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo,
preferentemente R^{9b} y R^{10b}, independientemente entre sí, representan un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n- butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -C(=O)- O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5}), -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
43. Uso según una o más de las reivindicaciones 34 a 42, caracterizado porque
R^{11b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_{1-10} lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre como miembros del anillo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36b},
preferentemente R^{11b} representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5}), -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo;
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5} -O-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5}), -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o una mitad -S(=O)_{2}-R^{36b},
más preferentemente R^{11b} representa un átomo de hidrógeno.
44. Uso según una o más de las reivindicaciones 34 a 43, caracterizado porque
R^{12b} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono- sustituido,
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en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{12b} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y/o opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{12b} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2- oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)- alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5}), -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5}), -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C1_{1-5})_{2}, -S(=O)-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo,
más preferentemente R^{12b} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, benzo[b]-tiofenilo, benzo[b]furanilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo y 2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso- butilo, terc-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-O-CH_{3}, C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
45. Uso según una o más de las reivindicaciones 34 a 44, caracterizado porque
R^{13b}-R^{35b} independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_{1-10} lineal o ramificado; un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y/o el cual puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo; un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono- sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6} lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembros del anillo;
preferentemente R^{13b}-R^{35b} independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n- propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo;
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5}), -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; o
un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo e imidazo[2,1-b]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, CI, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5}), -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
46. Uso según una o más de las reivindicaciones 34 a 45, caracterizado porque
R^{36b} representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o bicíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde el radical heteroarilo y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
o R^{36b} representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno C_{1-6}, alquenileno C_{2-6} o alquinileno C_{2-6} lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
en donde los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 o 7 miembros y en donde opcionalmente el radical cicloalifático y opcionalmente uno o ambos anillos del sistema de anillo puede contener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre,
preferentemente R^{36b} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, naftilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo, 2- oxo-2,3-dih idrobenzo[d]tiazolilo, benzooxazolinilo, benzotiazolinilo, bencimidazolidinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, cromenilo y cromanilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)- alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5}), -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y
bencilo; o
un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo y azepanilo, en donde dicho radical (hetero)cicloalifático puede estar enlazado por vía de un grupo -(CH_{2})_{1, \ 2 \ o \ 3}- y/o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C_{1-5}, -O-alquilo C_{1-5}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -O-(C=O)-alquilo C_{1-5}, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -OCF_{3}, -SCF_{3}, -OH, -SH, -NH_{2}, -NH(alquilo C_{1-5}), -N(alquilo C_{1-5}), -NO_{2}, -CHO, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-NH_{2}, -C(=O)-NH(alquilo C_{1-5}), -CO-N(alquilo C_{1-5})_{2}, -S(=O)-alquilo C_{1-5}, -S(=O)_{2}-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
47. Uso según una o más de las reivindicaciones 34 a 46, caracterizado porque nb es 0.
48. Uso según una o más de las reivindicaciones 34 a 47, caracterizado porque
nb es 0,
R^{1b} representa un átomo de hidrógeno,
R^{2b} representa un átomo de hidrógeno,
R^{3b} y R^{4b}, idénticos o diferentes, representan un radical alquilo seleccionado del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo y terc-butilo,
uno de los sustituyentes R^{5b}, R^{6b}, R^{7b} y R^{8b} representa una mitad -N(R^{11b})-S(=O)-R^{12b} mientras que los otros tres sustituyentes representan cada uno un átomo de hidrógeno,
R^{11b} representa un átomo de hidrógeno,
R^{12b} representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo consistente en fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, benzo[b]-tiofenilo, benzo[b]furanilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazo[2,1-b]tiazolilo, 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo y 2-oxo-2,3- dihidrobenzo[d]tiazolilo, en donde dicho radical arilo o heteroarilo puede estar sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, -CF_{3}, -CF_{2}H, -CFH_{2}, -C(=O)-O-CH_{3}, C(=O)-O-CH_{2}-CH_{3}, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
49. Uso según una o más de las reivindicaciones 34 a 48, caracterizado porque el compuesto indólico sustituido se elige del grupo consistente en:
[1] 2-[5-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxoacetam ida,
[2] N,N-dietil-2-[5-(naftalen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[3] N, N-dietil-2-[5-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[4] 2-[5-(bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida,
[5] N,N-dietil-2-oxo-2-(5-(quinolina-8-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-acetamida,
[6] N,N-dimetil-2-[5-(naftalen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[7] N,N-dimetil-2-[5-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[8] 2-[5-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-H]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[9] 2-[5-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida,
[10] 2-[5-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[11] N,N-dimetil-2-[4-(naftalen-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[12] 2-[4-(5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofen-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[13] 2-[4-(6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamide,
[14] N,N-dimetil-2-[5-[(4-fluor-3-metil-fenil)-1-sulfonilamino]-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida,
[15] éster etílico de ácido 5-(3-dimetilaminooxalil-1H-indol-5-ilsulfamoil)-3-metil-benzofuran-2-carboxílico,
[16] 2-[5-(bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida,
[17] N,N-dimetil-2-oxo-2-[5-(2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazol-6-sulfonilarino)-1H-indol-3-il-acetamida,
[18] N,N-dimetil-2-oxo-2-(5-(2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazol-6-sulfonamido)-1H-indol-3-il)acetamida,
[19] 2-[5-[(4-ciclohexil-fenil)-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida y
[20] N,N-dimetil-2-[5-[(4-fenoxi-fenil)-1-sulfonilamino]-1H-indol-3-il]-2-oxo- acetamida.
50. Uso según una o más de las reivindicaciones 34-49 en la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o enfermedad que está relacionado con la ingesta de alimentos, preferentemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (diabetes mellitus no dependiente de insulina), preferentemente diabetes de tipo II que es causada por la obesidad.
51. Uso según una o más de las reivindicaciones 34 a 49 en la preparación de un medicamento para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de síndrome de colon irritable; trastornos del sistema nervioso central; ansiedad; ataques de pánico; depresión; trastornos cognitivos; trastornos de la memoria; demencia senil; psicosis; trastornos neurodegenerativos, preferentemente seleccionados del grupo consistente en Morbus Alzheimer, Morbus Parkinson, Morbus Huntington y Esclerosis Múltiple; esquizofrenia, psicosis; trastornos bipolares, o trastorno de hiperactividad (ADHD, trastorno deficitario de la atención con hiperactividad).
52. Uso de al menos un compuesto según una o más de las reivindicaciones 34 a 49 en la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o enfermedad que está relacionado con la ingesta de alimentos, preferentemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (diabetes mellitus no dependiente de insulina), preferentemente diabetes de tipo II que es causada por la obesidad.
53. Uso de al menos un compuesto según una o más de las reivindicaciones 34 a 49 en la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos del tracto intestinal, preferentemente para el tratamiento de síndrome de colon irritable; trastornos del sistema nervioso central; ansiedad; ataques de pánico; depresión; trastornos cognitivos; trastornos de la memoria; demencia senil; psicosis; trastornos neurodegenerativos, preferentemente seleccionados del grupo consistente en Morbus Alzheimer, Morbus Parkinson, Morbus Huntington y Esclerosis Múltiple; esquizofrenia, psicosis; o trastorno de hiperactividad (ADHD, trastorno deficitario de la atención con hiperactividad).
54. Un compuesto indólico sustituido de fórmula general Ic,
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en donde
nc representa 0, 1, 2, 3 o 4,
R^{1c} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; -S(=O)_{2}-R^{9c}; o -C(=O)- R^{10c},
R^{2c} representa -H; -NO_{2}; -NH_{2}; -SH; -OH; -CN; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{3c} y R^{4c}, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o
R^{3c} y R^{4c} junto con el nitrógeno de puente forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede contener al menos otro heteroátomo como un miembro del anillo y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{5c} R^{6c}, R^{7c} y R^{8c}, idénticos o diferentes, representan -H; -NO_{2}; -CN; -N(R^{11c})- S(=O)_{2}-R^{12c}; -OR^{13c}; -SR^{14c}; -C(=O)-OR^{15c}; -NR^{16c}R^{17c}; -C(=O)-R^{18c}; -(C=O)-NR^{19c}R^{20c}; -O-(C=O)-R^{21c}; -S(=O)_{2}-R^{22c}; -S(=O)_{2}-NR^{23c}R^{24c}; -NR^{25c}-C(=O)-NR^{26c}R^{27c}; -NR^{28c}-(C=O)-R^{29c}; -NR^{30c}-(C=O)-OR^{31c}; -NR^{32c}-S(=O)NR^{33c}R^{34c}; o -S(=O)_{2}-OR^{35c}; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro de la cadena; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
con la condición de que uno de los sustituyentes R^{c5}, R^{6c}, R^{7c} y R^{8c} representa una mitad -N(R^{11c})-S(=O)_{2}-R^{12c},
R^{9c} y R^{10c}, independientemente uno del otro, representan un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{11c} representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido; o una mitad
-S(=O)_{2}-R^{36c},
R^{12c} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
R^{13c}-R^{35c}, independientemente entre sí, representan un átomo de hidrógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado; un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno lineal o ramificado,
R^{36c} representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, conteniendo opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, el cual puede estar enlazado por vía de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido y/o el cual puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente acceptable del mismo, o el correspondiente solvato del mismo.
55. Un compuesto según la reivindicación 54, caracterizado porque R^{5c} representa una mitad -N(R^{11c})-SO_{2}-R^{12c}.
56. Un compuesto según la reivindicación 54, caracterizado porque R^{6c} representa una mitad -N(R^{11c})-SO_{2}-R^{12c}.
57. Un compuesto según la reivindicación 54, caracterizado porque R^{7c} representa una mitad -N(R^{11c})-SO_{2}-R^{12c}.
58. Un compuesto según la reivindicación 54, caracterizado porque R^{8c} representa una mitad -N(R^{11c})-SO_{2}-R^{12c}.
59. Un compuesto según una o más de las reivindicaciones 54 a 58, caracterizado porque nc es 0.
60. Medicamento que comprende al menos un compuesto según una o más de las reivindicaciones 54 a 59 y opcionalmente al menos una sustancia auxiliar.
61. Uso de al menos un compuesto según una o más de las reivindicaciones 54 a 59 en la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o prevención de un trastorno o enfermedad que es al menos parcialmente mediatizado por vía de receptores 5-HT_{6}.
62. Uso según la reivindicación 61 en la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o enfermedad que está relacionado con la ingesta de alimentos, preferentemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (diabetes mellitus no dependiente de insulina), preferentemente diabetes de tipo II que es causada por la obesidad.
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63. Uso según la reivindicación 61 en la preparación de un medicamento para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de síndrome de colon irritable; trastornos del sistema nervioso central; ansiedad; ataques de pánico; depresión; trastornos cognitivos; trastornos de la memoria; demencia senil; psicosis; trastornos neurodegenerativos, preferentemente seleccionados del grupo consistente en Morbus Alzheimer, Morbus Parkinson, Morbus Huntington y Esclerosis Múltiple; esquizofrenia, psicosis; trastornos bipolares, o trastorno .de hiperactividad (ADHD, trastorno deficitario de la atención con hiperactividad).
64. Uso de al menos un compuesto según una o más de las reivindicaciones 54 a 59 para la profilaxis y/o tratamiento de un trastorno o enfermedad que está relacionado con la ingesta de alimentos, preferentemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (diabetes mellitus no dependiente de insulina), preferentemente diabetes de tipo II que es causada por la obesidad.
65. Uso de al menos un compuesto según una o más de las reivindicaciones 54 a 59 en la preparación de un medicamento para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de síndrome de colon irritable; trastornos del sistema nervioso central; ansiedad; ataques de pánico; depresión; trastornos cognitivos; trastornos de la memoria; demencia senil; psicosis; trastornos neurodegenerativos, preferentemente seleccionados del grupo consistente en Morbus Alzheimer, Morbus Parkinson, Morbus Huntington y Esclerosis Múltiple; esquizofrenia, psicosis; trastornos bipolares, o trastorno de hiperactividad (ADHD, trastorno deficitario de la atención con hiperactividad).
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