DE68903125T2 - Assoziat bestehend aus pyrimidin-derivaten und harnstoff- und/oder allantoin-derivaten zum induzieren und stimulieren des haarwuchses und zum vermindern des haarausfalles. - Google Patents

Assoziat bestehend aus pyrimidin-derivaten und harnstoff- und/oder allantoin-derivaten zum induzieren und stimulieren des haarwuchses und zum vermindern des haarausfalles.

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DE68903125T2 DE8989400822T DE68903125T DE68903125T2 DE 68903125 T2 DE68903125 T2 DE 68903125T2 DE 8989400822 T DE8989400822 T DE 8989400822T DE 68903125 T DE68903125 T DE 68903125T DE 68903125 T2 DE68903125 T2 DE 68903125T2
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Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft das Assoziat aus Pyrimidinderivaten und Derivaten von Harnstoff und/oder Allantoin, und zwar zum Induzieren und Stimulieren des Wachstums der Haare und zum Vermindern von deren Ausfall, sie betrifft ferner Zusammensetzungen und Verfahren zur Anwendung des Assoziats.
  • Die Aktivität der Haarfollikel verlauft zyklisch.
  • Auf die aktive anagene Phase, die mehrere Jahre andauert und während der sich die Haare verlängern, folgt eine Ruhephase (telogene) von einigen Monaten. Am Ende dieses Ruhezeitraums fallen die Haare aus, und es beginnt ein weiterer Zyklus. Das Haarwachstum erneuert sich somit standig; von 100.000 bis 150.000 Haaren, die eine Behaarung umfaßt, befinden sich zu jedem Zeitpunkt ca. 10% in der Ruhephase und sollten daher innerhalb einiger Monate ersetzt werden.
  • In fast allen Fällen kommt ein Haarausfall auf genetisch prädisponierte Personen zu, und er betrifft insbesondere die Manner. Es handelt sich dabei insbesondere um androgenetische oder androgene Allopezie.
  • Die Allopezie stellt eine Störung des Haarerneuerungsvorgangs dar, der, zu einem ersten Zeitpunkt, eine Beschleunigung der Zyklenfrequenz auf Kosten der Qualität der Haare, danach von deren Menge, mit sich bringt. Es stellt sich eine fortschreitende Verarmung der Behaarung durch Rückbildung der Haare auf einen sogenannten "terminalen" Zustand der Flaumbildungen ein. Als Zonen sind vorzugsweise betroffen: insbesondere die Schläfen- oder Frontbereiche beim Mann, und bei den Frauen stellt man eine diffuse Alopezie des Scheitels fest.
  • Man hat bereits vorgeschlagen, Verbindungen wie 6-Amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidin oder "Minoxidil" in Zusammensetzungen zu verwenden, die es ermöglichen, den Effekt der Alopezie zu reduzieren oder zu unterdrücken und das Wachstum der Haare zu induzieren und stimulieren und deren Ausfall zu vermindern.
  • Die Anmelderin hat nun herausgefunden, daß es, indem man Pyrimidinderivate mit Harnstoff oder seinen Derivaten, insbesondere mit Allantoin, zusammenbringt, möglich war, das Wachstum der Haare in verbesserter Weise zu induzieren und zu stimulieren und eine Wirkung auf die Verminderung von deren Ausfall auszuüben. Sie hat auch festgestellt, daß die hergestellten Zusammensetzungen eine bessere Hautbioverfügbarkeit sowie eine Wirksamkeitssteigerung aufwiesen.
  • Diese Wirksamkeit ist insbesondere durch eine erhöhte Aktivität bezüglich der jeweils alleine verwendeten Pyrimidin- oder Harnstoffderivate gekennzeichnet.
  • Die Zusammensetzungen zeichnen sich auch durch eine schnellere Wirkung aus, und ermöglichen es, die Pyrimidinderivate in viel geringeren Mengen zu verwenden.
  • Zur Bestimmung der Wirksamkeit oder Schnelligkeit der Wirkung der Zusammensetzungen bei der Behandlung der Alopezie zieht man im allgemeinen das Trichogramm oder auch das Fototrichogramm heran, mit welchen sich, u. a., der Prozentsatz der Haare in der anagenen Phase, bezogen auf die Haare in der telogenen Phase, ermitteln läßt.
  • Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es daher, das Assoziat aus Harnstoff oder Harnstoffderivaten wie Allantoin mit Pyrimidinderivaten bereitzustellen, um das Wachstum der Haare zu induzieren oder zu stimulieren und deren Ausfall zu vermindern.
  • Ein weiterer Gegenstand wird durch die kosmetischen und/oder pharmazeutischen Zusammensetzungen dargestellt, welche ein solches Assoziat enthalten.
  • Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es ebenfalls, ein Verfahren zur kosmetischen Behandlung zur Verfügung zu stellen.
  • Ein weiterer Erfindungsgegenstand wird auch durch Vorrichtungen aus mehreren Bestandteilen, enthaltend das oben definierte Assoziat, dargestellt.
  • Weitere Gegenstände der vorliegenden Erfindung werden bei der Lektüre der Beschreibung und der folgenden Beispiele ersichtlich.
  • Das erfindungsgemäße Assoziat ist im wesentlichen dadurch gekennzeichnet, daß es umfaßt:
  • a) einen Bestandteil (A), enthaltend in einem physiologisch verträglichen Milieu mindestens ein Pyrimidinderivat der Formel:
  • (I) worin R&sub1; die
  • Gruppe dastellt,
  • worin R&sub3; und R&sub4;&sub1; unabhangig voneinander, Wasserstoff, ein Alkyl-, Alkenyl-, Alkylaryl-, Cycloalkylgruppe bedeuten, wobei R&sub3; und R&sub4; auch einen Heterocyclus mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, bilden können, ausgewählt aus Aziridinyl, Azetidinyl, Pyrrolidinyl-, Piperidinyl-, Hexahydroazepinyl-, Heptamethylenimin-, Octamethylenimin-, Morpholin- und 4-Niedrigalkylpiperazidinylgruppen, wobei die heterozyklischen Gruppen an den Kohlenstoffatomen durch eine bis drei Niedrigalkyl-, Hydroxy- oder Alkoxygruppen substituiert sein können, und worin die R&sub2;-Gruppe unter einem Wasserstoffatom, einer Alkyl-, Alkenyl-, Alkoxyalkyl-, Cycloalkyl-, Aryl-, Alkylaryl-, Arylalkyl-, Alkylarylalkyl-, Alkoxiarylalkyl- oder Haloarylalkylgruppe ausgewählt ist, sowie die physiologisch verträglichen Saureadditionssalze davon; und
  • b) einen Bestandteil (B), enthaltend in einem physiologisch verträglichen Milieu mindestens ein Derivat der Formel:
  • (II)
  • worin R Wasserstoff oder eine Gruppe der Formel bedeutet:
  • (III)
  • sowie die physiologisch verträglichen Salze und Komplexe dieser Verbindungen,
  • wobei die Bestandteile (A) und (B) Teile ein und derselben Zusammensetzung darstellen oder dazu bestimmt sind, auf den Haaren und behaarter Haut getrennt verwendet zu werden, entweder gleichzeitig oder aufeinanderfolgend oder nach einem Zeitablauf,
  • und zwar um das Wachstum der Haare zu induzieren und stimulieren und deren Ausfall zu vermindern.
  • In den Verbindungen der Formel (I) bedeuten die Alkyl- oder Alkoxygruppen vorzugsweise eine Niedrigalkyl- oder -alkoxygruppe mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen; die Alkenylgruppe bedeutet vorzugsweise eine Niedrigalkenylgruppe mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen; die Arylgruppe bedeutet vorzugsweise Phenyl und die Zykloalkylgruppe vorzugsweise eine Gruppe mit 4 bis 6 Kohlenstoffatomen.
  • Die bevorzugten Verbindungen der Formel (I) sind insbesondere ausgewählt unter Verbindungen, in denen R&sub2; Wasserstoff und R&sub1; eine Gruppe bedeuten:
  • worin R&sub3; und R&sub4;, unabhängig voneinander, Wasserstoff oder eine C&sub1;&submin;&sub4;-Alkylgruppe bedeuten oder R&sub3; und R&sub4; einen Piperidinring bilden oder auch Ethylgruppen darstellen, sowie unter deren Salzen, wie z. B. dem Sulfat.
  • Insbesondere kann man die Verbindungen aus 6-Amino-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-imino-4-diethylaminopyrimidin und die Verbindung aus 6-Amino-1,2-dihydro- 1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidin, auch als Minoxidil" bezeichnet, sowie deren Salze wie z. B. das Sulfat nennen.
  • Die Verbindungen der Formel (II) oder deren Salze oder besonders bevorzugten Komplexe sind ausgewählt unter Harnstoff, Allantoin oder den Komplexen von Allantoin wie Allantoin-p-Aminobenzoesäure, Allantoin-Galacturonsäure, Allantoin-Polygalacturonsäure, Allantoin-Glycyrrhetinsäure, Allantoin-Ascorbinsäure, Allantoin-Biotin, Allantoin-Pantothensäure, Allantoin-Bernsteinsäure, Allantoin-Acetylmethionin, Allantoin-Natriumribonucleinat, Allantoin-Natriumsuccinat, Allantoin-Zinkundecylenat, Allantoin-Claciumpantothenat, den Komplexen mit Aluminium wie dem Allantoinat von Magnesium und Aluminiumhydroxid, dem Allantoinat von Aluminiumhydroxychlorid, dem p-Aminobenzoat von Aluminiumhydroxychlorid von Allantoin und den Komplexen von Aluminiumhydroxid und Aluminiumhydroxychlorid von Biotin und Allantoin, denjenigen von Galacturon- oder Polygalacturonsäure und des Allantoins, und denjenigen von Pantothensäure und des Allantoins.
  • Die Pyrimidinderivate der Formel (I) werden vorzugsweise im Bestandteil (A) in Mengenverhältnissen von 0,05 bis 10 Gew.-%, insbesondere 0,05 bis 5 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 4 Gew.-%, eingesetzt.
  • Die Derivate der Formel (II), von deren Salzen und deren Komplexen werden vorzugsweise in Mengenverhältnissen von 0,1 bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,1 bis 20 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 10 Gew.-%, eingesetzt.
  • Die Pyrimidinderivate der Formel (I) werden, wenn die Bestandteile (A) und (B) in derselben Zusammensetzung vorliegen, in Mengenverhältnissen von 0,05 bis 6 Gew.-%, vorzugsweise 0,1 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,5 bis 2 Gew.-%, bezogen auf Gesamtgewicht der Zusammensetzung, verwendet.
  • In diesem Fall werden die Derivate der Formel (II) sowie deren Salze und Komplexe in einer einzigen Zusammensetzung in Mengenverhältnissen von 0,05 bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,05 bis 10 Gew.-%, insbesondere 0,05 bis 5 Gew.-%, bezogen auf Gesamtgewicht der Zusammensetzung, verwendet.
  • Das für die Bestandteile (A) und (B) physiologisch verträgliche Milieu ist ein in Pharmazie und Kosmetik verwendbares Milieu und kann zusammengesetzt sein aus Wasser, einer Mischung aus Wasser und einem oder mehreren organischen Lösungsmitteln oder aus einer Mischung aus physiologisch verträglichen organischen Lösungsmitteln.
  • Diese Zusammensetzungen können in Aerosolvorrichtungen in der Gegenwart eines Treibmittels unter Druck gesetzt vorliegen.
  • Die ganz besonders geeigneten Lösungsmittel sind ausgewählt aus C&sub1;&submin;&sub4;-Niedrigalkoholen, wie Ethyl-, Isopropyl-, t-Butylalkohol, den Alkylenglycolen wie Propylenglycol, den Alkylethern von Mono- und Dialkylenglycol wie insbesondere dem Monoethylether von Ethylenglycol, Monomethylether von Propylenglycol und dem Monoethylether von Diethylenglycol.
  • Die physiologisch verträglichen Medien können verdickt sein oder auch nicht. Zur Verdickung kann man Verdickungs- oder Geliermittel verwenden, die im Stand der Technik wohl bekannt sind, wie Heterobiopolysaccharide wie Xanthangummi und die Skleroglucane, Cellulosederivate, vernetzte oder auch nicht vernetzte Acrylpolymere.
  • Die Lösungsmittel liegen, wenn sie in wäßrigem Milieu verwendet werden, vorzugsweise in Mengenverhältnissen von 1 bis 80 Gew.-%,bezogen auf Gesamtgewicht der Zusammensetzung oder eines jeden der Bestandteile A und B vor.
  • Die Verdickungsmittel sind, wenn sie eingesetzt werden, vorzugsweise in Mengenverhältnissen von 0,1 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,4 bis 3 Gew.-%, bezogen auf Gesamtgewicht eines jeden der Bestandteile A und B, wenn diese Bestandteile getrennt verwendet werden, oder bezogen auf Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthaltend die Bestandteile (A) und (B), vorhanden.
  • Die Zusammensetzungen aus entweder dem einen und/oder dem anderen der Bestandteile (A) und (B) oder aus der Zusammensetzung, enthaltend die beiden Bestandteile (A) und (B), können auch weitere, gewöhnlich in Zusammensetzungen zur topischen Aufbringung zur kosmetischen oder pharmazeutischen Verwendung eingesetzte Hilfstoffe enthalten, insbesondere Konservierungs-, Komplexier-, Färbe-, alkalisch oder sauer machende, anionische, kationische, nicht-ionische, amphotere oberflächenaktive Mittel oder deren Mischungen, anionische, kationische, nicht-ionische oder amphotere Polymere sowie deren Mischungen. Der pH dieser Zusammensetzungen kann von 4 bis 9 schwanken.
  • In Bestandteil (A) können die Pyrimidinderivate der Formel (I) entweder in im physiologisch verträglichen Milieu gelöster Form oder auch gänzlich oder teilweise in Suspension in diesem Milieu, insbesondere in pulverisierter Form, vorliegen. In diesem Fall können die Pyrimidinderivate der Formel (I) in der Form von Teilchen mit einer Korngröße unterhalb 80 um vorzugsweise unterhalb 20 um insbesondere unterhalb vorhanden sein.
  • Eine Ausführungsform der vorliegenden Erfindung besteht darin, das erfindungsgemäße Assoziat in Form einer Zusammensetzung zu verwenden, die die Bestandteile (A) und (B) enthält.
  • Eine weitere bevorzugte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung besteht darin, die Bestandteile (A) und (B) in getrennten Vorrichtungen aufzubewahren und die Zusammensetzung, enthaltend die Pyrimidinderivate der Formel (I) und die Derivate der Formel (II) oder deren Komplexe, unmittelbar vor Gebrauch herzustellen.
  • Die Erfindung kann auch darin bestehen, daß man die Bestandteile (A) und (B) getrennt zur Anwendung bringt, entweder nacheinander oder nach einem Ablauf von Zeit.
  • Das erfindungsgemäße Assoziat kann in diesem Fall in einer Vorrichtung aus mehreren Teilen, auch "Kit" oder Necessaire genannt, zubereitet sein, deren erster Teil den Bestandteil (A), umfassend die Pyrimidinderivate der Formel (I) in einem physiologisch verträglichen Milieus und deren zweiter Teil, umfassend den Bestandteil (B), enthaltend in einem physiologisch verträglichen Milieu die Derivate der Formel (II) oder deren Salze oder Komplexe, enthalten.
  • Durch das erfindungsgemäße Assoziat wird es ermöglicht, den Ausfall der Haare therapeutisch zu behandeln, indem es insbesondere auf die Disfunktion der biologischen Mechanismen am Ausgangspunkt des Wachstums der Haare einwirkt.
  • Die Behandlung kann darauf beruhen, eine tägliche Aufbringung der Zusammensetzung durchzuführen, enthaltend die oben definierten Bestandteile (A) und (B), welche entweder vorher oder zum Zeitpunkt des Gebrauchs hergestellt werden, und zwar über eine Zeitdauer von mehreren Monaten mit einer täglichen Aufbringung.
  • Das erfindungsgemäße Assoziat weist im übrigen den Vorteil auf, nicht zu reizen und hydratisierend, bakteriostatisch und keratinisierend zu wirken.
  • Das erfindungsgemäße Assoziat ermöglicht es auch, die Haare kosmetisch zu behandeln, und zwar im Hinblick darauf, ihnen eine größere Stärke und ein besseres Aussehen zu verleihen.
  • Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung des oben definierten Assoziats zur Herstellung eines Medikaments, gegebenenfalls angewandt in zwei Zeitpunkten, das zur Behandlung der Allopezie bestimmt ist und insbesondere auf die Disfunktion des Haarzyklus einwirkt.
  • Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung noch weiter erläutern.
    • Beispiel 1
  • Man stellt eine Lotion der folgenden Zusammensetzung her:
  • - Harnstoff 3,0 g - Minoxidil 1,5 g - Ethanol/Propylenglycol (95/5) auf 100,0 g
  • Diese Zusammensetzung wird mit 2 g einmal pro Tag aufgebracht.
    • Beispiel 2
  • Man stellt eine Lotion der folgenden Zusammensetzung her:
  • - Allantoin 0,23 g - Minoxidil 2,0 g - Propylenglycol 20,0 g - Ethylalkohol 50,0 g - Konservierungsmittel qs - Wasser auf 100,0 g
  • Diese Zusammensetzung wird genauso wie in Beispiel 1 aufgebracht.
    • Beispiel 3
  • Man bereitet als Kit zwei Zusammensetzungen (A) und (B) zu, jeweils enthaltend:
    • Zusammensetzung (A):
  • - Minoxidil 2,0 g - Propylenglycol 20,0 g - Ethylalkohol 50,0 g - Wasser auf 100,0 g
    • Zusammensetzung (B):
  • - Harnstoff 6,0 g - Propylenglycol 20,0 g - Ethylalkohol 50,0 g - Wasser auf 100,0 g
  • Man bringt die aus den Zusammensetzungen (A) und (B) unmittelbar hergestellte Mischung einmal pro Tag mit 2 g von jeder der Zusammensetzungen auf.
    • Beispiel 4
  • Man bereitet als Kit zwei Zusammensetzungen (A) und (B) zu, jeweils enthaltend:
    • Zusammensetzung (A):
  • - Minoxidil mit mittlerem Teilchendurchmesser unterhalt 2 um 3,0 g - Polyacrylsäure, vernetzt, MG = 3 Mio., verkauft unter der Bezeichnung CARBOPOL 934 von GOODRICH 1,0 g - Propylenglycol 4,5 g - 2-Amino-2-methylpropanol-1 qs pH 7 - Konservierungsmittel qs - Wasser auf 100,0 g
    • Zusammensetzung (B):
  • - Allantoin 0,60 g - Konservierungsmittel qs - Wasser auf 100,0 g
  • Man bringt die aus den Zusammensetzungen (A) und (B) unmittelbar hergestellte Mischung mit 1 Gramm der Mischung einmal pro Tag auf.
    • Beispiel 5
  • Man bereitet als Kit zwei Zusammensetzungen (A) und (B) zu, jeweils enthaltend:
    • Zusammensetzung (A):
  • - Minoxidil mit mittlerem Teilchendurchmesser unterhalb 2 um 4,0 g - Polyacrylsäure, vernetzt, MG = 3 Mio., verkauft unter der Bezeichnung CARBOPOL 934 von GOODRICH 1,0 g - Propylenglycol 4,5 g - 2-Amino-2-methylpropanol-1 qs pH 7 - Konservierungsmittel qs - Wasser auf 100,0 g
    • Zusammensetzung (B):
  • - Harnstoff 16,0 g - Ethylalkohol 42,0 g - Wasser auf 100,0 g
  • Jeden Tag bringt man die Zusammensetzungen nacheinander nach einem Zeitablauf auf, und zwar am Morgen 1 g der Zusammensetzung (A) und am Abend 1 g der Zusammensetzung (B) oder umgekehrt.
    • Beispiel 6
  • Man bereitet als Kit zwei Zusammensetzungen (A) und (B) zu, jeweils enthaltend:
    • Zusammensetzung (A):
  • - Minoxidil 2,5 g - Ethanol/Propylenglycol (95/5) auf 100,0 g
    • Zusammensetzung (B):
  • - Allantoin 0,3 g - Xanthangummi, verkauft unter der Bezeichnung KELTROL T von KELCO 1,0 g - Konservierungsmittel qs - Wasser auf 100,0 g
  • Man bringt die Zusammensetzungen nacheinander nach einem Zeitablauf jeden Tag auf, und zwar 1 g von (A) am Morgen und dann 1 g von (B) am Abend.
    • Beispiel 7
  • Man bereitet als Kit zwei Zusammensetzungen (A) und (B) zu jeweils enthaltend:
    • Zusammensetzung (A):
  • - 6-amino-1,2-dihydro-1-hydroxy- 2-imino-4-diethylaminopyrimidin 2,0 g - Propylenglycol 20,0 g - Ethylalkohol 50,0 g - Wasser auf 100,0 g
    • Zusammensetzung (B):
  • - Allantoin 0,3 g - Propylenglycol 20,0 g - Ethylalkohol 50,0 g - Konservierungsmittel qs - Wasser auf 100,0 g
  • Jeden Tag bringt man die Zusammensetzungen nacheinander nach einem Zeitablauf, am Morgen 1 g der Zusammensetzung (A), und am Abend 1 g der Zusammensetzung (B) oder umgekehrt, auf die alopezischen Zonen der behaarten Haut auf.
    • Beispiel 8
  • Man stellt die Lotion der folgenden Zusammensetzung her, die man auf die alopezischen Zonen der behandelten Haut aufbringt: - Minoxidil 0,54 g - Harnstoff 5,43 g - Propylenglycol 22,8 g - Ethylalkohol 55,1 g - Wasser auf 100,0 g
    • Beispiel 9
  • Man stellt eine Lotion der folgenden Zusammensetzung her: - Minoxidil 0,5 g - Allantoin 0,5 g - Ethylalkohol/Wasser (25/75, in Gewicht) auf 100,0 g
    • Beispiel 10
  • Man stellt eine Lotion der folgenden Zusammensetzung her: - Minoxidil 1,5 g - Komplex aus Allantoin und Glycyrrhetinsäure, verkauft unter der Bezeichnung ALGLYCERA von ICI AMERICAS 0,65 g - Propylenglycol 22,8 g - Ethylalkohol 55,1 g - Wasser auf 100,0 g
    • Beispiel 11
  • Man stellt eine Lotion der folgenden Zusammensetzung her: - Minoxidil 2,0 g - Komplex aus Allantoin/p-Aminobenzoesäure, verkauft unter der Bezeichnung ALPABA von ICI AMERICAS 1,25 g - Ethylalkohol/Wasser (25/75, in Gewicht) auf 100,0 g
    • Beispiel 12
  • Man stellt eine Lotion der folgenden Zusammensetzung her: - Minoxidil 3,0 g - Komplex aus Allantoin/p-Aminobenzoesäure, verkauft unter der Bezeichnung ALPABA von ICI AMERICAS 2,5 g - Propylenglycol 22,8 g - Ethylalkohol 55,1 g - Wasser auf 100,0 g
    • Beispiel 13
  • Man stellt eine Lotion der folgenden Zusammensetzung her: - Minoxidil 0,5 g - Komplex aus Allantoin und Ascorbinsäure (1/1 in Mol) 1,0 g - Ethylalkohol/Wasser (27/75, in Gewicht) auf 100,0 g
    • Beispiel 14
  • Man stellt eine Lotion der folgenden Zusammensetzung her: - Komplex aus Allantoin/Biotin (43/57, in Gewicht 4,0 g - Minoxidil 0,5 g - Ethylalkohol/Wasser (25/75, in Gewicht) auf 100,0 g
    • Beispiel 15
  • Man stellt eine Lotion der folgenden Zusammensetzung her: - Minoxidil 0,5 g - Komplex aus Allantoin/Calciumpantothenat (25/75, in Gewicht) 2,0 g - Ethylalkohol/Wasser (25/75, in Gewicht) auf 100 g.

Claims (14)

1. Assoziat zum Induzieren und Stimulieren des Haarwuchses und zum Vermindern des Haarausfalles, dadurch gekennzeichnet, daß es umfaßt:
a) einen Bestandteil (A), enthaltend in einem physiologisch verträglichen Milieu mindestens ein Pyrimidinderivat der Formel:
(I) worin R&sub1; die
Gruppe darstellt,
worin R&sub3; und R&sub4;&sub1; unabhängig voneinander, Wasserstoff, eine Alkyl-, Alkenyl-, Alkylaryl-, Cycloalkylgruppe bedeuten, wobei R&sub3; und R&sub4; auch einen Heterocyclus mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, bilden können, ausgewählt aus Aziridinyl, Azetidinyl, Pyrrolidinyl-, Piperidinyl-, Hexahydroazepinyl-, Heptamethylenimin-, Octamethylenimin-, Morpholin- und 4-Niedrigalkylpiperazidinylgruppen, wobei die heterozyklischen Gruppen an den Kohlenstoffatomen durch eine bis drei Niedrigalkyl-, Hydroxy- oder Alkoxygruppen substituiert sein können, und worin die R&sub2;-Gruppe unter einem Wasserstoffatom, einer Alkyl-, Alkenyl-, Alkoxyalkyl-, Cycloalkyl-, Aryl-, Alkylaryl-, Arylalkyl-, Alkylarylalkyl-, Alkoxiarylalkyl- oder Haloarylalkylgruppe ausgewählt ist, sowie die physiologisch verträglichen Säureadditionssalze davon; und
b) einen Bestandteil (B), enthaltend in einem physiologisch verträglichen Milieu mindestens ein Derivat der Formel:
(II)
worin R Wasserstoff oder eine Gruppe der Formel bedeutet:
(III)
sowie die physiologisch verträglichen Salze und Komplexe dieser Verbindungen,
wobei die Bestandteile (A) und (B) Teile ein und derselben Zusammensetzung darstellen oder dazu bestimmt sind, auf den Haaren und behaarter Haut getrennt verwendet zu werden, entweder gleichzeitig oder aufeinanderfolgend oder nach einem Zeitablauf.
2. Assoziat gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung der Formel (I) aus 6-Amino-1,2-dihydroxy-1-hydroxy-2-imino-4-piperidinopyrimidin oder "Minoxidil" zusammengesetzt ist.
3. Assoziat gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung der Formel (I) aus 6-Amino-1,2-dihydro- 1-hydroxy-2-imino-4-diethylaminopyrimidin zusammengesetzt ist.
4. Assoziat gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindungen der Formel (II) ausgewählt sind aus Harnstoff, Allantoin, Allantoin-p-Aminobenzoesäure, Allantoin-Galacturonsäure, Allantoin-Polygalacturonsäure, Allantoin-Glycyrrhetinsäure, Allantoin-Ascorbinsäure, Allantoin-Biotin, Allantoin-Pantothensäure, Allantoin-Bernsteinsäure, Allantoin-Acetylmethionin, Al1antoin-Natriumribonucleinat, Allantoin-Natriumsuccinat, Allantoin-Zinkundecylenat, Allantoin-Calciumpantothenat, Allantoin-Magnesium- und Aluminiumhydroxid, Allantoinat von Aluminiumhydroxychlorid, dem p-Aminobenzoat des Aluminiumhydroxychlorid von Allantoin und den Aluminiumhydroxid- oder -hydroxychloridkomplexen von Biotin und Allantoin, den Galacturon- oder Polygalacturonsäurekomplexen des Allantoins und den Pantothensäurekomplexen des Allantoins.
5. Assoziat gemäß eines jeden der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Pyrimidinderivat der Formel (I) im Bestandteil (A) in Mengen von 0,05 bis 10, vorzugsweise 0,05 bis 5, Gewichtsprozent eingesetzt wird, und daß das Derivat der Formel (II), seine Salze oder seine Komplexe im Bestandteil (B) in Mengen von 0,1 bis 30, vorzugsweise 0,1 bis 20, Gewichtsprozent vorliegt (vorliegen).
6. Assoziat gemäß jedem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Bestandteile (A) und (B) in derselben Zusammensetzung vorliegen und das Pyrimidinderivat der Formel (I) in Mengen von 0,05 bis 6, vorzugsweise 0,1 bis 5, Gewichtsprozent, bezogen auf Gesamtgewicht der Zusammensetzung, enthalten ist und daß das Derivat der Formel (II), seine Salze oder seine Komplexe in Mengen von 0,05 bis 30, vorzugsweise 0,05 bis 10, Gewichtsprozent, bezogen auf Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vorliegt (vorliegen).
7. Assoziat gemäß eines jeden der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß das physiologisch verträgliche Milieu aus Wasser, einer Mischung aus Wasser und eines oder mehrerer organischer Lösungsmittel oder aus einer Mischung aus pharmazeutisch oder kosmetisch verträglichen organischen Lösungsmitteln zusammengesetzt ist.
8. Assoziat gemäß Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß die Lösungsmittel aus C&sub1;-C&sub4;-Niedrigalkoholen, Alkylenglycolen, Alkylethern von Mono- und Dialkylenglycol ausgewählt sind.
9. Assoziat gemäß eines jeden der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß mindestens eines der physiologisch verträglichen Medien der Bestandteile (A) und (B) durch Verdickungsmittel und/oder Geliermittel verdickt ist.
10. Assoziat gemäß eines jeden der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, daß mindestens einer der Bestandteile (A) und/oder (B) auch mindestens einen kosmetisch oder pharmazeutisch verträglichen Hilfsstoff enthält, ausgewählt aus Konservierungs-, Komplexierungs-, Färbe-, alkalisch oder sauer machenden Mitteln, anionischen, kationischen, nicht-ionischen oder amphoteren oberflächenaktiven Mitteln sowie deren Mischungen, anionischen, kationischen, nicht-ionischen oder amphoteren Polymeren sowie deren Mischungen.
11. Vorrichtungen aus mehreren Teilen oder "Kit" oder Necessaire, dadurch gekennzeichnet, daß sie in einem ersten Teil den Bestandteil (A), umfassend mindestens in einem physiologisch verträglichen Milieu ein Pyrimidinderivat der Formel (I), und in einem zweiten Teil den Bestandteil (B), umfassend in einem physiologisch verträglichen Milieu mindestens ein Derivat der Formel (II), seine Salze oder seine Komplexe, enthalten.
12. Assoziat gemäß eines jeden der Ansprüche 1 bis 10, zur Verwendung als Medikament bei der Behandlung von Alopezie.
13. Verwendung des Assoziats gemäß eines jeden der Ansprüche 1 bis 10 zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Alopezie.
14. Verfahren zur kosmetischen Behandlung der Haare oder behaarter Haut, wobei man das Assoziat gemäß eines jeden der Ansprüche 1 bis 10 aufbringt.
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