DE3538412A1 - Harnstoffsalbe - Google Patents

Description

Die Erfindung betrifft eine Harnstoffsalbe auf Basis einer Ö/W-Emulsion.

Harnstoff ist eine kristalline, hydrophile Substanz, die keratolytische, granulationsfördernde sowie feuchtigkeitsbin­ dende Eigenschaften besitzt. Diese Eigenschaften werden sowohl in der Dermatologie zur Behandlung der Ichthyosis als auch in kosmetischen Präparaten in sogenannten Feuchtigkeitscremes genutzt. Als Grundlage werden meistens Öl-in-Wasser-Emulsionen (Ö/W-Emulsionen) verwendet. Vereinzelt kommen auch Wasser-in­ Öl-Emulsionen (W/Ö-Emulsionen) zum Einsatz.

Zur Behandlung der einfach trockenen Haut eignen sich die im Handel befindlichen Ö/W-Emulsionen, versagen aber meist bei der Behandlung von Problemfällen. Diese treten im Bereich von Kliniken, in Arztpraxen und in Betrieben auf, wo viel mit Lösungsmitteln gearbeitet wird, die die Haut sehr stark austrocknen. Eine W/Ö-Emulsion zeigt hier eine bessere Wirkung, die darauf beruht, daß die lipophile Phase eine Schutzschicht bildet und somit die feuchtigkeitsspendende und granulationsfördernde Wirkung des Harnstoffs besser zur Wirkung kommen läßt. Ein großer Nachteil dieser Zubereitungen ist jedoch der lang anhaltende Fettfilm auf der Haut, weil W/Ö-Emulsionen wesentlich langsamer als Ö/W-Emulsionen in die Haut einziehen.

Aufgrund der geschilderten Unzulänglichkeiten der bekannten Harnstoffsalben liegt der Erfindung die Aufgabe zugrunde, die beiden zuvorgenannten Wirkungskomponenten miteinander zu verknüpfen, d.h. eine Harnstoffsalbe zu schaffen, die gut einzieht und gleichzeitig die Haut schützt und somit für die genannten Problemfälle geeignet ist.

Zur Lösung dieser Aufgabe wird eine Harnstoffsalbe auf Basis einer Ö/W-Emulsion vorgeschlagen, die gekennzeichnet ist durch einen Gehalt von
8 bis 12 Gew.% Harnstoff,
2 bis 3 Gew.% Sorbimacrogolfettsäureester,
12 bis 18 Gew.% Cetylalkohol und/oder Cetyl-Stearylalkohol, 12 bis 18 Gew.% Eucerinum anhydricum,
0,05 bis 0,2 Gew.% Milchsäure,
0,1 bis 0,3 Gew.% Konservierungsmittel und
65,85 bis 48,5 Gew.% destilliertem Wasser.

Der Sorbimacrogolfettsäureester in der erfindungsgemäßen Harnstoffsalbe dient als Emulgator. Bevorzugt sind Sorbi­ macrogololeate. Als besonders bevorzugt hat sich Tween 80 (eingetragenes Warenzeichen) erwiesen, bei dem es sich um Polyoxyethylen-Sorbitan-Monooleat mit einem HLB-Wert von etwa 15 handelt (vgl. z.B. Römpps Chemie-Lexikon, 7. Auflage).

Eucerin anhydricum (Unguentum alcoholum Lanae) ist ein reizloses, geruchfreies, neutrales Gemisch aus etwa 5% emulgierenden Wollfettalkoholen (Cholesterin usw.) und etwa 95 % sorgfältig raffinierten, aliphatischen Kohlenwasserstoffen (siehe z.B. Römpps Chemie-Lexikon, 7. Auflage). Eucerin anhydricum ist eine auf dem Gebiet der Pharmazie und Kosmetik allgemein bekannte Grundlage für Hautpflegemittel (vergleiche z.B. Taschenbuch der modernen Parfümerie und Kosmetik, Hugo Janistyn, 3. Auflage, 1966).

Wenngleich die Wahl des Konservierungsmittels nicht von ausschlaggebender Bedeutung ist, haben sich 4-Hydroxybenzoe­ säuremethylester bzw. der entsprechende Ethylester, die im Handel unter den Bezeichnungen Nipagin M bzw. N (Nipagin ist ein eingetragenes Warenzeichen) erhältlich sind, gut bewährt. Alle anderen Bestandteile der erfindungsgemäßen Harnstoffsalbe sind dem Fachmann bekannt und in der Literatur ausführlich erläutert.

Die Herstellung der erfindungsgemäßen Harnstoffsalbe kann in der für die Herstellung von Ö/W-Emulsionen üblichen Weise erfolgen. Bevorzugt werden Emulgator, Cetylalkohol und Eucerin anhydricum auf dem Wasserbad bei 75°C zum Schmelzen gebracht. Das Konservierungsmittel wird in einem Teil (z.B. 10%) der Gesamtwassermenge in der Siedehitze gelöst. Die so erhaltene Lösung wird mit dem restlichen Wasser aufgefüllt. Hierin wird dann der Harnstoff gelöst. Die erhaltene wässrige Lösung wird ebenfalls auf 75°C erwärmt und unter ständigem Rühren zur lipophilen Phase gegeben. Es wird bis zum Erkalten weiter gerührt. Zum Schluß wird die Milchsäure in die Salbe unter Rühren eingearbeitet, um die Salbe auf einen pH-Wert von 4,5 bis 6,0, vorzugsweise 5 einzustellen.

Bei der erfindungsgemäßen Harnstoffsalbe handelt es sich um eine Ö/W-Emulsion mit einem sehr guten Rückfettungssystem. Die Salbe zieht schnell ein, hält die Haut geschmeidig und hat eine sehr gute granulationsfördernde Wirkung. Bei Anwendung in den oben genannten Problemfällen (vergleiche auch das Beispiel) hat die Salbe überraschenderweise die Wirkung einer W/Ö-Emulsion, zeigt aber nach dem Auftragen keine Fettrück­ stände auf der Haut, was, wie bereits erwähnt, als unangenehm und nachteilig empfunden wird.

Als besonders bevorzugt hat sich folgende Salbenzusammen­ setzung erwiesen:
10 Gew.% Harnstoff,
2,5 Gew.% Sorbimacrogololeat (Tween 80),
15 Gew.% Cetylalkohol,
15 Gew.% Eucerin anhydricum,
0,1 Gew.% Milchsäure,
0,2 Gew.% 4-Hydroxybenzoesäuremethylester (Nipagin M) und 57,2 Gew.% destilliertes Wasser.

Beispiel

Mit der zuvorgenannten bevorzugten Harnstoffsalbe wurden Versuche an mehr als 40 Personen durchgeführt, die alle sehr trockene, aufgesprungene Hände hatten, weil sie viel mit organischen Lösungsmitteln arbeiteten. Mehrere dieser Personen waren bereits in ärztlicher Behandlung, die sich auf Cortikoid- und Hautschutzsalben erstreckte. Selbst nach einer Behandlungsdauer von 4 Wochen trat kaum sichtbare Besserung ein.

Nachdem die Testpersonen ihre völlig trockenen, aufgerissenen Hände eine Woche mit der erfindungsgemäßen Harnstoffsalbe 3 bis 4mal täglich durch Auftragen eines etwa 2 cm langen Salbenstranges pro Handfläche behandelt hatten, waren diese abgeheilt. Nur bei einer Testperson dauerte die Behandlung 14 Tage .

Die erfindungsgemäße Harnstoffsalbe zeigt auch eine gute Wirkung bei der Behandlung von Neurodermitis, was die erfolgreiche Behandlung von etwa 20 Testpersonen belegt. So konnten beispielsweise zwei Kinder mit Erfolg behandelt werden, die bereits zwei Jahre lang erfolglos mit Cortikoid­ salben behandelt worden waren.

Aufgrund der keratolytischen Wirkung ist die erfindungsgemäße Harnstoffsalbe auch zur direkten Behandlung der leichten Psoriasis sowie auch zur Nachbehandlung nach Cortikoid­ behandlung der schweren Psoriasis geeignet. Hier macht sich die feuchtigkeitsspendende und rückfettende Wirkung der erfindungsgemäßen Harnstoffsalbe positiv bemerkbar.

Claims (4)

1. Harnstoffsalbe auf Basis einer Ö/W-Emulsion gekennzeich­ net durch einen Gehalt von
8 bis 12 Gew.% Harnstoff,
2 bis 3 Gew.% Sorbimacrogolfettsäureester,
12 bis 18 Gew.% Cetylalkohol und/oder Cetyl-Stearylalkohol,
12 bis 18 Gew.% Eucerinum anhydricum,
0,05 bis 0,2 Gew.% Milchsäure,
0,1 bis 0,3 Gew.% Konservierungsmittel und
65,85 bis 48,5 Gew.% destilliertem Wasser.

2. Harnstoffsalbe nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Sorbimacrogolfettsäureester Sorbimacrogololeat ist.

3. Harnstoffsalbe nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekenn­ zeichnet, daß das Konservierungsmittel 4-Hydroxybenzoe­ säuremethylester ist.

4. Harnstoffsalbe nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß sie besteht aus:
10 Gew.% Harnstoff,
2,5 Gew.% Sorbimacrogololeat,
15 Gew.% Cetylalkohol,
15 Gew.% Eucerin anhydricum,
0,1 Gew.% Milchsäure,
0,2 Gew.% 4-Hydroxybenzoesäuremethylester und
57,2 Gew.% destilliertem Wasser.