DE3330228C2 - Kosmetisches Mittel - Google Patents
Kosmetisches MittelInfo
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Description
Die Erfindung betrifft ein kosmetisches Mittel bzw. ein
Verschönerungsmittel, das auf der menschlichen Haut nach dem
Auftrag ein angenehmes Gefühl erzeugt und hohes Erhaltungsver
mögen hat.
Für Kosmetika sind schon diverse chemische Verbindungen
ggfs. zusammen mit einer Kosmetikgrundlage mit wechselnden Er
folgen eingesetzt worden. So sind Wasserstoffperoxid, Ascor
binsäure, kolloidaler Schwefel oder dergl. auf dem Kosmetikge
biet verwendet worden, um z. B. Verschönerungswirkungen zu er
zielen. Die Verwendung vieler Verbindungen bringt jedoch
Schwierigkeiten mit sich aufgrund geringer Stabilitäten, star
ken Geruchs, z.Teil schwieriger Handhabung und aufgrund von
Nebenwirkungen.
Aus Derwent 56 194 D/31 = JP 150 363-A ist ein Verschöne
rungsmittel mit Gehalt an Pantethin und/oder acylierten Deri
vaten davon bekannt, um die Tyrosinaseaktivierung zu verhindern und zur
Entfernung von Melaninpigment.
Aus CA 96-205 220 a = JP 82-07 405-A ist zur Verwendung in
einem Kosmetikum bekannt, Pantethein-Derivate, nämlich
typischerweise S-Monobutanoylpantethein in einer Lotion mit
Ethanol und weiteren Zusätzen zum Weißmachen der Haut einzu
setzen.
In solchen Kosmetika ziehen die unterschiedlichen Wirk
stoffkomponenten auf spezielle Effekte ab. Da auch menschliche
Haut sehr unterschiedlich reagiert und nicht schematisiert
werden kann, besteht im kosmetischen Bereich grober Bedarf
nach Zusammensetzungsvariationen, u. a. um Hautempfindlich
keitsreaktionen aufzufangen. Hierin liegt die Aufgabe der Er
findung.
Nach der Erfindung wird diese Aufgabe gelöst durch das an
spruchsgemäße Kosmetikum, dessen Herstellung und dessen Ver
wendung.
Pantethein-S-sulfonsäure bzw. deren Salze sind
bekannte Verbindungen der folgenden Formel
worin M Wasserstoff, Alkalimetall oder 1/2 Erdalkalimetall
ist. Die Säure bzw. die Salze können leicht aus D-Pantothen
säure und 2-Aminoethanthiolsulfat hergestellt werden.
Die Verwendung von Pantethein-S-sulfonsäure oder der Salze
davon, insbesondere der Alkali- oder Erdalkalisalze, als den
Lipid-Stoffwechsel verbesserndes Arzneimittel (innere Verwen
dung beim Patienten via Kapseln, Tabletten, Injektionen) ist
in DE-P 32 44 806-A beschrieben.
Pantethein-S-sulfonsäure und deren Salze sind wirksame
Verbindungen als Vorstufe für Coenzym A, das eine wichtige
Rolle im Energiestoffwechsel, Lipid-Stoffwechsel und bei der
Acetylierung in Organismen spielt (Japan. J. Microbiol. Band
16 (3), 239-242 (1972)). Jedoch ist die Verwendung der Pan
tethein-S-sulfonsäure oder der Salze davon in Kosmetika, u. a.
solchen mit starker Verschönerungswirkung, in der Literatur
und/oder Technik bis dato weder beschrieben noch angedeutet
worden.
Die erfindungsgemäße kosmetische Verwendung der Pante
thein-S-sulfonsäure bzw. der genannten Salze davon hat sich
als besonders vorteilhaft herausgestellt. Dagegen sind
Pantethin und Pantethein chemische Verbindungen, die kritische
Probleme als Materialien für Kosmetika mit sich bringen. So
ist Pantethin eine nicht-kristalline viskose Substanz und als
oder im Kosmetikum extrem nachteilig zu handhaben. Die
Substanz ist klebrig, und sie liefert in der Anwendung kein
zufriedenstellendes Gebrauchsgefühl auf der Haut. Es hat auch
keine Verschönerungswirkung; vgl. die hier nachstehend
beschriebenen Testbeispiele. So kann Pantethin schlichtweg
nicht als Material für Kosmetika benutzt werden. Andererseits
hat Pantethein einen extrem starken Geruch; schon unter diese
Gesichtspunkt kann es keineswegs als Material für Kosmetika in
Betracht gezogen werden; erst recht funktioniert es nicht als
Material für Verschönerungsmittel.
Im Gegensatz dazu hat Pantethein-S-sulfonsäure eine extrem
hohe Verschönerungswirkung, wie sich aus den Testbeispielen
ergibt; die Substanz ist ein Pulver, das geruchlos und leicht
zu handhaben ist. Es ist vorteilhaft im Einsatz und wirt
schaftlich in der Herstellung.
In der erfindungsgemäßen Anwendung hat Panthethein-S-sul
fonsäure eine ausgezeichnete Mischbarkeit und Verträglichkeit
mit Kosmetikgrundlagen und mit anderen Gemischbestandteilen.
Zu den Figuren der Zeichnung:
Fig. 1 zeigt ein Diagramm, wonach Calcium-Pantethein-S-
sulfonat eine extrem hohe, Tyrosinase-Aktivität-hemmende Wir
kung (Testbeispiel 1) hat; die Symbole in Fig. 1 haben fol
gende Bedeutung:
A. . . Testlösung A,
B. . . Testlösung B,
C. . . Vergleichslösung B,
D. . . Blindprobe.
A. . . Testlösung A,
B. . . Testlösung B,
C. . . Vergleichslösung B,
D. . . Blindprobe.
Fig. 2 ist ein Diagramm, das die Wirkung von Crememischun
gen zeigt, denen 10% bzw. 0% Calcium-Panthethein-S-sulfonat
für Chloasma (braune Hautflecken) beigemischt waren, ausge
drückt in Änderungen des Durchschnittswerts des Farbunter
schieds mit der Zeit; die Symbole in Fig. 2 haben folgende Be
deutung:
- a . . . Creme, in die 10% Calcium-Panthethein-S-sulfonat eingemischt war;
- b . . . Creme, in die 0% Calcium-Panthethein-S-sulfonat eingemischt war.
Wenn erfindungsgemäß Panthethein-S-sulfonsäure und/oder
deren Salz als wirksamer Bestandteil eingemischt ist, kann die
Verwendung entweder allein oder in Kombination davon und fer
ner in Kombination mit anderen Verschönerungsmaterialien er
folgen. Von der Kosmetikgrundlage geht keine Beschränkung aus.
So können tierische und pflanzliche Fette und Öle, höhere Al
kohole, Glykole, Tenside, Pigmente, Parfums, Stabilisatoren
und andere Komponenten, die allgemein in Kosmetikgrundlagen
verwendet werden, ebenfalls benutzt werden. Der Mischungsan
teil der Panthethein-S-sulfonsäure oder ihres Salzes ist im
allgemeinen 0,1 bis 50%; im einzelnen gibt es dabei keine be
sonderen Begrenzungen.
Das erfindungsgemäße Kosmetikum kann nach irgendeiner auf
dem Fachgebiet angewandten üblichen Methode hergestellt wer
den. Nachfolgend wird die Erfindung im einzelnen beschrieben
unter Bezugnahme auf Testbeispiel 1 (Pantethein-S-sulfonsäure
und/oder deren Salze mit Tyrosinase-Aktivität-hemmender Wir
kung), Testbeispiel 2 (Verschönerungswirkung in der Praxis
beim Aufbringen des erfindungsgemäßen Kosmetikums auf die
Haut), Testbeispiel 3 (Vergleichstests unter Verwendung eines
Farb- und Farbunterschiedmessers) und auf die erfindungsgemä
ßen Beispiele.
0,25 g und 0,6 25 g (0,0083 Mol) Calcium-Pantethein-S-sulfon
at wurden jeweils in 100 ml Wasser gelöst, um Testlösungen A
und B herzustellen. Separat wurde eine Pantethin-Lösung mit dem
gleichen Molverhältnis wie die Testlösung B (0,43 g/100 ml) als
Vergleichslösung B hergestellt. Die folgenden Tests wurden un
ter Verwendung dieser Testlösungen und der Vergleichslösung
durchgeführt.
Jeweils 0,9 ml der Testlösungen und der Vergleichslösung
wurden in ein Testrohr mit 1 ml einer L-Tyrosin-Lösung (0,3 mg/
ml) und 1 ml einer McIlvaine-Pufferlösung (pH 6,8) gebracht und
10 min bei 37°C inkubiert. Nachdem 0,1 ml einer Tyrosinase-
Lösung (1 mg/m,l) jeder Lösung zugesetzt war, wurde das Gemisch
gerührt und ihre Extinktion unmittelbar darauf bei 475 nm mit
dem Zeitverlauf mit Hilfe eines Spektrophotometers gemessen.
Als Blindprobe wurde nach der gleichen Arbeitsweise, wie oben
beschrieben, gearbeitet, wobei Wasser anstelle der oben be
schriebenen Test- und Vergleichslösungen verwendet wurde.
Die Ergebnisse zeigt Fig. 1. Ihr konnte entnommen werden,
daß, während Calcium-Pantethein-S-sulfonat die Tyrosinase-Akti
vität in jeder Konzentration hemmte, Pantethin überhaupt keine
hemmende Wirkung ausübte.
Erfindungsgemäße Schönheitswäsche (beauty wash der im fol
genden Beispiel 1 beschriebenen Rezeptur) und Ascorbinsäure (1%)
enthaltende Schönheitswäsche als Mischung wurden jeweils jeden
Morgen und Abend drei Monate lang bei Personengruppen angewandt,
die jeweils aus sieben Personen bestanden, welche unter Chloasma,
Melanosis, Ephelides und dergleichen litten. Die Ergebnisse
zeigt Tabelle I.
Als Ergebnis wurde gefunden, daß das erfindungsgemäße Kosme
tikum dem Ascorbinsäure als eine Mischung enthaltenden Kosmeti
kum unter dem Gesichtspunkt der Verschönerungswirkung bei wei
tem überlegen war.
Änderungen im Unterschied der Helligkeit zwischen pigmen
tierten und nicht-pigmentierten Teilen wurden mit Hilfe eines
Farb- und Farbunterschiedmessers (Modell CP6R der Nippon
Denshoku K.K.) gemessen. Die Messung erfolgte durch einen Halb
seitentest in folgender Weise:
Eine Creme mit 10% Calcium-Pantethein-S-sulfonat als Mi schung wurde auf die rechten oder linken Hälften des Gesichts eines jeden von 9 Patienten aufgebracht, die unter Chloasma als Beispiel einer Pigmentierung litten, und eine kein Calcium- Pantethein-S-sulfonat enthaltende Creme auf die andere Hälfte. Jede Creme wurde täglich (einmal am Tag) aufgebracht (das Aus bleiben eines Reizeffekts der Cremes wurde zuvor durch einen Fleckentest bestätigt).
Eine Creme mit 10% Calcium-Pantethein-S-sulfonat als Mi schung wurde auf die rechten oder linken Hälften des Gesichts eines jeden von 9 Patienten aufgebracht, die unter Chloasma als Beispiel einer Pigmentierung litten, und eine kein Calcium- Pantethein-S-sulfonat enthaltende Creme auf die andere Hälfte. Jede Creme wurde täglich (einmal am Tag) aufgebracht (das Aus bleiben eines Reizeffekts der Cremes wurde zuvor durch einen Fleckentest bestätigt).
Die Ergebnisse sind in Tabelle II und Fig. 2 gezeigt. Zah
lenwerte sind die Unterschiede zwischen der Farbdifferenzie
rung (nicht-pigmentierter Teil - pigmentierter Teil) vor und
nach der Behandlung, und je größer die Werte sind, umso größer
ist der Verbesserungseffekt.
Tabelle II ließ klar erkennen, daß, wenn die Creme mit 10%
Calcium-Pantethein-S-sulfonat täglich angewandt wurde, der Zah
lenwert mit der Zeit allmählich größer wurde, was anzeigte, daß
der Verbesserungseffekt für Chloasma hoch war. Auch im Hinblick
auf den Mittelwert war die Wirkung der erfindungsgemäßen Creme
offensichtlich größer als die der kein Sulfonat enthaltenden
Creme, wie in Fig. 2 gezeigt. Wesentliche Unterschiede zeigten
sich auch durch den t-Test in der vierten Woche (P = 0,035<
0,05) und in der sechsten Woche (P = 0,096<0,1). Aus all die
sen Ergebnissen wurde klar, daß die Creme mit 10% Calcium-
Pantethein-S-sulfonat für die Pigmentierung, insbesondere
Chloasma, klinisch extrem wirksam war.
Nachfolgend finden sich Beispiele für erfindungsgemäße Schön
heitskosmetika, und Zahlenwerte bedeuten Gewichtsprozent.
Die Bestandteile 1, 2 und 3 wurden gelöst und dann zu
einem Lösungsgemisch der Bestandteile 4 bis 7 gegeben, um das
Produkt herzustellen.
Bestandteil 2 wurde im Bestandteil 1 benetzt und zum Was
ser 6 unter Auflösen der übrigen Bestandteile unter Erwärmen
des Gemischs gegeben. Die Bestandteile wurde unter Rühren ge
löst, um ein Produkt zu ergeben.
Die Ölschicht der Bestandteile 1 bis 5 und die wäßrige
Schicht der Bestandteile 6, 8 und 9 wurden auf 75°C erwärmt
und emulgiert. Bestandteil 7 wurde im Verlauf des Abkühlens zu
gesetzt, und das Gemisch wurde auf 30°C herunter-gekühlt, um
ein Produkt herzustellen.
Die Ölschicht der Bestandteile 1 bis 7 und die wäßrige
Schicht der Bestandteile 8, 10 und 11 wurden auf 70°C erwärmt
und emulgiert. Bestandteil 9 wurde im Verlauf des Abkühlens zu
gesetzt, und das Gemisch wurde auf 30°C heruntergekühlt, um
ein Produkt zu ergeben.
Claims (3)
1. Kosmetisches Mittel, bestehend aus Kosmetikumgrundlage,
üblichen Zusatzstoffen und Pantethein-S-sulfonsäure und/
oder deren Salz der allgemeinen Formel
worin M Wasserstoff, Alkalimetall oder 1/2 Erdalkali
metall ist.
2. Verwendung von Pantethein-S-sulfonsäure und/oder deren
Salz der allgemeinen Formel
worin M Wasserstoff, Alkalimetall oder 1/2 Erdalkalimetall
ist als wirksame Bestandteile in einem kosmetischen Mittel.
3. Verfahren zur Herstellung des kosmetischen Mittels
nach Anspruch 1, wobei Pantethein-S-sulfonsäure und/
oder deren Salz der allgemeinen Formel
worin M Wasserstoff, Alkalimetall oder 1/2 Erdalkali
metall ist, mit Kosmetikumgrundlage und üblichen
Zusatzstoffen gemischt werden.
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