DE24727T1 - Anthracyclin-Glycoside, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende pharmazeutische Zusammensetzung - Google Patents
Anthracyclin-Glycoside, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende pharmazeutische ZusammensetzungInfo
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Claims (10)
1. Anthrazyklin-Glykoside der allgemeinen Formel I
(I)
in welcher R. ein Wasserstoffatom oder eine Hydroxygruppe,
eines von R1 und R„ eine Methylgruppe und
das andere von R. und R„ eine Hydroxygruppe bedeuten,
sowie deren pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalze.
2. 4'-C-Methyl-daunorubicin.
3. 4'-C-Methyl-daunorubicin.
4. 4'-Epi-4'-C-methyl-daunorubicin.
5. 4'-Epi-4'-C-methyl-doxorubicin.
6. Verfahren zur Herstellung von Anthrazyklin-Glykosiden
gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet , daß man Daunomycinon mit 2,3,6-Trideoxy-4-C-methyl-4-0-p.nitrobenzyol-3-trifluoro-acetamido-L-lyxo-hexapyranosylchlorid
oder 2,3,6-Trideoxy-4-C-methyl-4-O-p.nitrobenzoyl-L-arabino-hexapyranosylchlorid,
130707/0074
die aus den entsprechenden geschützten Glykosid-Derivaten erhalten wurden, kondensiert, daß man alle Schutzgruppen
in an sich bekannter Weise entfernt, und die freien Glykosidbasen (R=H) der allgemeinen Formel (I), gegebenenfalls
in Form der Säureadditionssalze, isoliert, und dann in 14-Stellung gegebenenfalls bromiert und
durch Hydrolyse die entsprechenden freien Glykosidbasen (R=OH) der allgemeinen Formel (I) isoliert und gegebenenfalls
in die pharmezeutisch annehmbaren Säureadditionssalze überführt.
7. Verfahren gemäß Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet
, daß die Schutzgruppen durch milde alkalische Hydrolyse entfernt werden.
8. Verfahren gemäß Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet
, daß die Bromierung mit einer Lösung von Brom in einem organischen Lösungsmittel
durchgeführt wird.
9. Verfahren gemäß Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet
, daß die Hydrolyse der 14-Bromoderivate mit einer wäßrigen Lösung von Natriumformiat
durchgeführt wird.
10. Pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend eine Verbindung der allgemeinen Formel (I) gemäß Anspruch 1
oder ein pharmazeutisch annehmbares Säureadditionssalz davon in Mischung mit einem pharmazeutisch annehmbaren
Verdünnungsmittel oder Träger.
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Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB7930392 | 1979-09-01 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE24727T1 true DE24727T1 (de) | 1981-08-13 |
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