DE2300594C2 - Hautbehandlungsmittel - Google Patents
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Description
Die wesentliche Eigenschaft der neuen Hautbehandlungsmittel ist, daß sie eine erweichende Wirkung auf
die Hornschichten der Haut ausüben und die normale Abstoßung von verhornten Zellen begünstigen. Die verhornten
Schichten der Haut an den Händen werden während des Winters oft trocken und rauh, was auch bei
Hausfrauen zutrifft, deren Hände mit wäßrigen Detergentenlösungen in Berührung kommen. Solche Veränderungen
der F?3enschaften der Haut können als geringfügige Abweichungen von de^i Normalen angesehen
werden und sind keine Hauterkrankungen; die erfindungsgemäßen Mittel sind dab^c als kosmetische
Produkte anzusehen, wenn sie der Behebung der erwähnten unerwünschten Hautzustände dienen.
Es gibt jedoch auch eine Zahl von Hauterkrankungen, die pathologische Veränderungen der Eigenschaften
der Hornschichten der Haut herbeiführen. Beispiele solcher Erkrankungen sind unter anderem Ichthyosis Psoriasis
und atopische Ekzeme. Die neuen, erfindungsgemäßen Mittel üben einen günstigen Einfluß auf solche
pathologischen Veränderungen aus. Die Mittel können als solche oder als Trägerstoffe für spezielle Substanzen
dienen, die spezifisch gegen die erwähnten Hauterkrankungen wirksam sind, z. B. Cortison, Hydrocortison und
andere steroide Verbindungen, wie Fluocinolonacetonid und Triamcinolonacetonid. Andere aktive Substanzen,
für die die erfindungsgemäßen Mittel als Trägerstoffe verwendet werden können, sind unter anderem
Antimycotica, Antibiotica, Teer und Teerprodukte sowie Sonnenschutzmittel. Die erweichende Wirkung der
neuen Hautbehandlungsmittel auf die Hornschichten der Haut ermöglicht ein schnelleres und vollständigeres
Eindringen der aktiven Substanzen in die Haut.
Insoweit die neuen Hautbehandlungsmittel hauptsächlich für kosmetische Zwecke verwendet werden,
sind sie auch als Träger für Zusätze zu kosmetischen Präparaten, wie Parfüms u. dgl., geeignet.
Die Forschung, die zu den erfindungsgemäßen neuen Mitteln geführt hat, basiert auf der Tatsache, daß die
normalen Hornschichten der Haut sich von den verdickten und verhärteten oder pathologisch veränderten
Hornschichten dadurch unterschieden, daß die normalen Hornschichten eine gewisse Menge hygroskopischer Substanzen enthalten, während die verdickten,
verhärteten oder pathologisch veränderten Hornschichten eine wesentlich geringere Menge hygroskopischer
Substanzen aufweisen.
Die Verwendung von Harnstoff als Hautbehandlungsmittel
mit einer erweichenden Wirkung auf die verdickten und verhärteten Hornschichten ist. schon früher
vorgeschlagen worden. Harnstoff ist in wäßriger Lösung in Form einer Creme, einer Emulsion vom öl-in-Wasser-Typ,
verwendet worden, jedoch haben sich gewisse Nachteile ergeben, die hauptsächlich auf die Tatsache
zurückzuführen sind, daß Harnstoff in wäßriger Lösung nicht stabil ist, sondern sich unter Bildung von
Kohlendioxid und Ammoniak zersetzt In einer Harnstoff enthaltenden Creme führt die Zersetzung zu einer
Phasentrennung. Harnstoff enthaltende Cremes sind daher nicht beständig.
Aus J. S. Jellinek, »Kosmetologie«. Heidelberg (1959),
Aus J. S. Jellinek, »Kosmetologie«. Heidelberg (1959),
S. 322, 329 und 332 sind Körperdesodorantien bekannt,
d. h. Mittel mit schweißhemmender Wirkung, die hauptsächlich auf Aluminiumsalzen starker Säuren basieren.
Da die wäßrigen Lösungen derartiger Aluminiumsalze stark sauer reagieren, wird ihnen Harnstoff lediglich als
Puffersubstanz zugesetzt, um Hautreizungen und Schaden
an Kleidungsstücken zu verhindern. Die desodorierende Wirkung der Aluminiumsalze auf die Haut wird
darauf zurückgeführt, daß ein Austreten des Schweißes an die Hautoberfläche verhindert wird.
Aus K. Rothemann, »Das große Rezeptbuch der Haut- und Körperphegemittel«, sowie B. Helwig, »Moderne
Arzneimittel« ist bekannt, daß sowohl Harnstoff als auch gewisse Salze zu verschiedenen Zwecken in
Kosmetika eingesetzt wurden. Ein synergistischer Effekt von Harnstoffsalz-Lösungen ist nirgends erwähnt.
Aus der DE-OS 19 11 144 ist ein Hautpflegemittel bekannt,
welches als wirksame Bestandteile Harnstoff und Milchsäure gelöst in wäßriger Phase enthält. In den Beispielen
4 und 6 wird neben Harnstoff und Milchsäure als zusätzliche Komponente auch NaC! genannt Dabei
wird jedoch das erfindungsgemäße Gewichtsverhältnis weit überschritten (20 :1), daher is! der synergistische
Effekt keinesfalls erreicht.
Aus der CSSR-PS 98 238 ist ein sogenannter Hydratisierungsfaktor bekannt, welcher 0,1 bis 6% eines bis zu
den Aminosäuren gespaltenen Eiweißhydrolysats, 0.1 bis 3% Pyrrolidoncarbonsäure und 0,1 bis 2% Harnstoff
enthält. Als zusätzlicher Bestandteil wird NaCI in Mengen von 0,1 bis 1% als vorteilhaft erwähnt, jedoch ist
NaCl kein zwingender Bestandteil dieser Zusammensetzung. Der Hydratisierungsfaktor wird nur in äußerst
geringen Mengen eingesetzt und keinesfalls in der Form, daß der erfindungsgemäße synergistische Effekt
erzielt werden kann.
Der vorliegenden Erfindung liegt nämlich die Entdekkung
zugrunde, daß die Kombination von Harnstoff und Salz in den erfindungsgemäß beanspruchten Mengenverhältnissen
auf die Haut aufgebracht, einen überraschenden synergistischen Effekt in bezug auf die Wasserrückhaltung
ergibt.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind somit Hautbehandlungsmittel gemäß obiger Patentansprüche.
Der synergistische Effekt wird in der beigefügten Zeichnung veranschaulicht, in der die Kurven die prozentuale
Wasseraufnahme von trockenen Stücken der Hornschichten menschlicher Haut, die mit dem erfindungsgemäßen
Mittel behandelt und anschließend getrocknet wurden, in einer Atmosphäre von 76% relativer
Feuchtigkeit bei 22CC im Verhältnis zu der verstrichenen
Zeit darstellen.
Genauer gesagt wurden trockene Stücke menschlicher Hornhautschichten in die zu untersuchenden erfindungsgemäßen
Mittel und in Vergleichsmittel, die je-
23 OO
weils nur die einzelnen Komponenten enthielten, getaucht.
Die überschüssige Lösung wurde mit Hilfe von Filterpapier entfernt, und die Stücke der Hornhautschichten
wurden in einem mit Silicagel gefüllten Desiccator getrocknet, bis sie konstantes Gewicht aufwiesen,
was nach ungefähr 24 Stunden eintrat. Die getrockneten, vorbehandelten Stücke der Hornhautschicht wurden
sodann in einen Klimaraum eingebracht, der auf 76% relativer Feuchtigkeit und etwa 22° C gehalten
wurde. Die Prüfstücke wurden in Abständen von 0,5, 1, 2,4,6 und 17,5 Stunden gewogen.
Die so erhaltenen Kurven zeigen, daß die Behandlung von menschlicher Hornhaut mit Lösungen, die jeweils
nur Harnstoff oder nur ein Salz enthielten, eine geringere Wasseraufnahme durch die Hornhautschicht verursacht,
die nach 6 Stunden bis zu 5% betrug, während die Behandlung mit einer Lösung, die die Kombination von
Harnstoff und Salz enthielt, nach 6 Stunden einen Wassergehalt von mehr als 20% und einen Endwassergehalt
von 25 bis SS'Mj er^sb οΛ
Der erhöhte Wassergehalt der Homhautfdiichten,
die mit den erfindungsgemäßen Mitteln behandelt worden sind, macht die trockenen Stücke der Hornhautschichten
biegsam und weich, was erwünscht ist für die erfolgreiche Behandlung zahlreicher Hautstörungen
der obenerwähnten ArL
Die Fähigkeit der erfindungsgemäßen Mittel, den Wassergehalt der Hornhautschichten zu erhöhen,
macht sie dazu geeignet, als Trägerstoffe für Arzneimittel zu wirken, die zufolge des erhöhten Wassergehaltes
in der Haut in gelöstem oder halb gelöstem Zustand gehalten werden und so die Hautschichten durchdringen
können.
Die Salzkomponente in den erfindungsgemäßen Mitteln kann aus einem oder mehreren Salzen bestehen, die
physiologisch verträglich sind, d. h. Salzen, die keine ungünstige Wirkung auf die Haut ausüben. Geeignete Salze
sind Alkalimetallsalze, insbesondere Natriumsalze, Magnesiumsi.:ze, Ammoniumsalze, alkyl- und alkylolsubstituierte
Ammoniumsalze, aber auch andere wasscrlösliche Salze, wie Zinksalze, geben einen gewissen
Effekt. Die besten Ergebnisse werden jedoch mit Natriumsalzen erhalten, insbesondere mit NaCl, aber auch
mit Na2S2Oi, Na2HPO4, NaH2POc und MgCl2 werden
gute Ergebnisse erhalten. Das bevorzugte Salz ist NaCI.
Die «väßrige Lösung von Harnstoff und Salze soll einen pH-Wert im Bereich von 2 bis 8, vorzugsweise von
3 bis 7, haben. Wenn erforderlich, kann der pH-Wert in üblicher Weise eingestellt werden.
Das Verhältnis von Harnstoff zu Salz kann innerhalb weiter Grenzen, wie von 5 : 1 bis 1 :5, variiert werden.
Besonders günstig ist es, das Verhältnis Harnstoff/ Salz auf etwa 1 :1 oder etwas darüber zu halten.
Die Konzentration von Harnstoff und Salz in der wäßrigen Phase ist nicht kritisch. Aus praktischen Gründen
wird die totale Konzentration verhältnismäßig hoch gehalten, d. h. auf 10 bis 40%, vorzugsweise 15 bis 40%,
der wäßrigen Phase.
In vielen Fällen werden die neuen Mittel ohne Lipidphase
oder disperse Phase benutzt, z. B. in feuchten Bandagen. Es ist auch möglich, Stoffe mit dem erfindungsgemäßen
Mittel zu imprägnieren, und die Stoffe in verschlossenen Verpackungen zu verpacken, so daß keine
Feuchtigkeit vor der Verdunstung abdunstet.
Die neuen Mittel können auch in Form von Aerosolsprays, wie Schaumaerosol verwendet werden.
Häufig ist es zweckmäßig, die neuen Mittel in Form von Salben. Cremes. Emulsionen oder DisDersionen zu
verwenden, in welchem Falle das Mittel größere oder geringere Mengen einer üblichen lipiden Substanz als
disperse Phase enthält.
Die Herstellung von Emulsionen oder Dispersionen ist für den Fachmann wohlbekannt. Die Gegenwart von
Salz in der wäßrigen Phase kann bei der Emulsionsbildung Schwierigkeiten verursachen, da sie eine Phasentrennung
herbeiführen kann. Die Wahl eines geeigneten Emulgators oder Dispergators ist jedoch für den Fachmann
ohne Schwierigkeiten möglich. Beispiele geeigneter Emulgatoren für Emulsionen, die anorganische Salze
enthalten, sind die Monoglyceride von Fettsäuren, wie Monolaurinsäureglycerid und Monomyristinsäureglycerid.
Ein bevorzugtes Mittel gemäß der Erfindung umfaßt die wäßrige Phase zusammen mit einer Emulgatorkombination
des erwähnten Typs als einziges Lipid, das dann als ein Mittel wirkt, das der wäßrigen Phase eine
viskose Konsistenz gibt und es geeignet macht zum Aufbringen auf der Haut, d. h. der Emulator ist dann ein
Verdickungsmittel.
Der Lipidgehalt beträgt üblicherweise 5 bis 50 Gew.-% des totalen Mittels, den Emulgator einbezogen;
bevorzugte Werte sind 10 bis 40 Gew.-%.
Weitere fakultative Komponenten der neuen Hautbehandlungsmittel sind die folgenden:
a) Aminosäuren, die in den Hornschichten der menschlichen Haut vorkommen, oder deren Derivate,
wie Glycin, Serin, Ornithin, Citrullin, Arginin und insbesondere Betain;
b) oberflächenaktive Substanzen (Emulgatoren), die anwesend sind, wenn das Hautbehandlungsmittel
eir.e disperse Lipidphase enthält;
c) Netzmittel, die die Verteilung des Mittels auf der Haut und sein Eindringen in die Haut erleichtern.
Wie vorstehend ausgeführt, können die erfindungsgemäßen Mittel eine Lipidphase enthalten, aber dies ist
nur fakultativ. Wenn die erfindungsgemäßen Hautbehanc-.ungsmittel
eine lipide Phase enthalten, ist es jedoch bevorzugt, daß die wäßrige Phase die kontinuierliche
Phase ist und die Lipidphase dip disperse Phase darstellt, d. h. die erfindungsgemäßen Mittel sind vorzugsweise
eine Emulsion vom Öi-in-Wasser-Typ. Als lipide
Komponente können verseifbare und nicht verseifbare Lipide verwendet werden, ebenso wie Naturprodukte,
die verseifbare oder nicht verseifbare Lipide enthalten, z. B. Wollfett. Kohlenwasserstoffe können ebenfalls
verwendet werden, z. B. Paraffinöl, Vaseline oder andere Erdölprodukte, die üblicherweise in Salzen oder
Cremes verwendet werden.
Die erfindungsgemäßen Hautbehandlungsmittel können ferner Zusätze enthalten, die allgemein in kosmetischen
Produkten angewandt werden. Klinische Teste an
dermatologischen Patienten mit verschiedenen Typen von trockener Haut haben die günstige Wirkung der
erfindungsgemäßen Mittel bestätigt.
Die Erfindung w^rd weiterhin durch die folgenden
Beispiele veranschaulicht, auf die sie jedoch nicht beschränkt ist.
Hautbehandlungslösung | 20 |
Harnstoff | 20 |
Natriumchlorid | 60 |
Destilliertes Wasser | |
5 Beispiel 2 |
23 | 20 10 10 60 |
00 594 6 |
Hautbehandlungslösung Harnstoff Natriumchlorid Mononatriumphosphat Destilliertes Wasser |
emulsion 10 10 9 21 50 |
5 | |
Beispiel 3 Hautbehandiungsdispersion oder -< Harnstoff Natriumchlorid Monolaurinsäureglycerid Monomyristinsäureglycerid Destilliertes Wasser |
10
15 |
||
Beispiel 4 | 10 5 5 9 21 50 |
||
Hautbehandlungslösung Harnstoff Natriumchlorid Mononatriumphosphat Monolaurinsäureglycerid Monomyristinsäureglycerid Destilliertes Wasser |
20
25 |
||
Beispiel 5 | Hautbehandiungsdispersion oder -emulsion Harnstoff 10 NaCI 5 Na2S2O3 5 Monolaurinsäureglycerid 9 Monomyristinsäureglycerid 21 Destilliertes Wasser 50 |
||
In den Mitteln gemäß den Beispielen 1 bis 5 können auch andere Salze verwendet werden und geben günsti ge Resultate, z. B. Magnesiumchlorid und Dinatnum- phosphat. |
30
35 |
||
Hierzu 1 Blatt Zeichnungen | 40 | ||
45 | |||
50 | |||
55 | |||
60 | |||
Claims (1)
1. Hautbehandlungsmittel in Form einer wäßrigen Lösung sowie einer dispersen Lipidphase in Mengen
von 0 bis 50 Gew.-% des gesamten Mittels, enthaltend anorganische Salze und Harnstoff, dadurch
gekennzeichnet, daß das Gewichtsverhältnis von Harnstoff zu anorganischem Salz oder Salzen in
der wäßrigen Lösung im Bereich von 5 :1 bis 1 :5
liegt, die Konzentration von Harnstoff und Salz 10 bis 40 Gew.-%, bezogen auf die wäßrige Lösung,
beträgt und die wäßrige Lösung einen pH-Wert im Bereich von 2 bis 8, vorzugsweise 3 bis 7, hat
Z Hautbehandlungsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Gewichtsverhältnis
von Harnstoff zu Salz etwa 1 :1 beträgt.
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