DE2116214A1

DE2116214A1 - Zahnputzmittel

Info

Publication number: DE2116214A1
Application number: DE19712116214
Authority: DE
Inventors: Shohey Amagasaki; Oguchi Takashi Musashino; Egawa (Japan)
Original assignee: Shionogi and Co Ltd
Current assignee: Shionogi and Co Ltd
Priority date: 1970-04-03
Filing date: 1971-04-02
Publication date: 1971-10-21
Also published as: GB1304673A; FR2091999A1; FR2091999B1

Description

Priorität: 3. April 1970, Japan, Nr. 28 328/70

Metronidazol wird üblicherweise zur Behandlung von Trichomoniasis beim Menschen und beim Tier verwendet und peroral oder intravaginal verabreicht. Nach der British Pharmacopeia beträgt die v/irksame Dosis bei Erwachsenen 600 mg pro Tag über einen Zeitraum von einer Woche.

Bei Trichomoniasis vaginalis, die durch Protozoen hervorgerufen wird, tritt ein durch Scheidenausfluss verursachter Körpergeruch auf. Klinische Versuche haben ergeben, dass bei der Behandlung von Triehomoniasis mit Metronidazol dieser Körpergeruch noch vor dem Abklingen der Xrichomoniasis verschwindet.

Bei Patienten mit sehr starkem Mundgeruch v/urden in der Mundhöhle verschiedene Arten von anaeroben Mikroben gefunden, z.B.

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_ 2 —

solche der Gattungen Peptococcus, Veillonella, Bacteroides, Fusobacterium und Treponema. Es wurde festgestellt, dass Iletronidazol eine starke antibakterielle Aktivität gegenüber derartigen Mikroben aufweist. Die Mindestkonzentration des Metronidazols in vitro beträgt gegenüber diesen Mikroben höchstens 0,7 $ /ml, bei Mikroben der Gattung Treponema höchstens 0,02 ^/ml. Der Verwendung von Metronidazol in Zahnputzmitteln steht sein starker bitterer Geschmack entgegen.

fc Aufgabe der Erfindung war es, ein Zahnputzmittel zu schaffen, . das zuverlässig starken Mundgeruch beseitigt, Schleimhautverträglich ist und keinen unangenehmen oder abstossenden Eigengeschmack aufweist. Diese Aufgabe wird durch die Erfindung gelöst.

Die Erfindung beruht auf dem Befund, dass Metronidazol bzw. sein Benzoylderivat in bestimmter Konzentration in üblichen Zahnputzimitteln zuverlässig unangenehmen Mundgeruch beseitigt und dem Zahnputzmittel keinen abstossenden Geschmack verleiht. Ferner wurde festgestellt, dass das Benzoylderivat einen weniger bitte- ^ ren Geschmack bei gleicher YJirksamkeit wie die Stammverbindung auf v/eist.

Gegenstand der Erfindung ist somit ein Zahnputzmittel, das gekennzeichnet ist durch einen Gehalt an 1~(2-Hydroxyäthyl)-2-methyl-5-nitroimidazol (Metronidazol) oder dessen Benζoylderivat der allgemeinen Formel

HC== G-NO₀

₃
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in der X ein Wasserst off atom oder eine BenzoyJgruppe ist, in

einer Menge von 0,25 bis 2,0 Gewichtsprozent als

Wirkstoff, zusammen mit üblichen Träger stoff en und Hilfsstoffen.

Benzoylraetronidazol ist ebenfalls eine bekannte Verbindung. Es wird durch Kondensation von Metronidazol mit Benzoylchlorid in Gegenwart von Pyridin hergestellt. Benzoylmetronidazol ist wegen seines weniger bitteren Geschmacks in der Praxis als Wirkstoff für das erfindungsgemässe Zahnputsmittel gegenüber
Metronidazol bevorzugt, jedoch kann man auch Metronidazol
selbst verwenden, wenn man dem Zahnputzmittel in einer Menge von bis zu 1 Gewichtsprozent ein herkömmliches Geschmackskorrigens, wie Pfefferminz, Menthol oder Vanillin, zusetzt, das den bitteren Geschmack des Wirkstoffs überdeckt und es in einer
Menge von bis zu 0,1 Gewichtsprozent z.B. mit Zucker oder
Saccharin süsst.

Vorzugsweise enthält das erfindungsgemässe Zahnputzmittel den
Wirkstoff in einer Konzentration von 0,25 bis 2,0 Gewichtsprozent. Zur Behandlung von Mundgeruch wird das Zahnputzmittel der Erfindung über einen Zeitraum von bis zu zehn Tagen bis zu
dreimal am Tag in einer Dosis von 1,5 bis 2,0 g verwendet, was einer Dosis von 3,75 bis 4-0 mg des Wirkstoffs entspricht.

Das erfindungsgenässe Zahnputzmittel kann neben dem Wirkstoff
übliche Trägerstoffe und Hilfsstoffe enthalten \uid kann als
Pulver, Paste oder Kaugummi oder in flüssiger oder halbfester
Form verwendet werden.

In der nachstehenden Tabelle sind drei Rezepturen für erfin-

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dungsgemasse Zahnputzmittel angegeben; die Zahlen "bedeuten Gewichtsprozent,.

Tabelle I

~ —■—-^_____^^ Rezeptur	Gesamt :	1	2	3
Komp onent en -—^___
Calciumhydrogenphosphat	15	45	—
Calciumpyrophosphat	30		50
Glycerin	20	15	15
wässrige Sorbitlösung	10	10	15
Natriumcarboxymethylcellulose	1	0,8	0,8
Propylenglykolalginat	0,5	0,7	0,7
Natriumlaurylsulfat	1,5	1,2	1,2
Zinndifluorid	-	-	0,4
Natriumlauroylsarcosinat	-	2	2
Metronidazol oder
Benzoylmetronidazol	2	0,5	0,25
Natriumsaccharinat	0,1	0,1	0,1
Pfefferminz oder Menthol	1	1	1
Wasser	18,9	23,7	13,55
100,0	100,0	100,0

Es wurden zwei Gruppen A und B von jeweils 40 Personen, die an Mundgeruch litten, aufgestellt, wobei die Gruppen hinsichtlich

-Setzung Alter und Geschlecht der Testpersonen etv/a gleiche Zusammen—/

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BAD

aufwiesen. Es wurde "bei den "beiden Gruppen sorgfältig darauf geachtet, dass sich keine Abweichungen dadurch ergaben, dass Mitglieder der Testgruppen die Gewohnheit hatten, Kaugummi zu kauen oder ständig ein Mundwasser benutzten oder Raucher waren. Der Mundgeruch der Testpersonen wurde vor und nach der Behandlung mit dem erfindungsgemässen Zahnputzmittel nach folgendem Maßstab festgestellt :

++· sehr stark

+ stark

+ gering

- keiner "

Jeder Testperson der Gruppe A wurde das Zahnputzmittel der Rezeptur 2 in der Tabelle I mit einem Gehalt von 0,5 Gewichtsprozent Benzoylmetronidazol verabreicht, während der Gruppe B ein Placebo gegeben wurde, das das gleiche Aussehen hatte, jedoch den Wirkstoff nicht enthielt. 'Den Testpersonen

wurde nicht mitgeteilt, welches Zahnputzmittel sie bekommen hatten.
Die Ergebnisse sind in Tabelle II angegeben.

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Tabelle II Wirksamkeit des erfindungsgemassen Zahnputzniittels

Vor der Anwendung >

nach der Anwendung

Gruppe A (Personen.)

Gruppe B (Personen)

Bewertung

+•f-

2 0 6 6 8 2 8 0 2 6

5 7 2 0

10 5 3 0 1 7

wirksam

Wirksamkeit

/ = 65 #

12/40 = 30 #

Aus der Tabelle ergibt sich der statistisch signifikante Unterschied der Wirksamkeit auf die Gruppen A und B (Wahrscheinlichkeit < 0,05 $). -

Der Versuch wird mit einem erfindungsgemässen Zalmputzmittel der Rezeptur 3 wiederholt, das 0,25 Gewichtsprozent Metronidazol enthält. Die Behandlung ist bei 12 von 20 Testpersonen wirk-

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— 7 — sam, was einer Wirksamkeit von 60 i» entspricht.

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Claims

Patentanspruch

Zahnputzmittel, gekennzeichnet durch einen Gehalt an 1-(2-Hydroxyäthyl)-2-methyl-5-nitroimidazol oder dessen Benzoylderivat der allgemeinen Formel

HC = C -

I I

CH₅

in der X ein Wasserstoffatom oder eine Benzoylgruppe ist, in einer Menge von 0,25 bis 2,0 Gewichtsp'rozent als Wirkstoff, zusammen mit üblichen Trägerstoffen und Hilfsstoffen.

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