DE03724037T1

DE03724037T1 - Nikotinhaltige zusammensetzung mit gesteuerter freisetzung und verfahren

Info

Publication number: DE03724037T1
Application number: DE03724037T
Authority: DE
Inventors: John A. Walling
Original assignee: Cambrex Charles City Inc
Current assignee: Cambrex Charles City Inc
Priority date: 2002-05-28
Filing date: 2003-04-15
Publication date: 2007-10-11
Also published as: DE60322405D1; WO2003101982A1; CY1108411T1; PT1549633E; US6586449B1; ES2285969T1; US20030224048A1; EP1549633B1; ES2285969T3; DK1549633T3; SI1549633T1; EP1549633A1; EP1549633A4; ATE401885T1; US6828336B2

Abstract

Ein Verfahren zur Herstellung einer Nikotinzusammensetzung mit einer Nikotinfreisetzungsrate von nicht weniger als 70%, umfassend (a) Vermischen einer wässrigen Lösung eines organischen Polyols mit einem Kationenaustauscherharz, das ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus (i) einem schwach sauren Typ Methacrylatharz, das Carboxylgruppen als funktionelle Gruppen enthält, (ii) einem stark sauren Typ Polystyrolharz, das Sulfonsäuregruppen als funktionelle Gruppen enthält, und (iii) einem mittelmäßig sauren Typ Polystyrolharz, das Phosphonsäuregruppen als funktionelle Gruppen enthält, wodurch eine Kationenaustauscherharzmischung erzeugt wird, in der einige Kationenaustauschstellen des besagten Kationenaustauscherharzes durch besagtes Polyol teilweise blockiert sind, (b) Beimischen einer wässrigen Lösung von Nikotin zu besagter Mischung aus Schritt (a), um eine mit Nikotin beschichtete Kationenaustauscherharzmischung zu bilden, und (c) Entfernen von Wasser aus besagter Mischung, um besagte Nikotinzusammensetzung mit einer Nikotinfreisetzungsrate von nicht weniger als 70% herzustellen.

Claims

Ein Verfahren zur Herstellung einer Nikotinzusammensetzung mit einer Nikotinfreisetzungsrate von nicht weniger als 70%, umfassend (a) Vermischen einer wässrigen Lösung eines organischen Polyols mit einem Kationenaustauscherharz, das ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus (i) einem schwach sauren Typ Methacrylatharz, das Carboxylgruppen als funktionelle Gruppen enthält, (ii) einem stark sauren Typ Polystyrolharz, das Sulfonsäuregruppen als funktionelle Gruppen enthält, und (iii) einem mittelmäßig sauren Typ Polystyrolharz, das Phosphonsäuregruppen als funktionelle Gruppen enthält, wodurch eine Kationenaustauscherharzmischung erzeugt wird, in der einige Kationenaustauschstellen des besagten Kationenaustauscherharzes durch besagtes Polyol teilweise blockiert sind, (b) Beimischen einer wässrigen Lösung von Nikotin zu besagter Mischung aus Schritt (a), um eine mit Nikotin beschichtete Kationenaustauscherharzmischung zu bilden, und (c) Entfernen von Wasser aus besagter Mischung, um besagte Nikotinzusammensetzung mit einer Nikotinfreisetzungsrate von nicht weniger als 70% herzustellen.
Das Verfahren gemäß Anspruch 1, bei dem die Konzentration des organischen Polyols in besagter wässriger Lösung von organischem Polyol etwa 5 Gew.-% bis etwa 60 Gew.-% beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 1, bei dem die Konzentration von Nikotin in besagter wässriger Lösung von Nikotin etwa 5 Gew.-% bis etwa 40 Gew.-% beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 1, bei dem das Verhältnis von Kationenaustauscherharz zu Nikotin etwa 2:1 bis etwa 10:1 beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 1, bei dem das Verhältnis von Kationenaustauscherharz zu Nikotin etwa 3:1 bis etwa 6:1 beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 1, bei dem das Verhältnis von Kationenaustauscherharz zu Nikotin etwa 4:1 beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 1, bei dem das Verhältnis von Kationenaustauscherharz zu organischem Polyol etwa 1:1 bis etwa 5:1 beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 1, bei dem das Verhältnis von Kationenaustauscherharz zu organischem Polyol etwa 2:1 bis etwa 4:1 beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 1, bei dem das Verhältnis von Kationenaustauscherharz zu organischem Polyol etwa 2,5:1 beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 1, bei dem besagtes organisches Polyol ein unverzweigter oder verzweigter C₂ bis C₁₂ Kohlenwasserstoff mit mindestens 2 Hydroxylgruppen oder ein zyklischer oder heterozyklischer C₅ bis C₁₂ Kohlenwasserstoff mit mindestens 2 Hydroxylgruppen ist.
Das Verfahren gemäß Anspruch 1, bei dem besagtes organisches Polyol Fructose, Saccharose oder Glycerin ist.
Eine Nikotinzusammensetzung mit einer Nikotinfreisetzungsrate von nicht weniger als 70%, erhältlich durch ein Verfahren umfassend die Schritte (a) Herstellen einer wässrigen Lösung eines organischen Polyols, (b) Vermischen besagter wässriger Lösung des organischen Polyols mit einem Kationenaustauscherharz, das ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus (i) einem schwach sauren Typ Methacrylatharz, das Carboxylgruppen als funktionelle Gruppen enthält, (ii) einem stark sauren Typ Polystyrolharz, das Sulfonsäuregruppen als funktionelle Gruppen enthält, und (iii) einem mittelmäßig sauren Typ Polystyrolharz, das Phosphonsäuregruppen als funktionelle Gruppen enthält, wodurch eine Kationenaustauscherharzmischung erzeugt wird, in der einige der Kationenaustauschstellen des besagten Kationenaustauscherharzes durch besagtes Polyol teilweise blockiert sind, (c) Beimischen einer wässrigen Lösung von Nikotin zu besagter Mischung aus Schritt (a), um eine mit Nikotin beschichtete Kationenaustauscherharzmischung zu bilden, und (d) Entfernen von Wasser aus besagter Mischung, um besagte Nikotinzusammensetzung mit einer Nikotinfreisetzungsrate von nicht weniger als 70% herzustellen.
Das Verfahren gemäß Anspruch 12, bei dem die Konzentration des organischen Polyols in besagter wässriger Lösung von organischem Polyol etwa 5 Gew.-% bis etwa 60 Gew.-% beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 12, bei dem die Konzentration von Nikotin in besagter wässriger Lösung von Nikotin etwa 5 Gew.-% bis etwa 40 Gew.-% beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 12, bei dem das Verhältnis von Kationenaustauscherharz zu Nikotin etwa 2:1 bis etwa 10:1 beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 12, bei dem das Verhältnis von Kationenaustauscherharz zu Nikotin etwa 3:1 bis etwa 6:1 beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 12, bei dem das Verhältnis von Kationenaustauscherharz zu Nikotin etwa 4:1 beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 12, bei dem das Verhältnis von Kationenaustauscherharz zu organischem Polyol etwa 1:1 bis etwa 5:1 beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 12, bei dem das Verhältnis von Kationenaustauscherharz zu organischem Polyol etwa 2:1 bis etwa 4:1 beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 12, bei dem das Verhältnis von Kationenaustauscherharz zu organischem Polyol etwa 2,5:1 beträgt.
Das Verfahren gemäß Anspruch 12, bei dem besagtes organisches Polyol ein unverzweigter oder verzweigter C₂ bis C₁₂ Kohlenwasserstoff mit mindestens 2 Hydroxylgruppen oder ein zyklischer oder heterozyklischer C₅ bis C₁₂ Kohlenwasserstoff mit mindestens 2 Hydroxylgruppen ist.
Das Verfahren gemäß Anspruch 12, bei dem besagtes organisches Polyol Fructose, Saccharose oder Glycerin ist.
Eine Nikotinzusammensetzung mit einer Nikotinfreisetzungsrate von nicht weniger als 70%, enthaltend ein mit Nikotin beschichtetes Kationenaustauscherharz, das ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus (i) einem schwach sauren Typ Methacrylatharz, das Carboxylgruppen als funktionelle Gruppen enthält, (ii) einem stark sauren Typ Polystyrolharz, das Sulfonsäuregruppen als funktionelle Gruppen enthält, und (iii) einem mittelmäßig sauren Typ Polystyrolharz, das Phosphonsäuregruppen als funktionelle Gruppen enthält, worin einige der Kationenaustauschstellen des besagten Kationenaustauscherharzes durch ein organisches Polyol teilweise blockiert sind.
Die Zusammensetzung gemäß Anspruch 23, bei dem besagtes organisches Polyol ein unverzweigter oder verzweigter C₂ bis C₁₂ Kohlenwasserstoff mit mindestens 2 Hydroxylgruppen oder ein zyklischer oder heterozyklischer C₅ bis C₁₂ Kohlenwasserstoff mit mindestens 2 Hydroxylgruppen ist.
Die Zusammensetzung gemäß Anspruch 23, bei dem besagtes organisches Polyol Fructose, Saccharose oder Glycerin ist.