CN1895606A - 清热解毒、化痰止咳的中药制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明是一种清热解毒、化痰止咳的中药制剂及其制备方法，它由石吊兰、重楼、板蓝根、百部、杠板归经提取后得到的有效成分与适当辅料制备而成，用于上呼吸道感染引起的感冒咳嗽，急慢性支气管炎，咽喉炎，扁桃体炎等。与现有技术相比，本发明制剂具有崩解时限短，吸收快，疗效好且生产周期短，生产效益高，药品质量稳定、可控，药物的生物利用度高的优点，还具有服用、携带方便，用量小，剂量更准确，适用人群范围广的优点。

Description

清热解毒、化痰止咳的中药制剂及其制备方法

技术领域：本发明涉及一种清热解毒、化痰止咳的中药制剂及其制备方法，属于中药的

技术领域。

背景技术：上呼吸道感染引起的感冒咳嗽，急慢性气管炎，咽喉炎，扁桃体炎是日常生活中的常见病和多发病。目前，西医主要使用化学药剂，存在副作用大、服药后有不良反应且易复发的缺点，而治疗上述病症的中药制剂复方岩连片自生产以来，由于疗效确切、质量稳定，倍受广大患者的青睐。但其为糖衣片，存在以下缺点：(1)糖衣保存不当会变色、开裂，影响外观；(2)所包的糖衣与治疗作用无关，糖尿病人不能服用；(3)片剂崩解时间较长；(4)生产工序较多，生产周期长。

发明内容：

本发明的目的在于：提供一种清热解毒、化痰止咳的中药制剂及其制备方法，本发明制剂消炎效果好、疗效显著，并且使用安全、无毒副作用和不良反应，服用后不易复发，服用剂量少，可以满足包括糖尿病患者在内的广大人群，适用人群范围广。

本发明是这样构成的：按照重量份计算，它由石吊兰200～2000份、重楼100～1000份、板蓝根200～2000份、百部150～1500份、杠板归200～2000份经提取后得到的有效成分与适当辅料制备而成。

具体的说，按照重量份计算，它由石吊兰1000份、重楼500份、板蓝根1000份、百部750份、杠板归1000份经提取后得到的有效成分与适当辅料制备而成。

所述的制剂为胶囊剂、软胶囊剂、合剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂中的一种或药学上其它可能的剂型。

优选的制剂为胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂或散剂。

本发明中药制剂的制备方法为：取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加8～10倍量水，煎煮2～3小时，第二次加水6～8倍量水，煎煮1～2小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，照常规方法制成所需的制剂。

本发明的胶囊剂这样制备：取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加8～10倍量水，煎煮2～3小时，第二次加水6～8倍量水，煎煮1～2小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，加入浸膏粉重量0～20％的辅料，制粒，装入胶囊，即得。

本发明的颗粒剂这样制备：取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加8～10倍量水，煎煮2～3小时，第二次加水6～8倍量水，煎煮1～2小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，加入浸膏粉重量0～20％的辅料，制粒，分装，即得。

本发明的散剂这样制备：取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加8～10倍量水，煎煮2～3小时，第二次加水6～8倍量水，煎煮1～2小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，粉碎，分装，即得。

本发明的滴丸剂这样制备：取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加8～10倍量水，煎煮2～3小时，第二次加水6～8倍量水，煎煮1～2小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，粉碎，加入植物油基质，制丸，即得。

本发明以石吊兰、重楼、板蓝根、百部、杠板归为主要原料，主要用于上呼吸道感冒引起的感冒咳嗽，急慢性支气管炎，咽喉炎，扁桃体炎等。石吊兰为苦苣苔科植物吊石苣苔的干燥地上部分，其味苦、辛、平。归肺、胃、脾经。具有辛凉解表，宣肺止咳健脾消积的功能。用于感冒引起的头痛，畏寒，发热，流涕，咳嗽，小儿疳积。重楼为百合科植物云南重楼或七叶一枝花的干燥根茎，其味苦，微寒；有小毒。归肝经。具有清热解毒，消肿止痛，凉肝定惊的功效。用于疔疮痈肿，咽喉肿痛，毒蛇咬伤，跌扑伤痛，惊风抽搐。板兰根为十字花科植物菘蓝的干燥根。性味苦、寒。归心、胃经。具有清热解毒，凉血利咽的功效。用于温毒发斑，舌绛紫暗，痄腮，喉痹，烂喉丹痧，大头瘟疫，丹毒，痈肿。百部为百部科植物直立百部、蔓生百部或对叶百部的干燥块根。性味甘、苦，微温。归肺经。具有润肺下气止咳，打虫的功效。用于新久咳嗽，肺痨咳嗽，百日咳。杠板归为蓼科植物杠板归的干燥地上部分。性味酸、苦、平。归肺、小肠经。用于感冒发热，泻痢，水肿，淋浊，带下，吐血，便血，疔疮痈肿，跌打肿痛，蛇虫咬伤。以上几味药均有一定的清热解毒的功效，配伍后经提取其清热解毒，化痰止咳的作用更强。

与现有技术相比，本发明制剂能使药物迅速崩解释放，吸收加快，使机体快速达到最大血药浓度，生物利用度高；本发明在加工中无泛丸、包糖衣、打光等工艺，因而缩减了生产工艺流程，生产周期短，节约了生产成本，还避免了药物与光、湿、热空气直接接触，提高了药物的稳定性；此外，本发明还具有服用、携带方便，用量小，剂量更准确，适用人群范围广的优点。

为了确保本发明制剂的制备工艺合理可行，申请人进行了以下试验研究：

1.胶囊剂的辅料选择：

辅料	颗粒吸湿性	颗粒流动性	崩解时限(分钟)	价格
					淀粉	较好	较好	17	价格便宜，经济
糊精	一般	较好	16	一般
					羧甲基纤维素钠	较好	较好	15	价格昂贵
羧甲基淀粉	较好	较好	15	价格昂贵

通过以上实验，选择淀粉作为辅料经济实惠，也能满足制剂需要。

2.颗粒剂的辅料选择：

辅料	颗粒硬度、溶化性	口感
			淀粉	颗粒较硬，溶化性较差	口感较差
糊精	颗粒较硬，溶化性较差	口感较差
			蔗糖	颗粒较硬，溶化性较较好	口感好

实验结果表明，选择蔗糖效果较好。

3.本发明制成滴丸时，对基质和冷凝剂进行了选择、试验：

基质	药物∶基质	冷凝剂	熔融方式、成型状况及沉降状况	溶散时间(min)
					甘油	1∶1	液体石蜡	不易混匀，有粘性物质析出，沉降速度快，丸形扁平，圆整度不好。	18
甘油	1∶2	豆油	易混匀，沉降速度适中，丸形圆整，不粘结	25
					甘油	1∶3	二甲基硅油	易混匀，沉降速度稍快，丸形不圆整，不成型	20
明胶	1∶1	液体石蜡	易混匀，沉降速度稍快，丸形不圆整，拖尾	30
					明胶	1∶2	豆油	不易混匀，不易固化成型，硬度差，滴制困难	27
明胶	1∶3	二甲基硅油	易混匀，沉降速度适中，丸形圆整，不落后粘结	35

聚乙二醇-4000	1∶1	液体石蜡	不易混匀，有粘性物质析出，沉降速度快，丸形扁平，圆整度不好	8
					聚乙二醇-4000	1∶2	豆油	易混匀，沉降速度稍快，丸形不圆整，不成型。	10
聚乙二醇-4000	1∶3	二甲基硅油	易混匀，沉降速度适中，成形性好，表面光滑致密，圆整，不粘结	11
					硬酯酸钠	1∶1	液体石蜡	能混匀，沉降速度适中，丸形圆整，不粘结	13
硬酯酸钠	1∶2	豆油	易混匀，沉降速度稍快，成形性好，不粘结	16
					硬酯酸钠	1∶3	二甲基硅油	能混匀，沉降速度稍快，丸形不圆整，不成型。	19

以上试验结果表明，以聚乙二醇-4000作基质，药物与基质按照1∶3的比例混合，二甲基硅油做冷凝剂的滴丸剂的熔融方式、成型状况及沉降状况最佳，溶散时间短，达到了速效的目的。

本发明复方岩连胶囊与对照组复方岩连片的疗效比较见下表：

	病例数	临床治愈	显效	有效	无效	总有效率％
							复方岩连胶囊	200	160	12	14	4	98
复方岩连片	200	150	20	10	20	90

结果表明：复方岩连胶囊的效果比复方岩连片的效果显著。

为证明本发明的疗效，申请人进行了一系列的研究，其结果如下：

1.石吊兰的药理作用：具有清热解毒，抗结核菌的作用。

2.重楼的药理作用及临床应用：

(1)抗微生物作用：体外抑菌试验对伤寒、副伤寒、痢疾杆菌、沙门氏菌、副大肠杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌及脑膜双球菌等有抑制作用；对亚洲甲型流感病毒也有较强的抑制作用。

(2)抗菌作用：动物试验对小鼠肉瘤-180及肉瘤-37有抑制作用，抑制率40～50％；云南所产的重楼其总皂甙对小鼠肉瘤S37有抑制作用。

(3)镇静作用：蚤休皂甙可使小鼠的自由活动减少：与戊巴比妥钠有显著协同作用，并有镇痛作用。

(4)平喘止咳作用：重楼煎剂、乙醇提取物或皂甙部分均对组胺所致气管痉挛的豚鼠有保护作用。对二氧化碳引咳的小鼠有明显的止咳作用。临床上用本品的粉末片剂或总皂甙治疗慢性气管炎有一定疗效，对祛痰、止咳、平喘均有一定效果。

(5)毒性：煎剂以60g/kg给小鼠灌胃未见死亡。

3.杠板归的药理作用：

(1)抑菌试验：杠板归对贺氏痢疾杆菌，斯密氏痢疾杆菌有抑制作用。

(2)民间治疗百日咳：取生药1两微炒，加甜酒及冰糖炖开后当茶饮，有一定疗效。

4.百部的药理作用：

(1)百部煎剂或浸剂对多种致病性细菌及皮肤真菌有抑制作用。

(2)16％百部煎剂能使亚洲甲型流感病毒致病力下降90％，并有治疗效果和预防作用。

(3)百部生物碱能降低动物呼吸中枢兴奋性，抑制咳嗽反射而具镇咳之效。

(4)百部生物碱提取液对动物支气管平滑肌痉挛有松弛作用。

(5)百部水浸液和醇浸液对头虱、衣虱均有明显的杀灭作用，并可杀死虱卵，乙醇浸出物可杀灭阴虱。

(6)百部粉浸液对10余种害虫有杀灭作用。

5.板兰根的药理作用：

板蓝根有显著抗病毒作用。对多种致病菌有抑制作用，有条钩端螺旋体作用。临床上用板蓝根煎剂口服或肌肉注射治疗流行性乙型脑炎有显著疗效；对急慢性肝炎均有一定疗效，能缓解或消退症状，促进肝功能改善；用板蓝根治疗病毒性皮肤病，如单纯疱疹，带状疱疹、玫瑰糠疹，扁平疣等都有不同程度的治疗效果。

分别以本发明的复方岩连胶囊剂、复方岩连颗粒与现有技术中名称为“参贝止咳颗粒”的成品药物(即对照组)进行临床疗效观察，其结果见表1、表2。

               表1  本发明复方岩连胶囊与对照组的疗效比较

复方岩连胶囊	病例数	临床治愈	显效	有效	无效	总有效率％
							治疗组	200	180	8	2	10	95
对照组	100	65	4	9	11	89

               表2  本发明复方岩连颗粒与对照组的疗效比较

复方岩连颗粒	病例数	临床治愈	显效	有效	无效	总有效率％
							治疗组	200	140	33	20	7	97

对照组

100

65

4

9

11

89

结果：本发明产品的治疗效果明显高于现有产品“参贝止咳颗粒”。

具体实施方式：

本发明的实施例1：石吊兰1000重量份、重楼500重量份、板蓝根1000重量份、百部750重量份、杠板归1000重量份

取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加9倍量水，煎煮3小时，第二次加水7倍量水，煎煮2小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，加入浸膏粉重量10％的淀粉，制粒，装入胶囊，制成1000粒，即得本发明的胶囊剂。本制剂口服，一次3粒，一日3次。

本发明的实施例2：石吊兰200重量份、重楼1000重量份、板蓝根200重量份、百部1500重量份、杠板归200重量份

取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加8倍量水，煎煮2小时，第二次加水6倍量水，煎煮1小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，加入浸膏粉重量20％的蔗糖，制粒，分装，制成1000袋，即得本发明的颗粒剂。本制剂口服，一次1袋，一日3次。

本发明的实施例3：石吊兰2000重量份、重楼100重量份、板蓝根2000重量份、百部150重量份、杠板归2000重量份

取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加10倍量水，煎煮3小时，第二次加水8倍量水，煎煮2小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，粉碎，分装，制成1000袋，即得本发明的散剂。本制剂口服，一次1袋，一日3次。

本发明的实施例4：石吊兰1000重量份、重楼1000重量份、板蓝根1000重量份、百部1000重量份、杠板归1000重量份

取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加9倍量水，煎煮2小时，第二次加水7倍量水，煎煮1小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，粉碎，以聚乙二醇-4000作基质，药物与基质按照1∶3的比例混合，二甲基硅油做冷凝剂，制丸，即得本发明的滴丸剂。本制剂口服，一次3丸，一日2次。

Claims (9)

1.一种清热解毒、化痰止咳的中药制剂，其特征在于：按照重量份计算，它由石吊兰200～2000份、重楼100～1000份、板蓝根200～2000份、百部150～1500份、杠板归200～2000份经提取后得到的有效成分与适当辅料制备而成。

2.按照权利要求1所述清热解毒、化痰止咳的中药制剂，其特征在于：按照重量份计算，它由石吊兰1000份、重楼500份、板蓝根1000份、百部750份、杠板归1000份经提取后得到的有效成分与适当辅料制备而成。

3.按照权利要求1或2所述清热解毒、化痰止咳的中药制剂，其特征在于：所述的制剂为胶囊剂、软胶囊剂、合剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂中的一种或药学上其它可能的剂型。

4.按照权利要求3所述清热解毒、化痰止咳的中药制剂，其特征在于：所述的制剂为胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂或散剂。

5.如权利要求1-4中任一项所述清热解毒、化痰止咳的中药制剂的制备方法，其特征在于：取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加8～10倍量水，煎煮2～3小时，第二次加水6～8倍量水，煎煮1～2小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，照常规方法制成所需的制剂。

6.按照权利要求5所述清热解毒、化痰止咳的中药制剂的制备方法，其特征在于：取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加8～10倍量水，煎煮2～3小时，第二次加水6～8倍量水，煎煮1～2小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，加入浸膏粉重量0～20％的辅料，制粒，装入胶囊，即得本发明的胶囊剂。

7.按照权利要求5所述清热解毒、化痰止咳的中药制剂的制备方法，其特征在于：取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加8～10倍量水，煎煮2～3小时，第二次加水6～8倍量水，煎煮1～2小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，加入浸膏粉重量0～20％的辅料，制粒，分装，即得本发明的颗粒剂。

8.按照权利要求5所述清热解毒、化痰止咳的中药制剂的制备方法，其特征在于：取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加8～10倍量水，煎煮2～3小时，第二次加水6～8倍量水，煎煮1～2小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，粉碎，分装，即得本发明的散剂。

9.按照权利要求5所述清热解毒、化痰止咳的中药制剂的制备方法，其特征在于：取重楼粉碎成细粉，过筛，细粉备用；剩余粗粉与石吊兰、板蓝根、百部、杠板归四味加水煎煮二次，第一次加8～10倍量水，煎煮2～3小时，第二次加水6～8倍量水，煎煮1～2小时，滤过，合并两次滤液，浓缩至稠膏状，与重楼细粉混匀，干燥，粉碎，加入植物油基质，制丸，即得本发明的滴丸剂。