CN1631425A - 咽炎含化片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种咽炎含化片及其制备方法。咽炎含化片由活性成分、可药用赋形剂和薄膜衣组成，其中活性成分同收载于《中华人民共和国***药品标准》中药成方制剂第二册咽炎片质量标准中关于活性成分的提取，加入可药用赋形剂制备片芯，包薄膜衣后得到咽炎含化片。本发明产品具有吸收迅速、用药方便等特点。

Description

咽炎含化片及其制备方法

                        技术领域

本发明涉及一种咽炎含化片及其制备方法。

                        背景技术

咽炎片由玄参等十二味药组成，具有养阴清肺，清热解毒，清利咽喉、镇咳止痒等功效，主要用于治疗慢性咽炎引起的咽干，咽痒，刺激性咳嗽等症的治疗，临床效果较好。

咽炎片质量标准收载于《中华人民共和国***药品标准》中药成方制剂第二册，处方及制备工艺如下：

处方：玄参120g        百部(制)90g      天冬      90g

      麦冬90g         牡丹皮90g        款冬花(制)90g

      地黄30g         木蝴蝶90g        蝉蜕      30g

      青果90g         板蓝根150g       薄荷油    0.3g

制法：以上十二味，除薄荷油外，款冬花粉碎成细粉，过筛；其余玄参等十味加水煎煮二次，第一次3小时，第二次2小时，合并煎液，静置24小时，取上清液，浓缩成稠膏，与款冬花粉末混合，干燥，制成颗粒，喷加薄荷油，混匀，压制成1000片，包糖衣，即得。

目前咽炎片的剂型为糖衣片，糖衣片服用方法为口服，吸收为消化道粘膜吸收发挥作用，因此起效慢，且生产成本较高。

考虑到咽炎片不能完全满足病人的用药需要。为了扩展咽炎片的应用范围，方便患者使用，我们考虑将其制成含化片。

                        发明内容

本发明的目的在于克服现有剂型的缺点，解决中药含化片技术的不完善，从而提供一种新的咽炎含化片及其制备方法。

本发明咽炎含化片由活性成分和可药用赋形剂制备片芯，包薄膜衣而来。其中片芯活性成分和制备工艺同收载于《中华人民共和国***药品标准》中药成方制剂第二册咽炎片质量标准，可药用赋形剂由水溶性填充剂、润湿剂、矫味剂和润滑剂组成。活性成分、所选辅料及薄膜衣材料按重量份额在处方总重中所占的比例如下：

活性成分                45～72％

水溶性填充剂            20～48％

矫味剂                  0.1～0.7％

润湿剂                  2～6％

润滑剂                  0.5～1.5％

胃溶型包衣粉            4～8％

填充剂选用水溶性良好的甘露醇、麦芽糖糊精或其他水溶性较好的辅料，或以上两种物质的混合物。

润滑剂可选用硬脂酸镁或滑石粉，或以上两种物质的混合物。

润湿剂可选用水、乙醇、乙醇水溶液。

矫味剂选自阿斯巴甜或蔗糖素。

该剂型采用湿法制粒工艺，可使用常规的片剂制药设备进行生产。

咽炎含化片制备工艺：以上十二味，除薄荷油外，款冬花粉碎成细粉，过筛；其余玄参等十味加水煎煮二次，第一次3小时，加水9倍量，第二次2小时，加水7倍量，合并煎液，静置24小时，取上清液，浓缩成相对密度1.40(50℃)的稠膏，与款冬花细粉及水溶性填充物、矫味剂混合均匀，加入适量润湿剂，制成颗粒，干燥，喷以薄荷油，加入润滑剂，混合均匀，压制成片，包薄膜衣，即得。

咽炎含化片活性成分多为水溶性成分，具有很强的引湿性，暴露在空气中吸潮很快，因此在原剂型咽炎片中，采用包糖衣来避免吸潮。在本含化片处方中，对于含化片片芯，通过对多种药用辅料进行不同比例进行配比，进行咽炎含化片处方筛选。经反复试验表明，鉴于咽炎含化片活性成分极易吸潮，因此需选用特定辅料作为含化片填充物，在研究中还发现，在所选辅料中，辅料的不同配比，对制剂工艺有很大的影响，因此在该处方中，须严格界定所选辅料在一定的比例区间内，所选用辅料总量与活性成分总量在一定的比例区间内，才能保证片芯的吸水率能够保持在一定的范围内，从而保证片芯的质量。同时我们采用防潮材料对含化片进行包衣，从而有效地解决了上述问题。经过多次试验的筛选，在处方中，我们采用吸湿性很小的新型辅料(甘露醇、麦芽糖糊精等)作为填充剂，采用一定的比例与活性成分混合，制成片芯；同时采用防潮材料对含化片进行包衣。

咽炎含化片在口感清凉微甜，口腔中遇到唾液后可缓慢溶解，直接作用于患处发挥作用。本发明有如下优点：

1、作用方式方面

咽炎片为普通糖衣片，为口服制剂，主要依靠肠胃道粘膜吸收发挥咽喉治疗作用；咽炎含化片为含化制剂，主要依靠口腔及咽部粘膜吸收，药物直接作用于患者患处，局部浓度高，起效快，因此咽炎含化片疗效明显优于咽炎片。

2、吸收速度方面

I.咽炎含化片为薄膜衣片，薄膜衣全部采用亲水性材料，素片处方中添加甘露醇、乳糖等水溶性辅料，口腔溶化速度5-15分钟；而咽炎片为普通糖衣片，且素片处方中，未加入任何辅料，因此崩解时间较长(45-60分钟)。

II.咽炎片需要消化道粘膜吸收入血后，通过全身作用发挥作用，而咽炎含化片是通过口腔和咽部粘膜吸收直接作用于患处。

III.咽炎片为口服，而咽炎含化片含服，口腔粘膜作用时间5-15分钟。

3、用药方便

咽炎片为糖衣片，需要用水送服；咽炎含化片为含服剂型，因此无需用水送服，可以随时随地服用，为工作繁忙、取水不便的患者提供了极大的便利条件。

4、用药接受程度

咽炎含化片在处方中加入甘露醇、乳糖等填充剂，阿司巴甜等矫味剂，有良好的口感，更易于人们接收。

上述效果的产生是由于其所述的：甘露醇与麦芽糊精为片剂较理想的水溶性填充剂，流动性、粘合性均好，无吸湿性，压成的片剂光洁美观。阿司巴甜是白色粉状晶体的新型甜味剂，性质稳定，易溶于水，不吸潮，适于作为药物的矫味剂；薄荷油为处方中主料成分，因其具有局麻作用对于苦味掩蔽也有效，所以将其与阿司巴甜合用作为矫味剂以达矫味效果；硬脂酸镁为白色、细腻、轻松粉末，润滑性强，压片后片面光洁美观，应用最广。同时，本品薄膜衣材料采用疏水性胃溶型包衣粉，能够有效的防止片芯吸水，保证含化片的质量。

                     具体实施方式

本发明所述咽炎含化片由活性成分、水溶性填充剂、矫味剂、润湿剂和润滑剂制备片芯，包薄膜衣组成。主、辅料按重量份额在处方总重中所占的优选比例如下：

活性成分                48～65％

水溶性填充剂            25～45％

矫味剂                  0.2～0.6％

润湿剂                  2～6％

润滑剂                  0.7～13％

胃溶型包衣粉            4～8％

水溶性填充剂优选甘露醇和麦芽糊精。

矫味剂优选阿司巴甜。

润滑剂优选硬脂酸镁。

润湿剂优选乙醇溶液(95％)。

以下述实施例来说明本发明。

实施例1：

配方：

内容物	克数(g)	百分比(％)
			咽炎含化片活性成分	416.5	64.1
甘露醇	190.0	29.2
			麦芽糖糊精	34.4	5.3
阿斯巴甜	2.6	0.4
			硬脂酸镁	6.5	1.0

总重：                         650毫克

制备工艺：

按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麦芽糖糊精、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁用量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，包薄膜衣，成品检测合格后铝塑包装并装盒。

实施例2：

配方：

内容物	克数(g)	百分比(％)
			咽炎含化片活性成分	416.5	61.3
甘露醇	253.98	37.4
			阿斯巴甜	2.7	0.4
硬脂酸镁	6.8	1.0

总重：                         680毫克

制备工艺：

按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁用量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，包薄膜衣，成品检测合格后铝塑包装并装盒。

实施例3：

配方：

内容物	克数(g)	百分比(％)
			咽炎含化片活性成分	416.5	59.5
甘露醇	220.0	31.4
			麦芽糖糊精	53.7	7.7
阿斯巴甜	2.8	0.4
			硬脂酸镁	7.0	1.0

总重：                         700毫克

制备工艺：

按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麦芽糖糊精、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁用量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，成品检测合格后铝塑包装并装盒。

实施例4：

配方：

内容物	克数(g)	百分比(％)
			咽炎含化片活性成分	416.5	59.5
甘露醇	226.0	32.3
			麦芽糖糊精	47.7	6.8
阿斯巴甜	2.8	0.4
			硬脂酸镁	7.0	1.0

总重：                         700毫克

制备工艺：

按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麦芽糖糊精、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁用量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，成品检测合格后铝塑包装并装盒。

实施例5：

配方：

内容物	克数(g)	百分比(％)
			咽炎含化片活性成分	416.5	57.8
甘露醇	216.0	30.0
			麦芽糖糊精	45.0	6.3
赤藓糖醇	32.4	4.5
			阿斯巴甜	2.9	0.4
硬脂酸镁	7.2	1.0

总重：                         720毫克

制备工艺：

按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麦芽糖糊精、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁用量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，成品检测合格后铝塑包装并装盒。

实施例6：

配方：

内容物	克数(g)	百分比(％)
			咽炎含化片活性成分	416.5	55.5
甘露醇	260.0	34.7
			麦芽糖糊精	63.0	9.0
阿斯巴甜	3.0	0.4
			硬脂酸镁	7.5	1.0

总重：                         750毫克

制备工艺：

按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麦芽糖糊精、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁的量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，包薄膜衣，成品检测合格后铝塑包装并装盒。

实施例7：

配方：

内容物	克数(g)	百分比(％)
			咽炎含化片活性成分	416.5	52.1
甘露醇	290.0	36.3
			麦芽糖糊精	82.3	10.3
阿斯巴甜	3.2	0.4
			硬脂酸镁	8.0	1.0

总重：                         800毫克

制备工艺：

按处方量称取咽炎含化片活性成分、甘露醇、麦芽糖糊精、阿斯巴甜，将上述原辅料混合均匀后，粉碎过100筛，加入95％乙醇溶液作为润湿剂，搅拌5分钟，用40目筛制粒，50℃±5℃通风干燥，干颗粒过40目筛整粒，记录干颗粒重量，并以此计算外加辅料硬脂酸镁用量，按计算量称取外加辅料与干颗粒充分混合均匀后，取样化验，合格后压片，包薄膜衣，成品检测合格后铝塑包装并装盒。

Claims (9)

1、一种咽炎含化片，其特征是由活性成分、可药用赋形剂和薄膜衣组成，其中活性成分同收载于《中华人民共和国***药品标准》中药成方制剂第二册咽炎片质量标准中关于活性成分的提取。

2、按照权利要求1所述的咽炎含化片，其特征在于可药用赋形剂由水溶性填充剂、润湿剂、矫味剂和润滑剂组成。

3、按照权利要求1或2所述的咽炎含化片，其特征在于各成分按重量份额在处方总重中所占的比例如下：

活性成分                  45～72％

水溶性填充剂              20～48％

矫味剂                    0.1～0.7％

润湿剂                    2～6％

润滑剂                    0.5～1.5％

胃溶型包衣粉              4～8％。

4、按照权利要求3所述的咽炎含化片，其特征在于各成分按重量份额在处方总重中所占的比例如下：

活性成分                  48～65％

水溶性填充剂              25～45％

矫味剂                    0.2～0.6％

润湿剂                    2～6％

润滑剂                    0.7～1.3％

胃溶型包衣粉              4～8％。

5、按照权利要求2所述的咽炎含化片，其特征在于水溶性填充剂选用甘露醇或麦芽糖糊精，或以上两种物质的混合物。

6、按照权利要求2所述的咽炎含化片，其特征在于润滑剂选用硬脂酸镁或滑石粉，或以上两种物质的混合物。

7、按照权利要求2所述的咽炎含化片，其特征在于润湿剂选用水、乙醇或乙醇水溶液。

8、按照权利要求2所述的咽炎含化片，其特征在于矫味剂选用阿斯巴甜或蔗糖素。

9、一种咽炎含化片的制备方法，其特征在于按照《中华人民共和国***药品标准》中药成方制剂第二册咽炎片质量标准，提取活性成分，与水溶性填充物、矫味剂混合均匀，加入适量润湿剂，制成颗粒，干燥，喷以薄荷油，加入润滑剂，混合均匀，压制成片，包薄膜衣，即得。