CN1535682A - 改善膀胱***能力的药物 - Google Patents

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�����۶�
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土居孝行
长袋洋
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Abstract

用于改善膀胱***能力的药物，其含有具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。

Description

改善膀胱***能力的药物
技术领域
本申请是申请日为1999年9月30日，申请号为99813889.4，题为“改善膀胱***能力的药物”的中请的分案申请。
本发明涉及药物，尤其是涉及改善膀胱***能力的药物。
发明背景
下尿路病一般是指在尿积聚(尿贮藏)至尿***(排尿)过程中的主观或客观失调，其可分为尿蓄积失调(尿失禁、尿频等)和尿痛(排尿困难、烧灼性痛和泌尿道梗阻等)，等等。尽管在年轻人中也可发现下尿路病，但是，随着近来老年社会的发展，老年下尿路病，尤其是排尿困难，特别是由***肥大导致的排尿困难已成为公众关注的大问题。
在排尿中心的控制下，排尿是由包括诸如骨盆神经的副交感神经、诸如下腹神经的交感神经和诸如***神经的躯体神经的周围神经***控制，并且认为，各种神经递质(例如，乙酰胆碱、肾上腺素、ATP、P物质和神经肽Y等)与排尿有关。
作为治疗尿痛，尤其是治疗排尿困难的药物，现已使用了那些能增加膀胱肌肉收缩(逼肌)或能放松尿道***以降低尿道阻力的药物。例如，作为作用于膀胱肌以增加其收缩的药物，现已使用了诸如氨基甲酰甲基胆硷的胆碱能药物和诸如双吡己胺的乙酰胆碱酯酶抑制剂等。然而，例如，氨基甲酰甲基胆硷不适合于孕妇、消化性溃疡、器质性肠梗阻、哮喘和甲状腺机能亢进等，因为氨基甲酰甲基胆硷具有诸如泪溢、出汗、胃肠失调和胃痛等副作用。至今还未发现令人满意的药物。
作为改善膀胱肌肉收缩的乙酰胆碱酯酶抑制剂，分子中具有氨基甲酸酯结构(-OCON-)的氨基甲酸酯型乙酰胆碱酯酶抑制剂(例如，双吡己胺和新斯的明等)是已知的。已知，由于分子具有氨基甲酸酯结构特征，因此，所述氨基甲酸酯型乙酰胆碱酯酶抑制剂显示出抑制作用(Goodman & Gilman′sThe PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS，Ninth ed.，McGraw-Hill，NewYork，P.161-176)。然而，现已知道，例如，由于双吡己胺在收缩膀胱肌肉的同时还收缩尿道肌肉，增加了尿道阻力，进而降低了***流速，因此，双吡己胺的临床效能不足。另外，由于起用的时间短，因此，新斯的明至今仍未被用于治疗当中(Takamichi Hattori and Kosaku Yasuda，“Sinkeiinseiboukou-No-Sindan-To-Chiryou(Diagnosis and Therapy ofNeurogenic Bladder)”，2nd Ed.，p.105-106，p.139，Igaku-Shoin Ltd.Tokyo)。
另一方面，各种具有乙酰胆碱酯酶抑制作用且结构不同于氨基甲酸酯型抑制剂的胺化合物的报道如下：
(1)EP-A-0378207中描述的下式化合物或其盐：
Figure A20041003968400061
其中，B是任选被取代的饱和或不饱和5-7元氮杂环基；A是键或任选被烃基、氧代或羟基取代的亚烷基或亚烯基；
Figure A20041003968400062
表示单键或双键(当A是键时， 表示单键)；R2和R3分别独立地是氢或任选被取代的烃基(但R2和R3不同时为氢)或R2和R3与相连的氮原子合起来形成环氨基；n为0、1或2；p为1或2。
所述化合物的实例是3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-[4-(吡咯烷-1-基)苯基]-1-丙酮、1-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]-3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-丙酮等
(2)日本未审专利公开(下文称作JP-A)5-140149/1993中描述的下式化合物或其盐：
Figure A20041003968400064
其中，X表示R1-N＜(R1是氢、任选被取代的烃基或任选被取代的酰基)、氧或硫；R2是氢或任选被取代的烃基；环A是任选被取代的苯环；k是0-3的整数；m是1-8的整数；和n是1-6的整数。
上述化合物的实例是3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-1-丙酮和3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并吖庚因-8-基)-1-丙酮等。
(3)JP-A 6-166676/1994中描述的下式化合物或其盐：
其中R1是氢、任选被取代的烃基或任选被取代的酰基；环A是任选进一步被取代的苯环；n是1-10整数；R2、R3和R4可相同或不同，且是氢或任选被取代的烃基，或者，R3和R4可与相邻的氮原子结合形成任选被取代的杂环基，并且，随n的不同，R2可以不同；k是0-3的整数；m是1-8的整数；其前提条件是，如果k＝0且m＝2，则n＞1。
所述化合物的实例是3-[1-(苯基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并吖庚因-7-基]-3-[4-(苯基甲基)哌嗪-1-基]-1-丙酮和1-[2-(苯基甲基)-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并吖庚因-8-基]-3-[4-(苯基甲基)哌嗪-1-基]-1-丙酮等。
(4)JP-A-6-206875/1994中描述的下式化合物或其盐：
Figure A20041003968400072
其中环A是任选被进一步取代的苯环；B是含有相同或不同、两个或多个杂原子的任选被取代的非芳香杂环；R1是氢或任选被取代的烃基，随n的不同，R1可以不同；Y是任选被取代的氨基或任选被取代的含氮饱和杂环；和n是1-10整数。
所述化合物的实例是3-[1-(苯基甲基)哌啶-4-基]-1-(2，3，4，5-四氢-1，4-苯并吖庚因-7-基)-1-丙酮等。
(5)JP-A 7-206854/1995中描述的下式化合物：
Figure A20041003968400073
其中Ar表示与至少一个杂环稠合的任选被取代的三环稠合苯环基；n是2-10整数；R1是氢或任选被取代的烃基，随n的不同，R1可以不同；Y是4-哌啶基、1-哌啶基或4-苄基-1-哌啶基，所述基团可有一个或多个取代基。
所述化合物的实例是8-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮和1-(1，2，2a，3，4，5-六氢苯并[cd]吲哚-6-基)-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-丙酮等。
(6)JP-A 7-309835/1995中描述的下式化合物或其盐：
Figure A20041003968400081
其中Ar表示任选被取代的四环稠合杂环基；n是1-10整数；R1是氢或任选被取代的烃基，R1可以随n的不同而不同；Y是氨基或含氮饱和杂环基，其可以有一个或多个取代基。
所述化合物的实例是3-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-7，11b，12，13-四氢-5H-异吲哚并[2，1-b][2]苯并吖庚因-7-酮和2-[1-氧代-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4，5，7a，8，9，10，11，11a-八氢-6H-吡啶并[3，2，1-jk]咔唑-6-酮等。
(7)WO 93/07140、PCT日本未审专利公开(下文称作PCTHP-A)6-500794/1994、JP-A 4-234845/1992、JP-A 6-116237/1994、JP-A7-109275/1995、WO 97/37992、JP-A 5-148228/1993、JP-A 5-194359/1993、JP-A 6-507387/1994、PCT JP-A 7-502272/1995、PCT JP-A 8-511515/1996、JP-A6-41070/1994、JP-A 5-9188/1993、JP-A 5-279355/1993、JP-A 5-320160/1993、JP-A 6-41125/1994、JP-A 5-345772/1993、JP-A 7-502529/1995、JP-A64-79151/1989、JP-A 62-234065/1987、JP-A 4-235161/1992、JP-A 4-21670/1992和JP-A 9-268176/1997等中描述的胺化合物。
(8)JP-A 2-167267/1990、JP-A 63-166881/1988、JP-A 2-96580/1990、JP-A3-153667/1991、JP-A 61-148154/1986、日本已审专利(下文称作JP-B)5-41141/1993、JP-A 63-284175/1988、JP-A 3-96161/1991、JP-A3-220189/1991、JP-A 4-134083/1992、JP-A 4-66571/1992、PCT JP-A11-500144/1999、PCT JP-A 10-511651/1998、JP-A 4-290872/1992、JP-A2-231421/1990、JP-A4-18071/1992、JP-A4-159225/1992、JP-A4-346975/1992、WO 99/11625、J.Am.Chem.Soc.，1991，113，p.4695-4696、J.Am.Chem.Soc.，1989，111，p.4116-4117、WO 97/11077、Heterocycles，1977，8，p.277-282和J.Chem.Soc.(c)，1971，p.1043-1047等中描述的胺化合物。
(9)JP-A 2-91052/1990、JP-A 3-95143/1991、JP-A 3-141244/1991、JP-A3-223251/1991、JP-A 5-239024/1993和JP-A 2-138255/1990等中描述的胺化合物。
而且，具有各种药理活性的胺化合物的报道如下：
(1)WO 91/03243描述了可用作精神抑制药的下式化合物或其可药用盐：
Figure A20041003968400091
其中m＝0-3，n＝0-3，且m和n不能同时为0；p＝0-3；X是O、S、SO、SO2、NR6、CR7R8、CO或CHOH；R1、R3和R7分别是氢、C1-5烷基、卤素、NR10R11、OH、COOH、C2-6烷氧羰基、CN、Ar、C1-5烷氧基或C1-5烷硫基；R2、R4和R8分别是氢、C1-5烷基、C2-6烷氧羰基、CN、C1-5烷氧基或Ar1；当X是O、S、SO、SO2或NR6时，R1、R2、R3和R4不是C1-5烷氧基、C1-5烷硫基、NR10R11或OH；R5是氢、烷基、卤素、OH或链烯基；R6是氢、C1-5烷基或Ar1；Ar和Ar1分别是萘基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基或苯基，且这些基团可被C1-3烷基、C1-3烷氧基、含有1-7个卤原子的C1-3卤代烷基、SH、S(O)t-C1-3烷基(t是1、2或3)、C2-6二烷基氨基、卤素、C1-3烷基氨基、NH2、CN、NO2、SO3H、四唑、COOH、C2-6烷氧羰基、CONH2、SO2、NO2、COR9、CONR12R13、SO2NR12R13、Ar2、OAr2或SAr2取代；Ar2是萘基或苯基，且这些基团可被C1-3烷基、含有1-7个卤原子的C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、卤素或C1-3烷硫基取代；R9、R10、R11、R12和R13分别是氢、C1-5烷基或苯基，R10和R11合起来可形成C3-6亚烷基链，R12和R13合起来可形成C3-6亚烷基链；a或b表示双键或单键，但不同时是双键。
(2)JP-A 52-72829/1997中描述了能用于治疗特别是由血清素激活功能障碍所导致的疾病的下式化合物或其盐：
其中R是氢、含1-4个碳原子的烷基或烷基部分含有1或2个碳原子芳烷基；X是氢或卤素，可含有1-4个碳原子的烷基、烷氧基或烷硫基，三氟甲基，硝基，羟基，未取代的氨基或被1或2个烷基取代或酰基或烷基磺酰基取代的氨基；A是-CO-或-CH2-；和n＝0、1或2。
然而，到目前为止，仍没有报导或提出或公开过上述化合物作为预防或治疗尿痛(排尿困难)的药物的效能或作为改善膀胱***能力的药物的效能。
因此，期望开发出用于预防或治疗尿痛，尤其是排尿困难的药物，与已知的具有改善膀胱***能力的化合物相比，该药物具有高排尿效能和高通用性。
发明公开
考虑到现状，本发明人着手研究用于改善膀胱***能力并具有高排尿效能的新的高效药物，即，用于尿痛，尤其是排尿困难的治疗药剂。经努力研究发现，由于非氨基甲酸酯型乙酰胆碱酯酶抑制作用的胺化合物增强膀胱肌肉收缩能力的效能出人意料地高，同时又不会使尿道肌肉产生收缩，因而非氨基甲酸酯型乙酰胆碱酯酶抑制作用的胺化合物能显示出预料不到的改善膀胱***能力的高效能，并对尿痛，特别是排尿困难具有预料不到的预防或治疗效果。基于这些发现完成了本发明。即，本发明涉及：
(1)一种改善膀胱***能力的药物，其包含具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
(2)上述(1)的药物，其中胺化合物是下式的非氨基甲酸酯型化合物或其盐：
其中Ar是任选稠合的苯基，其中苯基部分可被一个或多个取代基取代；
n是1-10整数；
R是氢或任选被取代的烃基；
Y是任选被取代的氨基或任选被取代的含氮饱和杂环基。
(3)上述(2)的药物，其中Ar是下式基团：
Figure A20041003968400102
其中R1是氢、任选被取代的烃基、酰基或任选被取代的杂环基；环A是任选被取代的苯环；环B’是可进一步被氧代取代的5-9元含氮杂环。
(4)上述(2)的药物，其中Ar是下式基团：
其中环A是任选被取代的苯环，环C’和D’各自是可进一步被氧代取代的5-9元含氮杂环。
(5)上述(2)的药物，其中n＝2，
(6)上述(2)的药物，其中R是氢，
(7)上述(2)的药物，其中Y是下式基团：
其中R6是氢、任选被取代的烃基、酰基或任选被取代的杂环基，
(8)上述(2)的药物，其中Ar是下式基团；
n＝2；R是氢；和Y是下式基团，
其中R6’是被1或2个选自卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、硝基和羟基取代的苄基；
(9)上述(1)的药物，含有8-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮、8-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮、8-[3-[1-[(2-羟基苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮，或其盐，
(10)上述(1)的药物，其是尿痛的预防和治疗药物；
(11)上述(1)的药物，其是排尿困难的预防和治疗药物；和
(12)改善膀胱***能力的药物，包含α-阻滞剂和具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
具体地，本发明涉及：
(1)一种用于改善膀胱***能力的药物，包含具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
(2)根据(1)所述的药物，其中胺化合物是下式所示的非氨基甲酸酯型化合物或其盐，
其中
Ar是任选稠合的苯基，其中的苯基部分可以被一个或多个取代基取代；
n是1-10的整数；
R是氢或任选被取代的烃基；
Y是任选被取代的氨基或任选被取代的含氮饱和杂环基团。
(3)根据(2)所述的药物，其中Ar是可以被1-4个取代基取代的苯基，所述取代基选自(i)任选卤代的低级烷基，(ii)卤素，(iii)低级亚烷二氧基，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羟基，(vii)任选卤代的低级烷氧基，(viii)环烷基，(ix)任选卤代的低级烷硫基，(x)氨基，(xi)一低级烷基氨基，(xii)二低级烷基氨基，(xiii)5-7元环氨基，(xiv)低级烷基羰基氨基，(xv)低级烷基磺酰氨基，(xvi)低级烷氧基羰基，(xvii)羧基，(xviii)低级烷基羰基，(xix)环烷基羰基，(xx)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xxi)一低级烷基氨基甲酰基，(xxii)二低级烷基氨基甲酰基，(xxiii)低级烷基磺酰基，(xxiv)环烷基磺酰基，(xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)一苯基低级烷基，(xxviii)二苯基低级烷基，(xxix)一苯基低级烷基羰基氧基，(xxx)二苯基低级烷基羰基氧基，(xxxi)苯氧基，(xxxii)一苯基低级烷基羰基，(xxxiii)二苯基低级烷基羰基，(xxxiv)苯甲酰基，(xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基低级烷基氨基甲酰基，(xxxvii)苯基氨基甲酰基，(xxxviii)苯基低级烷基羰基氨基，(xxxix)苯基低级烷基氨基，(xxxx)苯基低级烷基磺酰基，(xxxxi)苯基磺酰基，(xxxxii)苯基低级烷基亚硫酰基，(xxxxiii)苯基低级烷基磺酰基氨基，和(xxxxiv)苯基磺酰基氨基(其中，上述(xxv)-(xxxxiv)中提及的苯基、萘基、一苯基低级烷基、二苯基低级烷基、一苯基低级烷基羰基氧基、二苯基低级烷基羰基氧基、苯氧基、一苯基低级烷基羰基、二苯基低级烷基羰基、苯甲酰基、苯氧基羰基、苯基低级烷基氨基甲酰基、苯基氨基甲酰基、苯基低级烷基羰基氨基、苯基低级烷基氨基、苯基低级烷基磺酰基、苯基磺酰基、苯基低级烷基亚硫酰基、苯基低级烷基磺酰基氨基和苯基磺酰基氨基可进一步被1-4个下述取代基取代：低级烷基，低级烷氧基，卤素，羟基、苄氧基、氨基，一低级烷基氨基，二低级烷基氨基，硝基，低级烷基羰基和苯甲酰基)。
(4)根据(2)所述的药物，其中Ar是下式基团，
其中，R1是氢、任选取代的烃基、酰基或任选取代的杂环基；环A是任选取代的苯环；环B’是可进一步被氧取代的5-9元含氮杂环。
(5)根据(4)所述的药物，其中R1是
(I)氢；
(II)烷基、链烯基、炔基、环烷基、交联的环状低级饱和烃基、芳基、芳烷基、芳基链烯基、芳基-C2-12炔基、环烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它们可以被1-5个下述取代基取代：(i)卤素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羟基，(vi)任选卤代的低级烷基，(vii)任选卤代的低级烷氧基，(viii)任选卤代的低级烷硫基，(ix)氨基，(x)单低级烷基氨基，(xi)二低级烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(xiii)低级烷基羰基氨基，(xiv)低级烷基磺酰基氨基，(xv)低级烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低级烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xix)单低级烷基氨基甲酰基，(xx)二低级烷基氨基甲酰基，(xxi)低级烷基磺酰基，(xxii)低级烷氧基羰基低级烷基，(xxiii)羧基低级烷基，(xxiv)含有1-6个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂环基，其可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-联苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，吗啉代羰基或硫代吗啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺酰基，(xxxiv)苯基磺酰基氨基，(4-甲基苯基)磺酰基氨基，(4-氯苯基)磺酰基氨基，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亚磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低级烷基磺基，(xxxix)低级烷基亚磺基，(xxxx)低级烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低级烷氧基磷酰基；
(III)下式表示的酰基：-(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氢，[2]烷基，链烯基，炔基，环烷基，交联的环状低级饱和烃基，芳基，芳烷基，芳基链烯基，芳基-C2-12炔基，环烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它们可以被1-5个下述取代基取代：(i)卤素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羟基，(vi)任选卤代的低级烷基，(vii)任选卤代的低级烷氧基，(viii)任选卤代的低级烷硫基，(ix)氨基，(x)单低级烷基氨基，(xi)二低级烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(xiii)低级烷基羰基氨基，(xiv)低级烷基磺酰基氨基，(xv)低级烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低级烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xix)单低级烷基氨基甲酰基，(xx)二低级烷基氨基甲酰基，(xxi)低级烷基磺酰基，(xxii)低级烷氧基羰基低级烷基，(xxiii)羧基低级烷基，(xxiv)含有1-6个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂环基，其可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-联苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，吗啉代羰基或硫代吗啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺酰基，(xxxiv)苯基磺酰基氨基，(4-甲基苯基)磺酰基氨基，(4-氯苯基)磺酰基氨基，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亚磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低级烷基磺基，(xxxix)低级烷基亚磺基，(xxxx)低级烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低级烷氧基磷酰基；或
(IV)含有1-6个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂环基，其可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基；
环A是可以被1-3个下述取代基取代的苯环：(i)任选卤代的低级烷基，(ii)卤素，(iii)低级亚烷二氧基，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羟基，(vii)任选卤代的低级烷氧基，(viii)环烷基，(ix)任选卤代的低级烷硫基，(x)氨基，(xi)一低级烷基氨基，(xii)二低级烷基氨基，(xiii)5-7元环氨基，(xiv)低级烷基羰基氨基，(xv)低级烷基磺酰氨基，(xvi)低级烷氧基羰基，(xvii)羧基，(xviii)低级烷基羰基，(xix)环烷基羰基，(xx)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xxi)一低级烷基氨基甲酰基，(xxii)二低级烷基氨基甲酰基，(xxiii)低级烷基磺酰基，(xxiv)环烷基磺酰基，(xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)一苯基低级烷基，(xxviii)二苯基低级烷基，(xxix)一苯基低级烷基羰基氧基，(xxx)二苯基低级烷基羰基氧基，(xxxi)苯氧基，(xxxii)一苯基低级烷基羰基，(xxxiii)二苯基低级烷基羰基，(xxxiv)苯甲酰基，(xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基低级烷基氨基甲酰基，(xxxvii)苯基氨基甲酰基，(xxxviii)苯基低级烷基羰基氨基，(xxxix)苯基低级烷基氨基，(xxxx)苯基低级烷基磺酰基，(xxxxi)苯基磺酰基，(xxxxii)苯基低级烷基亚硫酰基，(xxxxiii)苯基低级烷基磺酰基氨基，和(xxxxiv)苯基磺酰基氨基(其中，上述(xxv)-(xxxxiv)中提及的苯基、萘基、一苯基低级烷基、二苯基低级烷基、一苯基低级烷基羰基氧基、二苯基低级烷基羰基氧基、苯氧基、一苯基低级烷基羰基、二苯基低级烷基羰基、苯甲酰基、苯氧基羰基、苯基低级烷基氨基甲酰基、苯基氨基甲酰基、苯基低级烷基羰基氨基、苯基低级烷基氨基、苯基低级烷基磺酰基、苯基磺酰基、苯基低级烷基亚硫酰基、苯基低级烷基磺酰基氨基和苯基磺酰基氨基可进一步被1-4个下述取代基取代：低级烷基，低级烷氧基，卤素，羟基、苄氧基、氨基，一低级烷基氨基，二低级烷基氨基，硝基，低级烷基羰基和苯甲酰基)；和
环B’是可进一步被氧取代的5-9元含氮杂环，并且，除了碳原子和一个氮原子外，该杂环还可以含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子。
(6)根据(2)所述的药物，其中Ar是下式基团，
其中，环A是任选取代的苯环；环C’和D’分别是可进一步被氧取代的5-9元含氮杂环。
(7(根据(6)所述的药物，其中环A是可以被1或2个下述取代基取代的苯环：(i)任选卤代的低级烷基，(ii)卤素，(iii)低级亚烷二氧基，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羟基，(vii)任选卤代的低级烷氧基，(viii)环烷基，(ix)任选卤代的低级烷硫基，(x)氨基，(xi)一低级烷基氨基，(xii)二低级烷基氨基，(xiii)5-7元环氨基，(xiv)低级烷基羰基氨基，(xv)低级烷基磺酰氨基，(xvi)低级烷氧基羰基，(xvii)羧基，(xviii)低级烷基羰基，(xix)环烷基羰基，(xx)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xxi)一低级烷基氨基甲酰基，(xxii)二低级烷基氨基甲酰基，(xxiii)低级烷基磺酰基，(xxiv)环烷基磺酰基，(xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)一苯基低级烷基，(xxviii)二苯基低级烷基，(xxix)一苯基低级烷基羰基氧基，(xxx)二苯基低级烷基羰基氧基，(xxxi)苯氧基，(xxxii)一苯基低级烷基羰基，(xxxiii)二苯基低级烷基羰基，(xxxiv)苯甲酰基，(xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基低级烷基氨基甲酰基，(xxxvii)苯基氨基甲酰基，(xxxviii)苯基低级烷基羰基氨基，(xxxix)苯基低级烷基氨基，(xxxx)苯基低级烷基磺酰基，(xxxxi)苯基磺酰基，(xxxxii)苯基低级烷基亚硫酰基，(xxxxiii)苯基低级烷基磺酰基氨基，和(xxxxiv)苯基磺酰基氨基(其中，上述(xxv)-(xxxxiv)中提及的苯基、萘基、一苯基低级烷基、二苯基低级烷基、一苯基低级烷基羰基氧基、二苯基低级烷基羰基氧基、苯氧基、一苯基低级烷基羰基、二苯基低级烷基羰基、苯甲酰基、苯氧基羰基、苯基低级烷基氨基甲酰基、苯基氨基甲酰基、苯基低级烷基羰基氨基、苯基低级烷基氨基、苯基低级烷基磺酰基、苯基磺酰基、苯基低级烷基亚硫酰基、苯基低级烷基磺酰基氨基和苯基磺酰基氨基可进一步被1-4个下述取代基取代：低级烷基，低级烷氧基，卤素，羟基、苄氧基、氨基，一低级烷基氨基，二低级烷基氨基，硝基，低级烷基羰基和苯甲酰基)；和
环C’和D’分别是可进一步被氧取代的5-9元含氮杂环，并且，除了碳原子和一个氮原子外，环C’和D’还可以含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子。
(8)根据(2)所述的药物，其中n是2。
(9)根据(2)的药物，其中R是
(I)氢或
(II)烷基、链烯基、炔基、环烷基、交联的环状低级饱和烃基、芳基、芳烷基、芳基链烯基、芳基-C2-12炔基、环烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它们可以被1-5个下述取代基取代：(i)卤素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羟基，(vi)任选卤代的低级烷基，(vii)任选卤代的低级烷氧基，(viii)任选卤代的低级烷硫基，(ix)氨基，(x)单低级烷基氨基，(xi)二低级烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(xiii)低级烷基羰基氨基，(xiv)低级烷基磺酰基氨基，(xv)低级烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低级烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xix)单低级烷基氨基甲酰基，(xx)二低级烷基氨基甲酰基，(xxi)低级烷基磺酰基，(xxii)低级烷氧基羰基低级烷基，(xxiii)羧基低级烷基，(xxiv)含有1-6个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂环基，其可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-联苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，吗啉代羰基或硫代吗啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺酰基，(xxxiv)苯基磺酰基氨基，(4-甲基苯基)磺酰基氨基，(4-氯苯基)磺酰基氨基，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亚磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低级烷基磺基，(xxxix)低级烷基亚磺基，(xxxx)低级烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低级烷氧基磷酰基。
(10)根据(2)所述的药物，其中R是氢。
(11)根据(2)所述的药物，其中Y是：
(A)下式基团，
其中，R4和R5分别是
(I)氢，
(II)烷基、链烯基、炔基、环烷基、交联的环状低级饱和烃基、芳基、芳烷基、芳基链烯基、芳基-C2-12炔基、环烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它们可以被1-5个下述取代基取代：(i)卤素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羟基，(vi)任选卤代的低级烷基，(vii)任选卤代的低级烷氧基，(viii)任选卤代的低级烷硫基，(ix)氨基，(x)单低级烷基氨基，(xi)二低级烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(xiii)低级烷基羰基氨基，(xiv)低级烷基磺酰基氨基，(xv)低级烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低级烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xix)单低级烷基氨基甲酰基，(xx)二低级烷基氨基甲酰基，(xxi)低级烷基磺酰基，(xxii)低级烷氧基羰基低级烷基，(xxiii)羧基低级烷基，(xxiv)含有1-6个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂环基，其可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-联苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，吗啉代羰基或硫代吗啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺酰基，(xxxiv)苯基磺酰基氨基，(4-甲基苯基)磺酰基氨基，(4-氯苯基)磺酰基氨基，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亚磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低级烷基磺基，(xxxix)低级烷基亚磺基，(xxxx)低级烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低级烷氧基磷酰基，
(III)下式表示的酰基：-(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氢，[2]烷基，链烯基，炔基，环烷基，交联的环状低级饱和烃基，芳基，芳烷基，芳基链烯基，芳基-C2-12炔基，环烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它们可以被1-5个下述取代基取代：(i)卤素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羟基，(vi)任选卤代的低级烷基，(vii)任选卤代的低级烷氧基，(viii)任选卤代的低级烷硫基，(ix)氨基，(x)单低级烷基氨基，(xi)二低级烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(xiii)低级烷基羰基氨基，(xiv)低级烷基磺酰基氨基，(xv)低级烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低级烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xix)单低级烷基氨基甲酰基，(xx)二低级烷基氨基甲酰基，(xxi)低级烷基磺酰基，(xxii)低级烷氧基羰基低级烷基，(xxiii)羧基低级烷基，(xxiv)含有1-6个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂环基，其可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-联苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，吗啉代羰基或硫代吗啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺酰基，(xxxiv)苯基磺酰基氨基，(4-甲基苯基)磺酰基氨基，(4-氯苯基)磺酰基氨基，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亚磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低级烷基磺基，(xxxix)低级烷基亚磺基，(xxxx)低级烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低级烷氧基磷酰基，[3]含有1-6个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂环基，其可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基，[4]R2和R3与相连的氮原子合起来构成5-9元含氮饱和杂环基，该杂环基除了含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的杂原子(该杂环基可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基)；或
(B)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-9元含氮饱和杂环基，其中，
所述杂环基可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基，
所述含氮饱和杂环基中的氮原子可以被下述取代基取代：(I)烷基，链烯基，炔基，环烷基，交联的环状低级饱和烃基，芳基，芳烷基，芳基链烯基，芳基-C2-12炔基，环烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它们可以被1-5个下述取代基取代：(i)卤素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羟基，(vi)任选卤代的低级烷基，(vii)任选卤代的低级烷氧基，(viii)任选卤代的低级烷硫基，(ix)氨基，(x)单低级烷基氨基，(xi)二低级烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(xiii)低级烷基羰基氨基，(xiv)低级烷基磺酰基氨基，(xv)低级烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低级烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xix)单低级烷基氨基甲酰基，(xx)二低级烷基氨基甲酰基，(xxi)低级烷基磺酰基，(xxii)低级烷氧基羰基低级烷基，(xxiii)羧基低级烷基，(xxiv)含有1-6个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂环基，其可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-联苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羧基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，吗啉代羰基或硫代吗啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺酰基，(xxxiv)苯基磺酰基氨基，(4-甲基苯基)磺酰基氨基，(4-氯苯基)磺酰基氨基，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亚磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低级烷基磺基，(xxxix)低级烷基亚磺基，(xxxx)低级烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低级烷氧基磷酰基，
(II)下式表示的酰基：-(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氢，或[2]烷基，链烯基，炔基，环烷基，交联的环状低级饱和烃基，芳基，芳烷基，芳基链烯基，芳基-C2-12炔基，环烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它们可以被1-5个下述取代基取代：(i)卤素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羟基，(vi)任选卤代的低级烷基，(vii)任选卤代的低级烷氧基，(viii)任选卤代的低级烷硫基，(ix)氨基，(x)单低级烷基氨基，(xi)二低级烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(xiii)低级烷基羰基氨基，(xiv)低级烷基磺酰基氨基，(xv)低级烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低级烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xix)单低级烷基氨基甲酰基，(xx)二低级烷基氨基甲酰基，(xxi)低级烷基磺酰基，(xxii)低级烷氧基羰基低级烷基，(xxiii)羧基低级烷基，(xxiv)含有1-6个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂环基，其可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-联苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，吗啉代羰基或硫代吗啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺酰基，(xxxiv)苯基磺酰基氨基，(4-甲基苯基)磺酰基氨基，(4-氯苯基)磺酰基氨基，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亚磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低级烷基磺基，(xxxix)低级烷基亚磺基，(xxxx)低级烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低级烷氧基磷酰基，或
(III)含有1-6个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂环基，其可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基。
(12)根据(2)所述的药物，其中Y是下式表示的基团：
Figure A20041003968400251
其中，R6是氢、任选被取代的烃基或任选被取代的杂环基。
(13)根据(12)所述的药物，其中R6是(I)氢，或(II)烷基、链烯基、炔基、环烷基、交联的环状低级饱和烃基、芳基、芳烷基、芳基链烯基、芳基-C2-12炔基、环烷基烷基或芳基芳基-C1-10烷基，它们可以被1-5个下述取代基取代：(i)卤素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羟基，(vi)任选卤代的低级烷基，(vii)任选卤代的低级烷氧基，(viii)任选卤代的低级烷硫基，(ix)氨基，(x)单低级烷基氨基，(xi)二低级烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(xiii)低级烷基羰基氨基，(xiv)低级烷基磺酰基氨基，(xv)低级烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低级烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xix)单低级烷基氨基甲酰基，(xx)二低级烷基氨基甲酰基，(xxi)低级烷基磺酰基，(xxii)低级烷氧基羰基低级烷基，(xxiii)羧基低级烷基，(xxiv)含有1-6个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂环基，其可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-联苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，吗啉代羰基或硫代吗啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺酰基，(xxxiv)苯基磺酰基氨基，(4-甲基苯基)磺酰基氨基，(4-氯苯基)磺酰基氨基，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亚磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低级烷基磺基，(xxxix)低级烷基亚磺基，(xxxx)低级烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低级烷氧基磷酰基，(III)下式表示的酰基：-(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SOR2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3(其中，R2和R3各自是[1]氢，[2]烷基，链烯基，炔基，环烷基，交联的环状低级饱和烃基，芳基，芳烷基，芳基链烯基，芳基-C2-12炔基，环烷基烷基或芳基芳基C1-10烷基，它们可以被1-5个下述取代基取代：(i)卤素，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羟基，(vi)任选卤代的低级烷基，(vii)任选卤代的低级烷氧基，(viii)任选卤代的低级烷硫基，(ix)氨基，(x)单低级烷基氨基，(xi)二低级烷基氨基，(xii)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(xiii)低级烷基羰基氨基，(xiv)低级烷基磺酰基氨基，(xv)低级烷氧基羰基，(xvi)羧基，(xvii)低级烷基羰基，(xviii)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xix)单低级烷基氨基甲酰基，(xx)二低级烷基氨基甲酰基，(xxi)低级烷基磺酰基，(xxii)低级烷氧基羰基低级烷基，(xxiii)羧基低级烷基，(xxiv)含有1-6个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂环基，其可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基，(xxv)C6-14芳基，(xxvi)C7-16芳烷基，(xxvii)脲基，3-甲基脲基，3-乙基脲基，3-苯基脲基，3-(4-氟苯基)脲基，3-(2-甲基苯基)脲基，3-(4-甲氧基苯基)脲基，3-(2，4-二氟苯基)脲基，3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]脲基，3-苄基脲基，3-(1-萘基)脲基或3-(2-联苯基)脲基，(xxviii)硫代脲基，3-甲基硫代脲基，3-乙基硫代脲基，3-苯基硫代脲基，3-(4-氟苯基)硫代脲基，3-(4-甲基苯基)硫代脲基，3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基，3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基，3-苄基硫代脲基或3-(1-萘基)硫代脲基，(xxix)脒基，N1-甲基脒基，N1-乙基脒基，N1-苯基脒基，N1，N1-二甲基脒基，N1，N2-二甲基脒基，N1-甲基-N1-乙基脒基，N1，N1-二乙基脒基，N1-甲基-N1-苯基脒基或N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基，(xxx)胍基，3-甲基胍基，3，3-二甲基胍基或3，3-二乙基胍基，(xxxi)吡咯烷羰基，哌啶子基羰基，(4-甲基哌啶子基)羰基，(4-苯基哌啶子基)羰基，(4-苄基哌啶子基)羰基，(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基，[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基，(4-甲基哌嗪基)羰基，(4-苯基哌嗪基)羰基，[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基，(4-苄基哌嗪基)羰基，吗啉代羰基或硫代吗啉代羰基，(xxxii)氨基硫代羰基，甲基氨基硫代羰基或二甲基氨基硫代羰基，(xxxiii)氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基或二甲基氨基磺酰基，(xxxiv)苯基磺酰基氨基，(4-甲基苯基)磺酰基氨基，(4-氯苯基)磺酰基氨基，(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基，(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基，(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基或(4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基，(xxxv)磺基，(xxxvi)亚磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)低级烷基磺基，(xxxix)低级烷基亚磺基，(xxxx)低级烷基次磺基，(xxxxi)膦酰基，和(xxxxii)二低级烷氧基磷酰基，或
(IV)含有1-6个选自氮、氧和硫的杂原子的5-14元杂环基，其可以被1-5个下述取代基取代：(1)卤素，(2)硝基，(3)氰基，(4)氧代，(5)羟基，(6)低级烷基，(7)低级烷氧基，(8)低级烷硫基，(9)氨基，(10)单低级烷基氨基，(11)二低级烷基氨基，(12)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环氨基，(13)低级烷基羰基氨基，(14)低级烷基磺酰基氨基，(15)低级烷氧基羰基，(16)羧基，(17)低级烷基羰基，(18)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(19)单低级烷基氨基甲酰基，(20)二低级烷基氨基甲酰基和(21)低级烷基磺酰基。
(14)根据(2)所述的药物，其中Ar是下式表示的基团，
Figure A20041003968400281
Figure A20041003968400282
或
Figure A20041003968400283
并且，当Ar是苯基时，苯基可以被选自下述的取代基取代：(1)卤素，(2)C1-6烷氧基，(3)氨基，(4)一或二-C1-6烷基氨基，(5)吡咯烷基，(6)哌啶基，(7)哌嗪基，(8)N-甲基哌嗪基，(9)N-乙酰基哌嗪基，(10)吗啉代，(11)六亚甲基亚胺基，(12)咪唑基，和(13)可被羧基取代的C1-6烷基，所述羧基任选被C1-6烷基酯化；
当Ar是稠合苯基时，其杂环部分可被选自下述的取代基取代：(1)C1-6烷基，(2)可被选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和硝基的取代基取代的C7-16芳烷基，(3)C1-6烷基羰基，(4)C7-16芳烷基-羰基，(5)C6-14芳基-羰基，(6)C1-6烷基-羰基-C6-14芳基，(7)C1-6烷氧基-羰基-C6-14芳基和(8)吡啶基；
n＝2；
R是氢；和
Y是下式基团，
Figure A20041003968400291
其中，R6是(1)氢，(2)可带有一个或多个下述取代基的C1-6烷基：氰基、羟基、一或二-C1-6烷基氨基、吡啶基和任选被酯化的羧基，(3)可被选自下述的一个或多个取代基取代的C7-16芳烷基：卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、硝基、氨基、氰基、氨基甲酰基、任选被可被酯化的羧基取代的C1-6烷氧基、任选被C1-6烷基或被任选被甲酰基取代的氨基取代的氨基甲酰基和C1-3亚烷二氧基，(4)可被任选被酯化的羧基取代的C1-6烷基，或(5)任选被一或二-C1-6烷基氨基取代的C1-6烷基羰基。
(15)根据(2)所述的药物，其中Ar是下式基团；
Figure A20041003968400292
n＝2；
R是氢；和
Y是下式基团，
其中，R6’是可被1或2个选自卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、硝基和羟基取代的苄基。
(16)根据(1)所述的药物，其包括：
8-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；
8-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；和
8-[3-[1-[(2-羟基苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；
或它们的盐。
(17)根据(1)所述的药物，其中所述胺化合物是下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400301
其中
Jss是(a)下述取代的或未取代的基团：(1)苯基，(2)吡啶基，(3)吡嗪基，(4)喹啉基，(5)环己基，(6)喹喔啉基或(7)呋喃基，(b)选自下述基团的一价或二价基团，其中苯基部分可以被取代：(1)2，3-二氢化茚基，(2)2，3-二氢-1-茚酮基，(3)茚基，(4)二氢茚酮基，(5)2，3-二氢-1，3-茚二酮基(indanedionyl)，(6)四氢萘酮基，(7)苯并环庚酮基，(8)2，3-二氢化茚醇基或(9)下式表示的基团，
Figure A20041003968400302
(c)衍生于环状酰胺化合物的一价基团，
(d)低级烷基，或
(e)式R1ss-CH＝CH-表示的基团(其中，R1ss是氢或低级烷氧羰基)；
Bss表示-(CHR2ss)nss-，-CO-(CHR2ss)nss-，-NR3ss-(CHR2ss)nss-(其中，R3ss是氢、低级烷基、酰基、低级烷基磺酰基、任选被取代的苯基或苄基)，-CO-NR4ss-(CHR2ss)nss-(其中，R4ss是氢、低级烷基或苯基)，-CH＝CH-(CHR2ss)nss-，-O-COO-(CHR2ss)nss-，-O-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-NH-CO-(CHR2ss)nss-，-CH2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-(CH2)2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-C(OH)H-(CHR2ss)nss-(上述各式中，nss是0或1-10的整数；R2ss表示氢或甲基，这时，式-(CHR2ss)nss-表示的亚烷基没有取代基或有1个或多个甲基)，＝(CH-CH＝CH)bss-(其中，bss是1-3的整数)，＝CH-(CH2)css-(其中，css是0或1-9的整数)，＝(CH-CH)dss-(其中，dss是0或1-5的整数)，-CO-CH＝CH-CH2-，-CO-CH2-C(OH)H-CH2-，-C(CH3)H-CO-NH-CH2-，-CH＝CH-CO-NH-(CH2)2-，-NH-，-O-，-S-，二烷基氨基烷基羰基或低级烷氧基羰基；
Tss是氮或碳；
Qss是氮、碳或＞N→O；
Kss是氢、取代或未取代的苯基、苯基部分可以被取代的芳烷基、苯基部分可以被取代的肉桂基、低级烷基、吡啶基甲基、环烷基烷基、金刚烷甲基、呋喃基甲基、环烷基、低级烷氧基羰基或酰基；
qss是1-3的整数；
Figure A20041003968400311
表示单键或双键。
(18)根据(1)所述的药物，其中胺化合物是下式所示的9-氨基-1，2，3，4-四氢吖啶或其盐
Figure A20041003968400312
(19)根据(1)所述的药物，其中所述胺化合物是下式所示的化合物或其盐，
Figure A20041003968400313
其中，R1xr、R2xr和R3xr分别是氢或低级烷基。
(20)根据(1)所述的药物，其中所述胺化合物是下式所示的雪花胺衍生物或其盐，
Figure A20041003968400314
其中
R1xs和R2xs相同或不同，分别表示氢或酰基或直链或支链烷基；
R3xs是直链或支链烷基、链烯基或烷芳基，这些基团可以任选被卤素、环烷基、羟基、烷氧基、硝基、氨基、氨基烷基、酰基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、芳酰基、芳酰基烷基或氰基取代；
R4xs是氢或是连接到至少一个构成四环骨架结构的碳原子上的卤素。
(21)根据(1)所述的药物，其是尿痛治疗药物。
(22)根据(1)所述的药物，其是排尿困难的治疗药物。
(23)一种用于改善膀胱***能力的药物，其含有α-阻滞剂和具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物的混合物。
(24)具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物用于制备改善膀胱***能力的药物的用途。
(25)一种改善膀胱***能力的方法，包括给药具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物。
本发明使用的“具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物”包括那些具有乙酰胆碱酯酶抑制作用但分子中没有氨基甲酸酯结构-OCON-且其中氨上的氢原子被烃基代替的胺化合物，优选包括伯胺化合物、仲胺化合物和叔胺化合物。更优选下文列举的化合物。在这些化合物中，优选那些含有至少一个5-7元含氮杂环作为其部分结构的化合物，特别优选在下述1)、20)、23)、41)、42)和43)中描述的化合物。其中，特别优选在1)中描述的化合物。
1)下式化合物或其盐(下文中简称为化合物(I))：
Figure A20041003968400321
其中Ar是可具有一个或多个取代基的任选稠合的苯基；
n是1-10整数；
R是氢或任选被取代的烃基；
Y是任选被取代的氨基或任选被取代的含氮饱和杂环基。
在上式中，在用Ar表示的“苯基部分可被一个或多个取代基取代的任选稠合的苯基”中的“取代基”包括，例如，(i)任选被卤代的低级烷基，(ii)卤素(例如，氟、氯、溴、碘等)，(iii)低级亚烷二氧基(例如，诸如亚甲二氧基和亚乙二氧基等的C1-3亚烷二氧基)，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羟基，(vii)任选被卤代的低级烷氧基，(viii)环烷基(例如，诸如环丙基、环丁基、环戊基和环己基等的C3-6环烷基)，(ix)任选被卤代的低级烷硫基，(x)氨基，(xi)单低级烷基氨基(例如，诸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的单C1-6烷基氨基)，(xii)二低级烷基氨基(例如，诸如二甲基氨基和二乙基氨基等的二C1-6烷基氨基)，(xiii)5-7元环氨基(例如，除含有一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫等杂原子的5-7元环氨基(例如，吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代和硫代吗啉代等))，(xiv)低级烷基-羰基氨基(例如，诸如乙酰氨基、丙酰氨基和丁酰氨基等的C1-6烷基-羰基氨基)，(xv)低级烷基-磺酰氨基(例如，诸如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基和丙磺酰氨基等的C1-6烷基-磺酰氨基)，(xvi)低级烷氧基羰基(例如，诸如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基和丁氧基羰基等的C1-6烷氧基羰基)，(xvii)羧基，(xviii)低级烷基羰基(例如，诸如甲基羰基、乙基羰基和丁基羰基等的C1-6烷基羰基)，(xix)环烷基羰基(例如，诸如环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基和环己基羰基等的C3-6环烷基羰基)，(xx)氨基甲酰基，硫代氨基甲酰基，(xxi)单低级烷基氨基甲酰基(例如，诸如甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、丙基氨基甲酰基和丁基氨基甲酰基等的单C1-6烷基氨基甲酰基)，(xxii)二低级烷基氨基甲酰基(例如，诸如二乙基氨基甲酰基和二丁基氨基甲酰基等的二C1-6烷基氨基甲酰基)，(xxiii)低级烷基磺酰基(例如，诸如甲磺酰基、乙磺酰基和丙磺酰基等的C1-6烷基磺酰基)，(xxiv)环烷基磺酰基(例如，诸如环戊基磺酰基和环己基磺酰基等的C3-6环烷基磺酰基)，(xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)单苯基低级烷基(例如，诸如苄基、苯乙基等的单苯基C1-6烷基)，(xxviii)二苯基低级烷基(例如，诸如二苯基甲基和二苯基乙基等的二苯基C1-6烷基)，(xxix)单苯基低级烷基羰基氧基(例如，诸如苯基甲基羰基氧基和苯基乙基羰基氧基等的单苯基C1-6烷基羰基氧基)，(xxx)二苯基低级烷基羰基氧基(例如，诸如二苯基甲基羰基氧基和二苯基乙基羰基氧基等的二苯基C1-6烷基羰基氧基)，(xxxi)苯氧基，(xxxii)单苯基低级烷基羰基(例如，诸如苯基甲基羰基和苯基乙基羰基等的单苯基C1-6烷基羰基)，(xxxiii)二苯基低级烷基羰基(例如，诸如二苯基甲基羰基和二苯基乙基羰基等的二苯基C1-6烷基羰基)，(xxxiv)苯甲酰基，(xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基低级烷基氨基甲酰基(例如，诸如苯基甲基氨基甲酰基和苯基乙基氨基甲酰基等的苯基C1-6烷基氨基甲酰基)，(xxxvii)苯基氨基甲酰基，(xxxviii)苯基低级烷基羰基氨基(例如，诸如苯基甲基羰基氨基和苯基乙基羰基氨基等的苯基C1-6烷基羰基氨基)，(xxxix)苯基低级烷基氨基(例如，诸如苯基甲基氨基和苯基乙基氨基等的苯基C1-6烷基氨基)，(xxxx)苯基低级烷基磺酰基(例如，诸如苯基甲基磺酰基和苯基乙基磺酰基等的苯基C1-6烷基磺酰基)，(xxxxi)苯基磺酰基，(xxxxii)苯基低级烷基亚磺酰基(例如，诸如苯基甲基亚磺酰基和苯基乙基亚磺酰基等的苯基C1-6烷基亚磺酰基)，(xxxxiii)苯基低级烷基磺酰基氨基(例如，诸如苯基甲基磺酰基氨基和苯基乙基磺酰基氨基等的苯基C1-6烷基磺酰基氨基)，和(xxxxiv)苯基磺酰基氨基(其中，上述(xxv)-(xxxxiv)中提及的苯基、萘基、单苯基低级烷基、二苯基低级烷基、单苯基低级烷基羰基氧基、二苯基低级烷基羰基氧基、苯氧基、单苯基低级烷基羰基、二苯基低级烷基羰基、苯甲酰基、苯氧基羰基、苯基低级烷基氨基甲酰基、苯基氨基甲酰基、苯基低级烷基羰基氨基、苯基低级烷基氨基、苯基低级烷基磺酰基、苯基磺酰基、苯基低级烷基亚磺酰基、苯基低级烷基磺酰基氨基和苯基磺酰基氨基可进一步被1-4个下述取代基取代：低级烷基(例如，诸如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基和己基等的C1-6烷基)，低级烷氧基(例如，诸如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基等的C1-6烷氧基)，卤素(例如，氯、溴和碘等)，羟基、苄氧基、氨基，单低级烷基氨基(例如，诸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的单C1-6烷基氨基)，二低级烷基氨基(例如，诸如二甲基氨基和二乙基氨基等的二C1-6烷基氨基)，硝基，低级烷基羰基(例如，诸如甲基羰基，乙基羰基和丁基羰基等的C1-6烷基羰基)和苯甲酰基等)。所述苯基可被1-4个上述取代基取代。
上述“任选被卤代的低级烷基”包括，例如，可具有1-3个卤原子(例如，氯、溴、碘等)的低级烷基(例如，诸如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基和己基等的C1-6烷基)，其实例是甲基、氯甲基、二氟甲基、三氯甲基、三氟甲基、乙基、2-溴乙基、2，2，2-三氟乙基、丙基、3，3，3-三氟丙基、异丙基、丁基、4，4，4-三氟丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、5，5，5-三氟戊基、己基和6，6，6-三氟己基等。
上述“任选被卤代的低级烷氧基”包括，例如，可具有1-3个卤原子(例如，氯、溴、碘等)的低级烷氧基(例如，诸如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基等的C1-6烷氧基)，其实例是甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、4，4，4-三氟丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、戊氧基和己氧基等。
上述“任选被卤代的低级烷硫基”包括，例如，可具有1-3个卤原子(例如，氯、溴、碘等)的低级烷硫基(例如，诸如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基和叔丁硫基等的C1-6烷硫基)，其实例是甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、4，4，4-三氟丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基和己硫基等。
在“可具有一个或多个取代基的任选稠合的苯基”中的“取代基”优选包括(i)氨基，(ii)单低级烷基氨基(例如，诸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的单C1-6烷基氨基)，(iii)二低级烷基氨基(例如，诸如二甲基氨基和二乙基氨基等的二-C1-6烷基氨基)，(iv)除含有一个氮原子外，还可含有例如1-3个选自氮、氧和硫等杂原子的5-7元环氨基(例如，吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代和硫代吗啉代等)，(v)低级烷基羰基氨基(例如，诸如乙酰氨基、丙酰氨基和丁酰氨基等的C1-6烷基羰基氨基)，(vi)低级烷基磺酰基氨基(例如，诸如甲磺酰氨基、乙磺酰氨基和丙磺酰氨基等的C1-6烷基磺酰基氨基)，(vii)苯基低级烷基氨基(例如，诸如苯甲基氨基和苯乙基氨基等的苯基C1-6烷基氨基)，(viii)苯基低级烷基磺酰基氨基(例如，诸如苯基甲基磺酰基氨基和苯基乙基磺酰基氨基等的苯基C1-6低级烷基磺酰基氨基)，(ix)苯基磺酰基氨基、(x)卤素(例如，氟、氯等)，(xi)任选被卤代的低级烷基(例如，甲基、乙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基等)和(xii)任选被卤代的低级烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、三氟甲氧基等)。特别优选二低级烷基氨基(例如，诸如二甲基氨基、二乙基氨基等的二-C1-6烷基氨基)，5-7元环氨基，所述5-7元环氨基是除含有一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫等杂原子的5-7元环氨基(例如，吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代和硫代吗啉代等)。
“可具有一个或多个取代基的任选稠合的苯基”的稠合“苯基”的实例是，例如，
(1)其中苯基与任选被取代的单环杂环稠合的苯基；
(2)其中苯基与任选被取代的双环杂环稠合或与两个相同或不同的单环基团(其前提条件是，两个单环基团中的至少一个是单环杂环)稠合的苯基；和
(3)其中苯基与任选被取代的三环杂环稠合的苯基。
当“可被一个或多个取代基取代的任选稠合的苯基”的苯基与单环杂环稠合时，其实例是具有下述结构式的基团：
其中，环A是任选被取代的苯环；环B是任选被取代的杂环。
至于环A上的取代基，其实例与上文所述的“可被一个或多个取代基取代的任选稠合的苯基”的“取代基”的实例相同。取代基数目为1-3。
环B表示的“任选被取代的杂环”的“杂环”包括含有1-4个选自例如氮、氧和硫杂原子的4-14元(优选5-9元)芳香或非芳香杂环。所述杂环的实例是吡啶、吡嗪、嘧啶、咪唑、呋喃、噻吩、二氢吡啶、二吖庚因、噁吖庚因、吡咯烷、哌啶、六亚甲基亚胺、七亚甲基亚胺、四氢呋喃、哌嗪、高哌嗪(homopiperazine)、四氢噁吖庚因(tetrahydrooxazepine)、吗啉、硫代吗啉、吡咯、吡唑、1，2，3-***、噁唑、噁唑烷、噻唑、噻唑烷、异噁唑和咪唑啉等。在上述杂环中，优选含有一个杂原子或两个相同或不同杂原子的5-9元非芳香杂环(例如，吡咯烷、哌啶、六亚甲基亚胺、七亚甲基亚胺、四氢呋喃、哌嗪、高哌嗪、四氢噁吖庚因、吗啉和硫代吗啉等)。特别优选的杂环是(1)含有一个选自例如氮、氧和硫杂原子的非芳香杂环和(2)含有一个氮原子和一个选自氮、氧和硫杂原子的非芳香杂环。
至于环B表示的“任选被取代的杂环”的“取代基”，可使用下述1-5个取代基：(i)卤素(例如，氟、氯、溴、碘等)，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羟基，(vi)低级烷基(例如，诸如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基和仲丁基等的C1-6烷基)，(vii)低级烷氧基(例如，诸如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基和丁氧基等的C1-6烷氧基)，(viii)低级烷硫基(例如，诸如甲硫基、乙硫基和丙硫基等的C1-6烷硫基)，(ix)氨基，(x)单低级烷基氨基(例如，诸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的单C1-6烷基氨基)，(xi)二低级烷基氨基(例如，诸如二甲基氨基和二乙基氨基等的二-C1-6烷基氨基)，(xii)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自例如氮、氧和硫杂原子的5-7元环氨基(例如吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代和硫代吗啉代等)，(xiii)低级烷基羰基氨基(例如，诸如乙酰氨基、丙酰氨基和丁酰氨基等的C1-6烷基羰基氨基)，(xiv)低级烷基磺酰基氨基(例如，诸如甲磺酰氨基和乙磺酰氨基等的C1-6烷基磺酰基氨基)，(xv)低级烷氧基羰基(例如，诸如甲氧基羰基、乙氧基羰基和丙氧基羰基等的C1-6烷氧基羰基)，(xvi)羧基，(xvii)低级烷基羰基(例如，诸如甲基羰基，乙基羰基和丙基羰基等的C1-6烷基羰基)，(xviii)氨基甲酰基，(xix)单低级烷基氨基甲酰基(例如，诸如甲基氨基甲酰基和乙基氨基甲酰基等的单C1-6烷基氨基甲酰基)，(xx)二低级烷基氨基甲酰基(例如，诸如二甲基氨基甲酰基和二乙基氨基甲酰基等的二-C1-6烷基氨基甲酰基)，(xxi)低级烷基磺酰基(例如，诸如甲磺酰基、乙磺酰基和丙磺酰基等的C1-6烷基磺酰基)等。在这些取代基中，优选氧代、低级烷基(例如，诸如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基和仲丁基等的C1-6烷基)等。特别优选氧代。
当环B在环上含有氮原子时，环中可以具有下式基团；
其中R1是氢、任选被取代的烃基、酰基或任选被取代的杂环基；另外，环B可含有1-3个上述(i)-(xxi)的取代基。
“任选被取代的烃基”中的“烃基”指通过除去烃化合物的一个氢原子而形成的基团，其实例是，例如，烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、芳烷基和这些基团的结合基团等。其中，优选C1-16的烃基。
(1)烷基(例如，诸如甲基、乙基、丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基和己基等的C1-6烷基)；
(2)链烯基(例如，诸如乙烯基、烯丙基、异丙烯基、丁烯基、异丁烯基和仲丁烯基等的C2-6链烯基)；
(3)炔基(例如，诸如炔丙基、乙炔基、丁炔基和1-己炔基等的C2-6炔基)；
(4)环烷基(例如，诸如环丙基、环丁基、环戊基和环己基等的C3-6环烷基)；
(5)交联环状的低级饱和烃基(例如，诸如双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.3.1]壬-2-基和金刚烷-1-基等的交联环状的C8-14饱和烃基)；
(6)芳基(例如，诸如苯基、1-萘基、2-萘基、联苯基、2-茚基和2-蒽基等的C6-14芳基，优选苯基)；
(7)芳烷基(例如，C7-16芳烷基，如：诸如苄基、苯基乙基、苯基丙基、苯基丁基、苯基戊基和苯基己基等的苯基C1-10烷基；诸如α-萘基甲基等的萘基C1-6烷基；诸如二苯基甲基和二苯基乙基等的二苯基C1-3烷基)；
(8)芳基链烯基(例如，C6-14芳基C2-12链烯基，如：诸如苯乙烯基、苯烯丙基、4-苯基-2-丁烯基和4-苯基-3-丁烯基等的苯基C2-12链烯基)；
(9)芳基C2-12炔基(例如，C6-14芳基C2-12炔基，如：诸如苯基乙炔基、3-苯基-2-丙炔基和3-苯基-1-丙炔基等的苯基C2-12炔基)；
(10)环烷基烷基(例如，诸如环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环庚基甲基、环丙基乙基、环丁基乙基、环戊基乙基、环己基乙基、环庚基乙基、环丙基丙基、环丁基丙基、环戊基丙基、环己基丙基、环庚基丙基、环丙基丁基、环丁基丁基、环戊基丁基、环己基丁基、环庚基丁基、环丙基戊基、环丁基戊基、环戊基戊基、环己基戊基、环庚基戊基、环丙基己基、环丁基己基、环戊基己基和环己基己基等的C3-7环烷基C1-6烷基)；
(11)芳基-芳基-C1-10烷基(例如，联苯基甲基和联苯基乙基等)；
R1表示的“任选被取代的烃基”中的“烃基”优选包括，例如，C1-6烷基，C3-6环烷基和C7-16芳烷基等。特别优选的是C7-10芳烷基(例如，诸如苄基、苯基乙基和苯基丙基等的苯基C1-4烷基)等。
对于R1表示的“任选被取代的烃基”中的“取代基”，可以使用1-5个下述取代基(优选使用1-3个取代基)：(i)卤素(例如，氟、氯、溴和碘等)，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代，(v)羟基，(vi)任选被卤代的低级烷基，(vii)任选被卤代的低级烷氧基，(viii)任选被卤代的低级烷硫基，(ix)氨基，(x)单低级烷基氨基(例如，诸如甲基氨基、乙基氨基和丙基氨基等的单C1-6烷基氨基)，(xi)二低级烷基氨基(例如，诸如二甲基氨基、二乙基氨基等的二-C1-6烷基氨基)，(xii)除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自例如氮、氧和硫等杂原子的5-7元环氨基(例如，吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代和硫代吗啉代等)，(xiii)低级烷基羰基氨基(例如，诸如乙酰氨基、丙酰氨基和丁酰氨基等的C1-6烷基羰基氨基)，(xiv)低级烷基磺酰基氨基(例如，诸如甲基磺酰基氨基和乙基磺酰基氨基等的C1-6烷基磺酰基氨基)，(xv)低级烷氧基羰基(例如，诸如甲氧基羰基、乙氧基羰基和丙氧基羰基等的C1-6烷氧基羰基)，(xvi)羧基，(xvii)低级烷基羰基(例如，诸如甲基羰基，乙基羰基和丙基羰基等的C1-6烷基羰基)，(xviii)氨基甲酰基和硫代氨基甲酰基，(xix)单低级烷基氨基甲酰基(例如，诸如甲基氨基甲酰基和乙基氨基甲酰基等的单C1-6烷基氨基甲酰基)，(xx)二低级烷基氨基甲酰基(例如，诸如二甲氨基甲酰基和二乙氨基甲酰基等的二-C1-6烷基氨基甲酰基)，(xxi)低级烷基磺酰基(例如，诸如甲基磺酰基、乙基磺酰基和丙基磺酰基等的C1-6烷基磺酰基)，(xxii)低级烷氧基羰基低级烷基(例如，诸如甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、甲氧基羰基甲基、甲氧基羰基(二甲基)甲基、乙氧基羰基(二甲基)甲基和叔丁氧基羰基(二甲基)甲基等的C1-6烷基羰基C1-6烷基)，(xxiii)羧基低级烷基(例如，诸如羧基甲基、羧基乙基和羧基(二甲基)甲基等的羧基C1-6烷基)，(xxiv)任选被取代的杂环基，(xxv)C6-14芳基(例如，苯基和萘基等)，(xxvi)C7-16芳烷基(例如苄基等)，(xxvii)任选被取代的脲基(例如，脲基、3-甲基脲基、3-乙基脲基、3-苯基脲基、3-(4-氟苯基)脲基、3-(2-甲基苯基)脲基、3-(4-甲氧基苯基)脲基、3-(2，4-二氟苯基)脲基、3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]脲基、3-苄基脲基、3-(1-萘基)脲基和3-(2-联苯基)脲基等)，(xxviii)任选被取代的硫代脲基(例如，硫代脲基、3-甲基硫代脲基、3-乙基硫代脲基、3-苯基硫代脲基、3-(4-氟苯基)硫代脲基、3-(4-甲基苯基)硫代脲基、3-(4-甲氧基苯基)硫代脲基、3-(2，4-二氯苯基)硫代脲基、3-苄基硫代脲基和3-(1-萘基)硫代脲基等)，(xxix)任选被取代的脒基(例如，脒基、N1-甲基脒基、N1-乙基脒基、N1-苯基脒基、N1，N1-二甲基脒基、N1，N2-二甲基脒基、N1-甲基-N1-乙基脒基、N1，N1-二乙基脒基、N1-甲基-N1-苯基脒基和N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基等)，(xxx)任选被取代的胍基(例如，胍基、3-甲基胍基、3，3-二甲基胍基和3，3-二乙基胍基等)，(xxxi)任选被取代的环氨基羰基(例如，吡咯烷基羰基、哌啶子基羰基、(4-甲基哌啶子基)羰基、(4-苯基哌啶子基)羰基、(4-苄基哌啶子基)羰基、(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基、[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基、(4-甲基哌嗪基)羰基、(4-苯基哌嗪基)羰基、[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]羰基、(4-苄基哌嗪基)羰基、吗啉代羰基和硫代吗啉代羰基等)，(xxxii)任选被取代的氨基硫代羰基(例如，氨基硫代羰基、甲基氨基硫代羰基、二甲基氨基硫代羰基等)，(xxxiii)任选被取代的氨基磺酰基(例如，氨基磺酰基、甲基氨基磺酰基和二甲基氨基磺酰基等)，(xxxiv)任选被取代的苯基磺酰基氨基(例如，苯基磺酰基氨基、(4-甲基苯基)磺酰基氨基、(4-氯苯基)磺酰基氨基、(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基、(4-甲氧基苯基)磺酰基氨基、(4-乙酰氨基苯基)磺酰基氨基和(4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基等)，(xxxv)磺基，(xxxvi)亚磺基，(xxxvii)次磺基，(xxxviii)C1-6烷基磺基(例如，甲基磺基、乙基磺基和丙基磺基等)，(xxxix)C1-6烷基亚磺基(例如，甲基亚磺基、乙基亚磺基和丙基亚磺基等)，(xxxx)C1-6烷基次磺基(例如，甲基次磺基、乙基亚磺基和丙基次磺基等)，(xxxxi)膦酰基，(xxxxii)二-C1-6烷氧基磷酰基(例如，二甲氧基磷酰基、二乙氧基磷酰基和二丙氧基磷酰基等)。
在上述取代基中，优选的取代基包括卤素、任选被卤代烷基、任选被卤代烷氧基、羟基、硝基、氰基、羧基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、氨基硫代羰基、单-C1-6烷基氨基甲酰基、二-C1-6烷基氨基甲酰基、氨基、单-C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、5-7元环氨基、C1-6烷基羰基氨基、苯基磺酰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基等。
对于上述“任选被取代的杂环基”中的“杂环基”，可以使用，例如，通过除去含有1-6个(优选1-4个)选自氮、氧和硫等杂原子的5-14元(单环或双至四环)杂环上的一个氢原子所形成的基团。
单环杂环基包括通过除去下述单环杂环上的一个氢原子得到的杂环基：吡啶、吡嗪、嘧啶、咪唑、呋喃、噻吩、二氢吡啶、二吖庚因、噁吖庚因(oxazepine)、吡咯烷、哌啶、六亚甲基亚胺、七亚甲基亚胺、四氢呋喃、哌嗪、高哌嗪、四氢噁吖庚因(tetrahydrooxazepine)、吗啉、硫代吗啉、吡咯、吡唑、1，2，3-***、噁唑、噁唑烷、噻唑、噻唑烷、异噁唑、咪唑啉、***、噻二唑、噁二唑、噁噻二唑、三嗪和四唑等。
双环杂环基包括通过除去下述双环杂环上的一个氢原子得到的杂环基：吲哚、二氢吲哚、异吲哚、二氢异吲哚、苯并呋喃、二氢苯并呋喃、苯并咪唑、苯并噁唑、苯并异噁唑、苯并噻唑、吲唑、喹啉、四氢喹啉、异喹啉、四氢异喹啉、四氢-1H-1-苯并吖庚因、四氢-1H-2-苯并吖庚因、四氢-1H-3-苯并吖庚因、四氢苯并噁吖庚因(tetrahydrooxazepine)、间二氮杂萘、四氢间二氮杂萘、喹喔啉、四氢喹喔啉、苯并二噁烷、苯并间二氧杂环戊烯、苯并噻嗪和咪唑并吡啶等。
三-或四-环杂环基包括通过除去下述三-或四-环杂环上的一个氢原子得到的杂环基：吖啶、四氢吖啶、吡咯并喹啉、吡咯并吲哚、环戊二烯并吲哚和异吲哚并苯并吖庚因等。
“杂环基”优选包括通过从单环或双环杂环中除去一个氢原子得到的杂环基。
至于在所述“任选被取代的杂环基”中的“取代基”，其实例与上述环B表示的“任选被取代的杂环基”中的“取代基”的实例相同。取代基数目为1-5。
R1表示的“任选被取代的烃基”优选包括可含有1-5个选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基和羟基的取代基的C7-16芳烷基(优选苄基等)。
上述R1表示的“酰基”包括下式酰基：-(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2R2、-SO-R2、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)-NR2R3[其中，R2和R3各自是(i)氢、(ii)任选被取代的烃基或(iii)任选被取代的杂环基，或者，R2和R3与相邻的氮原子合起来形成任选被取代的含氮杂环基]。
在上述基团中，优选式-(C＝O)-R2或-(C＝O)-NR2R3的酰基[其中每个符号具有上述相同意义]。
R2或R3表示的“任选被取代的烃基”和“任选被取代的杂环基”分别包括与上述R1表示的“任选被取代的烃基”和“任选被取代的杂环基”相同的基团。
由R2和R3形成的“任选被取代的含氮杂环基”包括除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自，例如，氮、氧和硫杂原子的5-9元(优选5-7元)含氮饱和杂环基。所述基团的实例为下式基团：
至于“任选被取代的含氮杂环基”中的“取代基”，其实例与上述环B表示的“任选被取代的杂环基”中所列举的“取代基”实例相同。取代基数目为1-5。
R2和R3优选包括(1)氢，(ii)任选被卤代的C1-6烷基，(iii)任选被1-3个选自C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代的C6-10芳基，(iv)C7-16芳烷基(例如，苄基等)和(v)5或6元杂环基(例如，吡啶基、噻吩基和呋喃基等)等。
上述R1表示的“酰基”优选包括甲酰基，任选被卤代的C1-6烷基羰基(例如，乙酰基、三氟乙酰基和丙酰基等)，5或6元杂环羰基(例如，吡啶基羰基、噻吩基羰基和呋喃基羰基等)，C6-14芳基羰基(例如，苯甲酰基、1-萘甲酰基和2-萘甲酰基等)，C7-16芳烷基羰基(例如，苯基乙酰基和3-苯基丙酰基等)和C6-10芳基磺酰基(例如，苯磺酰基和萘磺酰基等)等。
R1优选为氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基和C6-14芳基羰基等。
上述下式的基团，
Figure A20041003968400421
包括通过除去双环稠合苯环的一个氢原子得到的基团，其实例是2，3-二氢苯并呋喃；3，4-二氢-2H-1-苯并噻喃；3，4-二氢-1H-吲哚；1，2，3，4-四氢喹啉；2，3-二氢-1H-异吲哚；1，2，3，4-四氢异喹啉；诸如2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并吖庚因、2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并吖庚因、2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并吖庚因等的苯并吖庚因；诸如1，2，3，4，5，6-六氢-1-吖辛因、1，2，3，4，5，6-六氢-2-苯并吖辛因和1，2，3，4，5，6-六氢-3-吖辛因等的吖辛因；诸如2，3，4，5，6，7-六氢-1H-1-苯并吖壬因、2，3，4，5，6，7-六氢-1H-2-苯并吖壬因、2，3，4，5，6，7-六氢-1H-3-苯并吖壬因和2，3，4，5，6，7-六氢-1H-4-苯并吖壬因等的苯并吖壬因；诸如2，3-二氢苯并噁唑等的苯并噁唑；诸如2，3-二氢苯并噻唑等的苯并噻唑；诸如2，3-二氢-1H-苯并咪唑等的苯并咪唑；诸如3，4-二氢-1H-2，1-苯并噁嗪、3，4-二氢-1H-2，3-苯并噁嗪、3，4-二氢-1H-1，2-苯并噁嗪、3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪、3，4-二氢-2H-1，3-苯并噁嗪和3，4-二氢-2H-3，1-苯并噁嗪等的苯并噁嗪；诸如3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪、3，4-二氢-1H-2，3-苯并噻嗪、3，4-二氢-2H-1，2-苯并噻嗪、3，4-二氢-2H-1，4-苯并噻嗪、3，4-二氢-2H-1，3-苯并噻嗪和3，4-二氢-2H-3，1-苯并噻嗪等的苯并噻嗪；诸如1，2，3，4-四氢1，2-二氮杂萘、1，2，3，4-四氢-2，3-二氮杂萘、1，2，3，4-四氢喹唑啉和1，2，3，4-四氢喹喔啉等的苯并二嗪；诸如3，4-二氢-1，2-苯并氧硫杂环己二烯、3，4-二氢-2，1-苯并氧硫杂环己二烯、2，3-二氢-1，4-苯并氧硫杂环己二烯、1，4-二氢-2，3-苯并氧硫杂环己二烯、4H-1，3-苯并氧硫杂环己二烯和4H-3，1-苯并氧硫杂环己二烯等的苯并氧硫杂环己二烯；诸如3，4-二氢-1，2-苯并二噁英、2，3-二氢-1，4-苯并二噁英、1，4-二氢-2，3-苯并二噁英和4H-1，3-苯并二噁英等的苯并二噁英；诸如3，4-二氢-1，2-苯并二噻英、2，3-二氢-1，4-苯并二噻英、1，4-二氢-2，3-苯并二噻英、4H-1，3-苯并噻英的苯并二噻英(benzdithiin)；诸如2，3，4，5-四氢-1，2-苯并噁吖庚因、2，3，4，5-四氢-1，3-苯并噁吖庚因、2，3，4，5-四氢-1，4-苯并噁吖庚因、2，3，4，5-四氢-1，5-苯并噁吖庚因、1，3，4，5-四氢-2，1-苯并噁吖庚因、1，3，4，5-四氢-2，3-苯并噁吖庚因、1，3，4，5-四氢-2，4-苯并噁吖庚因、1，2，4，5-四氢-3，1-苯并噁吖庚因、1，2，4，5-四氢-3，2-苯并噁吖庚因和1，2，3，5-四氢-4，1-苯并噁吖庚因等的苯并噁吖庚因(benzoxazepine)；诸如2，3，4，5-四氢-1，2-苯并噻吖庚因、2，3，4，5-四氢-1，4-苯并噻吖庚因、2，3，4，5-四氢-1，5-苯并噻吖庚因、1，3，4，5-四氢-2，1-苯并噻吖庚因、1，3，4，5-四氢-2，4-苯并噻吖庚因、1，2，4，5-四氢-3，1-苯并噻吖庚因、1，2，4，5-四氢-3，2-苯并噻吖庚因和1，2，3，5-四氢-4，1-苯并噻吖庚因等的苯并噻吖庚因(benzothiazepine)；诸如2，3，4，5-四氢-1H-1，2-苯并二吖庚因、2，3，4，5-四氢-1H-1，3-苯并二吖庚因、2，3，4，5-四氢-1H-1，4-苯并二吖庚因、2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二吖庚因、2，3，4，5-四氢-1H-2，3-苯并二吖庚因和2，3，4，5-四氢-1H-2，4-苯并二吖庚因等的苯并二吖庚因(benzodiazepine)；诸如4，5-二氢-1，3-苯并二噁庚英、4，5-二氢-3H-1，2-苯并二噁庚英、2，3-二氢-5H-1，4-苯并二噁庚英、3，4-二氢-1H-1，5-苯并二噁庚英、4，5-二氢-1H-2，3-苯并二噁庚英和1，5-二氢-2，4-苯并二噁庚英等的苯并二噁庚英(benzodioxepine)；诸如4，5-二氢-1H-2，3-苯并噻庚英、1，5-二氢-2，4-苯并噻庚英、3，4-二氢-2H-1，5-苯并噻庚英和2，3-二氢-5H-1，4-苯并噻庚英等的苯并噻庚英(benzothiepine)；诸如3，4，5，6-四氢-2H-1，5-苯并噁吖辛因和3，4，5，6-四氢-2H-1，6-苯并噁吖辛因等的苯并噁吖辛因(benzoxazocine)；诸如3，4，5，6-四氢-2H-1，5-苯并噻吖辛因和3，4，5，6-四氢-2H-1，6-苯并噻吖辛因等的苯并噻吖辛因(benzothiazocine)；诸如1，2，3，4，5，6-六氢-1，6-苯并二吖辛因等的苯并二吖辛因(benzodiazocine)；诸如2，3，4，5-四氢-1，6-苯并噁噻辛英等的苯并噁噻辛英(benzoxathiocine)；诸如2，3，4，5-四氢-1，6-苯并二噁辛英等的苯并二噁辛英(benzodioxocine)；诸如1，3，5-苯并三噁庚英和5H-1，3，4-苯并三噁庚英等的三噁庚英(benzotrioxepine)；诸如3，4-二氢-2H-5，2，1-苯并噁噻吖庚因、3，4-二氢-2H-5，1，2-苯并噁噻吖庚因、4，5-二氢-3，1，4-苯并噁噻吖庚因和4，5-二氢-3H-1，2，5-苯并噁噻吖庚因等的苯并噁噻吖庚因(benzoxathiazepine)；诸如2，3，4，5-四氢-1，3，4-苯并噁二吖庚因等的苯并噁二吖庚因；诸如2，3，4，5-四氢-1，3，5-苯并噻二吖庚因等的苯并噻二吖庚因(benzothiadiazepine)；诸如2，3，4，5-四氢-1H-1，2，5-苯并三吖庚因等的苯并三吖庚因(benzotriazepine)；诸如4，5-二氢-1，3，2-苯并噁噻庚英、4，5-二氢-1H-2，3-苯并噁噻庚英、3，4-二氢-2H-1，5-苯并噁噻庚英、4，5-二氢-3H-1，2-苯并噁噻庚英、4，5-二氢-3H-2，1-苯并噁噻庚英、2，3-二氢-5H-1，4-苯并噁噻庚英和2，3-二氢-5H-4，1-苯并噁噻庚英等的苯并噁噻庚英(benzoxathiepine)；优选2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并吖庚因、2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并吖庚因、2，3-二氢-1H-吲哚和2，3，4，5-四氢-1，4-苯并噁吖庚因等。
在上述基团中，优选基团的实例是下式基团，
其中环B’是可进一步被氧代取代的5-9元含氮杂环；其它符号与上述意义相同。
所述“可进一步被氧代取代的5-9元含氮杂环”中的“5-9元含氮杂环”包括除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自，例如，氮、氧和硫杂原子的5-9元含氮杂环。优选可使用5-9元非芳香含氮杂环(例如，吡咯烷、哌啶、六亚甲基亚胺、七亚甲基亚胺、哌嗪、高哌嗪、四氢吖庚因、吗啉和硫代吗啉等)。
在上述杂环中，特别优选基团的实例是下式基团：
Figure A20041003968400443
或
Figure A20041003968400444
[其中R1与上述意义相同]。
尤其优选下式基团：
或
[其中R1与上述意义相同]。
当在上述(2)中的“可具有一个或多个取代基的任选稠合的苯基”的“苯基”与任选被取代的双环杂环或与两个相同或不同的单环(其条件是，其中至少一个单环是单环杂环)稠合时，所述基团可以是下式基团：
Figure A20041003968400451
或
Figure A20041003968400453
[其中环A与上述意义相同，环C和D中的一个是任选被取代的杂环，另一个是任选被取代的5-9元环]。
至于环C或D表示的“任选被取代的杂环”的“杂环”，其实例是环B表示的“任选被取代的杂环”中的“杂环”实例。
环C或D表示的“任选被取代的5-9元环”中的“5-9元环”可具有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子，和包括，例如，5-9元杂环(例如，吡啶、吡嗪、嘧啶、咪唑、呋喃、噻吩、二氢吡啶、二吖庚因、噁吖庚因、吡咯烷、哌啶、六亚甲基亚胺、七亚甲基亚胺、四氢呋喃、哌嗪、高哌嗪、四氢噁吖庚因、吗啉、硫代吗啉等)，5-9元碳环(例如，苯、环戊烷、环戊烯、环己烷、环己烯、环己二烯、环庚烷、环庚烯和环庚二烯等)等。其中，优选5-7元环。特别优选苯和环己烷等。
至于“任选被取代的5-9元环”中的“取代基”，其实例与上述环B表示的“任选被取代的杂环中”中的“取代基”的实例相同。
上述下式结构的基团，
Figure A20041003968400454
[其中，每个符号的意义同上]，
包括通过除去三环稠合苯环的一个氢原子得到的基团，其实例是咔唑、1，2，3，4，4a，9a-六氢咔唑、9，10-二氢吖啶、1，2，3，4-四氢吖啶、10，11-二氢-5H-二苯并[b，f]吖庚因、5，6，7，12-四氢二苯并[b，g]吖辛因、6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]吖庚因、6，7-二氢-5H-二苯并[c，e]吖庚因、5，6，11，12-四氢-二苯并[b，f]吖辛因、二苯并呋喃、9H-噻吨、10，11-二氢二苯并[b，f]噁庚英、6，11-二氢二苯并[b，e]噁庚英、6，7-二氢-5H-二苯并[b，g]噁辛英、二苯并噻吩、9H-噻吨、10，11-二氢-二苯并[b，f]噻庚英、6，11-二氢二苯并[b，e]噻庚英、6，7-二氢-5H-二苯并[b，g]噻辛英、10H-吩噻嗪、10H-吩噁嗪、5，10-二氢吩嗪、10，11-二苯并[b，f][1，4]噻吖庚因、10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]噁吖庚因、2，3，5，6，11，11a-六氢-1H-吡咯并[2，1-b][3]苯并吖庚因、10，11-二氢-5H-二苯并[b，e][1，4]-二吖庚因、5，11-二氢二苯并[b，e][1，4]-噁吖庚因、5，11-二氢二苯并[b，e][1，4]-噻吖庚因、10，11-二氢-5H-二苯并[b，e][1，4]-二吖庚因和1，2，3，3a，8，8a-六氢吡咯并[2，3-b]吲哚等。
上述下式结构的基团，
Figure A20041003968400461
[其中每个符号与上述意义相同]，
包括通过除去三环稠合苯环的一个氢原子得到的基团，其实例是1H，3H-萘并[1，8-cd][1，2]噁嗪、萘并[1，8-de]-1，3-噁嗪、萘并[1，8-de]-1，2-噁嗪、1，2，2a，3，4，5-六氢苯并[cd]吲哚、2，3，3a，4，5，6-六氢-1H-苯并[de]喹啉、4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、1H，5H-苯并[ij]喹嗪、吖庚因并[3，2，1-hj]吲哚、1，2，4，5，6，7-六氢吖庚因并[3，2，1-hj]吲哚、1H-吡啶并[3，2，1-jk]苯并吖庚因、5，6，7，8-四氢-1H-吡啶并[3，2，1-jk][1]苯并吖庚因、1，2，5，6，7，8-六氢-1H-吡啶并[3，2，1-jk][1]苯并吖庚因、2，3-二氢-1H-苯并[de]异喹啉、1，2，3，4，4a，5，6，7-八氢萘并-[1，8-bc]吖庚因和2，3，5，6，7，8-六氢-1H-吡啶并[3，2，1-jk][1]苯并吖庚因等。
上述下式结构的基团，
Figure A20041003968400462
[其中每个符号与上述意义相同]，
包括通过除去三环稠合苯环的一个氢原子得到的基团，其实例是1，2，3，5，6，7-六氢苯并[1，2-b：4，5-b′]联吡咯和1，2，3，5，6，7-六氢环戊二烯并[f]吲哚等。
上述下式结构的基团，
Figure A20041003968400471
[其中每个符号与上述意义相同]，
包括通过除去三环稠合苯环的一个氢原子得到的基团，其实例是1，2，3，6，7，8-六氢环戊二烯并[e]吲哚和2，3，4，7，8，9-六氢-1H-环戊二烯并[f]喹啉等。
在这些基团中，优选的基团实例为：
或
[其中，环C’和D’各自是可进一步被氧代取代的5-9元含氮杂环；其它符号与上述意义相同]。
其中，特别优选下式结构的基团：
Figure A20041003968400474
[其中每个符合号上述意义相同]。
至于环C’或D’表示的“可进一步被氧代取代的5-9元含氮杂环”，其实例与环B表示的“可进一步被氧代取代的5-9元含氮杂环”的实例相同。
其中，特别优选下式结构的基团，
或
Figure A20041003968400476
当上述(3)中的“可具有一个或多个取代基的任选被取代的稠合苯基”的“苯基”是与任选被取代的三环杂环稠合时，所述基团可以列举下式基团，
或
[其中，环A与上文意义相同；环E，F和G中的至少一个环是任选被取代的杂环，其它的环是任选被取代的5-9元环]。
环E，F或G表示的“任选被取代的杂环”和“任选被取代的5-9元环”的实例与环B或C表示的“任选被取代的杂环”和“任选被取代的5-9元环”的实例相同。
其中，优选下列各式基团，
(i)下式基团，
或
[其中，环A与上文意义相同；环E’，F’和G’各自是可进一步被氧代取代的5-9元含氮杂环； 是单键或双键]；
(ii)通过除去环状化合物上的一个氢原子得到的基团，所述环状化合物的实例是荧蒽、醋菲烯、醋蒽、苯并[9，10]菲、芘、、并四苯、七曜烯、苯并[a]蒽、茚并[1，2-a]茚、环戊二烯并[a]菲、吡啶并[1′，2′：1，2]咪唑并[4，5-b]喹喔啉、1H-2-氧杂芘和螺[哌啶-4，9′-咕吨]等；及其二氢-、四氢-、六氢-、八氢-和十氢-衍生物等。
至于环E’，F’或G’表示的“可进一步被氧代取代的5-9元含氮杂环”，其实例与环B’表示的“可进一步被氧代取代的5-9元含氮杂环”的实例相同。
上述下式结构的基团，
Figure A20041003968400487
[其中，每个符号的意义同上]，
包括通过除去三环稠合苯环上的一个氢原子得到的基团，其实例是2H-异吲哚并[2，1-e]嘌呤、1H-吡唑并[4′，3′：3，4]吡啶并[2，1-a]异吲哚、1H-吡啶并[2′，3′：4，5]咪唑并[2，1-a]异吲哚、2H，6H-吡啶并[1′，2′：3，4]咪唑并[5，1-a]异吲哚、1H-异吲哚并[2，1-a]苯并咪唑、1H-吡啶并[3′，4′：4，5]吡咯并[2，1-a]异吲哚、2H-吡啶并[4′，3′：4，5]吡咯并[2，1-a]异吲哚、1H-异吲哚并[2，1-a]吲哚、2H-异吲哚并[1，2-a]异吲哚、1H-环戊二烯并[4，5]嘧啶并[1，2-a]异吲哚、2H，4H-吡喃并[4′，3′：4，5][1，3]噁嗪并[2，3-a]异吲哚、2H-异吲哚并[2，1-a][3，1]苯并噁嗪、7H-异吲哚并[1，2-b][1，3]苯并噁嗪、2H-吡啶并[2′，1′：3，4]吡嗪并[2，1-a]异吲哚、吡啶并[2′，3′：4，5]嘧啶并[2，1-a]异吲哚、吡啶并[3′，2′：5，6]嘧啶并[2，1-a]异吲哚、1H-吡啶并[1′，2′：3，4]嘧啶并[2，1-a]异吲哚、异吲哚并[2，1-a]喹啉、异吲哚并[2，1-a]喹喔啉、异吲哚并[1，2-a]异喹啉、异吲哚并[2，1-b]异喹啉、异吲哚并[2，1-a]喹啉、6H-噁嗪并[3′，4′：3，4][1，4]-二吖庚因并[2，1-a]异吲哚、吖庚因并[2′，1′：3，4]吡嗪并[2，1-a]异吲哚、2H，6H-吡啶并[2′，1′：3，4][1，4]-二吖庚因并[2，1-a]异吲哚、1H-异吲哚并[1，2-b][1，3，4]苯并三吖庚因、2H-异吲哚并[2，1-a][1，3，4]苯并三吖庚因、异吲哚并[2，1-d][1，4]苯并噁吖庚因、1H-异吲哚并[2，1-b][2，4]苯并二吖庚因、1H-异吲哚并[2，1-c][2，3]苯并二吖庚因、2H-异吲哚并[1，2-a][2，4]苯并二吖庚因、2H-异吲哚并[2，1-d][1，4]苯并二吖庚因、5H-吲哚并[2，1-b][3]苯并吖庚因、2H-异吲哚并[1，2-a][2]苯并二吖庚因、2H-异吲哚并[1，2-b][3]苯并吖庚因、2H-异吲哚并[2，1-b][2]苯并吖庚因、2H-异吲哚并[1，2-b][1，3，4]噁吖辛因、异吲哚并[2，1-b][1，2，6]苯并三吖辛因和5H-4，8-亚甲基-1H-[1，5]二氮杂环十一碳烯并[1，11a]吲哚等。
上述下式结构的基团，
[其中，每个符号的意义同上]，
包括通过除去四环稠合苯环上的一个氢原子得到的基团，其实例是1H，4H-吡咯并[3′，2′：4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、吡咯并[3，2，1-jk]咔唑、1H-呋喃并[2′，3′：4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、1H，4H-环戊二烯并[4，5]吡咯并[1，2，3-de]喹喔啉、1H，4H-环戊二烯并[4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、吡啶并[3′，4′：4，5]吡咯并[1，2，3-de]苯并噁嗪、[1，4]噁嗪并[2，3，4-jk]咔唑、1H，3H-[1，3]噁嗪并[5，4，3-jk]咔唑、吡啶并[3′，4′：4，5]吡咯并[1，2，3-de][1，4]苯并噻嗪、4H-吡咯并[3，2，1-de]菲啶、4H，5H-吡啶并[3，2，1-de]菲啶、1H，4H-3a，6a-二氮杂荧蒽、1-氧杂-4，6a-二氮杂荧蒽、4-氧杂-2，10b-二氮杂荧蒽、1-硫杂-4，6a-二氮杂荧蒽、1H-吡嗪并[3，2，1-jk]咔唑、1H-吲哚并[3，2，1-de][1，5]萘啶、苯并[b]吡喃并[2，3，4-hi]中氮茚、1H，3H-苯并[b]吡喃并[3，4，5-hi]中氮茚、1H，4H-吡喃并[2′，3′：4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、1H，3H-苯并[b]噻喃并[3，4，5-hi]中氮茚、1H-吡啶并[3，2，1-jk]咔唑、4H-3-氧杂-11b-氮杂环庚烷并[jk]芴、2H-吖庚因并[1′，2′：1，2]嘧啶并[4，5-b]吲哚、1H，4H-环庚烷并[4，5]吡咯并[1，2，3-de]喹喔啉、5H-吡啶并[3′，4′：4，5]吡咯并[1，2，3-ef][1，5]苯并噁吖庚因、4H-吡啶并[3′，4′：4，5]吡咯并[3，2，1-jk][4，1]苯并噻吖庚因、5H-吡啶并[3′，4′：4，5]吡咯并[1，2，3-ef][1，5]苯并噻吖庚因、5H-吡啶并[4′，3′：4，5]吡咯并[1，2，3-ef][1，5]苯并噻吖庚因、[1，2，4]三吖庚因并[6，5，4-jk]咔唑、[1，2，4]三吖庚因并[6，7，1-jk]咔唑、[1，2，5]三吖庚因并[3，4，5-jk]咔唑、5H-[1，4]噁吖庚因并[2，3，4-jk]咔唑、5H-[1，4]噻吖庚因并[2，3，4-jk]咔唑、[1，4]二吖庚因并[3，2，1-jk]咔唑、[1，4]二吖庚因并[6，7，1-jk]咔唑、吖庚因并[3，2，1-jk]咔唑、1H-辛烷并[4，5]吡咯并[1，2，3-de]喹喔啉和1H-环辛烷并[4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉等。
上述下式结构的基团，
[其中，每个符号的意义同上]，
包括通过除去四环稠合苯环上的一个氢原子得到的基团，其实例是1H-吲哚并[1，2-b]苯并咪唑、1H-吲哚并[1，2-b]吲唑、吡咯并[2′，1′：3，4]吡嗪并[1，2-a]吲哚、1H，5H-吡咯并[1′，2′：4，5]吡嗪并[1，2-a]吲哚、2H-吡啶并[2′，3′：3，4]吡咯并[1，2-a]吲哚、1H-吡咯并[2′，3′：3，4]吡啶并[1，2-a]吲哚、1H-吲哚并[1，2-a]吲哚、6H-异吲哚并[2，1-a]吲哚、6H-吲哚并[1，2-c][1，3]苯并噁嗪、1H-吲哚并[1，2-b][1，2]苯并噻嗪、嘧啶并[4′，5′：4，5]嘧啶并[1，6-a]吲哚、吡嗪并[2′，3′：3，4]吡啶并[1，2-a]吲哚、6H-吡啶并[1′，2′：3，4]嘧啶并[1，6-a]吲哚、吲哚并[1，2-b]邻二氮杂萘、吲哚并[1，2-a]间二氮杂萘、吲哚并[1，2-c]间二氮杂萘、吲哚并[2，1-b]间二氮杂萘、吲哚并[1，2-a]喹喔啉、吲哚并[1，2-a][1，8]萘啶、吲哚并[1，2-b]-2，6-萘啶、吲哚并[1，2-b][2，7]萘啶、吲哚并[1，2-h]-1，7-萘啶、吲哚并[1，2-b]异喹啉、吲哚并[1，2-a]异喹啉、吲哚并[1，2-a]喹啉、2H，6H-吡啶并[2′，1′：3，4][1，4]二吖庚因并[1，2-a]吲哚、1H-吲哚并[2，1-c][1，4]苯并二吖庚因、2H-吲哚并[1，2-d][1，4]苯并二吖庚因、2H-吲哚并[2，1-a][2，3]苯并二吖庚因、2H-吲哚并[2，1-b][1，3]苯并二吖庚因、1H-吲哚并[1，2-b][2]苯并吖庚因、2H-吲哚并[1，2-a][1]苯并吖庚因、2H-吲哚并[2，1-a][2]苯并吖庚因、吲哚并[1，2-e][1，5]苯并二吖辛因和吲哚并[2，1-b][3]苯并吖辛因等。
上述下式结构的基团，
Figure A20041003968400511
[其中，每个符号的意义同上]，
包括通过除去四环稠合苯环上的一个氢原子得到的基团，其实例是1H-咪唑并[1′，2′：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-咪唑并[1′，2′：1，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-咪唑并[1′，5′：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-咪唑并[1′，5′：1，6]吡啶并[4，3-b]吲哚、1H-咪唑并[2′，1′：2，3]吡啶并[4，5-b]吲哚、咪唑并[4，5-a]-咔唑、咪唑并[4，5-c]-咔唑、吡唑并[3，4-c]-咔唑、2H-吡嗪并[1′ 2′：1，5]吡咯并[2，3-b]吲哚、1H-吡咯并[1′，2′：1，2]嘧啶并[4，5-b]吲哚、1H-中氮茚并[6，7-b]吲哚、1H-中氮茚并[8，7-b]吲哚、吲哚并[2，3-b]吲哚、吲哚并[3，2-b]吲哚、吡咯并[2，3-a]咔唑、吡咯并[2，3-b]咔唑、吡咯并[2，3-c]咔唑、吡咯并[3，2-a]咔唑、吡咯并[3，2-b]咔唑、吡咯并[3，2-c]咔唑、吡咯并[3，4-a]咔唑、吡咯并[3，4-b]咔唑、吡咯并[3，4-c]咔唑、1H-吡啶并[3′，4′：4，5]呋喃并[3，2-b]吲哚、1H-呋喃并[3，4-a]咔唑、1H-呋喃并[3，4-b]咔唑、1H-呋喃并[3，4-c]咔唑、2H-呋喃并[2，3-a]咔唑、2H-呋喃并[2，3-c]咔唑、2H-呋喃并[3，2-a]咔唑、2H-呋喃并[3，2-c]咔唑、1H-吡啶并[3′，4′：4，5]噻吩并[2，3-b]吲哚、噻吩并[3′，2′：5，6]噻喃并[4，3-b]吲哚、噻吩并[3′，4′：5，6]噻喃并[4，3-b]吲哚、1H-[1]-苯并噻吩并[2，3-b]吲哚、1H-[1]-苯并噻吩并[3，2-b]吲哚、1H-噻吩并[3，4-a]咔唑、2H-噻吩并[2，3-b]咔唑、2H-噻吩并[3，2-a]咔唑、2H-噻吩并[3，2-b]咔唑、环戊二烯并[4，5]吡咯并[2，3-f]喹喔啉、环戊二烯并[5，6]吡啶并[2，3-b]吲哚、吡啶并[2′，3′：3，4]环戊二烯并[1，2-b]吲哚、吡啶并[2′，3′：4，5]环戊二烯并[1，2-b]吲哚、吡啶并[3′，4′：3，4]环戊二烯并[1，2-b]吲哚、吡啶并[3′，4′：4，5]环戊二烯并[1，2-b]吲哚、吡啶并[4′，3′：4，5]环戊二烯并[1，2-b]吲哚、1H-环戊二烯并[5，6]吡喃并[2，3-b]吲哚、1H-环戊二烯并[5，6]噻喃并[4，3-b]吲哚、环戊二烯并[a]咔唑、环戊二烯并[c]咔唑、茚并[1，2-b]吲哚、茚并[2，1-b]吲哚、[1，2，4]三嗪并[4′，3′：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1，3，5-三嗪并[1′，2′：1，1]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-[1，4]噁嗪并[4′，3′：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-[1，4]噁嗪并[4′，3′：1，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、4H-[1，3]噁嗪并[3′，4′：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、吲哚并[3，2-b][1，4]苯并噁嗪、1，3-噁嗪并[6，5-b]咔唑、2H-嘧啶并[2′，1′：2，3][1，3]噻嗪并[5，6-b]吲哚、2H-[1，3]噻嗪并[3′，2′：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、4H-[1，3]噻嗪并[3′，4′：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、吲哚并[2，3-b][1，4]苯并噻嗪、吲哚并[3，2-b][1，4]苯并噻嗪、吲哚并[3，2-c][2，1]苯并噻嗪、1，4-噻嗪并[2，3-a]咔唑、1，4-噻嗪并[2，3-b]咔唑、[1，4]-噻嗪并[2，3-c]咔唑、[1，4]-噻嗪并[3，2-b]咔唑、[1，4]-噻嗪并[3，2-c]咔唑、1H-吲哚并[2，3-g]蝶啶、1H-吲哚并[3，2-g]蝶啶、吡嗪并[′，2′：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、吡嗪并[1′，2′：1，2]吡啶并[4，3-b]吲哚、1H-吡啶并[2′，3′：5，6]吡嗪并[2，3-b]吲哚、1H-吡啶并[3′，2′：5，6]吡嗪并[2，3-b]吲哚、1H-吡啶并[3′，4′：5，6]吡嗪并[2，3-b]吲哚、吡啶并[1′，2′：1，2]嘧啶并[4，5-b]吲哚、吡啶并[1′，2′：1，2]嘧啶并[5，4-b]吲哚、吡啶并[2′，1′：2，3]嘧啶并[4，5-b]吲哚、吡啶并[1′，2′：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、嘧啶并[1′，2′：1，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、嘧啶并[5′，4′：5，6]吡喃并[2，3-b]吲哚、哒嗪并[4′，5′：5，6]噻喃并[4，5-b]吲哚、1H-吲哚并[3，2-c]肉啉、1H-吲哚并[2，3-b]喹喔啉、1H-吡嗪并[2，3-a]咔唑、1H-吡嗪并[2，3-b]咔唑、1H-吡嗪并[2，3-c]咔唑、1H-哒嗪[3，4-c]咔唑、1H-哒嗪[4，5-b]咔唑、1H-嘧啶并[4，5-a]咔唑、1H-嘧啶并[4，5-c]咔唑、1H-嘧啶并[5，4-a]咔唑、1H-嘧啶并[5，4-b]咔唑、1H-嘧啶并[5，4-c]咔唑、7H-1，4-二噁英并(dioxino)[2′，3′：5，6][1，2]二噁英并[3，4-b]吲哚、6H-[1，4]苯并二噁英并[2，3-b]吲哚、6H-[1，4]苯并二噻英并[2，3-b]吲哚、1H-吲哚并[2，3-b]-1，5-萘啶、1H-吲哚并[2，3-b][1，6]萘啶、1H-吲哚并[2，3-b][1，8]萘啶、1H-吲哚并[2，3-c]-1，5-萘啶、1H-吲哚并[2，3-c][1，6]萘啶、1H-吲哚并[2，3-c][1，7]萘啶、1H-吲哚并[2，3-c][1，8]萘啶、1H-吲哚并[3，2-b]-1，5-萘啶、1H-吲哚并[3，2-b][1，7]萘啶、1H-吲哚并[3，2-b][1，8]萘啶、1H-吲哚并[3，2-c][1，8]萘啶、吲哚并[2，3-a]喹嗪、吲哚并[2，3-b]喹嗪、吲哚并[3，2-a]喹嗪、吲哚并[3，2-b]喹嗪、吡喃并[4′，3′：5，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、吡啶并[4′，3′：4，5]吡喃并[3，2-b]吲哚、吡啶并[4′，3′：5，6]吡喃并[2，3-b]吲哚、吡啶并[4′，3′：5，6]吡喃并[3，4-b]吲哚、1H-吲哚并[2，3-c]异喹啉、1H-吲哚并[3，2-c]异喹啉、1H-吲哚并[2，3-c]喹啉、1H-吲哚并[3，2-c]喹啉、1H-吡啶并[2，3-a]咔唑、1H-吡啶并[2，3-b]咔唑、1H-吡啶并[2，3-c]咔唑、1H-吡啶并[3，2-a]咔唑、1H-吡啶并[3，2-b]咔唑、1H-吡啶并[2，3-c]咔唑、1H-吡啶并[3，4-a]咔唑、1H-吡啶并[4，3-b]咔唑、1H-吡啶并[3，4-c]咔唑、1H-吡啶并[4，3-a]咔唑、1H-吡啶并[3，4-b]咔唑、1H-吡啶并[3，4-c]咔唑、1H-喹叨啉、1H-喹吲啉、1H-吡喃并[3′，4′：5，6]吡喃并[4，3-b]吲哚、[1]-苯并吡喃并[2，3-b]吲哚、[1]苯并吡喃并[3，2-b]吲哚、[1]苯并吡喃并[3，4-b]吲哚、[1]-苯并吡喃并[4，3-b]吲哚、[2]-苯并吡喃并[4，3-b]吲哚、吡喃并[2，3-a]咔唑、吡喃并[2，3-b]咔唑、吡喃并[2，3-c]咔唑、吡喃并[3，2-a]咔唑、吡喃并[3，2-c]咔唑、吡喃并[3，4-a]咔唑、1H-phosphinolino[4，3-b]吲哚、[1]苯并噻喃并[2，3-b]吲哚、[1]苯并噻喃并[3，2-b]吲哚、[1]苯并噻喃并[3，4-b]吲哚、[1]苯并噻喃并[4，3-b]吲哚、[2]苯并噻喃并[4，3-b]吲哚、1H-苯并[a]咔唑、1H-苯并[b]咔唑、1H-苯并[c]咔唑、[1，6，2]噁噻吖庚因并[2′，3′：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-吖庚因并[1′，2′：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-吡啶并[1′，2′：1，2]吖庚因并[4，5-b]吲哚、2H-吡啶并[1′，2′：1，2]吖庚因并[3，4-b]吲哚、1H-吡啶并[3′，2′：5，6]庚英并[2，3-b]吲哚、1H-吡啶并[4′，3′：5，6]噁庚英并[3，2-b]吲哚、2H-吡啶并[2′，3′：5，6]庚英并[3，2-b]吲哚、2H-吡啶并[3′，4′：5，6]庚英并[3，2-b]吲哚、2H-吡啶并[2′，3′：4，5]庚英并[1，2-b]吲哚、吡啶并[3′，2′：3，4]环庚烷并[1，2-b]吲哚、吡啶并[3′，4′：4，5]环庚烷并[1，2-b]吲哚、2H吡啶并[3′，4′：5，6]环庚烷并[1，2-b]吲哚、2H-吡喃并[3′，2′：2，3]吖庚因并[4，5-b]吲哚、1H-吲哚并[3，2-b][1，5]苯并噁吖庚因、1H-吲哚并[3，2-d][1，2]苯并噁吖庚因、1H-吲哚并[2，3-c][1，5]苯并噻吖庚因、[1，4]二吖庚因并[2，3-a]咔唑、吲哚并[2，3-b][1，5]苯并二吖庚因、吲哚并[2，3-d][1，3]苯并二吖庚因、吲哚并[3，2-b][1，4]苯并二吖庚因、吲哚并[3，2-b][1，5]苯并二吖庚因、吲哚并[3，2-b][1，3]苯并二吖庚因、吲哚并[3，2-d][2，3]苯并二吖庚因、吲哚并[2，3-a][3]苯并吖庚因、吲哚并[2，3-c][1]苯并吖庚因、吲哚并[2，3-d][1]苯并吖庚因、吲哚并[2，3-d][2]苯并吖庚因、吲哚并[3，2-b][1]苯并吖庚因、吲哚并[3，2-c][1]苯并吖庚因、吲哚并[3，2-d][1]苯并吖庚因、1H-吲哚并[2，1-b][3]苯并吖庚因、1H-[1]苯并噁庚英并[5，4-b]吲哚、1H-[2]苯并噁庚英并[4，3-b]吲哚、1H-[1]苯并噻庚英并[4，5-b]吲哚、1H-[1]苯并噻庚英并[5，4-b]吲哚、苯并[3，4]芳庚烷并[1，2-b]吲哚、苯并[4，5]芳庚烷并[1，2-b]吲哚、苯并[5，6]芳庚烷并[1，2-b]吲哚、苯并[6，7]芳庚烷并[1，2-b]吲哚、环庚烷并[b]咔唑、4H-[1，5]噁吖辛因并[5′，4′：1，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、吖辛因并[1′，2′：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、2，6-亚甲基-2H-吖辛因并[4，3-b]吲哚、3，7-亚甲基-3H-吖辛因并[5，4-b]吲哚、吡啶并[1′，2′：1，8]吖辛因并[5，4-b]吲哚、吡啶并[4′，3′：6，7]辛英并[2，3-b]吲哚、吡啶并[4′，3′：6，7]  辛英并[4，3-b]吲哚、1，5-亚甲基-1H-吖癸因并[3，4-b]吲哚、2，6-亚甲基-1H-吖癸因并[5，4-b]吲哚、1H-吡啶并[3′，4′：5，6]环辛烷并[1，2-b]吲哚、1，4-桥亚乙基噁辛英并[3，4-b]吲哚、吡喃并[3′，4′：5，6]环辛烷并[1，2-b]吲哚、1H-吲哚并[2，3-c][1，2，5，6]苯并四吖辛因、1H-吲哚并[2，3-c][1，6]苯并四吖辛因、6，13b-亚甲基-13bH-吖癸因并[5，4-b]吲哚、噁辛英并[3，2-a]咔唑、1H-苯并[g]环辛烷并[b]吲哚、6，3-(亚氨基亚甲基)-2H-1，4-噻吖壬因并[9，8-b]吲哚、1H，3H-[1，4]噁吖壬因并[4′，3′：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、2H-3，6-桥亚乙基吖壬因并-[5，4-b]吲哚、2H-3，7-亚甲基氮杂环十一碳烯并[5，4-b]吲哚、1H-6，12b-桥亚乙基吖壬因并[5，4-b]吲哚、吲哚并[3，2-e][2]苯并吖壬因、5，9-亚甲基氮杂环十一碳烯并[5，4-b]吲哚、3，6-桥亚乙基-3H-吖癸因并[5，4-b]吲哚、3，7-亚甲基-3H-氮杂环十一碳烯并[5，4-b]吲哚、吡喃并[4′，3′：8，9]吖癸因并[5，4-b]吲哚、1H-吲哚并[2，3-c][1，7]苯并二吖辛因、1H-吲哚并[3，2-e][2]苯并吖癸因、苯并[e]吡咯并[3，2-b]吲哚、苯并[e]吡咯并[3，2-g]吲哚、苯并[e]吡咯并[3，2，1-hi]吲哚、苯并[e]吡咯并[3，4-b]吲哚、苯并[g]吡咯并[3，4-b]吲哚、1H-苯并[f]吡咯并[1，2-a]吲哚、1H-苯并[g]吡咯并[1，2-a]吲哚、2H-苯并[e]吡咯并[1，2-a]吲哚、1H-苯并[f]吡咯并[2，1-a]异吲哚、1H-苯并[g]吡咯并[2，1-a]异吲哚、2H-苯并[e]吡咯并[2，1-a]异吲哚、异吲哚并[6，7，1-cde]吲哚、螺[环己烷-1，5′-[5H]吡咯并[2，1-a]异吲哚]、异吲哚并[7，1，2-hij]喹啉、7，11-亚甲基吖辛因并[1，2-a]吲哚、7，11-亚甲基吖辛因并[2，1-a]异吲哚、二苯并[cd，f]吲哚、二苯并[cd，g]吲哚、二苯并[d，f]吲哚、1H-二苯并[e，g]吲哚、1H-二苯并[e，g]异吲哚、萘并[1，2，3-cd]吲哚、萘并[1，8-ef]吲哚、萘并[1，8-fg]吲哚、萘并[3，2，1-cd]吲哚、1H-萘并[1，2-e]吲哚、1H-萘并[1，2-f]吲哚、1H-萘并[1，2-g]吲哚、1H-萘并[2，1-e]吲哚、1H-萘并[2，3-e]吲哚、1H-萘并[1，2-f]异吲哚、1H-萘并[2，3-e]异吲哚、螺[1H-咔唑-1，1′-环己烷]、螺[2H-咔唑-2，1′-环己烷]、螺[3H-咔唑-3，1′-环己烷]、环庚烷并[4，5]吡咯并[3，2-f]喹啉、环庚烷并[4，5]吡咯并[3，2-h]喹啉、吖庚因并[4，5-b]苯并[e]吲哚、1H-吖庚因并[1，2-a]苯并[f]吲哚、1H-吖庚因并[2，1-a]苯并[f]异吲哚、苯并[e]环庚烷并[b]吲哚和苯并[g]环庚烷并[b]吲哚等。
上述下式结构的基团，
Figure A20041003968400551
[其中，每个符号的意义同上]，
包括通过除去四环稠合苯环的一个氢原子得到的基团，其实例是1H-二吡咯并[2，3-b：3′，2′，1′-hi]吲哚、螺[环戊烷并-1，2′(1′H)吡咯并[3，2，1-hi]吲哚]、螺[咪唑嗪-4，1′(2′H)-[4H]吡啶并[3，2，1-ij]喹啉]、吡啶并[2，3-b]吡咯并[3，2，1-hi]吲哚、吡啶并[4，3-b]吡咯并[3，2，1-hi]吲哚、苯并[de]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、3H-吡咯并[3，2，1-de]吖啶、1H-吡咯并[3，2，1-de]菲啶、螺[环己烷-1，6′-[6H]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉]、4，9-亚甲基吡咯并[3，2，1-lm][1]苯并吖辛因、螺[环庚烷-1，6′-[6H]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉]、1H-吡喃并[3，4-d]吡咯并[3，2，1-jk][1]苯并吖庚因、3H-苯并[b]吡咯并[3，2，1-jk][4，1]苯并噁吖庚因、7H-吲哚并[1，7-ab][4，1]苯并噁吖庚因、苯并[b]吡咯并[3，2，1-jk][1，4]苯并二吖庚因、吲哚并[1，7-ab][1，4]苯并二吖庚因、吲哚并[1，7-ab][1]苯并吖庚因、吲哚并[1，7-ab][3]苯并吖庚因、1H-环庚烷并[d][3，2，1-jk][1]苯并吖庚因、螺[吖庚因并[3，2，1-hi]吲哚-7(4H)，1′-环庚烷]、4H-5，11-亚甲基吡咯并[3，2，1-no][1]苯并氮杂环十一碳烯(cycloundecine)和螺[吖庚因并[3，2，1-hi]吲哚-7(4H)，1′-环辛烷]等。
其中，特别优选下式基团：
Ar表示的“可具有一个或多个取代基的任选稠合的苯基”优选包括例如，任选被取代的下式基团：
或
Figure A20041003968400561
特别优选下式基团：
Figure A20041003968400562
n优选是1-6整数，特别优选n为2-6，更优选n是2。
R是氢或任选被取代的烃基，根据n的不同，R可不同。
至于R表示的“任选被取代的烃基”，其实例与R1表示的“任选被取代的烃基”的实例相同。
R优选是氢原子。
Y表示的“任选被取代的氨基”包括，例如，下式基团，
[其中，R4和R5各自是氢、任选被取代的烃基或酰基]
至于R4和R5表示的“任选被取代的烃基”和“酰基”，其实例与R1表示的“任选被取代的烃基”和“酰基”的实例相同。
Y表示的“任选被取代的含氮饱和杂环基”中的“含氮饱和杂环基”包括5-9元(优选5-7元)含氮饱和杂环基，该杂环基除含有碳原子和一个氮原子外，还可含有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子。例如，所述基团的实例是下式基团，
Figure A20041003968400571
Figure A20041003968400572
或
其中，优选6元环基团。特别优选的是下式基团：
至于“任选被取代的含氮饱和杂环基”中的“取代基”，其实例与上述环B表示的“任选被取代的含氮饱和杂环基”中的“取代基”的实例相同。取代基个数为1-5。另外，“任选被取代的含氮饱和杂环基”的“含氮饱和杂环基”上的氮原子可带有与上述R1表示的基团相同的基团。
优选Y是下式基团，
或
[其中，R6与R1意义相同]，
特别优选Y是下式基团，
Figure A20041003968400577
[其中R6意义同上]。
R6优选是氢或任选被取代的烃基。特别优选R6是C7-16芳烷基(优选苄基)等，所述C7-16芳烷基可被1-3个下述取代基取代：卤素(优选氟等)、C1-6烷基(优选甲基等)、C1-6烷氧基(优选甲氧基等)、氰基、硝基和羟基。
化合物(I)优选包括其中Ar是下式基团的化合物：
Figure A20041003968400581
Figure A20041003968400582
或
Figure A20041003968400583
其中，当Ar是苯基时，其可被一个或多个选自下述取代基取代：(1)卤素(氟等)、(2)C1-6烷氧基(甲氧基等)、(3)氨基、(4)(一或二)-C1-6烷基氨基(甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基和二乙基氨基等)、(5)吡咯烷基、(6)哌啶基、(7)哌嗪基、(8)N-甲基哌嗪基、(9)N-乙酰基哌嗪基、(10)吗啉代、(11)六亚甲基亚胺基、(12)咪唑基和(13)可被羧基取代的C1-6烷基(丙基等)，所述羧基任选被C1-6烷基(甲基等)酯化；
当Ar是稠合苯基时，其杂环部分可被一个或多个选自下述的取代基取代：(1)C1-6烷基(甲基、乙基、丙基和正丁基等)、(2)可被一个或多个选自卤素(氟和氯等)、C1-6烷基(甲基等)、C1-6烷氧基(甲氧基等)和硝基的取代基取代的C7-16芳烷基(苄基和苯乙基等)等、(3)C1-6烷基羰基(乙酰基、丙酰基、异丁酰基和新戊酰基等)、(4)C7-16芳烷基羰基(苯乙酰基等)、(5)C6-14芳基羰基(苯甲酰基等)、(6)C1-6烷基羰基C6-14芳基(甲基苯甲酰基等)、(7)C1-6烷氧基羰基C6-14芳基(甲氧基苯甲酰基等)和(8)吡啶基；
n＝2；
R是氢；
Y是下式基团，
Figure A20041003968400591
其中，符号的意义同上；和
R6是(1)氢；(2)可被一个或多个选自下述取代基取代的C1-6烷基(甲基、乙基、异丙基等)：氰基、羟基、(一或二)-C1-6烷基氨基(二乙基氨基等)、吡啶基和任选被(C1-6烷基(甲基等))酯化的羧基；(3)可被一个或多个下述取代基取代的C7-16芳烷基(苄基、α-甲基苄基、苯基乙基等)：卤素(氟和氯等)、C1-6烷基(甲基、叔丁基等)、卤代C1-6烷基(三氟甲基等)、羟基、C1-6烷氧基(甲氧基等)、硝基、氨基、氰基、氨基甲酰基、任选被羧基取代的C1-6烷氧基(OCH2CO2H和OCH2CO2Et等)，所述羧基可被(C1-6烷基等)酯化、任选被C1-6烷基或被任选被甲酰基取代的氨基取代的氨基甲酰基(NHCHO、NHCONH2和NHCONHMe等)和C1-3亚烷二氧基(亚甲二氧基等)；(4)可被羧基取代的C1-6烷基(甲基和丙基等)，所述羧基任选被(C1-6烷基(乙基等)等)酯化；或(5)任选被(一或二)-C1-6烷基氨基(二甲基氨基等)取代的C1-6烷基羰基(乙酰基等)。
特别优选的化合物(I)包括其中Ar是下式基团的化合物：
n＝2；
R是氢；
Y是下式基团，
[其中，R6’是可被1或2个选自卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氰基、硝基和羟基的取代基取代的苄基]。
特别优选下述化合物或其盐：
8-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；
8-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮；和
8-[3-[1-[(2-羟基苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮。
通过本身已知的方法或其相当方法可制得化合物(I)或其盐。例如，根据下述方法可制得上式目的化合物：
(1)JP-A 3-173867/1991(EP-A 0378207)和JP-A 64-79151/1989(EP-A0296560)描述的方法，此时Ar表示的“可被一个或多个取代基取代的任选稠合的苯环”不形成稠合环；
(2)JP-A 5-140149/1993(EP-A 0487071)、JP-A 6-166676/1994(EP-
A 0560235)、JP-A 6-206875/1994(EP-A0567090)和JP-A 2-169569/1990(US 4895841)中描述的方法，此时Ar表示的“可被一个或多个取代基取代的任选稠合的苯环”与任选被取代的单环杂环稠合；
(3)JP-A 7-206854/1995(EP-A 0607864)中描述的方法，此时Ar表示的“可被一个或多个取代基取代的任选稠合的苯环”与任选被取代的双环杂环稠合或与两个相同或不同的单环杂环稠合(其条件是，两个单环中的至少一个环是单环杂环)；和
(4)JP-A7-309385/1995(EP-A0655451)中描述的方法，此时Ar表示的“可被一个或多个取代基取代的任选稠合的苯环”与任选被取代的三环杂环稠合。
2)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400601
其中，含有C＝Zaa、R2aa和R3aa的侧链之一与环Baa上标注星号*的碳原子相连；环Aaa是苯并、噻吩并、吡啶并、吡嗪并、嘧啶并、呋喃并、硒基(seleno)、吡咯并、噻唑并或咪唑并；R1aa是苯基、苯基-C1-6烷基、肉桂基或杂芳基甲基(其中，杂芳基包括咪唑并、噻唑并、噻吩并、吡啶并和异唑并)，且苯基和杂芳基可被1或2个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素的取代基取代；R2aa和R3aa各自独立地是氢原子、C1-6烷氧基、任选被1-3个氟原子取代的C1-6烷基、苄氧基、羟基、苯基、苄基、卤素、硝基、氰基、COOR4aa、CONHR4aa、NR4aaR5aa、NR4aaCOR5aa或SOpaaCH2Ph(其中paa是0、1或2)，或者，R2aa和R3aa与相邻的碳原子合起来可形成5或6元环(碳原子、氮原子和氧原子构成环)，例如，形成亚甲二氧基、亚乙二氧基或内酰胺环；R4aa和R5aa各自独立地表示氢或C1-6烷基，或者，NR4aaR5aa中的R4aa和R5aa与相邻的氮原子合起来可形成含有至少一个氮原子的4-8元环(构成环的其它原子是碳、氧和氮)；另外，NR4aaCOR5aa中的R4aa和R5aa与相邻的氮原子和碳原子合起来可形成4-8元的内酰胺环；Xaa是氮或CH，Yaa是氧、硫或NR6aa；R6aa是氢、C1-6烷基、CO-C1-6烷基或SO2-苯基(其中，苯基可被1-5个独立地选自C1-4烷基的取代基取代)；naa是1-4的整数；qaa各自独立地是1或2；Zaa是氧或硫。
所述化合物的实例是1-(2-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-丙酮、1-(6-甲基苯并[b]噻吩-2-基)-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-丙酮和1-(6-甲基吲哚-2-基)-3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-丙酮等。
根据WO 93/07140描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
3)下式化合物或其盐，
其中，R1bb和R2bb各自是氢，C1-6烷氧基，苄氧基，苯氧基，羟基，苯基，苄基，卤素，硝基，氰基，COR5bb，-COOR5bb，-CONHR5bb，-NR5bbR6bb或-NR5bbCOR6bb(其中，R5bb和R6bb各自是i]氢原子，ii]C1-6烷基，iii]可被1-2个选自卤素、C1-4烷基、三氟甲基、C1-4烷氧基、氰基、硝基和羟基的取代基取代的苯基或苄基；或者，-NR5bbR6bb中的R5bb和R6bb合起来可形成4-8元含氮环；-NR5bbCOR6bb中的R5bb和R6bb合起来可形成4-8元内酰胺环)，任选被1-3个氟原子取代的C1-6烷基，SOpbbCH2-苯基或SOpbbC1-6烷基(其中pbb是0、1或2)，吡啶基甲氧基，噻吩基甲氧基，2-唑基，2-噻唑基或苯磺酰氨基(所述苯氧基、苄氧基、苯基、苄基、苯磺酰氨基、吡啶基甲氧基、噻吩基甲氧基、2-噁唑基和2-噻唑基可被1或2个选自卤素、C1-6烷基、三氟甲基、C1-6烷氧基、氰基、硝基和羟基的取代基取代)；或者，当R1bb和R2bb与相邻的碳原子相连和当Xbb是氧、硫或NR4bb(R4bb是氢或C1-4烷基)时，R1bb和R2bb与所连接的碳原子合起来可形成下式基团，
或
[其中，Jbb是氧、硫或NR4bb；abb是1或2；R3bb是氢或C1-6烷基；Qbb是氧、硫、NH、CHCH3、C(CH3)2、-CH＝CH-或(CH2)1bb；和1bb是1-3的整数]；
Xbb是氧、硫、-CH＝CH-、-CH＝N-、-NH＝CH-、-N＝N-或NR4bb(R4bb与上述意义相同)；
Ybb是-(CH2)mbb、-CH＝CH(CH2)nbb-、-NR4bb(CH2)mbb-或-O(CH2)mbb-(R4bb与上述意义相同；nbb是0-3的整数；mbb是1-3的整数)；
Mbb是-CH-或氮；
Lbb是i)可被1-3个选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基羰基的取代基取代的苯基或苯基-C1-6烷基，ii)肉桂基，iii)吡啶基甲基，或iv)下式基团，
[其中，bbb是1-4整数；R13bb和R14bb各自是氢、C1-4烷基、卤素或苯基；Ebb和Fbb各自是-CH-或氮；Gbb是氧、硫或NR4bb(R4bb与上述意义相同)；条件是，Ebb和Fbb同时是氮时，R13bb和R14bb之一不存在]；
R7bb和R8bb各自是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基或C1-6烷氧基；条件是，所述C1-6烷氧基不与氮原子的相邻碳原子相连。
所述化合物的实例是3-[2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-5，6，8-三氢-7H-异  唑并[5，4-g]喹啉-7-酮、6，8-二氢-3-[2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-7H-吡咯并[4，5-g]-1，2-苯并异噁唑-7-酮和5，7-二氢-3-[2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-6H-吡咯并[5，4-f]-1，2-苯并异噁唑-6-酮等。
用PCT JP-A 6-500794/1994(WO 92/17475)描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
4)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400631
[其中，环Acc是苯并、噻吩并、吡啶并、哌嗪并、嘧啶并、呋喃并、硒基(seleno)和吡咯并；
R2cc是氢、C1-4烷基、苄基、氟或氰基；
R3cc、R4cc、R5cc和R6cc各自是氢、C1-6烷氧基、苄氧基、苯氧基、羟基、苯基、苄基、卤素、硝基、氰基、-COOR9cc、-CONHR9cc、-NR9ccR10cc、-NR9ccCOR10cc或可被1-3个氟氟原子取代的C1-6烷基、SOpccCH2-苯基(pcc是O、1或2)、吡啶基甲氧基或噻吩基甲氧基(所述苯氧基、苄氧基、苯基、吡啶基甲氧基和噻吩基甲氧基可被1或2个选自卤素、C1-4烷基、三氟甲基、C1-4烷氧基、氰基、硝基和羟基的取代基取代)；或者，R3cc、R4cc、R5cc和R6cc中的两个与相邻的碳原子合起来形成饱和5-6元环(例如，形成亚甲二氧基、亚乙二氧基或内酰胺环)，环中，除了所述的相邻碳原子外，其它各原子是碳、氮或氧；
R9cc和R10cc各自是氢或C1-6烷基；或
-NR9ccR10cc中的R9cc和R10cc合起来可形成4-8元环氨基，其中，构成环的原子之一是氮原子，其它原子是碳原子；或
-NR9ccCOR10cc中的R9cc和R10cc合起来可形成4-8元内酰胺环；
Gcc是碳或氮；
Ecc是碳、氮、氧、硫、亚砜或砜；
Figure A20041003968400632
是单键或双键；
与环Dcc上的羰基相邻的1、2或3位的任一位置上的碳原子可被合适的氮替代(形成内酰胺环，因为所述碳原子位于Dcc环的1、2或3位)；
Xcc是O、S、NOR1cc、氢或C1-6烷基(条件是，仅当环Dcc上与Xcc相连的原子是碳原子且Xcc是O、S或NOR1cc时，才会在Xcc和环Dcc之间形成双键)；
R1cc是氢或C1-6烷基；
Qcc是1或2；
当环Dcc是内酰胺环时，ncc是1-3整数，而当环Dcc不是内酰胺环时，ncc是0或1-3整数；
Mcc是碳或氮；
Lcc是苯基、苯基-C1-6烷基、肉桂基或吡啶基甲基(所述苯基和苯基-C1-6烷基可被1-3个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基和卤素的取代基取代)；
R11cc是氢、卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或氧；
R12cc和R13cc各自是氢、氟、羟基、乙酰氧基、O-甲磺酸酯基、O-甲苯磺酸酯基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；或者，当R12cc和R13cc都与碳原子相连时，它们与所连接的原子合起来可形成3-5元环，其中构成环的原子是碳或氧；
R7cc和R8cc各自是氢、C1-6烷基或C1-6烷氧基(所述C1-6烷氧基不与氮的相邻碳连接)、C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基羰基；或者，R8cc和R12cc与所连接的原子合起来可形成4-7元饱和碳环(上述碳原子之一可被氧、氮和硫取代)；
条件是，(a)当Ecc是碳、氮、氧、硫、亚砜或砜时，Gcc是碳；(b)当Gcc是氮时，Ecc是碳或氮；(c)当Ecc和Gcc都是氮时，和当Gcc是碳，Ecc是氧、硫、亚砜或砜时，R2cc不存在；(d)环Dcc的1、2和3位上的各个原子通过一个双键相连；(e)当R11cc是氧时，其通过双键与环Dcc相连，当R11cc不是氧时，其通过单键与环Dcc相连；(f)当Xcc和R11cc都是氧，且各自与环Dcc上的1-和3-位或3-和1-位上的碳原子相连时，环Dcc的2-位上的碳原子可被氮代替；和(g)含有下式基团的烃基连接在环Dcc上，在其连接的环原子的邻位，Xcc键合到环Dcc上
上述化合物的实例是2，3-二氢-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]亚甲基]-1H-吡咯并[1，2-a]吲哚-1-酮、1，2，3，4-四氢-4-甲基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]亚甲基]-环戊二烯并[b]吲哚-3-酮、2，3-二氢-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-1H-吡咯并[1，2-a]苯并咪唑-1-酮和1，2，3，4-四氢-6-甲基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-吡咯并[3，4-b]吲哚-3-酮等。
用JP-A 4-234845/1992(EP-A 441517)描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
5)下式化合物或其盐，
其中，Xdd是氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基或硝基；Ydd是氢或低级烷氧基；或者，Xdd与Ydd合起来形成-OCH2O-基团(此时，Xdd与Ydd在苯环上的连接位置必须相互位于邻位)；Zdd是氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素或硝基；ndd是0或1。
所述化合物的实例是2-[(N-苄基哌啶-4-基)甲基]-2a，3，4，5-四氢-1(2H)-苊-1-酮和2-[N-(3-氟苄基)哌啶-4-基)甲基]-2a，3，4，5-四氢-1(2H)-苊-1-酮等。
用JP-A 6-116237/1994(EP-A 517221，US 5106856)描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
6)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400652
其中，R1ee是氢、低级烷基、芳基低级烷基、CONHR11ee或CONR6eeR7ee；R2ee是氢、氰基、CH2NR8eeR9ee、CONHR5ee或CONR6eeR7ee；R3ee是下式基团，
Figure A20041003968400653
或
(其中，R10ee是氢、低级烷基、芳基低级烷基、CONHR5ee、CONR6eeR7ee、酰基、酰氧基低级烷基或酰氧基芳基低级烷基)；R4ee是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；R5ee是氢、低级烷基或芳基低级烷基；R6ee是低级烷基或芳基低级烷基；R7ee是低级烷基或芳基低级烷基；R8ee是氢、低级烷基、芳基低级烷基或酰基；R9ee是氢、低级烷基、芳基低级烷基；R11ee是低级烷基、芳基或芳基低级烷基；条件是，当R1ee是氢、低级烷基时，R2ee不是氢)。
所述化合物的实例是1-甲基-4-(4-氰基-7-甲氧基-2-苯并呋喃基)哌啶、1-甲基-4-(4-N，N-二乙基酰氨基-7-甲氧基-2-苯并呋喃基)哌啶和1-甲基-4-(4-N，N-二乙基氨基甲基-7-甲氧基-2-苯并呋喃基)哌啶等。
用JP-A 7-109275/1995描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
7)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400661
其中，Xff是氢、卤素、低级烷氧基、低级烷基、羟基或三氟甲基；mff是1或2；R1ff是氢或低级烷基；R2ff是氢，下式基团，
(其中，nff是1或2；Xff和mff意义同上)，下式基团，
Figure A20041003968400663
(其中，Xff和mff意义同上)或下式基团，
(其中，Xff意义同上；Yff是氢或COR4ff(R4ff是氢或低级烷基)；pff是2或3)。
所述化合物的实例是1，4-二氢-7-甲氧基-4-甲基-1’-苯基甲基螺[环戊二烯并[b]吲哚-3(2H)，4′-哌啶]和1，4-二氢-4-甲基-1′-(4-甲氧基苯基)甲基螺[环戊二烯并[b]吲哚-3(2H)，4′-哌啶]等。
用WO 97/37992或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
8)下式化合物或其盐，
其中，R1gg是C5-7环烷基、苯基或被C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基或卤素取代的苯基；R2gg和R3gg各自独立地是氢或C1-4烷基；Xgg是硫、氧、CH-NO2或N-R5gg(其中，R5gg是氢、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、氰基或C1-4烷基磺酰基)；Argg是可被1个或多个选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4酰基、氰基、硝基、三氟甲基和三氟甲氧基的取代基取代的吡啶基或苯基。
所述化合物的实例是N-苯基-N′-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-1，1-二氨基-2-硝基乙烯、1-(2-吡啶基)-3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)-乙基]硫脲和1-苯基-2-羟基-3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)-乙基]胍等。
用JP-A 5-148228/1993(EP-A 516520)描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
9)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400672
其中R1hh是C1-4烷基；R2hh是C5-7环烷基、C5-7环烷基甲基、苄基或被C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素或硝基取代的苄基；Ahh是氧或亚甲基；Bhh是直接键、亚甲基或羰基；Arhh是吡啶基，下式基团，
(其中，R3hh和R4hh各自独立地是氢、卤素、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苯基或三氟甲基)，下式的氧代芴基：
下式的二氧代蒽基，
Figure A20041003968400682
或萘基；nhh是1或2；Xhh是氧或硫。
所述化合物的实例是1-[2-[2-(N-苄基-N-甲基氨基)乙氧基]乙基]-3-(3-硝基苯甲酰基)硫脲和1-[2-[2-(N-苄基-N-甲基氨基)乙氧基]乙基]-3-(9-氧代-2-芴基)硫脲等。
用JP-A 5-194359/1993(EP-A 526313)描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
10)下式化合物或其盐，
其中，R1ii是C5-7环烷基、苯基或被C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素取代的苯基；R2ii是氢或C1-4烷基；Xii是氧或硫；Aii是亚甲基、羰基或磺酰基；R3ii是(1)下式基团，
(其中，R4ii和R5ii各自独立地是氢、卤素、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4酰基、苯甲酰基、C1-4烷基磺酰基或三氟甲氧基，或者，R4ii和R5ii合起来可形成亚甲二氧基)，(2)下式基团，
Figure A20041003968400691
或(3)下式基团，
Figure A20041003968400692
条件是，当Xii是氧时，Aii不是亚甲基。
所述化合物的实例是1-(3-硝基苯甲酰基)-3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]硫脲和1-(9，10-二氧代-2-蒽基)-3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]硫脲等。
用JP-A 6-507387/1994(WO 92/14710)描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
11)下式化合物或其立体或旋光异构体或外消旋体或其盐，
Figure A20041003968400693
其中njj是1、2或3；pjj是1或2；qjj是1或2；Xjj独立地是氢原子、低级烷基、芳基、芳氧基、CN、低级烷氧基、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、烷基磺酰氨基、NHCORjj(其中，Rjj是低级烷基或芳基)、NR1jjR2jj(其中，R1jj和R2jj各自独立地是氢或低级烷基，或R1jj和R2jj合起来形成环)、CO2Rjj(Rjj是低级烷基)，或有时是一个或多个选自另外的低级烷基取代的环烷基、环烯基和双环烷基的取代基；Yjj是CO或CR3jjR4jj(其中R3jj和R4jj各自独立地是氢原子、低级烷基或低级烷氧基，或R3jj和R4jj合起来形成环状缩醛)；Zjj是N或CH；下式基团
Figure A20041003968400694
有时是取代的苯基或环己基(其中Wjj独立地是一个或多个选自氢原子、低级烷基、低级烷氧基和卤素的取代基)；(条件是，下述化合物除外：其中njj＝1、pjj＝1、qjj＝1、Xjj＝H、Yjj＝CO、Zjj＝N且下式基团
是未取代的苯基的化合物；和其中njj＝2、pjj＝1、qjj＝1、Xjj＝H、Yjj＝CO、Zjj＝N且下式基团
是4-氯苯基的化合物)。
所述化合物的实例是5-环己基-1，3-二氢-1-[2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙基]-2H-吲哚-2-酮等。
用PCT JP-A 7-502272/1995(WO 93/12085)描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
12)下式化合物或其立体异构体、光学异构体或外消旋体或其盐，
Figure A20041003968400703
其中，nkk是3、4、5、6或7；Xkk独立地是氢原子、低级烷基、芳基、低级烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、NHCORkk(其中，Rkk是低级烷基或芳基)、NR1kkR2kk(其中，R1kk和R2kk各自独立地是氢或低级烷基，或R1kk和R2kk合起来形成环)，或有时是一个或多个选自另外的低级烷基取代的环烷基、环烯基和双环烷基的取代基；Ykk是CO或CR3kkR4kk(其中R3kk和R4kk各自独立地是氢原子、低级烷基或低级烷氧基，或R3kk和R4kk合起来形成环状缩醛)；Zkk是低级烷基；和Wkk是一个或多个选自氢原子、低级烷基、低级烷氧基和卤素的取代基。
所述化合物的实例是5-环己基-1，3-二氢-1-[5-(N-乙基-N-苯基甲基氨基)戊基]-2H-吲哚-2-酮和5-环己基-1-[5-(N-乙基N-苯基甲基氨基)戊基]-1H-吲哚-2，3-二酮等。
用PCT JP-A 8-511515/1996(WO 94/29272)或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
13)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400711
其中R1ll和R2ll各自是氢原子、选自下述All取代基的基团、或是可分别被1-3个(相同或不同)选自下述All基团的取代基取代的芳基、芳烷基、芳烷氧基羰基、芳基氨基、芳基氨基烷基、杂环基、杂环烷基或杂环氨基烷基；pll是1-3的整数；Ull是-CO-或-C(OR3ll)-(其中R3ll是氢或羟基保护基)；Vll是-(CH＝CH)mll-(CH2)nll-(其中mll是0-2整数；nll是0-7整数；条件是，mll和nll不能同时为0)；Wll是通过桥环氮原子与Vll相连的含氮杂环基，或是下式(2ll)基团，
Figure A20041003968400712
(其中kll和lll可相同或不同，分别是1-4；R4ll与下述R5ll和R6ll意义相同)，或者，在上述通式(2ll)中，当环状亚烷基形成5-6元环时，Wll表示所述5或6元环的亚乙基与1或2个苯环稠合的基团，或Wll是基团-NR5llR6ll(其中，R5ll和R6ll各自是氢、选自下述取代基All的基团或是可分别被1-3个选自下述基团All的取代基取代的芳基、芳基羰基、芳烷基、杂环或杂环烷基)；
取代基All：低级烷基、环烷基、芳基、杂环基、芳基烷基、卤素、氨基、低级烷基氨基、芳基氨基、氨基低级烷基、低级烷基氨基烷基、低级炔基氨基烷基、硝基、氰基、磺酰基、低级烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、低级烷酰基、芳基羰基、芳基烷酰基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、卤代低级烷基、N-低级炔基、N-氰基氨基、N-低级炔基和N-甲基氨基甲基。
所述化合物的实例是1-甲基-3-[3-(1-苄基-4-哌啶基)丙酰基]吲哚、1-甲基-3-[3-[1-(3-氟苄基)-4-哌啶基]丙酰基]-5-氟吲哚和1-甲基-3-[3-[1-(2-氯苄基)-4-哌啶基]丙酰基]吲唑等。
用JP-A 6-41070/1994(EP-A 652832)描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
14)下式化合物或其盐，
[其中，R1mm是氢、卤素、烷基、烷氧基或烷硫基；R2mm是氢、卤素、烷基或烷氧基；nmm是0-7整数；虚线表示任选存在的双键]。
所述化合物的实例是N-[1-[4-(1-苄基哌啶基)乙基]-2-氧代-3-吡咯啉-4-基]-2-氨基苯基氰和N-[1-[4-(1-苄基哌啶基)丙基]-2-氧代-3-吡咯啉-4-基]-2-氨基苯基氰等。
用JP-A 5-9188/1993描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
15)下式化合物或其盐，
其中， 表示＞N-(CH2)nnn-、＞C＝、＞C＝CH(CH2)nnn-或＞CH(CH2)nnn-(其中nnn是0-7整数)；Ynn是＞C＝O或＞CHOH；R1nn是氢、卤素、烷基、烷氧基或烷硫基；R2nn是氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、任选被取代的苯基、苯氧基、烷酰基或任选被取代的氨基；R3nn是氢、卤素、羟基、烷基或烷氧基，mnn是1-3整数。
所述化合物的实例是9-氨基-2-[4-(1-苄基哌啶基)乙基]-2，3-二氢吡咯并[3，4-b]-喹啉-1-酮、9-氨基-2-[2-(1-苄基哌啶-4-基)乙基]-1，2，3，4-四氢吖啶-1-酮和9-甲氧基-2-[4-(1-苄基哌啶基)乙基]-2，3-二氢吡咯并[3，4-b]-喹啉-1-酮等。
用JP-A 5-279355/1993(EP-A 481429)描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
16)下式化合物或其盐，
其中，Roo是氢、烷基、链烯基、环烷基烷基、苯基烷基、萘基烷基、环烷基链烯基、苯基链烯基或萘基链烯基；R1oo、R2oo、R3oo和R4oo可相同或不同，各自分别是氢原子、卤素、烷基、苯基、苯基烷基、烷氧基、杂芳基、杂芳基烷基、苯基烷氧基、苯氧基、杂芳基烷氧基、杂芳氧基、酰基、酰氧基、羟基、硝基、氰基、-NHCOR5oo、-S(O)mooR5oo、-NHSO2R5oo、-CONR6ooR7oo、-NR6ooR7oo、-OCONR6ooR7oo、-OCSNR6ooR7oo、-SO2NR6ooR7oo或-COONR8oo；或者，当R1oo、R2oo、R3oo和R4oo相互邻近时，R1oo、R2oo、R3oo和R4oo合起来可形成任选被取代的-O(CH2)poo-、-O(CH2)pooO-、-O(CH2)rooN(R9oo)-、-O(CH2)sooCON(R9oo)-、-N(R9oo)COCH＝CH-或形成苯环或杂芳环(其中，R5oo是烷基、苯基或苯基烷基；R6oo和R7oo可相同或不同，各自是氢原子、烷基、苯基或苯基烷基，或者，R6oo和R7oo与相邻的氮原子合起来可形成杂环；R8oo是烷基、苯基或苯基烷基；R9oo是氢、烷基、苯基烷基或酰基；moo是0、1或2；poo、qoo、roo和soo是可相同或不同，且分别是1、2或3)；Aoo是直链或支链亚烷基；noo是1、2或3；在上述定义中，烷基、链烯基、烷氧基、苯基、苯氧基、环烷基烷基、苯基烷基、萘基烷基、环烷基链烯基、苯基链烯基、萘基链烯基、苯基烷氧基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、苯环和杂芳香环可被1-3个选自下述的取代基取代：卤素、烷基、烷氧基、酰基、酰氧基、羟基、硝基、氰基、-NHCOR5oo、-S(O)mooR5oo、-NHSO2R5oo、-CONR6ooR7oo、-NR6ooR7oo、-OCONR6ooR7oo、-OCSNR6ooR7oo、-SO2NR6ooR7oo、或-COONR8oo；(其中，R5oo、R6oo、R7oo、R8oo和moo意义同上)。
上述化合物的实例是3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-6，7-二甲氧基-1，2-苯并异  唑和3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-6-(N-甲基-乙酰氨基)-1，2-苯并异唑等。
用JP-A 5-320160/1993(WO 93/04063)描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
17)下式化合物或其盐，
其中，当2-和3-之间的键为单键时，Rapp表示下式基团，
Figure A20041003968400741
(其中，Rpp是氢、烷基、链烯基、环烷基烷基、环烷基链烯基、苯基烷基、苯基链烯基、萘基烷基或萘基链烯基；App是直链或支链亚烷基；npp是1、2或3)，和Rbpp是氧；当2-和3-之间的键为双键时，Rapp不存在，Rbpp表示下式基团，
Figure A20041003968400742
(其中，每个符号意义同上)或表示下式基团，
(其中，Epp是氧或硫，其它符号意义同上)；R1pp、R2pp、R3pp和R4pp可相同或不同，分别是氢、卤素、烷基、烷氧基、苯基、苯基烷基、苯基烷氧基、苯氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、杂芳氧基、酰基、酰氧基、羟基、硝基、氰基、-NHCOR5pp、-S(O)mppR5pp、-NHSO2R5pp、-CONR6ppR7pp、-NR6ppR7pp、-OCSNR6ppR7pp、-SO2NR6ppR7pp或-COONR8pp(其中，R5pp是烷基、苯基或苯基烷基；R6pp和R7pp可相同或不同，分别是氢、烷基、苯基或苯基烷基，或者，R6pp和R7pp与相邻的氮原子合起来可形成杂环；R8pp是氢、烷基、苯基或苯基烷基；mpp是0、1或2；上述定义中，所述烷基、链烯基、烷氧基、苯基、苯基烷基、苯基链烯基、苯基烷氧基、苯氧基、环烷基烷基、环烷基链烯基、萘基烷基、萘基链烯基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基和杂芳氧基可被1-3个下述取代基取代：卤素、烷基、烷氧基、酰基、酰氧基、羟基、硝基、氰基、-NHCOR5pp、-S(O)mppR5pp、-NHSO2R5pp、-CONR6ppR7pp、-NR6ppR7pp、-OCONR6ppR7pp、-OCSNR6ppR7pp、-SO2NR6ppR7pp或-COONR8pp；(其中，R5pp、R6pp、R7pp、R8pp和mpp意义同上))。
所述化合物的实例是3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-6，7-二甲氧基-1，2-苯并异  唑、6-苯甲酰基氨基-2-[3-(1-苄基-4-哌啶基)丙基]-1，2-苯并异  唑-3(2H)酮和6-苯甲酰基氨基-2-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-1，2-苯并异  唑-3(2H)-酮等。
用JP-A 6-41125/1994(WO 93/04063)描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
18)下式化合物或其盐，
Mqq-Wqq-Yqq-Aqq-Qqq
其中，Mqq是下式基团，
Figure A20041003968400751
(其中，R1qq是氢、低级烷基、任选被取代的杂环基或任选被取代的芳基，R2qq是氢、低级烷基、任选被取代的杂环基或任选被取代的芳基，或R1qq和R2qq合起来形成下述基团；
Zqq是S或O)、下式基团，
(其中，R1qq和R2qq意义同上)，或下式基团
Figure A20041003968400754
(其中，R1qq和R2qq意义同上)；Wqq是键、低级亚烷基或低级亚烯基；Yqq是低级亚烷基、-NH-、-CO-、-CONR3qq-(其中，R3qq是氢或低级亚烷基)或-CHR7qq-(其中，R7qq是羟基或被保护的羟基)；Aqq是键或低级亚烷基；Qqq是式-NR8qqR9qq的基团(其中，R8qq是低级烷基；R9qq是芳基(低级)烷基)或下式基团
Figure A20041003968400755
(其中，R4qq是低级烷基或任选被取代的芳基(低级)烷基)。
上述化合物的实例是4-(吡啶-3-基)-5-甲基-2-[[2-(1-苄基哌啶-4-基)-乙基]氨基甲酰基]噻唑、2-[[2-(1-苄基哌啶-4-基)-乙基]氨基甲酰基]-4-(4-氯苯基)-5-甲基唑和5-[[2-(1-苄基哌啶-4-基)-乙基]氨基甲酰基]-3-(4-硝基苯基)吡唑等。
用JP-A 5-345772/1993描述的方法或其相当方法可制备上述化合物或其盐。
19)下式化合物或其盐，
R1rr-Qrr-Zrr-Xrr-Arr-Mrr
其中，R1rr是低级烷基、任选被取代的杂环基、任选被取代的芳基、任选被取代的芳基(低级)烷基或芳基(低级)链烯基；Qrr是二唑二基；Zrr是键或乙烯基；Xrr是键、-CONR4rr-(R4rr是氢或低级烷基)、-CHR8rr-(其中，R8rr是羟基或被保护的羟基)、-CO-或-NHCO-；Arr是键、低级亚烷基或低级亚烯基；Mrr是含有至少一个氮原子且可被选自低级烷基、亚氨基保护基和任选被取代的芳基(低级)烷基的取代基取代的杂环基。
上述化合物的实例是5-(奎宁环-3-基)-3-[[2-(1-苄基哌啶-4-基)乙基]-氨基甲酰基]-1，2，4-噁二唑和3-[[2-(1-苄基哌啶-4-基)乙基]-氨基甲酰基]-5-(4-硝基苯基)-1，2，4-噁二唑等。
上述化合物或其盐可以按照PCT JP-A 7-502529/1995(WO 93/13083)中描述的方法或其相当方法制备。
20)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400761
[其中，Jss是(a)下述取代的或未取代的基团：(1)苯基，(2)吡啶基，(3)吡嗪基(pyrazyl)，(4)喹啉基，(5)环己基，(6)喹喔啉基或(7)呋喃基，(b)选自下述基团的一价或二价基团，其苯基部分可以被取代：(1)2，3-二氢化茚基，(2)2，3-二氢-1-茚酮基(indanonyl)，(3)茚基，(4)二氢茚酮基(indenonyl)，(5)2，3-二氢-1，3-茚二酮基(indanedionyl)，(6)四氢萘酮基，(7)苯并环庚酮基，(8)茚满醇基(indanolyl)或(9)下式表示的基团，
(c)衍生于环状酰胺化合物的一价基团，
(d)低级烷基，或
(e)式R1ss-CH＝CH-表示的基团(其中，R1ss是氢或低级烷氧羰基)；
Bss是-(CHR2ss)nss-，-CO-(CHR2ss)nss-，-NR3ss-(CHR2ss)nss-(其中，R3ss是氢、低级烷基、酰基、低级烷基磺酰基、任选被取代的苯基或苄基)，-CO-NR4ss-(CHR2ss)nss-(其中，R4ss是氢、低级烷基或苯基)，-CH＝CH-(CHR2ss)nss-，-O-COO-(CHR2ss)nss-，-O-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-NH-CO-(CHR2ss)nss-，-CH2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-(CH2)2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-C(OH)H-(CHR2ss)nss-(上式中，nss是0或1-10的整数；R2ss表示氢或甲基，这时，式-(CHR2ss)nss-表示的亚烷基没有取代基或有1个或多个甲基)，＝(CH-CH＝CH)bss-(其中，bss是1-3的整数)，＝CH-(CH2)css-(其中，css是0或1-9的整数)，＝(CH-CH)dss＝(其中，dss是0或1-5的整数)，-CO-CH＝CH-CH2-，-CO-CH2-C(OH)H-CH2-，-C(CH3)H-CO-NH-CH2-，-CH＝CH-CO-NH-(CH2)2-，-NH-，-O-，-S-，二烷基氨基烷基羰基或低级烷氧基羰基；
Tss是氮原子或碳原子；
Qss是氮、碳或＞N→O；
Kss是氢、取代或未取代的苯基、苯基部分可以被取代的芳烷基、苯基部分可以被取代的肉桂基、低级烷基、吡啶基甲基、环烷基烷基、金刚烷甲基、呋喃基甲基、环烷基、低级烷氧基羰基或酰基；
qss是1-3的整数；
表示单键或双键。
所述化合物的实例是1-苄基-4-[(5，6-二甲氧基-1-二氢茚酮)-2-基]甲基哌啶、N-[4’-(1’-苄基哌啶基)乙基]-2-喹喔啉羧酰胺、4-[4’-(N-苄基)哌啶基]-对-甲氧基丁酰苯、1-[4’-(1’-苯基哌啶)乙基]-1，2，3，4-四氢-5H-1-苯并吖庚因-2-酮等。
根据JP-A 64-79151/1989(US 4 895 841)中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
21)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400781
其中，R1tt是衍生自下述化合物的一价基团：任选被取代的苯、吡啶、哌嗪、吲哚、蒽醌、喹啉、任选被取代的邻苯二甲酰亚胺、高邻苯二甲酰亚胺、吡啶羧酸酰亚胺、N-氧化吡啶、哌嗪羧酸酰亚胺、萘二甲酰亚胺、任选被取代的喹唑烷二酮(quinazolidinedione)、1，8-萘二甲酰亚胺、二环[2.2.2]辛-5-烯-2，3-二羧酸酰亚胺和1，2，4，5-苯四甲酰亚胺；Xtt是-(CH2)mtt-(其中，mtt是0-7的整数)，-O(CH2)ntt-，-S(CH2)ntt-，-NH(CH2)ntt-，-SO2NH(CH2)ntt-，-NHCO(CH2)ntt-，-NH(CH2)ntt-CO-，-COO(CH2)ntt-，-CH2NH(CH2)ntt-，-CONR3tt-(CH2)ntt(在Xtt的定义中，式中的所有ntt均表示1-7的整数；R3tt是低级烷基或苄基)，-O-CH2CH2CH(CH3)-，-O-CH(CH3)CH2CH2-，-O-CH2CH2CH＝，-O-CH2CH(OH)CH2-；环Att表示下式基团，
Figure A20041003968400782
下式基团，
下式基团，
或下式基团；
R2tt是氢、低级烷基、任选被取代的苄基、任选被取代的苯甲酰基、吡啶基、2-羟基乙基、吡啶基甲基或下式基团(其中，Ztt是卤素)。
(其中Ztt是卤素)；
上述化合物的实例是N-甲基-N-[2-(1’-苄基哌啶-4’-基)乙基]-4-苄基磺酰基苯甲酰胺、N-[2-(N’-苄基哌啶-4’-基)乙基]-4-硝基邻苯二甲酰亚胺、N-[2-(N’-苄基哌啶基-4’-基)乙基]-1，8-萘二甲酰亚胺等。
根据JP-A 62-234065/1987(EP-A 229391)中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
22)下式化合物或其盐，
R1uu-(CH2)nuu-Zuu
其中，R1uu是任选被取代的衍生自环状酰胺化合物的基团；nuu是0或1-10的整数；Zuu是(1)下式基团
Figure A20041003968400791
(其中，R2uu是任选被取代的芳基、环烷基或杂环基；muu是1-6的整数)或(2)下式基团
(其中，R3uu是氢或低级烷基；R4uu是任选被取代的芳基、环烷基或杂芳基；puu是1-6的整数)；前提条件是排除下列情况：当R1uu定义中的任选被取代的环状酰胺化合物是喹唑啉二酮或喹唑烷二酮时，Zuu定义中的R2uu和R4uu是芳基。
上述化合物的实例是3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-5-甲氧基-2H-3，4-二氢-1，3-苯并噁嗪-2-酮、3-[2-[1-(4-吡啶基甲基)-4-哌啶基]乙基]-2H-3，4-二氢-1，3-苯并噁嗪-2-酮、3-[2-[1-(1，3-二氧戊环-2-基甲基)-4-哌啶基]乙基]-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢喹唑啉-2，4-二酮、3-[2-(1-苄基-4-哌啶基)乙基]-6-甲氧基-2H-3，4-二氢-1，3-苯并噁啶(benzoxadine)-2，4-二酮等。
根据JP-A 4-235161/1992(EP-A 468187)中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
23)下式表示的旋光活性二氢茚酮衍生物或其盐。
Figure A20041003968400793
根据JP-A 4-21670/1992中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
24)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400801
其中，nww是0或1或2；Aww是下式基团
(其中，Cww是氢或羟基；Dww是氢或低级羟基烷基；Rww可以相同或不同，表示氢原子、低级烷基或低级烷氧基；mww是0或1-4的整数)或下式基团
(其中，各符号具有与上文相同的含义)；Bww是氢或羟基；或者，Aww和Bww合起来构成双键并形成下式基团
Figure A20041003968400804
(其中，各符号具有与上文相同的含义)。
上述化合物的实例是1-苄基-4-(5，6-二甲氧基-1-二氢茚酮-2-基)羟基甲基哌啶、1-苄基-4-(5，6-二甲氧基-2-羟基甲基-1-二氢茚酮-2-基)甲基哌啶、1-苄基-4-[3-(4，5-二甲氧基-2-羧基苯基)-2-氧代]丙基哌啶等。
根据JP-A 9-268176/1997中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
25)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400805
其中，R1xa是氢、卤素、羟基、低级烷氧基、低级烷基或一(或二或三)卤代(低级)烷基；下式基团
代表下列结构式：
或
Figure A20041003968400813
(其中，R2xa和R3xa分别是低级烷基)。
上述化合物的实例是9-氨基-6-氯-3，3-二甲基-1，2，3，4-四氢吖啶等。
根据JP-A 2-167267/1990中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
26)下式表示的氨基氮杂吖啶，
Figure A20041003968400814
其中，R1xb、R2xb和R3xb分别是氢、卤素、三氟甲基、低级烷基、低级环烷基、低级烷氧基、低级烷氧基甲基、低级烷硫基、硝基、氨基、低级烷酰氨基、低级烷基氨基、羟基、丙基或被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代的苯基；R4xb是氢、低级烷基、芳烷基、二芳基烷基或R5xb-CO-(R5xb是低级烷基、低级环烷基、芳烷基、苯基或被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代的苯基)。
上述化合物的实例是9-氨基-8-氟-1，2，3，4-四氢-1，4-桥亚乙基-1-氮杂吖啶等。
根据JP-A 63-166881/1988中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
27)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400815
其中，R1xc是氢或低级烷基；R2xc独立地是氢或低级烷基，或者，R2xc与R6xc构成环状亚烷基链；R3xc和R4xc各自分别是氢，或者，R3xc和R4xc一起与环Axc构成喹啉环或四氢喹啉环；Xxc是氧、硫或N-R5xc，且R5xc是氢或低级烷基；Yxc是氧或N-R6xc且R6xc独立地是氢或低级烷基，或者，R6xc与R2xc合起来构成环状亚烷基；nxc是0或1；mxc是0-4的整数。
上述化合物的实例是4’-氨基-喹啉并[2，3-b]-4-甲基-5，6-二氢-1，4-嗪、4’-氨基-5’，6’，7’，8’-四氢喹啉并[2，3-b]-4-甲基-5，6-二氢-1，4-嗪等。
根据JP-A 2-96580/1990中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
28)下式化合物或其立体异构体或其盐，
Figure A20041003968400821
其中，nxd是1、2或3，Xxd是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、硝基或三氟甲基；R1xd和R2xd各自分别是氢、低级烷基或芳基低级烷基，但是，它们不能同时为芳基低级烷基；R3xd和R4xd各自分别是氢、低级烷基、芳基低级烷基、甲酰基或低级烷基羰基，或者，-NR3xdR4xd基表示下述基团：
Figure A20041003968400822
Figure A20041003968400823
或
上述化合物的实例是1-(1-哌啶基)-1，2，3，4-四氢-9-吖啶胺、N-1-乙基-1，2，3，4-四氢-1，9-吖啶二胺等。
根据JP-A 3-153667/1991中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
29)下式化合物或其旋光对映体或其盐，
Figure A20041003968400825
其中，nxe是1、2或3；Xxe是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、NHCOR2xc(其中R2xc是C1-C6烷基)或NR3xcR4xc(其中R3xc和R4xc分别是氢或C1-C6烷基)；Rxc是氢或C1-C6烷基；R1xc是氢、C1-C6烷基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基、芳基-C1-C6烷基、二芳基-C1-C6烷基、呋喃基-C1-C6烷基、噻吩基-C1-C6烷基、氧桥连的芳基-C1-C6烷基、氧桥连的二芳基-C1-C6烷基、氧桥连的呋喃基-C1-C6烷基或氧桥连的噻吩基-C1-C6烷基；Yxe是C＝O或CR5xcOH(其中，R5xc是氢或C1-C6烷基)；和Zxe是CH2或C＝CR6xcR7xc(其中，R6xc和R7xc独立地为氢或C1-C6烷基)，或者，Yxe和Zxe合起来构成CR5xc＝CH(其中R5xc和CH分别对应于Yxe和Zxe)。
上述化合物的实例是9-氨基-3，4-二氢吖啶-1(2H)-酮、9-氨基-1，2，3，4-四氢吖啶-1-醇等。
根据JP-A 61-148154/1986或JP-B 5-41141/1993中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
30)下式化合物或其旋光或几何异构体或其盐，
其中，nxf是1-4；Rxf是氢、低级烷基、低级烷基羰基；R1xf是氢、低级烷基、低级烷基羰基、芳基、二(低级)烷基氨基(低级)烷基、芳基低级烷基、二芳基低级烷基、氧桥连的芳基低级烷基或氧桥连的二芳基低级烷基；Axf是一个直接键或是(CHR3xf)mxf；mxf是1-3；Xxf是氢、低级烷基、环烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、甲酰基、低级烷基羰基、芳基羰基、-SH、低级烷硫基、-NHCOR4xf或NR5xfR6xf；上式中，R4xf是氢或低级烷基；R5xf和R6xf分别独立地是氢、低级烷基或环烷基；Yxf是O、S或NR7xf；每个R2xf、每个R3xf和R7xf独立地是氢或低级烷基，或者，其中的两个基团共同构成亚甲基或亚乙基，并且亚甲基或亚乙基构成了含有至少5个原子的环的一部分；前提条件是：当Axf是CH2，Yxf是NCH3，(CHR2xf)nxf是CH2CH2，Xxf是H、CH3、Cl、Br或NO2，并且Rxf是H时，R1xf是H、甲基、乙基、丙基、丁基或苄基；当Axf是-CH2-或CHR’-，Yxf是NH或NR’，并且(CHR2xf)nxf是-CH2CH2-或CH2CHR’-时，基团-NRxfR1xf是-NH2、-NHC6H5或二(低级)烷基氨基(低级)烷基氨基，并且每个R’独立地是低级烷基；当Axf是CH2，Yxf是NH或NR’，并且(CHR2xf)nxf是-(CH2)3-或CHR’CH2CH2-时，基团-NRxfR1xf不是-NH2；当Axf是-CH2CH2-，Yxf是NH或NR’，并且(CHR2xf)nxf是-CH2CH2-或CH2CHR’-时，基团-NRxfR1xf不是-NH2。
上述化合物的实例是9-氨基-2，3-二氢噻吩并[3，2-b]喹啉、10-氨基-3，4-二氢-1H-噻喃并[4，3-b]喹啉等。
根据JP-A 63-284175/1988中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
31)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400841
其中，Xxg是氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素；Rxg(如果存在的话)是氢、低级烷基或芳基低级烷基；R1xg是氢、低级烷基或芳基低级烷基；和R2xg(如果存在的话)是氢或低级烷基。
上述化合物的实例是2-(1，2，3，4-四氢-9-吖啶亚氨基)环己烷羧酸、2-(1，2，3，4-四氢-9-吖啶亚氨基)环己烷羧酸乙酯等。
根据JP-A 3-95161/1991中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
32)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400842
其中，R1xh和R2xh分别是氢、卤素、低级烷基、三氟甲基、羟基、低级烷氧基、低级烷酰氧基、硝基、氨基或低级烷酰氨基；R3xh是氢、1-15个碳原子的烷基、环烷基、任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代并具有7-15个碳原子的芳烷基、具有2-15个碳原子的烷酰基或可以被卤素、低级烷基、低级烷氧基、硝基、羟基或氨基取代的苯甲酰基；nxh是2-5的整数。
上述化合物的实例是6-氨基-1-苄基-2，3，4，5-四氢-1H-吖庚因并[2，3-b]喹啉、5-氨基-6-氟-1，2，3，4-四氢苯并[d][1，8]萘啶等。
根据JP-A3-220189/1991中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
33)下式所示的4-氨基-5，6，7，8-四氢噻吩并[2，3-b]喹啉衍生物或其盐，
Figure A20041003968400851
其中，R1xi和R2xi分别是氢或具有1-4个碳原子的直链或支链烷基，前提条件是，它们不同时为氢。
上述化合物的实例是4-氨基-2，3-二甲基-5，6，7，8-四氢噻吩并[2，3-b]喹啉等。
根据JP-A4-134083/1992中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
34)下式所示的4-氨基-2，3-环烯并(cycloalkeno)吡啶和4-氨基喹啉衍生物或其盐，
其中，Axj表示式为-(CH2)nxj-的亚烷基(其中nxj是3-5的整数)，其与相邻吡啶核上的两个相邻碳原子键合，形成一个环烯酮(cylcoalkenone)基团，或者，其与相邻吡啶核上的两个相邻碳原子键合，形成一个苯环；并且(i)当Axj形成环烯酮基团时，Yxj表示氢、卤素、C1-C6低级烷基或氨基，并且，Zxj表示氢、羟基、卤素、氨基、-NR1xjR2xj(R1xj和R2xj相同或不同，表示低级烷基或苄基)、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-取代的哌嗪基、吡啶基或下式基团
Figure A20041003968400853
(其中，B是氧或硫；mxj是0-2的整数；R3xh、R4xj和R5xj相同或不同，表示氢、卤素、三氟甲基、羟基、低级烷氧基、直链或支链(C1-C6)低级烷基、氨基或酰氨基)，或者，Zxj表示吡啶硫基；和(ii)当Axj形成苯环时，Yxj表示氢或C1-C6低级烷基，并且，Zxj表示-CONR6xjR7xj(其中R6xj和R7xj分别是氢或C1-C6低级烷基，或者，R6xj和R7xj合起来构成C3-C6环烷基)或Zxj表示下式基团，
其中，Exj是C2-C6亚烷基或(CH＝CH)pxj基团(其中pxj是1或2)，并且R3xj、R4xj和R5xj具有与上文相同的含义。
上述化合物的实例是4-氨基-2-(N-甲基氨基甲酰基)喹啉等。
根据JP-A 4-66571/1992中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
35)下式所示的多环氨基吡啶化合物或其盐，
Figure A20041003968400862
其中，Rxk是氢、烷基、芳烷基或酰基；R1xk和R2xk分别独立地是氢、烷基、芳烷基、烷氧基、烷氧基羰基、氨基或被1或2个烷基、芳烷基或酰基取代的氨基；mxk和nxk分别是1、2或3；Xxk和Yxk分别独立地表示两个碳原子之间的键、氧或硫、N-R3xk基团(其中R3xk和Rxk具有上文所述的含义)或表示含1-5个碳原子并且可以含有1或多个取代基R4xk(其中R4xk独立地是氢、具有1-4个碳原子的直链或支链低级烷基、链烯基或烷基、苯基或被1或多个具有1-4个碳原子的低级烷基、1-4个碳原子的低级烷氧基或卤素取代的苯基、芳烷基、1-4个碳原子的低级烷氧基，或羟基)的亚烷基或亚烯基；并且，当Yxk是亚烯基时，Yxk可以与饱和或不饱和的碳环或杂环稠合，且所述环可以被1或多个R5xk基团(R5xk是氢、具有1-4个碳原子的低级烷基或低级烷氧基或卤素)取代；下式基团
Figure A20041003968400863
表示下式基团的一部分；
或
pxk、qxk和rxk分别是1或更大；R6xk或R7xk是可以独立地为氢、卤素、低级烷氧基或低级烷基。
上述化合物的实例是(+)-12-氨基-6，7，10，11-四氢-9-乙基-7，11-桥亚甲基芳辛烷并-[b]喹啉、(+)-12-氨基-6，7，10，11-四氢-9-甲基-7，11-桥亚甲基芳辛烷并-[b]喹啉等。
根据JP-A 11-500144/1999中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
36)下式化合物或其盐，
其中，Yxl是-C＝O或-R2xl；Y是＝CH；Rxl是C1-C5低级烷基，下式所示的基团
Figure A20041003968400874
(其中nxl＝0或1；Xxl是氢、C1-C5低级烷基、C1-C5低级烷氧基、硝基、卤素、羧基、烷氧羰基、羟基甲基、羟基、二-C1-C5低级烷基取代的氨基)，-(CH2)mxlCOOZxl(其中mxl＝0-5；Zxl是氢或C1-C5低级烷基)，-CH＝CH-Gxl(Gxl是苯基、呋喃基、羧基或烷氧羰基)和在氮原子上被C1-C5低级烷基取代的二氢-或四氢-吡啶基；R1xl是氢、C1-C5低级烷基、吡啶基(pyridoyl)和C1-C5低级烷氧基取代的苯甲酰基；R2xl是氢或C1-C5低级烷基。
上述化合物的一个实例是下式所示的化合物等。
Figure A20041003968400881
根据JP-A 10-511651/1998中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
37)下式化合物或其几何和旋光异构体或其盐，
Figure A20041003968400882
其中，Xxm-Yxm是下式基团
Figure A20041003968400883
(其中Rxm是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基或芳基低级烷基)或下式基团
(其中R1xm是氢、低级烷基或芳基低级烷基)；R2xm和R3xm分别是氢、低级烷基、芳基低级烷基、二芳基低级烷基、低级环烯基低级烷基、低级烷氧基、芳基低级烷氧基或低级烷酰基，或者，R2xm和R3xm与连接的氮原子合起来构成下式基团
(其中pxm是0或1)或下式基团
Figure A20041003968400886
(其中zxm是O、S或NR6xxm(R6xm是氢、低级烷基或芳基低级烷基))；R4xm是氢、低级烷基或芳基低级烷基；R5xm是氢、低级烷基或芳基低级烷基；mxm是0、1或2；和nxm是1或2。
上述化合物的实例是N-(1，2，5，6，7，8-六氢-5-甲基-2-氧代-5-喹啉基)乙酰胺、5-[[2-(3，4-二氯-苯基)乙基]氨基]-5，6，7，8-四氢-1-甲基-2(1H)-喹啉等。
根据JP-A 4-290872/1992中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
38)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400891
其中，R1xn、R2xn和R3xn分别是氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基、任选被低级烷基取代的氨基或任选被低级烷基取代的氨磺酰，或者，R1xn和R2xn合起来构成亚甲二氧基；R4xn和R5xn分别是低级烷基或具有3-6碳原子的环烷基，或者，R2xn和R5xn与连接的氮原子合起来可构成1-吡咯烷基、1-哌啶基、1-哌嗪基或4-吗啉基，且均可被低级烷基取代。
上述化合物的实例是N-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苄基]-2-甲氧基-苯甲酰胺、4-氨基-N-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苄基]-2-甲氧基-5-氨磺酰基-苯甲酰胺等。
根据JP-A 2-231421/1990中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
39)下式化合物或其盐，
Figure A20041003968400892
其中，Xxp是具有1-10个碳原子的直链或支链亚烷基或下式基团
Figure A20041003968400893
或下式基团；
R1xp是Arxp-CHR2xp(其中，Arxp是未取代的苯基或被卤素、三氟甲基、低级烷基或低级烷氧基取代的苯基；R2xp是氢或低级烷基)，苯基部分未被取代或被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代的肉桂基，环烷基甲基或被杂环芳基取代的甲基；并且，当X与两个哌啶环中的一个哌啶环在2-位上键合时，则X与另一个哌啶环的键合处于2’-位上，和当一个键合处于3-位上时，则另一个键合处于3’-位上，当一个键合处于4-位上时，则另一个键合处于4’-位上。
上述化合物的实例是1，6-二-(1-苄基-4-哌啶基)己烷、1，5-二-(1-苄基-4-哌啶基)戊烷等。
根据JP-A 4-18071/1990中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
40)下式化合物或其盐，
[其中，Rxq是羟基或甲氧基]。
根据JP-A 4-159225/1992中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
41)下式所示的9-氨基-1，2，3，4-四氢吖啶或其盐，
Figure A20041003968400902
根据JP-A 4-346975/1992中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
42)下式所示的化合物或其盐，
其中，R1xr、R2xr和R3xr分别是氢或低级烷基。
下式所示的石杉碱甲或其盐：
上述化合物或其盐可根据US 5177082，J.Am.Chem.Soc.，1991，113，p.4695-4696或J.Am.Chem.Soc.，1989，111，p.4116-4117中描述的方法或其相当方法制得，或者，通过从中草药千层塔(蛇足石松(Huperizia settata)Thunb)中萃取和分离得到。
43)下述结构式所示的雪花胺或雪花胺衍生物。
Figure A20041003968400912
上式中，R1xs和R2xs可以相同或不同，分别表示氢或诸如低级烷酰基的酰基，如乙酰基，或直链或支链烷基，如甲基、乙基、丙基、异丙基等。
R3xs是直链或支链烷基、链烯基或烷芳基，这些基团可以任选被卤素、环烷基、羟基、烷氧基、硝基、氨基、氨基烷基、酰基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、芳酰基、芳酰基烷基或氰基取代。
R4xs是氢或是连接到至少一个构成四环骨架结构的碳原子上的卤素，前提条件是，当R4位于氮原子的相邻的位置上时，优选R4不同于卤素并且不同于例如氢卤化物，如氢溴化物、氢氯化物等，硫酸甲酯或甲碘化物。
上述化合物的实例是下述结构式所示的雪花胺或其盐。
上述化合物或其盐可以根据PCT JP-A 6-507617/1994，Heterocycles 1997，8，p.277-282或J.Chem.Soc.(C)，1971，p.1043-1047中描述的方法或其相当方法制得，或者，通过从诸如雪花莲或Galanthus waronowii的百合科植物中萃取和分离得到。
44)下式所示的取代胺或其盐，
其中，R1ya和R2ya分别独立地是氢或任选被取代的烃基，或者，R1ya和R2ya与相连的氮原子合起来构成杂环基团；对于R3ya和R4ya，R3ya表示氢或任选被取代的烃基或酰基，R4ya表示氢，或者，R3ya和R4ya合起来可形成-(CH2)mya-CO-、-CO-(CH2)mya-或(CH2)mya+1-(mya是0、1或2)；Aya表示-(CH2)1ya-(1ya是0、1或2)或-CH＝CH-；Xya表示1个或多个取代基；nya是4-7的整数。
根据JP-A 2-91052/1990中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
45)下式所示的氨基酮衍生物或其盐，
Figure A20041003968400922
其中，环Ayb是可以被取代的并可含有1或2个环杂原子O、S和N的5-至8-元环状基团；R1yb是氢或任选被取代的烃基；R2yb是氢或低级烷基；R3yb是任选被取代的芳基；R4yb是氢或低级烷基或任选被取代的芳基；和nyb是2-7的整数。
根据JP-A 3-95143/1991中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
46)下式所示的芳烷基胺衍生物或其盐，
其中，R1yc是氢或低级烷基；R2yc是任选被取代的芳基；R3yc是氢或低级烷基或任选被取代的芳基；nyc是0-7的整数；环Ayc是可以被取代并可含有1或2个环杂原子O和S的5-至8-元环状基团；环Byc是任选被取代的苯环。
根据JP-A 3-141244/1991中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
47)下式所示的氨基萘化合物或其盐，
Figure A20041003968400931
其中，Byd是任选被取代的饱和或不饱和5-至7-元氮杂环基团；Ayd是一个键或烃基或是任选被氧代、肟基或羟基取代的二价或三价脂族烃基；
Figure A20041003968400932
表示单键或双键(前提条件是，当Ayd是一个键时，
Figure A20041003968400933
表示单键)；R2yd和R3yd分别独立地是氢或任选被取代的烃基，或者，R2yd和R3yd与相连的氮原子合起来可形成环氨基；pyd是1或2。
根据JP-A 3-223251/1991中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
48)下式所示的稠合杂环羧酸衍生物或其盐，
其中，X1ye是R4ye-N(R4ye是氢、任选被取代的烃基或任选被取代的酰基)、氧或硫；X2ye是R5ye-N(R5ye是氢、任选被取代的烃基或任选被取代的酰基)或氧；环Aye是可以被其它取代基取代的苯环；R1ye是氢或任选被取代的烃基；随着nye的重复，每个R1ye可以不同；Yye是任选被取代的氨基或任选被取代的含氮苯环杂环基团；nye是1-10的整数；kye是0-3的整数；mye是1-8的整数。
根据JP-A 5-239024/1993中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
49)下式所示的不饱和羧酸酰胺衍生物或其盐，
Figure A20041003968400935
其中，环Ayf是任选被取代的芳环；R1yf是氢或任选被取代的烃基，或者，R1yf与相连的基团-CH＝CH-和环Ayf上的两个碳原子合起来形成任选被取代的碳环；R2yf是氢或是任选被取代的烃基或酰基；R2yf是任选被取代的烃基；并且nyf是2-6的整数。
根据JP-A 2-138255/1990中描述的方法或其相当方法可制得上述化合物或其盐。
对于本发明中使用的“具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物”，化合物(I)是优选的化合物实例。
本发明使用的具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物显示出增加膀胱肌肉收缩的有效作用，同时具有较低的毒性，且不使尿道肌肉收缩。因此，这类化合物可被用作改善包括人类的哺乳动物的膀胱***能力的药物。这类化合物可被用作尿痛，尤其是排尿困难的预防或治疗药物，尿痛由例如下述1)至6)条原因引起：1)***肥大，2)膀胱颈闭锁，3)神经病性膀胱，4)糖尿病，5)外科手术，和6)膀胱肌肉张力减退。这类化合物还可用于治疗诸如频尿、尿失禁等排尿困难。
当具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物被用作由***肥大引起的尿痛，尤其是排尿困难的预防或治疗药物时，其可以与其它药物(例如，诸如tamulosin等的α-阻滞剂)结合使用。这些药物可以同时使用或以各自配制的制剂的混合物形式使用。
能与本发明化合物联合使用的α-阻滞剂包括，例如，下述化合物或其盐。
他苏洛辛：EP-A 34432，US 4703063
Figure A20041003968400941
哌唑嗪：  US3511836
Figure A20041003968400942
特拉唑嗪：US 4026894，US 4251532
Figure A20041003968400951
多沙唑嗪：US 4188390
乌拉地尔：US 3957786
吲哚拉明：US 3527761
Figure A20041003968400954
阿夫唑嗪：US 4315007
达哌唑：  US 4252721
Figure A20041003968400956
萘哌地尔：US 3997666
另外，还包括下述α-阻滞剂。
Ro 70-0004
Figure A20041003968400962
KMD-3213
GYKI-16084
Figure A20041003968400964
JTH-601
Z-350
Figure A20041003968400966
Rec-15-2739
SK&F-86466
布那唑嗪：US 3920636
Figure A20041003968400973
BMy-15037
Figure A20041003968400974
甲氧吡丁苯
Figure A20041003968400975
Neldazosin
Figure A20041003968400976
莫西塞利
Figure A20041003968400981
SL-890591
LY-23352
Figure A20041003968400983
另外，还包括诸如ABT-980、AIO-8507-L、L-783308、L-780945、SL-910893、GI-231818、SK&F-106686等α-阻滞剂。
采用本身已知方法，可以将本发明使用的具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物配制成药物制剂。这类化合物可以单独配制成药物组合物，或者，通过在制药过程中进行适当混合，使这类化合物与适量的药学上可接受的载体一起配制成药物组合物。所述药物组合物包括，例如，片剂(包括糖包衣片剂、膜包衣片剂等)、粉剂、粒剂、胶囊(包括软胶囊)、液体和溶液、注射剂、栓剂、缓释制剂；这些制剂可以安全地口服或进行肠胃外给药(如，局部给药、直肠给药、静脉内给药等)。
在本发明用于改善膀胱***能力的药物中，整个制剂中含有的具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物的含量可以是约0.1-100重量％。对于成年患者(体重：约60kg)而言，该药物，例如，作为治疗排尿困难的药物可以大约0.005-100mg的活性组分剂量口服，优选剂量为大约0.05-30mg，更优选剂量为大约0.2-10mg，当然，根据给药对象、给药途径、疾病类型等不同，该剂量是变化的。可以每天给药一次或均分剂量多次给药。
在本发明中，在改善膀胱***能力的药物的生产中使用的药学上可接受的载体包括许多常规用作制药材料的有机或无机载体材料，例如，用于固体制剂的充填剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂等，或用于液体制剂的溶剂、增溶剂、悬浮剂、张力调节剂、缓冲剂、安慰剂等。如果需要，可以加入诸如防腐剂、抗氧剂、着色剂、增甜剂、吸附剂、湿润剂等药物添加剂。
填充剂包括，例如，乳糖、精制糖、D-甘露醇、淀粉、玉米淀粉、结晶纤维素、轻质无水硅酸等。
润滑剂包括，例如，硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石、胶态二氧化硅等。
粘合剂包括，例如，结晶纤维素、精制糖、D-甘露醇、糊精、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、蔗糖、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。
崩解剂包括，例如，淀粉、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠、L-羟丙基纤维素等。
溶剂包括，例如，注射用水、醇、丙二醇、聚乙二醇、芝麻油、玉米油等。
增溶剂包括，例如，聚乙二醇、丙二醇、D-甘露醇、苯甲酸苄酯、乙醇、氨基丁三醇甲烷、胆固醇、三乙醇胺、碳酸钠、柠檬酸钠等。
悬浮剂包括，例如，诸如硬脂酰三乙醇胺、十二烷基硫酸钠、十二烷基氨基丙酸、卵磷脂、氯化苄烷铵、氯化苄甲乙氧铵、甘油一硬脂酸酯等的表面活性剂；和诸如的聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素等的亲水高分子材料。
张力调节剂包括，例如，葡萄糖、山梨糖醇、氯化钠、丙三醇、D-甘露糖醇等。
缓冲剂包括，例如，磷酸盐、乙酸盐、碳酸盐、柠檬酸盐等的缓冲溶液。
安慰剂包括，例如，苯甲醇等等。
防腐剂包括，例如，对羟苯甲酸酯、氯代丁醇、苯甲醇、苯乙醇、脱氢醋酸、山梨酸等。
抗氧剂包括，例如，亚硫酸盐、抗坏血酸等等。
基于下述参考实施例、实施例、试验实施例和制剂实施例，更详细地说明本发明。但是，这些实施例仅仅是实例，并不限制本发明。本发明可以被改进，而不脱离本发明的范围。
参考实施例1-30
采用本身已知的方法，制得下表所列的参考实施例1-30化合物。
〔表1〕
Figure A20041003968401002
〔表2〕
Figure A20041003968401011
Figure A20041003968401012
〔表3〕
〔表4〕
Figure A20041003968401031
参考实施例15-1
8-[3-1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(参考实施例15的化合物)
1)在冰冷却条件下，将3-(1-乙酰基-4-哌啶基)丙酸(88.2g，0.443mol)分成小份加入到亚硫酰氯(300ml)中。在室温下搅拌混合物10分钟，然后，在25℃下，减压蒸馏出亚硫酰氯。向残余物中加入***，然后真空蒸发，得到黄色固体。再次加入***，用刮勺压碎固体，真空蒸发出***，得到浅黄色3-(1-乙酰基-4-哌啶基)丙酰氯粉末粗品。将该浅黄色粉末和1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(64.0g，0.369mol)悬浮在1，2-二氯乙烷(200ml)中，在室温下，将三氯化铝(162g，1.21mol)分成小份加入其中。在室温下搅拌混合物12小时，然后，将混合物加入到冰-水中，并用乙酸乙酯萃取。用饱和盐水洗涤萃取物，在无水硫酸镁上干燥，真空蒸发，得到浅黄色油状物。通过硅胶柱色谱法(用乙酸乙酯/甲醇＝9∶1洗脱)提纯油状物，并从乙醇-***中结晶，得到123.598-[3-[(1-乙酰基-4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮无色结晶。mp.157-159℃。
1HNMR(CDCl3)δ1.00-1.30(2H，m)，1.50-1.95(5H，m)，2.09(3H，s)，2.53(1H，dt，J＝12.9，2.4Hz)，2.72(2H，t，J＝7.6Hz)，2.90-3.15(5H，m)，3.24(2H，t，J＝8.6Hz)，3.75-3.90(1H，m)，4.14(2H，t，J＝8.6Hz)，4.55-4.70(1H，m)，7.68(1H，s)，7.73(1H，s).
2)向步骤1)中得到的8-[3-[(1-乙酰基-4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(118.7g，0.335mol)中加入浓盐酸(600ml)，在140℃下搅拌混合物4小时。冷却至室温后，减压蒸馏出盐酸，用8N的氢氧化钠水溶液调节得到的残余物至碱性(pH＞12)并用乙酸乙酯萃取。用饱和盐水洗涤萃取物，在无水硫酸镁上干燥，真空蒸发，并从乙酸乙酯-***中结晶，得到103.7g8-[3-[(4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮无色结晶。mp.114-115℃。
1HNMR(CDCl3)δ1.00-1.30(2H，m)，1.30-1.90(7H，m)，2.59(2H，dt，J＝12.0，2.4Hz)，2.72(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.15(5H，m)，3.23(2H，t，J＝8.6Hz)，4.14(2H，t，J＝8.6Hz)，7.68(1H，s)，7.73(1H，s).
3)向8-[3-[(4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(103.7g，0.332mol)(步骤2中得到)的乙腈(750ml)溶液中加入3-氟苄基溴(65.9g，0.349mol)和无水碳酸钾(80g)，在室温下搅拌混合物12小时。将反应混合物加入到乙酸乙酯和水的混合物中，分离出有机层。用饱和盐水洗涤有机层，在无水硫酸镁上进行干燥，并浓缩，得到浅黄色油状物。通过硅胶柱色谱法(用乙酸乙酯/甲醇＝9∶1洗脱)提纯油状物。将得到的粗结晶体从热乙醇中重结晶，得到标题化合物的无色结晶(111.2g)。mp.111-112℃。
1HNMR(CDCl3)δ1.20-1.50(4H，m)，1.55-1.80(4H，m)，1.85-2.05(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.15(5H，m)，3.22(2H，t，J＝8.6Hz)，3.47(2H，s)，4.13(2H，t，J＝8.6Hz)，6.85-7.15(3H，m)，7.20-7.35(1H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s).
元素分析(C26H29FN2O2)：
计算值：C，74.26；H，6.95；N，6.66
实验值：C，74.28；H，7.02；N，6.58
将上述标题化合物(65.4g)溶解在乙醇中，向其中加入1.5当量4N-盐酸(乙酸乙酯溶液)。蒸馏出溶剂和过量盐酸，得到无色粉末，从乙醇中结晶，得到64.1g无色结晶状的标题化合物盐酸盐，mp.201-203℃(分解)。
元素分析(C26H29FN2O2·HCl)：
计算值：C，68.34；H，6.62；N，6.13
实验值：C，68.15；H，6.66；N，6.04
参考实施例15-2
8-[3-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(参考实施例17的化合物)
按照参考实施例15-1中第3步的相同方法，处理参考实施例15-1步骤2中得到的8-[3-[(4-哌啶基)-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮和苄基溴，得到无色粉末，将其从***-异丙醚中结晶，得到标题化合物的无色结晶，mp.103-104℃。
1HNMR(CDCl3)δ1.20-1.75(8H，m)，1.85-2.05(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-2.95(3H，m)，3.02(2H，t，J＝7.6Hz)，3.22(2H，t，J＝8.6Hz)，3.49(2H，s)，4.13(2H，t，J＝8.6Hz)，7.20-7.35(5H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s).
元素分析(C26H30N2O2)：
计算值：C，77.58；H，7.51；N，6.96
实验值：C，77.30；H，7.49；N，7.20
将上述标题化合物溶解在乙醇中，向其中加入1.5当量4N-盐酸(乙酸乙酯溶液)。蒸馏出溶剂和过量盐酸，得到无色粉末，从乙醇中结晶，得到无色结晶状的标题化合物盐酸盐，mp.245-248℃(分解)。
元素分析(C26H30N2O2·HCl)：
计算值：C，71.14；H，7.12；N，6.38
实验值：C，70.97；H，7.14；N，6.18
制剂实施例1
在下文中，将参考实施例15化合物8-[3-[1-[(3-氟苯基)甲基]-4-哌啶基]-1-氧代丙基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮的盐酸盐简写为化合物A。
(1)化合物A                                       1g
(2)乳糖                                          197g
(3)玉米淀粉                                      50g
(4)硬脂酸镁                                      2g
将上述组分(1)、(2)和玉米淀粉(20g)混合，并与由玉米淀粉(15g)和25ml水制得的糊剂一起配制成粒剂。向其中加入玉米淀粉(15g)和上述组分(4)，用压片机压缩混合物，得到2000个片剂，直径为3mm，每片含有0.5mg化合物A。
制剂实施例2
(1)化合物A                                       2g
(2)乳糖                                          197g
(3)玉米淀粉                                      50g
(4)硬脂酸镁                                      2g
根据制剂实施例1的方法，制得2000个片剂，直径为3mm，每片含有1.0mg化合物A。
制剂实施例3
(1)化合物A                                       5.0g
(2)乳糖                                          60.0g
(3)玉米淀粉                                      35.0g
(4)明胶                                          3.0mg
(4)硬脂酸镁                                      2.0g
使上述组分(1)、(2)和(3)与0.03ml 10％明胶水溶液(3.0mg明胶)的混合物通过1mm网筛，形成颗粒，将颗粒在40℃干燥并再次过筛。得到的颗粒与上述组分(5)混合并进行压缩。用含有蔗糖、二氧化钛、滑石和***胶的含水包衣悬浮液，将得到的核心片剂进行糖包衣。将包衣的片剂用黄色蜂蜡磨光，得到最终的包衣片剂。
试验实施例1
乙酰胆碱酯酶抑制作用的检测
根据乙酰硫胆碱方法(埃勒曼试验法)，使用人类红细胞源的乙酰胆碱酯酶，检测参考实施例公开的化合物的乙酰胆碱酯酶抑制作用。
将人类红细胞源的乙酰胆碱酯酶(Sigma Chemical Co.)以30.2IU/ml的浓度溶解在蒸馏水中，得到酶真实样品。将20μl药物溶液、30μl 80mM Tris-盐酸(pH7.4)、50μl酶真实样品和50μl的5mM 5，5-二硫-双(2-硝基苯甲酸)(Sigma Chemical Co.)分配在96-孔微量培养板中，并将微量培养板摇动10秒。然后，加入50μl碘化乙酰硫胆碱(Sigma Chemical Co.)，再次摇动微量培养板。摇动后，马上检测414nM处的消光增量，每隔30秒检测一次，共检测10分钟。根据下列公式计算酶活性。
R＝5.74×10-7×ΔA
(其中，R表示酶活性(mol)，ΔA表示414nM处的消光增量)
对于每个化合物，至少重复上述试验3次，得到50％抑制浓度(IC50)。而且，用上文所述的相同方法，测定双吡己胺的乙酰胆碱酯酶抑制活性。下表列出了检测结构。
[表5]
参考实施例中的化合物序号(盐)                 IC50(nM)
1(盐酸盐)                                     13.6
4(盐酸盐)                                     10.9
6(盐酸盐)                                     18.9
7(盐酸盐)                                     22.1
12(盐酸盐)                                    8.1
13(盐酸盐)                                    5.2
14(盐酸盐)                                    9.9
15(盐酸盐)                                    4.4
17(盐酸盐)                                    7.8
18(盐酸盐)                                    10.9
双吡己胺                                      723.3
根据上述结果，发现，化合物(I)具有有效的乙酰胆碱酯酶抑制作用。
试验实施例2
参考实施例公开的化合物对天竺鼠膀胱节律性收缩增强作用
用哈特利雄性天竺鼠，检测参考实施例公开的化合物对天竺鼠膀胱节律性收缩的增强作用。用尿烷(1.2g/kg，i.p.)麻醉重约300g的哈特利雄性天竺鼠(SLC)，固定，并在沿腹部中线切开，使膀胱暴露。结扎尿道，并将聚乙烯管(PE-50)***膀胱中。用血压放大器(Nippon Koden)测定膀胱内压，在个人电脑上通过A/D转化器(MP-30，Biopact***)收集数据。通过插管将适量生理盐水注入膀胱内，诱导膀胱的节律性收缩。将试验化合物的蒸馏水溶液静脉注射到确认以1次/2-10分钟的收缩率的稳定节律性收缩的动物体内，观察效果。
根据下述方法处理数据。
通过分析软件(Studentlab pro 2.1.5，Biopac***)计算由膀胱内压曲线和基线形成的面积(AUC)，以评价试验化合物的作用。根据试验化合物给药前当即的膀胱收缩和给药后5分钟的首次收缩绘制内压曲线。根据与剂量有关的AUC曲线，计算给药前AUC增加2倍(AUC200)时的剂量，以测定试验化合物对于膀胱肌肉收缩增强作用的效能。另外，采用与上文相同的方法，测定双吡己胺对膀胱肌肉收缩增强作用的效能。
下表列出了各个化合物的AUC200值。
[表6]
参考实施例中的化合物序号(盐)               AUC200(mg/kg，i.v.)
1(盐酸盐)                                          0.005
2(盐酸盐)                                          0.059
3(盐酸盐)                                          0.14
4(盐酸盐)                                          0.005
5(盐酸盐)                                          0.06
6(盐酸盐)                                          0.0049
7(盐酸盐)                                          0.0055
8(盐酸盐)                                          0.076
9(盐酸盐)                                          0.027
10(盐酸盐)                                         0.031
11(盐酸盐)                                         0.12
12(盐酸盐)                                         0.006
13(盐酸盐)                                         0.0013
14(盐酸盐)                                         0.0016
15(盐酸盐)                                         0.0013
16(盐酸盐)                                         0.015
17(盐酸盐)                                           0.0034
18(盐酸盐)                                           0.0051
19(盐酸盐)                                           0.065
20(盐酸盐)                                           0.065
21(盐酸盐)                                           0.19
22(延胡索酸盐)                                       0.16
23(延胡索酸盐)                                       0.073
24(延胡索酸盐)                                       0.18
25(延胡索酸盐)                                       0.13
26(延胡索酸盐)                                       0.082
27(延胡索酸盐)                                       0.1
28(延胡索酸盐)                                       0.16
29(盐酸盐)                                           0.16
双吡己胺                                             0.1
根据上述结果，发现，化合物(I)对膀胱节律性收缩具有高增强作用。
试验实施例3
对天竺鼠排尿效率的作用
使用哈特利雄性天竺鼠测定参考实施例化合物对排尿效率的作用。在每个试验组中使用6-10个体重为346.5±3.5g的哈特利雄性天竺鼠(SLC)。用尿烷麻醉天竺鼠，将其固定，并暴露膀胱。将两个聚乙烯管(PE-50和PE-100)***膀胱中。其中一个管(PE-50)用于注入生理盐水，另一个(PE-100)用于测定膀胱内压。以0.3ml/min的流速连续注入盐水。当确认间歇排尿至少3次时终止注入盐水，除去膀胱中的所有盐水。重新开始注入盐水，并在排尿前即刻确认膀胱内压力上升时终止注入盐水，测定注入盐水所需的时间和排尿重量。根据下列公式计算排尿效率。
排尿效率(％)＝100×排尿体积(ml)/注入时间(min)×0.3(ml/min)
在试验化合物给药前，至少进行2次检测，然后，将试验化合物溶解在蒸馏水中，并进行静脉内给药。对于双吡己胺，给药30分钟后进行测定，对于参考实施例的化合物，在给药10分钟后进行检测。另外还测定了溶剂给药的效果。
试验化合物给药前的平均测定值被认为是给药前的测定值，并与给药后测定值一起用于显著性差异测验的成对-t测验中。(**p＜0.01，*p＜0.05)
下表列出了对排尿效率的效果。
[表7]
化合物 剂量(mg/kg)          排尿效率(％) 效率的提高(％)
给药前 给药后
赋形剂双吡己胺双吡己胺双吡己胺双吡己胺 0.10.313 77.4±6.479.1±5.767.4±4.378.6±6.768.6±7.0 78.4±6.590.9±2.775.3±3.767.8±4.648.1±8.5 2.420.414.7-11.6-30.9**
赋形剂参考实施例15的化合物参考实施例15的化合物参考实施例15的化合物 0.0030.010.03 77.4±6.471.5±7.960.0±7.765.5±9.0 82.8±4.779.6±6.493.9±3.088.9±3.1 12.916.277.0**66.2
赋形剂参考实施例30的化合物参考实施例30的化合物参考实施例30的化合物 -0.31.03.0 78.5±6.062.2±5.162.8±7.865.8±8.9 73.7±8.974.5±5.184.9±4.889.0±2.7 -7.122.0**55.4*64.2*
**p＜0.01，*p＜0.05
根据上述结果，发现，双吡己胺对排尿效率的改善不明显，并且在高剂量下使排尿效率变差。而化合物(I)能显著地提高排尿效率，并且，即使是在高剂量下也不会使排尿效率变差。
试验实施例4
对天竺鼠尿流速的作用
使用哈特利雄性天竺鼠，通过单独使用或联合使用参考实施例化合物、双吡己胺、哌唑嗪和他苏洛辛，测定对天竺鼠尿流速的作用。在每个试验组中使用4-6个体重为约350g的哈特利雄性天竺鼠(SLC)。用尿烷麻醉天竺鼠，将其固定，并暴露膀胱。将两个聚乙烯管(PE-100)***膀胱中。其中一个管用于注入生理盐水，另一个用于测定膀胱内压。以0.3ml/min的流速连续注入盐水。当确认间歇排尿至少3次时停止注入盐水，除去膀胱中的所有盐水。重新开始注入盐水，并在排尿前即刻确认膀胱内压力上升时终止注入盐水。在电子力天平(HX-400，A&D)上称重排尿。将膀胱内压的模拟数据和尿重输入到AD转化器(MP-30，Biopac***)中，并通过特制的软件(Studentlab pro 2.1.5，Biopac***)分析数字信号。数据采样间隔确定为0.1秒，将尿重量值差分，以确定尿的流速。为了消除排尿体积和尿流速的偶然误差，使数据适应于0.5Hz低灵敏度滤波器。
在试验化合物给药前，进行2次检测，然后，将试验化合物进行静脉内给药。在将试验化合物给药后，再进行10次检测。作为对照试验，还测定了溶剂给药的效果。
试验化合物给药前的平均测定值被认为是给药前的测定值，计算从给药前至给药后的测定值变化率，通过Dunnet测验方法在各试验组之间作对比
下表总结了对尿流速的效果。
[表8]
                     剂       n    流           速(ml/sec)  提高率
                     (mg/kg)      给药前        给药后        (％)
DMSO                 -        5   0.34±0.05    0.30±0.05    -13.85±6.48
(对照)
哌唑嗪               0.1      5   0.18±0.03    0.17±0.02    0.97±10.32
双吡己胺             1.0      6   0.25±0.05    0.22±0.05    -8.31±11.13
双吡己胺+哌唑嗪      1.0      4   0.30±0.07    0.25±0.09    -24.17±12.31
                     0.1
参考实施例15的化合物 0.01     5   0.27±0.03    0.29±0.05    6.81±7.84
参考实施例15的化合物 0.01     5   0.18±0.01    0.25±0.03    42.37±15.25**
+哌唑嗪              0.1
**p＜0.01，与DMSO比较(对照)
[表9]
                     剂量             流           速(ml/sec)  提高率
                     (mg/kg)         给药前        给药后        (％)
蒸馏水               -         11    0.16±0.01    0.12±0.01    -22.0±6.5
(对照)
他苏洛辛             0.1       11    0.16±0.01    0.14±0.02    -11.84±4.8
参考实施例15的化合物 0.001     9     0.17±0.03    0.15±0.02    -6.5±12.1
参考实施例15的化合物 0.001
+他苏洛辛            0.1       10    0.15±0.01    0.16±0.01    11.3±9.2*
*p＜0.01，与蒸馏水比较(对照)
根据上述结果，发现，单独使用双吡己胺来提高尿流速的效果不好，并且即使与α-阻滞剂哌唑嗪一起使用也不能提高尿流速。另一方面，可以确认，化合物(I)本身能够提高尿流速，并且，与α-阻滞剂哌唑嗪和他苏洛辛一起使用能进一步增加尿的流速。
根据上述试验实施例2、3和4的结果，发现，非氨基甲酸酯型胺化合物显示出乙酰胆碱酯酶抑制作用，尤其是，化合物(I)具有提高膀胱排尿能力的有效作用。
工业实用性
本发明使用的胺化合物具有增强膀胱肌肉收缩能力的高效能，但对尿道肌肉收缩不产生作用。因此，它们可用作提高膀胱***能力的高效排尿的药物。另外，它们还可用作尿痛，尤其是排尿困难的预防或治疗药物。

Claims (4)

1.一种用于改善膀胱***能力的药物，包含具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的非氨基甲酸酯型胺化合物，其中所述胺化合物为下式化合物或其盐，
其中
Jss是(a)下述取代的或未取代的基团：(1)苯基，(2)吡啶基，(3)吡嗪基，(4)喹啉基，(5)环己基，(6)喹喔啉基或(7)呋喃基，(b)选自下述基团的一价或二价基团，其中苯基部分可以被取代：(1)2，3-二氢化茚基，(2)2，3-二氢-1-茚酮基，(3)茚基，(4)二氢茚酮基，(5)2，3-二氢-1，3-茚二酮基(indanedionyl)，(6)四氢萘酮基，(7)苯并环庚酮基，(8)2，3-二氢化茚醇基或(9)下式表示的基团，
Figure A2004100396840002C2
(c)衍生于环状酰胺化合物的一价基团，
(d)低级烷基，或
(e)式R1ss-CH＝CH-表示的基团(其中，R1ss是氢或低级烷氧羰基)；
Bss表示-(CHR2ss)nss-，-CO-(CHR2ss)nss-，-NR3ss-(CHR2ss)nss-(其中，R3ss是氢、低级烷基、酰基、低级烷基磺酰基、任选被取代的苯基或苄基)，-CO-NR4ss-(CHR2ss)nss-(其中，R4ss是氢、低级烷基或苯基)，-CH＝CH-(CHR2ss)nss-，-O-COO-(CHR2ss)nss-，-O-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-NH-CO-(CHR2ss)nss-，-CH2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-(CH2)2-CO-NH-(CHR2ss)nss-，-C(OH)H-(CHR2ss)nss-(上述各式中，nss是0或1-10的整数；R2ss表示氢或甲基，这时，式-(CHR2ss)nss-表示的亚烷基没有取代基或有1个或多个甲基)，＝(CH-CH＝CH)bss-(其中，bss是1-3的整数)，＝CH-(CH2)css-(其中，css是0或1-9的整数)，＝(CH-CH)dss-(其中，dss是0或1-5的整数)，-CO-CH＝CH-CH2-，-CO-CH2-C(OH)H-CH2-，-C(CH3)H-CO-NH-CH2-，-CH＝CH-CO-NH-(CH2)2-，-NH-，-O-，-S-，二烷基氨基烷基羰基或低级烷氧基羰基；
Tss是氮或碳；
Qss是氮、碳或＞N→O；
Kss是氢、取代或未取代的苯基、苯基部分可以被取代的芳烷基、苯基部分可以被取代的肉桂基、低级烷基、吡啶基甲基、环烷基烷基、金刚烷甲基、呋喃基甲基、环烷基、低级烷氧基羰基或酰基；
qss是1-3的整数；
Figure A2004100396840003C1
表示单键或双键。
2.根据权利要求1的药物，其中胺化合物是下式所示的9-氨基-1，2，3，4-四氢吖啶或其盐
Figure A2004100396840003C2
3.根据权利要求1的药物，其中所述胺化合物是下式所示的化合物或其盐，
其中，R1xr、R2xr和R3xr分别是氢或低级烷基。
4.根据权利要求1的药物，其中所述胺化合物是下式所示的雪花胺衍生物或其盐，
其中
R1xs和R2xs相同或不同，分别表示氢或酰基或直链或支链烷基；
R3xs是直链或支链烷基、链烯基或烷芳基，这些基团可以任选被卤素、环烷基、羟基、烷氧基、硝基、氨基、氨基烷基、酰基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、芳酰基、芳酰基烷基或氰基取代；
R4xs是氢或是连接到至少一个构成四环骨架结构的碳原子上的卤素。
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