CN1180297A - 农业和园艺病害防治剂和防治这些病害的方法 - Google Patents

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Abstract

一种使用由通式(Ⅰ)代表的化合物防治农业和园艺病害的方法,以及用于所述方法的组合物。各基团的定义详见说明书。

Description

农业和园艺病害防治剂和防治这些病害的方法
技术领域
本发明涉及含有作为活性成分的、通式(1)代表的1，2，3-噻二唑衍生物或其盐其中R1是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)(C3-C6)环烷基，(9)未取代的苯基，(10)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(11)由下式代表的基团：
Figure A9619303600312
(其中R3和R4可以相同或不同，是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基，m是0或1至6的整数，且R5是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的苯基(C1-C6)烷基；在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(12)由下式代表的基团：
Figure A9619303600321
(其中R3、R4和m如上所定义，且R6和R7可以相同或不同，是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；(C1-C12)烷氧基(C1-C6)烷基；(C1-C12)烷硫基(C1-C6)烷基；氰基(C1-C12)烷基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的苯基(C1-C12)烷基；在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；R6和R7能够一起代表(C4-C6)亚烷基，该亚烷基可以在碳链的相邻碳原子间含有氧原子)，(13)由下式代表的基团：
Figure A9619303600322
(其中R3、R4、R6和R7如上所定义，且n是1至6的整数)，或(14)由下式代表的基团：
Figure A9619303600331
[其中R3、R4和n如上所定义，A是
        -O-，
Figure A9619303600332
(其中R9是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基)，
        -S-，
        -SO-，
        -SO2-，{其中R9如上所定义，且R10是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基，R9和R10能够一起代表(C4-C6)亚烷基，该亚烷基可以在碳链的相邻碳原子间含有一个氧原子、硫原子或
        N-R11(其中R11是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基}，或
        -N(R10)(其中R10如上所定义)，且R8是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；(C1-C12)烷氧基(C1-C12)烷基；(C1-C12)烷硫基(C1-C12)烷基；氰基(C1-C12)烷基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的苯基(C1-C12)烷基；在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的5或6元杂环基，所述的杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子；或取代的5或6元杂环基，所述的取代杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，且具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基]，且R2是(i)由下式代表的基团：
    -X-R12(其中X是氧原子或硫原子，且R12是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)羟基(C1-C6)烷基，(9)(C1-C12)烷氧基(C1-C12)烷基，(10)(C1-C12)烷硫基(C1-C12)烷基，(11)(C3-C6)环烷基，(12)(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基，(13)未取代的苯基，(14)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基，和(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基，(15)未取代的苯基(C1-C6)烷基，(16)在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(17)二苯基(C1-C6)烷基，(18)苯氧基(C1-C6)烷基，(19)由下式代表的基团：
        -B-N(R13)R14{其中B是(C1-C6)亚烷基，它可以由(C1-C6)烷基或苯基取代，R13和R14可以相同或不同，是氢原子；甲酰基；(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；(C1-C6)烷基羰基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；苯基羰基；未取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基；或具有一个卤原子或(C1-C6)烷基作为取代基的取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基；R13和R14能够在一起代表(C4-C5)亚烷基，该亚烷基可以在碳链的相邻碳原子间含有一个氧原子、硫原子或
         N-R11(其中R11如上所定义)}，(20)由下式代表的基团：
         -C(R15)＝C(R16)-R17(其中R15是氢原子或(C1-C6)烷基，R16是氢原子、卤原子或(C1-C6)烷基，且R17是硝基、氰基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、苯基羰基或具有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代氨基羰基：氢原子、(C1-C12)烷基、未取代的苯基、和取代的苯基，所述的取代苯基具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、氰基、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基，R15和R17能够在一起代表(C3-C6)亚烷基，该亚烷基可以由一个或多个(C1-C6)烷基和/或氧代基取代)，(21)由下式代表的基团：
Figure A9619303600351
(其中两个R18可以相同或不同，是氢原子、(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、未取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基、或具有一个卤原子或(C1-C6)烷基作为取代基的取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基，且1是0或1至12的整数)，(22)具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫和氮原子的杂原子的5或6元杂环(C1-C6)烷基，(23)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基，或(24)在环上具有一个卤原子或(C1-C6)烷基作为取代基的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基氧基-(C1-C12)烷基]，(ii)由下式代表的基团：
        -O-N＝C(R19)R20[其中R19和R20可以相同或不同，是(1)氢原子，(2)卤原子，(3)硝基，(4)氰基，(5)(C1-C12)烷基，(6)卤代(C1-C12)烷基，(7)(C3-C6)环烷基，(8)(C2-C12)链烯基，(9)(C2-C12)炔基，(10)(C1-C12)烷氧基(C1-C12)烷基，(11)(C1-C12)烷氧基羰基，(12)未取代的苯基，(13)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(14)未取代的5或6元杂环基，所述的杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，(15)取代的5或6元杂环基，所述的取代杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，且具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；(16)由下式代表的基团：
      -SR5(其中R5如上所定义)，或(17)由下式代表的基团：
      -N(R6)R7(其中R6和R7如上所定义)，R19和R20能够在一起代表(18)(C3-C6)环烷环或(19)5或6元杂环，它在碳链的碳原子间含有相同或不同的选自氧、硫和氮原子的杂原子]，(iii)由下式代表的基团：
      -N(R21)R22[其中R21和R22可以相同或不同，是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)未取代的卤代(C1-C12)烷基，(4)具有羟基或(C1-C6)烷氧基作为取代基的取代的卤代(C1-C12)烷基，(5)(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C6)炔基，(7)(C1-C12)烷氧基(C1-C6)烷基，(8)(C1-C12)烷硫基(C1-C6)烷基，(9)氰基(C1-C12)烷基，(10)取代的氰基(C1-C12)烷基，它在烷基链上具有一个选自下列的取代基：(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷硫基、苯氧基、苯硫基和吡唑-1-基，(11)未取代的氨基甲酰基(C1-C6)烷基，(12)取代的氨基甲酰基(C1-C6)烷基，它在烷基链上具有一个选自下列的取代基：(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷硫基、苯氧基、苯硫基和吡唑-1-基，(13)羟基-(C1-C6)烷基，(14)二(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，其中(C1-C6)烷氧基可以相同或不同，(15)未取代的(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基，(16)取代的(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基，它在烷基上具有一个选自下列的取代基：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷硫基、苯基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基、苯硫基和吡唑-1-基，(17)未取代的苯基，(18)取代的苯基，它具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：1)卤原子，2)硝基，3)氰基，4)(C1-C6)烷基，5)卤代(C1-C6)烷基，6)(C1-C6)烷氧基，7)卤代(C1-C6)烷氧基，8)(C1-C6)烷硫基，9)卤代(C1-C6)烷硫基，10)(C2-C6)链烯基，11)(C2-C6)炔基，12)(C1-C6)烷基羰基，13)羧基，14)(C1-C12)烷氧基羰基，15)亚甲二氧基，16)苯基，17)由下式代表的基团：
Figure A9619303600381
(其中R23和R24可以相同或不同，是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；未取代的苯基；取代的苯基，它具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、氰基、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基；或5或6元杂环，它在碳链的相邻碳原子间含有一个或多个相同或不同的选自氧、硫和氮原子的杂原子)，18)由下式代表的基团：
      -SO2-R25(其中R25是氢原子、羟基、(C1-C12)烷基、卤代(C1-C12)烷基、未取代的苯基、具有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基；卤原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基，未取代的1，2，3-噻二唑-5-基，或具有卤原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基作为取代基的取代的1，2，3-噻二唑-5-基)，19)由下式代表的基团：(其中R25如上所定义)，20)由下式代表的基团：
Figure A9619303600383
(其中R26是(C1-C6)烷基、苯基或苯基(C1-C6)烷基)，21)由下式代表的基团：
    -NH-SO2-R25(其中R25如上所定义)，22)由下式代表的基团：(其中R25如上所定义)，23)由下式代表的基团：
Figure A9619303600391
(其中R26如上所定义)，(19)未取代的苯基(C1-C6)烷基)，(20)取代的苯基(C1-C6)烷基)，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(21)萘基，(22)由下式代表的基团：
        -(CH2)pNHR18(其中R18如上所定义，且p是1至12的整数)，或(23)5或6元杂环，它具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，R21和R22能够在一起代表(24)在碳链的相邻碳原子间可以含有氧原子的(C4-C6)亚烷基，或(25)二氨基亚甲基]，(iv)由下式代表的基团：
       -N(R6)NHR27(其中R6如上所定义，且R27是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)(C2-C12)炔基，(6)(C1-C12)烷氧基(C1-C6)烷基，(7)(C1-C12)烷硫基(C1-C6)烷基，(8)氰基(C1-C12)烷基，(9)未取代的苯基，(10)取代的苯基，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(11)未取代的苯基(C1-C6)烷基)，(12)取代的苯基(C1-C6)烷基，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(13)由下式代表的基团：(其中R6是如上所定义)，(14)由下式代表的基团：
Figure A9619303600402
(其中R6是如上所定义)，(15)由下式代表的基团：
Figure A9619303600403
(其中R6和R7是如上所定义)，(16)由下式代表的基团：
       -SO2-R6(其中R6是如上所定义)，(v)由下式代表的基团：
      -NHN(R6)R27[其中R6和R27是如上所定义，R6和R27能够在一起代表
      ＝C(R28)R29(其中R28和R29可以相同或不同，是氢原子；(C1-C6)烷基；卤代(C1-C6)烷基；(C3-C6)环烷基；未取代的苯基；取代的苯基，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自卤原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基的取代基；或5或6元杂环基，所述的杂环基在碳链的相邻碳原子间含有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子；R28和R29能够在一起代表(C3-C6)环烷环或一个在碳链的相邻碳原子间含有一个或多个硫原子的5或6元杂环)，或R6和R27能够和与之相连的氮原子一起代表5或6元杂环，该杂环可以在碳链的相邻碳原子间含有一个或多个相同或不同的选自氧原子、硫原子或氮原子的杂原子]，或(vi)由下式代表的基团：
        -N(R6)-OR30(其中R6如上所定义，且R30是氢原子、(C1-C12)烷基、卤代(C1-C12)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C12)链烯基、(C2-C12)炔基、未取代的苯基(C1-C6)烷基、取代的苯基(C1-C6)烷基，后一基团在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的基团作为取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基)。
背景技术
日本未审专利公开54-9272公开了1，2，3-噻二唑-5-羧酸衍生物，生产它的方法和含有此衍生物且具有除草和生长调节效果的药剂。
发明公开
本发明者致力于开发新颖的农业和园艺病害防治剂，由此而发现，1，2，3-噻二唑衍生物或其盐、它们包括某些公开于USP 4177054中的化合物可用作除草剂和生长调节剂，因此而实现本发明。
在用作本发明农业和园艺病害防治剂活性成分的通式(I)1，2，3-噻二唑衍生物的取代基的定义中，卤原子包括氯原子、溴原子、碘原子和氟原子。术语“(C1-C12)烷基”是指含1至12个碳原子的直链或支链烷基如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基、正十一烷基、正十二烷基等等。术语“卤代(C1-C12)烷基”是指具有一个或多个相同或不同的卤原子作为取代基的1至12个碳原子直链或支链烷基。术语“(C2-C6)链烯基”是指具有一个双键的2至6个碳原子的直链或支链链烯基。术语“卤代(C2-C6)链烯基”是指一个或多个相同或不同的卤原子作为取代基的2至6个碳原子的直链或支链链烯基。术语“(C2-C6)炔基”是指具有一个叁键的2至6个碳原子的直链或支链炔基。术语“卤代(C2-C6)炔基”是指一个或多个相同或不同的卤原子作为取代基的2至6个碳原子的直链或支链炔基。
术语“具有一个或多个相同或不同的选自氧原子、硫原子和氮原子作为杂原子的5或6元杂环”是指任何的衍生自下列的杂环：呋喃、噻吩、吡咯、噁唑、噻唑、异噻唑、吡唑、咪唑、1，2，3-噻二唑、1，2，4-噻二唑、1，2，5-噻二唑、1，3，4-噻二唑、1，2，4-***、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、二硫戊环、二噻烷、哌嗪、二氧戊环、咪唑啉等。
用于本发明的通式(I)1，2，3-噻二唑衍生物的取代基的优选实例如下。优选使用的是这种化合物，其中R1是(C1-C12)烷基、卤代(C1-C12)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C12)链烯基、卤代(C2-C12)链烯基、(C2-C12)炔基、卤代(C2-C12)炔基、未取代的苯基或取代的苯基，R2是-X-R12。更优选使用的是这种化合物，其中R1是(C1-C6)烷基如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基或正己基，且R2是羟基，其盐，巯基，其盐，酰胺基，或酰苯胺基。
更优选使用的是这种化合物，其中R1是甲基，且R2是羟基，其盐，巯基，其盐，酰胺基或酰苯胺基。
通式(I)的1，2，3-噻二唑衍生物的盐可以例举的有：与碱金属如钠、钾等形成的盐；与碱土金属如钙、镁等形成的盐；未取代的铵盐；具有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代铵盐：(C1-C12)烷基、未取代的苯基、取代的苯基、未取代的苄基和取代的苄基；和胍盐。
用作本发明农业和园艺病害防治剂活性成分的通式(I)的1，2，3-噻二唑衍生物或其盐可以如下生产，例如，通过下面例举的方法之一：其中R1如上所定义，R′是(C1-C6)烷基，R″是氨基或(C1-C6)烷基，且Hal是卤原子。
通式(XII)化合物与通式(XI)化合物反应，获得通式(X)化合物。在分离后或无需分离，将化合物(X)环化，获得通式(I-1)的1，2，3-噻二唑衍生物。在分离后或无需分离，将衍生物(I-1)水解，获得通式(IX)化合物。在分离后或无需分离，将通式(IX)卤化，由此可以制得通式(VIII)的酰基卤。
通式(XII)化合物可以通过描述于《有机合成期刊》，]43，2087(1978)，《C-C键的形成》，第3卷，第259页，1979(Georg Thime出版社，斯图加特)等中的方法生产。
由通过上述方法生产的通式(VIII)的酰基卤，可以通过例如下面说明的任一方法生产作为本发明农业和园艺病害防治剂活性成分的通式(I)1，2，3-噻二唑衍生物或其盐。
制备方法1
Figure A9619303600431
其中R1、R12、R21、R22和Hal如上所定义。
将通式(VIII)的酰基卤与通式(III)的醇反应，获得通式(I-2)的1，2，3-噻二唑衍生物。在分离后或无需分离，将化合物(I-2)与通式(II)的胺反应，由此可以生产通式(I-3)的1，2，3-噻二唑衍生物。
通式(I-3)的1，2，3-噻二唑衍生物也可以通过将通式(VIII)的酰基卤与通式(II)的胺反应而生产。
  制备方法2
Figure A9619303600441
其中R19、R20和Hal如上所定义。
通式(I-4)的1，2，3-噻二唑衍生物可以通过将通式(VIII)的酰基卤与通式(IV)化合物反应而生产。
  制备方法3
Figure A9619303600442
其中R6、R27和Hal如上所定义。
通式(I-5)的1，2，3-噻二唑衍生物可以通过将通式(VIII)的酰基卤与通式(V)化合物反应而生产。类似地，通式(I-6)的1，2，3-噻二唑衍生物可以通过将通式(VIII)的酰基卤与通式(VI)化合物反应而生产。
  制备方法4
Figure A9619303600451
其中R6、R30和Hal如上所定义。
通式(I-7)的1，2，3-噻二唑衍生物可以通过将通式(VIII)的酰基卤与通式(VII)化合物反应而生产。
典型的通式(I)1，2，3-噻二唑衍生物或其盐列于表1中，但它们并非旨在用任何方式限制本发明的范围。
表1中，R1和R2栏中的缩写代表下列化合物：
Figure A9619303600452
通式(I)：                        表1
  序号     R1   R2   物理性质
   12345678910111213141516171819202122     HHHHHHCH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   OHOC2H5NH2NH-PhNH-CH(Q5)-CNNHOCH3OHO-NaO-KO-LiO-AgO-1/2CaO-NH4O-NH2C(NH2)＝NH2OCH3OC2H5OC3H7-nOC3H7-iOC4H9-sOC4H9-tOCH(CH2CH3)2OC8H17-n    m.p.107.1℃nD1.5060(20.1℃)m.p.160.8℃m.p.132.0℃m.p.163.9℃m.p.113.1℃m.p.188-189.5℃m.p.230℃(分解)m.p.243℃(分解)m.p.280℃(分解)m.p.190℃(分解)m.p.250℃(分解)m.p.130℃(分解)m.p.146℃nD1.5165(23.2℃)nD1.5075(14.0℃)nD1.4000(12.5℃)nD1.4400(14.3℃)nD1.4165(24.2℃)nD1.4245(16.9℃)nD1.3211(24.5℃)nD1.4900(12.9℃)
                                                                                                                                                     -下续-
                          表1(续)
 序号     R1  R2   物理性质
  232425262728293031323334353637383940414243     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3  OC11H23-nOC15H31-nOCH2CH2Br+OCH2CH2I＝2∶1OCH2CH＝CH2O(CH2)8CH＝CHCH2CH＝(CH2)4CH3顺    顺O-CH2C≡CHO-cyclo-C6H11O-CH2-cyclo-C3H5O-CH2COOC2H5O-CH2COCH3O-PhO-(4-Cl-Ph)O-(2-CH3-Ph)O-(3-CH3-Ph)O-(4-CH3-Ph)O-(4-OCH3-Ph)O-(4-OCH(CH3)COOC2H5-Ph)O-CH2-PhO-CH2-(4-Cl-Ph)O-CH2-(4-NO2-Ph)O-CH2-(4-CH3-Ph) nD1.4946(18.4℃)NMRnD1.5615(20.7℃)nD1.5153(15.0℃)nD1.502(26.3℃)nD1.3405(13.8℃)nD1.5248(25.2℃)nD1.5241(26.5℃)nD1.5074(25.5℃)m.p.55.7-56.8℃nD1.5845(20.6℃)m.p.77-80℃m.p.62-64℃m.p.51-53℃m.p.31℃m.p.73℃nD1.5433(26.5℃)nD1.5735(13.1℃)m.p.85℃m.p.100℃m.p.52℃
                                                                                                                                                      -续-
                          表1(续)
 序号     R1   R2   物理性质
  4445464748495051525354555657585960616263     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   O-CH2(4-t-C4H9-Ph)O-CH2(3-O-Ph-Ph)O-CH2(2，4-Cl2-Ph)O-CH2(2，6-Cl2-Ph)O-CH2(3，5-Cl2-Ph)O-CH2(2-OCH3-Ph)O-CH(Ph)2O-CH2-(4-OCH3-Ph)O-CH2-(F5-Ph)O-CH2CH2O-PhO-CH(CH3)-PhO-CH2CH2Si(CH3)3O-CH2-Q1O-CH2-(4-CH3-Q8)O-CH2CH2O-Q14O-CH2CH2-Q15O-CH2CH2O-Q10O-CH2-Q7O-Q17O-5，5-(CH3)2-Q17) nD1.5558(26.3℃)nD1.6029(26.4℃)m.p.74℃m.p.97℃m.p.81℃m.p.60℃nD1.6030(26.4℃)nD1.5774(26.2℃)m.p.61℃m.p.78℃nD1.5631(25.0℃)nD1.501(20.2℃)nD1.5730(28.0℃)nD1.5842(25.0℃)m.p.137℃m.p.102℃nD1.5280(28.0℃)m.p.68-74℃nD1.5678(28.8℃)nD1.5498(28.7℃)
                                                                                                                                                     -续-
                          表1(续)
  序号     R1   R2   物理性质
  64656667686970717273747576777879808182838485     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   O-CH2CH2O-CO-(4-CH3-Q8)O-N＝C6H10-cycloO-N＝C(CH3)2O-N＝CH-PhO-N＝C(CH3)-PhO-Q16O-N＝Q12O-N＝Q13SCH3SC2H5SC3H7-nSC3H7-iSC4H9-iSC4H9-tSC8H17-nSC12H25-nS-cyclo-C6H11S-(4-CH3-Ph)S-CH2-PhS-CH2-(4-Cl-Ph)NH2NHCH3 NMRnD1.461(13.5℃)nD1.5422(19.8℃)m.p.113.5℃m.p.99.9℃m.p.＞185℃(升华)m.p.114.5℃m.p.100.1℃m.0.40.1℃nD1.5229(20.8℃)nD1.4499(20.9℃)nD1.5620(21.8℃)nD1.4546(21.6℃)nD1.5743(21.0℃)nD1.5361(25.4℃)nD1.5261(18.6℃)nD1.5743(20.8℃)nD1.6261(21.2℃)nD1.6239(21.1℃)m.p.74.5℃m.p.115℃m.p.45℃
                                                                                                                                                     -续-                           表1(续)
  序号     R1   R2   物理性质
  8687888990919293949596979899100101102103104105106     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   N(CH3)2NHC2H5N(C2H5)2NHC3H7-iNHC4H9-nNHC6H11-cycloNHCH2CH2OCH3NHCH2CH2CH2OCH3NHCH2CH(OCH3)2N(CH2CH＝CH2)2NHC(CH3)2-C≡CHNHCH(CH3)CH2OHNHCH2CNNHCH2CH2CNN(CH2CH2CN)2NHC(CH3)(i-C3H7)-CNNHCH(C3H7-i)COOCH3NHCH(CH3)CH2COOC2H5NHPhNH(2-Cl-Ph)NH(3-Cl-Ph) nD1.5555(13.2℃)m.p.44℃nD1.5365(13.7℃)m.p.65℃m.p.98℃nD1.5359(26.0℃)nD1.5273(26.0℃)nD1.5240(26.1℃)nD1.5535(27.5℃)NMRNMRm.p.76-78℃m.p.86-87℃m.p.110-115℃nD1.5235(25.9℃)NMRnD1.5250(20.4℃)m.p.110℃m.p.101℃m.p.136-142℃
                                                                                                                                                     -续-
                      表1
 序号     R1   R2   物理性质
 107108109110111112113114115116117118119120121122123124125126127128     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   NH(4-Cl-Ph)NH(2-F-Ph)NH(3-F-Ph)NH(4-F-Ph)NH(2-CH3-Ph)NH(3-CH3-Ph)NH(4-CH3-Ph)NH(3-i-C3H7-Ph)NH(2-OCH3-Ph)NH(3-OCH3-Ph)NH(4-OCH3-Ph)NH(3-O-i-C3H7-Ph)NH(4-NO2-Ph)NH(3-CN-Ph)NH(4-CN-Ph)NH(4-CO2H-Ph)NH(4-CO2CH3-Ph)NH(4-CO2C2H5-Ph)NH(3-COCH3-Ph)NH(4-COCH3-Ph)NH(2-Ph-Ph)NH(2，4-Cl2-Ph) m.p.114℃m.p.120℃m.p.127℃m.p.103℃m.p.115℃m.p.111℃m.p.109℃NMRm.p.112℃m.p.107-110℃m.p.117℃NMRm.p.175℃m.p.161℃m.p.172℃m.p.257℃(分解)m.p.133℃m.p.118℃m.p.154℃m.p.128℃m.p.85.5℃m.p.118-119℃
                                                                                                                                                     -续-
                              表1(续)
序号     R1   R2   物理性质
129130131132133134135136137138139140141142143144145146147148149     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   NH(2，5-Cl2-Ph)NH(3，4-Cl2-Ph)NH(3，5-Cl2-Ph)NH(2，4-(CH3)2-Ph)NH(2，6-(CH3)2-Ph)NH(3，5-(CF3)2-Ph)NH(3-OCH2O-4-Ph)NH(2，4，6-(CH3)3-Ph)NH(2，6-Br2-4-OCF3-Ph)NH(F5-Ph)NH-CH2-PhN(CH3)-PhNHC(CH3)2-PhNHCH2-(4-Cl-Ph)NHCH(CH3)(4-Cl-Ph)NHCH(CH2-Ph)COOCH3NH-naphNH-Q2Q102，6-(CH3)2-Q10(顺)NHCH2-Q3 m.p.151-155℃m.p.138-139℃m.p.197-199℃m.p.98.3-98.9℃m.p.95-99℃m.p.170℃m.p.138℃m.p.115-117℃m.p.151.7℃m.p.124℃m.p.53℃糊体NMRm.p.139℃m.p.102-105℃m.p.108℃NMRm.p.151℃m.p.130℃m.p.92℃m.p.96-100℃nD1.5731(26.1℃)
                                                                                                                                                     p-续-
                        表1(续)
序号     R1   R2   物理性质
150151152153154155156157158159160161162163164165166167168     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   NHCH(OC2H5)-CNNHCH(OCH2C≡CH)-CNNHCH(Q5)-CNNHCH(3，5-(CH3)2-Q5)-CNNHCH(SCH(CH3)-C2H5)-CNNHCH(S-Ph)-CNNHSO2-PhN＝C(NH2)2NHNH2N(CH3)NH2+NHNHCH3＝4∶1NHN(CH3)2NHNHCO-PhNH-Q10NHN＝C(CH3)2NHN＝C(CH3)C2H5NHN＝CH-PhNHN＝C(cyclo-C3H5)PhNHN＝C(CH3)PhNHN＝C(CH3)(2-CH3-Ph) 糊体NMRm.p.157.3℃m.p.155.6℃paste NMRm.p.116.5℃m.p.170-176℃m.p.245℃m.p.143.8℃m.p.96.7-104.0℃m.p.149-154℃m.p.183.4℃m.p.191.0℃m.p.198℃m.p.152-153℃m.p.238℃m.p.156℃(E和Z型混合物)m.p.260-270℃m.p.146.6℃(TLC中的上部色谱斑)
                                                                                                                                                     -续-
                          表1(续)
序号     R1   R2   物理性质
169170171172173174175176177178179180181182183184185186187     CH3CH3CH3CH3CH3CH3C2H5C2H5C2H5C2H5C2H5C2H5C2H5C2H5C2H5n-C3H7i-C3H7i-C3H7i-C3H7   NHN＝C(CH3)(2-CH3-Ph)NHN＝C(CH3)Q3NHN＝C(CH3)Q2NHN＝Q12NHOCH3NHOCH2-PhOHONaO-PhCH2N(CH3)3O-NH3C4H9-tO-1/2吡啶鎓OCH3OCH2-PhNH2NH-PhOC2H5OHO-NaO-NH4 m.p.153.0℃TLC中的下部色谱斑m.p.286-288℃m.p.215-216℃m.p.239.7℃m.p.70℃m.p.73℃m.p.137.1-138.4℃m.p.250℃(分解)m.p.115-117℃m.p.105-107℃m.p.62-63℃nD1.5093(24.1℃)nD1.5539(23.7℃)m.p.139.0℃m.p.81.9℃nD1.4958(21.0℃)m.p.136.6℃NMRm.p.169.9℃
                                                                                                                                                      -续-
                             表1(续)
序号     R1   R2   物理性质
188189190191192193194195196197198199200201202203204205206207208209     i-C3H7i-C3H7i-C3H7i-C3H7i-C3H7i-C3H7i-C3H7n-C4H9n-C4H9n-C4H9t-C4H9t-C4H9n-C5H11n-C5H11CH2ClCH2ClCH2ClCH2BrCH2BrCF3CF3CF3   OC2H5OC8H17-nOCH2-PhNH2NH-PhNH-CH2-CNNH-CH(Q5)-CNOHO-NaOCH3OHOCH3OHOCH3OHO-NaOCH3OHOCH3OHOCH3OC2H5 nD1.4934(20.9℃)nD1.4845(21.8℃)nD1.5505(23.8℃)m.p.137.3℃m.p.112.3℃糊体NMRm.p.107.4℃m.p.92.3℃m.p.188.5℃nD1.4993(22.3℃)m.p.111.1℃nD1.5082(13.0℃)m.p.86.2℃nD1.4969(22.5℃)m.p.120.9℃m.p.280℃(分解)nD1.5315(19.2℃)m.p.117.4℃nD1.5743(13.1℃)nD1.4590(23.7℃)nD1.4513(23.6℃)nD1.4451(23.6℃)
                                                                                                                                                      -续-
                            表1(续)
 序号     R1   R2   物理性质
 210211212213214215216217218219220221222223224225226227228229230231     CF3CF3CF3CF3CF3CF3CF3CHBrCH3CHBrCH3CH2CH2CH2Clcyclo-C3H5cyclo-C3H5cyclo-C3H5cyclo-C3H5cyclo-C3H5cyclo-C3H5cyclo-C3H5cyclo-C3H5cyclo-C3H5CH2OCH3CH2OCH3CH2O-COCH3   NH2NH-PhNH(3-i-C3H7-Ph)NH(3-i-C3H7O-Ph)NH-(3，5-(CF3)2-Ph)NH-CH(Q5)-CNNHOCH3OHOCH3OCH3OHOCH3OC2H5OCH2-PhON＝Q12NH2NH-PhNH-(3-i-C3H7-Ph)NH(3-i-C3H7O-Ph)OHOCH3OCH3 m.p.143.7℃m.p.142.7℃m.p.81.3℃糊体NMRm.p.156.2℃m.p.118.9℃m.p.101.9℃m.p.114.8℃nD1.5545(22.7℃)nD1.5271(24.0℃)m.p.157.1℃m.p.47.4℃nD1.5304(22.1℃)nD1.5815(22.1℃)m.p.160.6℃m.p.162.7℃m.p.138.8℃糊体NMR糊体NMRm.p.104.8℃m.p.40.4℃nD1.5122(19.1℃)
                                                                                                                                                      -续-
                                    表1(续)
 序号     R1   R2   物理性质
 232233234235236237238239240241242243244245246247248249250251252     CH2S-PhCH2S-PhCH2S-(4-Cl-Ph)CH2S-(4-Cl-Ph)COOHCOOC2H5COOC2H5COOC2H5COOC2H5COOC4H9-nCOOC4H9-nCONHCH3CONHC3H7-iCONHCH2CH2OCH3CONHCH2PhCONHCH2PhCON(CH3)CH2PhCH2COOHCH2COOCH3CH2COOCH3CH2CONHC3H7-i   OHOCH3OHOCH3NHC(CH3)(i-C3H7)-CNOHOC2H5OC4H9-nNH-PhO-C4H9-nNHCH2-PhNHCH3NHC3H7-INHCH2CH2OCH3OC4H9-nNHCH2PhOC2H5OHOCH3OC4H9-nNHC3H7-i m.p.133.6℃nD1.6210(19.5℃)m.p.143.8℃nD1.6268(19.6℃)nD1.4832(25.1℃)m.p.68.9℃nD1.5008(21.4℃)m.p.125.4℃nD1.4928(24.2℃)糊体NMRm.p.195-196℃m.p.92-96℃m.p.90-92℃糊体NMRm.p.113.8-116.3℃m.p.159-160℃(分解)nD1.5165(21.4℃)nD1.4956(23.9℃)m.p.146-156℃
                                                                                                                                                      -续-
                                            表1(续)
 序号     R1   R2   物理性质
 253254255256257258259260261262263264265266267268269270271272273274     CH2CONHC5H11-iCH2OHCH2OHCH2O-CH＝C(CN)(4-CH3-Ph)CH2N(CH3)2CH2N(CH3)-PhCH2NHCO-(2-COOH-Ph)CH2-Q10CH2-(2，6-(CH3)2-Q10)CH2-(2，6-(CH3)2-Q10)CH2-Q16CH2-Q6CH2-Q7PhPhPhPhPhPh2-F-Ph2-F-Ph2-F-Ph   NHC5H11-iOHOCH3OC2H5OCH3OC2H5OHOCH3O-NaOCH3OCH3OCH3OCH3OHO-NaOC2H5NH2NH-CH2-CNNH-CH(Q5)-CNOHO-NaOCH3 m.p.84-86℃m.p.147.1℃nD1.5390(21.4℃)m.p.69-76℃m.p.100.1℃nD1.5761(24.2℃)m.p.157.5℃nD1.5335(21.6℃)m.p.73.7℃nD1.5169(21.6℃)m.p.155.1℃糊体NMR糊体NMRm.p.148.5℃NMRnD1.5888(20.8℃)m.p.185.9℃m.p.147.1℃m.p.146.3℃m.p.138.8℃NMRnD1.5611(22.6℃)
                                                                                                                                                     -续-
                                              表1(续)
 序号     R1   R2   物理性质
 275276277278279280281282283284285286287288289290291292293294295296     2-F-4-Cl-5-OCH2COOC2H5-PhCH2O-PhCH2O-PhCH2O(4-Cl-Ph)CH2O(4-Cl-Ph)CH2O(2-CH3-Ph)CH2O(2-CH3-Ph)CH2ON＝C(CH3)(4-Cl-Ph)CH2SO2PhCH2SO2PhCH2SO2PhCH2S-Q11CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   OC2H5OHOCH3OHOCH3OHOC2H5OC2H5OHOC2H5NHCH(CH3)-PhOCH3NHN＝C(CH3)Q4NHCH(OC2H5)COOC2H5NHCH(OC3H7-i)COOC2H5NHCH(Q5)COOC2H5NHCH(OC2H5)CONH2NHCH(CN)OCH2COOC2H5NHCH(CN)SCH2COOC2H5NHCH2COOC2H5NHCH(CCl3)OHNHCH(CCl3)OC4H9-n nD1.5572(21.5℃)m.p.153.9℃nD1.5772(21.5℃)m.p.148.2℃m.p.72℃m.p.139.1-140.8℃nD1.5579(20.1℃)糊体NMRm.p.161-162℃m.p.75.6-77.8℃m.p.127-131℃nD1.6145(24.2℃)m.p.＞280℃m.p.68.8℃m.p.52.1℃m.p.107.3℃m.p.136.9℃nD1.5217(21.7℃)nD1.5525(21.5℃)nD1.5248(21.5℃)m.p.150℃糊体NMR
                                                                                                                                                     -续-
                        表1(续)
 序号     R1   R2     物理性质
 297298299300301302303304305306307308309310311312313314315316317318     HHHHHHHHHCH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   O-NaO-C3H7-iO-C6H13-nO-C12H25-nO-PhO-(4-Cl-Ph)O-(4-CH3-Ph)O-CH2-PhO-CH2-(4-Cl-Ph)O-C4H9-iO-C6H13-nO-(2-Cl-Ph)O-(3-Cl-Ph)O-(2-OCH3-Ph)O-(3-OCH3-Ph)O-(2，4-(Cl)2-Ph)O-(3，4-(Cl)2-Ph)O-(3，5-(Cl)2-Ph)O-CH2-(2-Cl-Ph)O-CH2-(3-Cl-Ph)O-CH2-(2-CH3-Ph)O-CH2-(3-CH3-Ph)
                                                                                                                                                     -续-
                            表1(续)
序号     R1   R2     物理性质
319320321322323324325326327328329330331332333334335336337338339340     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   O-CH2-(3-OCH3-Ph)O-C(CH3)2-Ph)O-(CH2)3O-CO(4-CH3-Q8)O-(CH2)6O-CO(4-CH3-Q8)O-(CH2)12O-CO(4-CH3-Q8)O-N＝C(Cl)-PhO-N＝C(CN)-PhO-N＝C(CH3)-C6H11-cycloO-N＝C(CH3)-CH2OCH3O-N＝C(CH3)-COOCH3O-N＝C(COOC2H5)2O-N＝C(SCH3)-PhO-N＝C(S-Ph)-PhO-N＝C(Ph)-N(CH3)2S-PhS-(4-Cl-Ph)S-(4-OCH3-Ph)S-CH2-(4-CH3-Ph)S-CH2-(4-OCH3-Ph)S-CH2COOC2H5S-Q2NH(3-C2H5-Ph) m.p.87.4-88.5℃
注：“cyclo”表示一种环状C6H11基团                                                                                             -续-
                              表1(续)
序号     R1   R2   物理性质
341342343344345346347348349350351352353354355356357358359360361362     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   NH(4-C2H5-Ph)NH(2-COOC2H5-Ph)NH(3-COOC2H5-Ph)NH(4-COOC3H7-i-Ph)NH(2-CONH2-Ph)NH(3-CONH2-Ph)NH(4-CONH2-Ph)NH(2-CONHCH3-Ph)NH(3-CONHCH3-Ph)NH(4-CONHCH3-Ph)NH(2-CONHC2H5-Ph)NH(3-CONHC2H5-Ph)NH(4-CONHC2H5-Ph)NH(2-CONHC3H7-n-Ph)NH(3-CONHC3H7-n-Ph)NH(4-CONHC3H7-n-Ph)NH(2-CONHC3H7-i-Ph)NH(3-CONHC3H7-i-Ph)NH(4-CONHC3H7-i-Ph)NH(3-CONHC4H9-n-Ph)NH(4-CONHC4H9-n-Ph)NH(3-CONHC4H9-t-Ph) m.p.95.1-96.2℃m.p.63℃糊体m.p.125.2-127.5℃m.p.222-223℃m.p.232℃m.p.244.8-248.2℃m.p.162℃m.p.181℃m.p.196.3-198.1℃m.p.166℃m.p.155℃m.p.190.8-193.4℃m.p.165℃糊体m.p.174.7-175.9℃m.p.177℃m.p.158℃m.p.223.7-225.9℃糊体m.p.157.4-159.3℃糊体
                                                                                                                                                      -续-
                            表1(续)
 序号     R1   R2   物理性质
 363364365366367368369370371372373374375376377378379380381382383384     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   NH(4-CONHC4H9-t-Ph)NH(2-CONHPh-Ph)NH(4-CONHPh-Ph)NH(2-CON(CH3)2-Ph)NH(3-CON(CH3)2-Ph)NH(4-CON(CH3)2-Ph)NH(3-CON(C2H5)2-Ph)NH(4-CON(C2H5)2-Ph)NH(3-CONHC6H13-n-Ph)NH(3-CONH(4-Cl-Ph)-Ph)NH(3-CO-Q10-Ph)NH(2-COOH-Ph)NH(3-COOH-Ph)NH(2-C3H7-n-Ph)NH(4-C3H7-n-Ph)NH(2-C3H7-i-Ph)NH(4-C3H7-i-Ph)NH(4-C4H9-n-Ph)NH(4-C4H9-sec-Ph)NH(2-C4H9-t-Ph)NH(4-C4H9-t-Ph)NH(4-C8H17-n-Ph) m.p.229.4-231.1℃m.p.172-174℃m.p.258.2-249.1℃m.p.153℃m.p.143℃m.p.176.8-178.6℃糊体m.p.157.4-160.2℃糊体糊体糊体m.p.223℃m.p.237℃m.p.76-78℃m.p.76-82℃m.p.116-118℃m.p.115-117℃糊体m.p.89-91℃m.p.114-115℃糊体m.p.51-52℃
                                                                                                                                                      -续-
                               表1(续)
 序号     R1   R2   物理性质
 385386387388389390391392393394395396397398399400401402403404405406     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   NH(2-Br-Ph)NH(3-Br-Ph)NH(4-Br-Ph)NH(2，6-Cl2-Ph)NH(2，3-Cl2-Ph)NH(2-C2H5-Ph)NH(3，5-(CH3)2-Ph)NH(2，3-(CH3)2-Ph)NH(3，4-(CH3)2-Ph)NH(2，5-(CH3)2-Ph)NH(2，4-(OCH3)2-Ph)NH(2，5-(OCH3)2-Ph)NH(3，4-(OCH3)2-Ph)NH(3，5-(OCH3)2-Ph)NH(4-OC2H5-Ph)NH(2-NH2-Ph)NH(3-NH2-Ph)NH(4-NH2-Ph)NH(4-CH3CONH-Ph)NH(4-PhCONH-Ph)NH(4-(4-CH3-Ph)SO2NHPh)NH(2-NHCOCH3-Ph) m.p.139.8-142.1℃m.p.144.4-146.3℃m.p.122.9-124.4℃m.p.168℃m.p.151℃m.p.99.5-101.0℃m.p.135℃m.p.124℃m.p.116.8-118.2℃m.p.140℃m.p.136℃m.p.142℃m.p.133℃m.p.132℃m.p.105.9-106.7℃m.p.168℃m.p.181℃m.p.206℃m.p.272℃m.p.179℃
                                                                                                                                                      -续-
                        表1(续)
 序号     R1   R2   物理性质
 407408409410411412413414415416417418419420421422423424425426427428     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   NH(3-NHCOCH3-Ph)NH(4-NHCOC2H5-Ph)NH(4-NHCOC3H7-i-Ph)NH(2-NHCOC4H9-t-Ph)NH(3-NHCOC4H9-t-Ph)NH(4-NHCOC4H9-t-Ph)NH(4-NHCOOCH3-Ph)NH(2-NHCOOC2H5-Ph)NH(3-NHCOOC2H5-Ph)NH(4-NHCOOC2H5-Ph)NH(2-NHCOPh-Ph)NH(3-NHCOPh-Ph)NH(4-NHCO(6-Cl-Q1)-Ph)NH(2-NHCO(4-CH3-Q8)-Ph)NH(4-NHCO(4-CH3-Q8)-Ph)NH(4-NHCONHC2H5-Ph)NH(2-NHSO2CH3-Ph)NH(3-NHSO2CH3-Ph)NH(4-NHSO2CH3-Ph)NH(2-NO2-Ph)NH(3-NO2-Ph)NH(2-OH-Ph) m.p.189℃m.p.260℃m.p.140℃
                                                                                                                                                       -续-
                            表1(续)
 序号     R1   R2   物理性质
 429430431432433434435436437438439440441442443444445446447448449450     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   NH(3-OH-Ph)NH(4-OH-Ph)NH(2-O-COCH3-Ph)NH(3-O-COCH3-Ph)NH(4-O-COCH3-Ph)NH(2-O-COC4H9-t-Ph)NH(3-O-COC4H9-t-Ph)NH(4-O-COC4H9-t-Ph)NH(3-O-COPh-Ph)NH(4-O-COPh-Ph)NH(2-O-CO(4-CH3-Q8)-PhNH(3-O-CO(4-CH3-Q8)-PhNH(4-O-CO(4-CH3-Q8)-PhNH(2-O-COOC2H5-Ph)NH(3-O-COOC2H5-Ph)NH(4-O-COOC2H5-Ph)NH(4-O-COOC2H5-Ph)NH(4-CH3SO2-Ph)NH(4-CF3SO2-Ph)NH(5-CH3-Q18)NH(2-CH3-Q19)NH(4，6-(CH3)2-Q11) m.p.112℃m.p.152℃m.p.167℃m.p.156℃m.p.189℃糊体
                                                                                                                                                      -续-
                           表1(续)
 序号     R1   R2   物理性质
 451452453454455456457458459460461462463464465466467468469470471472     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   NHCH2CONH(4-Cl-Ph)NHCH2CONH(4-CH3-Ph)NHCH2CONH(4-OCH3-Ph)NHCH2CONHCH2(4-CH3-Ph)Q20-(4-CO(4-CH3-Q8))NH-(5-Br-Q11)NH-(4，6-(Cl)2-Q11)NH-(4，6-(CH3)2-Q11)NH-Q1NH-Q21NH-(4-CH3-Q21)NH-(4-Ph-Q21)NH-(5-CF3-Q19)NH-(5-SC2H5-Q19)NH-(3-Cl-5-CF3-Q2)NH-(4，6-(CH3)2-Q2)NH-Q22NH(CH2)2NH-CO(4-CH3-Q8)NH(CH2)3NH-CO(4-CH3-Q8)NH(CH2)6NH-CO(4-CH3-Q8)NH(CH2)12NH-CO(4-CH3-Q8)NH(Ph)-NH2 m.p.211℃m.p.212℃m.p.188℃pastem.p.234℃m.p.153℃
                                                                                                                                                          -续-
                             表1(续)
  序号     R1   R2     物理性质
  473474475476477478479480481482483484485486487488489490491492493494     CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3   NHNHPhNHNHCOCH3NHNHCOC6H13-nNHNHCOC12H25-nNHNHCOCF3NHNHCO(4-Cl-Ph)NHNHCO(4-CH3-Ph)NHNHCO(4-OCH3-Ph)NHNHCOOCH3NHNHCOO-PhNHNHCOO-CH2PhNHNHCONH2NHNHCONHCH3NHNHCONH-PhNHNHSO2CH3NHNHSO2-PhNHOC2H5NHOC3H7-nNHOC3H7-iNHOC4H9-nNHOC4H9-tN(CH3)OCH3
                                                                                                                                                        -续-
                              表1(续)
 序号     R1   R2   物理性质
 495496497498     CH3CH3CH3CONH2   NHOCH2CH＝CH2N(OH)(4-Cl-Ph)N(OCH3)(4-Cl-Ph)NH2 m.p.186℃(分解)m.p.98℃m.p.270℃(升华)
表2表示了表1中的1，2，3-噻二唑衍生物的1H-NMR数据，这些衍生物的物理性质用“油”、“糊体”或“NMR”表示。
                           表2
  序号   1H-NMR[CDCl3/TMS，δ值(ppm)
  24649697102114118140144   0.879(5，3H)，1.255(br，8H)，1.75(m，2H)，2.974(s，1H)，4.340(t，2H).2.97(s，6H)，4.68(s，4H).1.595(s，1H)，1.757(s，6H)，2.910(s，3H)，5.98(br，1H).1.305(d，2H)，1.85(br，1H)，2.903(s，3H)，3.735(m，2H)，4.25(m，1H)，6.42(br，1H).1.00(t，6H)，2.30(m，1H)，2.950(s，3H)，3.800(s，3H)，4.740(m，1H)，6.42(br，1H).1.342(d，6H)，2.948(s，3H)，4.567(sept，1H)，6.743(d，1H)，7.011(d，1H)，7.23-7.28(m，2H)，7.659(s，1H).1.2695(d，6H)，2.9355(sept，1H)，2.9868(s，3H)，7.1260(d，1H)，7.32-7.40(m，3H)，7.47(br，s，1H).2.818(s，3H)，3.482(s，3H)，7.11(m，2H)，7.36(m，3H).2.792(s，3H)，3.25(m，1H)，3.822(s，3H)，5.05(m，1H)，6.32(br，1H)，7.05-7.40(m，5H).
                                                                       -续-
                           表2(续)
 序号 1H-NMR[CDCl3/TMS，δ值(ppm)
 150151154186193213227228242246264 1.26(t，3H)，2.90(s，3H)，3.74(q，2H)，6.11(d，1H)，8.03(br，d，1H).2.637(t，1H)，2.971(s，1H)，4.425(m，2H)，6.374(d，1H)，7.13(br，d，1H).1.01(m，3H)，1.39(q，3H)，1.65(m，2H)，2.94(s，3H)，3.10(m，1H)，6.07(m，1H)，7.05(br，t，1H).1.33(d，6H)，4.13(m，1H).1.487(d，6H)，3.73(sept，1H)，4.365(d，2H)，6.78(br，s，1H)1.345(d，6H)，4.568(s，1H)，6.70-7.30(m，4H)，7.92(br，s，1H).1.20-1.40(m，10H)，2.53(m，1H)，2.89(m，1H)，7.05-7.50(m，4H)，8.30(br，s，1H).1.20-1.40(m，10H)，2.50(m，1H)，4.55(m，1H)，6.72(q，1H)，7.0-7.3(m，3H)，8.30(br，s，1H).0.98(t，3H)，1.49(m，2H)，1.84(m，2H)，4.50(t，2H)，4.63(d，2H)，7.3-7.6(m，5H)，10.23(br，s，1H).0.98(t，3H)，1.49(m，2H)，1.84(m，2H)，4.50(t，2H)，4.63(d，2H)，7.3-7.6(m，5H)，10.23(br，s，1H).4.000(s，3H)，5.854(s，2H)，7.039(s，1H)，7.142(s，1H)，7.742(s，1H).
                                                                      -续-
                              表2(续)
  序号   1H-NMR[CDCl3/TMS，δ值(ppm)
  265267273282296343355360362369371372373   4.001(s，3H)，6.104(s，2H)，7.934(s，1H)，8.378(s，1H).7.3-7.5(m，3H)，8.12(q，2H)7.1-7.5(m，4H)1.41(t，3H)，2.27(s，3H)，4.44(q，2H)，5.88(s，2H)，7.2-7.6(m，4H).0.939(t，3H)，1.45(m，2H)，1.65(m，2H)，2.970(s，3H)，3.82(m，2H)，5.75(d，1H)，6.48(d，1H).1.38(t，3H)，2.96(s，3H)，4.32(dd，2H)，7.47(t，1H)，7.85(d，1H)，8.00-8.05(br，2H)，8.21(br，1H).0.86(t，3H)，1.46(m，2H)，2.87(5，3H)，3.07(dd，2H)，6.43(m，1H)，7.39(d，2H)，7.97(br，1H)，8.10(m，1H)，9.75(br，1H).0.92(t，3H)，1.36(m，2H)，1.51(m，2H)，3.21(dd，2H)，6.21(br，1H)，7.44(d，2H)，7.98(s，1H)，8.08(br，1H)，9.19(br，1H).1.36(s，9H)，2.84(s，3H)，6.05(s，1H)，7.34(m，2H)，7.81(s，1H)，7.90(m，1H)，9.41(br，1H).1.03-1.21(m，6H)，3.19(dd，2H)，3.41(dd，2H)，6.87(d，1H)，7.24(m，2H)，7.73(d，1H)，10.21(br，1H).0.89(t，3H)，1.20-1.70(m，8H)，3.24(dd，2H)，6.21(br，1H)，7.40-7.50(m，1H)，7.99(s，1H)，8.05(br，1H)，9.01(br，1H).2.95(s，3H)，7.25-7.95(m，7H)，8.06-8.14(br，2H)，8.56(br，1H).2.89(s，3H)，3.4-3.8(br，8H)，7.02(d，1H)，7.35(t，1H)，7.47(br，1H)，7.87(d，1H)，9.53(br，1H).
                                                                      -续-
                         表2(续)
 序号   1H-NMR[CDCl3/TMS，δ值(ppm)
  380383450454   0.93(t，3H)，1.37(m，2H)，1.59(m，2H)，2.61(t，2H)，2.97(s，1H)，7.22(d，2H)，7.45(d，2H)，7.53(br，1H).1.32(s，9H)，2.96(s，3H)，7.34(d，2H)，7.49(d，2H)，7.88(br，1H).2.42(s，6H)，2.90(s，3H)，6.82(s，1H)，8.6-9.5(br，1H).2.28(s，3H)，2.81(s，3H)，3.92(d，2H)，4.26(d，2H)，7.12(m，4H)，8.51(br，1H)，9.08(br，1H).
根据本发明的通式(I)1，2，3-噻二唑衍生物或其盐可用于农业和园艺病害的防治。例如，列于表1中的化合物在防治各种病害上非常之有效，例如稻瘟病、立枯丝核菌病、宫部旋孢腔菌、各种宿主植物的白粉病如大麦和小麦的白粉病菌、禾冠柄锈病菌、其它植物的锈病、番茄晚疫病、(马铃薯疫病菌)、其它各种作物的晚疫病或疫霉菌的腐烂病、各种植物的霜霉病如瓜类霜霉病和葡萄霜霉病、苹果黑星病、苹果轮斑病(苹果链格孢)、梨黑斑病(菊池链格孢)、柑桔树脂病(柑桔间座壳)、黄瓜细菌性角斑病(Pseudomonas syringae pv.lachrymans)、番茄青枯病(Pseudomonas solanacearum)、白菜黑腐病(Xanthomonas campestris)、柑桔溃疡病(Xanthomonas citri)、水稻白叶枯病(Xanthomonas oryzae)、白菜轮腐病(Erwiniacarotovora)、和烟草花叶病(Tobacco mosaic virus)。
本发明的农业和园艺病害防治剂在防治上面例举的病害上有显著的效果，而上述病害损害水稻、旱作物、果树、蔬菜、其它作物、花卉和观赏植物等。因此，可以通过在预料病害会发生的时节，在病害发生前或在病害被确定已出现时，将此病害防治剂施用于稻田的水中，果树、蔬菜、其它作物、花卉和观赏植物的茎和叶，土壤等，获得本发明农业和园艺病害防治剂的所需效果。
通常，本发明的农业和园艺病害防治剂是在根据农药的通常制备方式，制备成常规使用形式后使用的。
即，本发明的通式(I)的1，2，3-噻二唑衍生物和任选的辅助剂与一定比例的适合惰性载体掺合，并通过溶解、分散、悬浮、混合、浸渍、吸附或粘合，制备成适合的制剂形式如悬浮剂、乳油、可溶性浓缩剂、可湿性粉剂、颗粒剂、粉剂或片剂。
用于本发明的惰性载体可以是固体或液体。作为固体载体可以例举的有大豆粉、面粉、木粉、树皮粉、锯木屑、粉状的烟草茎、粉状的胡桃壳、米麸、粉状纤维素、植物的提取残渣、粉状的合成聚合物或树脂、陶土(例如高岭土、膨润土和酸性陶土)、滑石(滑石和叶蜡石)、二氧化硅粉或薄片(硅藻土、石英砂、云母或白炭，即，合成的高分散硅酸，也称作细粉碎的水合二氧化硅或水合硅酸、一些含有硅酸钙作为主成分的商品)、活性炭、硫磺粉、粉状的浮石、煅烧的硅藻土、研碎的砖、飘尘、砂、碳酸钙粉、磷酸钙粉和其它无机或矿物质粉、化肥(例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素和氯化铵)、和堆肥。这些载体可以单独或以其混合物形式使用。
液体载体是本身有溶解性或它没有这种溶解性但能够借助辅助剂来分散活性成分的液体载体。下列是典型的液体载体的实例，且可以单独或以其混合物使用。水；醇类如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇和乙二醇；酮类丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、二异丁基酮和环己酮；醚类如***、二噁烷、溶纤剂、二异丙醚和四氢呋喃；脂族烃如煤油和矿物油；芳烃如苯、甲苯、二甲苯、溶剂萘和烷基萘；卤代烃如二氯乙烷、氯仿、四氯化碳和氯苯；酯类如乙酸乙酯、邻苯二甲酸二异丙酯、邻苯二甲酸二丁酯和邻苯二甲酸二辛酯；酰胺类如二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺和二甲基乙酰胺；腈类如乙腈；和二甲基亚砜。
下列是典型的辅助剂的实例，这些辅助剂的使用取决于其目的，且是单独使用和在某些情况下组合使用的，或根本就不需要。
为乳化、分散、溶解和/或润湿活性成分，使用表面活性剂。作为表面活性剂可以例举的有：聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚氧乙烯高级脂肪酸酯、聚氧乙烯树脂酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯、烷基芳基磺酸盐、萘磺酸浓缩产物、木素磺酸盐和高级醇硫酸酯。
再则，为稳定活性成分的分散液，为粘合和/或粘接它，可以使用辅助剂如酪蛋白、明胶、淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素、***胶、聚乙烯醇、松节油、糠油和木素磺酸盐。
为改善固体产品的流动性，可以使用辅助剂如蜡、硬脂酸盐和烷基磷酸盐。
辅助剂如萘磺酸缩合产物和磷酸酯的缩聚物可以用作可分散产品的胶溶剂。
辅助剂如硅油也可以用作消泡剂。
活性成分的含量可以按需要变化。在粉剂和颗粒剂中，其适合的含量是按重量计0.01至50％。在乳油或可湿性粉剂中，它也可以是按重量计0.01至50％。
含有通式(I)1，2，3-噻二唑衍生物或其盐作为活性成分的本发明农业和园艺病害防治剂用下列方式防治各种病害。即，它以防治病害的有效量、以其本身或用水适当地稀释或悬浮于水中后，施用于预料病害会发生的作物，或病害出现的位点。例如，防治水稻病害时，所述的病害防治剂可以用浸没施用等方法，施用于规则的水稻田，施用于水稻秧田，拌种，用于灌水的水稻田直播或种子消毒。
含有通式(I)1，2，3-噻二唑衍生物或其盐作为活性成分的本发明农业和园艺防治剂的施用剂量根据各种因素如目的、意欲防治的病害、植物的生长期、病害发生的趋势、制剂的类型、施用方法、施用位点和施用时间等不同而变化。根据不同的目的，它可以在每10公亩0.1克至10公斤(以活性成分计)的范围内变化。
当可能有效施用时或者为了降低剂量，可以将含有通式(I)1，2，3-噻二唑衍生物或其盐作为活性成分的本发明农业和园艺防治剂与其它农业和园艺病害防治剂混合，以扩大可防治病害谱和延长防治时间。
本发明的典型实例和试验实施例描述如下，但它们并非旨在限制本发明的范围。
在实施例，份均为重量份。实施例1列于表1中的各个化合物    50份二甲苯                   40份聚氧乙烯壬基苯基醚与烷基苯基磺酸钙的混合物   10份
通过将上述成分均匀混合使之溶解，制备出乳油。实施例2列于表1中的各个化合物    3份陶土粉                   82份硅藻土                   15份
通过将上述成分均匀混合并研磨，制备出粉剂。实施例3列于表1中的各个化合物    5份膨润土和粘土的混合粉     90份木素磺酸钙               5份
通过将上述成分均匀混合，并将所得的混合物与适当量的水捏合，接着造粒和干燥，制备出颗粒剂。实施例4列于表1中的各个化合物    20份高岭土和合成的高分散硅酸的混合物               75份聚氧乙烯壬基苯基醚与烷基苯基磺酸钙的混合物   5份
通过将上述成分均匀混合并研磨，制备出可湿性粉剂。试验实施例1浸没施用对稻瘟病的防治效果
将栽培于1/10000公亩盆中的5至6叶期水稻植株浸没施用列于表1中的各化合物，剂量为活性成分200克/10公亩。在温室中静置1周后，将植株通过喷雾用稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)接种。
接种后，让植株在湿室中放一天，之后在温室中放6天，以充分诱发病害。之后，计数在各叶片上病斑，并与未处理的小区相比，计算防治程度，根据下列标准判断效果。
效果                       防治效果(％)
A                          100-95
B                          94-85
C                          84-60
D                          59-0
从上述试验结果发现，列于表1中的化合物具有显著的稻瘟病防治活性。这些化合物中，下列化合物达至C级或更高：1至42、44至61、62至89、92至95、97至100、103至131、133至136、138至140、142、144至166、168至192、194至196、198至200、202至222、224、225、227至233、237、240、253至255、268、269、272、273、276、278、287至296、342至346、348、351、354至357、361、362、366、369、372、374和375。特别是，下列化合物为A级，即，下列化合物具有优异的稻瘟病防治活性：化合物1、3、5至19、21、24至26、28、29、32、33、37至40、52、54、55、57至59、64至68、70至74、77至80、84、92、93、99、103、104至121、123至125、128、130、131、138、145、146、149、152、153、156、157、159、160、169、172至174、175至192、194、198、199、202、208至210、213、215至221、224、225、227至229、233、237、253、278、288至290、294、343、344、346、353、356、362、372、374和375。试验实施例2对大麦白粉病的防治效果
向栽培于盆中的3.5叶期大麦植株，施用含有表1中所列的各化合物作为活性成分喷雾混合物，施用浓度为200ppm。将由此处理的植株在温室中静置1周后，将植株用大麦白粉病菌(Erysiphe graminisf.sp.hordei)的孢子接种。
接种后，将植株置于温室中1周，以充分诱发病害。之后，计数在各叶片上病斑，并与未处理的小区相比，计算防治程度，根据下列标准判断效果。
效果                  防治效果(％)
A                     100-80
B                     79-60
C                     59-0
从上述试验结果发现，列于表1中的化合物具有显著的白粉病防治活性。这些化合物中，下列化合物达至B级或更高：7至9、15、16、33、40、66、72、84、104至107、111至113、115至117、122至124、128、130、139、145、180、193、194、215、217、218至224。特别是，下列化合物为A级，即，下列化合物具有优异的白粉病防治活性：化合物7至9、15、16、33、40、66、72、84、104至107、111至113、115至117、122至124、128、130、139、145、180、193、215、217、218至224。参考生产实施例1
4-乙基-1，2，3-噻二唑-5-羧酸钠(化合物8号)的生产
Figure A9619303600791
向0.13克氢氧化钠在3毫升乙醇中的溶液中加入0.5克4-乙基-1，2，3-噻二唑-5-羧酸，反应在室温下进行24小时。
反应完毕后，减压蒸馏去除溶剂，由此得的粗产物用乙醇重结晶，获得0.44克所需化合物。
物理性质：熔点250℃(分解)。
收率：77％。参考生产实施例2
4-乙基-1，2，3-噻二唑-5-羧酸叔丁基铵(化合物185号)的生产
Figure A9619303600801
在3毫升乙醇中溶解0.4克4-乙基-1，2，3-噻二唑-5-羧酸，之后向此溶液中加入0.19克叔丁基胺，并将反应在室温下进行24小时。
反应完毕后，将在反应溶液中沉淀出的晶体通过过滤收集，并用正乙烷洗涤，获得0.54克所需化合物。
物理性质：熔点105-107℃。
收率：93％。参考生产实施例3
N-异丙基-5-(N′-异丙基-氨基甲酰基)-1，2，3-噻二唑-4-基乙酰胺(化合物252号)的生产
在二甲基亚砜中悬浮0.1克氢化钠，之后，向此悬浮液中加入1克异丙胺，接着冰冷却之。之后，加入0.5克5-甲氧基羰基-1，2，3-噻二唑-4-基乙酸甲酯，在室温下搅拌所得的混合物，并让之静置24小时。
反应完毕后，将反应混合物倒入冰水中，所需的化合物用乙酸乙酯萃取。萃取溶液用水洗涤，经无水硫酸钠干燥，之后减压蒸馏去除溶剂。由此得的粗产物通过色谱纯化，获得0.23克所需化合物。
物理性质：熔点146-156℃。
收率：37％。参考生产实施例4
4-(2-甲基苯氧基甲基)-1，2，3-噻二唑-5-羧酸乙酯(化合物281号)的生产
Figure A9619303600811
在20毫升二甲基甲酰胺中悬浮0.5克氢化钠，之后向此悬浮液中加入1.57克2-甲基苯酚，所得的混合物在室温下搅拌5分钟。反应混合物用冰冷却，接着加入3克4-氯甲基-1，2，3-噻二唑羧酸乙酯于其中，并将所得的混合物在室温下搅拌，让之静置24小时。
反应完毕后，将反应混合物倒入冰水中，所需的化合物用乙酸乙酯萃取三次。萃取溶液用水洗涤，经无水硫酸钠干燥，之后减压蒸馏去除溶剂。由此获得1.33克所需化合物。
物理性质：nD1.5579(20.1℃)。
收率：33％。参考生产实施例5
4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-羧酸异丙酯(化合物18号)的生产
Figure A9619303600812
在室温下，向1.0克(6.9毫摩尔)4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-羧酸中加入40毫升亚硫酰氯和2滴二甲基甲酰胺，并将所得的混合物回流加热3小时。反应完毕后，反应混合物冷却至室温，蒸馏去除过量的亚硫酰氯，向此残留物中加入7.0毫升四氢呋喃。之后，加入2.1克(21毫摩尔)三乙胺和0.83克(13.8毫摩尔)异丙醇，所得的混合物在室温下搅拌18小时，之后，加入饱和的氢化钠水溶液。所需化合物用乙酸乙酯萃取，有机相依次用稀盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氢化钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，之后减压浓缩。所得的残留物用硅胶色谱纯化(正己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)，获得1.0克所需化合物。
物理性质：nD1.4400(14.3℃)。
收率：79％。

Claims (10)

1.一种农业和园艺病害防治剂，它包含作为活性成分的通式(I)代表的1，2，3-噻二唑衍生物或其盐：其中R1是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)(C3-C6)环烷基，(9)未取代的苯基，(10)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(11)由下式代表的基团：
Figure A9619303600022
(其中R3和R4可以相同或不同，是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基，m是0或1至6的整数，且R5是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的苯基(C1-C6)烷基；在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(12)由下式代表的基团：
Figure A9619303600031
(其中R3、R4和m如上所定义，且R6和R7可以相同或不同，是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；(C1-C12)烷氧基(C1-C6)烷基；(C1-C12)烷硫基(C1-C6)烷基；氰基(C1-C12)烷基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的苯基(C1-C12)烷基；在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；R6和R7能够一起代表(C4-C6)亚烷基，该亚烷基可以在碳链的相邻碳原子间含有一个氧原子)，(13)由下式代表的基团：(其中R3、R4、R6和R7如上所定义，且n是1至6的整数)，或(14)由下式代表的基团：
Figure A9619303600033
[其中R3、R4和n如上所定义，A是-O-，
Figure A9619303600041
(其中R9是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基)，-S-，-SO-，-SO2-，
Figure A9619303600042
(其中R9如上所定义，且R10是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基，R9和R10能够一起代表(C4-C6)亚烷基，该亚烷基可以在碳链的相邻碳原子间含有一个氧原子、硫原子或
      N-R11(其中R11是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基}，或
     -N(R10)(其中R10如上所定义)，且R8是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；(C1-C12)烷氧基(C1-C12)烷基；(C1-C12)烷硫基(C1-C12)烷基；氰基(C1-C12)烷基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的苯基(C1-C12)烷基；在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的5或6元杂环基，所述的杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子；或取代的5或6元杂环基，所述的取代杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，且具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基]，且R2是(i)由下式代表的基团：
     -X-R12(其中X是氧原子或硫原子，且R12是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C20)链烯基，(6)(C2-C20)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)羟基(C1-C6)烷基，(9)(C1-C12)烷氧基(C1-C12)烷基，(10)(C1-C12)烷硫基(C1-C12)烷基，(11)(C3-C6)环烷基，(12)(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基，(13)未取代的苯基，(14)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基和(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基，(15)未取代的苯基(C1-C6)烷基，(16)在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(17)二苯基(C1-C6)烷基，(18)苯氧基(C1-C6)烷基，(19)由下式代表的基团：
        -B-N(R13)R14{其中B是(C1-C6)亚烷基，它可以由(C1-C6)烷基或苯基取代，R13和R14可以相同或不同，是氢原子；甲酰基；(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；(C1-C6)烷基羰基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；苯基羰基；未取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基；或具有一个卤原子或(C1-C6)烷基作为取代基的取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基；R13和R14能够在一起代表(C4-C5)亚烷基，该亚烷基可以在碳链的相邻碳原子间含有一个氧原子、硫原子或
        N-R11(其中R11如上所定义)}，(20)由下式代表的基团：
        -C(R15)＝C(R16)-R17(其中R15是氢原子或(C1-C6)烷基，R16是氢原子、卤原子或(C1-C6)烷基，且R17是硝基、氰基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、苯基羰基或具有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代氨基羰基：氢原子、(C1-C12)烷基、未取代的苯基、和取代的苯基，所述的取代苯基具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、氰基、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基，R15和R17能够在一起代表(C3-C6)亚烷基，该亚烷基可以由一个或多个(C1-C6)烷基和/或氧代基取代)，(21)由下式代表的基团：(其中两个R18可以相同或不同，是氢原子、(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、未取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基、或具有一个卤原子或(C1-C6)烷基作为取代基的取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基，且1是0或1至12的整数)，(22)具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫和氮原子的杂原子的5或6元杂环(C1-C6)烷基，(23)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基，或(24)在环上具有一个卤原子或(C1-C6)烷基作为取代基的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基氧基-(C1-C12)烷基]，(ii)由下式代表的基团：
          -O-N＝C(R19)R20[其中R19和R20可以相同或不同，是(1)氢原子，(2)卤原子，(3)硝基，(4)氰基，(5)(C1-C12)烷基，(6)卤代(C1-C12)烷基，(7)(C3-C6)环烷基，(8)(C2-C12)链烯基，(9)(C2-C12)炔基，(10)(C1-C12)烷氧基(C1-C12)烷基，(11)(C1-C12)烷氧基羰基，(12)未取代的苯基，(13)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(14)未取代的5或6元杂环基，所述的杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，(15)取代的5或6元杂环基，所述的取代杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，且具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；(16)由下式代表的基团：
     -SR5(其中R5如上所定义)，或(17)由下式代表的基团：
     -N(R6)R7(其中R6和R7如上所定义)，R19和R20能够在一起代表(18)(C3-C6)环烷环或(19)5或6元杂环，它在碳链的碳原子间含有相同或不同的选自氧、硫和氮原子的杂原子]，(iii)由下式代表的基团：
     -N(R21)R22[其中R21和R22可以相同或不同，是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)未取代的卤代(C1-C12)烷基，(4)具有羟基或(C1-C6)烷氧基作为取代基的取代的卤代(C1-C12)烷基，(5)(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)(C1-C12)烷氧基(C1-C6)烷基，(8)(C1-C12)烷硫基(C1-C6)烷基，(9)氰基(C1-C12)烷基，(10)取代的氰基(C1-C12)烷基，它在烷基链上具有一个选自下列的取代基：(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷硫基、苯氧基、苯硫基和吡唑-1-基，(11)未取代的氨基甲酰基(C1-C6)烷基，(12)取代的氨基甲酰基(C1-C6)烷基，它在烷基链上具有一个选自下列的取代基：(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷硫基、苯氧基、苯硫基和吡唑-1-基，(13)羟基-(C1-C6)烷基，(14)二(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，其中(C1-C6)烷氧基可以相同或不同，(15)未取代的(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基，(16)取代的(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基，它在烷基上具有一个选自下列的取代基:(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷硫基、苯基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基、苯硫基和吡唑-1-基，(17)未取代的苯基，(18)取代的苯基，它具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：1)卤原子，2)硝基，3)氰基，4)(C1-C6)烷基，5)卤代(C1-C6)烷基，6)(C1-C6)烷氧基，7)卤代(C1-C6)烷氧基，8)(C1-C6)烷硫基，9)卤代(C1-C6)烷硫基，10)(C2-C6)链烯基，11)(C2-C6)烷基，12)(C1-C6)烷基羰基，13)羧基，14)(C1-C12)烷氧基羰基，15)亚甲基二氧基，16)苯基，17)由下式代表的基团：(其中R23和R24可以相同或不同，是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；未取代的苯基；取代的苯基，它具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、氰基、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基；或5或6元杂环，它在碳链的相邻碳原子间含有一个或多个相同或不同的选自氧、硫和氮原子的杂原子)，18)由下式代表的基团：
      -SO2-R25(其中R25是氢原子、羟基、(C1-C12)烷基、卤代(C1-C12)烷基、未取代的苯基、具有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基，未取代的1，2，3-噻二唑-5-基，或具有卤原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基作为取代基的取代的1，2，3-噻二唑-5-基)，19)由下式代表的基团：
Figure A9619303600091
(其中R25如上所定义)，20)由下式代表的基团：
Figure A9619303600092
(其中R26是(C1-C6)烷基、苯基或苯基(C1-C6)烷基)，21)由下式代表的基团：
        -NH-SO2-R25(其中R25如上所定义)，22)由下式代表的基团：
Figure A9619303600093
(其中R25如上所定义)，23)由下式代表的基团：
Figure A9619303600094
(其中R20如上所定义)，(19)未取代的苯基(C1-C6)烷基)，(20)取代的苯基(C1-C6)烷基)，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(21)萘基，(22)由下式代表的基团：
         -(CH2)pNHR18(其中R18如上所定义，且p是1至12的整数)，或(23)5或6元杂环，它具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，R21和R22能够在一起代表(24)在碳链的相邻碳原子间可以含有一个氧原子的(C4-C6)亚烷基，或(25)二氨基亚甲基]，(iv)由下式代表的基团：
         -N(R6)NHR27(其中R6如上所定义，且R27是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)(C2-C12)炔基，(6)(C1-C12)烷氧基(C1-C6)烷基，(7)(C1-C12)烷硫基(C1-C6)烷基，(8)氰基(C1-C12)烷基，(9)未取代的苯基，(10)取代的苯基，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(11)未取代的苯基(C1-C6)烷基)，(12)取代的苯基(C1-C6)烷基，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(13)由下式代表的基团：
Figure A9619303600101
(其中R6是如上所定义)，(14)由下式代表的基团：(其中R6是如上所定义)，(15)由下式代表的基团：
Figure A9619303600112
(其中R6和R7是如上所定义)，(16)由下式代表的基团：
       -SO2-R6(其中R6是如上所定义)，(v)由下式代表的基团：
       -NHN(R6)R27[其中R6和R27是如上所定义，R6和R27能够在一起代表
       ＝C(R28)R29(其中R28和R29可以相同或不同，是氢原子；(C1-C6)烷基；卤代(C1-C6)烷基；(C3-C6)环烷基；未取代的苯基；取代的苯基，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自卤原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基的取代基；或5或6元杂环基，所述的杂环基在碳链的相邻碳原子间含有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子；R28和R29能够在一起代表(C3-C6)环烷环或一个在碳链的相邻碳原子间含有一个或多个硫原子的5或6元杂环)，或R6和R27能够和与之相连的氮原子一起代表5或6元杂环，该杂环可以在碳链的相邻碳原子间含有一个或多个相同或不同的选自氧原子、硫原子或氮原子的杂原子]，或(vi)由下式代表的基团：
         -N(R6)-OR30(其中R6如上所定义，且R30是氢原子、(C1-C12)烷基、卤代(C1-C12)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C12)链烯基、(C2-C12)炔基、未取代的苯基(C1-C6)烷基、取代的苯基(C1-C6)烷基，最后一基团在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的基团作为取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基)。
2.根据权利要求1的农业和园艺病害防治剂，其中R1是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)(C3-C6)环烷基，(9)未取代的苯基，(10)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(11)由下式代表的基团：(其中R3和R4可以相同或不同，是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基，m是0或1至6的整数，且R5是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代的苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的苯基(C1-C6)烷基；在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代的苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(12)由下式代表的基团：(其中R3、R4和m如上所定义，且R6和R7可以相同或不同，是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；(C1-C12)烷氧基(C1-C6)烷基；(C1-C12)烷硫基(C1-C6)烷基；氰基(C1-C12)烷基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代的苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的苯基(C1-C12)烷基；在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；R6和R7能够一起代表(C4-C6)亚烷基，该亚烷基可以在碳链的相邻碳原子间含有一个氧原子)，(13)由下式代表的基团：
Figure A9619303600131
(其中R3、R4、R6和R7如上所定义，且n是1至6的整数)，或(14)由下式代表的基团：
Figure A9619303600132
[其中R3、R4和n如上所定义，A是
             -O-，(其中R9是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基)，
       -S-，
       -SO-，
       -SO2-，
Figure A9619303600141
{其中R9如上所定义，且R10是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基，R9和R10能够一起代表(C4-C6)亚烷基，该亚烷基可以在碳链的相邻碳原子间含有一个氧原子、硫原子或
       N-R11(其中R11是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基}，或
       -N(R10)-(其中R10如上所定义)，且R8是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；(C1-C12)烷氧基(C1-C12)烷基；(C1-C12)烷硫基(C1-C12)烷基；氰基(C1-C12)烷基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代的苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的苯基(C1-C12)烷基；在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代的苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的5或6元杂环基，所述的杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子；或取代的5或6元杂环基，所述的取代杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，且具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基]，且R2是(i)由下式代表的基团：
      -X-R12(其中X是氧原子或硫原子，且R12是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C20)链烯基，(6)(C2-C20)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)羟基(C1-C6)烷基，(9)(C1-C12)烷氧基(C1-C12)烷基，(10)(C1-C12)烷硫基(C1-C12)烷基，(11)(C3-C6)环烷基，(12)(C3-C6)环烷基(C1-C12)烷基，(13)未取代的苯基，(14)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基和(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基，(15)未取代的苯基(C1-C6)烷基，(16)在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代的苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(17)二苯基(C1-C6)烷基，(18)苯氧基(C1-C6)烷基，(19)由下式代表的基团：
        -B-N(R13)R14{其中B是(C1-C6)亚烷基，它可以由(C1-C6)烷基或苯基取代，R13和R14可以相同或不同，是氢原子；甲酰基；(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；(C1-C6)烷基羰基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；苯基羰基；未取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基；或具有一个卤原子或(C1-C6)烷基作为取代基的取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基；R13和R14能够在一起代表(C4-C5)亚烷基，该亚烷基可以在碳链的相邻碳原子间含有一个氧原子、硫原子或
        N-R11(其中R11如上所定义)}，(20)由下式代表的基团：
        -C(R15)＝C(R16)-R17(其中R15是氢原子或(C1-C6)烷基，R16是氢原子、卤原子或(C1-C6)烷基，且R17是硝基、氰基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、苯基羰基或具有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代的氨基羰基：氢原子、(C1-C12)烷基、未取代的苯基、和取代的苯基，所述的取代苯基具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、氰基、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基，R15和R17能够在一起代表(C3-C6)亚烷基，该亚烷基可以由一个或多个(C1-C6)烷基和/或氧代基取代)，(21)由下式代表的基团：(其中两个R18可以相同或不同，是氢原子、(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、未取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基、或具有一个卤原子或(C1-C6)烷基作为取代基的取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基，且1是0或1至12的整数)，(22)具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫和氮原子的杂原子的5或6元杂环(C1-C6)烷基，(23)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基，或(24)在环上具有一个卤原子或(C1-C6)烷基作为取代基的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基氧基-(C1-C12)烷基]。
3.根据权利要求1的农业和园艺病害防治剂，其中R1是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)(C3-C6)环烷基，(9)未取代的苯基，(10)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(11)由下式代表的基团：
Figure A9619303600171
(其中R3和R4可以相同或不同，是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基，m是0或1至6的整数，且R5是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的苯基(C1-C6)烷基；在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(12)由下式代表的基团：(其中R3、R4和m如上所定义，且R6和R7可以相同或不同，是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；(C1-C12)烷氧基(C1-C6)烷基；(C1-C12)烷硫基(C1-C6)烷基；氰基(C1-C12)烷基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的苯基(C1-C12)烷基；在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；R6和R7能够一起代表(C4-C6)亚烷基，该亚烷基可以在碳链的相邻碳原子间含有氧原子)，(13)由下式代表的基团：
Figure A9619303600181
(其中R3、R4、R6和R7如上所定义，且n是1至6的整数)，或(14)由下式代表的基团：[其中R3、R4和n如上所定义，A是
      -O-，
Figure A9619303600183
(其中R9是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基)，-S-，-SO-，-SO2-，(其中R9如上所定义，且R10是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基，R9和R10能够一起代表(C4-C6)亚烷基，该亚烷基可以在碳链的相邻碳原子间含有一个氧原子、硫原子或
       N-R11(其中R11是氢原子、(C1-C12)烷基或卤代(C1-C12)烷基)，或
       -N(R10)(其中R10如上所定义)，且R8是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；(C1-C12)烷氧基(C1-C12)烷基；(C1-C12)烷硫基(C1-C12)烷基；氰基(C1-C12)烷基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的苯基(C1-C12)烷基；在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；未取代的5或6元杂环基，所述的杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子；或取代的5或6元杂环基，所述的取代杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，且具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基]，且R2是(iii)由下式代表的基团：
    -N(R21)R22[其中R21和R22可以相同或不同，是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)未取代的卤代(C1-C12)烷基，(4)具有一个羟基或(C1-C6)烷氧基作为取代基的取代的卤代(C1-C12)烷基，(5)(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)(C1-C12)烷氧基(C1-C6)烷基，(8)(C1-C12)烷硫基(C1-C6)烷基，(9)氰基(C1-C12)烷基，(10)取代的氰基(C1-C12)烷基，它在烷基链上具有一个选自下列的取代基：(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷硫基、苯氧基、苯硫基和吡唑-1-基，(11)未取代的氨基甲酰基(C1-C6)烷基，(12)取代的氨基甲酰基(C1-C6)烷基，它在烷基链上具有一个选自下列的取代基：(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷硫基、苯氧基、苯硫基和吡唑-1-基，(13)羟基-(C1-C6)烷基，(14)二(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，其中(C1-C6)烷氧基可以相同或不同，(15)未取代的(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基，(16)取代的(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基，它在烷基上具有一个选自下列的取代基：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷硫基、苯基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基、苯硫基和吡唑-1-基，(17)未取代的苯基，(18)取代的苯基，它具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：1)卤原子，2)硝基，3)氰基，4)(C1-C6)烷基，5)卤代(C1-C6)烷基，6)(C1-C6)烷氧基，7)卤代(C1-C6)烷氧基，8)(C1-C6)烷硫基，9)卤代(C1-C6)烷硫基，10)(C2-C6)链烯基，11)(C2-C6)炔基，12)(C1-C6)烷基羰基，13)羧基，14)(C1-C12)烷氧基羰基，15)亚甲二氧基，16)苯基，17)由下式代表的基团：
Figure A9619303600211
(其中R23和R24可以相同或不同，是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；未取代的苯基；取代的苯基，它具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、氰基、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基；或5或6元杂环，它在碳链的相邻碳原子间含有一个或多个相同或不同的选自氧、硫和氮原子的杂原子)，18)由下式代表的基团：
      -SO2-R25(其中R25是氢原子、羟基、(C1-C12)烷基、卤代(C1-C12)烷基、未取代的苯基、具有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基，未取代的1，2，3-噻二唑-5-基，或具有卤原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基作为取代基的取代的1，2，3-噻二唑-5-基)，19)由下式代表的基团：(其中R25如上所定义)，20)由下式代表的基团：
Figure A9619303600213
(其中R26是(C1-C6)烷基、苯基或苯基(C1-C6)烷基)，21)由下式代表的基团：
     -NH-SO2-R25(其中R25如上所定义)，22)由下式代表的基团：(其中R25如上所定义)，23)由下式代表的基团：
Figure A9619303600221
(其中R26如上所定义)，(19)未取代的苯基(C1-C6)烷基)，(20)取代的苯基(C1-C6)烷基)，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(21)萘基，(22)由下式代表的基团：
       -(CH2)pNHR18(其中R18如上所定义，且p是1至12的整数)，或(23)5或6元杂环，它具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，R21和R22能够在一起代表(24)在碳链的相邻碳原子间可以含有一个氧原子的(C4-C6)亚烷基，或(25)二氨基亚甲基]。
4.根据权利要求2的农业和园艺病害防治剂，其中R1是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)(C3-C6)环烷基，(9)未取代的苯基，或(10)取代的苯基，它带有-个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，且R2是(i)由下式代表的基团：
     -X-R12(其中X是一个氧原子或硫原子，且R12是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C20)链烯基，(6)(C2-C20)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)羟基(C1-C6)烷基，(9)(C1-C12)烷氧基(C1-C12)烷基，(11)(C3-C6)烷基，(13)未取代的苯基，(14)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、和(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基，(15)未取代的苯基(C1-C6)烷基，(16)在苯环上有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代的苯基(C1-C6)烷基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(17)二苯基(C1-C6)烷基，(18)苯氧基(C1-C6)烷基，(19)由下式代表的基团：
        -B-N(R13)R14{其中B是(C1-C6)亚烷基，它可以由(C1-C6)烷基或苯基取代，R13和R14可以相同或不同，是氢原子；甲酰基；(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；(C1-C12)烷基羰基；未取代的苯基；带有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和卤代(C1-C6)烷氧基；苯基羰基；未取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基；或具有卤原子或(C1-C6)烷基作为取代基的取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基；(21)由下式代表的基团：(其中两个R18可以相同或不同，是氢原子、(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、未取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基、或具有一个卤原子或(C1-C6)烷基作为取代基的取代的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基，且1是0或1至12的整数)，或(24)在环上具有一个卤原子或(C1-C6)烷基作为取代基的1，2，3-噻二唑-5-基-羰基氧基-(C1-C6)烷基]。
5.根据权利要求1的农业和园艺防治剂，其中R1是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)(C3-C6)环烷基，(9)未取代的苯基，或(10)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，且R2是(ii)由下式代表的基团：
         -O-N＝C(R19)R20[其中R19和R20可以相同或不同，是(1)氢原子，(2)卤原子，(4)氰基，(5)(C1-C12)烷基，(6)卤代(C1-C12)烷基，(7)(C3-C6)环烷基，(8)(C2-C12)链烯基，(9)(C2-C12)炔基，(10)(C1-C12)烷氧基(C1-C12)烷基，(11)(C1-C12)烷氧基羰基，(12)未取代的苯基，(13)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(14)未取代的5或6元杂环基，所述的杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，(15)取代的5或6元杂环基，所述的取代杂环基具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，且具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基；(16)由下式代表的基团：
     -SR5(其中R5如上所定义)，或(17)由下式代表的基团：
     -N(R6)R7(其中R6和R7如上所定义)，R19和R20能够在一起代表(18)(C3-C6)环烷环或(19)5或6元杂环，它在碳链的碳原子间含有一个或多个相同或不同的选自氧、硫和氮原子的杂原子]。
6.根据权利要求4的农业和园艺病害防治剂，其中R1是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)(C3-C6)环烷基，(9)未取代的苯基，或(10)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，且R2是(iii)由下式代表的基团：
     -N(R21)R22[其中R21和R22可以相同或不同，是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)未取代的卤代(C1-C12)烷基，(5)(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)(C1-C12)烷氧基(C1-C6)烷基，(8)(C1-C12)烷硫基(C1-C6)烷基，(9)氰基(C1-C12)烷基，(11)未取代的氨基甲酰基(C1-C6)烷基，(13)羟基-(C1-C6)烷基，(15)未取代的(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基，(17)未取代的苯基，(18)取代的苯基，它具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：1)卤原子，2)硝基，3)氰基，4)(C1-C6)烷基，5)卤代(C1-C6)烷基，6)(C1-C6)烷氧基，7)卤代(C1-C6)烷氧基，8)(C1-C6)烷硫基，12)(C1-C6)烷基羰基，13)羧基，14)(C1-C12)烷氧基羰基，15)亚甲基二氧基，16)苯基，17)由下式代表的基团：
Figure A9619303600251
(其中R23和R24可以相同或不同，是氢原子；(C1-C12)烷基；卤代(C1-C12)烷基；(C2-C12)链烯基；(C2-C12)炔基；未取代的苯基；取代的苯基，它具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、氰基、硝基、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基；或5或6元杂环，它在碳链的相邻碳原子间含有一个或多个相同或不同的选自氧、硫和氮原子的杂原子)，18)由下式代表的基团：
      -SO2-R25(其中R25是氢原子、羟基、(C1-C12)烷基、卤代(C1-C12)烷基、未取代的苯基、具有一个或多个相同或不同的选自下列取代基的取代苯基：卤原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基，未取代的1，2，3-噻二唑-5-基，或具有卤原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基作为取代基的取代的1，2，3-噻二唑-5-基)，19)由下式代表的基团：
Figure A9619303600261
(其中R25如上所定义)，20)由下式代表的基团：
Figure A9619303600262
(其中R26是(C1-C6)烷基、苯基或苯基(C1-C6)烷基)，21)由下式代表的基团：
      -NH-SO2-R25(其中R25如上所定义)，22)由下式代表的基团：
Figure A9619303600263
(其中R25如上所定义)，23)由下式代表的基团：
Figure A9619303600264
(其中R26如上所定义)，(19)未取代的苯基(C1-C6)烷基)，(20)取代的苯基(C1-C6)烷基)，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(21)萘基，(22)由下式代表的基团：
         -(CH2)pNHR18(其中R18如上所定义，且p是1至12的整数)，或(23)5或6元杂环，它具有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子，R21和R22能够在一起代表(24)在碳链的相邻碳原子间可以含有一个氧原子的(C4-C6)亚烷基，或(25)二氨基亚甲基]。
7.根据权利要求1的农业和园艺防治剂，其中R1是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)(C3-C6)环烷基，(9)未取代的苯基，或(10)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，且R2是(iv)由下式代表的基团：
         -N(R6)NHR27(其中R6如上所定义，且R27是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)(C2-C12)炔基，(8)氰基(C1-C12)烷基，(9)未取代的苯基，(10)取代的苯基，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，(11)未取代的苯基(C1-C6)烷基)，(12)取代的苯基(C1-C6)烷基)，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(13)由下式代表的基团：
Figure A9619303600281
(其中R6是如上所定义)，(14)由下式代表的基团：
Figure A9619303600282
(其中R6是如上所定义)，(15)由下式代表的基团：
Figure A9619303600283
(其中R6和R7是如上所定义)，(16)由下式代表的基团：
       -SO2-R6(其中R6是如上所定义)]。
8.根据权利要求1的农业和园艺防治剂，其中R1是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)(C3-C6)环烷基，(9)未取代的苯基，或(10)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，且R2是(v)由下式代表的基团：
         -NHN(R6)R27[其中R6如上所定义，R27是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)(C2-C12)炔基，(8)氰基(C1-C12)烷基，(9)未取代的苯基，(10)取代的苯基，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(11)未取代的苯基(C1-C6)烷基)，(12)取代的苯基(C1-C6)烷基，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(13)由下式代表的基团：
Figure A9619303600291
(其中R6是如上所定义)，(14)由下式代表的基团：(其中R6是如上所定义)，(15)由下式代表的基团：(其中R6和R7是如上所定义)，(16)由下式代表的基团：
       -SO2-R6(其中R6是如上所定义)]，R6和R27能够在一起代表
       ＝C(R28)R29(其中R28和R29可以相同或不同，是氢原子；(C1-C6)烷基；卤代(C1-C6)烷基；(C3-C6)环烷基；未取代的苯基；取代的苯基，它在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自卤原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基的取代基；或5或6元杂环基，所述的杂环基在碳链的相邻碳原子间含有一个或多个相同或不同的选自氧、硫或氮原子的杂原子；R28和R29能够在一起代表(C3-C6)环烷环或在碳链的相邻碳原子间含有一个或多个硫原子的5或6元杂环)，或R6和R27能够和与之相连的氮原子一起代表一个5或6元杂环，该杂环可以在碳链的相邻碳原子间含有一个或多个相同或不同的选自氧原子、硫原子或氮原子的杂原子]。
9.根据权利要求1的农业和园艺防治剂，其中R1是(1)氢原子，(2)(C1-C12)烷基，(3)卤代(C1-C12)烷基，(4)(C2-C12)链烯基，(5)卤代(C2-C12)链烯基，(6)(C2-C12)炔基，(7)卤代(C2-C12)炔基，(8)(C3-C6)环烷基，(9)未取代的苯基，或(10)取代的苯基，它带有一个或多个相同或不同的选自下列的取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基，且R2是(vi)由下式代表的基团：
         -N(R6)-OR30(其中R6如上所定义，且R30是氢、(C1-C12)烷基、卤代(C1-C12)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C12)链烯基、(C2-C12)炔基、未取代的苯基(C1-C6)烷基、或取代的苯基(C1-C6)烷基，后一基团在苯环上具有一个或多个相同或不同的选自下列的基团作为取代基：卤原子、硝基、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基)。
10.一种防治植物病害的方法，它包括将权利要求1至9中任一项中陈述的农业和园艺病害防治剂以每10公亩0.1克至10千克(以病害防治剂的有效成分计)的剂量施用，保护作物使之抵御病害的侵害。
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