CN1072658C - 双噻二唑衍生物和其盐以及农业园艺病害防治剂和其使用方法 - Google Patents

双噻二唑衍生物和其盐以及农业园艺病害防治剂和其使用方法 Download PDF

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Abstract

通式(Ⅰ)所表示的一种双噻二唑衍生物或其盐：其中R1和R2表示H、C1-C8烷基、卤代C1-C4烷基、未取代或取代的苯基、含有1-3个选自O、S或N的杂原子的五元或六元杂环等；X1和X2表示O或S；Y1和Y2表示O、S或-N(R3)-；R表示C0-C30亚烷基、-(C)a(R3)(R4)-(R3和R4表示H、卤素、OH、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基等)等；a的范围是0-30；以及包含所述的衍生物或其盐作为活性成分的农业园艺病害防治剂。

Description

双噻二唑衍生物和其盐以及农业园艺病害防治剂和其使用方法
技术领域
本发明涉及双噻二唑衍生物和其盐，和以所述的化合物作为活性成分的农业园艺病害防治剂。
背景技术
1,2,3-噻二唑衍生物作为一种治疗中枢神经***疾病的试剂公开在JP-A-2-149579/1990中，作为除草剂和植物生长调节剂公开在JP-A-54-9272/1979、JP-A-3-181463/1991、JA-A-4-234881/1992、加拿大专利947297等中，以及作为杀菌剂公开在WO9501340和JP-A-7-252242/1995中。
本发明的公开内容
为了创制一种新的农业园艺病害防治剂，本发明人进行了广泛的研究，发现本发明的双噻二唑衍生物和其盐作为农业园艺病害防治剂非常有效。本发明正是基于这个发现从而达到目的的。
本发明涉及用下面通式(Ⅰ)表示的双噻二唑衍生物和其盐，以所述的双噻二唑衍生物或其盐作为活性成分的农业园艺病害防治剂，以及使用该病害防治剂的方法：其中R1和R2可以相同或者不同，表示氢原子，C1-C8烷基，卤代C1-C4烷基，苯基，取代苯基(具有1-5个相同或不同的取代基，并且其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)，含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮原子的杂原子的五元或六元杂环，或者含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的取代五元或六元杂环(具有1-5个相同或不同的取代基，取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)；
X1和X2可以相同或者不同，表示氧原子或硫原子；
Y1和Y2可以相同或者不同，表示氧原子、硫原子或
-N(R3)-(其中R3的定义在后面)；和
R表示C0-C30亚烷基，下式所示的亚烷基：
Figure C9719841200161
其中R3和R4可以相同或者不同，表示氢原子、卤原子、羟基、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、羟基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷氧羰基、氨基、带有1或2个相同或不同的取代基的取代氨基，该取代基选自C1-C4烷基，苯基和取代苯基(该取代苯基具有1-5个相同或不同的取代基并且其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)、氨基C1-C4烷基、具有1或2个相同或不同取代基的取代氨基C1-C4烷基，该取代基选自取代苯基(具有1-5个相同或不同的取代基，取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)、苯基、取代苯基(具有1-5个相同或不同的取代基，并且该取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)、苯基C1-C4烷基、取代苯基C1-C4烷基(在其苯环上有1-5个相同或不同的取代基，并且该取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)、苯氧基、取代苯氧基(在其苯环上有1-5个相同或不同的取代基，并且该取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)、苯氧基C1-C4烷基、取代苯氧基C1-C4烷基(在其苯环上具有1-5个相同或不同的取代基，并且该取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)、含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的五元或六元杂环，或者含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的取代五元或六元杂环(所述取代杂环具有1-4个相同或不同的取代基，并且该取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)、含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的五元或六元杂环基C1-C4烷基、含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的取代五元或六元杂环基C1-C4烷基(所述的取代杂环具有1-4个相同或不同的取代基，并且该取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)，或者下式的基团
Figure C9719841200181
(其中R6表示C1-C6亚烷基，被一个或多个相同或不同的卤原子或者C1-C4烷基取代的取代C1-C6亚烷基，或者是其结构中含有
-O-,
-S(O)n-其中n是一个0-2的整数，或者
-N(R8)-的C1-C6亚烷基，其中R8表示氢原子、卤原子、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧羰基、苯基、取代苯基(具有1-5个相同或不同的取代基，并且该取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)、苯基C1-C4烷基、取代苯基C1-C4烷基(具有1-5个相同或不同的取代基，并且该取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)，或者是下式的基团
Figure C9719841200191
(其中R11表示C1-C6亚烷基或具有一个或多个选自卤原子或者C1-C4烷基取代基的取代C1-C6亚烷基；
R12表示氢原子、C1-C8烷基、卤代C1-C4烷基、苯基、取代苯基(具有1-5个相同或不同的取代基，并且该取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)、含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的五元或六元杂环，或者是含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的取代五元或六元杂环(具有1-4个相同或不同的取代基，并且该取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)；
Y4表示
-O-,
-S-或
-N(R13)-，其中R13表示氢原子或C1-C4烷基；
X4表示氧原子或硫原子；
q表示0-1的整数；及
r表示0-1的整数)；
R7表示氢原子、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、苯基、取代苯基(具有1-5个相同或不同的取代基，并且该取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)、苯基C1-C4烷基、取代苯基C1-C4烷基(在其环上具有1-5个相同或不同的取代基，并且该取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)、含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的五元或六元杂环，或者是含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的取代五元或六元杂环(在其环上具有1-5个相同或不同的取代基，并且该取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基)；
Y3表示
-O-,
-S-或
-N(R8)-，其中R8的定义同上；
X3表示氧原子或硫原子；
m表示0-5的整数；
p表示0-1的整)；及
字母a表示0-30的整数；而且，R3和R4可以连在一起形成包含C0-C7亚烷基的3-8元环，所述的3-8元环结构可以含有下列基团：
-O-,
-S(O)n-，其中n表示0-2的整数，
-N(R8)-，其中R8的定义同上，或者
-C(R9)(R10)-，其中R9和R10可以相同或者不同，表示卤原子、C1-C4烷基或下式所示的基团：
Figure C9719841200201
其中R11、R12、X4、Y4、q和r的定义同上；R9和R10可以连在一起形成包含C2-C6亚烷基的3-7元环；以及
或者R表示结构中可含有一个或多个相同或不同基团的C0-C30亚烷基，这些基团选自：
-O-,
-S(O)n-，其中n的定义同上，
-N(R3)-，其中R3的定义同上，
-C(R3)=C(R4)-，其中R3和R4的定义同上，
-C≡C-，
Figure C9719841200211
(Z表示卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基，或者下式所示的基团：
Figure C9719841200212
其中R6、R7、Y3、X3、m和p的定义同上)及
Figure C9719841200221
(Z的定义同上)。
实施本发明的最佳方法
在通式(Ⅰ)表示的本发明双噻二唑衍生物的取代基的定义中，术语“卤原子”是指氯原子、溴原子、碘原子或氟原子；术语“C1-C8烷基”是指具有1-8个碳原子的直链或支链烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、第二丁基、叔丁基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基等；术语“卤代C1-C4烷基”是指至少被一个卤原子取代的相同或不同的直链或支链烷基；术语“含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的五元或六元杂环”是指五元或六元的杂环，例如呋喃、噻吩、吡咯、噁唑、噻唑、异噻唑、吡唑、咪唑、1,2,3-噻二唑、1,2,4-噻二唑、1,2,5-噻二唑、1,3,4-噻二唑、1,2,4-***、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、二硫戊环、二噻烷、哌嗪、二氧戊环、咪唑烯等。
作为通式(Ⅰ)表示的双噻二唑衍生物的盐的实例，可以是碱金属例如钠、钾等的盐，碱土金属例如钙、镁等的盐，铵盐，被一个或多个相同或不同的C1-C12烷基、苯基、取代苯基、苄基和取代苄基取代的取代铵盐，胍盐等。
以下是在本发明通式(Ⅰ)中优选的取代基。R1和R2可以相同或不同并优选为甲基、乙基、异丙基、环丙基等。X1和X2优选为氧原子。Y1和Y2优选为氧原子和-NH-。R优选为亚苯基、具有2-6个碳原子的亚烷基、-(CH2CH2O)1-3-和下式所示的基团：
Figure C9719841200231
通式(Ⅰ)表示的本发明的双噻二唑衍生物或其盐，(例如)可以通过下面的制备方法制备。制备方法1其中R、R1、R2、Y1和Y2的定义同上，Hal表示卤原子。
通式(Ⅰ)表示的双噻二唑衍生物，是在存在或不存在碱以及不存在或存在惰性溶剂的情况下，将通式(Ⅱ)表示的化合物与通式(Ⅳ)表示的化合物反应制备的。
这个反应是根据“Shin Jikken Kagaku Koza”，第15卷(Ⅱ)，第1012页(Maruzen K.K.)和同上，第1142页中描述的方法进行的。制备方法2(Y1和Y2都是氧原子)其中R、R1、R2和Hal的定义同上。
通式(Ⅰ-Ⅰ)表示的双噻二唑衍生物，是在存在或不存在碱和存在或不存在惰性溶剂的情况下，将通式(Ⅲ)表示的化合物与通式(Ⅴ)表示的化合物反应制备的。
这个反应是根据“Shin Jikken Kagaku Koza”，第15卷(Ⅱ)，第1008页的描述进行的。制备方法3
Figure C9719841200241
其中R、R1、R2、Y1、Y2和Hal的定义同上。
制备通式(Ⅰ)表示的双噻二唑衍生物，是在存在或不存在碱和存在或不存在惰性溶剂的情况下，将通式(Ⅱ)表示的化合物与通式(Ⅳ)表示的化合物反应，生成通式(Ⅵ)表示的噻二唑衍生物，对(Ⅵ)进行分离或者不分离，然后将其与通式(Ⅱ’)表示的化合物反应。
这个反应是根据在方法1的段落中描述的已知方法进行的。
通式(Ⅱ)和(Ⅲ)表示的化合物，即制备方法1和2的初始化合物，(例如)可以通过下面所述的已知方法制备。
Figure C9719841200251
其中R1和Hal的定义同上，R’表示C1-C8烷基，R”表示C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或可带有取代基的氨基。
通式(Ⅱ)表示的化合物，是通过将通式(Ⅹ)表示的化合物与通式(Ⅸ)表示的化合物反应，生成通式(Ⅷ)表示的化合物，对(Ⅷ)进行分离或不分离后，用亚硫酰氯使化合物(Ⅷ)合环，生成通式(Ⅶ)表示的化合物，对化合物(Ⅶ)进行分离或不分离后，水解化合物(Ⅶ)生成通式(Ⅲ)表示的化合物，对化合物(Ⅲ)进行分离或不分离后，用卤化剂卤化化合物(Ⅲ)制备的。
这个反应是根据美国化学会志(J.Am.Chem.Soc.),77,5359(1955)等描述的已知方法进行的。
通式(Ⅱ’)表示的化合物也可以使用与上面相同的方法进行制备。
下面将提及的是通式(Ⅰ)表示的本发明双噻二唑衍生物的典型实例。这些实例决不是对本发明的限制。
在表1中，下面的略语是指：
Me：甲基，Et：乙基，Pr：丙基，Bu：丁基，Ph：苯基或亚苯基，
Figure C9719841200271
通式(Ⅰ)表1No    R1   X1   Y1   R            R2   X2   Y21     Me    O     O     CH2          Me    O     O2     Me    O     O     (CH2)2      Me    O     O3     Me    O     O     (CH2)3      Me    O     O4     Me    O     O     (CH2)4      Me    O     O5     Me    O     O     (CH2)5      Me    O     O6     Me    O     O     (CH2)6      Me    O     O7     Me    O     O     (CH2)7      Me    O     O8     Me    O     O     (CH2)8      Me    O     O9     Me    O     O     (CH2)9      Me    O     O10    Me    O     O     (CH2)10     Me    O     O11    Me    O     O     (CH2)11     Me    O     O12    Me    O     O     (CH2)12     Me    O     O13    Me    O     O     (CH2)13     Me    O     O14    Me    O     O     (CH2)14     Me    O     O15    Me    O     O     (CH2)15     Me    O     O16    Me    O     O     (CH2)16     Me    O     O17    Me    O     O     (CH2)17     Me    O     O18    Me    O     O     (CH2)18     Me    O     O19    Me    O     O     (CH2)19     Me    O     O20    Me    O     O     (CH2)20     Me    O     O21    Me    O     O     CH2CH(Me)    Me    O     O22    Me    O     O     CH2CH(CH2F) Me    O     O表1(续)No    R1   X1   Y1   R                R2   X2   Y223    Me    O     O     CH2CH(CH2Cl)     Me    O     O24    Me    O     O     CH2CH(CH2Br)     Me    O     O25    Me    O     O     CH2CH(Et)         Me    O     O26    Me    O     O     CH2CH(n-Pr)       Me    O     O27    Me    O     O     CH2CH(i-Pr)       Me    O     O28    Me    O     O     CH2CH(n-Bu)       Me    O     O29    Me    O     O     CH2CH(i-Bu)       Me    O     O30    Me    O     O     CH2CH(t-Bu)       Me    O     O31    Me    O     O     CH2CH(n-C6H13)  Me    O     O32    Me    O     O     CH2CH(n-C8H17)  Me    O     O33    Me    O     O     CH2CH(n-C10H21) Me    O     O34    Me    O     O     CH2CH(n-C12H25) Me    O     O35    Me    O     O     CH2CH(Ph)         Me    O     O36    Me    O     O     CH2CH(2-Cl-Ph)    Me    O     O37    Me    O     O     CH2CH(3-Cl-Ph)    Me    O     O38    Me    O     O     CH2CH(4-Cl-Ph)    Me    O     O39    Me    O     O     CH2CH(2-Me-Ph)    Me    O     O40    Me    O     O     CH2CH(3-Me-Ph)    Me    O     O41    Me    O     O     CH2CH(4-Me-Ph)    Me    O     O42    Me    O     O     CH2CH(4-i-Pr-Ph)  Me    O     O43    Me    O     O     CH2CH(3-i-PrO-Ph) Me    O     O44    Me    O     O     CH2CH(4-Br-Ph)    Me    O     O表1(续)No    R1   X1  Y1  R                       R2   X2  Y245    Me    O    O    CH2CH(4-CF3-Ph)         Me    O    O46    Me    O    O    CH(Me)CH(Me)              Me    O    O47    Me    O    O    CH2C(Me)2               Me    O    O48    Me    O    O    CH(Me)C(Me)2             Me    O    O49    Me    O    O    C(Me)2C(Me)2            Me    O    O50    Me    O    O    CH2CH(CH2OMe)           Me    O    O51    Me    O    O    CH2CH(CH2OPh)           Me    O    O52    Me    O    O    CH2CH(CH2O(3-Cl-Ph))    Me    O    O53    Me    O    O    CH2CH(CH2O(4-MeO-Ph))   Me    O    O54    Me    O    O    CH2CH(CH2O-CH2Ph)      Me    O    O55    Me    O    O    CH2CH(CH2O-COMe)        Me    O    O56    Me    O    O    CH2CH(CH2O-COBu-t)      Me    O    O57    Me    O    O    CH2CH(CH2O-COPh)        Me    O    O58    Me    O    O    CH2CH(CH2O-CO(2-Cl-Ph)) Me    O    O59    Me    O    O    CH2CH(CH2O-CO(3-Cl-Ph)) Me    O    O60    Me    O    O    CH2CH(CH2O-CO(4-Cl-Ph)) Me    O    O61    Me    O    O    CH2CH(CH2O-CO(4-CF3-Ph))Me    O    O62    Me    O    O    CH2CH(CH2SMe)           Me    O    O63    Me    O    O    CH2CH(CH2SOMe)          Me    O    O64    Me    O    O    CH2CH(CH2SO2Me)        Me    O    O65    Me    O    O    CH2CH(CH2N(Me)2)       Me    O    O66    Me    O    O    CH2CH(CH2N(Et)2)       Me    O    O表1(续)No    R1   X1   Y1   R                         R2   X2  Y267    Me    O     O     CH2CH(CH2-Q1)          Me    O    O68    Me    O     O     CH2CH(CH2-Q2)          Me    O    O69    Me    O     O     CH2CH(CH2NHCOMe)        Me    O    O70    Me    O     O     CH2CH(CH2NHCOEt)        Me    O    O71    Me    O     O     CH2CH(CH2NHCOPr-i)      Me    O    O72    Me    O     O     CH2CH(CH2NHCOBu-n)      Me    O    O73    Me    O     O     CH2CH(CH2NHCOPh)        Me    O    O74    Me    O     O     CH2CH(CH2NHCO(2-Cl-Ph)  Me    O    O75    Me    O     O     CH2CH(CH2NHCO(3-Cl-Ph)  Me    O    O76    Me    O     O     CH2CH(CH2NHCO(4-Cl-Ph)  Me    O    O77    Me    O     O     CH2CH(CN)                Me    O    O78    Me    O     O     CH(Ph)CH(Ph)(内消旋)      Me    O    O79    Me    O     O     CH(Ph)CH(Ph)(+/-)         Me    O    O80    Me    O     O     CH2CH2CH(Me)            Me    O    O81    Me    O     O     CH2CH(Me)CH2           Me    O    O82    Me    O     O     CH2C(Me)2CH2          Me    O    O83    Me    O     O     CH2C(CH2Br)2CH2      Me    O    O84    Me    O     O     CH(Me)CH2CH(Me)          Me    O    O85    Me    O     O     CH(Me)CH2C(Me)2         Me    O    O86    Me    O     O     C(Me)2CH2C(Me)2        Me    O    O87    Me    O     O     CH2C(Me)(Et)CH2         Me    O    O88    Me    O     O     CH2C(Et)2CH2           Me    O    O表1(续)No    R1  X1  Y1       R                     R2  X2  Y289    Me   O    O    CH2C(Me)(n-Pr)CH2          Me   O    O90    Me   O    O    CH(i-Pr)C(Me)2CH2          Me   O    O91    Me   O    O    CH(n-Pr)C(Et)2CH2          Me   O    O92    Me   O    O    CH2C(Et)(n-Bu)CH2          Me   O    O93    Me   O    O    CH2C(Me)(CH2O-COQ3)CH2   Me   O    O94    Me   O    O    CH2C(NO2)(CH2O-COQ3)CH2 Me   O    O95    Me   O    O    CH2C(Et)(CH2O-COQ3)CH2   Me   O    O96    Me   O    O    CH2C(Et)(CH2O-COQ3)CH2   Me   O    O97    Me   O    O    CH2CH(Cl)CH2                Me   O    O98    Me   O    O    CH2CH(Br)CH2               Me   O    O99    Me   O    O    CH2C(Br)(NO2)CH2          Me   O    O100   Me   O    O    CH2CH(OH)CH2               Me   O    O101   Me   O    O    CH2CH(OMe)CH2              Me   O    O102   Me   O    O    CH2CH(OCH2Ph)CH2          Me   O    O103   Me   O    O    CH2CH(O-COMe)CH2           Me   O    O104   Me   O    O    CH2CH(O-COPh)CH2           Me   O    O105   Me   O    O    CH2CH(O-CO(4-Cl-Ph))CH2    Me   O    O106   Me   O    O    CH2CH(O-COQ3)CH2          Me   O    O107   Me   O    O    CH2CH(O-COOMe)CH2          Me   O    O108   Me   O    O    CH2CH(NH2)CH2             Me   O    O109   Me   O    O    CH2C(Me)(NHCOQ3)CH2       Me   O    O110   Me   O    O    CH2C(Et)(NHCOQ3)CH2       Me   O    O表1(续)No    R1  X1  Y1      R                                   R2  X2  Y2111   Me   O    O    CH2C(CH2COQ3)(NHCOQ3)CH2           Me   O    O112   Me   O    O    CH2CH(NHCOMe)CH2                       Me   O    O113   Me   O    O    CH2CH(NHCOPh)CH2                       Me   O    O114   Me   O    O    CH2CH(NHCOQ3)CH2                      Me   O    O115   Me   O    O    CH2CH(SMe)CH2                          Me   O    O116   Me   O    O    CH2C(COOMe)2CH2                       Me   O    O117   Me   O    O    CH2C(COOEt)2CH2                       Me   O    O118   Me   O    O    CH2C(COOPr-i)2CH2                     Me   O    O119   Me   O    O    CH2C(CN)2CH2                          Me   O    O120   Me   O    O    CH2CH2C(Me)2                          Me   O    O121   Me   O    O    CH(Me)CH2C(Me)2                        Me   O    O122   Me   O    O    CH(Me)CH2CH2C(Me)2                    Me   O    O123   Me   O    O    CH2CH(Cl)CH(Cl)CH2                     Me   O    O124   Me   O    O    CH2CH(Br)CH(Br)CH2                     Me   O    O125   Me   O    O    CH2CH2CH(OH)CH2                        Me   O    O126   Me   O    O    CH2CH2CH(O-COQ3)CH2                  Me   O    O127   Me   O    O    CH2CH(O-COQ3)CH(O-COQ3)CH2           Me   O    O128   Me   O    O    CH2CH(COOMe)CH(COOMe)CH2               Me   O    O129   Me   O    O    CH2CH(COOEt)CH(COOEt)CH2               Me   O    O130   Me   O    O    CH2CH2CH2CH(Me)                       Me   O    O131   Me   O    O    CH2CH2CH2CH2CH(Me)                   Me   O    O132   Me   O    O    (CH2)3C(NO2)((CH2)3O-COQ3)(CH2)3 Me   O    O表1(续)No     R1  X1  Y1   R                               R2  X2  Y2133    Me   O    O     CH2CH=CHCH2(E)                Me   O    O134    Me   O    O     CH2CH=CHCH2(Z)                Me   O    O135    Me   O    O     CH2C(Me)=C(Me)CH2  (E)        Me   O    O136    Me   O    O     CH2CH=C(Me)CH2     (E)        Me   O    O137    Me   O    O     CH2CH=C(Me)CH2     (Z)        Me   O    O138    Me   O    O     CH2CH=C(Cl)CH2     (E)        Me   O    O139    Me   O    O     CH2CH=C(Cl)CH2     (Z)        Me   O    O14     Me   O    O     CH2C≡CCH2                    Me   O    O141    Me   O    O     1-cyclo-C5H8-2                Me   O    O142    Me   O    O     1-cyclo-C5H8-3                Me   O    O143    Me   O    O     1-cyclo-C6H10-2               Me   O    O144    Me   O    O     1-cyclo-C6H10-3               Me   O    O145    Me   O    O     1-cyclo-C6H10-4               Me   O    O146    Me   O    O     Q20                            Me   O    O14     Me   O    O     1-(5-O-COQ3-cyclo-C6H10)-3   Me   O    O148    Me   O    O     CH2-1-cyclo-C5H10-l          Me   O    O149    Me   O    O     CH2-l-cyclo-C6H10-2-CH2     Me   O    O150    Me   O    O     Q21                            Me   O    O151    Me   O    O     Q22                            Me   O    O152    Me   O    O     1-cyclo-C8H11-2               Me   O    O153    Me   O    O     Q23                            Me   O    O154    Me   O    O     1-Ph-2                          Me   O    O表1(续)
Figure C9719841200351
表1(续)
Figure C9719841200361
表1(续)
Figure C9719841200371
表1(续)No     R1   X1  Y1  R                                   R2  X2  Y2202    Me    O    O    CH2CH2SOCH2CH2                   Me   O    O203    Me    O    O    CH2CH2SO2CH2CH2                 Me   O    O204    Me    O    O    CH2CH2CH2SCH2CH2CH2            Me   O    O205    Me    O    O    CH2CH2(SCH2CH2)2                Me   O    O206    Me    O    O    CH2CH2NHCH2CH2                   Me   O    O207    Me    O    O    CH2CH2N(Me)CH2CH2                Me   O    O208    Me    O    O    CH2CH2N(Et)CH2CH2                Me   O    O209    Me    O    O    CH2CH2N(Ph)CH2CH2                Me   O    O210    Me    O    O    CH2CH2N(3-Cl-Ph)CH2CH2           Me   O    O211    Me    O    O    CH2CH2N(COMe)CH2CH2              Me   O    O212    Me    O    O    CH2CH2N(COEt)CH2CH2              Me   O    O213    Me    O    O    CH2CH2N(COBu-t)CH2CH2            Me   O    O214    Me    O    O    CH2CH2N(COPh)CH2CH2              Me   O    O215    Me    O    O    CH2CH2N(CO(4-Cl-Ph))CH2CH2       Me   O    O216    Me    O    O    CH2CH2N(COQ3)CH2CH2             Me   O    O217    Me    O    O    CH2CH2N(COOMe)CH2CH2             Me   O    O218    Me    O    O    CH(Me)CH2N(COQ3)CH2CH(Me)         Me   O    O219    Me    O    O    CH2CH2N(CH2CH2O-COQ3)CH2CH2   Me   O    O220    Me    O    O    CH(Me)CH2N(CH2CH2O-COQ3)CH2CH2 Me   O    O221    Me    O    O    CH2CH2-Q4-CH2CH2                Me   O    O222    Me    O    O    CH2CH2(N(COMe)CH2CH2)2          Me   O    O223    Me    O    O    CH2CH2(N(COEt)CH2CH2)2          Me   O    O表1(续)No   R1  X1  Y1  R                                 R2  X2 Y2224  Me   O    O    CH2CH2(N(COPh)CH2CH2)2      Me   O    O225  Me   O    O    CH2CH2(N(COQ3)CH2CH2)2     Me   O    O226  Me   O    O    CH2-CO-CH2                     Me   O    O227  Me   O    O    CH2-CO-CH(OH)CH2               Me   O    O228  Me   O    O    CH2-CO-CH(O-COQ3)CH2          Me   O    O229  Me   O    O    CH2-CO-CO-CH2                  Me   O    O230  Me   O    O    Q5                              Me   O    O231  Me   O    O    Q5                              Me   O    O232  Me   O    O    Q7                              Me   O    O233  Me   O    O    Q8                              Me   O    O234  Me   O    O    (CH2)2                         Me   O    S235  Me   O    O    (CH2)3                         Me   O    S236  Me   O    O    (CH2)4                         Me   O    S237  Me   O    O    (CH2)5                         Me   O    S238  Me   O    O    (CH2)6                         Me   O    S239  Me   O    O    (CH2)7                         Me   O    S240  Me   O    O    (CH2)8                         Me   O    S241  Me   O    O    CH(Me)CH2                       Me   O    S242  Me   O    O    CH(Me)C(Me)                      Me   O    S243  Me   O    O    CH2CH(O-COQ3)CH2              Me   O    S244  Me   O    O    CH2CH(S-COQ3)CH2              Me   O    S245  Me   O    O    CH2(S-COQ3)CH(S-COQ3)CH2     Me   O    S表1(续)No     R1   X1  Y1   R                      R2  X2  Y2246    Me    O    O    (CH2)2                 Me   O    N-Me247    Me    O    O    (CH2)2                 Me   O    N-Et248    Me    O    O    (CH2)2                 Me   O    N-Pr-n249    Me    O    O    (CH2)2                 Me   O    N-Pr-i250    Me    O    O    (CH2)2                 Me   O    N-Bu-t251    Me    O    O    (CH2)2                 Me   O    N-Ph252    Me    O    O    (CH2)2                 Me   O    NCH2Ph253    Me    O    O    (CH2)3                 Me   O    NH254    Me    O    O    (CH2)4                 Me   O    NH255    Me    O    O    (CH2)5                 Me   O    NH256    Me    O    O    (CH2)6                 Me   O    NH257    Me    O    O    (CH2)7                 Me   O    NH258    Me    O    O    (CH2)8                 Me   O    NH259    Me    O    O    CH2CH(Me)               Me   O    NH260    Me    O    O    CH2CH(Et)               Me   O    NH261    Me    O    O    CH2CH(Ph)               Me   O    NH262    Me    O    O    CH2CH(CH2Ph)           Me   O    NH263    Me    O    O    CH2C(Me)2              Me   O    NH264    Me    O    O    CH(Ph)CH2               Me   O    NH265    Me    O    O    CH(3-Q3COOPh)CH2       Me   O    NH266    Me    O    O    CH(4-Q3COOPh)CH2       Me   O    NH267    Me    O    O    CH(Ph)CH2               Me   O    N-Me表1(续)No    R1  X1  Y1   R                      R2   X2  Y2268    Me  O    O    CH(CH2Ph)CH2           Me    O    NH269    Me  O    O    CH(Ph)CH(Me)             Me    O    NH270    Me  O    O    CH(Ph)CH(Me)             Me    O    N-Me271    Me  O    O    CH(4-Q3COOPh)CH(Me)     Me    O    N-Me272    Me  O    O    Q9                      Me    O    -273    Me  O    O    Q10                     Me    O    -274    Me  O    O    2,2,6,6-Me4-Q10        Me    O    -275    Me  O    O    CH2-Q11                Me    O    -276    Me  O    O    CH2-Q9                 Me    O    -277    Me  O    O    CH2-Q10                Me    O    -278    Me  O    O    CH2CH2-Q11            Me    O    -279    Me  O    O    CH2CH2-Q9             Me    O    -280    Me  O    O    CH2CH2-Q10            Me    O    -281    Me  O    O    1-Ph-2                   Me    O    NH282    Me  O    O    1-Ph-3                   Me    O    NH283    Me  O    O    1-Ph-3                   Me    O    NH284    Me  O    O    1-(5-Cl-Ph)-2            Me    O    NH285    Me  O    O    1-(4-Me-Ph)-2            Me    O    NH286    Me  O    O    1-(4-t-Bu-Ph)-2          Me    O    NH287    Me  O    O    1-(2-Me-Ph)-3            Me    O    NH288    Me  O    O    1-(2,6-Cl2-Ph)-4        Me    O    NH289    Me  O    O    1-(4-Me-Ph)-3            Me    O    NH表1(续)
Figure C9719841200421
表1(续)No    R1    X1  Y1   R                         R2   X2  Y2310    Me    O    NH    (CH2)2                  Me    O    N-Pr-i311    Me    O    NH    (CH2)3                  Me    O    NH312    Me    O    NH    (CH2)3                  Me    O    N-Me313    Me    O    NH    (CH2)4                  Me    O    N-Pr-n314    Me    O    NH    (CH2)5                  Me    O    NH315    Me    O    NH    (CH2)6                  Me    O    NH316    Me    O    NH    (CH2)7                 Me    O    NH317    Me    O    NH    (CH2)8                  Me    O    NH318    Me    O    NH    (CH2)9                  Me    O    NH319    Me    O    NH    (CH2)10                 Me    O    NH320    Me    O    NH    (CH2)11                 Me    O    NH321    Me    O    NH    (CH2)12                 Me    O    NH322    Me    O    NH    CH2CH(Me)                Me    O    NH323    Me    O    NH    CH2C(Me)2CH2           Me    O    NH324    Me    O    NH    CH2CH(COOEt)             Me    O    NH325    Me    O    NH    CH2CH2CH(COOEt)         Me    O    NH326    Me    O    NH    CH2CH2CH2CH(COOEt)     Me    O    NH327    Me    O    NH    CH2CH2CH2CH2CH(COOEt) Me    O    NH328    Me    O    NH    CH2CH2OCH2CH2         Me    O    NH329    Me    O    NH    CH2CH2(OCH2CH2)2     Me    O    NH330    Me    O    NH    CH2CH2(OCH2CH2)3     Me    O    NH331    Me    O    NH    CH2CH2(OCH2CH2)4     Me    O    NH表1(续)No     R1   X1  Y1    R                            R2   X2  Y2332    Me    O    NH    CH2CH2N(Me)CH2CH2         Me    O    NH333    Me    O    NH    CH2CH2N(COQ3)CH2CH2      Me    O    NH334    Me    O    NH    CH2CH2(N(COQ3)CH2CH2)2  Me    O    NH335    Me    O    NH    CH2CH2(N(COQ3)CH2CH2)3  Me    O    NH336    Me    O    NH    CH2CH2(N(COQ3)CH2CH2)4  Me    O    NH337    Me    O    NH    CH2CH2(N(COQ3)CH2CH2)5  Me    O    NH338    Me    O    NH    CH2CH2(N(COQ3)CH2CH2)6  Me    O    NH339    Me    O    NH    CH2CH2N(COQ3)-(CH2)3     Me    O    NH340    Me    O    NH    CH2CH2N(Me)-(CH2)3        Me    O    NH341    Me    O    NH    (CH2)3N(COQ3)-(CH2)3     Me    O    NH342    Me    O    NH    (CH2)4N(COQ3)-(CH2)4     Me    O    NH343    Me    O    NH    (CH2)4(N(COQ3)-(CH2)4)2 Me    O    NH344    Me    O    NH    (CH2)4(N(COQ3)-(CH2)4)3 Me    O    NH345    Me    O    NH    (CH2)6N(COQ3)-(CH2)6     Me    O    NH346    Me    O    NH    1-cyclo-C6H10-2             Me    O    NH347    Me    O    NH    1-cyclo-C6H10-5             Me    O    NH348    Me    O    NH    Q10                          Me    O    -349    Me    O    NH    CH2CH2Q10                  Me    O    -350    Me    O    NH    1-Ph-2                        Me    O    NH351    Me    O    NH    1-Ph-3                        Me    O    NH352    Me    O    NH    1-Ph-4                        Me    O    NH353    Me    O    NH    1-(4-Cl-Ph)-2                 Me    O    NH表1(续)No    R1    X1  Y1     R                    R2   X2  Y2354    Me    O    NH     1-(4,5-Me2-Ph)-2     Me    O    NH355    Me    O    NH     1-(4-OMe-Ph)-2        Me    O    NH356    Me    O    NH     1-(2-Me-Ph)-3         Me    O    NH357    Me    O    NH     1-(4-Me-Ph)-3         Me    O    NH358    Me    O    NH     1-(4-OMe-Ph)-3        Me    O    NH359    Me    O    NH     1-(2-Cl-Ph)-4         Me    O    NH360    Me    O    NH     1-(2,5-Cl2-Ph)-4     Me    O    NH361    Me    O    NH     1-(2,6-Cl2-Ph)-4     Me    O    NH362    Me    O    NH     1-(2-OMe-Ph)-4        Me    O    NH363    Me    O    NH     1-(1,3,5,6-Me4-Ph)-4 Me    O    NH364    Me    O    N-Me   (CH2)2              Me    O    N-Me365    Me    O    N-Et   (CH2)2              Me    O    N-Et366    Me    O    N-Pr-n (CH2)2              Me    O    N-Pr367    Me    O    N-Pr-i (CH2)2              Me    O    N-Pr368    Me    O    -       Q4                  Me    O    -369    Me    O    -       Q12                 Me    O    -370    Me    O    -       Q13                 Me    O    -371    Me    O    -       Q14                 Me    O    -372    Et    O    O       (CH2)2             Et    O    O373    Pr-i  O    O       (CH2)2             Pr-i  O    O374    CH2ClO    O       (CH2)2             CH2ClO    O375    CF3  O    O       (CH2)2             CF3  O    O表1(续)No     R1           X1  Y1   R         R2               X2  Y2376    Ph            O    O    (CH2)2    Ph                O    O377    2-Cl-Ph       O    O    (CH2)2    2-Cl-Ph           O    O378    3-Cl-Ph       O    O    (CH2)2    3-Cl-Ph           O    O379    4-Cl-Ph       O    O    (CH2)2    4-Cl-Ph           O    O380    2-Cl-Ph       O    O    (CH2)2    2-Me-Ph           O    O381    3-Me-Ph       O    O    (CH2)2    3-Me-Ph           O    O382    4-Me-Ph       O    O    (CH2)2    4-Me-Ph           O    O383    4-t-Bu-Ph     O    O    (CH2)2    4-t-Bu-Ph         O    O384    2-CF3-Ph     O    O    (CH2)2    2-CF3-Ph         O    O385    4-CF3-Ph     O    O    (CH2)2    4-CF3-Ph         O    O386    2,4-Me2-Ph   O    O    (CH2)2    2,4-Me2-Ph       O    O387    3,4-Me2-Ph   O    O    (CH2)2    3,4-Me2-Ph       O    O388    4-OH-Ph       O    O    (CH2)2    4-OH-Ph           O    O389    4-MeO-Ph      O    O    (CH2)2    4-MeO-Ph          O    O390    4-CF3O-Ph    O    O    (CH2)2    4-CF3O-Ph        O    O391    4-PhO-Ph      O    O    (CH2)2    4-PhO-Ph          O    O392    2,4-(MeO)2-Ph O    O    (CH2)2    2,4-(MeO)2-Ph  O    O393    3,4-(MeO)2-Ph O    O    (CH2)2    3,4-(MeO)2-Ph  O    O394    4-COOMe-Ph    O    O    (CH2)2    4-COOMe-Ph        O    O395    2,4-Cl2-Ph   O    O    (CH2)2   2,4-Cl2-Ph       O    O396    3,4-Cl2-Ph   O    O    (CH2)2    3,4-Cl2-Ph      O    O397    Q15          O    O    (CH2)2    Q15              O    O表1(续)No    R1       X1   Y1   R         R2        X2   Y2398   Q16      O     O     (CH2)2    Q16      O    O399   Q17      O     O     (CH2)2    Q17      O    O400   Q18      O     O     (CH2)2    Q18      O    O401   Q19      O     O     (CH2)2    Q19      O    O402   6-Cl-Q19 O     O     (CH2)2    6-Cl-Q19 O    O403   Me       S     NH    (CH2)2     Me       S    NH404   Me       S     NH    (CH2)3     Me       S    NH405   Me       S     NH    (CH2)4     Me       S    NH406   Me       S     NH    1-Ph-2        Me       S    NH407   Me       S     NH    1-Ph-3        Me       S    NH408   Me       S     NH    1-Ph-4        Me       S    NH
表1中所示，例如，第141号化合物的R是“1-环-C5H8-2”，其意是指Y1和Y2分别连在环戊环的1-位和2-位上。与此类似，第154号化合物的R是“1-Ph-2”，共意是指Y1和Y2分别连在1,2-亚苯基的苯环的1-位和2-位。
表2列举了表1中所示典型化合物的特征性质。表2化合物序号    性质
  2      m.p.54℃
  4      m.p.91℃
  21     糊状[NMR(CDCl3/TMS,δ值(ppm))]
             1.47(d,6.6Hz,3H),2.94(s,6H),
             4.40(dd,6.7Hz,12.1Hz,1H),
             4.60(dd,3.2Hz,12.1Hz,1H),
             5.4-5.6(m,1H)
  35     nD1.5722(22℃)
  82     nD1.5403(22℃)
  95     m.p.95℃
  96     m.p.190℃
  106    糊状[NMR(CDCl3/TMS, δ值(ppm))]
             2.97(s,9H),4.60(dd,2H),4.75(dd,
             2H),5.65-5.80(m,1H).
  140    m.p.79℃
  156    m.p.205℃
  166    m.p.184℃
  176    m.p.149℃
  184    m.p.122℃
  187    nD1.5416(26℃)
  188    nD1.5325(26℃)
  196    nD1.5222(26℃)
  197    糊状[NMR(CDCl3/TMS,δ值(ppm))]
             2.95(s,6H),3.50-3.70(m,_24H),化合物序号    性质
           3.76-3.82(m,4H),4.45-4.52(m,4H).
  198  糊状[NMR(CDCl3/TMS,δ值(ppm))]
           2.97(s,6H),3.57-3.75(m,_38H),
           3.76-3.83(m,4H),4.45-4.53(m,4H).
    214  nD1.5627(21℃)
  219  糊状[NMR(CDCl3/TMS,δ值(ppm))]
           2.92(s,69H),2.96-3.06(m,6H),
           4.34-4.45(m,6H).
  281  m.p.112℃
  282  m.p.152℃
  283  m.p.167℃
  288  m.p.164℃
  306  m.p.149℃
  350  m.p.189℃
  351  m.p.210℃
  352  m.p.260℃
根据本发明通式(Ⅰ)的双噻二唑衍生物或其盐可用于农业和园艺病害的防治。例如，这些化合物对各种病害都有非常好的防治作用，例如，稻瘟病(Pyricularia oryzae)、稻纹枯病(Rhizoctonia solani)、稻胡麻斑病(Cochiobolusmiyabeanus)，各种寄主植物的白粉病如大麦和小麦的白粉病(Erysiphe graminis)、燕麦冠锈病(Puccinia coronata)和其他植物的锈病，番茄晚疫病(Phytophthora infestans)和晚疫病或者其他植物的疫病，各种植物的霜霉病如黄瓜霜霉病(Pseudoperonospora cubensis)和葡萄霜霉病(Plasmoparaviticola)、苹果黑星病(Venturia inaequalis)、苹果轮斑病(Alternaria mali)、梨黑斑病(Alternaria kikuchiana)、柑桔沙皮病(Diaporthe citri)，细菌性病害包括极毛杆菌属病害如黄瓜细菌性疫病(Pseudomonas syringae pv.lachrymans)和番茄青枯病(Pseudomonas solanacearum)，黄单胞菌属病害如甘蓝黑腐病(Xanthomonas campestris)、稻白叶枯病(Xanthomonas oryzae)和柑桔溃疡病(Xanthomonas citri)和欧氏植病杆菌属病害如甘蓝软腐病(Erwinia carotovora)及病毒性病害如烟草花叶病(Tobacco mosaic virus)。
根据本发明，包含通式(Ⅰ)的双噻二唑衍生物或其盐为活性成分的农业园艺防治剂对上述例举的那些损害水田农作物、旱地农作物、果树、蔬菜、其他农作物、花卉、观赏植物等的病害具有明显的防治作用。因此，计会出现病害的季节，在病害出现之前或确定病害已经出现的时候，通过向水田、旱地、果树、蔬菜、其他作物、花卉和观赏植物的稻田水、茎和叶或者土壤施用本发明的农业园艺病害防治剂，能够取得理想的防治效果。
一般是先把本发明的农业园艺防治剂制成通常便于使用的农药制剂的形式，然后再使用。
这就是说，将根据本发明用通式(Ⅰ)表示的双噻二唑衍生物或其盐，和任选的助剂以适当的比例与合适的惰性载体掺混，制成合适的制剂形式如悬浮液、乳油、水溶剂(solubleconcentrate)、可湿性粉剂、颗粒剂、粉剂、片剂等。并通过溶解、分离、悬浮、混合、浸渍、吸附或者附着来进行使用。
在本发明中使用的惰性载体可以是固体或者液体。作为固体载体，可使用的材料是(例如)豆粉，谷物粉，木粉，树皮粉末，锯屑，烟草梗粉末，胡桃壳粉，糠，粉状纤维素，植物提取残余物，合成树脂的粉状合成聚合物等，粘土如高岭土、膨润土、酸性粘土等，滑石类如滑石、叶蜡石等，硅石粉末和絮片体如硅藻土、硅砂、云母、白炭(即高分散性合成硅酸，也称作细碎水合二氧化硅或者水合硅酸，其一些商品化的产品是以硅酸钙为主要组分)，活性炭，硫粉，浮石，煅烧过的硅藻土，碎砖，飘尘，砂，无机矿物粉末如碳酸钙、磷酸钙等，化肥如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素、氯化铵等，以及堆肥。这些载体可以单独使用或以其混合物形式使用。
组成液体载体的物质选自本身具有溶解力的物质和本身虽不具有溶解力但借助于辅助剂能够分散活性成分化合物的物质。下面是液体载体物质的典型实例，这些物质可以单独或以混合物的形式使用：水，醇类如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、乙二醇等；酮类如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、二异丁基酮、环己酮等；醚类如***、二噁烷、乙二醇-***、二丙醚、四氢呋喃等；脂族烃如煤油、矿物油等；芳族烃如苯、甲苯、二甲苯、溶剂石脑油、烷基萘等；卤代烃如二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、氯苯等；酯类如乙酸乙酯、邻苯二甲酸二异丙酯、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯等；酰胺类如二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺、二甲基乙酰胺等；腈类如乙腈等；二甲亚砜；等等。
至于辅助剂，下面这些是具有代表性的辅助剂。依使用的目的而定，这些辅助剂可以单独使用，或者在一些情况下两个或多个结合起来使用。在一些情况下也可以完全不用辅助剂。
使用表面活性剂的目的是为了乳化、分散、溶解和/或润湿活性成分。表面活性剂可以是(例如)聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚氧乙烯高级脂肪酸酯、聚氧乙烯树脂酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯、烷芳基磺酸酯、萘磺酸缩合物、木素磺酸盐、高级醇的硫酸酯等等。
下面的辅助剂也可以用于稳定、增粘和/或粘合(binding)活性成分化合物的分散的目的：酪蛋白、明胶、淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素、***树胶、聚乙烯醇、松节油、糠油、膨润土、木素磺酸盐等。
而且蜡、硬脂酸盐、磷酸烷基酯等也可以用作辅助剂来改善固体产品的流动性。
此外，萘磺酸缩合物、缩聚磷酸盐等也可用作分散产品的胶溶剂。
辅助剂如硅油也可以用作消泡剂。
根据需要，可以增加或降低活性成分的含量。例如，在粉剂和颗粒剂中，其合适的含量按重量计是0.01-50wt％。在乳油和可湿性粉剂中，其合适的含量按重量计也是0.01-50wt％。
为了防除各种病害，可以施用病害防治有效量的本发明的农业园艺病害防治剂或者其在水中的合适的稀释液或悬浮液等至预计会出现病害的作物上或不希望有病害出现的场所来防治病害。例如，为了防治水稻病害，所述的病害防治剂可以通过(例如)直接向常规的水田施用、向水稻秧田施用、用于水淹稻田(flooded paddyfield)直接播种的拌种、种子消毒等方法使用。为了防除大麦、小麦、燕麦等的病害，本发明的病害防治剂是施用于茎和叶面上，或用于土壤处理，它是从根部吸收病害防治剂。
本发明的农业园艺病害防治剂的施用量的变化，取决于包括施用目的、目标病害、植物生长状态、病害流行趋势、天气、环境条件、制剂形式、施用方法、施用场所、施用时间等各种因素。然而，施用量以活性成分的量来表示，视目的而定应该适当地选择在0.1g-10kg/10公亩范围内。
为了扩展可防治的病害范围、有效施用期或者减少施用剂量，也可以以与其他农业园艺病害防治剂一起以混合物的形式使用本发明的病害防治剂。
下面给出了本发明的典型实例、制剂实例和测试实例。本发明绝不仅限于这些实施例。实施例1：1,2-亚乙基-二(4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-羧酸酯)(第2号化合物)
Figure C9719841200531
在30ml四氢呋喃中溶解0.80g(4.9mmol)4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-碳酰氯，然后加入0.12g(2.0mmol)乙二醇。室温搅拌的同时，向其中滴加0.50ml三乙胺并室温搅拌4小时。反应结束后，向反应混合物中加入乙酸乙酯，依次用盐酸水溶液和碳酸氢钠水溶液洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥并减压浓缩。用正己烷和乙酸乙酯的2∶1混合物作为洗脱液通过硅胶柱色谱提纯残余物。由此得到目标化合物，产量0.34g。
性质：熔点54℃
产率：56％实施例2：2-亚丁炔基-二(4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-羧酸酯)的制备(第140号化合物)
Figure C9719841200532
在30ml四氢呋喃中溶解0.70g(4.3mmol)4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-碳酰氯，向其中加入0.15g(1.7mmol)2-丁炔-1,4-二醇。室温搅拌的同时，向其中滴加0.50ml三乙胺并室温搅拌4小时。反应结束后，向反应混合物中加入乙酸乙酯，依次用盐酸水溶液和碳酸氢钠水溶液洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥并减压浓缩。用正己烷和乙酸乙酯的2∶1混合物作为洗脱液通过硅胶柱色谱提纯残余物。由此得到目标化合物，产量0.34g。
性质：熔点79℃
产率：61％实施例3：对亚苯基-二(4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-羧酸酯)的制备(第156号化合物)
Figure C9719841200541
在30ml四氢呋喃中溶解1.0g(6.2mmol)4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-碳酰氯，然后加入0.27g(2.5mmol)对氢醌。室温搅拌的同时，向其中滴加0.50ml三乙胺并室温搅拌4小时。反应结束后，向反应混合物中加入乙酸乙酯，依次用盐酸水溶液和碳酸氢钠水溶液洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥并减压浓缩。用正己烷和乙酸乙酯的2∶1混合物作为洗脱液通过硅胶柱色谱提纯残余物。由此得到目标化合物，产量0.30g。
性质：熔点205℃
产率：34％实施例4：对-α,α-亚二甲苯基-二(4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-羧酸酯)的制备(第184号化合物)
Figure C9719841200551
在30ml乙腈中溶解0.5g(3.5mmol)4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-羧酸，向其中加入0.37g(1.4mmol)对-α,α-二溴甲苯和0.50g(3.6mmol)无水碳酸钾。所得的混合物加热回流4小时。反应结束后，向反应混合物中加入乙酸乙酯，有机层用无水硫酸镁干燥并减压浓缩。用正己烷和乙酸乙酯的4∶1混合物作为洗脱液通过硅胶柱色谱提纯残余物。由此得到目标化合物，产量0.15g。
性质：熔点122℃
产率：27％实施例5：聚氧乙烯(平均值为n=4)-二(4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-羧酸酯)的制备(第196号化合物)
在30ml四氢呋喃中溶解1.60g(10mmol)4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-碳酰氯，向其中加入0.50g(2.5mmol)PEG200(聚乙二醇)。室温搅拌所得混合物的同时，向其中滴加0.50ml三乙胺并室温搅拌4小时。反应结束后，向反应混合物中加入乙酸乙酯，依次用盐酸水溶液和碳酸氢钠水溶液洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥并减压浓缩。用正己烷和乙酸乙酯的1∶1混合物作为洗脱液通过硅胶柱色谱提纯残余物。由此得到目标化合物，产量0.59g。
性质：nD1.5222(26℃)
产率：52％实施例6：2,6-二氯-4-(4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-基羰基氨基)-苯基-4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-羧酸酯)的制备(第288号化合物)
Figure C9719841200561
在30ml四氢呋喃中溶解1.0g(4.1mmol)4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-碳酰氯，向其中加入0.20g(2.0mmol)2,6-二氯-对氨基苯酚。室温搅拌所得混合物的同时，向其中滴加1.0ml三乙胺并室温搅拌4小时。反应结束后，向反应混合物中加入乙酸乙酯，依次用盐酸水溶液和碳酸氢钠水溶液洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥并减压浓缩。由此得到目标化合物，产量0.62g。
性质：熔点260℃
产率：33％实施例7：N,N’-对亚苯基-二(4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-羧基酰胺)的制备(第352号化合物)
在30ml四氢呋喃中溶解0.80g(4.9mmol)4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-碳酰氯，向其中加入0.20g(1.9mmol)对亚苯基二胺。室温搅拌所得混合物的同时，向其中滴加1.0ml三乙胺并室温搅拌4小时。反应结束后，向反应混合物中加入乙酸乙酯，依次用盐酸水溶液和碳酸氢钠水溶液洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥并减压浓缩。由此得到目标化合物，产量0.62g。
性质：熔点164℃
产率：73％
下面将给出本发明的典型制剂实例和测试实例。
在制剂实例中，术语份数是指重量份数。剂型实施例1
表1化合物                 50份
二甲苯                    40份
聚氧乙烯壬基苯基醚
和烷基苯磺酸钙的混合物    10份
将上述各种组分均匀混合并溶解在一起，制成乳油。剂型实施例2
表1化合物                 3份
粘土粉末                  82份
硅藻土粉末                15份
将上述各种成分均匀混合并研磨成粉，制成粉剂。剂型实施例3
表1化合物                 5份
膨润土和粘土的粉状混合物  90份
木素磺酸钙                5份
将上述各种成分均匀混合，与适量的水搅和、造粒并干燥，制成颗粒剂组合物。剂型实施例4
表1化合物                       20份
高岭土和高分散性合成硅酸的混合物75份
聚氧乙烯壬基苯基醚
和烷基苯磺酸钙的混合物    5份
将上述各种成分均匀混合并磨成粉状，制成可湿性粉剂。测试实施例1：通过浸没施用进行稻瘟病防治测试
将含有表1所示化合物的化学试剂作为活性成分施用到5-6叶龄的水稻植株上，放在1/10000亩盆(are pots)中培养，以200g/10亩(ares)的活性成分剂量进行浸没试验。在温室中放置一周后，通过喷雾的方法用稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)的孢子悬液对植株进行接种。
在接种之后，将植株在温室中放置一天，然后在温室中放置六天使病害充分发作。然后，计数每片叶子上的病斑并与未经过处理小区的植株相比较，由此计算防治程度，根据下面的标准判断防治效果：
效果                               防治程度(％)
A                                    100-95
B                                     94-85
C                                     84-60
D                                     59-0
上述测试结果表明，表1中列出的化合物具有显著的瘟病防治活性。在这些化合物中，以下化合物的防治效果达到C级或更高：化合物第2、82、96、106、140、156、166、176、187、188、196、219、281、282、283、288、351和352号；其中化合物第2、106、156、166、188、196、219、282、283、288、351和352号表现出高达A级的防治效果。

Claims (5)

1．下面通式(Ⅰ)表示的双噻二唑衍生物或其盐：
Figure C9719841200021
其中R1和R2可以相同或者不同，表示氢原子；C1-C8烷基；卤代C1-C4烷基；苯基；具有1-5个相同或不同取代基的取代苯基，其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的五元或六元杂环；或者含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子并具有1-5个相同或不同取代基的取代五元或六元杂环，其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；
X1和X2可以相同或者不同，表示氧原子或硫原子；
Y1和Y2可以相同或者不同，表示氧原子、硫原子或
-N(R3)-，其中R3如下文定义；和
R表示C0-C30亚烷基；下式所示的亚烷基：其中R3和R4可以相同或者不同，表示氢原子；卤原子；羟基；硝基；氰基；C1-C4烷基；卤代C1-C4烷基；C1-C4烷氧基；卤代C1-C4烷氧基；C1-C4烷硫基；C1-C4烷基亚磺酰基；C1-C4烷基磺酰基；羟基C1-C4烷基；C1-C4烷氧基C1-C4烷基；C1-C4烷氧羰基；氨基；带有1或2个相同或不同的取代基的取代氨基，其取代基选自C1-C4烷基、苯基和具有1-5个相同或不同取代基的取代苯基，其中取代苯基的取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；氨基C1-C4烷基；具有1或2个相同或不同取代基的取代氨基C1-C4烷基，其取代基选自C1-C2烷基和具有1-5个相同或不同取代基的取代苯基并且取代苯基的取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；苯基；具有1-5个相同或不同取代基的取代苯基，其中取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；苯基C1-C4烷基；取代苯基C1-C4烷基，在其环上具有1-5个相同或不同的取代基，其中取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；苯氧基；取代苯氧基，在其环上具有1-5个相同或不同的取代基，其中取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基，氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；苯氧基C1-C4烷基；取代苯氧基C1-C4烷基，在其环上具有1-5个相同或不同的取代基，其中取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的五元或六元杂环；含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的取代五元或六元杂环，在其杂环上有1-4个相同或不同的取代基并且取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的五元或六元杂环C1-C4烷基；含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的取代五元或六元杂环C1-C4烷基，在其杂环上有1-4个相同或不同的取代基并且取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；或者下式的基团
Figure C9719841200041
其中R6表示C1-C6亚烷基，被一个或多个相同或不同的卤原子或者C1-C4烷基取代的取代C1-C6亚烷基，或者是其结构中可含有
-O-,
-S(O)n-其中n是0-2的整数，或
-N(R8)-的C1-C6亚烷基，其中R8表示氢原子；卤原子；C1-C4烷基；卤代C1-C4烷基；C1-C4烷氧羰基；苯基；具有1-5个相同或不同取代基的取代苯基，其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；苯基C1-C4烷基；具有1-5个相同或不同取代基的取代苯基C1-C4烷基，其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；或者下式所示的基团其中R11表示C1-C6亚烷基或具有一个或多个选自卤原子或者C1-C4烷基的取代基的取代C1-C6亚烷基；
R12表示氢原子；C1-C8烷基；卤代C1-C4烷基；苯基；具有1-5个相同或不同取代基的取代苯基，其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的五元或六元杂环；或者是含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的取代五元或六元杂环，其在杂环上有1-4个相同或不同的取代基并且取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基的取代基的取代氨基；
Y4表示
-O-,
-S-或
-N(R13)-，其中R13表示氢原子或C1-C4烷基；
X4表示氧原子或硫原子；
q表示0-1的整数；和
r表示0-1的整数；
R7表示氢原子；C1-C8烷基；卤代C1-C8烷基；苯基；具有1-5个相同或不同取代基的取代苯基，其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基的取代基的取代氨基；苯基C1-C4烷基；取代苯基C1-C4烷基，在其环上具有1-5个相同或不同的取代基并且取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基的取代基的取代氨基；含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的五元或六元杂环；或者是含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的取代五元或六元杂环，在其杂环上具有1-5个相同或不同的取代基并且取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基的取代基的取代氨基；
Y3表示
-O-,
-S-或
-N(R8)-，其中R8的定义同上；
X3表示氧原子或硫原子；
m表示0-5的整数；和
p表示0或1的整数；及
字母a表示0-30的整数；另外，R3和R4可以连在一起形成包括C0-C7亚烷基的3-8元环，并且所述的3-8元环可以含有下列结构：
-O-,
-S(O)n-，其中n表示0-2的整数，
-N(R8)-，其中R8的定义同上，或者
-C(R9)(R10)-，其中R9和R10可以相同或者不同，表示卤原子、C1-C4烷基或下式所示的基团：
Figure C9719841200071
其中R11、R12、X4、Y4、q和r的定义同上；以及R9和R10可以连在一起形成包括C2-C6亚烷基的3-7元环；及
或者R表示结构中含有一个或多个相同或不同基团的C0-C30亚烷基，其中这些基团选自
-O-,
-S(O)n-，其中n的定义同上，
-N(R3)-，其中R3的定义同上，
-C(R3)=C(R4)-，其中R3和R4的定义同上，
-C≡C-,
Figure C9719841200072
Z表示卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基的取代基的取代氨基、或者下式所示的基团：其中R6、R7、此Y3、X3、m和p的定义同上及Z的定义同上。
2．根据权利要求1的双噻二唑衍生物或其盐，其中
R1和R2可以相同或者不同，表示氢原子、C1-C8烷基或卤代C1-C4烷基；
X1和X2相同或者不同，表示氧原子或硫原子；
Y1和Y2可以相同或者不同，表示氧原子、硫原子或
-N(R3)-，其中R3如下文定义；和
R表示C0-C30亚烷基；下式所示的亚烷基：
Figure C9719841200083
其中R3和R4可以相同或者不同，表示氢原子；卤原子；硝基；氰基；C1-C4烷基；C1-C4烷氧基；卤代C1-C4烷氧基；C1-C4烷硫基；C1-C4烷氧羰基；苯基；具有1-5个相同或者不同取代基的取代苯基，其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和具有1或2个相同或者不同的选自C1-C4烷基和苯基的取代基的取代氨基；或者是下式的基团：其中R6表示C1-C6亚烷基、被C1-C4烷基取代的取代C1-C6亚烷基，或者是其结构中含有
-O-或
-S(O)n-，其中n是0-2的整数；的C1-C6亚烷基，
R7表示氢原子；C1-C8烷基；卤代C1-C8烷基；苯基；具有1-5个相同或者不同取代基的取代苯基，其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和具有1或2个相同或者不同的选自C1-C4烷基和苯基的取代基的取代氨基；含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的五元或六元杂环；含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的取代五元或六元杂环，在其杂环上具有1-5个相同或不同的取代基并且取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基的取代基的取代氨基；
Y3表示
-O-,
-S-或
-N(R8)-，其中R8表示氢原子；卤原子；C1-C4烷基；卤代C1-C4烷基；C1-C4烷氧羰基；苯基；具有1-5个相同或者不同取代基的取代苯基，其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和具有1或2个相同或者不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；苯基C1-C4烷基；具有1-5个相同或者不同取代基的取代苯基-C1-C4烷基，其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和具有1或2个相同或者不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；或者是下式的基团：
Figure C9719841200101
其中R11表示C1-C6亚烷基或者具有一个或多个相同或者不同的选自卤原子和C1-C4烷基取代基的取代C1-C6亚烷基；
R12表示氢原子；C1-C8烷基；卤代C1-C4烷基；苯基；具有1-5个相同或者不同取代基的取代苯基，其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和具有1或2个相同或者不同的选自C1-C4烷基和苯基的取代基的取代氨基；含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的五元或六元杂环；或者是含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮的杂原子的取代五元或六元杂环，在其杂环上具有1-4个相同或不同的取代基并且取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基的取代基的取代氨基；
Y4表示-O-、-S-或-N(R13)-，其中R13表示氢原子或C1-C4烷基；
X4表示氧原子或硫原子；
q表示0-2的整数；和
r表示0-1的整数；和
X3表示氧原子或硫原子；
m相同或者不同，表示一个0-10间的整数；和
p表示一个0或1的整数；和
字母a表示一个0-30间的整数；
而且R3和R4可以连在一起形成包括C0-C7亚烷基的3-8元环，并且所述的3-8元环可以包含有下列基团：
-O-,
-S(O)n-，其中n是0-2的整数，或
-N(R8)-，其中R8的定义同上，或者是结构中含有一个或多个相同或不同的基团的C0-C30亚烷基，所述基团选自：
-O-,
-S(O)n-，其中n的定义同上，
-N(R3)-，其中R3的定义同上，
-C(R3)=C(R4)-，其中R3和R4的定义同上，
-C≡C-，和下式的基团：
Figure C9719841200111
Z表示卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和具有1或2个相同或者不同的选自C1-C4烷基和苯基的取代基的取代氨基、或者下式的基团：
Figure C9719841200121
其中R6、R7、Y3、X3、m和p的定义都同上。
3．根据权利要求2的双噻二唑衍生物或其盐，其中
R1和R2可以相同或者不同，表示氢原子；C1-C8烷基或卤代C1-C4烷基；
X1和X2可以相同或者不同，表示氧原子或硫原子；
Y1和Y2可以相同或者不同，表示氧原子、硫原子或
-N(R3)-，其中R3如下文定义；和
R表示C0-C30亚烷基，下式所示的亚烷基：
Figure C9719841200122
其中R3和R4可以相同或者不同，表示氢原子；卤原子；硝基；氰基；C1-C4烷基；C1-C4烷氧基；卤代C1-C4烷氧基；C1-C4烷硫基； C1-C4烷氧羰基；苯基或者下式的基团：
Figure C9719841200123
其中R6表示C1-C6亚烷基、被C1-C4烷基取代的取代C1-C6亚烷基，或者是结构中含有
-O-或
-S(O)n-，其中n是0-2的整数；的C1-C6亚烷基，
R7表示氢原子；C1-C8烷基；卤代C1-C8烷基；苯基；具有1-5个相同或者不同取代基的取代苯基，其取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和具有1或2个相同或者不同的选自C1-C4烷基和苯基取代基的取代氨基；含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的五元或六元杂环；或者是含有1-3个相同或不同的选自氧、硫和氮杂原子的取代五元或六元杂环，在其杂环上具有1-5个相同或不同的取代基并且取代基选自卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、氨基和带有1或2个相同或不同的选自C1-C4烷基和苯基的取代基的取代氨基；
Y3表示-O-或-S-；
X3表示氧原子或硫原子；
m相同或者不同，表示0-10的整数；和
p表示0或1的整数；和
字母a表示0-30的整数；
或者R表示结构中可含有一个或多个相同或不同的选自由下列基团组成的组中的基团的C0-C30亚烷基：
-O-,
-S(O)n-，其中n的定义同上，
-N(R3)-，其中R3的定义同上，
-C(R3)=C(R4)-，其中R3和R4的定义同上，
-C≡C-或
下式的基团：
Figure C9719841200131
Z是卤原子、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基或者下式的基团：其中R6、R7、Y3、X3、m和p的定义都同上。
4．一种农业园艺病害防治剂，其特征在于包含根据权利要求1-3任一项的双噻二唑衍生物或其盐作为活性成分。
5．一种防治植物病害的方法，它包括使用有效量的根据权利要求4的农业园艺病害防治剂来处理不希望有植物病害发生的植物。
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