CN111788200A - 酰亚胺衍生物和包含所述衍生物作为活性成分的杀菌剂 - Google Patents
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Abstract
Description
技术领域
本发明涉及对各种有害于农作物的栽培的病原菌具有高度防治效果,对农作物具有高安全性并且具有优异的环境友好性的酰亚胺衍生物,以及使用该酰亚胺衍生物作为活性成分的农业和园艺用杀菌剂。
背景技术
传统地,在农业和园艺领域,尽管已经开发出许多旨在控制各种疾病的农业和园艺用杀菌剂,并已在实践中使用,但在功效、谱、残留效力等方面并不总令人满意。同样地,诸如减少施用数量或施用量的社会要求没有得到充分满足。
另外,对常规的通用农业和园艺用杀菌剂具有抗性的病原菌的出现也成为问题。尽管病原菌对有些农用化学品尚未产生抗药性,但是这些农用化学品通常需要大的施用量或大量施用,因此从环境污染等方面来看是不利的。因此,迫切需要开发一种新型的农业和园艺用杀菌剂,该杀菌剂对各种对常规杀菌剂具有抗性的病原菌也显示出足够的防治效果,而且剂量较小,此外对环境的不利影响也较小。
此外,重要作物的生产力的提高对于解决世界人口增长所带来的粮食危机是必不可少的,粮食危机预计将在不久的将来发生。为了实现稳定的食物供应,需要经济且有效地控制在作物栽培中作为障碍的病原菌,进而开发能够提供解决方案的新型农业和园艺用杀菌剂变得越来越重要。
迄今为止,已知酰亚胺衍生物表现出杀菌活性。专利文献1至6中描述的化合物的酰胺氮上的酰基与本发明的不同。
引用清单
专利文献
专利文献1:WO2002/059086
专利文献2:JP-A-H08-176112
专利文献3:WO2005/042480
专利文献4:WO2005/074686
专利文献5:WO2007/068375
专利文献6:JP-A-S53-132536
发明内容
技术问题
本发明的目的是提供一种优异的农业和园艺杀菌剂。
解决问题的技术方案
作为为达到上述目的而进行的大量研究的结果,本发明人发现,由下式(1)表示的酰亚胺衍生物在农业和园艺条件下表现出优异的杀菌活性,从而完成了本发明。
因此,本申请的第一方面涉及由下式(1)表示的酰亚胺衍生物(在本说明书中,有时称为“本发明的化合物”)。
本申请的第二方面涉及一种农业和园艺用杀菌剂,其特征在于包含由式(1)表示的酰亚胺衍生物作为活性成分。
更具体地,可以通过以下构造解决上述问题。
[1]由式(1)表示的酰亚胺衍生物:
其中,在式(1)中,R1表示下面示出的式(1a)至(1j):
其中T1、T2和T3的每个表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;T1、T2和T3可以相同或不同;R6和R7的每个表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;并且R8表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
A表示下面示出的式(1k)至(1n):
其中式(1k)、(1l)、(1m)或(1n)中的X表示氢原子、卤素原子、可被取代的C1-C16烷基(该基团可被选自由C1-C6三烷基甲硅烷基(其中烷基可以相同或不同)和氰基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C16卤代烷基、可被取代的C2-C16烯基(该基团可被相同或不同的卤素原子单取代或多取代)、C2-C16卤代烯基、C2-C16炔基、C2-C16卤代炔基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C3-C6环烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、可被取代的C3-C6环烷基羰基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组中的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的苯基羰基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基(该基团的烷基部分可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、二C1-C6烷基氨基磺酰基(该基团的烷基部分可以相同或不同并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、C1-C6烷氧基羰基、可被取代的C7-C12芳烷基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、杂环C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C3-C6环烷基C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团的烷基部分可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、C1-C6烷硫基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的杂环(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C7-C12芳烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯硫基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的的相同或不同基团单取代或多取代);
式(1k)中的n表示1至5的整数,并且当n为2至5的整数时,X可以相同或不同;
式(1k)中的W1、W2和W3全部表示碳原子或表示两个碳原子和一个氮原子,其中,当W1、W2和W3中的任何一个为氮原子时,n不能为5;
式(1l)、(1m)和(1n)中的m表示1至3的整数,并且当m为2至3的整数时,X可以相同或不同;
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个表示氢原子或C1-C6烷基;和
式(11)中的Z表示亚甲基或氧原子,并且
Q表示下面示出的式(1h)、(1i)、(1o)或(1p):
其中式(1h)或(1i)中的R6和R7的每个表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且式(1h)中的R8表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
式(1o)或(1p)中的D表示卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;式(1o)或(1p)中的E表示氢原子、卤素原子或C1-C6烷基;式(1o)中的W4表示碳原子或氮原子;并且p表示1至3的整数,其中,当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同;并且q表示1至4的整数,并且当q为2至4时,E可以相同或不同。
[2]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1h):
其中式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1ka):
其中式(1ka)中的X是氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、可被取代的C2-C8烯基(该基团可被相同或不同的卤素原子单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团的烷基部分可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
[3]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1h):
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
[4]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基(T1、T2和T3可以相同或不同),
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1h):
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1m):
式(1m)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
[5]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1i):
其中式(1i)中的R6是氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1ka):
其中式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代,其中排除这种情况:式(1)中的Q和R1为式(1i),式(1i)中的R6为甲基,并且R7为二氟甲基)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
[6]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1i):
其中式(1i)中的R6是氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
[7]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1i):
其中式(1i)中的R6是氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1m):
其中式(1m)中的X是氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
[8]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1o):
其中式(1o)中的D是卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1o)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
式(1o)中的W4为碳原子或氮原子,并且
p为1至3的整数,其中当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同,
A是下面示出的式(1ka):
其中式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
[9]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1o):
其中式(1o)中的D是卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1o)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
式(1o)中的W4为碳原子或氮原子,并且
p为1至3的整数,其中当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
[10]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1o):
其中式(1o)中的D是卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1o)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
式(1o)中的W4为碳原子或氮原子,并且
p为1至3的整数,其中当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1m):
其中式(1m)中的X是氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
[11]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1p):
式(1p)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1p)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,并且
q是1至4的整数,并且当q是2至4时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1ka):
其中式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团可以相同或不同,也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
[12]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1p):
式(1p)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1p)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,并且
q是1至4的整数,并且当q是2至4时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
[13]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1p):
式(1p)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1p)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,并且
q是1至4的整数,并且当q是2至4时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1m):
式(1m)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
[14]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
Q是下面示出的式(1h):
其中式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
A是下面示出的式(1ka):
式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团可以相同或不同,也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
[15]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,Q是下面示出的式(1h):
其中式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
[16]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1h):
其中式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1m):
其中式(1m)中的X是氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
[17]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1i):
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1ka):
其中式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团可以相同或不同,也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代,其中排除以下情况:式(1)中的Q和R1为式(1i),式(1i)中的R6为甲基,并且R7为二氟甲基)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
[18]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1i):
其中式(1i)中的R6是氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
[19]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1i):
其中式(1i)中的R6是氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1m):
其中式(1m)中的X是氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
[20]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1o):
式(1o)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1o)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
式(1o)中的W4为碳原子或氮原子,并且
p为1至3的整数,其中当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1ka):
式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团可以相同或不同,也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
[21]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1o):
其中式(1o)中的D是卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1o)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
式(1o)中的W4为碳原子或氮原子,并且
p为1至3的整数,其中当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
[22]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1o):
其中式(1o)中的D是卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1o)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
式(1o)中的W4为碳原子或氮原子,并且
p为1至3的整数,其中当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1m):
其中式(1m)中的X是氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
[23]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1p):
式(1p)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1p)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,并且
q是1至4的整数,并且当q是2至4时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1ka):
其中式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团可以相同或不同,也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
[24]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1p):
式(1p)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1p)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,并且
q是1至4的整数,并且当q是2至4时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
[25]根据[1]的酰亚胺衍生物,其中
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1p):
式(1p)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1p)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,并且
q是1至4的整数,并且当q是2至4时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1m):
式(1m)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
[26]一种农业和园艺用杀菌剂,其含有[1]至[25]中任一项所述的酰亚胺衍生物作为活性成分。
发明效果
由式(1)表示的本发明的新型酰亚胺衍生物在农业和园艺情况下提供了优异的杀真菌效果。
具体实施方式
具体地描述了根据本发明的化合物的酰亚胺衍生物、其制备方法以及在农业和园艺情况下含有该衍生物作为活性成分的杀菌剂。
在本发明的由式(1)表示的酰亚胺衍生物(有时称为本发明的酰亚胺衍生物(1))中,卤素原子或作为取代基的卤素原子的实例包括氟、氯、溴和碘元素。作为取代基的卤素原子数可以为1,也可以为2以上,在2以上的情况下,各卤素原子可以相同或不同。另外,卤素原子的取代位置可以是任何位置。
由T1、T2、T3、X、R8、D或E表示的卤素原子的实例包括氟原子、氯原子、溴原子、碘原子等,并且氟原子、氯原子和溴原子是优选的。
可被取代的由R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R 11、T1、T2、T3、D或E表示的C1-C6烷基或者作为取代基的C1-C6烷基可以是直链或支链的,其实例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-乙基正丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-甲基正丁基、2-甲基正丁基、3-甲基正丁基、1-乙基正丁基、1,1-二甲基正丁基、1,2-二甲基正丁基、2,3-二甲基正丁基、正戊基、新戊基、2-戊基、叔戊基、1-甲基正戊基、2-甲基正戊基、3-甲基正戊基、正己基、异己基、2-己基、3-己基等,并且甲基和乙基是优选的。
可被取代的由X表示的C1-C16烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-乙基正丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-甲基正丁基、2-甲基正丁基、3-甲基正丁基、1-乙基正丁基、1,1-二甲基正丁基、1,2-二甲基正丁基、1,3-二甲基正丁基、2,3-二甲基正丁基、3,3-二甲基正丁基、1,3,3-三甲基正丁基、2-乙基-2-甲基正丁基、1-乙基-3-甲基正丁基、1-乙基-3,3-二甲基正丁基、正戊基、新戊基、2-戊基、叔戊基、1-甲基正戊基、2-甲基正戊基、3-甲基正戊基、4-甲基正戊基、1-乙基正戊基、2-乙基正戊基、1,3-二甲基正戊基、1,4-二甲基正戊基、正己基、异己基、2-己基、3-己基、1-甲基正己基、2-甲基正己基、1-乙基正己基、2-乙基正己基、1,3-二甲基正己基、正庚基、1-甲基正庚基、1,3-二甲基正庚基、正辛基、1,3-二甲基正辛基、正壬基、正癸基、正十一烷基、正十二烷基、正十三烷基、正十四烷基、正十五烷基、正十六烷基、氰基甲基、1-氰基乙基、2-氰基乙基、3-氰基正丙基、4-氰基正丁基、4-氰基正戊基、三甲基甲硅烷基甲基、2-三甲基甲硅烷基乙基、1-甲基-2-三甲基甲硅烷基乙基、2-氰基-1-甲基乙基、1,3-二甲基-2-氰基正丁基、1-甲基-2-氰基正丁基、2,2-二氰基-1-甲基乙基、3-氰基-1-甲基正丁基、1-氰基-3-甲基正丁基、2-氰基-3-甲基正丁基等,并且正丁基、3-甲基正丁基、1,3-二甲基正丁基、3,3-二甲基正丁基和1,3,3-三甲基正丁基是优选的。
由R6、R7、R8、T1、T2、T3或D表示的C1-C6卤代烷基或作为取代基的C1-C6卤代烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氯乙基、三氯甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、3,3,3-三氟正丙基、4,4,4-三氟正丁基、5,5,5-三氟正戊基、6-氟正己基、6,6,6-三氟正己基团等,并且二氟甲基和三氟甲基是优选的。
由X表示的C1-C16卤代烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氯乙基、三氯甲基团、1-氟乙基、2-氟乙基、3,3,3-三氟正丙基、4,4,4-三氟正丁基、5,5,5-三氟正戊基、6-氟正己基、6,6,6-三氟正己基、7,7,7-三氟正庚基、2-三氟甲基-1-甲基乙基、2-氟-1,3-二甲基正丁基、2-氯-1,3-二甲基正丁基、3-氟-1,3-二甲基正丁基、3-氯-1,3-二甲基正丁基、2,2-二氟-1,3-二甲基正丁基、2,2-二氯-1,3-二甲基正丁基、3,3-二氟-1-甲基正丁基、3,3-二氯-1-甲基正丁基、2-氟-1-甲基正戊基、2-氯-1-甲基正戊基、3-氟-1-甲基正戊基、3-氯-1-甲基正戊基、3-三氟甲基正丁基、3-三氟甲基-1-甲基正丁基、3-氯-1-甲基正辛基、3-氯-1-甲基正壬基、3-氯-1-甲基正癸烯基、3-氯-1-甲基正十一碳烯基、3-氯-1-甲基正癸烯基、3-氯-1-甲基正十四烷基、3-氯-1-甲基正十五烷基、3-氯-1-甲基正十六烷基等,并且3,3,3-三氟正丙基、4,4,4-三氟正丁基、2-氟-1,3-二甲基正丁基、3-氟-1,3-二甲基正丁基、3-氯-1,3-二甲基正丁基、2,2-二氟-1,3-二甲基正丁基、3,3-二氟-1-甲基正丁基和3,3-二氯-1-甲基正丁基是优选的。
由X表示的可被取代的C2-C16烯基可以是直链或支链的,并且其实例包括乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3,3-三甲基-1-丁烯基、1-乙基-3-甲基-1-丁烯基、1-乙基-3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1,3-二甲基-1-戊烯基、1,3-二甲基-2-戊烯基、1,3-二甲基-3-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-辛烯基、1-壬烯基、1-癸烯基、1-十一碳烯基、1-十二碳烯基、1-十三碳烯基、1-十四碳烯基、1-十五碳烯基、1-十六碳烯基、4,4-二氯-1,3-二甲基-3-丁烯基、4,4-二氯-1-甲基-3-丁烯基等,并且1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3,3-三甲基-1-丁烯基、1-乙基-3-甲基-1-丁烯基、1-乙基-3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基和2-甲基-2-丁烯基是优选的。
由X表示的C2-C16卤代烯基可以是直链或支链的,并且其实例包括2,2-二氟乙烯基、2,2-二氯乙烯基、3,3-氟-2-丙烯基、3,3-二氯-2-丙烯基、3,3,3-三氟-1-丙烯基、3,3-二氯-2-丙烯基、3,3-二氯-1-甲基-3-丙烯基、4,4-二氟-3-丁烯基、4,4-二氯-3-丁烯基、4,4-二氯-1-甲基-3-丁烯基、3,4,4-三氟-3-丁烯基、5,5-二氯-4-戊烯基、5,5-二氯-1-甲基-4-戊烯基、5,5-二氯-1-甲基-4-戊烯基、6,6-二氯-1-甲基-5-己烯基、7,7-二氯-1-甲基-6-庚烯基、8,8-二氯-1-甲基-7-辛烯基、9、9-二氯-1-甲基-8-壬烯基、10,10-二氯-1-甲基-9-癸烯基、11,11-二氯-1-甲基-10-十一碳烯基、12,12-二氯-1-甲基-11-十二碳烯基、13,13-二氯-1-甲基-12-十三碳烯基、14,14-二氯-1-甲基-13-十四碳烯基、15,15-d氯-1-甲基-14-十五碳烯基、16,16-二氯-1-甲基-15-十六碳烯基等,并且4,4-二氟-3-丁烯基、4,4-二氯-3-丁烯基、4,4-二氯-1-甲基-3-丁烯基和3,4,4-三氟-3-丁烯基是优选的。
由X表示的C2-C16炔基可以是直链或支链的,并且其实例包括乙炔基、1-丙炔基、炔丙基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、2-甲基-3-戊炔基、1-己炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1-戊炔基、1-己炔基、1-庚炔基团、1-辛炔基、1-壬炔基、1-癸基、1-十一碳烯基、1-十二碳烯基、1-十三碳烯基、1-十四碳烯基、1-十五碳烯基、1-十六烷基等,并且1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基和2-甲基-3-丁炔基是优选的。
由X表示的C2-C16卤代炔基可以是直链或支链的,并且其实例包括2-氯乙炔基、3-氯-1-丙炔基、3-溴-1-丙炔基、3,3-二氟-1-丙炔基、3,3,3-三氟-1-丙炔基、3,3,3-三氯-1-丙炔基、4,4,4-三氟-1-丁炔基团、4,4,4-三氟-2-丁炔基、4,4,4-三氯-1-丁炔基、5,5,5-三氟-1-戊炔基、5-氯-4-戊炔基、6,6,6-三氟-1-己烯基、7,7,7-三氟-1-庚炔基、8,8,8-三氟-1-辛炔基、9,9,9-三氟-1-壬烯基、10,10,10-三氟-1-癸烯基、11,11,11-三氟-1-十一碳烯基、12,12,12-三氟-1-十二碳烯基、13,13,13-三氟-1-十三碳烯基、14,14,14-三氟-1-十四碳烯基、15,15,15-三氟-1-十五碳烯基、16,16,16-三氟-1-十六烷基等。
由X表示的可被取代的C3-C6环烷基的实例包括环丙基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,2-二氟环丙基、2,2-二氯环丙基、2-乙基环丙基、2正丙基环丙基、2-异丙基环丙基、2-环丙基环丙基、2-正丁基环丙基、2-仲丁基环丙基、2-异丁基环丙基、2-(2,2-二甲基环丙基)环丙基、2-(2,2-二氟环丙基)环丙基、2-(2,2-二氯环丙基)环丙基、环丁基、环戊基、环己基等,并且2-乙基环丙基、2正丙基环丙基、2-异丙基环丙基、2-环丙基环丙基、环丁基、环戊基和环己基是优选的。
由X表示的可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括环丙基甲基、1-甲基环丙基甲基、2-甲基环丙基甲基、1,2-二甲基环丙基甲基、(2,2-二甲基环丙基)甲基、(2,2-二氟环丙基)甲基、(2,2-二氯环丙基)甲基、2-环丙基乙基、1-甲基-2-环丙基乙基、2-环丁基-1-甲基乙基、1-甲基-2-环戊基乙基、2-环己基-1-甲基乙基、1-甲基-2-(1-甲基环丙基)乙基、1-甲基-2-(1-甲基环丁基)乙基、1-甲基-2-(1-甲基环戊基)乙基、1-甲基-2-(1-甲基环己基)乙基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、3-环丙基正丙基、3-环丁基正丙基、3-环戊基正丙基、3-环己基正丙基、1-甲基-3-环丙基正丙丙基、1-甲基-3-环丁基正丙基、1-甲基-3-环戊基正丙基、1-甲基-3-环己基正丙基、1-甲基-3-(1-甲基-环丙基)正丙基、1-甲基-3-(1-甲基-环丁基)正丙基、1-甲基-3-(1-甲基-环戊基)-正丙基、1-甲基-3-(1-甲基-环己基)正丙基等,并且2-环丙基乙基和1-甲基-2-环丙基乙基是优选的。
由X表示的C1-C6烷氧基C1-C6烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-戊氧基甲基、1-己氧基甲基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、2-异丁氧基乙基、3-甲氧基丙基团、2-甲氧基丙基、2-甲氧基-1-甲基乙基、1-乙氧基乙基、1-异丙氧基乙基等。
由X表示的C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括三氟甲氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基等。
由X表示的C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲氧基乙氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、乙氧基乙氧基乙基等。
由X表示的C1-C6烷硫基C1-C6烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲硫基甲基、乙硫基甲基、正丙硫基甲基、异丙硫基甲基、1-异丙硫基乙基、正丁基硫代甲基、仲丁基硫代甲基、1-仲丁基硫代乙基、叔丁基硫代甲基、正戊基硫代甲基、正己基硫代甲基、2-甲基硫代乙基、2-乙基硫代乙基、2-异丙基硫基乙基、2-异丁基硫基乙基、3-甲基硫基丙基等。
由X表示的C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括单氟甲硫基甲基、二氟甲硫基甲基、三氟甲硫基甲基、2,2,2-三氟乙硫基甲基、2-氯乙硫基甲基团、三氯甲基硫代甲基、1-氟乙基硫代甲基、2-氟乙基硫代甲基、6-氟己基硫代甲基等。
由X表示的C3-C6环烷硫基C1-C6烷基的实例包括1-(环丙硫基)乙基、1-(环丁硫基)乙基、1-(环戊硫基)乙基、1-(环己硫基)乙基等。
由X表示的C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲基亚磺酰基甲基、乙基亚磺酰基甲基、正丙基亚磺酰基甲基、异丙基亚磺酰基甲基、1-异丙基亚磺酰基乙基、正丁基亚磺酰基甲基、1-仲丁基亚磺酰基乙基、叔丁基亚磺酰基甲基、正戊基亚磺酰基甲基、正己基亚磺酰基甲基、2-甲基亚磺酰基乙基、2-乙基亚磺酰基乙基、2-异丙基亚磺酰基乙基、2-异丁基亚磺酰基乙基、3-甲基亚磺酰基丙基等。
由X表示的C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲基磺酰基甲基、乙基磺酰基甲基、正丙基磺酰基甲基、异丙基磺酰基甲基、1-异丙基磺酰基乙基、正丁基磺酰基甲基、1-仲丁基磺酰基乙基、叔丁基磺酰基甲基、正戊磺酰基甲基、正己磺酰基甲基、2-甲基磺酰基乙基、2-乙基磺酰基乙基、2-异丙基磺酰基乙基、2-异丁基磺酰基乙基、3-甲基磺酰基丙基等。
由X表示的C1-C6烷基氨基C1-C6烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲基氨基甲基、1-甲基氨基乙基、2-甲基氨基乙基、1-乙基氨基乙基、2-乙基氨基乙基团、1正丙基氨基乙基、1-异丙基氨基乙基、1-正丁基氨基乙基、1-正丁基氨基乙基、2正丁基氨基乙基、1-异丁基氨基乙基、2-异丁基氨基乙基、1-仲丁基氨基乙基、2-仲丁基氨基乙基、1-叔丁基氨基乙基、叔丁基氨基乙基等。
由X表示的C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、正丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、正戊基氧基羰基甲基、正己基氧基羰基甲基、1-甲氧基羰基乙基、1-乙氧基羰基乙基、2-甲氧基羰基乙基、2-乙氧基羰基乙基等。
由X表示的C1-C6烷基羰基可以是直链或支链的,并且其实例包括乙酰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、仲丁基羰基、异丙基羰基、叔丁基羰基、正戊基羰基、正己基羰基等。
由X表示的C1-C6卤代烷基羰基可以是直链或支链的,并且其实例包括单氟乙酰基、单氯乙酰基、单溴乙酰基、二氟乙酰基、三氟乙酰基、三氯乙酰基、五氟乙基羰基、七氟丙基羰基、七氟异丙基羰基、3-氯丙酰基羰基等。
由X表示的C3-C6环烷基羰基可以是直链或支链的,并且其实例包括环丙基羰基、1-甲基环丙基羰基、1-甲基-2,2-二氟环丙基羰基、1-甲基-2,2。-二氯环丙基羰基、2,2-二氟环丙基羰基、2,2-二氯环丙基羰基、2-甲基环丙基羰基、1-三氟甲基环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、1-甲基环戊基羰基、环己基羰基、1-甲基环己基羰基等。
由X表示的可被取代的苯基羰基的实例包括苯甲酰基、2-氟苯基羰基、3-氟苯基羰基、4-氟苯基羰基、2-氯苯基羰基、3-氯苯基羰基、4-氯苯基羰基、2,3-二氟苯基羰基、2,3-二氯苯基羰基、2-氯-3-氟苯基羰基、3-氯-2-氟苯基羰基、2-氯-3-甲基苯基羰基、3-氯-2-甲基苯基羰基、3-氟-2-甲基苯基羰基、3-氯-2-甲基苯基羰基、2-甲基苯基羰基、3-甲基苯基羰基、4-甲基苯基羰基、2-甲氧基苯基羰基、3-甲氧基苯基羰基、4-甲氧基苯基羰基、2-三氟甲基苯基羰基、3-三氟甲基苯基羰基、4-三氟甲基苯基羰基、2-三氟甲氧基苯基羰基、3-三氟甲氧基苯基羰基、4-三氟甲氧基苯基羰基、2-甲基硫代苯基羰基、3-甲基硫代苯基羰基、4-甲基硫代苯基羰基、2-三氟甲基硫代苯基羰基、3-三氟甲基硫代苯基羰基、4-三氟甲基硫代苯基羰基、2-氰基苯基羰基、3-氰基苯基羰基、4-氰基苯基羰基、2-硝基苯基羰基、3-硝基苯基羰基、4-硝基苯基羰基等。
由X表示的C1-C6烷基氨基羰基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、1,1-二甲基丙基氨基羰基、1,2-二甲基丙基氨基羰基、1-乙基正丙基氨基羰基、正丁基氨基羰基、异丁基氨基羰基、仲丁基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、正戊基氨基羰基、正己基氨基羰基等。
由X表示的二C1-C6烷基氨基羰基可以是直链或支链的,并且其实例包括二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、甲基乙基氨基羰基、甲基正丙基氨基羰基、二正丙基氨基羰基、二正丁基氨基羰基、二正戊基氨基羰基、二正己基氨基羰基、吡咯烷基羰基、哌啶基羰基等。
由X表示的C1-C6烷基磺酰基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基正丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、1-甲基正丁基磺酰基、2-甲基正丁基磺酰基、正戊磺酰基、正己磺酰基等。
由X表示的C1-C6卤代烷基磺酰基可以是直链或支链的,并且其实例包括三氟甲基磺酰基、五氟乙基磺酰基、正七氟丙基磺酰基、正九氟丁基磺酰基等。
由X表示的C1-C6烷基氨基磺酰基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、正丙基氨基磺酰基、异丙基氨基磺酰基、1,1-二甲基丙基氨基磺酰基、1,2-二甲基丙基氨基磺酰基、1-乙基正丙基氨基磺酰基、正丁基氨基磺酰基、异丁基氨基磺酰基、仲丁基氨基磺酰基、叔丁基氨基磺酰基、正戊基氨基磺酰基、正己基氨基磺酰基等。
由X表示的二C1-C6烷基氨基磺酰基可以是直链或支链的,并且其实例包括二甲基氨基磺酰基、二乙基氨基磺酰基、甲基乙基氨基磺酰基、甲基正丙基氨基磺酰基、二正丙基氨基磺酰基、二正丁基氨基磺酰基、二正戊基氨基磺酰基、二正己基氨基磺酰基、吡咯烷基磺酰基、哌啶子磺酰基等。
由X表示的C1-C6烷氧基羰基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲氧羰基、乙氧羰基、正丙氧羰基、异丙氧羰基、正丁氧羰基、叔丁氧羰基、正戊氧基羰基、正己氧基羰基等。
由X表示的可被取代的C7-C12芳烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括苄基、4-氟苄基、4-氯苄基、3,4-二氟苄基、3,4,5-三氟苄基、1-苯乙基、2-苯乙基、1-苯丙基、2-苯丙基、3-苯丙基、1-苯丁基、1-苯基戊基、1-苯基己基等。
由X表示的杂环C1-C6烷基可以是直链或支链的,并且其实例包括3-(2-四氢呋喃基)正丙基、3-(3-四氢呋喃基)正丙基、1-甲基-3-(2-四氢呋喃基)正丙基、1-甲基-3-(3-四氢呋喃基)正丙基等。
由X表示或作为取代基的C1-C6烷氧基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、正己氧基等,并且正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基和仲丁氧基是优选的。
由X表示或作为取代基的C1-C6卤代烷氧基可以是直链或支链的,并且其实例包括单氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯乙氧基团、三氯甲氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基等,并且三氟甲氧基是优选的。
由X表示或作为取代基的C1-C6烷硫基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基等。
由X表示或作为取代基的C1-C6卤代烷硫基可以是直链或支链的,并且其实例包括三氟甲硫基、2,2,2-三氟乙硫基等。
由X表示的可被取代的C3-C6环烷基氧基可以是直链或支链的,并且其实例包括环丙氧基、(1-甲基环丙基)氧基、(1-三氟甲基环丙基)氧基、(2-甲基环丙基)氧基、(2,2-二甲基环丙基)氧基、(2,2-二氟环丙基)氧基、(2,2-二氯环丙基)氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基等。
由X表示的可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷氧基可以是直链或支链的,并且其实例包括环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基等。
由X表示的C1-C6烷基氨基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、正丁基氨基、仲丁基氨基、异丁基氨基、叔丁基氨基、正戊基氨基、正己基氨基等。
由X表示的可以相同或不同的二C1-C6烷基氨基的实例包括二甲基氨基、二乙基氨基、甲基乙基氨基、二正丙基氨基、甲基正丙基氨基、甲基正丁基氨基、甲基仲丁基氨基、甲基异丁基氨基、二正丁基氨基、乙基正丙基氨基、二正戊氨基、二正己氨基、吡咯烷基、哌啶基等,并且甲基异丁基氨基是优选的。
由X表示的C1-C6烷硫基C1-C6烷氧基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲硫基甲氧基、乙硫基甲氧基、异丙硫基甲氧基、1-甲硫基乙氧基、2-甲硫基乙氧基、1-甲硫基正丙氧基、1-甲硫基正丁氧基、1-甲硫基正戊氧基、1-甲硫基正己氧基等。
由X表示的C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基可以是直链或支链的,并且其实例包括甲氧基甲氧基、1-甲氧基乙氧基、2-甲氧基乙氧基、3-甲氧基正丙氧基、4-甲氧基正丁氧基、5-甲氧基正戊氧基、6-甲氧基正己氧基、2-乙氧基正丙氧基等。
由X表示的可被取代的苯基的实例包括苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3,4-二氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3,4-二氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、2-三氟甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-三氟甲硫基苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基等,并且苯基、3,4-二氟苯基、3,4,5-三氟苯基和4-氯苯基是优选的。
由X表示的可被取代的杂环的杂环部分的实例包括2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、3-吡啶嗪基、2-噻唑基、2-恶唑基、1-吡唑基、1-咪唑基、1,3,4-噻二唑基-2-基、1,3,4-恶唑基-2-基、1,2,4-噻二唑基-5-基、1,2,4-恶唑基-5-基等。
由X表示的可被取代的苯氧基的实例包括苯氧基、2-氟苯氧基、3-氟苯氧基、4-氟苯氧基、3,4-二氟苯氧基、3,4、5-三氟苯氧基、2-氯苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯苯氧基、2-甲基苯氧基、3-甲基苯氧基、4-甲基苯氧基、2-甲氧基苯氧基、3-甲氧基苯氧基、4-甲氧基苯氧基、2-三氟甲基苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、2-三氟甲氧基苯氧基、3-三氟甲氧基苯氧基、4-三氟甲氧基苯氧基、2-甲基硫代苯氧基、3-甲基硫代苯氧基、4-甲基硫代苯氧基、2-三氟甲基硫代苯氧基、3-三氟甲基硫代苯氧基、4-三氟甲基硫代苯氧基、2-氰基苯氧基、3-氰基苯氧基、4-氰基苯氧基、2-硝基苯氧基、3-硝基苯氧基、4-硝基苯氧基等。
由X表示的可被取代的C7-C12芳烷氧基的实例包括苄氧基、1-苯乙氧基、2-苯乙氧基、1-苯基丙酰氧基、2-苯基丙酰氧基、3-苯基丙酰氧基团、1-苯基丁氧基、1-苯基戊氧基、1-苯基己氧基等。
由X表示的可被取代的苯硫基的实例包括苯硫基、2-氟苯硫基、3-氟苯硫基、4-氟苯硫基、3,4-二氟苯硫基、3,4,5-三氟苯硫基、2-氯苯硫基、3-氯苯硫基、4-氯苯硫基、2-甲基苯硫基、3-甲基苯硫基、4-甲基苯硫基、2-甲氧基苯硫基、3-甲氧基苯硫基、4-甲氧基苯硫基、2-三氟甲基苯硫基、3-三氟甲基苯硫基、4-三氟甲基苯硫基、2-三氟甲氧基苯硫基、3-三氟甲氧基苯硫基、4-三氟甲氧基苯硫基、2-甲基硫代苯硫基、3-甲硫基苯硫基、4-甲硫基苯硫基、2-三氟甲硫基苯硫基、3-三氟甲硫基苯硫基、4-三氟甲硫基苯硫基、2-氰基苯硫基、3-氰基苯硫基、4-氰基苯硫基、2-硝基苯硫基、3-硝基苯硫基、4-硝基苯硫基等。
在式(1)中,R1表示式(1a)至(1j)。
式(1a)至(1j)中,T1、T2和T3的每个表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;T1、T2和T3可以相同或不同;R6和R7的每个表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;并且R8表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。
在式(1h)中,优选地,R6表示C1-C6烷基,R7表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且R8表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,更优选地,R6表示C1-C6烷基,R7表示C1-C6卤代烷基,并且R8表示卤素原子。
在式(1i)中,优选地,R6表示氢原子或C1-C6烷基,并且R7表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,更优选地,R6表示氢原子或C1-C6烷基,并且R7表示C1-C6卤代烷基。
在式(1)中,Q表示式(1h)、(1i)、(1o)或(1p)。
式(1h)或(1i)中的R6和R7的每个表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且式(1h)中的R8表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。
式(1o)或(1p)中的D表示卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。式(1o)或(1p)中的E表示氢原子、卤素原子或C1-C6烷基;式(1o)中的W4表示碳原子或氮原子;p表示1至3的整数(条件是W4为氮原子时,p不能为3),并且当p为2至3时,E可以相同或不同;q表示1至4的整数,并且当q为2至4时,E可以相同也可以不同。
在式(1h)中,优选地,R6表示C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,R7表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且R8表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且更优选地,R6表示C1-C6烷基,R7表示C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且R8表示氢原子、卤素原子或C1-C6烷基。
在式(1i)中,优选地,R6表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且R7表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且更优选地,R6表示氢原子或C1-C6烷基,并且R7表示氢原子或C1-C6卤代烷基。
在式(1o)和(1p)中,优选地,D表示卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且E表示氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,并且更优选地,D表示卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且E表示氢原子。
在式(1)中,A表示式(1k)至(1n)。
式(1k)、(1l)、(1m)或(1n)中的X表示氢原子、卤素原子、可被取代的C1-C16烷基(该基团可被选自由C1-C6三烷基甲硅烷基(其中烷基可以相同或不同)和氰基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C16卤代烷基、可被取代的C2-C16烯基(基团可被相同或不同的卤素原子单取代或多取代)、C2-C16卤代烯基、C2-C16炔基、C2-C16卤代炔基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C3-C6环烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、可被取代的C3-C6环烷基羰基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的苯基羰基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基(该基团的烷基部分可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、二C1-C6烷基氨基磺酰基(该基团的烷基部分可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、C1-C6烷氧基羰基、可被取代的C7-C12芳烷基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、杂环C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C3-C6环烷基C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团的烷基部分可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、C1-C6烷硫基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的杂环(在该基团上,可以单取代或多取代选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团)、可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C7-C12芳烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯硫基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代);
式(1k)中的n表示1至5的整数,并且当n为2至5的整数时,X可以相同或不同;
式(1k)中的W1、W2和W3均表示碳原子或表示两个碳原子和一个氮原子(当W1、W2和W3中的任何一个为氮原子时,n不能为5);
式(1l)、(1m)和(1n)中的m表示1至3的整数,并且当m为2至3的整数时,X可以相同或不同;
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个表示氢原子或C1-C6烷基;并且
式(11)中的Z表示亚甲基或氧原子。
在式(1k)中的W1、W2和W3全部表示碳原子的情况下,式(1k)优选由下式(1ka)表示。
在式(1ka)中,X表示氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、可被取代的C2-C8烯基(该基团可被相同或不同的卤素原子单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团的烷基部分可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代);并且
r表示1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
X优选为卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、可被取代的C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C3-C6环烷硫基C1-C6烷基、可被取代的C7-C12芳烷基、杂环C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、可被取代的C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷基C1-C6烷氧基、二C1-C6烷基氨基、可被取代的苯基、可被取代的苯氧基或可被取代的苯硫基,更优选为卤素原子、C1-C8烷基、可被取代的C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或可被取代的苯基,并且X更优选为C1-C8烷基、可被取代的C3-C6环烷基或可被取代的苯基。
在式(1k)中的W1、W2和W3表示两个碳原子和一个氮原子的情况下,式(1k)中的X优选表示C1-C8烷基或可被取代的C3-C6环烷基(基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)。
在式(11)中,X优选为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,更优选为氢原子或卤素原子,并且还更优选为氢原子。
在式(1m)中,X优选为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),更优选为C1-C8烷基或可被取代的C3-C6环烷基,再更优选C1-C8烷基。
在式(1n)中,X优选为C1-C8烷基。
式(1k)中的n、式(1ka)中的r以及式(1l)、(1m)和(1n)中的m的每个优选表示1或2。
尽管由式(1)表示的酰亚胺衍生物的代表性实例在下表1至28中一起示出,但是本发明不限于这些化合物。这些化合物包括含有旋光异构体、E形式、Z形式和轴向手性化合物的化合物。化合物编号在后面的描述中提及。
在表中,下面的各个符号表示相应的基团,如下所示。
另外,“H”表示氢原子,“Me”表示甲基,“Et”表示乙基,“nPr”表示正丙基,“iPr”表示异丙基,“cPr”表示环丙基,“nBu”表示正丁基,“sBu”表示仲丁基,“iBu”表示异丁基,“tBu”表示叔丁基,“cBu”表示环丁基,“cHex”表示环己基,“nPen”表示正戊基,“nHex”表示正己基,“nHep”表示正庚基,“cPen”表示环戊基,“Ph”表示苯基,并且“Bn”表示苄基。
[表1-1]
[表1-2]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
1-25 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-[1-Me-3-(1-Me-cHex)-nPr)] |
1-26 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-cPr) |
1-27 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-Me-cPr) |
1-28 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-iPr-cPr) |
1-29 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
1-30 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
1-31 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-sBu |
1-32 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-nBu) |
1-33 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-Me-nBu) |
1-34 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
1-35 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-36 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-37 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-38 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-39 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Et-3-Me-nBu) |
1-40 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Et-3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-41 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nPen |
1-42 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-nPen) |
1-43 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
1-44 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
1-45 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nHex |
1-46 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-nHex) |
1-47 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-nHep) |
1-48 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-OEt-Et) |
1-49 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-2-OMe-Et) |
1-50 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-OiPr-Et) |
1-51 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(4,4-Cl<sub>2</sub>-1,3-Me<sub>2</sub>-3-丁烯基) |
1-52 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(4,4-Cl<sub>2</sub>-1-Me-3-丁烯基) |
1-53 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-2-CN-Et) |
1-54 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-CN-1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表1-3]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
1-55 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-CN-1-Me-nBu) |
1-56 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2,2-CN<sub>2</sub>-1-Me-Et) |
1-57 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-CN-1-Me-nBu) |
1-58 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-CN-3-Me-nBu) |
1-59 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-3-CN-nBu) |
1-60 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-CF<sub>3</sub>-1-Me-Et) |
1-61 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Ph |
1-62 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(4-F-Ph) |
1-63 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(4-Cl-Ph) |
1-64 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4-F<sub>2</sub>-Ph) |
1-65 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-Ph) |
1-66 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Bn |
1-67 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(4-F-Bn) |
1-68 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(4-Cl-Bn) |
1-69 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4-F<sub>2</sub>-Bn) |
1-70 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-Bn) |
1-71 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-OCH<sub>2</sub>cPr |
1-72 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-sBuO |
1-73 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-iBuO |
1-74 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-tBuO |
1-75 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-cPenO |
1-76 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-cHexO |
1-77 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-PhO |
1-78 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-Cl-PhO) |
1-79 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(4-Cl-PhO) |
1-80 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4-F<sub>2</sub>-PhO) |
1-81 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-PhO) |
1-82 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-PhS |
1-83 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(4-F-PhS) |
1-84 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(4-Cl-PhS) |
[表1-4]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
1-85 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4-F<sub>2</sub>-PhS) |
1-86 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-PhS) |
1-87 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-NEt<sub>2</sub> |
1-88 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-N(Me)nBu |
1-89 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-N(Me)iBu |
1-90 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-CH<sub>2</sub>S-sBu |
1-91 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-CH<sub>2</sub>S-tBu |
1-92 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-CH(Me)S-iPr |
1-93 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-CH(Me)S-sBu |
1-94 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-CH(Me)S-cPen |
1-95 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Cl |
1-96 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Br |
1-97 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2,3-Me<sub>2</sub> |
1-98 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-iPr-3-Me |
1-99 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Et-3-iPr |
1-100 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Et-3-cPr |
1-101 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-cPr-3-Et |
1-102 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Me-3-cPr |
1-103 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-iPr-3-iPr |
1-104 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu-3-Me |
1-105 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-Me-2-(1-Me-nBu) |
1-106 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Me-3-(1-Me-nBu) |
1-107 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu)-4-Me |
1-108 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Et-3-tBu |
1-109 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-vinyl-3-tBu |
1-110 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nPr-4-F |
1-111 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-iPr-4-F |
1-112 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-iPr-cPr)-4-F |
1-113 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr)-4-F |
1-114 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu-4-F |
[表1-5]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
1-115 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu)-4-F |
1-116 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-sBu-4-F |
1-117 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nPen-4-F |
1-118 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-cPen-4-F |
1-119 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4-Cl<sub>2</sub>-Ph)-4-F |
1-120 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-Me-2-nPrO |
1-121 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Me-3-OiPr |
1-122 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Me-3-OsBu |
1-123 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu-4-MeO |
1-124 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nPrO-4-F |
1-125 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBuO-3-Cl |
1-126 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2,6-Br<sub>2</sub>-4-OCF<sub>3</sub> |
1-127 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-128 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-129 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-nBu |
1-130 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3-Me-nBu) |
1-131 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-132 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-133 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-134 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-135 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-136 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-137 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-138 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-139 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-140 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-141 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-142 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-143 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-144 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
[表1-6]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
1-145 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
1-146 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-147 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-148 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-149 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-150 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-151 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-nBu |
1-152 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(3-Me-nBu) |
1-153 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-154 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-155 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-156 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-nBu |
1-157 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3-Me-nBu) |
1-158 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-159 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-160 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-161 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-162 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-nBu |
1-163 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
1-164 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-165 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-166 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-167 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-cPr-nPr) |
1-168 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-cBu-nPr) |
1-169 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-cPen-nPr) |
1-170 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-(2-四氢呋喃基)-nPr) |
1-171 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-(3-四氢呋喃基)-nPr) |
1-172 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-3-cPr-nPr) |
1-173 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-cBu-1-Me-nPr) |
1-174 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-3-cPen-nPr) |
[表1-7]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
1-175 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-cHex-1-Me-nPr) |
1-176 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-3-(2-四氢呋喃基)-nPr) |
1-177 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-3-(3-四氢呋喃基)-nPr) |
1-178 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-[1-Me-3-(1-Me-cPr)-nPr)] |
1-179 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-[1-Me-3-(1-Me-cBu)-nPr)] |
1-180 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-[1-Me-3-(1-Me-cPen)-nPr)] |
1-181 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-[1-Me-3-(1-Me-cHex)-nPr)] |
1-182 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-iPr-cPr) |
1-183 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
1-184 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
1-185 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-nBu) |
1-186 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
1-187 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-188 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-189 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-190 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-191 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Et-3-Me-nBu) |
1-192 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nPen |
1-193 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-nPen) |
1-194 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
1-195 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
1-196 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nHex |
1-197 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-Ph) |
1-198 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Me-3-OiPr |
1-199 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Me-3-OsecBu |
1-200 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-201 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-nBu |
1-202 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(3-Me-nBu) |
1-203 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-204 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表1-8]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
1-205 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-206 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-nBu |
1-207 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3-Me-nBu) |
1-208 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-209 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-210 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-211 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-212 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-nBu |
1-213 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
1-214 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-215 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-216 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-217 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-cPr-nPr) |
1-218 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-cBu-nPr) |
1-219 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-cPen-nPr) |
1-220 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-(2-四氢呋喃基)-nPr) |
1-221 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-(3-四氢呋喃基)-nPr) |
1-222 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-3-cPr-nPr) |
1-223 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-cBu-1-Me-nPr) |
1-224 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-3-cPen-nPr) |
1-225 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-cHex-1-Me-nPr) |
1-226 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-3-(2-四氢呋喃基)-nPr) |
1-227 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-3-(3-四氢呋喃基)-nPr) |
1-228 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-[1-Me-3-(1-Me-cPr)-nPr)] |
1-229 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-[1-Me-3-(1-Me-cBu)-nPr)] |
1-230 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-[1-Me-3-(1-Me-cPen)-nPr)] |
1-231 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-[1-Me-3-(1-Me-cHex)-nPr)] |
1-232 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-iPr-cPr) |
1-233 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
1-234 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
[表1-9]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
1-235 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-nBu) |
1-236 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
1-237 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-238 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-239 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-240 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-241 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Et-3-Me-nBu) |
1-242 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nPen |
1-243 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1-Me-nPen) |
1-244 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
1-245 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
1-246 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nHex |
1-247 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-Ph) |
1-248 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Me-3-OiPr |
1-249 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-Me-3-OsBu |
1-250 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-251 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-nBu |
1-252 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(3-Me-nBu) |
1-253 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-254 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-255 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-256 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-nBu |
1-257 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3-Me-nBu) |
1-258 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-259 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-260 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-261 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-262 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-263 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-264 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表1-10]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
1-265 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-266 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-267 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-268 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-269 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
1-270 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
1-271 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-272 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-273 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-274 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-275 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-276 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-277 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | Me | F | 2-nBu |
1-278 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | Me | F | 2-(3-Me-nBu) |
1-279 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-280 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | Me | F | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-281 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | Me | F | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-282 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-283 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-284 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-285 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-286 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-287 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-288 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-289 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-290 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-291 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-292 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-293 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-nBu |
1-294 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
[表1-11]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
1-295 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-296 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-297 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-298 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
1-299 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
1-300 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-301 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-302 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-303 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-304 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-305 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-nBu |
1-306 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3-Me-nBu) |
1-307 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-308 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-309 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-310 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-311 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-312 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
1-313 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
1-314 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-315 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-316 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-317 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-318 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-nBu |
1-319 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(3-Me-nBu) |
1-320 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-321 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-322 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-323 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-nBu |
1-324 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3-Me-nBu) |
[表1-12]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
1-325 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-326 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-327 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-328 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-329 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-330 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
1-331 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
1-332 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-333 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-334 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-335 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-336 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-337 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-338 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-339 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
1-340 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
1-341 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-342 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-343 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
1-344 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-345 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-346 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-347 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-348 | 2-CHF<sub>2</sub>-吡啶-3-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-349 | 2-CHF<sub>2</sub>-吡啶-3-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-350 | 2-CHF<sub>2</sub>-吡啶-3-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-351 | 2-CHF<sub>2</sub>-吡啶-3-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-352 | 2-CHF<sub>2</sub>-吡啶-3-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-353 | 5-Cl-3-CHF<sub>2</sub>-1-Me-吡唑-4-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-354 | 5-Cl-3-CHF<sub>2</sub>-1-Me-吡唑-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表1-13]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
1-355 | 5-Cl-3-CHF<sub>2</sub>-1-Me-吡唑-4-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-356 | 5-Cl-3-CHF<sub>2</sub>-1-Me-吡唑-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-357 | 5-Cl-3-CHF<sub>2</sub>-1-Me-吡唑-4-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-358 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-359 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-360 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-361 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-362 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-363 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-4-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-364 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-365 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-4-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-366 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-367 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-4-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-368 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-Ph) |
1-369 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-Ph) |
1-370 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-Ph) |
1-371 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-Ph) |
1-372 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-Ph) |
1-373 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-Ph) |
1-374 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异恶唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-Ph) |
1-375 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-Ph) |
1-376 | 3-Cl-异恶唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-377 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-378 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Cl | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-379 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | Cl | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-380 | 2,6-F<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-381 | 2,6-F<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-382 | 2,6-F<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-383 | 2,6-F<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | Me | Cl | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
1-384 | 2,6-F<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | Cl | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表2-1]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
2-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-5 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-6 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-7 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-8 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-9 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-10 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-11 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-12 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-13 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-14 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-15 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-16 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-17 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-18 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-19 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-20 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-21 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-22 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-23 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表2-2]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
2-24 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-25 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-26 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-27 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-28 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-29 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-30 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-31 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-32 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-33 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-34 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-35 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
2-36 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表3-1]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
3-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
3-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-nBu |
3-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
3-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-5 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
3-6 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-7 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-8 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
3-9 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
3-10 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
3-11 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-12 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
3-13 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-14 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-15 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-16 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-17 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-nBu |
3-18 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3-Me-nBu) |
3-19 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-20 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-21 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
3-22 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-23 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-24 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-25 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表3-2]
[表3-3]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
3-56 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
3-57 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-58 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-59 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-60 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-61 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-62 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
3-63 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
3-64 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
3-65 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-66 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
3-67 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-68 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-69 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-70 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-71 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-72 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
3-73 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
3-74 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
3-75 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-76 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
3-77 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-78 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-79 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-80 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-81 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-82 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
3-83 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
3-84 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
3-85 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表3-4]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
3-86 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
3-87 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-88 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-89 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-90 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-91 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-92 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
3-93 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
3-94 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
3-95 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-96 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
3-97 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-98 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-99 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-100 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-101 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-102 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
3-103 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
3-104 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
3-105 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-106 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
3-107 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-108 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
3-109 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-110 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-111 | 2-CHF<sub>2</sub>-吡啶3-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-112 | 5-Cl-3-CHF<sub>2</sub>-1-Me-吡唑-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-113 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
3-114 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表4-1]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
4-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-5 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-6 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-7 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-8 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-9 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-10 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-11 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-12 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-13 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-14 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-15 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-16 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-17 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-18 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-19 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-20 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-21 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-22 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-23 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表4-2]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xn |
4-24 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-25 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-26 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-27 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-28 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-29 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-30 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-31 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-32 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-33 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-34 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-35 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-36 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-37 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-38 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-39 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-40 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-41 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-42 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-43 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
4-44 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表5-1]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xm |
5-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
5-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
5-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
5-5 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-6 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
5-7 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
5-8 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
5-9 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-10 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-11 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-12 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-13 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-14 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-15 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-16 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-17 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-18 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-19 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-20 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
5-21 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
5-22 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
5-23 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表5-2]
[表5-3]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xm |
5-53 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-54 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
5-55 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
5-56 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
5-57 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-58 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-59 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-60 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
5-61 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
5-62 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
5-63 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-64 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
5-65 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
5-66 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
5-67 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-68 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-69 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-70 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
5-71 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
5-72 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
5-73 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-74 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
5-75 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
5-76 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
5-77 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-78 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-79 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-80 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
5-81 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
[表5-4]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xm |
5-82 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
5-83 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-84 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
5-85 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
5-86 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
5-87 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-88 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-89 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-90 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
5-91 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
5-92 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
5-93 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-94 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
5-95 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
5-96 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
5-97 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
5-98 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表6-1]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xm |
6-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-5 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-6 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-7 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-8 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-9 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-10 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-11 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-12 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-13 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-14 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-15 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-16 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-17 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-18 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-19 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-20 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-21 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-22 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-23 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表6-2]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Xm |
6-24 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-25 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-26 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-27 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-28 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-29 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-30 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-31 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-32 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-33 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-34 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-35 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-36 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-37 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-38 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-39 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-40 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-41 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-42 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-43 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
6-44 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | F | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表7-1]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
7-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-nBu |
7-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
7-5 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-6 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-7 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-8 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
7-9 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-Et |
7-10 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nPr |
7-11 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-iPr |
7-12 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1-Et-nPr) |
7-13 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-cPr-nPr) |
7-14 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-cBu-nPr) |
7-15 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-cPen-nPr) |
7-16 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-cHex-nPr) |
7-17 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-(2-四氢呋喃基)-nPr) |
7-18 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-(3-四氢呋喃基)-nPr) |
7-19 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1-Me-3-cPr-nPr) |
7-20 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-cBu-1-Me-nPr) |
7-21 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1-Me-3-cPen-nPr) |
7-22 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-cHex-1-Me-nPr) |
7-23 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1-Me-3-(2-四氢呋喃基)-nPr) |
7-24 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1-Me-3-(3-四氢呋喃基)-nPr) |
7-25 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-[1-Me-3-(1-Me-cPr)-nPr)] |
[表7-2]
[表7-3]
[表7-4]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
7-86 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(4-F-PhS) |
7-87 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(4-Cl-PhS) |
7-88 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3,4-F<sub>2</sub>-PhS) |
7-89 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3,4,5-F<sub>3</sub>-PhS) |
7-90 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-NEt<sub>2</sub> |
7-91 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-N(Me)nBu |
7-92 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-N(Me)iBu |
7-93 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-CH<sub>2</sub>S-sBu |
7-94 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-CH<sub>2</sub>S-tBu |
7-95 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-CH(Me)S-iPr |
7-96 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-CH(Me)S-sBu |
7-97 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-CH(Me)S-cPen |
7-98 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-Cl |
7-99 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-Br |
7-100 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2,3-Me<sub>2</sub> |
7-101 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-iPr-3-Me |
7-102 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-Et-3-iPr |
7-103 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-Et-3-cPr |
7-104 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-cPr-3-Et |
7-105 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-Me-3-cPr |
7-106 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-iPr-3-iPr |
7-107 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu-3-Me |
7-108 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-Me-2-(1-Me-nBu) |
7-109 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-Me-3-(1-Me-nBu) |
7-110 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu)-4-Me |
7-111 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-Et-3-tBu |
7-112 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-vinyl-3-tBu |
7-113 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nPr-4-F |
7-114 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-iPr-4-F |
7-115 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(2-iPr-cPr)-4-F |
[表7-5]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
7-116 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(2-cPr-cPr)-4-F |
7-117 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu-4-F |
7-118 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu)-4-F |
7-119 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-sBu-4-F |
7-120 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nPen-4-F |
7-121 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-cPen-4-F |
7-122 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3,4-Cl<sub>2</sub>-Ph)-4-F |
7-123 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-Me-2-nPrO |
7-124 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-Me-3-OiPr |
7-125 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-Me-3-OsBu |
7-126 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu-4-MeO |
7-127 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nPrO-4-F |
7-128 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBuO-3-Cl |
7-129 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2,6-Br<sub>2</sub>-4-OCF<sub>3</sub> |
7-130 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-131 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-132 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-133 | 3-Me-异噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-134 | 3-Me-异噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-135 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-136 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-137 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-138 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-139 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-140 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-141 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-142 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-143 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-144 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-145 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表7-6]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
7-146 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-147 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-148 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-149 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-150 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
7-151 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
7-152 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-153 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-154 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-155 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
7-156 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-157 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-158 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-159 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-160 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-161 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-162 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
7-163 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
7-164 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-165 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-166 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-167 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
7-168 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-169 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-170 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-171 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-172 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-173 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-174 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
7-175 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
[表7-7]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
7-176 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-177 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-178 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-179 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
7-180 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-181 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-182 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-183 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-184 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-185 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-186 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
7-187 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
7-188 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-189 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-190 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-191 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
7-192 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-193 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-194 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-195 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-196 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-197 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-198 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
7-199 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
7-200 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-201 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-202 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-203 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
7-204 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-205 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表7-8]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
7-206 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-207 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-208 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-209 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-210 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-211 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-212 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-213 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-214 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-215 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-216 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-217 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-218 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-219 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-220 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-221 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-222 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-223 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-224 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
7-225 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
7-226 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-227 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-228 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-229 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
7-230 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-231 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-232 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-233 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-234 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-235 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表7-9]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
7-236 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
7-237 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
7-238 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-239 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-240 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-241 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
7-242 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-243 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-244 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-245 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-246 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-247 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-248 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
7-249 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
7-250 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-251 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-252 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-253 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
7-254 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-255 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-256 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-257 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-258 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-259 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-260 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
7-261 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
7-262 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-263 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-264 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-265 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
[表7-10]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
7-266 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-267 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-268 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-269 | 2-CHF<sub>2</sub>-吡啶3-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-270 | 2-CHF<sub>2</sub>-吡啶3-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-271 | 5-Cl-3-CHF<sub>2</sub>-1-Me-吡唑-4-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-272 | 5-Cl-3-CHF<sub>2</sub>-1-Me-吡唑-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-273 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-274 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-275 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-4-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-276 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-277 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异恶唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-278 | 3-Cl-异恶唑-5-基 | Me | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
7-279 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2,6-Br<sub>2</sub>-4-OCF<sub>3</sub> |
7-280 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2,6-Br<sub>2</sub>-4-OCF<sub>3</sub> |
7-281 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2,6-Br<sub>2</sub>-4-OCF<sub>3</sub> |
7-282 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2,6-Br<sub>2</sub>-4-OCF<sub>3</sub> |
7-283 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2,6-Br<sub>2</sub>-4-OCF<sub>3</sub> |
7-284 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2,6-Br<sub>2</sub>-4-OCF<sub>3</sub> |
7-285 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2,6-Br<sub>2</sub>-4-OCF<sub>3</sub> |
7-286 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2,6-Br<sub>2</sub>-4-OCF<sub>3</sub> |
7-287 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2,6-Br<sub>2</sub>-4-OCF<sub>3</sub> |
7-288 | 2,6-F<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表8-1]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
8-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-5 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-6 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-7 | 3-Me-异噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-8 | 3-Me-异噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-9 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-10 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-11 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-12 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-13 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-14 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-15 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-16 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-17 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-18 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-19 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-20 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-21 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-22 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-23 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表8-2]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
8-24 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-25 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-26 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-27 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-28 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-29 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-30 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-31 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-32 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-33 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-34 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-35 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
8-36 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表9-1]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
9-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(2-cPr-cPr) |
9-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-nBu |
9-5 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
9-6 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-7 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
9-8 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-9 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-10 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(2-cPr-cPr) |
9-11 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
9-12 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
9-13 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-14 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
9-15 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-16 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-17 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-18 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-19 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-20 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-21 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-22 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-23 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表9-2]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
9-24 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-25 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(2-cPr-cPr) |
9-26 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
9-27 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
9-28 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-29 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
9-30 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-31 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-32 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-33 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(2-cPr-cPr) |
9-34 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
9-35 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
9-36 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-37 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
9-38 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-39 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-40 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-41 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(2-cPr-cPr) |
9-42 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
9-43 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
9-44 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-45 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
9-46 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-47 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-48 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-49 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(2-cPr-cPr) |
9-50 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
9-51 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
[表9-3]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
9-52 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-53 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
9-54 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-55 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-56 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-57 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(2-cPr-cPr) |
9-58 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
9-59 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
9-60 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-61 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
9-62 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-63 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-64 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-65 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(2-cPr-cPr) |
9-66 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
9-67 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
9-68 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-69 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
9-70 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-71 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-72 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-73 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(2-cPr-cPr) |
9-74 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
9-75 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
9-76 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-77 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
9-78 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-79 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
[表9-4]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
9-80 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-81 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(2-cPr-cPr) |
9-82 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
9-83 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
9-84 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-85 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
9-86 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-87 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
9-88 | 2-CHF<sub>2</sub>-吡啶3-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-89 | 5-Cl-3-CHF<sub>2</sub>-1-Me-吡唑-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-90 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
9-91 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-4-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表10-1]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xn |
10-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-3 | 3-Me-异噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-4 | 3-Me-异噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-5 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-6 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-7 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-8 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-9 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-10 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-11 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-12 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-21 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-22 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-13 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-14 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-15 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-16 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-17 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-18 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-19 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
10-20 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表11-1]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xm |
11-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(2-iPr-cPr) |
11-5 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-nBu |
11-6 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(3-Me-nBu) |
11-7 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(2-cPr-cPr) |
11-8 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-9 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
11-10 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
11-11 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
11-12 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-13 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-14 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-15 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-16 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-17 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-18 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-19 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-20 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-21 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-22 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-23 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表11-2]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xm |
11-24 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-25 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-26 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-27 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-28 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-29 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-30 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-31 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-32 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-33 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-34 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-35 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-36 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-37 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
11-38 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表12-1]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xm |
12-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-5 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-6 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Et | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-7 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Et | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-8 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-9 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-10 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-11 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-12 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-13 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-14 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-15 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-16 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-17 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-18 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-19 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-20 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-21 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-22 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-23 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表12-2]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Xm |
12-24 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-25 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-26 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CF<sub>3</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
12-27 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | CHF<sub>2</sub> | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表13-1]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | D | Ep | Xn |
13-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
13-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
13-5 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-6 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-7 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-8 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-9 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-10 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-11 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-12 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-13 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-14 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-15 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-16 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-17 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-18 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-19 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-20 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-21 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-22 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-23 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表13-2]
[表13-3]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | D | Ep | Xn |
13-52 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | Me | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-53 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | Cl | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-54 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | Br | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-55 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 2-(3,4-F<sub>2</sub>-Ph) |
13-56 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CH<sub>2</sub>F | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-57 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHFCH<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
13-58 | 2,6-F<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表14-1]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | D | Ep | Xn |
14-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-3 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-4 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-5 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-6 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-7 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-8 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-9 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-10 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-11 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-12 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-13 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-14 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-15 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-16 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-17 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-18 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-19 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-20 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-21 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-22 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
14-23 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表14-2]
[表15-1]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | D | Ep | Xn |
15-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
15-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
15-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
15-5 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-6 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
15-7 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
15-8 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
15-9 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-10 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-11 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-12 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-13 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-14 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-15 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-16 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-17 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-18 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-19 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-20 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-21 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-22 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-23 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表15-2]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | D | Ep | Xn |
15-24 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-25 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-26 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(2-cPr-cPr) |
15-27 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-nBu |
15-28 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(3-Me-nBu) |
15-29 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-30 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
15-31 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
15-32 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,4-Me<sub>2</sub>-nPen) |
15-33 | 3-Me-异噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-34 | 3-Me-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-35 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-36 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-37 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-38 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-39 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-40 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-41 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-42 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-43 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-44 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-45 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-46 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-47 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
15-48 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表16-1]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | D | Ep | Xn |
16-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-3 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-4 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-5 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-6 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-7 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-8 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-9 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
16-10 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
16-11 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-12 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
16-13 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
16-14 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-15 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
16-16 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
16-17 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-18 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
16-19 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
16-20 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-21 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
16-22 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
16-23 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表16-2]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | D | Ep | Xn |
16-24 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-25 | 3-Me-异噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-26 | 3-Me-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-27 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-28 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-29 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-30 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-31 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
16-32 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
16-33 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-34 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
16-35 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
16-36 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-37 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
16-38 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
16-39 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-40 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
16-41 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
16-42 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
16-43 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
16-44 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
[表17-1]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | D | Ep | Xm |
17-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-3 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-4 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-5 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-6 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-7 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-8 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-9 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-10 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-11 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-12 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-13 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-14 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-15 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-16 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-17 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-18 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-19 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-20 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-21 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-22 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-23 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表17-2]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | D | Ep | Xm |
17-24 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-25 | 3-Me-异噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-26 | 3-Me-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-27 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-28 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-29 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-30 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-31 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-32 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-33 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-34 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-35 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-36 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-37 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-38 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-39 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-40 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-41 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-42 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-43 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
17-44 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | N | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表18-1]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | D | Ep | Xm |
18-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-3 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-4 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-5 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-6 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-7 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-8 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-9 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-10 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-11 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-12 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-13 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-14 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-15 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-16 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-17 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-18 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-19 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-20 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-21 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-22 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
18-23 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表18-2]
[表19-1]
编号 | R<sup>1</sup> | D | Eq | Xn |
19-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
19-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
19-5 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-6 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-7 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-8 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-9 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-10 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-11 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-12 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-13 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-14 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-15 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-16 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-17 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-18 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-19 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-20 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-21 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-22 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-23 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
19-24 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 2-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表20-1]
[表21-1]
[表22-1]
编号 | R<sup>1</sup> | D | Eq | Xn |
22-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
22-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
22-5 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-6 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-7 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-8 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-9 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-10 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-11 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-12 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-13 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-14 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-15 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-16 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-17 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-18 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-19 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-20 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-21 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-22 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-23 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
22-24 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表23-1]
编号 | R<sup>1</sup> | D | Eq | Xm |
23-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3,3-Me<sub>3</sub>-nBu) |
23-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nPen) |
23-5 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-6 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-7 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-8 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-9 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-10 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-11 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-12 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-13 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-14 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-15 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-16 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-17 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-18 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-19 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-20 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-21 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-22 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-23 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CF<sub>3</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
23-24 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CHF<sub>2</sub> | H | 3-(1,3-Me<sub>2</sub>-nBu) |
[表24-1]
[表25-1]
[表25-2]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Z | Xm |
25-24 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Et | Me | H | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | 4-F |
25-25 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Et | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | 4-F |
25-26 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | H | Et | H | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | 4-F |
25-27 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-28 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | F | O | H |
25-29 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-30 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | F | O | H |
25-31 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Me | H | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-32 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-33 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Me | Me | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-34 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Et | Me | H | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-35 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Et | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-36 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | H | Et | H | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-37 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Me | H | Me | Me | F | O | H |
25-38 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | O | H |
25-39 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Me | Me | Me | Me | F | O | H |
25-40 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Et | Me | H | Me | Me | F | O | H |
25-41 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Et | Me | Me | F | O | H |
25-42 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | H | Et | H | Me | Me | F | O | H |
25-43 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | -CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-44 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | -CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> | Me | H | O | H |
25-45 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-46 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
25-47 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-48 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
25-49 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-50 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
25-51 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
[表25-3]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Z | Xm |
25-52 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
25-53 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-54 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
25-55 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-56 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
25-57 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-58 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | O | H |
25-59 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-60 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
25-61 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-62 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
25-63 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-64 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | O | H |
25-65 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-66 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
25-67 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-68 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
25-69 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-70 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | O | H |
25-71 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-72 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
25-73 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-74 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
25-75 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-76 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | O | H |
25-77 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-78 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
25-79 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
[表25-4]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Z | Xm |
25-80 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
25-81 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-82 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | O | H |
25-83 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-84 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
25-85 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-86 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
25-87 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-88 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | O | H |
25-89 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-90 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
25-91 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-92 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
25-93 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-94 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | O | H |
25-95 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-96 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
25-97 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-98 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
25-99 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-100 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | O | H |
25-101 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-102 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
25-103 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-104 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
25-105 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-106 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | O | H |
25-107 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
[表25-5]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | R<sup>8</sup> | Z | Xm |
25-108 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
25-109 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-110 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
25-111 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | CH<sub>2</sub> | H |
25-112 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | F | O | H |
25-113 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异恶唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
25-114 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异恶唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
25-115 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | Cl | O | H |
25-116 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | Cl | O | H |
25-117 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | Cl | O | H |
25-118 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | Cl | O | H |
25-119 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | Cl | O | H |
25-120 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | Cl | O | H |
25-121 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | Cl | O | H |
25-122 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | Cl | O | H |
25-123 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | Cl | O | H |
25-124 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异恶唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | Cl | O | H |
25-125 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | Cl | O | H |
[表26-1]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Z | Xm |
26-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | H | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | H | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | H | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | H | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-5 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-6 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-7 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Me | H | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-8 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-9 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-10 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Et | Me | H | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-11 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Et | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-12 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | H | Et | H | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-13 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Me | H | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-14 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-15 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-16 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Et | Me | H | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-17 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Et | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-18 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | H | Et | H | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-19 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Me | H | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | 4-F |
26-20 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | 4-F |
26-21 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | 4-F |
26-22 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Et | Me | H | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | 4-F |
26-23 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Et | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | 4-F |
[表26-2]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Z | Xm |
26-24 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | H | Et | H | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | 4-F |
26-25 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Me | H | Me | CHF<sub>2</sub> | O | 4-F |
26-26 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | 4-F |
26-27 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Me | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | 4-F |
26-28 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | Et | Me | H | Me | CHF<sub>2</sub> | O | 4-F |
26-29 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Et | Me | CHF<sub>2</sub> | O | 4-F |
26-30 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | H | H | Et | H | Me | CHF<sub>2</sub> | O | 4-F |
26-31 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Et | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-32 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Et | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-33 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Et | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-34 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Et | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-35 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | CH<sub>2</sub> | H |
26-36 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | Me | O | H |
26-37 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | Me | CH<sub>2</sub> | H |
26-38 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | Me | O | H |
26-39 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-40 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-41 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-42 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-43 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-44 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-45 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-46 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-47 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-48 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-49 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-50 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-51 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
[表26-3]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Z | Xm |
26-52 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-53 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-54 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-55 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-56 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-57 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-58 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-59 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-60 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-61 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-62 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-63 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-64 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-65 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-66 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-67 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-68 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-69 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-70 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Et-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-71 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-72 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-73 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-74 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-75 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-76 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-77 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-78 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-79 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
[表26-4]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | R<sup>6</sup> | R<sup>7</sup> | Z | Xm |
26-80 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-81 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-82 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-83 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-84 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CF<sub>3</sub> | O | H |
26-85 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-86 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-87 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-88 | 3-Cl-异恶唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-89 | 2,6-Cl<sub>2</sub>-吡啶-4-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | CH<sub>2</sub> | H |
26-90 | 2,3-Cl<sub>2</sub>-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-91 | 3-Cl-异恶唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
26-92 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异恶唑-5-基 | Me | H | Me | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | O | H |
[表27-1]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | D | Ep | Z | Xm |
27-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-5 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-6 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-7 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-8 | 3-Me-异噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-9 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-10 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-11 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-12 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-13 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-14 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-15 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-16 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-17 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-18 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-19 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-20 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-21 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-22 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-23 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
[表27-2]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | D | Ep | Z | Xm |
27-24 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-25 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-26 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-27 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-28 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-29 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-30 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-31 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-32 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-33 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-34 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-35 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-36 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-37 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-38 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-39 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-40 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-41 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-42 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-43 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-44 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | CH | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-45 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-46 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-47 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-48 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-49 | 3-Me-异噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-50 | 3-Me-异噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-51 | 3-Me-异噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
[表27-3]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | D | Ep | Z | Xm |
27-52 | 3-Me-异噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-53 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-54 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-55 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-56 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-57 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-58 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-59 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-60 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-61 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-62 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-63 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-64 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-65 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-66 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-67 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-68 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-69 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-70 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-71 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-72 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-73 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-74 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-75 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-76 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-77 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-78 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-79 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
[表27-4]
编号 | R<sup>1</sup> | W<sup>4</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | D | Ep | Z | Xm |
27-80 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-81 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-82 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-83 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-84 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
27-85 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-86 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
27-87 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
27-88 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | N | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
[表28-1]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | D | Eq | Z | Xm |
28-1 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-2 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
28-3 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-4 | 3,4-Cl<sub>2</sub>-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
28-5 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-6 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
28-7 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-8 | 3-Me-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
28-9 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-10 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
28-11 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-12 | 3-Me-4-Cl-异噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
28-13 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-14 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
28-15 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-16 | 4-Me-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
28-17 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-18 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
28-19 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-20 | 4-CF<sub>3</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
28-21 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-22 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
28-23 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
[表28-2]
编号 | R<sup>1</sup> | R<sup>2</sup> | R<sup>3</sup> | R<sup>4</sup> | R<sup>5</sup> | D | Eq | Z | Xm |
28-24 | 4-CHF<sub>2</sub>-1,2,3-噻二唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
28-25 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-26 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
28-27 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-28 | 1,2,3-苯并噻二唑-7-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
28-29 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-30 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
28-31 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-32 | 4-CF<sub>3</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
28-33 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-34 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
28-35 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-36 | 4-CHF<sub>2</sub>-2-Me-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
28-37 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-38 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
28-39 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-40 | 4-CF<sub>3</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
28-41 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-42 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CF<sub>3</sub> | H | O | H |
28-43 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | CH<sub>2</sub> | H |
28-44 | 4-CHF<sub>2</sub>-噻唑-5-基 | Me | H | Me | Me | CHF<sub>2</sub> | H | O | H |
接下来,尽管下面详细描述本发明的酰亚胺衍生物(1)的制备方法,但是本发明不限于这些方法。就此而言,对于反应器,除了磁力搅拌器或机械搅拌器以外,还可以使用微波合成器进行反应。
[制备方法1]
(Q、A和R1表示与上述相同的含义,Y表示卤素原子、R11COO、R11SO3或羟基,并且R11表示C1-C6烷基、可被取代的苯基等)。
步骤-1是使式(2)或(5)表示的羧酸衍生物与式(3)表示的胺衍生物反应以制备式(4)或(6)表示的酰胺衍生物的步骤。式(2)和(5)表示的羧酸衍生物和式(3)表示的胺衍生物可以根据实验化学、有机合成等课程中描述的已知方法,容易地由可用试剂制备。
在Y为卤素原子、R11 COO或R11 SO3的情况下,该反应可以在碱的存在下进行。作为碱,例如,可以使用有机碱如三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺、N-甲基吗啉、N,N-二甲基苯胺、N,N-二乙基苯胺、4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺、吡啶、甲基吡啶和二甲基吡啶和正甲基咪唑以及碱金属盐如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、乙酸钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢化钠、氢化钾、酰胺钠、正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂、二异丙基酰胺锂、三甲基甲硅烷基锂和六甲基二硅叠氮化锂。在这些碱中,考虑到良好的产率,碱如三乙胺、氢氧化钠和氢氧化钾是优选的。使用相对于底物为0.1至5当量的碱进行反应,从而可以高产率获得目标化合物。反应底物(3)通常相对于底物(2)或(5)以1至5当量的量使用。
在Y为羟基的情况下,也可以在脱水缩合剂的共存下进行反应,脱水缩合剂如氰基磷酸二乙酯(DEPC)、羰基二咪唑(CDI)、1,3-二环己基碳二亚胺(DCC)、氯碳酸酯、氯-1-甲基吡啶碘化物、二异丙基碳二亚胺(DIC)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)、4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉氯化物(DMT-MM)、O-(7-氮杂苯并***-1-基)-N,N,N',N'-四甲基铀六氟磷酸盐(HATU)和对甲苯磺酸氯化物等。相对于底物(2)或(5),所采用的脱水缩合剂通常以1-5当量的量使用。
反应优选在溶剂的存在下进行。作为所使用的溶剂可以使用对反应无不利影响的溶剂,芳香族烃类溶剂如苯、甲苯、二甲苯和氯苯,脂肪族烃类溶剂如戊烷、己烷和辛烷,醚类溶剂如二***、二异丙基醚、环戊基甲基醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷和1,4-二噁烷,酮类如乙酮、甲乙基酮和环己酮,基于卤素的溶剂如氯仿和二氯甲烷,腈类溶剂如乙腈和丙腈,酯类溶剂如乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯和丙酸甲酯,酰胺类溶剂如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮,醇类溶剂如甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇和叔丁醇,二甲基亚砜、水、或其混合溶剂。此外,为了促进反应的进展,还可以添加相转移催化剂如季铵盐。
该反应可以在-78℃至200℃的范围内适当选择的温度下进行,尽管其随反应条件而变化。在反应完成后,可以通过常规的后处理操作获得目标化合物。如果需要,也可以通过柱色谱法或重结晶法等进行纯化。
[制备方法2]
(Q、R1和A表示与上述相同的含义,并且Y’表示离去基团,例如卤素原子、甲磺酰氧基、甲苯磺酰氧基和三氟甲磺酰氧基)。
步骤2是在碱的存在下使式(4)或(6)表示的酰胺衍生物与式(5')或(2')表示的羧酸衍生物反应以生成式(1)表示的酰亚胺衍生物的步骤。作为碱,例如,可以使用有机碱如三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺、N-甲基吗啉、N,N-二甲基苯胺、N,N-二乙基苯胺、4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺、吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶和4-二甲基氨基吡啶,以及碱金属盐如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、乙酸钠、乙酸钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢化钠、氢化钾、酰胺钠、丁基锂、叔丁基锂、二异丙基氨基锂、三甲基甲硅烷基锂和六甲基二硅基胺基锂等。通过使用相对于底物0.1至5当量的碱进行反应,可以以良好的产率获得目标化合物。反应底物(5')一般以相对于底物(6)为1-5当量的量来使用。
该反应优选在溶剂的存在下进行。作为使用的溶剂,可以使用对反应无不利影响的溶剂,且可以使用芳香族烃类溶剂如苯、甲苯、二甲苯和氯苯,脂肪族烃类溶剂如戊烷、己烷、辛烷,醚类溶剂如二***、二异丙基醚、环戊基甲基醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷和1,4-二噁烷,酮类如乙酮、甲乙基酮和环己酮,基于卤素的溶剂如氯仿、二氯甲烷和四氯化碳,腈类溶剂如乙腈和丙腈,酯类溶剂如乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸丁酯和丙酸甲酯,酰胺类溶剂如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮,醇类溶剂,如甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇和叔丁醇,二甲基亚砜、水、或其混合溶剂。
反应可以在从-78℃至200℃的范围内适当选择的温度下进行,尽管这取决于所用的碱和反应条件而变化。在反应完成后,可以通过常规的后处理操作获得目标化合物。如果需要,也可以通过柱色谱法或重结晶法等进行纯化。
可以根据需要通过熔点、红外吸收光谱、1H-NMR、13C-NMR、质谱、X射线结构分析等来分析、确认和鉴定本发明的化合物。
就此而言,本发明的化合物不限于上述制备方法,并且可以通过任何有机合成技术来制备。
本发明的酰亚胺衍生物(1)可以用低化学剂量控制对农业和园艺作物有害的疾病,并可用作农业和园艺的杀真菌组合物。
本发明的酰亚胺衍生物(1)对各种农作物中的白粉病真菌等子囊菌、各种农作物中的锈病真菌和水稻鞘枯萎病菌等担子菌、各种农作物中的霜霉病真菌等卵菌、各种农作物中的疫霉菌、稻瘟病菌和灰霉菌等各种作物上的寄生氘菌、以及其他植物病原菌,如疟原虫等具有很高的防治效果,并且可用作农业和园艺杀菌剂。此外,该化合物还对细菌病如假单胞菌病、黄单胞菌病和欧文氏菌具有防治作用。此外,该化合物还具有防治由烟草花叶病毒等引起的病毒性疾病的作用。
可以通过本发明控制的植物病害包括,例如水稻:稻瘟病(稻瘟菌)、褐斑病(宫部旋孢腔菌)、鞘枯病(纹枯菌)、巴卡内病(藤仓赤霉)、秧苗病(镰刀菌、根瘤菌、腐霉菌、绿色木霉)、假黑穗病(麦角菌),小麦:镰刀菌枯萎病(小麦赤霉、燕麦镰孢、黄色镰刀菌、Monographella nivale)、雪霉(腐霉菌、Tygraphella菌、雪腐明梭孢、Myriosclerotiniatubealis)、疏散的黑穗病(裸黑粉菌)、发臭的黑穗病(小麦矮腥黑穗病菌)、眼斑(眼斑病菌)、叶斑病(叶枯病菌)和胶质斑点病(颖枯壳针孢);柑桔类:黑糖(间座壳菌)、类黑素的淡斑(间座壳水母、链格孢菌)、疮痂病(柑桔痂囊腔菌)、褐腐病(Phytophthoracitrophthra)、绿霉病(绿色霉菌)和蓝霉病(蓝色霉菌);苹果:开花枯萎病(链核盘菌)、疮痂病(黑星菌)、链霉菌斑(链格孢)、果斑(斑点病菌)、煤烟斑(煤烟病菌)、蝇斑(Zygophialajamaicensis)、环腐(轮纹病菌)、斑点(褐斑病菌)、铁锈(赤星病菌)和瓦尔沙溃疡(腐烂病菌);梨:疮痂病(黑星病菌)、锈病(梨胶锈菌)、腐烂病(轮纹病菌)和磷鳞病(福士拟茎点霉);桃子:叶片卷曲(缩叶病菌)、褐腐病(褐腐病菌、链核盘菌)、疮痂病(黑星病菌)和磷光腐病(拟茎点霉菌);樱桃:褐腐病(褐腐病菌、链核盘菌)和幼果腐烂(Monilinia kusanoi);日本杏:疮痂病(黑星病菌);葡萄:炭疽病(痂囊腔菌)、成熟腐烂病(炭疽菌、炭疽病菌)、叶枯病(褐斑病菌)和死臂(白癜风);柿:角叶斑(柿角斑菌)和圆叶斑(球腔菌);茶:灰叶枯病(茶轮斑病菌、茶轮斑菌)、棕色圆斑(假尾孢菌、尾孢菌)、水疱病(由茶饼病菌)和净水疱病(外担子菌);葫芦科水果:树胶茎枯萎病(瓜蔓枯病菌)、枯萎枯萎病(尖孢镰刀菌)、疮痂病(黑星病菌)和棒茎叶斑病(棒孢菌);番茄:叶片霉菌(叶霉病菌)和早疫病(茄链格孢);茄子:褐斑病(褐纹病菌)和叶片霉菌(灰毛茄菌绒孢);芸苔类蔬菜:白锈病(白花大孢菌)和白点(芸苔小孢子、假单胞菌);洋葱:灰霉病的脖子腐烂(葡萄孢菌);草莓:叶斑(球腔菌);马铃薯:早疫病(茄链格孢);大豆:茎腐烂(大豆疫霉菌)和紫色污渍(紫斑病菌);小豆:茎腐烂(豇豆疫霉);花生:褐叶斑病(球腔菌);甜菜:尾孢叶斑病(尾孢菌)和叶枯病(纹枯病菌);草坪草:弯曲菌叶枯病(弯孢叶斑病菌)、美元斑(斑病菌)和蠕虫孢子枯萎病(旋孢腔菌);玫瑰:黑斑(蔷薇双壳菌);菊花:白锈病(堀柄锈菌);各种农作物:霜霉病(霜霉菌、假霜霉菌、单轴霉菌、盘霜霉菌)、枯萎病(疫霉菌)、白粉病(白粉菌、白粉病菌、单丝壳菌、Podosphaerea菌、球针壳菌、钩丝壳菌、拟粉孢霉菌)、锈病(柄锈菌、单胞锈菌、草状菌、层锈菌)、炭疽(炭疽菌、炭疽病菌、盘圆孢菌)、叶斑(链格孢菌)、灰霉病(葡萄孢菌)、核盘腐病(核盘腐菌)、白根腐烂病(褐座坚壳菌)、紫罗兰色腐烂(桑卷担菌)和南方疫病(齐整小核菌);其他各种土壤疾病(镰刀菌、根瘤菌、腐霉菌、丝囊霉菌、茎点霉菌、黄萎病菌、根肿菌等);和细菌性疾病:由假单胞菌引起的疾病,例如黄瓜细菌斑病(假单胞杆菌、角斑病菌)和番茄细菌枯萎病(青枯病菌),由黄单胞菌引起的疾病,例如白菜黑腐病(野油菜黄单胞菌)、水稻细菌性叶枯病(白叶枯病菌)和柑桔溃疡病(柑桔溃疡病菌),以及欧文氏菌引起的疾病,例如白菜软腐病(欧文菌)。当然,作为用于控制本发明的靶标的植物病原菌不限于以上示例的那些。
在使用本发明的酰亚胺衍生物(1)作为农业和园艺杀菌剂的活性成分的情况下,该化合物可以单独使用,但是优选以使用普通农业助剂生产的组合物的形式使用。尽管对本发明的杀菌剂的形式没有特别限制,例如,优选以乳油、悬浮液、可湿性粉剂、水溶性粉剂、液体制剂、溶胶(可流动剂)、粒状可湿性粉剂、粉剂、细粒、颗粒、片剂、油剂、喷雾剂、雾剂、气雾剂、糊剂等的形式配制。此外,可以将本发明的一种或两种以上的酰亚胺衍生物(1)混合,并且除了佐剂外,还可以掺入其他杀真菌成分作为活性成分。
用于制备含有本发明的酰亚胺衍生物(1)作为活性成分的农业和园艺杀菌剂的农业佐剂成分包括载体、表面活性剂和其他佐剂。
本发明的农业和园艺用杀菌剂中包含的载体可以是液体载体也可以是固体载体,只要它是可在农业和园艺上使用的载体即可,并且该载体不限于特定的载体。
液体载体包括水,诸如异丙醇和乙二醇的醇,诸如环己酮和甲基乙基酮的酮,诸如丙二醇单甲基醚和二甘醇单正丁基醚的醚,诸如煤油和瓦斯油的脂族烃,诸如二甲苯、三甲苯、四甲苯、甲基萘和溶剂石脑油的芳烃;诸如正甲基-2-吡咯烷酮的酰胺;诸如脂肪酸的甘油酯的酯;诸如大豆油和菜籽油的植物油。作为固体载体,可以使用动植物粉末,例如淀粉、活性炭、大豆粉、小麦粉、木粉、鱼粉和奶粉,以及矿物质粉末,例如滑石粉、高岭土、膨润土、沸石、硅藻土、白碳、粘土、氧化铝、碳酸钙、氯化钾和硫酸铵。这些载体中的两种或更多种可以组合使用。
本发明的农业和园艺用杀菌剂中包含的表面活性剂包括非离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性表面活性剂等,具体地,包括以下物质。
非离子表面活性剂包括例如聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚、聚氧乙烯烷基酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐烷基化物、聚氧乙烯苯基醚聚合物、聚氧乙烯亚烷基芳基苯基醚、聚氧乙烯亚烷基二醇、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物等。
阴离子表面活性剂包括例如木质素磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、二烷基磺基琥珀酸盐、聚氧乙烯烷基芳基醚硫酸盐、烷基萘磺酸盐、聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚硫酸盐等。
阳离子表面活性剂包括例如烷基胺盐等。
两性表面活性剂包括例如季铵盐烷基甜菜碱、氧化胺等。
注意,在配制时可用的表面活性剂不限于上述那些。另外,可以组合使用两种以上的表面活性剂。
本发明的农业和园艺用杀菌剂中包含的其他佐剂包括但不限于粘合剂、增稠剂、固定剂、防腐剂/抗真菌剂、溶剂、农业活性成分的稳定剂、抗氧化剂、抗紫外线剂、抗结晶剂、消泡剂、性能改进剂、着色剂等。
粘合剂、增稠剂和固定剂没有特别限制,但是包括例如淀粉、糊精、纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基淀粉、支链淀粉、藻酸钠、藻酸铵、藻酸丙二醇酯、瓜尔豆胶、刺槐豆胶、***胶、黄原胶、明胶、酪蛋白、聚乙烯醇、聚环氧乙烷、聚乙二醇、乙烯/丙烯嵌段共聚物、聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮等。
除了掺混本发明的酰亚胺衍生物(1)以外,取决于预期的剂型,可以根据常规的配制方法来制备本发明的农业和园艺杀菌剂。
本发明的农业和园艺用杀菌剂可以与其他杀菌剂(杀菌剂、杀菌剂、抗病毒剂、植物抗性诱导剂)、杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、昆虫生长调节剂、昆虫引诱剂、除草剂、植物生长调节剂、增效剂、安全剂、驱鸟剂、肥料、土壤改良剂等混合或使用。此外,可以通过在配置时将它与这些活性成分混合来使用本发明的酰亚胺衍生物(1)。
尽管下面描述了可以与本发明的农业和园艺用杀菌剂混合或结合使用的成分的代表性实例,但是本发明不必仅限于这些实例。
尽管下面描述了可以与本发明的农业和园艺用杀菌剂混合或结合使用的杀菌剂和杀虫剂/杀螨剂的代表性实例,但是本发明不必仅限于这些实例。
[杀菌剂]
阿米磺胺、氰唑胺、苯甲恶胺、氟甲吡草胺、二甲***、环肟基、氟哌啶醇、苯硫脲-异丙基、甲霜灵、四唑吡氨酯、氧杂环丙脯氨酸、氟哌啶、阿米辛基、邻苯二甲腈、邻苯二甲腈、邻苯二甲腈、噻草胺托普卡威、嘧菌酯、麦考斯特龙、甲基苯氧嘧啶、氟虫草醚、羧甲基苯硫醚、磺胺苯二恶唑、苯丙氨磺草酸酯、苯氧硫磺草酸酯、苯氧硫磺草酸酯、苯氧硫磺草酸酯、氟虫草醚苯菌灵、吡啶并戊基、种菌唑、咪苯康唑、富马酸恶咪唑、二苯并康唑、环唑醇、硅氟唑、戊唑醇、四康唑、***酮、三氟咪唑、嗪氨灵、联苯***醇、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、异丙草胺、丙草胺、丙康唑、丙康唑甲苯噻唑、原硫代康唑、吡异恶唑、ipfentrifluconazole、甲芬三氟康唑、噻氟甲酰胺、联苯沙芬、呋喃甲吡、氟乙腈、喷氟芬、喷硫吡喃、啶酰菌胺、吡咯丙炔、氟安定、异氟吡兰、氟唑菌酰羟胺、氟哌啶、氟哌啶、氟哌啶、氟哌啶异丙苯、异丙硫杂环戊烷、嘧菌腙、双氯米定、吡咯酮、异丙隆、嘧啶酮、环丙啶、甲吡嘧啶、嘧啶酮、芬六胺、苯并吡嗪胺、喹美美林、ipflufenoquin、氟啶胺、咯菌腈、嘧啶氟甲酰胺、甲氧嘧啶、甲氧嘧啶盐酸丙氨碳酸盐、百菌清(TPN)、硫丹、氟酰亚胺、福尔匹特、二噻酮、甲硫氰菊酯、双氟甲酰亚胺、三嗪(联苯胺)、氟替基铝、阿莫巴姆、齐拉姆、噻二嗪(代森环)、锡兰姆、聚氨基甲酸酯、氨基甲酸酯、戴森锰、磺菌胺、羟基异恶唑、艾克洛唑(曲美唑)、异丙酚(IBP)、克瘟散(EDDP)、甲基甲苯酚、有效霉素、杀稻瘟素-S、多恶灵、多恶灵锌盐(polyoxim)、春黄霉素、土霉素、链霉素、草酸、叶枯酞、硫磺、碳酸氢钠、碳酸氢钾、金属银、氯氧化铜、碱性硫酸铜、氢氧化铜、无水硫酸铜、壬基酚磺酸铜、8-羟基喹啉铜(牛津铜)、DBEDC等。
[杀虫剂,杀螨剂]
高灭磷、异恶硫磷、乙硫键、敌草碱、毒死蜱、甲基毒死蜱、氰基(CYAP)、二氯芬硫磷(ECP)、乐果、敌敌畏(DDVP)、二嗪农、敌百虫(DEP)、吡虫啉、对吡虫磷(甲基)、草胺磷(MPP)、邻苯二甲酸酯(PAP)、丙硫磷、丙硫磷、伏杀磷、膦硫磷、马拉硫磷、甲硫磷(DMTP)、EPN、阿兰卡威、异丙菌威(MIPC)、乙苯硫威、草酰、卡威芬(NAC)、碳硫丹、硫代卡巴威、硫代双威、苯并呋喃灭多威、灭草威(BPMC)、XMC、氟丙菊酯、丙烯菊酯、醚菊酯、环炔呋菊酯、三氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、shilafluofen、七氟菊酯、溴氰菊酯、联苯菊酯、氰戊菊酯、甲氰菊酯、氟氰菊酯、吡虫啉、噻虫胺、地替呋喃、噻虫啉、噻虫嗪、尼替吡仑、氯氟嘧隆、双氟苯隆、替氟苯隆、诺氟龙、氟非脲隆、氟苯脲酮、苯甲酰肼、替芬非尼酯、布洛芬嗪、甲氧基苯甲酰肼吡嗪、硫丹、乙腈、氟虫腈、茚虫威MP、氯苯萘吡、地芬硫龙、托芬平、吡虫嗪、吡咯、氟苯二酰胺、氯吡咯啉、氟尼卡米、阿维菌素、吡菌酰胺淀粉、苯丙酸酯、多杀菌素、阿米贝酸、阿米酸酯、石油、菜籽油、油酸钠、BT、乙酰喹啉基、阿米特拉斯、乙恶唑、氯芬太嗪、螺二氯芬、螺美西芬、螺四茂、特布芬吡拉德、联苯那扎特、哒嗪、嘧啶草醚、非诺硫威、苯并吡喃咪唑、灭草灵、氟虫草、氟虫草螺旋体、氰基萘吡喃、苯并吡喃恶烷、氯普雷西林、环二酰胺、氟虫酰胺、异环丝兰、ε-甲氟啶、ε-氟甲酸酯、κ-联苯菊酯、溴氟内酯、二氯唑并噻、κ-氟哌啶、氟虫草、氟虫草、氟虫草、氟虫草、氟虫草、氟虫草、氟虫草、氟虫草氟吡呋喃酮、氟虫腈、甲氟蝶呤、氰基苯甲酰苯胺、恶唑亚磺酰基、二丙咪唑等。
关于这一点,本发明的农业和园艺用杀菌剂的制备方法将在后面的制剂实例中更具体地描述。当然,本发明的杀菌剂不限于这些制剂实例,并且可以以任何比例混合其他各种添加剂,或者可以通过以任何比例混合其他杀菌剂等来进行配制。
对农业和园艺用杀菌剂(包括其稀释的一种)的施用方法没有特别限制,包括空中施用(例如喷雾、气雾化、雾化、撒粉、颗粒施用、水面施用或育苗箱施用)、土壤施用(例如混合、灌溉、侧排施用或地下施用)、表面施用(例如涂覆、粉尘涂覆或覆盖)、浸渍等。
对本发明的农业和园艺用杀菌剂的施用率没有特别限制,并且可以根据各种条件来从宽范围适当选择,例如杀菌剂中活性成分的浓度、制剂的形式、目标疾病或作物的类型、疾病造成的损害程度、施用地点、施用方法、施用时间、制剂的类型和用量、混合或组合使用的肥料以及气象现象。通常,作为本发明的活性成分化合物的量,杀菌剂以每公顷约1至100000g,优选约10至10000g的量施用。
此外,在本发明的农业和园艺用杀菌剂以水稀释形式如液体浓缩物、乳油、可湿性粉剂、溶胶(可流动剂)或粒状可湿性粉剂的形式使用时,该制剂为以约0.1至10000质量ppm,优选约1至500质量ppm的施用浓度使用。然而,本发明不限于此。
实例
下面通过参考本发明化合物的合成实施例、制剂实例和测试实例更具体地描述本发明,然而,本发明不以任何方式限制于此。
[合成实例1]
N-{3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-羰基}-N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}-4-甲基噻二唑-5-羧酰胺(编号1-146)
将亚硫酰氯(619mg,5.20mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(20mg,0.27mmol)加至4-甲基噻二唑-5-羧酸(250mg,1.73mmol)的甲苯溶液(10mL)中加热回流2小时,浓缩反应混合物溶液,得到4-甲基噻二唑-5-羰基氯。
将参考实例1中制备的3-(二氟甲基)-N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}-1-甲基-吡唑-4-羧酰胺(350mg,1.04mmol)添加至包含氢化钠(60%,45.9mg,1.15mmol)和四氢呋喃(2mL)的单独容器中,并将混合物在25℃下搅拌20分钟。在0℃下向其中加入上述制备的4-甲基噻二唑-5-羰基氯的四氢呋喃溶液(2mL),并将所得混合物在25℃下搅拌1小时。通过TLC(薄层色谱)确认反应完成后,将反应混合物溶液在冰浴下倒入饱和氯化铵水溶液中,并用氯仿萃取。萃取液用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(洗脱溶剂:乙酸乙酯/正己烷=1/1)纯化浓缩物,得到标题化合物(产量:350mg,产率:73%),为白色固体。
[合成实例2]
4-二氟甲基-N-{4-(二氟甲基)-2-甲基噻唑-5-羰基}-N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}-2-甲基噻唑-5-羧酰胺(编号7-238)
将亚硫酰氯(620mg,5.12mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(20mg,0.27mmol)添加至4-(二氟甲基)-2-甲基-噻唑-5-羧酸(500mg,2.59mmol)的甲苯溶液(10mL),加热回流1小时后,浓缩反应混合物溶液,得到4-(二氟甲基)-2-甲基-噻唑-5-羰基氯。
将参考实例2中制备的4-(二氟甲基)-N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}-2-甲基噻唑-5-羧酰胺(700mg,1.99mmol)添加至含有氢化钠(60%,87.4mg,2.19mmol)和四氢呋喃(2mL)的单独容器中,并将混合物在25℃搅拌20分钟。在0℃下向其中加入上述制备的4-(二氟甲基)-2-甲基噻唑-5-羰基氯的四氢呋喃溶液(2mL),并将所得混合物在25℃下搅拌1小时。通过TLC(薄层色谱)确认反应完成后,将反应混合物溶液在冰浴下倒入饱和氯化铵水溶液中,并用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩。将浓缩物通过硅胶柱色谱法(洗脱溶剂:乙酸乙酯/正己烷=3/1)纯化,得到标题化合物(产量:600mg,产率:57%),为褐色糖果状物质。
[合成实例3]
3,4-二氯-N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}-N-(5-氟-1,3-二甲基吡唑-4-羰基)异噻唑-5-羧酰胺(编号1-131)
将亚硫酰氯(601mg,5.05mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(20mg,0.27mmol)添加至3,4-二氯异噻唑-5-羧酸(500mg,2.52mmol)的甲苯溶液(10mL)中加热回流1小时后,浓缩反应混合物溶液,得到3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯。
将N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}-5-氟-1,3-二甲基-吡唑-4-羧酰胺(700mg,2.21mmol)添加到含有氢化钠(60%,97mg,2.43mmol)和四氢呋喃(2mL)的单独容器中,将混合物在25℃下搅拌20分钟。在0℃下向其中加入上面制备的3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯的四氢呋喃溶液(2mL),并将所得混合物在25℃下搅拌1小时。通过TLC(薄层色谱)确认反应完成后,将反应混合物溶液在冰浴下倒入饱和氯化铵水溶液中,并用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩。将浓缩物通过硅胶柱色谱法(洗脱溶剂:乙酸乙酯/正己烷=1/1)纯化,得到标题化合物(产量:800mg,产率:73%),为褐色糖果样物质。
[合成实例4]
3,4-二氯-N-{2-(二氟甲基)吡啶-3-羰基}-N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}异噻唑-5-羧酰胺(编号13-2)
将亚硫酰氯(430mg,3.62mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(20mg,0.27mmol)添加至3,4-二氯异噻唑-5-羧酸(358mg,1.81mmol)的甲苯溶液(10mL)中加热回流1小时后,浓缩反应混合物溶液,得到3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯。
将参考实例3中制备的2-(二氟甲基)-N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}吡啶-3-甲酰胺(500mg,1.50mmol)添加到含有氢化钠(60%,加入66mg,1.66mmol)和四氢呋喃(2mL)的单独容器中,并将混合物在25℃下搅拌20分钟。在0℃下向其中加入上面制备的3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯的四氢呋喃溶液(2mL),并将所得混合物在25℃下搅拌1小时。通过TLC(薄层色谱)确认反应完成后,将反应混合物溶液在冰浴下倒入饱和氯化铵水溶液中,并用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(洗脱溶剂:乙酸乙酯/正己烷=3/1)纯化浓缩物,得到标题化合物(产量:620mg,产率:80%),为白色固体。
[合成实例5]
3,4-二氯-N-(5-氯-1,3-二甲基-吡唑-4-羰基)-N-(1,3-二氢-1,1,3-三甲基异苯并呋喃-4-基)-异噻唑-5-羧酰胺(编号25-115)
将亚硫酰氯(571mg,4.81mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(20mg,0.27mmol)添加至3,4-二氯异噻唑-5-羧酸(476mg,2.40mmol)的甲苯溶液(10mL)中加热回流1小时后,浓缩反应混合物溶液,得到3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯。
将5-氯-N-(1,3-二氢-1,1,3-三甲基异苯并呋喃-4-基)-1,3-二甲基吡唑-4-羧酰胺(700mg,2.10mmol)添加到含有氢化钠(60%,92mg,2.31mmol)和四氢呋喃(2mL)的单独容器中,并将混合物在25℃下搅拌20分钟。在0℃下向其中加入上面制备的3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯的四氢呋喃溶液(2mL),并将所得混合物在25℃下搅拌1小时。通过TLC(薄层色谱)确认反应完成后,将反应混合物溶液在冰浴下倒入饱和氯化铵水溶液中,并用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(洗脱溶剂:乙酸乙酯/正己烷=2/1)纯化浓缩物,得到标题化合物(产量:780mg,产率:72%),为白色固体。
[合成实例6]
3,4-二氯-N-{3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-羰基)-N-(2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚满-4-基)-异噻唑-5-羧酰胺(编号25-4)
将亚硫酰氯(541mg,4.54mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(20mg,0.27mmol)添加至3,4-二氯异噻唑-5-羧酸(450mg,2.27mmol)的甲苯溶液(10mL)中加热回流1小时后,浓缩反应混合物溶液,得到3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯。
将3-(二氟甲基)-N-(2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基)-1-甲基吡唑-4-羧酰胺(460mg,1.38mmol)添加至在含有氢化钠(60%,61mg,1.51mmol)和四氢呋喃(2mL)的单独容器中,将混合物在25℃下搅拌20分钟。在0℃下向其中加入上面制备的3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯的四氢呋喃溶液(2mL),并将所得混合物在25℃下搅拌1小时。通过TLC(薄层色谱)确认反应完成后,将反应混合物溶液在冰浴下倒入饱和氯化铵水溶液中,并用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(洗脱剂:乙酸乙酯/正己烷=2/1)纯化浓缩物,得到标题化合物(产量:500mg,产率:71%),为白色固体。
[合成实例7]
3,4-二氯-N-{2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基}-N-{1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-羰基}异噻唑-5-羧酰胺(编号5-1)
将亚硫酰氯(300mg,2.52mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(20mg,0.27mmol)添加至3,4-二氯异噻唑-5-羧酸(250mg,1.26mmol)的甲苯溶液(10mL)中加热回流1小时后,浓缩反应混合物溶液,得到3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯。
将N-{2-(1,3-二甲基丁基)-3-噻吩基}-1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑-4-羧酰胺(350mg,0.97mmol)添加到含有氢化钠(60%,43mg,1.07mmol)和四氢呋喃(2mL)的单独容器中,并将混合物在25℃下搅拌20分钟。在0℃下向其中加入上面制备的3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯的四氢呋喃溶液(2mL),并将所得混合物在25℃下搅拌1小时。通过TLC(薄层色谱)确认反应完成后,将反应混合物溶液在冰浴下倒入饱和氯化铵水溶液中,并用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩。将浓缩物通过硅胶柱色谱法(洗脱溶剂:乙酸乙酯/正己烷=2/1)纯化,得到标题化合物(产量:270mg,产率:51%),为褐色糖果状物质。
[合成实例8]
N-(3,4-二氯异噻唑-5-基)-N-(3',4'-二氟联苯-2-基)-3-(三氟甲基)吡嗪-2-羧酰胺(编号13-55)
将亚硫酰氯(527mg,4.43mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(20mg,0.27mmol)添加至3,4-二氯异噻唑-5-羧酸(439mg,2.22mmol)的甲苯溶液(10mL)中加热回流1小时后,浓缩反应混合物溶液,得到3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯。
将N-(3',4'-二氟联苯-2-基)-3-(三氟甲基)吡嗪-2-羧酰胺(700mg,1.84mmol)添加到含有氢化钠(60%,81mg,2.03mmol)和四氢呋喃(2mL)的单独容器中,并将混合物在25℃搅拌20分钟。在0℃下向其中加入上面制备的3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯的四氢呋喃溶液(2mL),并将所得混合物在25℃下搅拌1小时。通过TLC(薄层色谱)确认反应完成后,将反应混合物溶液在冰浴下倒入饱和氯化铵水溶液中,并用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(洗脱溶剂:乙酸乙酯/正己烷=2/1)纯化浓缩物,得到标题化合物(产量:270mg,产率:51%),为白色固体。
[合成实例9]
N-(3,4-二氯异噻唑-5-羰基)-4-(二氟甲基)-N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}-2-甲基噻唑-5-羧酰胺(编号7-38)
将亚硫酰氯(732mg,6.15mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(40mg,0.54mmol)加入至4-(二氟甲基)-2-甲基-噻唑-5-羧酸(594mg,3.08mmol)的甲苯溶液(10mL)中,加热回流1小时后,浓缩反应混合物溶液,得到4-(二氟甲基)-2-甲基-噻唑-5-羰基氯。
将参考实例4中制备的3,4-二氯-N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}异噻唑-5-羧酰胺(1,000mg,2.80mmol)添加到含有氢化钠(60%,123mg,3.08mmol)和四氢呋喃(2mL)的单独容器中,将混合物在25℃下搅拌20分钟。在0℃下向其中加入上述制备的4-(二氟甲基)-2-甲基噻唑-5-羰基氯的四氢呋喃溶液(2mL),并将所得混合物在25℃下搅拌1小时。通过TLC(薄层色谱)确认反应完成后,将反应混合物溶液在冰浴下倒入饱和氯化铵水溶液中,并用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩。将浓缩物通过硅胶柱色谱法(洗脱溶剂:乙酸乙酯/正己烷=3/1)纯化,得到标题化合物(产量:990mg,产率:66%),为褐色糖果状物质。
[参考实例1]
3-(二氟甲基)-N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}-1-甲基-吡唑-4-羧酰胺
将草酰氯(3.20g,24.5mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(0.10g,1.40mmol)加至3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-羧酸(4.00g,22.7mmol)的氯仿溶液(44mL)中,在25℃搅拌1小时后,浓缩反应混合物溶液,得到3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-羰基氯。
将2-(1,3-二甲基丁基)苯胺(4.00g,22.7mmol)、三乙胺(2.50g,24.5mmol)和氯仿(44mL)添加到单独的容器中。在0℃下向其中添加上面制备的3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-羰基氯的氯仿溶液(5mL),并将所得混合物在25℃下搅拌1小时。通过TLC(薄层色谱)确认反应完成后,将水倒入反应混合物溶液中,并用氯仿萃取溶液。萃取液用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩。将浓缩物通过硅胶柱色谱法(洗脱溶剂:乙酸乙酯/正己烷=1/1)纯化,得到标题化合物(产量:6.50g,产率:85%),为白色固体。
[参考实例2]
4-(二氟甲基)-N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}-2-甲基噻唑-5-羧酰胺
将亚硫酰氯(550mg,4.66mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(100mg,1.40mmol)加至4-(二氟甲基)-2-甲基-噻唑-5-羧酸(450mg,2.33mmol)的甲苯溶液(10mL),加热回流1小时后,浓缩反应混合物溶液,得到4-(二氟甲基)-2-甲基-噻唑-5-羰基氯。
将2-(1,3-二甲基丁基)苯胺(430mg,2.45mmol)、三乙胺(260mg,2.56mmol)和氯仿(10mL)添加到单独的容器中。在0℃下向其中加入上述制备的4-(二氟甲基)-2-甲基-噻唑-5-羰基氯的氯仿溶液(1mL),并将所得混合物在25℃下搅拌1小时。通过TLC(薄层色谱)确认反应完成后,将水倒入反应混合物溶液中,并用氯仿萃取溶液。萃取液用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(洗脱溶剂:乙酸乙酯/正己烷=3/1)纯化浓缩物,得到标题化合物(产量:550mg,产率:67%),为白色固体。
[参考实例3]
2-(二氟甲基)-N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}吡啶-3-羧酰胺
将亚硫酰氯(646mg,5.43mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(20mg,0.27mmol)加至2-(二氟甲基)吡啶-3-羧酸(470mg,2.71mmol)的甲苯溶液(10mL)中,加热回流1小时后,浓缩反应混合物溶液,得到2-(二氟甲基)吡啶-3-羰基氯。
将2-(1,3-二甲基丁基)苯胺(505mg,2.85mmol)、三乙胺(302mg,2.99mmol)和氯仿(10mL)添加到单独的容器中。在0℃下向其中添加上面制备的2-(二氟甲基)吡啶-3-羰基氯的氯仿溶液(1mL),并将所得混合物在25℃下搅拌1小时。通过TLC(薄层色谱)确认反应完成后,将水倒入反应混合物溶液中,并用氯仿萃取溶液。萃取液用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(洗脱溶剂:乙酸乙酯/正己烷=3/1)纯化浓缩物,得到标题化合物(产量:800mg,产率:87%),为白色固体。
[参考实例4]
3,4-二氯-N-{2-(1,3-二甲基丁基)苯基}异噻唑-5-羧酰胺
将亚硫酰氯(671mg,5.64mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(20mg,0.27mmol)添加至3,4-二氯异噻唑-5-羧酸(614mg,3.10mmol)的甲苯溶液(10mL)中加热回流1小时后,浓缩反应混合物溶液,得到3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯。
将2-(1,3-二甲基丁基)苯胺(500mg,2.82mmol)、三乙胺(314mg,3.10mmol)和氯仿(10mL)添加到单独的容器中。在0℃下向其中添加上面制备的3,4-二氯异噻唑-5-羰基氯的氯仿溶液(1mL),并将所得混合物在25℃下搅拌1小时。通过TLC(薄层色谱)确认反应完成后,将水倒入反应混合物溶液中,并用氯仿萃取溶液。萃取液用饱和盐水洗涤,用无水硫酸钠干燥,然后减压浓缩。通过硅胶柱色谱法(洗脱剂:乙酸乙酯/正己烷=3/1)纯化浓缩物,得到标题化合物(产量:820mg,产率:81%),为白色固体。
基于上述合成实例和上述制备方法制备的根据本发明的化合物的1H NMR图谱(CDCl3)图谱(CDCl3)σ(ppm)值、熔点(℃)等示于表3中。1HNMR数据由JNM-ECS400分光计(由JEOL Ltd.制造)测量。
[表29-1]
表29
[表29-2]
[表29-3]
[表29-4]
[表29-5]
[表29-6]
[表29-7]
[表29-8]
[表29-9]
[表29-10]
[表29-11]
[表29-12]
[表29-13]
[表29-14]
通过以下制剂实例更具体地描述用于配制本发明的化合物作为农业和园艺杀菌剂的方法。然而,农业和园艺用杀菌剂不仅限于这些制剂实例,还可以通过将其与其他各种添加剂以任意比例混合来配制化合物。
制剂实例1[可湿性粉剂]
通过将合成实例1的化合物(1-146)(20重量份)、烷基苯磺酸钠(3重量份)、聚氧乙烯壬基苯基***(5重量份)和白土(72重量份)的混合物均匀混合并粉碎,可以得到含有20wt%的活性成分的可湿性粉剂。此外,使用表1至表28所示的各化合物,可以通过相同的方法得到可湿性粉剂。
制剂实例2[可乳化浓缩物]
通过将30重量份的合成实例1的化合物(1-146)、甲基乙基酮(40重量份)和聚氧乙烯壬基苯基醚(30重量份)混合并溶解,可以得到含有30wt%活性剂的可乳化浓缩物。此外,使用表1至表28所示的各化合物,可以通过相同的方法得到可乳化浓缩物。
制剂实例3[可流动剂]
通过将合成实例1的化合物(1-146)(25重量份)、聚氧乙烯烷基醚(1重量份)、烷基萘磺酸钠(1重量份)、羧甲基纤维素(1重量份)和水(72重量份)的混合物均匀混合,可以得到含有25wt%的活性剂的溶胶。此外,可以使用表1至表28所示的各化合物,通过相同的方法得到可流动剂。
制剂实例4[颗粒剂]
通过向合成实例1的化合物(1-146)(5重量份)、月桂基硫酸钠(1重量份)、木质素磺酸钙(5重量份)、膨润土(30重量份)和粘土(59重量份)的混合物中进一步添加水(15重量份),可以得到含有5wt%的活性剂的颗粒剂,将混合物在捏合机中捏合,在制粒机中制粒,并在流化干燥机中干燥。此外,可以使用表1至表28所示的各化合物,通过相同的方法得到颗粒剂。
接下来,为了证明本发明的酰亚胺衍生物的杀真菌作用,描述了测试实例。
关于本发明的化合物和含有该化合物作为活性成分的农业和园艺用杀菌剂,下面通过参考试验实例1至10来证明其有用性。但是,本发明的有用性不限于这些试验实例证明的有用性。
试验实例1[叶面施用对黄瓜灰霉病的防治效果试验]
将按照制剂实例1制备的可湿性粉剂的稀释溶液(100ppm)以每盆10mL的剂量喷洒到在温室内的直径尺寸为6的塑料盆中生长的1.5叶阶段黄瓜(品种:Sagami Hanjiro)秧苗上(叶面施用)。在用该制剂处理后的第二天,将预先在土豆汤培养基上生长的黄瓜灰霉菌(灰葡萄孢)的含细菌琼脂圆盘(直径:5mm)接种在该制剂处理后的黄瓜的第一片叶子上,放在20℃的温室中。接种后四天,测量病变直径(cm),并根据下式(a)计算防治值(%)。然后,将防治值根据表30转换为评价值。对该试验以每一种制剂浓度进行3个重复,每重复一次,由1个盆和1个盆组成,并确定其防治效果的平均评价值。
防治值(%)=[(未喷涂的盆的病灶直径-喷涂的盆的病灶直径)/未喷涂的盆的病灶直径]*100...(a)
[表30]
表30
结果,以下化合物的评价值为4。就此而言,对于以下所有化合物,未观察到对黄瓜的植物毒性。
化合物编号:1-29,1-34,1-35,1-61,1-136,1-140,1-145,1-146,1-237,1-300,1-314,1-354,1-359,1-369,1-377,1-378,1-379,1-380,5-5,5-23,7-37,7-38,7-141,7-151,7-152,7-216,7-238,11-8,11-20,13-2,13-52,13-53,13-54,13-55,13-56,18-2,18-8,25-68,25-115
试验实例2[叶面施用对大麦白粉病的防治效果试验]
将按照制剂实例1制备的可湿性粉剂的稀释溶液(100ppm)以每盆10mL的剂量喷洒到在温室内的直径尺寸为6的塑料盆中生长的1.5叶阶段黄瓜(品种:Mikamo Golden)秧苗上(叶面施用)。在用制剂处理后的第二天,将预先在另外的大麦叶上形成的大麦白粉病真菌(禾白粉菌)的分生孢子的孢子悬浮液(孢子浓度:5×105孢子/mL)接种到施用了制剂的盆中,以每盆5mL的剂量喷洒,在20℃的人工天气室内监测疾病的发展。接种后7天,检查第一片叶子上的大麦白粉病区域的百分比(%),并根据下式(b)计算防治值(%)。然后,将防治值根据表30转换为评价值。对该试验以每一种制剂浓度进行3个重复,每重复一次,由1个盆和1个盆组成,并确定其防治效果的平均评价值。
防治值(%)=[1-(喷雾的盆中的病变面积百分比/
未喷雾的盆中的病灶面积百分比)]*100...(b)
结果,以下化合物的评价值为4。就此而言,对于以下所有化合物,未观察到对大麦的植物毒性。
化合物编号:1-29,1-34,1-61,1-131,1-136,1-146,1-158,1-258,1-266,1-307,1-313,1-314,1-325,1-333,1-336,1-341,1-346,1-349,1-359,1-368,1-369,1-370,1-372,1-373,1-374,1-375,1-376,1-377,1-379,7-37,7-68,7-125,7-129,7-132,7-134,7-141,7-151,7-188,7-200,7-216,7-226,7-237,7-250,7-262,7-270,7-272,7-274,7-278,7-279,7-280,7-281,7-283,7-286,7-288,13-16,13-20,13-50,13-51,13-52,13-53,13-54,13-56,19-2,25-4,25-10,25-47,25-56,25-68,25-74,25-85,25-92,25-97,25-103,25-109,25-110,25-113,25-114,25-115,25-116,25-124,25-125,26-14,26-49,26-50,26-57,26-62,26-73,26-77,26-78,26-88,26-89,26-91,27-4,27-16
下列化合物的评价值为5。就此而言,对于以下所有化合物,未观察到对大麦的植物毒性。
化合物编号:1-35,1-65,1-140,1-145,1-237,1-300,1-354,1-380,5-1,5-5,5-19,5-23,7-38,7-152,7-176,7-238,7-277,11-8,11-20,13-1,13-2,13-10,13-49,13-55,13-58,18-2,18-8,25-73,26-8,26-85,27-3
试验实例3[叶面施药对稻瘟病的防治效果试验]
将按照制剂实例3制备的可流动剂的稀释溶液(100ppm)以每盆10mL的剂量喷洒到温室内的塑料盆中生长的直径尺寸为6cm的3阶段水稻(品种:Asahi)秧苗(5苗/盆)上(叶面施用)。在用该制剂处理后的第二天,将预先在单独的水稻叶上形成的稻瘟病菌(稻瘟菌)的分生孢子的孢子悬浮液(孢子浓度:2×106孢子/mL)接种到该制剂施用的盆中,以每盆5mL的剂量喷洒并在24℃的接种箱(相对湿度=100%)中静置24小时后,在24℃的人工气候室内促进疾病的发展。接种后7天,检查第三叶上的稻瘟病病害的数目,并根据下式(c)计算防治值(%)。然后,根据表30将防治值转换为评价值。对该试验进行3个重复,每1个制剂浓度重复3次,各由1个盆和1个盆组成,确定其防治效果的平均评价值。
防治值(%)=[1-(喷洒的盆中的病斑数量/未喷洒的盆中的病斑数量)]*100...(c)
结果,以下化合物的评价值为4。就此而言,对于以下所有化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-29,1-35,1-131,1-146,1-237,1-313,1-336,1-346,1-368,1-370,1-371,1-374,1-376,1-377,1-378,1-379,5-5,5-19,5-23,7-134,7-141,7-216,7-226,7-238,7-262,7-272,7-279,7-286,13-2,13-50,13-54,13-55,13-56,13-57,13-58,19-2,25-56,25-68,25-97,25-110,25-115,25-119,25-120,25-122,26-49,26-50,26-73,26-82,26-85,26-89,28-4
下列化合物的评价值为5。就此而言,对于以下所有化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-34,1-145,1-380,7-37,7-38,7-125,7-151,7-152,7-176,7-188,7-237,7-277,7-278,7-288,11-8,11-20,13-49,18-2,18-8,25-10,25-114,26-8,26-14,26-57,26-88,26-91
试验实例4[叶面施用对水稻纹枯病的防治效果试验(可流动剂)]
将按照制剂实例3制备的可流动剂的稀释溶液(100ppm)以每盆10mL的剂量喷洒到温室内的直径尺寸为6cm的塑料盆中生长的7叶阶段水稻(品种:Asahi)秧苗(盆)上(叶面施用)。用该制剂处理后的第二天,将预先在稻草培养基上生长的稻鞘枯萎真菌(水稻纹枯病)培养物接种到该制剂施用盆的根中,并在26℃(相对湿度=100%)的人工天气下促进疾病发展。接种后7天,检查稻鞘枯萎病病灶高度(距根的高度),并根据下式(d)计算防治值(%)。然后,将防治值根据表30转换为评价值。对该试验以每一种制剂浓度进行3个重复,每重复一次,由1个盆和1个盆组成,并确定其防治效果的平均评价值。
防治值(%)=[1-(喷雾的盆的病变高度/未喷雾的盆的病变高度)]*100...(d)
结果,以下化合物的评价值为4。就此而言,对于以下所有化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-279,1-292,1-341,1-362,1-371,1-378,5-1,5-5,5-19,5-23,7-152,7-274,11-8,13-1,13-50,13-51,13-56,13-57,25-92,25-103,25-118,25-120,25-121,25-122,25-123,26-61,26-873
下列化合物的评价值为5。此外,对于以下所有化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-29,1-34,1-35,1-61,1-65,1-122,1-131,1-136,1-140,1-145,1-146,1-158,1-237,1-258,1-266,1-300,1-307,1-313,1-314,1-325,1-333,1-336,1-346,1-349,1-354,1-359,1-368,1-369,1-370,1-372,1-373,1-374,1-375,1-376,1-377,1-379,1-380,7-37,7-38,7-68,7-125,7-129,7-132,7-134,7-141,7-151,7-176,7-188,7-200,7-216,7-226,7-237,7-238,7-250,7-262,7-270,7-272,7-277,7-278,7-279,7-280,7-281,7-282,7-283,7-284,7-285,7-286,7-287,7-288,11-20,13-2,13-10,13-16,13-20,13-49,13-52,13-53,13-54,13-55,13-58,18-2,18-8,19-2,25-4,25-10,25-47,25-56,25-68,25-73,25-74,25-85,25-97,25-109,25-110,25-113,25-114,25-115,25-116,25-117,25-119,25-124,25-125,26-8,26-14,26-49,26-50,26-57,26-62,26-70,26-73,26-77,26-78,26-82,26-85,26-88,26-89,26-90,26-91,26-92,27-3,27-4,27-16,27-28,27-36,28-4
试验实例5[箱式处理对稻瘟病的防治效果试验(可流动剂)]
通过灌溉,将50mL根据制剂实例3制备的可流动剂的稀释溶液(5000ppm)施用到温室内的使用育苗箱(标准育苗箱的面积的1/10:12厘米×15厘米×高4厘米)培育的2.5叶阶段的水稻(品种:Asahi)上。将经过制剂处理的水稻秧苗按每盆4个秧苗立即移入装有稻田土(水淹)的盆(大小为1/10000)中。在温室内生长3周后,将预先在单独的水稻叶片上形成的稻瘟病菌(稻瘟菌)的分生孢子接种到经过制剂处理的水稻中,并在24℃在接种箱(相对湿度=100%)中静置24小时后,在24℃的人工天气室内促进疾病的发展。接种后7天,检查从接种水稻的顶部到第二片叶子上稻瘟病病害的数目,以确定平均病害数目,并根据式(c)计算防治值(%)。然后,将防治值根据表30转换为评价值。对于每个制剂盆,对该试验进行3个重复,,每个由1个盆和1个盆组成,并确定其防治效果的平均评价值。
结果,以下化合物的评价值为4。就此而言,对于所有以下化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-65,1-122,1-131,1-140,1-266,1-279,1-336,1-354,1-362,1-368,1-369,1-371,1-373,7-68,7-129,7-279,7-282,7-284,25-4,25-47,25-103,25-113,25-115,25-116,25-119,25-120,25-123,25-124,25-125,26-8,26-61,26-73,26-77,26-82,26-88,26-89,27-3
下列化合物的评价值为5。此外,对于以下所有化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-29,1-34,1-35,1-136,1-145,1-146,1-158,1-237,1-258,1-313,1-314,1-333,1-341,1-346,1-359,1-370,1-374,1-375,1-376,1-377,1-378,1-379,1-380,5-1,5-5,5-19,5-23,7-37,7-38,7-125,7-132,7-134,7-141,7-151,7-152,7-176,7-188,7-200,7-216,7-226,7-237,7-238,7-250,7-262,7-270,7-274,7-277,7-278,7-280,7-281,7-283,7-288,11-8,13-1,13-2,13-10,13-16,13-20,13-49,13-50,13-51,13-52,13-53,13-54,13-55,13-56,13-57,13-58,18-2,18-8,19-2,25-10,25-56,25-68,25-73,25-74,25-109,25-110,25-114,25-117,25-118,26-14,26-49,26-50,26-57,26-62,26-70,26-78,26-85,26-87,26-90,26-91,26-92,27-4,27-16,27-28,27-36,28-4
试验实例6[箱式处理对水稻纹枯病的防治效果试验(可流动剂)]
通过灌溉,将50mL根据制剂实例3制备的可流动剂的稀释溶液(5000ppm)施用到温室内的使用育苗箱(标准育苗箱的面积的1/10:12厘米×15厘米×高4厘米)培育的2.5叶阶段的水稻(品种:Asahi)上。将经过制剂处理的水稻秧苗按每盆5个秧苗的比例立即移植到装有稻田土(水淹)的盆(大小为1/10000)中。在温室内生长3周后,将预先在稻草培养基上生长的稻鞘枯萎真菌(水稻纹枯病)培养物接种到经过制剂处理的水稻的根部,并在26℃(相对湿度=100%)的人工气候下促进疾病发展。接种后7天,检查稻鞘枯萎病病灶高度(距根的高度),并根据式(d)计算防治值(%)。然后,将防治值根据表30转换为评价值。针对每个制剂盆,对该试验进行3个重复,每个由1个盆和1个盆组成,并确定其防治效果的平均评价值。
结果,以下化合物的评价值为4。就此而言,对于所有以下化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-158,1-266,1-307,1-325,1-346,1-349,1-371,5-1,7-129,7-200,7-282,7-285,7-287,11-8,13-1,13-50,25-73,25-103,25-109,25-119,25-120,25-121,26-49,26-87
下列化合物的评价值为5。就此而言,对于以下所有化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-29,1-34,1-35,1-65,1-122,1-131,1-136,1-140,1-145,1-146,1-237,1-258,1-279,1-292,1-300,1-313,1-314,1-333,1-341,1-354,1-359,1-368,1-369,1-370,1-372,1-373,1-374,1-375,1-376,1-380,5-5,5-23,7-37,7-38,7-134,7-141,7-151,7-152,7-176,7-188,7-216,7-226,7-237,7-238,7-250,7-262,7-270,7-274,7-277,7-278,7-279,7-280,7-281,7-283,7-284,7-286,7-288,13-2,13-10,13-16,13-20,13-49,13-53,13-54,13-55,13-58,18-2,18-8,25-4,25-10,25-47,25-56,25-68,25-74,25-85,25-92,25-97,25-110,25-113,25-114,25-115,25-116,25-117,25-124,26-8,26-14,26-50,26-57,26-62,26-70,26-73,26-77,26-78,26-82,26-85,26-88,26-89,26-90,26-91,26-92,27-3,27-4,27-16,27-28,27-36,28-4
试验实例7[箱式处理对稻瘟病的防治效果试验(颗粒剂)]
从育苗箱的顶部,将5g根据制剂实例4制备的颗粒剂施用到温室内的使用育苗箱(标准育苗箱的面积的1/10:12厘米×15厘米×高4厘米)培育的2.5叶阶段的水稻(品种:Asahi)上。将经过制剂处理的水稻秧苗按每盆4个秧苗立即移入装有稻田土(水淹)的盆(大小为1/10000)中。在温室内生长3周后,将预先在单独的水稻叶片上形成的稻瘟病菌(稻瘟菌)的分生孢子接种到经过制剂处理的水稻中,并在24℃(相对湿度=100%)的接种箱中静置24小时后,在24℃的人工天气室内促进疾病的发展。接种后7天,检查从接种水稻的顶部的第二片叶子上稻瘟病病害的数目,以确定平均病害数目,并根据式(c)计算防治值(%)。然后,将防治值根据表30转换为评价值。针对每个制剂盆,对该试验进行3个重复,每个由1个盆和1个盆组成,并确定其防治效果的平均评价值。
结果,以下化合物的评价值为4。就此而言,对于所有以下化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-65,1-122,1-131,1-140,1-266,1-279,1-336,1-354,1-362,1-368,1-369,1-371,1-373,7-68,7-129,7-279,7-282,7-284,25-4,25-47,25-103,25-113,25-115,25-116,25-119,25-120,25-123,25-124,25-125,26-8,26-61,26-73,26-77,26-82,26-88,26-89,27-3
下列化合物的评价值为5。此外,对于以下所有化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-29,1-34,1-35,1-136,1-145,1-146,1-158,1-237,1-258,1-313,1-314,1-333,1-341,1-346,1-359,1-370,1-374,1-375,1-376,1-377,1-378,1-379,1-380,5-1,5-5,5-19,5-23,7-37,7-38,7-125,7-132,7-134,7-141,7-151,7-152,7-176,7-188,7-200,7-216,7-226,7-237,7-238,7-250,7-262,7-270,7-274,7-277,7-278,7-280,7-281,7-283,7-288,11-8,13-1,13-2,13-10,13-16,13-20,13-49,13-50,13-51,13-52,13-53,13-54,13-55,13-56,13-57,13-58,18-2,18-8,19-2,25-10,25-56,25-68,25-73,25-74,25-109,25-110,25-114,25-117,25-118,26-14,26-49,26-50,26-57,26-62,26-70,26-78,26-85,26-87,26-90,26-91,26-92,27-4,27-16,27-28,27-36,28-4
试验实例8[箱式处理对水稻纹枯病的防治效果试验(颗粒剂)]
从育苗箱的顶部,将5g根据制剂实例4制备的颗粒剂施用到温室内的使用育苗箱(标准育苗箱的面积的1/10:12厘米×15厘米×高4厘米)培育的2.5叶阶段的水稻(品种:Asahi)上。将经过制剂处理的水稻秧苗按每盆5个秧苗立即移入装有稻田土(水淹)的盆(大小为1/10000)中。在温室内生长3周后,将预先在培养基上生长的稻鞘枯萎真菌(水稻纹枯病)培养物接种到经过制剂处理的水稻的根部,并在26℃(相对湿度=100%)的人工天气室内促进疾病的发展。接种后7天,检查稻鞘枯萎病病灶高度(距根部的高度),并根据式(d)计算防治值(%)。然后,将防治值根据表30转换为评价值。针对每个制剂盆,对该试验进行3个重复,每个由1个盆和1个盆组成,并确定其防治效果的平均评价值。
结果,以下化合物的评价值为4。就此而言,对于以下所有化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-158,1-266,1-307,1-325,1-346,1-349,1-371,5-1,7-129,7-200,7-282,7-285,7-287,11-8,13-1,13-50,25-73,25-103,25-109,25-119,25-120,25-121,26-49,26-87
下列化合物的评价值为5。就此而言,对于以下所有化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-29,1-34,1-35,1-65,1-122,1-131,1-136,1-140,1-145,1-146,1-237,1-258,1-279,1-292,1-300,1-313,1-314,1-333,1-341,1-354,1-359,1-368,1-369,1-370,1-372,1-373,1-374,1-375,1-376,1-380,5-5,5-23,7-37,7-38,7-134,7-141,7-151,7-152,7-176,7-188,7-216,7-226,7-237,7-238,7-250,7-262,7-270,7-274,7-277,7-278,7-279,7-280,7-281,7-283,7-284,7-286,7-288,13-2,13-10,13-16,13-20,13-49,13-53,13-54,13-55,13-58,18-2,18-8,25-4,25-10,25-47,25-56,25-68,25-74,25-85,25-92,25-97,25-110,25-113,25-114,25-115,25-116,25-117,25-124,26-8,26-14,26-50,26-57,26-62,26-70,26-73,26-77,26-78,26-82,26-85,26-88,26-89,26-90,26-91,26-92,27-3,27-4,27-16,27-28,27-36,28-4
试验实例9[通过水面施用或处理对稻瘟病的防治效果试验(可流动剂)]
通过在稻田水中滴液处理,将1毫升根据制剂实例3制备的可流动剂的稀释溶液(1000ppm)施用到温室内的装有稻田土(水淹)的盆(大小为1/10000)中生长的5叶阶段的水稻(品种:Asahi)秧苗(4株秧苗/株,一株/盆)。在温室内生长1周后,将预先在单独的水稻叶片上形成的稻瘟病菌(稻瘟病)的分生孢子接种到经过制剂处理的水稻中,并在24℃的接种箱中静置24小时后,在24℃的人工天气室内促进疾病的发展。接种后7天,检查从接种水稻的顶部的第二片叶子上稻瘟病病害的数目,以确定平均病害数目,并根据式(c)计算防治值(%)。然后,将防治值根据表30转换为评价值。针对每个制剂盆,对该试验进行3个重复,每个由1个盆和1个盆组成,并确定其防治效果的平均评价值。
结果,以下化合物的评价值为4。就此而言,对于所有以下化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-65,1-122,1-131,1-140,1-266,1-279,1-336,1-354,1-362,1-368,1-369,1-371,1-373,7-68,7-129,7-279,7-282,7-284,25-4,25-47,25-103,25-113,25-115,25-116,25-119,25-120,25-123,25-124,25-125,26-8,26-61,26-73,26-77,26-82,26-88,26-89,27-3
下列化合物的评价值为5。就此而言,对于以下所有化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-29,1-34,1-35,1-136,1-145,1-146,1-158,1-237,1-258,1-313,1-314,1-333,1-341,1-346,1-359,1-370,1-374,1-375,1-376,1-377,1-378,1-379,1-380,5-1,5-5,5-19,5-23,7-37,7-38,7-125,7-132,7-134,7-141,7-151,7-152,7-176,7-188,7-200,7-216,7-226,7-237,7-238,7-250,7-262,7-270,7-274,7-277,7-278,7-280,7-281,7-283,7-288,11-8,13-1,13-2,13-10,13-16,13-20,13-49,13-50,13-51,13-52,13-53,13-54,13-55,13-56,13-57,13-58,18-2,18-8,19-2,25-10,25-56,25-68,25-73,25-74,25-109,25-110,25-114,25-117,25-118,26-14,26-49,26-50,26-57,26-62,26-70,26-78,26-85,26-87,26-90,26-91,26-92,27-4,27-16,27-28,27-36,28-4
试验实例10[通过水面施用或处理对水稻纹枯病的防治效果试验(流动剂)]
通过在稻田水中滴液处理,将1毫升根据制剂实例3制备的可流动剂的稀释溶液(1000ppm)施用到温室内的装有稻田土(水淹)的盆(大小为1/10000)中生长的5叶阶段的水稻(品种:Asahi)秧苗(5株秧苗/株,一株/盆)。在温室内生长1周后,将预先在水稻培养基上生长的稻鞘枯萎真菌(水稻纹枯病)的培养物接种到经过制剂处理的水稻的根部,并在26℃(相对湿度=100%)的人工天气室内促进疾病发展。接种后7天,检查稻鞘枯萎病病灶高度(距根部的高度),并根据式(d)计算防治值(%)。然后,将防治值根据表30转换为评价值。针对每个制剂盆,对该试验进行3个重复,每个由1个盆和1个盆组成,并确定其防治效果的平均评价值。
结果,以下化合物的评价值为4。就此而言,对于以下所有化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-158,1-266,1-307,1-325,1-346,1-349,1-371,5-1,7-129,7-200,7-282,7-285,7-287,11-8,13-1,13-50,25-73,25-103,25-109,25-119,25-120,25-121,26-49,26-87
下列化合物的评价值为5。就此而言,对于以下所有化合物,未观察到对水稻的植物毒性。
化合物编号:1-29,1-34,1-35,1-65,1-122,1-131,1-136,1-140,1-145,1-146,1-237,1-258,1-279,1-292,1-300,1-313,1-314,1-333,1-341,1-354,1-359,1-368,1-369,1-370,1-372,1-373,1-374,1-375,1-376,1-380,5-5,5-23,7-37,7-38,7-134,7-141,7-151,7-152,7-176,7-188,7-216,7-226,7-237,7-238,7-250,7-262,7-270,7-274,7-277,7-278,7-279,7-280,7-281,7-283,7-284,7-286,7-288,13-2,13-10,13-16,13-20,13-49,13-53,13-54,13-55,13-58,18-2,18-8,25-4,25-10,25-47,25-56,25-68,25-74,25-85,25-92,25-97,25-110,25-113,25-114,25-115,25-116,25-117,25-124,26-8,26-14,26-50,26-57,26-62,26-70,26-73,26-77,26-78,26-82,26-85,26-88,26-89,26-90,26-91,26-92,27-3,27-4,27-16,27-28,27-36,28-4
工业应用
根据本发明,提供了在农业和园艺情况下提供优异的杀真菌作用的新型酰亚胺衍生物。
尽管已经参照本发明的具体实施方式对本发明进行了详细描述,但是对于本领域的技术人员显而易见的是,在不脱离本发明的精神和范围的情况下,可以在其中进行各种改变和修改。
本申请基于2018年2月28日提交的日本专利申请(专利申请号2018-035759)和2018年6月29日提交的日本专利申请(专利申请号2018-124041),其内容以引用方式并入本申请。
Claims (26)
1.由式(1)表示的酰亚胺衍生物:
其中,在式(1)中,R1表示下面示出的式(1a)至(1j):
其中T1、T2和T3的每个表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;T1、T2和T3可以相同或不同;R6和R7的每个表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;并且R8表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
A表示下面示出的式(1k)至(1n):
其中式(1k)、(1l)、(1m)或(1n)中的X表示氢原子、卤素原子、可被取代的C1-C16烷基(该基团可被选自由C1-C6三烷基甲硅烷基(其中烷基可以相同或不同)和氰基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C16卤代烷基、可被取代的C2-C16烯基(该基团可被相同或不同的卤素原子单取代或多取代)、C2-C16卤代烯基、C2-C16炔基、C2-C16卤代炔基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C3-C6环烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、可被取代的C3-C6环烷基羰基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组中的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的苯基羰基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基(该基团的烷基部分可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、二C1-C6烷基氨基磺酰基(该基团的烷基部分可以相同或不同并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、C1-C6烷氧基羰基、可被取代的C7-C12芳烷基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、杂环C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C3-C6环烷基C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团的烷基部分可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、C1-C6烷硫基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的杂环(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C7-C12芳烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯硫基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的的相同或不同基团单取代或多取代);
式(1k)中的n表示1至5的整数,并且当n为2至5的整数时,X可以相同或不同;
式(1k)中的W1、W2和W3全部表示碳原子或表示两个碳原子和一个氮原子,其中,当W1、W2和W3中的任何一个为氮原子时,n不能为5;
式(1l)、(1m)和(1n)中的m表示1至3的整数,并且当m为2至3的整数时,X可以相同或不同;
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个表示氢原子或C1-C6烷基;和
式(11)中的Z表示亚甲基或氧原子,并且
Q表示下面示出的式(1h)、(1i)、(1o)或(1p):
其中式(1h)或(1i)中的R6和R7的每个表示氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且式(1h)中的R8表示氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
式(1o)或(1p)中的D表示卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;式(1o)或(1p)中的E表示氢原子、卤素原子或C1-C6烷基;式(1o)中的W4表示碳原子或氮原子;并且p表示1至3的整数,其中,当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同;并且q表示1至4的整数,并且当q为2至4时,E可以相同或不同。
2.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1h):
其中式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1ka):
其中式(1ka)中的X是氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、可被取代的C2-C8烯基(该基团可被相同或不同的卤素原子单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团的烷基部分可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
3.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1h):
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
4.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基(T1、T2和T3可以相同或不同),
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1h):
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1m):
式(1m)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
5.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1i):
其中式(1i)中的R6是氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1ka):
其中式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(该基团可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代,其中排除这种情况:式(1)中的Q和R1为式(1i),式(1i)中的R6为甲基,并且R7为二氟甲基)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
6.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1i):
其中式(1i)中的R6是氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
7.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1i):
其中式(1i)中的R6是氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1m):
其中式(1m)中的X是氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
8.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1o):
其中式(1o)中的D是卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1o)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
式(1o)中的W4为碳原子或氮原子,并且
p为1至3的整数,其中当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同,
A是下面示出的式(1ka):
其中式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(基团可以相同或不同,并且也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
9.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1o):
其中式(1o)中的D是卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1o)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
式(1o)中的W4为碳原子或氮原子,并且
p为1至3的整数,其中当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
10.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1o):
其中式(1o)中的D是卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1o)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
式(1o)中的W4为碳原子或氮原子,并且
p为1至3的整数,其中当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1m):
其中式(1m)中的X是氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
11.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1p):
式(1p)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1p)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,并且
q是1至4的整数,并且当q是2至4时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1ka):
其中式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(基团可以相同或不同,也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
12.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1p):
式(1p)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1p)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,并且
q是1至4的整数,并且当q是2至4时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
13.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1i)或(1j):
其中式(1a)、(1b)、(1c)、(1d)或(1j)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1p):
式(1p)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1p)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,并且
q是1至4的整数,并且当q是2至4时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1m):
式(1m)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
14.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
Q是下面示出的式(1h):
其中式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
A是下面示出的式(1ka):
式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(基团可以相同或不同,也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
15.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1h):
其中式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
16.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1h):
其中式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1m):
其中式(1m)中的X是氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
17.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1i):
式(1i)中的R6为氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1ka):
其中式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(基团可以相同或不同,也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代,其中排除以下情况:式(1)中的Q和R1为式(1i),式(1i)中的R6为甲基,并且R7为二氟甲基)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
18.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1i):
其中式(1i)中的R6是氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
19.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1i):
其中式(1i)中的R6是氢原子或C1-C6烷基,并且
式(1i)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
A是下面示出的式(1m):
其中式(1m)中的X是氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
20.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1o):
式(1o)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1o)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
式(1o)中的W4为碳原子或氮原子,并且
p为1至3的整数,其中当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1ka):
式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(基团可以相同或不同,也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
21.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1o):
其中式(1o)中的D是卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1o)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
式(1o)中的W4为碳原子或氮原子,并且
p为1至3的整数,其中当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
22.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1o):
其中式(1o)中的D是卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1o)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
式(1o)中的W4为碳原子或氮原子,并且
p为1至3的整数,其中当W4为氮原子时,p不能为3,并且当p为2至3时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1m):
其中式(1m)中的X是氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
23.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1p):
式(1p)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1p)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,并且
q是1至4的整数,并且当q是2至4时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1ka):
其中式(1ka)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6卤代烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、可被取代的C3-C6环烷氧基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基(基团可以相同或不同,也可以通过亚烷基相互结合形成3元环、4元环、5元环或6元环)、可被取代的苯基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的苯氧基(该基团可被选自由卤素原子、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6卤代烷硫基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
r是1至5的整数,并且当r是2至5的整数时,X可以相同或不同。
24.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1p):
式(1p)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1p)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,并且
q是1至4的整数,并且当q是2至4时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1l):
其中式(11)中的X是氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同,
式(11)中的R2、R3、R4和R5的每个为氢原子或C1-C6烷基,并且
Z为亚甲基或氧原子。
25.根据权利要求1所述的酰亚胺衍生物,其中,
R1是下面示出的式(1e)、(1f)、(1g)或(1h):
其中式(1e)、(1f)或(1g)中的T1、T2和T3的每个为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,其中T1、T2和T3可以相同或不同,
式(1h)中的R6为C1-C6烷基,
式(1h)中的R7为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,并且
式(1h)中的R8为氢原子、卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
Q是下面示出的式(1p):
式(1p)中的D为卤素原子、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基,
式(1p)中的E为氢原子、卤素原子或C1-C6烷基,并且
q是1至4的整数,并且当q是2至4时,E可以相同或不同,并且
A是下面示出的式(1m):
式(1m)中的X为氢原子、卤素原子、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8烯基、可被取代的C3-C6环烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C3-C6环烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代)或可被取代的C3-C6环烷基C1-C6烷基(该基团可被选自由卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基组成的组的相同或不同基团单取代或多取代),并且
m是1至3的整数,并且当m是2至3的整数时,X可以相同或不同。
26.一种农业和园艺用杀菌剂,包括根据权利要求1至25中任一项所述的酰亚胺衍生物作为活性成分。
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