CN110123920A - 一种用于治疗失眠症的口腔速溶膜剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种用于治疗失眠症的舒眠口腔速溶膜剂及其制备方法，具体而言，该口腔速溶膜剂其用以下重量百分比计的组分制备而成：中药提取物20％～40％、成膜材料40％～60％、增塑剂5％～15％、崩解剂10％～20％、矫味剂1％～5％、着色剂0％～2％。该膜剂能够提高中药的生物利用度，解决了目前大部分口服固体制剂服用需要水的缺点，改善了中药的口感，并减弱中药对胃肠的刺激，从而提高中药在特定人群的顺应性。

Description

一种用于治疗失眠症的口腔速溶膜剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及中医药制剂领域，尤其涉及一种治疗失眠的口腔速溶膜剂及其制备方法。
背景技术
失眠在现代医学中是指虽然有适宜的入睡机会或环境,对睡眠的时间以及质量仍然不满足,并且会影响白天生活状态的主观体验,主要临床表现为入睡困难、睡眠维持障碍、睡眠质量下降和总睡眠时间减少。失眠引起的白天生活功能障碍包括疲劳乏力、困倦善卧、心情不畅、躯体不适、认知障碍等。据统计美国现有27.1％的人有失眠症，我国也有38％的人具有失眠症状。失眠症状出现的主要人群分布在学习和工作紧张年龄段或者是老年人。目前市场上舒眠类制剂类型主要有片剂，也有制成胶囊剂的。片剂和胶囊剂对于儿童和老人患者易产生吞咽困难和不易服用等问题。因此需要增加剂型来满足不同患者的需求。
舒眠胶囊即为一种已经上市的中成药，国药准字0Z1052000，由酸枣仁(炒)、北柴胡(酒炒)、白芍(炒)、合欢花、合欢皮、僵蚕(炒)、蝉蜕、灯心草制备而成，功能主治：疏肝解郁、宁心安神。用于肝郁伤神所致的失眠症，症见：失眠多梦，精神抑郁或急躁易怒，胸胁苦满或胸膈不畅，口苦目眩，舌边尖略红，苔白或微黄，脉弦。
口腔速溶膜剂(oral fast dissolving film，OFDF)是将一定剂量的化学药品或中药提取物的有效成分载入膜材后制成薄膜片，置于舌上后无需饮水即可在1 min内快速溶解、释放药物。口腔速溶膜剂相比于其他口服固体制剂来说，有着无需用水送服、不必担心会噎住或吸入，且生产工艺简单，成本较低等优势；相比于口服液体制剂来说，其分剂量准确且便于携带，大大提高了病人用药顺应性与方便性，尤其适用于儿童及老年患者。目前口腔速溶膜剂主要集中在北美市场，如治疗儿童感冒咳嗽的盐酸苯海拉明、美沙芬及治疗感冒鼻塞的盐酸苯福林等。国内未见上市产品，均处于在研状态。
口腔速溶膜剂属于口腔粘膜给药的固体制剂，使用时在口腔中快速溶解并释放活性成分，生物利用度高，肠道残留少等，但目前中药制备成膜剂困难较多，特别是提取物中含有苦涩成分或纤维成分的中药，制备成膜剂给服用带来不便。
本发明在开发舒眠口腔速溶膜剂的过程中，使用现有口腔速溶膜剂的技术无法达到标准要求，为此本发明对现有口腔速溶膜剂的技术方案进行了多次改进并筛选出优质的配方和组分配比，为此提供了一种有效的舒眠口腔速溶膜剂。
发明内容
本发明的目的在于提供一种能够在口腔中快速溶化、吸收，方便服用、患者顺应性好且制备工艺简单，成本低廉的舒眠口腔速溶膜剂及其制备方法。
本发明的技术方案是：一种舒眠口腔速溶膜剂，其用以下重量百分比计的组分制备而成：
药材提取液20％～30％
成膜材料40％～60％
增塑剂5％～15％
崩解剂5％～10％
矫味剂1％～5％
着色剂0.5％～2％
其中，所述的药材提取液是将酸枣仁(炒)65份、北柴胡(酒炒)38份、白芍(炒)38份、合欢花48份、合欢皮48份、僵蚕(炒)30份、蝉蜕30份、灯心草1份，8味药材加水煎煮两次，第一次加14倍量水煎煮1小时，第二次加14倍量水煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量(相对密度1.05-1.10)。
其中，所述的成膜材料为PVA。
其中，所述增塑剂为山梨醇、聚乙二醇(PEG)、和甘油中的一种或几种。
其中，所述崩解剂为羧甲基纤维素钠(CMC)、预交化淀粉、交联聚维酮中的一种或几种。
其中，所述矫味剂为甜菊糖和柠檬酸中的一种或几种。
其中，所述的着色剂为二氧化钛。
优选的，其中，所述的成膜材料为PVA，增塑剂为甘油，崩解剂为CMC，矫味剂为甜菊糖，着色剂为二氧化钛。
在一项优选的配方中，本发明的舒眠口腔速溶膜剂，其用以下重量百分比计的组分制备而成：
药材提取液25％
聚乙烯醇(PVA)52％
甘油12％
羧甲基纤维素钠(CMC)8％
甜菊糖2％
二氧化钛(TiO2)1％
本发明的另一目的在于提供所述舒眠口腔速溶膜剂的制备方法，其包括如下
步骤：
1)将PVA在搅拌状态下加入水，搅拌溶解；
2)将甘油、CMC、甜菊糖、二氧化钛依次加入上述溶液中并搅拌均匀；
3)将舒眠处方中药材酸枣仁(炒)65份、北柴胡(酒炒)38份、白芍(炒) 38份、合欢花48份、合欢皮48份、僵蚕(炒)30份、蝉蜕30份、灯心草1 份8味药材加水煎煮两次，第一次加14倍量水煎煮1小时，第二次加14倍量水煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量，相对密度为 (1.05-1.10)所得的药材提取液搅拌均匀，得到含药溶液；
4)脱气，将含药溶液均匀涂布在玻璃板上；
5)加热干燥，加热干燥温度为30-60℃，切割，得到所述口腔速溶膜。本发明所述舒眠口腔速溶膜剂，其配方和各组分重量配比是经过筛选获得的，筛选过程如下：
药物活性成分的制备筛选：
将舒眠处方中8味药材加14倍量的水煎煮两次，每次1小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量，相对密度为(1.05-1.10)，其浓缩液即活性成分 1。
将舒眠处方中8味药材加14倍量的水煎煮两次，第一次煎煮1小时，第二次煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量，相对密度为(1.05-1.10)，其浓缩液即活性成分2。
将舒眠处方中8味药材加12倍量的水煎煮两次，第一次煎煮1小时，第二次煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量，相对密度为(1.05-1.10)，其浓缩液即活性成分3。
将舒眠处方中8味药材加16倍量的水煎煮两次，第一次煎煮1小时，第二次煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量，相对密度为(1.05-1.10)，其浓缩液即活性成分4。
将上述浓缩液进行芍药苷的含量测定，确定药物活性成分的制备方法。
成膜材料的筛选：
将不同成膜材料制成的膜剂切割成2.0cm×3.0cm大小，每枚膜剂采用拉力试验机(拉伸速度为25mm/min)纵向拉伸，直至膜剂断裂为止，记录读数，计算抗张强度和伸长率。在膜剂同一部位反复折叠至其断裂以测定膜剂的耐折度，用断裂前双折叠次数的对数来表示耐折度。测试结果见表。
增塑剂的筛选：
将成膜材料溶于一定质量分数的乙醇中，一定温度下磁力搅拌溶解，在搅拌溶解的溶液中加入增塑剂，继续进行磁力搅拌溶解，静置脱气，按照一定规格涂膜于基材上，干燥，冷却，脱膜，进行崩解时间和抗张强度测试，测试结果见表。不同增塑剂崩解时间和弹性模量结果
崩解剂的筛选：
将成膜材料溶于一定质量分数的乙醇中，一定温度下磁力搅拌溶解，在搅拌溶解的溶液中加入增塑剂，继续进行磁力搅拌溶解，再加入崩解剂，继续进行磁力搅拌溶解，静置脱气，按照一定规格涂膜于基材上，干燥，冷却，脱膜，进行崩解时间测试，测试结果见表。
不同崩解剂的崩解时间结果
矫味剂的筛选：
由于该剂型对儿童和老年患者有更好的选择性，考虑到他们的口感需求，在甜菊糖和柠檬酸中，优选了甜菊糖，能够增加患者的顺应性。
着色剂的筛选：
由于该方剂中有效成分提取物颜色较深，而TIO2遮盖力高、稳定、耐候性好，因此优选为本制剂的着色剂。
所述的舒眠口腔速溶膜剂，其特征是，外观均匀平滑；韧性高，耐折次数多；机械性能好，有较好的抗拉强度和百分伸长率；溶解速度快，在37℃水中的崩解时间小于30s，能在口腔中迅速溶解分散，释放药物。
具体实施方式
实施例1
(1)将酸枣仁(炒)65份、北柴胡(酒炒)38份、白芍(炒)38份、合欢花48份、合欢皮48份、僵蚕(炒)30份、蝉蜕30份、灯心草1份8味药材加水煮两次，第一次加14倍量水煎煮1小时，第二次加14倍量水煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量(相对密度1.05-1.10)；
(2)取14gPVA与水混合后加热搅拌至完全溶解，依次加入山梨醇4g、 CMC3g、上述浓缩溶液7.5g、甜菊糖0.6g、二氧化钛0.6g。搅拌均匀制成胶浆溶液；
(3)取步骤(3)所得的含药溶液加入上述步骤(2)中胶浆溶液中，搅拌均匀；
(4)脱气，将含药溶液均匀涂布在玻璃板上；
加热干燥，加热干燥温度为30-60℃，切割，得到所述口腔速溶膜。
实施例2
(1)将酸枣仁(炒)65份、北柴胡(酒炒)38份、白芍(炒)38份、合欢花48份、合欢皮48份、僵蚕(炒)30份、蝉蜕30份、灯心草1份8味药材加水煮两次，第一次加14倍量水煎煮1小时，第二次加14倍量水煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量(相对密度1.05-1.10)；
(2)取15gPVA与水混合后加热搅拌至完全溶解，依次加入PEG4g、CMC3g、上述浓缩溶液7.5g、甜菊糖0.6g、二氧化钛0.3g。搅拌均匀制成胶浆溶液；
(3)取步骤(3)所得的含药溶液加入上述步骤(2)中胶浆溶液中，搅拌均匀；
(4)脱气，将含药溶液均匀涂布在玻璃板上；
加热干燥，加热干燥温度为30-60℃，切割，得到所述口腔速溶膜。
实施例3
(1)将酸枣仁(炒)65份、北柴胡(酒炒)38份、白芍(炒)38份、合欢花48份、合欢皮48份、僵蚕(炒)30份、蝉蜕30份、灯心草1份8味药材加水煮两次，第一次加14倍量水煎煮1小时，第二次加14倍量水煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量(相对密度1.05-1.10)；
(2)取16gPVA与水混合后加热搅拌至完全溶解，依次加入甘油4g、CMC2g、上述浓缩溶液7.5g、甜菊糖0.6g、二氧化钛0.3g。搅拌均匀制成胶浆溶液；
(3)取步骤(3)所得的含药溶液加入上述步骤(2)中胶浆溶液中，搅拌均匀；
(4)脱气，将含药溶液均匀涂布在玻璃板上；
加热干燥，加热干燥温度为30-60℃，切割，得到所述口腔速溶膜。
实施例4
(1)将酸枣仁(炒)65份、北柴胡(酒炒)38份、白芍(炒)38份、合欢花48份、合欢皮48份、僵蚕(炒)30份、蝉蜕30份、灯心草1份8味药材加水煮两次，第一次加14倍量水煎煮1小时，第二次加14倍量水煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量(相对密度1.05-1.10)；
(2)取12gPVA与水混合后加热搅拌至完全溶解，依次加入PEG6g、预胶化淀粉4g、上述浓缩溶液7.5g、甜菊糖0.7g、二氧化钛0.5g。搅拌均匀制成胶浆溶液；
(3)取步骤(3)所得的含药溶液加入上述步骤(2)中胶浆溶液中，搅拌均匀；
(4)脱气，将含药溶液均匀涂布在玻璃板上；
加热干燥，加热干燥温度为30-60℃，切割，得到所述口腔速溶膜。
实施例5
(1)将酸枣仁(炒)65份、北柴胡(酒炒)38份、白芍(炒)38份、合欢花48份、合欢皮48份、僵蚕(炒)30份、蝉蜕30份、灯心草1份8味药材加水煮两次，第一次加14倍量水煎煮1小时，第二次加14倍量水煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量(相对密度1.05-1.10)；
(2)取11gPVA与水混合后加热搅拌至完全溶解，依次加入甘油3g、交联聚维酮4g、上述浓缩溶液7.5g、甜菊糖1g、二氧化钛0.2g。搅拌均匀制成胶浆溶液；
(3)取步骤(3)所得的含药溶液加入上述步骤(2)中胶浆溶液中，搅拌均匀；
(4)脱气，将含药溶液均匀涂布在玻璃板上；
加热干燥，加热干燥温度为30-60℃，切割，得到所述口腔速溶膜。
实施例6
(1)将酸枣仁(炒)65份、北柴胡(酒炒)38份、白芍(炒)38份、合欢花48份、合欢皮48份、僵蚕(炒)30份、蝉蜕30份、灯心草1份8味药材加水煮两次，第一次加14倍量水煎煮1小时，第二次加14倍量水煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量(相对密度1.05-1.10)；
(2)取9gPVA与水混合后加热搅拌至完全溶解，依次加入甘油9g、预胶化淀粉3.5g、上述浓缩溶液8.5g、柠檬酸0.5g、二氧化钛0.2g。搅拌均匀制成胶浆溶液；
(3)取步骤(3)所得的含药溶液加入上述步骤(2)中胶浆溶液中，搅拌均匀；
(4)脱气，将含药溶液均匀涂布在玻璃板上；
加热干燥，加热干燥温度为30-60℃，切割，得到所述口腔速溶膜。
实施例7
(1)将酸枣仁(炒)65份、北柴胡(酒炒)38份、白芍(炒)38份、合欢花48份、合欢皮48份、僵蚕(炒)30份、蝉蜕30份、灯心草1份8味药材加水煮两次，第一次加14倍量水煎煮1小时，第二次加14倍量水煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量(相对密度1.05-1.10)；
(2)取13gPVA与水混合后加热搅拌至完全溶解，依次加入PEG6g、 CMC3.8g、上述浓缩溶液7.5g、甜菊糖0.4g、二氧化钛0.1g。搅拌均匀制成胶浆溶液；
(3)取步骤(3)所得的含药溶液加入上述步骤(2)中胶浆溶液中，搅拌均匀；
(4)脱气，将含药溶液均匀涂布在玻璃板上；
加热干燥，加热干燥温度为30-60℃，切割，得到所述口腔速溶膜。
实施例8
(1)将酸枣仁(炒)65份、北柴胡(酒炒)38份、白芍(炒)38份、合欢花48份、合欢皮48份、僵蚕(炒)30份、蝉蜕30份、灯心草1份8味药材加水煮两次，第一次加14倍量水煎煮1小时，第二次加14倍量水煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至适量(相对密度1.05-1.10)；
(2)取18gPVA与水混合后加热搅拌至完全溶解，依次加入山梨醇5.5g、 CMC5g、上述浓缩溶液7.5g、柠檬酸0.7g、二氧化钛0.3g。搅拌均匀制成胶浆溶液；
(3)取步骤(3)所得的含药溶液加入上述步骤(2)中胶浆溶液中，搅拌均匀；
(4)脱气，将含药溶液均匀涂布在玻璃板上；
加热干燥，加热干燥温度为30-60℃，切割，得到所述口腔速溶膜。
口腔速溶膜剂性质测定
测定方法
机械性能：衡量膜剂机械性能主要有3个指标：抗张强度、伸长率、和耐折度。将膜剂切割成2.0cm×3.0cm大小，每枚膜剂采用拉力试验机(拉伸速度为25mm/min)纵向拉伸，直至膜剂断裂为止，记录读数，计算抗张强度和伸长率。在膜剂同一部位反复折叠至其断裂以测定膜剂的耐折度，用断裂前双折叠次数的对数来表示耐折度。
含量：采用HPLC法测定舒眠口腔速溶膜剂中的芍药苷含量。色谱条件：色谱柱以十八烷基硅键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.1％磷酸溶液(17:83)为流动相；检测波长为230nm；柱温为30℃；进样量10μl进行测定工作。
批号 抗张强度/MPa 伸长率/％ 耐折度 含量/％
实施例1 17.42 21.06 2.10 99.81
实施例2 16.25 19.94 1.97 100.13
实施例3 17.54 22.88 2.04 101.34
实施例4 15.46 21.68 1.82 100.06
实施例5 16.78 19.86 1.87 99.67
实施例6 16.78 18.92 2.06 101.30
实施例7 17.16 21.26 1.86 101.38
实施例8 15.36 19.74 1.99 99.96
崩解时间
将膜剂放入装有37℃纯化水50ml的烧杯中，涡旋。肉眼观察，记录膜剂的崩解时间，每个实施例取三枚膜剂进行测定。实施例1-8舒眠口腔速溶膜剂平均崩解时间见表2。
表2实施例1-8舒眠口腔速溶膜剂平均崩解时间
综上，本发明舒眠口腔速溶膜剂外观均匀完整，色泽均匀，物理和化学性质稳定，崩解时间短。
本发明经过上述实验，发现本发明最优选的配方以重量百分比计如下：
药材提取液25％
聚乙烯醇(PVA)52％
甘油12％
羧甲基纤维素钠(CMC)8％
甜菊糖2％
二氧化钛(TiO2)1％。

Claims (8)

1.一种用于治疗失眠症的舒眠口腔速溶膜剂，其特征在于，其用以下重量百分比计的组分制备而成：
药材提取液20％～30％
成膜材料40％～60％
增塑剂5％～15％
崩解剂5％～10％
矫味剂1％～5％
着色剂0.5％～2％。
2.根据权利要求书1所述的舒眠口腔速溶膜剂，其特征在于，所述的药材提取液是将舒眠处方中药材加水煮两次，第一次加14倍量水煎煮1小时，第二次加14倍量水煎煮0.5小时，合并煎液，静置沉淀，滤过，滤液浓缩至相对密度1.05-1.10。
3.根据权利要求书1所述的舒眠口腔速溶膜剂，其特征在于，所述成膜材料为聚乙烯醇(PVA)。
4.根据权利要求书1所述的舒眠口腔速溶膜剂，其特征在于，所述增塑剂为山梨醇、聚乙二醇(PEG)、和甘油中的一种或几种。
5.根据权利要求书1所述的舒眠口腔速溶膜剂，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基纤维素钠(CMC)、预交化淀粉、交联聚维酮中的一种或几种。
6.根据权利要求书1所述的舒眠口腔速溶膜剂，其特征在于，所述矫味剂为甜菊糖和柠檬酸中的一种或几种。
7.根据权利要求书1所述的舒眠口腔速溶膜剂，其特征在于，所述着色剂为二氧化钛。
8.一种权利要求1至7中任一项权利要求所述的舒眠口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
1)将聚乙烯醇在搅拌状态下加入水，搅拌溶解；
2)将增塑剂、崩解剂、矫味剂、着色剂依次加入上述溶液中并搅拌均匀；
3)加入权利要求书2～3所述的药材提取液搅拌均匀，得到含药溶液；
4)脱气，将含药溶液均匀涂布在玻璃板上；
5)加热干燥，加热干燥温度为30-60℃，切割，得到所述口腔速溶膜。
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