CN108576764A - 一种解酒保肝复配甜味剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种解酒保肝复合甜味剂及其制备方法,复合甜味剂包含下述重量份配比的组分制成的药剂:1‑2份的甘草酸、3‑5份的单葡萄糖醛酸甘草次酸、1‑2份的葡萄糖醛酸、1‑3份的酸味剂及10‑50份的填充剂。本发明的复合甜味剂的冲剂制备方法简单,方便贮存运输。本发明的复合甜味剂安全可靠,食用方便,具有解酒醒酒、预防和治疗因酒精引起的急性肝损伤的疗效。

Description

一种解酒保肝复配甜味剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及食品、保健领域,尤其涉及一种解酒保肝复配甜味剂及其制备方法。
背景技术
酒早已成为社会活动不可缺少的工具,但是如果饮酒过量,使乙醇在体内的吸收率大于氧化代谢率,较多的乙醇经血液循环进入人体大脑内,作用于中枢神经***;同时,乙醇代谢会产生大量的自由基O-2、OH-、H2O2、C2H5O-,形成自由基反应,刺激神经***,导致自律神经平衡失调引起的心跳加速,血液中水分与电解质平衡失调,造成头痛、晕眩、局部皮肤过敏,肠胃不适等症状。
人体内大概90%酒精在肝脏中代谢,因此,增强肝脏内相关乙醇代谢酶如乙醇脱氢酶(ADH)、乙醛脱氢酶(ALDH)等活性是醒酒制品主要的药理作用依据。乙醇脱氢酶(ADH)作为人体内酒精代谢的重要酶,具有立体专一性,以NAD+为辅酶,将乙醇氧化为乙醛,而乙醛脱氢酶则将氧化乙醛中的两个氢原子,使乙醛转化为乙酸,最终进入三羧酸循环分解为二氧化碳和水。乙醇在人体内的代谢速率是有限度的,如果饮酒过量,酒精就会在体内器官,特别是在肝脏和大脑中积蓄,积蓄至一定程度就会出现酒精中毒症状。
醒酒机理研究主要包括两大方面:一方面是通过直接加快体内的乙醇氧化代谢来促进醒酒,如增强ADH和ALDH酶活性,降低血醇浓度,减轻其对机体的伤害;另一方面是通过增强清除自由基能力促进酒精氧化代谢正方向进行,如增强超氧化物歧化酶 (SOD)、谷胱甘肽转硫酶(GST),过氧化氢酶活性等,快速清除自由基,减轻其对肝脏的损伤。
目前,市场上的醒酒产品多由中草药按照古方糅合制成;现有的解酒保肝相关的专利中大多数组成原料也都是葛根、茯苓、枳椇子、甘草等中草药,这些中草药对于长期饮酒的人不宜长期服用,可能存在副作用。
发明内容
发明目的:本发明提供了一种解酒保肝用的复配甜味剂替代现有的中药复方解酒制剂。本发明还提供了该甜味剂的制备方法。
技术方案:本发明所述的一种解酒保肝复合甜味剂,它是包含下述重量份配比的组分制成的药剂:1-2份的甘草酸、3-5份的单葡萄糖醛酸甘草次酸、1-2份的葡萄糖醛酸、1-3份的酸味剂及10-50份的填充剂。
上述单葡萄糖醛酸甘草次酸(GAMG)是以水溶性甘草酸盐为底物,经过β-D葡萄糖内切糖苷酶水解,转化液经萃取、结晶获得,其结构式为:
葡萄糖醛酸是一种肝脏解毒剂和免疫功能调节剂,常规的保肝护肝辅助用药类非处方药药品。其能与含有羟基、羧基、巯基的有毒物质结合,形成无毒或低毒的葡萄糖醛酸结合物由尿排出,起到保肝解毒的作用。
在收集的429首解酒方中,显示葛根、茯苓、甘草等药物为解酒方高频药物。甘草能促进胃部粘液形成和分泌,抑制胃部乙醇吸收,具有增强肝脏解毒、保护肝损伤的功能。甘草酸是甘草根部提取物中的重要成分之一,具有抗炎、抗溃疡、抗过敏、免疫调节、抗病毒、抗癌和保肝等多种生物活性。此外,与其他药物联用,可起增效作用。
而天然存在的甘草酸,在特异性酶生物转化的条件下可以转化为单葡萄糖醛酸甘草次酸(GAMG),其解酒活性强,肝脏靶向性高,副作用小,安全性强。
研究发现,甘草酸能稳定肝细胞膜结构,降低血液中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性,增强肝组织SOD活性,降低肝组织丙二醛(MDA)含量。
上述的解酒保肝复合甜味剂,其中各组分的重量份配比为:1-2份的甘草酸、4-5份的单葡萄糖醛酸甘草次酸、1-2份的葡萄糖醛酸、2-3份的酸味剂及10-50份的填充剂。
进一步地,各组分的重量份配比为:甘草酸、单葡萄糖醛酸甘草次酸、葡萄糖醛酸和酸味剂的比值为2:5:1:1,各组分在该比例范围内,具有更好的解酒保肝的效果。
上述酸味剂选自柠檬酸、柠檬酸钠及苹果酸中的一种或多种。
上述填充剂为赤藓糖醇、山梨糖醇和木糖醇的一种或几种。
上述的解酒保肝复合甜味剂可以制备成液剂或冲剂。
为了更好的储存和运输,解酒保肝复合甜味剂优选地剂型为冲剂。
解酒保肝复合甜味剂冲剂的制备方法如下:
(1)将甘草酸、单葡萄糖醛酸甘草次酸、葡萄糖醛酸和酸味剂和填充剂按比例混合,在3000-8000rpm转速下粉碎,混合均匀,过60-100目筛;
(2)加入适量的润湿剂混匀制成软材;
(3)用摇摆式颗粒机制湿颗粒,在40-50℃温度下干燥至恒重,得到冲剂。
上述的润湿剂可以为常用的润湿剂即可,不限润湿剂的种类,如可采用氧化镁作为基材。
有益效果:(1)甘草酸、单葡萄糖醛酸甘草次酸和葡萄糖醛酸都是天然活性成分,符合国家食品添加剂使用标准,安全可靠,无毒副作用;(2)制成的解酒保肝复配甜味剂,可独立小包装,食用方便,且解酒保肝复配甜味剂易于溶于水和乙醇溶液中;(3) 葡萄糖醛酸、甘草酸和单葡萄糖醛酸具有协同增效作用,可以增强乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶等代谢酶活性,同时可以快速清除乙醇代谢过程中产生的大量自由基,降低酒精对肝细胞的损伤,具有解酒保肝的功效。
具体实施方式
一、原料来源
单葡萄糖醛酸甘草次酸(GAMG):亿利耐雀生物技术有限公司;本发明所用的其它原料均为市售所得。
二、样品制备
实施例1:解酒保肝复配甜味剂由1g甘草酸、3g单葡萄糖醛酸甘草次酸(GAMG)、 1g葡萄糖醛酸、1g苹果酸和50g赤藓糖醇组成。
实施例2:解酒保肝复配甜味剂由2g甘草酸、5g单葡萄糖醛酸甘草次酸(GAMG)、 2g葡萄糖醛酸、3g苹果酸、20g赤藓糖醇和15g山梨糖醇组成。
实施例3:解酒保肝复配甜味剂由1.5g甘草酸、4g单葡萄糖醛酸甘草次酸(GAMG)、1.5g葡萄糖醛酸、1g苹果酸、1g苹果酸钠、20g赤藓糖醇、10g山梨糖醇和10g木糖醇组成。
实施例4:解酒保肝复配甜味剂按以下重量份的组分混合:2份甘草酸、5份单葡萄糖醛酸甘草次酸(GAMG)、1份葡萄糖醛酸、0.5份柠檬酸、0.25份柠檬酸钠、0.25份苹果酸、20份赤藓糖醇、15份山梨糖醇和15份木糖醇,将实施例4制备的样品做以下动物实验。
对比例1:无葡萄糖醛酸,其余同实施例4。
对比例2:无甘草酸,其余同实施例4。
对比例3:无葡萄糖醛酸和甘草酸,其余同实施例4。
三、动物实验
3.1实验材料
3.1.1实验样品
取实施例4制备的样品作为实验样品,将对比例1-3制备的样品作为本产品的对比样品,海王金樽片作为现有技术对照组,蒸馏水作为空白对照组。
3.1.2受试动物
江苏种小鼠,SPF级,由江苏省实验动物中心提供,雄性,体重18-20g。
3.1.3药物与试剂
ALT试剂盒、AST试剂盒、MDA试剂盒均由南京建成生物工程研究所提供;56°红星二锅头,北京红星二锅头酒厂生产。
3.2实验方法
2.2.1小鼠攀附实验
取60只雄性小鼠,随机分为6组,每组10只,分为解酒保肝复配甜味剂组、对比例1组、对比例2组、对比例3组、海王金樽组、和空白组(蒸馏水),实验前禁食12h。给药浓度为30mg/kg,各组灌胃30min后,分别灌胃红星二锅头15mL/kg,随即将小鼠放在垂直金属网上,记录各小鼠在网上的攀附时间。
3.2.2小鼠反正实验
取60只雄性小鼠,随机分为6组,每组10只,分为解酒保肝复配甜味剂组、对比例1组、对比例2组、对比例3组、海王金樽组、和空白组(蒸馏水),实验前禁食12h。给药浓度为30mg/kg,各组灌胃30min后,分别灌胃红星二锅头15mL/kg,随即记录各小鼠翻正反应消失时间(耐受时间)和持续消失时间。
3.2.3小鼠醉酒睡眠实验
取60只雄性小鼠,随机分为6组,每组10只,分为解酒保肝复配甜味剂组、对比例1组、对比例2组、对比例3组、海王金樽组、和空白组(蒸馏水),实验前禁食12h。给药浓度为30mg/kg,各组灌胃30min后,分别灌胃红星二锅头15mL/kg,随即观察小鼠活动情况。以小白鼠爬行不稳、后腹拖地、闭眼懒动为睡眠(醉酒)指标,以行动自如、四肢灵活、精神恢复为苏醒(醒酒)指标,记录小鼠入眠时间和苏醒时间,计算睡眠耐受时间(从灌酒至入睡的时间)及持续时间(从入睡到苏醒的时间)。
3.2.4对酒精性肝损伤的影响
取70只雄性小鼠,随机分为7组,每组10只,解酒保肝复配甜味剂组、对比例1 组、对比例2组、对比例3组、海王金樽组、和空白组(蒸馏水)和正常组。每天给予正常饲料和饮水,给药浓度为30mg/kg,各组灌胃30min后用红星二锅头按每天15mL/kg 剂量连续灌解酒保肝复配甜味剂组、对比例1组、对比例2组、对比例3组、海王金樽组、空白组2周,建立小鼠急性酒精性肝损伤模型。末次给酒12h,眼球取血,血液在室温放置30min。待血液凝固后,4℃,3000r/min离心15min,取上清液,按照试剂盒提供的方法检测血清ALT和AST。称取小鼠肝脏2g,剪碎,用生理盐水20mL制成10%的肝匀浆液,于3000r/min离心10min,取上清液备用,按照试剂盒提供方法检测肝组织SOD,MDA。
3.3实验结果
3.3.1对小鼠攀附能力的影响
小鼠攀附实验结果如表1所示,与空白组比较,解酒保肝复配甜味剂组可显著延长小鼠攀附时间。
表1解酒保肝复配甜味剂对小鼠攀附能力的影响
组别 攀附时间(s)
空白组 180.23
海王金樽组 250.58
解酒保肝复配甜味剂组 289.29
对比例1 247.54
对比例2 254.72
对比例3 232.12
3.3.2对小鼠翻正反射恢复时间的影响
小鼠翻正实验结果如表2所示,与空白组比较,解酒保肝复配甜味剂组可显著延长小鼠翻正反射消失时间和缩短翻正反射消失持续时间。
表2解酒保肝复配甜味剂对小鼠翻正反射恢复时间的影响
组别 消失时间(min) 消失持续时间(min)
空白组 26.28 207.16
解酒保肝复配甜味剂组 35.65 142.81
海王金樽组 31.61 159.27
对比例1 31.62 156.41
对比例2 32.19 153.60
对比例3 29.41 177.33
3.3.3对小鼠醉酒睡眠时间的影响
小鼠醉酒睡眠实验结果如表3所示,与空白组比较,解酒保肝复配甜味剂组可显著延长小鼠睡眠潜伏时间和缩短睡眠持续时间。
表3解酒保肝复配甜味剂对小鼠醉酒睡眠时间的影响
组别 睡眠潜伏时间(min) 睡眠持续时间(min)
空白组 24.57 250.46
解酒保肝复配甜味剂组 29.94 172.32
海王金樽组 28.29 195.68
对比例1 28.55 180.83
对比例2 27.25 186.09
对比例3 26.25 198.21
3.3.4对小鼠酒精性肝损伤的影响
对酒精性肝损伤影响的实验结果如表4所示,与正常组比较,空白组小鼠ALT和AST水平显著升高,SOD含量显著降低,MDA含量显著升高,表明酒精对小鼠肝损伤显著,急性酒精性肝损伤模型造模成功。与空白组比较,解酒保肝复配甜味剂组能显著降低小鼠血清中ALT和AST含量,显著升高小鼠肝脏的SOD含量和降低小鼠肝脏的 MDA含量,表明解酒保肝复配甜味剂组能够减轻小鼠因酒精引起的急性肝损伤。
表4解酒保肝复配甜味剂对小鼠酒精性肝损伤的影响
上述实验结果表明,本发明提供的解酒保肝复配甜味剂能够有效起到解酒作用、缓解醉酒的程度并减轻因酒精引起的急性肝损伤。
四、产品的贮存
为了更好的贮存产品,将甘草酸、单葡萄糖醛酸甘草次酸、葡萄糖醛酸、酸味剂和填充剂按比例混合,在8000rpm转速下粉碎,得到的混合物过60目筛,随后,与填充剂的质量比为10:1的数量,添加填充剂氧化镁混合,用摇摆式颗粒机制湿颗粒制粒,在 50℃温度下干燥,得到冲剂,方便产品的运输和贮存。

Claims (8)

1.一种解酒保肝复合甜味剂,其特征在,它是包含下述重量份配比的组分制成的药剂:1-2份的甘草酸、3-5份的单葡萄糖醛酸甘草次酸、1-2份的葡萄糖醛酸、1-3份的酸味剂及10-50份的填充剂。
2.根据权利要求1所述的解酒保肝复合甜味剂,其特征在于,其中各组分的重量份配比为:1-2份的甘草酸、4-5份的单葡萄糖醛酸甘草次酸、1-2份的葡萄糖醛酸、2-3份的酸味剂及10-50份的填充剂。
3.根据权利要求2所述的解酒保肝复合甜味剂,其特征在于,其中各组分的重量份配比为:甘草酸、单葡萄糖醛酸甘草次酸、葡萄糖醛酸和酸味剂的比值为2:5:1:1。
4.根据权利要求1所述的解酒保肝复合甜味剂,其特征在于,所述酸味剂选自柠檬酸、柠檬酸钠及苹果酸中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的解酒保肝复合甜味剂,其特征在于,所述填充剂为赤藓糖醇、山梨糖醇和木糖醇的一种或几种。
6.根据权利要求1-5所述的任一解酒保肝复合甜味剂,其特征在于,所述的药剂为液剂或冲剂。
7.根据权利要求6所述的解酒保肝复合甜味剂,其特征在于,所述的药剂为冲剂。
8.根据权利要求7所述的解酒保肝复合甜味剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)将甘草酸、单葡萄糖醛酸甘草次酸、葡萄糖醛酸、酸味剂和填充剂按比例混合,在3000-8000rpm转速下粉碎,混合均匀,过60-100目筛;
(2)加入适量的润湿剂混匀制成软材;
(4)用摇摆式颗粒机制湿颗粒,在40-50℃温度下干燥至恒重,得到冲剂。
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