CN1076691A - 亚磺酰氨基-和亚磺酰氨基羰基-吡啶-2-羧酰胺及其吡啶-n-氧化物 - Google Patents

亚磺酰氨基-和亚磺酰氨基羰基-吡啶-2-羧酰胺及其吡啶-n-氧化物 Download PDF

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Abstract

本发明公开了式I所示的亚磺酰氨基-和亚磺 酰氨基羰基-吡啶-2-羧酰胺酰，以及作为药剂，尤其 是作为治疗纤维变性疾病的药剂的用途。

Description

本发明涉及亚磺酰氨基-和亚磺酰氨基羰基吡啶-2-羧酰胺及其吡啶-N-氧化物，以及作为药物治疗纤维性疾病的用途。
抑制脯氨酰氨基酸酶和赖氨酸羟化酶的化合物，通过骨胶原特定的羟基化反应作用，可非常有选择性地抑制骨胶原生物合成，在该过程中，蛋白质键合的脯氨酸或赖氨酸通过脯氨酰氨基酸酶或赖氨酸羟化酶而羟基化。若这一反应被抑制物阻止，则产生一非功能性的羟基化不足的骨胶原分子，这些骨胶原分子只能以较小量从细胞释放到细胞外区域。此外，这些羟基化不足的骨胶原分子还不能嵌入骨胶原基质中。并非常易于蛋白水解而分解，这种作用的结果是降低了细胞外沉积骨胶原的数量。
因此，脯氨酰氨基酸酶的抑制物是治疗那些骨胶原沉积对疾病的形成起关键作用的疾病合适的物质。这类疾病例如有肺、肝和皮肤的纤维变性以及动脉粥样硬化。
已知脯氨酰氨基酸酶可被吡啶-2，4-和-2，5-二羧酸抑制〔K.Majamaa  et  al.，Eur.J.Biochem，138（1984）239-245〕。这些化合物在细胞组织内以很高的浓度作为抑制剂起作用（Tschank，G.et  al.，Biochem.J.238（1987）625-633）。
DE-A-3432094公开了在酯烷基部分具有1-6个碳原子的吡啶-2，4-和-2，5-二羧酸二酯作为药物抑制脯氨酰氨基酸酶和赖氨酸羟化酶。
这些低烷基二酯有个缺点，即它们在组织内分解成酸的速度太快，在细胞内的作用区不能维持足够高的浓度，因此不适于用来加工成药物。
DE-A-3703959，DE-A-3703962和DE-A-3703963公开了吡啶-2，4-和-2，5-二羧酸的酯/酰胺混合物，高级烷基二酯和二酰胺，在动物模型中可有效地抑制骨胶原的生物合成。
现需寻找一种化合物，它们比现有已知化合物的抗纤维变性性更强。
通过提供式Ⅰ所示的亚磺酰氨基-和亚磺酰氨基羰基吡啶-2-羧酸酰胺及其吡啶-N-氧化物，可以解决上述问题：
Figure 931033497_IMG9
式中A＝R3和B＝X-NR6R7和
B＝R3和A＝X-NR6R7
X代表一单键或-CO-以及
R1，R2和R3相同或不同，代表氢，未取代的或取代的（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤素，尤其氟氯或溴，腈基，羟基，氨基，
R6代表氢，（C1-C6）烷基或-N-保护基团如（C1-C8）烷酰基，（C1-C6）烷基氨基甲酰基，（C1-C6）烷氧羰基，苄氧羰基，（C1-C10）-酰氧基-（C1-C6）烷基，优选（C1-C10）-烷酰氧基-（C1-C6）烷基，苯甲酰氧基-（C1-C6）烷基，苄氧基羰氧基-（C1-C6）烷基或（C1-C6）烷氧羰氧基-（C1-C6）烷基，一个1，2，3或4价的药用阳离子，尤其是Na+，K+，Mg2+，Ca2+，Al3+或一铵离子，必要时被（C1-C8）烷基，（C1-C3）羟烷基，（C1-C4）烷氧基（C1-C8）烷基苯基，苄基取代1-3次，或者被羟基或（C1-C4）烷氧基取代1-3次的（C1-C8）烷基，或者为一碱性氨基酸衍生物阳离子，
R7代表式Ⅱ所示的一个基团，但-SO3H除外，
-Y-〔C-U〕r-D-W（Ⅱ）
其中Y代表-SO2-或-CO-，
C代表一键或者代表一支化的或非支化的脂族（C1-C16）烷二基或环脂族（C3-C10）烷二基，或者一支化的或非支化的（C2-C16）烯二基一或环烯二基，或者（C2-C16）炔二基或（C2-C16）亚烷二基，其中每个基团可含有一个或多个C-C多价键，
U代表一键或氢或选自如下杂原子基团的一个基：-CO-，-O（CO）-，-（CO）-O-，-（CO）NR-，-NR（CO）-，-O-，-SO-，-SO2），-NR，其中R代表（C1-C3）烷基或氢，
r为1，2，3或4，
D代表一键或氢或者一支化的或非支化的脂族（C1-C10）烷二基，或者一支化的或非支化的（C1-C10）烯二基，-（C2-C10）炔二基，或者-（C2-C10）亚烷二基，其中每个基团含有一个或多个C-C多价键，
W代表一键或者氢或者-（C3-C10）环脂族烷基、烯基、炔基或亚烷基，或者-（C6-C16）芳基，或者-5-元或6-元杂芳基，其中基团C或D或W至少之一不代表一键，而且当C不代表一键或当D和/或W不代表一键时，U只代表一杂原子基，以及
C和/或W，只要不代表键或氢，优选可被取代，
R4和R5分别代表氢或者
A）一未取代或取代的（C1-C12）烷氧基，（C3-C8）环烷氧基，（C6-C12）-芳氧基或-（C7-C11）芳烷氧基，并被卤素，三氟甲基，（C1-C8）烷氧基，羟基，（C1-C6）羟烷基，NR′R″或氰基取代一次或多次，优选取代一次或二次，或者
B）一未取代的或取代的，支化的或非支化的，脂族或环脂族（C1-C12）烷基，（C1-C12）烯基或（C1-C12）炔基，或者
C）一未取代的或取代的（C6-C12）芳基，（C7-C11）芳烷基或者一杂芳基，
R′和R″相同或不同，分别代表氢，（C6-C12）芳基，（C1-C8）烷基，（C1-C8）烷羰基，（C7-C11）芳烷羰基或（C6-C12）芳羰基，或者与氮原子形成一饱和的杂环，优选-5元或6元环，和
n代表0或1，
f代表1-8，优选1-5，
g代表0，1至（2f+1）和
x代表0-8，优选0-1。
优选的式Ⅰ化合物是，其中
R1，R2和R3相同或不同，代表氢，（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤素尤其是氟，氯或溴，腈基，羟基，氨基，或者被（C1-C4）烷基，羟基-（C1-C4）烷基，（C1-C6）烷羰氧基单取代或二取代，
R6代表氢，（C1-C6）烷基或-N保护基团如（C1-C8）烷酰基，（C1-C6）烷基氨基甲酰基，（C1-C6）烷氧羰基，苄氧羰基，（C1-C10）酰氧-（C1-C6）烷基，优选（C1-C10）烷酰氧基-（C1-C6）烷基，苯甲酰氧基-（C1-C6）烷基，苯甲酰氧羰氧基-（C1-C6）烷基或（C1-C6）烷氧羰氧基-（C1-C6）烷基，一个1，2，3或4价的药用阳离子尤其是Na+，K+，Mg2+，Ca2+，Al3+或一铵离子，必要时被（C1-C8）烷基，（C1-C8）羟烷基，（C1-C4）烷氧基（C1-C8）烷基，苯基，苄基或（C1-C8）烷基取代一至三次其中（C1-C8）可被羟基或（C1-C4）烷氧基取代一至三次，或一碱性氨基酸衍生物阳离子。
R7代表式Ⅱ所示的一个基团，除-SO2H之外，
-Y-〔C-U〕r-D-W（Ⅱ）
式中Y代表-SO2或-CO-，
C代表一键或一支化的或非支化的脂族（C1-C16）烷二基或环脂族（C3-C10）烷二基，或者一支化的或非支化的（C2-C16）烯二基或环烯二基，或-（C2-C16）炔二基或-（C2-C16）亚烷基，其中每个基团含有一个或多个C-C多价键，
U代表一键或氢选自如下的杂原子基团：-CO-，-O（CO）-，-（CO）NR-，-NR（CO）-，-O-，-SO-，-SO2-，-NR，其中R代表（C1-C3）烷基，（C1-C8）烷酰基，（C7-C16）芳烷酰基，（C6-C12）芳酰基或氢，
r为1，2，3或4，
D代表一键或氢，或者一支化的或非支化的脂族（C1-C10）烷二基，或一支化的或非支化的（C1-C10）烯二基，-（C2-C10）炔二基或-（C2-C10）亚烷基，其中每个基团可含有一个或多个C-C多价键，
W代表一键或氢或-（C3-C10）环脂族烷基，烯基，炔基或亚烷基，或-（C6-C16）芳基，或一5元或6元杂芳基，其中基团C，D或W至少之一不代表一键，而且当C不代表一键或当C和/或W不代表一键时，U才代表一杂原子基团，
C和/或W，若不代表键或氢，则最好本身被选自如下的至多5个相同或不同基团取代：羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，-OCF2Cl，-OCF2-CHFCl，
（C1-C12）烷羰基，（C3-C8）环烷羰基，（C6-C12）芳羰基，（C7-C16）芳烷羰基，肉桂酰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔羰基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，（C3-C12）烯氧羰基，（C3-C12）炔氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，（C3-C12）烯羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
（C1-C12）烷氧羰氧基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧羰氧基，（C6-C12）芳氧羰氧基，（C7-C16）芳烷氧羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，（C3-C12）烯氧羰氧基，（C3-C12）炔氧羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）-环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
氨基甲酰氧基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二-（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N-（C2-C8）环烷基氨基甲酰氧基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰氧基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C12）芳基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，N-（（C7-C16）-芳烷氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
氨基，（C1-C12）烷氨基，二-（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C3-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C10）烷基-（C7-C10）芳烷氨基，N-（C1-C10）烷基-N（C6-C12）芳氨基，（C1-C12）-烷氧氨基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C12）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基-（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10）烷基，N-（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烷亚硫酰基，（C7-C16）烷芳磺酰基，
氨磺酰基，N-（C1-C10）烷氨磺酰基，N，N-二（C1-C10）烷氨磺酰基，（C3-C8）环烷氨磺酰基，N-（C6-C16）芳氨磺酰基，N-（C7-C16）芳烷氨磺酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳氨磺酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷氨磺酰基，
（C1-C10）烷基亚磺酰氨基，N-（（C1-C10）烷基）-（C1-C10）烷基亚磺酰氨基，（C7-C16）芳烷基亚磺酰氨基，N-（（C1-C10）烷基-（C7-C16）芳烷基亚磺酰氨基，
其中含有芳基的基团，芳基本身可以被1，2，3，4或5个相同或不同的如下的基团取代：羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，-OCF2Cl，-OCF2-CHFCl，
（C1-C12）烷羰基，（C3-C8）环烷羰基，（C6-C12）芳羰基，（C7-C16）芳烷羰基，肉桂酰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔羰基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，（C3-C12）烯氧羰基，（C3-C12）炔氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，（C3-C12）烯羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
（C1-C12）烷氧羰氧基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧羰氧基，（C6-C12）芳氧羰氧基，（C7-C16）芳烷氧羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，（C3-C12）烯氧羰氧基，（C3-C12）炔氧羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
氨基甲酰氧基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰氧基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰氧基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C12）芳基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C6-C16）芳氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
氨基，（C1-C12）烷氨基，二（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C3-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷氨基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C12）芳氨基，（C1-C12）烷氧氨基，（C1-C12）烷氧-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C12）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）-芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）-芳酰氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基-（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10）烷基，N-（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳亚硫酰基，（C6-C16）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）-芳烷基亚硫酰基，（C7-C16）芳烷磺酰基，
氨磺酰基，N-（C1-C10）烷基氨磺酰基，N，N-二（C1-C10）烷基氨磺酰基，（C3-C8）环烷基氨磺酰基，
N-（C6-C16）芳基氨磺酰基，
N-（C7-C16）芳烷基氨磺酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨磺酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨磺酰基，
（C1-C10）烷基亚磺酰氨基，N-（（C1-C10）烷基）-（C1-C10）烷基亚磺酰氨基，（C7-C16）芳烷基亚磺酰氨基，N-（（C1-C10）烷基）-（C7-C16）芳烷基亚磺酰氨基，
R4和R5分别代表氢或者
A）一未取代或取代的（C1-C12）烷氧基，（C3-C8）环烷氧基，（C6-C12）芳氧基，或一被卤素，三氟甲基，（C1-C6）烷氧基，羟基，（C1-C6）羟烷基，NR′R″或氰基一取代或多取代，最好是一取代或二取代的（C7-C11）芳烷氧基，
B）一未取代或取代的，支化或未支化的脂族或环脂族（C1-C12）烷基，（C1-C12）烯基或-（C1-C12）炔基，或者
C）一未取代或取代的（C6-C12）芳基，（C7-C11）芳烷基，或一杂芳基，
其中基团B）和C）优选被如下基团一取代或多取代，最好是一取代或二取代：
羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，-OCF2Cl，OCF2-CHFCl，
（C1-C12）烷羰基，（C3-C8）环烷羰基，（C6-C12）芳羰基，（C7-C16）芳烷羰基，肉桂酰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔羰基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
（C1-C12）烷氧羰氧基，（C1-C12）烷氧-（C1-C12）烷氧羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，（C3-C12）烯氧羰氧基，（C3-C12）炔基羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰基，
羟基-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，（C1-C6）烷氧基-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，酰氧基-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，
一个式Ⅲ所示的氨基甲酰基，
-CO-P（Ⅲ）
其中P为一氨基键合的多肽或一氨基键合的氨基酸或氨基酸衍生物（酯或酰胺），
氨基甲酰氧基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰氧基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰氧基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C12）芳基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
氨基，（C1-C12）烷氨基，二（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C3-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-烷氨基，N-烷基-芳氨基，（C1-C12）烷氧氨基，（C1-C12）烷氧基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳酰氨基，（C1-C12）烷酰基-N-（C1-C10）-烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基-（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10）烷基，N-（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳亚硫酰基，（C6-C16）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烷亚硫酰基，（C7-C16）芳烷磺酰基，
一个式Ⅳ所示基团
-O-R8（Ⅳ）
其中R8代表在酰基键合的氨基酸，N-保护衍生物或一醇保护基团，
其中含有芳基的基团，其芳基本身可被1，2，3或4个选自如下的相同或不同基团取代：
羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，
（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g），-OCF2Cl，-OCF2-CHFCl，
（C1-C12）烷氧羰基，（C3-C3）环烷羰基，（C6-C12）芳羰基，（C7-C16）芳烷羰基，肉桂酰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔羰基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，（C3-C12）烯氧羰基，（C3-C12）炔氧羰基，
（C1-C12）烷基羰氧基，（C3-C8）环烷基羰氧基，（C6-C12）-芳基羰氧基，（C7-C16）芳烷基羰氧基，肉桂酰氧基，（C3-C12）烯羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
（C1-C12）-烷氧羰氧基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷，（C6-C12）芳氧羰氧基，（C7-C16）芳烷基羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，（C3-C12）烯氧羰氧基，（C3-C12）炔氧羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）-芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基（C1-C10）烷基氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
氨基甲酰氧基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰氧基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰氧基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（（C1-C10）-烷氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰氧基，
N-（（C1-C10）烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C6-C16）芳氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（C1-C10）烷氧基（C1-C10）烷基氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
氨基，（C1-C12）烷氨基，二（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C3-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C12）烷基（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C12）烷基（C6-C12）芳氨基，（C1-C12）烷氧氨基，（C1-C12）烷氧-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C12）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）-烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基-（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10）烷基，N-（C1-C10）烷基氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳亚硫酰基，（C6-C16）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烃亚硫酰基，（C7-C16）芳烷磺酰基，
R′和R″相同或不同，代表氢，（C6-C12）芳基，（C1-C8）烷基;（C1-C8）烷羰基，（C7-C11）芳烷羰基，或（C6-C12）芳羰基，或者与氮原子形成一饱和杂环最好为5元或6元环，以及
n为0或1，
f为1-8，优选1-5，
g为0.1-（2f+1）和
x为0-8，优选0-1。
芳基、芳氧基、杂芳基、或杂芳氧基化合物尤其是指苯基、二苯基或萘基化合物，或带有1，2或3个氮、和/或氧和/或硫原子的未取代的5元或6元杂芳基，如吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、***基、噻吩基、噁唑基和噻唑基衍生物及其它们的苯并稠合衍生物。
在已知的氨基酸中优选天然α-氨基酸。
氨基保护基团尤其优选那些在下述文献中叙述的基团：
R.Geiger and W.K
Figure 931033497_IMG10
nig“The Peptides”Volume 3，“Protection of Func-tional Groups in Peptide Svnthesis”，E.G.Gross，J.Meienhofer Edit，Academic Press，New York（1981），in particular pages 7-46.
也可选用在A.Hubbuch“Schwtzgruppen  in  der  Peptidsythese，Kontakte  3/79（14-23页）”中叙述的基团。
尤其推荐下列氨基保护基团：
乙酰氨基甲基，1-金刚烷基羰基，1-（1-金刚烷基）-1-甲基-乙氧羰基，烯丙氧基羰基，叔丁氧基羰基，1-（4-二苯基）-1-甲基-乙氧羰基，α，α-二甲基-3，5-二甲氧苄氧羰基，4-二羟硼基苄氧羰基，9-芴基甲氧羰基，异硼氧基羰基，1-甲基-环丁氧羰基，4-甲氧苄氧羰基，甲磺酰乙氧基羰基，4-吡啶甲氧羰基，2，2，2-三氟-叔丁氧羰基，苄氧羰基，卤素取代的苄氧羰基，4-硝基苄氧羰基，2-膦酰基乙氧羰基，苯磺酰乙氧羰基，甲苯磺酰基乙氧羰基，2，3，5-三甲基-4-甲氧苯磺酰基。
在氨基被保护的式Ⅰ化合物中，推荐R8为该氨基酸的被保护的氨基部分。
作为醇保护基团，优选取代的或未取代的甲醚，***，苄醚，甲硅烷基醚，酯，碳酸酯或磺酸酯。
作为取代的甲基醚有：
甲氧基甲基、甲硫基甲基、叔丁硫基甲基、（苯基二甲基甲硅烷基）甲氧基甲基、苄氧基甲基、对甲氧基苄氧基甲基、（4-甲氧苯氧）甲基、愈创木酚甲基、叔丁氧甲基、4-戊氧甲基、甲硅烷氧甲基、2-甲氧乙氧甲基、2，2，2-三氯乙氧甲基、双（2-氯乙氧）甲基、2-（三甲基甲硅烷基）乙氧甲基、四氢吡喃基、3-溴四氢呋喃基、四氢硫代吡喃基、1-甲氧环己基、4-甲氧四氢吡喃基、4-甲氧四氢硫代吡喃基、4-甲氧四氢硫代吡喃基-S，S-二氧代、1-〔2-氯-4-甲基）苯基〕-4-甲氧哌啶-4-基、1，4-二噁烷-2-基、四氢呋喃基、四氢硫代呋喃基甲基醚。
作为取代的乙基醚有：
1-乙氧乙基、1-（2-氯乙氧基）乙基、1-甲基-1-甲氧乙基、1-甲基-1-苄氧基乙基、1-甲基-1-苄氧基-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、2-三甲基甲硅烷基乙基、2-（苯基氢硒基）乙基、叔丁基、烯丙基、对氯苯基、对甲氧苄基、2，4-二硝苯基、苄基乙基醚。
作为取代的苄基醚有：
对甲氧基苄基、3，4-二甲氧苄基、邻-硝基苄基、对硝基苄基、对卤代苄基、2，6-二氯苄基、对氰基苄基、对苯基苄基、2-和4-吡啶甲基、3-甲基-2-吡啶甲基-N-氧基、二苯基甲基、P，P′-二硝基二苯甲基、三苯基甲基、α-萘基二苯基甲基、对甲氧基苯基二苯基甲基、二（对甲氧苯基）苯甲基、三（对甲氧苯基）甲基、4-（4′-溴苯酰氧基）苯基二苯基甲基、4，4′，4″-三（4，5-二氯苯二酰亚氨基）甲基、4，4′，4″-三（乙酰丙酰氧基苯基）甲基，4，4′，4″-三（苯甲酰氧苯基）甲基，3-（咪唑-1，4′-甲基）双（4′，4″-二甲氧苯基）甲基，1，1-双（4-甲氧苯基）-1′-芘基甲基、9-蒽基、9-（9-苯基）呫吨基、9-（9-苯基-10-氧代）蒽基苄基醚。
作为甲硅烷基醚的有：
三甲基甲硅烷基醚，三乙基甲硅烷基醚，三异丙基甲硅烷基醚，二甲基异丙基甲硅烷基醚，二乙基异丙基甲硅烷基醚，二甲基thexyl甲硅烷基醚，叔丁基二甲基甲硅烷基醚，叔丁基二苯基甲硅烷基醚，三苄基甲硅烷基醚，三-对二甲苯基甲硅烷基醚，二苯基甲基甲硅烷基醚，叔丁基甲氧基苯基甲硅烷基醚。
作为酯的有：
甲酸、苯甲酰甲酸、乙酸、氯代乙酸、二氯乙酸、三氯乙酸、三氟乙酸、甲氧乙酸、三苯基甲氧乙酸、苯氧乙酸、对-氯苯氧乙酸、对苯基乙酸、3-苯基丙酸、4-氧代戊酸、4，4-（亚乙基二硫代）戊酸、新戊酸、金刚烷酸、巴豆酸、4-甲氧巴豆酸、苯甲酸、对苯基苯甲酸、2，4，6-三甲基苯甲酸酯。
作为碳酸酯的有：
甲基、9-芴基甲基、乙基、2，2，2-三氟乙基、2-（三甲基甲硅烷基）乙基、2-（苯磺酰）乙基、2-（三苯基膦鎓基）乙基、异丁基、乙烯基、烯丙基、对硝基苯基、苄基、对甲氧基苄基、3，4-三甲氧苄基、邻硝基苄基、对硝基苄基、S-苄基、硫代碳酸酯、4-乙氧-1-萘基、甲基-二硫代碳酸酯。
其他酯有：
2，6-二氯-4-甲基苯氧基乙酸酯，2，6-二氯-4-（1，1，3，3-四甲基丁基）苯氧基乙酸酯，2，4-双（1，1-二甲基丙基）苯氧乙酸酯，氯代二苯基乙酸酯，异丁酸酯，单琥珀酸酯，（E）-2-甲基-2-丁烯酸酯，O-（甲氧羰基）苯甲酸酯，对苯甲酸酯，α-萘酸酯，硝酸酯，N，N，N′，N′-四甲基偶磷二酰胺酯，N-苯基氨基甲酸酯，硼酸酯，二甲基膦酰基硫基酯，2，4-二硝基苯基次磺酸酯。
作为磺酸酯的有：
硫酸酯，甲磺酸酯，苄基磺酸酯，甲苯磺酸酯。
优选下列保护基：
（C1-C6）烷酰基，（C1-C8）烷基氨基甲酰基，二（C1-C8）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，（C1-C6）烷氧羰基，（C6-C12）烷氧羰基，（C7-C11）芳烷氧羰基，尤其是苄氧羰基，（C6-C12）芳羰基，（C7-C11）芳烷羰基，（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基（C1-C6）烷基，氨基甲酰基-（C1-C6）烷基酯，（C1-C10）酰氧基（C1-C6）烷基，优选（C1-C10）烷酰氧基（C1-C6）烷基，苄氧基（C1-C6）烷基，苄氧羰氧基（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧羰氧基-（C1-C6）烷基，氨基酸酯或四氢吡喃基。
优选下面的式Ⅰ化合物：
其中X代表一键或-CO-，
R1，R2和R3相同或不同，代表氢，（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤素尤其为氟和氯，羟基，氨基，羟基-（C1-C4）烷基，
R6代表氢，（C1-C6）烷基或-N-保护基如（C1-C8）烷酰基，（C1-C6）烷基氨基甲酰基，（C1-C6）烷氧羰基，苄氧羰基，（C1-C10）酰氧基-（C1-C6）烷基，优选（C1-C10）烷酰氧基-（C1-C6）烷基，苯甲酰氧基-（C1-C6）烷基，苄氧基羰氧基-（C1-C6）烷基或（C1-C6）烷氧羰氧基-（C1-C6）烷基，一个1，2，3或4价药用阳离子，尤其是Na+，K+，M2+ g，C2+ a，Al3+或一个铵基，必要时可被（C1-C8）烷基，（C1-C8）羟烷基，（C1-C4）烷氧基（C1-C8）烷基，苯基，苄基或（C1-C8）烷基（可被羟基或（C1-C4）烷氧基取代1-3次）取代1-3次，或一碱性氨基酸衍生物，
R7代表式Ⅱ所示一个基团，-SO2H除外，
-Y-〔C-U〕r-D-W（Ⅱ）
其中Y代表-SO2-
C代表一键或一支化或非支化的脂族（C1-C12）烷二基，或一支化或非支化（C2-C12）烯二基，-（C2-C12）炔二基或-（C2-C12）炔二基，可含有一个或多个C-C多价键，
U代表一键或氢或一选自如下杂原子基的基团：-（CO）NR-，-NR（CO）-，-O-，-SO-，-SO2-，其中R代表（C1-C3）烷基，（C1-C8）烷酰基，（C7-C10）芳烷酰基，（C6-C12）芳酰基或氢，
r为1或2，
D代表一键或氢或一支化或非支化的脂族（C1-C8）烷二基，或一支化或非支化（C2-C8）烯二基或（C2-C8）炔二基和
W为一键或氢或一（C3-C10）环脂族烷基，烯基，炔基或亚烷基，或-（C6-C16）芳基，或-5元或6元杂芳基，其中C，D和W基团中至少之一不代表一键，并且当C不代表一键或当D和/或W不为一键时，U代表一杂原子基团，
C，D和/或W，若不代表键或氢，则最好它们本身被至多5个选自如下的相同或不同的取代基取代：
羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧，（C6-C12）芳氧，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，-OCF2Cl，-OCF2-CHFCl，
（C1-C12）烷羰基，（C3-C8）环烷羰基，（C6-C12）芳羰基，（C7-C16）芳烷羰基，肉桂酰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔羰基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，（C3-C12）烯氧羰基，（C3-C12）炔氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，（C3-C12）-烯羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C16）芳氧（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
氨基，（C1-C12）烷氨基，二（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C3-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C5）烷基-N-（C7-C10）芳烷氨基，N-（C1-C5）烷基-N-（C6-C12）芳氨基，（C1-C12）烷氧氨基，（C1-C12）烷氧基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C12）烷酰-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10）烷基，N-（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，
（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳亚硫酰基，（C6-C16）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烷亚硫酰基，（C7-C16）芳烷磺酰基，
其中含有芳基的基团，芳基本身可被1，2，3，4或5个选自如下的相同的或不同基团取代：
氢、羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，-OCF2Cl，-OCF2-CHFCl，
（C1-C12）烷羰基，（C3-C8）环烷羰基，（C6-C12）芳羰基，（C7-C16）芳烷羰基，肉桂酰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔羰基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳氧羰基，（C3-C8）-环烷氧羰基，（C3-C12）烯氧羰基，（C3-C12）炔氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，（C3-C12）烯羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C16）-芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基（C1-C10）烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
氨基，（C1-C12）烷氨基，二（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C3-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C5）-烷基-（C7-C10）芳烷氨基，N-（C1-C5）烷基-（C6-C12）芳氨基，（C1-C12）烷氧基氨基，（C1-C12）烷氧基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C12）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳酰氨基-（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10）烷基，N-（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，
（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳亚硫酰基，（C6-C16）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烷亚硫酰基，（C7-C16）芳烷磺酰基，
R4和R5分别代表氢或
A）一未取代或取代的（C1-C12）烷氧基，（C3-C8）环烷氧基，（C6-C12）芳氧基，或一被卤素，三氟甲基，（C1-C6）烷氧基，羟基，（C1-C6）羟烷基取代一次或多次的（C7-C11）芳烷氧基，最好取代一和两次，
B）一支化或非支化的（C1-C12）烷基，
C）一未取代或取代的（C6-C12）芳基，（C7-C11）芳烷基或一杂芳基，
其中基团B）和C）优选被如下基团取代一次或多次，最好被取代1次或2次：
羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）烷氧羰基，（C7-C16）芳烷羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，（C3-C12）烯羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
（C1-C12）烷氧羰氧基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，（C3-C12）烯氧羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
羟基-（C1-C4）烷基氨基甲酰基，
（C1-C6）烷氧基-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，酰氧基-（C1-C4）烷基氨基甲酰基，
式Ⅲ所示的一个氨基甲酰基：
-CO-P（Ⅲ）
其中P代表在氨基上键合的多肽或在氨基上键合的氨基酸或氨基酸衍生物，其中基团NR4R5代表α-氨基酸衍生物，
氨基甲酰氧基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰氧基，N-（C6-C16）-芳基氨基甲酰氧基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C12）芳基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
氨基，（C1-C12）烷氨基，二（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C3-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-烷氨基，N-烷基-芳氨基，（C1-C12）烷氧基氨基，（C1-C12）烷氧基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C12）烷酰-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）-芳烷酰氨基-（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10）烷基，N-（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，（C6-C16）烷巯基，（C6-C16）烷亚硫酰基，（C6-C16）烷磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烷亚硫酰基，（C7-C16）芳烷磺酰基，
式Ⅳ所示的一个基团，
-O-R8（Ⅳ）
式R8代表在酰基键合的氨基酸，其N-被保护的衍生物或一醇保护基，
其中，含有芳基的基团，其芳基本身可被1，2，3，4或5个选自如下的相同或不同基团取代：
羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g），-O-CF2Cl，-OCF2-CHFCl，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）-烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷基羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）-烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C12）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基-（C1-C8）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷基亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳亚硫酰基，（C6-C10）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烷亚硫酰基，（C7-C16）芳烷亚磺酰基，和
n为0，
f为1-5，
g为0，1-（2f+1）和
x为0或1。
尤其优选这样的式Ⅰ化合物，其中：
X代表一键或-CO-，
R1，R2和R3相同或不同，代表氢或（C1-C3）烷基，（C1-C3）烷氧基，羟基，氟或氯，
R6代表氢，或一个1价或2价药用阳离子，尤其是Na+，K+，M2+ g或C2+ a或一铵离子，
R7代表式Ⅱ所示的一个基团，-SO2H除外，
-Y-〔C-U〕r-D-W（Ⅱ）
式中Y代表-SO2-，
C为一键或-（C1-C6）烷二基，
U为一键或氢或-O-，
r为1，
D为一键或氢或一非支化脂族（C1-C8）烷二基，
W代表一键或氢，（C6-C12）芳基，一5元或6元杂芳基，其中基团C，D或W中至少之一代表一键，并且只有在C不代表一键或当D和/或W不代表一键时，U才具有杂原子基团的意义，
C，D和/或W若不代表键或氢，其最好被至多3个选自如下的相同或不同取代基取代：
羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C8）烯基，（C3-C8）炔基，（C1-C8）烷氧基，（C1-C8）烷氧基（C1-C8）烷基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，
（C1-C8）烷氧羰基，（C5-C12）芳氧羰基，（C7-C14）芳烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，
（C1-C8）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
氨基，（C1-C8）烷氨基，二-（C1-C8）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C3）烷基-N-（C7-C11）芳烷氨基，
（C1-C10）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C10）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C6）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基-（C1-C6）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基-（C1-C6）烷基，
（C1-C8）烷巯基，（C1-C8）烷亚硫酰基，（C1-C8）烷磺酰基，（C6-C12）芳巯基，（C6-C12）芳亚硫酰基，（C6-C12）芳磺酰基，（C7-C14）芳烷巯基，（C7-C14）-芳烷亚硫酰基，（C7-C14）芳烷磺酰基，
其中含有芳基的基团，其芳基可被1，2，3，4或5个选自如下的相同或不同基团取代：氢，羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C8）烷氧基，（C1-C6）烷氧基-（C1-C6）烷基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，
（C1-C12）烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C8）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C8）-烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C8）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C8）烷基-N-（C7-C6）芳烷基氨基甲酰基，
烷基-N-（C7-C6）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C6）烷氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C6）芳氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C8）烷基-N-（（C1-C6）烷氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C8）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C8）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
氨基，（C1-C6）烷氨基，二（C1-C6）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C3）烷基（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C3）烷基（C6-C12）芳氨基，（C1-C8）烷氧氨基，
（C1-C8）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）-芳酰氨基，（C7-C12）芳烷酰氨基，（C1-C8）烷酰基-N-（C1-C6）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C6）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C6）烷氨基，
（C1-C8）烷酰氨基-（C1-C4）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C4）烷基，（C6-C12）芳酰氨基-（C1-C4）烷基，（C7-C12）芳烷酰氨基-（C1-C4）烷基，
R4代表氢或（C1-C6）烷基和
R5代表A）一未取代的（C1-C6）烷氧基，（C3-C8）-环烷氧基，苯氧基或苄氧基，或
B）一支化或非支化（C1-C8）烷基，
C）一（C6-C12）芳基或（C7-C11）芳烷基，最好是苯基，苄基和苯乙基，
其中基团B）和C）未被取代，或被下面基团取代一次：
羟基，卤素，氰基，苯基，苄基，羧基，（C1-C6）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C11）芳烷氧基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷基羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，
（C1-C12）烷氧羰氧基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧羰氧基，（C6-C12）芳氧羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C8）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C8）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C11）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C6）烷基-N-（C6-C10）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，
N-（C7-C11）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C6）烷氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C10）芳氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C11）芳烷氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C6）烷基-N-（（C1-C6）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C6）烷基-N-（（C1-C6）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C6）烷基-N-（（C7-C6）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
式Ⅲ所示的氨基甲酰基：
-CO-P（Ⅲ）
式P为在N-端氨基键合的三或二肽，或在氨基键合的氨基酸衍生物，最好是L-氨基酸衍生物，尤其是L-氨基丙酸或L-甘氨酸，
-NR4R5代表L-α-氨基酸
氨基甲酰氧基，N-（C1-C8）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C8）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰氧基，（C1-C8）烷酰氨基，（C1-C12）烷酰基-N-（C1-C6）烷氨基，
式（Ⅳ）所示的基团：
-O-R8（Ⅳ）
其中R8为一在酰基键连的氨基酸或其N-被保护的衍生物。
其中上述的取代芳基和芳烷基，在芳基部分可被1个或2个选自如下的相同或不同的取代基取代：
（C1-C3）烷基，羟基，（C1-C4）烷氧基，（C1-C4）烷氧羰基，（C1-C5）烷羰氧基，三氟甲基，氯，氟，
n为0，
f为1-5，
g为0，1-（2f+1）和
x为0或1，
尤其优选下列式Ⅰ化合物：
X代表一单键或-CO-，
R1，R2和R3代表氢，
R6代表氢，一个1价或2价的药用阳离子，尤其是Na+，K+，Mg2+，或Ca2+或一铵离子尤其是H3N+C（CH2OH）3，
R7代表式Ⅱ基团，-SO2H除外，
-Y-〔C-U〕r-D-W（Ⅱ）
其中Y代表-SO2-，
C代表一键或（C1-C4）烷二基，
U代表一键，氢或-O-，
r为1，
D为一键，氢或（C1-C4）烷二基，
W为一键，氢或苯基，其中基团C，D或W中至少之一不代表一键，而且在C不代表一键，或当D和/或W不代表一键时，U才代表杂原子基团，
C，D和/或W被如下基团取代：
氢，氟，氯，（C1-C6）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，苯基，（C1-C6）烷氧基，苯氧基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，
氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C8）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-苯基氨基甲酰基，N-（C7-C11）苯烷基氨基甲酰基，N-（C1-C8）烷基-N-（C6-C16）苯基氨基甲酰基，N-（C1-C8）烷基-N-（C7-C11）苯烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
N-苯氧基-（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
N-苯氧基-（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）苯基烷氧基（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C8）烷基-N-（（C1-C6）烷氧基（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C8）烷基-N-（（C6-C12）苯氧基（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C8）烷基-N-（（C7-C16）苯烷氧基（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
（C1-C8）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）苯氨基，（C7-C11）苯烷酰氨基，（C1-C8）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C6）烷氨基，苯甲酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）苯烷酰基-N-（C1-C6）烷氨基，
（C1-C10）烷酰氨基（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基（C1-C8）烷基，苯氨基（C1-C8）烷基，（C7-C11）苯烷酰氨基（C1-C8）烷基，
其中含有芳基的基团，其芳基本身可被1，2，3，4或5个选自如下的相同或不同的取代基取代：羟基，羧基，（C1-C4）烷氧基，苯氧基，苄氧基，
（C1-C9）烷氧羰基，苯氧羰基，（C7-C11）苯烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，苄氧基，（C7-C11）苯烷羰氧基，
（C1-C8）烷氧羰氧基，（C6-C12）苯氧羰氧基，（C7-C11）苯烷氧羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C6）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-苯基氨基甲酰基，N-（C7-C11）苯烷基氨基甲酰基，羟基-（C1-C4）烷基氨基甲酰基，酰氧基-（C1-C4）烷基氨基甲酰基，
氨基甲酰氧基，N-（C1-C6）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C6）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，
R4代表氢，
R5代表一非支化的（C1-C4）烷基，并被如下基团取代：羟基，羧基，（C1-C4）烷氧基，苯氧基，苄氧基，
（C1-C9）烷氧羰基，苯氧羰基，（C7-C11）苯烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，苯甲酰氧基，（C7-C11）苯烷基羰氧基，
（C1-C8）烷氧羰氧基，苯氧羰氧基，（C7-C11）苯烷基羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C6）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-苯基氨基甲酰基，N-（C7-C11）苯烷基氨基甲酰基，羟基-（C1-C4）烷基氨基甲酰基，酰氧基-（C1-C4）烷基氨基甲酰基，（C1-C6）烷氧基（C1-C6）烷基氨基甲酰基，
氨基甲酰氧基，N-（C1-C6）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C6）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰氧基，
或式Ⅲ所示基团：
-CO-P（Ⅲ）
其中P代表在其端氨基链连的二或三肽，或一在氨基键连的氨基酸衍生物，其中在肽链开端最好为L-甘氨酸，
其中上述取代芳基和芳烷基最好被1个或2个选自如下的相同的或不同的取代基取代：（C1-C6）烷基，羟基，（C1-C4）烷氧基，（C1-C4）烷氧羰基，（C1-C5）烷羰氧基，氟甲基，氯和氟，
n为0，
f为1-5，
g为0，1-（2f+1）和
x为0或1
本发明还涉及式Ⅰ化合物及其药用盐在制备治疗纤维变性疾病尤其是肝纤维变性药剂方面的用途。
本发明还涉及式Ⅰ化合物作为药剂的用途。
本发明尤其涉及式Ⅰ化合物作为纤维抑制剂
（Fibrosuppressiva）的用途。
本发明还涉及式Ⅰ化合物的制备方法。
式Ⅰ化合物，其中X代表一单键，可按如下制备：
（ⅰ）使式3吡啶-2-羧酸酯衍生物或式4吡啶-2-羧酸衍生物与式5胺反应，或者
（ⅱ）使式6吡啶-2-羧酸酰胺衍生物与式2磺酸衍生物反应，见流程1。
Figure 931033497_IMG11
式1所示5-氨基吡啶-2-羧酸酯与式2所示的磺酸衍生物或羧酸衍生物反应，其中Z代表羟基或可亲核取代的离去基团如F，Cl，Br，I或甲苯磺酸根。该反应在非质子传递有机溶剂或溶剂混合物中进行。已知溶剂尤其有：二氯甲烷，四氯甲烷，乙酸丁酯，乙酸乙酯，甲苯，四氢呋喃，二甲氧乙烷，1，4-二噁烷，乙腈，N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺，二甲基亚砜，硝基甲烷和/或吡啶，必要时在酸接受剂如氨，三乙胺，三丁基胺存在下，在0-180℃温度下，优选在0-80℃下进行反应。若Z代表羟基，则可采用肽化学中已知的缩合方法。
式Ⅰa化合物或可按如下方法制备，即式3化合物皂化成吡啶-2-羧酸4，并且与相应的胺5按肽化学已知方法反应，或者式3化合物直接与胺5反应。必要时，还可接着进行氧化反应得到式Ⅰb吡啶-N-氧化物。
在下面文献中叙述了氧化反应的一般方法：
“E.Klinsberg，Pyridine  and  its  Derivatives，Interscience  Publishers，New  York，1961，Part  2，p.93”。
在“E.Ochiai，J.Org.Chem.18，534（1953）”。中叙述了用过氧化氢进行的氧化反应。
在下列的德国专利申请中可详细获得方法条件：P38  26  271.4，38  28  140.6，3924093.2，4001002.3，和DE-A-3703959，3703962和3703963。
式Ⅰ化合物可按如下方法制备：
N.Finch  et  al.，J.Med.Chem.（1978），Vol.21，page  1269  and  Schneider  and  Harris，J.Org.Chem.（1984），Vol.49，page  3683.
流程1所述的在式Ⅰa或Ⅰb具有5-位氨磺酰基的化合物制备方法，也适于用来制备在4-位具有氨磺酰基的化合物。因此可从式1′化合物出发：
Figure 931033497_IMG12
式Ⅰ化合物（其中X＝键，Y＝SO2，R4代表氢和R5代表羟烷基，烷氧烷基或其衍生物）可从相应的式2所示取代的磺酸衍生物和式Ⅰ所示4-（或5-）-氨基-吡啶-2′-羧酸甲酯以及式3所示的化合物氨解物与相应的胺来制备（流程1）。
式Ⅰ化合物，其中X＝-CO-，Y＝SO2，可按如下制备：
ⅰ）式11所示的吡啶-2-羧酸衍生物或其相应酯与式5所示胺反应，或
ⅱ）式12所示的吡啶-5-羧酸衍生物与式9氨磺酰衍生物反应，或
ⅲ）式13所示吡啶-5-羧酰胺衍生物与式Ⅰ磺酸衍生物反应，见流程2。
其中式12或13所示化合物可按已知方法从式7所示化合物制备。
流程2说明了式Ⅰa或Ⅰb化合物的制备：其中X＝-CO-，Y＝SO2。
Figure 931033497_IMG13
按照CA：Vol  69，1968，68840h，从式7所示的取代的吡啶-2，5-二羧酸出发在酯化条件下，可制备式8所示吡啶-2-羧酸酯-5-羧酸酯。合适的条件例如是：在硫酸存在下用甲醇酯化，反应时间这样选择，使得完全酯化成二酯产物只附属地发生，即，二酯产物可作为副产物分离。
由式8化合物和式9氨磺酰衍生物（Y＝SO2）制备式11化合物，其中为了本发明目的，可用助剂活化上述两种反应剂
（Houben-Weyl：Methoden  der  Organischen  Chemie（Methods  of  Organic  Chemistry），Volume  IX，Chapter  19，pages  636-637）.
本领域技术人员可使用已知物质作为羧酸活化反应的试剂，如亚硫酰氯，草酰氯，新戊酰氯或氯甲酸酯衍生物。没有必要总去分离已活化的式8衍生物。大多数情况下，在制备后就地反应或作为原料与式9氨磺酰衍生物反应。
根据本发明，式9化合物首先与一种无机碱或有机碱如氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钠（钾），烷醇钠（钾），氢化钠（钾），酰胺钠（钾），氨，三乙胺，三丁基胺，吡啶，在-20°至+150℃，最好在0°至80℃下进行反应，然后该反应混合物与式8化合物或其活化形式进行反应。该反应是在一惰性溶剂中进行的，如二氯甲烷，甲醇，乙醇，丙酮，乙酸乙酯，甲苯，四氢呋喃，乙腈，N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺，硝基甲烷，二甲亚砜或上述溶剂混合物。选择地，式11酯也可利用普通缩合试剂（如N，N′-二环己基碳化二亚胺/4-N，N-二甲基氨基吡啶）进行制备。
式11吡啶-2-羧酸酯与式HNR4R5胺反应得到本发明式1a′化合物。
选择性地，为制备式1a′化合物，可使式11化合物（R＝低级烷基）皂化成式11吡啶-2-羧酸衍生物（R＝H），然后按肽化学普通方法与HNR4R0结合成式1a′化合物。
式1b′吡啶-N-氧化物的其他反应已在流程1中说明（化合物1a反应成化合物1b）。
上述的根据流程2制备在5-位具有羰基氨磺酰基的式1a′或1b′化合物的反应步骤、同样适合用来制备在4-位具有羰基氨磺酰基的化合物，可从通式7′化合物出发：
式Ⅰ化合物，其中X＝CO，Y＝SO2，R4代表氢，R5代表羟烷基，烷氧烷基或其衍生物，可由相应的取代的式9磺酰胺和吡啶-2-羧酸甲酯-4（或5）羧酸出发，然后用相应胺氨解式11化合物（R＝低级烷基）来制备。
为了制备其中NR4R5代表甘氨酰基的式Ⅰ化合物，可使式3和11化合物（R＝低级烷基）皂化成式4和11吡啶-2-羧酸衍生物（R＝H），然后后者与相应的甘氨酸衍生物缩合。
游离甘氨酰胺，其中NR4R5代表NHCH2CO2H，可通过（甘氨酰酯）酰胺的皂化，或甘氨酰苄基酯的催化氢化而获得。
按流程1和2制备式1（1a，1b，1a′，1b′）化合物，可使用R6代表氢的化合物。在R°代表药用阳离子的情况下，最好接着进行成盐反应。作为成盐剂的有：N-烷基胺，羟烷基胺，和烷氧烷基胺例如2-乙醇胺，3-丙醇胺，2-甲氧乙胺，2-乙氧乙胺和α，α，α-三（羟甲基）甲胺或碱性氨基酸例如组氨酸，精氨酸和甘氨酸。
本发明式Ⅰ具有有价值的药学特性，尤其具有抗纤维变性活性。
抗纤维变性活性可在四氯化碳感染肝纤维变性模型中测定。为此用CCl4（1ml/kg）（溶解于橄榄油中）处理小鼠，每周二次。试验物质经OS或***内（溶解在适当的载体溶剂中）每天处理，或甚至每天处理2次。定期测定肝纤维变性程度，按Kivirikk et al.（Anal Biochem。19，249f（1967））叙述的方法，通过确定羟脯氨酸，分析肝中的骨胶原份数。
纤维发生的活性可通过放射免疫确定血清中骨胶原片断和原骨胶肽来测定。在该模型中，本发明化合物以1-100mg/kg浓度有效。
纤维发生的活性可通过放射免疫确定血清中Ⅲ型骨胶原的N-端肽或Ⅳ型骨胶原（7s-骨胶原或Ⅳ型骨胶原NC1）N-或C-端横交联区来测定。
为这一目的，测定下述鼠肝中羟脯氨酸浓度，骨胶原-Ⅲ-肽浓度，7s-骨胶原和Ⅳ型骨胶原NC浓度：
a）未经处理的鼠（对照）
b）用四氯化碳处理的鼠（CCl4-对照）
c）先用四氯化碳然后用本发明化合物处理的鼠。（该方法在下述文献中叙述：Rouiller，C.，Experimental  toxic  injury  of  the  Liver;in  The  Liver，C.Rouiller  Vol.2，5.335-476，New  York，Academic  Press，1964）。
式Ⅰ化合物可以药用制剂形式作为药物应用，所述制剂必要时可含有药用载体。本发明可以药用制剂形式作为治疗制剂应用，这些化合物可与适于肠内、经皮或肠胃外应用的适当药用有机或无机载体混合，例如，水，***树胶，明胶，乳糖，淀粉，硬脂酸镁，滑石，植物油，聚烯醇，凡士林等。
口服用药用，可以0.1-25mg/kg/天，最好以1-5mg/kg/天给药，肠胃外用药时，可以0.01-5mg/kg/天，最好以0.01-2.5mg/kg/天，尤其以0.5-1.0mg/kg/天给药。在严重情况下，也可提高剂量。但在多数情况下，小剂量已足够。上述数据基于体重约75kg的成年人。
本发明还包括本发明化合物在制备药剂方面的应用，所述药剂可用以治疗和预防上述物质代谢紊乱。
本发明还涉及含有一个或多个本发明式Ⅰ化合物和/或药用盐的药剂。
所述药剂可按本领域已知方法制备。作为药物，本发明的药用活性化合物（有效物质）或可单独使用，或者最好与适当的药用助剂或载体混合，以片剂，丸剂，胶囊剂，栓剂，乳剂，悬浮剂或液剂形式使用，其中有效物质含有量达约95%，优选10-75%。
合适的助剂或载体例如，除了溶剂，粘合剂，栓剂基质，片剂助剂和其他有效物质载体外，还有抗氧化剂，扩散剂，乳化剂，消泡剂，矫味剂，保存剂，溶剂或染料。
下述实例用于说明本发明。
例1
5-〔（（4-甲氧苯磺酰基）氨基）羰基〕吡啶-2-羧酸-2-羟乙基）酰基
a）吡啶-2-羧酸甲酯-5-羧酸氯化物
将14.5g（80mmol）吡啶-2-羧酸甲酯-5-羧酸加到含有6.48ml亚硫酰氯和2ml无水N，N-二乙基甲酰胺的200ml无水甲苯中。搅拌下，历时3小时加热至70℃，然后真空浓缩并将残余物溶解在150ml四氢呋喃中。
b）5-〔（（4-甲氧苯磺酰基）氨基）羰基〕吡啶-2-羧酸甲酯
于0℃向16.45g（88mmol）4-甲氧苯磺酸-酰胺在200ml四氢呋喃的溶液中加入19.75g（176mmol）叔丁酸钾，在室温下搅拌3小时后，于0-5℃加入例1a）溶液。加热至室温搅拌3小时，加入300ml乙酸乙酯，用NaHCO3水溶液萃取2次，用浓盐酸酸化水相，用二氯甲烷萃取3次，干燥，浓缩，自甲醇结晶残余物，得到9.9g无色结晶产物。熔点：197-199℃
c）将2.1g（6mmol）上述化合物溶解在10ml乙醇胺并在50℃搅拌5小时。加入40ml水，在冰冷却（5-10℃）下用浓HCl酸化，滤出析出的固体并用水多次洗涤，得到1.96g无色结晶标题化合物，熔点：221-223℃。
例2
5-〔（（4-甲氧苯磺酰基）氨基）羰基〕吡啶-2-羧酸（甘氨酰甲酯）酰胺
a）5-〔（4-甲氧苯磺酰基）氨基羰基〕吡啶-2-羧酸
将3.0g（8.6mmol）例1b）化合物溶解在100ml甲醇中，并在0-5℃下加入17.2ml（17.2mmol）1N  NaOH。在室温下搅拌4小时后，于真空中浓缩，将残余物溶解在水中并于0-5℃下加入17.2mol（17.2mmol）1N  HCl，滤出固体，用水多次洗涤，得到2.58g上述化合物，熔点：234-236℃。
b）于0℃向1.81g（5.4mmol）上述化合物于25ml无水四氢呋喃中加入1.8g（5.94mmol）三乙胺，在该温度下搅拌20分钟，滴入0.71g（5.94mmol）新戊酰氯，并在0℃搅拌3小时。然后加入0.75g（5.98mmol）甘氨酸甲酯-盐酸，于0℃搅拌3小时，加热至20℃，放置过夜。向反应溶液中加入2N  HCl，用二氯甲烷萃取三次，干燥，浓缩，残余物用乙酸乙酯/甲醇（4∶1）在硅胶上层析，浓缩相应的馏分，自二异丙基中结晶，得到1.44g标题化合物，熔点：150-152℃。
例3
5-〔（（苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
a）5-〔（（苯磺酰基）氨基）羰基〕吡啶-2-羧酸甲酯
按例1b）类似方法，自3.46g（22mmol）苯磺酸酰胺，2.46g（22mmol）叔丁酸钾和4.0g（20mmol）吡啶-2-羧酸甲酯-5-羧酸氯化物中得到该化物。自甲醇中重结晶得到1.6g产物，熔点197-198℃。
b）按例1c）类似方法，自5-〔（（苯磺基）氨基）羰基-吡啶-2-羧酸甲酯和乙醇胺中得到标题化合物，为无色，结晶物，熔点：249-250℃。
例4
5-〔（4-氟苯磺酸基）氨基〕吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
a）5-〔（4-氟苯磺基）氨基〕吡啶-2-羧酸甲酯，
将3.8g（25mmol）5-氨基-吡啶-2-羧酸甲酯溶解在75ml无水吡啶中，并滴加5.8g（30mmol）4-氟苯磺酸氯，其中反应溶液自身加热至35℃，1小时后在真空中浓缩，残余物用水洗，滤出，用水洗涤并干燥，得到7.3g产物，熔点183-185℃。
b）将3.1g（10mmol）上述化合物于温度为100℃的浴中，历时1小时在10ml氨基乙醇中加热，然后用100ml水稀释反应混合物，冷却下用半浓盐酸酸化，滤出沉淀物，水洗和干燥。将粗产品溶解于25ml冷甲醇中进一步提纯，直至出现混浊态加入水，得到2.9g无色、结晶标题化合物，熔点：144-146℃。
例5
5-〔（4-氟苯磺酰）氨基〕吡啶-2-羧酸-（2-甲氧乙基）酰胺
于70℃使0.5g（1.61mmol）5-〔（4-氟苯磺基）氨基〕吡啶-2-羧酸甲酯（例4a化合物）于5ml2-甲氧乙胺于搅拌3小时。浓缩，将残余物溶解在水中，用浓HCl酸化，用水洗涤固体，得到0.53g无色结晶标题化合物，熔点：154℃。
例6
5-〔（4-氟苯磺基）氨基〕吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
a）5-〔（4-氟苯磺基）氨基〕吡啶-2-羧酸
在20℃搅拌下，将1.6g（5.16mmol）例4a）化合物加到100ml1.5N  NaOH甲醇溶液中，并继续搅拌1小时。然后真空浓缩，将残余物溶于30ml水中，用浓HCl酸化至1PH，得到1.5g产物，熔点240℃（分解）。
b）于20℃，搅拌下向1.5g（5.07mmol）上述混合物在100ml无水四氢呋喃中，加入1.5ml（10.7mmol）三乙胺。30分钟后于0℃加入0.53ml（5.4mmol）氯甲酸甲酯，于0℃搅拌30分钟，加入0.65g（5mmol）甘氨酸甲酯盐酸化物，于0℃搅拌1小时，加热至20℃，真空浓缩，将残余物加到50ml饱和NaHCO3水溶液中，用二氯甲烷萃取三次，干燥，浓缩，残余物用乙酸乙酯在硅胶上层析。浓缩相应馏分，用乙酸乙酯重结晶，得到标题化合物，0.77g，熔点：146-148℃。
例7
5-〔（2，5-双（1，1，1-三氟乙氧）苯磺基）氨基〕吡啶-（2-羟乙基）酰胺
a）按例4a）类似方法，自0.5g（3.3mmol）5-氨基-吡啶-2-羧酸甲酯和1.3g（3.5mmol）2，5-双（1，1，1-三氟乙氧）苯磺酸氯获得5-〔（2，5-双-（1，1，1-三氟乙氧）苯磺基）氨基〕吡啶-2-羧酸甲酯。用水蒸发处理残余物，结晶出1.3g产物，熔点158-160℃。
b）按例4b）类似方法，自0.4g（0.82mmol）上述化合物和5ml氨基醇中，获得标题化合物。在硅胶上层析后，相应馏分的蒸发残余物用***结晶，得到0.38g产物，熔点165-167℃。
例8
5-〔（（4-正丁氧苯磺基）氨基）羰基〕吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
a）4-正丁氧苯磺酸酰胺
冰冷却下，向10g4-正丁氧苯磺酸氯中滴加100ml甲醇氨溶液。0.5小时后，于20℃浓缩，加水，酸化至PH1-2，过滤，熔点：99-101℃
b）5-〔（（4-正丁氧苯磺基）氨基）羰基〕吡啶-2-羧酸甲酯与4.6g（20mmol）上述化合物，2.5g（22mmol）叔丁酸钾和5.0g（25mmol）吡啶-2-羧酸甲酯-5-羧酸氯反应，方法类似于例1b）。沉淀的钙盐在二噁烷/水混合物中用2N  HCl酸化，滤出沉淀出的产物并干燥;产量1.5g，熔点：174-176℃。
c）从0.2g（0.51mmol）上述化合物和5ml氨基甲醇中于80℃，1小时，获得标题化合物。加入水，酸化，过滤，干燥，得到0.19g无色结晶物质，熔点：176-178℃。
例9
5-〔（（4-三氟甲氧苯磺酰基）氨基）羰基〕吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
a）从相应的磺酰氯出发，通过与甲醇氨溶液反应，得到4-三氟乙氧苯磺酸酰胺。将粗产物加到水中，酸化，过滤和干燥，熔点：143-145℃。
b）5-〔（（4-三氟甲氧苯磺酰基）氨基）羰基〕吡啶-2-羧酸甲酯
按类似例1b）的方法，使4.8g（20mmol）上述化合物，2.5g（22mmol）在二噁烷中的叔丁酸钾和5g（25mmol）吡啶-2-羧酸甲酯-5-羧酸氯反应。浓缩后使残余物溶解到水中，酸化，滤出沉淀物并干燥，3.4g粗产物（熔点210-214℃）自75ml乙酸乙酯中重结晶，得到1.5g无色结晶物质，熔点：221-223℃。
c）0.6g（约1.5mmol）上述化合物和5ml氨基乙醇反应，1小时后加热至80℃，冷却，加水，用半浓HCl酸化，用乙酸乙酯萃取，干燥，浓缩，用乙酸乙酯结晶，得到标题化合物，熔点202-204℃。
例10
5-〔（（2，5-双-〔1，1，1-三氟乙氧基〕苯磺酰基）氨基）羰基〕吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
按例1c）类似方法，从5-〔（（2，5-双-〔1，1，1-三氟乙氧〕苯磺酰基）氨基）羰基〕吡啶-2-羧酸甲酯和氨基甲醇获得标题化合物。用***结晶，熔点：190-192℃。
例11
5-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯磺酰基）氨基）羰基〕吡啶-2-羧酸（2-羟乙基）酰胺
例12
5-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯磺酰基）氨基）羰基〕吡啶-2-羧酸（3-羟丙基）酰胺
例13
5-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯磺酰基）氨基）羰基〕吡啶-2-羧酸（2-甲氧乙基）酰胺
例14
5-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲基酯）酰胺
例15
5-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸甘氨酰胺
例16
5-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基氨基）甘氨酰胺
例17
5-〔（（4-〔2，2，3，3，3-五氟丙氧基〕苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例18
5-〔（（4-〔2，2，3，3，3-五氟丙氧基〕苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例19
5-〔（（4-甲氧基苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-乙酰胺
例20
5-〔（（4-甲氧基苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-n-丁酰胺
例21
5-〔（（4-甲氧基苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-环己酰胺
例22
5-〔（（4-甲氧基苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-苄酰胺
例23
5-〔（（4-〔2，2，3，3，4，4，4-七氟丁氧基〕苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例24
5-〔（（4-〔2，2，3，3，4，4，4-七氟丁氧基〕苯磺基）氨基）-羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲基酯）酰胺
例25
5-〔（（4-苯氧基-苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例26
5-〔（（4-苯氧基-苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例27
5-〔（（4-苯氧基-苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例28
5-〔（（2-苯基-苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例29
5-〔（（2-苯基-苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例30
5-〔（（n-丁基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
FP.168-169℃（从水中）
例31
5-〔（（n-丁基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例32
5-〔（（n-丁基磺酰胺）氨基）羰酸〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例33
5-〔（（4-〔3-（三氟甲基）苯氧基〕苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
FP.167-168℃（从水中）
例34
5-〔（（4-〔3-（三氟甲基）苯氧基〕苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例35
5-〔（（1-萘磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例36
5-〔（（1-萘磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例37
5-〔（（1-萘磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧丙基）酰胺
例38
5-〔（（1-萘磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例39
5-〔（（2-萘磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例40
5-〔（（苯甲基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例41
5-〔（（2-苯乙基磺酰基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例42
5-〔（（2-（4-氟苯基）乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例43
5-〔（（2-（4-甲氧基苯基）乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例44
5-〔（（3-苯基-n-丙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2，-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例45
5-〔（（4-苯基-n-丁基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2，-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例46
5-〔（（2-苯氧基乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2，-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例47
5-〔（（2-（4-氟苯氧基）乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2，-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例48
5-〔（（苯基甲基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例49
5-〔（（2-苯基乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例50
5-〔（（2-（4-氟苯基）乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例51
5-〔（（2-（4-甲氧基苯基）乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例52
5-〔（（3-苯基-n-丙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例53
5-〔（（4-苯基-n-丁基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例54
5-〔（（2-苯氧基乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例55
5-〔（（2-（4-氟苯氧基）乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例56
5-〔（（苯基甲基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例57
5-〔（（2-苯基乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例58
5-〔（（2-（4-氟苯基）乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例59
5-〔（（2-（4-甲氧基苯基）乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例60
5-〔（（3-苯基-n-丙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
按类似方法由吡啶-2-羧酰甲酯-4-羧酸氯（或4-羧酸）来制备
例61
4-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例62
4-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例63
4-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例64
4-〔（（4-苯氧基-苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-2-（羟乙基）酰胺
例65
4-〔（（4-苯氧基-苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例66
4-〔（（2-苯基-苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例67
4-〔（（2-苯基-苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例68
4-〔（（n-丁基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例69
4-〔（（n-丁基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例70
4-〔（（n-丁基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
该已知化合物经氧化后也可获得吡啶-N-氧化物。
下述的式Ⅰ化合物，其中X代表一单键，可按例4或例5类似方法，按流程从相应化合物来制备。
例71
5-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯基磺酰基）氨基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例72
5-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（3-羟丙氧基）酰胺
例73
5-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧乙基）酰胺
例74
5-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例75
5-〔（（4-〔2，2，2-三氟乙氧基〕苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸甘氨酰胺
例76
5-〔（（4-〔2，2，3，3，4，4，4-七氟丁氧基〕-苯基磺酰基）氨基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例77
5-〔（（4-〔2，2，3，3，4，4，4-七氟丁氧基〕苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例78
5-〔（（4-〔2，2，3，3，4，4，4-七氟丁氧基〕苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例79
5-〔（（4-〔2，2，3，3，4，4，4-七氟丁氧基〕苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例80
5-〔（（4-苯氧基-苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-2-（羟乙基）酰胺
例81
5-〔（（4-苯氧基-苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例82
5-〔（（4-苯氧基-苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例83
5-〔（（2-苯基-苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例84
5-〔（（2-苯基-苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例85
5-〔（（n-丁基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例86
5-〔（（n-丁基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例87
5-〔（（n-丁基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例88
5-〔（（4-〔3-（三氟甲基）苯氧基〕苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例89
5-〔（（4-〔3-（三氟甲基）苯氧基〕苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例90
4-〔（（4-苯氧基-苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例91
4-〔（（4-苯氧基-苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例92
4-〔（（2-苯基-苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例93
4-〔（（n-丁基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例94
4-〔（（n-丁基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例95
4-〔（（4-〔3-（三氟甲基）苯氧基〕苯基磺酰基）氨基）〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例96
5-〔（（4，5-二溴-2-噻吩基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例97
5-〔（（4，5-二溴-2-噻吩基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例98
5-〔（（4，5-二溴-2-噻吩基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-乙基酰胺
例99
5-〔（（5-氯-2-噻吩基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-乙基酰胺
例100
5-〔（（4-〔4，6-二氯-2-醌醇基〕苯基-磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例101
5-〔（（5-氯-2-噻吩基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例102
5-〔（（5-氯-2-噻吩基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（3-甲氧基丙基）酰胺
例103
5-〔（（2-噻吩基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-乙酰胺
例104
5-〔（（2-噻吩基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-n-丁酰胺
例105
5-〔（（8-噻吩基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例106
5-〔（（4-〔4，6-二氯-4-噻吩基〕苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
用相应的胺氨解例3a）的酯可获得本发明以下化合物。
例109
5-〔（（苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
FP  190-191℃（从水中）
例110
5-〔（（苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
FP  125-126℃（从水中）
例111
5-〔（（苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
FP  190-191℃（从水中）
例112
5-〔（（4-（（2-苯基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
a）4-（（2-苯基乙基）氨基羰基）苯磺酸酰胺
将20.1g（0.1mol）4-羧基-苯磺酸酰胺悬浮在300ml无水四氢呋喃中，在0℃搅拌下与15.2ml（0.11mol）三乙胺反应。30分钟后于0℃滴加10.5ml（0.11mol）氯甲酸乙酯，在该温度下搅拌1小时，冷却至-10℃，滴加12.1g（0.1mol，12.5ml）2-苯基乙胺在30ml无水四氢呋喃溶液。1小时后，加热使从0℃至20℃，真空浓缩，用水处理固体残余物，过滤，在乙醇中重结晶，得到20.4g产物，熔点：243-245℃。
b）5-〔（（4-（（2-苯乙基）氨基羰基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸甲酯
将1.8g（10mmol）吡啶-2，5-二羧酸-2-甲酯悬浮在300ml无水乙腈中，在20℃搅拌下，加入3.0g（10mmol）上述化合物，2.1g（10mmol）N，N′-二环己基碳化二亚胺和1.2g（10mmol）4-N，N-二甲基氨基吡啶，并在20℃反应20小时。将不溶物滤除，真空浓缩滤液，将残余物溶解在200ml二氯甲烷中，用饱和NaHCO3水溶液萃取2次，然后用100ml2NHCl水溶液萃取。过滤和干燥，得到2.2g酯，熔点：228-230℃
c）0.8g（1.7mmol）上述化合物于10ml2-氨基乙醇中的溶液于80-90℃下搅拌1小时，真空蒸除过量的2-氨基乙醇，将残余物溶解在少量水中，用HCl水溶液酸化至pH1。结晶产物再用乙酸乙酯处理，过滤和干燥，得到0.73g产物，为无色晶体，熔点：228-230℃。
例113
5-〔（（4-苄基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例114
5-〔（（4-（（3-苯基-n-丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例115
5-〔（（4-苯基-n-丁基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例116
5-〔（（4-（（2-（4-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
FP  243-244℃（从水中）
例117
5-〔（（4-（（2-（3，4-二甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
FP  201-203℃（酯酸乙酯）
例118
5-〔（（4-（（2-（2-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例119
5-〔（（4-（（2-4-氟苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例120
5-〔（（4-（（2-（4-氯苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例121
5-〔（（4-（乙基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例122
5-〔（（4-（n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
FP  245℃
例123
5-〔（（4-（n-己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例124
5-〔（（4-（N，N-二-n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例125
5-〔（（4-（环己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例126
5-〔（（4-（2-甲氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例127
5-〔（（4-（（2-乙氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例128
5-〔（（4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例129
5-〔（（4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例130
5-〔（（3-（苯基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例131
5-〔（（3-（（3-苯基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例132
5-〔（（3-（（4-苯基-n-丁基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例133
5-〔（（3-（（2-（4-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例134
5-〔（（3-（（2-（3，4-二甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例135
5-〔（（3-（（2-（2-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例136
5-〔（（3-（（2-（4-氟苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例137
5-〔（（3-（（2-（4-氯苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例138
5-〔（（3-（乙基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例139
5-〔（（3-（n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例140
5-〔（（3-（n-己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例141
5-〔（（3-（N，N-二-n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例142
5-〔（（3-（环己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例143
5-〔（（3-（（2-甲氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例144
5-〔（（3-（（2-乙氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例145
5-〔（（3-（（3-甲氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例146
5-〔（（3-（（2-苯基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
F  189-191℃
例147
5-〔（（3-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例148
5-〔（（4-（苯基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例149
5-〔（（4-（（3-苯基-n-丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例150
5-〔（（4-（（4-苯基-n-丁基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例151
5-〔（（4-（（2-（4-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例152
5-〔（（4-（（2-（3，4-二甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
FP  161-163℃（醋酸乙酯）
例153
5-〔（（4-（（2-（2-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例154
5-〔（（4-（（2-（4-氟苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例155
5-〔（（4-（（2-（4-氯苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例156
5-〔（（4-（乙基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例157
5-〔（（4-（n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例158
5-〔（（4-（n-己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例159
5-〔（（4-（N，N-二-n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例160
5-〔（（4-（环己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例161
5-〔（（4-（（2-甲氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例162
5-〔（（4-（（2-乙氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例163
5-〔（（4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例164
5-〔（（4-（（2-苯基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例165
5-〔（（4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例166
5-〔（（3-（苯基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例167
5-〔（（3-（（苯基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例168
5-〔（（3-苯基-n-丁基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例169
5-〔（（3-（（2-（3，4-二甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例170
5-〔（（3-（（2-（3-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例171
5-〔（（3-（（2-（2-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例172
5-〔（（3-（（2-（4-氟苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例173
5-〔（（3-（（2-（4-氯苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例174
5-〔（（3-乙基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例175
5-〔（（3-（n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例176
5-〔（（3-（n-己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例177
5-〔（（3-（N，N-二-n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例178
5-〔（（3-（环己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例179
5-〔（（3-（（2-甲氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例180
5-〔（（3-（（5-乙氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例181
5-〔（（3-（（3-甲氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例182
5-〔（（3-（（2-苯基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例183
5-〔（（3-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例184
5-〔（（4-（苯基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例185
5-〔（（4-（（3-苯基丙基）氨基羰基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例186
5-〔（（4-（（4-苯基-n-丁基）氨基羰基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例187
5-〔（（4-（（2-（4-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例188
5-〔（（4-（（2-（3，4-二甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例189
5-〔（（4-（（2-（2-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例190
5-〔（（4-（（2-（4-氟苯基）乙基）氨基羰基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例191
5-〔（（4-（（2-（4-氯苯基）乙基）氨基羰基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例192
5-〔（（4-（乙基氨基羰基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例193
5-〔（（4-（n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例194
5-〔（（4-（n-己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例195
5-〔（（4-（N，N-二-n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例196
5-〔（（4-（环己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例197
5-〔（（4-（（2-甲氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例198
5-〔（（4-（（2-乙氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例199
5-〔（（4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例200
5-〔（（4-（（2-苯基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例201
5-〔（（4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例202
5-〔（（4-（（2-苯基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺-钠盐
a）5-〔（（4-（（2-苯基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸
0.7g（1.5mmol）例112b）所述甲酯于20℃搅拌下加到100ml1.5N甲醇NaOH中，溶液产生后，不久沉淀出结晶产物。然后再搅拌30分钟。真空浓缩将残余物溶解在水和四氢呋喃组成的混合物中，用HCl水液酸化至pH＝1，真空浓缩，酸化，滤出结晶产物0.6g，熔点263℃（分解）。
b）2.3g（5.07mmol）上述吡啶-2-羧酸衍生物悬浮于200ml无水乙腈/四氢呋喃混合物中，并先后加入0.7g（5.5mmol）甘氨酸甲酯盐酸盐，1.4ml（11mmol）N-乙基吗啉，0.73（5.5mmol）1-羟基-苯并***和1.14g（5.5mmol）N，N-二环己基碳化二亚胺，并在20℃下搅拌20小时，滤除不溶物，真空浓缩滤液，在200ml二氯甲烷中溶解，用饱和NaHCO3水溶液萃取2次，从NaHCO3相中得到0.75g结晶产物，熔点275-277℃。从有机相中，即干燥、浓缩和用乙酸乙酯处理残余物后，还得0.42g无色结晶产物，熔点275-277℃（泡沫下）。
例203
5-〔（（4-（苯基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例204
5-〔（（4-（（3-苯基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例205
5-〔4-（（4-苯基-n-丁基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例206
5-〔（（4-（（2-（4-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例207
5-〔（（4-（（2-（3，4-二甲氧基苯基）乙基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺-钠盐
FP  190-191℃（甲醇）
例208
5-〔（（4-（（2-（2-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例209
5-〔（（4-（（2-（4-氟苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例210
5-〔（（4-（（2-（4-氯苯基）乙基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例211
5-〔（（4-（乙基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例212
5-〔（（4-（n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
FP  215-217℃（甲醇）
例213
5-〔（（4-（n-己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例214
5-〔（（4-（N，N-二-n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例215
5-〔（（4-（环己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例216
5-〔（（4-（（2-甲氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例217
5-〔（（4-（（2-乙氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例218
5-〔（（4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例219
5-〔（（4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例220
5-〔（（3-（苄基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例221
5-〔（（3-（（3-苯基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例222
5-〔（（3-（（4-苯基-n-丁基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例223
5-〔（（3-（（2-（4-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例224
5-〔（（3-（（2-（3-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例225
5-〔（（3-（（2-（2-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例226
5-〔（（3-（（2-（4-氟苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例227
5-〔（（3-（（2-（4-氯苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例228
5-〔（（3-（乙基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例229
5-〔（（3-（n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
FP  198-200℃（甲醇）
例230
5-〔（（3-（n-己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例231
5-〔（（3-（N，N-二-n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例232
5-〔（（3-（环己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例233
5-〔（（3-（（2-甲氧基己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例234
5-〔（（3-（（2-乙氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例235
5-〔（（3-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例236
5-〔（（3-（（2-苯基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例237
5-〔（（3-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例238
5-〔（（4-（苄基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例239
5-〔（（4-（（3-苯基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例240
5-〔（（4-（（4-苯基-n-丁基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例241
5-〔（（4-（（2-（4-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例242
5-〔（（4-（（2-（3，4-二甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例243
5-〔（（4-（（2-（2-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸（甘氨酰乙酯）酰胺
例244
5-〔（（4-（（2-（4-氟苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例245
5-〔（（4-（（2-（4-氯苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例246
5-〔（（4-（乙基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例247
5-〔（（4-（n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例248
5-〔（（4-（n-己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例249
5-〔（（4-（N，N-二-n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例250
5-〔（（4-（环己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例251
5-〔（（4-（（2-甲氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例252
5-〔（（4-（（2-乙氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例253
5-〔（（4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例254
5-〔（（4-（（2-苯基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例255
5-〔（（4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰乙酯）酰胺
例256
5-〔（（4-（苄基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例257
5-〔（（4-（（3-苯基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例258
5-〔（（4-（（4-苯基-n-丁基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例259
5-〔（（4-（（2-（4-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例260
5-〔（（4-（（2-（3，4-二甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例261
5-〔（（4-（（2-（2-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例262
5-〔（（4-（（2-（4-氟苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例263
5-〔（（4-（（2-（4-氯苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例264
5-〔（（4-（乙基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例265
5-〔（（4-（n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例266
5-〔（（4-（n-己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例267
5-〔（（4-（N，N-二-n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例268
5-〔（（4-（环己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例269
5-〔（（4-（（2-甲氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例270
5-〔（（4-（（2-乙氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例271
5-〔（（4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例272
5-〔（（4-（（2-苯基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例273
5-〔（（4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例274
5-〔（（4-（苄基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例275
5-〔（（4-（（3-苯基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例276
5-〔（（4-（（4-苯基-n-丁基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例277
5-〔（（4-（（2-（4-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例278
5-〔（（4-（（2-（3，4-二甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例279
5-〔（（4-（（2-（2-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例280
5-〔（（4-（（2-（4-氟苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例281
5-〔（（4-（（2-4-氯苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例282
5-〔（（4-（乙基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例283
5-〔（（4-（n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例284
5-〔（（4-（n-己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例285
5-〔（（4-（N，N-二-n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例286
5-〔（（4-（环己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例287
5-〔（（4-（（2-甲氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例288
5-〔（（4-（（2-乙氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例289
5-〔（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例290
5-〔（（4-（（2-苯基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苯基酯）酰胺
例291
5-〔（（4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苯基酯）酰胺
例292
5-〔（（3-（n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
FP  220-220℃（自盐酸水溶液中结晶）
例293
5-〔（（4-（（3-苯基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例294
5-〔（（4-苯基-n-丁基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例295
5-〔（（4-（（2-（4-甲氧基苯基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例296
5-〔（（4-（（2-（2，3-二甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
FP  190℃（烧结），201-203℃（自盐酸水溶液中结晶）
例297
5-〔（（4-（（2-甲氧基苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例298
5-〔（（4-（（2-（4-氟苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例299
5-〔（（4-（（2-（4-氯苯基）乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例300
5-〔（（4-（乙基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例301
5-〔（（4-（n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
FP  244-247℃（分解，自盐酸水溶液中结晶）
例302
5-〔（（4-（n-己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例303
5-〔（（4-N，N-二-n-丁基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例304
5-〔（（4-（环己基氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例305
5-〔（（4-（（2-甲氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例306
5-〔（（4-（（2-乙氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例307
5-〔（（4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
FP  190℃（从四氢呋喃/盐酸水溶液中结晶）
例308
5-〔（（4-（（2-苯基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
FP  263-265℃（从盐酸水溶液中结晶）
例309
5-〔（（4-（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例310
5-〔（（2-氯-4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例311
5-〔（（2-氯-4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例312
5-〔（（4-氯-3-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例313
5-〔（（4-氯-3-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例314
5-〔（（2-氯-4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例315
5-〔（（2-氯-4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例316
5-〔（（4-氯-3-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例317
5-〔（（4-氯-3-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例318
5-〔（（2-氯-4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例319
5-〔（（2-氯-4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例320
5-〔（（4-氯-3-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例321
5-〔（（4-氯-3-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例322
5-〔（（2-氯-4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-丙基）氧乙基）酰胺
例323
5-〔（（2-氯-4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-丙基）氧乙基）酰胺
例324
5-〔（（2-氯-4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例325
5-〔（（2-氯-4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例326
5-〔（（4-氯-3-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例327
5-〔（（4-氯-3-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例328
5-〔（（2-氯-4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例329
5-〔（（2-氯-4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例330
5-〔（（2-氯-4-（（2-苯氧基乙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-3-戊酯）酰胺
例331
5-〔（（2-氯-4-（（3-乙氧基丙基）氨基羰基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-3-戊酯）酰胺
例332
5-〔（（4-（2-（（2-氯-5-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
a）5-〔（（4-（2-（（2-氯-5-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甲酯
从4.0g（22mmol）吡啶-2，5-二羧酸-2-甲酯（如例1c）所述）制备的吡啶-2-羧酸甲酯-5-羧酸氯化物，于50ml无水1，4-二噁烷在40℃加到由7.4g（20mmol）2-（（（2-氯-5-甲氧苯甲酰基）氨基）乙基）苯磺酸酰胺（由4-（2-氨乙基）苯磺酸酰胺和2-氯-5-甲氧基-苯甲酸制备），2.3g（20mmol）叔丁酸钾在150ml无水1，4-二噁烷组成的反应混合物中（于50℃搅拌15分钟以形成磺酰胺-钠盐）。
反应混合物于60℃搅拌90分钟，然后在回流下搅拌2小时，真空蒸除溶剂，残余物加到水中，用HCl水液使pH至1-2，并用二氯甲烷萃取。残余物用热乙酸乙酯处理，过滤并用乙酸乙酯洗涤，然后用100ml热水处理，滤出结晶产物，为无色晶体，2.6g，熔点187-190℃。
b）0.85g（1.6mmol）上述甲酯于150ml2-氨基乙醇于80-90℃下搅拌1小时。冷却后真空蒸除多余的试剂，残余物溶解在20-30ml水中，用HCl水液使pH至1，滤出结晶产物，用水洗，用热乙酸乙酯处理，得到0.65g标题化合物，熔点  135-137℃
例333
5-〔（（4-（2-（乙酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例334
5-〔（（4-（2-（n-丁酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例335
5-〔（（4-（2-（苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例336
5-〔（（4-（2-（（4-氯苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例337
5-〔（（4-（2-（（5-氯-2-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例338
5-〔（（4-（2-（（3-3，4-二甲氧基苯基-丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
FP  176-177℃（水）
例339
5-〔（（4-（2-（（2-苯基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例340
5-〔（（4-（2-（（苯氧基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
FP  155-156℃（水）
例341
5-〔（（4-（2-（（4-氟苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例342
5-〔（（4-（2-（（4-甲基戊酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
FP  179-181℃（水）
例343
5-〔（（4-（2-（（环己酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例344
5-〔（（4-（2-（（环己基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例345
5-〔（（4-（2-（（2-甲基丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例346
5-〔（（3-（2-（（2-氯-5-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例347
5-〔（（3-（2-（乙酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例348
5-〔（（3-（2-（n-丁酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例349
5-〔（（3-（2-（苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例350
5-〔（（3-（2-（（4-氯苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例351
5-〔（（3-（2-（（5-氯-2-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例352
5-〔（（3-（2-（（3-苯基-n-丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例353
5-〔（（3-（2-（（2-苯基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例354
5-〔（（3-（2-（（苯氧基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例355
5-〔（（3-（2-（（4-氟苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例356
5-〔（（3-（2-（（4-乙氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例357
5-〔（（3-（2-（（环己酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例358
5-〔（（3-（2-（（环己基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例359
5-〔（（3-（2-（（2-甲基丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例360
5-〔（（4-（2-（（2-氯-5-甲氧基苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例361
5-〔（（4-（2-乙酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例362
5-〔（（4-（2-（n-丁酰基氨基）乙基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例363
5-〔（（4-（2-（苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例364
5-〔（（4-（2-（（4-氯苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例365
5-〔（（4-（2-（（5-氯-2-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例366
5-〔（（4-（2-（（3-（3，4-二甲氧基苯基）-丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
FP  87-89℃（非晶形，二异丙醚）
例367
5-〔（（4-（2-（（2-苯基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例368
5-〔（（4-（2-（（苯氧基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸（2-甲氧基乙基）酰胺
例369
5-〔（（4-（2-（（4-氟苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例370
5-〔（（4-（2-（（4-甲基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
FP  154-157℃（水）
例371
5-〔（（4-（2-（（环己酰胺）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例372
5-〔（（4-（2-（（环己基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例373
5-〔（（4-（2-（（2-甲基丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例374
5-〔（（3-（2-（（2-氯-5-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例375
5-〔（（3-（2-乙酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例376
5-〔（（3-（2-（n-丁酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例377
5-〔（（3-（2-（苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例378
5-〔（（3-（2-（（4-氯苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例379
5-〔（（3-（2-（（5-氯-2-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例380
5-〔（（3-（2-（（3-苯基-n-丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例381
5-〔（（3-（2-（（2-苯基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例382
5-〔（（3-（2-（（苯氧基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例383
5-〔（（3-（2-（（4-氟苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例384
5-〔（（3-（2-（（4-乙氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例385
5-〔（（3-（2-（环己酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例386
5-〔（（3-（2-（（环己基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例387
5-〔（（3-（2-（（2-甲基丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例388
5-〔（（4-（2-（（2-氯-5-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例389
5-〔（（4-（2-（乙酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例390
5-〔（（4-（2-（n-丁酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例391
5-〔（（4-（2-苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例392
5-〔（（4-（2-（（4-氯苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例393
5-〔（（4-（2-（（5-氯-2-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例394
5-〔（（4-（2-（（3-苯基-n-丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例395
5-〔（（4-（2-（（2-苯基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例396
5-〔（（4-（2-（（苯氧基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例397
5-〔（（4-（2-（（4-氟苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例398
5-〔（（4-（2-（（4-乙氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例399
5-〔（（4-（2-（（环己酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例400
5-〔（（4-（2-（环己基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例401
5-〔（（4-（2-（（2-甲基丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例402
5-〔（（4-（2-（（2-氯-5-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例403
5-〔（（4-（2-（乙酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例404
5-〔（（4-（2-（n-丁酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例405
5-〔（（4-（2-（苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例406
5-〔（（4-（2-（（4-氯苯酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例407
5-〔（（4-（2-（（5-氯-2-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例408
5-〔（（4-（2-（（3-苯基-n-丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例409
5-〔（（4-（2-（（2-苯基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例410
5-〔（（4-（2-（（苯氧基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例411
5-〔（（4-（2-（（4-氟苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例412
5-〔（（4-（2-（（4-乙氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙酰基乙基）酰胺
例413
5-〔（（4-（2-（（环己酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例414
5-〔（（4-（2-（（环己基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例415
5-〔（（4-（2-（（2-甲基丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例416
5-〔（（4-（2-（（2-氯-5-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基羰基〕-吡啶-2-羧酸（2-（2-甲基苯甲酰基）氧乙基）酰胺
例417
5-〔（（4-（2-（乙酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-甲基苯甲酰基）氧乙基）酰胺
例418
5-〔（（4-（2-（n-丁酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-甲基苯甲酰基）氧乙基）酰胺
例419
5-〔（（4-（2-苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-甲基苯甲酰基）氧乙基）酰胺
例420
5-〔（（4-（2-（（4-氯苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-甲基苯甲酰基）氧乙基）酰胺
例421
5-〔（（4-（2-（（5-氯-2-甲氧基苯酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-甲基苯甲酰基）氧乙基）酰胺
例422
5-〔（（4-（2-（（3-苯基-n-丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-甲基苯甲酰基）氧乙基）酰胺
例423
5-〔（（4-（2-（（2-苯基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-甲基苯甲酰基）氧乙基）酰胺
例424
5-〔（（4-（2-（（苯氧基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-甲基苯甲酰基）氧乙基）酰胺
例425
5-〔（（4-（2-（（4-氟苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-甲基苯基酰基）氧乙基）酰胺
例426
5-〔（（4-（2-（（4-乙氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-甲基苯甲酰基）氧乙基）酰胺
例427
5-〔（（4-（2-（（环已酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-甲基苯甲酰基）氧乙基）酰胺
例428
5-〔（（4-（2-（（环己基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-甲基苯甲酰基）氧乙基）酰胺
例429
5-〔（（4-（2-（（2-甲基丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-（2-甲基苯甲酰基）氧乙基）酰胺
例430
5-〔（（4-（2-（（2-乙基丁酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例431
5-〔（（4-（2-（（2-乙基丁酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例432
5-〔（（4-（2-（（4-n-丁氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-
例433
5-〔（（4-（2-（（2-氯-5-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
a）5-〔（（4-（2-（（2-氯-5-甲氧基甲酰基）氨基）乙基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸
0.8g（1.36mmol）实例332a）甲酯与30ml1N甲醇NaOH按例202a）类似方法进行皂化。真空浓缩后，将残余物溶解在四氢呋喃中，用HCl水溶液酸化，浓缩，残余物用水处理，过滤，分离后得0.75g产物，熔点149℃（分解）。b）0.7g（1.35mmol）上述吡啶-2-羧酸衍生物在100ml无水乙腈中，与0.1g（1.5mmol）甘氨酸甲酯盐酸化物、0.4ml（3mmol）N-乙基吗啉，0.33g（1.5mmol）1-羟基苯并***和0.31g（1.5mmol）N，N-二环己基碳化二亚胺按例202b）类似方法进行反应。
滤除不溶物，浓缩滤液，将残余物溶于1，4-二噁烷中，用2N  HCl水溶液酸化，真空浓缩。滤出结晶产物，洗涤和干燥。接着使粗产物在硅胶上用二氯甲烷/甲醇（19∶1）层析。蒸发相应的馏分，残余物在热甲醇中结晶，过滤，用甲醇洗涤并干燥，得到0.51g标题化合物，为无色结晶产物。熔点192-194℃。
例434
5-〔（（4-（2-（乙酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例435
5-〔（（4-（2-（n-己酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
FP.128-130℃（醋酸乙酯）
例436
5-〔（（4-（2-（苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例437
5-〔（（4-（2-（（4-氯苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例438
5-〔（（4-（2-（（3，4-二-甲氧基苯基）丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
FP.139-141℃（在硅胶土上用醋酸乙酯/甲醇（9∶1）层析）
例439
5-〔（（4-（2-（（3-苯基-丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例440
5-〔（（4-（2-（（2-苯基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例441
5-〔（（4-（2-（（苯氧基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例442
5-〔（（4-（2-（（4-氟苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例443
5-〔（（4-（2-（（3，4-二乙氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
FP.215-217℃（水）
例444
5-〔（（4-（2-（（环己酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例445
5-〔（（4-（2-（（环己基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
FP.178-179℃（甲醇/二异丙基醚）
例446
5-〔（（4-（2-（（2-甲基丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
FP.197-199℃（在硅胶土上用醋酸乙酯/甲醇（9∶1）层析）
例447
5-〔（（4-（2-（（4-甲基丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
FP.160-162℃（在硅胶土上用醋酸乙酯/甲醇层析）
例448
5-〔（（4-（2-（（2-氯-5-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例449
5-〔（（4-（2-（乙酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例450
5-〔（（4-（2-（n-丁酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例451
5-〔（（4-（2-（（苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例452
5-〔（（4-（2-（（4-氯苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例453
5-〔（（4-（2-（（5-氯-2-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例454
5-〔（（4-（2-（（3-苯基-n-丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例455
5-〔（（4-（2-（（2-苯基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例456
5-〔（（4-（2-（（苯氧基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例457
5-〔（（4-（2-（（4-氟苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例458
5-〔（（4-（2-（（4-乙氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例459
5-〔（（4-（2-（（环己酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例460
5-〔（（4-（2-（（环己基乙酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例461
5-〔（（4-（2-（2-甲基丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例462
基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例470
5-〔（（4-（2-（（2-苯基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例471
5-〔（（4-（2-（（苯氧基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例472
5-〔（（4-（2-（（4-氟苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例473
5-〔（（4-（2-（（4-乙氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例474
5-〔（（4-（2-（（环己酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例475
5-〔（（4-（2-（（环己基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例476
5-〔（（4-（2-（（2-甲基丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例477
5-〔（（4-（2-（（2-乙基丁酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例478
5-〔（（4-（2-（（2-氯-5-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例479
5-〔（（4-（2-（乙酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例480
5-〔（（4-（2-（n-己基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
FP.115-116℃（从四氢呋喃/盐酸水溶液中结晶）
例481
5-〔（（4-（2-（苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例482
5-〔（（4-（2-（（4-氯苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例483
5-〔（（4-（2-（（3，4-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例484
5-〔（（4-（2-（（3-苯基-n-丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例485
5-〔（（4-（2-（（2-苯基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例486
5-〔（（4-（2-（（苯氧基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例487
5-〔（（4-（2-（（4-氟苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例488
5-〔（（4-（2-（（3，4-二乙氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
FP.＞230℃（从盐酸水溶液中结晶）
例489
5-〔（（4-（2-（（环己酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例490
5-〔（（4-（2-（（环己基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
FP.154-156℃（从盐酸水溶液结晶）
例491
5-〔（（4-（2-（（2-甲基丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
5-〔（（4-（2-（（2-乙基丁酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例463
5-〔（（4-2-（（2-氯-5-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例464
5-〔（（4-（2-（乙酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例465
5-〔（（4-2-（n-丁酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例466
5-〔（（4-（2-（苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例467
5-〔（（4-（2-（（4-氯苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例468
5-〔（（4-（2-（（5-氯-2-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例469
5-〔（（4-（2-（（3-苯基-n-丙酰基）氨基）乙
FP.269-271℃（从盐酸水溶液结晶）
例492
5-〔（（4-（2-（（4-甲基戊酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
FP.126-128℃（从盐酸水溶液结晶）
例493
5-〔（（3-（2-（（2-氯-5-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例494
5-〔（（3-（2-（乙酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例495
5-〔（（3-（2-（（n-丁酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例496
5-〔（（3-（2-苯甲酰基氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例497
5-〔（（3-（2-（（4-氯苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例498
5-〔（（3-（2-（（5-氯-2-甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例499
5-〔（（3-（2-（（3-苯基-n-丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例500
5-〔（（3-（2-（（3-苯基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例501
5-〔（（4-（3-（（苯氧基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例502
5-〔（（3-（2-（（4-氟苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例503
5-〔（（3-（2-（（4-乙氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例504
5-〔（（3-（2-（（环己酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例505
5-〔（（3-（2-（（环己基乙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例506
5-〔（（3-（2-（（2-甲基丙酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例507
5-〔（（3-（2-（（2-乙基丁酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例508
5-〔（（4-（（4-苯基-n-丁酰基）氨基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
a）4-（（苯基-n-丁酰基）氨基）苯酰基磺酸酰胺
例509
5-〔（（4-（3-苯基-n-丙酰基氨基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例510
5-〔（（4-（2-苯基乙酰基氨基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例511
5-〔（（4-（苯甲酰基氨基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例512
5-〔（（4-（乙酰基氨基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例513
5-〔（（4-（n-丙酰基氨基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例514
5-〔（（4-（n-乙酰基氨基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例515
5-〔（（4-（（2-苯氧基乙酰基）氨基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例516
5-〔（（4-（n-丁酰基氨基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例517
5-〔（（4-（环己酰基氨基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例518
5-〔（（4-（环己基乙酰基）氨基）苯磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例519
5-〔（（4-（4-苯基-n-丁酰基氨基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例520
5-〔（（4-（3-苯基-n-丙酰基）氨基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例521
5-〔（（4-（2-苯基乙酰基氨基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例522
5-〔（（4-（苯甲酰基氨基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例523
5-〔（（4-（乙酰基氨基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例524
5-〔（（4-（n-丙酰基氨基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例525
5-〔（（4-（n-己酰基氨基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例526
5-〔（（4-（（2-苯氧基乙酰基）氨基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例527
5-〔（（4-（n-丁酰基氨基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例528
5-〔（（4-（环己酰基）氨基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例529
5-〔（（4-（环己基乙酰基）氨基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例530
5-〔（（（4-苯基-n-丁基）磺酰基）氨基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例531
5-〔（（（2-苯氧基乙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例532
5-〔（（2-（4-氟苯氧基）乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例533
5-〔（（苯基甲基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例534
5-〔（（（2-苯基乙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例535
5-〔（（（2-（4-氟苯基）乙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例536
5-〔（（（2-（4-甲氧基苯基）乙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例537
5-〔（（（3-苯基-n-丙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例538
5-〔（（（4-苯基-n-丁基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例539
5-〔（（（2-苯氧基乙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例540
5-〔（（（2-（4-氟苯氧基）乙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰苄基酯）酰胺
例541
5-〔（（苯基甲基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例542
5-〔（（（2-苯基乙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例543
5-〔（（（2-（4-氟苯基）乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例544
5-〔（（（2-（4-甲氧基苯基）乙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例545
5-〔（（（3-苯基-n-丙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例546
5-〔（（（4-苯基-n-丁基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例547
5-〔（（（2-苯氧基乙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例548
5-〔（（（2-（4-氟苯氧基）乙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例549
5-〔（（苯基甲基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-3-戊基酯）酰胺
例550
5-〔（（苯基乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-3-戊基酯）酰胺
例551
5-〔（（（2-（4-氟戊基）乙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-3-戊基酯）酰胺
例552
5-〔（（2-（4-甲氧基戊基）乙基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-3-戊基酯）酰胺
例553
5-〔（（（3-苯基-n-丙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-4-庚酯）酰胺
例554
5-〔（（（4-苯基-n-丁基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-R-2-丁酯）酰胺
例555
5-〔（（（2-苯氧基乙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-n-辛酯）酰胺
例556
5-〔（（（2-（4-氟苯氧基）乙基）磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰环己酯）酰胺
例557
5-〔（（4-（2-（（3，4-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例558
5-〔（（4-（2-（（3，4-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙酰氧基乙基）酰胺
例559
5-〔（（4-（2-（（2，5-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-羟乙基）酰胺
例560
5-〔（（4-（2-（（3，4-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例561
5-〔（（4-（2-（（3，4-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-乙氧基乙基）酰胺
例562
5-〔（（4-（2-（（2，5-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（2-甲氧基乙基）酰胺
例563
5-〔（（4-（2-（（3，4-二甲氧苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例564
5-〔（（4-（2-（（3，4-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例565
5-〔（（4-（2-（（2，5-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰甲酯）酰胺
例566
5-〔（（4-（2-（（3，4-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例567
5-〔（（4-（2-（（3，4-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-3-戊酯）酰胺
例568
5-〔（（4-（2-（（2，5-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-2-丙酯）酰胺
例569
5-〔（（4-（2-（（3，4-二甲氧基苯酰甲基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺
例570
5-〔（（4-（2-（（3，4-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-（甘氨酰-环己酯）酰胺
例571
5-〔（（4-（2-（（2，5-二甲氧基苯甲酰基）氨基）乙基）苯基磺酰基）氨基）羰基〕-吡啶-2-羧酸-甘氨酰胺

Claims (11)

1、制备式Ⅰ所示的亚磺酰氨基-和亚磺酰氨基羰基吡啶-2-羧酸酰胺及其吡啶-N-氧化物的方法：
Figure 931033497_IMG1
式中A=R3和B=X-NR6R7和
B=R3和 A=X-NR6R7
X代表一单键或-CO-以及
R1，R2和R3相同或不同，代表氢，未取代的或取代的(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤素，尤其氟氯或溴，腈，羟基，氨基，
R6代表氢，(C1-C6)烷基或-N-保护基团如(C1-C8)烷酰基，(C1-C6)烷基氨基甲酰基，(C1-C6)烷氧羰基，苄氧羰基，(C1-C10)-酰氧基-(C1-C6)烷基，优选(C1-C10)-烷酰氧基-(C1-C6)烷基，苯甲酰氧基-(C1-C6)烷基，苄氧基羰氧基-(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧羰氧基-(C1-C6)烷基，一个1，2，3或4价的药用阳离子，尤其是Na+，K+，Mg2+，Ca2+，Al3+或-铵离子，必要时被(C1-C8)烷基，(C1-C8)羟烷基，(C1-C4)烷氧基(C1-C8)烷基苯基，苄基或(C1-C8)烷基取代1-3次，该(C1-C8)烷基可被羟基或(C1-C4)烷氧基取代1-3次，或者为一碱性氨基酸衍生物阳离子，
R7代表式Ⅱ所示的一个基团，但-SO3H除外，
其中Y代表-SO2-或-CO-，
C代表一键或者代表一支化的或非支化的脂族(C1-C16)烷二基或环脂族(C3-C10)烷二基，或者一支化的或非支化的(C2-C16)烯二基-或环烯二基，或者(C2-C16)炔二基或(C2-C16)亚烷二基，其中每个基团可含有一个或多个C-C多价键，
U代表一键或氢或选自如下杂原子基团的一个基：-CO-，-O(CO)-，-(CO)-O-，-(CO)NR-，-NR(CO)-，-O-，-SO-，-SO2-，-NR，其中R代表(C1-C3)烷基或氢，
r为1，2，3或4，
D代表一键或氢或者一支化的或非支化的脂族(C1-C10)烷二基，或者一支化的或非支化的(C1-C10)烯二基，-(C2-C10)炔二基，或者-(C2-C10)亚烷二基，其中每个基团含有一个或多个C-C多价键，
W代表一键或者氢或者-(C3-C10)环脂族烷基、烯基、炔基或亚烷基，或者-(C6-C16)芳基，或者-5-元或6-元杂芳基，其中基团C或D或W至少之一不代表一键，而且当C不代表一键或当D和/或W不代表一键时，U只代表一杂原子基，以及
C和/或W，只要不代表键或氢，优选可被取代，
R4和R5分别代表氢或者
A)一未取代或取代的(C1-C12)烷氧基，(C3-C8)环烷氧基，(C6-C12)-芳氧基或-(C7-C11)芳烷氧基，并被卤素，三氟甲基，(C1-C6)烷氧基，羟基，(C1-C6)羟烷基，NR′R″或氰基取代一次或多次，优选取代一次或二次，或者
B)一未取代的或取代的，支化的或非支化的，脂族或环脂族(C1-C12)烷基，(C1-C12)烯基或(C1-C12)炔基，或者
C)一未取代的或取代的(C6-C12)芳基，(C7-C11)芳烷基或者一杂芳基，
R′和R″相同或不同，分别代表氢，(C6-C12)芳基，(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷羰基，(C7-C11)芳烷羰基或(C6-C12)芳羰基，或者与氮原子形成一饱和的杂环，优选-5元或6元环，和
n代表0或1
f代表1-8，优选1-5，
g代表0，1至(2f+1)和
x代表0-8，优选0-1，
其特征在于，若x代表一单键，则使式1氨基吡啶-2-羧酸酯：
Figure 931033497_IMG2
(式中A′=R3和B′=-NHR6或
A′=NHR6和B′=R3)
与式2Z-R7(Z代表一离去基团)磺酸衍生物和其中衍生的相应化合物与式5H-NR4R5氨反应，生成式Ia所示化合物，
Figure 931033497_IMG3
其中，A=R3和B=-NR6R7或
A=NR6R7和B=R3，
必要时接着进行氧化反应生成式Ib所示吡啶-N-氧化物：
Figure 931033497_IMG4
芳烷羰基或(C6-C12)芳羰基，或者与氮原子形成一饱和的杂环，优选-5元或6元环，和
n代表0或1
f代表1-8，优选1-5，
g代表0，1至(2f+1)和
x代表0-8，优选0-1，
其特征在于，若x代表一单键，则使式1氨基吡啶-2-羧酸酯：
Figure 931033497_IMG5
(式中A′=R3和B′=-NHR6或
A′=NHR6和B′=R3)
与式2Z-R7(Z代表一离去基团)磺酸衍生物和其中衍生的相应化合物与式5H-NR4R5氨反应，生成式Ia所示化合物，
Figure 931033497_IMG6
其中，A=R3和B=-NR6R7或
A=NR6R7和B=R3，
必要时接着进行氧化反应生成式Ib所示吡啶-N-氧化物：
Figure 931033497_IMG7
2、按照权利要求1制备式Ⅰ化合物的方法，
Figure 931033497_IMG8
式中A＝R3和B＝X-NR6R7或
B＝R3和A＝X-NR6R7
X代表一单键或-CO-，
R1，R2和R3相同或不同，代表氢，（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤素尤其是氟，氯或溴，腈基，羟基，氨基，
R6代表氢，（C1-C6）烷基或-N保护基团如（C1-C8）烷酰基，（C1-C6）烷基氨基甲酰基，（C1-C6）烷氧羰基，苄氧羰基，（C1-C10）酰氧-（C1-C6）烷基，优选（C1-C10）烷酰氧基-（C1-C6）烷基，苯甲酰氧基-（C1-C6）烷基，苯甲酰氧羰氧基-（C1-C6）烷基或（C1-C6）烷氧羰氧基-（C1-C6）烷基，一个1，2，3或4价的药用阳离子尤其是Na+，K+，Mg2+，Ca2+，Al3+或-铵离子，必要时被（C1-C8）烷基，（C1-C8）羟烷基，（C1-C4）烷氧基（C1-C8）烷基，苯基，苄基或（C1-C8）烷基取代一至三次其中（C1-C8）烷基可被羟基或（C1-C4）烷氧基取代一次至三次，或一碱性氨基酸衍生物阳离子，
R7代表式Ⅱ所示的一个基团，除-SO2H之外
式中代表-SO2或-CO-，
C代表一键或一支化的或非支化的脂族（C1-C16）烷二基或环脂族（C3-C10）烷二基，或者一支化的或非支化的（C2-C16）烯二基或环烯二基，或-（C2-C16）炔二基或-（C2-C16）亚烷二基，其中每个基团含有一个或多个C-C多价键，
U代表一键或氢或选自如下的杂原子基团：-CO-，-O（CO）-，-（CO）NR-，-NR（CO）-，-O-，-SO-，-SO2-，-NR，其中R代表（C1-C3）烷基，（C1-C8）烷酰基，（C7-C16）芳烷酰基，（C6-C12）芳酰基或氢，
r为1，2，3或4，
D代表一键或氢，或者一支化的或非支化的脂族（C1-C10）烷二基，或一支化的或非支化的（C1-C10）烯二基，一（C2-C10）炔二基或一（C2-C10）亚烷二基，其中每个基团含有一个或多个C-C多价键，
W代表一键或氢或-（C3-C10）环脂族烷基，烯基，炔基或亚烷基，或-（C6-C16）芳基，或-5元或6元杂芳基，其中基团C，D或W至少之一不代表一键，而且当C不代表一键或当D和/或W不代表一键时，U才代表一杂原子基团，
C和/或W，若不代表键或氢，则最好本身被选身如下的至多5个相同或不同基团取代：羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，-OCF2Cl，-OCF2-CHFCl，
（C1-C12）烷羰基，（C3-C8）环烷羰基，（C6-C12）芳羰基，（C7-C16）芳烷羰基，肉桂酰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔羰基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，（C3-C12）烯氧羰基，（C3-C12）炔氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，（C3-C12）烯羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
（C1-C12）烷氧羰氧基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧羰氧基，（C6-C12）芳氧羰氧基，（C7-C16）芳烷氧羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，（C3-C12）烯氧羰氧基，（C3-C12）炔氧羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）-环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
氨基甲酰氧基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二-（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰氧基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰氧基N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C12）芳族氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，氨基，（C1-C12）烷氨基，二-（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C3-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C10）烷基-（C7-C10）芳烷氨基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C12）芳氨基，（C1-C12）-烷氧氨基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C10）烷氨基），
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C12）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基-（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10）烷基，N-（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烷亚硫酰基，（C7-C16）烷芳磺酰基，
氨基酰基，N-（C1-C10）烷氨磺酰基，烷氨磺酰基，N，N-二（C1-C10）烷氨磺酰基，（C3-C8）环烷氨磺酰基，N-（C6-C16）芳氨磺酰基，N-（C7-C16）芳烷氨磺酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳氨磺酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷氨磺酰基，（C1-C10）烷基亚磺酰氨基，N-（（C1-C10烷基）-（C1-C10）烷基亚磺酰氨基，（C7-C16）芳烷基亚磺酰氨基，N-（（C1-C10）烷基-（C7-C16）芳烷基亚磺酰氨基，
其中含有芳基的基团，芳基本身可以被1，2，3，4或5个相同或不同的如下的基团取代：羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，-OCF2Cl，-OCF-CHFCl，
（C1-C12）烷羰基，（C3-C8）环烷羰基，（C6-C12）芳羰基，（C7-C16）芳烷羰基，肉桂酰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔羰基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，（C3-C12）烯氧羰基，（C3-C12）炔氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，（C3-C12）烯羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
（C1-C12）烷氧羰氧基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧羰氧基，（C6-C12）芳氧羰氧基，（C7-C16）芳烷氧羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，（C3-C12）烯氧羰氧基，（C3-C12）炔氧羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰基，
氨基甲酰氧基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰氧基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰氧基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C12）芳基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C6-C16）芳氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
氨基，（C1-C12）烷氨基，二（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C3-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C10）-烷基-N-（C7-C16）芳烷氨基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C12）芳氨基，（C1-C12）烷氧氨基，（C1-C12）烷氧-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C 1 -C 12 ）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）-芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）-芳酰氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基-（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10烷基，N-（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳亚硫酰基，（C6-C16）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）-芳烷基亚硫基，（C7-C16）芳烷磺酰基，
氨磺酰基，N-（C1-C10）烷基氨磺酰基，N，N-二（C1-C10）烷基氨磺酰基，（C3-C8）环烷基氨磺酰基，
N-（C6-C16）芳基氨磺酰基，
N-（C7-C16）芳烷基氨磺酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨磺酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨磺酰基，
（C1-C10）烷基亚磺酰氨基，N-（（C1-C10）烷基）-（C1-C10）亚磺酰氨基，（C7-C16）芳烷基亚磺酰氨基，N-（（C1-C10）烷基-（C7-C16）芳烷基亚磺酰氨基，
R4和R5分别代表氢或者
A）未取代或取代的（C1-C12）烷氧基，（C3-C8）环烷氧基，（C6-C12）芳氧基，或被卤素，三氟甲基，（C1-C6）烷氧基，羟基，（C1-C6）羟烷基，NR′R″或氰基-取代或多取代，最好是一取代或二取代的（C7-C11）芳烷氧基，
B）一未取代或取代的，支化或未支化的脂族或环脂族（C1-C12）烷基，（C1-C12）烯基或-（C1-C12）炔基，或者
C）一未取代或取代的（C6-C12）芳基，（C7-C11）芳烷基，或一杂芳基，
其中基团B）和C）优选被如下基团一取代或多取代，最好是一取代或二取代：
羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，-OCF2Cl，OCF2-CHFCl，
（C1-C12）烷羰基，（C3-C8）环烷羰基，（C6-C12）芳羰基，（C7-C16）芳烷羰基，肉桂酰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔羰基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔氧羰基，
（C1-C12）-烷羰氧基，（C3-C8）环烷-羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）-芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，（C3-C12）-烯羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
（C1-C12）烷氧羰氧基，（C1-C12）烷氧-（C1-C12）烷氧羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，（C3-C12）烯氧羰氧基，（C3-C12）炔基羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳氧基-（C1-C10烷基氨基甲酰基，
羟基-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，（C1-C6）烷氧基-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，酰氧基-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，
一个式Ⅲ所示的氨基甲酰基，
其中P为一氨基键合的多肽或一氨基键合的氨基酸或氨基酸衍生物（酯或酰胺），
氨基甲酰氧基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰氧基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C12）芳基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）浣基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
氨基，（C1-C12）烷氧基，二（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C2-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-烷氨基，N-烷基-芳氨基，（C1-C12）烷氧氨基，（C1-C12）烷氧基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳酰氨基，（C1-C12）烷酰基-N-（C1-C10）-烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）烷基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基-（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10）烷基，N-（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳亚硫酰基，（C6-C16）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烷亚硫酰基，（C7-C16）芳烷磺酰基，
一个式Ⅳ所示基团
其中R8代表在酰基键合的氨基酸，N-保护衍生物或-醇保护基团，
其中含有芳基的基团，其芳基本身可被1，2，3或4个选自如下的相同或不同基团取代：
羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12炔基，
（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g），-OCF2Cl，-COF2-CHFCl，
（C1-C12）烷氧羰基，（C3-C8）环烷羰基，（C6-C12）芳羰基，（C7-C16）芳烷羰基，肉桂酰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔羰基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，（C3-C12）烯氧羰基，（C3-C12）炔氧羰基，
（C1-C12）烷基羰氧基，（C3-C8）环烷基羰氧基，（C6-C12）-芳基羰氧基，（C7-C16）芳烷基羰氧基，肉桂酰氧基，（C3-C12）烯羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
（C1-C12）-烷氧羰氧基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷氧羰氧基，（C6-C12）芳氧羰氧基，（C7-C16）芳烷基羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，（C3-C12）烯氧羰氧基，（C3-C12）炔氧羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）-芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
氨基甲酰氧基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰氧基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰氧基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（（C1-C10）-烷氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰氧基，
N-（（C1-C10）烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C6-C16）芳氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（C1-C10）烷氧基（C1-C10）烷基氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基（C1-C10）烷基氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基（C1-C10）烷基氨基甲酰氧基，
氨基，（C1-C12）烷氨基，二（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C3-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C12）烷基（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C12）烷基（C6-C12）芳氨基，（C1-C12）烷氧氨基，（C1-C12）烷氧-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C12）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）-烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基-（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10）烷基，N-（C1-C10）烷基氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳亚硫酰基，（C6-C16）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烃亚硫酰基，（C7-C16）芳烷磺酰基，
R′和R″相同或不同，代表氢，（C6-C12）芳基，（C1-C8）烷基，（C1-C8）烷羰基，（C7-C11）芳烷羰基，或（C6-C12）芳羰基，或者与氮原子形成一饱和杂环最好为5元或6元环，以及
n为0或1，
f为1-8，优选1-5，
g为0.1-（2f+1）和
x为0-8，优选0-1。
3、按照权利要求1或2所述的制备式Ⅰ化合物的方法，
其中X代表-键或-CO-，
R1，R2和R3相同或不同，代表氢，（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，卤素尤其为氟和氯，羟基，氨基，羟基-（C1-C4）烷基，
R6代表氢，（C1-C6）烷基或-N-保护基如（C1-C8）烷酰基，（C1-C6）烷基氨基甲酰基，（C1-C6）烷氧羰基，苄氧羰基，（C1-C10）酰氧基-（C1-C6）烷基，优选（C1-C10）烷酰氧基-（C1-C6）烷基，苯甲酰氧基-（C1-C6）烷基，苄氧基羰氧基-（C1-C6）烷基或（C1-C6）烷氧羰氧基-（C1-C6）烷基，一个1，2，3或4价药用阳离子尤其是Na+，K+，M2+ g，C2+ a，A3+ l或一个铵基，必要时可被（C1-C8）烷基，（C1-C8）羟烷基，（C1-C4）烷氧基（C1-C8）烷基，苯基，苄基或（C1-C8）烷基（可被羟基或（C1-C4）烷氧基取代1-3次）取代1-3次，
或一碱性氨基酸衍生物，
R7代表式Ⅱ所示一个基团，-SO2H除外，
其中Y代表-SO2-
C代表一键或一支化或非支化的脂族（C1-C12）烷二基，或一支化或非支化（C2-C12烯二基，一（C2-C12）炔二基或-（C2-C12）亚烷二基，可含有一个或多个C-C多价键，
U代表一键或氢或一选自如下杂原子基的基团：-（CO）NR-，-NR（CO）-，-O-，-SO-，-SO2-，其中R代表（C1-C3）烷基，（C1-C8）烷酰基，（C7-C16）芳烷酰基，（C6-C12）芳酰基或氢，
r为1或2，
D代表一键或氢或一支化或非支化的脂族（C1-C8）烷二基，或一支化或非支化（C2-C8）烯二基或（C2-C8）炔二基和
W为-键或氢或-（C3-C10）环脂族烷基，烯基，炔基或亚烷基，或-（C6-C16）芳基，或-5元或6元杂芳基，其中C，D和W基团中至少之一不代表一键，并且当C不代表一键或当D和/或W不为一键时，U代表一杂原子基团，
C，D和/或W，若不代表键或氢，则最好它们本身被至多5个选自如下的相同或不同的取代基取代：
羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧，（C6-C12）芳氧，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+-g）Fg，-OCF2Cl，-OCF2-CHFCl，
（C1-C12）烷羰基，（C3-C8）环烷羰基，（C6-C12）芳羰基，（C7-C16）芳烷羰基，肉桂酰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔羰基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，（C3-C12）烯氧羰基，（C3-C12）炔氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，（C3-C12）-烯羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C16）芳氧（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
氨基，（C1-C12）烷氨基，二（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C3-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C5）烷基-N-（C7-C10）芳烷氨基，N-（C1-C5）烷基-N-（C6-C12）烷氧氨基，（C1-C12）烷氧基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C12）烷酰-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10）烷基，N-（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，
（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳亚硫酰基，（C6-C16）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烷亚硫酰基，（C7-C16）芳烷磺酰基，
其中含有芳基的基团，芳基本身可被1，2，3，4或5个选自如下的相同或不同基团取代：
氢，羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，-OCF2Cl，-OCF2-CHFCl，
（C1-C12）烷羰基，（C3-C8）环烷羰基，（C6-C12）芳羰基，（C7-C16）芳烷羰基，肉桂酰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔羰基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，（C3-C12）烯氧羰基，（C3-C12）炔氧基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C6）芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，（C3-C12）烯羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C16）-芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）芳烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N（（C1-C10）烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）-N-（（C6-C16）芳氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
氨基，（C1-C12）烷氨基，二（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C3-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C5）-烷基-（C7-C10）芳烷氨基，N-（C1-C5）烷基-（C6-C12）芳氨基，（C1-C12）烷氧基氨基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C12）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳酰氨基-（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10）烷基，N-（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，
（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳亚硫酰基，（C6-C16）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烷亚硫酰基，（C7-C16）芳烷磺酰基，
R4和R5分别代表氢或
A）一未取代或取代的（C1-C12）烷氧基，（C3-C8）环烷氧基，（C6-C12）芳氧基，或一被卤素，三氟甲基，（C1-C6）烷氧基，羟基，（C1-C6）羟烷基取代一次或多次的（C7-C11）芳烷氧基，最好取代一和两次，
B）一支化或非支化的（C1-C12）烷基，
C）一未取代或取代的（C6-C12）芳基，（C7-C11）芳烷基或一杂芳基，
其中基团B）和C）优选被如下基团取代一次或多次，最好被取1次或2次：
羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）烷氧羰基，（C7-C16）芳烷羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，（C3-C12）烯羰基，（C3-C12）炔氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，（C3-C12）烯羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
（C1-C12）烷氧羰氧基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）烷氧羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，（C3-C12）烯氧羰氧基，（C3-C12）炔羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
羟基-（C1-C4）烷基氨基甲酰基，
（C1-C6）烷氧基-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，酰氧基-（C1-C4）烷基氨基甲酰基，
式Ⅲ所示的一个氨基甲酰基：
其中P代表在氨基上键合的多肽或在氨基上键合的氨基酸或氨基酸衍生物，其中基团NR4R5代表α-氨基酸或α-氨基酸衍生物，
氨基甲酰氧基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰氧基，N-（C6-C16）-芳基氨基甲酰氧基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C12）芳基氨基甲酰氧基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰氧基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧（C1-C10）烷基）氨基甲酰氧基，
氨基，（C1-C12）烷氨基，二（C1-C12）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，（C3-C12）烯氨基，（C3-C12）炔氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-烷氨基，N-烷基-芳氨基，（C1-C12）烷氧基氨基，（C1-C12）烷氧基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C12）烷酰-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）-芳烷酰氨基-（C1-C8）烷基，氨基-（C1-C10）烷基，N-（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，N，N-二（C1-C10）烷氨基-（C1-C10）烷基，（C3-C8）环烷氨基-（C1-C10）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，（C6-C16）烷巯基，（C6-C16）烷亚硫酰基，（C6-C16）烷磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烷亚硫酰基，（C7-C16）芳烷磺酰基，
式Ⅳ所示的一个基团，
式R8代表在酰基键合的氨基酸，其N-被保护的衍生物或一醇保护基，
其中，含有芳基的基团，其芳基本身可被1，2，3，4或5个选自如下的相同或不同基团取代：
羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，（C1-C12）烷基，（C3-C8）环烷基，（C1-C12）烷氧基，（C1-C12）烷氧基-（C1-C12）烷基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g），-O-CF2Cl，-OCF2-CHFCl，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧基（C1-C12）-烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷基羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）-烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基氨基甲酰基，
（C1-C12）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C12）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基-（C1-C8）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基-（C1-C8）烷基，
（C1-C12）烷巯基，（C1-C12）烷基亚硫酰基，（C1-C12）烷磺酰基，（C6-C16）芳巯基，（C6-C16）芳亚硫酰基，（C6-C16）芳磺酰基，（C7-C16）芳烷巯基，（C7-C16）芳烷亚硫酰基，（C7-C16）芳烷亚磺酰基，和
n为0，
f为1-5，
g为0，1-（2f+1）和
x为0或1。
4、按照权利要求1-3任一项所述的制备式1化合物的方法，
X代表一键或-CO-，
R1，R2和R3相同或不同，代表氢或（C1-C3）烷基，（C1-C3）烷氧基，羟基，氟或氯，
R6代表氢，或一个1价或2价药用阳离子，尤其是Na+，K+，M2+ g或C 2+a或一铵离子，
R7代表式Ⅱ所示的一个基团，-SO2H除外，
式中Y代表-SO2-，
C为一键或-（C1-C6）烷二基，
U为一键或氢或-O-，
r为1，
D为一键或氢或一非支化脂族（C1-C8）烷二基，
W代表一键或氢，（C6-C12）芳基，一5元或6元杂芳基，其中基团C，D或W中至少之一代表一键，并且只有在C不代表一键或当D和/或W不代表一键时，U才具有杂原子基团的意义，
C，D和/或W若不代表键或氢，其最好被至多3个选自如下的相同或不同取代基取代：
羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C8）烯基，（C3-C8）炔基，（C1-C8）烷氧基，（C1-C8）烷氧基（C1-C8）烷基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，（C1-C8）羟烷基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，
（C1-C8）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C14）芳烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，
（C1-C8）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，肉桂酰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C12）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
烷基-N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C10）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
氨基，（C1-C8）烷氨基，二-（C1-C8）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C3）烷基-N-（C7-C11）芳烷氨基，
（C1-C10）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）芳酰氨基，（C7-C16）芳烷酰氨基，（C1-C10）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，
（C1-C12）烷酰氨基-（C1-C6）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C8）烷基，（C6-C16）芳酰氨基-（C1-C6）烷基，（C7-C16）芳烷酰氨基-（C1-C6）烷基，
（C1-C8）烷巯基，（C1-C8）烷亚硫酰基，（C1-C8）烷磺酰基，（C6-C12）芳巯基，（C6-C12）芳亚硫酰基，（C6-C12）芳磺酰基，（C7-C14）芳烷巯基，（C7-C14）-芳烷亚硫酰基，（C7-C14）芳烷磺酰基，
其中含有芳基的基团，其芳基可被1，2，3，4或5个选自如下的相同或不同基团取代：氢，羟基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，羧基，（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，（C3-C12）炔基，（C1-C8）烷氧基，（C1-C6）烷氧基-（C1-C6）烷基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C16）芳烷氧基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，
（C1-C12）烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C8）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C8）-烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C8）烷基-N-（C6-C16）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C8）烷基-N-（C7-C6）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C6）烷氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C6）芳氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C8）烷基-N-（（C1-C6）烷氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C8）烷基-N-（（C6-C16）芳氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C8）烷基-N-（（C7-C16）芳烷氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
氨基，（C1-C6）烷氨基，二（C1-C6）烷氨基，（C3-C8）环烷氨基，N-（C6-C12）芳氨基，N-（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C3）烷基（C7-C11）芳烷氨基，N-（C1-C3）烷基（C6-C12）芳氨基，（C1-C8）烷氧氨基，
（C1-C8）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）-芳酰氨基，（C7-C12）芳烷酰氨基，（C1-C8）烷酰基-N-（C1-C6）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C6）烷氨基，（C6-C12）芳酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）芳烷酰基-N-（C1-C6）烷氨基，
（C1-C8）烷酰氨基-（C1-C4）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基-（C1-C4）烷基，（C6-C12）芳酰氨基-（C1-C4）烷基，（C7-C12）芳烷酰氨基-（C1-C4）烷基，
R4代表氢或（C1-C6）烷基和
R5代表A）一未取代的（C1-C6）烷氧基，（C3-C8）-环烷氧基，苯氧基或苄氧基，或
B）一支化或非支化（C1-C8）烷基，
C）一（C6-C12）芳基或（C7-C11）芳烷基，最好是苯基，苄基和苯乙基，
其中基团B）和C）未被取代，或被下面基团取代一次：
羟基，卤素，氰基，苯基，苄基，羧基，（C1-C6）烷氧基，（C6-C12）芳氧基，（C7-C11）芳烷氧基，
（C1-C12）烷氧羰基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧羰基，（C6-C12）芳氧羰基，（C7-C16）芳烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷基羰氧基，（C6-C12）芳羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，
（C1-C12）烷氧羰氧基，（C1-C12）烷氧（C1-C12）烷氧羰氧基，（C6-C12）芳氧羰氧基，（C7-C16）芳烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C8）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C8）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-（C6-C11）芳基氨基甲酰基，N-（C7-C16）芳烷基氨基甲酰基，N-（C1-C6）烷基-N-（C6-C10）芳基氨基甲酰基，N-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，
N-（C7-C11）芳烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C6）烷氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C6-C10）芳氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C11）芳烷氧基-（C1-C6）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C6）烷基-N-（（C1-C6）烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C6）烷基-N-（（C1-C6）芳氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C6）烷基-N-（（C7-C6）芳烷氧基-（C1-C10）烷基）氨基甲酰基，
式Ⅲ所示的氨基甲酰基：
-CO-P（Ⅲ）
式P为在N-端氨基键合的三或二肽，或在氨基键合的氨基酸衍生物，最好是L-氨基酸衍生物，尤其是L-氨基丙酸或L-甘氨酸，
-NR4R5代表L-α-氨基酸
氨基甲酰氧基，N-（C1-C8）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C8）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰氧基，（C1-C8）烷酰氨基，（C1-C12）烷酰基-N-（C1-C6）烷氨基，
式（Ⅳ）所示的基团：
-O-R8（Ⅳ）
其中R8为一在酰基键连的氨基酸或其N-被保护的衍生物。
其中上述的取代芳基和芳烷基，在芳基部分可被1个或2个选自如下的相同或不同的取代基取代：
（C1-C3）烷基，羟基，（C1-C4）烷氧基，（C1-C4）烷氧羰基，（C1-C5）烷羰氧基，三氟甲基，氯，氟，
n为0，
f为1-5，
g为0，1-（2f+1）和
x为0或1，
5、按照权利要求1-4任一项所述制备式Ⅰ化合物的方法，其中，
X代表一单键或-CO-，
R1，R2和R3代表氢，
R6代表氢，一个1价或2价的药用阳离子，尤其是Na+，K+，Mg2+，或Ca2+或一铵离子尤其是H3N+C（CH2OH）3，
R7代表式Ⅱ基团，-SO2H除外，
其中Y代表-SO2-，
C代表一键或（C1-C4）烷二基，
U代表一键，氢或-O-，
r为1，
D为一键，氢或（C1-C4）烷二基，
W为一键，氢或苯基，其中基团C，D或W中至少之一不代表一键，而且在C不代表一键，或当D和/或W不代表一键时，U才代表杂原子基团，
C，D和/或W被如下基团取代：
氢，氟，氯，（C1-C6）烷基，（C3-C8）环烷基，（C6-C12）芳基，（C7-C16）芳烷基，（C3-C12）烯基，苯基，（C1-C6）烷氧基，苯氧基，-O-〔CH2〕xCfH（2f+1-g）Fg，
氨基甲酰基，N-（C1-C10）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C8）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-苯基氨基甲酰基，N-（C7-C11）苯烷基氨基甲酰基，N-（C1-C8）烷基-N-（C6-C16）苯基氨基甲酰基，N-（C1-C8）烷基-N-（C7-C11）苯烷基氨基甲酰基，
N-（（C1-C10）烷氧基-（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
N-苯氧基-（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
N-苯氧基-（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
N-（（C7-C16）苯基烷氧基（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C8）烷基-N-（（C1-C6）烷氧基（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C8）烷基-N-（（C6-C12）苯氧基（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
N-（C1-C8）烷基-N-（（C7-C16）苯烷氧基（C1-C8）烷基）氨基甲酰基，
（C1-C8）烷酰氨基，（C3-C8）环烷酰氨基，（C6-C12）苯氨基，（C7-C11）苯烷酰氨基，（C1-C8）烷酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C3-C8）环烷酰基-N-（C1-C6）烷氨基，苯甲酰基-N-（C1-C10）烷氨基，（C7-C11）苯烷酰基-N-（C1-C6）烷氨基，
（C1-C10）烷酰氨基（C1-C8）烷基，（C3-C8）环烷酰氨基（C1-C8）烷基，苯氨基（C1-C8）烷基，（C7-C11）苯烷酰氨基（C1-C8）烷基，
其中含有芳基的基团，其芳基本身可被1，2，3，4或5个选自如下的相同或不同的取代基取代：羟基，羧基，（C1-C4）烷氧基，苯氧基，苄氧基，
（C1-C9）烷氧羰基，苯氧羰基，（C7-C11）苯烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，苄氧基，（C7-C11）苯烷羰氧基，
（C1-C8）烷氧羰氧基，（C6-C12）苯氧羰氧基，（C7-C11）苯烷氧羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C6）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-苯基氨基甲酰基，N-（C7-C11）苯烷基氨基甲酰基，羟基-（C1-C4）烷基氨基甲酰基，酰氧基-（C1-C4）烷基氨基甲酰基，
氨基甲酰氧基，N-（C1-C6）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C6）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，
R4代表氢，
R5代表一非支化的（C1-C4）烷基，并被如下基团取代：羟基，羧基，（C1-C4）烷氧基，苯氧基，苄氧基，
（C1-C9）烷氧羰基，苯氧羰基，（C7-C11）苯烷氧羰基，（C3-C8）环烷氧羰基，
（C1-C12）烷羰氧基，（C3-C8）环烷羰氧基，苯甲酰氧基，（C7-C11）苯烷基羰氧基，
（C1-C8）烷氧羰氧基，苯氧羰氧基，（C7-C11）苯烷基羰氧基，（C3-C8）环烷氧羰氧基，
氨基甲酰基，N-（C1-C6）烷基氨基甲酰基，N，N-二（C1-C6）烷基氨基甲酰基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰基，N-苯基氨基甲酰基，N-（C7-C11）苯烷基氨基甲酰基，羟基-（C1-C4）烷基氨基甲酰基，酰氧基-（C1-C4）烷基氨基甲酰基，（C1-C6）烷氧基（C1-C6）烷基氨基甲酰基，
氨基甲酰氧基，N-（C1-C6）烷基氨基甲酰氧基，N，N-二（C1-C6）烷基氨基甲酰氧基，N-（C3-C8）环烷基氨基甲酰氧基，或式Ⅲ所示基团：
其中P代表在其端氨基键连的二或三肽，或一在氨基键连的氨基酸衍生物，其中在肽链开端最好为L-甘氨酸，
其中上述取代芳基和芳烷基最好被1个或2个选自如下的相同的或不同的取代基取代：（C1-C6）烷基，羟基，（C1-C4）烷氧基，（C1-C4）烷氧羰基，（C1-C5）烷羰氧基，氟甲基，氯和氟，
n为0，
f为1-5，
g为0，1-（2f+1）和
x为0或1。
6、按权利要求1-5的化合物抗纤维变性疾病的用途。
7、按权利要求1-5的化合物作为Fibrosuppressiva的用途。
8、含有至少一种权利要求1所述化合物以及必要时一种药用载体的药剂。
9、权利要求1所述化合物用于治疗骨胶原和含骨胶原物质的物质代谢紊乱症。
10、权利要求1所述化合物在治疗纤维变性疾病中的用途。
11、制备用以治疗纤维变性疾病的药剂的方法，其特征在于，该药剂含有权利要求1所述的一种化合物。
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